Mājas Smarža no mutes Egilok lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes. Egilok s ir efektīvs līdzeklis asinsspiediena un sirdsdarbības normalizēšanai.Kam paredzēts Egilok 25 tabletes?

Smarža no mutes

Egilok lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas, blakusparādības, atsauksmes. Egilok s ir efektīvs līdzeklis asinsspiediena un sirdsdarbības normalizēšanai.Kam paredzēts Egilok 25 tabletes?

Publicēts šajā lapā detalizētas instrukcijas pēc pieteikuma Egilok. Pieejams zāļu formas zāles (tabletes 25 mg, 50 mg un 100 mg, retard), kā arī tā analogi. Sniedz informāciju par blakus efekti ko var izraisīt Egilok, par mijiedarbību ar citām zālēm. Papildus informācijai par slimībām, kuru ārstēšanai un profilaksei tās ir paredzētas medicīna (išēmiska slimība sirds, hipertensija), ir detalizēti aprakstīti ievadīšanas algoritmi, iespējamās devas pieaugušajiem un bērniem, precizēta lietošanas iespēja grūtniecības un zīdīšanas laikā. Egiloka kopsavilkumu papildina pacientu un ārstu atsauksmes. Zāļu mijiedarbība ar alkoholu.

Norādījumi par lietošanu un devām

Arteriālas hipertensijas gadījumā tas ir paredzēts dienas devu 50-100 mg dienā 1 vai 2 devās (no rīta un vakarā). Nepietiekama gadījumā terapeitiskais efekts ir iespējams pakāpeniski palielināt dienas devu līdz 100-200 mg.

Stenokardijas, supraventrikulāru aritmiju, migrēnas lēkmju profilaksei tiek nozīmēta 100-200 mg dienas deva 2 devās (no rīta un vakarā).

Miokarda infarkta sekundārajai profilaksei vidējā dienas deva ir 200 mg, sadalot 2 devās (no rīta un vakarā).

Plkst funkcionālie traucējumi sirds darbība kopā ar tahikardiju, dienas deva 100 mg tiek noteikta 2 devās (no rīta un vakarā).

Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un, ja nepieciešama hemodialīze, devu režīms nav jāmaina.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem zāles jālieto mazākās devās, jo metoprolola metabolisms ir lēnāks.

Tabletes jālieto iekšķīgi ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Tabletes var sadalīt uz pusēm, bet ne košļāt.

Atbrīvošanas veidlapas

Tabletes 25 mg, 50 mg un 100 mg (ieskaitot retard formu).

Egilok- kardioselektīvs beta adrenerģisko receptoru blokators, kam nav iekšējas simpatomimētiskas un membrānas stabilizējošas aktivitātes. Tam ir antihipertensīvs, antiangināls un antiaritmisks efekts.

Mazās devās bloķējot sirds beta1-adrenerģiskos receptorus, tas samazina kateholamīnu stimulēto cAMP veidošanos no ATP, samazina intracelulāro Ca2+ strāvu, tai ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropa iedarbība (samazina sirdsdarbības ātrumu, kavē vadītspēju un uzbudināmību, samazina miokarda kontraktilitāti).

OPSS zāļu lietošanas sākumā (pirmajās 24 stundās pēc perorālas lietošanas) palielinās, pēc 1-3 lietošanas dienām tas atgriežas. sākotnējais līmenis, ar turpmāku lietošanu tas samazinās.

Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar samazināšanos sirds izvade un renīna sintēze, renīna-angiotenzīna sistēmas un centrālās nervu sistēmas aktivitātes kavēšana, aortas loka baroreceptoru jutības atjaunošana (to aktivitāte nepalielinās, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos) un galu galā perifērās simpātiskās ietekmes samazināšanās. Samazina augstu asinsspiedienu miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā.

Asinsspiediens pazeminās pēc 15 minūtēm, maksimums pēc 2 stundām; efekts saglabājas 6 stundas Stabils samazinājums tiek novērots pēc vairāku nedēļu regulāras lietošanas.

Antianginālo efektu nosaka miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanās sirdsdarbības ātruma samazināšanās (diastoles pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās) un kontraktilitātes samazināšanās rezultātā, kā arī miokarda jutības samazināšanās pret sirdsdarbības traucējumiem. simpātiskā inervācija. Samazina stenokardijas lēkmju biežumu un smagumu un palielina slodzes toleranci.

Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēno faktoru (tahikardijas, palielināta aktivitāte simpātisks nervu sistēma, palielināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontānas ierosmes ātruma samazināšanās un AV vadīšanas palēninājums (galvenokārt antegrādā un mazākā mērā retrogrādos virzienos caur AV mezglu) un pa papildu ceļiem.

Ar supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru mirdzēšanu, sinusa tahikardija funkcionālu sirds slimību un hipertireozes gadījumā tas palēnina sirdsdarbību un var pat izraisīt sinusa ritma atjaunošanos.

Novērš migrēnas attīstību.

Lietojot daudzus gadus, tas samazina holesterīna līmeni asinīs.

Lietojot vidējās terapeitiskās devās, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur β2-adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeri, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi, dzemde) un uz ogļhidrātu vielmaiņu.

Lietojot lielās devās (vairāk nekā 100 mg dienā), tam ir bloķējoša iedarbība uz abiem β-adrenerģisko receptoru apakštipiem.

Farmakokinētika

Ātri un pilnībā (95%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Bioloģiskā pieejamība ir 50%. Ārstēšanas laikā biopieejamība palielinās līdz 70%. Ēšana palielina biopieejamību par 20-40%. Metoprolols tiek biotransformēts aknās. Metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. Metoprolols gandrīz pilnībā izdalās ar urīnu 72 stundu laikā.Apmēram 5% no devas izdalās neizmainītā veidā.

Savienojums

Metoprolola tartrāts + palīgvielas.

Indikācijas

arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem), t.sk. hiperkinētiskais tips;
IHD (sekundārā miokarda infarkta profilakse, stenokardijas lēkmju profilakse);
sirds ritma traucējumi (supraventrikulāras aritmijas, ventrikulāra ekstrasistolija);
hipertireoze (kā daļa no kompleksās terapijas);
migrēnas lēkmju novēršana.

Kontrindikācijas

kardiogēns šoks;
2. un 3. pakāpes AV blokāde;
sinoatriālā blokāde;
SSSU;
smaga bradikardija (HR<50 уд./мин);
sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;
angiospastiskā stenokardija (Princmetāla stenokardija);
smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens<100 мм рт.ст.);
laktācijas periods;
vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana;
vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana;
paaugstināta jutība pret metoprololu un citām zāļu sastāvdaļām.

Speciālas instrukcijas

Izrakstot Egilok, regulāri jākontrolē sirdsdarbība un asinsspiediens. Pacients jābrīdina, ka, ja sirdsdarbība<50 уд./мин необходима консультация врача.

Pacientiem ar cukura diabētu regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo insulīna vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu deva.

Egilok izrakstīšana pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ir iespējama tikai pēc kompensācijas stadijas sasniegšanas.

Pacientiem, kuri lieto Egilok, paaugstinātas jutības reakciju smagums var palielināties (uz apgrūtinātas alerģiskas vēstures fona), un parasto epinefrīna (adrenalīna) devu ievadīšana var nebūt nekādas ietekmes.

Egilok lietošana var pasliktināt perifērās asinsrites traucējumu simptomus.

Egilok lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, pakāpeniski samazinot devu 10 dienu laikā. Ja ārstēšana tiek pēkšņi pārtraukta, var rasties abstinences sindroms (pastiprinās stenokardijas lēkmes, paaugstināts asinsspiediens). Zāļu lietošanas pārtraukšanas laikā pacientiem ar stenokardiju jābūt stingrā ārsta uzraudzībā.

Slodzes stenokardijas gadījumā izvēlētajai zāļu devai jānodrošina sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī 55-60 sitienu/min robežās, bet fiziskās slodzes laikā - ne vairāk kā 110 sitieni/min.

Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ar beta blokatoriem var samazināties asaru šķidruma veidošanās.

Metoprolols var maskēt dažas hipertireozes (tahikardijas) klīniskās izpausmes. Pēkšņa pārtraukšana pacientiem ar tirotoksikozi ir kontrindicēta, jo tā var pastiprināt simptomus.

Cukura diabēta gadījumā Egilok lietošana var maskēt hipoglikēmijas simptomus (tahikardiju, svīšanu, paaugstinātu asinsspiedienu).

Izrakstot metoprololu pacientiem ar bronhiālo astmu, ir nepieciešama vienlaicīga beta2 adrenerģisko agonistu lietošana.

Pacientiem ar feohromocitomu Egilok jālieto kombinācijā ar alfa blokatoriem.

Pirms jebkuras ķirurģiskas iejaukšanās ir jāinformē anesteziologs par terapiju, kas tiek veikta ar Egilok (izvēloties zāles vispārējai anestēzijai ar minimālu negatīvu inotropisku efektu); zāļu lietošanas pārtraukšana nav nepieciešama.

