Tamoxifen: proč je předepisován mužům. Tamoxifen-zdravotní tablety: návod k použití Držitel rozhodnutí o registraci

Hrubý vzorec

C26H29NO

Farmakologická skupina látky tamoxifen

Nozologická klasifikace (MKN-10)

CAS kód

10540-29-1

Charakteristika látky Tamoxifen

Protinádorová látka (antiestrogen). Tamoxifen citrát je bílý krystalický prášek bez zápachu. Velmi těžce rozpustný ve vodě (1:5000), snadno rozpustný v horké vodě (1:2), rozpustný v ethanolu, methanolu, acetonu. Hygroskopický při vysoké vlhkosti, citlivý na ultrafialové záření. Molekulová hmotnost 563,65.

Farmakologie

farmakologický účinek- protinádorové, antiestrogenní.

Kompetitivně se váže na estrogenové receptory v cílových orgánech, jako estrogeny, translokuje se spolu s receptorem do jádra nádorové buňky a tím blokuje účinek estrogenů.

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, T max - 4-7 hodin, doba do dosažení Css - 3-4 týdny. Vazba na plazmatické bílkoviny – 99 %. Metabolizuje se v játrech hydroxylací a demetylací. Hlavní metabolit, N-desmethyl tamoxifen, má podobnou aktivitu jako tamoxifen. Eliminace je dvoufázová s počátečním T1/2 7-14 hodin následovaným pomalým terminálním T1/2 po 7 dnech. Vylučuje se především střevy, hlavně ve formě metabolitů, a v malém množství ledvinami.

Užívání látky tamoxifen

Rakovina prsu: zejména u žen v menopauze, u mužů po kastraci, karcinom in situ prsní vývod; adjuvantní léčba rakoviny prsu. nádory citlivé na estrogen; rakovina endometria.

Kontraindikace

Přecitlivělost, těhotenství, kojení.

Omezení použití

Hluboká žilní trombóza a plicní embolie v anamnéze během léčby nepřímými kumarinovými antikoagulancii, trombocytopenie, leukopenie, hyperkalcémie, hyperlipidémie, katarakta nebo poruchy zraku.

Použití během těhotenství a kojení

Kontraindikováno během těhotenství (před zahájením léčby je třeba vyloučit těhotenství).

Kojení by mělo být během léčby přerušeno (není známo, zda tamoxifen přechází do mateřského mléka).

Nežádoucí účinky tamoxifenu

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, únava, deprese, zmatenost, rozmazané vidění, změny rohovky, šedý zákal a retinopatie.

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): tromboflebitida, tromboembolismus, přechodná leukopenie, trombocytopenie.

Z gastrointestinálního traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, zácpa, zvýšené hladiny jaterních enzymů, závažná jaterní dysfunkce (cholestáza, hepatitida).

Z urogenitálního systému: krvácení nebo vaginální výtok, amenorea nebo nepravidelná menstruace u premenopauzálních pacientek, výskyt reverzibilního cystického nádoru vaječníků, zadržování tekutin, svědění v oblasti genitálií.

Alergické reakce: vyrážka.

ostatní: alopecie, bolest v oblasti léze a/nebo v kostech, zvětšení velikosti útvarů měkkých tkání (doprovázené těžkým erytémem postižených oblastí a přilehlých oblastí), hyperkalcémie, paroxysmální pocit tepla, zvýšení tělesné hmotnosti teplota; s dlouhodobým užíváním - případy změn endometria, včetně hyperplazie, polypů, intrauterinních myomů a v ojedinělých případech - karcinomu endometria.

Interakce

Při kombinaci s cytostatiky se zvyšuje riziko trombózy. Estrogeny mohou snižovat terapeutický účinek tamoxifenu. Může být použit v kombinaci s progestiny. Zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií.

Cesty podání

Uvnitř.

Opatření pro látku tamoxifen

Před zahájením léčby by ženy měly podstoupit důkladné gynekologické vyšetření. Tamoxifen způsobuje ovulaci, která zvyšuje riziko otěhotnění, proto by ženy v reprodukčním věku měly během léčby a 3 měsíce po jejím ukončení používat spolehlivé metody antikoncepce (nehormonální).

Lék by měl být ukončen, pokud se objeví krvavý výtok z pochvy nebo poševní krvácení, známky trombózy žil dolních končetin (bolest nohou nebo otoky) nebo tromboembolie větví plicní tepny (dušnost).

Při léčbě je nutné sledovat ukazatele srážlivosti krve, krevní obrazce (leukocyty, krevní destičky) a ukazatele jaterních funkcí. Před a pravidelně během léčby se doporučuje oftalmologické vyšetření.

U pacientů s kostními metastázami by měly být během počátečního léčebného období pravidelně stanovovány koncentrace vápníku v séru (v případě těžké hyperkalcémie by měla být tamoxifen dočasně vysazena). U pacientů s hyperlipidémií je během léčby nutné sledovat koncentraci cholesterolu a TG v krevním séru.

Neúčinné při léčbě pacientů s metastázami (zejména do jater).

Interakce s jinými účinnými látkami

Obchodní jména

název	Hodnota Vyshkowského indexu ®
	0.0087

Když jsou zhoubné nádory detekovány v mléčných žlázách a pohlavních orgánech mužů a žen, lékaři předepisují lék Tamoxifen. Zahrnuje nesteroidní látky, které mají antiestrogenní účinek, který potlačuje růst patologických buněk a normalizuje hormonální hladinu. Pro správné použití si přečtěte návod k použití léku. Léčbu předepisuje pouze lékař, bez jeho svolení neužívejte léky, je to nebezpečné.

Návod k použití tamoxifenu

Podle uznávané lékařské klasifikace je lék Tamoxifen zařazen do skupiny antagonistů hormonů a podobných léků a má antiestrogenní účinek. Tohoto účinku léku je dosaženo díky obsahu účinné látky tamoxifen citrát, která váže estrogeny v určitých oblastech těla a zpomaluje progresi nádorového růstu.

