Mepivakain je supstanca za provođenje lokalna anestezija, ima široku primjenu u stomatologiji. Spada u grupu anestetika amidnog tipa. Ima jak i brza akcija, koji traje do tri sata.
Ovo je kristalni prah bijela bez mirisa. Lako je rastvorljiv u vodi i otporan je na alkalnu i kiselu hidrolizu. Koristi se za sve vrste lokalne anestezije (, terminalne, itd.).
Mehanizam djelovanja ove tvari usmjeren je na stabilizaciju ćelijskih membrana. Djelujući na nervne završetke, supstanca blokira prijenos impulsa do centralnog nervnog sistema, doprinoseći privremenom gubitku osjetljivosti.
Svi se koriste za ublažavanje bolova hirurške intervencije u usnoj duplji.
Oblik i sastav izdanja
Proizvod se oslobađa u obliku otopine za injekcije. IN kartonska kutija Pakovane su male ampule od 1,7 ili 1,8 ml. 1 mililitar lijeka sadrži:
- mepivakain hidrohlorid – 30 mg;
- natrijum hlorid – 6 mg;
- voda za injekcije – 1 ml.
Najpoznatiji lijekovi na bazi mepivakaina: 
- Isocaine;
- Mepicaton;
Farmakološki profil
Lijek je po svojim svojstvima i farmakokinetici sličan lidokainu. Odlikuje se dobrom apsorpcijom i brzim metabolizmom u jetri. Do 80% se vezuje za proteine plazme. Prodire kroz placentnu barijeru.
Supstanca se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita. Do 16% supstance se može izlučiti nepromenjeno. Uz blago alkalnu ravnotežu u tkivima, brzo se hidrolizuje, prodire kroz njega ćelijske membrane, koncentrišući se na receptore.
Glavna razlika od mnogih drugih anestetika je nedostatak izraženog učinka na vazodilataciju. Ovo određuje trajanje njegovog efekta.
Indikacije i ograničenja za upotrebu
Mepivakain se koristi u stomatološkoj praksi u sljedećim slučajevima:
Pogodno za pacijente sa dijabetes melitus, kardiovaskularno zatajenje.
Upotreba lijeka je zabranjena u sljedećim slučajevima:
- individualna netolerancija na komponente anestetika;
- preosjetljivost;
- ozbiljno oštećenje funkcije jetre;
- starija dob;
- miastenija gravis;
- porfirija;
- trudnoća, dojenje - s oprezom.
Kako bi se izbjeglo da otopina dospije u posudu, prije primjene cijele doze mora se izvršiti aspiracijski test. Mepivakain treba koristiti s oprezom u sljedećim slučajevima:
- teški oblici kardiovaskularnih bolesti;
- dijabetes;
- endokrine bolesti;
- trudnoća;
- laktacija;
- starija dob;
- djeca mlađa od 12 godina.
Uputstvo za upotrebu
U stomatologiji se lijek koristi u sljedećim slučajevima:
Anestetik se koristi za ublažavanje bolova u drugim područjima medicine.
- na primjer, u terapiji se koristi za ublažavanje boli;
- otopina se koristi za kaudalnu, lumbalnu, transvaginalnu anesteziju;
- paracervikalna blokada se provodi upotrebom 10 ml 1% otopine po jednoj injekciji; ublažavanje boli se može ponoviti najkasnije sat i pol kasnije.
Nuspojave i predoziranje
Lijek može uzrokovati sljedeće: nuspojave iz centralnog nervnog sistema:
- stanje euforije;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- opšta slabost;
- poremećena koordinacija pokreta;
- zamagljena svijest;
- depresivno raspoloženje;
- tama u očima;
- problemi s izgovorom govora;
- poremećaji gutanja;
- privremeni gubitak vidne oštrine;
- diplopija;
- otežano disanje;
- konvulzije;
- tremor;
- koma.
Kardiovaskularni sistem otkazuje na sljedeće načine:
Probavni sustav:
- mučnina, povraćanje;
- nevoljna defekacija.
Respiratornog sistema:
- dispneja;
- apneja.
Alergijske manifestacije:
- košnice;
- Quinckeov edem;
- svrab kože;
- kožni osip;
- angioedem;
- anafilaktički šok.
U slučaju predoziranja lijekom, primjećuju se sljedeći simptomi:
- pospanost;
- blijeda koža;
- mučnina, povraćanje;
- tremor.
Teška intoksikacija je praćena nehotično mokrenje, jesen vaskularni tonus i poremećena mikrocirkulacija krvi.
Za uklanjanje simptoma koriste se kratkodjelujući lijekovi za smirenje ili barbiturati.
Između ostalih sporedni simptomi Vrijedi spomenuti hipotermiju i smanjenu potenciju.
U stomatologiji, anestezija koja se izvodi mepivakainom može dovesti do sljedećih negativnih simptoma:
- nedostatak osjetljivosti i parestezija jezika, usana;
- produžena anestezija;
- fetalna bradikardija;
- oticanje desni;
- crvenilo sluzokože;
- upalni proces na mjestu ubrizgavanja.
Posebni pacijenti
Upotreba za ublažavanje bolova kod posebnih grupa pacijenata.
Trudnoća
Utvrđeno je da supstanca može prodrijeti kroz placentnu barijeru. Upotreba lijeka u trudnoći je dozvoljena u izuzetnim slučajevima, ako je učinak terapijske akcije značajno premašuje mogući rizik od injekcije.
Može uticati intrauterini razvoj fetus Tokom primjene lijeka tijekom trudnoće, uočena je hipoksija fetusa, a buduća majka doživjela je suženje arterije maternice.
Period laktacije
Prilikom dojenja, ženama je dozvoljeno da koriste ovu supstancu protiv bolova, ali samo nakon obavezne konzultacije s liječnikom i naknadnog praćenja stanja pacijenta.
Nema podataka o mogućem prodiranju lijeka u majčino mlijeko.
Cijena proizvoda i njegovih analoga
Ako trebate prestati koristiti Mepivacaine, možete ga zamijeniti sljedećim: sličnih lijekova na osnovu toga, koji imaju isti princip rada:
Mepivakain je prilično široko zastupljen na farmaceutskom tržištu; cijena lijeka se kreće od 1200 do 1400 rubalja po pakiranju, ovisno o politika cijena apotekarska mreža.
mepivakain ( međunarodno ime Mepivakain) je lokalni anestetik amidne grupe, izveden iz ksilidina. Mepivakain se koristi u infiltraciji za perifernu transtorakalnu anesteziju i za simpatičke, regionalne i epiduralne nervne blokove u hirurškim i stomatološkim zahvatima. U prodaji je dostupan sa i bez adrenalina. U poređenju s mepivakainom, proizvodi manje vazodilatacije i ima brži početak i duže trajanje djelovanja.
