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Instrucciones de uso de Egilok, contraindicaciones, efectos secundarios, revisiones. Egilok s es un remedio eficaz para normalizar la presión arterial y la frecuencia cardíaca. ¿Para qué sirve Egilok 25 comprimidos?

Publicado en esta página instrucciones detalladas por aplicación Egilok. Se enumeran los disponibles formas de dosificación medicamento (tabletas de 25 mg, 50 mg y 100 mg, retardadas), así como sus análogos. Información sobre efectos secundarios que Egilok puede causar, sobre interacciones con otros medicamentos. Además de información sobre enfermedades para cuyo tratamiento y prevención están prescritos. medicamento (enfermedad isquémica corazón, hipertensión), se describen en detalle algoritmos de administración, posibles dosis para adultos y niños, se aclara la posibilidad de uso durante el embarazo y la lactancia. El resumen de Egilok se complementa con reseñas de pacientes y médicos. Interacción de la droga con el alcohol.

Instrucciones de uso y dosificación.

Para la hipertensión arterial, se prescribe en dosis diaria 50-100 mg al día en 1 o 2 tomas (mañana y noche). En caso de insuficiencia efecto terapéutico es posible aumentar gradualmente la dosis diaria hasta 100-200 mg.

Para la angina de pecho, arritmias supraventriculares, para la prevención de ataques de migraña, se prescribe una dosis de 100 a 200 mg por día en 2 dosis (mañana y noche).

Para la prevención secundaria del infarto de miocardio, se prescribe una dosis diaria promedio de 200 mg dividida en 2 tomas (mañana y noche).

En trastornos funcionales actividad cardíaca acompañada de taquicardia, se prescribe una dosis diaria de 100 mg en 2 tomas divididas (mañana y noche).

En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal y si es necesaria hemodiálisis, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.

En pacientes con disfunción hepática grave, el fármaco se debe utilizar en dosis más bajas debido al metabolismo más lento del metoprolol.

Los comprimidos deben tomarse por vía oral durante o inmediatamente después de las comidas. Los comprimidos se pueden dividir por la mitad, pero no masticar.

Formas de liberación

Comprimidos de 25 mg, 50 mg y 100 mg (incluida la forma retardada).

Egilok- un bloqueador cardioselectivo de los receptores beta-adrenérgicos que no tiene actividad simpaticomimética interna ni estabilizadora de membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.

Al bloquear los receptores beta1-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, reduce la formación de AMPc estimulada por catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente de Ca2+ intracelular, tiene un efecto crono, dromo, batmo e inotrópico negativo (reduce la frecuencia cardíaca, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad del miocardio).

OPSS al inicio del uso del medicamento (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta, después de 1 a 3 días de uso vuelve a nivel original, con un mayor uso disminuye.

El efecto antihipertensivo se debe a una disminución. salida cardíaca y síntesis de renina, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina y del sistema nervioso central, restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay aumento de su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, en última instancia, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce la presión arterial alta en reposo, durante el esfuerzo físico y el estrés.

La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas; el efecto dura 6 horas. Se observa una disminución estable después de varias semanas de uso regular.

El efecto antianginoso está determinado por una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución de la frecuencia cardíaca (prolongación de la diástole y mejora de la perfusión miocárdica) y de la contractilidad, así como una disminución de la sensibilidad del miocardio a los efectos de inervación simpática. Reduce la frecuencia y gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de actividad simpático sistema nervioso, mayor contenido de AMPc, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y una desaceleración de la conducción AV (principalmente en la dirección anterógrada y, en menor medida, retrógrada a través del nódulo AV) y a lo largo de vías adicionales.

Con taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal En caso de enfermedades cardíacas funcionales e hipertiroidismo, ralentiza la frecuencia cardíaca e incluso puede conducir a la restauración del ritmo sinusal.

Previene el desarrollo de migraña.

Cuando se toma durante muchos años, reduce el colesterol en la sangre.

Cuando se usa en dosis terapéuticas promedio, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen receptores adrenérgicos β2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios, útero) y sobre el metabolismo de los carbohidratos.

Cuando se usa en dosis altas (más de 100 mg por día), tiene un efecto bloqueante sobre ambos subtipos de receptores β-adrenérgicos.

Farmacocinética

Se absorbe rápida y completamente (95%) en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad es del 50%. Durante el tratamiento, la biodisponibilidad aumenta al 70%. Comer aumenta la biodisponibilidad entre un 20 y un 40%. El metoprolol se biotransforma en el hígado. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. El metoprolol se excreta casi por completo en la orina dentro de las 72 horas. Aproximadamente el 5% de la dosis se excreta sin cambios.

Compuesto

Tartrato de metoprolol + excipientes.

Indicaciones

hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos), incl. tipo hipercinético;
CI (prevención secundaria del infarto de miocardio, prevención de ataques de angina);
alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extrasístole ventricular);
hipertiroidismo (como parte de una terapia compleja);
Prevención de ataques de migraña.

Contraindicaciones

shock cardiogénico;
Bloqueo AV de segundo y tercer grado;
bloqueo sinoauricular;
SSSU;
bradicardia severa (FC<50 уд./мин);
insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación;
angina angioespástica (angina de Prinzmetal);
hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica<100 мм рт.ст.);
período de lactancia;
uso simultáneo de inhibidores de la MAO;
administración intravenosa simultánea de verapamilo;
hipersensibilidad al metoprolol y otros ingredientes del medicamento.

instrucciones especiales

Al prescribir Egilok, se deben controlar periódicamente la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se debe advertir al paciente que cuando la frecuencia cardíaca<50 уд./мин необходима консультация врача.

En pacientes con diabetes mellitus, se deben controlar periódicamente los niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.

La prescripción de Egilok a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica solo es posible después de alcanzar la etapa de compensación.

En pacientes que toman Egilok, la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad puede aumentar (en el contexto de un historial alérgico grave) y es posible que la administración de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) no produzca ningún efecto.

El uso de Egilok puede empeorar los síntomas de trastornos circulatorios periféricos.

Egilok debe suspenderse gradualmente, reduciendo gradualmente su dosis durante 10 días. Si el tratamiento se interrumpe bruscamente, puede aparecer síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Durante la abstinencia del fármaco, los pacientes con angina de pecho deben estar bajo estrecha supervisión médica.

Para la angina de esfuerzo, la dosis seleccionada del fármaco debe garantizar la frecuencia cardíaca en reposo dentro del rango de 55 a 60 latidos/min, y durante el ejercicio, no más de 110 latidos/min.

Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con betabloqueantes puede producirse una disminución en la producción de líquido lagrimal.

El metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas del hipertiroidismo (taquicardia). La retirada brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada porque puede aumentar los síntomas.

En caso de diabetes mellitus, tomar Egilok puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, aumento de la presión arterial).

Cuando se prescribe metoprolol a pacientes con asma bronquial, es necesario el uso simultáneo de agonistas adrenérgicos beta2.

En pacientes con feocromocitoma, Egilok debe usarse en combinación con alfabloqueantes.

Antes de realizar cualquier intervención quirúrgica, es necesario informar al anestesiólogo sobre la terapia que se está llevando a cabo con Egilok (elección de un fármaco para anestesia general con un mínimo efecto inotrópico negativo); no es necesaria la interrupción del medicamento.

Al prescribir el medicamento a pacientes de edad avanzada, se debe controlar periódicamente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación solo es necesaria si en pacientes de edad avanzada aparecen bradicardia creciente, disminución pronunciada de la presión arterial, bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares y disfunción hepática grave. En ocasiones es necesario suspender el tratamiento.