Složení a forma uvolnění

Tamoxifen je dostupný pouze ve formě tablet, pod tímto názvem nejsou žádné jiné léky. Složení a popis:

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tamoxifen je nesteroidní látka a má antiestrogenní účinek. K tomuto účinku dochází v důsledku vazby estrogenů ve specifických oblastech. Autogenní hormonální receptory jsou potlačeny a progrese nádorového růstu, který je stimulován estrogeny, se zpomaluje. Po vstupu do žaludku a střev se látka rychle vstřebává.

Maximální koncentrace složky je pozorována 4-7 hodin po podání, rovnovážný stav nastává po 4-6 týdnech. Téměř 99 % léčiva se váže na plazmatické bílkoviny (albumin). Metabolismus drogy probíhá v játrech, droga se vylučuje žlučí a močí. Vylučování je dvoufázové, eliminace trvá 14-28 hodin pro první fázi a 14 dní pro druhou.

Indikace pro použití

Návod k použití obsažený uvnitř každého balení tablet obsahuje informace o indikacích pro použití léku. Patří sem nemoci a stavy:

• adjuvantní terapie rakoviny prsu u žen;
• léčba rakoviny prsu s postiženými lymfatickými uzlinami a metastázami u mužů a žen;
• rakovina prsu u premenopauzálních žen;
• rakovina prsu u mužů po kastraci;
• rakovina ledvin, vaječníků, prostaty;
• melanom, karcinom obsahující estrogenové receptory.

Jak se tamoxifen užívá

Kromě léčby rakoviny prsu a endometria mohou tento lék užívat kulturisté pro zvýšení vytrvalosti a svalové účinnosti. V závislosti na účelu tamoxifenu se liší dávkování, způsob použití a délka léčby. Tablety se užívají perorálně, zapíjejí se vodou. Dávkovací režim určuje lékař individuálně na základě polohy pacienta, závažnosti onemocnění a stadiu progrese.

Pro rakovinu prsu a rakovinu endometria

U rakoviny prsu je denní dávka léku 20 mg, u běžné formy onemocnění bude dávka 30-40 mg/den a maximum je 40 mg. Lékaři zaznamenávají objektivní odpověď na terapii 4-10 týdnů po zahájení léčby, u metastáz v kostní tkáni se účinek může dostavit několik měsíců po nahromadění léčivé látky.

Při předepisování více než 2 tablet se tablety nežvýkají, zapíjejí tekutinou. lze rozdělit do několika kroků. Průběh léčby trvá až do dosažení remise a je určen lékařem. V případě potřeby je terapie doplněna cytostatiky a radiační léčbou. Pokud je indikována jedna dávka tablet, dávka se užívá ráno.

Aplikace v kulturistice

Vzhledem k tomu, že Tamoxifen zvyšuje hladinu testosteronu v těle, používá se ve sportu a kulturistice. Užívání léku 20 mg v desetidenní kúře zvyšuje hladinu mužských hormonů v krvi o 42% a po měsíci a půl bude účinek 83%. Cílem užívání léků je také zvýšení svalové hmoty, definice, zvýšení celkové tělesné hmotnosti nebo snížení koncentrace tuku, prevence gynekomastie, hromadění tekutin a ukládání tuku.

Tamoxifen zabraňuje rozvoji anémie z nedostatku železa, žloutence, dysfunkci jater, hepatonekróze, hypokoagulaci a maskulinizaci u žen. Lék se používá v postkurzové terapii. Dávka se volí individuálně (10-40 mg/den), užívání pod 30 mg/den není doprovázeno vedlejšími účinky. Celý kurz je sedm balení po 30 tabletách.

Jak užívat Tamoxifen po kurzu

Lék se užívá po cyklu steroidů - ve druhém týdnu steroidního cyklu. Tato funkce je spojena se zvýšením hladiny estrogenu do konce prvního týdne cyklu. Konec kurzu nastává 2-4 týdny po ukončení užívání steroidů. Denní dávka léčiva je 20-60 mg 2-3krát denně. Pro výpočet dávkování po cyklu androgenů, luteotropinů a anabolických steroidů (AAS) se používají následující pravidla:

• celková dávka AAS nižší než 0,5 g/týden - dávka tamoxifenu 20 mg/den;
• 0,5-1 g/týden – 40 mg/den;
• více než 1 g/týden – 60 mg/den.

Při srovnávání Tamoxifenu s jinými léky zaměřenými na snížení vedlejších účinků způsobených anabolickými steroidy a zlepšení sportovního výkonu vyhrává daný lék nebo naopak. Ve srovnání s Provironem je potřeba méně přípravku, ale Proviron je antagonista estrogenu a potlačuje tvorbu hormonů, zabraňuje aromatizaci steroidů a ateroskleróze. Mužům se doporučuje zvolit Proviron, působí na příčinu a nejen maskuje a odstraňuje příznaky problému.

Pokud sportovec užívá anabolické steroidy, které nepodléhají aromatizaci, není nutné užívat inhibitory aromatázy, tamoxifen je součástí příjmu v závěrečné fázi cyklu. Ve srovnání s Clomidem je výhodnější. Tamoxifen má menší účinek na hypofýzu, ale stejně dobře obnovuje hladinu endogenního testosteronu, nezvyšuje hladinu globulinu vázajícího testosteron a je levnější.

speciální instrukce

Užívání drogy je spojeno s řadou pravidel, která jsou popsána ve zvláštním odstavci pokynů. Úryvky odtud:

• lék se používá s opatrností při léčbě pacientů s ledvinovými patologiemi, diabetes mellitus, oftalmologická onemocnění, anamnéza tromboembolických lézí, leukopenie, trombocytopenie, hyperkalcémie;
• dlouhodobé užívání léků vyžaduje neustálé sledování hladiny vápníku, leukocytů, koagulačních parametrů a krevních destiček v krvi, pozorování oftalmologem pro studie intrakraniálního a očního tlaku;
• Je nepravděpodobné, že lék snižuje rychlost a koncentraci pozornosti, jasnost vidění, proto je lék schválen pro použití při řízení vozidel a řízení nebezpečných mechanismů.