Komercijalno poznat kao: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), scandonest (Septodont, Francuska), scandicaine, karbokain (Caresteam Health, Inc., SAD).
Mepivakain ima brži početak djelovanja i više je dugoročno nego lidokain. Njegovo trajanje djelovanja je oko 2 sata i dvostruko je efikasnije od prokaina. Koristi se za lokalnu anesteziju u stomatologiji i spinalna anestezija. U koncentraciji od 3% proizvodi se bez vazokonstriktora, u 2% sa vazokonstriktorom, marka levonordefrin, koncentracija 1:20000. Anestetik se preporučuje za upotrebu kod pacijenata kod kojih su anestetici sa vazokonstriktorima kontraindicirani.
Mepivakain u stomatologiji
Lokalni anestetik se u stomatologiji koristi za izvođenje sljedećih vrsta anestezije na donjim i donjim ekstremitetima:
Mepivakain u stomatologiji
Mehanizam djelovanja
Kao i svi lijekovi, mepivakain uzrokuje reverzibilni blok nervnog provođenja, smanjujući permeabilnost nervnih membrana za jone natrija (Na+). Ovo smanjuje brzinu depolarizacije membrane, čime se povećava prag električne ekscitabilnosti. Blokada utiče na sva nervna vlakna u sledećem redosledu: autonomno, senzorno i motorno, sa smanjenim efektima kao obrnutim redosledom. Klinički, gubitak funkcije živaca slijedi sljedeći redoslijed: bol, temperatura, dodir, propriocepcija i ton skeletnih mišića. Da bi anestezija bila efikasna, neophodna je direktna penetracija u nervnu membranu, što se postiže ubrizgavanjem rastvora lokalnog anestetika supkutano, intradermalno ili submukozno oko nervnih stabala ili ganglija. Za mepivakain, stupanj motoričke blokade ovisi o koncentraciji i može se sažeti na sljedeći način:
- 0,5% je efikasno u blokiranju malih površinskih nerava;
- 1% će blokirati senzornu i simpatičku provodljivost bez utjecaja na performanse motorni sistem;
- 1,5% će osigurati opsežnu i često potpunu blokadu motornog sistema
- 2% će osigurati potpunu blokadu motornog sistema od strane bilo koje grupe nerava.
Farmakokinetika
Sistemska apsorpcija mepivakaina zavisi od doze, koncentracije, načina primene, vaskularizacije tkiva i stepena vazodilatacije. Upotreba mješavina koje sadrže vazokonstriktore će spriječiti vazodilataciju koju proizvodi mepivakain. To smanjuje brzinu apsorpcije, produžava trajanje djelovanja i održava hemostazu. Za dentalnu anesteziju, početak djelovanja za gornji i donja vilica javlja se za 0,5-2 minute odnosno 1-4 minute. traje 10-17 minuta, a anestezija mekih tkiva traje oko 60-100 minuta nakon primjene doze za odrasle. Prilikom izvođenja epiduralne metode ublažavanja boli, mepivakain ima učinak od 7-15 minuta i traje približno 115-150 minuta.
Mepivakain prolazi kroz placentu pasivnom difuzijom i distribuira se kroz sva tkiva u visokim koncentracijama u dobro prokrvljenim organima kao što su jetra, pluća, srce i mozak. Mepivakain se podvrgava brzom metabolizmu u jetri i deaktivira se hidroksilacijom i N-demetilacijom. Tri su pronađena kod odraslih osoba neaktivni metabolit: dva su fenoli, koji su izolovani kao glukuronidni konjugati, a jedan je 2′,6′-pikloksidin. Otprilike 50% mepivakaina se izlučuje u žuč u obliku metabolita koji ulaze u enterohepatičnu cirkulaciju i potom se izlučuju. Samo 5-10% mepivakaina se izlučuje nepromijenjeno urinom. Neki metabolizam se može javiti u plućima.
Novorođenčad može imati ograničene sposobnosti na metabolizam mepivakaina, ali su u stanju eliminirati nemodificirani lijek. Poluživot mepivakaina je 1,9 do 3,2 sata kod odraslih i 8,7 do 9 sati kod novorođenčadi.
Lokalni esterski anestetici se metaboliziraju u plazmi pomoću enzima pseudoholinesteraze, a jedan od glavnih metabolita je para-aminobenzojeva kiselina, koja je odgovorna za alergijske reakcije. Anestetici amidne grupe se metaboliziraju u jetri i ne stvaraju para-aminobenzojevu kiselinu.
Indikacije za upotrebu
Za blokadu cervikalnog živca, blokada brahijalni pleksus, blokada interkostalnog živca. Odrasli: 5-40 ml 1% rastvora (50-400 mg) ili 5-20 ml 2% rastvora (100-400 mg). Povećanje doze ne bi trebalo vršiti češće od svakih 90 minuta.
Za anesteziju perifernih nerava i cupping jak bol. Odrasli: 1-5 ml 1-2% rastvora (10-100 mg) ili 1,8 ml 3% rastvora (54 mg). Povećanje doze ne bi trebalo vršiti češće od svakih 90 minuta.
Za anesteziju zuba infiltracijom. Odrasli: 1,8 ml 3% rastvora (54 mg). Infiltraciju treba raditi polako uz česte aspiracije. Kod odraslih je obično dovoljno 9 ml (270 mg) 3% rastvora da pokrije cela usta. Ukupna doza ne smije prelaziti 400 mg. Inkrementalne doze ne treba davati češće od svakih 90 minuta.
Djeca: 1,8 ml 3% rastvora (54 mg). Infiltraciju treba raditi polako uz česte aspiracije. Maksimalna doza ne bi trebalo da prelazi 9 ml (270 mg) 3% rastvora. Maksimalna doza se može izračunati korištenjem sljedeće formule, na osnovu Clarkovog pravila: Maksimalna doza (mg) = težina (u funtama) / 150 x 400 mg. 1 funta = 0,45 kilograma.
Doza lokalnih anestetika se razlikuje u zavisnosti od anestetičkog zahvata, područja koje se anesteziju vrši, vaskularnosti tkiva i broja blokiranih živaca, intenziteta blokade, potrebnog stepena opuštanja mišića, željenog trajanja anestezije, individualnog indikacije i psihičko stanje pacijent.
Mepivakain se pretežno metabolizira u jetri. Niže doze mepivakaina mogu biti potrebne kod pacijenata sa jetrenom disfunkcijom zbog produženih efekata i sistemske akumulacije. Specifične preporuke za doziranje nisu dostupne.
