Tamoksyfen: dlaczego jest przepisywany mężczyznom. Tabletki Tamoksyfen dla zdrowia: instrukcja stosowania Posiadacz pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Formuła brutto

C 26 H 29 NIE

Grupa farmakologiczna substancji Tamoksyfen

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

10540-29-1

Charakterystyka substancji Tamoksyfen

Środek przeciwnowotworowy (antyestrogen). Cytrynian tamoksyfenu to biały, bezwonny, krystaliczny proszek. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie (1:5000), łatwo rozpuszczalny w gorącej wodzie (1:2), rozpuszczalny w etanolu, metanolu, acetonie. Higroskopijny przy dużej wilgotności, wrażliwy na promieniowanie ultrafioletowe. Masa cząsteczkowa 563,65.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwnowotworowe, antyestrogenowe.

Konkurencyjnie wiąże się z receptorami estrogenowymi w narządach docelowych, podobnie jak estrogeny, przemieszcza się wraz z receptorem do jądra komórki nowotworowej i w ten sposób blokuje działanie estrogenów.

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, Tmax – 4-7 godzin, czas osiągnięcia Css – 3-4 tygodnie. Wiązanie z białkami osocza - 99%. Metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację i demetylację. Główny metabolit, N-demetylotamoksyfen, ma działanie podobne do tamoksyfenu. Eliminacja jest dwufazowa, z początkowym T1/2 wynoszącym 7–14 godzin, po którym następuje powolny końcowy T1/2 wynoszący 7 dni. Jest wydalany głównie przez jelita, głównie w postaci metabolitów oraz w niewielkiej ilości przez nerki.

Zastosowanie substancji Tamoksyfen

Rak piersi: zwłaszcza u kobiet w okresie menopauzy, u mężczyzn po kastracji, rak na miejscu przewód sutkowy; leczenie uzupełniające raka piersi. Guzy wrażliwe na estrogeny; rak endometrium.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, ciąża, karmienie piersią.

Ograniczenia w użyciu

Zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna w wywiadzie podczas leczenia pośrednimi antykoagulantami kumarynowymi, małopłytkowość, leukopenia, hiperkalcemia, hiperlipidemia, zaćma lub zaburzenia widzenia.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Przeciwwskazane w czasie ciąży (należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia).

Na czas leczenia należy przerwać karmienie piersią (nie wiadomo, czy tamoksyfen przenika do mleka matki).

Skutki uboczne Tamoksyfenu

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, depresja, dezorientacja, niewyraźne widzenie, zmiany rogówki, zaćma i retinopatia.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): zakrzepowe zapalenie żył, choroba zakrzepowo-zatorowa, przemijająca leukopenia, trombocytopenia.

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: ból brzucha, nudności, wymioty, utrata apetytu, zaparcia, podwyższony poziom enzymów wątrobowych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby (cholestaza, zapalenie wątroby).

Z układu moczowo-płciowego: krwawienie lub upławy, brak miesiączki lub nieregularne miesiączki u pacjentek przed menopauzą, wystąpienie odwracalnego torbielowatego guza jajnika, zatrzymanie płynów, swędzenie w okolicy narządów płciowych.

Reakcje alergiczne: wysypka na skórze.

Inny:łysienie, ból w okolicy zmiany i/lub kości, powiększenie rozmiarów tkanek miękkich (z towarzyszącym silnym rumieniem dotkniętych obszarów i okolic), hiperkalcemia, napadowe uczucie ciepła, wzmożone ciało temperatura; przy długotrwałym stosowaniu – przypadki zmian endometrium, w tym rozrost, polipy, mięśniaki wewnątrzmaciczne oraz w pojedynczych przypadkach – rak endometrium.

Interakcja

W połączeniu z cytostatykami zwiększa się ryzyko zakrzepicy. Estrogeny mogą zmniejszać działanie terapeutyczne tamoksyfenu. Można stosować w połączeniu z progestynami. Nasila działanie pośrednich antykoagulantów.

Drogi podawania

Wewnątrz.

Środki ostrożności dotyczące substancji Tamoksyfen

Przed rozpoczęciem leczenia kobieta powinna przejść dokładne badanie ginekologiczne. Tamoksyfen powoduje owulację, co zwiększa ryzyko zajścia w ciążę, dlatego kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji (niehormonalne) w trakcie leczenia i przez 3 miesiące po zakończeniu leczenia.

Lek należy przerwać w przypadku pojawienia się krwawej wydzieliny z pochwy lub krwawienia z pochwy, objawów zakrzepicy żył kończyn dolnych (ból lub obrzęk nóg) lub choroby zakrzepowo-zatorowej gałęzi tętnicy płucnej (duszność).

Podczas leczenia należy monitorować wskaźniki krzepnięcia krwi, parametry krwi (leukocyty, płytki krwi) oraz wskaźniki czynności wątroby. Zaleca się badanie okulistyczne przed i okresowo w trakcie leczenia.

U pacjentów z przerzutami do kości należy okresowo oznaczać stężenie wapnia w surowicy w początkowym okresie leczenia (w przypadku ciężkiej hiperkalcemii należy czasowo przerwać stosowanie tamoksyfenu). U pacjentów z hiperlipidemią podczas leczenia należy monitorować stężenie cholesterolu i TG w surowicy krwi.

Nieskuteczny w leczeniu pacjentów z przerzutami (szczególnie do wątroby).

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®
	0.0087

Po wykryciu nowotworów złośliwych w gruczołach sutkowych i narządach płciowych u mężczyzn i kobiet lekarze przepisują lek Tamoksyfen. Zawiera substancje niesteroidowe, które działają antyestrogenowo, co hamuje rozwój komórek patologicznych i normalizuje poziom hormonów. Aby prawidłowo go stosować, przeczytaj instrukcję użycia leku. Tylko lekarz przepisuje leczenie; nie należy przyjmować leków bez jego zgody, jest to niebezpieczne.

Instrukcja stosowania Tamoksyfenu

Zgodnie z przyjętą klasyfikacją medyczną lek Tamoxifen zaliczany jest do grupy antagonistów hormonów i podobnych leków i ma działanie antyestrogenowe. Efekt ten leku osiąga się dzięki zawartości substancji czynnej cytrynianu tamoksyfenu, który wiąże estrogeny w określonych obszarach ciała i spowalnia postęp wzrostu nowotworu.