Se debe realizar un seguimiento especial en pacientes con antecedentes de trastornos depresivos. Si se desarrolla depresión, se debe suspender el tratamiento con Egilok.

Cuando se usa Egilok simultáneamente con clonidina (Clonidine), en caso de abstinencia de Egilok, se debe suspender la clonidina después de unos días (debido al riesgo de síndrome de abstinencia).

Los medicamentos que reducen los niveles de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial o bradicardia.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

En pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión de prescribir el medicamento de forma ambulatoria debe decidirse sólo después de evaluar la respuesta individual del paciente.

Efecto secundario

aumento de la fatiga;
debilidad;
dolor de cabeza;
ralentizar la velocidad de las reacciones mentales y motoras;
depresión;
ansiedad;
disminución de la capacidad de concentración;
somnolencia;
insomnio;
sueños de "pesadilla";
confusión o pérdida de memoria a corto plazo;
síndrome asténico;
debilidad muscular;
disminución de la visión;
disminución de la secreción de líquido lagrimal;
conjuntivitis;
ruido en los oídos;
bradicardia sinusal;
latido del corazón;
disminución de la presión arterial;
hipotensión ortostática;
arritmias;
aumento de los trastornos circulatorios periféricos (frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud);
trastornos de la conducción miocárdica;
náuseas vómitos;
Dolor de estómago;
diarrea;
constipación;
boca seca;
cambio de gusto;
urticaria;
picazón en la piel;
erupción;
exacerbación de la psoriasis;
hiperemia de la piel;
aumento de la sudoración;
alopecia reversible;
congestión nasal;
dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se prescribe en dosis altas o en pacientes predispuestos);
disnea;
hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina);
trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia;
dolor de espalda o articulaciones;
ligero aumento del peso corporal;
Disminución de la libido y/o potencia.

Interacciones con la drogas

Con el uso simultáneo de Egilok con inhibidores de la MAO, es posible un aumento significativo del efecto hipotensor. La pausa entre la recepción de inhibidores de la MAO y Egilok debe ser de al menos 14 días.

La administración intravenosa simultánea de verapamilo puede provocar un paro cardíaco; la administración simultánea de nifedipina conduce a una disminución significativa de la presión arterial.

Los anestésicos inhalatorios (derivados de hidrocarburos) cuando se usan simultáneamente con Egilok aumentan el riesgo de inhibición de la función contráctil del miocardio y el desarrollo de hipotensión arterial.

Cuando se usan simultáneamente, los betaagonistas, teofilina, cocaína, estrógenos, indometacina y otros AINE reducen el efecto hipotensor de Egilok.

Con el uso simultáneo de Egilok y etanol (alcohol), se observa un mayor efecto inhibidor sobre el sistema nervioso central.

Con el uso simultáneo de Egilok con alcaloides del cornezuelo de centeno, aumenta el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.

Cuando se usa simultáneamente, Egilok aumenta el efecto de los hipoglucemiantes orales y la insulina y aumenta el riesgo de desarrollar hipoglucemia.

Cuando Egilok se usa simultáneamente con medicamentos antihipertensivos, diuréticos, nitratos y bloqueadores de los canales de calcio, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

Con el uso simultáneo de Egilok con verapamilo, diltiazem, fármacos antiarrítmicos (amiodarona), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agentes anestésicos generales y glucósidos cardíacos, puede producirse un aumento de la gravedad de la disminución de la frecuencia cardíaca y la inhibición de la conducción AV. observado.

Los inductores de las enzimas hepáticas microsomales (rifampicina, barbitúricos) aceleran el metabolismo del metoprolol, lo que conduce a una disminución de la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo y una disminución del efecto de Egilok.

Los inhibidores de las enzimas hepáticas microsomales (cimetidina, anticonceptivos orales, fenotiazinas) aumentan la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo.

Los alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para pruebas cutáneas cuando se usan junto con Egilok aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia.

Egilok, cuando se usa simultáneamente, reduce el aclaramiento de xantinas, especialmente en pacientes con un aclaramiento inicialmente elevado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo.

Cuando se usa simultáneamente con Egilok, el aclaramiento de lidocaína disminuye y aumenta la concentración de lidocaína en plasma.

Con el uso simultáneo, Egilok potencia y prolonga el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes; Prolonga el efecto de los anticoagulantes indirectos.

Cuando se usa junto con etanol (alcohol), aumenta el riesgo de una disminución pronunciada de la presión arterial.

Análogos de la droga Egilok.

Análogos estructurales del principio activo:

Betalok;
Betalok ZOK;
vasocardina;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
tarjeta metodológica;
Metokor Adifarm;
Metolol;
metoprolol;
succinato de metoprolol;
tartrato de metoprolol;
Egilok retrasado;
Egilok S;
Emzok.

Uso en niños

El medicamento debe prescribirse con precaución a niños y adolescentes menores de 18 años.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

El uso de Egilok durante el embarazo sólo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario prescribir el medicamento durante este período, es necesario un control cuidadoso del estado del feto y del recién nacido durante 48 a 72 horas después del nacimiento, ya que es posible retraso del crecimiento intrauterino, bradicardia, hipotensión arterial, depresión respiratoria e hipoglucemia.

No se ha estudiado el efecto del metoprolol en un recién nacido durante la lactancia, por lo que las mujeres que toman Egilok deben interrumpir la lactancia.

Compuesto

Descripción de la forma farmacéutica.

Comprimidos de 25 mg: blanco o casi blanco, redondo, biconvexo, con línea divisoria en forma de cruz y doble bisel (forma de doble broche) en un lado y grabado “E 435” en el otro, inodoro.

Comprimidos de 50 mg: blanco o casi blanco, redondo, biconvexo, con una marca en un lado y un grabado “E 434” en el otro, inodoro.

Comprimidos de 100 mg: blanco o casi blanco, redondo, biconvexo, biselado, con una marca en un lado y grabado “E 432” en el otro, inodoro.

efecto farmacológico

efecto farmacológico- antiarrítmico, hipotensor, antianginoso, bloqueador beta 1-adrenérgico.

Farmacodinamia

Mecanismo de acción

El metoprolol suprime los efectos del aumento de la actividad del sistema simpático en el corazón y también provoca una rápida disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad, el gasto cardíaco y la presión arterial.

En hipertensión arterial El metoprolol reduce la presión arterial en pacientes de pie y acostados. El efecto antihipertensivo a largo plazo del fármaco se asocia con una disminución gradual de OPSS.

En la hipertensión arterial, el uso prolongado del fármaco conduce a una disminución estadísticamente significativa de la masa del ventrículo izquierdo y a una mejora de su función diastólica. En hombres con hipertensión leve o moderada, el metoprolol reduce la mortalidad por causas cardiovasculares (principalmente muerte súbita, infarto de miocardio mortal y no mortal y accidente cerebrovascular).

Al igual que otros betabloqueantes, el metoprolol reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la presión arterial sistémica, la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio. Una disminución de la frecuencia cardíaca y la correspondiente prolongación de la diástole cuando se toma metoprolol garantiza un mejor suministro de sangre y una mejor absorción de oxígeno en el miocardio en caso de alteración del flujo sanguíneo. Por tanto, en la angina de pecho, el fármaco reduce el número, la duración y la gravedad de los ataques, así como las manifestaciones asintomáticas de isquemia y mejora el rendimiento físico del paciente.

