نشرت على هذه الصفحة تعليمات مفصلةعن طريق التطبيق إيجيلوك. متاح أشكال الجرعاتالمخدرات (أقراص 25 ملغ، 50 ملغ و 100 ملغ، تؤخر)، وكذلك نظائرها. يقدم معلومات عن آثار جانبيةالتي يمكن أن يسببها إيجيلوك، حول التفاعلات مع الأدوية الأخرى. بالإضافة إلى معلومات عن الأمراض التي توصف لعلاجها والوقاية منها الدواء (مرض نقص ترويةالقلب وارتفاع ضغط الدم)، يتم وصف خوارزميات الإدارة والجرعات المحتملة للبالغين والأطفال بالتفصيل، ويتم توضيح إمكانية الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. يتم استكمال ملخص Egilok بمراجعات المرضى والأطباء. تفاعل الدواء مع الكحول.
تعليمات الاستخدام والجرعة
لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يوصف في جرعة يومية 50-100 ملغ يومياً في جرعة أو جرعتين (صباحاً ومساءً). في حالة عدم كفاية تأثير علاجيمن الممكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً إلى 100-200 ملغ.
في حالة الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، للوقاية من نوبات الصداع النصفي، يتم وصف جرعة 100-200 ملغ يوميًا على جرعتين (صباحًا ومساءً).
للوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، يتم وصف جرعة يومية متوسطة قدرها 200 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).
في الاضطرابات الوظيفيةنشاط القلب المصحوب بعدم انتظام دقات القلب، يتم وصف جرعة يومية قدرها 100 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).
في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وإذا كان غسيل الكلى ضروريًا، فلا يلزم تغيير نظام الجرعة.
في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي حاد في الكبد، يجب استخدام الدواء بجرعات أقل بسبب بطء عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول.
يجب أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبات مباشرة. يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين، ولكن لا يمكن مضغها.
أشكال الإفراج
أقراص 25 ملجم، 50 ملجم، 100 ملجم (بما في ذلك الشكل المؤخر).
إيجيلوك- حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية للقلب والتي لا تحتوي على نشاط محاكي للودي الداخلي ومثبت للأغشية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم.
عن طريق منع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية للقلب بجرعات منخفضة، فإنه يقلل من تكوين cAMP المحفز بالكاتيكولامينات من ATP، ويقلل من تيار Ca2 + داخل الخلايا، وله تأثير سلبي على الكرون، والدرومو، والحمام، ومؤثر في التقلص العضلي (يقلل من معدل ضربات القلب، يمنع التوصيل والإثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب).
يزداد OPSS في بداية تعاطي المخدرات (في أول 24 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم)، وبعد 1-3 أيام من الاستخدام يعود إلى حالته الطبيعية. المستوى الأصلي، مع زيادة الاستخدام يقل.
يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى الانخفاض القلب الناتجوتوليف الرينين، وتثبيط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين والجهاز العصبي المركزي، واستعادة حساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر (لا توجد زيادة في نشاطها استجابة لانخفاض ضغط الدم)، و، في نهاية المطاف، انخفاض في التأثيرات الودية الطرفية. يخفض ضغط الدم المرتفع أثناء الراحة وأثناء المجهود البدني والإجهاد.
ينخفض ضغط الدم بعد 15 دقيقة، والحد الأقصى بعد ساعتين؛ يستمر التأثير لمدة 6 ساعات ويلاحظ انخفاض ثابت بعد عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم.
يتم تحديد التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب نتيجة لانخفاض معدل ضربات القلب (امتداد الانبساط وتحسين تروية عضلة القلب) والانقباض، بالإضافة إلى انخفاض حساسية عضلة القلب لتأثيرات الذبحة الصدرية. تعصيب متعاطف. يقلل من تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية ويزيد من تحمل التمارين الرياضية.
يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، زيادة النشاطودي الجهاز العصبيزيادة محتوى المعسكر، ارتفاع ضغط الدم الشرياني)، انخفاض في معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة ضبط نبضات القلب خارج الرحم وتباطؤ في التوصيل الأذيني البطيني (بشكل رئيسي في الاتجاه التقدمي، وبدرجة أقل، في الاتجاهات الرجعية من خلال العقدة الأذينية البطينية) وعلى طول مسارات إضافية.
مع عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني، عدم انتظام دقات القلب الجيبيفي حالة أمراض القلب الوظيفية وفرط نشاط الغدة الدرقية، فإنه يبطئ معدل ضربات القلب ويمكن أن يؤدي حتى إلى استعادة إيقاع الجيوب الأنفية.
يمنع تطور الصداع النصفي.
عند تناوله لسنوات عديدة، فإنه يخفض مستويات الكوليسترول في الدم.
عند استخدامه بجرعات علاجية متوسطة، يكون له تأثير أقل وضوحًا على الأعضاء التي تحتوي على مستقبلات الأدرينالية بيتا 2 (البنكرياس، العضلات الهيكليةوالعضلات الملساء للشرايين الطرفية والشعب الهوائية والرحم) وعلى استقلاب الكربوهيدرات.
عند استخدامه بجرعات عالية (أكثر من 100 ملغ في اليوم)، يكون له تأثير مانع على كلا النوعين الفرعيين من مستقبلات بيتا الأدرينالية.
الدوائية
يمتص بسرعة وبشكل كامل (95%) من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي هو 50%. أثناء العلاج، يزيد التوافر البيولوجي إلى 70٪. الأكل يزيد من التوافر البيولوجي بنسبة 20-40٪. يتم تحويل الميتوبرولول بيولوجيًا في الكبد. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي. يتم إخراج ميتوبرولول بالكامل تقريبًا في البول خلال 72 ساعة، ويتم إخراج حوالي 5٪ من الجرعة دون تغيير.
مُجَمَّع
ميتوبرولول طرطرات + سواغ.
دواعي الإستعمال
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ، بما في ذلك. نوع مفرط الحركة
- IHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، والوقاية من هجمات الذبحة الصدرية)؛
- اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)؛
- فرط نشاط الغدة الدرقية (كجزء من العلاج المعقد) ؛
- الوقاية من نوبات الصداع النصفي.
موانع
- صدمة قلبية؛
- كتلة AV من الدرجة الثانية والثالثة؛
- كتلة الجيبية الأذينية.
- SSSU؛
- بطء القلب الشديد (HR<50 уд./мин);
- قصور القلب في مرحلة المعاوضة.
- الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال) ؛
- انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي<100 мм рт.ст.);
- فترة الرضاعة
- الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO.
- الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد.
- فرط الحساسية للميتوبرولول والمكونات الأخرى للدواء.
تعليمات خاصة
عند وصف إيجيلوك، يجب مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم بانتظام. وينبغي تحذير المريض أنه إذا كان معدل ضربات القلب<50 уд./мин необходима консультация врача.
في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.
لا يمكن وصف Egilok للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن إلا بعد الوصول إلى مرحلة التعويض.
في المرضى الذين يتناولون إيجيلوك، قد تزداد شدة تفاعلات فرط الحساسية (على خلفية تاريخ حساسية مثقل) وقد لا يكون هناك أي تأثير من تناول الجرعات المعتادة من الإبينفرين (الأدرينالين).
قد يؤدي استخدام Egilok إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
يجب إيقاف دواء إيجيلوك تدريجيًا، مع تقليل جرعته تدريجيًا على مدى 10 أيام. إذا توقف العلاج فجأة، قد تحدث متلازمة الانسحاب (زيادة نوبات الذبحة الصدرية، ارتفاع ضغط الدم). أثناء انسحاب الدواء، يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية تحت إشراف طبي دقيق.
في حالة الذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من الدواء معدل ضربات القلب أثناء الراحة في حدود 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.
يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.
قد يخفي الميتوبرولول بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (عدم انتظام دقات القلب). هو بطلان الانسحاب المفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه يمكن أن يزيد من الأعراض.
في حالة مرض السكري، فإن تناول إيجيلوك يمكن أن يخفي أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب، والتعرق، وارتفاع ضغط الدم).
عند وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، فمن الضروري الاستخدام المتزامن لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية.
في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، ينبغي استخدام Egilok بالاشتراك مع حاصرات ألفا.
قبل إجراء أي تدخل جراحي، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير بالعلاج الذي يتم إجراؤه باستخدام Egilok (اختيار دواء للتخدير العام مع الحد الأدنى من التأثير السلبي في التقلص العضلي)؛ ليس من الضروري التوقف عن تناول الدواء.
عند وصف الدواء للمرضى المسنين، ينبغي مراقبة وظائف الكبد بانتظام. تصحيح نظام الجرعات مطلوب فقط في حالة زيادة بطء القلب، وانخفاض واضح في ضغط الدم، وحصار AV، وتشنج قصبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، واختلال وظائف الكبد الحاد لدى المرضى المسنين. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج.
يجب إجراء مراقبة خاصة للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات الاكتئابية. إذا تطور الاكتئاب، يجب التوقف عن تناول إيجيلوك.
عند استخدام Egilok في وقت واحد مع الكلونيدين (Clonidine)، في حالة انسحاب Egilok، يجب التوقف عن الكلونيدين بعد بضعة أيام (بسبب خطر متلازمة الانسحاب).
الأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتمامًا متزايدًا، يجب تحديد مسألة وصف الدواء في العيادة الخارجية فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.
أثر جانبي
- زيادة التعب.
- ضعف؛
- صداع؛
- تباطؤ سرعة ردود الفعل العقلية والحركية.
- اكتئاب؛
- قلق؛
- انخفاض القدرة على التركيز.
- النعاس.
- أرق؛
- أحلام "كابوسية" ؛
- الارتباك أو فقدان الذاكرة على المدى القصير.
- متلازمة الوهن
- ضعف العضلات.
- انخفاض الرؤية
- انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع.
- التهاب الملتحمة؛
- الضوضاء في الأذنين.
- بطء القلب الجيبي؛
- نبض القلب؛
- انخفاض في ضغط الدم.
- هبوط ضغط الدم الانتصابى؛
- عدم انتظام ضربات القلب.
- زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (برودة الأطراف السفلية، متلازمة رينود)؛
- اضطرابات التوصيل عضلة القلب.
- الغثيان والقيء.
- ألم المعدة؛
- إسهال؛
- إمساك؛
- فم جاف؛
- تغير في الذوق
- قشعريرة؛
- حكة جلدية
- متسرع؛
- تفاقم الصدفية.
- احتقان الجلد.
- زيادة التعرق.
- ثعلبة عكسية.
- إحتقان بالأنف؛
- صعوبة الزفير (تشنج قصبي عند وصفه بجرعات عالية أو في المرضى المستعدين) ؛
- ضيق التنفس؛
- نقص السكر في الدم (في المرضى الذين يتلقون الأنسولين)؛
- نقص الصفيحات، ندرة المحببات، نقص الكريات البيض.
- آلام الظهر أو المفاصل.
- زيادة طفيفة في وزن الجسم.
- انخفاض الرغبة الجنسية و/أو الفاعلية.
تفاعل الأدوية
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع مثبطات MAO، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في تأثير انخفاض ضغط الدم. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تناول مثبطات MAO وEgilok 14 يومًا على الأقل.
الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد يمكن أن تؤدي إلى توقف القلب. الإدارة المتزامنة للنيفيديبين تؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.
التخدير عن طريق الاستنشاق (المشتقات الهيدروكربونية) عند استخدامه في وقت واحد مع Egilok يزيد من خطر تثبيط وظيفة انقباض عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.
عند استخدامها في وقت واحد، فإن منبهات بيتا والثيوفيلين والكوكايين والإستروجين والإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى تقلل من تأثير إيجيلوك الخافض لضغط الدم.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok والإيثانول (الكحول) لوحظ زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع قلويدات الشقران، يزيد خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
عند استخدامه في وقت واحد، يزيد Egilok من تأثير أدوية سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين ويزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
عند استخدام Egilok في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط، ومدرات البول، والنترات، وحاصرات قنوات الكالسيوم، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع فيراباميل وديلتيازيم وأدوية عدم انتظام ضربات القلب (الأميودارون) وريزيربين وميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين وأدوية التخدير العام وجليكوسيدات القلب قد تزيد من شدة انخفاض معدل ضربات القلب وتثبيط توصيل AV لاحظ.
