"Mepivacaine" ginagamit sa paggamot at/o pag-iwas ang mga sumusunod na sakit(nosological classification - ICD-10):
Kabuuang formula: C15-H22-N2-O
CAS Code: 22801-44-1
Paglalarawan
Katangian: Anesthetic na uri ng Amide.
Ang Mepivacaine hydrochloride ay isang puti, walang amoy, mala-kristal na pulbos. Natutunaw sa tubig, lumalaban sa parehong acid at alkaline hydrolysis.
epekto ng pharmacological
Pharmacology: Aksyon ng pharmacological - lokal na pampamanhid. Bilang isang mahinang lipophilic base, dumadaan ito sa lipid layer ng lamad nerve cell at, nagiging isang cationic form, nagbubuklod sa mga receptor (nalalabi sa S6 ng transmembrane helical domain) ng mga channel ng sodium na lamad na matatagpuan sa mga dulo ng sensory nerves. Pabalik-balik na hinaharangan ang mga channel ng sodium na may boltahe, pinipigilan ang pagdaloy ng mga sodium ions sa pamamagitan ng lamad ng cell, pinapatatag ang lamad, pinatataas ang threshold ng electrical stimulation ng nerve, binabawasan ang rate ng paglitaw ng potensyal na pagkilos at binabawasan ang amplitude nito, at sa huli ay hinaharangan. depolarization ng lamad, ang paglitaw at pagpapadaloy ng mga impulses kasama ang mga nerve fibers.
Tumatawag sa lahat ng uri lokal na kawalan ng pakiramdam: terminal, paglusot, pagpapadaloy. May mabilis at malakas na epekto.
Kapag ito ay pumasok sa systemic circulation (at lumilikha ng nakakalason na konsentrasyon sa dugo), maaari itong magkaroon ng depressant effect sa central nervous system at myocardium (gayunpaman, kapag ginamit sa therapeutic doses, ang mga pagbabago sa conductivity, excitability, automaticity at iba pang mga function ay minimal. ).
Dissociation constant (pK_a) - 7.6; Ang solubility sa taba ay karaniwan. Ang lawak ng systemic absorption at konsentrasyon ng plasma ay nakasalalay sa dosis, ruta ng pangangasiwa, vascularization ng lugar ng iniksyon at ang presensya o kawalan ng epinephrine sa anesthetic solution. Ang pagdaragdag ng dilute solution ng epinephrine (1:200,000, o 5 mcg/ml) sa isang mepivacaine solution ay kadalasang binabawasan ang pagsipsip ng mepivacaine at ang konsentrasyon nito sa plasma. Ang plasma protein binding ay mataas (mga 75%). Tumagos sa pamamagitan ng inunan. Hindi apektado ng plasma esterases. Mabilis na na-metabolize sa atay, ang pangunahing metabolic pathway ay hydroxylation at N-demethylation. Sa mga matatanda, 3 metabolites ang natukoy - dalawang phenolic derivatives (excreted sa anyo ng glucuronides) at isang N-demethylated metabolite (2,6"-pipecoloxylide). T_1/2 sa mga matatanda - 1.9-3.2 na oras; sa mga bagong panganak - 8.7-9 na oras Higit sa 50% ng dosis sa anyo ng mga metabolite ay excreted sa apdo, pagkatapos ay reabsorbed sa bituka (isang maliit na porsyento ay matatagpuan sa feces) at excreted sa ihi pagkatapos ng 30 oras, kasama. hindi nagbabago (5-10%). Nag-iipon sa kaso ng dysfunction ng atay (cirrhosis, hepatitis).
Ang pagkawala ng sensitivity ay nabanggit pagkatapos ng 3-20 minuto. Ang kawalan ng pakiramdam ay tumatagal ng 45-180 minuto. Ang mga parameter ng oras ng kawalan ng pakiramdam (oras ng pagsisimula at tagal) ay depende sa uri ng kawalan ng pakiramdam, ang pamamaraan na ginamit, ang konsentrasyon ng solusyon (dosis ng gamot) at indibidwal na katangian pasyente. Ang pagdaragdag ng mga solusyon sa vasoconstrictor ay sinamahan ng pagpapahaba ng kawalan ng pakiramdam.
Ang mga pag-aaral na sinusuri ang carcinogenicity, mutagenicity, at mga epekto sa fertility sa mga hayop at tao ay hindi pa naisagawa.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Application: Lokal na kawalan ng pakiramdam para sa mga interbensyon sa oral cavity (lahat ng uri), tracheal intubation, broncho- at esophagoscopy, tonsillectomy, atbp.
Contraindications
Contraindications: Hypersensitivity, kasama. sa iba pang amide anesthetics; matatandang edad, myasthenia gravis, malubhang dysfunction ng atay (kabilang ang liver cirrhosis), porphyria.
Mga paghihigpit sa paggamit: Pagbubuntis, pagpapasuso.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso: Sa panahon ng pagbubuntis, posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus (maaaring magdulot ng pagpapaliit ng uterine artery at fetal hypoxia). Nang may pag-iingat habang pagpapasuso(walang data sa pagtagos sa gatas ng ina).