Izrakstot zāles gados vecākiem pacientiem, regulāri jāuzrauga aknu darbība. Devas shēmas korekcija ir nepieciešama tikai tad, ja gados vecākiem pacientiem parādās pastiprināta bradikardija, izteikts asinsspiediena pazemināšanās, AV blokāde, bronhu spazmas, ventrikulāras aritmijas un smagi aknu darbības traucējumi. Dažreiz ir nepieciešams pārtraukt ārstēšanu.

Īpaša uzraudzība jāveic pacientiem, kuriem anamnēzē ir depresijas traucējumi. Ja attīstās depresija, Egilok lietošana jāpārtrauc.

Lietojot Egilok vienlaikus ar klonidīnu (Clonidine), Egilok atcelšanas gadījumā klonidīna lietošana jāpārtrauc pēc dažām dienām (atcelšanas sindroma riska dēļ).

Zāles, kas samazina kateholamīnu līmeni (piemēram, rezerpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tāpēc pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgā ārsta uzraudzībā, lai noteiktu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacientiem, kuru darbībai nepieciešama pastiprināta uzmanība, jautājums par zāļu izrakstīšanu ambulatori jāizlemj tikai pēc pacienta individuālās atbildes reakcijas izvērtēšanas.

Blakusefekts

palielināts nogurums;
vājums;
galvassāpes;
garīgo un motorisko reakciju ātruma palēnināšanās;
depresija;
trauksme;
samazināta koncentrēšanās spēja;
miegainība;
bezmiegs;
"murgu" sapņi;
apjukums vai īslaicīgs atmiņas zudums;
astēniskais sindroms;
muskuļu vājums;
samazināta redze;
samazināta asaru šķidruma sekrēcija;
konjunktivīts;
troksnis ausīs;
sinusa bradikardija;
sirdsdarbība;
asinsspiediena pazemināšanās;
ortostatiskā hipotensija;
aritmijas;
pastiprināti perifērās asinsrites traucējumi (apakšējo ekstremitāšu aukstums, Reino sindroms);
miokarda vadīšanas traucējumi;
slikta dūša, vemšana;
vēdersāpes;
caureja;
aizcietējums;
sausa mute;
garšas izmaiņas;
nātrene;
ādas nieze;
izsitumi;
psoriāzes saasināšanās;
ādas hiperēmija;
pastiprināta svīšana;
atgriezeniska alopēcija;
aizlikts deguns;
apgrūtināta izelpošana (bronhu spazmas, ja zāles tiek parakstītas lielās devās vai pacientiem ar predispozīciju);
aizdusa;
hipoglikēmija (pacientiem, kuri saņem insulīnu);
trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija;
muguras vai locītavu sāpes;
neliels ķermeņa masas pieaugums;
samazināts libido un/vai potence.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar MAO inhibitoriem, ir iespējama ievērojama hipotensīvās iedarbības palielināšanās. Pārtraukumam starp MAO inhibitoru un Egilok lietošanu jābūt vismaz 14 dienām.

Vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos; vienlaicīga nifedipīna ievadīšana izraisa ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.

Inhalācijas anestēzijas līdzekļi (ogļūdeņražu atvasinājumi), ja tos lieto vienlaikus ar Egilok, palielina miokarda kontraktilās funkcijas nomākšanas un arteriālās hipotensijas attīstības risku.

Lietojot vienlaikus, beta agonisti, teofilīns, kokaīns, estrogēni, indometacīns un citi NPL samazina Egilok hipotensīvo iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot Egilok un etanolu (alkoholu), tiek novērota pastiprināta inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar melno graudu alkaloīdiem, palielinās perifērās asinsrites traucējumu risks.

Lietojot vienlaikus, Egilok palielina perorālo hipoglikēmisko zāļu un insulīna iedarbību un palielina hipoglikēmijas attīstības risku.

Lietojot Egilok vienlaikus ar antihipertensīviem līdzekļiem, diurētiskiem līdzekļiem, nitrātiem un kalcija kanālu blokatoriem, palielinās arteriālās hipotensijas attīstības risks.

Vienlaicīgi lietojot Egilok ar verapamilu, diltiazemu, antiaritmiskiem līdzekļiem (amiodaronu), rezerpīnu, metildopu, klonidīnu, guanfacīnu, vispārējās anestēzijas līdzekļiem un sirds glikozīdiem, var palielināties sirdsdarbības ātruma samazināšanās un AV vadīšanas kavēšana. novērotā.

Mikrosomu aknu enzīmu induktori (rifampicīns, barbiturāti) paātrina metoprolola metabolismu, kas izraisa metoprolola koncentrācijas samazināšanos asins plazmā un Egilok iedarbības samazināšanos.

Mikrosomālo aknu enzīmu inhibitori (cimetidīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, fenotiazīni) palielina metoprolola koncentrāciju asins plazmā.

Alergēni, ko izmanto imūnterapijai vai alergēnu ekstrakti ādas testēšanai, lietojot kopā ar Egilok, palielina sistēmisku alerģisku reakciju vai anafilakses risku.

Egilok, ja to lieto vienlaicīgi, samazina ksantīnu klīrensu, īpaši pacientiem ar sākotnēji palielinātu teofilīna klīrensu smēķēšanas ietekmē.

Lietojot vienlaikus ar Egilok, lidokaīna klīrenss samazinās un lidokaīna koncentrācija plazmā palielinās.

Vienlaicīgi lietojot, Egilok pastiprina un pagarina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu iedarbību; pagarina netiešo antikoagulantu iedarbību.

Lietojot kopā ar etanolu (alkoholu), palielinās izteiktas asinsspiediena pazemināšanās risks.

Zāļu Egilok analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

Betalok;
Betalok ZOK;
vazokardīns;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
Metokarte;
Metokor Adifarm;
Metolols;
Metoprolols;
Metoprolola sukcināts;
Metoprolola tartrāts;
Egiloks Retards;
Egilok S;
Emzok.

Lietošana bērniem

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam zāles jālieto piesardzīgi.

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Egilok lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja šajā periodā ir nepieciešams izrakstīt zāles, rūpīgi jāuzrauga augļa un jaundzimušā stāvoklis 48-72 stundas pēc dzimšanas, jo ir iespējama intrauterīnā augšanas aizkavēšanās, bradikardija, arteriāla hipotensija, elpošanas nomākums un hipoglikēmija.

Metoprolola ietekme uz jaundzimušo zīdīšanas laikā nav pētīta, tāpēc sievietēm, kuras lieto Egilok, zīdīšana jāpārtrauc.

Savienojums

Zāļu formas apraksts

Tabletes, 25 mg: balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, ar krusta formas dalījuma līniju un dubultu slīpumu (dubultā spieduma forma) vienā pusē un iegravētu “E 435” otrā, bez smaržas.

Tabletes, 50 mg: balta vai gandrīz balta, apaļa, abpusēji izliekta, ar atzīmi vienā pusē un gravējumu “E 434” otrā, bez smaržas.

Tabletes, 100 mg: balts vai gandrīz balts, apaļš, abpusēji izliekts, slīps, ar dalījumu vienā pusē un iegravētu “E 432” otrā, bez smaržas.

farmakoloģiskā iedarbība

farmakoloģiskā iedarbība- antiaritmiska, hipotensīva, antiangināla, beta 1 adrenerģiskā bloķēšana.

Farmakodinamika

Darbības mehānisms

Metoprolols nomāc pastiprinātas simpātiskās sistēmas aktivitātes ietekmi uz sirdi, kā arī izraisa strauju sirdsdarbības ātruma, kontraktilitātes, sirds izsviedes un asinsspiediena pazemināšanos.

Plkst arteriālā hipertensija metoprolols pazemina asinsspiedienu pacientiem stāvus un guļus stāvoklī. Zāļu ilgstoša antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar pakāpenisku OPSS samazināšanos.

Arteriālās hipertensijas gadījumā ilgstoša zāļu lietošana izraisa statistiski nozīmīgu kreisā kambara masas samazināšanos un tā diastoliskās funkcijas uzlabošanos. Vīriešiem ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju metoprolols samazina mirstību no kardiovaskulāriem cēloņiem (galvenokārt pēkšņas nāves, letālas un neletālas sirdslēkmes un insulta).

Tāpat kā citi beta blokatori, metoprolols samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazinot sistēmisko asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu un miokarda kontraktilitāti. Sirdsdarbības ātruma samazināšanās un atbilstošs diastola pagarinājums, lietojot metoprololu, nodrošina uzlabotu asins piegādi un skābekļa uzņemšanu miokardā ar traucētu asins plūsmu. Tāpēc stenokardijas gadījumā zāles samazina lēkmju skaitu, ilgumu un smagumu, kā arī asimptomātiskas išēmijas izpausmes un uzlabo pacienta fizisko veiktspēju.

Miokarda infarkta gadījumā metoprolols samazina mirstības līmeni, samazinot pēkšņas nāves risku. Šis efekts galvenokārt ir saistīts ar ventrikulārās fibrilācijas epizožu novēršanu. Mirstības samazināšanos var novērot arī, lietojot metoprololu gan agrīnā, gan vēlīnā miokarda infarkta fāzē, kā arī augsta riska pacientiem un pacientiem ar cukura diabētu. Zāļu lietošana pēc miokarda infarkta samazina neletāla atkārtota infarkta iespējamību.

