નવજાતને રેટ્રોવીર કેવી રીતે આપવું જોઈએ? નવજાત શિશુમાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓનો પ્રોફીલેક્ટીક ઉપયોગ

200 ml ની કાચની બોટલોમાં (ડોઝિંગ એડેપ્ટર સાથે); કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં 1 બોટલ.

ફોલ્લામાં 10 પીસી; કાર્ડબોર્ડ પેકમાં 10 ફોલ્લા હોય છે.

20 મિલીની કાળી કાચની બોટલોમાં; કાર્ડબોર્ડ પેકમાં 5 બોટલ છે.

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

મૌખિક ઉકેલ:સ્ટ્રોબેરીની સુગંધ સાથે પારદર્શક, આછા પીળા રંગની.

કેપ્સ્યુલ્સ:સખત, જિલેટીનસ, ​​અપારદર્શક, સફેદકાળી શાહીથી વેલકમ લખેલું, યુનિકોર્નનું પ્રતીક અને કોડ "Y9C100" સાથે. કેપ્સ્યુલ્સની કેપ અને બોડી પારદર્શક વાદળી જિલેટીન ટેપથી સુરક્ષિત છે. કેપ્સ્યુલ્સની સામગ્રી સફેદ અથવા લગભગ સફેદ પાવડર છે.

પ્રેરણા માટે ઉકેલ:પારદર્શક, રંગહીન અથવા આછો પીળો જંતુરહિત પાણીનો ઉકેલ, વ્યવહારીક રીતે યાંત્રિક અશુદ્ધિઓ ધરાવતું નથી.

લાક્ષણિકતા

એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવા.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

ફાર્માકોલોજિકલ અસર- એન્ટિવાયરલ.

તે વાયરલ ડીએનએ સાંકળમાં સંકલિત છે અને તેની રચનાને અવરોધે છે, તેના સમાપ્તિને પ્રોત્સાહન આપે છે. આ દવા HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ માટે હ્યુમન સેલ્યુલર DNA આલ્ફા પોલિમરેઝ કરતાં લગભગ 100 ગણી વધુ મજબૂત સ્પર્ધા કરે છે.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે સક્રિય. ઝિડોવુડિન એ સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ દ્વારા વાયરસ-અસરગ્રસ્ત અને અપ્રભાવિત કોષોમાં મોનોફોસ્ફેટ (MP) ડેરિવેટિવ્ઝમાં ફોસ્ફોરીલેટેડ છે. ઝિડોવુડિન-એમપીથી ઝિડોવુડિન ડાય- અને ટ્રાઇફોસ્ફેટનું વધુ ફોસ્ફોરાયલેશન અનુક્રમે સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ અને બિન-વિશિષ્ટ કિનાઝ દ્વારા ઉત્પ્રેરિત થાય છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-70% છે. પુખ્ત વયના લોકોમાં, સરેરાશ સંતુલન મહત્તમ અને ન્યૂનતમ એકાગ્રતાદર 4 કલાકે 5 મિલિગ્રામ/કિગ્રાની માત્રામાં રેટ્રોવીર સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ પછી, સાંદ્રતા અનુક્રમે 7.1 અને 0.4 μM (અથવા 1.9 અને 0.1 μg/ml) છે; દર 4 કલાકે 200 મિલિગ્રામની માત્રામાં રેટ્રોવીર કેપ્સ્યુલ્સ લીધા પછી - અનુક્રમે 4.5 અને 0.4 µM (અથવા 1.2 અને 0.1 µg/ml); એક કલાક માટે પ્રેરણા પછી, દર 4 કલાકે 2.5 મિલિગ્રામ/કિલો - 4.0 અને 0.4 μM (અથવા 1.1 અને 0.1 μg/ml).

સરેરાશ અર્ધ જીવન, સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ અને વિતરણનું પ્રમાણ અનુક્રમે 1.1 કલાક, 27.1 મિલી/મિનિટ/કિલો અને 1.6 લિ./કિલો છે. ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા તેના પ્રેફરન્શિયલ નાબૂદીને સૂચવે છે. 5"-ઝિડોવુડિનનું ગ્લુકોરોનાઇડ એ મુખ્ય ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નિર્ધારિત થાય છે અને તે દવાના ડોઝના આશરે 50-80% જેટલું બને છે, જે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. દવાના નસમાં વહીવટ સાથે, મેટાબોલાઇટ 3" એમિનો -3"-ડીઓક્સીટીડીમાઇન રચાય છે.

5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ છે. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-74% (સરેરાશ 65%) છે. શરીરની સપાટીના 120 mg/m2 અને 180 mg/m2 ની માત્રામાં રેટ્રોવીર સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ પછી, સરેરાશ સંતુલન મહત્તમ સાંદ્રતા 4.45 અને 7.7 μM (અથવા 1.19 અને 2.06 μg/ml) છે. 80 mg/m2, 120 mg/m2 અને 160 mg/m2 ની માત્રામાં ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન પછી, તે અનુક્રમે 1.46, 2.26 અને 2.96 mcg/ml છે. સરેરાશ T1/2 અને કુલ ક્લિયરન્સ અનુક્રમે 1.5 કલાક અને 30.9 ml/min/kg છે. મુખ્ય ચયાપચય 5"-ગ્લુકોરોનાઇડ છે. નસમાં વહીવટ પછી, 29% દવાની માત્રા યથાવત પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે અને 45% માત્રા ગ્લુકોરોનાઇડના સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે. 14 દિવસથી ઓછી ઉંમરના નવજાત શિશુમાં, ઘટાડો થાય છે. જૈવઉપલબ્ધતા, ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો અને T1/2 નું વિસ્તરણ જોવા મળે છે.

પુખ્ત વયના લોકોમાં મૌખિક વહીવટના 2-4 કલાક પછી, ઝિડોવુડિનનું કોઈ ગ્લુકોરોનિડેશન થતું નથી, જેમાં ઝિડોવુડિનના સરેરાશ સાંદ્રતા ગુણોત્તરમાં અનુગામી વધારો થાય છે. cerebrospinal પ્રવાહીઅને પ્લાઝ્મામાં 0.5 છે, અને બાળકોમાં 0.5-4 કલાક પછી - 0.52-0.85. સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના સંચયના કોઈ ચિહ્નો નથી, અને તેના ફાર્માકોકીનેટિક્સ બિન-સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સમાન છે. ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટામાંથી પસાર થાય છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. જન્મ સમયે બાળકોમાં ઝિડોવુડિનનું પ્લાઝ્મા એકાગ્રતા બાળજન્મ દરમિયાન માતાઓમાં સમાન હોય છે અને તે વીર્યમાં જોવા મળે છે સ્તન નું દૂધ(200 મિલિગ્રામની એક માત્રા પછી, દૂધમાં સરેરાશ સાંદ્રતા સીરમમાં સમાન હોય છે). પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ડ્રગનું બંધન 34-38% છે.

ગંભીર મૂત્રપિંડની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા રેનલ ક્ષતિ વિનાના દર્દીઓમાં તેની સાંદ્રતાની તુલનામાં 50% વધી છે. દવાનું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (એકેન્દ્રીકરણ-સમય વળાંક હેઠળના વિસ્તાર તરીકે વ્યાખ્યાયિત) 100% વધ્યું હતું; ટી 1/2 નોંધપાત્ર રીતે અશક્ત છે. મુ રેનલ નિષ્ફળતામુખ્ય ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટનું નોંધપાત્ર સંચય છે, પરંતુ ઝેરી અસરના કોઈ ચિહ્નો જોવા મળતા નથી. હેમો- અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનને દૂર કરવાને અસર કરતું નથી, જ્યારે ગ્લુકોરોનાઇડનું ઉત્સર્જન વધારે છે.

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો (ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર છે) ને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળી શકે છે.

ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી

એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના 6 કોડોન્સ (41, 67, 70, 210, 215 અને 219) માં ચોક્કસ પરિવર્તનના ધીમે ધીમે દેખાવના પરિણામે થાઇમિડિન એનાલોગ્સ (ઝિડોવુડિન સહિત) સામે પ્રતિકારનો વિકાસ થાય છે. કોડોન 41 અને 215 માં સંયુક્ત પરિવર્તન અથવા 6 માંથી ઓછામાં ઓછા 4 મ્યુટેશનના સંચયના પરિણામે વાયરસ થાઇમિડિન એનાલોગ માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકાર મેળવે છે. પરિવર્તનો અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ્સ માટે ક્રોસ-પ્રતિકારનું કારણ નથી, જે HIV ચેપની સારવાર માટે અન્ય રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકોનો ઉપયોગ કરવાનું શક્ય બનાવે છે.

બે પ્રકારના પરિવર્તનો બહુવિધ દવા પ્રતિકારના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે. એક કિસ્સામાં, એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના કોડોન 62, 75, 77, 116 અને 151 માં પરિવર્તન થાય છે, બીજા કિસ્સામાં, અમે આને અનુરૂપ નાઇટ્રોજનયુક્ત પાયાની 6 ઠ્ઠી જોડીની સ્થિતિ પર નિવેશ સાથે T69S પરિવર્તન વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ. પોઝિશન, જે ઝિડોવ્યુડિન, તેમજ અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ અવરોધકો માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકારના દેખાવ સાથે છે. આ બંને પ્રકારના પરિવર્તન HIV ચેપ માટે ઉપચારાત્મક વિકલ્પોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે. ઝિડોવુડિન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો લાંબા ગાળાની સારવારરેટ્રોવીર સાથે એચઆઇવી ચેપ. હાલમાં, ઝિડોવુડિન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતા વચ્ચેના સંબંધનો હજુ સુધી અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી ઇન વિટ્રોઅને ઉપચારની ક્લિનિકલ અસર. જો દર્દીઓએ અગાઉ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી ન લીધી હોય તો લેમિવુડિન સાથે ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ વાયરસના ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક તાણના ઉદભવમાં વિલંબ કરે છે.

ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ અને અન્ય જૂથોની દવાઓ (પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ) સાથે સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીમાં થાય છે.

રેટ્રોવીર ® દવાના સંકેતો

બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીના ભાગરૂપે એચ.આય.વી સંક્રમણની સારવાર; માતાથી ગર્ભમાં HIV ના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવી.

બિનસલાહભર્યું

દવાના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75 10 9 /l કરતા ઓછી); હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (75 g/l અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછો), બાળપણ(3 મહિના સુધી).

સાવધાની સાથે: અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસનું અવરોધ, વિટામિન બી 12 ની ઉણપ અને ફોલિક એસિડ, યકૃત નિષ્ફળતા.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા, ઉપયોગ ફક્ત ત્યારે જ શક્ય છે જો ઉપચારની અપેક્ષિત અસર ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમો કરતાં વધી જાય. સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

આડઅસરો

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: >1/100-<1/10 — анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 — тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 — апластическая анемия.

ચયાપચયની બાજુથી:>1/10000-1/1000 - હાયપોક્સીમિયા અને મંદાગ્નિની ગેરહાજરીમાં લેક્ટિક એસિડિસિસ.

સેન્ટ્રલ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: >1/10 — માથાનો દુખાવો; >1/100-<1/10 — головокружение; >1/10000-<1/1000 — бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: >1/10000-<1/1000 — кардиомиопатия.

શ્વસનતંત્રમાંથી: >1/1000-<1/100 — одышка; >1/10000-<1/1000 — кашель.

જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી:>1/10 - ઉબકા; >1/100-<1/10 — рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 — метеоризм; >1/10000-<1/1000 — пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

હેપેટોબિલરી સિસ્ટમમાંથી: >1/100-<1/10 — повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 — выраженная гепатомегалия со стеатозом.

ત્વચા અને તેના જોડાણોમાંથી: >1/1000-<1/100 — кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 — пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: >1/100-<1/10 — миалгия; >1/100-<1/100 — миопатия.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: >1/10000-<1/1000 — учащенное мочеиспускание.

અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલીમાંથી: >1/10000-<1/1000 — гинекомастия.

અન્ય: >1/100-<1/10 — недомогание; >1/1000-<1/100 — лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 — озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

2-12 અઠવાડિયા માટે નસમાં વહીવટ સાથે, સૌથી સામાન્ય ઘટનાઓ છે: એનિમિયા, લ્યુકોપેનિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા.

બાળકોમાં માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને અટકાવતી વખતે, હિમોગ્લોબિનના સ્તરમાં ઘટાડો જોવા મળે છે. ઉપચાર પૂર્ણ થયાના 6 અઠવાડિયા પછી એનિમિયા અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

Lamivudine સાધારણ રીતે zidovudine ના Cmax (28% દ્વારા) વધારે છે, પરંતુ AUC ને બદલતું નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ અસર કરતું નથી. પ્રોબેનેસીડ ગ્લુકોરોનિડેશન ઘટાડે છે અને ઝિડોવુડિનનું T1/2 અને AUC વધારે છે. પ્રોબેનેસીડની હાજરીમાં ગ્લુકોરોનાઇડ અને ઝિડોવુડિનનું રેનલ વિસર્જન ઓછું થાય છે.

રિબાવિરિન એ ઝિડોવુડિનનો વિરોધી છે (તેમનું સંયોજન ટાળવું જોઈએ).

રિફામ્પિસિન સાથેના મિશ્રણથી ઝિડોવુડિન માટે એયુસીમાં 48±34% ઘટાડો થાય છે (આ ફેરફારનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે).

ઝિડોવુડિન સ્ટેવુડાઇનના અંતઃકોશિક ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવે છે; લોહીમાં ફેનિટોઇનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે (એક સાથે વહીવટ સાથે, પ્લાઝ્મામાં ફેનિટોઇનના સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે).

પેરાસીટામોલ, એસ્પિરિન, કોડીન, મોર્ફિન, ઇન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, નેપ્રોક્સેન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટિડિન, ક્લોફિબ્રેટ, ડેપ્સોન, આઇસોપ્રિનોસિન ઝિડોવુડિનના ચયાપચયમાં દખલ કરી શકે છે (સ્પર્ધાત્મક રીતે ગ્લુકોરોનિડેશન અથવા માઇક્રોપ્ર્રેસોનિડેશન મેટાબોલિઝમને અટકાવે છે). આવા સંયોજનોને સાવધાની સાથે સંપર્ક કરવો જોઈએ.

નેફ્રોટોક્સિક અથવા માયલોટોક્સિક દવાઓ સાથે રેટ્રોવીરનું સંયોજન (ખાસ કરીને કટોકટીની સંભાળમાં) - પેન્ટામિડિન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટાઇન, વિનબ્લાસ્ટાઇન, ડોક્સોરોબ્યુરોસિટીનનું જોખમ વધારે છે. રેનલ ફંક્શન જરૂરી છે, લોહીની ગણતરી અને જો જરૂરી હોય તો ડોઝ ઘટાડો).

રેડિયેશન થેરાપી ઝિડોવુડિનની માયલોસપ્રેસિવ અસરને વધારે છે.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

અંદર(કેપ્સ્યુલ્સ, મૌખિક ઉકેલ). પુખ્ત વયના અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો. અન્ય એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં 2-3 ડોઝમાં ભલામણ કરેલ માત્રા 500-600 મિલિગ્રામ/દિવસ છે. HIV-સંબંધિત ગૂંચવણોની સારવાર અને નિવારણ માટે 1000 મિલિગ્રામથી ઓછી દૈનિક માત્રાની અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

3 મહિનાથી 12 વર્ષ સુધીના બાળકો. અન્ય એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં 3-4 ડોઝમાં દૈનિક માત્રા 360-480 mg/m2 છે. HIV ચેપની ન્યુરોલોજીકલ ગૂંચવણોની સારવાર અને નિવારણ માટે 720 mg/m2 (દર 6 કલાકે 180 mg/m2) કરતાં ઓછી દૈનિક માત્રાની અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી. મહત્તમ માત્રા દર 6 કલાકે 200 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણનું નિવારણ. બે નિવારણ યોજનાઓ અસરકારક છે.

1. સગર્ભા સ્ત્રીઓ - 500 મિલિગ્રામ/દિવસ (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 5 વખત), ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને પ્રસૂતિની શરૂઆત સુધી. બાળજન્મ દરમિયાન - નાળ પર ક્લેમ્પ લાગુ ન થાય ત્યાં સુધી IV.

નવજાત - દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિલો, જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકથી શરૂ કરીને 6 અઠવાડિયા સુધી. જો તેને મૌખિક રીતે લેવાનું શક્ય ન હોય, તો તે નસમાં સૂચવવામાં આવે છે.

2. સગર્ભા સ્ત્રીઓ - પ્રસૂતિની શરૂઆતના 36 અઠવાડિયા પહેલાથી દિવસમાં 2 વખત 300 મિલિગ્રામ, અને પછી પ્રસૂતિના અંત સુધી દર 3 કલાકે.

ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા માટે, 300-400 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. પેરિફેરલ રક્ત પ્રતિભાવ અને ક્લિનિકલ અસરના આધારે, વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ કરી શકાય છે. હેમો- અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર અંતિમ તબક્કામાં રેનલ નિષ્ફળતા ધરાવતા દર્દીઓ માટે, દર 6-8 કલાકે 100 મિલિગ્રામ.

IV(ઇન્ફ્યુઝન માટે સોલ્યુશન), 1 કલાકથી વધુ મંદ સ્વરૂપમાં ધીમા ઇન્ફ્યુઝન દ્વારા સોલ્યુશન માત્ર ત્યાં સુધી આપવામાં આવે છે જ્યાં સુધી દર્દીઓ મૌખિક રીતે દવા લેવા સક્ષમ ન હોય.

સંવર્ધન

ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટેનું સોલ્યુશન વહીવટ પહેલાં પાતળું કરવું આવશ્યક છે. નસમાં વહીવટ માટે 5% ગ્લુકોઝ સોલ્યુશનમાં સોલ્યુશનની આવશ્યક માત્રા (નીચે જુઓ) ઉમેરવામાં આવે છે અને તેની સાથે મિશ્ર કરવામાં આવે છે જેથી ઝિડોવુડિનની અંતિમ સાંદ્રતા 2 મિલિગ્રામ/એમએલ અથવા 4 મિલિગ્રામ/એમએલ હોય. આવા ઉકેલો 5 °C અને 25 °C તાપમાને 48 કલાક સુધી સ્થિર રહે છે.

રેટ્રોવીર સોલ્યુશનમાં કોઈ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રિઝર્વેટિવ ન હોવાથી, વહીવટ પહેલાં તરત જ, સંપૂર્ણ એસેપ્સિસની સ્થિતિમાં મંદન કરવું જોઈએ; શીશીમાં સોલ્યુશનનો ન વપરાયેલ ભાગનો નાશ કરવો જોઈએ. જો સોલ્યુશન વાદળછાયું બને છે, તો તેને ફેંકી દેવું જોઈએ.

પુખ્ત વયના અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો - દર 4 કલાકે 1-2 મિલિગ્રામ/કિલો રેટ્રોવીરના ઇન્ટ્રાવેનસ એડમિનિસ્ટ્રેશન સાથે આ ડોઝ ઝિડોવુડિન 1.5 મિલિગ્રામ/કિલો અથવા 3 મિલિગ્રામ/કિગ્રા દર 4 કલાકે (600) ની માત્રા સમાન છે. અથવા 70 કિગ્રા વજનવાળા દર્દીઓમાં 1200 મિલિગ્રામ/દિવસ) જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. HIV-સંબંધિત ન્યુરોલોજીકલ ગૂંચવણો અને જીવલેણ રોગોની સારવાર અથવા નિવારણમાં ઓછી માત્રાની અસરકારકતા અજ્ઞાત છે.

3 મહિનાથી 12 વર્ષ સુધીના બાળકો. બાળકોમાં ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે રેટ્રોવીરના ઉપયોગ અંગેની માહિતી અપૂરતી છે. દવા દર 6 કલાકે (320-640 mg/m2/day) 80 થી 160 mg/m2 ની વિવિધ માત્રામાં સૂચવવામાં આવી હતી. 3-4 ડોઝમાં દરરોજ 240-320 mg/m2 વચ્ચેની દવાની માત્રા મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે 360 mg/m2 થી 480 mg/m2 પ્રતિ દિવસ 3-4 ડોઝ સાથે સરખાવી શકાય છે, પરંતુ હાલમાં તે કેટલી અસરકારક છે. અપ્રસ્થાપિત.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણનું નિવારણ. સગર્ભા સ્ત્રીઓ, ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને પ્રસૂતિની શરૂઆત સુધી, રેટ્રોવીરને મૌખિક રીતે સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. બાળજન્મ દરમિયાન, રેટ્રોવીરને 1 કલાકમાં ઇન્ફ્યુઝન તરીકે 2 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની માત્રામાં IV આપવામાં આવે છે, અને પછી નાભિની દોરી બંધ ન થાય ત્યાં સુધી 1 મિલિગ્રામ/કિલો/કલાકની માત્રામાં સતત પ્રેરણા તરીકે આપવામાં આવે છે.

રેટ્રોવીર જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકથી 6 અઠવાડિયા સુધી નવજાત શિશુને મૌખિક રીતે આપવામાં આવે છે. જો મૌખિક વહીવટ શક્ય ન હોય તો, દર 6 કલાકે 30 મિનિટમાં પ્રેરણા તરીકે 1.5 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની માત્રામાં IV નું સંચાલન કરો.

ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા માટે, નસમાં દરરોજ 3-4 વખત 1 મિલિગ્રામ/કિગ્રાની માત્રાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. આ માત્રા દર્દીઓની આ શ્રેણી માટે મૌખિક રીતે ભલામણ કરાયેલ ઝિડોવુડિન 300-400 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રાની સમકક્ષ છે. પેરિફેરલ રક્ત પ્રતિભાવ અને ક્લિનિકલ અસરના આધારે, વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર અંતિમ તબક્કાના રેનલ રોગવાળા દર્દીઓ માટે, દર 6 થી 8 કલાકે ઝિડોવુડિન 100 મિલિગ્રામની માત્રાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો:થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટી, લોહીની ગણતરીમાં ફેરફાર (ખૂબ જ દુર્લભ).

સારવાર:લાક્ષાણિક ઉપચાર. હેમો- અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવા માટે બિનઅસરકારક છે, પરંતુ તેના મેટાબોલાઇટ, ગ્લુકોરોનાઇડના ઉત્સર્જનમાં વધારો કરે છે.

સાવચેતીના પગલાં

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને સમાયોજિત કરો અને/અથવા ડોઝ વચ્ચેનો અંતરાલ વધારવો.

જો હિમોગ્લોબિનનું સ્તર ઘટીને 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) અથવા લ્યુકોસાઈટ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75-1 10 9/l થઈ જાય, તો દવાની માત્રા બદલો અથવા તેને બંધ કરો.

વૃદ્ધ દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે ખાસ કાળજી લેવી જોઈએ (રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો અને પેરિફેરલ બ્લડ પરિમાણોમાં ફેરફાર ધ્યાનમાં લેવા જોઈએ).

ખાસ નિર્દેશો

પ્રેરણા માટેનો ઉકેલ ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત કરી શકાતો નથી.

રેટ્રોવીર સાથે એકસાથે ઓવર-ધ-કાઉન્ટર દવાઓનો ઉપયોગ કરવાના જોખમો વિશે દર્દીને જાણ કરવી જરૂરી છે અને રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ જાતીય સંપર્ક અથવા દૂષિત રક્ત દ્વારા HIV ચેપને અટકાવતો નથી. યોગ્ય સલામતી સાવચેતીઓ લેવી આવશ્યક છે.

રેટ્રોવીર એચ.આય.વી સંક્રમણને મટાડતું નથી; દર્દીઓમાં રોગપ્રતિકારક શક્તિ અને તકવાદી ચેપ અને જીવલેણ નિયોપ્લાઝમ સાથે સંપૂર્ણ વિકસિત રોગ થવાનું જોખમ રહે છે. એઇડ્સ માટે, રેટ્રોવીર તકવાદી ચેપના વિકાસના જોખમને ઘટાડે છે, પરંતુ લિમ્ફોમાના વિકાસના જોખમને ઘટાડતું નથી.

ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણની રોકથામમાંથી પસાર થતી સગર્ભા સ્ત્રીઓને ઉપચાર છતાં ગર્ભના ચેપના જોખમ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

એનિમિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીરના ઉપયોગની શરૂઆતના 6 અઠવાડિયા પછી જોવા મળે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે પહેલા પણ વિકસી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર સાથે સારવાર શરૂ કર્યાના 4 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે પહેલા થાય છે), લ્યુકોપેનિયા અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં થઈ શકે છે. એચ.આય.વી સંક્રમણ, ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝમાં (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ) રેટ્રોવીર મેળવવું, અને સારવાર પહેલાં અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોએસિસમાં ઘટાડો.

એચઆઇવી ચેપના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્રવાળા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર દરમિયાન, ઉપચારના પ્રથમ 3 મહિના દરમિયાન દર 2 અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણોનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, અને પછી માસિક. એઇડ્સના પ્રારંભિક તબક્કામાં (જ્યારે અસ્થિ મજ્જા હેમેટોપોઇસીસ હજી પણ સામાન્ય મર્યાદામાં હોય છે), રક્તમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ભાગ્યે જ વિકસે છે, તેથી રક્ત પરીક્ષણો ઓછી વાર કરવામાં આવે છે, દર 1-3 મહિનામાં એકવાર (દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિ પર આધાર રાખીને) .

જો હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) થાય છે, તો ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75-1.0 10 9 / l થઈ જાય છે, જ્યાં સુધી સૂચકો રક્ત અથવા પુનઃસ્થાપિત ન થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા ઘટાડવી જોઈએ. રેટ્રોવીર 2-4 અઠવાડિયા માટે બંધ કરવું આવશ્યક છે. જ્યાં સુધી લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત ન થાય ત્યાં સુધી. સામાન્ય રીતે 2 અઠવાડિયા પછી લોહીનું ચિત્ર સામાન્ય થઈ જાય છે, ત્યારબાદ ઘટાડેલી માત્રામાં રેટ્રોવીર ફરીથી સૂચવવું જોઈએ. ગંભીર એનિમિયા ધરાવતા બાળકોમાં, લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે (રેટ્રોવીરની માત્રામાં ઘટાડો હોવા છતાં).

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી જીવલેણ બની શકે છે, બંને મોનો- અને રેટ્રોવીર સાથે મલ્ટિકમ્પોનન્ટ ઉપચાર સાથે. સ્ત્રીઓમાં આ ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. લેક્ટિક એસિડિસિસ અથવા ઝેરી યકૃતના નુકસાનના ક્લિનિકલ અથવા લેબોરેટરી સંકેતોના તમામ કિસ્સાઓમાં, રેટ્રોવીર બંધ કરવું જોઈએ.

કાર ચલાવવી કે નહીં તે નક્કી કરતી વખતે, તમારે ચક્કર, સુસ્તી, સુસ્તી અને આંચકી જેવી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

માતાથી ગર્ભમાં એચઆઇવીના સંક્રમણને રોકવા માટે દવાનો ઉપયોગ માતાથી ગર્ભમાં એચઆઇવી ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવામાં મદદ કરે છે. આ પ્રોફીલેક્સીસના લાંબા ગાળાના પરિણામો અજ્ઞાત છે. કાર્સિનોજેનિક અસરની શક્યતાને સંપૂર્ણપણે બાકાત કરી શકાતી નથી. સગર્ભા સ્ત્રીઓને આ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

ઉત્પાદક

સ્મિથક્લાઇન બીચમ ફાર્માસ્યુટિકલ્સ, યુકે.

દવા રેટ્રોવીર ® માટે સ્ટોરેજ શરતો

સૂકી જગ્યાએ, પ્રકાશથી સુરક્ષિત, 15-25 ° સે તાપમાને.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

રેટ્રોવીર ® દવાની શેલ્ફ લાઇફ

મૌખિક દ્રાવણ 50 મિલિગ્રામ/5 મિલી - 2 વર્ષ.

કેપ્સ્યુલ્સ 100 મિલિગ્રામ - 5 વર્ષ.

પ્રેરણા માટે ઉકેલ 200 મિલિગ્રામ/20 મિલી - 3 વર્ષ.

પેકેજ પર દર્શાવેલ સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

સક્રિય પદાર્થ: ઝિડોવુડિન 50.0 મિલિગ્રામ/5 મિલી.

એક્સિપિયન્ટ્સ: હાઇડ્રોજનયુક્ત ગ્લુકોઝ સીરપ (મેનિટોલ સોલ્યુશન), ગ્લિસરીન, એનહાઇડ્રસ સાઇટ્રિક એસિડ, સોડિયમ બેન્ઝોએટ, સોડિયમ સેકરિન, સ્ટ્રોબેરીનો સ્વાદ, સફેદ ખાંડનો સ્વાદ, શુદ્ધ પાણી.

લાક્ષણિક સ્ટ્રોબેરી ગંધ સાથે પારદર્શક, આછો પીળો દ્રાવણ.

ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક જૂથ: એન્ટિવાયરલ [એચઆઇવી] એજન્ટ.

ATX કોડ: J05AF01.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

ઝિડોવુડિન એ એન્ટિવાયરલ દવા છે, થાઇમિડિન એનાલોગ, હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (એચઆઇવી) સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે અત્યંત સક્રિય છે.

ઝિડોવુડિન સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ દ્વારા મોનોફોસ્ફેટ બનાવવા માટે ચેપગ્રસ્ત અને અખંડ બંને કોષોમાં ફોસ્ફોરાયલેશનમાંથી પસાર થાય છે. અનુક્રમે ઝિડોવુડિન મોનોફોસ્ફેટથી ઝિડોવુડિન ડિફોસ્ફેટ અને પછી ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટનું ફોસ્ફોરાયલેશન સેલ્યુલર થાઇમિડાયલેટ કિનેઝ અને બિન-વિશિષ્ટ કિનાઝ દ્વારા ઉત્પ્રેરિત થાય છે.

ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ વાયરલ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ માટે અવરોધક અને સબસ્ટ્રેટ તરીકે કાર્ય કરે છે. પ્રોવાઇરલ ડીએનએની રચના તેની સાંકળમાં ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટના સમાવેશ દ્વારા અવરોધિત છે, જે સાંકળ સમાપ્તિ તરફ દોરી જાય છે. HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ માટે ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટની સ્પર્ધા સેલ્યુલર માનવ DNA α-પોલિમરેઝ કરતાં લગભગ 100 ગણી વધુ મજબૂત છે.

ઝિડોવુડિન મોટી સંખ્યામાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ, જેમ કે લેમિવુડિન, ડીડોનોસિન, α-ઇન્ટરફેરોન સાથે ઉમેરણ અથવા સિનર્જિસ્ટિક રીતે કાર્ય કરે છે, જે કોષ સંસ્કૃતિમાં એચઆઇવી પ્રતિકૃતિને દબાવી દે છે.

એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસની 6 સ્થિતિઓ (41, 67, 70, 210, 215 અને 219) માં ચોક્કસ પરિવર્તનના ધીમે ધીમે સંચયના પરિણામે થાઇમિડિન એનાલોગ્સ (ઝિડોવુડિન તેમાંથી એક છે) સામે પ્રતિકારનો વિકાસ થાય છે. 41 અને 215 પોઝિશન પર સંયુક્ત પરિવર્તન અથવા 6 માંથી ઓછામાં ઓછા 4 મ્યુટેશનના સંચયના પરિણામે વાઈરસ થાઈમિડિન એનાલોગ સામે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકાર મેળવે છે. પરિવર્તનો અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ્સ માટે ક્રોસ-પ્રતિકારનું કારણ નથી, જે HIV ચેપની સારવાર માટે અન્ય રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકોનો ઉપયોગ કરવાનું શક્ય બનાવે છે.

બે પ્રકારના પરિવર્તનો બહુવિધ ડ્રગ પ્રતિકારના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે. એક કિસ્સામાં, પરિવર્તન HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેજની 62, 75, 77, 116 અને 151 પોઝિશનમાં થાય છે, અને બીજા કિસ્સામાં આપણે આ સ્થિતિમાં 6 નાઇટ્રોજન બેઝ જોડીઓ દાખલ કરીને T69S પરિવર્તન વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ, જે સાથે છે. ઝિડોવુડિન અને અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકારનો દેખાવ. આ બંને પ્રકારના પરિવર્તન HIV ચેપ માટે ઉપચારાત્મક વિકલ્પોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે.

ઝિડોવુડિન સાથે એચઆઇવી ચેપની લાંબા ગાળાની સારવાર દરમિયાન ઝિડોવુડિન પ્રત્યે એચઆઇવી આઇસોલેટ્સની ઇન વિટ્રો સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો.

હાલમાં, વિટ્રોમાં ઝિડોવુડિન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતા અને ઉપચારની ક્લિનિકલ અસર વચ્ચેના સંબંધનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

લેમિવુડિન સાથે સંયોજનમાં ઝિડોવુડિનના વિટ્રો અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક વાયરસ આઇસોલેટ્સ ઝિડોવુડિન માટે સંવેદનશીલ બને છે જ્યારે તે જ સમયે લેમિવુડિન સામે પ્રતિકાર પ્રાપ્ત કરે છે. ક્લિનિકલ અધ્યયનોએ દર્શાવ્યું છે કે લેમિવુડિન સાથે સંયોજનમાં ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ એવા દર્દીઓમાં વાયરસના ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક તાણના ઉદભવમાં વિલંબ કરે છે જેમણે અગાઉ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ ઉપચાર પ્રાપ્ત કર્યો નથી.

સક્શન

ઝિડોવુડિન મૌખિક વહીવટ પછી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-70% છે. દર 4 કલાકે 5 mg/kg zidovudine લેતી વખતે પ્લાઝમામાં સ્થિર સ્થિતિમાં મહત્તમ (Css rnax) અને ન્યૂનતમ (Cssmin) પર સરેરાશ સાંદ્રતા અનુક્રમે 7.1 અને 0.4 µmol હતી (અથવા 1.9 અને 0.1 µg/ml ).

વિતરણ

પ્લાઝ્મા પ્રોટીન બંધન પ્રમાણમાં ઓછું છે, 34-38%. ઝિડોવુડિન સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી, પ્લેસેન્ટા, એમ્નિઅટિક પ્રવાહી, ગર્ભનું લોહી, શુક્રાણુ અને સ્તન દૂધમાં પ્રવેશ કરે છે.

ચયાપચય

Zidovudine 5"-glucuronide એ ઝિડોવુડિનનું મુખ્ય અંતિમ ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નિર્ધારિત થાય છે અને કિડની દ્વારા વિસર્જન કરવામાં આવતી દવાની માત્રામાં લગભગ 50-80% હિસ્સો ધરાવે છે.

દૂર કરવું

ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા તેના પ્રેફરન્શિયલ નાબૂદીને સૂચવે છે. .

ખાસ દર્દી જૂથો

5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ છે.

ઝિડોવુડિન આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-74% છે અને સરેરાશ મૂલ્ય 65% છે. ઝિડોવુડિન 120 mg/m2 ઓરલ સોલ્યુશન અને 180 mg/m2 ના ડોઝ પછી, મહત્તમ સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા અનુક્રમે 4.45 μmol (1.19 μg/ml) અને 7.7 μmol (2.06 μg/ml) હતી.

ફાર્માકોકાઇનેટિક ડેટા સૂચવે છે કે નવજાત શિશુઓ અને શિશુઓમાં ઝિડોવુડિનનું ગ્લુકોરોનિડેશન ઓછું થાય છે, પરિણામે જૈવઉપલબ્ધતામાં વધારો થાય છે. 14 દિવસથી નાના બાળકોમાં ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો અને લાંબું અર્ધ જીવન નોંધવામાં આવે છે, પછી ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ બને છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

ગંભીર મૂત્રપિંડની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ઝિડોવુડિનની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા રેનલ ક્ષતિ વિનાના દર્દીઓની તુલનામાં 50% વધી છે. ઝિડોવુડિન એયુસી (એકેન્દ્રીકરણ-સમય વળાંક હેઠળના વિસ્તાર તરીકે વ્યાખ્યાયિત) નું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર 100% વધે છે; અર્ધ જીવન નોંધપાત્ર રીતે બદલાતું નથી. જ્યારે રેનલ ફંક્શન ક્ષતિગ્રસ્ત થાય છે, ત્યારે ઝિડોવુડિન 5"-ગ્લુકોરોનાઇડના મુખ્ય ચયાપચયનું નોંધપાત્ર સંચય જોવા મળે છે, પરંતુ ઝેરી અસરના કોઈ ચિહ્નો મળ્યા નથી. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનના ઉત્સર્જનને અસર કરતા નથી, જ્યારે તે જ સમયે ઉત્સર્જન થાય છે. ઝિડોવુડિન 5"-ગ્લુકોરોનાઇડ વધારે છે.

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળી શકે છે, જેના માટે દવાની માત્રાને સમાયોજિત કરવાની જરૂર છે.

ગર્ભાવસ્થા

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો બદલાતા નથી; ઝિડોવુડિનના સંચયના કોઈ ચિહ્નો નથી.

કોમ્બિનેશન થેરાપીના ભાગ રૂપે HIV ચેપની સારવાર.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વીના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનની ઘટનાઓને ઘટાડવા માટે સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં HIV ચેપની સારવાર.

ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75 x 109/l કરતાં ઓછી);

હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (75 g/l અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછો).

કાળજીપૂર્વક

વૃદ્ધ દર્દીઓ

અસ્થિ મજ્જા હેમેટોપોઇઝિસનું નિષેધ

ગંભીર યકૃત નિષ્ફળતા

ગર્ભાવસ્થા

ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે. રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા જ થઈ શકે છે જો માતાને સંભવિત લાભ ગર્ભ માટેના જોખમ કરતાં વધારે હોય.

માતાથી ગર્ભમાં HIV ટ્રાન્સમિશનનું નિવારણ

સગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પછી નવજાત શિશુમાં તેના અનુગામી વહીવટ સાથે રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ એચઆઇવીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનની આવૃત્તિમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. પ્રિનેટલ અથવા નિયોનેટલ પીરિયડ્સમાં જે બાળકોએ રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કર્યો હતો તેમના લાંબા ગાળાના પરિણામો અજ્ઞાત છે. કાર્સિનોજેનિક અસરની શક્યતાને સંપૂર્ણપણે બાકાત કરી શકાતી નથી. સગર્ભા સ્ત્રીઓને આ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

એચ.આય.વીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનને રોકવા માટે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન રેટ્રોવીરના ઉપયોગને ધ્યાનમાં લેતી સગર્ભા સ્ત્રીઓને ઉપચાર હોવા છતાં, ગર્ભના ચેપના જોખમ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

સ્તનપાન

Retrovir લેતી વખતે સ્ત્રીઓએ સ્તનપાન કરાવવું જોઈએ નહીં.

પ્રજનન ક્ષમતા પર અસર

સ્ત્રીઓના પ્રજનન કાર્ય પર રેટ્રોવીરની અસર વિશે કોઈ ડેટા નથી. પુરુષોમાં, રેટ્રોવીર લેવાથી શુક્રાણુઓની રચના, મોર્ફોલોજી અને શુક્રાણુઓની ગતિશીલતાને અસર થતી નથી.

ઓછામાં ઓછા 30 કિગ્રા વજન ધરાવતા પુખ્તો અને કિશોરો:

કોમ્બિનેશન થેરાપીના ભાગ રૂપે, ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 500 અથવા 600 મિલિગ્રામ છે, જે બે ડોઝમાં વિભાજિત છે. દરરોજ 1000 મિલિગ્રામની માત્રા, ઘણા ડોઝમાં વિભાજિત, ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં ઉપયોગમાં લેવાય છે. 1000 મિલિગ્રામ/દિવસની નીચેની રેન્જમાં ડોઝની અસરકારકતા. HIV-સંબંધિત ન્યુરોલોજીકલ ડિસફંક્શનની સારવાર અથવા નિવારણ માટે અજ્ઞાત છે.

ઓછામાં ઓછા 9 કિગ્રા પરંતુ 30 કિગ્રા કરતા ઓછા વજનવાળા બાળકો:

કોમ્બિનેશન થેરાપીના ભાગ રૂપે, ભલામણ કરેલ ડોઝ 18 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ છે, જે બે ડોઝમાં વિભાજિત છે. HIV-સંબંધિત ન્યુરોલોજીકલ ડિસફંક્શનની સારવાર માટે 720 mg/m2/day (અંદાજે 18 mg/day) ની નીચેની રેન્જમાં ડોઝની અસરકારકતા અજ્ઞાત છે. મહત્તમ દૈનિક માત્રા 600 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ, બે ડોઝમાં વિભાજિત.

બાળકોનું વજન ઓછામાં ઓછું 4 કિગ્રા પરંતુ 9 કિલોથી ઓછું:

વૃદ્ધ દર્દીઓ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો અને પેરિફેરલ બ્લડ પેરામીટર્સમાં સંભવિત ફેરફારોને જોતાં, આવા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર સૂચવતી વખતે ખાસ સાવધાની રાખવી અને રેટ્રોવીર સાથે સારવાર પહેલાં અને દરમિયાન યોગ્ય દેખરેખ રાખવી જરૂરી છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ

ગંભીર મૂત્રપિંડની ક્ષતિ માટે, રેટ્રોવીરની ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 300-400 મિલિગ્રામ છે. પેરિફેરલ રક્ત પ્રતિભાવ અને ક્લિનિકલ અસરના આધારે, વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસની ઝિડોવુડિન નાબૂદી પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી, પરંતુ તેઓ ઝિડોવુડિન 5"-ગ્લુક્યુરોનાઇડ નાબૂદને વેગ આપે છે.

હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર અંતિમ તબક્કામાં રેનલ નિષ્ફળતા ધરાવતા દર્દીઓ માટે, રેટ્રોવીરની ભલામણ કરેલ માત્રા દર 6-8 કલાકે 100 મિલિગ્રામ છે.

લીવર ડિસફંક્શનવાળા દર્દીઓ

લીવર સિરોસિસવાળા દર્દીઓમાં મેળવેલ ડેટા સૂચવે છે કે લીવરની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય થઈ શકે છે, અને તેથી ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. જો પ્લાઝ્મા ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું શક્ય ન હોય, તો ચિકિત્સકે દવા પ્રત્યે અસહિષ્ણુતાના ક્લિનિકલ સંકેતો પર વિશેષ ધ્યાન આપવું જોઈએ અને, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને સમાયોજિત કરો અને/અથવા ડોઝ વચ્ચેનું અંતરાલ વધારવું જોઈએ.

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ માટે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ

ડોઝ રેજીમેનમાં પર્યાપ્ત સુધારણા - હિમોગ્લોબિનનું સ્તર 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) સુધી ઘટવાના કિસ્સામાં, હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં ડોઝમાં ઘટાડો અથવા રેટ્રોવીરનો ઉપાડ જરૂરી હોઈ શકે છે. અથવા લ્યુકોસાઇટ્સની સંખ્યા 0.75-1.0 x 109/l સુધી.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણનું નિવારણ

સગર્ભા સ્ત્રીઓ માટે નીચેની 2 પ્રોફીલેક્સિસ પદ્ધતિઓ અસરકારક હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે:

સગર્ભા સ્ત્રીઓને, ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને, 500 મિલિગ્રામ/દિવસ (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 5 વખત) ની માત્રામાં પ્રસૂતિની શરૂઆત પહેલાં મૌખિક રીતે રેટ્રોવીર સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. બાળજન્મ દરમિયાન, નાભિની દોરી બંધ ન થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીરને નસમાં આપવામાં આવે છે.

સગર્ભા સ્ત્રીઓને, ગર્ભાવસ્થાના 36 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને, પ્રસૂતિ શરૂ થાય ત્યાં સુધી મૌખિક રીતે 600 મિલિગ્રામ / દિવસ (દિવસમાં 300 મિલિગ્રામ) ની માત્રામાં રેટ્રોવીર સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. પછી દર 3 કલાકે, પ્રસૂતિની શરૂઆતથી ડિલિવરી સુધી 300 મિલિગ્રામ રેટ્રોવીર મૌખિક રીતે

નવજાત શિશુઓને દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ડોઝ પર રેટ્રોવીર સૂચવવામાં આવે છે, જે જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકથી શરૂ થાય છે અને 6 અઠવાડિયાની ઉંમર સુધી ચાલુ રહે છે. જે નવજાત શિશુઓ રેટ્રોવીર સોલ્યુશન મૌખિક રીતે લઈ શકતા નથી તેમને રેટ્રોવિર ઇન્ટ્રાવેનલી આપવું જોઈએ.

Retrovir સાથે સારવાર દરમિયાન થતી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન હોય છે.

હિમેટોપોઇઝિસ અને લસિકા તંત્રમાંથી: ઘણી વાર - એનિમિયા (જેમાં લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા. સારવારની શરૂઆતમાં સીરમમાં ન્યુટ્રોફિલ્સ, હિમોગ્લોબિન અને વિટામિન B12 ની સંખ્યામાં ઘટાડો થયો હોય તેવા દર્દીઓમાં ન્યુટ્રોપેનિયાની ઘટનાઓ વધે છે. કેટલીકવાર - થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા અને પેન્સીટોપેનિયા (અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે); ભાગ્યે જ - સાચું એરિથ્રોસાઇટ એપ્લેસિયા; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એપ્લાસ્ટિક એનિમિયા.

ચયાપચય અને પોષણની બાજુથી: ઘણીવાર - હાયપરલેક્ટેમિયા; ભાગ્યે જ - લેક્ટિક એસિડિસિસ, મંદાગ્નિ. સબક્યુટેનીયસ ચરબીનું પુનઃવિતરણ/સંચય (આ ઘટનાનો વિકાસ એન્ટીરેટ્રોવાયરલ દવાઓના સંયોજન સહિત ઘણા પરિબળો પર આધાર રાખે છે).

સેન્ટ્રલ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: ઘણી વાર - માથાનો દુખાવો; વારંવાર - ચક્કર; ભાગ્યે જ - અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, વિચારવાની ગતિમાં ઘટાડો, આંચકી.

માનસિક ક્ષેત્રમાંથી: ભાગ્યે જ - ચિંતા, હતાશા.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: ભાગ્યે જ - કાર્ડિયોમાયોપેથી.

શ્વસનતંત્ર અને છાતીના અંગોમાંથી: ક્યારેક - શ્વાસની તકલીફ; ભાગ્યે જ - ઉધરસ.

જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી: ઘણી વાર - ઉબકા; વારંવાર - ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા; ક્યારેક - પેટનું ફૂલવું; ભાગ્યે જ - મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં પિગમેન્ટેશન, સ્વાદમાં ખલેલ, અપચા.

યકૃત, પિત્તરસ વિષેનું માર્ગ અને સ્વાદુપિંડમાંથી: ઘણીવાર - બિલીરૂબિન સ્તર અને યકૃત એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિમાં વધારો; ભાગ્યે જ - યકૃતની તકલીફ, જેમ કે સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી; સ્વાદુપિંડનો સોજો.

ત્વચા અને તેના જોડાણોમાંથી: ક્યારેક - ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ; ભાગ્યે જ - નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, અિટકૅરીયા, પરસેવો વધવો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: ઘણીવાર - માયાલ્જીઆ; ક્યારેક - માયોપથી.

સામાન્ય અને સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ: ઘણીવાર - અસ્વસ્થતા; ક્યારેક - તાવ, સામાન્ય પીડા સિન્ડ્રોમ, અસ્થિનીયા; ભાગ્યે જ - શરદી, છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જે માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને રોકવા માટે રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરતી વખતે થાય છે.

સગર્ભા સ્ત્રીઓ ભલામણ કરેલ ડોઝમાં રેટ્રોવીરને સારી રીતે સહન કરે છે. બાળકોમાં, હિમોગ્લોબિનના સ્તરમાં ઘટાડો જોવા મળે છે, જેને, જો કે, લોહી ચઢાવવાની જરૂર નથી. રેટ્રોવીર ઉપચાર પૂર્ણ થયાના 6 અઠવાડિયા પછી એનિમિયા અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

લક્ષણો

થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટીની સંભવિત લાગણી; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - લોહીના પરિમાણોમાં ફેરફાર. ઝિડોવુડિનની અજાણી માત્રા સાથે ઓવરડોઝનો એક અહેવાલ છે, જ્યાં લોહીમાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતા સામાન્ય રોગનિવારક સાંદ્રતા કરતાં 16 ગણી હતી, જો કે, ત્યાં કોઈ ક્લિનિકલ, બાયોકેમિકલ અથવા હેમેટોલોજીકલ લક્ષણો નથી. 2 અઠવાડિયા માટે દર 4 કલાકે 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના મહત્તમ ડોઝ પર, 5 દર્દીઓમાંથી એકએ ચિંતાનો અનુભવ કર્યો હતો;

લાક્ષાણિક ઉપચાર અને સહાયક સંભાળ. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવામાં ખૂબ અસરકારક નથી, પરંતુ તેઓ તેના મેટાબોલાઇટ, 5"-ઝિડોવુડિન ગ્લુકોરોનાઇડને દૂર કરવામાં વધારો કરે છે.

ઝિડોવુડિન મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચય તરીકે વિસર્જન થાય છે, જે યકૃતમાં રચાયેલ ગ્લુકોરોનાઇડ સંયોજક છે. નાબૂદીના સમાન માર્ગ સાથેની દવાઓ ઝિડોવુડિનના ચયાપચયને સંભવિતપણે અવરોધે છે.

એટોવાક્વોન: ઝિડોવુડિન એટોવાક્વોનના ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણોને અસર કરતું નથી. એટોવાક્વોન તેના ગ્લુકોરોનાઇડ ડેરિવેટિવમાં ઝિડોવુડિનના રૂપાંતરને ધીમું કરે છે (સ્થિર સ્થિતિમાં ઝિડોવુડિનનું એયુસી 33% વધે છે અને મહત્તમ ગ્લુકોરોનાઇડ સાંદ્રતા 19% ઘટે છે). ઝિડોવુડિન 500 અથવા 600 મિલિગ્રામ/દિવસના ડોઝ પર ઝિડોવુડિનની સલામતી પ્રોફાઇલ ત્રણ અઠવાડિયા સુધી એટોવાક્વોન સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે બદલાવાની શક્યતા નથી. જો આ દવાઓનો લાંબા સમય સુધી સંયુક્ત ઉપયોગ જરૂરી હોય, તો દર્દીની ક્લિનિકલ સ્થિતિનું સાવચેતીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

લેમિવુડિન: જ્યારે લેમિવુડિન સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિનની મહત્તમ સાંદ્રતા (Cmax 28% સુધી)માં મધ્યમ વધારો જોવા મળે છે, જો કે, કુલ એક્સપોઝર (AUC) બદલાતું નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ અસર કરતું નથી.

ફેનિટોઈન: ફેનિટોઈન સાથે રેટ્રોવીરના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં બાદમાંની સાંદ્રતા ઘટે છે; આ સંયોજનનો ઉપયોગ કરતી વખતે ફેનોટોઇનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

સ્ટેવુડિન: ઝિડોવુડિન સ્ટેવુડિનના અંતઃકોશિક ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવી શકે છે. તેથી, ઝિડોવુડિન સાથે સ્ટેવુડિનનો એકસાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

અન્ય: એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, કોડીન, મોર્ફિન, મેથાડોન, ઇન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, નેપ્રોક્સેન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટાઇડિન, ક્લોફિબ્રેટ, ડેપ્સોન, આઇસોપ્રિનોસિન ઝિડોવુડિનના ચયાપચયમાં દખલ કરી શકે છે યકૃત રેટ્રોવીર સાથે સંયોજનમાં આ દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની સંભાવના, ખાસ કરીને લાંબા ગાળાના ઉપચાર માટે, સાવધાની સાથે સંપર્ક કરવો જોઈએ.

રેટ્રોવીરનું સંયોજન, ખાસ કરીને કટોકટીની સારવારમાં, સંભવિત નેફ્રોટોક્સિક અને માયલોટોક્સિક દવાઓ સાથે (ઉદાહરણ તરીકે, પેન્ટામિડાઇન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટીન, વિન્બ્લાસ્ટિન, ડોક્સોરવર્સનું જોખમ વધારે છે) રેટ્રોવીર માટે પ્રતિક્રિયાઓ. કિડનીના કાર્ય અને લોહીની ગણતરીનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે; જો જરૂરી હોય તો, દવાઓની માત્રા ઘટાડવી.

રેટ્રોવીર ઉપચાર હોવા છતાં પણ કેટલાક દર્દીઓ તકવાદી ચેપ વિકસાવી શકે છે, તેથી પ્રોફીલેક્ટીક એન્ટિમાઇક્રોબાયલ થેરાપી ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. આવા પ્રોફીલેક્સીસમાં કોટ્રીમોક્સાઝોલ, પેન્ટામિડીન એરોસોલ, પાયરીમેથામાઇન અને એસાયક્લોવીરનો સમાવેશ થાય છે. ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાંથી મેળવેલ મર્યાદિત ડેટા જ્યારે આ દવાઓ સાથે રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના જોખમમાં નોંધપાત્ર વધારો દર્શાવતો નથી.

રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓની સારવારમાં અનુભવી હોય તેવા ચિકિત્સક દ્વારા હાથ ધરવામાં આવવી જોઈએ.

દર્દીઓને ઓવર-ધ-કાઉન્ટર દવાઓ સાથે રેટ્રોવીરના એક સાથે ઉપયોગના જોખમો વિશે જાણ કરવી જોઈએ અને રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ જાતીય સંપર્ક અથવા ચેપગ્રસ્ત રક્ત દ્વારા એચઆઈવી ચેપને અટકાવતું નથી. યોગ્ય સલામતીનાં પગલાં જરૂરી છે.

સંભવિત ચેપના કિસ્સામાં કટોકટી નિવારણ

આંતરરાષ્ટ્રીય ભલામણો અનુસાર, એચ.આય.વી સંક્રમિત સામગ્રી (લોહી, અન્ય પ્રવાહી) સાથે સંભવિત સંપર્કના કિસ્સામાં, ચેપના ક્ષણથી 1-2 કલાકની અંદર રેટ્રોવીર અને એપિવીર સાથે સંયોજન ઉપચાર સૂચવવા માટે તાત્કાલિક જરૂરી છે. ચેપના ઉચ્ચ જોખમના કિસ્સામાં, પ્રોટીઝ અવરોધકોના જૂથની દવાને સારવારની પદ્ધતિમાં શામેલ કરવી જોઈએ. 4 અઠવાડિયા માટે પ્રોફીલેક્ટીક સારવારની ભલામણ કરવામાં આવે છે. એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સારવારની ઝડપી શરૂઆત હોવા છતાં, સેરોકન્વર્ઝનના વિકાસને નકારી શકાય નહીં.

રેટ્રોવીર થેરાપીની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ માટે ભૂલથી જે લક્ષણો જોવા મળે છે તે અંતર્ગત રોગનું અભિવ્યક્તિ અથવા HIV ચેપની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી અન્ય દવાઓ લેવાની પ્રતિક્રિયા હોઈ શકે છે. વિકસિત લક્ષણો અને રેટ્રોવીરની અસર વચ્ચેનો સંબંધ સ્થાપિત કરવો ઘણીવાર ખૂબ જ મુશ્કેલ હોય છે, ખાસ કરીને એચ.આય.વી સંક્રમણના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર સાથે. આવા કિસ્સાઓમાં, દવાની માત્રા ઘટાડવી અથવા તેને બંધ કરવી શક્ય છે.

રેટ્રોવીર એચઆઇવી ચેપનો ઇલાજ કરતું નથી, અને દર્દીઓને રોગપ્રતિકારક શક્તિ અને તકવાદી ચેપ અને જીવલેણ નિયોપ્લાઝમની ઘટના સાથે સંપૂર્ણ વિકસિત રોગ થવાનું જોખમ રહે છે. એઇડ્સ માટે, રેટ્રોવીર તકવાદી ચેપના વિકાસના જોખમને ઘટાડે છે, પરંતુ લિમ્ફોમાના વિકાસના જોખમને ઘટાડતું નથી.

હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

એનિમિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીરના ઉપયોગની શરૂઆતના 6 અઠવાડિયા પછી જોવા મળે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે અગાઉ પણ વિકસી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર સારવારની શરૂઆતના 4 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે પહેલાં થાય છે), લ્યુકોપેનિયાના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં થઈ શકે છે. ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝમાં (ઉદાહરણ તરીકે, ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં 1200 મિલિગ્રામ-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ), અને સારવાર પહેલાં અસ્થિમજ્જાના હિમેટોપોએસિસમાં ઘટાડો સાથે, રેટ્રોવીર મેળવતા એચ.આઈ.વી. HIV ચેપના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્રવાળા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર લેતી વખતે, ઉપચારના પ્રથમ 3 મહિના દરમિયાન દર 2 અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણોનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, અને પછી માસિક. એઇડ્સના પ્રારંભિક તબક્કામાં (જ્યારે અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસ હજી પણ સામાન્ય મર્યાદામાં હોય છે), હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી અનિચ્છનીય પ્રતિક્રિયાઓ ભાગ્યે જ વિકસે છે, તેથી દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિના આધારે, દર 1-3 મહિનામાં એકવાર રક્ત પરીક્ષણો ઓછી વાર કરવામાં આવે છે. . જો હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) થાય છે, તો ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75-1.0x109 / l થઈ જાય છે, જ્યાં સુધી લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત ન થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા ઘટાડવી જોઈએ; અથવા લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીર 2-4 અઠવાડિયા માટે બંધ કરવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે 2 અઠવાડિયા પછી લોહીનું ચિત્ર સામાન્ય થઈ જાય છે, ત્યારબાદ ઘટાડેલી માત્રામાં રેટ્રોવીર ફરીથી સૂચવી શકાય છે. રેટ્રોવીરની માત્રા ઘટાડવા છતાં, ગંભીર એનિમિયામાં લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે.

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી

આ ગૂંચવણો રેટ્રોવીર મોનોથેરાપી અને મલ્ટીકમ્પોનન્ટ થેરાપીના ભાગ રૂપે ઉપયોગમાં લેવાતા રેટ્રોવીર બંને સાથે જીવલેણ બની શકે છે. આ ગૂંચવણોના ક્લિનિકલ ચિહ્નોમાં નબળાઇ, મંદાગ્નિ, અણધારી વજન ઘટાડવું, જઠરાંત્રિય લક્ષણો અને શ્વસન સંબંધી લક્ષણો (શ્વાસની તકલીફ અને ટાકીપનિયા) નો સમાવેશ થઈ શકે છે.

દર્દીઓને દવા સૂચવતી વખતે સાવધાની રાખવી જોઈએ, ખાસ કરીને યકૃત રોગના જોખમી પરિબળો સાથે. સ્ત્રીઓમાં આ ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. લેક્ટિક એસિડિસિસ અથવા હેપેટોટોક્સિસિટીના ક્લિનિકલ અથવા લેબોરેટરી ચિહ્નોના તમામ કેસોમાં રેટ્રોવીરને બંધ કરવું જોઈએ (જેમાં ટ્રાન્સમિનેઝના સ્તરમાં વધારો ન હોવા છતાં પણ સ્ટીટોસિસ સાથે હેપાટોમેગેલીનો સમાવેશ થઈ શકે છે).