تعمل محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الريفامبيسين والباربيتورات) على تسريع عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول، مما يؤدي إلى انخفاض تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم وانخفاض تأثير إيجيلوك.
مثبطات إنزيمات الكبد الميكروسومية (السيميتيدين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الفينوثيازين) تزيد من تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.
المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي أو مستخلصات المواد المسببة للحساسية لاختبار الجلد عند استخدامها مع إيجيلوك تزيد من خطر الحساسية الجهازية أو الحساسية المفرطة.
عند استخدام عقار إيجيلوك في وقت واحد، فإنه يقلل من تصفية الزانثينات، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في تصفية الثيوفيلين في البداية تحت تأثير التدخين.
عند استخدامه بالتزامن مع إيجيلوك، تقل تصفية الليدوكائين ويزداد تركيز الليدوكائين في البلازما.
مع الاستخدام المتزامن، يعزز Egilok ويطيل تأثير مرخيات العضلات غير المستقطبة. يطيل تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.
عند استخدامه مع الإيثانول (الكحول)، يزداد خطر الانخفاض الواضح في ضغط الدم.
نظائرها من المخدرات Egilok
نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:
- بيتالوك؛
- بيتالوك زوك؛
- فاسوكاردين.
- كورفيتول 100؛
- كورفيتول 50؛
- ميتوزوك.
- ميتوكارد.
- ميتوكور أديفارم؛
- ميتولول.
- ميتوبرولول.
- ميتوبرولول سكسينات.
- طرطرات الميتوبرولول.
- إيجيلوك تؤخر؛
- ايجيلوك س .
- إمزوك.
استخدم في الأطفال
يجب وصف الدواء بحذر للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
لا يمكن استخدام Egilok أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري وصف الدواء خلال هذه الفترة، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة الجنين وحديثي الولادة لمدة 48-72 ساعة بعد الولادة، حيث من الممكن حدوث تأخر النمو داخل الرحم، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، واكتئاب الجهاز التنفسي، ونقص السكر في الدم.
لم تتم دراسة تأثير الميتوبرولول على الأطفال حديثي الولادة أثناء الرضاعة الطبيعية، لذلك يجب على النساء اللاتي يتناولن إيجيلوك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
مُجَمَّع
وصف شكل الجرعة
أقراص 25 ملغ:أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، محدب من الجانبين، مع خط فاصل على شكل صليب ومشطوف مزدوج (شكل مزدوج) على جانب واحد ونقش "E 435" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.
أقراص 50 ملغ:أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، محدب، مع علامة على جانب واحد ونقش "E 434" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.
أقراص 100 ملغ:أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، محدب، مشطوب، محفور على جانب واحد ونقش "E 432" على الجانب الآخر، عديم الرائحة.
التأثير الدوائي
التأثير الدوائي- مضاد لاضطراب النظم، خافض للضغط، مضاد للذبحة الصدرية، حاصرات بيتا 1 الأدرينالية.الديناميكا الدوائية
آلية العمل
يمنع الميتوبرولول آثار زيادة نشاط الجهاز الودي على القلب، ويسبب أيضًا انخفاضًا سريعًا في معدل ضربات القلب والانقباض والنتاج القلبي وضغط الدم.
في ارتفاع ضغط الدم الشريانيالميتوبرولول يقلل من ضغط الدم لدى المرضى واقفين ومستلقين. يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم على المدى الطويل للدواء بانخفاض تدريجي في OPSS.
في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى انخفاض ملحوظ إحصائيًا في كتلة البطين الأيسر وتحسين وظيفته الانبساطية. في الرجال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل، يقلل الميتوبرولول من الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية (الموت المفاجئ في المقام الأول، والنوبات القلبية المميتة وغير المميتة والسكتة الدماغية).
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يقلل الميتوبرولول من طلب عضلة القلب للأكسجين عن طريق تقليل ضغط الدم الجهازي ومعدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب. انخفاض معدل ضربات القلب وإطالة الانبساط المقابلة عند تناول الميتوبرولول يضمن تحسين إمدادات الدم وامتصاص الأكسجين في عضلة القلب مع ضعف تدفق الدم. لذلك، بالنسبة للذبحة الصدرية، يقلل الدواء من عدد النوبات ومدتها وشدتها، وكذلك المظاهر غير المصحوبة بأعراض لنقص التروية ويحسن الأداء البدني للمريض.
في احتشاء عضلة القلب، الميتوبرولول يقلل من معدل الوفيات عن طريق الحد من خطر الموت المفاجئ. ويرتبط هذا التأثير في المقام الأول بالوقاية من نوبات الرجفان البطيني. يمكن أيضًا ملاحظة انخفاض معدل الوفيات عند استخدام الميتوبرولول في كل من المرحلتين المبكرة والمتأخرة من احتشاء عضلة القلب، وكذلك في المرضى المعرضين لمخاطر عالية والمرضى الذين يعانون من داء السكري. استخدام الدواء بعد احتشاء عضلة القلب يقلل من احتمال حدوث احتشاءات متكررة غير مميتة.
في حالة فشل القلب الاحتقاني على خلفية اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي مجهول السبب، فإن الميتوبرولول طرطرات، بدءاً بجرعات منخفضة (2 × 5 ملغ / يوم) مع زيادة تدريجية في الجرعة، يحسن بشكل كبير وظائف القلب ونوعية الحياة والتحمل البدني للمريض.
في حالة عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني وانقباض البطين، يقلل الميتوبرولول من تكرار انقباضات البطين وعدد الانقباضات البطينية.
عند الجرعات العلاجية، تكون تأثيرات الميتوبرولول المضيقة للأوعية المحيطية والمضيقة للقصبات أقل وضوحًا من نفس تأثيرات حاصرات بيتا غير الانتقائية.
بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية، للميتوبرولول تأثير أقل على إنتاج الأنسولين واستقلاب الكربوهيدرات. لا يزيد من مدة نوبات نقص السكر في الدم.
يسبب الميتوبرولول زيادة طفيفة في تركيزات الدهون الثلاثية وانخفاض طفيف في تركيزات الأحماض الدهنية الحرة في الدم. هناك انخفاض ملحوظ في إجمالي تركيزات الكوليسترول في الدم بعد عدة سنوات من تناول الميتوبرولول.
الدوائية
يتم امتصاص الميتوبرولول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. يتميز الدواء بالحركية الدوائية الخطية في نطاق الجرعة العلاجية.
يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1.5-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. بعد الامتصاص، يخضع الميتوبرولول لعملية استقلاب أولية هامة عبر الكبد. يبلغ التوافر الحيوي للميتوبرولول حوالي 50% بجرعة واحدة وحوالي 70% مع الاستخدام المنتظم.
يمكن أن يؤدي تناوله مع الطعام إلى زيادة التوافر الحيوي للميتوبرولول بنسبة 30-40%. يرتبط الميتوبرولول قليلاً (~5-10%) ببروتينات البلازما. Vd هو 5.6 لتر / كجم. يتم استقلاب الميتوبرولول في الكبد بواسطة نظائر إنزيم السيتوكروم P450. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي. T 1/2 في المتوسط - 3.5 ساعة (من 1 إلى 9 ساعات). إجمالي التخليص حوالي 1 لتر / دقيقة. يتم إخراج حوالي 95% من الجرعة المعطاة عن طريق الكلى، و5% على شكل ميتوبرولول دون تغيير. وفي بعض الحالات يمكن أن تصل هذه القيمة إلى 30%.
لم يتم الكشف عن تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لدى المرضى المسنين.
لا يؤثر اختلال وظائف الكلى على التوافر البيولوجي الجهازي أو إفراز الميتوبرولول. ومع ذلك، في هذه الحالات هناك انخفاض في إفراز المستقلبات. في الفشل الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي أقل من 5 مل / دقيقة)، لوحظ تراكم كبير من المستقلبات. ومع ذلك، فإن تراكم المستقلبات هذا لا يزيد من درجة حصار بيتا الأدرينالي.
إن اختلال وظائف الكبد له تأثير ضئيل على الحرائك الدوائية للميتوبرولول. ومع ذلك، في حالات تليف الكبد الشديدة وبعد تحويلة بابية أجوفية، قد يزيد التوافر البيولوجي وقد تنخفض تصفية الجسم بشكل عام. بعد التحويلة البابية الأجوفية، يبلغ إجمالي تصفية الدواء من الجسم حوالي 0.3 لتر/دقيقة، وتزداد المساحة تحت المنحني حوالي 6 مرات مقارنة بتلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء.
دواعي الإستعمال دواء Egilok ®
ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو (إذا لزم الأمر) بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ؛
أمراض القلب التاجية: احتشاء عضلة القلب (الوقاية الثانوية - العلاج المعقد)، الوقاية من نوبات الذبحة الصدرية.
اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)؛
الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب.
فرط نشاط الغدة الدرقية (العلاج المعقد) ؛
الوقاية من نوبات الصداع النصفي.
موانع
فرط الحساسية للميتوبرولول أو أي مكون آخر من مكونات الدواء، وكذلك حاصرات بيتا الأخرى.
كتلة الأذينية البطينية (AV) من الدرجة الثانية أو الثالثة.
كتلة الجيبية الأذينية.
بطء القلب الجيبي (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة) ؛
متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
صدمة قلبية؛
اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة.
قصور القلب في مرحلة المعاوضة.
العمر أقل من 18 عامًا (بسبب نقص البيانات السريرية الكافية)؛
الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد.
شكل حاد من الربو القصبي.
ورم القواتم دون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا.
نظرًا لعدم كفاية البيانات السريرية، يُمنع استخدام Egilok ® في احتشاء عضلة القلب الحاد، المصحوب بمعدل ضربات قلب أقل من 45 نبضة / دقيقة، مع فاصل PQ أكثر من 240 مللي ثانية وضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق. فن.
بحرص: السكري؛ الحماض الاستقلابي الربو القصبي. مرض الانسداد الرئوي المزمن. الفشل الكلوي / الكبد. الوهن العضلي الوبيل؛ ورم القواتم (عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات ألفا) ؛ الانسمام الدرقي. كتلة AV من الدرجة الأولى؛ الاكتئاب (بما في ذلك التاريخ)؛ صدفية؛ طمس أمراض الأوعية المحيطية (العرج المتقطع، متلازمة رينود)؛ حمل؛ فترة الرضاعة سن الشيخوخة المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية (احتمالية انخفاض الاستجابة عند استخدام الأدرينالين).
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الحمل. لا يمكن استخدام الدواء إلا عندما تفوق الفائدة التي تعود على الأم المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان تناول الدواء ضروريًا، فيجب مراقبة الجنين بعناية، ثم المولود الجديد لعدة أيام (48-72 ساعة) بعد الولادة، لأن من الممكن حدوث بطء القلب واكتئاب الجهاز التنفسي وانخفاض ضغط الدم ونقص السكر في الدم.
على الرغم من أن كميات صغيرة فقط من الدواء تفرز في حليب الثدي عند تناول جرعات علاجية من الميتوبرولول، إلا أنه يجب إبقاء الوليد تحت المراقبة (من الممكن حدوث بطء القلب). لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة. إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة، فمن المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
آثار جانبية
عادةً ما يتحمل المرضى دواء إيجيلوك ® جيدًا. الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة وقابلة للعكس. تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في التجارب السريرية وأثناء الاستخدام العلاجي للميتوبرولول. في بعض الحالات، لم يتم إثبات العلاقة بين الحدث الضار واستخدام الدواء بشكل موثوق. يتم تعريف المعلمات التالية لتكرار الآثار الجانبية على النحو التالي: في كثير من الأحيان (≥10٪)؛ غالبا (1-9.9%)؛ نادرا (0.1-0.9٪)؛ نادرا (0.01-0.09٪)؛ نادرة جدًا، بما في ذلك التقارير المعزولة (≥0.01%).
من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - زيادة التعب. في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. نادرا - زيادة الاستثارة، والقلق، والعجز الجنسي / العجز الجنسي. غير شائعة - تنمل، تشنجات، اكتئاب، انخفاض التركيز، نعاس، أرق، كوابيس. نادرا جدا - فقدان الذاكرة / ضعف الذاكرة، والاكتئاب، والهلوسة.