Během těhotenství

Před zahájením léčby pacientky podstoupí důkladné vyšetření, je třeba vyloučit těhotenství. Ženy ve fertilním věku jsou povinny se spolehlivě chránit po celou dobu léčby a ještě tři měsíce po jejím ukončení nahradit perorální antikoncepční pilulky bariérovou antikoncepcí. Užívání tamoxifenu během těhotenství a kojení je zakázáno, hrozí narušení hormonálních hladin a vývoje s růstem plodu nebo novorozence.

Kompatibilita s alkoholem

Podle lékařů je přísně zakázáno kombinovat drogu s alkoholem, nápoji obsahujícími alkohol a léky. To vede ke zvýšené zátěži jater, riziku otravy a snížené účinnosti léků.

Drogové interakce

Během léčby tamoxifenem je třeba postupovat opatrně při předepisování jiných léků. Kombinace a rizika:

• kombinace s jinými hormonálními léky, zejména s obsahem estrogenů, je zakázána;
• kumarinové léky ovlivňující koagulaci krve vyžadují úpravu dávky tamoxifenu;
• cytostatika, diuretika zvyšují riziko trombózy;
• Bromokriptin zvyšuje koncentraci účinné látky a metabolitů v krevní plazmě, zvyšuje se jeho dopaminergní účinek;
• Allopurinol zvyšuje hepatotoxický účinek, aminoglutethimid snižuje koncentraci látky v plazmě;
• lék prodlužuje neuromuskulární blokádu způsobenou Atracuriem;
• zvyšuje protrombinový čas, způsobuje hematurii a hematomy v kombinaci s Warfarinem;
• Rifampicin snižuje koncentraci aktivní složky v krevní plazmě;
• Antacida a antihistaminika vyvolávají předčasnou ztrátu účinku pilulky, takže mezi užíváním léků by měly uplynout 1-2 hodiny.

Vedlejší efekty

Návod k použití uvádí vedlejší účinky tamoxifenu u žen a mužů. Tyto zahrnují:

• leukopenie, trombocytopenie, neutropenie, pancytopenie;
• návaly horka, vaginální, děložní krvácení, menstruační nepravidelnosti, vaginální výtok, svědění genitálií, vulva;
• hyperplazie endometria, polypy, endometrióza, rakovina endometria;
• zastavení menstruace, reverzibilní cystický edém vaječníků a rozvoj cyst;
• impotence, ztráta libida, myasthenia gravis;
• nevolnost, zvracení, anorexie, ztráta chuti, zácpa, průjem, zvýšená kyselost žaludeční šťávy;
• snížená zraková ostrost, zákal rohovky, katarakta, retinopatie;
• pankreatitida, hypertriglyceridémie, ztučnění jater, hypertrofie;
• cholestáza, hepatitida, alopecie (plešatost), erythema multiforme;
• hypersenzitivita, angioedém;
• bulózní pemfigoid;
• trombóza, plicní embolie.

Předávkovat

Podle lékařů nedošlo k akutním případům předávkování tamoxifenem. Mezi projevy otravy léky patří zvýšené nežádoucí účinky. Chcete-li je odstranit, musíte se naléhavě poradit s lékařem o léčbě. Proti látce neexistují žádná specifická antidota, hemodialýza není účinná, předepisuje se symptomatická terapie a vysazení léku.

Kontraindikace

Z návodu k použití léku víte o jeho kontraindikacích. Tyto zahrnují:

• přecitlivělost na složky kompozice;
• těhotenství, laktace (kojení);
• děti a mladiství do 18 let;
• těžká trombocytopenie, leukopenie;
• hyperkalcémie;
• plicní embolie, hluboká žilní trombóza;
• katarakta, dysfunkce jater;
• těžká tromboflebitida;
• hyperlipidemie.

Podmínky prodeje a skladování

Lék lze zakoupit pouze na lékařský předpis, skladuje se při teplotě do 25 stupňů, mimo dosah dětí, na suchém a tmavém místě po dobu tří let.

Co může nahradit tamoxifen?

Analog tamoxifenu v léčbě rakoviny prsu může být přímý nebo nepřímý. První skupina zahrnuje léky se stejným složením, druhá - se stejným terapeutickým účinkem, ale různými složkami. Analogy léku jsou:

• Zitazonium, Vero-Tamoxifen - přímá analoga, synonyma se stejnou látkou;
• Fareston, Faslodex - léky obsahují toremifen a mají protinádorové a antiestrogenní účinky.
tamoxifen. co to je. Podívejte se na video

Tamoxifen je celosvětově předepisován k léčbě a prevenci estrogen-dependentních malignit u mužů i žen. Ale droga se nejvíce rozšířila jako účinný prostředek v boji proti rakovině prsu u něžného pohlaví.

Často se používá ve sportovní farmakologii ve spojení s anabolickými steroidy. Lékaři však varují, že tato látka je klasifikována jako zakázaná a její zjištění ve výsledcích dopingových testů vede k diskvalifikaci.

Lék není určen k parenterálnímu podání a je dostupný ve formě tablet. Každá pilulka obsahuje tamoxifen citrát v jedné dávce (10, 20, 30 nebo 40 mg). Z pomocných složek výrobci používají „standardní“ sloučeniny laktózy, celulózy, škrobu, hořčíku a křemíku.

V souladu s farmakologickou klasifikací patří léčivo do skupiny protinádorových léčiv. Tamoxifen citrát je podle principu účinku selektivním modulátorem estrogenových receptorů. Strukturou je každý receptor proteinem, který je modifikován vlivem jiných proteinů přesně definovaného typu. Mohou se nacházet jak na povrchu buněčné membrány, tak uvnitř buňky samotné. Ale v každém případě receptory poskytují odpověď na vliv určité látky (hormon, neurotransmiter atd.).