Mga side effect
Mga side effect: Mula sa labas sistema ng nerbiyos at mga organong pandama: pagkabalisa at/o depresyon, sakit ng ulo, tugtog sa tainga, kahinaan; may kapansanan sa pagsasalita, paglunok, paningin; convulsions, coma.
Mula sa labas ng cardio-vascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): hypotension (o minsan hypertension), bradycardia, ventricular arrhythmia, posibleng pag-aresto sa puso.
Mga reaksiyong alerdyi: pagbahing, urticaria, pruritis, erythema, panginginig, lagnat, angioedema.
Iba pa: depression ng respiratory center, pagduduwal, pagsusuka.
Pakikipag-ugnayan: Beta-blocker, calcium channel blocker, mga gamot na antiarrhythmic mapahusay ang pagbabawal na epekto sa myocardial conductivity at contractility.
Labis na dosis: Mga sintomas: hypotension, arrhythmia, nadagdagan tono ng kalamnan, pagkawala ng malay, convulsions, hypoxia, hypercapnia, respiratory at metabolic acidosis, dyspnea, apnea, cardiac arrest.
Paggamot: hyperventilation, pagpapanatili ng sapat na oxygenation, tulong sa paghinga, pagkontrol sa mga convulsion at seizure
(reseta ng thiopental 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalisasyon ng sirkulasyon ng dugo, pagwawasto ng acidosis.
Dosis at paraan ng pangangasiwa
Mga tagubilin para sa paggamit at dosis: Ang halaga ng solusyon at ang kabuuang dosis ay depende sa uri ng kawalan ng pakiramdam at sa likas na katangian ng interbensyon. Para sa iniksyon, gumamit ng 3% na solusyon ng mepivacaine (maximum na dosis para sa mga matatanda - 4.4 mg/kg, ngunit hindi hihigit sa 300 mg bawat pagbisita) o isang 2% na solusyon na pinagsama sa epinephrine (1: 80000, 1: 100000) o norepinephrine ( 1:200000) (maximum na dosis - 6.6 mg/kg, ngunit hindi hihigit sa 400 mg ng mepivacaine bawat pagbisita). Ang maximum na dosis ng mepivacaine (sa mg) para sa mga bata ay kinakalkula na isinasaalang-alang ang timbang ng katawan ng bata.
Pag-iingat: Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may hepatitis, liver cirrhosis, liver failure, matinding renal impairment, at acidosis.
| Mepivacaine
Mga analogue (generics, kasingkahulugan)
Isocaine, Mepivacaine DF, Mepivastezin, Mepidont, Mepicaton, Novocaine, Lidocaine
Recipe (internasyonal)
Rp.: Sol. Mepivacaini 2% - 1.8 ml
D.t.d. No. 10
S. Para sa conduction anesthesia.
epekto ng pharmacological
Bilang isang mahinang lipophilic base, dumadaan ito sa lipid layer ng nerve cell membrane at, na nagbabago sa isang cationic form, nagbubuklod sa mga receptor (nalalabi ng S6 transmembrane helical domain) ng mga sodium channel ng mga lamad na matatagpuan sa mga dulo ng sensory nerves. Pabalik-balik na hinaharangan ang mga channel ng sodium na may boltahe, pinipigilan ang pagdaloy ng mga sodium ions sa pamamagitan ng lamad ng cell, pinapatatag ang lamad, pinatataas ang threshold ng electrical stimulation ng nerve, binabawasan ang rate ng paglitaw ng potensyal na pagkilos at binabawasan ang amplitude nito, at sa huli ay hinaharangan. depolarization ng lamad, ang paglitaw at pagpapadaloy ng mga impulses kasama ang mga nerve fibers.
Nagdudulot ng lahat ng uri ng local anesthesia: terminal, infiltration, conduction. May mabilis at malakas na epekto.
Kapag ito ay pumasok sa systemic circulation (at lumilikha ng nakakalason na konsentrasyon sa dugo), maaari itong magkaroon ng depressant effect sa central nervous system at myocardium (gayunpaman, kapag ginamit sa therapeutic doses, ang mga pagbabago sa conductivity, excitability, automaticity at iba pang mga function ay minimal. ).
Dissociation constant (pKa) - 7.6; Ang solubility sa taba ay karaniwan. Ang lawak ng systemic absorption at konsentrasyon ng plasma ay nakasalalay sa dosis, ruta ng pangangasiwa, vascularization ng lugar ng iniksyon at ang presensya o kawalan ng epinephrine sa anesthetic solution. Ang pagdaragdag ng dilute solution ng epinephrine (1:200,000, o 5 mcg/ml) sa isang mepivacaine solution ay kadalasang binabawasan ang pagsipsip ng mepivacaine at ang konsentrasyon nito sa plasma. Ang plasma protein binding ay mataas (mga 75%). Tumagos sa pamamagitan ng inunan. Hindi apektado ng plasma esterases. Mabilis na na-metabolize sa atay, ang pangunahing metabolic pathway ay hydroxylation at N-demethylation. Sa mga matatanda, 3 metabolites ang natukoy - dalawang phenolic derivatives (excreted sa anyo ng glucuronides) at isang N-demethylated metabolite. T1/2 sa mga matatanda - 1.9-3.2 na oras; sa mga bagong silang - 8.7-9 na oras Higit sa 50% ng dosis sa anyo ng mga metabolite ay excreted sa apdo, pagkatapos ay reabsorbed sa bituka (isang maliit na porsyento ay matatagpuan sa feces) at excreted sa ihi pagkatapos ng 30 oras, kasama. hindi nagbabago (5-10%). Nag-iipon sa kaso ng dysfunction ng atay (cirrhosis, hepatitis).