من ناحية SSS:في كثير من الأحيان - بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (في بعض الحالات يكون الإغماء ممكنا)، برودة الأطراف السفلية، خفقان القلب. غير شائع - زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب، صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب، كتلة AV من الدرجة الأولى. نادرا - اضطرابات التوصيل، وعدم انتظام ضربات القلب. نادرا جدا - الغرغرينا (في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية).
من الجهاز الهضمي :في كثير من الأحيان - الغثيان، وآلام في البطن، والإمساك أو الإسهال. نادرا - القيء. نادرا - جفاف الغشاء المخاطي للفم، وضعف وظائف الكبد.
من الجلد:غير شائع - الشرى وزيادة التعرق. نادرا - تساقط الشعر. نادرا جدا - حساسية للضوء، وتفاقم الصدفية.
من الجهاز التنفسي :في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس أثناء الجهد البدني. من غير المألوف - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. نادرا - التهاب الأنف.
من الحواس:نادرا – عدم وضوح الرؤية، جفاف و/أو تهيج العينين، التهاب الملتحمة. نادرا جدا - طنين في الأذنين، اضطراب في الذوق.
آخر:نادرا - زيادة الوزن. نادرا جدا - ألم مفصلي، نقص الصفيحات.
يجب التوقف عن تناول عقار إيجيلوك ® إذا وصل أي من التأثيرات المذكورة أعلاه إلى شدة ملحوظة سريريًا، ولا يمكن تحديد سببها بشكل موثوق.
تفاعل
عادة ما يتم تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط لـ Egilok ® والأدوية الخافضة للضغط الأخرى عند استخدامها معًا. لتجنب انخفاض ضغط الدم، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون مجموعات من هذه الأدوية. ومع ذلك، يمكن استخدام مجموع تأثيرات الأدوية الخافضة للضغط، إذا لزم الأمر، لتحقيق التحكم الفعال في ضغط الدم.
الاستخدام المتزامن للميتوبرولول و BMCCs مثل الديلتيازيم والفيراباميل يمكن أن يؤدي إلى زيادة التأثيرات السلبية في التقلص العضلي والتأثيرات المؤثرة على التقلص العضلي. ينبغي تجنب الإدارة الوريدية لـ BMCC مثل فيراباميل في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا.
يجب توخي الحذر عند تناوله بالتزامن مع الأدوية التالية
الأدوية المضادة لاضطراب النظم عن طريق الفم (مثل الكينيدين والأميودارون) - خطر بطء القلب، كتلة AV.
جليكوسيدات القلب (خطر بطء القلب، واضطرابات التوصيل؛ الميتوبرولول لا يؤثر على التأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي للجليكوسيدات القلبية).
أدوية أخرى خافضة لضغط الدم (خاصة مجموعات جوانيثيدين وريزيربين وألفا ميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين) - بسبب خطر انخفاض ضغط الدم و/أو بطء القلب.
من المؤكد أن إيقاف الاستخدام المتزامن للميتوبرولول والكلونيدين يجب أن يبدأ بإيقاف الميتوبرولول، ثم (بعد بضعة أيام) الكلونيدين؛ إذا تم إيقاف الكلونيدين لأول مرة، فقد تتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.
بعض الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي، مثل المنومات والمهدئات ومضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ومضادات الذهان والإيثانول، تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني.
التخدير (خطر الاكتئاب القلبي).
محاكيات الودي ألفا وبيتا (خطر ارتفاع ضغط الدم الشرياني، بطء القلب الكبير، احتمال السكتة القلبية).
الإرغوتامين (زيادة تأثير مضيق للأوعية).
محاكيات بيتا 1 الودي (العداء الوظيفي).
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مثل الإندوميتاسين) قد تضعف التأثير الخافض لضغط الدم.
هرمون الاستروجين (ربما يقلل من تأثير الميتوبرولول الخافض للضغط).
عوامل سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين (قد يزيد الميتوبرولول من تأثيره على سكر الدم ويخفي أعراض نقص السكر في الدم).
مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار (زيادة الحصار العصبي العضلي).
مثبطات الإنزيمات (مثل السيميتيدين والإيثانول والهيدرالازين ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية مثل الباروكستين والفلوكستين والسيرترالين) - زيادة تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة تركيزه في بلازما الدم.
محفزات الإنزيم (ريفامبيسين وباربيتورات): قد يتم تقليل تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة التمثيل الغذائي الكبدي.
يتطلب الاستخدام المتزامن لحاصرات العقدة الودية أو حاصرات بيتا الأخرى (مثل قطرات العين) أو مثبطات MAO إشرافًا طبيًا دقيقًا.
اتجاهات للاستخدام والجرعات
داخل،يمكن تناول أقراص إيجيلوك ® مع الطعام أو دون النظر إلى الوجبات. إذا لزم الأمر، يمكن كسر الجهاز اللوحي إلى النصف.
يجب تعديل الجرعة تدريجياً وبشكل فردي لتجنب بطء القلب المفرط. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.
ارتفاع ضغط الدم الشرياني.لارتفاع ضغط الدم الشرياني الخفيف أو المعتدل، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين في اليوم (صباحًا ومساءً). إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 100-200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر خافض للضغط.
الذبحة الصدرية.الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم. اعتمادا على التأثير، يمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا إلى 200 ملغ يوميا أو يمكن إضافة دواء آخر مضاد للذبحة الصدرية.
العلاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب.الجرعة اليومية المعتادة هي 100-200 ملغ/يوم، مقسمة إلى جرعتين (صباحًا ومساءً).
اضطرابات في ضربات القلب.الجرعة الأولية هي 25 إلى 50 ملغ مرتين أو ثلاث مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر مضاد لاضطراب النظم.
فرط نشاط الغدة الدرقية.الجرعة اليومية المعتادة هي 150-200 مجم يومياً مقسمة على 3-4 جرعات.
اضطرابات وظيفية في القلب، يصاحبها الشعور بالخفقان.الجرعة اليومية المعتادة هي 50 ملغ مرتين في اليوم (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها إلى 200 ملغ على جرعتين.
الوقاية من نوبات الصداع النصفي.الجرعة اليومية المعتادة هي 100 ملغ/يوم مقسمة على جرعتين (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها إلى 200 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين.
مجموعات المرضى الخاصة
في حالة وجود خلل في وظائف الكلى، لا يلزم إجراء أي تغيير في نظام الجرعة.
في تليف الكبد، عادة لا يلزم تغيير الجرعة بسبب انخفاض ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما (5-10٪). في حالة الفشل الكبدي الشديد (على سبيل المثال، بعد جراحة تحويلة الباب الأجوف)، قد يكون من الضروري تقليل جرعة إيجيلوك ®.
في المرضى المسنين، لا يلزم تعديل الجرعة.
جرعة مفرطة
أعراض:انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، بطء القلب الجيبي، كتلة الأذينية البطينية، فشل القلب، صدمة قلبية، توقف الانقباض، الغثيان، القيء، تشنج قصبي، زرقة، نقص السكر في الدم، فقدان الوعي، غيبوبة.
قد تتفاقم الأعراض المذكورة أعلاه عند الاستخدام المتزامن للإيثانول والأدوية الخافضة للضغط والكينيدين والباربيتورات.
تظهر العلامات الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.
علاج:من الضروري المراقبة الدقيقة للمريض (مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ومعدل التنفس ووظيفة الكلى وتركيز الجلوكوز في الدم والكهارل في الدم) في وحدة العناية المركزة.
إذا تم تناول الدواء مؤخرًا، فإن غسل المعدة بالفحم المنشط قد يقلل من امتصاص الدواء (إذا لم يكن الغسيل ممكنًا، يمكن تحريض القيء إذا كان المريض واعيًا).
في حالة الانخفاض المفرط في ضغط الدم وبطء القلب والتهديد بفشل القلب، يتم وصف منبهات بيتا عن طريق الوريد على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق حتى يتم تحقيق التأثير المطلوب، أو يتم إعطاء 0.5-2 ملغ من الأتروبين عن طريق الوريد. إذا لم يكن هناك تأثير إيجابي، الدوبامين، الدوبوتامين أو النورإبينفرين (النورإبينفرين). لنقص السكر في الدم - إعطاء 1-10 ملغ من الجلوكاجون. تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت. في حالة التشنج القصبي، يجب استخدام منبهات بيتا 2 الأدرينالية. للتشنجات - الإدارة البطيئة للديازيبام عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.
تعليمات خاصة
تشمل مراقبة المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا القياس المنتظم لمعدل ضربات القلب وضغط الدم وتركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري. إذا لزم الأمر، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب اختيار جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم بشكل فردي. يجب تعليم المريض كيفية حساب معدل ضربات القلب وإرشاده حول ضرورة الاستشارة الطبية إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة. عند تناول جرعة أعلى من 200 ملغ يوميًا، تنخفض انتقائية القلب.
في حالة قصور القلب، يبدأ العلاج بـ Egilok ® فقط بعد الوصول إلى مرحلة تعويض وظيفة القلب.
قد يكون هناك زيادة في شدة تفاعلات فرط الحساسية ونقص التأثير من إعطاء الجرعات المعتادة من الإيبينيفرين (الأدرينالين) في المرضى الذين يعانون من تاريخ حساسية مثقل.
قد تكون الصدمة التأقية أكثر خطورة لدى المرضى الذين يتناولون إيجيلوك ® .
قد يزيد من أعراض اضطرابات الدورة الدموية الشريانية الطرفية.
يجب تجنب التوقف المفاجئ عن استخدام Egilok ®. يجب إيقاف الدواء تدريجيًا عن طريق تقليل الجرعات على مدار 14 يومًا تقريبًا. الانسحاب المفاجئ قد يؤدي إلى تفاقم أعراض الذبحة الصدرية وزيادة خطر الإصابة بأمراض الشريان التاجي. عند التوقف عن تناول الدواء، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.
بالنسبة للذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من Egilok ® أن يكون معدل ضربات القلب أثناء الراحة ضمن 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.
يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.
قد يخفي Egilok ® بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (على سبيل المثال، عدم انتظام دقات القلب). يمنع استخدام الدواء بشكل مفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه قد يؤدي إلى زيادة الأعراض.
في مرض السكري، يمكن أن يخفي عدم انتظام دقات القلب الناجم عن نقص السكر في الدم. على عكس حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإنه عمليا لا يعزز نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين ولا يؤخر استعادة تركيزات الجلوكوز في الدم إلى المستويات الطبيعية. عند وصف عقار Egilok ® للمرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب مراقبة تركيز الجلوكوز في الدم، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم التي يتم تناولها عن طريق الفم (انظر "التفاعل").
إذا كان من الضروري وصفه للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، يتم استخدام منبهات بيتا 2 الأدرينالية كعلاج مصاحب. لورم القواتم - حاصرات ألفا.
إذا كان التدخل الجراحي ضروريًا، فمن الضروري تحذير الجراح/طبيب التخدير بشأن العلاج الذي يتم إجراؤه (لا يوصى باختيار عامل تخدير عام ذو تأثير سلبي قليل على التقلص العضلي)؛
الأدوية التي تقلل احتياطيات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.
في المرضى المسنين، يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد. تصحيح نظام الجرعة مطلوب فقط إذا كان المرضى المسنين يعانون من بطء القلب المتزايد (أقل من 50 نبضة / دقيقة)، وانخفاض واضح في ضغط الدم (ضغط الدم أقل من 100 ملم زئبق)، وحصار AV، وتشنج قصبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، واختلال وظيفي حاد في الكبد. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد، يوصى بمراقبة وظائف الكلى.
ينبغي إجراء مراقبة خاصة لحالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب الذين يتناولون الميتوبرولول. في حالة الاكتئاب الناجم عن تناول حاصرات بيتا، فمن المستحسن التوقف عن العلاج.
في حالة حدوث بطء القلب التدريجي، يجب تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.
نظرا لعدم وجود بيانات سريرية كافية، لا ينصح الدواء للاستخدام في الأطفال.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات.يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة وتتطلب زيادة التركيز (خطر الدوخة والتعب).
