Bronkospazm, astımlı hastaların aşina olduğu bir olgudur. Tıkanmış bronşiyal pasajların arka planında, artan salgı balgamda eozinofillerin sayısı artar. Mevsimsel ve yıl boyunca alerjik rinit belirtileri nazofarenks mukozasının şişmesi, gözyaşı, baş ağrısı, burun akıntısı, kaşıntı, hapşırma.
Amerikan ilacı tekil, hastanın solunum organlarının epitelindeki sisteinil lökotrien reseptörlerini "kapatır" ve ayrıca bronkospazmları etkili bir şekilde hafifletir. Aktif maddeİlaç montelukast içerir.
Ürünün uygulama kapsamı bronkospazmların önlenmesini, tedaviyi içerir. bronşiyal astımÇocuklarda ve yetişkinlerde mevsimsel ve düzenli alerjik rinit tedavisinin yanı sıra. Çocuklar için ilaç 6 yaşından itibaren onaylanmıştır. Serbest bırakma formu: tabletler, çiğnenebilir tabletler.
Ürün pahalıdır, fiyatlar 14 tabletlik paket başına 1000-1300 ruble arasında değişmektedir. Ucuz analoglar Tekil preparatlar aynı aktif maddeyi içerir veya benzer kullanım endikasyonlarına sahiptir.
Rus yapımı analoglar
Tekil için yakın ikameler Rus üretimi montelukast ile ucuz ilacın yerine geçen yüksek kaliteli bir alternatiftir. Tablo bir liste içeriyor benzer araçlar fiyatları ve kısa özellikleriyle.
| İlacın adı | ortalama fiyat ruble cinsinden | karakteristik |
| Moncasta | 750–840 | Montelukast içeren çiğnenebilir tabletler, tüketildikten sonraki 2 saat içinde bronkodilatasyona neden olur. Bronşiyal astım ve alerjik kökenli rinit ataklarını hafifletmek için kullanılır. |
| Montelukast | 520–750 | Ürünün Singularia ile benzer endikasyonları ve kontrendikasyonları vardır. |
| Ektalust | 440–520 | Yerli bir üreticiden tekil kelimesinin en ucuz eşanlamlısı. İlacın bileşimi montelukast içerir. |
Ukraynalı yedekler
Ukrayna yapımı ilaçlar Singularia'nın yerine geçebilir. Maliyetleri söz konusu ilaçtan daha ucuzdur.
İlaçlar aittir farmakolojik grup Obstrüktif hastalıkların tedavisi için ilaçlar solunum sistemi Ancak listedeki tüm ürünler montelukast içermemektedir.
- Montel. Aynı etken maddeye sahip ucuz Ukraynalı analog. İlaç mevsimsel alerjik rinit, bronşiyal astım tedavisinde kullanılır. değişen dereceler yer çekimi. Normal haplar ve çiğnenebilir olanlar şeklinde mevcuttur. Ortalama fiyat 450-490 ruble.
- Alerjimaks. Şurup, burun spreyi veya tablet şeklinde ilaç. İlaç semptomları etkili bir şekilde ortadan kaldırır alerjik rinit– gözyaşı, kaşıntı, şişlik, baş ağrısı. Ortalama fiyat 56-90 ruble.
- Bronkomaks. Fenspirid hidroklorür şurubu veya tabletleri. İlaç orta kulak iltihabı, sinüzit, alerjik rinit dahil rinit ve bronşit için endikedir. İlaç ayrıca bronşiyal astım tedavisinde de kullanılır. Ortalama fiyat 95-140 ruble.
- Teopek. Teofilin bazlı anti-astım ilacı. Bronşiyal astım, amfizem, obstrüktif bronşit için haplar alınır.
Kontrendikasyonlar şunları içerir: çocukluk 14 yaşına kadar, hamilelik, adet dönemi Emzirme, konvülsif durumlar, akut kalp krizi miyokard, hiperfonksiyon tiroid bezi. Ortalama fiyat 45-60 ruble.
Belarus jenerikleri
Tablo, tekilin modern Belarus jeneriklerini bir araya getiriyor. Antiastmatik ilaçlar tam analogları değildir, ancak benzer kullanım endikasyonlarıyla karakterize edilirler.
| İlacın adı | Ruble cinsinden ortalama fiyat | karakteristik |
| Eufilin | 15–35 | Bronş kaslarını gevşeten bir bronkodilatör. İlaç bronkospazmları etkili bir şekilde giderir. İlacın endikasyonları bronşiyal astımı içerir. obstrüktif bronşit, Pickwick sendromu, kronik kor pulmonale. |
| Beklometazon | 330–380 | Yetişkinler ve 6 yaşın üzerindeki çocuklarda bronşiyal astımın tedavisinde kullanılan antiastmatik bir ilaçtır. Serbest bırakma formu: inhalasyon için aerosol. |
| Seleflu | 330–400 | Aerosol hafif, orta ve şiddetli astımın terapötik tedavisinde kullanılır. Rahatlatmak niyetinde değil akut semptomlar astım. |
Diğer yabancı analoglar
Tekil için içe aktarılan eş anlamlılar, tekil yerine ne koyacağınızı seçmenize yardımcı olacaktır. Liste aşağıda verilmiştir.
- Bekar. Aynı etki prensibi ve aktif madde ile tekil yerine en iyi alternatif. Ürünün kullanım için benzer endikasyonları vardır. Menşe ülkesi: Macaristan. Ortalama fiyat 440-870 ruble.
- Montelar. İlaç İsviçre, Türkiye ve Slovenya'da üretilmektedir. Aktif madde montelukasttır. Ortalama fiyat 440-1050 ruble.
- Montclair. İlacın salım şekli çiğnenebilir tabletlerdir. Menşe ülkesi: Hırvatistan. Ortalama fiyat 240-440 ruble.
- Almont. Astım ve alerjik rinit tedavisinde kullanılır. İlaç İsviçre'de üretilmektedir. Ortalama fiyat 700-960 ruble.
- Montelast. Benzer bir aktif madde ile tekil yerine yakın bir alternatif. Tabletler halinde satılmaktadır. Ürün İsviçre ve Malta'da üretilmektedir. Ortalama fiyat 640-2600 ruble.
Singulair ve analogları popülerdir ilaçlar talimatlarda belirtilen hastalıkların tedavisinde.
Alerjik rinit, bronşiyal astım gibi, aşırı durumlarda yaşamla bağdaşmayan koşullara yol açabilen, dolayısıyla göz ardı edilemeyecek ciddi hastalıklardır. Montelukast, tehlikeli semptomları tedavi etmenin yanı sıra önleyebilen de etkili bir maddedir.
- İlgili Mesajlar
farmakolojik etki
Lökotrien reseptör antagonisti. Montelukast, epiteldeki sisteinil lökotrienlerin (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 reseptörlerini seçici olarak inhibe eder solunum sistemi ve ayrıca sisteinil lökotrien LTD 4'ün solunmasından kaynaklanan bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazmı önler. LTD4'ün neden olduğu bronkospazmı hafifletmek için 5 mg'lık bir doz yeterlidir. Montelukast'ın günde 1 kez 10 mg'ı aşan dozlarda kullanılması ilacın etkinliğini arttırmaz.
Montelukast, oral uygulamadan sonraki 2 saat içinde bronkodilatasyona neden olur ve beta 2-agonistlerin neden olduğu bronkodilatasyonu tamamlayabilir.
Farmakokinetik
Emme
Oral uygulamadan sonra montelukast, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Normal yemek yemek, film kaplı tabletlerin plazma Cmaks'ını ve biyoyararlanımını etkilemez ve Çiğnenebilir haplar. Yetişkinlerde, film kaplı tabletler aç karnına 10 mg dozda alındığında, kan plazmasındaki Cmax'a 3 saat sonra ulaşılır.Ağızdan alındığında biyoyararlanım% 64'tür.
İlacın 5 mg'lık bir dozda çiğnenebilir tabletler formunda aç karnına oral olarak uygulanmasından sonra yetişkinlerde Cmax'a 2 saat sonra ulaşılır.Biyoyararlanım% 73'tür.
Dağıtım
Montelukast'ın plazma proteinlerine bağlanması %99'dan fazladır. Vd ortalama 8-11 litredir.
Günde 1 kez 10 mg'lık bir dozda film kaplı tablet formundaki ilacın tek bir dozu ile orta derecede (yaklaşık% 14) bir birikim gözlenir. aktif madde plazmada.
Metabolizma
Montelukast karaciğerde aktif olarak metabolize edilir. Terapötik dozlarda kullanıldığında, yetişkinlerde ve çocuklarda sabit durumdaki plazmadaki montelukast metabolitlerinin konsantrasyonu belirlenmemiştir.
Montelukast metabolizmasında sitokrom P450 izoenzimlerinin (3A4 ve 2C9) rol oynadığı varsayılırken, terapötik konsantrasyonlarda montelukast sitokrom P450 izoenzimlerini (3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ve 2D6) inhibe etmez.
Kaldırma
Genç sağlıklı yetişkinlerde montelukastın T1/2'si 2,7 ila 5,5 saat arasında değişir.Sağlıklı yetişkinlerde montelukastın klerensi ortalama 45 ml/dakikadır. Montelukast'ın oral uygulanmasından sonra, 5 gün içinde %86'sı dışkıyla ve %0,2'den azı idrarla atılır; bu durum, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse tamamen safrayla atıldığını doğrular.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Montelukast'ın farmakokinetiği, 50 mg'ın üzerindeki dozlarda oral olarak uygulandığında neredeyse doğrusal kalır.
Montelukast sabah ve akşam alındığında farmakokinetikte herhangi bir farklılık gözlenmedi.
Montelukastın kadın ve erkeklerdeki farmakokinetiği benzerdir.
Film kaplı tabletler günde 1 kez 10 mg dozunda ağızdan alındığında, yaşlı ve genç hastalarda farmakokinetik profil ve biyoyararlanım benzerdir.
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve klinik bulgular karaciğer sirozu, montelukast metabolizmasında bir yavaşlama gözlendi ve buna 10 mg'lık tek dozdan sonra EAA'da yaklaşık %41'lik bir artış eşlik etti. Bu hastalarda montelukastın eliminasyonu sağlıklı gönüllülere kıyasla biraz daha fazladır (T1/2 ortalama 7,4 saat). Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh ölçeğinde 9 puandan fazla) montelukastın farmakokinetiğinin doğası hakkında veri yoktur.