Skład i forma wydania

Tamoksyfen jest dostępny wyłącznie w postaci tabletek; pod tą nazwą nie ma innych leków. Skład i opis:

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Tamoksyfen jest substancją niesteroidową i ma działanie antyestrogenowe. Efekt ten występuje w wyniku wiązania estrogenów w określonych obszarach. Receptory hormonów autogennych ulegają zahamowaniu, a stymulowany przez estrogeny postęp wzrostu nowotworu ulega spowolnieniu. Po przedostaniu się do żołądka i jelit substancja szybko się wchłania.

Maksymalne stężenie składnika obserwuje się po 4-7 godzinach od podania, stan równowagi następuje po 4-6 tygodniach. Prawie 99% leku wiąże się z białkami osocza (albuminą). Metabolizm leku zachodzi w wątrobie, lek jest wydalany z żółcią i moczem. Wydalanie jest dwufazowe, eliminacja trwa 14–28 godzin w pierwszej fazie i 14 dni w drugiej.

Wskazania do stosowania

Instrukcja stosowania zawarta wewnątrz każdego opakowania tabletek zawiera informację o wskazaniach do stosowania leku. Należą do nich choroby i stany:

• terapia uzupełniająca raka piersi u kobiet;
• leczenie raka piersi z zajętymi węzłami chłonnymi i przerzutami u mężczyzn i kobiet;
• rak piersi u kobiet przed menopauzą;
• rak piersi u mężczyzn po kastracji;
• rak nerek, jajnika, prostaty;
• czerniak, rak zawierający receptory estrogenowe.

Jak stosować Tamoksyfen

Oprócz leczenia raka piersi i endometrium lek może być przyjmowany przez kulturystów w celu zwiększenia wytrzymałości i wydajności mięśni. W zależności od przeznaczenia tamoksyfenu różnią się dawkowanie, sposób stosowania i czas trwania terapii. Tabletki przyjmuje się doustnie, popijając wodą. Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie na podstawie pozycji pacjenta, ciężkości choroby i stopnia jej zaawansowania.

Na raka piersi i raka endometrium

W przypadku raka piersi dzienna dawka leku wynosi 20 mg, w przypadku powszechnej postaci choroby dawka wyniesie 30-40 mg/dzień, a maksymalna to 40 mg. Lekarze zauważają obiektywną odpowiedź na terapię po 4-10 tygodniach od rozpoczęcia leczenia; w przypadku przerzutów w tkance kostnej efekt może pojawić się kilka miesięcy po kumulacji substancji czynnej.

Tabletek nie należy żuć, popijać płynem, jeśli przepisano więcej niż 2 tabletki. można podzielić na kilka etapów. Przebieg leczenia trwa do uzyskania remisji i ustala go lekarz. W razie potrzeby terapię uzupełnia się cytostatykami i radioterapią. Jeśli wskazana jest pojedyncza dawka tabletek, należy ją przyjmować rano.

Zastosowanie w kulturystyce

Ze względu na to, że Tamoxifen zwiększa poziom testosteronu w organizmie, stosowany jest w sporcie i kulturystyce. Przyjmowanie leku w dawce 20 mg w ciągu dziesięciu dni zwiększa poziom męskich hormonów we krwi o 42%, a po półtora miesiąca efekt wyniesie 83%. Celem stosowania leku jest również zwiększenie masy mięśniowej, definicja, zwiększenie całkowitej masy ciała lub zmniejszenie stężenia tłuszczu, zapobieganie ginekomastii, gromadzeniu się płynów i odkładaniu się tłuszczu.

Tamoksyfen zapobiega rozwojowi niedokrwistości z niedoboru żelaza, żółtaczki, dysfunkcji wątroby, martwicy wątroby, hipokoagulacji i maskulinizacji u kobiet. Lek stosuje się w terapii po kursie. Dawkę dobiera się indywidualnie (10-40 mg/dobę); przy przyjmowaniu poniżej 30 mg/dobę nie towarzyszą skutki uboczne. Pełny kurs to siedem opakowań po 30 tabletek.

Jak zażywać Tamoksyfen po kursie

Lek przyjmuje się po kursie sterydów - w drugim tygodniu cyklu sterydowego. Cecha ta wiąże się ze wzrostem poziomu estrogenów już pod koniec pierwszego tygodnia cyklu. Koniec kursu następuje 2-4 tygodnie po zakończeniu stosowania sterydów. Dzienna dawka leku wynosi 20-60 mg 2-3 razy dziennie. Aby obliczyć dawkę po kursie androgenów, luteotropin i sterydów anabolicznych (AAS), stosuje się następujące zasady:

• całkowita dawka SAA mniejsza niż 0,5 g/tydzień – dawka Tamoksyfenu 20 mg/dzień;
• 0,5-1 g/tydzień – 40 mg/dzień;
• powyżej 1 g/tydzień – 60 mg/dzień.

Porównując Tamoksyfen z innymi lekami mającymi na celu zmniejszenie skutków ubocznych wywołanych sterydami anabolicznymi i poprawę wyników sportowych, wygrywa dany lek lub odwrotnie. W porównaniu do Provironu potrzeba mniej produktu, ale Proviron jest antagonistą estrogenów i hamuje tworzenie się hormonów, zapobiegając aromatyzacji steroidów i miażdżycy. Mężczyznom zaleca się wybranie Provironu, który działa na przyczynę, a nie tylko maskuje i eliminuje objawy problemu.

Jeżeli sportowiec zażywa sterydy anaboliczne niepodlegające aromatyzacji, nie ma potrzeby stosowania inhibitorów aromatazy; Tamoksyfen włącza się do spożycia w końcowej fazie cyklu. W porównaniu do Clomidu jest to lepsze. Tamoksyfen w mniejszym stopniu oddziałuje na przysadkę mózgową, ale równie dobrze przywraca poziom endogennego testosteronu, nie zwiększa poziomu globuliny wiążącej testosteron i jest tańszy.

Specjalne instrukcje

Stosowanie leku wiąże się z szeregiem zasad opisanych w specjalnym akapicie instrukcji. Fragmenty stamtąd:

• lek stosuje się ostrożnie w leczeniu pacjentów z patologiami nerek, cukrzycą, chorobami okulistycznymi, zmianami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, leukopenią, trombocytopenią, hiperkalcemią;
• długotrwałe stosowanie leku wymaga stałego monitorowania poziomu wapnia, leukocytów, parametrów krzepnięcia i płytek krwi, obserwacji przez okulistę w celu badania ciśnienia wewnątrzczaszkowego i ocznego;
• Jest mało prawdopodobne, że lek zmniejsza szybkość i koncentrację uwagi, klarowność widzenia, dlatego lek jest dopuszczony do stosowania podczas prowadzenia pojazdów i kierowania niebezpiecznymi mechanizmami.