En el infarto de miocardio, el metoprolol reduce la tasa de mortalidad al reducir el riesgo de muerte súbita. Este efecto se asocia principalmente con la prevención de episodios de fibrilación ventricular. También se puede observar una reducción de la mortalidad con el uso de metoprolol tanto en las fases tempranas como tardías del infarto de miocardio, así como en pacientes de alto riesgo y pacientes con diabetes mellitus. El uso del medicamento después de un infarto de miocardio reduce la probabilidad de un infarto recurrente no fatal.

En caso de ICC en el contexto de miocardiopatía hipertrófica obstructiva idiopática, el tartrato de metoprolol, comenzando con dosis bajas (2×5 mg/día) con un aumento gradual de la dosis, mejora significativamente la función cardíaca, la calidad de vida y la resistencia física del paciente.

En caso de taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares, el metoprolol reduce la frecuencia de las contracciones ventriculares y el número de extrasístoles ventriculares.

En dosis terapéuticas, los efectos vasoconstrictores y broncoconstrictores periféricos del metoprolol son menos pronunciados que los mismos efectos de los betabloqueantes no selectivos.

En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el metoprolol tiene menos efecto sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. No aumenta la duración de los ataques de hipoglucemia.

El metoprolol provoca un ligero aumento de las concentraciones de triglicéridos y una ligera disminución de las concentraciones séricas de ácidos grasos libres. Hay una disminución significativa en las concentraciones de colesterol sérico total después de varios años de tomar metoprolol.

Farmacocinética

El metoprolol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. El fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas.

La Cmax en plasma sanguíneo se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la administración oral. Después de la absorción, el metoprolol sufre un importante metabolismo de primer paso a través del hígado. La biodisponibilidad del metoprolol es aproximadamente del 50% con una dosis única y aproximadamente del 70% con el uso regular.

Tomarlo con alimentos puede aumentar la biodisponibilidad del metoprolol entre un 30% y un 40%. El metoprolol se une ligeramente (~5-10%) a las proteínas plasmáticas. Vd es 5,6 l/kg. El metoprolol se metaboliza en el hígado mediante isoenzimas del citocromo P450. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. T 1/2 en promedio - 3,5 horas (de 1 a 9 horas). El aclaramiento total es de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente el 95% de la dosis administrada se excreta por vía renal, el 5% como metoprolol inalterado. En algunos casos este valor puede llegar al 30%.

No se detectaron cambios significativos en la farmacocinética en pacientes de edad avanzada.

La función renal deteriorada no afecta la biodisponibilidad sistémica ni la excreción de metoprolol. Sin embargo, en estos casos se produce una disminución en la excreción de metabolitos. En insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular inferior a 5 ml/min), se observa una acumulación significativa de metabolitos. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el grado de bloqueo beta-adrenérgico.

La función hepática alterada tiene poco efecto sobre la farmacocinética del metoprolol. Sin embargo, en la cirrosis hepática grave y después de una derivación portocava, la biodisponibilidad puede aumentar y el aclaramiento corporal general puede disminuir. Después de la derivación portocava, la eliminación total del fármaco del organismo es de aproximadamente 0,3 l/min y el AUC aumenta aproximadamente 6 veces en comparación con la de voluntarios sanos.

Indicaciones de la droga Egilok®.

hipertensión arterial (en monoterapia o (si es necesario) en combinación con otros fármacos antihipertensivos);

enfermedad coronaria: infarto de miocardio (prevención secundaria - terapia compleja), prevención de ataques de angina;

alteraciones del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extrasístole ventricular);

trastornos funcionales de la actividad cardíaca acompañados de taquicardia;

hipertiroidismo (terapia compleja);

Prevención de ataques de migraña.

Contraindicaciones

hipersensibilidad al metoprolol o cualquier otro componente del fármaco, así como a otros betabloqueantes;

bloqueo auriculoventricular (AV) grado II o III;

bloqueo sinoauricular;

bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos/min);

síndrome del seno enfermo;

shock cardiogénico;

trastornos circulatorios periféricos graves;

insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación;

edad menor de 18 años (debido a la falta de datos clínicos suficientes);

administración intravenosa simultánea de verapamilo;

forma grave de asma bronquial;

feocromocitoma sin el uso simultáneo de alfabloqueantes.

Debido a datos clínicos insuficientes, Egilok® está contraindicado en el infarto agudo de miocardio, acompañado de una frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos/min, con un intervalo PQ superior a 240 ms y una PAS inferior a 100 mm Hg. Arte.

Con cuidado: diabetes; acidosis metabólica; asma bronquial; EPOC; insuficiencia renal/hepática; Miastenia gravis; feocromocitoma (cuando se usa simultáneamente con alfabloqueantes); tirotoxicosis; Bloqueo AV de 1er grado; depresión (incluida la historia); soriasis; enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); el embarazo; período de lactancia; edad avanzada; pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (posible disminución de la respuesta al usar adrenalina).

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo. El uso del medicamento sólo es posible cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario tomar el medicamento, se debe controlar cuidadosamente al feto y luego al recién nacido durante varios días (48 a 72 horas) después del nacimiento, porque Es posible que se produzcan bradicardia, depresión respiratoria, disminución de la presión arterial e hipoglucemia.

Aunque sólo se excretan pequeñas cantidades del fármaco en la leche materna cuando se toman dosis terapéuticas de metoprolol, se debe mantener al recién nacido bajo observación (es posible que se produzca bradicardia). No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.

Efectos secundarios

Egilok ® suele ser bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles. Se han informado los siguientes efectos secundarios en ensayos clínicos y durante el uso terapéutico de metoprolol. En algunos casos, no se ha establecido de manera confiable la conexión entre un evento adverso y el uso del medicamento. Los siguientes parámetros para la frecuencia de los efectos secundarios se definen de la siguiente manera: muy a menudo (≥10%); a menudo (1-9,9%); con poca frecuencia (0,1-0,9%); raramente (0,01-0,09%); muy raro, incluidos informes aislados (≤0,01%).

Del sistema nervioso: muy a menudo - aumento de la fatiga; a menudo - mareos, dolor de cabeza; raramente - aumento de la excitabilidad, ansiedad, impotencia/disfunción sexual; poco frecuentes: parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas; muy raramente - amnesia/deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones.

Desde el lado de SSS: a menudo: bradicardia, hipotensión ortostática (en algunos casos es posible un síncope), frialdad de las extremidades inferiores, palpitaciones; poco común: aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio, bloqueo AV de primer grado; raramente - alteraciones de la conducción, arritmia; muy raramente - gangrena (en pacientes con trastornos circulatorios periféricos).

Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea; con poca frecuencia - vómitos; raramente: sequedad de la mucosa oral, insuficiencia hepática.

De la piel: poco frecuentes: urticaria, aumento de la sudoración; raramente - alopecia; muy raramente: fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.

Del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar durante el esfuerzo físico; poco frecuentes: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial; raramente - rinitis.

De los sentidos: raramente - visión borrosa, sequedad y/o irritación de los ojos, conjuntivitis; muy raramente: zumbidos en los oídos, alteración del gusto.

Otros: con poca frecuencia - aumento de peso; muy raramente: artralgia, trombocitopenia.

Se debe suspender la toma de Egilok® si cualquiera de los efectos anteriores alcanza una intensidad clínicamente significativa y su causa no se puede determinar de manera confiable.

Interacción

Los efectos antihipertensivos de Egilok® y otros fármacos antihipertensivos suelen mejorar cuando se utilizan juntos. Para evitar la hipotensión, es necesaria una vigilancia cuidadosa de los pacientes que reciben combinaciones de estos fármacos. Sin embargo, la suma de los efectos de los fármacos antihipertensivos puede utilizarse, si es necesario, para lograr un control eficaz de la presión arterial.