Montelukast ve metabolitleri idrarla atılmadığından montelukastın farmakokinetiği böbrek yetmezliği değerlendirilmedi. Bu hasta kategorisinde doz ayarlamasına gerek yoktur.
Irklara bağlı olarak hastalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkilerde herhangi bir farklılık yoktu.
Belirteçler
Yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi:
- hastalığın gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi;
- Bronşiyal astımı olan hastalarda tedavi aşırı duyarlılıkİle asetilsalisilik asit;
- Fiziksel aktivitenin neden olduğu bronkospazmın önlenmesi.
Mevsimsel alerjik rinit (yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda) ve kalıcı alerjik rinit (yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda) gündüz ve gece semptomlarının hafifletilmesi.
Dozaj rejimi
İlaç, yemeklerden bağımsız olarak günde 1 kez ağızdan alınır. İçin bronşiyal astım tedavisi Singulair ® akşamları alınmalıdır. Şu tarihte: alerjik rinit tedavisiİlaç günün herhangi bir saatinde alınabilir. Kombine patoloji ile ( bronşiyal astım ve alerjik rinit)İlaç akşamları alınmalıdır.
15 yaş ve üzeri yetişkinler ve gençlerİlaç 10 mg (1 film kaplı tablet)/gün dozunda reçete edilir.
Singulair ® ilacının bronşiyal astımın seyrini yansıtan göstergeler üzerindeki terapötik etkisi ilk gün gelişir. Hasta hem bronşiyal astım semptomlarının kontrol altına alındığı dönemde hem de hastalığın alevlendiği dönemde Singulair ® almaya devam etmelidir.
İçin yaşlı hastalar, böbrek yetmezliği olan hastalar, Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar ve cinsiyete bağlı olarak özel doz seçimine gerek yoktur.
Singulair ® bronkodilatörler ve inhale kortikosteroidlerle tedaviye eklenebilir.
Yan etki
Yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri astımlı çocuklar
Benzer şekilde tasarlanmış, 12 haftalık plasebo kontrollü iki klinik çalışmada, Singulair ® alan hastaların ≥%1'inde meydana gelen ve plasebo grubuna göre daha sık görülen ilaca bağlı olarak değerlendirilen tek yan etkiler karın ağrısı ve baş ağrısıydı. İki tedavi grubu arasında bu yan etkilerin görülme sıklığındaki farklılıklar istatistiksel olarak anlamlı değildi.
Devamı uzun süreli tedavi(2 yıl boyunca) yan etki profili değişmedi.
Bronşiyal astımı olan 6 ila 14 yaş arası çocuklar
İlacın çocuklarda güvenlilik profili genel olarak erişkinlerdeki güvenlilik profiline benzer ve plasebonun güvenlilik profiliyle karşılaştırılabilir niteliktedir.
8 haftalık plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, Singulair ile tedavi edilen hastaların >%1'inde ve plasebo ile tedavi edilen gruba göre daha sık meydana gelen, ilaca bağlı olarak değerlendirilen tek olumsuz etki baş ağrısıydı. İki tedavi grubu arasındaki sıklık farkı istatistiksel olarak anlamlı değildi.
Büyüme hızını değerlendiren çalışmalarda bu hastalardaki güvenlik profili yaş grubu Singulair® ilacının daha önce açıklanan güvenlik profiline karşılık geldi.
Daha uzun tedavi (6 aydan fazla) ile yan etki profili değişmedi.
Yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri çocuklar, mevsimsel hastalıklarla alerjik rinit
Hastalar sabah veya akşam günde 1 kez Singulair ® aldı; genel olarak ilaç iyi tolere edildi. İlacın güvenlik profili plaseboya benzerdi. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bildirilmemiştir ters tepkiler Singulair ® ile tedavi edilen hastaların ≥%1'inde ve plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha sık olarak ilaca bağlı olduğu düşünülen bu durumlar meydana gelecektir. 4 haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmada ilacın güvenlik profili 2 haftalık çalışmalardakine benzerdi. Tüm çalışmalarda ilacın neden olduğu uyuşukluk insidansı plasebo ile aynıydı.
Mevsimsel alerjik rinitli 2 ila 14 yaş arası çocuklar
Hastalar akşamları günde 1 kez Singulair ® aldı; genel olarak ilaç iyi tolere edildi. İlacın güvenlik profili plaseboya benzerdi. Bu klinik çalışmada ilaca bağlı olduğu düşünülen ve Singulair ® alan hastaların ≥%1'inde veya plasebo alan hasta grubuna göre daha sık gözlenen herhangi bir advers reaksiyon görülmemiştir.
Yıl boyu alerjik rinit hastası olan yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri çocuklar
Hastalar akşamları günde 1 kez Singulair ® aldı; genel olarak ilaç iyi tolere edildi. İlacın güvenlik profili mevsimsel alerjik rinit ve plasebo hastalarında gözlemlenene benzerdi. Bu klinik çalışmalarda ilaca bağlı olduğu düşünülen ve Singulair ® ile tedavi edilen hastaların ≥%1'inde veya plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha sık meydana gelen rapor edilmiş herhangi bir yan etki yoktur. İlacı alırken uyuşukluk görülme sıklığı plasebo alırkenki ile aynıydı.
Sonuçların genelleştirilmiş analizi klinik denemeler
İntihar eğilimini değerlendirmek için onaylanmış yöntemler kullanılarak 41 plasebo kontrollü klinik çalışmanın (15 yaş ve üzeri hastaları içeren 35 çalışma, 6 ila 14 yaş arası hastaları içeren 6 çalışma) havuzlanmış bir analizi gerçekleştirildi. Bu çalışmalarda Singulair ® alan 9929 hasta ve plasebo alan 7780 hasta arasında Singulair ® grubunda 1 hastanın intihara meyilli olduğu belirlendi. Tedavi gruplarının hiçbirinde intihar, intihar girişimi veya intihar davranışını işaret eden başka hazırlık eylemleri görülmedi.
Ayrı olarak, olumsuz davranışsal etkileri değerlendirmek için 46 plasebo kontrollü klinik çalışmanın (15 yaş ve üzeri hastalarda 35 çalışma; 3 ay ila 14 yaş arası hastalarda 11 çalışma) havuzlanmış bir analizi yapıldı. Bu çalışmalarda Singulair ® ile tedavi edilen 11.673 hasta ve plasebo ile tedavi edilen 8.827 hasta arasında, en az bir olumsuz davranış etkisi yaşayan hastaların yüzdesi, Singulair ® ile tedavi edilen hastalar arasında %2,73 ve plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında %2,27 idi; olasılık oranı 1,12 (%95 güven aralığı) idi.
Yan etkilerİlacın pazarlama sonrası kullanımı sırasında kayıtlı
Kan pıhtılaşma sisteminden: kanama eğiliminin artması.
Dışarıdan bağışıklık sistemi: aşırı duyarlılık reaksiyonları, dahil. anafilaksi; çok nadiren (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Zihinsel açıdan: ajitasyon (saldırgan davranış veya düşmanlık dahil), anksiyete, depresyon, yönelim bozukluğu, dikkat bozukluğu, patolojik rüyalar, halüsinasyonlar, uykusuzluk, hafıza bozukluğu, psikomotor aktivite (sinirlilik, huzursuzluk ve titreme dahil), uyurgezerlik, intihar düşünceleri ve davranışları (intihar eğilimi).
Sinir sisteminden: baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi/hipestezi; çok nadiren (<1/10 000) - судороги.
Kardiyovasküler sistemden: kardiyopalmus.
Solunum sisteminden: burun kanaması.
Sindirim sisteminden: ishal, dispepsi, bulantı, kusma, pankreatit.
Dışarıdankaraciğer ve safra yolları: kandaki ALT ve AST aktivitesinde artış; çok nadiren (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Deri ve deri altı dokular için: hematom oluşturma eğilimi, eritema nodozum, eritema multiforme, kaşıntı, döküntü.
Alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, ürtiker.
Kas-iskelet sisteminden: kas krampları dahil artralji, miyalji.
Genel reaksiyonlar: asteni (zayıflık)/yorgunluk, ödem, ateş.
Genel olarak Singulair ® ilacı hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve kural olarak ilacın kesilmesini gerektirmez. Singulair ® ile tedavi edildiğinde yan etkilerin genel sıklığı, plasebo alındığındaki sıklıkları ile karşılaştırılabilir.
Kullanım için kontrendikasyonlar
- 6 yaşın altındaki çocuklar;
- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım
Singulair ® ilacının hamile kadınlarda klinik çalışmaları yapılmamıştır. Singulair ® hamilelik ve emzirme sırasında yalnızca anneye yönelik beklenen yararın fetüs veya çocuğa yönelik potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Singulair ® ilacının kayıt sonrası kullanımı sırasında, anneleri hamilelik sırasında Singulair ® alan yenidoğanlarda konjenital uzuv defektlerinin geliştiği bildirildi. Bu kadınların çoğu hamilelik sırasında astımı tedavi etmek için başka ilaçlar da aldı. Singulair ® alınması ile konjenital uzuv defektlerinin gelişimi arasında neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır.
Montelukast'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Pek çok ilacın anne sütüne geçmesi nedeniyle, emziren annelere Singulair ® reçete edilirken bu durum dikkate alınmalıdır.
Çocuklarda kullanım
Kontrendikasyon: 6 yaşın altındaki çocuklar. 6 ila 14 yaş arası çocuklar 5 mg (1 çiğneme tableti)/gün dozunda reçete edilir. Bu yaş grubu için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Doz aşımı
Belirtiler Bronşiyal astımı olan yetişkin hastalarda 200 mg/gün'e kadar dozlarda Singulair ® ile uzun süreli (22 hafta) tedaviyle ilgili klinik çalışmalarda veya ilacı alırken kısa süreli (yaklaşık 1 hafta) klinik çalışmalarda aşırı doz tespit edilmedi. 900 mg/gün'e kadar dozlarda.
Yetişkinlerde ve çocuklarda kayıt sonrası dönemde ve klinik araştırmalar sırasında Singulair ®'in (günde en az 1000 mg alarak) akut doz aşımı vakaları olmuştur. Klinik ve laboratuvar verileri Singulair ®'in çocuklar, yetişkinler ve yaşlı hastalarda karşılaştırılabilir güvenlik profillerine sahip olduğunu gösterdi. En sık görülen semptomlar susuzluk, uyuşukluk, kusma, psikomotor ajitasyon, baş ağrısı ve karın ağrısıydı. Bu yan etkiler Singulair ® ilacının güvenlik profiliyle tutarlıdır.
