Tiogamma ir zāles, kas regulē lipīdu un ogļhidrātu metabolismu.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tiogammas zāļu formas:
- Apvalkotās tabletes: iegarenas, abpusēji izliektas, gaišas krāsas dzeltena krāsa mijas ar dažādas intensitātes baltām un dzeltenām krāsām, ar atzīmēm abās pusēs; ieslēgts šķērsgriezums ir redzams gaiši dzeltens kodols (10 gabali blisteros, 3, 6 vai 10 blisteri kartona iepakojumā);
- Šķīdums infūzijām: caurspīdīgs, gaiši dzeltens vai dzeltenīgi zaļš (50 ml tumša stikla pudelēs, aizvākotas ar gumijas aizbāžņiem, kas nostiprinātas ar alumīnija vāciņiem, kartona iepakojumā pa 1 vai 10 pudelēm);
- Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai: caurspīdīgs, dzeltenīgi zaļš (20 ml tumša stikla ampulās ar baltu punktu, 5 ampulas kartona paplātēs, kartona iepakojumā pa 1, 2 vai 4 paplātēm, komplektā ar piekārtu lampiņu). aizsargmaciņš no melnas polietilēna krāsas).
Zāļu aktīvā sastāvdaļa ir tioktskābe (meglumīna sāls veidā):
- 1 tablete - 600 mg;
- 1 ml šķīduma – 12 mg;
- 1 ml koncentrāta – 30 mg.
Tablešu palīgvielas: hipromeloze, koloidālais silīcija dioksīds, kroskarmelozes nātrija sāls, laktozes monohidrāts, simetikons (dimetikons un koloidālais silīcija dioksīds attiecībā 94:6), mikrokristāliskā celuloze, talks, magnija stearāts.
Tabletes apvalka sastāvs: hipromeloze, nātrija laurilsulfāts, makrogols 6000 un talks.
Infūzijas šķīduma un koncentrāta palīgkomponenti: makrogols 300, meglumīns (pH korekcijai) un ūdens injekcijām.
Lietošanas indikācijas
Tiogammu lieto diabētiskās un alkoholiskās polineiropātijas ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Visi zāļu formas zāles ir kontrindicētas šādos gadījumos:
- Grūtniecība;
- Laktācija;
- Vecums līdz 18 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Turklāt Thiogamma tabletes nav parakstītas pacientiem ar laktāzes deficītu, iedzimtu galaktozes nepanesību vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Norādījumi lietošanai un devām
Infūziju šķīdums un šķīdums, kas pagatavots no koncentrāta, ir paredzēts intravenozai ievadīšanai.
Dienas deva ir 600 mg (1 pudele šķīduma vai 1 ampula koncentrāta). Ārstēšanas kurss ir 2-4 nedēļas. Ja nepieciešams, pacients tiek pārnests uz perorālo zāļu formu tajā pašā devā.
Pirms ievadīšanas 1 ampulas ar koncentrātu saturu atšķaida ar 50-250 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma un nekavējoties pārklāj ar komplektā iekļauto gaismas aizsargmaciņu (jo tioktskābe ir jutīga pret gaismu). Lietojot gatavu infūziju šķīdumu, pudele tiek izņemta no iepakojuma un arī nekavējoties pārklāta ar apvalku.
Infūzijas ātrums ir 30 minūtes (apmēram 1,7 ml minūtē).
Thiogamma tabletes lieto iekšķīgi, norij veselas un mazgā ar ūdeni tukšā dūšā.
Parasti izraksta 1 tableti 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums svārstās no 30 līdz 60 dienām un ir atkarīgs no slimības smaguma pakāpes. Ja nepieciešams, terapija tiek atkārtota. 1 gada laikā jūs varat vadīt 2-3 kursus.
Blakus efekti
Zāles parasti ir labi panesamas nevēlamas reakcijas reti izraisa.
Iespējams blakus efekti ko izraisa tablešu lietošana:
- Gremošanas sistēma: sāpes vēderā, slikta dūša, caureja, vemšana;
- Centrālā nervu sistēma: traucējumi vai izmaiņas garšas sajūtas;
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi, nieze, nātrene, sistēmiskas reakcijas (līdz anafilaktiskajam šokam).
Iespējamās blakusparādības, ko izraisa parenterāla Thiogamma lietošana:
- Hematopoētiskā sistēma: precīzi konstatēti asiņošanas gadījumi gļotādās un ādā, hemorāģiski izsitumi (purpura), trombocitopēnija, tromboflebīts;
- Endokrīnā sistēma: pazemināta glikozes koncentrācija, kas izraisa hipoglikēmiju (pastiprināta svīšana, reibonis, redzes traucējumi, galvassāpes);
- Centrālā nervu sistēma: garšas sajūtas traucējumi vai izmaiņas, krampji (līdz epilepsijas lēkmei);
- Redzes orgāns – diplopija;
- Āda un zemādas audi: izsitumi, nieze, ekzēma;
- Alerģiskas reakcijas: nātrene, sistēmiskas reakcijas (ieskaitot diskomfortu, sliktu dūšu, niezi), līdz anafilaktiskajam šokam;
- Cits: ātras ievadīšanas gadījumā - apgrūtināta elpošana, pastiprināta intrakraniālais spiediens(izpaužas ar smaguma sajūtu galvā);
- Vietējās reakcijas: hiperēmija, pietūkums, kairinājums injekcijas vietā.