El uso simultáneo de metoprolol y BMCC como diltiazem y verapamilo puede provocar un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Se debe evitar la administración intravenosa de BMCC como verapamilo en pacientes que reciben betabloqueantes.

Se debe tener precaución cuando se toma concomitantemente con los siguientes medicamentos

Medicamentos antiarrítmicos orales (como quinidina y amiodarona): riesgo de bradicardia, bloqueo AV.

Glucósidos cardíacos (riesgo de bradicardia, alteraciones de la conducción; el metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos).

Otros fármacos antihipertensivos (especialmente del grupo guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina y guanfacina) - debido al riesgo de hipotensión y/o bradicardia.

La interrupción del uso simultáneo de metoprolol y clonidina definitivamente debe comenzar con la suspensión de metoprolol y luego (después de unos días) clonidina; Si se suspende primero la clonidina, puede desarrollarse una crisis hipertensiva.

Algunos fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, como los hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tri y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol, aumentan el riesgo de hipotensión arterial.

Anestesia (riesgo de depresión cardíaca).

Simpaticomiméticos alfa y beta (riesgo de hipertensión arterial, bradicardia significativa; posibilidad de paro cardíaco).

Ergotamina (aumento del efecto vasoconstrictor).

Beta 1-simpaticomiméticos (antagonismo funcional).

Los AINE (por ejemplo, indometacina) pueden debilitar el efecto antihipertensivo.

Estrógenos (posiblemente reduciendo el efecto antihipertensivo del metoprolol).

Agentes hipoglucemiantes orales e insulina (el metoprolol puede potenciar sus efectos hipoglucemiantes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia).

Relajantes musculares tipo curare (aumento del bloqueo neuromuscular).

Inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina, etanol, hidralazina; inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, por ejemplo, paroxetina, fluoxetina y sertralina): aumento de los efectos del metoprolol debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.

Inductores enzimáticos (rifampicina y barbitúricos): los efectos del metoprolol pueden verse reducidos debido al aumento del metabolismo hepático.

El uso concomitante de bloqueadores de los ganglios simpáticos u otros betabloqueantes (p. ej., colirios) o inhibidores de la MAO requiere una cuidadosa supervisión médica.

Modo de empleo y dosis.

Adentro, Los comprimidos de Egilok® se pueden tomar con las comidas o independientemente de las comidas. Si es necesario, la tableta se puede partir por la mitad.

La dosis debe ajustarse de forma gradual e individual para evitar una bradicardia excesiva. La dosis máxima diaria es de 200 mg.

Hipertensión arterial. Para la hipertensión arterial leve o moderada, la dosis inicial es de 25 a 50 mg dos veces al día (mañana y noche). Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 100-200 mg/día o se puede añadir otro agente antihipertensivo.

Angina de pecho. La dosis inicial es de 25 a 50 mg dos o tres veces al día. Dependiendo del efecto, esta dosis se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg por día o se puede agregar otro fármaco antianginoso.

Terapia de mantenimiento después del infarto de miocardio. La dosis diaria habitual es de 100-200 mg/día, dividida en dos tomas (mañana y noche).

Alteraciones del ritmo cardíaco. La dosis inicial es de 25 a 50 mg dos o tres veces al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg/día o se puede añadir otro agente antiarrítmico.

Hipertiroidismo. La dosis diaria habitual es de 150 a 200 mg al día en 3 a 4 dosis.

Trastornos funcionales del corazón, acompañados de sensación de palpitaciones. La dosis diaria habitual es de 50 mg 2 veces al día (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 200 mg en dos dosis.

Prevención de ataques de migraña. La dosis diaria habitual es de 100 mg/día dividida en dos tomas (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 200 mg/día en 2 tomas divididas.

Grupos especiales de pacientes

Si la función renal está alterada, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.

En la cirrosis hepática, normalmente no es necesario cambiar la dosis debido a la baja unión del metoprolol a las proteínas plasmáticas (5-10%). En caso de insuficiencia hepática grave (por ejemplo, después de una cirugía de derivación portocava), puede ser necesario reducir la dosis de Egilok®.

En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis.

Sobredosis

Síntomas: marcada disminución de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia, pérdida del conocimiento, coma.

Los síntomas enumerados anteriormente pueden aumentar con el uso simultáneo de etanol, fármacos antihipertensivos, quinidina y barbitúricos.

Los primeros signos de sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.

Tratamiento: Es necesaria una monitorización cuidadosa del paciente (monitorización de la presión arterial, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria, función renal, concentración de glucosa en sangre, electrolitos séricos) en la unidad de cuidados intensivos.

Si el medicamento se ha tomado recientemente, el lavado gástrico con carbón activado puede reducir una mayor absorción del medicamento (si no es posible el lavado, se puede inducir el vómito si el paciente está consciente).

En caso de disminución excesiva de la presión arterial, bradicardia y amenaza de insuficiencia cardíaca, se prescriben beta-agonistas por vía intravenosa a intervalos de 2 a 5 minutos hasta lograr el efecto deseado, o se administran por vía intravenosa entre 0,5 y 2 mg de atropina. Si no hay efecto positivo, dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina). Para hipoglucemia: administración de 1 a 10 mg de glucagón; instalación de un marcapasos temporal. Para el broncoespasmo, se deben administrar agonistas beta 2-adrenérgicos. Para las convulsiones: administración intravenosa lenta de diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.

instrucciones especiales

El seguimiento de los pacientes que toman betabloqueantes incluye la medición periódica de la frecuencia cardíaca y la presión arterial y la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes. Si es necesario, los pacientes con diabetes mellitus deben seleccionar individualmente la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes para administración oral. Se debe enseñar al paciente cómo calcular la frecuencia cardíaca e informarle sobre la necesidad de consultar al médico si la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos/min. Cuando se toma una dosis superior a 200 mg por día, la cardioselectividad disminuye.

En caso de insuficiencia cardíaca, el tratamiento con Egilok® comienza sólo después de alcanzar la etapa de compensación de la función cardíaca.

Es posible que la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad aumente y que la administración de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) no produzca ningún efecto en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas.

El shock anafiláctico puede ser más grave en pacientes que toman Egilok®.

Puede aumentar los síntomas de los trastornos de la circulación arterial periférica.

Se debe evitar la interrupción brusca de Egilok®. El medicamento debe suspenderse gradualmente reduciendo la dosis durante aproximadamente 14 días. La retirada brusca puede empeorar los síntomas de angina y aumentar el riesgo de eventos coronarios. Al suspender el medicamento, se debe prestar especial atención a los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.

Para la angina de esfuerzo, la dosis seleccionada de Egilok ® debe garantizar que la frecuencia cardíaca en reposo esté entre 55 y 60 latidos/min y durante el ejercicio, no más de 110 latidos/min.

Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con betabloqueantes puede producirse una disminución en la producción de líquido lagrimal.

Egilok ® puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas del hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La abstinencia brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada ya que puede aumentar los síntomas.

En la diabetes mellitus, puede enmascarar la taquicardia provocada por la hipoglucemia. A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, prácticamente no mejora la hipoglucemia inducida por insulina y no retrasa la restauración de las concentraciones de glucosa en sangre a niveles normales. Al prescribir el medicamento Egilok ® a pacientes con diabetes mellitus, se debe controlar la concentración de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes para administración oral (ver "Interacción").

Si es necesario prescribir a pacientes con asma bronquial, se utilizan agonistas adrenérgicos beta 2 como terapia concomitante; para feocromocitoma: alfabloqueantes.

Si es necesaria una intervención quirúrgica, es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando (no se recomienda elegir un agente anestésico general con un efecto inotrópico negativo mínimo);

Los medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial o bradicardia.