Tedavi: semptomatik tedavi uygulamak. Singulair ® doz aşımının tedavisine ilişkin spesifik bir bilgi yoktur. Montelukast ile periton diyalizinin veya hemodiyalizin etkinliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.
İlaç etkileşimleri
Singulair ®, bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi ve/veya alerjik rinit tedavisi için geleneksel olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte reçete edilebilir. Önerilen terapötik dozda montelukast, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenobarbital ile birlikte uygulandığında montelukastın EAA değeri yaklaşık %40 azalır. , ancak bu, Singulair ® ilacının dozaj rejiminde değişiklik yapılmasını gerektirmez.
İn vitro çalışmalar montelukastın CYP2C8 izoenzimini inhibe ettiğini göstermiştir. Ancak montelukast ile rosiglitazon (CYP2C8 izoenzimi yoluyla metabolize edilir) arasında yapılan bir in vivo ilaç etkileşimi çalışması, CYP2C8 izoenziminin montelukast tarafından inhibisyonuna ilişkin kanıt sunmamıştır. Bu nedenle, klinik uygulamada montelukast'ın, dahil olmak üzere bir dizi ilacın CYP2C8 aracılı metabolizması üzerindeki etkisi. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.
İn vitro çalışmalar montelukastın CYP2C8, 2C9 ve 3A4'ün bir substratı olduğunu göstermiştir. Montelukast ve gemfibrozilin (hem CYP2C8 hem de 2C9 inhibitörü) klinik ilaç etkileşimi çalışmasından elde edilen veriler, gemfibrozilin montelukast'a sistemik maruz kalmanın etkisini 4,4 kat arttırdığını göstermektedir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan itrakonazolün gemfibrozil ve montelukast ile birlikte uygulanması, montelukast'a sistemik maruz kalmanın etkisinde ilave bir artışla sonuçlanmamıştır. Gemfibrozilin montelukastın sistemik maruziyeti üzerindeki etkisi, yetişkin hastalarda onaylanmış 10 mg'lık dozdan (örneğin, 22 hafta ve daha uzun süre boyunca yetişkin hastalar için 200 mg/gün) daha yüksek dozlarda kullanıldığında güvenlik verilerine dayanarak klinik olarak anlamlı kabul edilmeyebilir. İlacı yaklaşık bir hafta boyunca alan hastalarda klinik olarak anlamlı hiçbir yan etki gözlenmediği için 900 mg/gün'e kadar). Bu nedenle gemfibrozil ile birlikte uygulandığında montelukast dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. İn vitro çalışmaların sonuçlarına göre, bilinen diğer CYP2C8 inhibitörleriyle (örneğin trimetoprim ile) klinik açıdan anlamlı hiçbir ilaç etkileşimi beklenmemektedir. Ayrıca montelukast'ın tek başına itrakonazol ile birlikte uygulanması, montelukast'a sistemik maruz kalmanın etkisini anlamlı düzeyde artırmamıştır.
Bronkodilatörlerle kombinasyon tedavisi
Singulair ®, eğer bronkodilatörler bronşiyal astımın yeterli kontrolünü sağlayamıyorsa, monoterapiye makul bir ilavedir. Singulair ® tedavisinin terapötik etkisi elde edildikten sonra bronkodilatörlerin dozunda kademeli bir azalma başlayabilir.
İnhale kortikosteroidlerle kombine tedavi
Singulair ® ile tedavi, inhale GCS kullanan hastalarda ek bir terapötik etki sağlar. Durum stabil hale geldikten sonra doktor gözetiminde GCS dozunu kademeli olarak azaltmaya başlayabilirsiniz. Bazı durumlarda inhale kortikosteroidlerin tamamen ortadan kaldırılması kabul edilebilir, ancak inhale kortikosteroidlerin aniden Singulair ® ile değiştirilmesi önerilmez.
Eczanelerden dağıtım koşulları
İlaç reçeteyle satılmaktadır.
Saklama koşulları ve süreleri
Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı yerde, nemden ve ışıktan korunarak, 30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. 5 mg çiğnenebilir tabletlerin raf ömrü 2 yıldır; film kaplı tabletler, 10 mg - 3 yıl.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda özel bir doz seçimi gerekli değildir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh ölçeğinde 9 puandan fazla) montelukastın farmakokinetiğinin doğası hakkında veri yoktur.
Böbrek yetmezliği için kullanın
Böbrek yetmezliği olan hastalar için özel bir doz seçimi gerekli değildir.
Yaşlı hastalarda kullanım
İçin yaşlı hastalarözel bir doz seçimi gerekli değildir.
Özel Talimatlar
Bronşiyal astımın akut ataklarının tedavisinde oral Singulair ® 'in etkinliği belirlenmemiştir. Bu nedenle Singulair ® tabletlerinin akut bronşiyal astım ataklarının tedavisinde kullanılması önerilmez. Hastalara astım ataklarını hafifletmek için her zaman acil ilaçları (kısa etkili inhale beta 2 agonistler) yanlarında bulundurmaları talimatı verilmelidir.
Astımın alevlenmesi ve atakları hafifletmek için acil ilaçların (kısa etkili inhale beta 2 agonistleri) kullanılmasının gerekli olduğu durumlarda Singulair ® almayı bırakmamalısınız.
Asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'lere karşı doğrulanmış alerjisi olan hastalar, Singulair ® ile tedavi sırasında bu ilaçları almamalıdır; çünkü Singulair ®, alerjik bronşiyal astımı olan hastalarda solunum fonksiyonunu iyileştirirken, NSAID'lerin neden olduğu bronkokonstriksiyonu tamamen önleyemez.
Singulair ® ilacı ile eşzamanlı olarak kullanılan inhale kortikosteroidlerin dozu, bir doktorun gözetimi altında kademeli olarak azaltılabilir, ancak inhale veya oral kortikosteroidlerin Singulair ® ilacı ile aniden değiştirilmesi gerçekleştirilemez.
Singulair® alan hastalarda nöropsikiyatrik bozukluklar tanımlanmıştır. Bu semptomların başka faktörlerden kaynaklanabileceği göz önüne alındığında bunların Singulair ® kullanımıyla ilişkili olup olmadığı bilinmemektedir. Hekimler bu yan etkileri hastalarla ve/veya onların ebeveynleri/vasileriyle tartışmalıdır. Hastalara ve/veya bakım verenlerine, bu tür semptomların ortaya çıkması durumunda doktorlarına haber vermeleri gerektiği anlatılmalıdır.
Lökotrien reseptör blokerleri de dahil olmak üzere anti-astım ilaçları alan hastalarda sistemik kortikosteroid dozunun azaltılmasına nadir vakalarda aşağıdaki reaksiyonlardan bir veya daha fazlasının ortaya çıkması eşlik etti: eozinofili, döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya Bazen Churg-Strauss sendromu, sistemik eozinofilik vaskülit olarak teşhis edilen nöropati. Her ne kadar bu advers reaksiyonların lökotrien reseptör antagonistleri ile tedavi ile neden-sonuç ilişkisi kurulmamış olsa da, Singulair® alan hastalarda sistemik kortikosteroid dozunu azaltırken dikkatli olunmalı ve uygun klinik izleme yapılmalıdır.
10 mg film kaplı tablet laktoz monohidrat içerir. Nadir bir kalıtsal galaktoz intoleransı, konjenital laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan hastalara bu dozaj formunda Singulair ® reçete edilmemelidir.
Singulair ® 5 mg çiğneme tabletleri, fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Fenilketonürili hastalara her 5 mg çiğneme tabletinin 0,842 mg fenilalanine eşdeğer aspartam içerdiği bildirilmelidir. Singulair ® çiğneme tabletleri 5 mg'ın fenilketonürili hastalarda kullanılması önerilmez.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Singulair ® almanın araba veya makine kullanma yeteneğini etkilediğine dair hiçbir kanıt yoktur.
Modern toplum koşullarında ve elverişsiz çevre koşullarında alerji hastalarının sayısı sürekli artmaktadır. Alerjik reaksiyonları baskılamayı ve bronşiyal astım belirtilerini ortadan kaldırmayı amaçlayan ilaç çeşitleri de artmaktadır. Hastalar sıklıkla Montelar'ın mı yoksa Singulair'in mi daha iyi olduğunu tartışırlar ancak bu soru yalnızca bireysel olarak yanıtlanabilir. Aslında bu antihistaminikler, karakteristik özelliklere sahip olan ve vücuttaki seçici etkileriyle ayırt edilen analoglardır.
İlaçların karşılaştırılması
Etkili bir alerji tedavisini belirlemek için ilk adım, alerjene karşı etkili sentetik bileşeni belirlemek için bir kan testi yapmaktır. İyi bir ilaç olan Singulair, farmakolojik özelliklerinde bir lökotrien reseptör blokeridir ve antibronkospastik ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir.
İlaç Montelar, çiğnenebilir tabletler şeklinde mevcut olan ve bronşiyal astım, mevsimsel ve alerjik rinit ve ilerleyici bronkospazma yardımcı olan başka bir antibronkokonstriktör ilaçtır. Kullanım talimatları size ilacı nasıl doğru bir şekilde alacağınızı anlatır ve uygulayıcı ilaç seçimini bireysel olarak belirler.
Ana farklar
- Singulair ilacı, ilk ilacın aktif bileşenlerine karşı hoşgörüsüzlük için önerilen Montelar'ın bir analoğudur. Bu ilaçlar arasında spesifik bir klinik tabloya göre yoğun bakım rejimi seçimini belirleyen başka farklılıklar da vardır. Bu yüzden:
- Montelar daha çok Montelukast olarak bilinir ve vücutta bronşiyal hiperaktiviteyi destekler, sekresyon oluşumunu azaltır ve şişliği önler. İkinci ilaç alerjik kökenli rinit tedavisi için daha uygundur.
- Singulair'in daha fazla yan etkisi vardır; bunlardan bazıları duygusal dengedeki bozukluklar ve artan heyecanlanma ile ilişkilidir. Bu bağlamda ikinci ilaç vücutta sözde "nazik mod" olarak hareket eder.
- Bir Türk ilacı olan Montelar, terapötik etkisi daha kötü olmasa da, Hollanda'dan Singulair'den çok daha ucuza mal oluyor. Bu nedenle hasta alerji tedavisinden bir miktar tasarruf etme şansına sahip olur.