Speciālas instrukcijas
Jāņem vērā, ka 1 Thiogamma tablete satur mazāk nekā 0,0041 XE (maizes vienības).
Visā ārstēšanas periodā un jo īpaši pacienta sākumā cukura diabēts Ir nepieciešams kontrolēt glikozes līmeni asinīs. Var būt nepieciešama perorālo hipoglikēmisko līdzekļu vai insulīna devas pielāgošana.
Terapijas laikā jums vajadzētu atturēties no alkoholisko dzērienu lietošanas, jo etanols samazinās dziedinošs efekts zāles un turklāt ir riska faktors, kas veicina neiropātijas progresēšanu.
Tiogamma negatīvi neietekmē reakciju ātrumu un spēju koncentrēties.
Zāļu mijiedarbība
Tioktskābe var pastiprināt perorālo hipoglikēmisko līdzekļu un insulīna iedarbību, kā arī glikokortikosteroīdu pretiekaisuma iedarbību.
Etanols un tā metabolīti vājina zāļu iedarbību, un tas samazina cisplatīna efektivitāti.
Tioktskābe reaģē ar metālu saturošiem līdzekļiem (magnija un dzelzs preparātiem) un ar cukura molekulām (piemēram, ar fruktozes šķīdumu). Pēdējā gadījumā šādas mijiedarbības rezultātā veidojas slikti šķīstoši kompleksi.
Tiogamma infūzijas šķīdums nav saderīgs ar šķīdumiem, kas reaģē ar disulfīdu un SH grupām, ar Ringera šķīdumu un dekstrozes šķīdumu.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C sausā, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš – 5 gadi.
Metabolisma zāles
Aktīvā viela
Tioktskābes meglumīna sāls (tioktskābe)
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Šķīdums infūzijām caurspīdīgs, gaiši dzeltens vai dzeltenīgi zaļš.
Palīgvielas: makrogols 300 - 4000 mg, meglumīns - līdz 50 ml.
50 ml - II tipa brūnas stikla pudeles (1) ar piekārtiem gaismas aizsargmaciņiem (1 gab.) - kartona iepakojumi.
50 ml - II tipa brūnas stikla pudeles (10) ar piekārtiem gaismas aizsargmaciņiem (10 gab.) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
Farmakokinētika
Tioktiskā (alfa-lipoīnskābe) ir endogēns antioksidants ar tiešu (saista brīvos radikāļus) un netiešo darbību (atjauno glutationa fizioloģisko koncentrāciju, paaugstina superoksīda dismutāzes aktivitāti).
Kā mitohondriju multienzīmu kompleksu koenzīms tas piedalās pirovīnskābes (PVA) un alfa-keto skābju oksidatīvās fosforilēšanas reakcijās.
Saskaņā ar bioķīmisko darbības mehānismu tas ir tuvu B vitamīniem.
Ir antioksidanta, neirotrofiska, hipoglikēmiska iedarbība, uzlabo lipīdu metabolismu:
- saistoties ar pārmērīgu brīvo skābekļa radikāļu daudzumu, tas aizsargā šūnas no sabrukšanas produktu bojājumiem; cukura diabēta gadījumā samazina progresējošu proteīna glikācijas galaproduktu veidošanos nervu šūnas, samazina endoneuriālo hipoksiju un išēmiju, palielina antioksidanta glutationa koncentrāciju, tādējādi vājinot polineiropātijas izpausmes parestēzijas, dedzināšanas sajūtas, sāpju un ekstremitāšu nejutīguma veidā;
- piedalās regulēšanā ogļhidrātu metabolisms(palīdz samazināt koncentrāciju asins plazmā un palielināt glikogēna koncentrāciju aknās, samazina audu insulīna rezistenci);
- stimulē holesterīna metabolismu, samazinot tā koncentrāciju asins plazmā; Piedaloties tauku metabolismā, tioktskābe palielina fosfolipīdu, īpaši fosfoinositīdu, biosintēzi, tādējādi atjaunojot bojāto struktūru šūnu membrānas; Enerģijas vielmaiņa un nervu impulsu vadīšana tiek normalizēta.
Farmakokinētika
Sūkšana un sadale
Intravenozi ievadot, laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai ir 10-11 minūtes, maksimālā koncentrācija ir aptuveni 20 μg/ml. Atbilstoši pirmreizējai iedarbībai caur aknām.