En pacientes de edad avanzada se recomienda una monitorización regular de la función hepática. La corrección del régimen de dosificación es necesaria sólo si los pacientes de edad avanzada desarrollan bradicardia creciente (menos de 50 latidos/min), una disminución pronunciada de la presión arterial (PAS por debajo de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática grave; A veces es necesario suspender el tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal grave, se recomienda monitorizar la función renal.

Se debe realizar un seguimiento especial del estado de los pacientes con trastornos depresivos que toman metoprolol; En caso de depresión provocada por la toma de betabloqueantes, se recomienda suspender el tratamiento.

Si se produce bradicardia progresiva, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.

Debido a la falta de datos clínicos suficientes, no se recomienda el uso del medicamento en niños.

Impacto en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. Se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración (riesgo de mareos y fatiga).

Forma de liberación

Comprimidos de 25 mg. 60 comprimidos cada uno. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón. O 20 tabletas. en un blister de PVC/PVDC//lámina de aluminio. 3 ampollas en una caja de cartón.

Comprimidos de 50 mg. 60 comprimidos cada uno. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón. O 15 comprimidos. en un blister de PVC/PVDC//lámina de aluminio. 4 ampollas en una caja de cartón.

Comprimidos de 100 mg. 30 o 60 comprimidos cada uno. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón.

Categoría CIE-10Sinónimos de enfermedades según la CIE-10

Una droga Egilok- Es bloqueador beta1-adrenérgico, antiarrítmico, hipotensor, antianginoso.
El metoprolol suprime el efecto del aumento de la actividad del sistema simpático en el corazón y también provoca una rápida disminución de la frecuencia cardíaca, la contractilidad, el gasto cardíaco y la presión arterial.
Para la hipertensión arterial, el metoprolol reduce la presión arterial en pacientes en posición de pie y acostado. El efecto antihipertensivo a largo plazo del fármaco se asocia con una disminución gradual de la resistencia vascular periférica.
En la hipertensión arterial, el uso prolongado del fármaco conduce a una disminución estadísticamente significativa de la masa del ventrículo izquierdo y a una mejora de su función diastólica. En hombres con hipertensión leve o moderada, el metoprolol reduce la mortalidad por causas cardiovasculares (principalmente muerte súbita, infarto de miocardio mortal y no mortal y accidente cerebrovascular).
Al igual que otros betabloqueantes, el metoprolol reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la presión arterial sistémica, la frecuencia cardíaca y la contractilidad del miocardio. Una disminución de la frecuencia cardíaca y la correspondiente prolongación de la diástole cuando se toma metoprolol garantiza un mejor suministro de sangre y una mejor absorción de oxígeno en el miocardio en caso de alteración del flujo sanguíneo. Por tanto, en la angina de pecho, el fármaco reduce el número, la duración y la gravedad de los ataques, así como las manifestaciones asintomáticas de isquemia y mejora el rendimiento físico del paciente.
En el infarto de miocardio, el metoprolol reduce la tasa de mortalidad al reducir el riesgo de muerte súbita. Este efecto se asocia principalmente con la prevención de episodios de fibrilación ventricular. También se puede observar una reducción de la mortalidad con el uso de metoprolol tanto en las fases tempranas como tardías del infarto de miocardio, así como en pacientes de alto riesgo y pacientes con diabetes mellitus. El uso del medicamento después de un infarto de miocardio reduce la probabilidad de un infarto recurrente no fatal.
En caso de ICC en el contexto de miocardiopatía hipertrófica obstructiva idiopática, el tartrato de metoprolol, comenzando con dosis bajas (2×5 mg/día) con un aumento gradual de la dosis, mejora significativamente la función cardíaca, la calidad de vida y la resistencia física del paciente.
En caso de taquicardia supraventricular, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares, el metoprolol reduce la frecuencia de las contracciones ventriculares y el número de extrasístoles ventriculares.
En dosis terapéuticas, los efectos vasoconstrictores y broncoconstrictores periféricos del metoprolol son menos pronunciados que los mismos efectos de los betabloqueantes no selectivos.
En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el metoprolol tiene menos efecto sobre la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. No aumenta la duración de los ataques de hipoglucemia.
El metoprolol provoca un ligero aumento de las concentraciones de triglicéridos y una ligera disminución de las concentraciones séricas de ácidos grasos libres. Hay una disminución significativa en las concentraciones de colesterol sérico total después de varios años de tomar metoprolol.

Farmacocinética

El metoprolol se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. El fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal en el rango de dosis terapéuticas.
La Cmax en plasma sanguíneo se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la administración oral. Después de la absorción, el metoprolol sufre un importante metabolismo de primer paso a través del hígado. La biodisponibilidad del metoprolol es aproximadamente del 50% con una dosis única y aproximadamente del 70% con el uso regular.
Tomarlo con alimentos puede aumentar la biodisponibilidad del metoprolol entre un 30% y un 40%. El metoprolol se une ligeramente (~5-10%) a las proteínas plasmáticas. Vd es 5,6 l/kg. El metoprolol se metaboliza en el hígado mediante isoenzimas del citocromo P450. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica. T1/2 en promedio - 3,5 horas (de 1 a 9 horas). El aclaramiento total es de aproximadamente 1 l/min. Aproximadamente el 95% de la dosis administrada se excreta por vía renal, el 5% como metoprolol inalterado. En algunos casos este valor puede llegar al 30%.
No se detectaron cambios significativos en la farmacocinética en pacientes de edad avanzada.
La función renal deteriorada no afecta la biodisponibilidad sistémica ni la excreción de metoprolol. Sin embargo, en estos casos se produce una disminución en la excreción de metabolitos. En insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular inferior a 5 ml/min), se observa una acumulación significativa de metabolitos. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el grado de bloqueo beta-adrenérgico.
La función hepática alterada tiene poco efecto sobre la farmacocinética del metoprolol. Sin embargo, en la cirrosis hepática grave y después de una derivación portocava, la biodisponibilidad puede aumentar y el aclaramiento corporal general puede disminuir. Después de la derivación portocava, la eliminación total del fármaco del organismo es de aproximadamente 0,3 l/min y el AUC aumenta aproximadamente 6 veces en comparación con la de voluntarios sanos.

Indicaciones para el uso

Indicaciones de uso de la droga. Egilok son: hipertensión arterial (en monoterapia o (si es necesario) en combinación con otros fármacos antihipertensivos); enfermedad coronaria: infarto de miocardio (prevención secundaria - terapia compleja), prevención de ataques de angina; alteraciones del ritmo cardíaco (taquicardia supraventricular, extrasístole ventricular); trastornos funcionales de la actividad cardíaca acompañados de taquicardia; hipertiroidismo (terapia compleja); Prevención de ataques de migraña.