સબક્યુટેનીયસ ફેટ પેશીનું પુનઃવિતરણ

સબક્યુટેનીયસ ચરબીનું પુનઃવિતરણ/સંચય, કેન્દ્રીય સ્થૂળતા સહિત, ગરદનના પાછળના ભાગ પર ચરબીના સ્તરમાં વધારો ("ભેંસનો ખૂંધ"), પરિઘ પર ચરબીના સ્તરમાં ઘટાડો, ચહેરા પર, સ્તન વૃદ્ધિ, સીરમ લિપિડ્સમાં વધારો અને રક્ત ખાંડ એક જટિલ તરીકે નોંધવામાં આવી હતી, અને અલગથી કેટલાક દર્દીઓમાં કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી મેળવતા હતા.

આજની તારીખે, પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર (PI) અને ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર (NRTI) વર્ગોમાંની તમામ દવાઓ સામાન્ય સિન્ડ્રોમ સાથે સંકળાયેલી એક અથવા વધુ ચોક્કસ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ સાથે સંકળાયેલી છે જેને ઘણીવાર લિપોડિસ્ટ્રોફી કહેવાય છે. જો કે, ડેટા સૂચવે છે કે રોગનિવારક વર્ગોના ચોક્કસ સભ્યો વચ્ચે આ સિન્ડ્રોમ વિકસાવવાના જોખમમાં તફાવત છે.

વધુમાં, લિપોડિસ્ટ્રોફી સિન્ડ્રોમમાં મલ્ટિફેક્ટોરિયલ ઇટીઓલોજી છે; ઉદાહરણ તરીકે, એચ.આય.વી સંક્રમણનો તબક્કો, મોટી ઉંમર અને એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીની અવધિ જેવા પરિબળો મહત્ત્વની, સંભવિત સંભવિત ભૂમિકા ભજવે છે. આ ઘટનાના લાંબા ગાળાના પરિણામો હાલમાં અજ્ઞાત છે.

ક્લિનિકલ મૂલ્યાંકનમાં સબક્યુટેનીયસ ચરબીના પુનઃવિતરણની હાજરીનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે શારીરિક તપાસનો સમાવેશ થવો જોઈએ. સીરમ લિપિડ અને બ્લડ સુગર પરીક્ષણની ભલામણ કરવી જોઈએ. લિપિડ ડિસઓર્ડરને ક્લિનિકલી સૂચવ્યા મુજબ સારવાર આપવી જોઈએ.

એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી (એપીટી) ની શરૂઆત દરમિયાન ગંભીર રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતા એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓમાં, એસિમ્પટમેટિક અથવા અવશેષ તકવાદી ચેપને કારણે બળતરા પ્રક્રિયામાં વધારો થઈ શકે છે, જે સ્થિતિના ગંભીર બગાડ અથવા લક્ષણોમાં વધારો કરી શકે છે. સામાન્ય રીતે, આવી પ્રતિક્રિયાઓ એપીટી શરૂ કર્યાના પ્રથમ અઠવાડિયા અથવા મહિનામાં વર્ણવવામાં આવી છે. સૌથી નોંધપાત્ર ઉદાહરણો સાયટોમેગાલોવાયરસ રેટિનાઇટિસ, સામાન્યકૃત અને/અથવા ફોકલ માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ, અને ન્યુમોસિસ્ટિસ ન્યુમોનિયા (પી. કેરીની) છે. બળતરાના કોઈપણ લક્ષણો તરત જ ઓળખવા જોઈએ અને જ્યારે જરૂરી હોય ત્યારે સારવાર શરૂ કરવી જોઈએ.

એચઆઇવી અને વાયરલ હેપેટાઇટિસ સી સાથે સહ-ચેપ

રિબાવિરિન-પ્રેરિત એનિમિયાની તીવ્રતા એચઆઇવી-સંક્રમિત દર્દીઓમાં સહવર્તી ઝિડોવુડિન ઉપચાર મેળવતા દર્દીઓમાં નોંધવામાં આવી છે, પદ્ધતિ અજ્ઞાત છે. તેથી, રિબાવિરિન અને ઝિડોવુડિનના સંયુક્ત ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. એન્ટિરેટ્રોવાયરલ જીવનપદ્ધતિને એવી પદ્ધતિમાં બદલવી જોઈએ કે જેમાં ઝિડોવુડિન ન હોય, ખાસ કરીને ઝિડોવુડિન-પ્રેરિત એનિમિયાનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓમાં.

કાર/અન્ય મિકેનિઝમ્સ ચલાવવાની ક્ષમતા પર પ્રભાવ

કાર ચલાવવા/મશીનોનો ઉપયોગ કરવાની ક્ષમતા પર રેટ્રોવીરની અસરનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, દવાના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર આધારિત આ ક્ષમતાઓ પર પ્રતિકૂળ અસરો અસંભવિત છે. જો કે, કાર/મશીન ચલાવવાની ક્ષમતા નક્કી કરતી વખતે, વ્યક્તિએ દર્દીની સ્થિતિ અને રેટ્રોવીર માટે પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ (ચક્કર, સુસ્તી, સુસ્તી, આંચકી) થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં રાખવી જોઈએ.

ઓરલ સોલ્યુશન 50 મિલિગ્રામ/5 મિલી.

પીળી કાચની બોટલ, પોલિઇથિલિન કેપ સાથે બંધ, સાથે

ટેમ્પર સ્પષ્ટ ઉપકરણ. પ્લાસ્ટિક ડોઝિંગ સિરીંજ, એડેપ્ટર અને ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સાથે એક બોટલ કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં મૂકવામાં આવે છે.

30 ° સે કરતા વધુ ન હોય તેવા તાપમાને. બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

પેકેજ પર દર્શાવેલ સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

ડૉક્ટરના પ્રિસ્ક્રિપ્શન મુજબ.

સ્વ-દવા તમારા સ્વાસ્થ્ય માટે હાનિકારક હોઈ શકે છે તમારે તમારા ડૉક્ટરની સલાહ લેવી જોઈએ અને ઉપયોગ કરતા પહેલા સૂચનાઓ પણ વાંચવી જોઈએ.

apteka.103.by

રેટ્રોવીર

હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: માયલોસપ્રેસન, એનિમિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા, લિમ્ફેડેનોપથી, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે પેન્સીટોપેનિયા, એપ્લાસ્ટિક અથવા હેમોલિટીક એનિમિયા.

પાચન તંત્રમાંથી: ઉબકા, ઉલટી, અપચા, અપચા, મંદાગ્નિ, સ્વાદની વિકૃતિ, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, પેટનું ફૂલવું, પેટનું ફૂલવું, પિગમેન્ટેશન અથવા મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં અલ્સરેશન, હિપેટાઇટિસ, સ્ટીટોસિસ સાથે હિપેટાઇટિસ, હિપેટોમેગલી, કમળો, હાયપરબિઝિનેમિયા, લિવિંગ પ્રવૃત્તિમાં વધારો. સ્વાદુપિંડનો સોજો, સીરમ એમીલેઝ પ્રવૃત્તિમાં વધારો.

નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: માથાનો દુખાવો, ચક્કર, પેરેસ્થેસિયા, અનિદ્રા, સુસ્તી, નબળાઇ, સુસ્તી, માનસિક કામગીરીમાં ઘટાડો, ધ્રુજારી, આંચકી; ચિંતા, હતાશા, મૂંઝવણ, ઘેલછા.

ઇન્દ્રિયોમાંથી: મેક્યુલર એડીમા, એમ્બલિયોપિયા, ફોટોફોબિયા, વર્ટિગો, સાંભળવાની ખોટ.

શ્વસનતંત્રમાંથી: શ્વાસની તકલીફ, ઉધરસ, નાસિકા પ્રદાહ, સાઇનસાઇટિસ.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: કાર્ડિયોમાયોપેથી, મૂર્છા.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: વારંવાર અથવા મુશ્કેલ પેશાબ, હાયપરક્રિએટિનેમિયા.

અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલી અને ચયાપચયમાંથી: લેક્ટિક એસિડિસિસ, ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: માયાલ્જીઆ, માયોપેથી, સ્નાયુઓની ખેંચાણ, માયોસિટિસ, રેબડોમાયોલિસિસ, સીપીકે, એલડીએચની વધેલી પ્રવૃત્તિ.

ત્વચા સંબંધી પ્રતિક્રિયાઓ: નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, પરસેવો વધવો, સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, અિટકૅરીયા, એન્જીયોએડીમા, વેસ્ક્યુલાટીસ, એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ.

અન્ય: અસ્વસ્થતા, પીઠ અને છાતીમાં દુખાવો, તાવ, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ, વિવિધ સ્થાનિકીકરણનો દુખાવો, ઠંડી લાગવી, ગૌણ ચેપનો વિકાસ, એડિપોઝ પેશીઓનું પુનઃવિતરણ.

www.vidal.ru

પ્રેરણા માટે રેટ્રોવીર - ઉપયોગ માટે સત્તાવાર સૂચનાઓ

રજીસ્ટ્રેશન નંબર: પી નંબર 014790/01.

દવાનું વેપારી નામ: રેટ્રોવીર

આંતરરાષ્ટ્રીય બિન-માલિકીનું નામ:

ઝિડોવુડિન

ડોઝ ફોર્મ:

પ્રેરણા માટે ઉકેલ

વર્ણન: પારદર્શક અથવા સહેજ અપારદર્શક, રંગહીન અથવા આછો પીળો દ્રાવણ, વ્યવહારીક રીતે યાંત્રિક સમાવેશથી મુક્ત.

નોંધો:

1. કેન્દ્રિત હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અથવા સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડનો ઉપયોગ થાય છે.

ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક જૂથ:

એન્ટિવાયરલ [એચઆઇવી] એજન્ટ.

ATX કોડ: J05A F01.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

ક્રિયાની પદ્ધતિ

ઝિડોવુડિન એ એન્ટિવાયરલ દવા છે જે હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (એચઆઇવી) સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે વિટ્રોમાં અત્યંત સક્રિય છે.

ઝિડોવુડિનના ફોસ્ફોરાયલેશનની પ્રક્રિયા માનવ શરીરના ચેપગ્રસ્ત અને ચેપ વગરના બંને કોષોમાં ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ (TF) ની રચના કરવા માટે થાય છે, જે HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ માટે અવરોધક અને સબસ્ટ્રેટ તરીકે કાર્ય કરે છે. પ્રોવાઈરલ ડીએનએની રચના તેની સાંકળમાં ઝિડોવુડિન-ટીએફની રજૂઆત દ્વારા અવરોધિત છે, જે સાંકળ સમાપ્તિ તરફ દોરી જાય છે. HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ માટે zidovudine-TF ની સ્પર્ધા માનવ સેલ્યુલર DNA a-પોલિમરેઝ કરતાં લગભગ 100 ગણી વધુ મજબૂત છે. ઝિડોવુડિન મોટી સંખ્યામાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે ઉમેરણ અથવા સિનર્જિસ્ટિક રીતે કાર્ય કરે છે, જેમ કે લેમિવ્યુડિન, ડિડાનોસિન, એ-ઇંટરફેરોન, સેલ સંસ્કૃતિમાં એચઆઇવીની પ્રતિકૃતિને દબાવીને.

એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના 6 કોડોન્સ (41, 67, 70, 210, 215 અને 219) માં ચોક્કસ પરિવર્તનના ધીમે ધીમે સંચયના પરિણામે થાઇમિડિન એનાલોગ્સ (ઝિડોવુડિન તેમાંથી એક છે) સામે પ્રતિકારનો વિકાસ થાય છે. કોડોન 41 અને 215 પર સંયુક્ત પરિવર્તનના પરિણામે અથવા 6 માંથી ઓછામાં ઓછા 4 મ્યુટેશનના સંચય દ્વારા વાયરસ થાઇમિડિન એનાલોગ માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકાર મેળવે છે. આ થાઈમિડિન એનાલોગ રેઝિસ્ટન્સ (MRAT) મ્યુટેશન અન્ય કોઈપણ ન્યુક્લિયોસાઈડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઈન્હિબિટર્સ (NRTIs) માટે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સનું કારણ નથી, જે HIV ચેપની વધુ સારવાર માટે અન્ય NRTIsનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે.

બે પ્રકારના પરિવર્તનો બહુવિધ ડ્રગ પ્રતિકારના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે. એક કિસ્સામાં, એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના કોડોન 62, 75, 77, 116 અને 151માં પરિવર્તન થાય છે, બીજા કિસ્સામાં, અમે એક જ સ્થિતિમાં 6 નાઇટ્રોજન બેઝ જોડીના નિવેશ સાથે T69S પરિવર્તન વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ, જે સાથે છે. ઝિડોવુડિન અને અન્ય નોંધાયેલા ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકારના દેખાવ દ્વારા. આ બંને પ્રકારના પરિવર્તન HIV ચેપ માટે ઉપચારાત્મક વિકલ્પોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે.

આ દવા સાથે એચ.આય.વી સંક્રમણની લાંબા ગાળાની સારવાર સાથે ઝિડોવુડિન પ્રત્યે સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો. હાલમાં, વિટ્રોમાં ઝિડોવુડિન પ્રત્યેની સંવેદનશીલતા અને ઉપચારની ક્લિનિકલ અસર વચ્ચેના સંબંધનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો દર્દીઓએ અગાઉ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી ન લીધી હોય તો લેમિવુડિન સાથે ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ વાયરસના ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક તાણના ઉદભવમાં વિલંબ કરે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

શોષણ દર્દીઓ કે જેમણે દિવસમાં 3-6 વખત 1-5 મિલિગ્રામ/કિગ્રાની માત્રામાં રેટ્રોવીરનું કલાકદીઠ ઇન્ફ્યુઝન મેળવ્યું હતું, ઝિડોવુડિનનું ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ ડોઝ-આધારિત હતું. દર 4 કલાકે 2.5 મિલિગ્રામ/કિગ્રાના 1-કલાકના ઇન્ફ્યુઝન પછી પુખ્ત વયના લોકોમાં સરેરાશ સ્થિર-સ્થિતિ મહત્તમ (Cssmax) અને ન્યૂનતમ (Cssmin) પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા અનુક્રમે 4.0 અને 0.4 μM હતી (અથવા 1.1 અને 0.1 µg/ml) .

વિતરણ: પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ઝિડોવુડિન બંધનકર્તા 34-38% છે. સરેરાશ અર્ધ-જીવન, સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ અને વિતરણનું પ્રમાણ અનુક્રમે 1.1 કલાક, 27.1 એમએલ/મિનિટ/કિલો અને 1.6 એલ/કિલો હતું. ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. વીર્ય અને માતાના દૂધમાં પણ ઝિડોવુડિન જોવા મળે છે.

મેટાબોલિઝમ ઝિડોવુડિન 5'-ગ્લુકોરોનાઇડ એ ઝિડોવુડિનનું મુખ્ય ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નક્કી થાય છે અને કિડની દ્વારા વિસર્જન કરવામાં આવતી દવાની માત્રામાં લગભગ 50-80% હિસ્સો ધરાવે છે.

3'amino-3'-deoxythymidine (AMT) એ ઝિડોવુડિનનું મેટાબોલાઇટ છે, જે જ્યારે દવાને નસમાં આપવામાં આવે છે ત્યારે બને છે.

ઉત્સર્જન ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા ઝિડોવુડિનનું નોંધપાત્ર નાબૂદ સૂચવે છે.

ખાસ દર્દી જૂથો

બાળકો 5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકોના સમાન હોય છે. 80 mg/m2 શરીરની સપાટી, 120 mg/m2, 160 mg/m2, Cssmax મૂલ્યો અનુક્રમે 1.46 μg/ml, 2.26 μg/ml અને 2.96 μg/ml છે. જ્યારે નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે, સરેરાશ અર્ધ જીવન અને કુલ ક્લિયરન્સ અનુક્રમે 1.5 કલાક અને 30.9 મિલી/મિનિટ/કિલો છે. મુખ્ય ચયાપચય ઝિડોવુડિન 5'-ગ્લુક્યુરોનાઇડ છે. નસમાં વહીવટ પછી, 29% દવાની માત્રા કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે, 45% ડોઝ ગ્લુકોરોનાઇડ તરીકે વિસર્જન થાય છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ ગંભીર રેનલ ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન વગરના દર્દીઓની તુલનામાં ઝિડોવુડિનની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં 50% વધારો થાય છે. ઝિડોવુડિનનું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (એકેન્દ્રીકરણ-સમયના ફાર્માકોકીનેટિક વળાંક, એયુસી હેઠળના વિસ્તાર તરીકે વ્યાખ્યાયિત) 100% વધે છે; દવાનું અર્ધ જીવન નોંધપાત્ર રીતે બદલાતું નથી. જ્યારે રેનલ ફંક્શન ક્ષતિગ્રસ્ત થાય છે, ત્યારે ઝિડોવુડિન, ગ્લુકોરોનાઇડના મુખ્ય ચયાપચયનું નોંધપાત્ર સંચય જોવા મળે છે, પરંતુ ઝેરી અસરોના કોઈ ચિહ્નો મળ્યા નથી. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનના પ્રકાશનને અસર કરતા નથી, જ્યારે ગ્લુકોરોનાઇડના ઉત્સર્જનમાં વધારો થાય છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળી શકે છે, જેના માટે દવાની માત્રાને સમાયોજિત કરવાની જરૂર છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ 65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

સગર્ભા સ્ત્રીઓ સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો બિન-સગર્ભા સ્ત્રીઓના પરિમાણોની તુલનામાં બદલાતા નથી;

જન્મ સમયે બાળકોમાં પ્લાઝ્મા ઝિડોવુડિન સાંદ્રતા ડિલિવરી સમયે તેમની માતાઓમાં સમાન હોય છે.

સંકેતો

• એઇડ્ઝવાળા દર્દીઓમાં એચઆઇવી ચેપના ગંભીર અભિવ્યક્તિઓ જ્યારે રેટ્રોવીરને મૌખિક રીતે લેવાનું અશક્ય છે.
• સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં એચ.આય.વી સંક્રમણ, સગર્ભાવસ્થાના 14મા અઠવાડિયાથી શરૂ થાય છે અને તેમના નવજાત બાળકોમાં એચ.આય.વીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવા માટે.

બિનસલાહભર્યું

• ઝિડોવુડિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા;
• ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75 x 109/l કરતાં ઓછી);
• હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (75 g/l અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછો).

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

પ્રજનનક્ષમતા સ્ત્રીઓની પ્રજનન ક્ષમતા પર Retrovir ની અસર અંગે કોઈ માહિતી નથી. પુરુષોમાં, રેટ્રોવીર લેવાથી શુક્રાણુઓની રચના, મોર્ફોલોજી અને શુક્રાણુઓની ગતિશીલતાને અસર થતી નથી.

ગર્ભાવસ્થા ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે. સગર્ભાવસ્થાના 14મા અઠવાડિયા પહેલા, રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ ત્યારે જ થઈ શકે છે જો માતાને સંભવિત લાભ ગર્ભ માટેના જોખમ કરતાં વધારે હોય.

સીરમ લેક્ટેટ સાંદ્રતામાં થોડો, ક્ષણિક વધારો થયો હોવાના અહેવાલો છે, જે નવજાત શિશુઓમાં માઇટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શનને કારણે હોઈ શકે છે અને ગર્ભાશય અથવા પેરીનેટલમાં ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકોના સંપર્કમાં આવી શકે છે. સીરમ લેક્ટેટ સાંદ્રતામાં ક્ષણિક વધારોનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે. વિકાસલક્ષી વિલંબ, હુમલા અને અન્ય ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડર જેમ કે સ્નાયુઓની સ્પેસ્ટીસીટીના ખૂબ જ ઓછા અહેવાલો છે. જો કે, આ ઘટનાઓ અને ઇન્ટ્રાઉટેરિન અથવા ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સના પેરીનેટલ એક્સપોઝર વચ્ચે કારણ-અને-અસર સંબંધ સ્થાપિત થયો નથી. આ ડેટા HIV ના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનને રોકવા માટે સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીના ઉપયોગ માટેની વર્તમાન ભલામણોને અસર કરતા નથી.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વીના સંક્રમણનું નિવારણ ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પછી રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ નવજાત શિશુમાં તેના અનુગામી વહીવટ સાથે માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી ટ્રાન્સમિશનની આવૃત્તિમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે (પ્લેસબોનો ઉપયોગ કરતી વખતે ચેપ દર - 23% ની સરખામણીમાં ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે આવર્તન - 8%).

પ્રિનેટલ અથવા નિયોનેટલ પીરિયડ્સમાં જે બાળકોએ રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કર્યો હતો તેમના લાંબા ગાળાના પરિણામો અજ્ઞાત છે. કાર્સિનોજેનિક અસરની શક્યતાને સંપૂર્ણપણે બાકાત કરી શકાતી નથી. સગર્ભા સ્ત્રીઓને આ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

સ્તનપાન એ હકીકતને કારણે કે ઝિડોવુડિન અને એચઆઈવી માતાના દૂધમાં જાય છે, રેટ્રોવીર લેતી સ્ત્રીઓને સ્તનપાન કરાવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સાવધાની સાથે 3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓને સાવધાની સાથે દવા સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે મર્યાદિત ડેટા અમને અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇસીસ, વિટામિન B12 અને ફોલિક એસિડની ઉણપ અને યકૃતની નિષ્ફળતાના દમન માટે દવાના ડોઝ રેજીમેન પર સ્પષ્ટ ભલામણો ઘડવાની મંજૂરી આપતા નથી.

વહીવટ અને ડોઝની પદ્ધતિ રેટ્રોવીર, ઇન્ફ્યુઝન માટેનું સોલ્યુશન, એક કલાકમાં ધીમા ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન દ્વારા પાતળું સ્વરૂપમાં સંચાલિત થવું જોઈએ.

દવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત કરી શકાતી નથી.

રેટ્રોવીર, ઇન્ફ્યુઝન માટેનું સોલ્યુશન, જ્યાં સુધી દર્દીઓ મૌખિક ડોઝ સ્વરૂપો (કેપ્સ્યુલ્સ, ઓરલ સોલ્યુશન) લેવા સક્ષમ ન બને ત્યાં સુધી જ તેનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

મંદન દવા રેટ્રોવીર, પ્રેરણા માટેનું સોલ્યુશન, વહીવટ પહેલાં પાતળું કરવું આવશ્યક છે.

રેટ્રોવીર સોલ્યુશનની જરૂરી માત્રાને નસમાં વહીવટ માટે 5% ગ્લુકોઝ સોલ્યુશનમાં ઉમેરવામાં આવે છે જેથી ઝિડોવુડિનની અંતિમ સાંદ્રતા 2 mg/ml અથવા 4 mg/ml હોય. પરિણામી ઉકેલ હલાવવામાં આવે છે. સોલ્યુશન 5 °C થી 25 °C તાપમાને 48 કલાક માટે રાસાયણિક અને ભૌતિક રીતે સ્થિર રહે છે.

દવા રેટ્રોવીર, પ્રેરણા માટેના સોલ્યુશનમાં એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રિઝર્વેટિવ શામેલ નથી, તેથી સંપૂર્ણ એસેપ્સિસની સ્થિતિમાં મંદન કરવું જોઈએ, વહીવટ પહેલાં તરત જ, શીશીમાંના સોલ્યુશનનો ન વપરાયેલ ભાગનો નાશ કરવો જોઈએ.

જો સોલ્યુશન મંદન પહેલાં, દરમિયાન અથવા પછી વાદળછાયું બને છે, તો તેનો નાશ કરવો જોઈએ.

ઓછામાં ઓછા 30 કિગ્રા વજનવાળા પુખ્ત વયના લોકો અને કિશોરોને દર 4 કલાકે 1 મિલિગ્રામ/કિલો અથવા 2 મિલિગ્રામ/કિલોની માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, જ્યારે રેટ્રોવીરને નસમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે રેટ્રોવીરને મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે તેટલું જ એયુસી પ્રદાન કરે છે. દર 4 કલાકે 1.5 mg/kg અથવા 3 mg/kg ની માત્રામાં (70 kg વજનવાળા દર્દીમાં 600 અથવા 1200 mg/day). HIV-સંબંધિત ન્યુરોલોજીકલ ડિસફંક્શન અને મેલીગ્નન્સીની સારવાર અથવા નિવારણ માટે ઓછા ડોઝની અસરકારકતા અજ્ઞાત છે.

3 મહિનાથી 12 વર્ષની વયના બાળકોમાં રેટ્રોવીર, ઇન્ફ્યુઝન માટેના સોલ્યુશન, ઇન્ટ્રાવેનસલીના ઉપયોગ વિશે અપૂરતી માહિતી છે. ભલામણ કરેલ ડોઝ રેન્જ દર 6 કલાકે 80 થી 160 mg/m2 છે (320 થી 640 mg/m2/day). રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા, 3-4 વહીવટ માટે દરરોજ 240-320 mg/m2 જેટલી છે, તે 3-4 મૌખિક ડોઝ માટે 360 mg/m2 થી 480 mg/m2 પ્રતિ દિવસની ભલામણ કરેલ માત્રા સાથે તુલનાત્મક છે. જો કે, આવા ઓછા ડોઝમાં ઇન્ટ્રાવેનસ એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે રેટ્રોવીર સોલ્યુશનનો ઉપયોગ કરવાની અસરકારકતા પર હાલમાં કોઈ ડેટા નથી.

3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના બાળકોને 3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓ માટે ઇન્ફ્યુઝન ડોઝ ફોર્મ સૂચવતી વખતે સાવધાની રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે મર્યાદિત ડેટા ડ્રગના ડોઝ રેજીમેન પર સ્પષ્ટ ભલામણો તૈયાર કરવાની મંજૂરી આપતું નથી.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણનું નિવારણ રેટ્રોવીર દવાના બે ડોઝ રેજીમેન્સની અસરકારકતા સાબિત થઈ છે:

1. 14 અઠવાડિયાથી શરૂ થતી સગર્ભા સ્ત્રીઓને પ્રસૂતિની શરૂઆત પહેલા 500 મિલિગ્રામ (1 કેપ્સ્યૂલ 100 મિલિગ્રામ દિવસમાં પાંચ વખત) ની માત્રામાં રેટ્રોવીર, કેપ્સ્યુલ્સ સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. શ્રમ અને ડિલિવરી દરમિયાન, રેટ્રોવીર દવાનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે, ઇન્ફ્યુઝન માટે સોલ્યુશન, એક કલાકમાં 2 મિલિગ્રામ/કિલોની માત્રામાં નસમાં, ત્યારબાદ નાળ સુધી 1 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/કની માત્રામાં સતત ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન. દોરી બંધાયેલ છે.

આગળ, નવજાત શિશુઓને રેટ્રોવીર, મૌખિક દ્રાવણ, દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિગ્રાના ડોઝ પર સૂચવવું જોઈએ, જન્મથી 6 અઠવાડિયાની ઉંમર સુધી 12 કલાક પછી શરૂ થવું જોઈએ. જે બાળકો મૌખિક સ્વરૂપો લેવા માટે અસમર્થ હોય તેમને રેટ્રોવીર, ઇન્ફ્યુઝન માટેનો સોલ્યુશન, 1.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનની માત્રામાં દર 6 કલાકે 30 મિનિટમાં ઇન્ટ્રાવેન્સ દ્વારા આપવામાં આવે છે.

2. સગર્ભા સ્ત્રીઓને, ગર્ભાવસ્થાના 36મા અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને, પ્રસૂતિની શરૂઆત થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીર, કેપ્સ્યુલ્સ, 300 મિલિગ્રામ (100 મિલિગ્રામની 3 કૅપ્સ્યુલ્સ) દિવસમાં બે વાર અને 300 મિલિગ્રામ (100 મિલિગ્રામની 3 કૅપ્સ્યુલ્સ) સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. પ્રસૂતિની શરૂઆતથી ડિલિવરી સુધી દર 3 કલાકે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ ગંભીર રીતે ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનમાં, રેટ્રોવીરની ભલામણ કરેલ માત્રા, પ્રેરણા માટેનું સોલ્યુશન, દિવસમાં 3-4 વખત 1 મિલિગ્રામ/કિગ્રા છે, જે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે દરરોજ 300-400 મિલિગ્રામની ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રાને અનુરૂપ છે. આ જૂથના દર્દીઓ માટે. પેરિફેરલ રક્ત પ્રતિભાવ અને ક્લિનિકલ અસરના આધારે, વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસની ઝિડોવુડિન નાબૂદી પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી, પરંતુ તેઓ ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટને દૂર કરવામાં વેગ આપે છે.

હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર અંતિમ તબક્કામાં રેનલ નિષ્ફળતા ધરાવતા દર્દીઓ માટે, રેટ્રોવીરની ભલામણ કરેલ માત્રા દર 6-8 કલાકે 100 મિલિગ્રામ છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓ યકૃતના સિરોસિસવાળા દર્દીઓમાં પ્રાપ્ત ડેટા સૂચવે છે કે યકૃતની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય થઈ શકે છે, અને તેથી ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. જો પ્લાઝ્મા ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું શક્ય ન હોય, તો ચિકિત્સકે દવા પ્રત્યે અસહિષ્ણુતાના ક્લિનિકલ સંકેતો પર વિશેષ ધ્યાન આપવું જોઈએ અને, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને સમાયોજિત કરો અને/અથવા દવાના વહીવટ વચ્ચેના અંતરાલને વધારવો જોઈએ.

હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી અનિચ્છનીય પ્રતિક્રિયાઓના કિસ્સામાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ ડોઝ રેજીમેનમાં પર્યાપ્ત સુધારણા - હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી અનિચ્છનીય પ્રતિક્રિયાઓના કિસ્સામાં, હિમોગ્લોબિનનું સ્તર 75 સુધી ઘટવાના કિસ્સામાં દર્દીઓમાં ડોઝમાં ઘટાડો અથવા રેટ્રોવીરને બંધ કરવાની જરૂર પડી શકે છે. –90 g/l (4.65– 5.59 mmol/l) અથવા ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા 0.75–1.0 × 109/l સુધી.

વૃદ્ધ દર્દીઓ 65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો અને પેરિફેરલ બ્લડ પેરામીટર્સમાં સંભવિત ફેરફારોને જોતાં, આવા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર સૂચવતી વખતે ખાસ સાવધાની રાખવી અને રેટ્રોવીર સાથે સારવાર પહેલાં અને દરમિયાન યોગ્ય દેખરેખ રાખવી જરૂરી છે.

રેટ્રોવીરની સારવાર દરમિયાન થતી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન હોય છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની ઘટનાઓનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે, નીચેના ગ્રેડેશનનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો: ઘણી વાર (>1/10), ઘણી વાર (>1/100, 1/1000, 1/10000, હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: વારંવાર - એનિમિયા (જેની જરૂર પડી શકે છે) બ્લડ ટ્રાન્સફ્યુઝન), ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા રેટ્રોવીરના ઉચ્ચ ડોઝના ઉપયોગથી વિકસિત થાય છે (ઉદાહરણ તરીકે, ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં 1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ) અને અદ્યતન એચઆઇવી ચેપ ધરાવતા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને સારવાર પહેલાં અસ્થિમજ્જા અનામતમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓમાં), મુખ્યત્વે 100 કોષો/એમએમ 3 ની નીચે CD4 લિમ્ફોસાઇટ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો સાથે, રેટ્રોવીરની માત્રામાં ઘટાડો અથવા તેને બંધ કરવાની જરૂર પડી શકે છે, જેઓ ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો અનુભવે છે. , સારવારની શરૂઆતમાં સીરમમાં હિમોગ્લોબિન અને પેન્સીટોપેનિઆ (અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે) ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એપ્લાસ્ટિક એનિમિયા;

મેટાબોલિક ડિસઓર્ડર: ઘણીવાર - હાયપરલેક્ટેમિયા; ભાગ્યે જ - લેક્ટિક એસિડિસિસ, મંદાગ્નિ; સબક્યુટેનીયસ ચરબીનું પુનઃવિતરણ/સંચય (આ ઘટનાનો વિકાસ એન્ટીરેટ્રોવાયરલ દવાઓના સંયોજન સહિત ઘણા પરિબળો પર આધાર રાખે છે).

સેન્ટ્રલ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: ઘણી વાર - માથાનો દુખાવો; વારંવાર - ચક્કર; ભાગ્યે જ - અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, વિચારવાની ગતિમાં ઘટાડો, આંચકી, ચિંતા અને હતાશા.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: ભાગ્યે જ - કાર્ડિયોમાયોપેથી.

શ્વસનતંત્રમાંથી: ક્યારેક - શ્વાસની તકલીફ; ભાગ્યે જ - ઉધરસ.

જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી: ઘણી વાર - ઉબકા; વારંવાર - ઉલટી, ઉપલા પેટમાં દુખાવો, ઝાડા; ક્યારેક - પેટનું ફૂલવું; ભાગ્યે જ - મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં પિગમેન્ટેશન, સ્વાદમાં ખલેલ, અપચા.

યકૃત અને સ્વાદુપિંડમાંથી: ઘણીવાર - બિલીરૂબિન સ્તર અને યકૃત એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિમાં વધારો; ભાગ્યે જ - સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હેપેટોમેગેલી; સ્વાદુપિંડનો સોજો.

ત્વચા અને તેના જોડાણોમાંથી: ક્યારેક - ત્વચા પર ફોલ્લીઓ (અિટકૅરીયા સિવાય), ખંજવાળ; ભાગ્યે જ - નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, અિટકૅરીયા, પરસેવો વધવો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: ઘણીવાર - માયાલ્જીઆ; ક્યારેક - માયોપથી.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: ભાગ્યે જ - વારંવાર પેશાબ.

અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલીમાંથી: ભાગ્યે જ: ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

અન્ય: ઘણીવાર - અસ્વસ્થતા; ક્યારેક - તાવ, સામાન્ય પીડા સિન્ડ્રોમ, અસ્થિનીયા; ભાગ્યે જ - શરદી, છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ.

2 અઠવાડિયાથી 12 અઠવાડિયા સુધી નસમાં વહીવટ માટે રેટ્રોવીર સોલ્યુશન સૂચવવાનો અનુભવ છે. સૌથી સામાન્ય અનિચ્છનીય અસરો એનિમિયા, લ્યુકોપેનિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા અને કેટલીકવાર સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ હતી.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જે માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને રોકવા માટે રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરતી વખતે થાય છે. સગર્ભા સ્ત્રીઓ ભલામણ કરેલ ડોઝમાં રેટ્રોવીરને સારી રીતે સહન કરે છે. બાળકોમાં, હિમોગ્લોબિનના સ્તરમાં ઘટાડો જોવા મળે છે, જેને, જો કે, લોહી ચઢાવવાની જરૂર નથી. રેટ્રોવીર ઉપચાર પૂર્ણ થયાના 6 અઠવાડિયા પછી એનિમિયા અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટીની સંભવિત લાગણી; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - લોહીના પરિમાણોમાં ફેરફાર. ઝિડોવુડિનની અજાણી માત્રા સાથે ઓવરડોઝનો એક અહેવાલ છે, જ્યાં લોહીમાં ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતા સામાન્ય રોગનિવારક સાંદ્રતા કરતાં 16 ગણી હતી, જો કે, ત્યાં કોઈ ક્લિનિકલ, બાયોકેમિકલ અથવા હેમેટોલોજીકલ લક્ષણો નથી.

જ્યારે 2 અઠવાડિયા માટે દર 4 કલાકે 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના મહત્તમ ડોઝ પર ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે 5 દર્દીઓમાંથી એકએ ચિંતાનો અનુભવ કર્યો હતો, બાકીના 4 દર્દીઓએ કોઈ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ વિકસાવી નથી.

સારવાર લાક્ષાણિક ઉપચાર. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવામાં ખૂબ અસરકારક નથી, પરંતુ તેના ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટને દૂર કરવામાં વધારો કરે છે.

અન્ય દવાઓ અને અન્ય પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા Zidovudine મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટ તરીકે વિસર્જન થાય છે, જે યકૃતમાં રચાયેલ ગ્લુકોરોનાઇડ સંયોજક છે. નાબૂદીના સમાન માર્ગ સાથેની દવાઓ ઝિડોવુડિનના ચયાપચયને સંભવિતપણે અવરોધે છે.

ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ અને અન્ય જૂથોની દવાઓ (પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, નોન-ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ) સાથે સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ ઉપચારમાં થાય છે.

નીચે સૂચિબદ્ધ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓની સૂચિને સંપૂર્ણ ગણવામાં આવવી જોઈએ નહીં, પરંતુ તે દવાઓ માટે લાક્ષણિક છે કે જેને ઝિડોવુડિન સાથે સાવચેતીપૂર્વક ઉપયોગ કરવાની જરૂર છે.

લેમિવુડિન: જ્યારે લેમિવુડિન સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિનના Cmax (28%)માં સાધારણ વધારો જોવા મળે છે, જો કે, એકંદર એક્સપોઝર (AUC) બદલાતું નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ અસર કરતું નથી.

ફેનિટોઈન: ફેનિટોઈન સાથે રેટ્રોવીરના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં બાદમાંની સાંદ્રતા ઘટે છે; આ સંયોજનનો ઉપયોગ કરતી વખતે ફેનિટોઇનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

પ્રોબેનેસીડ: ગ્લુકોરોનિડેશન ઘટાડે છે અને ઝિડોવુડિનનું સરેરાશ અર્ધ જીવન અને એયુસી વધે છે. પ્રોબેનેસીડની હાજરીમાં ગ્લુકોરોનાઇડ અને ઝિડોવુડાઇનનું રેનલ વિસર્જન ઘટે છે.

એટોવાક્વોન: ઝિડોવુડિન એટોવાક્વોનના ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણોને અસર કરતું નથી. એટોવાચોન ઝિડોવુડાઇનના ગ્લુકોરોનાઇડ ડેરિવેટિવમાં રૂપાંતરણને ધીમું કરે છે (સ્થિર સ્થિતિમાં ઝિડોવુડિનનું એયુસી 33% વધે છે અને મહત્તમ ગ્લુકોરોનાઇડ સાંદ્રતા 19% ઘટી જાય છે). જ્યારે ત્રણ અઠવાડિયા સુધી એટોવાક્વોન સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિન 500 અથવા 600 મિલિગ્રામ/દિવસના ડોઝ પર ઝિડોવુડિનની સલામતી પ્રોફાઇલમાં ફેરફાર થવાની શક્યતા નથી. જો આ દવાઓનો લાંબા સમય સુધી સંયુક્ત ઉપયોગ જરૂરી હોય, તો દર્દીની ક્લિનિકલ સ્થિતિનું સાવચેતીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ક્લેરિથ્રોમાસીન: ઝિડોવુડિનનું શોષણ ઘટાડે છે. ડોઝ વચ્ચેનો અંતરાલ ઓછામાં ઓછો 2 કલાક હોવો જોઈએ.

રિબાવિરિન: ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ રિબાવિરિન એ ઝિડોવુડિનનો વિરોધી છે અને તેમના સંયોજનને ટાળવું જોઈએ.

Rifampicin: rifampicin સાથે Retrovir નું સંયોજન zidovudine માટે AUC માં 48% ± 34% નો ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે, પરંતુ આ ફેરફારનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે.

સ્ટેવુડિન: ઝિડોવુડિન સ્ટેવુડિનના અંતઃકોશિક ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવી શકે છે.

વાલ્પ્રોઇક એસિડ, ફ્લુકોનાઝોલ અને મેથાડોન ઝિડોવુડિનની મંજૂરી ઘટાડે છે, જે તેના પ્રણાલીગત સંપર્કમાં વધારો કરે છે.

અન્ય: એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, કોડીન, મેથાડોન, મોર્ફિન, ઇન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, નેપ્રોક્સેન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટાઇડિન, ક્લોફિબ્રેટ, ડેપ્સોન, આઇસોપ્રિનોસિન ઝિડોવુડિનના ચયાપચયમાં દખલ કરી શકે છે યકૃત રેટ્રોવીર સાથે સંયોજનમાં આ દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની સંભાવના, ખાસ કરીને લાંબા ગાળાની ઉપચાર સાથે, સાવધાની સાથે સંપર્ક કરવો જોઈએ. રેટ્રોવીરનું સંયોજન, ખાસ કરીને કટોકટીની સારવારમાં, સંભવિત નેફ્રોટોક્સિક અને માયલોટોક્સિક દવાઓ સાથે (ઉદાહરણ તરીકે, પેન્ટામિડાઇન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટીન, વિન્બ્લાસ્ટિન, ડોક્સોરવર્સનું જોખમ વધારે છે) રેટ્રોવીર માટે પ્રતિક્રિયાઓ. કિડનીના કાર્ય અને લોહીની ગણતરીનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે; જો જરૂરી હોય તો, દવાઓની માત્રા ઘટાડવી.

વિશેષ સૂચનાઓ રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર એચ.આય.વી સંક્રમિત દર્દીઓની સંભાળમાં અનુભવી હોય તેવા ચિકિત્સક દ્વારા કરાવવી જોઈએ.

દર્દીઓને ઓવર-ધ-કાઉન્ટર દવાઓ સાથે રેટ્રોવીરના એક સાથે ઉપયોગના જોખમો વિશે જાણ કરવી જોઈએ અને રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ જાતીય સંપર્ક દ્વારા અથવા ચેપગ્રસ્ત રક્ત દ્વારા એચઆઈવી ચેપને અટકાવતું નથી. યોગ્ય સલામતીનાં પગલાં જરૂરી છે.

સંભવિત ચેપના કિસ્સામાં કટોકટી નિવારણ આંતરરાષ્ટ્રીય ભલામણો અનુસાર, એચ.આય.વી સંક્રમિત સામગ્રી (રક્ત, અન્ય પ્રવાહી) સાથે સંભવિત સંપર્કના કિસ્સામાં, 1-2 કલાકની અંદર ઝિડોવુડિન અને લેમિવુડિન સાથે સંયોજન ઉપચાર સૂચવવા માટે તાત્કાલિક જરૂરી છે. ચેપ ચેપના ઉચ્ચ જોખમના કિસ્સામાં, પ્રોટીઝ અવરોધકોના જૂથની દવાને સારવારની પદ્ધતિમાં શામેલ કરવી જોઈએ. 4 અઠવાડિયા માટે પ્રોફીલેક્ટીક સારવારની ભલામણ કરવામાં આવે છે. એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સારવારની ઝડપી શરૂઆત હોવા છતાં, સેરોકન્વર્ઝનના વિકાસને નકારી શકાય નહીં.

રેટ્રોવીરની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ માટે ભૂલથી જે લક્ષણો જોવા મળે છે તે અંતર્ગત રોગનું અભિવ્યક્તિ અથવા HIV ચેપની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી અન્ય દવાઓ લેવાની પ્રતિક્રિયા હોઈ શકે છે. વિકસિત લક્ષણો અને રેટ્રોવીરની અસર વચ્ચેનો સંબંધ સ્થાપિત કરવો ઘણીવાર ખૂબ જ મુશ્કેલ હોય છે, ખાસ કરીને એચ.આય.વી સંક્રમણના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર સાથે. આવા કિસ્સાઓમાં, દવાની માત્રા ઘટાડવી અથવા તેને બંધ કરવી શક્ય છે.

રેટ્રોવીર એચ.આય.વી સંક્રમણને મટાડતું નથી અને દર્દીઓને રોગપ્રતિકારક શક્તિ અને તકવાદી ચેપ અને જીવલેણ નિયોપ્લાઝમની ઘટના સાથે સંપૂર્ણ વિકસિત રોગ થવાનું જોખમ રહે છે. એઇડ્સ માટે, રેટ્રોવીર તકવાદી ચેપના વિકાસના જોખમને ઘટાડે છે, પરંતુ લિમ્ફોમાના વિકાસના જોખમને ઘટાડતું નથી. ગર્ભમાં HIV ના સંક્રમણને રોકવા માટે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન રેટ્રોવીરના ઉપયોગને ધ્યાનમાં લેતી સગર્ભા સ્ત્રીઓએ ઉપચાર હોવા છતાં, ગર્ભના ચેપના જોખમ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં ઉપયોગ કરો જ્યારે 3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓ માટે રેટ્રોવીરના ઇન્ફ્યુઝન ડોઝ ફોર્મ સૂચવતી વખતે સાવચેતી રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે મર્યાદિત ડેટા અમને દવાના ડોઝ રેજીમેન પર સ્પષ્ટ ભલામણો ઘડવાની મંજૂરી આપતા નથી.

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ એનિમિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીરના ઉપયોગની શરૂઆતના 6 અઠવાડિયા પછી જોવા મળે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે અગાઉ પણ વિકસી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર સારવારની શરૂઆતના 4 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે પહેલાં થાય છે), લ્યુકોપેનિયા (સામાન્ય રીતે ગૌણ) ન્યુટ્રોપેનિયા ) HIV ચેપનું અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં, ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝમાં (1200 mg-1500 mg/day) રેટ્રોવીર મેળવતા અને સારવાર પહેલાં અસ્થિમજ્જાના હિમેટોપોઇસિસમાં ઘટાડો થઈ શકે છે.

HIV ચેપના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્રવાળા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર લેતી વખતે, ઉપચારના પ્રથમ 3 મહિના દરમિયાન અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણોનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, અને પછી માસિક. એઇડ્સના પ્રારંભિક તબક્કામાં (જ્યારે અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસ હજી પણ સામાન્ય મર્યાદામાં હોય છે), રક્તમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ભાગ્યે જ વિકસે છે, તેથી દર 1-3 મહિનામાં એકવાર, દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિને આધારે રક્ત પરીક્ષણો ઓછી વાર કરવામાં આવે છે.

જો હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 75-90 g/l (4.65-5.59 mmol/l) થાય છે, તો ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75-1.0x109/l થઈ જાય છે, જ્યાં સુધી લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત ન થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા ઘટાડવી જોઈએ; અથવા લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીર 2-4 અઠવાડિયા માટે બંધ કરવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે 2 અઠવાડિયા પછી લોહીનું ચિત્ર સામાન્ય થઈ જાય છે, ત્યારબાદ ઘટાડેલી માત્રામાં રેટ્રોવીર ફરીથી સૂચવી શકાય છે. રેટ્રોવીરની માત્રા ઘટાડવા છતાં, ગંભીર એનિમિયામાં લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે.

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી. આ ગૂંચવણો મોનો- અને મલ્ટિકમ્પોનન્ટ ઝિડોવુડિન ઉપચાર બંને સાથે જીવલેણ બની શકે છે. આ ગૂંચવણોના ક્લિનિકલ સંકેતોમાં નબળાઇ, મંદાગ્નિ, અણધારી વજન ઘટાડવું, જઠરાંત્રિય લક્ષણો અને શ્વસન સંબંધી લક્ષણો (ડિસ્પેનિયા અને ટાકીપનિયા) નો સમાવેશ થઈ શકે છે. જ્યારે પણ ઝિડોવુડિન સૂચવવામાં આવે ત્યારે આ પરિસ્થિતિઓના જોખમ વિશે ચેતવણી આપવી જોઈએ, પરંતુ યકૃત રોગ માટે જોખમી પરિબળો ધરાવતા દર્દીઓને ચેતવણી આપવી તે ખાસ કરીને મહત્વપૂર્ણ છે. સ્ત્રીઓમાં આ ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. લેક્ટિક એસિડિસિસ અથવા લીવર ઝેરીતાના ક્લિનિકલ અથવા લેબોરેટરી સંકેતોના તમામ કેસોમાં ઝિડોવુડિન બંધ કરવું જોઈએ.

સબક્યુટેનીયસ ચરબીનું પુનઃવિતરણ/સબક્યુટેનીયસ ચરબીનું પુનઃવિતરણ/સંચય, જેમાં સામાન્ય સ્થૂળતા, ગરદનના પાછળના ભાગમાં ચરબીમાં વધારો (“ભેંસનો ખૂંધ”), પરિઘમાં ચરબીનું નુકશાન, ચહેરા પર, ગાયનેકોમાસ્ટિયા, સીરમ લિપિડ્સમાં વધારો અને લોહીમાં ગ્લુકોઝનો સમાવેશ થાય છે. કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી મેળવતા કેટલાક દર્દીઓમાં સંયોજનમાં અને અલગથી બંને નોંધ્યું હતું.

જો કે અગાઉ એવું માનવામાં આવતું હતું કે પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર (PI) અને ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાંસ્ક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર (NRTI) વર્ગોમાંની તમામ દવાઓ સામાન્ય સિન્ડ્રોમ સાથે સંકળાયેલ એક અથવા વધુ ચોક્કસ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ સાથે સંકળાયેલી હતી જેને ઘણીવાર લિપોડિસ્ટ્રોફી કહેવાય છે, નવા ડેટા દર્શાવે છે કે તેમાં તફાવત છે. રોગનિવારક વર્ગોના વિશિષ્ટ પ્રતિનિધિઓ વચ્ચે આ સિન્ડ્રોમ વિકસાવવાનું જોખમ.

વધુમાં, લિપોડિસ્ટ્રોફી સિન્ડ્રોમમાં મલ્ટિફેક્ટોરિયલ ઇટીઓલોજી છે; ઉદાહરણ તરીકે, એચ.આય.વી સંક્રમણનો તબક્કો, દર્દીની અદ્યતન ઉંમર અને એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીનો સમયગાળો જેવા પરિબળો મહત્વની, સંભવિત સંભવિત ભૂમિકા ભજવે છે.

આ ઘટનાના લાંબા ગાળાના પરિણામો હાલમાં અજ્ઞાત છે.

ક્લિનિકલ મૂલ્યાંકનમાં સબક્યુટેનીયસ ચરબીના પુનઃવિતરણની હાજરીનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે શારીરિક તપાસનો સમાવેશ થવો જોઈએ. સીરમ લિપિડ અને બ્લડ ગ્લુકોઝ પરીક્ષણની ભલામણ કરવી જોઈએ. લિપિડ ડિસઓર્ડરને ક્લિનિકલી સૂચવ્યા મુજબ સારવાર આપવી જોઈએ.

રોગપ્રતિકારક પુનર્ગઠન સિન્ડ્રોમ

એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી (એપીટી) ની શરૂઆત દરમિયાન ગંભીર ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી ધરાવતા એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓમાં, એસિમ્પટમેટિક અથવા નિષ્ક્રિય તકવાદી ચેપની પૃષ્ઠભૂમિ સામે બળતરા પ્રક્રિયામાં વધારો થઈ શકે છે, જે સ્થિતિના ગંભીર બગાડ અથવા લક્ષણોમાં વધારો કરી શકે છે. સામાન્ય રીતે, આવી પ્રતિક્રિયાઓ એપીટી શરૂ કર્યાના પ્રથમ અઠવાડિયા અથવા મહિનામાં વર્ણવવામાં આવી છે. સૌથી નોંધપાત્ર ઉદાહરણો સાયટોમેગાલોવાયરસ રેટિનાઇટિસ, સામાન્યકૃત અને/અથવા ફોકલ માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ, અને ન્યુમોસિસ્ટિસ ન્યુમોનિયા (પી. કેરીની) છે. બળતરાના કોઈપણ લક્ષણો તરત જ ઓળખવા જોઈએ અને જ્યારે જરૂરી હોય ત્યારે સારવાર શરૂ કરવી જોઈએ.

રેડિયેશન થેરાપી ઝિડોવુડિનની માયલોસપ્રેસિવ અસરને વધારે છે.

કાર/મશીનો ચલાવવાની ક્ષમતા પર અસર કાર/મશીનો ચલાવવાની ક્ષમતા પર રેટ્રોવીરની અસરનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, દવાના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર આધારિત આ ક્ષમતાઓ પર પ્રતિકૂળ અસરો અસંભવિત છે. જો કે, કાર/મશીન ચલાવવાની ક્ષમતા નક્કી કરતી વખતે, તમારે રેટ્રોવીર લેતી વખતે દર્દીની સ્થિતિ અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ (ચક્કર, સુસ્તી, સુસ્તી, આંચકી) થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં રાખવી જોઈએ.

સંગ્રહની સ્થિતિ પ્રકાશથી સુરક્ષિત જગ્યાએ 30°C કરતા વધુ ન હોય તેવા તાપમાને.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

medi.ru

દવા "રેટ્રોવીર" - ઉપયોગ, વર્ણન અને સમીક્ષાઓ માટેની સૂચનાઓ

બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીના ભાગરૂપે એચ.આય.વી સંક્રમણની સારવાર; માતાથી ગર્ભમાં HIV ના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવી.

પ્રેરણા માટે ઉકેલ 200 mg/20 ml; બોટલ (બોટલ) 20 મિલી, બોક્સ (બોક્સ) 5;

સરેરાશ T1/2, સરેરાશ કુલ મંજૂરી અને વિતરણનું પ્રમાણ અનુક્રમે 1.1 કલાક, 27.1 ml/min/kg અને 1.6 l/kg છે. ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા તેના પ્રેફરન્શિયલ નાબૂદીને સૂચવે છે. 5"-ઝિડોવુડિનનું ગ્લુકોરોનાઇડ એ મુખ્ય ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નિર્ધારિત થાય છે અને તે દવાના ડોઝના આશરે 50-80% જેટલું બને છે, જે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. દવાના નસમાં વહીવટ સાથે, મેટાબોલાઇટ 3" એમિનો -3"-ડીઓક્સીટીડીમાઇન રચાય છે. 5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ હોય ​​છે. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-74% છે (સરેરાશ, 65% સપાટીના શરીરના 120 mg/m2 અને 180 mg/m2ની માત્રામાં રેટ્રોવીર સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ પછી, સરેરાશ સંતુલન મહત્તમ સાંદ્રતા 4.45 અને 7.7 μM (અથવા 1.19 અને 2.06 μg/ml) છે. 80 mg/m2, 120 mg/m2 અને 160 mg/m2ની માત્રામાં ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન પછી, તે અનુક્રમે 1.46, 2.26 અને 2.96 μg/ml છે અને કુલ ક્લિયરન્સ 1.5 કલાક અને 30.9 મિલી છે. અનુક્રમે મિનિટ/કિલો મુખ્ય મેટાબોલાઇટ 5 છે. "- ગ્લુકોરોનાઇડ. નસમાં વહીવટ પછી, દવાની 29% માત્રા પેશાબમાં યથાવત વિસર્જન થાય છે અને 45% માત્રા ગ્લુકોરોનાઇડ તરીકે વિસર્જન થાય છે. 14 દિવસથી ઓછી ઉંમરના નવજાત શિશુમાં, જૈવઉપલબ્ધતામાં ઘટાડો, ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો અને T1/2 લંબાવવામાં આવે છે. પુખ્ત વયના લોકોમાં મૌખિક વહીવટના 2-4 કલાક પછી, ઝિડોવુડિનનું કોઈ ગ્લુકોરોનિડેશન થતું નથી, ત્યારબાદ સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિનના સરેરાશ સાંદ્રતા ગુણોત્તરમાં 0.5 છે, અને બાળકોમાં 0.5-4 કલાક પછી તે 0.52-0.85 છે. . સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના સંચયના કોઈ ચિહ્નો નથી, અને તેના ફાર્માકોકીનેટિક્સ બિન-સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સમાન છે. ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટામાંથી પસાર થાય છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. જન્મ સમયે બાળકોમાં ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા બાળજન્મ દરમિયાન માતાઓમાં સમાન હોય છે (200 મિલિગ્રામની એક માત્રા પછી, દૂધમાં સરેરાશ સાંદ્રતા સીરમમાં સમાન હોય છે). પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે દવાનું બંધન 34-38% છે. ગંભીર મૂત્રપિંડની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા રેનલ ક્ષતિ વિનાના દર્દીઓમાં તેની સાંદ્રતાની તુલનામાં 50% વધી છે. દવાનું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (એકેન્દ્રીકરણ-સમય વળાંક હેઠળના વિસ્તાર તરીકે વ્યાખ્યાયિત) 100% વધ્યું હતું; T1/2 નોંધપાત્ર રીતે અશક્ત છે. મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતામાં, મુખ્ય ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટનું નોંધપાત્ર સંચય જોવા મળે છે, પરંતુ ઝેરના કોઈ ચિહ્નો જોવા મળતા નથી. હેમો- અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનને દૂર કરવાને અસર કરતું નથી, જ્યારે ગ્લુકોરોનાઇડનું ઉત્સર્જન વધારે છે.

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો (ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર છે) ને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળી શકે છે.

ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા, ઉપયોગ ફક્ત ત્યારે જ શક્ય છે જો ઉપચારની અપેક્ષિત અસર ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમો કરતાં વધી જાય. સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

દવાના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75 109/l કરતા ઓછી); હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (75 g/l અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછો), બાળકોની ઉંમર (3 મહિના સુધી).

સાવધાની સાથે: અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસનું અવરોધ, વિટામિન બી 12 અને ફોલિક એસિડની ઉણપ, યકૃતની નિષ્ફળતા.

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: >1/100-1/1000-1/10 - માથાનો દુખાવો; >1/100-1/10000-1/10000-1/1000-1/10000-1/10 - ઉબકા; >1/100-1/1000-1/10000-1/100-1/10000-1/1000-1/10000-1/100-1/100-1/10000-1/10000-1/100-1 /1000-1/10000-

વર્ણન

લાક્ષણિક સ્ટ્રોબેરી ગંધ સાથે પારદર્શક, આછો પીળો દ્રાવણ.

સંયોજન

સક્રિય પદાર્થ:ઝિડોવુડિન 50.0 મિલિગ્રામ/5 મિલી.

સહાયક પદાર્થો:હાઇડ્રોજનયુક્ત ગ્લુકોઝ સીરપ E965, ગ્લિસરીન, નિર્જળ સાઇટ્રિક એસિડ, સોડિયમ બેન્ઝોએટ, સોડિયમ સેકરિન E954, સ્ટ્રોબેરીનો સ્વાદ, સફેદ ખાંડનો સ્વાદ, શુદ્ધ પાણી.

ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક જૂથ

પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે એન્ટિવાયરલ એજન્ટો. ન્યુક્લિયોસાઇડ અને ન્યુક્લિયોટાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો. કોડATX: J05AF01.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

ક્રિયાની પદ્ધતિ:

ઝિડોવુડિન એ ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ સાથે એન્ટિવાયરલ એજન્ટ છે માં વિટ્રોહ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (HIV) સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે.