Podczas ciąży

Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić dokładne badanie pacjentów i wykluczyć ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym muszą zapewnić sobie niezawodną ochronę przez cały okres leczenia i przez kolejne trzy miesiące po jego zakończeniu zastąpić doustne tabletki antykoncepcyjne środkami antykoncepcyjnymi mechanicznymi. Stosowanie tamoksyfenu w czasie ciąży i karmienia piersią jest zabronione; grozi to zaburzeniem poziomu hormonów i rozwojem płodu lub noworodka.

Kompatybilność z alkoholem

Według lekarzy surowo zabrania się łączenia leku z alkoholem, napojami zawierającymi alkohol i lekami. Prowadzi to do zwiększonego obciążenia wątroby, ryzyka zatrucia i zmniejszenia skuteczności leku.

Interakcje leków

Podczas leczenia tamoksyfenem należy zachować ostrożność przepisując inne leki. Kombinacje i ryzyko:

• łączenie z innymi lekami hormonalnymi, zwłaszcza zawierającymi estrogeny, jest zabronione;
• leki kumarynowe wpływające na krzepnięcie krwi wymagają dostosowania dawki tamoksyfenu;
• cytostatyki, leki moczopędne zwiększają ryzyko zakrzepicy;
• Bromokryptyna zwiększa stężenie substancji czynnej i metabolitów w osoczu krwi, nasila się jej działanie dopaminergiczne;
• Allopurinol nasila działanie hepatotoksyczne, aminoglutetymid zmniejsza stężenie substancji w osoczu;
• lek przedłuża blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez Atracurium;
• zwiększa czas protrombinowy, powoduje krwiomocz i krwiaki w połączeniu z warfaryną;
• Ryfampicyna zmniejsza stężenie składnika aktywnego w osoczu krwi;
• Leki zobojętniające sok żołądkowy i leki przeciwhistaminowe powodują przedwczesną utratę działania pigułki, dlatego pomiędzy przyjęciem leków powinno upłynąć 1-2 godziny.

Skutki uboczne

Instrukcja użycia wskazuje na skutki uboczne Tamoksyfenu u kobiet i mężczyzn. Obejmują one:

• leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, pancytopenia;
• uderzenia gorąca, krwawienie z pochwy, macicy, nieregularne miesiączki, upławy, swędzenie narządów płciowych, sromu;
• przerost endometrium, polipy, endometrioza, rak endometrium;
• zanik miesiączki, odwracalny torbielowaty obrzęk jajników i rozwój cyst;
• impotencja, utrata libido, miastenia;
• nudności, wymioty, jadłowstręt, utrata smaku, zaparcia, biegunka, zwiększona kwasowość soku żołądkowego;
• zmniejszenie ostrości wzroku, zmętnienie rogówki, zaćma, retinopatia;
• zapalenie trzustki, hipertriglicerydemia, nacieki stłuszczeniowe wątroby, przerost;
• cholestaza, zapalenie wątroby, łysienie, rumień wielopostaciowy;
• nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy;
• pemfigoid pęcherzowy;
• zakrzepica, zatorowość płucna.

Przedawkować

Według lekarzy nie było ostrych przypadków przedawkowania tamoksyfenu. Objawy zatrucia lekami obejmują zwiększone skutki uboczne. Aby je wyeliminować, należy pilnie skonsultować się z lekarzem w celu leczenia. Nie ma swoistego antidotum na tę substancję, hemodializa nie jest skuteczna, przepisuje się leczenie objawowe i odstawienie leku.

Przeciwwskazania

Z instrukcji stosowania leku wiesz o jego przeciwwskazaniach. Obejmują one:

• nadwrażliwość na składniki kompozycji;
• ciąża, laktacja (karmienie piersią);
• dzieci i młodzież do 18 roku życia;
• ciężka trombocytopenia, leukopenia;
• hiperkalcemia;
• zatorowość płucna, zakrzepica żył głębokich;
• zaćma, zaburzenia czynności wątroby;
• ciężkie zakrzepowe zapalenie żył;
• hiperlipidemia.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Lek można kupić wyłącznie na receptę, przechowuje się go w temperaturze do 25 stopni, z dala od dzieci, w suchym i ciemnym miejscu przez trzy lata.

Co może zastąpić Tamoksyfen?

Analog tamoksyfenu w leczeniu raka piersi może być bezpośredni lub pośredni. Pierwsza grupa obejmuje leki o tym samym składzie, druga - o tym samym działaniu terapeutycznym, ale różnych składnikach. Analogi leku to:

• Zitazonium, Vero-Tamoksyfen – bezpośrednie analogi, synonimy tej samej substancji;
• Fareston, Faslodex - leki zawierają toremifen, mają działanie przeciwnowotworowe, antyestrogenowe.
Tamoksyfen. Co to jest. Obejrzyj wideo

Tamoksyfen jest przepisywany na całym świecie w leczeniu i zapobieganiu nowotworom złośliwym zależnym od estrogenów, zarówno u mężczyzn, jak i kobiet. Ale lek stał się najbardziej rozpowszechniony jako skuteczny środek w walce z rakiem piersi u płci pięknej.

Często stosowany jest w farmakologii sportowej w połączeniu ze sterydami anabolicznymi. Lekarze ostrzegają jednak, że substancja ta jest klasyfikowana jako zabroniona, a wykrycie jej w wynikach badań antydopingowych grozi dyskwalifikacją.

Lek nie jest przeznaczony do podawania pozajelitowego i jest dostępny w postaci tabletek. Każda tabletka zawiera cytrynian tamoksyfenu w pojedynczej dawce (10, 20, 30 lub 40 mg). Spośród składników pomocniczych producenci stosują „standardowe” związki laktozy, celulozy, skrobi, magnezu i krzemu.

Zgodnie z klasyfikacją farmakologiczną lek należy do grupy leków przeciwnowotworowych. Zgodnie z zasadą działania cytrynian tamoksyfenu jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego. Strukturalnie każdy receptor jest białkiem modyfikowanym pod wpływem innych białek ściśle określonego typu. Mogą być zlokalizowane zarówno na powierzchni błony komórkowej, jak i wewnątrz samej komórki. Ale w każdym razie receptory zapewniają reakcję na wpływ określonej substancji (hormonu, neuroprzekaźnika itp.).

Tak naprawdę Tamoksyfen nie jest lekiem hormonopodobnym, gdyż nie wykazuje działania estrogennego i nie wpływa na syntezę testosteronu. Aktywny składnik leku jest podobny do estrogenu tylko pod względem struktury, a nie działania na organizm. Dzięki temu cytrynian tamoksyfenu oddziałuje ze specyficznymi receptorami komórkowymi, z grubsza mówiąc, blokuje je i uodpornia na działanie estrogenów.