SSM gadījumā uz idiopātiskas hipertrofiskas obstruktīvas kardiomiopātijas fona metoprolola tartrāts, sākot ar mazām devām (2×5 mg/dienā), pakāpeniski palielinot devu, būtiski uzlabo sirds darbību, dzīves kvalitāti un pacienta fizisko izturību.

Supraventrikulāras tahikardijas, priekškambaru fibrilācijas un ventrikulāru ekstrasistolu gadījumā metoprolols samazina kambaru kontrakciju biežumu un ventrikulāro ekstrasistolu skaitu.

Lietojot terapeitiskās devās, metoprolola perifērā vazokonstriktora un bronhokonstriktora iedarbība ir mazāk izteikta nekā tāda pati neselektīvo beta blokatoru iedarbība.

Salīdzinot ar neselektīviem beta blokatoriem, metoprolols mazāk ietekmē insulīna ražošanu un ogļhidrātu metabolismu. Tas nepalielina hipoglikēmisko lēkmju ilgumu.

Metoprolols nedaudz palielina triglicerīdu koncentrāciju un nedaudz samazina brīvo taukskābju koncentrāciju serumā. Pēc vairākus gadus ilgas metoprolola lietošanas kopējā holesterīna koncentrācija serumā ievērojami samazinās.

Farmakokinētika

Metoprolols ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zāles raksturo lineāra farmakokinētika terapeitisko devu diapazonā.

Cmax asins plazmā tiek sasniegts 1,5-2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc uzsūkšanās metoprolols tiek pakļauts nozīmīgam pirmā loka metabolismam caur aknām. Metoprolola biopieejamība ir aptuveni 50% ar vienu devu un aptuveni 70%, ja to regulāri lieto.

Lietojot kopā ar pārtiku, metoprolola biopieejamība var palielināties par 30-40%. Metoprolols nedaudz (~5-10%) saistās ar plazmas olbaltumvielām. Vd ir 5,6 l/kg. Metoprolols tiek metabolizēts aknās ar citohroma P450 izoenzīmu palīdzību. Metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. T 1/2 vidēji - 3,5 stundas (no 1 līdz 9 stundām). Kopējais klīrenss ir aptuveni 1 l/min. Apmēram 95% no ievadītās devas izdalās caur nierēm, 5% izdalās neizmainīta metoprolola veidā. Dažos gadījumos šī vērtība var sasniegt 30%.

Gados vecākiem pacientiem netika konstatētas būtiskas farmakokinētikas izmaiņas.

Nieru darbības traucējumi neietekmē metoprolola sistēmisko biopieejamību vai izdalīšanos. Tomēr šajos gadījumos samazinās metabolītu izdalīšanās. Smagas nieru mazspējas gadījumā (glomerulārās filtrācijas ātrums mazāks par 5 ml/min) tiek novērota ievērojama metabolītu uzkrāšanās. Tomēr šī metabolītu uzkrāšanās nepalielina beta adrenerģiskās blokādes pakāpi.

Aknu darbības traucējumi maz ietekmē metoprolola farmakokinētiku. Tomēr smagas aknu cirozes gadījumā un pēc portakavāla šunta biopieejamība var palielināties un kopējais ķermeņa klīrenss var samazināties. Pēc portakavāla šunta kopējais zāļu klīrenss no organisma ir aptuveni 0,3 l/min, un AUC palielinās aptuveni 6 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Zāļu Egilok® indikācijas

arteriālā hipertensija (monoterapijā vai (ja nepieciešams) kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem);

koronārā sirds slimība: miokarda infarkts (sekundārā profilakse - kompleksā terapija), stenokardijas lēkmju profilakse;

sirds ritma traucējumi (supraventrikulāra tahikardija, ventrikulāra ekstrasistolija);

sirdsdarbības funkcionālie traucējumi, ko papildina tahikardija;

hipertireoze (kompleksā terapija);

migrēnas lēkmju novēršana.

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret metoprololu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu, kā arī citiem beta blokatoriem;

atrioventrikulārā (AV) blokāde II vai III pakāpe;

sinoatriālā blokāde;

sinusa bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem minūtē);

slima sinusa sindroms;

kardiogēns šoks;

smagi perifērās asinsrites traucējumi;

sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;

vecums līdz 18 gadiem (pietiekamu klīnisko datu trūkuma dēļ);

vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana;

smaga bronhiālās astmas forma;

feohromocitoma bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas.

Nepietiekamu klīnisko datu dēļ Egilok ® ir kontrindicēts akūta miokarda infarkta gadījumā, ko pavada sirdsdarbības ātrums zem 45 sitieniem/min, ar PQ intervālu vairāk nekā 240 ms un SBP zem 100 mm Hg. Art.

Uzmanīgi: diabēts; metaboliskā acidoze; bronhiālā astma; HOPS; nieru/aknu mazspēja; myasthenia gravis; feohromocitoma (lietojot vienlaikus ar alfa blokatoriem); tirotoksikoze; pirmās pakāpes AV blokāde; depresija (ieskaitot vēsturi); psoriāze; perifēro asinsvadu obliterējošas slimības (intermitējoša klumpis, Reino sindroms); grūtniecība; laktācijas periods; vecāka gadagājuma vecums; pacienti ar alerģiskām reakcijām anamnēzē (iespējama pavājināta reakcija, lietojot adrenalīnu).

Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā zāļu lietošana nav ieteicama. Zāļu lietošana ir iespējama tikai tad, ja ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja zāļu lietošana ir nepieciešama, rūpīgi jāuzrauga auglis un pēc tam jaundzimušais vairākas dienas (48-72 stundas) pēc dzimšanas, jo iespējama bradikardija, elpošanas nomākums, pazemināts asinsspiediens un hipoglikēmija.

Lai gan, lietojot metoprolola terapeitiskās devas, tikai neliels daudzums zāļu izdalās mātes pienā, jaundzimušais ir jānovēro (iespējama bradikardija). Zīdīšanas laikā zāļu lietošana nav ieteicama. Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Blakus efekti

Egilok® pacienti parasti labi panes. Blakusparādības parasti ir vieglas un atgriezeniskas. Klīniskajos pētījumos un metoprolola terapeitiskās lietošanas laikā ziņots par šādām blakusparādībām. Dažos gadījumos saistība starp nevēlamu notikumu un zāļu lietošanu nav ticami noteikta. Šādi blakusparādību biežuma parametri ir definēti šādi: ļoti bieži (≥10%); bieži (1-9,9%); reti (0,1-0,9%); reti (0,01-0,09%); ļoti reti, ieskaitot atsevišķus ziņojumus (≤0,01%).

No nervu sistēmas:ļoti bieži - paaugstināts nogurums; bieži - reibonis, galvassāpes; reti - paaugstināta uzbudināmība, trauksme, impotence/seksuāla disfunkcija; retāk - parestēzija, krampji, depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, murgi; ļoti reti - amnēzija/atmiņas traucējumi, depresija, halucinācijas.

No SSS puses: bieži - bradikardija, ortostatiska hipotensija (dažos gadījumos ir iespējama ģībonis), apakšējo ekstremitāšu aukstums, sirdsklauves; retāk - īslaicīga sirds mazspējas simptomu palielināšanās, kardiogēns šoks pacientiem ar miokarda infarktu, pirmās pakāpes AV blokāde; reti - vadīšanas traucējumi, aritmija; ļoti reti - gangrēna (pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem).

No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja; reti - vemšana; reti - mutes gļotādas sausums, aknu darbības traucējumi.

No ādas: retāk - nātrene, pastiprināta svīšana; reti - alopēcija; ļoti reti - fotosensitivitāte, psoriāzes saasināšanās.

No elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums fiziskas piepūles laikā; retāk - bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu; reti - rinīts.

No sajūtām: reti - neskaidra redze, acu sausums un/vai kairinājums, konjunktivīts; ļoti reti - troksnis ausīs, garšas sajūtas traucējumi.

Citi: reti - svara pieaugums; ļoti reti - artralģija, trombocitopēnija.

Egilok® lietošana jāpārtrauc, ja kāda no iepriekšminētajām blakusparādībām sasniedz klīniski nozīmīgu intensitāti un tās cēloni nevar droši noteikt.

Mijiedarbība

Egilok ® un citu antihipertensīvo zāļu antihipertensīvā iedarbība parasti pastiprinās, lietojot kopā. Lai izvairītos no hipotensijas, rūpīgi jāuzrauga pacienti, kuri saņem šo zāļu kombinācijas. Tomēr, lai panāktu efektīvu asinsspiediena kontroli, vajadzības gadījumā var izmantot antihipertensīvo zāļu iedarbības summēšanu.

Vienlaicīga metoprolola un BMCC, piemēram, diltiazema un verapamila, lietošana var palielināt negatīvo inotropo un hronotropo iedarbību. Pacientiem, kuri saņem beta blokatorus, jāizvairās no BMCC, piemēram, verapamila, IV ievadīšanas.