ઝિડોવુડિન સેલ્યુલર થાઇમિડિન કિનેઝ દ્વારા મોનોફોસ્ફેટ બનાવવા માટે ચેપગ્રસ્ત અને અખંડ બંને કોષોમાં ફોસ્ફોરાયલેશનમાંથી પસાર થાય છે. અનુક્રમે ઝિડોવુડિન મોનોફોસ્ફેટથી ઝિડોવુડિન ડિફોસ્ફેટ અને પછી ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટનું ફોસ્ફોરાયલેશન સેલ્યુલર થાઇમિડાયલેટ કિનેઝ અને બિન-વિશિષ્ટ કિનાઝ દ્વારા ઉત્પ્રેરિત થાય છે. ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ વાયરલ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ માટે અવરોધક અને સબસ્ટ્રેટ તરીકે કાર્ય કરે છે. પ્રોવાઈરલ ડીએનએની રચના તેની સાંકળમાં ઝિડોવુડિન મોનોફોસ્ફેટના સમાવેશ દ્વારા અવરોધિત છે, જે સાંકળ સમાપ્તિ તરફ દોરી જાય છે. HIV રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ માટે ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટની સ્પર્ધા સેલ્યુલર હ્યુમન ડીએનએ પોલિમરેઝ એ કરતાં લગભગ 100 ગણી વધુ મજબૂત છે.

ક્લિનિકલ વાઈરોલોજી:

ઝિડોવુડિન સાથે એચઆઇવીની સંવેદનશીલતા વચ્ચેના સંબંધનો અભ્યાસ માં વિટ્રોઅને ઉપચાર માટે ક્લિનિકલ પ્રતિભાવ ચાલુ રહે છે. સંવેદનશીલતા પરીક્ષણો માં વિટ્રોપ્રમાણિત ન હતા, તેથી પરિણામો પદ્ધતિસરના પરિબળોના આધારે બદલાઈ શકે છે. ઘટાડો સંવેદનશીલતા માં વિટ્રોરેટ્રોવીર સાથે ઉપચારના લાંબા ગાળાના અભ્યાસક્રમો મેળવતા દર્દીઓમાંથી એચઆઇવી આઇસોલેટ્સમાં ઝિડોવુડાઇન જોવા મળ્યું હતું. ઉપલબ્ધ પુરાવા સૂચવે છે કે પ્રારંભિક એચ.આય.વી રોગમાં, આવર્તન અને ઘટાડો સંવેદનશીલતાની હદ માં વિટ્રોપ્રગતિશીલ રોગના તબક્કે આ સૂચકાંકોથી નોંધપાત્ર રીતે હલકી ગુણવત્તાવાળા છે.

ઝિડોવુડિન-પ્રતિરોધક તાણના ઉદભવને કારણે ઘટેલી સંવેદનશીલતા ઝિડોવુડિન મોનોથેરાપીના ક્લિનિકલ લાભને મર્યાદિત કરે છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના એન્ડપોઇન્ટ ડેટા સૂચવે છે કે ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ, ખાસ કરીને લેમિવુડિન સાથે, પણ ડિડાનોસિન અથવા ઝાલ્સીટાબિન સાથે પણ, રોગની પ્રગતિ અને મૃત્યુદરના જોખમમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. ઝિડોવુડિન અને લેમિવુડિન સાથે સંયોજનમાં પ્રોટીઝ અવરોધકનો ઉપયોગ, બેવડા સંયોજનની તુલનામાં, રોગની પ્રગતિ ધીમી કરવા અને જીવન ટકાવી રાખવાના સંદર્ભમાં વધારાનો લાભ પૂરો પાડવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે.

સંશોધન ચાલી રહ્યું છે માં વિટ્રોએન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓના સંયોજનોની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિનો અભ્યાસ કરવા માટે. ક્લિનિકલ અભ્યાસ અને સંશોધન માં વિટ્રો zidovudine lamivudine સાથે સંયોજનમાં દર્શાવે છે કે zidovudine-પ્રતિરોધક વાયરસ આઇસોલેટ્સ zidovudine પ્રત્યે સંવેદનશીલ બની જાય છે જ્યારે એક સાથે લેમિવુડિન સામે પ્રતિકાર પ્રાપ્ત કરે છે. વધુમાં, એવા ક્લિનિકલ પુરાવા છે કે ઝિડોવુડિન અને લેમિવુડિનના મિશ્રણનો ઉપયોગ એવા દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિન પ્રતિકારના ઉદભવમાં વિલંબ કરે છે જેમણે અગાઉ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ ઉપચાર પ્રાપ્ત કર્યો નથી.

વિટ્રોમાં, અન્ય એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં ઝિડોવુડિનની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિનો કોઈ વિરોધ નહોતો (એબાકાવીર, ડીડોનોસિન, લેમિવુડિન અને ઇન્ટરફેરોન-α માટે પરીક્ષણ હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું).

થાઇમિડિન એનાલોગ્સ (ઝિડોવુડિન તેમાંથી એક છે) સામે પ્રતિકારના વિકાસનો સારી રીતે અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે અને તે એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના કોડોન્સ 41, 67, 70, 210, 215 અને 219 સુધીના 6 ચોક્કસ મ્યુટેશનના ક્રમિક સંચયના પરિણામે થાય છે. . કોડોન 41 અને 215 માં સંયુક્ત પરિવર્તન અથવા 6 માંથી ઓછામાં ઓછા 4 મ્યુટેશનના સંચયના પરિણામે વાયરસ થાઇમિડિન એનાલોગ માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકાર મેળવે છે. થાઇમિડિન એનાલોગના આ પરિવર્તનો વ્યક્તિગત રીતે અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ્સ માટે ઉચ્ચ-સ્તરના ક્રોસ-પ્રતિકારનું કારણ નથી, જે HIV ચેપની વધુ સારવાર માટે અન્ય રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકોનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે.

બે પ્રકારના પરિવર્તનો બહુવિધ ડ્રગ પ્રતિકારના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે.

એક કિસ્સામાં, એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના કોડોન 62, 75, 77, 116 અને 151માં પરિવર્તન થાય છે અને બીજા કિસ્સામાં આપણે આ સ્થિતિમાં 6 નાઇટ્રોજન બેઝ જોડીઓના નિવેશ સાથે T69S પરિવર્તન વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ, જે તેની સાથે છે. ઝિડોવુડિન, તેમજ અન્ય ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો માટે ફેનોટાઇપિક પ્રતિકારનો દેખાવ. આ બંને પ્રકારના પરિવર્તન HIV ચેપ માટે ઉપચારાત્મક વિકલ્પોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરે છે.

યુએસ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ ACTGO76 એ અહેવાલ આપ્યો છે કે રેટ્રોવીર એચઆઇવી-1 (ઘટના દર: 23% પ્લાસિબો, 8% ઝિડોવુડિન) ના માતા-થી-ગર્ભ ટ્રાન્સમિશનને ઘટાડવામાં અસરકારક છે જ્યારે એચઆઇવી-પોઝિટિવ સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ પાંચ વખત) આપવામાં આવે છે. (ગર્ભાવસ્થાના 14માથી 34મા સપ્તાહ સુધી), તેમજ તેમના શિશુઓમાં (દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિલો) તેઓ 6 અઠવાડિયાની ઉંમર સુધી પહોંચે ત્યાં સુધી. ટૂંકા ગાળામાં, થાઈલેન્ડમાં 1998 સીડીસી ક્લિનિકલ ટ્રાયલ, પ્રસૂતિ દ્વારા ગર્ભાવસ્થાના 36 અઠવાડિયાથી એક જ દવા, રેટ્રોવીર (ઓરલ 300 મિલિગ્રામ બે વાર) નો ઉપયોગ, પણ એચઆઈવીના પારિવારિક સંક્રમણની ઘટનાઓમાં ઘટાડો દર્શાવે છે. દરો: 19% - પ્લેસબો જૂથમાં, 9% - ઝિડોવુડિન જૂથમાં). આ ડેટા, તેમજ HIV ના કૌટુંબિક ટ્રાન્સમિશનને રોકવાના હેતુથી ઝિડોવુડિન ડોઝિંગ રેજીમેન્સની તુલના કરતા અભ્યાસના પ્રકાશિત પરિણામો સૂચવે છે કે માતૃત્વ ઉપચારની ટૂંકી અવધિ (ગર્ભાવસ્થાના 36 અઠવાડિયાથી) માતૃત્વ ઉપચારની લાંબી અવધિ (14 અઠવાડિયાથી) કરતાં ઓછી છે. સગર્ભાવસ્થાના).

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

પુખ્ત સક્શન

ઝિડોવુડિન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે; તમામ ડોઝ સ્તરો પર અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો, જૈવઉપલબ્ધતા 60-70% હતી. જૈવ સમતુલ્ય અભ્યાસમાં, સરેરાશ સ્થિર-સ્થિતિ (CV%) Cmax, Cmin અને AUC મૂલ્યો ઝિડોવુડિન ગોળીઓ 300 મિલિગ્રામની દરરોજ બે વાર મેળવતા 16 દર્દીઓમાં 8.57 (54%) µmol (2 .29 μg/ml), 0.08 હતી. (96%) μmol (0.02 μg/ml) અને 8.39 (40%) h*μmol (2.24 h*μg/ml).

વિતરણ

અભ્યાસમાં કે જેમાં રેટ્રોવીરને નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવ્યું હતું, સરેરાશ ટર્મિનલ પ્લાઝ્મા અર્ધ જીવન 1.1 કલાક હતું, સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ 27.1 મિલી/મિનિટ/કિલો હતું અને વિતરણનું સ્પષ્ટ પ્રમાણ 1.6 એલ/કિલો હતું.

પુખ્ત વયના લોકોમાં, સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર વહીવટ પછી 2-4 કલાક જેટલો હતો. ઉપલબ્ધ ડેટા સૂચવે છે કે ઝિડોવુડિન એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના રક્તમાં પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે. ઝિડોવુડિન સેમિનલ પ્રવાહી અને માતાના દૂધમાં જોવા મળે છે.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીનનું બંધન પ્રમાણમાં ઓછું છે (34-38%), બંધનકર્તા સ્થળોથી વિસ્થાપનને કારણે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અસંભવિત લાગે છે.

ચયાપચય

નિષ્ક્રિય ગ્લુકોરોનિડેટેડ મેટાબોલાઇટ બનાવવા માટે ઝિડોવુડિન મુખ્યત્વે યકૃતના જોડાણ દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે. Zidovudine 5'-glucuronide એ ઝિડોવુડિનનું મુખ્ય અંતિમ ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નિર્ધારિત થાય છે અને તે દવાની માત્રાના આશરે 50-80% જેટલો હિસ્સો ધરાવે છે, જે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. 3'-amino-3'-deoxythymidineને નસમાં આપવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિનના મેટાબોલાઇટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે.

દૂર કરવું

ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે તેને દૂર કરવામાં ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવની નોંધપાત્ર ભૂમિકા સૂચવે છે.

બાળકો

સક્શન

5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ છે. ઝિડોવુડિન આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, અભ્યાસ કરેલ તમામ ડોઝ સ્તરે, જૈવઉપલબ્ધતા 65% ની સરેરાશ કિંમત સાથે 60-74% છે. ઝીડોવુડિન 120 mg/m2 ની માત્રા અને મૌખિક ઉકેલ તરીકે 180 mg/m2 ની માત્રા લીધા પછી, મહત્તમ સ્થિર-સ્થિતિ સાંદ્રતા અનુક્રમે 4.45 μmol (1.19 μg/ml) અને 7.7 μmol (2.06 μg/ml) હતી. . જ્યારે બાળકોમાં દિવસમાં ચાર વખત 180 mg/m2 ની માત્રામાં ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે પ્રણાલીગત એક્સપોઝર સૂચકાંકો અવલોકન કરવામાં આવ્યા હતા (24-hour AUC (એકેન્દ્રીકરણ-સમયના ફાર્માકોકિનેટિક વળાંક હેઠળનો વિસ્તાર) 40.0 h * μmol અથવા 10.7 h * μg/ml) સમાન હતા. પુખ્ત વયના લોકો માટે જ્યારે દિવસમાં છ વખત 200 મિલિગ્રામની માત્રામાં ઉપયોગ થાય છે (40.7 h*µmol અથવા 10.9 h*µg/ml).

વિતરણ

જ્યારે નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે સરેરાશ ટર્મિનલ પ્લાઝ્મા અર્ધ જીવન 1.5 કલાક હતું, અને સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ 30.9 મિલી/મિનિટ/કિલો હતું.

બાળકોમાં, મૌખિક વહીવટ પછી 0.5-4 કલાક પછી સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર 0.52 થી 0.85 સુધી બદલાય છે અને 1-કલાકના ઇન્ફ્યુઝન પછી 1-5 કલાક પછી 0.87 જેટલો થાય છે. લાંબા ગાળાના ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન દરમિયાન, સ્થિર સ્થિતિમાં સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનો સરેરાશ ગુણોત્તર 0.24 હતો.

ચયાપચય

મુખ્ય ચયાપચય 5"-ગ્લુકોરોનાઇડ છે. જ્યારે નસમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે 29% ડોઝ યથાવત પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે, 45% ગ્લુકોરોનાઇડ તરીકે.

દૂર કરવું

ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે નોંધપાત્ર ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ સૂચવે છે.

ફાર્માકોકાઇનેટિક ડેટા સૂચવે છે કે નવજાત શિશુઓ અને શિશુઓમાં ઝિડોવુડિનનું ગ્લુકોરોનિડેશન ઓછું થાય છે, પરિણામે જૈવઉપલબ્ધતામાં ઘટાડો થાય છે, ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો થાય છે અને 14 દિવસથી ઓછી ઉંમરના શિશુઓમાં લાંબું અર્ધ જીવન થાય છે, ત્યારબાદ ફાર્માકોકાઇનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ બને છે.

ગર્ભાવસ્થા

સગર્ભાવસ્થાના ત્રીજા ત્રિમાસિકમાં આઠ મહિલાઓને સંડોવતા અભ્યાસમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક ગુણધર્મોનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો. જેમ જેમ સગર્ભાવસ્થાની ઉંમર વધતી જાય તેમ તેમ, દવાના સંચયના કોઈ ચિહ્નો જોવા મળ્યા ન હતા. સગર્ભા અને બિન-સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક ગુણધર્મો સમાન હોય છે. પ્લેસેન્ટા દ્વારા ડ્રગના નિષ્ક્રિય ઘૂંસપેંઠને લીધે, જન્મ સમયે બાળકોમાં ઝિડોવુડાઇનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા જન્મ સમયે તેમની માતાઓમાં સમાન હોય છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ ડેટા નથી.

ગંભીર મૂત્રપિંડની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, મૌખિક વહીવટ પછી ઝિડોવુડિનની મંજૂરી લગભગ 50% હતી જે રેનલ ક્ષતિ વિના તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં હતી. હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનના ઉત્સર્જનને અસર કરતા નથી, જ્યારે નિષ્ક્રિય ઝિડોવુડિન ગ્લુકોરોનાઇડનું ઉત્સર્જન વધે છે (વિભાગ "વહીવટ અને ડોઝની પદ્ધતિ" જુઓ).

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકીનેટિક્સ પર મર્યાદિત ડેટા છે (વિભાગ "વહીવટ અને ડોઝની પદ્ધતિ" જુઓ).

ઉપયોગ માટે સંકેતો

મૌખિક વહીવટ માટે રેટ્રોવીરના ડોઝ સ્વરૂપો પુખ્ત વયના અને બાળકોમાં એચઆઇવી ચેપ માટે સંયોજન એન્ટિવાયરલ ઉપચારના ભાગ રૂપે ઉપયોગ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વીના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનને રોકવા અને નવજાત શિશુમાં એચ.આય.વી સંક્રમણના પ્રાથમિક નિવારણ માટે રેટ્રોવીર સાથે કેમોપ્રોફિલેક્સિસ HIV-પોઝિટિવ સગર્ભા સ્ત્રીઓ (14 અઠવાડિયાથી વધુ સગર્ભાવસ્થાની ઉંમર સાથે) માટે સૂચવવામાં આવે છે.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

એચઆઇવી ચેપની સારવારમાં અનુભવ ધરાવતા ડોકટરો દ્વારા રેટ્રોવીર સૂચવવામાં આવે છે.

ઓછામાં ઓછા 30 કિગ્રા વજન ધરાવતા પુખ્તો અને કિશોરો:

9 કિગ્રા અથવા તેથી વધુ વજનવાળા બાળકો, પરંતુ 30 કિગ્રા કરતા ઓછા:

4 કિગ્રા અથવા તેથી વધુ વજનવાળા બાળકો, પરંતુ 9 કિગ્રા કરતા ઓછા:

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વીના સંક્રમણને રોકવા માટેના ડોઝ:

ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયાથી વધુ ઉંમરની સગર્ભા સ્ત્રીઓને 500 મિલિગ્રામ/દિવસ (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 5 વખત) ની માત્રામાં પ્રસૂતિની શરૂઆત પહેલાં મૌખિક રીતે રેટ્રોવીર સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. શ્રમ અને ડિલિવરી દરમિયાન, રેટ્રોવીરને 2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનની માત્રામાં એક કલાકથી વધુની માત્રામાં ઇન્ટ્રાવેનસ દ્વારા સંચાલિત કરવું જોઈએ, ત્યારબાદ નાભિની દોરી બંધ ન થાય ત્યાં સુધી 1 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/કના દરે સતત નસમાં ઇન્ફ્યુઝન આપવામાં આવે છે.

નવજાત શિશુને દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ડોઝ પર રેટ્રોવીર સૂચવવામાં આવે છે, જે જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકમાં શરૂ થાય છે અને 6 અઠવાડિયાની ઉંમર સુધી ચાલુ રહે છે (ઉદાહરણ તરીકે, 3 કિલો વજનવાળા નવજાતને 0.6 મિલી મૌખિક દ્રાવણ આપવું જોઈએ. દર 6 કલાકે). જો નવજાત શિશુઓને મૌખિક રીતે દવા આપવી અશક્ય હોય, તો રેટ્રોવીરને 1.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનની માત્રામાં દર 6 કલાકે 30 મિનિટમાં નસમાં ઇન્ફ્યુઝન દ્વારા સંચાલિત કરવું જોઈએ.

નાના જથ્થામાં મૌખિક સોલ્યુશનનું સંચાલન કરવાની જરૂરિયાતને લીધે, નવજાત શિશુઓ માટે ડોઝની કાળજીપૂર્વક ગણતરી કરવી જોઈએ. ચોક્કસ માત્રા માટે, નવજાત શિશુઓ માટેની કીટમાં 1 મિલી સિરીંજનો સમાવેશ થાય છે.

જો સિઝેરિયન વિભાગની યોજના છે, તો શસ્ત્રક્રિયાના 4 કલાક પહેલાં પ્રેરણા શરૂ થવી જોઈએ. ખોટા શ્રમ સંકોચનના કિસ્સામાં, તમારે પ્રેરણા દ્વારા રેટ્રોવીરનું સંચાલન બંધ કરવું જોઈએ અને મૌખિક વહીવટ ફરી શરૂ કરવો જોઈએ.

હિમેટોપોઇઝિસથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ માટે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ:

જે દર્દીઓમાં હિમોગ્લોબિનનું સ્તર અથવા ન્યુટ્રોફિલની સંખ્યા તબીબી રીતે નોંધપાત્ર સ્તરે ઘટે છે, ઝિડોવુડિન રિપ્લેસમેન્ટ ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ. એનિમિયા અથવા ન્યુટ્રોપેનિયાના અન્ય સંભવિત કારણોને બાકાત રાખવું જોઈએ. વૈકલ્પિક સારવાર પદ્ધતિઓની ગેરહાજરીમાં, નેટ્રોવીરની માત્રા ઘટાડવા અથવા ઉપચારમાં વિક્ષેપ પાડવાનો વિચાર કરવો જરૂરી છે (વિભાગો "વિરોધાભાસ" અને "સાવચેતીઓ" જુઓ).

વૃદ્ધ દર્દીઓ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી અને કોઈ ચોક્કસ ડેટા પ્રાપ્ત થયો નથી. જો કે, રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો અને પેરિફેરલ બ્લડ પેરામીટર્સમાં સંભવિત ફેરફારોને જોતાં, આવા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર સૂચવતી વખતે ખાસ સાવધાની રાખવી અને રેટ્રોવીર સાથે સારવાર પહેલાં અને દરમિયાન યોગ્ય દેખરેખ રાખવી જરૂરી છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ

ગંભીર રેનલ ક્ષતિમાં (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ

લીવર ડિસફંક્શનવાળા દર્દીઓ

સિરોસિસવાળા દર્દીઓમાં પ્રાપ્ત ડેટા સૂચવે છે કે લીવરની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો થવાને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય થઈ શકે છે, અને તેથી ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે, જો કે, મધ્યમથી ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિન એક્સપોઝરમાં મોટી ફેરફારને કારણે. ગંભીર સુધી, ડોઝ રેજીમેન પર ચોક્કસ ભલામણો આપવી શક્ય નથી. જો પ્લાઝ્મા ઝિડોવુડિન સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું શક્ય ન હોય, તો ચિકિત્સકે દવા પ્રત્યે અસહિષ્ણુતાના ક્લિનિકલ સંકેતો પર વિશેષ ધ્યાન આપવું જોઈએ, ખાસ કરીને હેમેટોપોઇઝિસ (એનિમિયા, લ્યુકોપેનિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા) ની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અને, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને સમાયોજિત કરો અને/અથવા વધારો. ડોઝ વચ્ચે અંતરાલ (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ),

બિનસલાહભર્યું

મૌખિક ઉપયોગ માટે રેટ્રોવીરના ડોઝ સ્વરૂપો ઝિડોવુડિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા ધરાવતા દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યા છે.

અસાધારણ રીતે ઓછી ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી (0.75 × 109/L કરતાં ઓછી) અથવા અસાધારણ રીતે નીચું હિમોગ્લોબિન સ્તર (75 g/L કરતાં ઓછું) ધરાવતા દર્દીઓ માટે રેટ્રોવીરના ઓરલ ડોઝ સ્વરૂપો સૂચવવામાં આવતા નથી.

રેટ્રોવીર એ હાયપરબિલિરૂબિનેમિયાવાળા નવજાત શિશુઓમાં ઉપયોગ માટે બિનસલાહભર્યું છે જેને ફોટોથેરાપી સિવાયની અન્ય પદ્ધતિઓ સાથે સારવારની જરૂર હોય છે, તેમજ નવજાત શિશુમાં ટ્રાન્સમિનેઝ સ્તર સામાન્ય કરતા 5 ગણા કરતા વધારે હોય છે.

આડઅસર

Retrovir સાથે સારવાર દરમિયાન થતી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન હોય છે.

સૌથી ગંભીર પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓમાં એનિમિયા (રક્ત ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયાનો સમાવેશ થાય છે. ઉચ્ચ ડોઝ (1200-1500 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ) નો ઉપયોગ કરતી વખતે અને એચ.આય.વી સંક્રમણના અદ્યતન તબક્કાવાળા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને સારવારની શરૂઆતમાં નીચા અસ્થિ મજ્જા અનામત સાથે) અને સીડી 4 કોષોની સંખ્યા કરતાં ઓછી હોય તેવા દર્દીઓમાં આ પ્રતિક્રિયાઓ વધુ વખત વિકસે છે. 100/mm3 . આ કિસ્સામાં, ડોઝ ઘટાડવા અથવા ઉપચાર બંધ કરવાની જરૂર પડી શકે છે (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

રેટ્રોવીર સાથે ઉપચારની શરૂઆત સમયે ન્યુટ્રોફિલ્સ, હિમોગ્લોબિન અને વિટામિન બી 12 ના ઘટાડાના સ્તરવાળા દર્દીઓમાં ન્યુટ્રોપેનિયા પણ વધુ વખત જોવા મળ્યું હતું.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની ઘટનાની આવર્તનનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે, નીચેના ગ્રેડેશનનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો: ઘણી વાર (≥ 1/10), ઘણી વાર (≥ 1/100,

કોહિમેટોપોઇઝિસના પાસાઓ અને લસિકા તંત્ર: ઘણીવાર - એનિમિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા; અસાધારણ - થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા અને પેન્સીટોપેનિયા (અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે); ભાગ્યે જ - સાચું એરિથ્રોસાઇટ એપ્લેસિયા; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એપ્લાસ્ટિક એનિમિયા.

ચયાપચય અને પોષણની બાજુથી: ભાગ્યે જ - હાયપોક્સિયા, મંદાગ્નિની ગેરહાજરીમાં લેક્ટિક એસિડિસિસ.

કોકેન્દ્રીય બાજુઓ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમો ઘણી વાર - માથાનો દુખાવો; વારંવાર - ચક્કર; ભાગ્યે જ - અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, વિચારવાની ગતિમાં ઘટાડો, આંચકી.

માનસિક વિકૃતિઓ: ભાગ્યે જ - ચિંતા, હતાશા.

કોબાજુઓ રક્તવાહિની સિસ્ટમો ભાગ્યે જ - કાર્ડિયોમાયોપેથી.

કોશ્વસનતંત્ર અને છાતીના અંગોના પાસાઓ: અવારનવાર - શ્વાસની તકલીફ; ભાગ્યે જ - ઉધરસ.

કોજઠરાંત્રિય માર્ગની બાજુઓ: ઘણી વાર - ઉબકા; વારંવાર - ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા; અવારનવાર - પેટનું ફૂલવું; ભાગ્યે જ - સ્વાદુપિંડનો સોજો; મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં પિગમેન્ટેશન, સ્વાદમાં ખલેલ, અપચા.

કોયકૃત અને પિત્ત માર્ગની બાજુઓ: વારંવાર - બિલીરૂબિન સ્તર અને યકૃત એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિમાં વધારો; ભાગ્યે જ - યકૃતની તકલીફ, જેમ કે સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી.

કોત્વચાની બાજુઓ અને સબક્યુટેનીયસ ચરબી: અસામાન્ય - ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ ત્વચા; ભાગ્યે જ - નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, અિટકૅરીયા, પરસેવો વધવો.

કોમસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમની બાજુઓ: ઘણીવાર - માયાલ્જીઆ; અવારનવાર - માયોપથી.

કોપેશાબની સિસ્ટમની બાજુઓ: ભાગ્યે જ - વારંવાર પેશાબ.

કોજનનાંગો અને સ્તનધારી ગ્રંથિની બાજુઓ: ભાગ્યે જ - ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

સામાન્ય અને સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ: ઘણીવાર - અસ્વસ્થતા; અવારનવાર - તાવ, સામાન્ય પીડા સિન્ડ્રોમ, અસ્થિનીયા; ભાગ્યે જ - શરદી, છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ.

પ્લેસબો-નિયંત્રિત અને ઓપન-લેબલ ક્લિનિકલ અભ્યાસ બંનેના પરિણામો સૂચવે છે કે રેટ્રોવીરના ઉપયોગના પ્રથમ થોડા અઠવાડિયા દરમિયાન ઉબકા અને અન્ય સામાન્ય રીતે નોંધાયેલી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની ઘટનાઓમાં સતત ઘટાડો થાય છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જે માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને રોકવા માટે રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરતી વખતે થાય છે

પ્લેસબો-નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, રેટ્રોવીર જૂથ અને પ્લેસબો જૂથની સ્ત્રીઓમાં જોવા મળેલી એકંદર પ્રતિકૂળ ક્લિનિકલ પ્રતિક્રિયાઓ અને પ્રયોગશાળાની અસામાન્યતાઓ સમાન હતી. જો કે, બાળજન્મ પહેલાં હળવા અને મધ્યમ એનિમિયાના કિસ્સાઓ ઝિડોવુડિન મેળવતી સ્ત્રીઓના જૂથમાં થવાની શક્યતા વધુ હતી.

સમાન અભ્યાસમાં, આ સંકેત માટે રેટ્રોવીર સાથે સારવાર કરાયેલા બાળકોમાં હિમોગ્લોબિનની સાંદ્રતા પ્લાસિબો જૂથની તુલનામાં થોડી ઓછી હતી, પરંતુ રક્ત તબદિલીની જરૂર નહોતી. રેટ્રોવીર બંધ કર્યા પછી 6 અઠવાડિયામાં એનિમિયા દૂર થઈ જાય છે. અન્ય પ્રતિકૂળ ક્લિનિકલ પ્રતિક્રિયાઓ અને રેટ્રોવીર જૂથ અને પ્લેસબો જૂથમાં જોવા મળેલી પ્રયોગશાળા પરીક્ષણ અસાધારણતા સમાન હતી. રેટ્રોવીરના સંપર્કના સંભવિત લાંબા ગાળાના પરિણામો પરનો ડેટા માં ગર્ભાશય, અને જન્મ પછી, ગેરહાજર છે.

લેક્ટિક એસિડોસિસ (કેટલીકવાર જીવલેણ), સામાન્ય રીતે ગંભીર હિપેટોમેગેલી અને હેપેટિક સ્ટીટોસિસ સાથે સંકળાયેલા, ઝિડોવુડિનના ઉપયોગ સાથે નોંધવામાં આવ્યા છે (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

ઝિડોવુડિન સાથેની સારવાર સબક્યુટેનીયસ ચરબીના નુકશાન સાથે હોઈ શકે છે, જે ચહેરા, અંગો અને નિતંબમાં સૌથી વધુ ધ્યાનપાત્ર છે. રેટ્રોવીર મેળવતા દર્દીઓની નિયમિતપણે પૂછપરછ કરવી જોઈએ અને લિપોડિસ્ટ્રોફીના સંકેતો માટે તપાસ કરવી જોઈએ. જો આવા ચિહ્નો મળી આવે, તો રેટ્રોવીર બંધ કરવું જોઈએ (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી દરમિયાન વજનમાં વધારો અને લોહીના લિપિડ્સ અને ગ્લુકોઝમાં વધારો થઈ શકે છે (જુઓ સાવચેતી વિભાગ),

એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓ કે જેઓ કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી (સીએઆરટી) ની શરૂઆત સમયે ગંભીર રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતા હોય તેઓ એસિમ્પટમેટિક અથવા અવશેષ તકવાદી ચેપ માટે બળતરા પ્રતિભાવ પ્રદર્શિત કરી શકે છે (જુઓ સાવચેતીઓ).