الافراج عن النموذج
أقراص 25 ملغ. 60 حبة لكل منهما. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي إيثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى. أو 20 حبة. في نفطة مصنوعة من PVC / PVDC // رقائق الألومنيوم. 3 بثور في علبة من الورق المقوى.
أقراص 50 ملغ. 60 حبة لكل منهما. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي إيثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى. أو 15 حبة. في نفطة مصنوعة من PVC / PVDC // رقائق الألومنيوم. 4 بثور في صندوق من الورق المقوى.
أقراص 100 ملغ. 30 أو 60 حبة لكل منهما. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي ايثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى.
العقار إيجيلوك- وهو حاصر للأدرينالية بيتا 1، مضاد لاضطراب النظم، خافض للضغط، مضاد للذبحة الصدرية.
يمنع الميتوبرولول تأثير زيادة نشاط الجهاز الودي على القلب، ويسبب أيضًا انخفاضًا سريعًا في معدل ضربات القلب والانقباض والنتاج القلبي وضغط الدم.
بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يخفض الميتوبرولول ضغط الدم لدى المرضى في وضعية الوقوف والاستلقاء. يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم على المدى الطويل للدواء بانخفاض تدريجي في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.
في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يؤدي الاستخدام طويل الأمد للدواء إلى انخفاض ملحوظ إحصائيًا في كتلة البطين الأيسر وتحسين وظيفته الانبساطية. في الرجال الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف أو المعتدل، يقلل الميتوبرولول من الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية (الموت المفاجئ في المقام الأول، والنوبات القلبية المميتة وغير المميتة والسكتة الدماغية).
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يقلل الميتوبرولول من طلب عضلة القلب للأكسجين عن طريق تقليل ضغط الدم الجهازي ومعدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب. انخفاض معدل ضربات القلب وإطالة الانبساط المقابلة عند تناول الميتوبرولول يضمن تحسين إمدادات الدم وامتصاص الأكسجين في عضلة القلب مع ضعف تدفق الدم. لذلك، بالنسبة للذبحة الصدرية، يقلل الدواء من عدد النوبات ومدتها وشدتها، وكذلك المظاهر غير المصحوبة بأعراض لنقص التروية ويحسن الأداء البدني للمريض.
في احتشاء عضلة القلب، الميتوبرولول يقلل من معدل الوفيات عن طريق الحد من خطر الموت المفاجئ. ويرتبط هذا التأثير في المقام الأول بالوقاية من نوبات الرجفان البطيني. يمكن أيضًا ملاحظة انخفاض معدل الوفيات عند استخدام الميتوبرولول في كل من المرحلتين المبكرة والمتأخرة من احتشاء عضلة القلب، وكذلك في المرضى المعرضين لمخاطر عالية والمرضى الذين يعانون من داء السكري. استخدام الدواء بعد احتشاء عضلة القلب يقلل من احتمال حدوث احتشاءات متكررة غير مميتة.
في حالة فشل القلب الاحتقاني على خلفية اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي مجهول السبب، فإن الميتوبرولول طرطرات، بدءاً بجرعات منخفضة (2 × 5 ملغ / يوم) مع زيادة تدريجية في الجرعة، يحسن بشكل كبير وظائف القلب ونوعية الحياة والتحمل البدني للمريض.
في حالة عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني وانقباض البطين، يقلل الميتوبرولول من تكرار انقباضات البطين وعدد الانقباضات البطينية.
عند الجرعات العلاجية، تكون تأثيرات الميتوبرولول المضيقة للأوعية المحيطية والمضيقة للقصبات أقل وضوحًا من نفس تأثيرات حاصرات بيتا غير الانتقائية.
بالمقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية، للميتوبرولول تأثير أقل على إنتاج الأنسولين واستقلاب الكربوهيدرات. لا يزيد من مدة نوبات نقص السكر في الدم.
يسبب الميتوبرولول زيادة طفيفة في تركيزات الدهون الثلاثية وانخفاض طفيف في تركيزات الأحماض الدهنية الحرة في الدم. هناك انخفاض ملحوظ في إجمالي تركيزات الكوليسترول في الدم بعد عدة سنوات من تناول الميتوبرولول. الدوائية
يتم امتصاص الميتوبرولول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. يتميز الدواء بالحركية الدوائية الخطية في نطاق الجرعة العلاجية.
يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1.5-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. بعد الامتصاص، يخضع الميتوبرولول لعملية استقلاب أولية هامة عبر الكبد. يبلغ التوافر الحيوي للميتوبرولول حوالي 50% بجرعة واحدة وحوالي 70% مع الاستخدام المنتظم.
يمكن أن يؤدي تناوله مع الطعام إلى زيادة التوافر الحيوي للميتوبرولول بنسبة 30-40%. يرتبط الميتوبرولول قليلاً (~5-10%) ببروتينات البلازما. Vd هو 5.6 لتر / كجم. يتم استقلاب الميتوبرولول في الكبد بواسطة نظائر إنزيم السيتوكروم P450. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي. T1/2 في المتوسط - 3.5 ساعة (من 1 إلى 9 ساعات). إجمالي التخليص حوالي 1 لتر / دقيقة. يتم إخراج حوالي 95% من الجرعة المعطاة عن طريق الكلى، و5% على شكل ميتوبرولول دون تغيير. وفي بعض الحالات يمكن أن تصل هذه القيمة إلى 30%.
لم يتم الكشف عن تغييرات كبيرة في الحرائك الدوائية لدى المرضى المسنين.
لا يؤثر اختلال وظائف الكلى على التوافر البيولوجي الجهازي أو إفراز الميتوبرولول. ومع ذلك، في هذه الحالات هناك انخفاض في إفراز المستقلبات. في الفشل الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي أقل من 5 مل / دقيقة)، لوحظ تراكم كبير من المستقلبات. ومع ذلك، فإن تراكم المستقلبات هذا لا يزيد من درجة حصار بيتا الأدرينالي.
إن اختلال وظائف الكبد له تأثير ضئيل على الحرائك الدوائية للميتوبرولول. ومع ذلك، في حالات تليف الكبد الشديدة وبعد تحويلة بابية أجوفية، قد يزيد التوافر البيولوجي وقد تنخفض تصفية الجسم بشكل عام. بعد التحويلة البابية الأجوفية، يبلغ إجمالي تصفية الدواء من الجسم حوالي 0.3 لتر/دقيقة، وتزداد المساحة تحت المنحني حوالي 6 مرات مقارنة بتلك الموجودة في المتطوعين الأصحاء.
مؤشرات للاستخدام
مؤشرات لاستخدام الدواء إيجيلوكهي: ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو (إذا لزم الأمر) بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط)؛ أمراض القلب التاجية: احتشاء عضلة القلب (الوقاية الثانوية - العلاج المعقد)، الوقاية من نوبات الذبحة الصدرية. اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)؛ الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب. فرط نشاط الغدة الدرقية (العلاج المعقد) ؛ الوقاية من نوبات الصداع النصفي.طريقة التطبيق
داخل، إيجيلوكيمكن تناول الأقراص مع الطعام أو دون النظر إلى الوجبات. إذا لزم الأمر، يمكن كسر الجهاز اللوحي إلى النصف.يجب تعديل الجرعة تدريجياً وبشكل فردي لتجنب بطء القلب المفرط. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.
الجرعات الموصى بها
ارتفاع ضغط الدم الشرياني. لارتفاع ضغط الدم الشرياني الخفيف أو المعتدل، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين في اليوم (صباحًا ومساءً). إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 100-200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر خافض لضغط الدم.
الذبحة الصدرية. الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات في اليوم. اعتمادا على التأثير، يمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا إلى 200 ملغ يوميا أو يمكن إضافة دواء آخر مضاد للذبحة الصدرية.
العلاج الصيانة بعد احتشاء عضلة القلب. الجرعة اليومية المعتادة هي 100-200 ملغ/يوم، مقسمة إلى جرعتين (صباحًا ومساءً).
اضطرابات في ضربات القلب. الجرعة الأولية هي 25 إلى 50 ملغ مرتين أو ثلاث مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 200 ملغ / يوم أو يمكن إضافة عامل آخر مضاد لاضطراب النظم.
فرط نشاط الغدة الدرقية. الجرعة اليومية المعتادة هي 150-200 مجم يومياً مقسمة على 3-4 جرعات.
اضطرابات وظيفية في القلب، يصاحبها الشعور بالخفقان. الجرعة اليومية المعتادة هي 50 ملغ مرتين في اليوم (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها إلى 200 ملغ على جرعتين.
الوقاية من نوبات الصداع النصفي. الجرعة اليومية المعتادة هي 100 ملغ/يوم مقسمة على جرعتين (صباحاً ومساءً)؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادتها إلى 200 ملغ / يوم مقسمة على جرعتين.
مجموعات المرضى الخاصة
في حالة وجود خلل في وظائف الكلى، لا يلزم إجراء أي تغيير في نظام الجرعة.
في تليف الكبد، عادة لا يلزم تغيير الجرعة بسبب انخفاض ارتباط الميتوبرولول ببروتينات البلازما (5-10٪). في حالة الفشل الكبدي الشديد (على سبيل المثال، بعد جراحة تحويلة الباب الأجوف)، قد يكون من الضروري تقليل جرعة إيجيلوك.
في المرضى المسنين، لا يلزم تعديل الجرعة.
آثار جانبية
إيجيلوكعادة جيد التحمل من قبل المرضى. الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة وقابلة للعكس.من الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - زيادة التعب. في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع. نادرا - زيادة الاستثارة، والقلق، والعجز الجنسي / العجز الجنسي. غير شائعة - تنمل، تشنجات، اكتئاب، انخفاض التركيز، نعاس، أرق، كوابيس. نادرا جدا - فقدان الذاكرة / ضعف الذاكرة، والاكتئاب، والهلوسة.
من نظام القلب والأوعية الدموية: في كثير من الأحيان - بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (في بعض الحالات، إغماء ممكن)، برودة الأطراف السفلية، خفقان القلب. غير شائع - زيادة مؤقتة في أعراض قصور القلب، صدمة قلبية في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب، كتلة AV من الدرجة الأولى. نادرا - اضطرابات التوصيل، وعدم انتظام ضربات القلب. نادرا جدا - الغرغرينا (في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية).
من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان، آلام في البطن، الإمساك أو الإسهال. نادرا - القيء. نادرا - جفاف الغشاء المخاطي للفم، وضعف وظائف الكبد.
من الجلد: نادرا - الشرى، وزيادة التعرق. نادرا - تساقط الشعر. نادرا جدا - حساسية للضوء، وتفاقم الصدفية.
من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - ضيق في التنفس مع مجهود بدني. من غير المألوف - تشنج قصبي في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. نادرا - التهاب الأنف.
من الحواس: نادرا – عدم وضوح الرؤية، جفاف و/أو تهيج العينين، التهاب الملتحمة. نادرا جدا - طنين في الأذنين، اضطراب في الذوق.
أخرى: نادرا - زيادة الوزن. نادرا جدا - ألم مفصلي، نقص الصفيحات.
يجب التوقف عن تناول إيجيلوك إذا وصل أي من التأثيرات المذكورة أعلاه إلى شدة ملحوظة سريريًا، ولا يمكن تحديد سببها بشكل موثوق.
موانع
:موانع لاستخدام الدواء إيجيلوكهي: فرط الحساسية للميتوبرولول أو أي مكون آخر من مكونات الدواء، وكذلك حاصرات بيتا الأخرى. كتلة الأذينية البطينية (AV) من الدرجة الثانية أو الثالثة. كتلة الجيبية الأذينية. بطء القلب الجيبي (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة) ؛ متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛ صدمة قلبية؛ اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة. قصور القلب في مرحلة المعاوضة. العمر أقل من 18 عامًا (بسبب نقص البيانات السريرية الكافية)؛ الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد. شكل حاد من الربو القصبي. ورم القواتم دون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا.
نظرًا لعدم كفاية البيانات السريرية، يُمنع استخدام إيجيلوك في احتشاء عضلة القلب الحاد، المصحوب بمعدل ضربات قلب أقل من 45 نبضة / دقيقة، مع فاصل PQ أكثر من 240 مللي ثانية وضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق.
فن.