Modo de aplicación

Adentro, Egilok Los comprimidos se pueden tomar con las comidas o independientemente de las comidas. Si es necesario, la tableta se puede partir por la mitad.
La dosis debe ajustarse de forma gradual e individual para evitar una bradicardia excesiva. La dosis máxima diaria es de 200 mg.
Dosis recomendadas
Hipertensión arterial. Para la hipertensión arterial leve o moderada, la dosis inicial es de 25 a 50 mg dos veces al día (mañana y noche). Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 100-200 mg/día o se puede añadir otro agente antihipertensivo.
Angina de pecho. La dosis inicial es de 25 a 50 mg dos o tres veces al día. Dependiendo del efecto, esta dosis se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg por día o se puede agregar otro fármaco antianginoso.
Terapia de mantenimiento después del infarto de miocardio. La dosis diaria habitual es de 100-200 mg/día, dividida en dos tomas (mañana y noche).
Alteraciones del ritmo cardíaco. La dosis inicial es de 25 a 50 mg dos o tres veces al día. Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente hasta 200 mg/día o se puede añadir otro agente antiarrítmico.
Hipertiroidismo. La dosis diaria habitual es de 150 a 200 mg al día en 3 a 4 dosis.
Trastornos funcionales del corazón, acompañados de sensación de palpitaciones. La dosis diaria habitual es de 50 mg 2 veces al día (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 200 mg en dos dosis.
Prevención de ataques de migraña. La dosis diaria habitual es de 100 mg/día dividida en dos tomas (mañana y noche); si es necesario, se puede aumentar a 200 mg/día en 2 tomas divididas.
Grupos especiales de pacientes
Si la función renal está alterada, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.
En la cirrosis hepática, normalmente no es necesario cambiar la dosis debido a la baja unión del metoprolol a las proteínas plasmáticas (5-10%). En caso de insuficiencia hepática grave (por ejemplo, después de una cirugía de derivación portocava), puede ser necesario reducir la dosis de Egilok.
En pacientes de edad avanzada no es necesario ajustar la dosis.

Efectos secundarios

Egilok generalmente bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles.
Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - aumento de la fatiga; a menudo - mareos, dolor de cabeza; raramente - aumento de la excitabilidad, ansiedad, impotencia/disfunción sexual; poco frecuentes: parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas; muy raramente - amnesia/deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones.
Del sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, hipotensión ortostática (en algunos casos es posible el síncope), frialdad de las extremidades inferiores, palpitaciones; poco común: aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio, bloqueo AV de primer grado; raramente - alteraciones de la conducción, arritmia; muy raramente - gangrena (en pacientes con trastornos circulatorios periféricos).
Por parte del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea; con poca frecuencia - vómitos; raramente: sequedad de la mucosa oral, insuficiencia hepática.
De la piel: con poca frecuencia - urticaria, aumento de la sudoración; raramente - alopecia; muy raramente: fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis.
Por parte del sistema respiratorio: a menudo - dificultad para respirar con el esfuerzo físico; poco frecuentes: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial; raramente - rinitis.
Desde los sentidos: raramente - visión borrosa, sequedad y/o irritación de los ojos, conjuntivitis; muy raramente: zumbidos en los oídos, alteración del gusto.
Otros: con poca frecuencia - aumento de peso; muy raramente: artralgia, trombocitopenia.
Se debe suspender la toma de Egilok si alguno de los efectos anteriores alcanza una intensidad clínicamente significativa y su causa no puede determinarse de manera confiable.

Contraindicaciones

:
Contraindicaciones para el uso de la droga. Egilok son: hipersensibilidad al metoprolol o cualquier otro componente del fármaco, así como a otros betabloqueantes; bloqueo auriculoventricular (AV) grado II o III; bloqueo sinoauricular; bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos/min); síndrome del seno enfermo; shock cardiogénico; trastornos circulatorios periféricos graves; insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación; edad menor de 18 años (debido a la falta de datos clínicos suficientes); administración intravenosa simultánea de verapamilo; forma grave de asma bronquial; feocromocitoma sin el uso simultáneo de alfabloqueantes.
Debido a datos clínicos insuficientes, Egilok está contraindicado en el infarto agudo de miocardio, acompañado de una frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos/min, con un intervalo PQ de más de 240 ms y una PAS inferior a 100 mmHg.

Arte.
Con precaución: diabetes mellitus; acidosis metabólica; asma bronquial; EPOC; insuficiencia renal/hepática; Miastenia gravis; feocromocitoma (cuando se usa simultáneamente con alfabloqueantes); tirotoxicosis; Bloqueo AV I grado; depresión (incluida la historia); soriasis; enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); el embarazo; período de lactancia; edad avanzada; pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas (posible disminución de la respuesta al usar adrenalina).

El embarazo

:
Uso de la droga Egilok No recomendado durante el embarazo. El uso del medicamento sólo es posible cuando el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario tomar el medicamento, se debe controlar cuidadosamente al feto y luego al recién nacido durante varios días (48 a 72 horas) después del nacimiento, porque Es posible que se produzcan bradicardia, depresión respiratoria, disminución de la presión arterial e hipoglucemia.
Aunque sólo se excretan pequeñas cantidades del fármaco en la leche materna cuando se toman dosis terapéuticas de metoprolol, se debe mantener al recién nacido bajo observación (es posible que se produzca bradicardia). No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se recomienda interrumpir la lactancia.

Interacción con otras drogas.

Efectos antihipertensivos de la droga. Egilok y otros fármacos antihipertensivos suelen aumentar cuando se utilizan juntos. Para evitar la hipotensión, es necesaria una vigilancia cuidadosa de los pacientes que reciben combinaciones de estos fármacos. Sin embargo, la suma de los efectos de los fármacos antihipertensivos puede utilizarse, si es necesario, para lograr un control eficaz de la presión arterial.
El uso concomitante de metoprolol y BCC como diltiazem y verapamilo puede provocar un aumento de los efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Se debe evitar la administración intravenosa de BCC como el verapamilo en pacientes que reciben betabloqueantes.
Se debe tener precaución cuando se toma concomitantemente con los siguientes medicamentos
Medicamentos antiarrítmicos orales (como quinidina y amiodarona): riesgo de bradicardia, bloqueo AV.
Glucósidos cardíacos (riesgo de bradicardia, alteraciones de la conducción; el metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos).
Otros fármacos antihipertensivos (especialmente del grupo guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina y guanfacina) - debido al riesgo de hipotensión y/o bradicardia.
La interrupción del uso simultáneo de metoprolol y clonidina definitivamente debe comenzar con la suspensión de metoprolol y luego (después de unos días) clonidina; Si se suspende primero la clonidina, puede desarrollarse una crisis hipertensiva.
Algunos fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central, como los hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tri y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol, aumentan el riesgo de hipotensión arterial.
Anestesia (riesgo de depresión cardíaca).
Simpaticomiméticos alfa y beta (riesgo de hipertensión arterial, bradicardia significativa; posibilidad de paro cardíaco).
Ergotamina (aumento del efecto vasoconstrictor).
Simpaticomiméticos beta1 (antagonismo funcional).
Los AINE (por ejemplo, indometacina) pueden debilitar el efecto antihipertensivo.
Estrógenos (posiblemente reduciendo el efecto antihipertensivo del metoprolol).
Agentes hipoglucemiantes orales e insulina (el metoprolol puede potenciar sus efectos hipoglucemiantes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia).
Relajantes musculares tipo curare (aumento del bloqueo neuromuscular).
Inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina, etanol, hidralazina; inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, por ejemplo, paroxetina, fluoxetina y sertralina): aumento de los efectos del metoprolol debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo.
Inductores enzimáticos (rifampicina y barbitúricos): los efectos del metoprolol pueden verse reducidos debido al aumento del metabolismo hepático.
El uso concomitante de bloqueadores de los ganglios simpáticos u otros betabloqueantes (p. ej., colirios) o inhibidores de la MAO requiere un control médico cuidadoso.

