مپیواکائین در دندانپزشکی تجربه در استفاده بالینی از بی حس کننده های موضعی مبتنی بر مپیواکائین

"مپیواکائین"در درمان و / یا پیشگیری استفاده می شود بیماری های زیر(طبقه بندی nosological - ICD-10):

فرمول ناخالص: C15-H22-N2-O

کد CAS: 22801-44-1

شرح

مشخصه:بی حس کننده از نوع آمید.

مپیواکائین هیدروکلراید یک پودر سفید، بی بو و کریستالی است. محلول در آب، مقاوم در برابر هیدرولیز اسیدی و قلیایی.

اثر فارماکولوژیک

فارماکولوژی:عمل فارماکولوژیک - بی حس کننده موضعی. به عنوان یک پایه چربی دوست ضعیف، از لایه چربی غشاء عبور می کند سلول عصبیو تبدیل به یک فرم کاتیونی، به گیرنده های (باقی مانده S6 حوزه های مارپیچ گذرنده) کانال های سدیم غشایی که در انتهای اعصاب حسی قرار دارند، متصل می شود. به طور برگشت پذیر کانال های سدیم دریچه ولتاژ را مسدود می کند، از جریان یون های سدیم در غشای سلولی جلوگیری می کند، غشا را تثبیت می کند، آستانه تحریک الکتریکی عصب را افزایش می دهد، سرعت وقوع پتانسیل عمل را کاهش می دهد و دامنه آن را کاهش می دهد و در نهایت مسدود می شود. دپلاریزاسیون غشا، وقوع و هدایت تکانه ها در طول رشته های عصبی.

همه نوع را صدا می کند بی حسی موضعی: ترمینال، نفوذ، هدایت. اثر سریع و قوی دارد.

هنگامی که وارد گردش خون سیستمیک می شود (و غلظت سمی در خون ایجاد می کند)، می تواند اثر مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی و میوکارد داشته باشد (اما، هنگامی که در دوزهای درمانی استفاده می شود، تغییرات در هدایت، تحریک پذیری، خودکار بودن و سایر عملکردها حداقل است. ).

ثابت تفکیک (pK_a) - 7.6; حلالیت در چربی ها متوسط ​​است. میزان جذب سیستمیک و غلظت پلاسمایی به دوز، مسیر مصرف، عروقی شدن محل تزریق و وجود یا عدم وجود اپی نفرین در محلول بیهوشی بستگی دارد. افزودن محلول رقیق اپی نفرین (1:200000 یا mcg/ml 5) به محلول مپیواکائین معمولاً جذب مپیواکائین و غلظت پلاسمایی آن را کاهش می دهد. اتصال به پروتئین پلاسما زیاد است (حدود 75 درصد). از طریق جفت نفوذ می کند. تحت تأثیر استرازهای پلاسما قرار نمی گیرد. به سرعت در کبد متابولیزه می شود، مسیرهای متابولیکی اصلی هیدروکسیلاسیون و N-demethylation هستند. در بزرگسالان، 3 متابولیت شناسایی شده است - دو مشتق فنلی (به شکل گلوکورونیدها دفع می شود) و یک متابولیت N-دمیله شده (2،6 اینچ - پیپکولوکسیلید). T_1/2 در بزرگسالان - 1.9-3.2 ساعت؛ در نوزادان - 8.7-9 ساعت بیش از 50٪ از دوز به شکل متابولیت ها در صفرا دفع می شود، سپس در روده جذب می شود (درصد کمی در مدفوع یافت می شود) و پس از 30 ساعت از طریق ادرار دفع می شود. بدون تغییر (5-10٪). در صورت اختلال عملکرد کبد (سیروز، هپاتیت) تجمع می یابد.

از دست دادن حساسیت بعد از 3-20 دقیقه مشاهده می شود. بیهوشی 45-180 دقیقه طول می کشد. پارامترهای زمانی بیهوشی (زمان شروع و مدت زمان) به نوع بیهوشی، تکنیک مورد استفاده، غلظت محلول (دوز دارو) و ویژگیهای فردیصبور. افزودن محلول های تنگ کننده عروق با طولانی شدن بیهوشی همراه است.

مطالعاتی برای ارزیابی سرطان زایی، جهش زایی و اثرات بر باروری در حیوانات و انسان ها انجام نشده است.

موارد مصرف

کاربرد:بی حسی موضعی برای مداخلات در حفره دهان (همه انواع)، لوله گذاری تراشه، برونکو و ازوفاگوسکوپی، برداشتن لوزه و غیره.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف:حساسیت مفرط، از جمله به سایر داروهای بیهوشی آمیدی؛ سن مسنمیاستنی گراویس، اختلال عملکرد شدید کبد (از جمله سیروز کبدی)، پورفیری.

محدودیت های استفاده: بارداری، شیردهی.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی: در دوران بارداری، اگر اثر مورد انتظار درمان از خطر بالقوه برای جنین بیشتر باشد (می تواند باعث باریک شدن شریان رحم و هیپوکسی جنین شود) ممکن است. با احتیاط در طول شیر دادن(هیچ اطلاعاتی در مورد نفوذ به شیر مادر وجود ندارد).