Ang pagkawala ng sensitivity ay nabanggit pagkatapos ng 3-20 minuto. Ang kawalan ng pakiramdam ay tumatagal ng 45-180 minuto. Ang mga parameter ng oras ng kawalan ng pakiramdam (oras ng pagsisimula at tagal) ay nakasalalay sa uri ng kawalan ng pakiramdam, ang pamamaraan na ginamit, ang konsentrasyon ng solusyon (dosis ng gamot) at ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang pagdaragdag ng mga solusyon sa vasoconstrictor ay sinamahan ng pagpapahaba ng kawalan ng pakiramdam.
Ang mga pag-aaral na sinusuri ang carcinogenicity, mutagenicity, at mga epekto sa fertility sa mga hayop at tao ay hindi pa naisagawa.
Mode ng aplikasyon
Para sa mga matatanda: Para sa conduction anesthesia (brachial, cervical, intercostal, pudendal) - 5-40 ml (50-400 mg) ng isang 1% na solusyon o 5-20 ml (100-400 mg) ng isang 2% na solusyon.
Caudal at lumbar epidural anesthesia - 15-30 ml (150-300 mg) ng 1% na solusyon, 10-25 ml (150-375 mg) ng 1.5% na solusyon o 10-20 ml (200-400 mg) ng 2% na solusyon .
Sa dentistry: single anesthesia sa itaas o ibabang panga- 1.8 ml (54 mg) 3% na solusyon; lokal na infiltration anesthesia at conduction anesthesia - 9 ml (270 mg) ng 3% na solusyon; ang dosis na kinakailangan para sa mga pangmatagalang pamamaraan ay hindi dapat lumampas sa 6.6 mg/kg.
Para sa lokal na infiltration anesthesia (sa lahat ng kaso, maliban sa paggamit sa dentistry) - hanggang 40 ml (400 mg) ng isang 0.5-1% na solusyon.
Para sa paracervical blockade - hanggang sa 10 ml (100 mg) ng 1% na solusyon sa bawat administrasyon; Ang pangangasiwa ay maaaring ulitin nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 90 minuto.
Para sa cupping sakit na sindrom(therapeutic block) - 1-5 ml (10-50 mg) ng isang 1% na solusyon o 1-5 ml (20-100 mg) ng isang 2% na solusyon.
Para sa transvaginal anesthesia (kombinasyon ng paracervical at pudendal blockade) - 15 ml (150 mg) ng isang 1% na solusyon.
Pinakamataas na dosis sa mga pasyenteng nasa hustong gulang: sa dentistry - 6.6 mg/kg, ngunit hindi hihigit sa 400 mg bawat pangangasiwa; para sa iba pang mga indikasyon - 7 mg/kg, ngunit hindi hihigit sa 400 mg.
Pinakamataas na dosis para sa mga bata: 5-6 mg/kg.
Mga indikasyon
infiltration at transtracheal anesthesia, peripheral, sympathetic, regional (Beers method) at epidural nerve blockade sa panahon ng surgical at dental intervention. Hindi inirerekomenda para sa pangangasiwa ng subarachnoid.
Contraindications
hypersensitivity sa amide local anesthetics, coagulopathy, sabay-sabay na paggamit ng anticoagulants, thrombocytopenia, impeksyon, sepsis, shock. Ang mga kamag-anak na contraindications ay AV blockade, nadagdagan ang tagal pagitan ng QT, malubhang sakit puso at atay, eclampsia, dehydration, arterial hypotension, myasthenia gravis, pagbubuntis at paggagatas.
Mga side effect
Mula sa nervous system at sensory organs: pagkabalisa at/o depression, sakit ng ulo, tugtog sa tainga, kahinaan; may kapansanan sa pagsasalita, paglunok, paningin; convulsions, coma.
Mula sa cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): hypotension (o minsan hypertension), bradycardia, ventricular arrhythmia, posibleng pag-aresto sa puso.
Mga reaksiyong alerdyi: pagbahing, urticaria, pruritis, erythema, panginginig, lagnat, angioedema.
Iba pa: depression ng respiratory center, pagduduwal, pagsusuka
Form ng paglabas
1 ml mepivacaine hydrochloride 30 mg;
PANSIN!
Ang impormasyon sa page na iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi sa anumang paraan nagpo-promote ng self-medication. Ang mapagkukunan ay inilaan upang magbigay ng mga manggagawa sa pangangalagang pangkalusugan ng karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Paggamit ng gamot "" sa sapilitan nagsasangkot ng konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng paggamit at dosis ng gamot na iyong pinili.