Kontraindikacije za upotrebu
Lokalne anestetike treba propisati samo liječnik obučen za dijagnozu i liječenje analgetičke toksičnosti i zbrinjavanje ozbiljnih hitnih slučajeva koji mogu nastati primjenom regionalnog anestetika. Prije početka primjene lijeka potrebno je osigurati trenutnu dostupnost kisika, opreme za kardiopulmonalne reanimacije, odgovarajuće lijekove, pomoćno osoblje za liječenje toksičnih reakcija ili hitnih situacija. Svako kašnjenje u ispravnim odredbama hitna pomoć može dovesti do acidoze, srčanog zastoja i moguće smrti.
Treba izbjegavati intravensku ili intraarterijsku primjenu mepivakaina. Prisilna intravenska ili intraarterijska primjena može uzrokovati srčani zastoj i zahtijevati produženu reanimaciju. Kako bi se izbjegla intravaskularna primjena mepivakaina tijekom lokalnih anestetičkih procedura, aspiraciju treba izvršiti prije primjene lokalne anestetike i nakon promjene igle. Za vrijeme epiduralne primjene, prvo treba primijeniti kontrolnu dozu, te pratiti CNS status pacijenta i kardiovaskularnu toksičnost, kao i znakove slučajne intratekalne primjene.
Za anesteziju glave i vrata, uključujući oftalmološku i dentalna anestezija, male doze lokalnih anestetika mogu uzrokovati neželjene reakcije, slično sistemskoj toksičnosti uočenoj kod slučajnih intravaskularnih injekcija većih doza.
Kada lokalni anestetici koji se koristi za retrobulbarnu blokadu u oftalmološkoj hirurgiji, nedostatak senzacije rožnice ne treba uzimati kao osnovu za određivanje da li je pacijent spreman za operaciju. Nedostatak osjeta rožnice obično prethodi klinički prihvatljivoj akineziji vanjskih očnih mišića.
Epiduralne i nervne injekcije mepivakaina su kontraindicirane kod pacijenata sa sljedećim karakteristikama: infekcija ili upala na mjestu injekcije, bakterijemija, abnormalnosti trombocita, trombocitopenija<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.
Lokalne anestetike treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa hipotenzijom, hipovolemijom ili dehidracijom, mijastenijom gravis, šokom ili srčanom bolešću. Pacijenti s oštećenom srčanom funkcijom, posebno AV blokom, mogu biti manje sposobni da kompenziraju funkcionalne promjene povezane s produženim AV provođenjem (produženje QT intervala) uzrokovano lokalnim anesteticima.
Mepivakain je kontraindiciran kod pacijenata sa poznatom preosjetljivošću na lokalne anestetike amidnog tipa. Stariji pacijenti, posebno oni koji se liječe od hipertenzije, mogu biti izloženi većem riziku od hipotenzivnih učinaka mepivakaina.
Nisu provedene dugoročne studije na životinjama za procjenu kancerogenog i mutagenog potencijala u okruženju plodnosti. Nema podataka kod ljudi koji bi ukazivali na to da je mepivakain mutagen ili kancerogen.
- Kontraindicirano kod pacijenata s preosjetljivošću na amidne lokalne anestetike ili bilo koju drugu komponentu formule lijeka
- Ozbiljni poremećaji jetre: ciroza, porfirinska bolest. Pacijenti koji primaju ove blokove treba pažljivo pratiti njihov ventilacijski i cirkulatorni sistem, a preporučene doze se ne smiju prekoračiti kod ovih pacijenata.
- Za pacijente sa miastenijom gravis
Opće mjere opreza
- Pacijenti pod anestezijom trebaju odgoditi jelo dok se osjećaj na usnama, obrazima i jeziku potpuno ne obnovi.
- Kod pedijatrijskih, starijih i pothranjenih pacijenata, dozu anestetika treba smanjiti
Visoke doze lijeka su zabranjene za pacijente s epilepsijom - Budite izuzetno oprezni kod pacijenata sa oboljenjem jetre zbog metabolizma amida u jetri - to može ubrzati razvoj anemije
- Kada koristite bilo koju vrstu lokalnog anestetika, oprema za kisik i lijekovi za reanimaciju moraju biti dostupni za trenutnu upotrebu.
- Treba izbjegavati ubrizgavanje u natečeno ili inficirano područje jer može promijeniti pH i time promijeniti učinak anestetika.
Mepivakain tokom trudnoće i dojenja
Postoji značajan prijenos mepivakaina kroz majčinu placentu, a omjer između koncentracija lijeka u fetusu i koncentracije kod majke je približno 0,7. Iako novorođenčad ima vrlo ograničenu sposobnost metaboliziranja mepivakaina, čini se da mogu eliminirati ovaj lijek. Sigurnost mepivakain hidrohlorida tokom dojenja nije poznata. Lijek treba propisivati s oprezom!
Mepivakain brzo prolazi kroz placentu i, kada se koristi u epiduralnoj, paracervikalnoj, kaudalnoj ili pudendalnoj anesteziji, može izazvati toksičnost za majku, fetus ili novorođenče. Mepivakain treba koristiti s oprezom kod žena koje doje jer nije poznato da li se mepivakain izlučuje u mlijeko.
Neželjene reakcije
Kao i svi lokalni anestetici, mepivakain može uzrokovati značajnu CNS i kardiovaskularnu toksičnost, posebno kada se postižu visoke koncentracije u serumu. Toksičnost za CNS javlja se pri nižim dozama i pri nižim koncentracijama u plazmi od onih povezanih sa srčanom toksičnošću. Toksičnost izazvana CNS-om obično se manifestira simptomima stimulacije kao što su nemir, anksioznost, nervoza, dezorijentacija, zbunjenost, vrtoglavica, zamagljen vid, mučnina/povraćanje, drhtavica i napadi. Nakon toga se mogu javiti simptomi depresije, uključujući pospanost, nesvjesticu i respiratornu depresiju (što može dovesti do respiratornog zastoja).
Kod nekih pacijenata simptomi toksičnosti CNS-a mogu biti blagi i kratkotrajni. Napadi se mogu liječiti intravenskim benzodiazepinima, iako to treba raditi s oprezom jer ovi agensi su i depresivi CNS-a.
Srčani efekti lokalnih anestetika su posljedica interferencije provodljivosti u miokardu. Srčani efekti se primjećuju pri vrlo visokim dozama i obično se javljaju nakon početka toksičnosti CNS-a. Neželjeni kardiovaskularni efekti uzrokovani mepivakainom uključuju depresiju miokarda, AV blok, PR produženje, QT produženje, atrijalnu fibrilaciju, sinusnu bradikardiju, srčane aritmije, hipotenziju, kardiovaskularni kolaps i srčani zastoj.
Napadi kod majke i kardiovaskularni kolaps mogu se javiti nakon paracervikalne blokade u ranoj trudnoći (npr. anestezija za elektivni abortus) zbog brze sistemske apsorpcije.
Kardiovaskularne nuspojave primjene mepivakaina treba liječiti općim fiziološkim mjerama podrške kao što su kisik, potpomognuta ventilacija i intravenske tekućine.