اثرات جانبی

اثرات جانبی:از بیرون سیستم عصبیو اندام های حسی: بی قراری و/یا افسردگی، سردردصدای زنگ در گوش، ضعف. اختلال در گفتار، بلع، بینایی؛ تشنج، کما.

از بیرون سیستم قلبی عروقیو خون (خون سازی، هموستاز): افت فشار خون (یا گاهی اوقات فشار خون بالا)، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی احتمالی.

واکنش های آلرژیک: عطسه، کهیر، خارش، اریتم، لرز، تب، آنژیوادم.

سایر موارد: افسردگی مرکز تنفس، حالت تهوع، استفراغ.

تداخل: مسدود کننده های بتا، مسدود کننده های کانال کلسیم، داروهای ضد آریتمیافزایش اثر مهاری بر هدایت و انقباض میوکارد.

مصرف بیش از حد: علائم: افت فشار خون، آریتمی، افزایش یافته است تون عضلانیاز دست دادن هوشیاری، تشنج، هیپوکسی، هیپرکاپنیا، اسیدوز تنفسی و متابولیک، تنگی نفس، آپنه، ایست قلبی.

درمان: هیپرونتیلاسیون، حفظ اکسیژن کافی، تنفس کمکی، کنترل تشنج و تشنج

(تجویز تیوپنتال 50-100 میلی گرم وریدی یا دیازپام 5-10 میلی گرم IV)، عادی سازی گردش خون، اصلاح اسیدوز.

دوز و روش مصرف

دستورالعمل مصرف و مقدار مصرف:مقدار محلول و دوز کل به نوع بیهوشی و ماهیت مداخله بستگی دارد. برای تزریق، از محلول 3٪ مپیواکائین (حداکثر دوز برای بزرگسالان - 4.4 میلی گرم بر کیلوگرم، اما نه بیشتر از 300 میلی گرم در هر ویزیت) یا یک محلول 2٪ در ترکیب با اپی نفرین (1: 80000، 1: 100000) یا نوراپی نفرین استفاده کنید. 1:200000) (حداکثر دوز - 6.6 میلی گرم بر کیلوگرم، اما نه بیشتر از 400 میلی گرم مپیواکائین در هر ویزیت). حداکثر دوز مپیواکائین (به میلی گرم) برای کودکان با در نظر گرفتن وزن بدن کودک محاسبه می شود.

موارد احتیاط: در بیماران مبتلا به هپاتیت، سیروز کبدی، نارسایی کبد، نارسایی شدید کلیوی و اسیدوز با احتیاط مصرف شود.

| مپیواکائین

آنالوگ ها (عمومی، مترادف ها)

ایزوکائین، مپیواکائین دی اف، مپیواستزین، مپیدونت، مپیکاتون، نووکائین، لیدوکائین

دستور غذا (بین المللی)

Rp.: Sol. Mepivacaini 2٪ - 1.8 میلی لیتر
D.t.d. شماره 10
S. برای بیهوشی هدایتی.

اثر فارماکولوژیک

به عنوان یک پایه لیپوفیل ضعیف، از لایه چربی غشای سلول عصبی عبور می کند و با تبدیل شدن به یک فرم کاتیونی، به گیرنده ها (باقی مانده حوزه های مارپیچ گذرنده S6) کانال های سدیم غشاهای واقع در انتهای اعصاب حسی متصل می شود. به طور برگشت پذیر کانال های سدیم دریچه ولتاژ را مسدود می کند، از جریان یون های سدیم در غشای سلولی جلوگیری می کند، غشا را تثبیت می کند، آستانه تحریک الکتریکی عصب را افزایش می دهد، سرعت وقوع پتانسیل عمل را کاهش می دهد و دامنه آن را کاهش می دهد و در نهایت مسدود می شود. دپلاریزاسیون غشا، وقوع و هدایت تکانه ها در طول رشته های عصبی.

باعث ایجاد انواع بی حسی موضعی می شود: ترمینال، انفیلتراسیون، هدایت. اثر سریع و قوی دارد.

هنگامی که وارد گردش خون سیستمیک می شود (و غلظت سمی در خون ایجاد می کند)، می تواند اثر مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی و میوکارد داشته باشد (اما، هنگامی که در دوزهای درمانی استفاده می شود، تغییرات در هدایت، تحریک پذیری، خودکار بودن و سایر عملکردها حداقل است. ).