N01BB53 (Mepivacaine kasama ng iba pang mga gamot)
N01BB03 (Mepivacaine)
Mga analogue ng gamot ayon sa mga code ng ATC:
Dapat kang kumunsulta sa iyong doktor bago gamitin ang MEPIVACAIN. Ang mga tagubiling ito para sa paggamit ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Upang makakuha ng higit pa kumpletong impormasyon Mangyaring sumangguni sa mga tagubilin ng tagagawa.
Grupo ng klinikal at parmasyutiko
21.009 (Lokal na pampamanhid para sa paggamit sa dentistry)
epekto ng pharmacological
Isang lokal na pampamanhid na ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa pagpapapanatag mga lamad ng cell. Nagdudulot ng lahat ng uri ng local anesthesia: terminal, infiltration, conduction. May mabilis at malakas na epekto.
MEPIVACAIN: DOSAGE
Ang dami ng solusyon at ang kabuuang dosis ay depende sa uri ng anesthesia at sa kalikasan interbensyon sa kirurhiko o pagmamanipula. Katamtaman solong dosis- 1.3 ml; kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas.
Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: para sa mga matatanda at bata na tumitimbang ng higit sa 30 kg - 5.4 ml; para sa mga bata na tumitimbang ng 20-30 kg - 3.6 ml; para sa mga batang may timbang na mas mababa sa 20 kg - 1.8 ml.
Interaksyon sa droga
Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng mepivacaine na may mga beta-blockers, calcium channel blockers at iba pang mga antiarrhythmic na gamot, ang pagbabawal na epekto sa myocardial conductivity at contractility ay tumataas.
Pagbubuntis at paggagatas
Sa panahon ng pagbubuntis, ang paggamit ng mepivacaine ay posible lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon.
MEPIVACAIN: MGA SIDE EFFECTS
Posible: (lalo na kung ang dosis ay lumampas o may aksidenteng intravascular administration) euphoria, depression, disturbances sa pagsasalita, paglunok, paningin, convulsions, respiratory depression, coma, bradycardia, arterial hypotension; mga reaksiyong alerdyi(urticaria, edema ni Quincke).
Mga indikasyon
Para sa local anesthesia para sa iba't ibang therapeutic at mga interbensyon sa kirurhiko sa oral cavity (lubrication ng mucous membranes sa panahon ng tracheal intubation, bronchoesophagoscopy, tonsillectomy; sa dentistry).
Contraindications
Tumaas na sensitivity sa mga lokal na anesthetics ng uri ng amide at sa alkyl-4-hydroxybenzoates (parabens).
mga espesyal na tagubilin
Gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.
Tradename
Mepivastezin
Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan
Mepivacaine
Form ng dosis
Solusyon para sa submucosal injection sa dentistry 3% 1.7 ml
Tambalan
1 ml ng solusyon ay naglalaman ng
aktibong sangkap- mepivacaine hydrochloride 30 mg,
Mga excipient: sodium hydroxide solution 9.0%, sodium chloride, tubig para sa iniksyon.
Paglalarawan
Walang kulay, transparent, non-opalescent na solusyon.
Grupo ng pharmacotherapeutic
Anesthetics. Lokal na anesthetics. Amides. Mepivacaine.
ATX code N01BB03
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacokinetics
Ang Mepivacaine hydrochloride ay mabilis at malaki ang hinihigop. Ang plasma protein binding ay 60-78% at ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 2 oras.
Dami ng pamamahagi 84 l. Ground clearance - 0.78 l/min.
Ito ay higit sa lahat ay nasira sa atay, ang mga produktong metabolic ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato.
Pharmacodynamics
Ang Mepivastezin ay ginagamit bilang lokal na pampamanhid sa dentistry. Nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na pagsisimula ng kawalan ng pakiramdam (1 hanggang 3 minuto pagkatapos ng iniksyon), isang binibigkas na analgesic na epekto at magandang lokal na pagpapaubaya. Ang tagal ng pagkilos para sa pulp anesthesia ay 20 hanggang 40 minuto, at para sa soft tissue anesthesia - mula 45 hanggang 90 minuto. Ang MEPIVASTHEZINE ay isang amide-type na lokal na pampamanhid na may mabilis na pagsisimula ng kawalan ng pakiramdam, na humahantong sa nababaligtad na pagsugpo ng sensitivity ng autonomic, sensory at motor nerve fibers. Ang mekanismo ng pagkilos ay upang harangan ang boltahe-gated sodium channels sa nerve fiber membrane.
Ang gamot ay madaling kumalat sa pamamagitan ng nerve fiber membrane papunta sa axoplasm bilang base. Sa loob ng axon, ito ay nagiging isang ionized cationic form (proton) at nagiging sanhi ng isang bloke ng mga channel ng sodium. Sa mababang halaga pH, halimbawa, sa ilalim ng mga kondisyon ng pamamaga, ang epekto ng gamot ay nabawasan, dahil ang pagbuo ng anesthetic base ay mahirap.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Infiltration at conduction anesthesia sa dentistry:
Para sa hindi kumplikadong pagbunot ng ngipin
Kapag naghahanda ng mga carious cavity at ngipin para sa isang korona
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Hangga't maaari, ang pinakamaliit na dami ng solusyon na nagtataguyod ng epektibong kawalan ng pakiramdam ay dapat na inireseta.