Može doći do osećaja peckanja na mestu uboda. Već postojeća upala ili infekcija povećavaju rizik od razvoja ozbiljnih nuspojava na koži. Bolesnike treba pratiti zbog reakcija na mjestu injekcije.
Alergijske reakcije karakteriziraju osip, koprivnjača, otok, svrab itd. može biti posljedica osjetljivosti na lokalnu anesteziju ili metipaben, koji se koristi kao konzervans u nekim lijekovima.
Tokom blokade kaudalnog ili lumbalnog epiduralnog živca može doći do nenamjernog prodiranja u subarahnoidalni prostor.
Tokom porođaja, lokalni anestetici mogu uzrokovati različite stupnjeve toksičnosti kod majke, fetusa i novorođenčadi. Potencijal toksičnosti vezan je za obavljenu proceduru, vrstu i količinu lijeka koji se koristi, te tehniku primjene. Otkucaji srca fetusa će se stalno pratiti jer se može pojaviti fetalna bradikardija i može biti povezana s fetalnom aterozom. Hipotenzija majke može biti rezultat regionalne anestezije, koja može ublažiti ovaj problem.
Iako anestetik ne utiče na sposobnost upravljanja vozilom, stomatolog mora odlučiti kada pacijent može voziti automobil.
Trgovačko ime
Mepivastezin
Međunarodno nezaštićeno ime
Mepivakain
Oblik doziranja
Rastvor za submukozne injekcije u stomatologiji 3% 1,7 ml
Compound
1 ml rastvora sadrži
aktivna supstanca- mepivakain hidrohlorid 30 mg,
Pomoćne tvari: rastvor natrijum hidroksida 9,0%, natrijum hlorid, voda za injekcije.
Opis
Bezbojna, prozirna, neopalescentna otopina.
Farmakoterapijska grupa
Anestetici. Lokalni anestetici. Amidi. Mepivakain.
ATX kod N01BB03
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Mepivakain hidrohlorid se brzo i u velikoj meri apsorbuje. Vezivanje za proteine plazme je 60-78%, a poluživot je oko 2 sata.
Zapremina distribucije 84 l. Razmak od tla - 0,78 l/min.
Uglavnom se razgrađuje u jetri, metabolički produkti se izlučuju preko bubrega.
Farmakodinamika
Mepivastesin se koristi kao lokalni anestetik u stomatologiji. Karakterizira ga brzi početak anestezije (1 do 3 minute nakon injekcije), izražen analgetski učinak i dobra lokalna tolerancija. Trajanje djelovanja za pulpnu anesteziju je 20 do 40 minuta, a za anesteziju mekih tkiva - od 45 do 90 minuta. MEPIVASTEZIN je lokalni anestetik amidnog tipa sa brzim početkom anestezije, što dovodi do reverzibilne inhibicije osjetljivosti autonomnih, senzornih i motornih nervnih vlakana. Mehanizam djelovanja je blokiranje naponskih natrijumskih kanala na membrani nervnih vlakana.
Lijek lako difundira kroz membranu nervnih vlakana u aksoplazmu kao bazu. Unutar aksona se pretvara u jonizirani kationski oblik (proton) i uzrokuje blokadu natrijevih kanala. Pri niskim pH vrijednostima, na primjer, u uvjetima upale, djelovanje lijeka je smanjeno, jer je formiranje anestetičke baze teško.
Indikacije za upotrebu
Infiltraciona i provodna anestezija u stomatologiji:
Za nekomplicirano vađenje zuba
Prilikom preparacije karijesnih karijesa i zuba za krunicu
Upute za upotrebu i doze
Kad god je to moguće, treba propisati najmanju količinu otopine koja pospješuje efikasnu anesteziju.
Za odrasle je u pravilu dovoljna doza od 1-4 ml.
Za djecu od 4 godine i više s tjelesnom težinom od 20 - 30 kg dovoljna je doza od 0,25-1 ml; za djecu težine 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Količinu primijenjenog lijeka treba odrediti ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta i trajanju operacije. Prosječna doza je 0,75 mg mepivakaina/kg tjelesne težine (0,025 ml mepivastasina/kg tjelesne težine).
Nivo mepivakaina u plazmi može biti povećan kod starijih pacijenata zbog smanjenih metaboličkih procesa i manjeg volumena distribucije lijeka.
Rizik od akumulacije mepivakaina se povećava s ponovljenom primjenom. Sličan učinak može se primijetiti kada se opće stanje pacijenta smanji, kao i kod teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega. Stoga se u svim takvim slučajevima preporučuje niža doza lijeka (minimalna količina za dovoljnu anesteziju).
Dozu Mepivastezina treba smanjiti kod pacijenata koji pate od angine pektoris i ateroskleroze.
odrasli:
Za odrasle, maksimalna doza je 4 mg mepivakaina po kg tjelesne težine i ekvivalentna je 0,133 ml mepivastasina po kg tjelesne težine. To znači da je 300 mg mepivakaina ili 10 ml Mepivastezina dovoljno za pacijente težine 70 kg.
Djeca od 4 godine i starija:
Količinu primijenjenog lijeka treba odrediti prema dobi i tjelesnoj težini djeteta i trajanju operacije; ne prelaze vrijednost koja je ekvivalentna 3 mg mepivakaina po kg tjelesne težine (0,1 ml mepivastasina po kg tjelesne težine).
Lijek je namijenjen za injekcije kao lokalni anestetik za stomatološke svrhe.
Kako bi se isključila mogućnost intravaskularne injekcije, uvijek je potrebno koristiti kontrolu aspiracije u dvije projekcije (sa rotacijom igle od 180°), iako njen negativan rezultat ne isključuje uvijek nenamjernu ili neotkrivenu intravaskularnu injekciju.
Brzina ubrizgavanja ne smije prelaziti 0,5 ml u 15 sekundi, odnosno 1 uložak u minuti.
Glavne sistemske reakcije koje su rezultat slučajne intravaskularne injekcije mogu se u većini slučajeva izbjeći primjenom sljedeće tehnike primjene - nakon injekcije polako ubrizgati 0,1 - 0,2 ml i nakon 20-30 sekundi polako ubrizgati ostatak otopine.
Otvorene patrone ne treba koristiti kod drugih pacijenata.
Ostatak se mora likvidirati.