Ve skutečnosti tamoxifen není lék podobný hormonům, protože nemá estrogenní aktivitu a neovlivňuje syntézu testosteronu. Aktivní složka léku je podobná estrogenu pouze ve struktuře, a ne v jeho účinku na tělo. A díky tomu tamoxifen citrát interaguje se specifickými buněčnými receptory, zhruba řečeno, blokuje je a činí je imunními vůči estrogenu.

Navíc ovlivňuje všechny receptory tohoto typu, bez ohledu na jejich umístění:

• buňky mléčné žlázy a mléčných žláz u žen a mužů;
• tkáň prostaty;
• děloha, pochva;
• přední hypofýza;
• měkké tkaniny atd.

Při maligní transformaci buněk vede spojení estrogen-receptor k patologickému dělení buněčných struktur. Komplex tamoxifen citrát-receptor však v žádném případě neovlivňuje syntézu DNA v jádře, ale naopak inhibuje proliferaci maligní tkáně. Právě díky této vlastnosti našel tento lék široké použití v onkologii.

Jedinečné vlastnosti tohoto léku (i přes poměrně četné vedlejší účinky) posloužily jako podnět ke studiu jeho dalších vlastností a účinků na lidský organismus. Odborníci tedy zjistili, že Tamoxifen lze s úspěchem použít při těžkém poškození centrálního nervového systému.

Klinické studie provedené s dobrovolníky prokázaly jeho účinnost v:

• poranění míchy;
• Alzheimerova choroba;
• Parkinsonova choroba;
• roztroušená skleróza (toto onemocnění je extrémně obtížně léčitelné. K léčbě se úspěšně používá inovativní lék Kladribine nebo léky na bázi teriflunomidu);
• těžké kognitivní poruchy jiného původu.

Mechanismus neuroprotektivního účinku tamoxifenu je spojen s jeho účinkem na dopaminové receptory. Ale možnost použití léku v neurologii je v současné době studována v klinických studiích.

Při perorálním podání se tamoxifen citrát rychle vstřebává z trávicího traktu a je téměř úplně vázán na plazmatické proteiny. Doba k dosažení maximální koncentrace je u každého pacienta individuální a v průměru se pohybuje od 4 do 7 hodin.

K další transformaci léčiva dochází v játrech za vzniku terapeuticky aktivních metabolitů. Lék se uvolňuje primárně střevy ve dvou fázích: 7 - 8 hodin po podání a poté o týden později. Rovnovážné terapeutické koncentrace léčiva v krvi jsou dosaženy 7. - 10. den terapie.

Tamoxifen: návod k použití, použití v kulturistice, nežádoucí reakce a kontraindikace

Zpravidla je lék předepsán pouze tehdy, jsou-li detekovány maligní novotvary citlivé na vliv hormonů ze skupiny estrogenů.

Tamoxifen je předepsán pro:

• rakovina prsu u žen (v tomto případě může lékař předepsat lék Kisqali, Halaven, Kadcyla, lék na bázi pertuzumabu nebo pablociklibu);
• onkologické léze mléčných žláz u zástupců silnějšího pohlaví;
• maligní hyperplazie prostaty (při absenci účinku jiných metod konzervativní terapie);
• rakovina adnex u žen;
• maligní léze endometria, lemující vnitřní povrch stěn dělohy;
• prolaktinom (benigní adenom) hypofýzy;
• některé typy melanomů;
• sarkomy vytvořené v měkkých tkáních;
• rakovina ledvin.

Ale v naprosté většině případů je Tamoxifen předepisován pro léčbu rakoviny prsu u mužů a žen. Podle odborníků je rostoucí počet příznivých výsledků této nemoci za posledních 10 let způsoben užíváním této drogy.

Někdy je lék předepsán, když dojde k poklesu nebo úplné absenci aktivních spermií v semenné tekutině. Lék se také předepisuje po operaci mužských pohlavních orgánů (varlata, prostata atd.), aby se zabránilo závažným hormonálním poruchám.

Pokud lékař předepíše Tamoxifen, návod k použití nedává jasné pokyny týkající se dávkování tohoto léku. To je způsobeno skutečností, že požadované množství léku by měl určit pouze lékař na základě stavu pacienta, pohody pacienta a přítomnosti doprovodných patologií.

Lék užívejte buď jednou denně (ráno), nebo si předepsanou dávku rozdělte na polovinu a pijte dvakrát denně (ráno a večer). V tomto případě by měl být Tamoxifen užíván přísně ve stejnou dobu, aby se zabránilo vynechání nebo zpoždění. Délka léčby je také stanovena individuálně, ale průběh užívání je zřídka kratší než několik měsíců.

Vlastnosti použití tamoxifenu v kulturistice

Není žádným tajemstvím, že profesionální sport úzce souvisí s farmakologií. Mnoho mužů dává přednost zlepšení svých tréninkových výsledků užíváním různých léků, které zdaleka nejsou neškodné.

Jedním z nejčastěji používaných léků v kulturistice a kulturistice jsou anabolické steroidy. Pomáhají rychle budovat svalovou hmotu a zvyšují vytrvalost při intenzivní fyzické aktivitě. Dlouhodobé užívání takových léků, zejména ve vysokých dávkách, je však plné vážných vedlejších účinků.

Faktem je, že steroidy se v důsledku metabolických přeměn v mužském těle přeměňují na estrogeny. Nejvýraznějším vnějším projevem tohoto procesu je gynekomastie, to znamená zvětšení velikosti mléčných žláz. K zamezení tohoto efektu je nutné užívat Tamoxifen, i když návod k použití tento způsob dosažení sportovních výsledků nepopisuje.

Mezi kulturisty existuje názor, že droga má následující účinek:

• pomáhá „vysušit“ tukové zásoby;
• zvyšuje fyzickou odolnost;
• pomáhá budovat svalovou hmotu;
• zabraňuje poruchám metabolismu lipidů;
• má hepatoprotektivní účinek.