Ponadto oddziałuje na wszystkie receptory tego typu, niezależnie od ich lokalizacji:

• komórki sutka i gruczołów sutkowych u kobiet i mężczyzn;
• tkanka prostaty;
• macica, pochwa;
• przedni płat przysadki mózgowej;
• miękkie tkaniny itp.

Podczas transformacji komórki nowotworowej połączenie estrogen-receptor prowadzi do patologicznego podziału struktur komórkowych. Jednakże kompleks cytrynian-receptor tamoksyfenu w żaden sposób nie wpływa na syntezę DNA w jądrze, a wręcz przeciwnie, hamuje proliferację tkanki nowotworowej. To dzięki tej właściwości lek ten znalazł szerokie zastosowanie w onkologii.

Unikalne właściwości tego leku (pomimo dość licznych skutków ubocznych) stały się impulsem do badań nad jego dodatkowymi właściwościami i wpływem na organizm ludzki. Dlatego eksperci odkryli, że Tamoksyfen można z powodzeniem stosować w przypadku poważnych uszkodzeń centralnego układu nerwowego.

Badania kliniczne przeprowadzone na ochotnikach wykazały jego skuteczność w:

• uszkodzenia rdzenia kręgowego;
• choroba Alzheimera;
• Choroba Parkinsona;
• stwardnienie rozsiane (choroba ta jest niezwykle trudna w leczeniu. W leczeniu z powodzeniem stosuje się innowacyjny lek Kladrybinę lub leki na bazie teryflunomidu);
• ciężkie zaburzenia poznawcze innego pochodzenia.

Mechanizm neuroprotekcyjnego działania tamoksyfenu związany jest z jego wpływem na receptory dopaminy. Jednak możliwość zastosowania leku w neurologii jest obecnie badana w badaniach klinicznych.

Po podaniu doustnym cytrynian tamoksyfenu jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia jest indywidualny dla każdego pacjenta i średnio wynosi od 4 do 7 godzin.

Dalsza przemiana leku zachodzi w wątrobie z utworzeniem terapeutycznie aktywnych metabolitów. Lek uwalniany jest głównie przez jelita w dwóch etapach: 7 – 8 godzin po podaniu, a następnie tydzień później. Równowagę terapeutyczną stężenia leku we krwi osiąga się w 7-10 dniu terapii.

Tamoksyfen: instrukcja użytkowania, zastosowanie w kulturystyce, działania niepożądane i przeciwwskazania

Z reguły lek jest przepisywany tylko w przypadku wykrycia nowotworów złośliwych wrażliwych na działanie hormonów z grupy estrogenów.

Tamoksyfen jest przepisywany na:

• rak piersi u kobiet (w tym przypadku lekarz może przepisać lek Kisqali, Halaven, Kadcyla, lek na bazie pertuzumabu lub pablocyklibu);
• zmiany onkologiczne gruczołów sutkowych u przedstawicieli silniejszej płci;
• złośliwy rozrost prostaty (w przypadku braku efektu innych metod leczenia zachowawczego);
• rak przydatków u kobiet;
• złośliwe zmiany endometrium, wyściełające wewnętrzną powierzchnię ścian macicy;
• prolactinoma (łagodny gruczolak) przysadki mózgowej;
• niektóre rodzaje czerniaków;
• mięsaki powstałe w tkankach miękkich;
• rak nerki.

Jednak w zdecydowanej większości przypadków Tamoksyfen jest przepisywany w leczeniu raka piersi u mężczyzn i kobiet. Zdaniem ekspertów rosnąca liczba korzystnych wyników leczenia tej choroby w ciągu ostatnich 10 lat wynika ze stosowania tego leku.

Czasami lek jest przepisywany, gdy występuje zmniejszenie lub całkowity brak aktywnych plemników w płynie nasiennym. Lek przepisywany jest również po operacjach na męskich narządach płciowych (jądra, prostata itp.), aby zapobiec poważnym zaburzeniom hormonalnym.

Jeśli lekarz przepisuje tamoksyfen, instrukcja użycia nie zawiera jasnych instrukcji dotyczących dawkowania tego leku. Wynika to z faktu, że wymaganą ilość leku powinien określić wyłącznie lekarz na podstawie stanu pacjenta, jego samopoczucia i obecności współistniejących patologii.

Lek należy przyjmować raz dziennie (rano) lub podzielić przepisaną dawkę na pół i pić dwa razy dziennie (rano i wieczorem). W takim przypadku Tamoksyfen należy przyjmować ściśle w tym samym czasie, unikając pominięć i opóźnień. Czas trwania kuracji również ustalany jest indywidualnie, jednak przebieg stosowania rzadko jest krótszy niż kilka miesięcy.

Cechy zastosowania Tamoksyfenu w kulturystyce

Nie jest tajemnicą, że sport wyczynowy jest ściśle powiązany z farmakologią. Wielu mężczyzn woli poprawić swoje wyniki treningowe za pomocą różnorodnych leków, które wcale nie są nieszkodliwe.

Jednym z najczęściej stosowanych leków w kulturystyce i kulturystyce są sterydy anaboliczne. Pomagają szybko budować masę mięśniową i zwiększają wytrzymałość podczas intensywnego wysiłku fizycznego. Jednak długotrwałe stosowanie takich leków, zwłaszcza w dużych dawkach, obarczone jest poważnymi skutkami ubocznymi.

Faktem jest, że sterydy w wyniku przemian metabolicznych w męskim organizmie przekształcają się w estrogeny. Najbardziej uderzającą zewnętrzną manifestacją tego procesu jest ginekomastia, czyli zwiększenie wielkości gruczołów sutkowych. Aby zapobiec temu efektowi, konieczne jest przyjmowanie Tamoksyfenu, chociaż instrukcja stosowania nie opisuje tej metody osiągania wyników sportowych.

Wśród kulturystów panuje opinia, że ​​lek ma następujące działanie:

• pomaga „wysuszyć” złogi tłuszczu;
• zwiększa wytrzymałość fizyczną;
• pomaga budować masę mięśniową;
• zapobiega zaburzeniom metabolizmu lipidów;
• ma działanie hepatoprotekcyjne.

Wiele z tych efektów nie zostało potwierdzonych klinicznie, jednakże Tamoksyfen jest zawarty w większości farmakologicznych schematów korygujących dla sportowców. Jest przyjmowany wyłącznie w połączeniu z lekami steroidowymi.