Metabolisms un izdalīšanās
Metabolītu veidošanās notiek sānu ķēdes oksidācijas un konjugācijas rezultātā. Kopējais plazmas klīrenss ir 10-15 ml/min. Tioktskābe un tās metabolīti izdalās caur nierēm (80-90%), nelielos daudzumos - nemainītā veidā. Pusperiods ir 25 minūtes.
Indikācijas
- diabētiskā polineiropātija;
- alkoholiskā polineiropātija.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret tioktīnskābi vai citām zāļu sastāvdaļām;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība;
- zīdīšanas periods.
Dozēšana
Terapijas sākumā zāles Thiogamma šķīdumu infūzijām ievada intravenozi devā 600 mg (1 pudele) dienā 2-4 nedēļas.
Pudele ar zālēm tiek izņemta no kastītes un nekavējoties pārklāta ar komplektācijā iekļauto gaismas aizsargmaciņu, jo Tioktskābe ir gaismas jutīga. Infūziju veic tieši no pudeles, izmantojot ierīci (sistēmu) infūzijas šķīdumu intravenozai infūzijai. Injicējiet lēni, apmēram 1,7 ml/min, 30 minūšu laikā.
Pēc tam viņi pāriet uz uzturošo terapiju ar tioktīnskābi perorālai lietošanai devā 600 mg dienā. Terapijas kursa ilgumu un nepieciešamību to atkārtot nosaka ārstējošais ārsts.
Blakus efekti
Nevēlamo notikumu biežums nevēlamas reakcijas tiek izsniegts saskaņā ar PVO klasifikāciju: ļoti bieži (≥1/10 receptes), bieži (≥1/100 līdz ≤1/10 receptes), reti (≥1/1000 līdz ≤1/100 receptes), reti (≥ 1/100 receptes) 10 000 līdz ≤ 1/1000 receptes), ļoti reti (≤ 1/10 000 receptes), biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
No asiņu puses un limfātiskā sistēma: ļoti reti - precīzi asinsizplūdumi gļotādās, ādā, trombocitopēnija, hemorāģiski izsitumi (purpura), tromboflebīts.
No ārpuses imūnsistēma: frekvence nezināma - sistēma alerģiskas reakcijas(līdz pat attīstībai), autoimūna insulīna sindroms (AIS) pacientiem ar cukura diabētu, kam raksturīga bieža hipoglikēmija autoantivielu pret insulīnu klātbūtnē.
No ārpuses nervu sistēma: ļoti reti - garšas sajūtu izmaiņas vai traucējumi; ļoti reti - krampji.
No redzes orgāna puses:ļoti reti - diplopija.
Ādai un zemādas audiem: biežums nav zināms - alerģiskas reakcijas (nātrene, nieze, ekzēma, izsitumi).
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: biežums nav zināms - uzlabotas glikozes uzsūkšanās dēļ ir iespējama glikozes koncentrācijas samazināšanās asinīs. Šajā gadījumā var rasties hipoglikēmijas simptomi - reibonis, pastiprināta svīšana, galvassāpes, redzes traucējumi; ļoti reti - alerģiskas reakcijas injekcijas vietā (kairinājums, hiperēmija vai pietūkums); ātras zāļu ievadīšanas gadījumā var palielināties intrakraniālais spiediens (smaguma sajūta galvā), apgrūtināta elpošana. Šīs reakcijas pāriet pašas no sevis.
Ja kāda no iepriekš minētajām blakusparādībām pasliktinās vai tiek novērotas citas blakusparādības, pacientam par to jāinformē ārsts.
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, vemšana, galvassāpes. Lietojot tioktīnskābi 10 līdz 40 g devās kombinācijā ar alkoholu, tika novēroti intoksikācijas gadījumi, tostarp nāve.
Akūtas pārdozēšanas simptomi: psihomotorā uzbudinājums vai apjukums, kam parasti seko ģeneralizētu krampju un laktacidozes attīstība. Ir aprakstīti arī hipoglikēmijas, šoka, rabdomiolīzes, hemolīzes, diseminētas intravaskulāras koagulācijas un depresijas gadījumi. kaulu smadzenes un daudzu orgānu mazspēja.
Ārstēšana: simptomātiska. Nav specifiska antidota.
Zāļu mijiedarbība
Tioktskābe samazina efektivitāti, ja to lieto vienlaicīgi, kā arī reaģē ar metālu saturošām zālēm, piemēram, dzelzs un magnija preparātiem.
Tioktskābe reaģē ar cukura molekulām, veidojot slikti šķīstošos kompleksus, piemēram, ar levulozes (fruktozes) šķīdumu.
Stiprina glikokortikosteroīdu pretiekaisuma iedarbību.
Tioktskābes infūzijas šķīdums nav saderīgs ar dekstrozes šķīdumu un šķīdumiem, kas reaģē ar disulfīdu un SH grupām.
Vienlaicīgi lietojot tioktīnskābi un insulīnu vai perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus, to iedarbība var pastiprināties.