بحذر: داء السكري. الحماض الاستقلابي الربو القصبي. مرض الانسداد الرئوي المزمن. الفشل الكلوي / الكبد. الوهن العضلي الوبيل؛ ورم القواتم (عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات ألفا) ؛ الانسمام الدرقي. كتلة AV من الدرجة الأولى. الاكتئاب (بما في ذلك التاريخ)؛ صدفية؛ طمس أمراض الأوعية المحيطية (العرج المتقطع، متلازمة رينود)؛ حمل؛ فترة الرضاعة سن الشيخوخة المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية (احتمالية انخفاض الاستجابة عند استخدام الأدرينالين).
حمل
:استخدام الدواء إيجيلوكلا ينصح به أثناء الحمل. لا يمكن استخدام الدواء إلا عندما تفوق الفائدة التي تعود على الأم المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان تناول الدواء ضروريًا، فيجب مراقبة الجنين بعناية، ثم المولود الجديد لعدة أيام (48-72 ساعة) بعد الولادة، لأن من الممكن حدوث بطء القلب واكتئاب الجهاز التنفسي وانخفاض ضغط الدم ونقص السكر في الدم.
على الرغم من أن كميات صغيرة فقط من الدواء تفرز في حليب الثدي عند تناول جرعات علاجية من الميتوبرولول، إلا أنه يجب إبقاء الوليد تحت المراقبة (من الممكن حدوث بطء القلب). لا ينصح باستخدام الدواء أثناء الرضاعة. إذا كان من الضروري استخدام الدواء أثناء الرضاعة، فمن المستحسن التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
التفاعل مع أدوية أخرى
الآثار الخافضة للضغط من المخدرات إيجيلوكوالأدوية الخافضة للضغط الأخرى عادة ما تزيد عند استخدامها معًا. لتجنب انخفاض ضغط الدم، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمرضى الذين يتلقون مجموعات من هذه الأدوية. ومع ذلك، يمكن استخدام مجموع تأثيرات الأدوية الخافضة للضغط، إذا لزم الأمر، لتحقيق التحكم الفعال في ضغط الدم.قد يؤدي الاستخدام المتزامن للميتوبرولول ومركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور مثل ديلتيازيم وفيراباميل إلى زيادة التأثيرات السلبية في التقلص العضلي والتأثيرات المتزامنة. ينبغي تجنب الإدارة الوريدية لـ CCBs مثل فيراباميل في المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا.
يجب توخي الحذر عند تناوله بالتزامن مع الأدوية التالية
الأدوية المضادة لاضطراب النظم عن طريق الفم (مثل الكينيدين والأميودارون) - خطر بطء القلب، كتلة AV.
جليكوسيدات القلب (خطر بطء القلب، واضطرابات التوصيل؛ الميتوبرولول لا يؤثر على التأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي للجليكوسيدات القلبية).
أدوية أخرى خافضة لضغط الدم (خاصة مجموعات جوانيثيدين وريزيربين وألفا ميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين) - بسبب خطر انخفاض ضغط الدم و/أو بطء القلب.
من المؤكد أن إيقاف الاستخدام المتزامن للميتوبرولول والكلونيدين يجب أن يبدأ بإيقاف الميتوبرولول، ثم (بعد بضعة أيام) الكلونيدين؛ إذا تم إيقاف الكلونيدين لأول مرة، فقد تتطور أزمة ارتفاع ضغط الدم.
بعض الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي، مثل المنومات والمهدئات ومضادات الاكتئاب ثلاثية ورباعية الحلقات ومضادات الذهان والإيثانول، تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الشرياني.
التخدير (خطر الاكتئاب القلبي).
محاكيات الودي ألفا وبيتا (خطر ارتفاع ضغط الدم الشرياني، بطء القلب الكبير، احتمال السكتة القلبية).
الإرغوتامين (زيادة تأثير مضيق للأوعية).
محاكيات بيتا 1 الودي (العداء الوظيفي).
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (مثل الإندوميتاسين) قد تضعف التأثير الخافض لضغط الدم.
هرمون الاستروجين (ربما يقلل من تأثير الميتوبرولول الخافض للضغط).
عوامل سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين (قد يزيد الميتوبرولول من تأثيره على سكر الدم ويخفي أعراض نقص السكر في الدم).
مرخيات العضلات الشبيهة بالكورار (زيادة الحصار العصبي العضلي).
مثبطات الإنزيمات (مثل السيميتيدين والإيثانول والهيدرالازين ومثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية مثل الباروكستين والفلوكستين والسيرترالين) - زيادة تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة تركيزه في بلازما الدم.
محفزات الإنزيم (ريفامبيسين وباربيتورات): قد يتم تقليل تأثيرات الميتوبرولول بسبب زيادة التمثيل الغذائي الكبدي.
يتطلب الاستخدام المتزامن لحاصرات العقدة الودية أو حاصرات بيتا الأخرى (مثل قطرات العين) أو مثبطات MAO مراقبة طبية دقيقة.
جرعة مفرطة
:أعراض جرعة زائدة من المخدرات إيجيلوك: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم، بطء القلب الجيبي، كتلة الأذينية البطينية، فشل القلب، صدمة قلبية، توقف الانقباض، الغثيان، القيء، تشنج قصبي، زرقة، نقص السكر في الدم، فقدان الوعي، غيبوبة.
قد تتفاقم الأعراض المذكورة أعلاه عند الاستخدام المتزامن للإيثانول والأدوية الخافضة للضغط والكينيدين والباربيتورات.
تظهر العلامات الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناول الدواء.
العلاج: من الضروري إجراء مراقبة دقيقة للمريض (مراقبة ضغط الدم، معدل ضربات القلب، معدل التنفس، وظائف الكلى، تركيز الجلوكوز في الدم، إلكتروليتات المصل) في وحدة العناية المركزة.
إذا تم تناول الدواء مؤخرًا، فإن غسل المعدة بالفحم المنشط قد يقلل من امتصاص الدواء (إذا لم يكن الغسيل ممكنًا، يمكن تحريض القيء إذا كان المريض واعيًا).
في حالة الانخفاض المفرط في ضغط الدم وبطء القلب والتهديد بفشل القلب، يتم وصف منبهات بيتا عن طريق الوريد على فترات تتراوح من 2 إلى 5 دقائق حتى يتم تحقيق التأثير المطلوب، أو يتم إعطاء 0.5-2 ملغ من الأتروبين عن طريق الوريد. إذا لم يكن هناك تأثير إيجابي، الدوبامين، الدوبوتامين أو النورإبينفرين (النورإبينفرين). لنقص السكر في الدم - إعطاء 1-10 ملغ من الجلوكاجون. تركيب جهاز تنظيم ضربات القلب المؤقت. في حالة التشنج القصبي، يجب استخدام منبهات بيتا 2. للتشنجات - الإدارة البطيئة للديازيبام عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.
شروط التخزين
حبوب إيجيلوكيجب أن يتم تخزينه عند درجة حرارة 15-25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.الافراج عن النموذج
إيجيلوك – أقراص 25 ملغ. 60 حبة لكل منهما. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي ايثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى. أو 20 حبة. في نفطة مصنوعة من PVC / PVDC // رقائق الألومنيوم. 3 بثور في علبة من الورق المقوى.إيجيلوك - أقراص 50 ملغ. 60 حبة لكل منهما. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي إيثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى. أو 15 حبة. في نفطة مصنوعة من PVC / PVDC // رقائق الألومنيوم. 4 بثور في صندوق من الورق المقوى.
إيجيلوك - أقراص 100 مز. 30 أو 60 حبة. في قنينة زجاجية بنية مع غطاء من البولي ايثيلين مع ممتص صدمات أكورديون، مع التحكم في الفتح الأول. 1 فلوريدا. في صندوق من الورق المقوى.
مُجَمَّع
:1 قرص إيجيلوكيحتوي على: المادة الفعالة: ميتوبرولول طرطرات 25 ملغ؛ 50 ملغ و 100 ملغ.
سواغ: MCC - 41.5/83/166 ملغ؛ نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ) - 7.5/15/30 ملغ؛ ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي - 2/4/8 ملغ؛ البوفيدون (K90) - 2/4/8 ملغ؛ ستيرات المغنيسيوم - 2/4/8 ملغ.
بالإضافة إلى ذلك
:تشمل مراقبة المرضى الذين يتناولون حاصرات بيتا القياس المنتظم لمعدل ضربات القلب وضغط الدم وتركيز الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري. إذا لزم الأمر، بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب اختيار جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم للإعطاء عن طريق الفم بشكل فردي. يجب تعليم المريض كيفية حساب معدل ضربات القلب وإرشاده حول ضرورة الاستشارة الطبية إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة. عند تناول جرعة أعلى من 200 ملغ يوميًا، تنخفض انتقائية القلب.
في حالة فشل القلب، يبدأ العلاج بـ Egilok® فقط بعد الوصول إلى مرحلة تعويض وظيفة القلب.
قد يكون هناك زيادة في شدة تفاعلات فرط الحساسية ونقص التأثير من إعطاء الجرعات المعتادة من الإيبينيفرين (الأدرينالين) في المرضى الذين يعانون من تاريخ حساسية مثقل.
قد تكون الصدمة التأقية أكثر خطورة لدى المرضى الذين يتناولون إيجيلوك®.
قد يزيد من أعراض اضطرابات الدورة الدموية الشريانية الطرفية.
يجب تجنب التوقف المفاجئ عن استخدام Egilok®. يجب إيقاف الدواء تدريجيًا عن طريق تقليل الجرعات على مدار 14 يومًا تقريبًا. الانسحاب المفاجئ قد يؤدي إلى تفاقم أعراض الذبحة الصدرية وزيادة خطر الإصابة بأمراض الشريان التاجي. عند التوقف عن تناول الدواء، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.
بالنسبة للذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من إيجيلوك® أن يكون معدل ضربات القلب أثناء الراحة ضمن نطاق 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.
يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.
قد يخفي إيجيلوك بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (على سبيل المثال، عدم انتظام دقات القلب). يمنع استخدام الدواء بشكل مفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه قد يؤدي إلى زيادة الأعراض.
في مرض السكري، يمكن أن يخفي عدم انتظام دقات القلب الناجم عن نقص السكر في الدم. على عكس حاصرات بيتا غير الانتقائية، فإنه عمليا لا يعزز نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين ولا يؤخر استعادة تركيزات الجلوكوز في الدم إلى المستويات الطبيعية. عند وصف Egilok® للمرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب مراقبة تركيزات الجلوكوز في الدم، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم.
إذا كان من الضروري وصفه للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، يتم استخدام المنشطات الأدرينالية بيتا 2 كعلاج مصاحب. لورم القواتم - حاصرات ألفا.
إذا كان التدخل الجراحي ضروريًا، فمن الضروري تحذير الجراح/طبيب التخدير بشأن العلاج الذي يتم إجراؤه (لا يوصى باختيار عامل تخدير عام ذو تأثير سلبي قليل على التقلص العضلي)؛
الأدوية التي تقلل احتياطيات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.
في المرضى المسنين، يوصى بالمراقبة المنتظمة لوظائف الكبد. تصحيح نظام الجرعة مطلوب فقط إذا كان المرضى المسنين يعانون من بطء القلب المتزايد (أقل من 50 نبضة / دقيقة)، وانخفاض واضح في ضغط الدم (sBP 100 ملم زئبق)، وحصار AV، وتشنج قصبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، واختلال وظيفي حاد في الكبد. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد، يوصى بمراقبة وظائف الكلى.
ينبغي إجراء مراقبة خاصة لحالة المرضى الذين يعانون من اضطرابات الاكتئاب الذين يتناولون الميتوبرولول. في حالة الاكتئاب الناجم عن تناول حاصرات بيتا، فمن المستحسن التوقف عن العلاج.
في حالة حدوث بطء القلب التدريجي، يجب تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء.
نظرا لعدم وجود بيانات سريرية كافية، لا ينصح الدواء للاستخدام في الأطفال.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات. يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة وتتطلب زيادة التركيز (خطر الدوخة والتعب).