Podawanie tamoksyfenu rozpoczyna się po 2 – 3 tygodniach stosowania leków steroidowych w dawce 0,01 – 0,02 g na dobę. Stosowanie leku kontynuuje się przez kolejne 14 – 21 dni po zakończeniu terapii sterydowej.

Ograniczenia w przyjmowaniu Tamoksyfenu

Wszystkie przeciwwskazania do stosowania leku podane w instrukcji można podzielić na dwie grupy: bezwzględne, w których stosowanie leku jest surowo zabronione, i względne, gdy przebieg leczenia należy zakończyć wyłącznie pod nadzorem lekarza i Tamoksyfen należy przyjmować w minimalnej możliwej dawce.

Bezwzględnymi przeciwwskazaniami są:

• indywidualna reakcja alergiczna na składniki leku;
• okres rodzenia i karmienia piersią;
• wiek poniżej 18 lat ze względu na brak doświadczenia klinicznego i praktycznego w stosowaniu.

U kobiet przyjmowanie Tamoksyfenu może stymulować owulację, szczególnie w okresie menopauzy. W doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono, że lek powoduje poważne uszkodzenie układu mięśniowo-szkieletowego, moczowo-płciowego, trawiennego i nerwowego płodu, śmierć wewnątrzmaciczną na różnych etapach ciąży i poronienia. Dlatego też podczas stosowania Tamoksyfenu kobietom zaleca się stosowanie skutecznych, ale nie hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Co cztery tygodnie wykonuj test ciążowy lub test hCG, aby stosunkowo bezpiecznie dokonać wczesnej aborcji.

Przeciwwskazaniami względnymi do stosowania Tamoksyfenu są:

• naruszenie właściwości reologicznych krwi;
• zakrzepowe zapalenie żył i żylaki kończyn lub narządów miednicy ze względu na ryzyko zaostrzeń;
• ciężkie patologie wątroby, możliwa stagnacja żółci i zapalenie wątroby;
• uszkodzenie narządów wzroku;
• zaburzenia profilu lipidowego krwi;
• zwiększone stężenie wapnia;
• zaburzenia wchłaniania i metabolizmu laktozy.

W takich przypadkach Tamoksyfen rozpoczyna się w placówce medycznej od dawki minimalnej. Następnie, jeśli pacjent czuje się dobrze i jest dobrze tolerowany, dawkę stopniowo zwiększa się do dawki uzasadnionej terapeutycznie. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek powikłań należy natychmiast przerwać leczenie tamoksyfenem.

Działania niepożądane

Wszystkie skutki uboczne leku wynikają z blokowania wpływu interakcji estrogenów z receptorami komórkowymi. Dlatego niepożądane reakcje występują dość często.

Notatka:

• uderzenia gorąca i zwiększone pocenie się;
• krwawa wydzielina z pochwy niezwiązana z cyklem menstruacyjnym;
• zwiększone wypadanie włosów;
• podrażnienie i dyskomfort w zewnętrznych okolicach narządów płciowych;
• pojawienie się problemu nadmiernej masy ciała;
• obrzęk;
• brak apetytu;
• nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu;
• zaburzenia jelit;
• senność, uczucie ciągłego zmęczenia, depresja;
• ból głowy i zawroty głowy;
• gorączka;
• drgawki i parestezje;
• zaburzenia widzenia;
• brak miesiączki u kobiet, zmniejszenie libido i zaburzenia erekcji u mężczyzn.

Podczas leczenia złośliwych zmian tkanek miękkich w ciągu pierwszych 10 do 14 dni leczenia możliwe jest odwracalne zwiększenie ich wielkości, ból i zaczerwienienie skóry w miejscu ich lokalizacji. Stan ten wymaga obowiązkowego i stałego monitorowania przez lekarza. Jeśli sytuacja nie ulegnie poprawie, lek zostaje odstawiony.

Jeśli jesteś predysponowany do chorób naczyniowych, możliwy jest rozwój żylaków i zakrzepowego zapalenia żył. U kobiet w wieku powyżej 45 lat czasami tworzą się łagodne torbiele jajników, które ustępują po zaprzestaniu leczenia tamoksyfenem bez leczenia lub operacji. Istnieje również ryzyko rozrostu endometrium, a w konsekwencji rozwoju endometriozy i mięśniaków.

Do tej pory nie ma informacji o przypadkach przedawkowania tamoksyfenu ani w opisie leku, ani w publikacjach naukowych. Ale lekarze sugerują, że nasilenie działań niepożądanych i zaburzeń neurologicznych może wzrosnąć. Ze względu na związek z białkami krwi wprowadzenie odtrutek jest niepraktyczne. Dlatego leczenie przedawkowania przeprowadza się w zależności od objawów i dolegliwości pacjenta.

Tamoksyfen dla mężczyzn: interakcje z innymi lekami, koszt, analogi, recenzje

Leku nie można stosować jednocześnie ze wszystkimi lekami. Dlatego należy zwrócić uwagę na następujące aspekty:

• Podczas leczenia lekami zobojętniającymi, stosowania leków stosowanych w leczeniu zapalenia błony śluzowej żołądka, wrzodów trawiennych i zmniejszających nadkwasotę, należy zachować co najmniej dwugodzinną przerwę pomiędzy przyjęciem Tamoksyfenu i tych leków. W przeciwnym razie jego działanie może zostać zmniejszone.
• Przy jednoczesnym stosowaniu z wieloma lekami moczopędnymi i innymi lekami zatrzymującymi wapń w organizmie, możliwy jest krytyczny wzrost poziomu tego minerału.
• Połączenie z cytostatykami znacznie zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zakrzepów krwi.
• Tamoksyfen i hormonalne środki antykoncepcyjne wzajemnie osłabiają efekt terapeutyczny.

Pacjenci często pytają lekarza o zgodność leku z alkoholem. Faktem jest, że tabletki Tamoksyfenu dla kobiet i mężczyzn są metabolizowane w wątrobie (podobnie jak alkohol) i wpływają na układ nerwowy. Dlatego jednoczesne spożywanie napojów alkoholowych z jednej strony zmniejsza efekt terapii, a z drugiej zwiększa prawdopodobieństwo powikłań.

Koszt Tamoksyfenu w dużej mierze zależy od firmy produkującej, liczby tabletek w opakowaniu i ich dawkowania. Cena leku importowanego waha się od 180 do 200 rubli (30 tabletek po 0,02 g), natomiast za lek krajowy trzeba będzie zapłacić około 140 rubli.