Etanols un tā metabolīti vājina tioktskābes iedarbību.
Ja pacients jau lieto citus medikamentus vai plāno tos lietot, pirms Tiogamma lietošanas jākonsultējas ar ārstu.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar cukura diabētu ir nepieciešama pastāvīga glikozes koncentrācijas kontrole asinīs, īpaši laikā sākuma stadija terapija. Dažos gadījumos ir nepieciešams samazināt insulīna vai perorālo hipoglikēmisko zāļu devu, lai izvairītos no hipoglikēmijas attīstības.
Ja rodas hipoglikēmijas simptomi (reibonis, pastiprināta svīšana, galvassāpes, redzes traucējumi, slikta dūša), terapija nekavējoties jāpārtrauc.
Atsevišķos gadījumos, lietojot zāles Thiogamma pacientiem ar glikēmijas kontroles trūkumu un smagiem vispārējais stāvoklis Var rasties nopietnas anafilaktiskas reakcijas.
Alkohola lietošana ārstēšanas laikā ar Thiogamma samazina zāļu efektivitāti un ir riska faktors, kas veicina neiropātijas attīstību un progresēšanu. Pacientiem, kuri lieto Thiogamma, jāizvairās no alkohola lietošanas.
Ir aprakstīti autoimūna insulīna sindroma (AIS) attīstības gadījumi ārstēšanas laikā ar tioktīnskābi. AIS iespējamību nosaka HLA-DRB1 *04:06 un HLA-DRB1 *04:03 alēļu klātbūtne pacientiem.
Ietekme uz spēju pārvaldīt transportlīdzekļiem un mehānismi
Neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot citus mehānismus.
Grūtniecība un laktācija
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Lietošana bērnībā
Zāļu lietošana ir kontrindicēta personām, kas jaunākas par 18 gadiem.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Zāles ir pieejamas ar recepti.
Uzglabāšanas apstākļi un termiņi
Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sargājot no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 5 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Metabolisma zāles
Aktīvā viela
Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums
Apvalkotās tabletes , iegarenas, abpusēji izliektas, ar gludu un nedaudz spīdīgu virsmu, ar vienu dalījuma līniju abās pusēs, dzeltenā krāsā ar iespējamiem balta vai tumši dzeltenas krāsas ieslēgumiem.
Palīgvielas: hipromeloze - 25 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 25 mg, mikrokristāliskā celuloze - 49 mg, laktozes monohidrāts - 49 mg, kroskarmelozes nātrija sāls - 16 mg, talks - 36,364 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 6,636 mg (3,636 mg koloidimetikons ), magnija stearāts - 16 mg.
Korpusa sastāvs: makrogols 6000 - 0,6 mg, hipromeloze - 2,8 mg, talks - 2 mg, nātrija laurilsulfāts - 0,025 mg.
10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (10) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Tioktskābe ir endogēns antioksidants (saista brīvos radikāļus).
Organismā tas veidojas alfa-keto skābju oksidatīvās dekarboksilēšanas laikā.
Kā mitohondriju multienzīmu kompleksu koenzīms tas piedalās pirovīnskābes un alfa-keto skābju oksidatīvajā dekarboksilācijā. Palīdz samazināt koncentrāciju asinīs un palielināt glikogēna līmeni aknās, kā arī samazina insulīna rezistenci.
Piedalās lipīdu un ogļhidrātu vielmaiņas regulēšanā, ietekmē holesterīna metabolismu, uzlabo aknu darbību, ir detoksikācijas efekts pret sāļiem smagie metāli un citām intoksikācijām. Tam ir hepatoprotektīvs, hipolipidēmisks, hipoholesterinēmisks, hipoglikēmisks efekts. Uzlabo neironu trofismu.
Cukura diabēta gadījumā tioktīnskābe samazina progresējošu glikācijas galaproduktu veidošanos, uzlabo endoneirālo asins plūsmu un palielina glutationa saturu. fizioloģiskā nozīme, kas galu galā noved pie uzlabojumiem funkcionālais stāvoklis perifēro nervu šķiedras diabētiskās polineiropātijas gadījumā.
Farmakokinētika
Sūkšana
Lietojot iekšķīgi, tas ātri un pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta; vienlaicīga uzņemšana ar pārtiku samazina uzsūkšanos. Biopieejamība - 30-60%, pateicoties “pirmās caurlaides” efektam caur aknām. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju (4 μg/ml), ir aptuveni 30 minūtes.
Metabolisms un izdalīšanās
Metabolizējas aknās ar sānu ķēdes oksidāciju un konjugāciju.
Tioktskābe un tās metabolīti izdalās caur nierēm (80-90%), nelielos daudzumos - nemainītā veidā. Pusperiods ir 25 minūtes.
Indikācijas
- diabētiskā polineiropātija;
- alkoholiskā polineiropātija.