الإعدادات الرئيسية
| اسم: | إيجيلوك |
| رمز ايه تي اكس: | C07AB02 - |
Egilok - وصف جديد للدواء، يمكنك قراءة العمل الدوائي، مؤشرات للاستخدام، Egilok. الآراء حول إيجيلوك -
حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية للقلب والتي لا تحتوي على غشاء داخلي محاكي للودي
الدواء: إيجيلوك®
المادة الفعالة للدواء:
ميتوبرولول (ميتوبرولول)
ترميز ATX: C07AB02
KFG: حاصرات بيتا 1
رقم القيد : ف رقم 01/015639
تاريخ التسجيل: 29/12/06
ريج المالك. بيانات الاعتماد: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (المجر)
نموذج إطلاق Egilok وتغليف الدواء وتكوينه.
الأقراص بيضاء أو بيضاء تقريباً، مستديرة، محدبة من الجانبين، مع خط فاصل على شكل صليب ومشطوفة مزدوجة من جانب واحد ونقش "E435" على الجانب الآخر، عديمة الرائحة.
1 علامة تبويب.
طرطرات الميتوبرولول
25 ملغ
الأقراص بيضاء أو شبه بيضاء، مستديرة، محدبة من جهة واحدة، محفورة على الجانب الآخر "E434"، عديمة الرائحة.
1 علامة تبويب.
طرطرات الميتوبرولول
50 ملغ
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، البوفيدون، ستيرات المغنيسيوم.
30 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
60 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
الأقراص بيضاء أو شبه بيضاء، مستديرة، محدبة من جهة واحدة، محفورة على الجانب الآخر "E432"، عديمة الرائحة.
1 علامة تبويب.
طرطرات الميتوبرولول
100 ملغ
سواغ: السليلوز الجريزوفولفين، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، البوفيدون، ستيرات المغنيسيوم.
30 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
60 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
يعتمد وصف الدواء على تعليمات الاستخدام المعتمدة رسميًا والمعتمدة من قبل الشركة المصنعة.
العمل الدوائي لـ Egilok
حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية الانتقائية للقلب والتي لا تحتوي على نشاط محاكي للودي الداخلي ومثبت للأغشية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم.
عن طريق منع مستقبلات 1-الأدرينالية في القلب بجرعات منخفضة، فإنه يقلل من تكوين cAMP المحفز بالكاتيكولامينات من ATP، ويقلل من تيار Ca2+ داخل الخلايا، وله تأثير سلبي على الكرون، والدرومو، والباتمو، ومؤثر في التقلص العضلي (يقلل من معدل ضربات القلب). ، يمنع التوصيل والإثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب).
في بداية استخدام الدواء (في أول 24 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم)، يزداد OPSS، وبعد 1-3 أيام من الاستخدام يعود إلى المستوى الأولي، ومع الاستخدام الإضافي ينخفض.
يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى انخفاض النتاج القلبي وتوليف الرينين، وتثبيط نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين والجهاز العصبي المركزي، واستعادة حساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر (لا توجد زيادة في نشاطها) استجابة لانخفاض ضغط الدم)، وفي نهاية المطاف، انخفاض في التأثيرات الودية الطرفية. يخفض ضغط الدم المرتفع أثناء الراحة وأثناء المجهود البدني والإجهاد.
ينخفض ضغط الدم بعد 15 دقيقة، والحد الأقصى بعد ساعتين؛ يستمر التأثير لمدة 6 ساعات ويلاحظ انخفاض ثابت بعد عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم.
يتم تحديد التأثير المضاد للذبحة الصدرية من خلال انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب نتيجة لانخفاض معدل ضربات القلب (إطالة الانبساط وتحسين تروية عضلة القلب) والانقباض، فضلاً عن انخفاض حساسية عضلة القلب لتأثيرات التعاطف. الإعصاب. يقلل من تكرار وشدة نوبات الذبحة الصدرية ويزيد من تحمل التمارين الرياضية.
يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة نشاط الجهاز العصبي الودي ، وزيادة محتوى cAMP ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، وانخفاض معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ توصيل AV ( بشكل رئيسي في الاتجاه التقدمي، وبدرجة أقل، في الاتجاهات الرجعية عبر العقدة الأذينية البطينية) وعلى طول المسارات الإضافية.
مع عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، والرجفان الأذيني، وعدم انتظام دقات القلب الجيبي في أمراض القلب الوظيفية وفرط نشاط الغدة الدرقية، فإنه يقلل من معدل ضربات القلب ويمكن أن يؤدي حتى إلى استعادة إيقاع الجيوب الأنفية.
يمنع تطور الصداع النصفي.
عند تناوله لسنوات عديدة، فإنه يخفض مستويات الكوليسترول في الدم.
عند استخدامه بجرعات علاجية متوسطة، يكون له تأثير أقل وضوحًا على الأعضاء التي تحتوي على مستقبلات الأدرينالية (البنكرياس، العضلات الهيكلية، العضلات الملساء للشرايين الطرفية، القصبات الهوائية، الرحم) وعلى استقلاب الكربوهيدرات.
عند استخدامه بجرعات عالية (أكثر من 100 ملغ/يوم)، يكون له تأثير مثبط على كلا النوعين الفرعيين من مستقبلات بيتا الأدرينالية.
الدوائية للدواء.
مص
يمتص بسرعة وبشكل كامل (95%) من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في البلازما بعد 1.5-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. التوافر البيولوجي هو 50%. أثناء العلاج، يزيد التوافر البيولوجي إلى 70٪. الأكل يزيد من التوافر البيولوجي بنسبة 20-40٪.
توزيع
Vd هو 5.6 لتر / كجم. ربط بروتين البلازما - 12%. يخترق BBB وحاجز المشيمة. تفرز في حليب الثدي بكميات صغيرة.
الاسْتِقْلاب
يتم تحويل الميتوبرولول بيولوجيًا في الكبد. المستقلبات ليس لها نشاط دوائي.
إزالة
يتم إخراج T1/2 في المتوسط من 3.5 إلى 7 ساعات بشكل كامل تقريبًا في البول خلال 72 ساعة.
الدوائية للدواء.
في الحالات السريرية الخاصة
مع ضعف الكبد الشديد، يزداد التوافر البيولوجي وT1/2 من الميتوبرولول، الأمر الذي قد يتطلب تعديل جرعة الدواء.
في حالة اختلال وظيفة الكلى، لا يتغير T1/2 والتصفية الجهازية للميتوبرولول بشكل ملحوظ.
مؤشرات للاستخدام:
ارتفاع ضغط الدم الشرياني (في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط) ، بما في ذلك. نوع مفرط الحركة
IHD (الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، والوقاية من هجمات الذبحة الصدرية)؛
اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، خارج الانقباض البطيني)؛
فرط نشاط الغدة الدرقية (كجزء من العلاج المعقد) ؛
الوقاية من نوبات الصداع النصفي.
الجرعة وطريقة تعاطي الدواء.
لارتفاع ضغط الدم الشرياني، توصف جرعة يومية قدرها 50-100 ملغ/يوم في جرعة واحدة أو جرعتين (صباحًا ومساءً). إذا كان التأثير العلاجي غير كاف، فمن الممكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 100-200 ملغ.
بالنسبة للذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، للوقاية من نوبات الصداع النصفي، توصف جرعة 100-200 ملغ / يوم على جرعتين (صباحا ومساء).
للوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب، يتم وصف جرعة يومية متوسطة قدرها 200 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).
في الاضطرابات الوظيفية لنشاط القلب المصحوبة بعدم انتظام دقات القلب، توصف جرعة يومية قدرها 100 ملغ مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً).
في المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وإذا كان غسيل الكلى ضروريًا، فلا يلزم تغيير نظام الجرعة.
في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي حاد في الكبد، يجب استخدام الدواء بجرعات أقل بسبب بطء عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول.
يجب أن تؤخذ الأقراص عن طريق الفم أثناء أو بعد الوجبات مباشرة. يمكن تقسيم الأقراص إلى نصفين، ولكن لا يمكن مضغها.
الآثار الجانبية لدواء ايجيلوك:
من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: زيادة التعب والضعف والصداع وبطء سرعة ردود الفعل العقلية والحركية. نادرا - تنمل في الأطراف، والاكتئاب، والقلق، وانخفاض القدرة على التركيز، والنعاس، والأرق، والكوابيس، والارتباك أو ضعف الذاكرة على المدى القصير، ومتلازمة الوهن، وضعف العضلات.
من الحواس: نادرا – انخفاض الرؤية، انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع، جفاف العين، التهاب الملتحمة، طنين الأذن.
من نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب الجيبي، والخفقان، وانخفاض ضغط الدم، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. نادرا - انخفاض انقباض عضلة القلب، والتفاقم المؤقت لأعراض قصور القلب المزمن، وعدم انتظام ضربات القلب، وزيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (برودة الأطراف السفلية، متلازمة رينود)، واضطرابات التوصيل عضلة القلب. في حالات معزولة - كتلة AV، ألم القلب.
من الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، آلام في البطن، إسهال، إمساك، جفاف الفم، تغير في الطعم. زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد. نادرا - فرط بيليروبين الدم.
تفاعلات جلدية: شرى، حكة جلدية، طفح جلدي، تفاقم الصدفية، تغيرات جلدية تشبه الصدفية، احتقان الجلد، طفح جلدي، جلاد ضوئي، زيادة التعرق، تساقط الشعر القابل للعكس.
من الجهاز التنفسي: احتقان الأنف، صعوبة الزفير (تشنج قصبي عند وصفه بجرعات عالية أو لدى المرضى المستعدين)، ضيق في التنفس.
من نظام الغدد الصماء: نقص السكر في الدم (في المرضى الذين يتلقون الأنسولين)؛ نادرا - ارتفاع السكر في الدم.
من نظام المكونة للدم: نقص الصفيحات، ندرة المحببات، نقص الكريات البيض.
أخرى: آلام الظهر أو المفاصل، زيادة طفيفة في الوزن، انخفاض الرغبة الجنسية و/أو الفاعلية.
موانع للدواء:
صدمة قلبية؛
كتلة AV II و III درجة؛
كتلة الجيبية الأذينية.
بطء القلب الشديد (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة)؛
فشل القلب في مرحلة المعاوضة.
الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال) ؛
انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق) ؛
فترة الرضاعة
الاستخدام المتزامن لمثبطات MAO؛
الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد.
فرط الحساسية للميتوبرولول والمكونات الأخرى للدواء.
يجب وصف الدواء بحذر لمرض السكري، والحماض الاستقلابي، والربو القصبي، ومرض الانسداد الرئوي المزمن (انتفاخ الرئة، والتهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن)، وطمس أمراض الأوعية المحيطية (العرج المتقطع، متلازمة رينود)، وفشل الكبد المزمن، والفشل الكلوي المزمن، الوهن العضلي الوبيل، ورم القواتم، الحصار AV من الدرجة الأولى، الانسمام الدرقي، والاكتئاب (بما في ذلك التاريخ)، والصدفية، والحمل، وكذلك الأطفال والمراهقين دون سن 18 عاما، والمرضى المسنين.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة.
لا يمكن استخدام Egilok أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري وصف الدواء خلال هذه الفترة، فمن الضروري إجراء مراقبة دقيقة لحالة الجنين وحديثي الولادة لمدة 48-72 ساعة بعد الولادة، حيث من الممكن حدوث تأخر النمو داخل الرحم، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، واكتئاب الجهاز التنفسي، ونقص السكر في الدم.
لم تتم دراسة تأثير الميتوبرولول على الأطفال حديثي الولادة أثناء الرضاعة الطبيعية، لذلك يجب على النساء اللاتي يتناولن إيجيلوك التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
تعليمات خاصة لاستخدام إيجيلوك.
عند وصف إيجيلوك، يجب مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم بانتظام. يجب تحذير المريض أنه إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة، فمن الضروري استشارة الطبيب.
في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بانتظام، وإذا لزم الأمر، يجب تعديل جرعة الأنسولين أو أدوية سكر الدم عن طريق الفم.
لا يمكن وصف Egilok للمرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن إلا بعد الوصول إلى مرحلة التعويض.
في المرضى الذين يتناولون إيجيلوك، قد تزداد شدة تفاعلات فرط الحساسية (على خلفية تاريخ حساسية مثقل) وقد لا يكون هناك أي تأثير من تناول الجرعات المعتادة من الإبينفرين (الأدرينالين).