Jāievēro piesardzība, ja to lieto vienlaikus ar tālāk norādītajām zālēm

Perorālie antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns un amiodarons) - bradikardijas, AV blokādes risks.

Sirds glikozīdi (bradikardijas, vadīšanas traucējumu risks; metoprolols neietekmē sirds glikozīdu pozitīvo inotropo iedarbību).

Citas antihipertensīvās zāles (īpaši guanetidīna, rezerpīna, alfa-metildopas, klonidīna un guanfacīna grupas) - hipotensijas un/vai bradikardijas riska dēļ.

Metoprolola un klonidīna vienlaicīgas lietošanas pārtraukšana noteikti jāsāk, pārtraucot metoprolola un pēc tam (pēc dažām dienām) klonidīna lietošanu; Ja klonidīna lietošana pirmo reizi tiek pārtraukta, var attīstīties hipertensīva krīze.

Dažas zāles, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, piemēram, miega līdzekļi, trankvilizatori, tri- un tetracikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi un etanols, palielina arteriālās hipotensijas risku.

Anestēzija (sirds depresijas risks).

Alfa un beta simpatomimētiskie līdzekļi (arteriālās hipertensijas, nozīmīgas bradikardijas risks; sirdsdarbības apstāšanās iespējamība).

Ergotamīns (pastiprināta vazokonstriktora iedarbība).

Beta 1-simpatomimētiskie līdzekļi (funkcionālais antagonisms).

NPL (piemēram, indometacīns) var vājināt antihipertensīvo efektu.

Estrogēni (iespējams, samazina metoprolola antihipertensīvo iedarbību).

Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi un insulīns (metoprolols var pastiprināt to hipoglikēmisko iedarbību un maskēt hipoglikēmijas simptomus).

Kurare līdzīgie muskuļu relaksanti (pastiprināta neiromuskulārā blokāde).

Enzīmu inhibitori (piemēram, cimetidīns, etanols, hidralazīns; selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, piemēram, paroksetīns, fluoksetīns un sertralīns) - pastiprināta metoprolola iedarbība, jo palielinās tā koncentrācija asins plazmā.

Enzīmu induktori (rifampicīns un barbiturāti): metoprolola iedarbība var samazināties, jo palielinās metabolisms aknās.

Simpātisko gangliju blokatoru vai citu beta blokatoru (piemēram, acu pilienu) vai MAO inhibitoru vienlaicīgai lietošanai nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība.

Lietošanas norādījumi un devas

Iekšā, Egilok® tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai neatkarīgi no ēdienreizēm. Ja nepieciešams, tableti var sadalīt uz pusēm.

Deva jāpielāgo pakāpeniski un individuāli, lai izvairītos no pārmērīgas bradikardijas. Maksimālā dienas deva ir 200 mg.

Arteriālā hipertensija. Vieglas vai vidēji smagas arteriālās hipertensijas gadījumā sākotnējā deva ir 25-50 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā). Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 100-200 mg/dienā vai pievienot citu antihipertensīvo līdzekli.

Stenokardija. Sākotnējā deva ir 25-50 mg divas līdz trīs reizes dienā. Atkarībā no iedarbības šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg dienā vai pievienot citu antianginālu līdzekli.

Uzturošā terapija pēc miokarda infarkta. Parastā dienas deva ir 100-200 mg dienā, kas sadalīta divās devās (no rīta un vakarā).

Sirds ritma traucējumi. Sākumdeva ir 25 līdz 50 mg divas vai trīs reizes dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg dienā vai pievienot citu antiaritmisku līdzekli.

Hipertireoze. Parastā dienas deva ir 150-200 mg dienā 3-4 devās.

Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi, ko papildina sirdsklauves sajūta. Parastā dienas deva ir 50 mg 2 reizes dienā (no rīta un vakarā); ja nepieciešams, to var palielināt līdz 200 mg divās devās.

Migrēnas lēkmju profilakse. Parastā dienas deva ir 100 mg/dienā, sadalot divās devās (no rīta un vakarā); ja nepieciešams, to var palielināt līdz 200 mg/dienā, sadalot 2 devās.

Īpašas pacientu grupas

Ja ir pavājināta nieru darbība, devu režīms nav jāmaina.

Aknu cirozes gadījumā devas maiņa parasti nav nepieciešama, jo metoprolols maz saistās ar plazmas olbaltumvielām (5-10%). Smagas aknu mazspējas gadījumā (piemēram, pēc portakavāla šunta operācijas), var būt nepieciešams samazināt Egilok ® devu.

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pārdozēšana

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sinusa bradikardija, atrioventrikulārā blokāde, sirds mazspēja, kardiogēns šoks, asistolija, slikta dūša, vemšana, bronhu spazmas, cianoze, hipoglikēmija, samaņas zudums, koma.

Iepriekš minētie simptomi var pastiprināties, vienlaikus lietojot etanolu, antihipertensīvos līdzekļus, hinidīnu un barbiturātus.

Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūtes - 2 stundas pēc zāļu lietošanas.

Ārstēšana: Reanimācijas nodaļā nepieciešama rūpīga pacienta uzraudzība (asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma, elpošanas ātruma, nieru darbības, glikozes koncentrācijas asinīs, elektrolītu līmeņa kontrole serumā).

Ja zāles lietotas nesen, kuņģa skalošana ar aktivēto ogli var samazināt turpmāku zāļu uzsūkšanos (ja skalošana nav iespējama, pacientam pie samaņas var izraisīt vemšanu).

Pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, bradikardijas un sirds mazspējas draudu gadījumā beta agonistus ievada intravenozi ar 2-5 minūšu intervālu, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts, vai intravenozi ievada 0,5-2 mg atropīna. Ja nav pozitīvas ietekmes, dopamīns, dobutamīns vai norepinefrīns (norepinefrīns). Hipoglikēmijas gadījumā - 1-10 mg glikagona ievadīšana; pagaidu elektrokardiostimulatora uzstādīšana. Bronhu spazmas gadījumā jāievada beta 2 adrenerģiskie agonisti. Pret krampjiem - lēni intravenozi ievada diazepāmu. Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Pacientu, kuri lieto beta blokatorus, uzraudzība ietver regulāru sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena, glikozes koncentrācijas asinīs mērīšanu pacientiem ar cukura diabētu. Ja nepieciešams, pacientiem ar cukura diabētu insulīna vai hipoglikēmisko līdzekļu deva perorālai lietošanai jāizvēlas individuāli. Pacientam jāmāca, kā aprēķināt pulsu, un jāinstruē par ārsta konsultācijas nepieciešamību, ja pulss ir mazāks par 50 sitieniem/min. Lietojot devu virs 200 mg dienā, kardioselektivitāte samazinās.

Sirds mazspējas gadījumā ārstēšana ar Egilok® sākas tikai pēc sirds funkcijas kompensācijas stadijas sasniegšanas.

Pacientiem ar apgrūtinātu alerģiju anamnēzi var palielināties paaugstinātas jutības reakciju smagums un efekta trūkums, lietojot parastās epinefrīna (adrenalīna) devas.

Pacientiem, kuri lieto Egilok®, anafilaktiskais šoks var būt smagāks.

Var pastiprināt perifērās arteriālās asinsrites traucējumu simptomus.

Jāizvairās no pēkšņas Egilok® lietošanas pārtraukšanas. Zāles jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devas aptuveni 14 dienu laikā. Pēkšņa pārtraukšana var pasliktināt stenokardijas simptomus un palielināt koronāro notikumu risku. Pārtraucot zāļu lietošanu, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar koronāro artēriju slimību.

Slodzes stenokardijas gadījumā izvēlētajai Egilok® devai jānodrošina sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī 55-60 sitienu/min robežās, bet slodzes laikā - ne vairāk kā 110 sitieni/min.

Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ar beta blokatoriem var samazināties asaru šķidruma veidošanās.

Egilok® var maskēt dažas hipertireozes klīniskās izpausmes (piemēram, tahikardiju). Pēkšņa pārtraukšana pacientiem ar tirotoksikozi ir kontrindicēta, jo tā var pastiprināt simptomus.

Cukura diabēta gadījumā tas var maskēt tahikardiju, ko izraisa hipoglikēmija. Atšķirībā no neselektīviem beta blokatoriem, tas praktiski nepastiprina insulīna izraisītu hipoglikēmiju un neaizkavē glikozes koncentrācijas atjaunošanos asinīs līdz normālam līmenim. Izrakstot Egilok ® pacientiem ar cukura diabētu, jāuzrauga glikozes koncentrācija asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo insulīna vai hipoglikēmisko līdzekļu deva perorālai lietošanai (skatīt “Mijiedarbība”).

Ja nepieciešams parakstīt pacientiem ar bronhiālo astmu, kā vienlaicīgu terapiju lieto beta 2 adrenerģiskos agonistus; pret feohromocitomu - alfa blokatori.

Ja nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās, jābrīdina ķirurgs/anesteziologs par veicamo terapiju (izvēloties vispārējas anestēzijas līdzekli ar minimālu negatīvu inotropo efektu), zāļu lietošanas pārtraukšana nav ieteicama.

Zāles, kas samazina kateholamīnu rezerves (piemēram, rezerpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tāpēc pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgā ārsta uzraudzībā, lai noteiktu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju.