Para sa mga matatanda, bilang panuntunan, sapat na ang isang dosis ng 1-4 ml.
Para sa mga batang may edad na 4 na taong gulang pataas na may timbang sa katawan na 20 - 30 kg, sapat na ang dosis na 0.25-1 ml; para sa mga bata na tumitimbang ng 30 - 45 kg - 0.5-2 ml. Ang halaga ng gamot na ibinibigay ay dapat matukoy depende sa edad at timbang ng katawan ng bata at ang tagal ng operasyon. Ang average na dosis ay 0.75 mg mepivacaine/kg body weight (0.025 ml Mepivastasin/kg body weight).
Ang mga antas ng plasma ng Mepivacaine ay maaaring tumaas sa mga matatandang pasyente dahil sa pagbaba ng mga proseso ng metabolic at isang mas mababang dami ng pamamahagi ng gamot.
Ang panganib ng akumulasyon ng mepivacaine ay tumataas sa paulit-ulit na paggamit. Ang isang katulad na epekto ay maaaring maobserbahan kapag binabawasan pangkalahatang kondisyon pasyente, kasama din matinding paglabag mga function ng atay at bato. Kaya, sa lahat ng mga ganitong kaso, inirerekomenda ang isang mas mababang dosis ng gamot (ang pinakamababang halaga para sa sapat na kawalan ng pakiramdam).
Ang dosis ng Mepivastezin ay dapat mabawasan sa mga pasyente na nagdurusa sa angina pectoris at atherosclerosis.
Matatanda:
Para sa mga nasa hustong gulang, ang maximum na dosis ay 4 mg mepivacaine bawat kg timbang ng katawan at katumbas ng 0.133 ml mepivastasin bawat kg timbang ng katawan. Nangangahulugan ito na ang 300 mg ng mepivacaine o 10 ml ng Mepivastezin ay sapat para sa mga pasyente na tumitimbang ng 70 kg.
Mga batang may edad na 4 na taon at mas matanda:
Ang halaga ng gamot na ibinibigay ay dapat matukoy ng edad at timbang ng katawan ng bata at ang tagal ng operasyon; huwag lumampas sa halagang katumbas ng 3 mg ng mepivacaine bawat kg ng timbang ng katawan (0.1 ml ng Mepivastasin bawat kg ng timbang ng katawan).
Ang gamot ay inilaan para sa iniksyon bilang isang lokal na pampamanhid para sa mga layunin ng ngipin.
Upang ibukod ang posibilidad ng intravascular injection, palaging kinakailangan na gumamit ng aspiration control sa dalawang projection (na may pag-ikot ng karayom na 180°), kahit na ang negatibong resulta nito ay hindi palaging nagbubukod ng hindi sinasadya o hindi natukoy na intravascular injection.
Ang rate ng iniksyon ay hindi dapat lumagpas sa 0.5 ml bawat 15 segundo, ibig sabihin, 1 kartutso bawat minuto.
Ang mga pangunahing sistematikong reaksyon bilang resulta ng hindi sinasadyang intravascular injection sa karamihan ng mga kaso ay maiiwasan sa pamamagitan ng paggamit ng sumusunod na pamamaraan ng pangangasiwa - pagkatapos ng iniksyon, dahan-dahang mag-iniksyon ng 0.1 - 0.2 ml at pagkatapos ng 20-30 segundo ay dahan-dahang iturok ang natitirang solusyon.
Ang mga bukas na cartridge ay hindi dapat gamitin sa ibang mga pasyente.
Ang natitira ay dapat likidahin.
Mga side effect
Bihirang (>0.01%)
-
malabong paningin
diplopia
pakiramdam na mainit, malamig, o manhid
pagtaas sa bilis ng paghinga
antok, pagkalito, panginginig, pagkibot ng kalamnan, tonic-clonic seizure, pagkawala ng malay, coma at respiratory paralysis, respiratory arrest
tachypnea
bradypnea
-
kabiguan ng cardiovascular
metal na lasa sa bibig
pagduduwal, pagsusuka
ingay sa tenga
pagkahilo
sakit ng ulo
nerbiyos, pagkabalisa
kaguluhan, pagkabalisa
Ang matinding pag-atake sa cardiovascular ay nagpapakita ng kanilang sarili bilang:
-
cardiac arrest
pagbaba ng presyon ng dugo
mga kaguluhan sa pagpapadaloy
tachycardia
bradycardia
hypotension
Napakadalang (<0,01 %)
mga reaksiyong alerdyi, kabilang ang mga pantal sa balat, urticaria, mga reaksyon ng anaphylactoid, anaphylactic shock, angioedema, lagnat.