ثابت تفکیک (pKa) - 7.6. حلالیت در چربی ها متوسط ​​است. میزان جذب سیستمیک و غلظت پلاسمایی به دوز، مسیر مصرف، عروقی شدن محل تزریق و وجود یا عدم وجود اپی نفرین در محلول بیهوشی بستگی دارد. افزودن محلول رقیق اپی نفرین (1:200000 یا mcg/ml 5) به محلول مپیواکائین معمولاً جذب مپیواکائین و غلظت پلاسمایی آن را کاهش می دهد. اتصال به پروتئین پلاسما زیاد است (حدود 75 درصد). از طریق جفت نفوذ می کند. تحت تأثیر استرازهای پلاسما قرار نمی گیرد. به سرعت در کبد متابولیزه می شود، مسیرهای متابولیکی اصلی هیدروکسیلاسیون و N-demethylation هستند. در بزرگسالان، 3 متابولیت شناسایی شده است - دو مشتق فنلی (به شکل گلوکورونیدها دفع می شود) و یک متابولیت N-دمیله شده. T1/2 در بزرگسالان - 1.9-3.2 ساعت؛ در نوزادان - 8.7-9 ساعت بیش از 50٪ از دوز به شکل متابولیت ها در صفرا دفع می شود، سپس در روده جذب می شود (درصد کمی در مدفوع یافت می شود) و پس از 30 ساعت از طریق ادرار دفع می شود. بدون تغییر (5-10٪). در صورت اختلال عملکرد کبد (سیروز، هپاتیت) تجمع می یابد.

از دست دادن حساسیت بعد از 3-20 دقیقه مشاهده می شود. بیهوشی 45-180 دقیقه طول می کشد. پارامترهای زمانی بیهوشی (زمان شروع و مدت زمان) به نوع بیهوشی، تکنیک مورد استفاده، غلظت محلول (دوز دارو) و ویژگی های فردی بیمار بستگی دارد. افزودن محلول های تنگ کننده عروق با طولانی شدن بیهوشی همراه است.

مطالعاتی برای ارزیابی سرطان زایی، جهش زایی و اثرات بر باروری در حیوانات و انسان ها انجام نشده است.

حالت کاربرد

برای بزرگسالان:برای بیهوشی هدایتی (بازویی، گردنی، بین دنده ای، پودندال) - 5-40 میلی لیتر (50-400 میلی گرم) محلول 1٪ یا 5-20 میلی لیتر (100-400 میلی گرم) از محلول 2٪.
بی حسی اپیدورال دمی و کمری - 15-30 میلی لیتر (150-300 میلی گرم) محلول 1٪، 10-25 میلی لیتر (150-375 میلی گرم) محلول 1.5٪ یا 10-20 میلی لیتر (200-400 میلی گرم) محلول 2٪. .
در دندانپزشکی: تک بیهوشی در قسمت فوقانی یا فک پایین- 1.8 میلی لیتر (54 میلی گرم) محلول 3٪؛ بی حسی نفوذ موضعی و بی حسی هدایت - 9 میلی لیتر (270 میلی گرم) محلول 3٪. دوز مورد نیاز برای روش های طولانی مدت نباید بیش از 6.6 میلی گرم بر کیلوگرم باشد.
برای بی حسی نفوذ موضعی (در همه موارد، به جز برای استفاده در دندانپزشکی) - حداکثر 40 میلی لیتر (400 میلی گرم) محلول 0.5-1٪.
برای محاصره پاراسرویکال - حداکثر 10 میلی لیتر (100 میلی گرم) محلول 1٪ در هر تجویز. تجویز را نمی توان زودتر از 90 دقیقه تکرار کرد.
برای حجامت سندرم درد(بلوک درمانی) - 1-5 میلی لیتر (10-50 میلی گرم) از محلول 1٪ یا 1-5 میلی لیتر (20-100 میلی گرم) از محلول 2٪.
برای بیهوشی ترانس واژینال (ترکیب انسداد پاراسرویکال و پودندال) - 15 میلی لیتر (150 میلی گرم) محلول 1٪.
حداکثر دوز در بیماران بزرگسال: در دندانپزشکی - 6.6 میلی گرم بر کیلوگرم، اما نه بیشتر از 400 میلی گرم در هر تجویز. برای سایر نشانه ها - 7 میلی گرم بر کیلوگرم، اما نه بیشتر از 400 میلی گرم.
حداکثر دوز برای کودکان: 5-6 میلی گرم بر کیلوگرم.

نشانه ها

انفیلتراسیون و بیهوشی ترانس تراشه، انسداد عصب محیطی، سمپاتیک، منطقه ای (روش Beers) و اپیدورال در حین مداخلات جراحی و دندانی. برای تجویز ساب عنکبوتیه توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف

حساسیت به بی حس کننده های موضعی آمید، انعقاد، استفاده همزمان از داروهای ضد انعقاد، ترومبوسیتوپنی، عفونت، سپسیس، شوک. موارد منع نسبی مسدود کردن AV، افزایش مدت زمان است فاصله QT, بیماری های جدیقلب و کبد، اکلامپسی، کم آبی، افت فشار خون شریانی، میاستنی گراویس، بارداری و شیردهی.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی و اندام های حسی: بی قراری و/یا افسردگی، سردرد، صدای زنگ در گوش، ضعف. اختلال در گفتار، بلع، بینایی؛ تشنج، کما.

از سیستم قلبی عروقی و خون (خون سازی، هموستاز): افت فشار خون (یا گاهی اوقات فشار خون بالا)، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی احتمالی.

واکنش های آلرژیک: عطسه، کهیر، خارش، اریتم، لرز، تب، آنژیوادم.

سایر موارد: افسردگی مرکز تنفس، حالت تهوع، استفراغ

فرم انتشار

1 میلی لیتر مپیواکائین هیدروکلراید 30 میلی گرم؛

توجه!