Sobredosis

:
Síntomas de sobredosis de drogas. Egilok: marcada disminución de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia, pérdida del conocimiento, coma.
Los síntomas enumerados anteriormente pueden aumentar con el uso simultáneo de etanol, fármacos antihipertensivos, quinidina y barbitúricos.
Los primeros signos de sobredosis aparecen entre 20 minutos y 2 horas después de tomar el medicamento.
Tratamiento: es necesaria una monitorización cuidadosa del paciente (monitorización de la presión arterial, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria, función renal, concentración de glucosa en sangre, electrolitos séricos) en la unidad de cuidados intensivos.
Si el medicamento se ha tomado recientemente, el lavado gástrico con carbón activado puede reducir una mayor absorción del medicamento (si no es posible el lavado, se puede inducir el vómito si el paciente está consciente).
En caso de disminución excesiva de la presión arterial, bradicardia y amenaza de insuficiencia cardíaca, se prescriben beta-agonistas por vía intravenosa a intervalos de 2 a 5 minutos hasta lograr el efecto deseado, o se administran por vía intravenosa entre 0,5 y 2 mg de atropina. Si no hay efecto positivo, dopamina, dobutamina o noradrenalina (norepinefrina). Para hipoglucemia: administración de 1 a 10 mg de glucagón; instalación de un marcapasos temporal. Para el broncoespasmo, se deben administrar agonistas beta2. Para las convulsiones: administración intravenosa lenta de diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.

Condiciones de almacenaje

Pastillas Egilok Debe almacenarse a una temperatura de 15-25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Forma de liberación

Egilok - tabletas, 25 mg. 60 comprimidos cada uno. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón. O 20 tabletas. en un blister de PVC/PVDC//lámina de aluminio. 3 ampollas en una caja de cartón.
Egilok - comprimidos de 50 mg. 60 comprimidos cada uno. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón. O 15 comprimidos. en un blister de PVC/PVDC//lámina de aluminio. 4 ampollas en una caja de cartón.
Egilok - tabletas, 100 m g.30 o 60 comprimidos. en botella de vidrio marrón con tapón de PE con amortiguador en acordeón, con primer control de apertura. 1 fl. en una caja de cartón.

Compuesto

:
1 tableta de Egilok contiene: principio activo: tartrato de metoprolol 25 mg; 50 mg y 100 mg.
Excipientes: MCC - 41,5/83/166 mg; carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 7,5/15/30 mg; dióxido de silicio coloidal anhidro - 2/4/8 mg; povidona (K90) - 2/4/8 mg; estearato de magnesio - 2/4/8 mg.

Además

:
El seguimiento de los pacientes que toman betabloqueantes incluye la medición periódica de la frecuencia cardíaca y la presión arterial y la concentración de glucosa en sangre en pacientes con diabetes. Si es necesario, los pacientes con diabetes mellitus deben seleccionar individualmente la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes para administración oral. Se debe enseñar al paciente cómo calcular la frecuencia cardíaca e informarle sobre la necesidad de consultar al médico si la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos/min. Cuando se toma una dosis superior a 200 mg por día, la cardioselectividad disminuye.
En caso de insuficiencia cardíaca, el tratamiento con Egilok® comienza sólo después de alcanzar la etapa de compensación de la función cardíaca.
Es posible que la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad aumente y que la administración de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina) no produzca ningún efecto en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas.
El shock anafiláctico puede ser más grave en pacientes que toman Egilok®.
Puede aumentar los síntomas de los trastornos de la circulación arterial periférica.
Se debe evitar la interrupción brusca de Egilok®. El medicamento debe suspenderse gradualmente reduciendo la dosis durante aproximadamente 14 días. La retirada brusca puede empeorar los síntomas de angina y aumentar el riesgo de eventos coronarios. Al suspender el medicamento, se debe prestar especial atención a los pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Para la angina de esfuerzo, la dosis seleccionada de Egilok® debe garantizar que la frecuencia cardíaca en reposo esté dentro del rango de 55 a 60 latidos/min, y durante el ejercicio, no más de 110 latidos/min.
Los pacientes que utilizan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con betabloqueantes puede producirse una disminución en la producción de líquido lagrimal.
Egilok puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas del hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La abstinencia brusca en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada ya que puede aumentar los síntomas.
En la diabetes mellitus, puede enmascarar la taquicardia provocada por la hipoglucemia. A diferencia de los betabloqueantes no selectivos, prácticamente no mejora la hipoglucemia inducida por insulina y no retrasa la restauración de las concentraciones de glucosa en sangre a niveles normales. Al prescribir Egilok® a pacientes con diabetes mellitus, se deben controlar las concentraciones de glucosa en sangre y, si es necesario, se debe ajustar la dosis de insulina o agentes hipoglucemiantes orales.
Si es necesario prescribir a pacientes con asma bronquial, se utilizan estimulantes adrenérgicos beta2 como terapia concomitante; para feocromocitoma: alfabloqueantes.
Si es necesaria una intervención quirúrgica, es necesario advertir al cirujano/anestesiólogo sobre la terapia que se está realizando (no se recomienda elegir un agente anestésico general con un efecto inotrópico negativo mínimo);
Los medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden mejorar el efecto de los betabloqueantes, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución excesiva de la presión arterial o bradicardia.
En pacientes de edad avanzada se recomienda una monitorización regular de la función hepática. La corrección del régimen de dosificación es necesaria sólo si los pacientes de edad avanzada desarrollan bradicardia creciente (menos de 50 latidos/min), una disminución pronunciada de la presión arterial (PAS de 100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática grave; A veces es necesario suspender el tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal grave, se recomienda monitorizar la función renal.
Se debe realizar un seguimiento especial del estado de los pacientes con trastornos depresivos que toman metoprolol; En caso de depresión provocada por la toma de betabloqueantes, se recomienda suspender el tratamiento.
Si se produce bradicardia progresiva, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.
Debido a la falta de datos clínicos suficientes, no se recomienda el uso del medicamento en niños.
Impacto en la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria. Se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración (riesgo de mareos y fatiga).

Ajustes principales

Nombre:	Egilok
Código ATX:	C07AB02 -

Egilok: una nueva descripción del medicamento, puede leer la acción farmacológica, las indicaciones de uso, Egilok. Opiniones sobre Egilok -

Un bloqueador cardioselectivo de los receptores β-adrenérgicos que no tiene una membrana simpaticomimética interna.
Medicamento: EGILOK®
Sustancia activa de la droga: METOPROLOL (METOPROLOL)
Codificación ATX: C07AB02
KFG: bloqueador Beta1
Número de registro: P No. 015639/01
Fecha de inscripción: 29/12/06
Registro de propietario. credencial: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungría)

Forma de liberación de Egilok, envasado y composición del medicamento.

Los comprimidos son blancos o casi blancos, redondos, biconvexos, con una línea divisoria en forma de cruz y doble bisel en una cara y grabado “E435” en la otra, inodoros.
1 pestaña.
tartrato de metoprolol
25 mg

Los comprimidos son blancos o casi blancos, redondos, biconvexos, ranurados en una cara y grabados “E434” en la otra, inodoros.
1 pestaña.
tartrato de metoprolol
50 mg

Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetilalmidón de sodio, dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, estearato de magnesio.

30 uds. - frascos de vidrio oscuro (1) - paquetes de cartón.
60 uds. - frascos de vidrio oscuro (1) - paquetes de cartón.

Los comprimidos son blancos o casi blancos, redondos, biconvexos, ranurados por una cara y grabados “E432” por la otra, inodoros.
1 pestaña.
tartrato de metoprolol
100 mg

Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetilalmidón de sodio, dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, estearato de magnesio.

30 uds. - frascos de vidrio oscuro (1) - paquetes de cartón.
60 uds. - frascos de vidrio oscuro (1) - paquetes de cartón.

La descripción del medicamento se basa en las instrucciones de uso aprobadas oficialmente y aprobadas por el fabricante.

Acción farmacológica de Egilok.

Un bloqueador cardioselectivo de los receptores β-adrenérgicos que no tiene actividad simpaticomimética interna ni estabilizadora de membrana. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos.