Gados vecākiem pacientiem ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību. Devas korekcija nepieciešama tikai tad, ja gados vecākiem pacientiem attīstās bradikardija (mazāk par 50 sitieniem/min), izteikta asinsspiediena pazemināšanās (sBP zem 100 mm Hg), AV blokāde, bronhu spazmas, ventrikulāras aritmijas, smagi aknu darbības traucējumi; dažreiz ir nepieciešams pārtraukt ārstēšanu. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ieteicams kontrolēt nieru darbību.

Īpaši jāuzrauga pacientu ar depresīviem traucējumiem stāvoklis, kuri lieto metoprololu; beta blokatoru lietošanas izraisītas depresijas gadījumā terapiju ieteicams pārtraukt.

Ja rodas progresējoša bradikardija, deva jāsamazina vai zāļu lietošana jāpārtrauc.

Tā kā nav pietiekamu klīnisko datu, zāles nav ieteicamas lietošanai bērniem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās (reiboņa un noguruma risks).

Atbrīvošanas forma

Tabletes, 25 mg. 60 tabletes katrā brūnā stikla pudelē ar PE vāciņu ar akordeona amortizatoru, ar pirmās atvēršanas vadību. 1 fl. kartona kastē. Vai 20 tabletes. blisterī, kas izgatavots no PVC/PVDC//alumīnija folijas. 3 blisteri kartona kastītē.

Tabletes, 50 mg. 60 tabletes katrā brūnā stikla pudelē ar PE vāciņu ar akordeona amortizatoru, ar pirmās atvēršanas vadību. 1 fl. kartona kastē. Vai 15 tabletes. blisterī, kas izgatavots no PVC/PVDC//alumīnija folijas. 4 blisteri kartona kastītē.

Tabletes, 100 mg. 30 vai 60 tabletes katrā. brūnā stikla pudelē ar PE vāciņu ar akordeona amortizatoru, ar pirmās atvēršanas vadību. 1 fl. kartona kastē.

Kategorija ICD-10Slimību sinonīmi saskaņā ar ICD-10

Narkotiku Egilok- tas ir beta1-adrenerģisko bloķējošs, antiaritmisks, hipotensīvs, antiangināls.
Metoprolols nomāc pastiprinātas simpātiskās sistēmas aktivitātes ietekmi uz sirdi, kā arī izraisa strauju sirdsdarbības ātruma, kontraktilitātes, sirds izsviedes un asinsspiediena pazemināšanos.
Arteriālās hipertensijas gadījumā metoprolols pazemina asinsspiedienu pacientiem stāvus un guļus stāvoklī. Zāļu ilgstoša antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar pakāpenisku perifēro asinsvadu pretestības samazināšanos.
Arteriālās hipertensijas gadījumā ilgstoša zāļu lietošana izraisa statistiski nozīmīgu kreisā kambara masas samazināšanos un tā diastoliskās funkcijas uzlabošanos. Vīriešiem ar vieglu vai vidēji smagu hipertensiju metoprolols samazina mirstību no kardiovaskulāriem cēloņiem (galvenokārt pēkšņas nāves, letālas un neletālas sirdslēkmes un insulta).
Tāpat kā citi beta blokatori, metoprolols samazina miokarda skābekļa patēriņu, samazinot sistēmisko asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu un miokarda kontraktilitāti. Sirdsdarbības ātruma samazināšanās un atbilstošs diastola pagarinājums, lietojot metoprololu, nodrošina uzlabotu asins piegādi un skābekļa uzņemšanu miokardā ar traucētu asins plūsmu. Tāpēc stenokardijas gadījumā zāles samazina lēkmju skaitu, ilgumu un smagumu, kā arī asimptomātiskas išēmijas izpausmes un uzlabo pacienta fizisko veiktspēju.
Miokarda infarkta gadījumā metoprolols samazina mirstības līmeni, samazinot pēkšņas nāves risku. Šis efekts galvenokārt ir saistīts ar ventrikulārās fibrilācijas epizožu novēršanu. Mirstības samazināšanos var novērot arī, lietojot metoprololu gan agrīnā, gan vēlīnā miokarda infarkta fāzē, kā arī augsta riska pacientiem un pacientiem ar cukura diabētu. Zāļu lietošana pēc miokarda infarkta samazina neletāla atkārtota infarkta iespējamību.
SSM gadījumā uz idiopātiskas hipertrofiskas obstruktīvas kardiomiopātijas fona metoprolola tartrāts, sākot ar mazām devām (2×5 mg/dienā), pakāpeniski palielinot devu, būtiski uzlabo sirds darbību, dzīves kvalitāti un pacienta fizisko izturību.
Supraventrikulāras tahikardijas, priekškambaru fibrilācijas un ventrikulāru ekstrasistolu gadījumā metoprolols samazina kambaru kontrakciju biežumu un ventrikulāro ekstrasistolu skaitu.
Lietojot terapeitiskās devās, metoprolola perifērā vazokonstriktora un bronhokonstriktora iedarbība ir mazāk izteikta nekā tāda pati neselektīvo beta blokatoru iedarbība.
Salīdzinot ar neselektīviem beta blokatoriem, metoprolols mazāk ietekmē insulīna ražošanu un ogļhidrātu metabolismu. Tas nepalielina hipoglikēmisko lēkmju ilgumu.
Metoprolols nedaudz palielina triglicerīdu koncentrāciju un nedaudz samazina brīvo taukskābju koncentrāciju serumā. Pēc vairākus gadus ilgas metoprolola lietošanas kopējā holesterīna koncentrācija serumā ievērojami samazinās.

Farmakokinētika

Metoprolols ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zāles raksturo lineāra farmakokinētika terapeitisko devu diapazonā.
Cmax asins plazmā tiek sasniegts 1,5-2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc uzsūkšanās metoprolols tiek pakļauts nozīmīgam pirmā loka metabolismam caur aknām. Metoprolola biopieejamība ir aptuveni 50% ar vienu devu un aptuveni 70%, ja to regulāri lieto.
Lietojot kopā ar pārtiku, metoprolola biopieejamība var palielināties par 30-40%. Metoprolols nedaudz (~5-10%) saistās ar plazmas olbaltumvielām. Vd ir 5,6 l/kg. Metoprolols tiek metabolizēts aknās ar citohroma P450 izoenzīmu palīdzību. Metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes. T1/2 vidēji - 3,5 stundas (no 1 līdz 9 stundām). Kopējais klīrenss ir aptuveni 1 l/min. Apmēram 95% no ievadītās devas izdalās caur nierēm, 5% izdalās neizmainīta metoprolola veidā. Dažos gadījumos šī vērtība var sasniegt 30%.
Gados vecākiem pacientiem netika konstatētas būtiskas farmakokinētikas izmaiņas.
Nieru darbības traucējumi neietekmē metoprolola sistēmisko biopieejamību vai izdalīšanos. Tomēr šajos gadījumos samazinās metabolītu izdalīšanās. Smagas nieru mazspējas gadījumā (glomerulārās filtrācijas ātrums mazāks par 5 ml/min) tiek novērota ievērojama metabolītu uzkrāšanās. Tomēr šī metabolītu uzkrāšanās nepalielina beta adrenerģiskās blokādes pakāpi.
Aknu darbības traucējumi maz ietekmē metoprolola farmakokinētiku. Tomēr smagas aknu cirozes gadījumā un pēc portakavāla šunta biopieejamība var palielināties un kopējais ķermeņa klīrenss var samazināties. Pēc portakavāla šunta kopējais zāļu klīrenss no organisma ir aptuveni 0,3 l/min, un AUC palielinās aptuveni 6 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.

Lietošanas indikācijas

Indikācijas zāļu lietošanai Egilok ir: arteriāla hipertensija (monoterapijā vai (ja nepieciešams) kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem); koronārā sirds slimība: miokarda infarkts (sekundārā profilakse - kompleksā terapija), stenokardijas lēkmju profilakse; sirds ritma traucējumi (supraventrikulāra tahikardija, ventrikulāra ekstrasistolija); sirdsdarbības funkcionālie traucējumi, ko papildina tahikardija; hipertireoze (kompleksā terapija); migrēnas lēkmju novēršana.