- Singulair, 2 yaş ve üzeri genç hastalara reçete edilebilirken, antialerjik ilaç Montelar'ın kullanımına yalnızca altı yaşından itibaren izin veriliyor.
- Tıbbi forumlarda Türk alerji ilaçları hakkında incelemeler bulmak çok daha kolay, ancak Hollanda'dan gelen ürünlerle ilgili notlar, ikincisinin yüksek maliyeti nedeniyle çok nadirdir.
Montelar hakkındaki yorumlar
Bu Türk ilacı karmaşık bir tedavinin parçası olduğundan tedavi edici etkisini değerlendirmek zordur. İlaç güvenilirdir, hastaların öfkesine neden olmaz ve ilgili doktor tarafından tavsiye edilir. Alerjisi olanların bu farmakolojik reçete hakkında düşünceleri şöyle:
- Montelar'ı (Montelukast 5 mg) 2 hafta boyunca tam kür olarak aldım ve sık görülen bronşiyal astım ataklarını bastırmayı başardım. Bu şekilde hastalık tamamen iyileştirilememektedir ancak iyileşme süresi uzamıştır.
- İlaç etkilidir, benim durumumda gıda alerjik reaksiyonunu ortadan kaldırır. Ancak etkisi giderek zayıfladığından bu tür ilaçları değiştirmek daha iyidir.
Singulair hakkındaki yorumlar
Singulair (Singlon) ithal, pahalı bir ilaç olduğundan böyle bir ilaçla ilgili not bulmak daha zordur. Doktorlar, bu tür hapları tam olarak alırsanız, terapötik etkinin neredeyse anında olacağından emindir. Deri döküntüleri kaybolur, bronşiyal astım atakları sizi rahatsız etmez ve iç huzuru ortaya çıkar. Tematik forumlarda tek bir inceleme yok ve hepsi olumlu:
- Singulair pahalıdır, ancak ortaya çıkan etki buna değer. Kronik alerjisi olanlar için bu ideal bir çözümdür çünkü iltihap belirtilerini hızla giderir ve cildi pürüzsüz ve eşit hale getirir.
- İlaç yan etkilere neden olmaz, hızlı etki eder ve bağımlılık yapmaz. Tek dezavantajı yüksek fiyattır, ancak asıl önemli olan istenen sonucu hissetmektir.
Ne daha iyi?
Alerjik bir hastalığın, hatta kronik bir hastalığın iyileştirilmesine yardımcı olacak etkili bir ilacın satın alınması tavsiye edilir. Singulair'in etkinliği şüphesizdir, ancak böyle bir ilacı eczaneden satın almak çok sorunludur. Ek olarak, bir tedavi rejiminde diğer ilaçların doğru seçilmesi önerilir ve ardından soruna entegre bir yaklaşım, sürdürülebilir bir hipoalerjenik etki sağlayacaktır. Bu konuda bireysel olarak bir uzmanla iletişime geçmeniz gerekir.
Daha etkili olan nedir?
Aslında bunlar tam analoglardır, sadece Singulair pahalıdır, Montelar daha ucuz bir tıbbi ilaçtır. Hastalar, terapötik etkinin fiyata bağlı olmadığı genel sonucuna varmışlardır, bu nedenle fazla ödeme yapmamak daha iyidir. Türk tıbbı farmakolojik özellikleri açısından daha etkilidir, çünkü daha fazla hasta kişisel olarak terapötik etkisine ikna olmuş ve hatta bronşiyal astımı iyileştirmiştir. Singulair hakkındaki görüşler daha kısıtlı ve doktorlar kendi sağlığınız üzerinde tekrar deney yapmanızı önermiyor.
Geriye her iki ilacın da bronkospazmı etkili bir şekilde baskıladığını ve uzun süreli bir remisyon sağladığını eklemek kalıyor. Bununla birlikte, nihai ilaç seçimi hala ilgili hekime aittir.
Oran Montelar mı yoksa Tekil mi?!
16 bana yardımcı oldu
bana yardımcı olmadı 0
Genel izlenim: (1)
Alerjik rinit veya astımı olan kişilerde lökotrien aracılı etkiler bronkospazm mekanizmasının tetiklenmesinden sorumludur. Aynı zamanda aktif balgam salgılanması başlar ve bronş açıklığı azalır. Eozinofillerin sayısı artar.
Bu durum gözetimsiz bırakılamaz. Solunum organlarında bulunan sisteinil lökotrien reseptörlerinin bloke edilmesi gerekir. Aktif madde montelukast içeren ilaçlar, özel maddelere bağlanarak astım hastalarında meydana gelen bronkokonstriksiyon sürecini engelleyebilir.
Belirtilen etken maddeye sahip en ünlü ilaç Singulair'dir. Talimatlar (ürünle ilgili incelemeler yalnızca bunu doğrular) bronkospazmı herhangi bir aşamada bastırabildiğini gösterir. Üstelik etki, ilacın düşük dozlarını alırken bile ortaya çıkar. İlacın alınmasından sonra bronşların lümenini genişletme süreci başlar.
Belirtilen İtalyan ilacı, bir tarafında MSD 275 veya MSD 117 yazısı, diğer tarafında ise SINGULAIR olması gereken çiğnenebilir tabletler veya kaplı tabletler şeklinde üretilir. İlk tabletlerde montelukast sodyumun dozajı 5,2 mg, ikincisinde ise 10,4 mg'dır.
Singulair tabletleri astım önleyici ilaçlar olarak sınıflandırılır. Sisteinil lökotrien LTD4 solunduğunda gelişebilecek bronkospazmı önlerler.
Singulair, koruyucu veya tedavi edici bir ajan olarak reçete edilir. İlaç, aşağıdakiler de dahil olmak üzere bronşiyal astımın gelişimini veya uzun süreli tedavisini önlemek için kullanılır:
Hastalığın gece veya gündüz semptomlarının ortaya çıkmasının önlenmesi;
Fiziksel aktivite sırasında bronkospazm gelişiminin önlenmesi;
Asetilsalisilik asit duyarlılığı ortaya çıkan hastaların tedavisi.
Terapötik etki, Singulair'i almanın ilk gününde zaten elde edilmiştir. İlaç hem astımın alevlenmesi döneminde hem de belirtilerinin azaldığı dönemde alınabilir. Diğer bronkodilatörler ve inhale glikosteroidlerle aynı anda kullanılabilir.
İlacın yüksek etkinliğine ve bazı insanlar için yeri doldurulamaz olmasına rağmen, birçok kişi onu satın almaya değip değmeyeceğinden şüphe ediyor ve merak ediyor. Bu tür dalgalanmaların nedeni Singular'ın maliyetidir. 14 tablet içeren bir paketin fiyatı yaklaşık 1000 ruble. Bu durumda reçete edilen dozaj maliyeti etkilemez. 4, 5 veya 10 mg montelukast içeren tabletlerin fiyatı hemen hemen aynı. Bazı eczanelerde 864'e bulabilirsiniz, ancak 1045 rubleye mal olan eczaneler de var.
Bu ilacın maliyetini öğrendikten sonra çoğu kişi Singular'ın analoglarını aramaya başlar. Artık aktif bileşenin montelukast olduğu çeşitli ürün türleri satışta. Dahası, bileşimleri önemli ölçüde farklılık göstermese de, bazıları ana ilaçtan belirgin şekilde daha ucuzdur.
Olası ikameler arasında "Singlon", "Montelast", "Ektalust", "Montelar" gibi ürünler yer almaktadır.
Singular'ın tüm analogları aynı ürünlerdir. Sonuçta tüm tabletlerdeki ana bileşen montelukasttır. Ürünün ticari ismi ne olursa olsun, içerisinde bulunan etken madde mide-bağırsak kanalından hızla emilir.
Aynı zamanda, "Singulair" ilacının talimatları, düzenli yemek yemenin ilacın etkinliğini hiçbir şekilde etkilemediğini göstermektedir. Yetişkinlerde aç karnına 5 mg çiğneme tableti alındığında, ilacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu 2 saat sonra ortaya çıkar. 10 mg film kaplı tabletlerde ise bu süre 3 saattir.
Montelukast karaciğerde metabolize edilir. 5 gün içerisinde tamamen dışkıyla vücuttan atılır. Bu, bu ilacın safrayla atıldığını doğrulamaktadır.
Bu ürün çiğnenebilir tabletler formunda mevcuttur. Aktif maddenin konsantrasyonu 4,16 veya 5,2 mg olabilir. Tabletler mercek şeklinde, soluk sarı renkte ve belirgin bir kiraz kokusuna sahiptir. Bu tabletler Gedeon Richter Polonya tarafından üretilmektedir.
Pek çok kişi ne satın alacağını bulmak istiyor - "Tekil" mi yoksa "Tekil" mi? Ne daha iyi? Seçmek zor. Sonuçta bu ilaçlar aynı etken maddeyi içeriyor. Sadece boyanın konsantrasyonu ve mannitol maddesi bakımından farklılık gösterirler. Bu ilaçlardaki ana aktif ve diğer yardımcı bileşenlerin dozajı kesinlikle aynıdır.
"Singulair" ilacının alınmasında olduğu gibi, "Singlon" ilacının kullanımında da terapötik etkinin ortaya çıkması için bir gün yeterlidir. Ancak ilacın hem remisyon sırasında hem de astımın alevlenmesi sırasında alınması tavsiye edilir.
Singulair ürününün talimatlarına göre tabletler, gıda alımına odaklanmadan günde bir kez alınmalıdır. Önemli olan ilacın kullanım süresidir. Örneğin astımı tedavi etmeniz gerekiyorsa doktorlar ilacı gece almanızı önerir. Alerjik rinitten kurtulmak için istediğiniz zaman içebilirsiniz. Hastada hem astım hem de burun akıntısı varsa randevu saatinin akşam saatlerine alınması daha doğru olur.
2 ila 5 yaş arası çocuklara bu ilaç veya Singulair analogları 4 mg/gün dozunda reçete edilir. Özel bir doz seçimi gerekli değildir. 6 ila 14 yaş arası her gün 5 mg tablet almanız gerekir. Ancak 15 yaşın üzerindeki ergenler ve yetişkin hastalar ilacın farklı bir formunu almalıdır. Film kaplı tabletlere ihtiyaçları var. İçlerindeki aktif maddenin konsantrasyonu 10 mg'dır.