Contraindications
Hypersensitivity sa amide-type na local anesthetics o allergy sa amide-type na local anesthetics
Malignant hyperthermia
Matinding abala sa paghahatid ng mga nerve impulses at cardiac conduction (hal: AV block II at III degrees, matinding bradycardia), mga abala sa AV conduction na hindi sinusuportahan ng isang pacemaker
Decompensated heart failure
Malubhang hypotension
Medikal na hindi makontrol na epilepsy
Porphyria
Mga iniksyon sa inflamed area
Edad ng mga bata hanggang 4 na taon.
Interaksyon sa droga
Ang β-blockers at calcium channel blockers ay nagdaragdag ng pagsugpo sa myocardial conductivity at contractility. Kung ang mga sedative ay ginagamit upang mabawasan ang takot ng pasyente, ang dosis ng anesthetic ay dapat na bawasan, dahil ang huli, tulad ng mga sedative, ay nagpapahina sa central nervous system.
Sa panahon ng paggamot na may anticoagulants, ang panganib ng pagdurugo ay tumataas (tingnan ang seksyon na "Mga espesyal na tagubilin").
Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring makaranas ng mga additive side effect pagkatapos ng paggamit ng MEPIVASTHEZINE.
Ang nakakalason na synergism ay sinusunod kapag ginamit kasama ng mga sentral na analgesics, sedatives, chloroform, eter at sodium thiopental.
mga espesyal na tagubilin
PARA SA PROFESSIONAL NA PAGGAMIT SA DENTAL PRACTICE LAMANG.
Bago ang iniksyon, kinakailangan na magsagawa ng pagsusuri sa balat para sa hypersensitivity sa gamot. Dapat kumuha ng anamnesis tungkol sa sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot. Kung kinakailangan, gumamit ng benzodiazepines para sa premedication. Ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan. Ang pangangasiwa ng mababang dosis ay maaaring magdulot ng hindi sapat na kawalan ng pakiramdam at humantong sa pagtaas ng antas ng gamot sa dugo bilang resulta ng akumulasyon ng gamot o mga metabolite nito.
Dapat bigyan ng babala ang mga atleta na ang gamot na ito ay naglalaman ng isang aktibong sangkap na maaaring magbigay ng positibong resulta sa panahon ng kontrol ng doping. Dahil ang amide-type na lokal na anesthetics ay pangunahing na-metabolize sa atay at pinalabas ng mga bato, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa atay at bato. Sa kaso ng pagkabigo sa atay, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng mepivacaine. Ang dosis ay dapat ding bawasan sa mga kaso ng hypoxia, hyperkalemia o metabolic acidosis. Ang pagtaas ng pansin ay dapat bayaran sa mga pasyente na kumukuha ng anticoagulants (INR monitoring).
May panganib ng hindi sinasadyang pinsala sa mucous membrane dahil sa pagkagat ng labi, pisngi, o dila. Ang pasyente ay dapat bigyan ng babala na huwag magsagawa ng mga paggalaw ng pagnguya sa panahon ng anesthesia. Iwasan ang maling pag-iniksyon at pag-iniksyon sa nahawaan o namamaga na tissue (nababawasan ang bisa ng local anesthesia).
Dapat na iwasan ang hindi sinasadyang intravascular administration (tingnan ang seksyong "Dosis at Pangangasiwa").
Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng epilepsy, diabetes mellitus, at mga sakit sa cardiovascular, dahil mas mababa ang kanilang kakayahang mabayaran ang mga pagbabago sa pagganap na nauugnay sa pagpapahaba ng arteriovenous conduction na sanhi ng mga gamot.
Mga hakbang sa pag-iingat
Sa tuwing gagamit ng lokal na pampamanhid, ang mga sumusunod na gamot/mga hakbang sa therapy ay dapat na magagamit:
Anticonvulsant (mga gamot na ginagamit upang gamutin ang mga seizure, tulad ng benzodiazepines o barbiturates), muscle relaxant, atropine, vasoconstrictors, epinephrine para sa talamak na allergic o anaphylactic na reaksyon;
Mga kagamitan sa resuscitation (lalo na ang mga mapagkukunan ng oxygen) para sa artipisyal na paghinga kung kinakailangan;
Maingat at patuloy na subaybayan ang mga parameter ng cardiovascular at respiratory (kasapatan ng paghinga) at estado ng kamalayan ng pasyente pagkatapos ng bawat local anesthetic injection. Ang pagkabalisa, pagkabalisa, ingay sa tainga, pagkahilo, malabong paningin, panginginig, depresyon o antok ay ang mga unang senyales ng toxicity ng CNS (tingnan ang seksyong "Overdose").
Ang Mepivastezin ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat sa mga sumusunod na kaso:
Malubhang dysfunction ng bato
Malalang sakit sa atay
Angina pectoris
Atherosclerosis
Minarkahan ang pagbaba sa pamumuo ng dugo
Sa mga pasyente na kumukuha ng anticoagulants (hal., heparin) o acetylsalicylic acid, ang hindi sinasadyang intravascular administration sa panahon ng iniksyon ay maaaring tumaas ang posibilidad ng malubhang pagdurugo at pagdurugo (tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot").