Lietošanas veids

Iekšā, Egilok Tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai neatkarīgi no ēdienreizēm. Ja nepieciešams, tableti var sadalīt uz pusēm.
Deva jāpielāgo pakāpeniski un individuāli, lai izvairītos no pārmērīgas bradikardijas. Maksimālā dienas deva ir 200 mg.
Ieteicamās devas
Arteriālā hipertensija. Vieglas vai vidēji smagas arteriālās hipertensijas gadījumā sākotnējā deva ir 25-50 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā). Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 100-200 mg/dienā vai pievienot citu antihipertensīvo līdzekli.
Stenokardija. Sākotnējā deva ir 25-50 mg divas līdz trīs reizes dienā. Atkarībā no iedarbības šo devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg dienā vai pievienot citu antianginālu līdzekli.
Uzturošā terapija pēc miokarda infarkta. Parastā dienas deva ir 100-200 mg dienā, kas sadalīta divās devās (no rīta un vakarā).
Sirds ritma traucējumi. Sākumdeva ir 25 līdz 50 mg divas vai trīs reizes dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg dienā vai pievienot citu antiaritmisku līdzekli.
Hipertireoze. Parastā dienas deva ir 150-200 mg dienā 3-4 devās.
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi, ko papildina sirdsklauves sajūta. Parastā dienas deva ir 50 mg 2 reizes dienā (no rīta un vakarā); ja nepieciešams, to var palielināt līdz 200 mg divās devās.
Migrēnas lēkmju profilakse. Parastā dienas deva ir 100 mg/dienā, sadalot divās devās (no rīta un vakarā); ja nepieciešams, to var palielināt līdz 200 mg/dienā, sadalot 2 devās.
Īpašas pacientu grupas
Ja ir pavājināta nieru darbība, devu režīms nav jāmaina.
Aknu cirozes gadījumā devas maiņa parasti nav nepieciešama, jo metoprolols maz saistās ar plazmas olbaltumvielām (5-10%). Smagas aknu mazspējas gadījumā (piemēram, pēc portakavāla šunta operācijas), var būt nepieciešams samazināt Egilok devu.
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakus efekti

Egilok parasti pacienti labi panes. Blakusparādības parasti ir vieglas un atgriezeniskas.
No nervu sistēmas: ļoti bieži - paaugstināts nogurums; bieži - reibonis, galvassāpes; reti - paaugstināta uzbudināmība, trauksme, impotence/seksuāla disfunkcija; retāk - parestēzija, krampji, depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, murgi; ļoti reti - amnēzija/atmiņas traucējumi, depresija, halucinācijas.
No sirds un asinsvadu sistēmas: bieži - bradikardija, ortostatiska hipotensija (dažos gadījumos ir iespējama sinkope), apakšējo ekstremitāšu aukstums, sirdsklauves; retāk - īslaicīga sirds mazspējas simptomu palielināšanās, kardiogēns šoks pacientiem ar miokarda infarktu, pirmās pakāpes AV blokāde; reti - vadīšanas traucējumi, aritmija; ļoti reti - gangrēna (pacientiem ar perifērās asinsrites traucējumiem).
No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja; reti - vemšana; reti - mutes gļotādas sausums, aknu darbības traucējumi.
No ādas: reti - nātrene, pastiprināta svīšana; reti - alopēcija; ļoti reti - fotosensitivitāte, psoriāzes saasināšanās.
No elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums ar fizisku piepūli; retāk - bronhu spazmas pacientiem ar bronhiālo astmu; reti - rinīts.
No maņām: reti - neskaidra redze, acu sausums un/vai kairinājums, konjunktivīts; ļoti reti - troksnis ausīs, garšas sajūtas traucējumi.
Cits: reti - svara pieaugums; ļoti reti - artralģija, trombocitopēnija.
Egilok lietošana jāpārtrauc, ja kāda no iepriekš minētajām blakusparādībām sasniedz klīniski nozīmīgu intensitāti un tās cēloni nevar droši noteikt.

Kontrindikācijas

:
Kontrindikācijas zāļu lietošanai Egilok ir: paaugstināta jutība pret metoprololu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu, kā arī citiem beta blokatoriem; atrioventrikulārā (AV) blokāde II vai III pakāpe; sinoatriālā blokāde; sinusa bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem minūtē); slima sinusa sindroms; kardiogēns šoks; smagi perifērās asinsrites traucējumi; sirds mazspēja dekompensācijas stadijā; vecums līdz 18 gadiem (pietiekamu klīnisko datu trūkuma dēļ); vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana; smaga bronhiālās astmas forma; feohromocitoma bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas.
Nepietiekamu klīnisko datu dēļ Egilok ir kontrindicēts akūta miokarda infarkta gadījumā, ko pavada sirdsdarbības ātrums zem 45 sitieniem/min, ar PQ intervālu vairāk nekā 240 ms un SBP zem 100 mmHg.

Art.
Ar piesardzību: cukura diabēts; metaboliskā acidoze; bronhiālā astma; HOPS; nieru/aknu mazspēja; myasthenia gravis; feohromocitoma (lietojot vienlaikus ar alfa blokatoriem); tirotoksikoze; pirmās pakāpes AV blokāde; depresija (ieskaitot vēsturi); psoriāze; perifēro asinsvadu obliterējošas slimības (intermitējoša klumpis, Reino sindroms); grūtniecība; laktācijas periods; vecāka gadagājuma vecums; pacienti ar alerģiskām reakcijām anamnēzē (iespējama pavājināta reakcija, lietojot adrenalīnu).

Grūtniecība

:
Zāļu lietošana Egilok nav ieteicams grūtniecības laikā. Zāļu lietošana ir iespējama tikai tad, ja ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja zāļu lietošana ir nepieciešama, rūpīgi jāuzrauga auglis un pēc tam jaundzimušais vairākas dienas (48-72 stundas) pēc dzimšanas, jo iespējama bradikardija, elpošanas nomākums, pazemināts asinsspiediens un hipoglikēmija.
Lai gan, lietojot metoprolola terapeitiskās devas, tikai neliels daudzums zāļu izdalās mātes pienā, jaundzimušais ir jānovēro (iespējama bradikardija). Zīdīšanas laikā zāļu lietošana nav ieteicama. Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Zāļu antihipertensīvā iedarbība Egilok un citi antihipertensīvie līdzekļi parasti palielinās, ja tos lieto kopā. Lai izvairītos no hipotensijas, rūpīgi jāuzrauga pacienti, kuri saņem šo zāļu kombinācijas. Tomēr, lai panāktu efektīvu asinsspiediena kontroli, vajadzības gadījumā var izmantot antihipertensīvo zāļu iedarbības summēšanu.
Vienlaicīga metoprolola un CCB, piemēram, diltiazema un verapamila, lietošana var palielināt negatīvo inotropo un hronotropo iedarbību. Pacientiem, kuri saņem beta blokatorus, jāizvairās no CCB, piemēram, verapamila, IV ievadīšanas.
Jāievēro piesardzība, ja to lieto vienlaikus ar tālāk norādītajām zālēm
Perorālie antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns un amiodarons) - bradikardijas, AV blokādes risks.
Sirds glikozīdi (bradikardijas, vadīšanas traucējumu risks; metoprolols neietekmē sirds glikozīdu pozitīvo inotropo iedarbību).
Citas antihipertensīvās zāles (īpaši guanetidīna, rezerpīna, alfa-metildopas, klonidīna un guanfacīna grupas) - hipotensijas un/vai bradikardijas riska dēļ.
Metoprolola un klonidīna vienlaicīgas lietošanas pārtraukšana noteikti jāsāk, pārtraucot metoprolola un pēc tam (pēc dažām dienām) klonidīna lietošanu; Ja klonidīna lietošana pirmo reizi tiek pārtraukta, var attīstīties hipertensīva krīze.
Dažas zāles, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, piemēram, miega līdzekļi, trankvilizatori, tri- un tetracikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi un etanols, palielina arteriālās hipotensijas risku.
Anestēzija (sirds depresijas risks).
Alfa un beta simpatomimētiskie līdzekļi (arteriālās hipertensijas, nozīmīgas bradikardijas risks; sirdsdarbības apstāšanās iespējamība).
Ergotamīns (pastiprināta vazokonstriktora iedarbība).
Beta1-simpatomimētiskie līdzekļi (funkcionālais antagonisms).
NPL (piemēram, indometacīns) var vājināt antihipertensīvo efektu.
Estrogēni (iespējams, samazina metoprolola antihipertensīvo iedarbību).
Perorālie hipoglikēmiskie līdzekļi un insulīns (metoprolols var pastiprināt to hipoglikēmisko iedarbību un maskēt hipoglikēmijas simptomus).
Kurare līdzīgie muskuļu relaksanti (pastiprināta neiromuskulārā blokāde).
Enzīmu inhibitori (piemēram, cimetidīns, etanols, hidralazīns; selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, piemēram, paroksetīns, fluoksetīns un sertralīns) - pastiprināta metoprolola iedarbība, jo palielinās tā koncentrācija asins plazmā.
Enzīmu induktori (rifampicīns un barbiturāti): metoprolola iedarbība var samazināties, jo palielinās metabolisms aknās.
Simpātisko gangliju blokatoru vai citu beta blokatoru (piemēram, acu pilienu) vai MAO inhibitoru vienlaicīgai lietošanai nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība.