Bu arada, "Singlon" ilacının talimatları, onu aç karnına içmeniz gerektiğini gösteriyor. Bu, yemeklerden 1 saat önce veya yemeklerden 2 saat sonra yapılmalıdır. Aynı şey Montelast tabletlerinin talimatlarında da belirtilmiştir.
Ana etken maddesinin montelukast olduğu tüm ilaçlar bronkospazm gelişimini engeller. Çoğu zaman doktorlar belirli bir ilacı reçete etmezler. Montelukast içeren ilaçların kullanılması gerektiğini söylüyorlar. Hastalar “Singlon” veya “Singular” satın almayı kendileri seçebilirler. Hangisi daha iyi, kendi başınıza öğrenmeniz gerekecek. Hasta ayrıca başka analogları da satın alabilir - Montelast, Ektalust, Montelar.
Bu ilaçlar farklı üreticiler tarafından üretilmektedir. Bu kadar önemli bir maliyet farkının nedenlerinden biri de budur. En pahalılarından biri Singulair'dir. 14 tabletlik bir paketin fiyatı yaklaşık 1000 ruble. Daha uygun fiyatlı bir ürün ise “Singlon”. 28 tabletlik bir paket yaklaşık 760 rubleye mal oluyor. Montelast ilacının fiyatı yaklaşık olarak aynıdır. Ancak 98 parçalık paketleri de indirimde bulabilirsiniz. Böyle bir kutunun fiyatı yaklaşık 2150 ruble. 4 mg dozajlı ve yaklaşık 2500 ruble olan tabletler için. - 10 mg'lık bir dozaj için.
İlaç "Ektalust" 14 adet çiğnenebilir tablet şeklinde üretilmektedir. paketlenmiş. 350 rubleye mal oluyor. Ancak Montelar ürününün fiyatı 900 rubleyi aşıyor. 14 tablet için bu, "Singulair" ilacıyla neredeyse aynıdır.
Astım hastanın özellikle seçici olmasına izin vermez. Atakları önlemek için birçok hasta hem kötüleşme dönemlerinde hem de remisyon dönemlerinde en uygun ilacı seçip içmek zorunda kalıyor.
Montelukast bazlı ürünler bronşiyal astımın belirtilerini azaltabilir ve atakları önleyebilir. Bu, "Singulair" ilacıyla birlikte verilen talimatlarla kanıtlanmaktadır. İlacın verildiği çocuklarla ilgili incelemeler, onu almanın herhangi bir soğuk algınlığının bronşite geçişini önlemeye yardımcı olduğunu gösteriyor. Obstrüktif form dahil. Doktorlar genellikle 2-3 aylık kurslarda içilmesini tavsiye ediyor. Ancak birçoğu ilacı almak için farklı bir rejim seçiyor. 2-4 hafta boyunca içiyorlar. Dersler ihtiyaç halinde tekrarlanabilir.
Singular'ın diğer analogları da aynı şekilde kullanılabilir. Sadece astımlılara değil, aynı zamanda burun akıntısı veya bronkospazm olarak kendini gösteren alerjisi olan kişilere de reçete edilir. Montelukast'ın zamanında kullanılması astım gelişimini önleyebilir.
Aynı zamanda beyin hücrelerini onarmak için de çalışır.
Genel olarak, bağışıklık sisteminin yaşa bağlı aşırı aktivasyonu ile çalışır; bağışıklık sistemi herhangi bir nedenle beyne saldırarak kronik iltihaplanma odakları oluşturur.
Fareler üzerinde test ettiler, deneyin özü sert. Fare, belli bir derinlikte üzerinde oturulacak küçük bir platformun bulunduğu bir havuzdaki suya atılır. Fareler bu platforma rastlayana kadar düzensiz bir şekilde yüzmeye başlarlar. Bir süre sonra (bir hafta mı yoksa bir ay mı olduğundan emin değilim) fareler tekrar suya atılıyor. Genç fareler şüphesiz hemen bu platforma doğru düz bir çizgide yüzerler, yaşlılar ise konuyu unuttukları için düzensiz bir şekilde yüzmeye başlarlar.
Böylece, tekil seyrin ardından beyin işlevselliği yeniden sağlandı ve fareler, tıpkı gençler gibi, düz bir çizgide platforma doğru yüzdü.
TEKİL®
Ticari isim: SINGULAIR® / SINGULAIR®
Uluslararası tescilli olmayan isim: montelukast
Dozaj formu: film kaplı tabletler / çiğnenebilir tabletler
1 film kaplı tablet şunları içerir:
Aktif madde: montelukast - 10 mg;
Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, laktoz, kroskarmeloz sodyum, hiproloz, magnezyum stearat.
Tableti kaplayan kaplamanın bileşimi: hiproloz, hipromelloz, titanyum dioksit, demir oksit kırmızısı ve demir oksit sarısı boyaları ve karnauba mumu.
1 çiğneme tableti şunları içerir:
Aktif madde: montelukast - 5 mg;
Yardımcı maddeler: mannitol, mikrokristalize selüloz, hiproloz, kırmızı demir oksit boyası, kroskarmeloz sodyum, kiraz aroması, aspartam ve magnezyum stearat.
Tanım:
10 mg film kaplı tablet: açık krem, kare, yuvarlak kenarlı, bir tarafında "MSD 117", diğer tarafında "SINGULAIR" baskılı film kaplı tabletler.
5 mg çiğneme tabletleri: Bir tarafında "MSD 275", diğer tarafında "SINGULAIR" yazılı pembe, yuvarlak, bikonveks tabletler.
Farmakoterapötik grup: Lökotrien reseptör blokeri.
ATX kodu: R03DC03
Farmakolojik özellikler:
Farmakodinamik
Montelukast, hava yolu epitelinin sisteinil lökotrien reseptörlerini inhibe eder, böylece aynı zamanda bronşiyal astımı olan hastalarda inhale sisteinil lökotrien LTD4'ün neden olduğu bronkospazmı da inhibe etme yeteneğine sahiptir. LTD4'ün neden olduğu bronkospazmı hafifletmek için 5 mg'lık bir doz yeterlidir. Montelukast'ın günde 10 mg'ı aşan dozlarda bir kez alınması ilacın etkinliğini arttırmaz.
Montelukast, oral uygulamadan sonraki 2 saat içinde bronkodilatasyona neden olur; ve β2-adrenerjik agonistlerin neden olduğu bronkodilatasyonu tamamlayabilir.
Farmakokinetik
Emme
Montelukast oral uygulamadan sonra hızla ve neredeyse tamamen emilir. Normal yemek yemek, film kaplı tabletlerin ve çiğnenebilir tabletlerin biyoyararlanımını ve maksimum plazma konsantrasyonunu (Cmaks) etkilemez. Yetişkinlerde aç karnına 10 mg film kaplı tablet alındığında Cmaks'a 3 saat sonra ulaşılır. Ağızdan alındığında biyoyararlanımı %64'tür.
Aç karnına 5 mg çiğneme tableti alındığında yetişkinlerde Cmax'a 2 saat sonra ulaşılır. Biyoyararlanım %73'tür.
Dağıtım
Montelukast %99'dan fazla plazma proteinlerine bağlanır. Montelukast'ın dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir.
Metabolizma
Montelukast karaciğerde aktif olarak metabolize edilir. Terapötik dozlar kullanıldığında, yetişkinlerde ve çocuklarda sabit durumdaki plazmadaki montelukast metabolitlerinin konsantrasyonu belirlenmemiştir.
Sitokrom P450 CYP izoenzimlerinin (3A4 ve 2C9) montelukast metabolizmasında yer aldığı, montelukast'ın terapötik konsantrasyonlarda sitokrom P450 CYP izoenzimlerini (3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ve 2D6) inhibe etmediği varsayılmaktadır.
Kaldırma
Sağlıklı yetişkinlerde montelukastın klerensi ortalama 45 ml/dakikadır. Montelukast'ın oral uygulanmasından sonra, miktarının %86'sı 5 gün içinde dışkıyla ve %0,2'den azı idrarla atılır; bu da montelukast ve metabolitlerinin neredeyse tamamen safrayla atıldığını doğrular.
Montelukast'ın genç sağlıklı yetişkinlerde yarı ömrü 2,7 ila 5,5 saat arasında değişmektedir. Montelukast'ın farmakokinetiği, 50 mg'ın üzerindeki dozlarda oral olarak uygulandığında neredeyse doğrusal kalır. Montelukast sabah ve akşam alındığında farmakokinetikte herhangi bir farklılık gözlenmedi. Günde bir kez 10 mg film kaplı tablet alındığında, aktif maddenin plazmada orta derecede (yaklaşık% 14) bir birikimi gözlenir.
Farklı hasta gruplarında farmakokinetiğin özellikleri
Montelukastın farmakokinetiği kadınlarda ve erkeklerde benzerdir.
Yaşlı hastalar
Günde bir kez 10 mg film kaplı tablet şeklinde oral yoldan uygulandığında, yaşlı ve genç hastalarda farmakokinetik profil ve biyoyararlanım benzerdir.
Karaciğer yetmezliği
Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği ve sirozun klinik belirtileri olan hastalarda, montelukast metabolizmasında bir yavaşlama gözlenmiş ve buna tek doz doz sonrasında konsantrasyon-zaman farmakokinetik eğrisinin altındaki alanda (EAA) yaklaşık %41 oranında bir artış eşlik etmiştir. 10 mg. Bu hastalarda montelukastın eliminasyonu sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında biraz daha yüksektir (ortalama yarılanma ömrü 7,4 saattir). Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh ölçeğinde 9 puandan fazla) montelukastın farmakokinetiğinin doğası hakkında veri yoktur.
Farklı ırklardan hastalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkiler açısından hiçbir fark yoktu.
Böbrek yetmezliği
Montelukast ve metabolitleri idrarla atılmadığından böbrek yetmezliği olan hastalarda montelukastın farmakokinetiği değerlendirilmemiştir. Bu hasta grubu için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Kullanım endikasyonları:
Hastalığın gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi, bronşiyal astımı olan aspirine duyarlı hastaların tedavisi ve egzersize bağlı bronkospazmın önlenmesi dahil olmak üzere yetişkinlerde ve 6 yaşından büyük çocuklarda bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi.
Mevsimsel alerjik rinit (yetişkinlerde ve 6 yaş üstü çocuklarda) ve kalıcı alerjik rinit (yetişkinlerde ve 6 yaş üzeri çocuklarda) gündüz ve gece semptomlarının hafifletilmesi
Kontrendikasyonlar:
İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık.