Al bloquear los receptores 1-adrenérgicos del corazón en dosis bajas, reduce la formación de AMPc estimulada por catecolaminas a partir de ATP, reduce la corriente intracelular de Ca2+, tiene un efecto crono, dromo, batmo e inotrópico negativo (reduce la frecuencia cardíaca , inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad del miocardio).

Al comienzo del uso del medicamento (en las primeras 24 horas después de la administración oral), el OPSS aumenta, después de 1 a 3 días de uso vuelve al nivel inicial y con el uso posterior disminuye.

El efecto antihipertensivo se debe a una disminución del gasto cardíaco y de la síntesis de renina, inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina y del sistema nervioso central, restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (no hay aumento de su actividad en respuesta a una disminución de la presión arterial) y, en última instancia, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Reduce la presión arterial alta en reposo, durante el esfuerzo físico y el estrés.

La presión arterial disminuye después de 15 minutos, máximo después de 2 horas; el efecto dura 6 horas. Se observa una disminución estable después de varias semanas de uso regular.

El efecto antianginoso está determinado por una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución de la frecuencia cardíaca (prolongación de la diástole y mejora de la perfusión miocárdica) y de la contractilidad, así como una disminución de la sensibilidad del miocardio a los efectos del sistema simpático. inervación. Reduce la frecuencia y gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio.

El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del contenido de AMPc, hipertensión arterial), una disminución en la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusales y ectópicos y una desaceleración de la conducción AV ( principalmente en dirección anterógrada y, en menor medida, en dirección retrógrada a través del nódulo AV) y a lo largo de vías adicionales.

En taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, taquicardia sinusal en enfermedades cardíacas funcionales e hipertiroidismo, reduce la frecuencia cardíaca e incluso puede conducir a la restauración del ritmo sinusal.

Previene el desarrollo de migraña.

Cuando se toma durante muchos años, reduce el colesterol en la sangre.

Cuando se utiliza en dosis terapéuticas medias, tiene un efecto menos pronunciado sobre los órganos que contienen receptores 2-adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios, útero) y sobre el metabolismo de los carbohidratos.

Cuando se utiliza en dosis altas (más de 100 mg/día), tiene un efecto bloqueante sobre ambos subtipos de receptores β-adrenérgicos.

Farmacocinética del fármaco.

Succión

Se absorbe rápida y completamente (95%) en el tracto gastrointestinal. La Cmax en plasma se alcanza entre 1,5 y 2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad es del 50%. Durante el tratamiento, la biodisponibilidad aumenta al 70%. Comer aumenta la biodisponibilidad entre un 20 y un 40%.

Distribución

Vd es 5,6 l/kg. Unión a proteínas plasmáticas: 12%. Penetra la BBB y la barrera placentaria. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.

Metabolismo

El metoprolol se biotransforma en el hígado. Los metabolitos no tienen actividad farmacológica.

Eliminación

El tiempo medio de duración es de 3,5 a 7 horas. El metoprolol se excreta casi por completo en la orina en un plazo de 72 horas. Aproximadamente el 5% de la dosis se excreta sin cambios.

Farmacocinética del fármaco.

en casos clínicos especiales

En caso de disfunción hepática grave, aumenta la biodisponibilidad y la T1/2 del metoprolol, lo que puede requerir un ajuste de la dosis del fármaco.

Si la función renal está alterada, la T1/2 y el aclaramiento sistémico de metoprolol no cambian significativamente.

Indicaciones para el uso:

Hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos), incl. tipo hipercinético;

CI (prevención secundaria del infarto de miocardio, prevención de ataques de angina);

Alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias supraventriculares, extrasístole ventricular);

Hipertiroidismo (como parte de una terapia compleja);

Prevención de ataques de migraña.

Posología y forma de administración del fármaco.

Para la hipertensión arterial, se prescribe una dosis diaria de 50-100 mg/día en 1 o 2 tomas (mañana y noche). Si el efecto terapéutico es insuficiente, es posible un aumento gradual de la dosis diaria a 100-200 mg.

Para la angina de pecho, arritmias supraventriculares, para la prevención de ataques de migraña, se prescribe una dosis de 100-200 mg/día en 2 tomas (mañana y noche).

Para la prevención secundaria del infarto de miocardio, se prescribe una dosis diaria promedio de 200 mg dividida en 2 tomas (mañana y noche).

Para los trastornos funcionales de la actividad cardíaca acompañados de taquicardia, se prescribe una dosis diaria de 100 mg en 2 tomas (mañana y noche).

En pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal y si es necesaria hemodiálisis, no se requiere ningún cambio en el régimen de dosificación.

En pacientes con disfunción hepática grave, el fármaco se debe utilizar en dosis más bajas debido al metabolismo más lento del metoprolol.

Los comprimidos deben tomarse por vía oral durante o inmediatamente después de las comidas. Los comprimidos se pueden dividir por la mitad, pero no masticar.

Efectos secundarios de Egilok:

Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: aumento de la fatiga, debilidad, dolor de cabeza, menor velocidad de las reacciones mentales y motoras; raramente: parestesia en las extremidades, depresión, ansiedad, disminución de la capacidad de concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas, confusión o deterioro de la memoria a corto plazo, síndrome asténico, debilidad muscular.

Desde los sentidos: raramente: disminución de la visión, disminución de la secreción de líquido lagrimal, xeroftalmos, conjuntivitis, tinnitus.

Del sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática; raramente: disminución de la contractilidad del miocardio, empeoramiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica, arritmias, aumento de los trastornos circulatorios periféricos (frialdad de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), trastornos de la conducción del miocardio; en casos aislados: bloqueo AV, cardialgia.

Por parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, cambios en el gusto; aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; raramente - hiperbilirrubinemia.

Reacciones dermatológicas: urticaria, picazón en la piel, erupción cutánea, exacerbación de la psoriasis, cambios cutáneos similares a la psoriasis, hiperemia cutánea, exantema, fotodermatosis, aumento de la sudoración, alopecia reversible.

Del sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para exhalar (broncoespasmo cuando se prescribe en dosis altas o en pacientes predispuestos), dificultad para respirar.

Del sistema endocrino: hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina); raramente - hiperglucemia.

Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia.

Otros: dolor de espalda o articulaciones, ligero aumento de peso, disminución de la libido y/o potencia.

Contraindicaciones de la droga:

Shock cardiogénico;

Bloqueo AV II y III grados;

bloqueo sinoauricular;

Bradicardia grave (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos/min);

Insuficiencia cardíaca en etapa de descompensación;

angina angioespástica (angina de Prinzmetal);

Hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg);

Período de lactancia;

Uso concomitante de inhibidores de la MAO;

Administración intravenosa simultánea de verapamilo;

Hipersensibilidad al metoprolol y otros ingredientes del medicamento.

El medicamento debe prescribirse con precaución en diabetes mellitus, acidosis metabólica, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (enfisema, bronquitis obstructiva crónica), enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud), insuficiencia hepática crónica, insuficiencia renal crónica. miastenia gravis, feocromocitoma, bloqueo AV de primer grado, tirotoxicosis, depresión (incluidos antecedentes), psoriasis, embarazo, así como niños y adolescentes menores de 18 años, pacientes de edad avanzada.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No se ha estudiado el efecto del metoprolol en un recién nacido durante la lactancia, por lo que las mujeres que toman Egilok deben interrumpir la lactancia.

Instrucciones especiales para el uso de Egilok.

Al prescribir Egilok, se deben controlar periódicamente la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se debe advertir al paciente que si la frecuencia cardíaca es inferior a 50 latidos/min, es necesaria una consulta médica.