Nuspojave
Rijetko (> 0,01%)
-
zamagljen vid
diplopija
osjećaj vrućine, hladnoće ili utrnulosti
povećanje brzine disanja
pospanost, konfuzija, drhtanje, trzanje mišića, toničko-klonički napadi, gubitak svijesti, koma i respiratorna paraliza, respiratorni zastoj
tahipneja
bradipneja
-
kardiovaskularno zatajenje
metalni ukus u ustima
mučnina, povraćanje
buka u ušima
vrtoglavica
nervoza, anksioznost
uzbuđenje, anksioznost
Teški kardiovaskularni napadi se manifestuju kao:
-
srčani udar
pad krvnog pritiska
smetnje provodljivosti
tahikardija
bradikardija
hipotenzija
Vrlo rijetko (<0,01 %)
alergijske reakcije, uključujući osip na koži, urtikariju, anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, groznicu.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa ili alergija na lokalne anestetike amidnog tipa
Maligna hipertermija
Teški poremećaji u prijenosu nervnih impulsa i srčane provodljivosti (npr.: AV blok II i III stepena, teška bradikardija), poremećaji AV provodljivosti koje ne podržava pejsmejker
Dekompenzovano zatajenje srca
Teška hipotenzija
Medicinski nekontrolisana epilepsija
Porfirija
Injekcije u upaljeno područje
Uzrast djece do 4 godine.
Interakcije lijekova
β-blokatori i blokatori kalcijumskih kanala povećavaju inhibiciju provodljivosti i kontraktilnosti miokarda. Ako se sedativi koriste za smanjenje straha pacijenta, dozu anestetika treba smanjiti, jer potonji, kao i sedativi, deprimira centralni nervni sistem.
Tokom liječenja antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja (pogledajte odjeljak "Posebne upute").
Pacijenti koji primaju antiaritmičke lijekove mogu imati dodatne nuspojave nakon upotrebe MEPIVASTHEZINE.
Toksični sinergizam se uočava kada se koristi zajedno sa centralnim analgeticima, sedativima, hloroformom, eterom i natrijum tiopentalom.
specialne instrukcije
SAMO ZA PROFESIONALNU UPOTREBU U STOMATOLOŠKOJ ORGANIZACIJI.
Prije ubrizgavanja potrebno je provesti kožni test na preosjetljivost na lijek. Potrebno je pribaviti anamnezu o istovremenoj primjeni drugih lijekova. Ako je potrebno, koristite benzodiazepine za premedikaciju. Lijek treba davati polako. Primjena malih doza može uzrokovati nedovoljnu anesteziju i dovesti do povećanja razine lijeka u krvi kao rezultat akumulacije lijeka ili njegovih metabolita.
Sportiste treba upozoriti da ovaj lijek sadrži aktivni sastojak koji može dati pozitivan rezultat tokom doping kontrole. Budući da se lokalni anestetici amidnog tipa metaboliziraju prvenstveno u jetri i izlučuju bubrezima, lijek treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa oboljenjima jetre i bubrega. U slučaju zatajenja jetre, potrebno je smanjiti dozu mepivakaina. Dozu također treba smanjiti u slučajevima hipoksije, hiperkalemije ili metaboličke acidoze. Treba posvetiti veću pažnju pacijentima koji uzimaju antikoagulanse (monitoring INR).
Postoji opasnost od nenamjernog ozljeđivanja sluznice zbog grizenja usne, obraza ili jezika. Pacijenta treba upozoriti da ne vrši žvakanje tokom trajanja anestezije. Izbjegavajte pogrešne injekcije i injekcije u inficirano ili upaljeno tkivo (smanjuje se djelotvornost lokalne anestezije).
Treba izbjegavati slučajnu intravaskularnu primjenu (vidjeti dio „Doziranje i primjena“).
Lijek treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata s anamnezom epilepsije, dijabetesa melitusa i kardiovaskularnih bolesti, budući da oni imaju manju sposobnost kompenzacije funkcionalnih promjena povezanih s produženjem arteriovenske provodljivosti koje su uzrokovane lijekovima.
Mere predostrožnosti
Kad god se koristi lokalni anestetik, trebali bi biti dostupni sljedeći lijekovi/terapijske mjere:
Antikonvulzivi (lijekovi koji se koriste za liječenje napadaja, kao što su benzodiazepini ili barbiturati), relaksanti mišića, atropin, vazokonstriktori, epinefrin za akutne alergijske ili anafilaktičke reakcije;
Oprema za reanimaciju (posebno izvori kisika) za umjetno disanje ako je potrebno;
Pažljivo i kontinuirano pratiti pacijentove kardiovaskularne i respiratorne (adekvatnost disanja) parametre i stanje svijesti nakon svake injekcije lokalnog anestetika. Nemir, anksioznost, zujanje u ušima, vrtoglavica, zamagljen vid, drhtavica, depresija ili pospanost su prvi znaci toksičnosti CNS-a (vidjeti dio „Predoziranje“).
Mepivastezin treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim slučajevima:
Teška disfunkcija bubrega
Teška oboljenja jetre
Angina pektoris
Ateroskleroza
Izraženo smanjenje zgrušavanja krvi
Kod pacijenata koji uzimaju antikoagulanse (npr. heparin) ili acetilsalicilnu kiselinu, slučajna intravaskularna primjena tokom injekcije može povećati vjerovatnoću ozbiljnog krvarenja i krvarenja (vidjeti dio „Interakcije s lijekovima“).
Upute za upotrebu i doze
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dovoljno kliničkih studija o upotrebi Mepivastezina tokom trudnoće. Studije na životinjama nisu pružile adekvatan uvid u efekte upotrebe tokom trudnoće, razvoja fetusa, porođaja i postporođajnog razvoja.
Mepivastezin prodire kroz placentnu barijeru i stiže do fetusa u maternici.
Prilikom primjene Mepivastezina u prvom tromjesečju trudnoće, ne može se isključiti mogućnost rizika od malformacija; U ranoj trudnoći, Mepivastezin treba koristiti samo ako se ne mogu koristiti drugi lokalni anestetici.
Period laktacije
Nema dovoljno podataka u kojim dozama Mepivastezin prelazi u majčino mlijeko. Ako je njegova upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti i može se nastaviti nakon 24 sata.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Kod osjetljivih pacijenata, nakon injekcije Mepivastezina, može doći do privremenog pogoršanja reakcije, na primjer, tokom cestovnog saobraćaja. O pitanju da li je pacijentu dozvoljeno da upravlja vozilom ili da radi sa potencijalno opasnim mehanizmima odlučuje lekar pojedinačno u svakom konkretnom slučaju.
Predoziranje
Simptomi: može se javiti odmah, slučajnom intravaskularnom injekcijom ili u uslovima patološke apsorpcije (npr. upaljeno ili vaskularizovano tkivo) i kasnije i manifestovati se kao simptomi disfunkcije centralnog nervnog sistema (metalni ukus u ustima, mučnina, povraćanje, tinitus , vrtoglavica, agitacija, anksioznost, povećana frekvencija disanja, pospanost, konfuzija, tremor, trzaji mišića, toničko-klonički napadi, koma i respiratorna paraliza) i/ili vaskularni simptomi (pad krvnog pritiska, poremećaji provodljivosti, bradikardija, srčani zastoj).
tretman: Ako se pojave nuspojave, odmah prestanite s primjenom lokalnog anestetika.