Tamoksyfen dostępny jest w aptekach również pod innymi nazwami handlowymi:

• Nolvadex;
• Nowofen;
• tamopleks;
• Bilen.

Inne antyestrogenowe leki przeciwnowotworowe mają podobny efekt:

• Farestona;
• Faslodex (przeznaczony do wstrzykiwań).

Obecnie stosowany jest również Iscador, lek oparty na naturalnych składnikach. Torisel lub Nolvadex są często przepisywane w leczeniu raka nerki.

Zharkov Igor Konstantinovich, onkolog, lekarz najwyższej kategorii, dr hab.„Tamoksyfen jest atrakcyjny przede wszystkim ze względu na połączenie efektu i ceny. W przeciwieństwie do innych leków stosowanych w leczeniu raka piersi, lek ten jest stosunkowo niedrogi, ale jednocześnie zatrzymuje rozprzestrzenianie się i wzrost nowotworów złośliwych. „Wiem o stosowaniu Tamoksyfenu w celu poprawy wyników sportowych, ale jako lekarz zalecam jego przyjmowanie wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami i zgodnie z zaleceniami lekarza”.

Igor, 24 lata. „Ćwiczę na siłowni od około 5 lat i zawsze byłem nastawiony na widoczne rezultaty. Proste treningi wzmacniające mięśnie mnie nie interesowały. Wspólnie z trenerem stworzyliśmy program treningowy z równoległym stosowaniem sterydów i Tamoksyfenu. Leki brałam zgodnie z harmonogramem. Wytrzymałość wyraźnie się poprawiła, zniknęła warstwa tłuszczu, a mięśnie uzyskały pożądaną ulgę. Nie zaobserwowałem jeszcze żadnych komplikacji, jednak radzę wszystko dokładnie rozważyć przed powtórzeniem mojego doświadczenia.”

Tamoksyfen dla mężczyzn to silny lek, którego nie należy zażywać bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. Istnieje szereg ścisłych wskazań do jego stosowania. Lek często powoduje niepożądane reakcje, należy go przyjmować wyłącznie pod kontrolą lekarza i wynikami badań laboratoryjnych krwi.

Tamoksyfen – Cytrynian tamoksyfenu to niesteroidowy lek antyestrogenowy, szeroko stosowany w medycynie klinicznej. Zaliczany jest do selektywnego regulatora aktywności receptorów estrogenowych, o właściwościach agonistycznych i antagonistycznych. Wzór chemiczny (Z)2-N,N-dimetyloetanoamino-2-hydroksy-1,2,3-propanotrikarboksylan.

Odniesienie historyczne

Tamoksyfen został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1962 roku przez ICI. Stosowany w USA w leczeniu niektórych form niepłodności u kobiet. Od 1971 roku zaczęto go stosować w leczeniu raka piersi. Od 1977 roku lek występuje na rynku w wielu krajach pod różnymi nazwami i zaczyna cieszyć się popularnością.

Działanie farmakologiczne (wg producenta)

Tamoksyfen zaliczany jest do niesteroidowych leków antyestrogenowych, mimo to ma słabe właściwości estrogenne. Działanie leku opiera się na zdolności blokowania receptorów estrogenowych. Tamoksyfen i niektóre jego metabolity konkurują z estradiolem o miejsca wiązania cytoplazmatycznych receptorów estrogenowych w nowotworach piersi, macicy, pochwy, przedniego płata przysadki mózgowej i guzach bogatych w receptory estrogenowe. W przeciwieństwie do kompleksu receptora estrogenowego, kompleks receptora tamoksyfenu nie działa stymulująco na syntezę DNA w jądrze; hamuje podział komórek, co prowadzi do regresji komórek nowotworowych, a w konsekwencji śmierci.

Właściwości tamoksyfenu

Jest to substancja pochodzenia niesteroidowego, pochodna trifenyloetylenu, posiadająca mieszane działanie agonistyczne/antagonistyczne. Tamoksyfen stosowany jest w praktyce lekarskiej jako środek wpływający na raka piersi spowodowanego nadmierną aktywnością estrogenów. Działa poprzez blokowanie endogennego estrogenu przed wywieraniem jego właściwości biologicznych.

Sportowcy płci męskiej stosują go w celu zwalczania skutków ubocznych aromatyzacji SAA (z wyjątkiem walki z ginekomastią prolaktynową od nandrolonu). Jednym z problemów świata sportu jest ginekomastia, czyli rozwój tkanki piersi u mężczyzn. Początkowo może objawiać się obrzękiem lub niewielkim guzkiem w okolicy sutka. Później może przekształcić się w gęstszą i obszerniejszą tkankę, aż do konieczności interwencji chirurgicznej. Estrogen powoduje zatrzymanie wody i zwiększenie ilości tłuszczu podskórnego. Ponadto lek hamuje ujemne sprzężenie zwrotne estrogenów na osi podwzgórze-przysadka-jądra, wpływając na wzrost produkcji gonadotropin (LH i FSH). W działaniu przypomina Clomid i cyklofenyl. Więcej LH oznacza więcej testosteronu. Efekt ten najbardziej doceniamy po „kursie”, w ramach kompleksowego programu PCT.

Nie zapominaj, że wszystkie związki trifenyloetylenu (cytrynian tamoksyfenu, cytrynian klomifenu, cytrynian toremifenu) najczęściej mają działanie estrogenopodobne w wątrobie. Oznacza to, że mogą blokować estrogen w niektórych obszarach ciała, jednocześnie działając jako estrogen w innych obszarach. Ważną rolę odgrywa tu zdolność regulowania poziomu syntezy dobrego i złego cholesterolu. U osób stosujących sterydy istnieje ryzyko wystąpienia czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, które nasilają się w wyniku stosowania inhibitorów aromatazy. Stosowanie tamoksyfenu może doprowadzić do zaniku ginekomastii, zachowując jednocześnie niezbędną równowagę dobrego i złego cholesterolu.

Stosowanie tamoksyfenu

Recepcja (dla mężczyzn):

Podczas przyjmowania leku w celu tłumienia estrogennych skutków ubocznych dawka wynosi 10-30 mg na dzień. Aby stłumić już rozwinięte objawy ginekomastii, 40 mg na dzień (20 mg rano i 20 mg wieczorem). W przypadku PCT (terapia pocyklowa trwa zwykle 3 tygodnie) z reguły wystarcza 40 mg dziennie (20 mg rano i 20 mg wieczorem), jeśli przebieg sterydów był krótki lub słaby (a Oczywiście z oxandrolonem), wtedy możesz sobie poradzić z 20 mg dziennie (10 mg rano i 10 mg wieczorem).