Řada těchto účinků nebyla klinicky potvrzena, nicméně tamoxifen je součástí většiny farmakologických korekčních režimů pro sportovce. Užívá se pouze v kombinaci se steroidními léky.

Podávání tamoxifenu začíná po 2 - 3 týdnech užívání steroidních léků v dávce 0,01 - 0,02 g denně. V užívání léku se pokračuje ještě 14 - 21 dní po ukončení steroidní terapie.

Omezení užívání tamoxifenu

Všechny kontraindikace užívání léku uvedené v pokynech lze rozdělit do dvou skupin: absolutní, ve kterých je použití léku přísně zakázáno, a relativní, kdy musí být průběh léčby dokončen pouze pod dohledem lékaře. a tamoxifen by měl být užíván v minimální možné dávce.

Mezi absolutní kontraindikace patří:

• individuální alergická reakce na složky léčiva;
• období porodu a kojení;
• věk do 18 let z důvodu nedostatku klinických a praktických zkušeností s používáním.

U žen může užívání tamoxifenu stimulovat ovulaci, zejména během menopauzy. Při pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že droga způsobuje těžké poškození pohybového aparátu, urogenitálního, trávicího a nervového systému plodu, intrauterinní smrt v různých fázích těhotenství a potraty. Proto se ženám během užívání Tamoxifenu doporučuje používat spolehlivou, nikoli však hormonální antikoncepci. Každé čtyři týdny si proveďte těhotenský test nebo test hCG, abyste mohli relativně bezpečně podstoupit časný potrat.

Relativní kontraindikace k použití tamoxifenu jsou:

• porušení reologických vlastností krve;
• tromboflebitida a křečové žíly končetin nebo pánevních orgánů kvůli riziku exacerbací;
• závažné jaterní patologie, možná stagnace žluči a hepatitidy;
• poškození orgánů zraku;
• poruchy krevního lipidového profilu;
• zvýšená koncentrace vápníku;
• poruchy vstřebávání a metabolismu laktózy.

V takových případech je Tamoxifen zahájen ve zdravotnickém zařízení s minimální dávkou. Poté, pokud se pacient cítí dobře a je dobře snášen, se dávkování postupně zvyšuje na terapeuticky oprávněnou dávku. Pokud se objeví nějaké komplikace, léčba tamoxifenem se okamžitě ukončí.

Nežádoucí reakce

Všechny vedlejší účinky způsobené lékem jsou způsobeny blokováním vlivu estrogenové interakce s buněčnými receptory. K nežádoucím reakcím proto dochází poměrně často.

Poznámka:

• návaly horka a zvýšené pocení;
• krvavý vaginální výtok nesouvisející s menstruačním cyklem;
• zvýšené vypadávání vlasů;
• podráždění a nepohodlí v oblasti vnějších genitálií;
• vznik problému nadměrné tělesné hmotnosti;
• otok;
• nedostatek chuti k jídlu;
• nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu;
• poruchy střev;
• ospalost, pocit neustálé únavy, deprese;
• bolest hlavy a závratě;
• horečka;
• křeče a parestézie;
• zrakové poruchy;
• amenorea u žen, snížené libido a erektilní dysfunkce u mužů.

Při léčbě maligních lézí měkkých tkání během prvních 10 až 14 dnů léčby je možné reverzibilní zvýšení jejich velikosti, bolesti a zarudnutí kůže v oblasti jejich lokalizace. Tento stav vyžaduje povinné a neustálé sledování lékařem. Pokud se situace nezlepší, lék se vysadí.

Pokud máte predispozici k cévním onemocněním, je možný rozvoj křečových žil a tromboflebitidy. U žen starších 45 let se někdy tvoří nezhoubné cysty na vaječnících, které vymizí po ukončení léčby tamoxifenem bez léků nebo operace. Existuje také riziko růstu endometria s následným rozvojem endometriózy a myomů.

K dnešnímu dni neexistují žádné informace o případech předávkování tamoxifenem ani v popisu léku, ani ve vědeckých publikacích. Lékaři však naznačují, že závažnost nežádoucích reakcí a neurologických poruch se může zvýšit. Vzhledem ke spojení s krevními bílkovinami je zavádění protijedů nepraktické. Léčba předávkování se proto provádí v závislosti na symptomech a potížích pacienta.

Tamoxifen pro muže: interakce s jinými léky, náklady, analogy, recenze

Lék nelze užívat současně se všemi léky. Proto je třeba věnovat pozornost následujícím aspektům:

• Při léčbě antacidy, užívání léků na léčbu gastritidy, peptických vředů a snižování vysoké kyselosti je nutné dodržet alespoň dvouhodinový interval mezi užíváním Tamoxifenu a těmito léky. V opačném případě může být jeho účinek snížen.
• Při současném použití s ​​řadou diuretik a dalších léků, které zadržují vápník v těle, je možné kritické zvýšení hladiny tohoto minerálu.
• Kombinace s cytostatiky výrazně zvyšuje pravděpodobnost krevních sraženin.
• Tamoxifen a hormonální antikoncepce vzájemně snižují terapeutický účinek.

Pacienti se často ptají svého lékaře na kompatibilitu léku s alkoholem. Faktem je, že tablety Tamoxifenu pro ženy a muže se metabolizují v játrech (jako alkohol) a ovlivňují nervový systém. Současný příjem alkoholických nápojů proto na jedné straně snižuje účinek terapie a na druhé straně zvyšuje pravděpodobnost komplikací.

Cena tamoxifenu do značné míry závisí na výrobní společnosti, počtu tablet v balení a jejich dávkování. Cena dovážené drogy se pohybuje od 180 do 200 rublů (30 tablet po 0,02 g), zatímco za domácí drogu budete muset zaplatit asi 140 rublů.

Tamoxifen je také nabízen v lékárnách pod jinými obchodními názvy:

• nolvadex;
• Novofen;
• tamoplex;
• Bilen.

Další antiestrogenní protinádorová léčiva mají podobný účinek:

• Fareston;
• Faslodex (určený pro injekci).