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Pagbubuntis at paggagatas
Pagbubuntis
Walang sapat na mga klinikal na pag-aaral tungkol sa paggamit ng Mepivastezin sa panahon ng pagbubuntis. Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagbigay ng sapat na pananaw sa mga epekto ng paggamit sa panahon ng pagbubuntis, pag-unlad ng pangsanggol, panganganak at pag-unlad ng postpartum.
Ang Mepivastezin ay tumagos sa placental barrier at umabot sa fetus sa sinapupunan.
Kapag gumagamit ng Mepivastezin sa unang trimester ng pagbubuntis, ang posibilidad ng isang panganib ng mga malformations ay hindi maaaring ibukod; Sa maagang pagbubuntis, ang Mepivastezin ay dapat gamitin lamang kung hindi maaaring gamitin ang iba pang lokal na anesthetics.
Panahon ng paggagatas
Walang sapat na data sa kung anong mga dosis ang ipinapasa ng Mepivastezin sa gatas ng suso. Kung ang paggamit nito ay kinakailangan sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto at maaaring ipagpatuloy pagkatapos ng 24 na oras.
Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo
Sa mga sensitibong pasyente, pagkatapos ng iniksyon ng Mepivastezin, ang isang pansamantalang paglala ng reaksyon ay maaaring mangyari, halimbawa, sa panahon ng trapiko sa kalsada. Ang tanong kung ang isang pasyente ay pinahihintulutang magmaneho ng sasakyan o magtrabaho kasama ang mga potensyal na mapanganib na mekanismo ay napagpasyahan ng doktor nang paisa-isa sa bawat partikular na kaso.
Overdose
Sintomas: maaaring mangyari kaagad, na may hindi sinasadyang intravascular injection o sa ilalim ng mga kondisyon ng pathological absorption (hal: inflamed o vascularized tissue) at sa ibang pagkakataon at mahayag bilang mga sintomas ng dysfunction ng central nervous system (metallic taste sa bibig, pagduduwal, pagsusuka, tinnitus, pagkahilo. , pagkabalisa, pagkabalisa, pagtaas ng rate ng paghinga, pag-aantok, pagkalito, panginginig, pagkibot ng kalamnan, tonic-clonic seizure, coma at respiratory paralysis) at/o mga sintomas ng vascular (pagbaba ng presyon ng dugo, pagkagambala sa pagpapadaloy, bradycardia, pag-aresto sa puso).
Paggamot: Kung mangyari ang mga side effect, agad na itigil ang pagbibigay ng local anesthetic.
Mga pangunahing pangkalahatang hakbang
Diagnostics (respirasyon, sirkulasyon, kamalayan), pagpapanatili/pagpapanumbalik ng mahahalagang function ng paghinga at sirkulasyon, pagbibigay ng oxygen, intravenous access.
Mga espesyal na hakbang
Alta-presyon: Itaas ang itaas na bahagi ng katawan ng pasyente at, kung kinakailangan, bigyan ng sublingual na nifedipine.
Convulsions: Protektahan ang pasyente mula sa mga kaugnay na pasa, pinsala, kung kinakailangan, diazepam intravenously.
Hypotension: Pahalang na posisyon ng katawan ng pasyente, kung kinakailangan, intravascular infusion ng mga electrolyte solution, vasopressors (hal., intravenous epinephrine).
Bradycardia: Atropine IV.
Anaphylactic shock: Makipag-ugnayan sa isang emergency na manggagamot. Samantala, ilagay ang pasyente sa isang pahalang na posisyon at itaas ang ibabang bahagi ng katawan. Ang masinsinang pagbubuhos ng mga solusyon sa electrolyte, kung kinakailangan - intravenous epinephrine, intravenous glucocorticoid.
Gross na formula
C15H22N2OPharmacological na grupo ng sangkap na Mepivacaine
Pag-uuri ng nosological (ICD-10)
CAS code
22801-44-1Mga katangian ng sangkap na Mepivacaine
Anesthetic na uri ng Amide.
Ang Mepivacaine hydrochloride ay isang puti, walang amoy, mala-kristal na pulbos. Natutunaw sa tubig, lumalaban sa parehong acid at alkaline hydrolysis.
Pharmacology
epekto ng pharmacological- lokal na pampamanhid.Bilang isang mahinang lipophilic base, dumadaan ito sa lipid layer ng nerve cell membrane at, na nagbabago sa isang cationic form, nagbubuklod sa mga receptor (nalalabi ng S6 transmembrane helical domain) ng mga sodium channel ng mga lamad na matatagpuan sa mga dulo ng sensory nerves. Pabalik-balik na hinaharangan ang mga channel ng sodium na may boltahe, pinipigilan ang pagdaloy ng mga sodium ions sa pamamagitan ng lamad ng cell, pinapatatag ang lamad, pinatataas ang threshold ng electrical stimulation ng nerve, binabawasan ang rate ng paglitaw ng potensyal na pagkilos at binabawasan ang amplitude nito, at sa huli ay hinaharangan. depolarization ng lamad, ang paglitaw at pagpapadaloy ng mga impulses kasama ang mga nerve fibers.