Osnovne opće mjere
Dijagnostika (disanje, cirkulacija, svijest), održavanje/obnavljanje vitalnih funkcija disanja i cirkulacije, davanje kisika, intravenski pristup.
Posebne mjere
Hipertenzija: Podignite gornji dio tijela pacijenta i, ako je potrebno, dajte sublingvalni nifedipin.
Konvulzije: Zaštitite pacijenta od pridruženih modrica, ozljeda, po potrebi intravenozno diazepamom.
Hipotenzija: Horizontalni položaj pacijentovog tijela, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresora (npr. intravenski epinefrin).
Bradikardija: Atropin IV.
Anafilaktički šok: Obratite se hitnom lekaru. U međuvremenu, postavite pacijenta u horizontalni položaj i podignite donji dio tijela. Intenzivna infuzija otopina elektrolita, ako je potrebno - intravenski epinefrin, intravenski glukokortikoid.
A. V. Kuzin
Kandidat medicinskih nauka, stomatološki hirurg u Federalnoj državnoj ustanovi "Centralni naučno-istraživački institut za stomatologiju i maksilofacijalnu hirurgiju" Ministarstva zdravlja Ruske Federacije, lekar konsultant u 3M ESPE za lečenje bolova u stomatologiji
M. V. Stafeeva
stomatolog-terapeut, privatna ordinacija (Moskva)
V. V. Voronkova
Kandidat medicinskih nauka, stomatolog-terapeut, Katedra za terapijsku stomatologiju, Klinički dijagnostički centar, Prvi Moskovski državni medicinski univerzitet po imenu. I. M. Sechenov" Ministarstva zdravlja Rusije
Često u kliničkoj praksi postoji potreba za korištenjem kratkodjelujućih anestetika. Postoje mnoge stomatološke procedure male količine koje zahtijevaju ublažavanje boli. Upotreba dugodjelujućih anestetika nije u potpunosti legalna, jer pacijent napušta stomatologa s utrnućem u određenom dijelu usne šupljine u trajanju od 2 do 6 sati.
Uzimajući u obzir porođajno i socijalno opterećenje pacijenta, opravdana je primjena kratkodjelujućih anestetika, koji mogu smanjiti trajanje utrnulosti mekog tkiva na 30-45 minuta. Danas u stomatologiji te zahtjeve ispunjavaju lokalni anestetici na bazi mepivakaina.
Mepivakain je jedini amidni anestetik koji se može koristiti bez dodatka vazokonstriktora. Većina amidnih anestetika (artikain, lidokain) proširuje krvne žile na mjestu injekcije, što dovodi do njihove brze apsorpcije u krvotok. Time se skraćuje trajanje njihovog djelovanja, zbog čega su dostupni oblici doziranja anestetika s epinefrinom. U Ruskoj Federaciji, lidokain se proizvodi u ampulama bez vazokonstriktora, što zahtijeva njegovo razrjeđivanje epinefrinom prije upotrebe. Prema savremenim standardima upravljanja boli u stomatologiji, pripremanje lokalnog anestetičkog rastvora od strane osoblja predstavlja kršenje tehnike anestezije. 3% mepivakain ima manje izražen lokalni vazodilatatorni efekat, što mu omogućava da se efikasno koristi za anesteziju zuba i mekih tkiva usne duplje (Tabela br. 1).
Trajanje djelovanja anestetika koji sadrže mepivakain (mepivastezin) varira u pojedinim područjima usne šupljine. To je zbog nekih karakteristika njegovog farmakološkog djelovanja i karakteristika anatomije usne šupljine. Prema uputama lokalnog anestetika, trajanje anestezije za zubnu pulpu je u prosjeku 45 minuta, anestezije za meka tkiva - do 90 minuta. Ovi podaci su dobijeni kao rezultat eksperimentalnog istraživanja na praktično zdravim pacijentima tokom anestezije jednokorenih zuba, uglavnom u gornjoj vilici. Naravno, takve studije ne odražavaju stvarna klinička stanja u kojima se stomatolog suočava sa upalnim pojavama u tkivima, hroničnim neuropatskim bolom i individualnim karakteristikama pacijentove anatomije. Prema domaćim naučnicima, utvrđeno je da je prosečno trajanje anestezije zubne pulpe pri upotrebi 3% mepivakaina 20-25 minuta, a trajanje anestezije mekih tkiva zavisi od zapremine anestetika i tehnike anestezije (infiltracija, provodljivost) i traje 45-60 min.
Važno pitanje je brzina početka lokalne anestezije. Dakle, kada se koristi 3% mepivakain, brzina početka anestezije zubne pulpe je 5-7 minuta. Terapijski stomatološki tretman će biti najbezbolniji za pacijenta od 5. do 20. minute nakon anestezije. Hirurško liječenje će biti bezbolno od 7. do 20. minute nakon lokalne anestezije.
Postoje neke posebnosti u anesteziji pojedinih grupa zuba sa 3% mepivakaina. Brojna istraživanja su dokazala da je najefikasniji u ublažavanju bolova kod jednokorijenskih zuba. Sjekutići gornje i donje čeljusti se anesteziraju infiltracijskom anestezijom sa 3% mepivakaina u zapremini od 0,6 ml. U ovom slučaju važno je uzeti u obzir topografiju vrhova korijena zuba i, shodno tome, dubinu napredovanja igle karpule u tkivo. Za anesteziju očnjaka, pretkutnjaka i kutnjaka gornje vilice, autori preporučuju stvaranje anestetičkog depoa od 0,8-1,2 ml. Mandibularni premolari dobro reaguju na anesteziju sa 3% mepivakainom: submentalna anestezija se izvodi u različitim modifikacijama, gdje se stvara depo anestetika do 0,8 ml. Važno je nakon submentalne anestezije primijeniti digitalni pritisak na meka tkiva iznad mentalnog foramena radi bolje difuzije anestetika. Infiltracijska anestezija u području mandibularnih kutnjaka sa 3% mepivakaina je neefikasna u odnosu na artikain. Anestezija mandibularnih kutnjaka sa 3% mepivakaina preporučljiva je samo kod pacijenata koji imaju kontraindikacije za upotrebu anestetika koji sadrže artikain sa epinefrinom: u tim slučajevima mora se izvesti mandibularna anestezija (1,7 ml 3% mepivakaina). Mandibularni očnjaci se također anesteziraju podbradnom ili mandibularnom anestezijom kod pacijenata s gore opisanim kontraindikacijama.
Kao rezultat dugogodišnjeg iskustva u kliničkoj primjeni mepivakaina, razvijene su indikacije i kliničke preporuke za njegovu primjenu. Naravno, mepivakain nije anestetik „svaki dan“, međutim, postoji niz kliničkih slučajeva kada je njegova primjena najprikladnija.