6 yaşına kadar çocukların yaşı.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım:
SINGULAR hamilelik ve emzirme döneminde ancak anneye sağlayacağı beklenen yararın fetüs veya çocuğa yönelik potansiyel riskten fazla olması durumunda kullanılmalıdır.
Kullanım ve dozaj talimatları:
Yemeklerden bağımsız olarak günde 1 kez ağızdan. Bronşiyal astımı tedavi etmek için Singulair akşamları alınmalıdır. Alerjik rinit tedavisinde hastanın isteği üzerine günün herhangi bir saatinde doz alınabilir. Bronşiyal astım ve alerjik rinit hastası olan hastalar, akşamları günde bir kez bir Singulair tableti almalıdır.
15 yaş ve üzeri yetişkinler
Yetişkinler ve 15 yaşın üzerindeki çocuklar için doz günde bir adet 10 mg film kaplı tablettir.
6 ila 14 yaş arası çocuklar
6-14 yaş arası çocuklar için dozaj günde 5 mg'lık bir çiğneme tabletidir. Bu yaş grubu için doz ayarlaması gerekli değildir.
SINGULAR'ın bronşiyal astımın seyrini yansıtan göstergeler üzerindeki terapötik etkisi ilk gün içinde gelişir. Hasta, hem bronşiyal astım semptomlarının kontrol altına alındığı dönemde hem de bronşiyal astımın alevlendiği dönemlerde SINGULAR almaya devam etmelidir.
Yaşlı hastalar, böbrek yetmezliği olan hastalar, hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için ve ayrıca cinsiyete bağlı olarak özel bir doz seçimi gerekli değildir.
SINGULAR'ın bronşiyal astım için diğer tedavi türleriyle eş zamanlı olarak reçete edilmesi
SINGULAR hastanın bronkodilatörler ve inhale glukokortikosteroidlerle tedavisine eklenebilir ("Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakınız).
Yan etki:
Genel olarak SINGULAR iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve genellikle tedavinin kesilmesini gerektirmez. SINGULAR ile bildirilen yan etkilerin genel görülme sıklığı plasebo ile karşılaştırılabilir düzeydedir:
aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi, anjiyoödem, döküntü, kaşıntı, ürtiker ve çok nadiren eozinofilik karaciğer sızıntıları dahil); eritema nodozum, olağandışı canlı rüyalar; halüsinasyonlar; uyuşukluk; sinirlilik; saldırgan davranışlar da dahil olmak üzere ajitasyon; tükenmişlik; intihar düşünceleri ve intihar davranışı (intihar eğilimi); uykusuzluk hastalığı; parestezi/hipestezi ve çok nadiren – nöbetler; mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı; baş ağrısı; artralji; miyalji; kas krampları; kanamanın artması eğilimi, deri altı kanamaların oluşumu; kalp atışı; şişme.
Doz aşımı:
SINGULAR'ı bronşiyal astımı olan hastalarda 22 hafta boyunca 200 mg/gün'ü aşan bir dozda ve 1 hafta boyunca 900 mg/gün dozunda alırken doz aşımı belirtilerine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Çocuklarda akut montelukast doz aşımı raporları vardır (günde en az 150 mg ilaç alarak). Klinik ve laboratuvar verileri, SINGULAR'ın çocuklardaki güvenlilik profilinin yetişkinlerdeki ve yaşlı hastalardaki güvenlilik profiline karşılık geldiğini göstermektedir. En sık görülen yan etkiler susuzluk, uyuşukluk, midriyazis, hiperkinezi ve karın ağrısıdır.
Tedavi semptomatiktir.
Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırılması olasılığına ilişkin veri bulunmamaktadır.
Diğer ilaçlarla etkileşim:
SINGULAR, bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisinde geleneksel olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte reçete edilebilir. Önerilen klinik montelukast dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizon, oral kontraseptifler (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Eşzamanlı olarak fenobarbital alan kişilerde EAA azalır (yaklaşık %40 oranında), ancak bu tür hastalarda SINGULAR dozaj rejiminde herhangi bir ayarlama gerekli değildir.
Bronkodilatörlerle tedavi: Astımı yalnızca bronkodilatörlerle kontrol altına alınamayan hastaların tedavisine SINGULAR eklenebilir. SINGULAR tedavisi sırasında terapötik bir etki elde edildiğinde (genellikle ilk dozdan sonra), bronkodilatörlerin dozu kademeli olarak azaltılabilir.
İnhale glukokortikosteroidler: SINGULAR ile tedavi, inhale glukokortikosteroidlerle tedavi gören hastalara ek bir terapötik etki sağlar. Hastanın durumu stabil hale geldikten sonra glukokortikosteroid dozu azaltılabilir. Glukokortikosteroidlerin dozu doktor gözetiminde kademeli olarak azaltılmalıdır. Bazı hastalarda inhale glukokortikosteroidler tamamen kesilebilir. İnhale glukokortikosteroid tedavisinin aniden SINGULAR ile değiştirilmesi önerilmez.
Özel Talimatlar:
SINGULAR tabletlerin akut bronşiyal astım ataklarının tedavisinde kullanılması önerilmez. Akut bronşiyal astım vakalarında hastalara astım ataklarını hafifletecek ve önleyecek ilaçlar reçete edilmelidir.
SINGULAR ile eş zamanlı olarak kullanılan inhale glukokortikosteroidlerin dozu doktor gözetiminde kademeli olarak azaltılabilir. SINGULAR, inhale veya oral glukokortikosteroidlerin yerine kullanılamaz.
Lökotrien reseptör blokerleri de dahil olmak üzere antiastmatik ilaçlar alan hastalarda glukokortikosteroidlerin sistemik dozunun azaltılmasına nadir vakalarda aşağıdaki fenomenlerden bir veya daha fazlasının ortaya çıkması eşlik etti: eozinofili, vasküler döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati Bazen Charg sendromu - Devekuşu - sistemik eozinofilik vaskülit olarak teşhis edilir. Her ne kadar bu advers olaylar ile lökotrien reseptör antagonisti tedavisi arasında bir neden-sonuç ilişkisi kurulmamış olsa da, SINGULAR alan hastalarda sistemik glukokortikosteroid dozu azaltılırken dikkatli olunmalı ve uygun klinik takip yapılmalıdır.
Yaşlı hastalarda kullanım
SINGULAR'ın etkililik ve güvenlik profillerinde yaşa bağlı herhangi bir farklılık yoktu.
Araba kullanma veya makineyi hareket ettirme becerisine etkisi.
SINGULAR almanın araba veya makine kullanma yeteneğini etkilediğine dair hiçbir kanıt yoktur.
Salım formu:
Çiğnenebilir tabletler 5 mg veya film kaplı tabletler 10 mg.
7 adet 5 mg'lık çiğneme tableti veya 7 adet 10 mg'lık film kaplı tablet bir kabarcık içerisine yerleştirilir.
Kullanım talimatlarıyla birlikte 1, 2 veya 4 kabarcık bir karton kutuya yerleştirilir.
Depolama koşulları:
B listesi.
30°C'yi aşmayan sıcaklıkta, nem ve ışıktan korunarak çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
Tarihten önce en iyisi:
5 mg çiğneme tabletinin raf ömrü 2 yıldır.
10 mg film kaplı tabletin raf ömrü 3 yıldır.
Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.
Lökotrien reseptör blokerleri (ATC R03DC) içeren preparatlar:
| Montelukast'ın sık salınan formları (Montelukast, ATC kodu R03DC03) | |||
|---|---|---|---|
| İsim, üretici | Salım formu | Paket, adet | Fiyat |
| Singulair, Hollanda, Merck Sharp Dome | masa çiğneme 4mg | 14 | 680-1860 |
| 28 | 1.300- 2.200 | ||
| masa çiğneme 5mg | 7 | 1070-1370 | |
| 14 | 870-1.940 | ||
| 28 | 1.290-2.300 | ||
| masa 10mg | 14 | 950-1.800 | |
| 28 | 1.490-2.380 | ||
| Almont, Malta, Actavis |
masa çiğneme 4mg | 28 | 600-1.310 |
| 98 | 1.820-2.950 | ||
| masa çiğneme 5mg | 28 | 760-1.480 | |
| 98 | 1.820-3.370 | ||
| masa 10mg | 28 | 840-1.650 | |
| 98 | 1.820-3.800 | ||
| Montelar, Türkiye, Sandoz | masa çiğneme 4mg | 14 | 420-1.080 |
| 28 | 680-1.380 | ||
| masa çiğneme 5mg | 14 | 380-950 | |
| 28 | 720-1.500 | ||
| masa 10mg | 14 | 380-980 | |
| 28 | 680-1.500 | ||
| Singlen, Polonya, Gedeon Richter | masa 4mg | 28 | 730-1.600 |
| masa 5mg | 14 | 400-540 | |
| 28 | 670-1.400 | ||
| masa 10mg | 28 | 750-1.520 | |
| Montelukast (Montelukast, Rusya, Vertex) | masa çiğneme 5mg | 10 | 420-530 |
| 28 | 580-1.000 | ||
| tablet 10mg | 30 | 505-930 | |
| Montelukast'ın nadir salınım biçimleri (Montelukast, ATC kodu R03DC03) | |||
| İsim, üretici | Salım formu | Paket, adet | Fiyat |
| Glemont, Hindistan, Glenmark | masa çiğneme 4mg | 28 | 580-800 |
| masa çiğneme 5mg | 28 | 550-770 | |
| Ektalust, Rusya, Kanonpharma | masa çiğneme 4mg | 14 | HAYIR |
| masa çiğneme 5mg | 14 | 440-550 | |
| masa 10mg | 14 | 490-680 | |
| Zafirlukast'ın durdurulan salım formları (Zafirlukast, ATC kodu R03DC01) | |||
| Acculate, İngiltere, Astra Zeneca | masa 20mg | 28 | HAYIR |
Yurtdışındaki ticari isimler (yurtdışında) - Montelukast için - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; Zafirlukast için - Acculate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.
5 ve 10 mg tabletlerde Singulair (Montelukast) - kullanım talimatları.
Klinik ve farmakolojik grup:
Lökotrien reseptör antagonisti. Bronşiyal astım ve alerjik rinit tedavisi için bir ilaç.
farmakolojik etki
Lökotrien reseptör antagonisti. Montelukast, solunum yolu epitelindeki sisteinil lökotrienlerin (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 reseptörlerini seçici olarak inhibe eder ve ayrıca sisteinil lökotrien LTD4'ün inhalasyonundan kaynaklanan bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazmı da önler. LTD4'ün neden olduğu bronkospazmı hafifletmek için 5 mg'lık bir doz yeterlidir. Montelukast'ın günde bir kez 10 mg'ı aşan dozlarda kullanılması ilacın etkinliğini arttırmaz.