اطلاعات صفحه ای که مشاهده می کنید فقط برای مقاصد اطلاعاتی ایجاد شده است و به هیچ وجه خود درمانی را تبلیغ نمی کند. این منبع برای ارائه اطلاعات اضافی در مورد برخی داروها به کارکنان مراقبت های بهداشتی در نظر گرفته شده است و در نتیجه سطح حرفه ای بودن آنها را افزایش می دهد. استفاده از دارو "" در اجباریشامل مشاوره با یک متخصص و همچنین توصیه های او در مورد روش استفاده و دوز دارویی است که انتخاب کرده اید.

N01BB53 (مپیواکائین در ترکیب با سایر داروها)
N01BB03 (مپیواکائین)

آنالوگ های دارو طبق کدهای ATC:

قبل از استفاده از MEPIVACAIN باید با پزشک خود مشورت کنید. این دستورالعمل برای استفاده فقط برای اهداف اطلاعاتی است. برای بدست آوردن بیشتر اطلاعات کامللطفا به دستورالعمل های سازنده مراجعه کنید.

گروه بالینی و دارویی

21.009 (بی حس کننده موضعی برای استفاده در دندانپزشکی)

اثر فارماکولوژیک

یک بی حس کننده موضعی که مکانیسم اثر آن مربوط به تثبیت است غشای سلولی. باعث ایجاد انواع بی حسی موضعی می شود: ترمینال، انفیلتراسیون، هدایت. اثر سریع و قوی دارد.

MEPIVACAIN: دوز

مقدار محلول و دوز کل به نوع بیهوشی و ماهیت آن بستگی دارد مداخله جراحییا دستکاری میانگین تک دوز- 1.3 میلی لیتر؛ در صورت لزوم، دوز را می توان افزایش داد.

حداکثر دوز روزانه: برای بزرگسالان و کودکان با وزن بیش از 30 کیلوگرم - 5.4 میلی لیتر. برای کودکان با وزن 20-30 کیلوگرم - 3.6 میلی لیتر؛ برای کودکان با وزن کمتر از 20 کیلوگرم - 1.8 میلی لیتر.

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان مپیواکائین با بتا بلوکرها، مسدود کننده های کانال کلسیم و سایر داروهای ضد آریتمی، اثر مهاری بر هدایت و انقباض میوکارد افزایش می یابد.

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری، استفاده از مپیواکائین تنها با نشانه های دقیق امکان پذیر است.

MEPIVACAIN: عوارض جانبی

ممکن است: (به خصوص در صورت تجاوز از دوز یا با تجویز تصادفی داخل عروقی) سرخوشی، افسردگی، اختلال در گفتار، بلع، بینایی، تشنج، افسردگی تنفسی، کما، برادی کاردی، افت فشار خون شریانی. عکس العمل های آلرژیتیک(کهیر، ادم Quincke).

نشانه ها

برای بی حسی موضعی برای درمان های مختلف و مداخلات جراحیدر حفره دهان (روغنکاری غشاهای مخاطی در طول لوله گذاری تراشه، برونکوازوفاگوسکوپی، برداشتن لوزه، در دندانپزشکی).

موارد منع مصرف

افزایش حساسیتبه بی حس کننده های موضعی از نوع آمید و آلکیل-4-هیدروکسی بنزوات ها (پارابن ها).

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مسن با احتیاط مصرف شود.

نام تجاری

مپیواستزین

نام غیر اختصاصی بین المللی

مپیواکائین

فرم دوز

محلول تزریق زیر مخاطی در دندانپزشکی 3% 1.7 میلی لیتر

ترکیب

1 میلی لیتر محلول حاوی

ماده شیمیایی فعال- مپیواکائین هیدروکلراید 30 میلی گرم،

مواد کمکی:محلول هیدروکسید سدیم 9.0٪، کلرید سدیم، آب برای تزریق.

شرح

محلول بی رنگ، شفاف و غیر مادی.

گروه فارماکوتراپی

داروهای بیهوشی بی حس کننده های موضعی آمیدها مپیواکائین.

کد ATX N01BB03

خواص دارویی

فارماکوکینتیک

مپیواکائین هیدروکلراید به سرعت و به طور قابل توجهی جذب می شود. اتصال به پروتئین پلاسما 60-78 درصد و نیمه عمر آن حدود 2 ساعت است.

حجم توزیع 84 لیتر. فاصله از زمین - 0.78 لیتر در دقیقه.

عمدتاً در کبد تجزیه می شود ، محصولات متابولیک از طریق کلیه ها دفع می شوند.

فارماکودینامیک

Mepivastezin به عنوان استفاده می شود بی حسی موضعیدر دندانپزشکی با شروع سریع بیهوشی (1 تا 3 دقیقه پس از تزریق)، اثر ضد درد واضح و تحمل موضعی خوب مشخص می شود. مدت زمان عمل برای بیهوشی پالپ 20 تا 40 دقیقه و برای بیهوشی بافت نرم - از 45 تا 90 دقیقه است. MEPIVASTHEZIN یک بی حس کننده موضعی از نوع آمید با شروع سریع بیهوشی است که منجر به مهار برگشت پذیر حساسیت رشته های عصبی خودمختار، حسی و حرکتی می شود. مکانیسم اثر مسدود کردن کانال های سدیم دارای ولتاژ بر روی غشای فیبر عصبی است.