ઑસ્ટિઓનક્રોસિસના કિસ્સાઓ નોંધવામાં આવ્યા છે, ખાસ કરીને અદ્યતન HIV ચેપ અથવા લાંબા ગાળાના કાર્ટ જેવા સ્થાપિત જોખમ પરિબળો ધરાવતા દર્દીઓમાં. આ પ્રતિકૂળ ઘટનાની ઘટનાઓ અજ્ઞાત છે (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

ઓવરડોઝ

લક્ષણો

થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટી અને પ્રસંગોપાત હેમેટોલોજીકલ વિક્ષેપ જેવી પ્રતિકૂળ અસરોની જાણ સિવાય, તીવ્ર ઝિડોવુડિન ઓવરડોઝના કોઈ ચોક્કસ લક્ષણો અથવા ચિહ્નો ઓળખવામાં આવ્યાં નથી. 17 ગ્રામ કરતાં વધુના ઓવરડોઝ સાથે અનુગામી સીરમ દવાની સાંદ્રતા સાથે ઝિડોવુડિનની અનિશ્ચિત માત્રાના ઇન્જેશનનો કેસ નોંધવામાં આવ્યો છે; જો કે, કોઈ ટૂંકા ગાળાની ક્લિનિકલ, બાયોકેમિકલ અને હેમેટોલોજીકલ ગૂંચવણો જોવા મળી નથી.

સારવાર

દર્દીઓમાં ઝેરી અસરનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે (વિભાગ "આડઅસર" જુઓ) અને જરૂરી સહાયક ઉપચારની જોગવાઈ.

હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવામાં ખૂબ અસરકારક નથી, પરંતુ તે તેના મેટાબોલાઇટ, ઝિડોવુડિન 5'-ગ્લુક્યુરોનાઇડને દૂર કરવામાં વધારો કરે છે.

સાવચેતીના પગલાં

જો કે એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી દરમિયાન અસરકારક વાયરલ દમન એચઆઇવીના જાતીય સંક્રમણના જોખમને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે, ટ્રાન્સમિશનના અવશેષ જોખમને બાકાત કરી શકાતું નથી. રાષ્ટ્રીય માર્ગદર્શિકા અનુસાર સાવચેતી રાખવી જોઈએ.

રેટ્રોવીર એ એચ.આય.વી સંક્રમણ અથવા એઇડ્સનો ઈલાજ નથી. રેટ્રોવીર અથવા અન્ય કોઈપણ એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી મેળવતા દર્દીઓ તકવાદી ચેપ અને HIV ચેપની અન્ય ગૂંચવણો વિકસાવી શકે છે.

ઝિડોવુડિન સાથે રિફામ્પિસિન અથવા સ્ટેવુડિનનો સંયુક્ત ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ).

હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

એનિમિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવિર શરૂ કર્યાના 6 અઠવાડિયા પછી જોવા મળે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે અગાઉ પણ વિકસી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર સાથે સારવાર શરૂ કર્યાના 4 અઠવાડિયા પછી વિકસિત થાય છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે પહેલાં થાય છે), લ્યુકોપેનિયા (સામાન્ય રીતે ન્યુટ્રોપેનિયા માટે ગૌણ) રેટ્રોવીર મેળવતા દર્દીઓમાં થઈ શકે છે. . દવાના ઊંચા ડોઝ (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ)નો ઉપયોગ કરતી વખતે અને સારવાર પહેલાં અસ્થિમજ્જાના હિમેટોપોઇઝિસમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓમાં, ખાસ કરીને એચઆઇવી ચેપના અદ્યતન તબક્કામાં (વિભાગ "આડઅસર" જુઓ) આ પ્રતિક્રિયાઓ વધુ વખત જોવા મળે છે.

રેટ્રોવીર દવા લેતી વખતે, હેમેટોલોજીકલ પરિમાણોની કાળજીપૂર્વક દેખરેખ રાખવી જરૂરી છે. એચ.આય.વી સંક્રમણની અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં, ઉપચારના પ્રથમ 3 મહિના દરમિયાન અને પછી માસિક દર 2 અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણોનું નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિને ધ્યાનમાં લેતા, રક્ત પરીક્ષણો ઓછી વાર કરવામાં આવી શકે છે, ઉદાહરણ તરીકે, 1-3 મહિનાના અંતરાલ પર.

જો હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 75-90 g/l થાય અથવા ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75-1.0 × 109/l થઈ જાય, તો લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા ઘટાડી શકાય છે; વૈકલ્પિક રીતે, સારવારમાં ટૂંકા ગાળાના (2-4 અઠવાડિયા) વિરામ દ્વારા રક્ત ગણતરી પુનઃસ્થાપિત કરી શકાય છે. અસ્થિ મજ્જાના કાર્યની પુનઃપ્રાપ્તિ સામાન્ય રીતે 2 અઠવાડિયામાં જોવા મળે છે, ત્યારબાદ રેટ્રોવીરને ઓછી માત્રામાં ફરીથી સૂચવવામાં આવે છે. રેટ્રોવીરની માત્રામાં ઘટાડો કરવા છતાં, ગંભીર એનિમિયામાં લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે (વિભાગ "વિરોધાભાસ" જુઓ).

લેક્ટિક એસિડિસિસ

લેક્ટિક એસિડિસિસના કિસ્સાઓ, સામાન્ય રીતે હેપેટોમેગેલી અને હેપેટિક સ્ટીટોસિસ સાથે સંકળાયેલા, ઝિડોવુડિનના ઉપયોગ સાથે નોંધવામાં આવ્યા છે. પ્રારંભિક લક્ષણો (લાક્ષણિક હાયપરલેક્ટેમિયા)માં સૌમ્ય જઠરાંત્રિય લક્ષણો (ઉબકા, ઉલટી અને પેટમાં દુખાવો), બિન-વિશિષ્ટ અગવડતા, ભૂખ ન લાગવી, વજનમાં ઘટાડો, શ્વસન લક્ષણો (ઝડપી અને/અથવા ઊંડા શ્વાસ) અથવા ન્યુરોલોજીકલ લક્ષણો (મોટર નબળાઇ સહિત) નો સમાવેશ થાય છે. .

લેક્ટિક એસિડિસિસ ઉચ્ચ મૃત્યુદર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે; તે સ્વાદુપિંડનો સોજો, યકૃતની નિષ્ફળતા અથવા કિડનીની નિષ્ફળતા સાથે સંકળાયેલ હોઈ શકે છે.

લેક્ટિક એસિડિસિસનો વિકાસ, એક નિયમ તરીકે, ઉપચારના એકથી બે અથવા વધુ મહિના પછી જોવા મળ્યો હતો.

જો લક્ષણયુક્ત હાયપરલેક્ટેમિયા, મેટાબોલિક એસિડિસિસ/લેક્ટિક એસિડિસિસ, પ્રગતિશીલ હિપેટોમેગલી અથવા ટ્રાન્સમિનેઝનું સ્તર ઝડપથી વધતું હોય તો ઝિડોવુડિન બંધ કરવું જોઈએ.

ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ હેપેટોમેગેલી, હેપેટાઇટિસ અથવા યકૃત રોગ અને યકૃતના સ્ટીટોસિસ (ચોક્કસ દવાઓ અને આલ્કોહોલ સહિત) માટેના અન્ય જાણીતા જોખમી પરિબળોવાળા દર્દીઓ (ખાસ કરીને મેદસ્વી સ્ત્રીઓ) માં સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ. એક અલગ જોખમ જૂથમાં હેપેટાઇટિસ સી વાયરસથી સહ-સંક્રમિત અને ઇન્ટરફેરોન આલ્ફા અને રિબાવિરિન પ્રાપ્ત કરનારા દર્દીઓનો સમાવેશ થઈ શકે છે.

ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓની નજીકથી દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

ગર્ભાશયના સંપર્કમાં આવ્યા પછી મિટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શન

ન્યુક્લિયોટાઇડ અને ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ્સ વિવિધ પ્રમાણમાં મિટોકોન્ડ્રીયલ નુકસાનનું કારણ બની શકે છે, જે સ્ટેવુડિન, ડીડોનોસિન અને ઝિડોવુડિન સાથે સૌથી વધુ ઉચ્ચારવામાં આવે છે. ગર્ભાશયમાં અને/અથવા પ્રસૂતિ પછી ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગના સંપર્કમાં આવતા HIV-નેગેટિવ નવજાત શિશુઓમાં મિટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શનની જાણ કરવામાં આવી છે; આ અહેવાલો મુખ્યત્વે ઝિડોવુડિન-સમાવતી રેજીમેન્સથી સંબંધિત છે. મુખ્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ હિમેટોલોજિકલ ડિસઓર્ડર (એનિમિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા) અને મેટાબોલિક ડિસઓર્ડર (હાયપરલેક્ટેમિયા, હાયપરલિપેસેમિયા) હતા. એક નિયમ તરીકે, આ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અસ્થાયી હતી. વિલંબિત ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડર (હાયપરટેન્શન, હુમલા, વર્તણૂકીય વિક્ષેપ) ના દુર્લભ અહેવાલો પણ છે. આ આડઅસરો ઉલટાવી શકાય તેવું છે કે કેમ તે હાલમાં અજ્ઞાત છે. ગર્ભાશયમાં ન્યુક્લિયોસાઇડ અથવા ન્યુક્લિયોટાઇડ એનાલોગના સંપર્કમાં આવતા કોઈપણ બાળકમાં આવી પ્રતિક્રિયાઓની શક્યતા ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ જે અજાણ્યા ઇટીઓલોજીના ગંભીર ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓ, ખાસ કરીને ન્યુરોલોજીકલ ક્ષતિનો અનુભવ કરે છે. આ ડેટા એચઆઇવીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનને રોકવા માટે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ સારવાર માટેની હાલની ભલામણોને બદલતા નથી.

લિપોએટ્રોફી

મિટોકોન્ડ્રીયલ ટોક્સિસીટીને કારણે સબક્યુટેનીયસ ચરબીના નુકશાન સાથે ઝિડોવુડિન સાથેની સારવાર થઈ શકે છે. લિપોએટ્રોફીની ઘટનાઓ અને ગંભીરતા કુલ સંચિત માત્રા સાથે સંબંધિત છે. આ ચરબીનું નુકશાન, જે ચહેરા, અંગો અને નિતંબમાં સૌથી વધુ ધ્યાનપાત્ર છે, તે ઝિડોવુડિન ધરાવતી ન હોય તેવી સારવારની પદ્ધતિ પર સ્વિચ કર્યા પછી ઉલટાવી શકાય તેવું હોઈ શકે છે. ઝિડોવુડિન અને ઝિડોવુડિન ધરાવતી દવાઓ (કોમ્બીવીર અને ટ્રિઝિવીર) સાથે ઉપચાર દરમિયાન, લિપોએટ્રોફીના સંકેતો માટે દર્દીઓની નિયમિત દેખરેખ રાખવી જોઈએ. જો લિપોએટ્રોફીના વિકાસની શંકા હોય, તો વૈકલ્પિક ઉપચાર પર સ્વિચ કરવું જરૂરી છે.

શરીરના વજન અને મેટાબોલિક પરિમાણોમાં ફેરફાર

એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી દરમિયાન વજનમાં વધારો અને લોહીના લિપિડ્સ અને ગ્લુકોઝના સ્તરમાં વધારો થઈ શકે છે. આ ફેરફારો રોગ નિયંત્રણ અને જીવનશૈલી પસંદગીઓના ભાગરૂપે હોઈ શકે છે. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, એવા પુરાવા મળ્યા છે કે લોહીના લિપિડ્સમાં વધારો સારવાર સાથે સંકળાયેલ છે, જ્યારે વજનમાં વધારો ચોક્કસ સારવાર સાથે સંકળાયેલા હોવાના કોઈ નોંધપાત્ર પુરાવા નથી. બ્લડ લિપિડ અને ગ્લુકોઝ મોનિટરિંગ સ્વીકૃત HIV સારવાર માર્ગદર્શિકા અનુસાર થવી જોઈએ. લિપિડ મેટાબોલિઝમ ડિસઓર્ડરની સારવાર ક્લિનિકલ ચિત્ર અનુસાર થવી જોઈએ.

યકૃત રોગ

સિરોસિસ વિના હળવા યકૃતની ક્ષતિ ધરાવતા દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ક્લિયરન્સ દરો તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોના સમાન હોય છે, તેથી ઝિડોવુડિનના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. મધ્યમથી ગંભીર યકૃતની બિમારીવાળા દર્દીઓ માટે, ઝિડોવુડિન એક્સપોઝરમાં અવલોકન કરાયેલ મોટા ફેરફારોને કારણે ચોક્કસ ડોઝની ભલામણો કરવી શક્ય નથી, અને તેથી આ દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

ક્રોનિક હેપેટાઇટિસ B અથવા C ધરાવતા દર્દીઓ કે જેઓ કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી મેળવે છે તેઓ સંભવિત જીવલેણ યકૃતની પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ વિકસાવવાનું જોખમ વધારે છે. જો તમે હેપેટાઇટિસ B અથવા Cની સારવાર માટે એન્ટિવાયરલ દવાઓ સહ-નિર્દેશિત કરી રહ્યાં છો, તો તેમના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ પણ જુઓ.

ક્રોનિક એક્ટિવ હેપેટાઇટિસ સહિત પૂર્વ-અસ્તિત્વમાં રહેલા યકૃતની તકલીફ ધરાવતા દર્દીઓમાં, કોમ્બિનેશન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપી દરમિયાન લિવર ડિસફંક્શનની ઘટનાઓ વધે છે. આવા દર્દીઓનું પ્રમાણભૂત તબીબી પ્રેક્ટિસ અનુસાર નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ. જો યકૃતની બિમારી બગડવાના સંકેતો હોય, તો આ દર્દીઓમાં સારવાર સ્થગિત અથવા બંધ કરવાનું વિચારો (જુઓ ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન). રોગપ્રતિકારક પુનર્ગઠન સિન્ડ્રોમ

ગંભીર ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી ધરાવતા એચઆઇવી સંક્રમિત દર્દીઓમાં, કાર્ટની શરૂઆત દરમિયાન, એસિમ્પટમેટિક તકવાદી ચેપ અથવા તેની અવશેષ અસરોની પૃષ્ઠભૂમિ સામે બળતરા પ્રક્રિયામાં વધારો થઈ શકે છે, જે સ્થિતિના ગંભીર બગાડ અથવા લક્ષણોમાં વધારો કરી શકે છે. સામાન્ય રીતે, આવી પ્રતિક્રિયાઓ કાર્ટની શરૂઆતના પ્રથમ અઠવાડિયા અથવા મહિનામાં જોવા મળી હતી. સૌથી નોંધપાત્ર ઉદાહરણો છે સાયટોમેગાલોવાયરસ રેટિનાઇટિસ, સામાન્યકૃત અને/અથવા ફોકલ માયકોબેક્ટેરિયલ ચેપ અને ન્યુમોસિસ્ટિસ ન્યુમોનિયા (આર.કારિની). બળતરાના કોઈપણ લક્ષણો તરત જ ઓળખવા જોઈએ અને જો જરૂરી હોય તો સારવાર શરૂ કરવી જોઈએ. સ્વયંપ્રતિરક્ષા વિકૃતિઓ (દા.ત., ગ્રેવ્ઝ રોગના કિસ્સાઓ) રોગપ્રતિકારક પુનઃસક્રિયકરણ માટે ગૌણ હોવાના અહેવાલો પણ મળ્યા છે; જો કે, તેમની શરૂઆતનો સમય વધુ પરિવર્તનશીલ હોય છે અને સારવારની શરૂઆતના ઘણા મહિનાઓ પછી થઈ શકે છે. ડૉક્ટરની પ્રિસ્ક્રિપ્શન વિના દવાઓના એક સાથે ઉપયોગ સામે દર્દીઓને સાવધ રહેવું જોઈએ (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ).

ફ્રુક્ટોઝ અસહિષ્ણુતાની દુર્લભ વારસાગત પરિસ્થિતિઓ ધરાવતા દર્દીઓએ આ દવા ન લેવી જોઈએ.

વૃદ્ધ દર્દીઓ અને ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ અને લીવર ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ઉપયોગ કરો

વિભાગ "વહીવટ અને ડોઝની પદ્ધતિ" જુઓ.

ઑસ્ટિઓનક્રોસિસ

જોકે ઑસ્ટિઓનક્રોસિસની ઇટીઓલોજી મલ્ટિફેક્ટોરિયલ ગણવામાં આવે છે (કોર્ટિકોસ્ટેરોઇડ્સનો ઉપયોગ, આલ્કોહોલનું સેવન, ગંભીર રોગપ્રતિકારક શક્તિની હાજરી, બોડી માસ ઇન્ડેક્સમાં વધારો), ખાસ કરીને અદ્યતન HIV ચેપ ધરાવતા દર્દીઓમાં અને/અથવા લાંબા ગાળાના દર્દીઓમાં ઑસ્ટિઓનક્રોસિસના કિસ્સા નોંધાયા છે. કાર્ટ. જો દર્દીઓને સાંધામાં દુખાવો, દુખાવો, જડતા અથવા હલનચલન કરવામાં મુશ્કેલી અનુભવાય તો તબીબી ધ્યાન લેવું જોઈએ.

એચઆઇવી અને વાયરલ હેપેટાઇટિસ સાથે સહ-ચેપ સાથે

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

મર્યાદિત ડેટાના આધારે, ઝિડોવુડિન અને રિફામ્પિસિનના એકસાથે વહીવટને કારણે ઝિડોવુડિન એયુસીમાં 48%+34% ઘટાડો થયો. આ ઝિડોવુડિનની અસરકારકતાના આંશિક અથવા સંપૂર્ણ નુકશાન તરફ દોરી શકે છે. રિફામ્પિસિન અને ઝિડોવુડિનનો સંયુક્ત ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

ઝિડોવુડિન અને સ્ટેવુડિનનું સંયોજન વિટ્રોમાં વિરોધી છે, તેથી આ દવાઓનો સંયુક્ત ક્લિનિકલ ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

પ્રોબેનેસીડ ઝિડોવુડિનના એયુસીમાં 106% (શ્રેણી 100 થી 170%) વધારો કરે છે. બંને દવાઓ મેળવતા દર્દીઓની હેમેટોલોજિક ઝેરીતા માટે નજીકથી દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

જ્યારે લેમિવુડિન સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિન (Cmax) ની મહત્તમ સાંદ્રતામાં મધ્યમ વધારો (28%) થાય છે, પરંતુ એકંદર એક્સપોઝર (AUC) બદલાતું નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ અસર કરતું નથી.

ફેનિટોઇન સાથે રેટ્રોવીરના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં બાદમાંની સાંદ્રતા ઓછી થાય છે, જો કે, એક દર્દીમાં ઉચ્ચ સ્તર નોંધવામાં આવ્યું હતું. આ સંયોજનનો ઉપયોગ કરતી વખતે ફેનોટોઇનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

એટોવાક્વોન: ઝિડોવુડિન એટોવાક્વોનના ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણોને અસર કરતું નથી. જો કે, ફાર્માકોકાઇનેટિક ડેટા સૂચવે છે કે એટોવાક્વોન તેના ગ્લુકોરોનિડેટેડ મેટાબોલિટમાં ઝિડોવુડિનના પરિવર્તનને ધીમું કરે છે (સ્થિર સ્થિતિમાં ઝિડોવુડિન એયુસી 33% વધે છે અને મહત્તમ ગ્લુકોરોનાઇડ સાંદ્રતા 19% ઘટાડે છે). તે અસંભવિત છે કે તીવ્ર ન્યુમોસિસ્ટિસ ન્યુમોનિયાની સારવાર માટે એટોવાક્વોન સાથે ત્રણ અઠવાડિયા માટે 500 અથવા 600 મિલિગ્રામ/દિવસની માત્રામાં ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ ઝિડોવુડિનની વધેલી પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા સાથે સંકળાયેલ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના બનાવોમાં વધારો તરફ દોરી જશે. જો આ દવાઓનો લાંબા સમય સુધી સંયુક્ત ઉપયોગ જરૂરી હોય, તો દર્દીની ક્લિનિકલ સ્થિતિનું સાવચેતીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

વાલ્પ્રોઇક એસિડ, ફ્લુકોનાઝોલ અથવા મેથાડોન, જ્યારે ઝિડોવુડિન સાથે એકસાથે ઉપયોગમાં લેવાય છે, ત્યારે તેની મંજૂરીમાં અનુરૂપ ઘટાડો સાથે ઝિડોવુડિનનું એયુસી વધે છે. ઉપલબ્ધ ડેટા મર્યાદિત હોવાને કારણે, આ તારણોનું ક્લિનિકલ મહત્વ અસ્પષ્ટ છે; જો કે, જો ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ વાલ્પ્રોઇક એસિડ, ફ્લુકોનાઝોલ અથવા મેથાડોન સાથે કરવામાં આવે છે, તો ઝિડોવુડિન ઝેરીતાના સંભવિત સંકેતો માટે દર્દીઓની નજીકથી દેખરેખ રાખવી જોઈએ. રિબાવિરિન-પ્રેરિત એનિમિયા એચ.આઈ.વી.ની સારવારના ભાગ રૂપે ઝિડોવુડિનના ઉપયોગથી વધુ ખરાબ થવાની જાણ કરવામાં આવી છે, આ ઘટનાની ચોક્કસ પદ્ધતિ અસ્પષ્ટ છે. એનિમિયાના વધતા જોખમને કારણે રિબાવિરિન અને ઝિડોવુડિનનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ). હાલની એનિમિયા માટે કાર્ટ રેજીમેનના ભાગ રૂપે ઝિડોવુડિનને બદલવા માટે વિચારણા કરવી જોઈએ. ઝિડોવુડિન-પ્રેરિત એનિમિયાનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓમાં આ ખાસ કરીને મહત્વપૂર્ણ લાગે છે.

રેટ્રોવીરનું સંયોજન, ખાસ કરીને કટોકટીની સારવારમાં, સંભવિત નેફ્રોટોક્સિક અને માયલોટોક્સિક દવાઓ સાથે (ઉદાહરણ તરીકે, પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે પેન્ટામિડાઇન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટીન, ડોક્સીકોલોવિર, વિન્સિટિન, વિન્યુબ્લાસ્ટિન) જોખમ વધારે છે. ઝિડોવુડિન માટે પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ વિકસાવવા માટે જો આવા સંયોજન જરૂરી જણાય, તો રેનલ ફંક્શન અને હેમેટોલોજીકલ પરિમાણોની દેખરેખ પર વધુ ધ્યાન આપવું જોઈએ; જો જરૂરી હોય તો, દવાઓની માત્રા ઘટાડવામાં આવે છે.

ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાંથી મેળવેલા મર્યાદિત ડેટામાં કોટ્રિમોક્સાઝોલ, એરોસોલ, પાયરીમેથામાઇન અને એસાયક્લોવીરના રૂપમાં પ્રોફીલેક્ટીક ડોઝમાં એસાયક્લોવીરના સંયોજનમાં ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિન પર પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના જોખમમાં નોંધપાત્ર વધારો દર્શાવ્યો નથી.

ક્લેરિથ્રોમાસીન ગોળીઓનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ઝિડોવુડિનનું શોષણ ઓછું થાય છે. આ અસર ઓછામાં ઓછા 2 કલાકના અંતરાલ સાથે ઝિડોવુડિન અને ક્લેરિથ્રોમાસીનના અલગ વહીવટ દ્વારા દૂર કરી શકાય છે.

સુસંગતતા અભ્યાસની ગેરહાજરીમાં, આ ઔષધીય ઉત્પાદનને અન્ય દવાઓ સાથે મિશ્રિત કરવું જોઈએ નહીં.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

ગર્ભાવસ્થા

સામાન્ય રીતે, સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં એચ.આય.વી સંક્રમણની સારવાર માટે અને નવજાત શિશુમાં એચ.આય.વીના વર્ટિકલ ટ્રાન્સમિશનના જોખમને ઘટાડવા માટે એન્ટિરેટ્રોવાયરલ દવાઓના ઉપયોગ વિશે નિર્ણય લેતી વખતે, પ્રાણીઓના અભ્યાસનો ડેટા તેમજ સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ક્લિનિકલ અભ્યાસનો ડેટા લેવો જોઈએ. ખાતા માં. સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનનો ઉપયોગ, તેમજ નવજાત શિશુમાં અનુગામી સારવાર, માતાથી બાળકમાં એચ.આય.વીના સંક્રમણની ઘટનાઓને ઘટાડવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે.

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના ઉપયોગ પર મોટી માત્રામાં ડેટા છે (પ્રથમ ત્રિમાસિકમાં દવાનો ઉપયોગ કરતી વખતે 3000 થી વધુ ગર્ભાવસ્થાના પરિણામો અને બીજા અને ત્રીજા ત્રિમાસિકમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરતી વખતે 3000 થી વધુ ગર્ભાવસ્થાના પરિણામો), ગેરહાજરી સૂચવે છે. ટેરેટોજેનિક ઝેરી. જો તબીબી રીતે જરૂરી હોય તો ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. પ્રાપ્ત માહિતીના મોટા જથ્થાના આધારે, તે નિષ્કર્ષ પર આવી શકે છે કે માનવોમાં ટેરેટોજેનિક અસરો અસંભવિત છે.

પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં ઝિડોવુડિન સાથે સંકળાયેલ પ્રજનન ઝેરીતાના પુરાવા મળ્યા છે. રેટ્રોવીરમાં સક્રિય ઘટક સેલ્યુલર ડીએનએ પ્રતિકૃતિને અટકાવી શકે છે. એક પ્રાણી અભ્યાસ દર્શાવે છે કે ઝિડોવુડિન એ ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ કાર્સિનોજેન છે. તારણોનું ક્લિનિકલ મહત્વ અસ્પષ્ટ છે. ઝિડોવુડિન મનુષ્યમાં પ્લેસેન્ટલ અવરોધને પાર કરવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે.

મિટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શન: ન્યુક્લિયોટાઇડ અને ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ્સ વિટ્રોમાં અને વિવોમાં દર્શાવવામાં આવ્યા છે જે મિટોકોન્ડ્રીયલ નુકસાનની વિવિધ ડિગ્રીઓનું કારણ બને છે. એચઆઇવી-નેગેટિવ નવજાત શિશુઓમાં માઇટોકોન્ડ્રીયલ ડિસફંક્શનના અહેવાલો છે જેમની માતાઓએ ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને પેરીનેટલ સમયગાળા દરમિયાન ન્યુક્લિયોટાઇડ એનાલોગ લીધા હતા (વિભાગ "સાવચેતીઓ" જુઓ).

ફળદ્રુપતા

ઝિડોવુડિન 450 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ મૌખિક રીતે મેળવતા નર અને માદા ઉંદરોમાં પ્રજનન ક્ષમતાને અસર કરતું નથી. સ્ત્રીઓના પ્રજનન કાર્ય પર રેટ્રોવીરની અસર વિશે કોઈ ડેટા નથી. પુરુષોમાં, રેટ્રોવીર લેવાથી શુક્રાણુઓની સંખ્યા, તેમના મોર્ફોલોજી અને ગતિશીલતાને અસર થતી નથી.

સ્તનપાન

એચ.આય.વી સંક્રમિત મહિલાઓને 200 મિલિગ્રામ ઝિડોવુડિનની એક માત્રાના વહીવટ પછી, માતાના દૂધ અને સીરમમાં સમાન દવાની સાંદ્રતા જોવા મળી હતી. એચ.આય.વી સાથે જીવતી સ્ત્રીઓએ એચ.આય.વી સંક્રમણ ટાળવા માટે કોઈપણ સંજોગોમાં સ્તનપાન કરાવવું જોઈએ નહીં.

કાર ચલાવવાની ક્ષમતા/અન્ય મિકેનિઝમ પર અસર

કાર ચલાવવા/મશીનોનો ઉપયોગ કરવાની ક્ષમતા પર રેટ્રોવીરની અસરનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. વધુમાં, દવાના ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મોના આધારે આ ક્ષમતાઓ પર પ્રતિકૂળ અસરોની આગાહી કરી શકાતી નથી. જો કે, કાર/મશીન ચલાવવાની ક્ષમતા નક્કી કરતી વખતે, દર્દીની ક્લિનિકલ સ્થિતિ અને રેટ્રોવીરની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની પ્રોફાઇલને ધ્યાનમાં રાખવી જોઈએ.

પ્રકાશન ફોર્મ

ઓરલ સોલ્યુશન 50 મિલિગ્રામ/5 મિલી.

પીળા કાચની બોટલ, પોલિઇથિલિન કેપથી બંધ, ટેમ્પર સ્પષ્ટ ઉપકરણથી સજ્જ. પ્લાસ્ટિક ડોઝિંગ સિરીંજ, એડેપ્ટર અને ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સાથે એક બોટલ કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં મૂકવામાં આવે છે.

મુદતમાન્યતા

2 વર્ષ. બોટલ ખોલ્યા પછી - 30 દિવસ.

પેકેજ પર દર્શાવેલ સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

સંગ્રહ શરતો

30 ° સે કરતા વધુ ન હોય તેવા તાપમાને.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

ફાર્મસીઓમાંથી વિતરણ માટેની શરતો

ડૉક્ટરના પ્રિસ્ક્રિપ્શન મુજબ.