Nagdudulot ng lahat ng uri ng local anesthesia: terminal, infiltration, conduction. May mabilis at malakas na epekto.
Kapag ito ay pumasok sa systemic circulation (at lumilikha ng nakakalason na konsentrasyon sa dugo), maaari itong magkaroon ng depressant effect sa central nervous system at myocardium (gayunpaman, kapag ginamit sa therapeutic doses, ang mga pagbabago sa conductivity, excitability, automaticity at iba pang mga function ay minimal. ).
Dissociation constant (pK a) - 7.6; Ang solubility sa taba ay karaniwan. Ang lawak ng systemic absorption at konsentrasyon ng plasma ay nakasalalay sa dosis, ruta ng pangangasiwa, vascularization ng lugar ng iniksyon at ang presensya o kawalan ng epinephrine sa anesthetic solution. Ang pagdaragdag ng dilute solution ng epinephrine (1:200,000, o 5 mcg/ml) sa isang mepivacaine solution ay kadalasang binabawasan ang pagsipsip ng mepivacaine at ang konsentrasyon nito sa plasma. Ang plasma protein binding ay mataas (mga 75%). Tumagos sa pamamagitan ng inunan. Hindi apektado ng plasma esterases. Mabilis na na-metabolize sa atay, ang pangunahing metabolic pathway ay hydroxylation at N-demethylation. Sa mga matatanda, 3 metabolites ang natukoy - dalawang phenolic derivatives (excreted sa anyo ng glucuronides) at isang N-demethylated metabolite (2,6"-pipecoloxylide). T1/2 sa mga matatanda - 1.9-3.2 na oras; sa mga bagong panganak - 8.7-9 na oras Higit sa 50% ng dosis sa anyo ng mga metabolite ay excreted sa apdo, pagkatapos ay reabsorbed sa bituka (isang maliit na porsyento ay matatagpuan sa feces) at excreted sa ihi pagkatapos ng 30 oras, kasama. hindi nagbabago (5-10%). Nag-iipon sa kaso ng dysfunction ng atay (cirrhosis, hepatitis).
Ang pagkawala ng sensitivity ay nabanggit pagkatapos ng 3-20 minuto. Ang kawalan ng pakiramdam ay tumatagal ng 45-180 minuto. Ang mga parameter ng oras ng kawalan ng pakiramdam (oras ng pagsisimula at tagal) ay nakasalalay sa uri ng kawalan ng pakiramdam, ang pamamaraan na ginamit, ang konsentrasyon ng solusyon (dosis ng gamot) at ang mga indibidwal na katangian ng pasyente. Ang pagdaragdag ng mga solusyon sa vasoconstrictor ay sinamahan ng pagpapahaba ng kawalan ng pakiramdam.
Ang mga pag-aaral na sinusuri ang carcinogenicity, mutagenicity, at mga epekto sa fertility sa mga hayop at tao ay hindi pa naisagawa.
Paggamit ng sangkap na Mepivacaine
Lokal na kawalan ng pakiramdam para sa mga interbensyon sa oral cavity (lahat ng uri), tracheal intubation, broncho- at esophagoscopy, tonsillectomy, atbp.
Contraindications
Hypersensitivity, kasama. sa iba pang amide anesthetics; katandaan, myasthenia gravis, malubhang dysfunction ng atay (kabilang ang liver cirrhosis), porphyria.
Mga paghihigpit sa paggamit
Pagbubuntis, pagpapasuso.
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Sa panahon ng pagbubuntis, posible kung ang inaasahang epekto ng therapy ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus (maaaring maging sanhi ng pagpapaliit ng uterine artery at fetal hypoxia). Sa pag-iingat sa panahon ng pagpapasuso (walang data sa pagtagos sa gatas ng ina).
Mga side effect ng substance na Mepivacaine
Mula sa nervous system at sensory organ: pagkabalisa at/o depresyon, sakit ng ulo, tugtog sa tainga, kahinaan; may kapansanan sa pagsasalita, paglunok, paningin; convulsions, coma.
Mula sa cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): hypotension (o kung minsan ay hypertension), bradycardia, ventricular arrhythmia, posibleng pag-aresto sa puso.
Mga reaksiyong alerdyi: pagbahin, urticaria, pruritus, pamumula ng balat, panginginig, lagnat, angioedema.
Iba pa: depression ng respiratory center, pagduduwal, pagsusuka.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga beta-blocker, calcium channel blocker, at mga antiarrhythmic na gamot ay nagpapahusay sa epekto ng pagbabawal sa myocardial conductivity at contractility.
Overdose
Sintomas: hypotension, arrhythmia, tumaas na tono ng kalamnan, pagkawala ng malay, convulsions, hypoxia, hypercapnia, respiratory at metabolic acidosis, dyspnea, apnea, cardiac arrest.
Paggamot: hyperventilation, pagpapanatili ng sapat na oxygenation, tulong sa paghinga, pagkontrol sa mga kombulsyon at mga seizure
(reseta ng thiopental 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalisasyon ng sirkulasyon ng dugo, pagwawasto ng acidosis.