این دارو به راحتی از طریق غشای فیبر عصبی به آکسوپلاسم به عنوان پایه منتشر می شود. در داخل آکسون به یک فرم کاتیونی یونیزه (پروتون) تبدیل می شود و باعث بلوک کانال های سدیم می شود. در مقادیر پایین pH، به عنوان مثال، در شرایط التهاب، اثر دارو کاهش می یابد، زیرا تشکیل پایه بی حس کننده دشوار است.

موارد مصرف

بیهوشی انفیلتراسیون و هدایت در دندانپزشکی:

برای کشیدن دندان بدون عارضه

هنگام تهیه حفره ها و دندان های پوسیدگی برای تاج

دستورالعمل استفاده و دوز

در صورت امکان، کوچکترین حجم محلولی که بیهوشی مؤثر را تقویت می کند، باید تجویز شود.

برای بزرگسالان، به عنوان یک قاعده، دوز 1-4 میلی لیتر کافی است.

برای کودکان 4 سال و بالاتر با وزن بدن 20 تا 30 کیلوگرم، دوز 0.25-1 میلی لیتر کافی است. برای کودکان با وزن 30 - 45 کیلوگرم - 0.5-2 میلی لیتر. مقدار داروی تجویز شده باید بسته به سن و وزن بدن کودک و مدت زمان عمل تعیین شود. دوز متوسط ​​0.75 میلی گرم مپیواکائین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (0.025 میلی لیتر Mepivastasin / کیلوگرم وزن بدن) است.

سطوح پلاسمایی مپیواکائین ممکن است در بیماران مسن به دلیل کاهش فرآیندهای متابولیک و حجم کمتر توزیع دارو افزایش یابد.

خطر تجمع مپیواکائین با استفاده مکرر افزایش می یابد. اثر مشابهی را می توان هنگام کاهش مشاهده کرد شرایط عمومیبیمار، همچنین با تخلفات شدیدعملکرد کبد و کلیه بنابراین، در تمام این موارد، دوز کمتری از دارو (حداقل مقدار برای بیهوشی کافی) توصیه می شود.

دوز Mepivastezin باید در بیماران مبتلا به آنژین صدری و آترواسکلروز کاهش یابد.

بزرگسالان:

برای بزرگسالان، حداکثر دوز 4 میلی گرم مپیواکائین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن و معادل 0.133 میلی لیتر مپیواستازین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است. این بدان معناست که 300 میلی گرم مپیواکائین یا 10 میلی لیتر مپیواستزین برای بیماران با وزن 70 کیلوگرم کافی است.

کودکان 4 سال به بالا:

مقدار داروی تجویز شده باید با توجه به سن و وزن بدن کودک و مدت زمان عمل تعیین شود. از مقداری معادل 3 میلی گرم مپیواکائین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تجاوز نکنید (1/0 میلی لیتر مپیواستازین به ازای هر کیلوگرم وزن بدن).

این دارو برای تزریق به عنوان یک بی حس کننده موضعی برای اهداف دندانپزشکی در نظر گرفته شده است.

به منظور حذف احتمال تزریق داخل عروقی، همیشه لازم است از کنترل آسپیراسیون در دو برجستگی (با چرخش سوزن 180 درجه) استفاده شود، اگرچه نتیجه منفی آن همیشه تزریق داخل عروقی ناخواسته یا ناشناخته را رد نمی کند.

سرعت تزریق نباید از 0.5 میلی لیتر در 15 ثانیه تجاوز کند، یعنی 1 کارتریج در دقیقه.

از واکنش های سیستمیک عمده ناشی از تزریق تصادفی داخل عروقی در اکثر موارد می توان با استفاده از روش تجویز زیر جلوگیری کرد - پس از تزریق، 0.1 - 0.2 میلی لیتر را به آرامی تزریق کنید و بعد از 20-30 ثانیه بقیه محلول را به آرامی تزریق کنید.

کارتریج های باز شده نباید برای بیماران دیگر استفاده شود.

مابقی باید منحل شود.

اثرات جانبی

به ندرت (> 0.01%)

طعم فلزی در دهان

حالت تهوع، استفراغ

سر و صدا در گوش

سرگیجه

سردرد

عصبی بودن، اضطراب

هیجان، اضطراب

• تاری دید

  دوبینی

  احساس گرما، سرما یا بی حسی

  افزایش سرعت تنفس

  خواب آلودگی، گیجی، لرزش، انقباض عضلانی، تشنج تونیک-کلونیک، از دست دادن هوشیاری، کما و فلج تنفسی، ایست تنفسی

  تاکی پنه

  برادی پنه

• نارسایی قلبی عروقی

حملات قلبی عروقی شدید خود را به صورت زیر نشان می دهد:

افت فشار خون

اختلالات هدایت

تاکی کاردی

برادی کاردی

افت فشار خون

• ایست قلبی

بسیار به ندرت (<0,01 %)

واکنش های آلرژیک، از جمله بثورات پوستی، کهیر، واکنش های آنافیلاکتوئید، شوک آنافیلاکتیک، آنژیوادم، تب.