قد يؤدي استخدام Egilok إلى تفاقم أعراض اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
يجب إيقاف دواء إيجيلوك تدريجيًا، مع تقليل جرعته تدريجيًا على مدى 10 أيام. إذا توقف العلاج فجأة، قد تحدث متلازمة الانسحاب (زيادة نوبات الذبحة الصدرية، ارتفاع ضغط الدم). أثناء انسحاب الدواء، يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية تحت إشراف طبي دقيق.
في حالة الذبحة الصدرية الجهدية، يجب أن تضمن الجرعة المختارة من الدواء معدل ضربات القلب أثناء الراحة في حدود 55-60 نبضة / دقيقة، وأثناء التمرين - لا يزيد عن 110 نبضة / دقيقة.
يجب على المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة أن يأخذوا في الاعتبار أنه أثناء العلاج بحاصرات بيتا، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع.
قد يخفي الميتوبرولول بعض المظاهر السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية (عدم انتظام دقات القلب). هو بطلان الانسحاب المفاجئ في المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي لأنه يمكن أن يزيد من الأعراض.
في حالة مرض السكري، فإن تناول إيجيلوك يمكن أن يخفي أعراض نقص السكر في الدم (عدم انتظام دقات القلب، والتعرق، وارتفاع ضغط الدم).
عند وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من الربو القصبي، فمن الضروري الاستخدام المتزامن لمنبهات بيتا 2 الأدرينالية.
في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم، ينبغي استخدام Egilok بالاشتراك مع حاصرات ألفا.
قبل إجراء أي تدخل جراحي، من الضروري إبلاغ طبيب التخدير بالعلاج الذي يتم إجراؤه باستخدام Egilok (اختيار دواء للتخدير العام مع الحد الأدنى من التأثير السلبي في التقلص العضلي)؛ ليس من الضروري التوقف عن تناول الدواء.
عند وصف الدواء للمرضى المسنين، ينبغي مراقبة وظائف الكبد بانتظام. تصحيح نظام الجرعات مطلوب فقط في حالة زيادة بطء القلب، وانخفاض واضح في ضغط الدم، وحصار AV، وتشنج قصبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني، واختلال وظائف الكبد الحاد لدى المرضى المسنين. في بعض الأحيان يكون من الضروري التوقف عن العلاج.
يجب إجراء مراقبة خاصة للمرضى الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات الاكتئابية. إذا تطور الاكتئاب، يجب التوقف عن تناول إيجيلوك.
عند استخدام إيجيلوك مع الكلونيدين في وقت واحد، إذا توقف إيجيلوك، يجب التوقف عن الكلونيدين بعد بضعة أيام (بسبب خطر متلازمة الانسحاب).
الأدوية التي تقلل مستويات الكاتيكولامينات (على سبيل المثال، ريزيربين) قد تعزز تأثير حاصرات بيتا، لذلك يجب أن يكون المرضى الذين يتناولون مثل هذه المجموعات من الأدوية تحت إشراف طبي مستمر للكشف عن انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء القلب.
استخدامها في طب الأطفال
لم يتم تحديد فعالية وسلامة Egilok لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتمامًا متزايدًا، يجب تحديد مسألة وصف الدواء في العيادة الخارجية فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.
جرعة زائدة من المخدر:
الأعراض: بطء القلب الجيبي الشديد، الدوخة، الغثيان، القيء، زرقة، انخفاض ضغط الدم الشرياني، عدم انتظام ضربات القلب، انقباض البطين، تشنج قصبي، الإغماء. في حالة الجرعة الزائدة الحادة - صدمة قلبية، فقدان الوعي، غيبوبة، حصار AV حتى تطور كتلة عرضية كاملة وسكتة قلبية، ألم القلب.
تظهر العلامات الأولى للجرعة الزائدة بعد 20 دقيقة إلى ساعتين من تناوله.
العلاج: غسل المعدة، وإعطاء الممتزات، وعلاج الأعراض: مع انخفاض واضح في ضغط الدم - وضعية ترندلينبورغ، في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الحاد، وبطء القلب وفشل القلب الوشيك - عن طريق الوريد (مع فترة 2-5 دقائق) إعطاء بيتا - المنشطات الأدرينالية أو إعطاء 0.5-2 ملغ من كبريتات الأتروبين عن طريق الوريد، في حالة عدم وجود تأثير إيجابي - الدوبامين، الدوبوتامين أو النورإبينفرين. كإجراءات لاحقة، من الممكن وصف 1-10 ملغ من الجلوكاجون وتركيب جهاز تنظيم ضربات القلب عبر الوريد. في حالة التشنج القصبي - إعطاء المنشطات الأدرينالية بيتا 2 عن طريق الوريد، في حالة التشنجات - إعطاء الديازيبام عن طريق الوريد ببطء. الميتوبرولول يفرز بشكل سيئ عن طريق غسيل الكلى.
تفاعل إيجيلوك مع أدوية أخرى.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع مثبطات MAO، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في تأثير انخفاض ضغط الدم. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تناول مثبطات MAO وEgilok 14 يومًا على الأقل.
الإدارة المتزامنة للفيراباميل عن طريق الوريد يمكن أن تؤدي إلى توقف القلب. الإدارة المتزامنة للنيفيديبين تؤدي إلى انخفاض كبير في ضغط الدم.
التخدير عن طريق الاستنشاق (المشتقات الهيدروكربونية) عند استخدامه في وقت واحد مع Egilok يزيد من خطر تثبيط وظيفة انقباض عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.
عند استخدامها في وقت واحد، فإن منبهات بيتا والثيوفيلين والكوكايين والإستروجين والإندوميتاسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى تقلل من تأثير إيجيلوك الخافض لضغط الدم.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok والإيثانول، لوحظ زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع قلويدات الشقران، يزيد خطر اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
عند استخدامه في وقت واحد، يزيد Egilok من تأثير أدوية سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين ويزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
عند استخدام Egilok في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط، ومدرات البول، والنترات، وحاصرات قنوات الكالسيوم، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني.
مع الاستخدام المتزامن لـ Egilok مع فيراباميل وديلتيازيم وأدوية عدم انتظام ضربات القلب (الأميودارون) وريزيربين وميثيل دوبا وكلونيدين وجوانفاسين وأدوية التخدير العام وجليكوسيدات القلب قد تزيد من شدة انخفاض معدل ضربات القلب وتثبيط توصيل AV لاحظ.
تعمل محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الريفامبيسين والباربيتورات) على تسريع عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول، مما يؤدي إلى انخفاض تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم وانخفاض تأثير إيجيلوك.
مثبطات إنزيمات الكبد الميكروسومية (السيميتيدين، وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الفينوثيازين) تزيد من تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.
المواد المسببة للحساسية المستخدمة في العلاج المناعي أو مستخلصات المواد المسببة للحساسية لاختبار الجلد عند استخدامها مع إيجيلوك تزيد من خطر الحساسية الجهازية أو الحساسية المفرطة.
عند استخدام عقار إيجيلوك في وقت واحد، فإنه يقلل من تصفية الزانثينات، خاصة في المرضى الذين يعانون من زيادة في تصفية الثيوفيلين في البداية تحت تأثير التدخين.
عند استخدامه بالتزامن مع إيجيلوك، تقل تصفية الليدوكائين ويزداد تركيز الليدوكائين في البلازما.
مع الاستخدام المتزامن، يعزز Egilok ويطيل تأثير مرخيات العضلات غير المستقطبة. يطيل تأثير مضادات التخثر غير المباشرة.
عند استخدامه مع الإيثانول، يزداد خطر الانخفاض الواضح في ضغط الدم.
شروط البيع في الصيدليات.
الدواء متاح بوصفة طبية.
شروط وظروف تخزين الدواء إيجيلوك.
القائمة ب. يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة تتراوح من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية: 5 سنوات.
Egilok (العنصر النشط ميتوبرولول) هو أحد حاصرات بيتا 1 المجرية الشهيرة ذات العمل الانتقائي دون نشاطه الودي الخاص. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية (مضادة للإقفار) وتأثيرات مضادة لاضطراب النظم. يثبط تلقائية جهاز تنظيم ضربات القلب من الدرجة الأولى، ويقلل من معدل ضربات القلب، ويبطئ التوصيل الأذيني البطيني، ويقلل من استثارة وانقباض عضلة القلب، ويقلل من النتاج القلبي، ويقلل من حاجة القلب للأكسجين. يقلل من التأثير المحفز للناقلات العصبية الكاتيكولامينية على القلب أثناء الإجهاد الجسدي والنفسي والعاطفي. يستقر التأثير الخافض للضغط لـ Egilok بحلول نهاية الأسبوع الثاني من دورة الدواء. بالنسبة للذبحة الصدرية الجهدية، يقلل الدواء من تكرار وشدة الهجمات. في حالة احتشاء عضلة القلب، يحد إيجيلوك من منطقة الضرر الإقفاري، ويقلل من خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب الذي يهدد الحياة واحتمال احتشاء عضلة القلب المتكرر. عند استخدامه بجرعات معتدلة، فإنه يؤثر على العضلات الملساء للشعب الهوائية والشرايين الطرفية بشكل أقل من حاصرات بيتا غير الانتقائية. بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص إيجيلوك بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. ويلاحظ الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة في الدم بعد 1-2 ساعات. عمر النصف من بلازما الدم هو 3-4 ساعات.
Egilok متاح في الأجهزة اللوحية. الجرعة اليومية الموصى بها من الدواء هي 100 ملغ لجرعة أو جرعتين مع إمكانية زيادتها تدريجياً إلى 200 ملغ. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 400 ملغ. وقد تم بحث الدواء بشكل جيد للغاية، بما في ذلك. العلماء الروس. وهكذا، في إحدى الدراسات، درس أطباء القلب المحليون فعالية Egilok في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني لدى المرضى الذين يعانون من مرض السكري. ترجع أهمية هذه المشكلة إلى حقيقة أن حوالي 70٪ من المرضى الذين يعانون من داء السكري غير المعتمد على الأنسولين يموتون بسبب واحد أو آخر من مضاعفات القلب والأوعية الدموية، والسيطرة الصارمة على ضغط الدم يمكن أن تقلل بشكل كبير من معدلات الوفيات، حتى إلى حد أكبر من السيطرة على نسبة السكر في الدم.
لقد تم التشكيك في مدى استصواب استخدام حاصرات بيتا في هؤلاء المرضى لفترة طويلة. كان هناك رأي مفاده أنها تزيد بشكل كبير من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم، وتخفي علاماته، وتمنع معدل استعادة تركيزات الجلوكوز بعد نوبة نقص السكر في الدم وتؤدي إلى تفاقم مستوى الدهون. وكما تبين فيما بعد، فإن هذه المخاوف لا أساس لها من الصحة. وبالعودة إلى الدراسة المذكورة أعلاه، تجدر الإشارة إلى أن ضغط الدم الانقباضي والانبساطي انخفض في كلا المجموعتين، ولكن الانخفاض كان أكثر وضوحا في مجموعة مرضى السكري. بالإضافة إلى ذلك، أدى العلاج باستخدام Egilok إلى انخفاض مستوى الكوليسترول الكلي و"الضار" والدهون الثلاثية ولم يكن له أي تأثير تقريبًا على استقلاب الكربوهيدرات. بحثت دراسة أخرى فعالية الدواء في أمراض القلب التاجية. اشتكى عدد من الأطباء من أن بعض الأدوية المضادة للذبحة الصدرية يمكن أن تخفف الألم بشكل فعال مع توفير تأثيرات بسيطة مضادة للإقفار. وهذا يمكن أن يخفي إشارة الخطر التي يرسلها القلب المصاب بنقص التروية (ما يسمى بنقص التروية الصامت). وشملت الدراسة المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الجهدية. نتيجة للعلاج مع "Egilok"، انخفض تكرار هجمات الذبحة الصدرية بمقدار النصف. تأكيد النشاط المضاد لنقص تروية الدواء هو التحسن في تحمل التمارين. تُستخدم حاصرات بيتا، وعلى وجه الخصوص، Egilok، ليس فقط للأغراض العلاجية، ولكن أيضًا للأغراض الوقائية، بما في ذلك الوقاية من المضاعفات الإقفارية لدى مرضى ما بعد الاحتشاء. يمكن أيضًا استخدام الدواء لعلاج المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية بالاشتراك مع متلازمة الانسداد القصبي، وهو في حد ذاته موانع لاستخدام حاصرات بيتا.