V současné době se také používá Iscador, lék na bázi přírodních složek. Torisel nebo Nolvadex jsou často předepisovány k léčbě rakoviny ledvin.

Zharkov Igor Konstantinovič, onkolog, lékař nejvyšší kategorie, Ph.D.„Tamoxifen je atraktivní především kombinací účinku a ceny. Na rozdíl od jiných léků na léčbu rakoviny prsu je tento lék relativně levný, ale zároveň zastavuje šíření a růst zhoubných nádorů. "Vím o použití tamoxifenu ke zlepšení sportovního výkonu, ale jako lékaři se doporučuje užívat jej pouze v přísných indikacích a podle pokynů lékaře."

Igor, 24 let. „V posilovně cvičím asi 5 let a vždy jsem se zaměřoval na viditelné výsledky. Jednoduché cviky na posílení svalů mě nezajímaly. Společně s trenérem jsme vytvořili tréninkový program s paralelním užíváním steroidů a Tamoxifenu. Léky jsem brala podle rozvrhu. Výdrž se znatelně zlepšila, tuková vrstva zmizela a svaly získaly požadovanou úlevu. Zatím jsem nezaznamenal žádné komplikace, ale radím vám, abyste vše pečlivě zvážili, než zopakuji moji zkušenost.“

Tamoxifen pro muže je silný lék, který by neměl být užíván bez předchozí konzultace s lékařem. Pro jeho použití existuje řada přísných indikací. Lék často vyvolává nežádoucí reakce, měl by být užíván pouze pod dohledem lékaře a laboratorními výsledky krevních testů.

Tamoxifen – Tamoxifen citrát je nesteroidní antiestrogenový lék, který je široce používán v klinické medicíně. Je klasifikován jako selektivní regulátor aktivity estrogenového receptoru s agonistickými a antagonistickými vlastnostmi. Chemický vzorec (Z)2-N,N-dimethylethanamin-2-hydroxy-1,2,3-propantrikarboxylát.

Historický odkaz

Tamoxifen byl poprvé syntetizován v roce 1962 společností ICI. Používá se v USA k léčbě některých forem neplodnosti u žen. Od roku 1971 se začal používat při léčbě rakoviny prsu. Od roku 1977 je droga na trhu v mnoha zemích pod různými názvy a začíná se těšit oblibě.

Farmakologické působení (podle výrobce)

Tamoxifen je klasifikován jako nesteroidní antiestrogenní léčivo, přesto má slabé estrogenní vlastnosti. Účinek léku je založen na schopnosti blokovat estrogenové receptory. Tamoxifen a některé jeho metabolity soutěží s estradiolem o vazebná místa pro cytoplazmatické estrogenové receptory v nádorech prsu, dělohy, vaginy, předního laloku hypofýzy a nádorů bohatých na estrogenové receptory. Na rozdíl od estrogenového receptorového komplexu tamoxifenový receptorový komplex nepůsobí stimulačně na syntézu DNA v jádře, potlačuje buněčné dělení, což vede k regresi nádorových buněk a následně k jejich smrti.

Vlastnosti tamoxifenu

Jedná se o látku nesteroidního původu, derivát trifenylethylenu, který má smíšený agonistický/antagonistický účinek. Tamoxifen se v lékařské praxi používá jako prostředek k ovlivnění rakoviny prsu způsobené nadměrnou estrogenní aktivitou. Funguje tak, že blokuje endogenní estrogen v uplatňování jeho biologických vlastností.

Mužští sportovci jej používají k boji proti vedlejším účinkům aromatizace AAS (kromě boje proti prolaktinové gynekomastii z nandrolonů). Jedním z problémů sportovního světa je gynekomastie, tedy vývoj prsní tkáně u mužů. Zpočátku se může jevit jako otok nebo malá bulka v oblasti bradavky. Později se to může proměnit v hustší a objemnější tkáň až k nutnosti chirurgického zákroku. Estrogen vede k zadržování vody a nárůstu množství podkožního tuku. Kromě toho lék zastavuje negativní zpětnou vazbu estrogenu podél osy hypotalamus-hypofýza-varlata, což ovlivňuje zvýšení produkce gonadotropinů (LH a FSH). V této akci se podobá Clomidu a cyklofenylu. Více LH znamená více testosteronu. Tento efekt je nejvíce ceněn po „kurzu“, jako součást komplexního PCT programu.

Nezapomeňte, že všechny trifenylethylenové sloučeniny (tamoxifen citrát, klomifen citrát, toremifen citrát) mají v játrech nejčastěji estrogenní účinek. To znamená, že mohou blokovat estrogen v některých oblastech těla, zatímco v jiných oblastech stále fungují jako estrogen. Důležitou roli zde hraje schopnost regulovat hladinu syntézy dobrého a špatného cholesterolu. U lidí, kteří užívají steroidy, se pravděpodobně rozvinou kardiovaskulární rizikové faktory, které se zhoršují užíváním inhibitorů aromatázy. Užívání tamoxifenu může vést k vymizení gynekomastie a zároveň zachovat potřebnou rovnováhu dobrého a špatného cholesterolu.

Použití tamoxifenu

Recepce (pro muže):

Při užívání léku k potlačení estrogenních vedlejších účinků je dávka 10-30 mg denně. K potlačení již rozvinutých známek gynekomastie 40 mg denně (20 mg ráno a 20 mg večer). U PCT (terapie po cyklu obvykle trvá 3 týdny) zpravidla stačí 40 mg denně (20 mg ráno a 20 mg večer), pokud byla léčba steroidy krátká nebo slabá (a s oxandrolonem), pak si vystačíte s 20 mg denně (10 mg ráno a 10 mg večer).

Recepce (pro ženy):

Tamoxifen užívají ženy pouze v jediném případě – v boji proti rakovině prsu.