ઉત્પાદક

GlaxoSmithKline Inc., Canada / GlaxoSmithKline Ink., Canada

7333, મિસીસૌગા રોડ, મિસીસૌગા, ઓન્ટારિયો, L5N 6L4, કેનેડા / 7333, મિસીસૌગા રોડ, મિસીસૌગા, ઓન્ટારિયો, L5N 6L4, કેનેડા.

વધુ માહિતી માટે કૃપા કરીને સંપર્ક કરો

બેલારુસ પ્રજાસત્તાકમાં GlaxoSmithKline Export Limited LLC (ગ્રેટ બ્રિટન) ની પ્રતિનિધિ કચેરી.

મિન્સ્ક, સેન્ટ. Voronyanskogo 7A, ઓફિસ 400.

ટેલિફોન: + 375 17 213 20 16; ફેક્સ + 375 17 213 18 66.

રોગ વર્ગ

ક્લિનિકલ અને ફાર્માકોલોજિકલ જૂથ

• દર્શાવેલ નથી. સૂચનાઓ જુઓ

ફાર્માકોલોજિકલ ક્રિયા

• એન્ટિવાયરલ

ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

• HIV ચેપની સારવાર માટે દવાઓ

પ્રેરણા રેટ્રોવીર (રેટ્રોવીર) માટે ઉકેલ

દવાના તબીબી ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ

• ઉપયોગ માટે સંકેતો
• પ્રકાશન ફોર્મ
• દવાની ફાર્માકોકીનેટિક્સ
• ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ
• આડઅસરો
• ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ
• ઓવરડોઝ
• ઉપયોગ માટે ખાસ સૂચનાઓ
• સંગ્રહ શરતો
• તારીખ પહેલાં શ્રેષ્ઠ

ઉપયોગ માટે સંકેતો

બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં સંયોજન એન્ટિરેટ્રોવાયરલ થેરાપીના ભાગરૂપે એચ.આય.વી સંક્રમણની સારવાર; માતાથી ગર્ભમાં HIV ના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવી.

પ્રકાશન ફોર્મ

પ્રેરણા માટે ઉકેલ 200 mg/20 ml; બોટલ (બોટલ) 20 મિલી, બોક્સ (બોક્સ) 5;

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સરેરાશ T1/2, સરેરાશ કુલ મંજૂરી અને વિતરણનું પ્રમાણ અનુક્રમે 1.1 કલાક, 27.1 ml/min/kg અને 1.6 l/kg છે. ઝિડોવુડિનનું રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં ઘણું વધારે છે, જે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા તેના પ્રેફરન્શિયલ નાબૂદીને સૂચવે છે. Zidovudine 5′-glucuronide એ મુખ્ય ચયાપચય છે, જે પ્લાઝ્મા અને પેશાબ બંનેમાં નિર્ધારિત થાય છે અને કિડની દ્વારા વિસર્જન કરવામાં આવતી દવાની માત્રામાં લગભગ 50-80% હિસ્સો ધરાવે છે. દવાના નસમાં વહીવટ સાથે, મેટાબોલાઇટ 3′ એમિનો 3′-ડીઓક્સીટીડીમાઇન રચાય છે.

5-6 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં, ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણો પુખ્ત વયના લોકો જેવા જ હોય ​​છે. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 60-74% (સરેરાશ 65%) છે. શરીરની સપાટીના 120 mg/m2 અને 180 mg/m2 ની માત્રામાં રેટ્રોવીર સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ પછી, સરેરાશ સંતુલન મહત્તમ સાંદ્રતા 4.45 અને 7.7 μM (અથવા 1.19 અને 2.06 μg/ml) છે. 80 mg/m2, 120 mg/m2 અને 160 mg/m2 ની માત્રામાં ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન પછી, તે અનુક્રમે 1.46, 2.26 અને 2.96 mcg/ml છે. સરેરાશ T1/2 અને કુલ ક્લિયરન્સ અનુક્રમે 1.5 કલાક અને 30.9 ml/min/kg છે. મુખ્ય ચયાપચય 5′-ગ્લુક્યુરોનાઇડ છે. નસમાં વહીવટ પછી, દવાની 29% માત્રા પેશાબમાં યથાવત વિસર્જન થાય છે અને 45% માત્રા ગ્લુકોરોનાઇડ તરીકે વિસર્જન થાય છે. 14 દિવસથી ઓછી ઉંમરના નવજાત શિશુમાં, જૈવઉપલબ્ધતામાં ઘટાડો, ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો અને T1/2 લંબાવવામાં આવે છે.

પુખ્ત વયના લોકોમાં મૌખિક વહીવટના 2-4 કલાક પછી, ઝિડોવુડિનનું કોઈ ગ્લુકોરોનિડેશન થતું નથી, ત્યારબાદ સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી અને પ્લાઝ્મામાં ઝિડોવુડિનના સરેરાશ સાંદ્રતા ગુણોત્તરમાં 0.5 છે, અને બાળકોમાં 0.5-4 કલાક પછી તે 0.52-0.85 છે. . સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઝિડોવુડિનના સંચયના કોઈ ચિહ્નો નથી, અને તેના ફાર્માકોકીનેટિક્સ બિન-સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં સમાન છે. ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટામાંથી પસાર થાય છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. જન્મ સમયે બાળકોમાં ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા બાળજન્મ દરમિયાન માતાઓમાં સમાન હોય છે (200 મિલિગ્રામની એક માત્રા પછી, દૂધમાં સરેરાશ સાંદ્રતા સીરમમાં સમાન હોય છે). પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે દવાનું બંધન 34-38% છે.

ગંભીર મૂત્રપિંડની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં, ઝિડોવુડિનની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા રેનલ ક્ષતિ વિનાના દર્દીઓમાં તેની સાંદ્રતાની તુલનામાં 50% વધી છે. દવાનું પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (એકેન્દ્રીકરણ-સમય વળાંક હેઠળના વિસ્તાર તરીકે વ્યાખ્યાયિત) 100% વધ્યું હતું; T1/2 નોંધપાત્ર રીતે અશક્ત છે. મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતામાં, મુખ્ય ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટનું નોંધપાત્ર સંચય જોવા મળે છે, પરંતુ ઝેરના કોઈ ચિહ્નો જોવા મળતા નથી. હેમો- અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનને દૂર કરવાને અસર કરતું નથી, જ્યારે ગ્લુકોરોનાઇડનું ઉત્સર્જન વધારે છે.

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, ગ્લુકોરોનિડેશનમાં ઘટાડો (ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર છે) ને કારણે ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળી શકે છે.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ઉપયોગ કરો

ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા, ઉપયોગ ફક્ત ત્યારે જ શક્ય છે જો ઉપચારની અપેક્ષિત અસર ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમો કરતાં વધી જાય. સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ

દવાના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, ન્યુટ્રોપેનિયા (ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી 0.75 109/l કરતા ઓછી); હિમોગ્લોબિન સામગ્રીમાં ઘટાડો (75 g/l અથવા 4.65 mmol/l કરતાં ઓછો), બાળકોની ઉંમર (3 મહિના સુધી).

સાવધાની સાથે: અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસનું અવરોધ, વિટામિન બી 12 અને ફોલિક એસિડની ઉણપ, યકૃતની નિષ્ફળતા.

આડઅસરો

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: >1/100-<1/10 - анемия, нейтропения, лейкопения;

>1/1000-<1/100 - тромбоцитопения, панцитопения (с гипоплазией костного мозга); <1/10000 - апластическая анемия.

મેટાબોલિક બાજુથી: >1/10000–1/1000 - હાયપોક્સીમિયા અને એનોરેક્સિયાની ગેરહાજરીમાં લેક્ટિક એસિડિસિસ.

સેન્ટ્રલ અને પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: >1/10 - માથાનો દુખાવો; >1/100-<1/10 - головокружение; >1/10000-<1/1000 - бессонница, парестезии, сонливость, снижение скорости мышления, судороги, тревога, депрессия.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: >1/10000-<1/1000 - кардиомиопатия.

શ્વસનતંત્રમાંથી: >1/1000-<1/100 - одышка; >1/10000-<1/1000 - кашель.

જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી: >1/10 - ઉબકા; >1/100-<1/10 - рвота, боли в верхних отделах живота, диарея; >1/1000-<1/100 - метеоризм; >1/10000-<1/1000 - пигментация слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, диспепсия, панкреатит.

હેપેટોબિલરી સિસ્ટમમાંથી: >1/100-<1/10 - повышение уровня билирубина и активности ферментов печени; >1/10000-<1/1000 - выраженная гепатомегалия со стеатозом.

ત્વચા અને તેના જોડાણોમાંથી: >1/1000-<1/100 - кожная сыпь (кроме крапивницы), кожный зуд; >1/10000-<1/1000 - пигментация ногтей и кожи, крапивница, повышенное потоотделение.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: >1/100-<1/10 - миалгия; >1/100-<1/100 - миопатия.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: >1/10000-<1/1000 - учащенное мочеиспускание.

અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલીમાંથી: >1/10000-<1/1000 - гинекомастия.

અન્ય: >1/100-<1/10 - недомогание; >1/1000-<1/100 - лихорадка, болевой синдром различной локализации, астения; >1/10000-<1/1000 - озноб, боли в грудной клетке, гриппоподобный синдром.

2-12 અઠવાડિયા સુધી નસમાં વહીવટ સાથે, સૌથી સામાન્ય ઘટનાઓ છે: એનિમિયા, લ્યુકોપેનિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા.

બાળકોમાં માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને અટકાવતી વખતે, હિમોગ્લોબિનના સ્તરમાં ઘટાડો જોવા મળે છે. ઉપચાર પૂર્ણ થયાના 6 અઠવાડિયા પછી એનિમિયા અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

IV (ઇન્ફ્યુઝન માટેનું સોલ્યુશન), 1 કલાકથી વધુ મંદ સ્વરૂપમાં સોલ્યુશન માત્ર ત્યાં સુધી આપવામાં આવે છે જ્યાં સુધી દર્દીઓ મૌખિક રીતે દવા લેવા સક્ષમ ન હોય.

સંવર્ધન

ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટેનું સોલ્યુશન વહીવટ પહેલાં પાતળું કરવું આવશ્યક છે. નસમાં વહીવટ માટે 5% ગ્લુકોઝ સોલ્યુશનમાં સોલ્યુશનની આવશ્યક માત્રા (નીચે જુઓ) ઉમેરવામાં આવે છે અને તેની સાથે મિશ્ર કરવામાં આવે છે જેથી ઝિડોવુડિનની અંતિમ સાંદ્રતા 2 મિલિગ્રામ/એમએલ અથવા 4 મિલિગ્રામ/એમએલ હોય. આવા ઉકેલો 5 °C અને 25 °C તાપમાને 48 કલાક સુધી સ્થિર રહે છે.

રેટ્રોવીર સોલ્યુશનમાં કોઈ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રિઝર્વેટિવ ન હોવાથી, વહીવટ પહેલાં તરત જ, સંપૂર્ણ એસેપ્સિસની સ્થિતિમાં મંદન કરવું જોઈએ; શીશીમાં સોલ્યુશનનો ન વપરાયેલ ભાગનો નાશ કરવો જોઈએ. જો સોલ્યુશન વાદળછાયું બને છે, તો તેને ફેંકી દેવું જોઈએ.

પુખ્ત વયના અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો - દર 4 કલાકે 1-2 મિલિગ્રામ/કિલો રેટ્રોવીરના ઇન્ટ્રાવેનસ એડમિનિસ્ટ્રેશન સાથેની આ માત્રા ઝિડોવુડિન 1.5 મિલિગ્રામ/કિગ્રા અથવા 3 મિલિગ્રામ/કિગ્રા દર 4 કલાકે (600) ની માત્રા સમાન દવા પૂરી પાડે છે. અથવા 70 કિગ્રા વજનવાળા દર્દીઓમાં 1200 મિલિગ્રામ/દિવસ) જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. HIV-સંબંધિત ન્યુરોલોજીકલ ગૂંચવણો અને જીવલેણ રોગોની સારવાર અથવા નિવારણમાં ઓછી માત્રાની અસરકારકતા અજ્ઞાત છે.

3 મહિનાથી 12 વર્ષ સુધીના બાળકો. બાળકોમાં ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે રેટ્રોવીરના ઉપયોગ અંગેની માહિતી અપૂરતી છે. દર 6 કલાકે (320-640 mg/m2/day) 80 થી 160 mg/m2 વિવિધ ડોઝમાં દવા સૂચવવામાં આવી હતી. 3-4 વિભાજિત ડોઝમાં દરરોજ 240-320 mg/m2 વચ્ચેની દવાની માત્રા 3-4 મૌખિક ડોઝમાં 360 mg/m2 થી 480 mg/m2 પ્રતિ દિવસની માત્રા સાથે તુલનાત્મક છે, પરંતુ તે કેટલી અસરકારક છે તે હાલમાં નથી. સ્થાપિત.

માતાથી ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણનું નિવારણ. સગર્ભા સ્ત્રીઓ, ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયાથી શરૂ કરીને પ્રસૂતિની શરૂઆત સુધી, રેટ્રોવીરને મૌખિક રીતે સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. બાળજન્મ દરમિયાન, રેટ્રોવીરને 1 કલાકમાં ઇન્ફ્યુઝન તરીકે 2 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની માત્રામાં IV આપવામાં આવે છે, અને પછી નાભિની દોરી બંધ ન થાય ત્યાં સુધી 1 મિલિગ્રામ/કિલો/કલાકની માત્રામાં સતત પ્રેરણા તરીકે આપવામાં આવે છે.

રેટ્રોવીર જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકથી 6 અઠવાડિયા સુધી નવજાત શિશુને મૌખિક રીતે આપવામાં આવે છે. જો મૌખિક વહીવટ શક્ય ન હોય તો, દર 6 કલાકે 30 મિનિટમાં પ્રેરણા તરીકે 1.5 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની માત્રામાં IV નું સંચાલન કરો.

ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા માટે, નસમાં દરરોજ 3-4 વખત 1 મિલિગ્રામ/કિગ્રાની માત્રાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. આ માત્રા દર્દીઓની આ શ્રેણી માટે ભલામણ કરાયેલ 300-400 મિલિગ્રામ મૌખિક ઝિડોવુડિનની દૈનિક માત્રાની સમકક્ષ છે. પેરિફેરલ રક્ત પ્રતિભાવ અને ક્લિનિકલ અસરના આધારે, વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે. હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર અંતિમ તબક્કાના રેનલ રોગવાળા દર્દીઓ માટે, દર 6 થી 8 કલાકે ઝિડોવુડિન 100 મિલિગ્રામની માત્રાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો: થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટી, લોહીની ગણતરીમાં ફેરફાર (ખૂબ જ દુર્લભ).

સારવાર: લાક્ષાણિક ઉપચાર. હેમો- અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ શરીરમાંથી ઝિડોવુડિનને દૂર કરવા માટે બિનઅસરકારક છે, પરંતુ તેના મેટાબોલાઇટ, ગ્લુકોરોનાઇડના ઉત્સર્જનમાં વધારો કરે છે.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Lamivudine સાધારણ રીતે zidovudine ના Cmax (28% દ્વારા) વધારે છે, પરંતુ AUC ને બદલતું નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ અસર કરતું નથી. પ્રોબેનેસીડ ગ્લુકોરોનિડેશન ઘટાડે છે અને ઝિડોવુડિનનું T1/2 અને AUC વધારે છે. પ્રોબેનેસીડની હાજરીમાં ગ્લુકોરોનાઇડ અને ઝિડોવુડિનનું રેનલ વિસર્જન ઓછું થાય છે.

રિબાવિરિન એ ઝિડોવુડિનનો વિરોધી છે (તેમનું સંયોજન ટાળવું જોઈએ).

રિફામ્પિસિન સાથેના મિશ્રણથી ઝિડોવુડિન માટે એયુસીમાં 48±34% ઘટાડો થાય છે (આ ફેરફારનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે).

ઝિડોવુડિન સ્ટેવુડાઇનના અંતઃકોશિક ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવે છે; લોહીમાં ફેનિટોઇનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે (એક સાથે વહીવટ સાથે, પ્લાઝ્મામાં ફેનિટોઇનના સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે).

પેરાસીટામોલ, એસ્પિરિન, કોડીન, મોર્ફિન, ઇન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, નેપ્રોક્સેન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટિડિન, ક્લોફિબ્રેટ, ડેપ્સોન, આઇસોપ્રિનોસિન ઝિડોવુડિનના ચયાપચયમાં દખલ કરી શકે છે (સ્પર્ધાત્મક રીતે ગ્લુકોરોનિડેશન અથવા માઇક્રોપ્ર્રેસોનિડેશન મેટાબોલિઝમને અટકાવે છે). આવા સંયોજનોને સાવધાની સાથે સંપર્ક કરવો જોઈએ.

નેફ્રોટોક્સિક અથવા માયલોટોક્સિક દવાઓ સાથે રેટ્રોવીરનું સંયોજન (ખાસ કરીને કટોકટીની સંભાળમાં) - પેન્ટામિડિન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિંક્રિસ્ટાઇન, વિનબ્લાસ્ટાઇન, ડોક્સોરોબ્યુરોસિટીનનું જોખમ વધારે છે. રેનલ ફંક્શન જરૂરી છે, લોહીની ગણતરી અને જો જરૂરી હોય તો ડોઝ ઘટાડો).

રેડિયેશન થેરાપી ઝિડોવુડિનની માયલોસપ્રેસિવ અસરને વધારે છે.

ઉપયોગ માટે સાવચેતીઓ

યકૃતની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને સમાયોજિત કરો અને/અથવા ડોઝ વચ્ચેનો અંતરાલ વધારવો.

જો હિમોગ્લોબિનનું સ્તર ઘટીને 75–90 g/l (4.65–5.59 mmol/l) અથવા લ્યુકોસાઈટ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75–1 109/l થઈ જાય, તો દવાની માત્રા બદલો અથવા તેને બંધ કરો.

વૃદ્ધ દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે ખાસ કાળજી લેવી જોઈએ (રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડો અને પેરિફેરલ બ્લડ પરિમાણોમાં ફેરફાર ધ્યાનમાં લેવા જોઈએ).

ઉપયોગ માટે ખાસ સૂચનાઓ

પ્રેરણા માટેનો ઉકેલ ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત કરી શકાતો નથી.

રેટ્રોવીર સાથે એકસાથે ઓવર-ધ-કાઉન્ટર દવાઓનો ઉપયોગ કરવાના જોખમો વિશે દર્દીને જાણ કરવી જરૂરી છે અને રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ જાતીય સંપર્ક અથવા દૂષિત રક્ત દ્વારા HIV ચેપને અટકાવતો નથી. યોગ્ય સલામતી સાવચેતીઓ લેવી આવશ્યક છે.

રેટ્રોવીર એચ.આય.વી સંક્રમણને મટાડતું નથી; દર્દીઓમાં રોગપ્રતિકારક શક્તિ અને તકવાદી ચેપ અને જીવલેણ નિયોપ્લાઝમ સાથે સંપૂર્ણ વિકસિત રોગ થવાનું જોખમ રહે છે. એઇડ્સ માટે, રેટ્રોવીર તકવાદી ચેપના વિકાસના જોખમને ઘટાડે છે, પરંતુ લિમ્ફોમાના વિકાસના જોખમને ઘટાડતું નથી.

ગર્ભમાં એચ.આય.વી સંક્રમણની રોકથામમાંથી પસાર થતી સગર્ભા સ્ત્રીઓને ઉપચાર છતાં ગર્ભના ચેપના જોખમ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

એનિમિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર શરૂ થયાના 6 અઠવાડિયા પછી જોવા મળે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે અગાઉ પણ વિકસી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે રેટ્રોવીર સાથે સારવાર શરૂ કર્યાના 4 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે, પરંતુ કેટલીકવાર તે પહેલાં થાય છે), લ્યુકોપેનિયા એચઆઇવી ચેપનું અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્ર ધરાવતા દર્દીઓમાં થઈ શકે છે, રેટ્રોવીર, ખાસ કરીને ઉચ્ચ ડોઝમાં (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ), અને સારવાર પહેલાં અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોએસિસમાં ઘટાડો થયો.

એચઆઇવી ચેપના અદ્યતન ક્લિનિકલ ચિત્રવાળા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર દરમિયાન, ઉપચારના પ્રથમ 3 મહિના દરમિયાન દર 2 અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણોનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, અને પછી માસિક. એઇડ્સના પ્રારંભિક તબક્કામાં (જ્યારે અસ્થિ મજ્જા હિમેટોપોઇઝિસ હજી પણ સામાન્ય મર્યાદામાં હોય છે), રક્તમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ભાગ્યે જ વિકસે છે, તેથી રક્ત પરીક્ષણો ઓછી વાર કરવામાં આવે છે, દર 1-3 મહિનામાં એકવાર (દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિ પર આધાર રાખીને) .

જો હિમોગ્લોબિનનું પ્રમાણ ઘટીને 75–90 g/l (4.65–5.59 mmol/l), ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા ઘટીને 0.75–1.0 109/l થઈ જાય, તો રક્તની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત થાય ત્યાં સુધી રેટ્રોવીરની દૈનિક માત્રા ઘટાડવી જોઈએ અથવા Retrovir લેવી જોઈએ. 2-4 અઠવાડિયા માટે બંધ કરો. જ્યાં સુધી લોહીની ગણતરી પુનઃસ્થાપિત ન થાય ત્યાં સુધી. સામાન્ય રીતે, લોહીનું ચિત્ર 2 અઠવાડિયા પછી સામાન્ય થઈ જાય છે, ત્યારબાદ ઘટાડેલા ડોઝમાં રેટ્રોવીર ફરીથી સૂચવવું જોઈએ. ગંભીર એનિમિયા ધરાવતા બાળકોમાં, લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે (રેટ્રોવીરની માત્રામાં ઘટાડો હોવા છતાં).

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી જીવલેણ બની શકે છે, બંને મોનો- અને રેટ્રોવીર સાથે મલ્ટિકમ્પોનન્ટ ઉપચાર સાથે. સ્ત્રીઓમાં આ ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ વધે છે. લેક્ટિક એસિડિસિસ અથવા ઝેરી યકૃતના નુકસાનના ક્લિનિકલ અથવા લેબોરેટરી સંકેતોના તમામ કિસ્સાઓમાં, રેટ્રોવીર બંધ કરવું જોઈએ.

કાર ચલાવવી કે નહીં તે નક્કી કરતી વખતે, તમારે ચક્કર, સુસ્તી, સુસ્તી અને આંચકી જેવી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

માતાથી ગર્ભમાં એચઆઇવીના સંક્રમણને રોકવા માટે દવાનો ઉપયોગ માતાથી ગર્ભમાં એચઆઇવી ટ્રાન્સમિશનની આવર્તન ઘટાડવામાં મદદ કરે છે. આ પ્રોફીલેક્સીસના લાંબા ગાળાના પરિણામો અજ્ઞાત છે. કાર્સિનોજેનિક અસરની શક્યતાને સંપૂર્ણપણે બાકાત કરી શકાતી નથી. સગર્ભા સ્ત્રીઓને આ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

સંગ્રહ શરતો

યાદી B.: 30 °C થી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને.

તારીખ પહેલાં શ્રેષ્ઠ

ATX વર્ગીકરણ:

પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે J એન્ટિમાઇક્રોબાયલ

પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે J05 એન્ટિવાયરલ દવાઓ

J05A ડાયરેક્ટ એક્ટિંગ એન્ટિવાયરલ

J05AF ન્યુક્લિયોસાઇડ્સ - રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ અવરોધકો

રેટ્રોવીર સોલ્યુશન(સોલ્યુશિયો રેટ્રોવીર)

આંતરરાષ્ટ્રીય અને રાસાયણિક નામ: zidovudine; 3-એઝિડો-3-ડીઓક્સિથિમિડિન;

મૂળભૂત ભૌતિક અને રાસાયણિક લાક્ષણિકતાઓ: રંગહીન, પારદર્શક અથવા આછો પીળો દ્રાવણ, વ્યવહારીક રીતે દૃશ્યમાન અશુદ્ધિઓથી મુક્ત;

સંયોજન 1 મિલી સોલ્યુશનમાં 10 મિલિગ્રામ ઝિડોવુડિન હોય છે;

અન્ય ઘટકો:કેન્દ્રિત હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ, સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ, ઇન્જેક્શન માટે પાણી.

ઔષધીય ઉત્પાદનનું પ્રકાશન સ્વરૂપ.નસમાં પ્રેરણા માટે ઉકેલ.

ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક જૂથ.ડાયરેક્ટ એક્ટિંગ એન્ટિવાયરલ દવાઓ. ATC કોડ J05A F01.

દવાની ક્રિયા.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ.

ઝિડોવુડિન એ હ્યુમન ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી વાયરસ (એચઆઈવી) સહિત રેટ્રોવાયરસ સામે સક્રિય એન્ટિવાયરલ દવા છે.

એકવાર કોષમાં, દવા ક્રમિક પરિવર્તનની શ્રેણીમાંથી પસાર થાય છે જે સેલ ઉત્સેચકો દ્વારા ઉત્પ્રેરિત થાય છે. છેલ્લા તબક્કે, ઝિડોવુડિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ રચાય છે, જે એચઆઇવી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ સાથે સ્પર્ધાત્મક ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના પરિણામે વાયરલ ડીએનએના સંશ્લેષણને અવરોધે છે.

સંશોધન ઇન વિટ્રોદર્શાવે છે કે પ્રોટીઝ અવરોધક સાથે ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ અથવા બે ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગનું ટ્રિપલ સંયોજન એક દવા અથવા બે દવાઓના સંયોજનો કરતાં એચઆઇવી-પ્રેરિત સાયટોપેથિક અસરોને રોકવામાં વધુ અસરકારક છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ.

જ્યારે નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે સરેરાશ અર્ધ જીવન 1.1 કલાક છે, સરેરાશ કુલ ક્લિયરન્સ 27.1 મિલી/મિનિટ/કિલો છે, વિતરણનું પ્રમાણ 1.61/કિલો છે. ઝિડોવુડિનનું ક્લિયરન્સ નોંધપાત્ર રીતે ક્રિએટિનાઇનના ક્લિયરન્સ કરતાં વધી જાય છે, જે પુરાવા છે કે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ એ દૂર કરવાની આવશ્યક પદ્ધતિ છે. ઝિડોવુડિન પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે અને એમ્નિઅટિક પ્રવાહી અને ગર્ભના લોહીમાં જોવા મળે છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન બંધન પ્રમાણમાં ઓછું છે (34 - 38%).

ઉપયોગ માટે સંકેતો.ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે રેટ્રોવીર એ દર્દીઓમાં એચઆઇવી ચેપના ગંભીર અભિવ્યક્તિઓની ટૂંકા ગાળાની સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે જેઓ દવાના મૌખિક સ્વરૂપો લઈ શકતા નથી.

રેટ્રોવીર એચઆઈવી-પોઝિટિવ સગર્ભા સ્ત્રીઓ (14 અઠવાડિયાથી વધુની ગર્ભાવસ્થા) તેમજ નવજાત શિશુઓની સારવાર માટે પણ સૂચવવામાં આવે છે, કારણ કે રેટ્રોવીર એચઆઈવીના ટ્રાન્સપ્લેસેન્ટલ ટ્રાન્સમિશનના જોખમને ઘટાડવા માટે દર્શાવવામાં આવ્યું છે.

ઉપયોગની પદ્ધતિ અને માત્રા.

રેટ્રોવીર થેરાપી એવા ડૉક્ટર દ્વારા શરૂ કરવી જોઈએ જેમને એચઆઈવી ચેપની સારવારનો અનુભવ હોય.

ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે રેટ્રોવીર ઓછામાં ઓછા એક કલાકમાં પાતળું સોલ્યુશનના ધીમા ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન દ્વારા સંચાલિત થવું જોઈએ.

ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે રેટ્રોવીર આંતરિક રીતે સંચાલિત કરી શકાતું નથી.

પાતળું: સોલ્યુશન ઉપયોગ કરતા પહેલા તરત જ એસેપ્ટીકલી તૈયાર કરવામાં આવે છે.

પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના કિશોરોમાં ઉપયોગ કરો: 1-2 મિલિગ્રામ ઝિડોવુડિન/કિલો શરીરનું વજન દર 4 કલાકે. HIV સંક્રમણ સાથે સંકળાયેલ ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડરની સારવાર અને નિવારણ માટે ઓછા ડોઝની અસરકારકતા અજ્ઞાત છે.

રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ મૌખિક ઉપયોગ (ટેબ્લેટ્સ અથવા મૌખિક દ્રાવણ) માટે થાય ત્યાં સુધી જ રેટ્રોવીરને ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન માટે સૂચવવામાં આવે છે.

3 મહિના - 12 વર્ષ: બાળકોમાં નસમાં વહીવટ માટે રેટ્રોવીરના ઉપયોગ અંગેની માહિતી મર્યાદિત છે. દર 6 કલાકે 80 થી 160 mg/m2 શરીરની સપાટી (320–640 mg/m2 પ્રતિ દિવસ) સુધીના ડોઝનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે.

3 મહિનાથી ઓછી ઉંમરના બાળકો: મર્યાદિત ઉપલબ્ધ ડેટા આ વય જૂથ માટે ચોક્કસ ડોઝની ભલામણ કરવાનું અશક્ય બનાવે છે.