Recepcja (dla kobiet):

Tamoksyfen kobiety stosują tylko w jednym przypadku – w walce z rakiem piersi.

Skutki uboczne tamoksyfenu

• Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; w niektórych przypadkach - naciek stłuszczenia wątroby, cholestaza, zapalenie wątroby.
• Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - depresja, zawroty głowy, ból głowy, pozagałkowe zapalenie nerwu.
• Ze strony narządu wzroku: niezbyt często – retinopatia, keratopatia, zaćma.
• Z układu krwiotwórczego: niezbyt często – małopłytkowość, leukopenia. (w związku z tym osobom z zakrzepowym zapaleniem żył, małopłytkowością i leukopenią nie zaleca się stosowania tego leku!)
• Ze strony układu hormonalnego: u kobiet – przerost endometrium, krwawienia z pochwy, uderzenia gorąca, przyrost masy ciała; u mężczyzn – impotencja, obniżone libido.
• Z układu sercowo-naczyniowego: obrzęk, choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie żył.
• Reakcje dermatologiczne: łysienie, wysypka, swędzenie.
• Inne: ból kości i zmian chorobowych, podwyższona temperatura ciała.

Należy powiedzieć, że skutki uboczne tamoksyfenu pojawiają się w przypadku długotrwałego stosowania w dawkach 40 mg na dobę i większych. Okazuje się, że PCT przez 3-4 tygodnie lub stosowanie tamoksyfenu w dawce 10 mg dziennie w trakcie kuracji sterydami prawie nigdy nie spowoduje żadnego z opisanych skutków ubocznych.

Wskazania do stosowania leczniczego

Rak piersi u kobiet w okresie menopauzy, rak piersi u mężczyzn po kastracji, rak nerki, czerniak (zawierający receptory estrogenowe), rak jajnika; rak prostaty z opornością na inne leki.

Przeciwwskazania do stosowania medycznego

Zakrzepowe zapalenie żył, ciąża, nadwrażliwość na tamoksyfen.

medycyna

Tamoksyfen

Nazwa handlowa

Tamoksyfen

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Tamoksyfen

Forma dawkowania

Tabletki 10 mg, 20 mg

Mieszanina

Zawiera jedną tabletkę

substancja aktywna - cytrynian tamoksyfenu 15,2 mg i 30,4 mg

(co odpowiada tamoksyfenowi 10 mg i 20 mg),

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu lub wapnia, krzemionka koloidalna bezwodna

Opis

Białe, płasko-cylindryczne tabletki z wytłoczoną literą „G” po jednej stronie (dla dawki 10 mg) i wytłoczoną literą „G” po jednej stronie oraz znakiem w kształcie krzyża po drugiej stronie (dla dawki dawka 20 mg)

Grupa farmakoterapeutyczna

Hormonalne leki przeciwnowotworowe. Antagoniści hormonów i ich analogi. Antyestrogeny. Tamoksyfen.

Kod ATX L02BA01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Tamoksyfen po podaniu doustnym wchłania się szybko. Maksymalne stężenie w osoczu krwi występuje po 4-7 godzinach od podania. Równoważne stężenia w osoczu osiągane są po 4 tygodniach leczenia. Okres półtrwania wynosi około 7 dni. Tamoksyfen jest metabolizowany w wątrobie na drodze hydroksylacji i demetylacji, podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej i jest wydalany z żółcią w postaci metabolitów.

Farmakodynamika

Tamoksyfen wykazuje działanie przeciwnowotworowe, którego mechanizm wynika ze zdolności do konkurencyjnego hamowania receptorów estrogenowych w narządach docelowych i nowotworach wywodzących się z tych narządów. W efekcie powstaje kompleks, który wraz z receptorem przemieszcza się do jądra komórki nowotworowej i hamuje przerost komórek zależny od regulacji estrogenów. Ma właściwości przeciwutleniające i jest w stanie hamować syntezę prostaglandyn w tkance nowotworowej.

Wskazania do stosowania

Rak piersi zależny od estrogenów u kobiet (szczególnie w okresie menopauzy) i rak piersi u mężczyzn.

• rak nerki
• czerniak zawierający receptory estrogenowe
• rak jajnika
• rak prostaty z opornością na inne leki

Rak endometrium

Mięsak tkanek miękkich w obecności receptorów estrogenowych w guzie

Sposób użycia i dawkowanie

Dawkowanie ustalane jest indywidualnie w zależności od wskazań, stanu pacjenta i stosowanego schematu leczenia przeciwnowotworowego. Średnia dawka wynosi 20-40 mg na dzień.

Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu, w jednej dawce rano lub dzieląc wymaganą dawkę na dwie dawki – rano i wieczorem.

Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 40 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie w zależności od wskazań.

Skutki uboczne

Podczas leczenia tamoksyfenem najczęstszymi działaniami niepożądanymi są te związane z jego działaniem przeciwestrogenowym.

Często:

• napadowe uczucie ciepła (uderzenia gorąca)
• krwawienie lub upławy z pochwy, swędzenie w okolicy narządów płciowych
• łysienie
• ból w dotkniętym obszarze
• ossalgia
• przybranie na wadze

Rzadko:

• zatrzymanie płynów, obrzęki obwodowe
• anoreksja, nudności, wymioty, zaparcia lub biegunka
• zwiększone zmęczenie, depresja, splątanie, ból głowy

ból, zawroty głowy, senność, miastenia

• wzrost temperatury ciała
• wysypka skórna, suchość skóry
• zaburzenia widzenia, w tym zmiany rogówki, zaćma, retinopatia i pozagałkowe zapalenie nerwu

Na początku leczenia możliwe jest zaostrzenie choroby:

• zwiększenie wielkości formacji tkanek miękkich, któremu czasami towarzyszy silny rumień na dotkniętych obszarach i okolicach, który zwykle ustępuje w ciągu 2 tygodni
• może wzrosnąć prawdopodobieństwo zakrzepicy, zakrzepowego zapalenia żył i choroby zakrzepowo-zatorowej
• Czasami może wystąpić przejściowa leukopenia i małopłytkowość, jak również zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, bardzo rzadko towarzyszące cięższym schorzeniom wątroby (takim jak stłuszczenie wątroby, cholestaza i zapalenie wątroby).
• U niektórych pacjentów z przerzutami do kości na początku leczenia występowała hiperkalcemia
• tamoksyfen powoduje krwotok maciczny, brak miesiączki lub nieregularne miesiączki u kobiet w okresie przedmenopauzalnym, a także odwracalny rozwój torbielowatych guzów jajnika, wydzielinę z pochwy; podczas długotrwałego leczenia tamoksyfenem można zaobserwować zmiany w endometrium (w tym przerost, polipy i w pojedynczych przypadkach rak endometrium, a także rozwój mięśniaków macicy)
• u mężczyzn może wystąpić spadek potencji i/lub libido.