Kontrindikācijas
- paaugstināta jutība pret tioktīnskābi vai citām zāļu sastāvdaļām;
- vecums līdz 18 gadiem;
- iedzimta galaktozes nepanesamība, laktāzes deficīts vai glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- grūtniecība;
- zīdīšanas periods.
Dozēšana
Zāles ordinē iekšķīgi 600 mg (1 tablete) 1 reizi dienā. Tabletes lieto tukšā dūšā, nekošļājot, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Ārstēšanas ilgums ir 30-60 dienas atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Ārstēšanas kursu var atkārtot 2-3 reizes gadā.
Blakus efekti
Blakusparādību biežums norādīts saskaņā ar PVO klasifikāciju: ļoti bieži (vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem, kuri tiek ārstēti), bieži (mazāk nekā 1 no 10, bet vairāk nekā 1 no 100 cilvēkiem, kuri tiek ārstēti), reizēm (mazāk nekā 1 no 100, bet vairāk nekā 1 no 1000 ārstētajiem), reti (mazāk nekā 1 no 1000, bet vairāk nekā 1 no 10 000 ārstētajiem), ļoti reti (mazāk nekā 1 no 10 000, ieskaitot dažus gadījumus), biežums nav zināms (nevar būt noteikts no pieejamajiem datiem).
Ļoti reti (<1/10 000) развиваются следующие побочные эффекты:
No kuņģa-zarnu trakta: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja.
No imūnsistēmas: alerģiskas reakcijas (līdz attīstībai), izsitumi uz ādas, nātrene, nieze; autoimūna insulīna sindroms (AIS), AIS klīniskās izpausmes var būt: reibonis, svīšana, muskuļu trīce, paātrināta sirdsdarbība, slikta dūša, apjukums, redzes uztveres traucējumi, samaņas zudums, koma.
No nervu sistēmas: garšas sajūtu izmaiņas vai traucējumi.
Metabolisms un uzturs: uzlabotas glikozes uzsūkšanās dēļ ir iespējama glikozes koncentrācijas samazināšanās asinīs. Šajā gadījumā var rasties hipoglikēmijas simptomi - reibonis, pastiprināta svīšana, galvassāpes, redzes traucējumi.
Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem):
Ādai un zemādas audiem: ekzēma.
Ja kāda no iepriekš minētajām blakusparādībām pasliktinās vai tiek novērotas citas blakusparādības, pacientam par to jāinformē ārsts.
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, vemšana, galvassāpes.
Lietojot tioktīnskābi 10 līdz 40 g devās kombinācijā ar alkoholu, tika novēroti intoksikācijas gadījumi, tostarp nāve.
Akūtas pārdozēšanas simptomi: psihomotorisks uzbudinājums vai apjukums, kam parasti seko ģeneralizētu krampju attīstība un laktacidozes veidošanās. Ir aprakstīti arī hipoglikēmijas, šoka, rabdomiolīzes, hemolīzes, diseminētas intravaskulāras koagulācijas, kaulu smadzeņu nomākuma un daudzu orgānu mazspējas gadījumi.
Ārstēšana: simptomātiska. Nav specifiska antidota.
Zāļu mijiedarbība
Tioktskābe pastiprina glikokortikosteroīdu pretiekaisuma iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot tioktīnskābi, tiek novērota cisplatīna efektivitātes samazināšanās.
Tioktskābe saistās ar metāliem, tāpēc to nedrīkst ordinēt vienlaikus ar zālēm, kas satur metālus (piemēram, dzelzi, magniju, kalciju) - intervālam starp devām jābūt vismaz 2 stundām.
Vienlaicīgi lietojot tioktīnskābi un insulīnu vai perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus, to iedarbība var pastiprināties.
Etanols un tā metabolīti vājina tioktskābes iedarbību.
Ja pacients jau lieto citus medikamentus vai plāno tos lietot, pirms zāļu lietošanas nepieciešams konsultēties ar ārstu.
Speciālas instrukcijas
Pacienti ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu vai saharāzes-izomaltāzes deficītu nedrīkst lietot Thiogamma.
Pacientiem ar cukura diabētu ir nepieciešama pastāvīga glikozes koncentrācijas kontrole asinīs, īpaši terapijas sākumposmā. Dažos gadījumos ir nepieciešams samazināt insulīna vai perorālo hipoglikēmisko zāļu devu, lai izvairītos no hipoglikēmijas attīstības. Ja attīstās hipoglikēmija, Jums nekavējoties jāpārtrauc Thiogamma lietošana.
Ja parādās paaugstinātas jutības simptomi, Jums nekavējoties jāpārtrauc Thiogamma lietošana.
Pacientiem, kuri lieto Thiogamma, jāizvairās no alkohola lietošanas. Alkohola lietošana terapijas laikā ar Thiogamma samazina terapeitisko efektu un ir riska faktors, kas veicina neiropātijas attīstību un progresēšanu.