Bolesnici sa hroničnim opštim somatskim bolestima. Prije svega, primjena mepivakaina je najopravdanija kod pacijenata s kardiovaskularnom patologijom i ograničenjima u korištenju vazokonstriktora. Ako je planirana niskotraumatska intervencija u trajanju kraćem od 20-25 minuta, postoje indikacije za primjenu 3% mepivakaina, koji ne utječe na hemodinamske parametre pacijenta (BP, HR). Ako se planira dugotrajnije liječenje ili intervencija u području mandibularnih kutnjaka, s kliničkog gledišta, opravdana je primjena samo anestetika koji sadrže artikain sa vazokonstriktorom 1:200.000.
Pacijenti sa istorijom alergija. Postoji grupa pacijenata sa bronhijalnom astmom kod kojih je upotreba artikaina sa vazokonstriktorom kontraindicirana zbog rizika od razvoja astmatikusa zbog konzervansa koji se nalaze u karpuli. Mepivakain ne sadrži konzervanse (natrijum bisulfit), pa se može koristiti za kratkotrajne intervencije kod ove grupe pacijenata. Za duže intervencije kod ove grupe pacijenata preporučljivo je stomatološki tretman obavljati u specijalizovanim ustanovama pod vodstvom anesteziologa. Mepivakain se može koristiti kod pacijenata s multivalentnim alergijama i onih koji su alergični na poznati anestetik. Ambulantno stomatološko liječenje takvih pacijenata provodi se nakon zaključka alergologa o podnošljivosti lijeka. Prema kliničkom iskustvu autora ovog članka, učestalost pozitivnih alergijskih testova na 3% mepivakain je značajno manja u odnosu na druge karpulalne anestetike.
IN terapijska stomatologija mepivakain se koristi u liječenju nekompliciranog karijesa: karijesa gleđi, karijesa dentina. Važno je uzeti u obzir da je potrebno trajanje anestezije ograničeno na fazu pripreme tvrdih zubnih tkiva. Nakon prekrivanja formirane šupljine ljepljivim materijalom, daljnja restauracija će biti bezbolna. Shodno tome, bilo koji planirani invazivni tretman ne bi trebao biti duži od 15 minuta nakon početka anestezije. Takođe, prilikom planiranja lečenja treba uzeti u obzir nisku efikasnost mepivakaina u anesteziji očnjaka i kutnjaka donje vilice sa infiltracionom anestezijom i sa intraligamentarnom anestezijom zuba donje vilice.
IN hirurška stomatologija mepivakain se koristi za kratkotrajne hirurške intervencije. Najveća efikasnost je utvrđena kod vađenja zuba sa hroničnim parodontitisom i kod vađenja intaktnih zuba za ortodontske indikacije. Uloga mepivakaina u ublažavanju boli tokom hirurških zavoja je važna. Često je za pacijente bolan postupak skidanja šavova, mijenjanja pokrivača rane u čahuri i mijenjanja jodoformnog zavoja. Upotreba dugotrajnih anestetika je neopravdana zbog naknadne dugotrajne utrnulosti mekih tkiva, što može dovesti do samoozljeđivanja kirurškog mjesta prilikom jela. U tim slučajevima koristi se infiltraciona anestezija u zapremini od 0,2-0,4 ml 3% mepivakaina, a za zavoje nakon opsežnih hirurških intervencija (cistektomija, ekscizija mekotkivnih formacija, uklanjanje impaktiranog trećeg molara) izvodi se konduktivna anestezija. Upotreba mepivakaina tokom ambulantnih hirurških zavoja može smanjiti nelagodu i stres kod pacijenata.
Pedijatrijska stomatologija. Anestetici kratkog djelovanja su se dobro pokazali kada se koriste u dječjoj stomatologiji. Prilikom primjene mepivakaina, dozu ovog lijeka treba uzeti u obzir pri izvođenju lokalne anestezije kod djece. Mepivakain je toksičniji za centralni nervni sistem od artikaina jer se brzo apsorbuje u krvotok. Takođe, klirens mepivakaina je veći od klirensa artikaina nekoliko sati. Maksimalna doza od 3% mepivakaina je 4 mg/kg tjelesne težine za dijete starije od 4 godine (Tabela br. 2). Međutim, u dječjoj stomatologiji ne postoje indikacije za korištenje tako velikih količina anestetika. Prema savremenim sigurnosnim standardima, u dozi se daje 3% mepivakaina ne smije prelaziti polovinu maksimalne doze za sve stomatološke tretmane. Ovom primjenom isključeni su slučajevi predoziranja lokalnim anestetikom (slabost, pospanost, glavobolja) u pedijatrijskoj praksi.
Kada se koristi mepivakain, slučajevi samoozljeđivanja mekih tkiva usne šupljine od strane djeteta nakon tretmana kod stomatologa su praktički isključeni. Prema statistikama, do 25-35% djece predškolske dobi ozlijedi donju usnu nakon liječenja donjih zuba, a u većini slučajeva to je povezano s upotrebom dugodjelujućih anestetika na bazi artikaina s vazokonstriktorom. Lokalni anestetici kratkog djelovanja mogu se koristiti za zaptivanje zubnih fisura, liječenje početnih oblika karijesa i uklanjanje privremenih zuba. Posebno je opravdana primjena mepivakaina kod djece s polivalentnim alergijama i bronhijalnom astmom, jer lijek ne sadrži konzervanse (EDTA, natrijum bisulfit).
Trudnoća i dojenje. Mepivakain se može bezbedno koristiti kod trudnica tokom rutinske sanitacije usne šupljine kod stomatologa prema gore opisanim indikacijama. U većini slučajeva, 3% mepivakain se koristi za kratkotrajne i minimalno invazivne intervencije u trajanju do 20 minuta. Drugo tromjesečje trudnoće je najpovoljnije za liječenje.
Mepivakain se može koristiti kod dojilja, nalazi se u majčinom mlijeku u koncentracijama koje su beznačajne za dijete. Međutim, pacijentu se preporučuje da se uzdrži od hranjenja djeteta 10-12 sati nakon anestezije sa 3% mepivakainom i 2 sata nakon anestezije sa 4% artikainom sa epinefrinom, čime se u potpunosti eliminira učinak anestetika na dijete.
zaključci
Tako su anestetici koji sadrže mepivakain (Mepivastezin) našli svoju primjenu u različitim područjima stomatologije. Za određenu grupu pacijenata ovi anestetici su jedini lijekovi za lokalnu anesteziju zbog općih somatskih karakteristika. Kao kratkodjelujući anestetik, lijek se može dobro koristiti za minimalno invazivne kratkotrajne intervencije.