Pārdozēšana

:
Zāļu pārdozēšanas simptomi Egilok: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sinusa bradikardija, atrioventrikulārā blokāde, sirds mazspēja, kardiogēns šoks, asistolija, slikta dūša, vemšana, bronhu spazmas, cianoze, hipoglikēmija, samaņas zudums, koma.
Iepriekš minētie simptomi var pastiprināties, vienlaikus lietojot etanolu, antihipertensīvos līdzekļus, hinidīnu un barbiturātus.
Pirmās pārdozēšanas pazīmes parādās 20 minūtes - 2 stundas pēc zāļu lietošanas.
Ārstēšana: nepieciešama rūpīga pacienta uzraudzība (asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma, elpošanas ātruma, nieru darbības, glikozes koncentrācijas asinīs, seruma elektrolītu monitorings) intensīvās terapijas nodaļā.
Ja zāles lietotas nesen, kuņģa skalošana ar aktivēto ogli var samazināt turpmāku zāļu uzsūkšanos (ja skalošana nav iespējama, pacientam pie samaņas var izraisīt vemšanu).
Pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, bradikardijas un sirds mazspējas draudu gadījumā beta agonistus ievada intravenozi ar 2-5 minūšu intervālu, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts, vai intravenozi ievada 0,5-2 mg atropīna. Ja nav pozitīvas ietekmes, dopamīns, dobutamīns vai norepinefrīns (norepinefrīns). Hipoglikēmijas gadījumā - 1-10 mg glikagona ievadīšana; pagaidu elektrokardiostimulatora uzstādīšana. Bronhu spazmas gadījumā jāievada beta2 agonisti. Pret krampjiem - lēni intravenozi ievada diazepāmu. Hemodialīze ir neefektīva.

Uzglabāšanas apstākļi

Tabletes Egilok jāuzglabā 15-25 °C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Atbrīvošanas forma

Egilok - tabletes, 25 mg. 60 tabletes katrā brūnā stikla pudelē ar PE vāciņu ar akordeona amortizatoru, ar pirmās atvēršanas vadību. 1 fl. kartona kastē. Vai 20 tabletes. blisterī, kas izgatavots no PVC/PVDC//alumīnija folijas. 3 blisteri kartona kastītē.
Egilok - tabletes, 50 mg. 60 tabletes katrā brūnā stikla pudelē ar PE vāciņu ar akordeona amortizatoru, ar pirmās atvēršanas vadību. 1 fl. kartona kastē. Vai 15 tabletes. blisterī, kas izgatavots no PVC/PVDC//alumīnija folijas. 4 blisteri kartona kastītē.
Egilok - tabletes, 100 m piemēram, 30 vai 60 tabletes. brūnā stikla pudelē ar PE vāciņu ar akordeona amortizatoru, ar pirmās atvēršanas vadību. 1 fl. kartona kastē.

Savienojums

:
1 tablete Egilok satur: aktīvā viela: metoprolola tartrāts 25 mg; 50 mg un 100 mg.
Palīgvielas: MCC - 41,5/83/166 mg; nātrija karboksimetilciete (A tips) - 7,5/15/30 mg; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds - 2/4/8 mg; povidons (K90) - 2/4/8 mg; magnija stearāts - 2/4/8 mg.

Turklāt

:
Pacientu, kuri lieto beta blokatorus, uzraudzība ietver regulāru sirdsdarbības ātruma un asinsspiediena, glikozes koncentrācijas asinīs mērīšanu pacientiem ar cukura diabētu. Ja nepieciešams, pacientiem ar cukura diabētu insulīna vai hipoglikēmisko līdzekļu deva perorālai lietošanai jāizvēlas individuāli. Pacientam jāmāca, kā aprēķināt pulsu, un jāinstruē par ārsta konsultācijas nepieciešamību, ja pulss ir mazāks par 50 sitieniem/min. Lietojot devu virs 200 mg dienā, kardioselektivitāte samazinās.
Sirds mazspējas gadījumā ārstēšana ar Egilok® sākas tikai pēc sirds funkcijas kompensācijas stadijas sasniegšanas.
Pacientiem ar apgrūtinātu alerģiju anamnēzi var palielināties paaugstinātas jutības reakciju smagums un efekta trūkums, lietojot parastās epinefrīna (adrenalīna) devas.
Anafilaktiskais šoks var būt smagāks pacientiem, kuri lieto Egilok®.
Var pastiprināt perifērās arteriālās asinsrites traucējumu simptomus.
Jāizvairās no pēkšņas Egilok® lietošanas pārtraukšanas. Zāles jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devas aptuveni 14 dienu laikā. Pēkšņa pārtraukšana var pasliktināt stenokardijas simptomus un palielināt koronāro notikumu risku. Pārtraucot zāļu lietošanu, īpaša uzmanība jāpievērš pacientiem ar koronāro artēriju slimību.
Slodzes stenokardijas gadījumā izvēlētajai Egilok® devai jānodrošina sirdsdarbības ātrums miera stāvoklī 55-60 sitienu/min robežās, bet slodzes laikā - ne vairāk kā 110 sitieni/min.
Pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, jāņem vērā, ka ārstēšanas laikā ar beta blokatoriem var samazināties asaru šķidruma veidošanās.
Egilok var maskēt dažas hipertireozes klīniskās izpausmes (piemēram, tahikardiju). Pēkšņa pārtraukšana pacientiem ar tirotoksikozi ir kontrindicēta, jo tā var pastiprināt simptomus.
Cukura diabēta gadījumā tas var maskēt tahikardiju, ko izraisa hipoglikēmija. Atšķirībā no neselektīviem beta blokatoriem, tas praktiski nepastiprina insulīna izraisītu hipoglikēmiju un neaizkavē glikozes koncentrācijas atjaunošanos asinīs līdz normālam līmenim. Izrakstot Egilok® pacientiem ar cukura diabētu, jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs un, ja nepieciešams, jāpielāgo insulīna vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu deva.
Ja nepieciešams parakstīt pacientiem ar bronhiālo astmu, kā vienlaicīgu terapiju lieto beta2 adrenerģiskos stimulantus; pret feohromocitomu - alfa blokatori.
Ja nepieciešama ķirurģiska iejaukšanās, jābrīdina ķirurgs/anesteziologs par veicamo terapiju (izvēloties vispārējas anestēzijas līdzekli ar minimālu negatīvu inotropo efektu), zāļu lietošanas pārtraukšana nav ieteicama.
Zāles, kas samazina kateholamīnu rezerves (piemēram, rezerpīns), var pastiprināt beta blokatoru iedarbību, tāpēc pacientiem, kuri lieto šādas zāļu kombinācijas, jābūt pastāvīgā ārsta uzraudzībā, lai noteiktu pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardiju.
Gados vecākiem pacientiem ieteicams regulāri kontrolēt aknu darbību. Devas shēmas korekcija nepieciešama tikai tad, ja gados vecākiem pacientiem attīstās bradikardija (mazāk par 50 sitieniem/min), izteikts asinsspiediena pazemināšanās (sBP ir 100 mm Hg), AV blokāde, bronhu spazmas, kambaru aritmijas, smagi aknu darbības traucējumi; dažreiz ir nepieciešams pārtraukt ārstēšanu. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ieteicams kontrolēt nieru darbību.
Īpaši jāuzrauga pacientu ar depresīviem traucējumiem stāvoklis, kuri lieto metoprololu; beta blokatoru lietošanas izraisītas depresijas gadījumā terapiju ieteicams pārtraukt.
Ja rodas progresējoša bradikardija, deva jāsamazina vai zāļu lietošana jāpārtrauc.
Tā kā nav pietiekamu klīnisko datu, zāles nav ieteicamas lietošanai bērniem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās (reiboņa un noguruma risks).

Galvenie iestatījumi

Vārds:	EGILOK
ATX kods:	C07AB02 -

Egilok - jauns zāļu apraksts, jūs varat izlasīt farmakoloģisko darbību, lietošanas indikācijas, Egilok. Atsauksmes par Egiloku -

Kardioselektīvs β-adrenerģisko receptoru blokators, kam nav iekšējas simpatomimētiskas membrānas
Zāles: EGILOK®
Zāļu aktīvā viela: METOPROLOLS (METOPROLOLS)
ATX kods: C07AB02
KFG: Beta1 blokators
Reģistrācijas numurs: P Nr.015639/01
Reģistrācijas datums: 29.12.2006
Īpašnieka reģ. akreditācijas dati: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungārija)

Egilok izdalīšanās forma, zāļu iepakojums un sastāvs.

Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, ar krusta formas dalījuma līniju un dubultu slīpumu vienā pusē un iegravētu “E435” otrā pusē, bez smaržas.
1 cilne.
metoprolola tartrāts
25 mg

Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu “E434” otrā pusē, bez smaržas.
1 cilne.
metoprolola tartrāts
50 mg

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.

30 gab. - tumšā stikla burkas (1) - kartona pakas.
60 gab. - tumšā stikla burkas (1) - kartona pakas.

Tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas, ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu “E432” otrā pusē, bez smaržas.
1 cilne.
metoprolola tartrāts
100 mg

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.

30 gab. - tumšā stikla burkas (1) - kartona pakas.
60 gab. - tumšā stikla burkas (1) - kartona pakas.

Zāļu apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām un ražotāja apstiprinātām.

Egilok farmakoloģiskā darbība

Kardioselektīvs β-adrenerģisko receptoru blokators, kam nav iekšējas simpatomimētiskas un membrānas stabilizējošas aktivitātes. Tam ir antihipertensīvs, antiangināls un antiaritmisks efekts.

Mazās devās bloķējot sirds 1-adrenerģiskos receptorus, tas samazina kateholamīnu stimulēto cAMP veidošanos no ATP, samazina intracelulāro Ca2+ strāvu, tai ir negatīva hrono-, dromo-, batmo- un inotropa iedarbība (samazina sirdsdarbības ātrumu). , kavē vadītspēju un uzbudināmību, samazina miokarda kontraktilitāti).