માતૃ-ગર્ભ ટ્રાન્સમિશન ચેતવણીઓ:

રેટ્રોવીરની નીચેની માત્રા અસરકારક હોવાનું જાણવા મળ્યું છે:

સગર્ભા સ્ત્રીઓ (14 અઠવાડિયાથી વધુ સગર્ભા) માટે ભલામણ કરેલ માત્રા 500 મિલિગ્રામ/દિવસ મૌખિક રીતે (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 5 વખત) પ્રસૂતિ શરૂ થાય ત્યાં સુધી છે. બાળજન્મ દરમિયાન, રેટ્રોવીરને 1 કલાકમાં 2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ડોઝ પર નસમાં સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારબાદ 1 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/કલાક પર નસમાં પ્રેરણા આપવામાં આવે છે. જ્યાં સુધી નાળ પાર ન થાય ત્યાં સુધી.

નવજાત શિશુઓ માટે, રેટ્રોવીરને દર 6 કલાકે 2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ડોઝ પર મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે, જન્મ પછીના પ્રથમ 12 કલાકથી શરૂ કરીને 6 અઠવાડિયાની ઉંમર સુધી. જે નવજાત શિશુઓને દવા પ્રતિ ઓએસ આપી શકાતી નથી તેઓને દર 6 કલાકે 30 મિનિટમાં 1.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનની માત્રામાં રેટ્રોવિર નસમાં સૂચવવામાં આવે છે.

કિડની નિષ્ફળતા

ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, પર્યાપ્ત માત્રા હશે

1 મિલિગ્રામ/કિલો IV દરરોજ 3-4 વખત (દર્દીઓના આ જૂથ માટે 300-400 મિલિગ્રામની મૌખિક માત્રાની સમકક્ષ). હેમેટોલોજિક પરિમાણો અથવા સારવારના ક્લિનિકલ પ્રતિભાવના આધારે વધુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે.

હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનના ઉત્સર્જન પર નોંધપાત્ર અસર કરતા નથી, પરંતુ ઝિડોવુડિન ગ્લુકોરોનાઇડના ઉત્સર્જનમાં વધારો કરે છે. હેમોડાયલિસિસ અથવા પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ પર હોય તેવા અંતિમ તબક્કાના રેનલ ડિસીઝવાળા દર્દીઓ માટે, ભલામણ કરેલ ડોઝ દર 6 કે 8 કલાકે 100 મિલિગ્રામ છે.

લીવર નિષ્ફળતા

લીવર સિરોસિસવાળા દર્દીઓમાં, ગ્લુકોરોનિડેશનની ડિગ્રીમાં ઘટાડો થતાં ઝિડોવુડિનનું સંચય જોવા મળે છે. ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક હોઈ શકે છે, પરંતુ આ ડેટાની અપૂરતીતા માટે પરીક્ષામાંથી કોઈ સ્પષ્ટ ભલામણો કરી શકાતી નથી. જો ઝિડોવુડિન પ્લાઝ્મા સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવામાં આવતું નથી, તો અસહિષ્ણુતાના સંકેતો માટે મોનિટર કરો અને ડોઝને સમાયોજિત કરો અથવા ડોઝ વચ્ચેનું અંતરાલ વધારવો.

હેમેટોલોજીકલ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ

જે દર્દીઓમાં હિમોગ્લોબિનનું સ્તર 7.5 g/dl (4.65 mmol/l) થી 9 g/dl (5.59 mmol/l) અથવા ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા - 0.75 x 10 9 /l થી 1.0 x ની રેન્જમાં ઘટે છે. 10 9 /l, ડોઝ ઘટાડો અથવા રેટ્રોવીર સાથે સારવારમાં વિક્ષેપ જરૂરી હોઈ શકે છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ

65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઝિડોવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી, તેથી કોઈ વિશેષ ડેટા નથી. જો કે, દર્દીઓના આ જૂથને ખાસ ધ્યાન આપવાની જરૂર છે, કારણ કે રેનલ ફંક્શન વય સાથે બગડે છે અને હેમેટોલોજીકલ પરિમાણો બદલાય છે. રેટ્રોવીરના ઉપયોગ પહેલાં અને દરમિયાન યોગ્ય દેખરેખ રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

આડઅસર.

બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં આડઅસરોની પ્રકૃતિ સમાન છે.

રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર દરમિયાન, આડઅસરો જોવા મળે છે, જે તેની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી અન્ય દવાઓ સાથે સંયોજનમાં અંતર્ગત રોગના અભિવ્યક્તિઓ પણ હોઈ શકે છે. તેથી, આ અસરો અને રેટ્રોવીરના ઉપયોગ વચ્ચેના સંબંધનું મૂલ્યાંકન કરવું મુશ્કેલ છે, ખાસ કરીને જટિલ કેસોમાં જે HIV રોગના અદ્યતન તબક્કાની લાક્ષણિકતા છે. આડઅસરોની સારવાર માટે ડોઝ ઘટાડવો અથવા રેટ્રોવીર બંધ કરવું વાજબી ગણાશે.

આડઅસરોની આવર્તન નક્કી કરવા માટે, નીચેના વર્ગીકરણનો ઉપયોગ થાય છે: ઘણી વાર ³1/10, ઘણીવાર ³1/100 અને<1/10, не часто ³1/1000 и <1/100, редко ³1/10, 000 и <1/1000, очень редко<1/10, 000.

રક્ત અને લસિકા તંત્રની આડઅસરો:

એનિમિયા (જેને લોહી ચઢાવવાની જરૂર પડી શકે છે), ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા. આ વધુ વખત વધુ માત્રામાં (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ) અને અદ્યતન એચઆઇવી ચેપ ધરાવતા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને ઓછા પ્રીટ્રેટમેન્ટ બોન મેરો રિઝર્વ ધરાવતા દર્દીઓમાં) 100/ mm 3 કરતાં ઓછી CD4 સેલ કાઉન્ટ ધરાવતા દર્દીઓ સહિત વધુ વારંવાર થાય છે. આ કિસ્સામાં, ડોઝ ઘટાડો અથવા ઝિડોવુડિન ઉપચાર બંધ કરવાની જરૂર પડી શકે છે. ન્યુટ્રોપેનિયા એવા દર્દીઓમાં વધુ વખત જોવા મળે છે જેમણે રેટ્રોવીર ઉપચારની શરૂઆતમાં, પ્લાઝ્મામાં ન્યુટ્રોફિલ્સ, હિમોગ્લોબિન અને વિટામિન બી 12નું સ્તર ઘટાડ્યું હોય.

અસામાન્ય: અસ્થિ મજ્જા હાયપોપ્લાસિયા સાથે થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા અને પેન્સીટોપેનિયા. દુર્લભ: સાચું એરિથ્રોસાઇટ એપ્લેસિયા.

મેટાબોલિક પ્રતિક્રિયાઓ અને પ્રતિક્રિયાઓ. ખોરાક સંબંધિત:

ભાગ્યે જ: હાયપોક્સેમિયા વિના લેક્ટિક એસિડિસિસ, એનોરેએક્શન.

માનસિક પ્રતિક્રિયાઓ:

દુર્લભ: ચિંતા અને હતાશા.

ન્યુરોલોજીકલ પ્રતિક્રિયાઓ:

ખૂબ સામાન્ય: માથાનો દુખાવો.

સામાન્ય: ચક્કર.

ભાગ્યે જ: અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, માનસિક ઉગ્રતામાં ઘટાડો, આંચકી.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર પ્રતિક્રિયાઓ:

શ્વસન, છાતી અને મેડિયાસ્ટિનમ:

અસામાન્ય: શ્વાસ લેવામાં તકલીફ.

ભાગ્યે જ: ઉધરસ.

ગેસ્ટ્રોએન્ટેરોલોજીકલ:

ખૂબ સામાન્ય: ઉબકા.

સામાન્ય: ઉલટી, પેટમાં દુખાવો અને ઝાડા.

વારંવાર નહીં: પેટનું ફૂલવું.

ભાગ્યે જ: મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં પિગમેન્ટેશન, સ્વાદમાં ખલેલ અને અપચા. સ્વાદુપિંડનો સોજો.

હેપેટોબિલરી:

સામાન્ય: યકૃત ઉત્સેચકો અને બિલીરૂબિનનું સ્તર વધે છે.

દુર્લભ: સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલી જેવી યકૃતની તકલીફ.

ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશીઓ:

અસામાન્ય: ફોલ્લીઓ અને ખંજવાળ.

ભાગ્યે જ: નખ અને ત્વચાનું પિગમેન્ટેશન, પરસેવો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ:

ઘણીવાર: માયાલ્જીઆ.

અસામાન્ય: માયોપથી.

ફેફસાં અને પેશાબની વ્યવસ્થા:

દુર્લભ: વારંવાર પેશાબ.

પ્રજનન તંત્ર અને સ્તનધારી ગ્રંથીઓ:

ભાગ્યે જ: ગાયનેકોમાસ્ટિયા.

ઈન્જેક્શન સાઇટ પર સામાન્ય પ્રતિક્રિયાઓ અને પ્રતિક્રિયાઓ:

ઘણીવાર: અસ્વસ્થતા.

અસાધારણ: તાવ, સામાન્ય પીડા અને અસ્થિરતા.

ભાગ્યે જ: શરદી, છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ.

2 અઠવાડિયાથી વધુ સમય માટે નસમાં વહીવટ માટે રેટ્રોવીરના ઉપયોગ અંગેનો ડેટા મર્યાદિત છે, પરંતુ કેટલાક દર્દીઓએ 2 અઠવાડિયા સુધી સારવાર લીધી હતી. સૌથી સામાન્ય આડઅસરો એનિમિયા, ન્યુટ્રોપેનિયા અને લ્યુકોપેનિયા હતી. સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ વારંવાર થતી નથી

મૌખિક રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ કરીને ક્લિનિકલ અભ્યાસો અનુસાર, ઉબકા અને અન્ય આડઅસરોની ઘટનાઓ, જે સામાન્ય છે, રેટ્રોવીર સાથેની સારવારના પ્રથમ અઠવાડિયા પછી સમય જતાં સતત ઘટાડો થાય છે.

માતા-ગર્ભના પ્રસારણને અટકાવતી વખતે આડઅસરો:

પ્લેસબો-નિયંત્રિત અભ્યાસમાં, ભલામણ કરેલ ડોઝમાં રેટ્રોવીર સગર્ભા સ્ત્રીઓ દ્વારા સારી રીતે સહન કરવામાં આવ્યું હતું. આડઅસરની ઘટનાઓ પ્લેસબો જૂથ જેવી જ હતી.

સમાન અભ્યાસ મુજબ, રેટ્રોવીર સાથે સારવાર કરાયેલા શિશુઓમાં હિમોગ્લોબિનનું સ્તર પ્લેસિબો જૂથના બાળકો કરતા થોડું ઓછું હતું, પરંતુ રક્ત તબદિલી જરૂરી ન હતી. રેટ્રોવીર સાથે સારવાર પૂર્ણ કર્યાના 6 અઠવાડિયા પછી એનિમિયા દૂર થઈ ગયો. અન્ય આડઅસરો અને પ્રયોગશાળાના ડેટામાં ફેરફાર પ્લેસબો જૂથ અને રેટ્રોવીર સાથે સારવાર કરાયેલ જૂથમાં સમાન હતા. ગર્ભ અને શિશુ પર દવાની લાંબા ગાળાની અસરો અજ્ઞાત છે.

ખાસ ચેતવણીઓ.

દર્દીઓને અન્ય દવાઓના એક સાથે સ્વતંત્ર ઉપયોગ સામે ચેતવણી આપવી જોઈએ.

દર્દીઓને સલાહ આપવી જોઈએ કે સારવાર જાતીય સંપર્ક અથવા દૂષિત રક્તના સંપર્ક દ્વારા અન્ય લોકોમાં એચ.આય.વીના સંક્રમણને અટકાવી શકતી નથી. તેથી, યોગ્ય સલામતીનાં પગલાંનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે.

રેટ્રોવીર એચ.આય.વી સંક્રમણને મટાડતું નથી, અને દર્દીને રોગપ્રતિકારક દમન સાથે સંકળાયેલ રોગો થવાનું જોખમ રહે છે, જેમાં તકવાદી ચેપ અને નિયોપ્લાઝમનો સમાવેશ થાય છે. જો કે તે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યું છે કે તકવાદી ચેપના વિકાસનું જોખમ ઓછું થાય છે, લિમ્ફોમાસ સહિત ગાંઠોના વિકાસ પર અપૂરતો ડેટા છે. એચ.આય.વી રોગના અદ્યતન તબક્કાવાળા દર્દીઓ માટે સારવારના ડેટા અનુસાર, તેમનામાં લિમ્ફોમા થવાનું જોખમ એવા દર્દીઓ જેટલું જ છે જેમની રેટ્રોવીર સાથે સારવાર કરવામાં આવી ન હતી. રેટ્રોવીર સાથે લાંબા ગાળાની સારવાર દરમિયાન પ્રારંભિક તબક્કામાં એચઆઇવી રોગ ધરાવતા દર્દીઓમાં, લિમ્ફોમા થવાનું જોખમ અજાણ છે.

સગર્ભા સ્ત્રીઓ કે જેઓ બાળકમાં એચ.આય.વી સંક્રમણને રોકવા માટે રેટ્રોવીર સાથે સારવાર કરવાનું વિચારી રહી છે તેઓએ ધ્યાન રાખવું જોઈએ કે કેટલાક કિસ્સાઓમાં, સારવાર હોવા છતાં, એચ.આય.વી સંક્રમણ થઈ શકે છે.

હેમેટોલોજીકલ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર દરમિયાન એચ.આય.વી રોગના અદ્યતન તબક્કાવાળા દર્દીઓમાં, એનિમિયાના વિકાસની અપેક્ષા રાખી શકાય છે (સામાન્ય રીતે સારવારની શરૂઆતના 6 અઠવાડિયા કરતાં પહેલાં નહીં, પરંતુ ભાગ્યે જ અગાઉ થાય છે), ન્યુટ્રોપેનિયા (સામાન્ય રીતે 4 અઠવાડિયા કરતાં પહેલાં નહીં. સારવારની શરૂઆત, પરંતુ કેટલીકવાર અગાઉ) અને લ્યુકોપેનિયા (જે ગૌણ છે). આ ઉચ્ચ માત્રા (1200-1500 મિલિગ્રામ/દિવસ) સાથે અને ઓછી પૂર્વ સારવાર અસ્થિ મજ્જા અનામત ધરાવતા દર્દીઓમાં વધુ વારંવાર થાય છે, ખાસ કરીને અદ્યતન HIV રોગમાં.

હેમેટોલોજીકલ પરિમાણો કાળજીપૂર્વક મોનિટર કરવા જોઈએ. જ્યારે રેટ્રોવીર નસમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે અઠવાડિયામાં ઓછામાં ઓછા એક વખત રક્ત પરીક્ષણો કરવા જોઈએ.

જ્યારે હિમોગ્લોબિનનું સ્તર 7.5 g/dl (4.65 mmol/l) થી ઘટીને 9 g/dl (5.59 mmol/l) થાય છે અથવા ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યા 0.75 x 10 9 / l થી 1 , 0 x 10 9 / l સુધીની હોય છે, અસ્થિ મજ્જાના પુનર્જીવનના સંકેતો દેખાય ત્યાં સુધી ડોઝ ઘટાડો જરૂરી હોઈ શકે છે; પુનઃપ્રાપ્તિને ઝડપી બનાવવાનો બીજો રસ્તો રેટ્રોવીર સાથેની સારવારમાં ટૂંકા (2 - 4 અઠવાડિયા) વિરામ છે. અસ્થિ મજ્જાનું પુનઃજનન સામાન્ય રીતે 2 અઠવાડિયાની અંદર થાય છે, ત્યારબાદ રેટ્રોવીર થેરાપી ઓછી માત્રામાં ફરી શરૂ કરી શકાય છે. 2 અઠવાડિયાથી વધુ સમય માટે ઇન્ટ્રાવેનસ રેટ્રોવીરના ઉપયોગ પરનો ડેટા મર્યાદિત છે. નોંધપાત્ર એનિમિયાના કિસ્સામાં, રેટ્રોવીરની માત્રા ઘટાડવાથી લોહી ચઢાવવાની જરૂરિયાત દૂર થતી નથી.

સ્ટીટોસિસ સાથે લેક્ટિક એસિડિસિસ/ગંભીર હિપેટોમેગેલી

લેક્ટિક એસિડિસિસ અને સ્ટીટોસિસ સાથે ગંભીર હિપેટોમેગેલીના કિસ્સાઓ, જેમાં મૃત્યુનો સમાવેશ થાય છે, જ્યારે ઝિડોવુડિન સહિત એન્ટિરેટ્રોવાયરલ ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ્સ સાથે અથવા સંયોજનમાં એચઆઇવી ચેપની સારવાર કરતી વખતે જોવા મળે છે. આમાંના મોટાભાગના કેસ મહિલાઓમાં જોવા મળ્યા હતા. દવા દરેક દર્દીને સાવધાની સાથે સૂચવવી જોઈએ, પરંતુ ખાસ કરીને યકૃત રોગ વિકસાવવા માટેના જોખમી પરિબળો ધરાવતા દર્દીઓ માટે. જો લેક્ટિક એસિડિસિસ અથવા હેપેટોટોક્સિસિટીના ક્લિનિકલ અથવા લેબોરેટરી સંકેતો દેખાય છે, તો રેટ્રોવીર સાથેની સારવાર બંધ કરવી જોઈએ.

બિનસલાહભર્યું. ઝિડોવુડિન અથવા દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

અસાધારણ રીતે ઓછી ન્યુટ્રોફિલ ગણતરી (0.75 x 109/L કરતાં ઓછી) અથવા અસાધારણ રીતે નીચું હિમોગ્લોબિન સ્તર (7.5 g/dL અથવા 4.65 mmol/L કરતાં ઓછું) ધરાવતા દર્દીઓમાં રેટ્રોવીર બિનસલાહભર્યું છે.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા. ઝિડોવુડિન મુખ્યત્વે યકૃતમાં નિષ્ક્રિય ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટ સાથે જોડાણ દ્વારા દૂર થાય છે. સક્રિય પદાર્થો કે જે યકૃતના ચયાપચય દ્વારા પણ નાબૂદ થાય છે, ખાસ કરીને ગ્લુકોરોનિડેશન દ્વારા, સંભવિતપણે ઝિડોવુડિનના ચયાપચયમાં વિલંબ કરી શકે છે. નીચે વર્ણવેલ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સંપૂર્ણ નથી, પરંતુ દવાઓના વર્ગોનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે જેનો ઉપયોગ સૂચવતી વખતે સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ.

લેમિવુડિન:જ્યારે લેમિવુડિન સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિનના C મેક્સ (28%)માં મધ્યમ વધારો જોવા મળે છે, પરંતુ કુલ સાંદ્રતા (AUC) નોંધપાત્ર રીતે બદલાતી નથી. ઝિડોવુડિન લેમિવુડિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરતું નથી.

ફેનીટોઈન:રેટ્રોવિર મેળવતા કેટલાક દર્દીઓના લોહીમાં ફેનિટોઈનનું નીચું સ્તર નોંધાયું છે, જોકે એક દર્દીમાં ઉચ્ચ સ્તરો જોવા મળ્યા હતા. આ ડેટા સૂચવે છે કે જ્યારે બંને દવાઓનો એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ફેનિટોઈનના સ્તરનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

પ્રોબેનિસાઇડ:મર્યાદિત ડેટાના આધારે, પ્રોબેનેસીડ ગ્લુકોરોનિડેશન ઘટાડીને ઝિડોવુડિનની સાંદ્રતા/સમય વળાંક હેઠળના સરેરાશ અર્ધ જીવન અને વિસ્તારને વધારે છે. પ્રોબેનેસીડની હાજરીમાં ગ્લુકોરોનાઇડ (કદાચ ઝિડોવુડિન પોતે) નું રેનલ વિસર્જન ઓછું થાય છે.

રિબાવિરિન:ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ રિબાવિરિન એ ઝિડોવુડિનની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિના વિટ્રોમાં વિરોધી છે, તેથી તેમના એકસાથે વહીવટ ટાળવો જોઈએ.

રિફામ્પિસિન:મર્યાદિત ડેટા સૂચવે છે કે ઝિડોવુડિન અને રિફામ્પિસિનનો એક સાથે ઉપયોગ ઝિડોવુડિનનું એયુસી 48% ± 34% ઘટાડે છે, પરંતુ આ ઘટનાનું ક્લિનિકલ મહત્વ અજ્ઞાત છે.

સ્ટેવુડિન:જ્યારે બંને દવાઓ એકસાથે આપવામાં આવે ત્યારે ઝિડોવુડિન સ્ટેવુડાઇનના અંતઃકોશિક ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવી શકે છે. તેથી, સ્ટેવુડિનને ઝિડોવુડિન સાથે જોડવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

અન્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ:એસ્પિરિન, કોડીન, મોર્ફિન, મેથાડોન, ઇન્ડોમેથાસિન, કેટોપ્રોફેન, નેપ્રોક્સેન, ઓક્સાઝેપામ, લોરાઝેપામ, સિમેટિડિન, ક્લોફિબ્રેટ, ડેપ્સોન અને આઇસોપ્રિનોસિન (સૂચિ આ દવાઓ સુધી મર્યાદિત નથી) સહિત અન્ય સક્રિય પદાર્થો, ઝિડિઓવ્યુડિબિલિટી દ્વારા મેટાબોલિઝમને અસર કરી શકે છે. ગ્લુકોરોનિડેશન અથવા યકૃતના માઇક્રોસોમલ ચયાપચયના સીધા અવરોધ. તેથી, તમારે આ દવાઓ સૂચવતી વખતે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં રાખવાની જરૂર છે, ખાસ કરીને ક્રોનિક સારવાર માટે, રેટ્રોવીર સાથે સંયોજનમાં.

સંભવિત નેફ્રોટોક્સિક અથવા માયલોસપ્રેસિવ દવાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, પ્રણાલીગત પેન્ટામિડાઇન, ડેપ્સોન, પાયરીમેથામાઇન, કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એમ્ફોટેરિસિન, ફ્લુસિટોસિન, ગેન્સીક્લોવીર, ઇન્ટરફેરોન, વિનબ્લાસ્ટાઇન અને ડોક્સોરુબિસિન) સાથે સહવર્તી ઉપયોગ, મોટે ભાગે તીવ્ર કિસ્સાઓમાં, આડઅસરોનું જોખમ પણ વધારી શકે છે. રેટ્રોવીર. જ્યારે આ દવાઓનો એકસાથે ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, ત્યારે રેનલ ફંક્શન અને હેમેટોલોજિક પરિમાણોનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરો અને જો જરૂરી હોય તો, એક અથવા વધુ દવાઓની માત્રા ઘટાડવી.

કારણ કે રેટ્રોવીર મેળવતા કેટલાક દર્દીઓ તકવાદી ચેપથી પીડાઈ શકે છે, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટોનો પ્રોફીલેક્ટીક વહીવટ યોગ્ય હોઈ શકે છે. આવા પ્રોફીલેક્સીસમાં કો-ટ્રાઇમોક્સાઝોલ, એરોસોલાઇઝ્ડ પેન્ટામિડિન, પાયરીમેથામાઇન અને એસાયક્લોવીરનો સમાવેશ થઈ શકે છે. ક્લિનિકલ અભ્યાસોની મર્યાદાઓ સૂચવે છે કે જ્યારે આ દવાઓ સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે રેટ્રોવીરની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની ઘટનાઓમાં કોઈ વધારો થતો નથી.

ઓવરડોઝ.

5 દર્દીઓમાં 4 અઠવાડિયા માટે દર 4 કલાકે ઇન્ટ્રાવેનસ રેટ્રોવીરના 7.5 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના ઊંચા ડોઝનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ છે. એક દર્દીએ ચિંતાની લાગણી અનુભવી, અને 4 દર્દીઓએ કોઈ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓનો અનુભવ કર્યો નથી.

ઝિડોવુડિનના તીવ્ર ઓવરડોઝના કોઈ ચોક્કસ લક્ષણો અથવા ચિહ્નો નથી, સિવાય કે આડઅસરો વિભાગમાં સૂચિબદ્ધ હોય (થાક, માથાનો દુખાવો, ઉલટી, હિમેટોલોજિકલ ફેરફારોના અલગ કિસ્સાઓ). દર્દીએ ઝિડોવુડિનની અજ્ઞાત માત્રામાં ઉપયોગ કર્યા પછી, ઝિડોવુડિનનું લોહીનું સ્તર સામાન્ય રોગનિવારક સ્તર કરતાં 16 ગણા કરતાં વધુ હતું, પરંતુ કોઈ ક્લિનિકલ, બાયોકેમિકલ અથવા હેમેટોલોજિક સિક્વેલી જોવા મળી ન હતી.

ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, નશોના ચિહ્નો નક્કી કરવા અને યોગ્ય સહાયક ઉપચાર સૂચવવા માટે દર્દીની કાળજીપૂર્વક તપાસ કરવી જરૂરી છે.

હેમોડાયલિસિસ અને પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ ઝિડોવુડિનને દૂર કરવા પર મર્યાદિત અસર કરે છે, પરંતુ તેના ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટને દૂર કરવામાં વેગ આપે છે.

ઉપયોગની સુવિધાઓ.

ગર્ભાવસ્થા

ઝિડોવુડિન મનુષ્યમાં પ્લેસેન્ટાને પાર કરતું જોવા મળ્યું છે. સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન રેટ્રોવીરના ઉપયોગ અંગેના મર્યાદિત ડેટા અનુસાર, રેટ્રોવીરનો ઉપયોગ ગર્ભાવસ્થાના 14 અઠવાડિયા પહેલા જ થવો જોઈએ જ્યારે માતાને સંભવિત લાભ ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમો કરતાં વધી જાય.

માતાથી ગર્ભમાં ટ્રાન્સમિશન

ACTG076 અભ્યાસમાં, 14 અઠવાડિયાની સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં રેટ્રોવિરનો ઉપયોગ અને તેમના નવજાત શિશુઓની અનુગામી સારવારના પરિણામે માતા-થી-ગર્ભના સંક્રમણમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો હતો (પ્લેસબો જૂથમાં 23% ની સરખામણીમાં 8% રેટ્રોવીર-સારવાર જૂથ). રેટ્રોવીર સાથે મૌખિક ઉપચાર ગર્ભાવસ્થાના 14 થી 34 અઠવાડિયાની વચ્ચે શરૂ કરવામાં આવ્યો હતો અને પ્રસૂતિની શરૂઆત સુધી લાંબા ગાળા માટે. બાળજન્મ દરમિયાન, રેટ્રોવીર નસમાં આપવામાં આવ્યું હતું. નવજાત શિશુઓ 6 અઠવાડિયાની ઉંમરે પહોંચ્યા પછી રેટ્રોવીર મેળવે છે. નવજાત શિશુઓ માટે કે જેઓ રેટ્રોવીર મૌખિક રીતે લઈ શકતા નથી, તે નસમાં સૂચવવામાં આવ્યું હતું.

રેટ્રોવીરની ગર્ભ અને શિશુ પરની અસર અંગે લાંબા ગાળાના ડેટા નથી. પ્રાણીઓમાં કાર્સિનોજેનિસિટી અને મ્યુટેજેનિસિટી અભ્યાસના ડેટાના આધારે, મનુષ્યોમાં કાર્સિનોજેનેસિસના જોખમને બાકાત કરી શકાતું નથી. રેટ્રોવીર સાથે સારવાર કરાયેલા ચેપગ્રસ્ત અને ચેપગ્રસ્ત બાળકોના સંબંધમાં આ ડેટાનું મહત્વ અજ્ઞાત છે. જો કે, સગર્ભા સ્ત્રીઓ કે જેઓ રેટ્રોવીર સાથે સારવાર લેવાનું નક્કી કરે છે તેમને આ વિશે જાણવું જોઈએ.

સ્તનપાન

આરોગ્ય નિષ્ણાતો ભલામણ કરે છે કે એચ.આય.વી સંક્રમણ ટાળવા માટે જો શક્ય હોય તો એચ.આય.વી સાથે જીવતી સ્ત્રીઓ તેમના બાળકોને સ્તનપાન કરાવવાનું ટાળે. એચઆઇવી સંક્રમિત મહિલાઓને ઝિડોવુડિન 200 મિલિગ્રામની એક માત્રા આપ્યા પછી, સ્તન દૂધ અને લોહીના સીરમમાં દવાની સરેરાશ સાંદ્રતા લગભગ સમાન હતી. ઝિડોવુડિન અને વાયરસ માતાના દૂધમાં જાય છે તે જોતાં, રેટ્રોવીર લેતી માતાઓને તેમના બાળકોને સ્તનપાન કરાવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

ફળદ્રુપતા

સ્ત્રીની પ્રજનન ક્ષમતા પર રેટ્રોવીરની અસર અંગે કોઈ ડેટા નથી. તે સ્થાપિત થયું છે કે રેટ્રોવીર પુરુષોમાં શુક્રાણુઓની સંખ્યા, આકારવિજ્ઞાન અને ગતિશીલતાને અસર કરતું નથી.

કાર ચલાવવાની ક્ષમતા અને અન્ય પદ્ધતિઓ પર અસર

સક્રિય પદાર્થના ફાર્માકોલોજિકલ ડેટાના આધારે, કાર ચલાવવાની ક્ષમતા અને અન્ય પદ્ધતિઓ પર કોઈ હાનિકારક અસર થવાની સંભાવના નથી. આ હોવા છતાં, આ પ્રવૃત્તિઓ કરવી કે કેમ તે નક્કી કરતી વખતે દર્દીની સામાન્ય સ્થિતિ અને દવાની આડઅસરની પ્રોફાઇલ હંમેશા ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

સંગ્રહ શરતો અને સમયગાળા.

પ્રકાશથી સુરક્ષિત અને બાળકોની પહોંચની બહાર, 30°C કરતા ઓછા તાપમાને સ્ટોર કરો. શેલ્ફ લાઇફ - 3 વર્ષ.