Montelukast, oral uygulamadan sonraki 2 saat içinde bronkodilatasyona neden olur ve beta2-agonistlerin neden olduğu bronkodilatasyona katkıda bulunabilir.
Farmakokinetik
Emme
Oral uygulamadan sonra montelukast, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Normal gıda yemek, plazma Cmaks'ını veya film kaplı tabletlerin ve çiğnenebilir tabletlerin biyoyararlanımını etkilemez. Yetişkinlerde, film kaplı tabletler aç karnına 10 mg dozda alındığında, kan plazmasındaki Cmax'a 3 saat sonra ulaşılır.Ağızdan alındığında biyoyararlanım% 64'tür.
İlacın 5 mg'lık bir dozda çiğnenebilir tabletler formunda aç karnına oral olarak uygulanmasından sonra yetişkinlerde Cmax'a 2 saat sonra ulaşılır.Biyoyararlanım% 73'tür.
Dağıtım
Montelukast'ın plazma proteinlerine bağlanması %99'dan fazladır. Vd ortalama 8-11 litredir.
Günde bir kez 10 mg'lık bir dozda film kaplı tabletler formundaki ilacın tek bir dozu ile, aktif maddenin plazmada orta derecede (yaklaşık% 14) bir birikimi gözlenir.
Metabolizma
Montelukast karaciğerde aktif olarak metabolize edilir. Terapötik dozlarda kullanıldığında, yetişkinlerde ve çocuklarda sabit durumdaki plazmadaki montelukast metabolitlerinin konsantrasyonu belirlenmemiştir.
Montelukast metabolizmasında sitokrom P450 izoenzimlerinin (3A4 ve 2C9) rol oynadığı varsayılırken, terapötik konsantrasyonlarda montelukast sitokrom P450 izoenzimlerini (3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ve 2D6) inhibe etmez.
Kaldırma
Genç sağlıklı yetişkinlerde montelukastın T1/2'si 2,7 ila 5,5 saat arasında değişir.Sağlıklı yetişkinlerde montelukastın klerensi ortalama 45 ml/dakikadır. Montelukast'ın oral uygulanmasından sonra, 5 gün içinde %86'sı dışkıyla ve %0,2'den azı idrarla atılır; bu durum, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse tamamen safrayla atıldığını doğrular.
SINGULAR® ilacının kullanım endikasyonları
Yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi:
- hastalığın gündüz ve gece semptomlarının önlenmesi;
- asetilsalisilik aside aşırı duyarlılığı olan hastalarda bronşiyal astımın tedavisi;
- fiziksel aktivitenin neden olduğu bronkospazmın önlenmesi.
Mevsimsel alerjik rinit (yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda) ve kalıcı alerjik rinit (yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda) gündüz ve gece semptomlarının hafifletilmesi.
Kullanım ve dozaj talimatları
İlaç, yemeklerden bağımsız olarak günde 1 kez ağızdan alınır. Bronşiyal astımın tedavisi için Singulair® akşamları alınmalıdır. Alerjik rinit tedavisinde ilaç günün herhangi bir saatinde alınabilir. Kombine patoloji durumunda (bronşiyal astım ve alerjik rinit), ilaç akşamları alınmalıdır.
Yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri ergenler için ilaç, günde 10 mg (1 film kaplı tablet) dozunda reçete edilir.
6 ila 14 yaş arası çocuklara günde 5 mg (1 çiğneme tableti) doz reçete edilir. Bu yaş grubu için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Singulair® ilacının bronşiyal astımın seyrini yansıtan göstergeler üzerindeki terapötik etkisi ilk gün gelişir. Hasta hem bronşiyal astım semptomlarının kontrol altına alındığı hem de hastalığın alevlendiği dönemde Singulair® almaya devam etmelidir.
Yaşlı hastalar, böbrek yetmezliği olan hastalar, hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için ayrıca cinsiyete bağlı olarak özel bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Singulair® bronkodilatörler ve inhale kortikosteroidlerle tedaviye eklenebilir.
Yan etki
Genel olarak Singulair® iyi tolere edildi. Yan etkiler genellikle hafiftir ve kural olarak ilacın kesilmesini gerektirmez. Singulair® ile tedavi edildiğinde yan etkilerin genel görülme sıklığı, plasebo kullanımındaki sıklıkları ile karşılaştırılabilir düzeydedir.
Bronşiyal astımı olan yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri çocuklar
Benzer şekilde tasarlanmış, 12 haftalık, plasebo kontrollü iki klinik çalışmada, Singulair ile tedavi edilen hastaların >%1'inde ve plasebo ile tedavi edilenlere göre daha sık görülen, ilaca bağlı olarak değerlendirilen tek yan etkiler karın ağrısı ve baş ağrısıydı. İki tedavi grubu arasında bu yan etkilerin görülme sıklığındaki farklılıklar istatistiksel olarak anlamlı değildi.
Daha uzun tedaviyle (2 yıl) yan etki profili değişmedi.
Bronşiyal astımı olan 6 ila 14 yaş arası çocuklar
İlacın çocuklarda güvenlilik profili genel olarak erişkinlerdeki güvenlilik profiline benzer ve plasebonun güvenlilik profiliyle karşılaştırılabilir niteliktedir.
8 haftalık plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, Singulair ile tedavi edilen hastaların >%1'inde ve plasebo ile tedavi edilen hastalara göre daha sık meydana gelen ilaca bağlı olarak değerlendirilen tek olumsuz etki baş ağrısıydı. İki tedavi grubu arasındaki sıklık farkı istatistiksel olarak anlamlı değildi.
Büyüme hızı çalışmalarında, bu yaş grubundaki hastalardaki güvenlik profili, Singulair®'in daha önce açıklanan güvenlik profiliyle tutarlıydı.
Daha uzun tedavi (6 aydan fazla) ile yan etki profili değişmedi.
Mevsimsel alerjik rinitli yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri çocuklar
Hastalar Singulair®'i günde bir kez sabah veya akşam aldı; genel olarak ilaç iyi tolere edildi. İlacın güvenlik profili plaseboya benzerdi. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, Singulair ile tedavi edilen hastaların %1'inden fazlasında veya plasebo ile tedavi edilen hastalardan daha sık meydana gelen ilaca bağlı olduğu düşünülen herhangi bir advers reaksiyon görülmemiştir. 4 haftalık plasebo kontrollü klinik çalışmada ilacın güvenlik profili 2 haftalık çalışmalardakine benzerdi. Tüm çalışmalarda ilacın neden olduğu uyuşukluk insidansı plasebo ile aynıydı.
Mevsimsel alerjik rinitli 2 ila 14 yaş arası çocuklar
Hastalar Singulair®'i günde bir kez akşamları aldı; genel olarak ilaç iyi tolere edildi. İlacın güvenlik profili plaseboya benzerdi. Bu klinik çalışmada, Singulair® alan hastaların >%1'inde ve plasebo alan hasta grubuna göre daha sık gözlenen, ilaca bağlı olduğu düşünülen herhangi bir advers reaksiyon görülmemiştir.
Yıl boyu alerjik rinit hastası olan yetişkinler ve 15 yaş ve üzeri çocuklar
Hastalar Singulair®'i günde bir kez akşamları aldı; genel olarak ilaç iyi tolere edildi. İlacın güvenlik profili mevsimsel alerjik rinit ve plasebo hastalarında gözlemlenene benzerdi. Bu klinik çalışmalarda, Singulair ile tedavi edilen hastaların %1'inden fazlasında veya plasebo alan hastalardan daha sık görülen, ilaca bağlı olduğu düşünülen herhangi bir yan etki görülmemiştir. İlacı alırken uyuşukluk görülme sıklığı plasebo alırkenki ile aynıydı.
Klinik deney sonuçlarının genelleştirilmiş analizi
İntihar eğilimini değerlendirmek için onaylanmış yöntemler kullanılarak 41 plasebo kontrollü klinik çalışmanın (15 yaş ve üzeri hastaları içeren 35 çalışma, 6 ila 14 yaş arası hastaları içeren 6 çalışma) havuzlanmış bir analizi gerçekleştirildi. Bu çalışmalarda Singulair® alan 9929 hasta ve plasebo alan 7780 hasta arasında Singulair® alan hasta grubunda 1 hastanın intihara meyilli olduğu belirlendi. Tedavi gruplarının hiçbirinde intihar, intihar girişimi veya intihar davranışını işaret eden başka hazırlık eylemleri görülmedi.
Ayrı olarak, olumsuz davranışsal etkileri değerlendirmek için 46 plasebo kontrollü klinik çalışmanın (15 yaş ve üzeri hastalarda 35 çalışma; 3 ay ila 14 yaş arası hastalarda 11 çalışma) havuzlanmış bir analizi yapıldı. Bu çalışmalarda Singulair® ile tedavi edilen 11.673 hasta ve plasebo ile tedavi edilen 8.827 hasta arasında, en az bir olumsuz davranış etkisi yaşayan hastaların yüzdesi Singulair® alan hastalar arasında %2,73 ve plasebo alan hastalar arasında %2,27 idi; olasılık oranı 1,12 (%95 güven aralığı) idi.
İlacın pazarlama sonrası kullanımı sırasında bildirilen yan etkiler
Kan pıhtılaşma sisteminden: kanama eğiliminin artması.
Bağışıklık sisteminden: aşırı duyarlılık reaksiyonları, dahil. anafilaksi; çok nadiren (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Psişeden: ajitasyon (saldırgan davranış veya düşmanlık dahil), anksiyete, depresyon, yönelim bozukluğu, patolojik rüyalar, halüsinasyonlar, uykusuzluk, sinirlilik, huzursuzluk, uyurgezerlik, intihar düşünceleri ve davranışları (intihar eğilimi), titreme.
Sinir sisteminden: baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi/hipestezi; çok nadiren (<1/10 000) - судороги.
Kardiyovasküler sistemden: hızlı kalp atışı.
Solunum sistemi, göğüs ve mediastinal organlardan: burun kanaması.
Sindirim sisteminden: ishal, hazımsızlık, bulantı, kusma, pankreatit.