1 Thiogamma 600 mg apvalkotā tablete satur mazāk nekā 0,0041 maizes vienību.
Ir aprakstīti autoimūna insulīna sindroma (AIS) attīstības gadījumi ārstēšanas laikā ar tioktīnskābi. AIS iespējamību nosaka HLA-DRB1 *04:06 un HLA-DRB1 *04:03 alēļu klātbūtne pacientiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus
Zāļu Thiogamma lietošana neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot citus mehānismus.
Grūtniecība un laktācija
Zāļu Thiogamma lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Lietošana bērnībā
Zāļu lietošana ir kontrindicēta personām, kas jaunākas par 18 gadiem.
Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām
Zāles ir pieejamas ar recepti.
Uzglabāšanas apstākļi un termiņi
Zāles jāuzglabā sausā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 3 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.
Savienojums
1 ampula satur:
aktīvā viela: tioktīnskābe - 600 mg (tioktskābes meglumīnsāls veidā);
palīgvielas: meglumīns, makrogols ZOO, ūdens injekcijām.
Apraksts
Caurspīdīgs dzeltenīgi zaļas krāsas šķīdums.
farmakoloģiskā iedarbība
Tiktiskā (alfa-lipoīnskābe) ir vitamīniem līdzīgs endogēns antioksidants ar koenzīma īpašībām. Organismā tas veidojas alfa-keto skābju oksidatīvās dekarboksilēšanas laikā.
Cukura diabēta gadījumā hiperglikēmijas rezultātā palielinās progresīvo glikācijas galaproduktu saturs. Šis process veicina endoneirālās asinsrites samazināšanos un endoneuriālās hipoksijas attīstību. Tajā pašā laikā, palielinoties brīvo radikāļu ražošanai, samazinās antioksidantu, jo īpaši glutationa, saturs.
Pētījumos ar žurkām ar streptozotocīna izraisītu diabētu, tika pierādīts, ka tioktskābe samazina progresējošu glikācijas galaproduktu veidošanos, uzlabo endoneirālo asins plūsmu un paaugstina fizioloģisko antioksidantu, piemēram, glutationa, līmeni. Šie eksperimentālie dati liecina, ka tioktskābe uzlabo perifēro neironu darbību. Tas attiecas uz maņu traucējumiem diabētiskās polineiropātijas gadījumā, piemēram, dizestēziju, parestēziju (dedzināšanu, sāpes, rāpošanas sajūta, samazināta jutība). Šos efektus apstiprināja daudzcentru klīniskie pētījumi, kas veikti 1995. gadā.
Farmakokinētika
Tam ir “pirmās caurlaides” efekts caur aknām. Metabolītu veidošanās notiek sānu ķēdes oksidācijas un konjugācijas rezultātā.
Izkliedes tilpums ir aptuveni 450 ml/kg. Tioktskābe un tās metabolīti tiek izvadīti caur nierēm (80-90%). Pusperiods ir 20-50 minūtes. Kopējais plazmas klīrenss -10-15 ml/min.
Ievadot intravenozi, laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai ir 10-11 minūtes, maksimālā koncentrācija ir 25-38 mkg/ml. Laukums zem koncentrācijas-laika līknes ir aptuveni 5 μg h/ml.
Lietošanas indikācijas
Perifērās diabētiskās polineiropātijas simptomu ārstēšana.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām. Grūtniecība, zīdīšanas periods.
Bērnu vecums (lietošanas efektivitāte un drošība nav noteikta).
Grūtniecība un laktācija
Pieejamie dati par ietekmi uz reprodukciju neļauj izdarīt secinājumus par kaitīgo ietekmi uz augli.
Grūtniecības laikā zāles var lietot tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz risku auglim un stingrā ārsta uzraudzībā.
Nav zināms, vai tioktiskā skābe izdalās mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.
Lietošanas norādījumi un devas
Ievada intravenozi 600 mg devā dienā (1 ampula). Kursa sākumā to ievada intravenozi 2-4 nedēļas. Pēc tam jūs varat turpināt lietot zāles iekšķīgi devā 300-600 mg dienā.
Zāles jāievada lēni, tas ir, ne vairāk kā 50 mg tioktskābes 1 minūtē.
Risinājuma sagatavošanas noteikumi
1 ampulas saturu (atbilst 600 mg tioktskābes saturam) sajauc ar 50-250 ml 0,9% izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma un ievada infūzijas veidā 20-30 minūšu laikā.
Blakusefekts
Novērtējot blakusparādības, par pamatu tiek ņemta šāda to rašanās biežuma pakāpe:
ļoti bieži (> 1/10);
bieži (> 1/100 -< 1/10);
dažreiz (> 1/1000 -< 1/100);
reti (> 1/10 000 -< 1/1000);
ļoti reti (< 1/10 000), включая единичные случаи.
Reakcijas kopā ar ievadīšanu:
Ļoti reti injekcijas vietā rodas lokāls kairinājums.