Nežádoucí účinky tamoxifenu

• Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, zvýšená aktivita jaterních transamináz; v některých případech - tuková infiltrace jater, cholestáza, hepatitida.
• Z centrálního nervového systému: zřídka - deprese, závratě, bolesti hlavy, retrobulbární neuritida.
• Na straně zrakového orgánu: méně časté – retinopatie, keratopatie, katarakta.
• Z hematopoetického systému: méně časté – trombocytopenie, leukopenie. (v tomto ohledu se lidem s tromboflebitidou, trombocytopenií a leukopenií nedoporučuje používat tento lék!)
• Z endokrinního systému: u žen – hyperplazie endometria, krvácení z pochvy, návaly horka, přibírání na váze; u mužů - impotence, snížené libido.
• Z kardiovaskulárního systému: edém, tromboembolismus, flebitida.
• Dermatologické reakce: alopecie, vyrážka, svědění.
• Jiné: bolest kostí a lézí, zvýšená tělesná teplota.

Je třeba říci, že nežádoucí účinky tamoxifenu se objevují v případech dlouhodobého užívání v dávkách 40 mg denně a vyšších. Ukazuje se, že PCT po dobu 3-4 týdnů nebo užívání tamoxifenu v dávce 10 mg denně během léčby steroidy téměř nikdy nezpůsobí žádný z popsaných nežádoucích účinků.

Indikace pro léčebné použití

Rakovina prsu u žen v menopauze, rakovina prsu u mužů po kastraci, rakovina ledvin, melanom (obsahující estrogenové receptory), rakovina vaječníků; rakovina prostaty s rezistencí na jiné léky.

Kontraindikace pro lékařské použití

Tromboflebitida, těhotenství, přecitlivělost na tamoxifen.

lék

tamoxifen

Jméno výrobku

tamoxifen

Mezinárodní nechráněný název

tamoxifen

Léková forma

Tablety 10 mg, 20 mg

Sloučenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - tamoxifen citrát 15,2 mg a 30,4 mg

(ekvivalent tamoxifenu 10 mg a 20 mg),

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý nebo vápenatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý

Popis

Bílé, ploché válcové tablety s vyrytým písmenem „G“ na jedné straně (pro dávku 10 mg) a vyrytým písmenem „G“ na jedné straně a značkou ve tvaru kříže na druhé straně (pro dávka 20 mg)

Farmakoterapeutická skupina

Protinádorové hormonální léky. Antagonisté hormonů a jejich analogy. Antiestrogeny. tamoxifen.

ATX kód L02BA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Tamoxifen se při perorálním podání rychle vstřebává. Maximální koncentrace v krevní plazmě je 4-7 hodin po podání. Rovnovážné plazmatické koncentrace jsou dosaženy po 4 týdnech léčby. Poločas rozpadu je asi 7 dní. Tamoxifen je metabolizován hydroxylací a demetylací v játrech, podléhá enterohepatální recirkulaci a je vylučován žlučí ve formě metabolitů.

Farmakodynamika

Tamoxifen má protinádorový účinek, jehož mechanismus je dán schopností kompetitivně inhibovat estrogenové receptory v cílových orgánech a nádorech pocházejících z těchto orgánů. V důsledku toho se objevuje komplex, který se spolu s receptorem translokuje do jádra nádorové buňky a inhibuje hypertrofii buněk závislých na estrogenové regulaci. Má antioxidační vlastnosti a je schopen potlačit syntézu prostaglandinů v nádorové tkáni.

Indikace pro použití

Estrogen-dependentní rakovina prsu u žen (zejména v menopauze) a rakovina prsu u mužů.

• rakovina ledvin
• melanom obsahující estrogenový receptor
• rakovina vaječníků
• rakovina prostaty s rezistencí na jiné léky

Rakovina endometria

Sarkom měkkých tkání v přítomnosti estrogenových receptorů v nádoru

Návod k použití a dávkování

Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na indikacích, stavu pacienta a použitém režimu protinádorové terapie. Průměrná dávka je 20-40 mg denně.

Tablety by se měly užívat bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny, v jedné dávce ráno, nebo rozdělením potřebné dávky do dvou dávek – ráno a večer.

Maximální jednotlivá dávka je 40 mg. Maximální denní dávka je 40 mg. Délka léčby se určuje individuálně v závislosti na indikacích.

Vedlejší efekty

Při léčbě tamoxifenem jsou nejčastější nežádoucí účinky spojené s jeho antiestrogenním účinkem.

Často:

• paroxysmální pocity tepla (návaly horka)
• vaginální krvácení nebo výtok, svědění v oblasti genitálií
• alopecie
• bolest v postižené oblasti
• ossalgie
• přibývání na váze

Zřídka:

• zadržování tekutin, periferní edém
• anorexie, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem
• zvýšená únava, deprese, zmatenost, bolest hlavy

bolest, závratě, ospalost, myasthenia gravis

• zvýšení tělesné teploty
• kožní vyrážka, suchá kůže
• zhoršení zraku včetně změn rohovky, katarakty, retinopatie a retrobulbární neuritidy

Na začátku léčby je možná exacerbace onemocnění:

• zvětšení velikosti měkkých tkáňových útvarů, někdy doprovázené těžkým erytémem postižených oblastí a okolních oblastí, které obvykle odezní do 2 týdnů
• může se zvýšit pravděpodobnost trombózy, tromboflebitidy a tromboembolie
• Někdy se může objevit přechodná leukopenie a trombocytopenie, stejně jako zvýšení jaterních enzymů, velmi vzácně doprovázené závažnější poruchou funkce jater (jako je ztučnění jater, cholestáza a hepatitida).
• U některých pacientů s kostními metastázami se na začátku léčby objevila hyperkalcémie
• tamoxifen způsobuje metroragii, amenoreu nebo nepravidelnou menstruaci u žen v premenopauzálním období, dále reverzibilní rozvoj cystických nádorů vaječníků, výtok z pochvy, při dlouhodobé léčbě tamoxifenem lze pozorovat změny endometria (včetně hyperplazie, polypů a v ojedinělých případech rakovina endometria, stejně jako vývoj fibroidů dělohy)
• u mužů může dojít ke snížení potence a/nebo libida.