Tabela br. 1. Karakteristike kliničke upotrebe 3% mepivakaina (Mepivastezin)
Tabela br. 2. Doziranje 3% mepivakaina na osnovu težine pacijenta (odrasla osoba/dijete)
|
Težina |
Mg |
Ml |
Carpools |
|
1.5 |
0.8 |
||
|
2.2 |
1.2 |
||
|
2.8 |
1.4 |
||
|
110 |
3.6 |
1.7 |
|
|
132 |
4.4 |
2.4 |
|
|
154 |
5.1 |
2.9 |
|
|
176 |
5.9 |
3.2 |
|
|
198 |
6.6 |
3.6 |
|
|
220 |
7.3 |
4.0 |
|
|
Mepivakain 3% bez vazokonstriktora. Maksimalna doza 4,4 mg/kg; 3% rastvor u 1 karpuli 1,8 ml (54 mg) |
|||
Lokalni anestetik srednjeg trajanja djelovanja amidne grupe. Izaziva reverzibilni blok nervnog provođenja smanjenjem permeabilnosti neuronskih membrana za jone natrija. U poređenju s lidokainom, mepivakain uzrokuje manju vazodilataciju i ima brži početak i duže djelovanje.
Sistemska apsorpcija mepivakaina zavisi od doze, koncentracije, načina primene, stepena vaskularizacije tkiva i stepena vazodilatacije. Kod anesteziranja zuba gornje i donje čeljusti učinak se razvija nakon 0,5-2 odnosno 1-4 minute. Anestezija zubne pulpe traje 10-17 minuta, anestezija mekih tkiva kod odraslih traje 60-100 minuta. Uz epiduralnu primjenu, učinak mepivakaina se razvija nakon 7-15 minuta, trajanje djelovanja je 115-150 minuta.
Distribuirano u svim tkivima, maksimalne koncentracije se stvaraju u dobro prokrvljenim organima, uključujući jetru, pluća, srce i mozak. Mepivakain se brzo metabolizira u jetri i inaktivira se hidroksilacijom i N-demetilacijom. Poznata su tri neaktivna metabolita: dva fenolna derivata, koji se izlučuju u obliku glukuronskih konjugata, i 2",6"-pipkolokilid. Otprilike 50% pepivakaina izlučuje se žučom u obliku metabolita i prolazi kroz enterohepatičnu recirkulaciju praćenu bubrežnom ekskrecijom. Samo 5-10% se izlučuje nepromijenjeno urinom. Određena količina lijeka se metabolizira u plućima. Metabolizam mepivakaina u novorođenčadi je ograničen; lijek se izlučuje u nepromijenjenom obliku. Poluživot je 1,9-3,2 sata kod odraslih i 8,7-9 sati kod novorođenčadi. Prodire u placentu putem pasivne difuzije.
Indikacije za upotrebu lijeka Mepivacaine
Infiltraciona i transtrahealna anestezija, periferna, simpatička, regionalna (Beersova metoda) i epiduralna blokada živaca za hirurške i stomatološke intervencije. Ne preporučuje se za subarahnoidnu primjenu.
Upotreba lijeka Mepivakain
Infiltraciona anestezija:
Odrasli: do 40 ml 1% rastvora (400 mg) ili 80 ml 0,5% rastvora (400 mg) u podeljenim dozama tokom 90 minuta.
Za blokadu cervikalnih nerava, brahijalnog pleksusa, interkostalnih nerava:
Odrasli - 5-40 ml 1% rastvora (50-400 mg) ili 5-20 ml 2% rastvora (100-400 mg).
Paracervikalna blokada:
Odrasli do 10 ml 1% rastvora sa svake strane. Injektirajte polako s razmakom od 5 minuta između injekcija na drugoj strani.
Blokada perifernih nerava:
Odrasli: 1-5 ml 1-2% rastvora (10-100 mg) ili 1,8 ml 3% rastvora (54 mg).
Infiltraciona anestezija u stomatologiji: Odrasli - 1,8 ml 3% rastvora (54 mg). Infiltracija se izvodi polako uz čestu aspiraciju. Kod odraslih je obično dovoljno 9 ml (270 mg) 3% rastvora za anesteziju cele usne duplje. Ukupna doza ne smije prelaziti 400 mg.
Djeca: 1,8 ml 3% rastvora (54 mg). Infiltracija se izvodi polako uz čestu aspiraciju. Maksimalna doza ne bi trebalo da prelazi 9 ml (270 mg) 3% rastvora.
Epiduralna ili kaudalna anestezija:
Odrasli - 15-30 ml 1% rastvora (150-300 mg), 10-25 ml 1,5% rastvora (150-375 mg) ili 10-20 ml 2% rastvora (200-400 mg).
Maksimalne doze:
Odrasli: 400 mg kao pojedinačna doza za regionalnu primjenu; maksimalna dnevna doza je 1000 mg.
Djeca: 5-6 mg/kg. Za djecu mlađu od 3 godine ili tjelesnu manju od 13,6 kg primjenjuju se otopine mepivakaina u koncentracijama do 2%.
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Mepivacaine
Preosjetljivost na amidne lokalne anestetike, koagulopatija, istovremena primjena antikoagulansa, trombocitopenija, infekcije, sepsa, šok. Relativne kontraindikacije su AV blokada, produženo trajanje Q-T, teška oboljenja srca i jetre, eklampsija, dehidracija, arterijska hipotenzija, mijastenija gravis, trudnoća i dojenje.
Nuspojave lijeka Mepivacaine
Mučnina, povraćanje, hipotenzija, vrtoglavica, glavobolja, agitacija, sinusna bradikardija, fibrilacija atrija, produženje P-R I Q-T, AV blok, srčani zastoj, respiratorna depresija, inhibicija kontrakcija materice, fetalna acidoza i bradikardija, reakcije na mjestu injekcije, anafilaktičke reakcije, svrab, osip, urtikarija, tremor, napadi, urinarna inkontinencija.
Posebna uputstva za upotrebu Mepivakaina
IV, IV i intratekalna primjena mepivakaina je zabranjena.
Interakcije s lijekovima Mepivakain
Lokalni anestetici (posebno kada se propisuju u velikim dozama) mogu imati antagonistički učinak na neuromišićni prijenos u usporedbi s inhibitorima holinesteraze.
Primjena lokalnih anestetika s blokatorima ganglija može povećati rizik od arterijske hipotenzije i bradikardije.
Pacijenti koji uzimaju MAO inhibitore istovremeno s lokalnim anesteticima imaju povećan rizik od razvoja arterijske hipotenzije.
Lokalni anestetici mogu imati aditivni hipotenzivni učinak kod pacijenata koji uzimaju antihipertenzive i organske nitrate.
Spisak apoteka u kojima možete kupiti mepivakain:
- Sankt Peterburg