Paaugstinātas jutības reakcijas:
Iespējamas alerģiskas ādas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze, ekzēma, sistēmiskas alerģiskas reakcijas (līdz anafilaktiskā šoka attīstībai).
No nervu sistēmas:
Ļoti reti: garšas sajūtas traucējumi, krampji, diplopija.
No hematopoētiskās sistēmas:
Ļoti reti ir iespējami precīzi asinsizplūdumi gļotādās un ādā; trombocitopātija, hemorāģiski izsitumi, tromboflebīts.
Vispārējas blakusparādības:
Ātri ievadot, var palielināties intrakraniālais spiediens (smaguma sajūta galvā); apgrūtināta elpošana.
Pateicoties uzlabotai glikozes izmantošanai, dažos gadījumos var attīstīties hipoglikēmija ar atbilstošām izpausmēm - reiboni, svīšanu, galvassāpēm un redzes traucējumiem.
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, vemšana, galvassāpes. Ārstēšana ir simptomātiska. Nav specifiska antidota.
zāles"type="checkbox">
Mijiedarbība ar citām zālēm
In vitro tioktskābe reaģē ar jonu metālu kompleksiem (piemēram, ar cisplatīnu), tāpēc, lietojot vienlaicīgi, Thiogamma® var samazināt cisplatīna iedarbību. Tioktskābe veido slikti šķīstošus kompleksus savienojumus ar cukura molekulām. Tādēļ tioktskābes infūzijas šķīdums nav saderīgs ar dekstrozes šķīdumu, Ringera šķīdumu
Pielietojuma iezīmes
Ietekme uz spēju vadīt automašīnu vai apkalpot citus mehānismus
Īpaši piesardzības pasākumi nav nepieciešami.
Šajā rakstā varat atrast lietošanas instrukcijas zāles Tiogamma. Tiek prezentētas vietnes apmeklētāju - patērētāju atsauksmes šīs zāles, kā arī ārstu speciālistu viedokļi par Thiogamma lietošanu viņu praksē. Lūdzam aktīvi pievienot savas atsauksmes par zālēm: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, ko ražotājs varbūt nav norādījis anotācijā. Tiogammas analogi esošo strukturālo analogu klātbūtnē. Lietošana diabētiskās un alkoholiskās polineiropātijas ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā. Zāļu sastāvs.
Tiogamma- vielmaiņas zāles. Tioktiskā (alfa-lipoīnskābe) ir endogēns antioksidants (saista brīvos radikāļus), kas tiek sintezēts organismā alfa-keto skābju oksidatīvās dekarboksilēšanas laikā. Kā mitohondriju multienzīmu kompleksu koenzīms tas piedalās pirovīnskābes un alfa-keto skābju oksidatīvajā dekarboksilācijā. Palīdz samazināt glikozes koncentrāciju asinīs un palielināt glikogēna saturu aknās, kā arī pārvarēt insulīna rezistenci.
Piedalās lipīdu un ogļhidrātu vielmaiņas regulēšanā, ietekmē holesterīna vielmaiņu, uzlabo aknu darbību, ir detoksikācijas efekts saindēšanās ar smago metālu sāļiem un citu intoksikāciju gadījumos. Tam ir hepatoprotektīvs, hipolipidēmisks, hipoholesterinēmisks un hipoglikēmisks efekts. Uzlabo neironu trofismu.
Cukura diabēta gadījumā tioktskābe uzlabo endoneirālo asins plūsmu, palielina glutationa saturu līdz fizioloģiskai vērtībai, kas galu galā uzlabo perifēro nervu šķiedru funkcionālo stāvokli diabētiskās polineiropātijas gadījumā.
Savienojums
Tioktskābe + palīgvielas.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas Thiogamma ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Lietojot vienlaikus ar pārtiku, uzsūkšanās samazinās. Biopieejamība - 30-60%, pateicoties “pirmās caurlaides” efektam caur aknām. Metabolizējas aknās ar sānu ķēdes oksidāciju un konjugāciju. Tioktskābe un tās metabolīti izdalās caur nierēm (80-90%), nelielos daudzumos - nemainītā veidā.
Indikācijas
- diabētiskā polineiropātija;
- alkoholiskā polineiropātija.
Atbrīvošanas veidlapas
Apvalkotās tabletes 600 mg.
Šķīdums infūzijām (pilinātājos).
Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai (injekcijas injekciju ampulās).
Lietošanas instrukcija un lietošanas metode
Tabletes
Izrakstīts iekšķīgi 600 mg (1 tablete) 1 reizi dienā.
Tabletes lieto tukšā dūšā, nekošļājot, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma.
Ārstēšanas ilgums ir 30-60 dienas atkarībā no slimības smaguma pakāpes. Ārstēšanas kursu var atkārtot 2-3 reizes gadā.
Ampulas
Ārstēšanas kursa sākumā zāles ievada intravenozi devā 600 mg dienā (1 ampula koncentrāta infūziju šķīduma pagatavošanai vai 1 pudele infūziju šķīduma) 2-4 nedēļas. Pēc tam jūs varat turpināt lietot zāles iekšķīgi devā 600 mg dienā.