Przeciwwskazania

• zakrzepowe zapalenie żył

Nadwrażliwość na tamoksyfen lub którykolwiek składnik leku

• dzieci i młodzież do 18 roku życia
• Ciąża i laktacja
• dziedziczna nietolerancja fruktozy, niedobór enzymu laktazy Lappa, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Ostrożnie

• niewydolność nerek
• cukrzyca
• choroby oczu (w tym zaćma)
• zakrzepica żył głębokich i choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym historia)
• hiperlipidemia
• ciężka leukopenia i małopłytkowość
• hiperkalcemia

Interakcje leków

W przypadku jednoczesnego stosowania z antykoagulantami, pochodnymi kumaryny zwiększa się ryzyko wzmożenia działania przeciwzakrzepowego; z cytostatykami – może wystąpić zwiększone ryzyko zakrzepicy.

W przypadku jednoczesnego stosowania z allopurynolem możliwe jest zwiększone działanie toksyczne na wątrobę; z aminoglutetymidem - zmniejszenie stężenia tamoksyfenu w osoczu (najwyraźniej ze względu na wzrost jego metabolizmu).

U pacjentów otrzymujących tamoksyfen blokada nerwowo-mięśniowa spowodowana przez atrakurium może się przedłużyć.

Jednoczesne stosowanie bromokryptyny może nasilić działanie dopaminergiczne bromokryptyny.

U pacjentów otrzymujących tamoksyfen podczas stosowania warfaryny istnieje ryzyko wystąpienia groźnej sytuacji klinicznej - możliwego wydłużenia czasu protrombinowego, krwiomoczu i rozwoju krwiaków.

Przy jednoczesnym stosowaniu z mitomycyną zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu hemolityczno-mocznicowego.

Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną możliwe jest zmniejszenie stężenia tamoksyfenu w osoczu krwi, co jest spowodowane indukcją izoenzymu CYP3A4 cytochromu P 450 pod wpływem ryfampicyny.

Estrogeny mogą zmniejszać działanie terapeutyczne tamoksyfenu.

Leki zobojętniające sok żołądkowy, blokery receptora histaminowego H2 i inne leki o podobnym działaniu, zwiększające wartość pH w żołądku, mogą powodować przedwczesne rozpuszczenie i utratę ochronnego działania otoczki dojelitowej tabletki. Odstęp między przyjęciem tamoksyfenu a tymi lekami powinien wynosić 1-2 godziny.

Leki zmniejszające wydalanie wapnia (na przykład tiazydowe leki moczopędne) mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkalcemii.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie w przypadku leukopenii, trombocytopenii, hiperkalcemii, u pacjentów z zaćmą, hiperlipidemią. W trakcie leczenia należy regularnie kontrolować obraz krwi obwodowej (zwłaszcza liczbę płytek krwi), stężenie wapnia i glukozy we krwi. Przy długotrwałym stosowaniu wskazana jest obserwacja okulistyczna (co 3 miesiące).

Kobiety przyjmujące tamoksyfen powinny poddawać się regularnym badaniom ginekologicznym. W przypadku wystąpienia krwawej upławy lub krwawienia z pochwy należy przerwać stosowanie leku i poddać się dokładnym badaniom lekarskim.

U pacjentów z przerzutami do kości należy okresowo oznaczać stężenie wapnia w surowicy w początkowym okresie leczenia, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania tiazydowych leków moczopędnych. W przypadku poważnych zaburzeń należy czasowo przerwać stosowanie tamoksyfenu.

Podczas leczenia lekiem może wzrosnąć prawdopodobieństwo zakrzepicy i choroby zakrzepowo-zatorowej. Należy dokładnie zbadać kobiety obciążone zwiększonym ryzykiem choroby zakrzepowo-zatorowej. W przypadku wystąpienia objawów zakrzepicy kończyn dolnych (ból lub obrzęk nóg), zatorowości płucnej (duszność) należy przerwać stosowanie leku.

Na początku leczenia możliwe jest zaostrzenie choroby - ból i zwiększenie wielkości formacji tkanek miękkich, któremu czasem towarzyszy silny rumień dotkniętych obszarów i okolic przyległych - który zwykle ustępuje w ciągu 2 tygodni.

Tamoksyfen powoduje brak miesiączki lub nieregularne miesiączki u kobiet przed menopauzą. Może wystąpić rozwój odwracalnych zmian torbielowatych w jajnikach.

U pacjentów z hiperlipidemią podczas leczenia konieczne jest monitorowanie stężenia cholesterolu i trójglicerydów w surowicy krwi.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem należy przejść dokładne badanie okulistyczne. Jeśli w trakcie leczenia pojawią się zaburzenia widzenia, konieczne jest pilne badanie okulistyczne, gdyż niektóre zaburzenia mogą ustąpić po zaprzestaniu leczenia, jeśli zostaną wykryte we wczesnym stadium.

Ciąża i laktacja

Przed rozpoczęciem leczenia tamoksyfenem należy wykluczyć ciążę. Tamoksyfen może powodować owulację, co zwiększa ryzyko zajścia w ciążę, dlatego w trakcie leczenia i przez 2 miesiące po zakończeniu leczenia tamoksyfenem należy stosować skuteczną niehormonalną antykoncepcję.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Ze względu na działania niepożądane należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn.

Przedawkować

Objawy: reakcje alergiczne, swędzenie, przekrwienie skóry, wysypka skórna, tachykardia, zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi.

Leczenie: objawowy.

Forma wydania i opakowanie

Po 10 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem. Po 3 blistry każdy wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim w opakowaniu kartonowym.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 o C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować leku po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent

tel. +7 727 309 74 07,

faks +7 727 309 74 14

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

Abdi Ibrahim Global Pharm LLP, Kazachstan

Ałmaty, ul. Dzhandosova 184 „g”,

Adres organizacji przyjmującej reklamacje od konsumentów dotyczące jakości produktów (produktów) na terytorium Republiki Kazachstanu

Abdi Ibrahim Global Pharm LLP, Kazachstan

Ałmaty, ul. Dzhandosova 184 „g”,

Numer telefonu +7 727 309 74 07

Numer faksu +7 727 309 74 14

Adres e-mail [e-mail chroniony]