Kontraindikace

• tromboflebitida

Přecitlivělost na tamoxifen nebo na kteroukoli jinou složku léku

• děti a mládež do 18 let
• těhotenství a kojení
• dědičná intolerance fruktózy, nedostatek enzymu Lapp laktázy, malabsorpce glukózy a galaktózy

Opatrně

• selhání ledvin
• cukrovka
• oční onemocnění (včetně šedého zákalu)
• hluboká žilní trombóza a tromboembolické onemocnění (včetně anamnézy)
• hyperlipidemie
• těžká leukopenie a trombocytopenie
• hyperkalcémie

Drogové interakce

Při současném použití s ​​antikoagulancii, deriváty kumarinu, se zvyšuje riziko zvýšeného antikoagulačního účinku; s cytostatiky – může být zvýšené riziko trombózy.

Při současném použití s ​​alopurinolem jsou možné zvýšené toxické účinky na játra; s aminoglutethimidem - snížení koncentrace tamoxifenu v plazmě (zřejmě v důsledku zvýšení jeho metabolismu).

U pacientů užívajících tamoxifen může být neuromuskulární blokáda způsobená atrakuriem prodloužena.

Při současném užívání bromokriptinu může být zesílen dopaminergní účinek bromokriptinu.

U pacientek užívajících tamoxifen při užívání warfarinu existuje riziko rozvoje ohrožující klinické situace - možné prodloužení protrombinového času, hematurie a vznik hematomů.

Při současném použití s ​​mitomycinem se zvyšuje riziko vzniku hemolyticko-uremického syndromu.

Při současném použití s ​​rifampicinem je možný pokles koncentrace tamoxifenu v krevní plazmě, což je způsobeno indukcí izoenzymu CYP3A4 cytochromu P 450 pod vlivem rifampicinu.

Estrogeny mohou snižovat terapeutický účinek tamoxifenu.

Antacida, blokátory H2-histaminových receptorů a další léky podobného účinku, zvyšující hodnotu pH v žaludku, mohou způsobit předčasné rozpuštění a ztrátu ochranného účinku enterosolventního povlaku tablety. Interval mezi užitím tamoxifenu a těchto léků by měl být 1-2 hodiny.

Léky, které snižují vylučování vápníku (například thiazidová diuretika), mohou zvýšit riziko rozvoje hyperkalcémie.

speciální instrukce

Používejte opatrně u leukopenie, trombocytopenie, hyperkalcémie, u pacientů s kataraktou, hyperlipidemií. Během léčby je třeba pravidelně sledovat obraz periferní krve (zejména počet krevních destiček), hladinu vápníku a glukózy v krvi. Při dlouhodobém užívání je indikováno pozorování oftalmologem (každé 3 měsíce).

Ženy užívající tamoxifen by měly podstupovat pravidelné gynekologické prohlídky. Pokud se objeví krvavý vaginální výtok nebo vaginální krvácení, měli byste přestat užívat lék a podstoupit důkladné lékařské vyšetření.

U pacientů s kostními metastázami by měly být během počátečního léčebného období pravidelně stanovovány koncentrace vápníku v séru, zvláště pokud jsou současně používána thiazidová diuretika. V případě závažných poruch je třeba tamoxifen dočasně vysadit.

Při léčbě tímto lékem se může zvýšit pravděpodobnost trombózy a tromboembolie. Ženy se zvýšeným rizikem tromboembolie by měly být pečlivě vyšetřeny. Pokud se objeví známky trombózy dolních končetin (bolest nohou nebo otoky), plicní embolie (dušnost), je třeba lék vysadit.

Na začátku léčby je možná exacerbace onemocnění - bolest a zvětšení velikosti útvarů měkkých tkání, někdy doprovázené závažným erytémem postižených oblastí a přilehlých oblastí - které obvykle odezní do 2 týdnů.

Tamoxifen způsobuje amenoreu nebo nepravidelnou menstruaci u premenopauzálních žen. Může dojít k rozvoji reverzibilních cystických změn na vaječnících.

U pacientů s hyperlipidémií je během léčby nutné sledovat koncentraci cholesterolu a triglyceridů v krevním séru.

Před zahájením léčby lékem byste měli podstoupit důkladné oftalmologické vyšetření. Pokud se během léčby objeví poruchy zraku, je nutné urgentní oftalmologické vyšetření, protože některé poruchy mohou po ukončení léčby vymizet, pokud jsou zjištěny v časných stádiích.

Těhotenství a kojení

Před zahájením léčby tamoxifenem je třeba vyloučit těhotenství. Tamoxifen může způsobit ovulaci, která zvyšuje riziko otěhotnění, proto by měla být během léčby a 2 měsíce po ukončení léčby tamoxifenem podávána účinná nehormonální antikoncepce.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k nežádoucím účinkům je třeba opatrnosti při řízení vozidel nebo potenciálně nebezpečných strojů.

Předávkovat

Příznaky: alergické reakce, svědění, kožní hyperémie, kožní vyrážka, tachykardie, zvýšené hladiny kyseliny močové v krvi.

Léčba: symptomatická.

Forma uvolnění a balení

10 tablet každá v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie. 3 blistry každý spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě do 25 oC.

Držte mimo dosah dětí!

Skladovatelnost

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky pro výdej z lékáren

Na předpis

Výrobce

tel. +7 727 309 74 07,

fax +7 727 309 74 14

Držitel osvědčení o registraci

Abdi Ibrahim Global Pharm LLP, Kazachstán

Almaty, sv. Dzhandosova 184 "g",

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality výrobků (produktů) na území Republiky Kazachstán

Abdi Ibrahim Global Pharm LLP, Kazachstán

Almaty, sv. Dzhandosova 184 "g",

Telefonní číslo +7 727 309 74 07

Číslo faxu +7 727 309 74 14

Emailová adresa [e-mail chráněný]