Noteikumi infūzijas šķīduma pagatavošanai un ievadīšanai (kā injicēt Thiogamma)
Lai pagatavotu infūziju šķīdumu, 1 koncentrāta ampulas (satur 600 mg tioktskābes) saturu sajauc ar 50-250 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Uzreiz pēc pagatavošanas infūziju šķīduma pudeli nekavējoties pārklāj ar komplektācijā iekļauto gaismas aizsargmaciņu, jo Tioktskābe ir gaismas jutīga. Infūziju šķīdums jāievada tūlīt pēc pagatavošanas. Maksimālais laiks sagatavotā infūziju šķīduma uzglabāšana ne ilgāk kā 6 stundas.
Lietojot sagatavoto šķīdumu infūzijām, pudeli ar zālēm izņem no kastītes un nekavējoties pārklāj ar komplektācijā iekļauto gaismas aizsargmaciņu, jo Tioktskābe ir gaismas jutīga. Infūziju pagatavo tieši no pudeles.
Injicējiet lēni, apmēram 1,7 ml/min, 30 minūšu laikā.
Blakusefekts
- precīzi noteikt asinsizplūdumus gļotādās, ādā;
- trombocitopēnija;
- hemorāģiski izsitumi (purpura);
- tromboflebīts;
- sistēmiskas reakcijas (nieze, slikta dūša, diskomforts) līdz anafilaktiskā šoka attīstībai;
- nātrene;
- garšas sajūtu izmaiņas vai traucējumi;
- krampji līdz epilepsijas lēkmei;
- diplopija;
- ekzēma;
- izsitumi;
- kairinājums, apsārtums vai pietūkums (injekcijas vietā);
- Ātras zāļu ievadīšanas gadījumā var palielināties intrakraniālais spiediens (ir smaguma sajūta galvā), apgrūtināta elpošana.
Kontrindikācijas
- grūtniecība;
- laktācijas periods (barošana ar krūti);
- bērni līdz 18 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret tioktīnskābi vai citām zāļu sastāvdaļām.
Lietojiet grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāles Thiogamma ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).
Lietošana bērniem
Zāles ir kontrindicētas lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar cukura diabētu ir nepieciešama pastāvīga glikozes koncentrācijas kontrole asinīs, īpaši terapijas sākumposmā. Dažos gadījumos ir nepieciešams samazināt insulīna vai perorālo hipoglikēmisko zāļu devu, lai izvairītos no hipoglikēmijas attīstības. Ja rodas hipoglikēmijas simptomi (reibonis, pastiprināta svīšana, galvassāpes, redzes traucējumi, slikta dūša), terapija nekavējoties jāpārtrauc. Atsevišķos gadījumos, lietojot zāles Thiogamma pacientiem ar glikēmijas kontroles trūkumu un smagu vispārējo stāvokli, var attīstīties nopietnas anafilaktiskas reakcijas.
Alkohola lietošana ārstēšanas laikā ar Thiogamma samazina terapeitisko efektu un ir riska faktors, kas veicina neiropātijas attīstību un progresēšanu. Ārstēšanas laikā ar Thiogamma Jums jāatturas no alkohola lietošanas.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Zāļu Thiogamma lietošana neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot citus mehānismus.
Zāļu mijiedarbība
Tioktskābe samazina cisplatīna efektivitāti, ja to lieto vienlaikus, kā arī reaģē ar metālu saturošām zālēm, piemēram, dzelzs un magnija preparātiem.
Tioktskābe reaģē ar cukura molekulām, veidojot slikti šķīstošos kompleksus, piemēram, ar levulozes (fruktozes) šķīdumu.
Tiogamma pastiprina glikokortikosteroīdu (GCS) pretiekaisuma iedarbību.
Vienlaicīgi lietojot tioktīnskābi un insulīnu vai perorālos hipoglikēmiskos līdzekļus, to iedarbība var pastiprināties.
Etanols (spirts) un tā metabolīti vājina tioktskābes iedarbību.
Farmaceitiskā mijiedarbība
Tioktskābes infūzijas šķīdums nav saderīgs ar dekstrozes šķīdumu, Ringera šķīdumu un šķīdumiem, kas reaģē ar disulfīdu un SH grupām.
Zāļu Tiogamma analogi
Strukturālie analogi saskaņā ar aktīvā viela:
- Alfa liposkābe;
- Berlition 300;
- Berlition 600;
- Lipamīda tabletes;
- lipoīnskābe;
- lipotioksons;
- Neirolipons;
- Octolipēns;
- Tioktacīds 600;
- Thioctacid BV;
- Tiolepta;
- tiolipons;
- Espa Lipon.
Ja aktīvajai vielai nav zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, kurām atbilst attiecīgās zāles, un apskatīt pieejamos terapeitiskās iedarbības analogus.