موارد منع مصرف

حساسیت به بی حس کننده های موضعی نوع آمید یا حساسیت به بی حس کننده های موضعی نوع آمید

هیپرترمی بدخیم

اختلالات شدید در انتقال تکانه های عصبی و هدایت قلبی (به عنوان مثال: بلوک AV درجه II و III، برادی کاردی شدید)، اختلال در هدایت AV که توسط ضربان ساز پشتیبانی نمی شود.

نارسایی قلبی جبران نشده

افت فشار خون شدید

صرع کنترل نشده پزشکی

پورفیریا

تزریق در ناحیه ملتهب

سن کودکان تا 4 سال.

تداخلات دارویی

مسدود کننده های بتا و مسدود کننده های کانال کلسیم، مهار هدایت و انقباض میوکارد را افزایش می دهند. اگر برای کاهش ترس بیمار از داروهای آرام بخش استفاده می شود، باید دوز داروی بی حس کننده را کاهش داد، زیرا داروی بی حس کننده مانند آرام بخش سیستم عصبی مرکزی را تحت فشار قرار می دهد.

در طول درمان با داروهای ضد انعقاد، خطر خونریزی افزایش می یابد (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).

بیمارانی که داروهای ضد آریتمی دریافت می کنند ممکن است به دنبال استفاده از MEPIVASTHEZIN عوارض جانبی اضافی را تجربه کنند.

هم افزایی سمی هنگام استفاده همراه با مسکن های مرکزی، آرام بخش ها، کلروفرم، اتر و سدیم تیوپنتال مشاهده می شود.

دستورالعمل های ویژه

فقط برای استفاده حرفه ای در مطب دندانپزشکی.

قبل از تزریق، لازم است آزمایش پوستی برای حساسیت به دارو انجام شود. در مورد مصرف همزمان سایر داروها باید گزارشی به دست آورد. در صورت لزوم، از بنزودیازپین ها برای پیش دارو استفاده کنید. دارو باید به آرامی تجویز شود. تجویز دوزهای پایین ممکن است باعث بیهوشی ناکافی و افزایش سطح دارو در خون در نتیجه تجمع دارو یا متابولیت های آن شود.

به ورزشکاران باید هشدار داده شود که این دارو حاوی یک ماده فعال است که ممکن است در حین کنترل دوپینگ نتیجه مثبت بدهد. از آنجایی که بی حس کننده های موضعی نوع آمید عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و از طریق کلیه ها دفع می شوند، دارو در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی و کلیوی باید با احتیاط مصرف شود. در صورت نارسایی کبد، کاهش دوز مپیواکائین ضروری است. همچنین در موارد هیپوکسی، هیپرکالمی یا اسیدوز متابولیک دوز باید کاهش یابد. باید به بیمارانی که داروهای ضد انعقاد مصرف می کنند توجه بیشتری شود (مانیتورینگ INR).

خطر آسیب غیر عمدی به غشای مخاطی به دلیل گاز گرفتن لب، گونه یا زبان وجود دارد. باید به بیمار هشدار داد که در طول مدت بیهوشی از انجام حرکات جویدن خودداری کند. از تزریق و تزریق نادرست به بافت عفونی یا ملتهب خودداری کنید (اثر بی حسی موضعی کاهش می یابد).

از تجویز تصادفی داخل عروقی باید اجتناب شود (به بخش "دوز و نحوه مصرف" مراجعه کنید).

این دارو در بیماران با سابقه صرع، دیابت و بیماری های قلبی عروقی باید با احتیاط مصرف شود، زیرا آنها توانایی کمتری برای جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن هدایت شریانی وریدی ناشی از داروها دارند.

اقدامات پیشگیرانه

هر زمان که از بی حس کننده موضعی استفاده می شود، اقدامات دارویی/درمانی زیر باید در دسترس باشد:

داروهای ضد تشنج (داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، مانند بنزودیازپین ها یا باربیتورات ها)، شل کننده های عضلانی، آتروپین، منقبض کننده عروق، اپی نفرین برای واکنش های حاد آلرژیک یا آنافیلاکتیک.

تجهیزات احیا (به ویژه منابع اکسیژن) برای تنفس مصنوعی در صورت لزوم.

بعد از هر بار تزریق بی حسی موضعی، پارامترهای قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تنفس) و وضعیت هوشیاری بیمار را به دقت و به طور مداوم کنترل کنید. بی قراری، اضطراب، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، افسردگی یا خواب آلودگی اولین نشانه های مسمومیت CNS هستند (به بخش "مصرف بیش از حد" مراجعه کنید).

Mepivastezin باید با احتیاط شدید در موارد زیر استفاده شود:

اختلال عملکرد کلیوی شدید

بیماری های شدید کبدی

آنژین صدری

آترواسکلروز

کاهش قابل توجه در لخته شدن خون

در بیمارانی که داروهای ضد انعقاد (مانند هپارین) یا اسید استیل سالیسیلیک مصرف می کنند، تجویز تصادفی داخل عروقی در حین تزریق ممکن است احتمال خونریزی و خونریزی جدی را افزایش دهد (به بخش "تداخلات دارویی" مراجعه کنید).