علم العقاقير
مانع بيتا 1 للقلب بدون نشاط محاكي للودي. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم. يقلل من تلقائية العقدة الجيبية، ويقلل من معدل ضربات القلب، ويبطئ التوصيل الأذيني البطيني، ويقلل من انقباض عضلة القلب واستثارتها، ويقلل من النتاج القلبي، ويقلل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب. يمنع التأثير المحفز للكاتيكولامينات على القلب أثناء الإجهاد الجسدي والنفسي والعاطفي.
يسبب تأثيرًا خافضًا لضغط الدم، والذي يستقر بنهاية الأسبوع الثاني من الاستخدام. بالنسبة للذبحة الصدرية، يقلل الميتوبرولول من تكرار وشدة النوبات. تطبيع معدل ضربات القلب أثناء عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني والرجفان الأذيني. في حالة احتشاء عضلة القلب، فهو يساعد على الحد من المنطقة الإقفارية لعضلة القلب ويقلل من خطر عدم انتظام ضربات القلب المميت، ويقلل من احتمال انتكاسات احتشاء عضلة القلب. عند استخدامه بجرعات علاجية متوسطة، يكون تأثيره أقل وضوحًا على العضلات الملساء للقصبات الهوائية والشرايين الطرفية مقارنة بحاصرات بيتا غير الانتقائية.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الميتوبرولول بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي، ويتم الوصول إلى Cmax للمادة الفعالة في بلازما الدم خلال 1-2 ساعة بعد الامتصاص، يخضع الميتوبرولول إلى حد كبير لتأثير "المرور الأول" من خلال الكبد. يتم استقلابه بشكل مكثف في الكبد بمشاركة نظائر الإنزيمات لنظام السيتوكروم P450 مع تكوين مستقلبات غير تقويضية. T1/2 من الميتوبرولول من البلازما هو 3-4 ساعات ولا يتغير خلال فترة العلاج. يتم إخراج أكثر من 95% من الجرعة المأخوذة عن طريق الكلى، منها 3% فقط لم تتغير.
الافراج عن النموذج
الأقراص بيضاء أو شبه بيضاء، مستديرة، محدبة من الجانبين، بها خط فاصل على شكل صليب ومشطوفة مزدوجة من جانب واحد ونقش "E435" على الجانب الآخر، عديمة الرائحة.
السواغات: السليلوز الجريزوفولفين، جليكولات نشا الصوديوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي، البوفيدون K90، ستيرات المغنيسيوم.
30 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
60 قطعة. - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.
الجرعة
عندما يؤخذ عن طريق الفم، متوسط الجرعة هو 100 ملغ / يوم مقسمة على 1-2 جرعة. إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة اليومية تدريجيا إلى 200 ملغ. عندما تدار عن طريق الوريد، جرعة واحدة هي 2-5 ملغ. إذا لم يكن هناك أي تأثير، فمن الممكن تكرار الإدارة بعد 5 دقائق.
الجرعات القصوى: عند تناوله عن طريق الفم تكون الجرعة اليومية 400 ملغ، وعند تناوله عن طريق الوريد تكون جرعة واحدة 15-20 ملغ.
تفاعل
عند استخدامه في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط، ومدرات البول، والأدوية المضادة لاضطراب النظم، والنترات، هناك خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد، وبطء القلب، وكتلة AV.
عند استخدامه في وقت واحد مع الباربيتورات، يتم تسريع عملية التمثيل الغذائي للميتوبرولول، مما يؤدي إلى انخفاض فعاليته.
عند استخدامه في وقت واحد مع عوامل سكر الدم، قد يتم تعزيز تأثير عوامل سكر الدم.
عند استخدامه بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، قد ينخفض تأثير الميتوبرولول الخافض لضغط الدم.
عند استخدامه في وقت واحد مع المسكنات الأفيونية، يتم تعزيز التأثير المثبط للقلب بشكل متبادل.
عند استخدامه بالتزامن مع مرخيات العضلات الطرفية، قد يزداد الحصار العصبي العضلي.
عندما تستخدم في وقت واحد مع أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق، يزيد من خطر قمع وظيفة عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.
عندما تستخدم في وقت واحد مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم، الهيدرالازين، رانيتيدين، سيميتيدين، يزيد تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.
عند استخدامه في وقت واحد مع الأميودارون، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب، والرجفان البطيني، وانقباض.
عند استخدامه في وقت واحد مع فيراباميل، يزداد Cmax في بلازما الدم والمساحة تحت المنحنى للميتوبرولول. ينخفض حجم القلب والسكتة الدماغية ومعدل النبض وانخفاض ضغط الدم الشرياني. التطور المحتمل لقصور القلب وضيق التنفس وكتلة العقدة الجيبية.
مع إعطاء فيراباميل عن طريق الوريد أثناء تناول الميتوبرولول، هناك خطر الإصابة بالسكتة القلبية.
مع الاستخدام المتزامن، قد يزيد بطء القلب الناجم عن جليكوسيدات الديجيتال.
عندما يستخدم في وقت واحد مع دكستروبروبوكسيفين، يزيد التوافر البيولوجي للميتوبرولول.
عند استخدامه بالتزامن مع الديازيبام، من الممكن حدوث انخفاض في التصفية وزيادة في المساحة تحت المنحنى للديازيبام، مما قد يؤدي إلى زيادة في آثاره وانخفاض في سرعة التفاعلات النفسية الحركية.
عند استخدامه في وقت واحد مع الديلتيازيم، يزداد تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم بسبب تثبيط عملية التمثيل الغذائي تحت تأثير الديلتيازيم. يتم تثبيط التأثير على نشاط القلب بشكل إضافي بسبب تباطؤ انتقال النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية الناجم عن الديلتيازيم. هناك خطر الإصابة بطء القلب الشديد، وانخفاض كبير في السكتة الدماغية وحجم الدقيقة.
عند الاستخدام المتزامن مع الليدوكائين، قد يكون هناك ضعف في التخلص من الليدوكائين.
عند استخدامه في وقت واحد مع الميبيفراديل في المرضى الذين يعانون من انخفاض نشاط إيزوزيم CYP2D6، فمن الممكن زيادة تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم وزيادة خطر حدوث تأثيرات سامة.
عند استخدامه في وقت واحد مع النورإبينفرين والإيبينفرين وغيرها من الأدوية الأدرينالية ومحاكيات الودي (بما في ذلك في شكل قطرات للعين أو كجزء من مضادات السعال) ، فمن الممكن حدوث زيادة طفيفة في ضغط الدم.
عندما يستخدم في وقت واحد مع بروبافينون، يزيد تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم ويتطور التأثير السام. ويعتقد أن البروبافينون يثبط استقلاب الميتوبرولول في الكبد، مما يقلل من تصفيته ويزيد تركيزاته في المصل.
عند استخدامه في وقت واحد مع ريزيربين، جوانفاسين، ميثيل دوبا، كلونيدين، قد يحدث بطء القلب الشديد.
عند استخدامه بالتزامن مع الريفامبيسين، ينخفض تركيز الميتوبرولول في بلازما الدم.
قد يسبب الميتوبرولول انخفاضًا طفيفًا في تصفية الثيوفيلين لدى المرضى الذين يدخنون.
يثبط فلوكستين إيزوزيم CYP2D6، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب الميتوبرولول وتراكمه، مما قد يعزز التأثير المثبط للقلب ويسبب بطء القلب. تم وصف حالة تطور الخمول.
يتميز فلوكستين ومستقلباته بشكل رئيسي بنصف عمر طويل، وبالتالي فإن احتمال التفاعل الدوائي يظل حتى عدة أيام بعد التوقف عن تناول فلوكستين.
هناك تقارير عن انخفاض في إزالة الميتوبرولول من الجسم عند استخدامه في وقت واحد مع سيبروفلوكساسين.
عند استخدامه بالتزامن مع الإرغوتامين، قد تزداد اضطرابات الدورة الدموية الطرفية.
عندما تستخدم في وقت واحد مع هرمون الاستروجين، يتم تقليل تأثير ارتفاع ضغط الدم من الميتوبرولول.
مع الاستخدام المتزامن للميتوبرولول يزيد من تركيز الإيثانول في الدم ويطيل فترة التخلص منه.
آثار جانبية
من الجهاز القلبي الوعائي: بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الشرياني، اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني، وأعراض قصور القلب ممكنة.
من الجهاز الهضمي: في بداية العلاج قد يكون هناك جفاف الفم والغثيان والقيء والإسهال والإمساك. في بعض الحالات - خلل في وظائف الكبد.
من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: في بداية العلاج، من الممكن حدوث ضعف، تعب، دوخة، صداع، تشنجات عضلية، شعور بالبرد وتنمل في الأطراف. احتمالية انخفاض في إفراز السائل المسيل للدموع، التهاب الملتحمة، التهاب الأنف، الاكتئاب، اضطرابات النوم، الكوابيس.
من نظام المكونة للدم: في بعض الحالات - نقص الصفيحات.
من نظام الغدد الصماء: حالات نقص السكر في الدم لدى مرضى السكري.
من الجهاز التنفسي: في المرضى المستعدين قد تظهر أعراض انسداد الشعب الهوائية.
ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي، حكة.
دواعي الإستعمال
ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الوقاية من نوبات الذبحة الصدرية ، اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، خارج الانقباض) ، الوقاية الثانوية بعد احتشاء عضلة القلب ، متلازمة القلب المفرطة الحركة (بما في ذلك فرط نشاط الغدة الدرقية ، الأمراض غير المعدية). الوقاية من نوبات الصداع النصفي.
موانع
الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة، الحصار الجيبي الأذيني، بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 50 نبضة / دقيقة)، CVS، انخفاض ضغط الدم الشرياني، قصور القلب المزمن المرحلة IIB-III، قصور القلب الحاد، صدمة قلبية، الحماض الأيضي، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة، فرط الحساسية للميتوبرولول.
ميزات التطبيق
استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية
الاستخدام أثناء الحمل ممكن فقط عندما تفوق الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة على الجنين. الميتوبرولول يخترق حاجز المشيمة. بسبب احتمالية تطور بطء القلب، انخفاض ضغط الدم الشرياني، نقص السكر في الدم وتوقف التنفس عند الوليد، يجب إيقاف الميتوبرولول قبل 48-72 ساعة من الموعد المقرر للولادة. بعد الولادة، من الضروري التأكد من المراقبة الدقيقة لحالة المولود لمدة 48-72 ساعة.
يفرز الميتوبرولول في حليب الثدي بكميات صغيرة. لا ينصح باستخدامه أثناء الرضاعة.
يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد
يستخدم بحذر عند المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد.يستخدم في حالات القصور الكلوي
يستخدم بحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد.تعليمات خاصة
استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي الانسدادي المزمن، ومرض السكري (خاصة مع مسار واضح)، ومرض رينود وأمراض الشرايين الطرفية، ورم القواتم (يجب استخدامه مع حاصرات ألفا)، والخلل الكلوي والكبد الشديد.
أثناء العلاج بالميتوبرولول، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج السائل المسيل للدموع، وهو أمر مهم للمرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة.
يجب أن يتم إكمال دورة طويلة من العلاج بالميتوبرولول تدريجياً (على مدى 10 أيام على الأقل) تحت إشراف الطبيب.
في العلاج المركب مع الكلونيدين، ينبغي وقف هذا الأخير بعد عدة أيام من التوقف عن الميتوبرولول لتجنب أزمة ارتفاع ضغط الدم. عندما تستخدم في وقت واحد مع عوامل سكر الدم، مطلوب تصحيح نظام الجرعات الخاصة بهم.
قبل أيام قليلة من التخدير، من الضروري التوقف عن تناول الميتوبرولول أو اختيار عامل مخدر مع الحد الأدنى من تأثير التقلص العضلي السلبي.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات
في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم مزيدًا من الاهتمام، يجب تحديد مسألة استخدام الميتوبرولول في العيادات الخارجية فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.