Zāļu lietošanas sākumā (pirmajās 24 stundās pēc perorālas lietošanas) OPSS palielinās, pēc 1-3 lietošanas dienām tas atgriežas sākotnējā līmenī, un ar turpmāku lietošanu samazinās.

Antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar sirdsdarbības un renīna sintēzes samazināšanos, renīna-angiotenzīna sistēmas un centrālās nervu sistēmas aktivitātes kavēšanu, aortas loka baroreceptoru jutības atjaunošanos (to aktivitāte nepalielinās). reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos) un, visbeidzot, perifērās simpātiskās ietekmes samazināšanos. Samazina augstu asinsspiedienu miera stāvoklī, fiziskas slodzes un stresa laikā.

Asinsspiediens pazeminās pēc 15 minūtēm, maksimums pēc 2 stundām; efekts saglabājas 6 stundas Stabils samazinājums tiek novērots pēc vairāku nedēļu regulāras lietošanas.

Antianginālo efektu nosaka miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanās sirdsdarbības ātruma samazināšanās (diastola pagarināšanās un miokarda perfūzijas uzlabošanās) un kontraktilitātes samazināšanās rezultātā, kā arī miokarda jutības samazināšanās pret simpātiskām sekām. inervācija. Samazina stenokardijas lēkmju biežumu un smagumu un palielina slodzes toleranci.

Antiaritmiskais efekts ir saistīts ar aritmogēno faktoru (tahikardija, pastiprināta simpātiskās nervu sistēmas aktivitāte, paaugstināts cAMP saturs, arteriālā hipertensija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontāna ierosmes ātruma samazināšanās un AV vadīšanas palēnināšanos (tahikardija, paaugstināta simpātiskās nervu sistēmas aktivitāte) galvenokārt antegrādā un mazākā mērā retrogrādos virzienos caur AV mezglu) un pa papildu ceļiem.

Ar supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru fibrilāciju, sinusa tahikardiju funkcionālu sirds slimību un hipertireozes gadījumā tas samazina sirdsdarbības ātrumu un var pat izraisīt sinusa ritma atjaunošanos.

Novērš migrēnas attīstību.

Lietojot daudzus gadus, tas samazina holesterīna līmeni asinīs.

Lietojot vidējās terapeitiskās devās, tam ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, kas satur 2-adrenerģiskos receptorus (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļi, perifēro artēriju gludie muskuļi, bronhi, dzemde) un ogļhidrātu vielmaiņu.

Lietojot lielās devās (vairāk nekā 100 mg dienā), tam ir bloķējoša iedarbība uz abiem β-adrenerģisko receptoru apakštipiem.

Zāļu farmakokinētika.

Sūkšana

Ātri un pilnībā (95%) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Cmax plazmā tiek sasniegts 1,5-2 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Bioloģiskā pieejamība ir 50%. Ārstēšanas laikā biopieejamība palielinās līdz 70%. Ēšana palielina biopieejamību par 20-40%.

Izplatīšana

Vd ir 5,6 l/kg. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 12%. Iekļūst BBB un placentas barjerā. Nelielos daudzumos izdalās mātes pienā.

Vielmaiņa

Metoprolols tiek biotransformēts aknās. Metabolītiem nav farmakoloģiskas aktivitātes.

Noņemšana

T1/2 vidēji ir 3,5-7 stundas.Metoprolols gandrīz pilnībā izdalās ar urīnu 72 stundu laikā.Apmēram 5% devas izdalās neizmainītā veidā.

Zāļu farmakokinētika.

īpašos klīniskos gadījumos

Ar smagiem aknu darbības traucējumiem palielinās metoprolola biopieejamība un T1/2, tādēļ var būt nepieciešama zāļu devas pielāgošana.

Ja ir pavājināta nieru darbība, T1/2 un metoprolola sistēmiskais klīrenss būtiski nemainās.

Lietošanas indikācijas:

Arteriālā hipertensija (monoterapijā vai kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem), t.sk. hiperkinētiskais tips;

IHD (sekundārā miokarda infarkta profilakse, stenokardijas lēkmju profilakse);

Sirds ritma traucējumi (supraventrikulāras aritmijas, ventrikulāra ekstrasistolija);

Hipertireoze (kā daļa no kompleksās terapijas);

Migrēnas lēkmju profilakse.

Zāļu devas un lietošanas veids.

Arteriālās hipertensijas gadījumā dienas devu 50-100 mg ordinē 1 vai 2 devās (no rīta un vakarā). Ja terapeitiskais efekts ir nepietiekams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 100-200 mg.

Stenokardijas, supraventrikulāru aritmiju, migrēnas lēkmju profilaksei tiek nozīmēta 100-200 mg/dienā deva 2 devās (no rīta un vakarā).

Miokarda infarkta sekundārajai profilaksei vidējā dienas deva ir 200 mg, sadalot 2 devās (no rīta un vakarā).

Sirds darbības funkcionāliem traucējumiem, ko pavada tahikardija, 100 mg dienas deva tiek noteikta 2 devās (no rīta un vakarā).

Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un, ja nepieciešama hemodialīze, devu režīms nav jāmaina.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem zāles jālieto mazākās devās, jo metoprolola metabolisms ir lēnāks.

Tabletes jālieto iekšķīgi ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Tabletes var sadalīt uz pusēm, bet ne košļāt.

Egilok blakusparādības:

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas: paaugstināts nogurums, vājums, galvassāpes, lēnāks garīgo un motorisko reakciju ātrums; reti - parestēzija ekstremitātēs, depresija, trauksme, samazināta koncentrēšanās spēja, miegainība, bezmiegs, murgi, apjukums vai īslaicīgas atmiņas traucējumi, astēnisks sindroms, muskuļu vājums.

No maņām: reti - pavājināta redze, samazināta asaru šķidruma sekrēcija, kseroftalms, konjunktivīts, troksnis ausīs.

No sirds un asinsvadu sistēmas: sinusa bradikardija, sirdsklauves, pazemināts asinsspiediens, ortostatiska hipotensija; reti - samazināta miokarda kontraktilitāte, īslaicīga hroniskas sirds mazspējas simptomu pasliktināšanās, aritmijas, pastiprināti perifērās asinsrites traucējumi (apakšējo ekstremitāšu aukstums, Reino sindroms), miokarda vadīšanas traucējumi; atsevišķos gadījumos - AV blokāde, kardialģija.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums, sausa mute, garšas izmaiņas; paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; reti - hiperbilirubinēmija.

Dermatoloģiskas reakcijas: nātrene, ādas nieze, izsitumi, psoriāzes saasināšanās, psoriāzei līdzīgas ādas izmaiņas, ādas hiperēmija, eksantēma, fotodermatoze, pastiprināta svīšana, atgriezeniska alopēcija.

No elpošanas sistēmas puses: aizlikts deguns, apgrūtināta izelpošana (bronhu spazmas, ja zāles tiek parakstītas lielās devās vai pacientiem ar predispozīciju), elpas trūkums.

No endokrīnās sistēmas: hipoglikēmija (pacientiem, kuri saņem insulīnu); reti - hiperglikēmija.

No hematopoētiskās sistēmas: trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija.

Cits: muguras vai locītavu sāpes, neliels ķermeņa masas pieaugums, samazināts libido un/vai potence.

Kontrindikācijas zāļu lietošanai:

Kardiogēns šoks;

AV blokāde II un III pakāpe;

Sinoatriālā blokāde;

Smaga bradikardija (sirdsdarbības ātrums mazāks par 50 sitieniem minūtē);

Sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;

Angiospastiskā stenokardija (Princmetāla stenokardija);

Smaga arteriāla hipotensija (sistoliskais asinsspiediens zem 100 mmHg);

Laktācijas periods;

Vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana;

Vienlaicīga verapamila intravenoza ievadīšana;

Paaugstināta jutība pret metoprololu un citām zāļu sastāvdaļām.

Zāles piesardzīgi jāparaksta cukura diabēta, metaboliskās acidozes, bronhiālās astmas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (emfizēma, hronisks obstruktīvs bronhīts), perifēro asinsvadu obliterējošām slimībām (intermitējoša klaudikācija, Reino sindroms), hroniskas aknu mazspējas, hroniskas nieru mazspējas, myasthenia gravis, feohromocitoma, pirmās pakāpes AV blokāde, tirotoksikoze, depresija (ieskaitot anamnēzi), psoriāze, grūtniecība, kā arī bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam, vecāka gadagājuma pacienti.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā.

Metoprolola ietekme uz jaundzimušo zīdīšanas laikā nav pētīta, tāpēc sievietēm, kuras lieto Egilok, zīdīšana jāpārtrauc.

Īpaši norādījumi par Egilok lietošanu.

Izrakstot Egilok, regulāri jākontrolē sirdsdarbība un asinsspiediens. Pacients jābrīdina, ka, ja sirdsdarbība ir mazāka par 50 sitieniem/min, nepieciešama ārsta konsultācija.