دستورالعمل استفاده و دوز

بارداری و شیردهی

بارداری

مطالعات بالینی کافی در مورد استفاده از Mepivastezin در دوران بارداری وجود ندارد. مطالعات حیوانی بینش کافی در مورد اثرات استفاده در دوران بارداری، رشد جنین، زایمان و رشد پس از زایمان ارائه نکرده است.

Mepivastezin از سد جفت نفوذ می کند و در رحم به جنین می رسد.

هنگام استفاده از Mepivastezin در سه ماهه اول بارداری، احتمال خطر ناهنجاری ها را نمی توان رد کرد. در اوایل بارداری، Mepivastezin باید فقط در صورتی استفاده شود که دیگر داروهای بی حس کننده موضعی قابل استفاده نباشد.

دوره شیردهی

اطلاعات کافی در مورد دوزهای مپیواستزین در شیر مادر وجود ندارد. در صورت لزوم استفاده از آن در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود و پس از 24 ساعت می توان آن را از سر گرفت.

ویژگی های اثر دارو بر توانایی رانندگی وسیله نقلیه یا مکانیسم های بالقوه خطرناک

در بیماران حساس، پس از تزریق Mepivastezin، ممکن است بدتر شدن موقت واکنش، به عنوان مثال، در هنگام ترافیک جاده‌ای رخ دهد. این سؤال که آیا بیمار مجاز به رانندگی وسیله نقلیه یا کار با مکانیسم های بالقوه خطرناک است، توسط پزشک به طور جداگانه در هر مورد خاص تصمیم می گیرد.

مصرف بیش از حد

علائم:ممکن است بلافاصله، با تزریق تصادفی داخل عروقی یا تحت شرایط جذب پاتولوژیک (به عنوان مثال: بافت ملتهب یا عروقی) و در دوره بعدی بروز کند و به صورت علائم اختلال عملکرد سیستم عصبی مرکزی (طعم فلزی در دهان، تهوع، استفراغ، وزوز گوش، سرگیجه) ظاهر شود. ، بی قراری، اضطراب، افزایش تعداد تنفس، خواب آلودگی، گیجی، لرزش، انقباض عضلانی، تشنج تونیک-کلونیک، کما و فلج تنفسی) و/یا علائم عروقی (افت فشار خون، اختلالات هدایت، برادی کاردی، ایست قلبی).

رفتار:در صورت بروز عوارض جانبی، بلافاصله تجویز بی حس کننده موضعی را قطع کنید.

اقدامات عمومی اساسی

تشخیص (تنفس، گردش خون، هوشیاری)، حفظ/بازیابی عملکردهای حیاتی تنفس و گردش خون، تجویز اکسیژن، دسترسی داخل وریدی.

اقدامات ویژه

فشار خون بالا: بالاتنه بیمار را بالا ببرید و در صورت لزوم نیفدیپین زیر زبانی بدهید.

تشنج: بیمار را از کبودی‌های مرتبط، جراحات، در صورت لزوم، دیازپام وریدی محافظت کنید.

افت فشار خون: وضعیت افقی بدن بیمار، در صورت لزوم، تزریق داخل عروقی محلول های الکترولیت، فشار دهنده های عروقی (مثلاً اپی نفرین وریدی).

برادی کاردی: آتروپین IV.

شوک آنافیلاکتیک: با پزشک اورژانس تماس بگیرید. در همین حال، بیمار را در وضعیت افقی قرار دهید و قسمت پایین بدن را بالا بیاورید. انفوزیون فشرده محلول های الکترولیت، در صورت لزوم - اپی نفرین داخل وریدی، گلوکوکورتیکوئید داخل وریدی.

فرمول ناخالص

C15H22N2O

گروه دارویی ماده مپیواکائین

طبقه بندی نوزولوژیک (ICD-10)

کد CAS

22801-44-1

ویژگی های ماده مپیواکائین

بی حس کننده از نوع آمید.

مپیواکائین هیدروکلراید یک پودر سفید، بی بو و کریستالی است. محلول در آب، مقاوم در برابر هیدرولیز اسیدی و قلیایی.

فارماکولوژی

اثر فارماکولوژیک- بی حسی موضعی.

به عنوان یک پایه لیپوفیل ضعیف، از لایه چربی غشای سلول عصبی عبور می کند و با تبدیل شدن به یک فرم کاتیونی، به گیرنده ها (باقی مانده حوزه های مارپیچ گذرنده S6) کانال های سدیم غشاهای واقع در انتهای اعصاب حسی متصل می شود. به طور برگشت پذیر کانال های سدیم دریچه ولتاژ را مسدود می کند، از جریان یون های سدیم در غشای سلولی جلوگیری می کند، غشا را تثبیت می کند، آستانه تحریک الکتریکی عصب را افزایش می دهد، سرعت وقوع پتانسیل عمل را کاهش می دهد و دامنه آن را کاهش می دهد و در نهایت مسدود می شود. دپلاریزاسیون غشا، وقوع و هدایت تکانه ها در طول رشته های عصبی.