Karaciğer ve safra yollarından: ALT ve AST'nin kandaki aktivitesinde artış; çok nadiren (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Deri ve deri altı dokulardan: hematom oluşturma eğilimi, eritema nodozum, eritema multiforme, kaşıntı, döküntü.
Alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, ürtiker.
Kas-iskelet sisteminden: artralji, miyalji, kas krampları dahil.
Genel reaksiyonlar: asteni (zayıflık)/yorgunluk, ödem, ateş.
Genel olarak Singulair® hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve kural olarak ilacın kesilmesini gerektirmez. Singulair® ile tedavi edildiğinde yan etkilerin genel görülme sıklığı, plasebo kullanımındaki sıklıkları ile karşılaştırılabilir düzeydedir.
SINGULAR® kullanımına kontrendikasyonlar
- 6 yaşın altındaki çocuklar;
- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.
SINGULAR®'ın hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı
Singulair® ilacının hamile kadınlarda klinik çalışmaları yapılmamıştır. Singulair® hamilelik ve emzirme sırasında yalnızca anneye yönelik beklenen yararın fetüs veya çocuğa yönelik potansiyel riskten ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Singulair® ilacının kayıt sonrası kullanımı sırasında, anneleri hamilelik sırasında Singulair® alan yenidoğanlarda konjenital uzuv defektlerinin geliştiği bildirildi. Bu kadınların çoğu hamilelik sırasında astımı tedavi etmek için başka ilaçlar da aldı. Singulair® alınması ile konjenital uzuv defektlerinin gelişimi arasında neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır.
Montelukast'ın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Pek çok ilacın anne sütüne geçmesi nedeniyle, emziren annelere Singulair® reçete edilirken bu durum dikkate alınmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda özel bir doz seçimi gerekli değildir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh ölçeğinde 9 puandan fazla) montelukastın farmakokinetiğinin doğası hakkında veri yoktur.
Böbrek yetmezliği için kullanın
Böbrek yetmezliği olan hastalar için özel bir doz seçimi gerekli değildir.
Yaşlı hastalarda kullanım
Yaşlı hastalar için özel bir doz seçimi gerekli değildir.
Çocuklarda kullanım
Kontrendikasyon: 6 yaşın altındaki çocuklar. 6 ila 14 yaş arası çocuklara günde 5 mg (1 çiğneme tableti) doz reçete edilir. Bu yaş grubu için doz ayarlamasına gerek yoktur.
Özel Talimatlar
Bronşiyal astımın akut ataklarının tedavisinde oral Singulair®'in etkinliği belirlenmemiştir. Bu nedenle Singulair® tabletlerinin akut bronşiyal astım ataklarının tedavisinde kullanılması önerilmez. Hastalara astım ataklarını hafifletmek için her zaman acil durum ilaçlarını (kısa etkili inhale beta2-agonistler) yanlarında bulundurmaları talimatı verilmelidir.
Astım alevlendiğinde ve atakları hafifletmek için acil ilaçlara (kısa etkili inhale beta2-agonistler) ihtiyaç duyulduğunda Singulair® almayı bırakmamalısınız.
Asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'lere karşı doğrulanmış alerjisi olan hastalar, Singulair® tedavisi sırasında bu ilaçları almamalıdır; çünkü Singulair®, alerjik bronşiyal astımı olan hastalarda solunum fonksiyonunu iyileştirirken, NSAID'lerin neden olduğu bronkokonstriksiyonu tamamen önleyemez.
Singulair® ilacı ile eşzamanlı olarak kullanılan inhale kortikosteroidlerin dozu, bir doktorun gözetimi altında kademeli olarak azaltılabilir, ancak inhale veya oral kortikosteroidlerin Singulair® ilacı ile aniden değiştirilmesi gerçekleştirilemez.
Singulair® alan hastalarda nöropsikiyatrik bozukluklar tanımlanmıştır. Bu semptomların başka faktörlerden kaynaklanabileceği göz önüne alındığında bunların Singulair® kullanımıyla ilişkili olup olmadığı bilinmemektedir. Hekimler bu yan etkileri hastalarla ve/veya onların ebeveynleri/vasileriyle tartışmalıdır. Hastalara ve/veya bakım verenlerine, bu tür semptomların ortaya çıkması durumunda doktorlarına haber vermeleri gerektiği anlatılmalıdır.
Lökotrien reseptör blokerleri de dahil olmak üzere anti-astım ilaçları alan hastalarda sistemik kortikosteroid dozunun azaltılmasına nadir vakalarda aşağıdaki reaksiyonlardan bir veya daha fazlasının ortaya çıkması eşlik etti: eozinofili, döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya Bazen Churg-Strauss sendromu, sistemik eozinofilik vaskülit olarak teşhis edilen nöropati. Her ne kadar bu advers reaksiyonların lökotrien reseptör antagonistleri ile tedavi ile neden-sonuç ilişkisi kurulmamış olsa da, Singulair® alan hastalarda sistemik kortikosteroid dozunu azaltırken dikkatli olunmalı ve uygun klinik izleme yapılmalıdır.
10 mg film kaplı tablet laktoz monohidrat içerir. Nadir görülen kalıtsal galaktoz intoleransı, konjenital laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan hastalara bu dozaj formunda Singulair® reçete edilmemelidir.
Singulair® çiğneme tabletleri 5 mg, bir fenilalanin kaynağı olan aspartam içerir. Fenilketonürili hastalara her 5 mg çiğneme tabletinin 0,842 mg fenilalanine eşdeğer aspartam içerdiği bildirilmelidir. Singulair® çiğneme tabletleri 5 mg'ın fenilketonürili hastalarda kullanılması önerilmez.
Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi
Singulair® almanın araba veya makine kullanma yeteneğini etkilediğine dair hiçbir kanıt yoktur.
Doz aşımı
Bronşiyal astımı olan yetişkin hastalarda günde 200 mg'a kadar dozlarda Singulair® ile uzun süreli (22 hafta) tedavi ile ilgili klinik çalışmalarda veya ilacı alırken kısa (yaklaşık 1 hafta) klinik çalışmalarda doz aşımı belirtileri tespit edilmedi. günde 900 mg'a kadar dozlarda.
Kayıt sonrası dönemde ve yetişkinlerde ve çocuklarda yapılan klinik araştırmalar sırasında Singulair®'in (günde en az 1000 mg alarak) akut doz aşımı vakaları olmuştur. Klinik ve laboratuvar verileri Singulair®'in çocuklar, yetişkinler ve yaşlı hastalarda karşılaştırılabilir güvenlik profillerine sahip olduğunu göstermiştir. En sık görülen semptomlar susuzluk, uyuşukluk, kusma, psikomotor ajitasyon, baş ağrısı ve karın ağrısıydı. Bu yan etkiler Singulair®'in güvenlik profiliyle tutarlıdır.
Tedavi: semptomatik tedavi. Singulair® doz aşımının tedavisine ilişkin spesifik bir bilgi yoktur. Montelukast ile periton diyalizinin veya hemodiyalizin etkinliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.
İlaç etkileşimleri
Singulair® genellikle bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi ve/veya alerjik rinit tedavisinde kullanılan diğer ilaçlarla birlikte reçete edilebilir. Önerilen terapötik dozda montelukast, aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptifler (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.
Fenobarbital ile birlikte kullanıldığında montelukastın EAA değeri yaklaşık %40 oranında azalmıştır ve Singulair dozaj rejiminde herhangi bir ayarlama yapılmasına gerek yoktur.
In vitro çalışmalar montelukastın CYP2C8 izoenzimini inhibe ettiğini göstermiştir ancak montelukast ile rosiglitazon (CYP2C8 izoenzimi tarafından metabolize edilir) arasındaki in vivo ilaç etkileşimi çalışması montelukastın CYP2C8 izoenzimini inhibe ettiğini doğrulamamıştır. Bu nedenle, klinik uygulamada montelukast'ın CYP2C8 aracılı bir dizi ilacın metabolizması üzerindeki etkisi, dahil. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.
Bronkodilatörlerle kombinasyon tedavisi: Singulair®, bronkodilatör monoterapisi bronşiyal astımın yeterli kontrolünü sağlayamıyorsa, buna makul bir katkıdır. Singulair® tedavisinin terapötik etkisi elde edildikten sonra bronkodilatörlerin dozunda kademeli bir azalma başlayabilir.
İnhale GCS ile kombine tedavi: Singulair® ile tedavi, inhale GCS alan hastalarda ek bir terapötik etki sağlar. Durum stabil hale geldikten sonra doktor gözetiminde GCS dozunu kademeli olarak azaltmaya başlayabilirsiniz. Bazı durumlarda inhale kortikosteroidlerin tamamen ortadan kaldırılması kabul edilebilir ancak inhale kortikosteroidlerin aniden Singulair® ile değiştirilmesi önerilmez.
Eczanelerden dağıtım koşulları
İlaç reçeteyle satılmaktadır.
Saklama koşulları ve süreleri
Liste B. İlaç çocukların ulaşamayacağı yerde, nemden ve ışıktan korunarak, 30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. 5 mg çiğnenebilir tabletlerin raf ömrü 2 yıldır; film kaplı tabletler, 10 mg - 3 yıl.
Talimatlar Vidal ilaç web sitesinden alıntılanmıştır.
Singulair (Montelukast) 4 mg çiğneme tabletleri - endikasyonlar ve dozaj
İlacın SINGULAR® çiğneme tabletlerinin kullanımı için endikasyonlar 4 mg
- 2 yaş ve üzeri çocuklarda bronşiyal astımın önlenmesi ve uzun süreli tedavisi: hastalığın gündüz ve gece semptomlarının kontrol edilmesi;
- 2 yaş ve üzeri çocuklarda alerjik rinit semptomlarının hafifletilmesi.
Dozaj
İlaç, yemeklerden bağımsız olarak günde 1 kez ağızdan alınır.
Bronşiyal astım için geceleri 4 mg (1 tablet) reçete edilir.
Bronşiyal astım ve alerjik rinit için geceleri 4 mg (1 tablet) reçete edilir.
Alerjik rinit için, semptomların en fazla alevlenme zamanına bağlı olarak günde 4 mg (1 tablet) ayrı ayrı reçete edilir.
Bronşiyal astım ve/veya alerjik rinit hastası olan 2 ila 5 yaş arası çocuklar için doz günde 4 mg'dır (1 tablet).
Çocuklar, yaşlı hastalar, böbrek yetmezliği olan hastalar ve hafif/orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar için özel bir doz seçimi gerekli değildir.