باعث ایجاد انواع بی حسی موضعی می شود: ترمینال، انفیلتراسیون، هدایت. اثر سریع و قوی دارد.

هنگامی که وارد گردش خون سیستمیک می شود (و غلظت سمی در خون ایجاد می کند)، می تواند اثر مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی و میوکارد داشته باشد (اما، هنگامی که در دوزهای درمانی استفاده می شود، تغییرات در هدایت، تحریک پذیری، خودکار بودن و سایر عملکردها حداقل است. ).

ثابت تفکیک (pK a) - 7.6; حلالیت در چربی ها متوسط ​​است. میزان جذب سیستمیک و غلظت پلاسمایی به دوز، مسیر مصرف، عروقی شدن محل تزریق و وجود یا عدم وجود اپی نفرین در محلول بیهوشی بستگی دارد. افزودن محلول رقیق اپی نفرین (1:200000 یا mcg/ml 5) به محلول مپیواکائین معمولاً جذب مپیواکائین و غلظت پلاسمایی آن را کاهش می دهد. اتصال به پروتئین پلاسما زیاد است (حدود 75 درصد). از طریق جفت نفوذ می کند. تحت تأثیر استرازهای پلاسما قرار نمی گیرد. به سرعت در کبد متابولیزه می شود، مسیرهای متابولیکی اصلی هیدروکسیلاسیون و N-demethylation هستند. در بزرگسالان، 3 متابولیت شناسایی شده است - دو مشتق فنلی (به شکل گلوکورونیدها دفع می شود) و یک متابولیت N-دمیله شده (2،6 اینچ - پیپکولوکسیلید). T1/2 در بزرگسالان - 1.9-3.2 ساعت؛ در نوزادان - 8.7-9 ساعت بیش از 50٪ از دوز به شکل متابولیت ها در صفرا دفع می شود، سپس در روده جذب می شود (درصد کمی در مدفوع یافت می شود) و پس از 30 ساعت از طریق ادرار دفع می شود. بدون تغییر (5-10٪). در صورت اختلال عملکرد کبد (سیروز، هپاتیت) تجمع می یابد.

از دست دادن حساسیت بعد از 3-20 دقیقه مشاهده می شود. بیهوشی 45-180 دقیقه طول می کشد. پارامترهای زمانی بیهوشی (زمان شروع و مدت زمان) به نوع بیهوشی، تکنیک مورد استفاده، غلظت محلول (دوز دارو) و ویژگی های فردی بیمار بستگی دارد. افزودن محلول های تنگ کننده عروق با طولانی شدن بیهوشی همراه است.

مطالعاتی برای ارزیابی سرطان زایی، جهش زایی و اثرات بر باروری در حیوانات و انسان ها انجام نشده است.

استفاده از ماده مپیواکائین

بی حسی موضعی برای مداخلات در حفره دهان (همه انواع)، لوله گذاری تراشه، برونکو و ازوفاگوسکوپی، برداشتن لوزه و غیره.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط، از جمله به سایر داروهای بیهوشی آمیدی؛ پیری، میاستنی گراویس، اختلال عملکرد شدید کبد (از جمله سیروز کبدی)، پورفیری.

محدودیت در استفاده

بارداری، شیردهی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در دوران بارداری، اگر اثر مورد انتظار درمان از خطر بالقوه برای جنین بیشتر باشد (می تواند باعث باریک شدن شریان رحم و هیپوکسی جنین شود) ممکن است. در دوران شیردهی با احتیاط (اطلاعاتی در مورد نفوذ به شیر مادر وجود ندارد).

عوارض جانبی ماده مپیواکائین

از سیستم عصبی و اندام های حسی:بی قراری و/یا افسردگی، سردرد، صدای زنگ در گوش، ضعف. اختلال در گفتار، بلع، بینایی؛ تشنج، کما.

از سیستم قلبی عروقی و خون (خونسازی، هموستاز):افت فشار خون (یا گاهی اوقات فشار خون بالا)، برادی کاردی، آریتمی بطنی، ایست قلبی احتمالی.

عکس العمل های آلرژیتیک:عطسه، کهیر، خارش، اریتم، لرز، تب، آنژیوادم.

دیگر:افسردگی مرکز تنفس، حالت تهوع، استفراغ.

اثر متقابل

بتا بلوکرها، مسدود کننده های کانال کلسیم و داروهای ضد آریتمی اثر مهاری بر هدایت و انقباض میوکارد را افزایش می دهند.

مصرف بیش از حد

علائم:افت فشار خون، آریتمی، افزایش تون عضلانی، از دست دادن هوشیاری، تشنج، هیپوکسی، هیپرکاپنی، اسیدوز تنفسی و متابولیک، تنگی نفس، آپنه، ایست قلبی.

رفتار:هایپرونتیلاسیون، حفظ اکسیژن کافی، تنفس کمکی، کنترل تشنج و تشنج

(تجویز تیوپنتال 50-100 میلی گرم وریدی یا دیازپام 5-10 میلی گرم IV)، عادی سازی گردش خون، اصلاح اسیدوز.