Tevastor-ի օգտագործման հրահանգներ. Դեղերի թողարկման ձևերը և գները, միջին Ռուսաստանում

Պլանշետներ 5 մգ
1 դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ նյութռոզուվաստատին (ռոսուվաստատին կալցիում) 5.00 (5.21) մգ;
Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային 47,82 մգ, կրոսպովիդոն 30,00 մգ, լակտոզա 54,97 մգ, պովիդոն-KZO 8,50 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ 3,50 մգ; shell Opadry II 85F23426 նարնջագույն (պոլիվինիլային սպիրտ - մասամբ հիդրոլիզացված 1,800 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) 1,025 մգ, մակրոգոլ-3350 0,909 մգ, տալկ 0,666 մգ, երկաթի օքսիդ 21 դեղին (E107) 003 մգ, մայրամուտ դեղին ներկ (E110) 0,022 մգ):
Պլանշետներ 10 մգ, 20 մգ, 40 մգ
1 դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ նյութ՝ ռոզուվաստատին (ռոսուվաստատին կալցիում) 10.00 (10.42)/20.00 (20.83)/40.00 (41.67) մգ;
Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա 45.22/90.45/80.03 մգ, կրոսպովիդոն 30.00/60.00/60.00 մգ, լակտոզա 52.36/104.72/94.30 մգ, պովիդոն-ԿԶՕ 8.17000 լ .50/7.00/7.00 մգ; shell Opadry II 85F24155 վարդագույն (պոլիվինիլային սպիրտ - մասամբ հիդրոլիզացված 1,800/3,600/3,600 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) 1,105/2,210/2,210 մգ, մակրոգոլ-3350 0,818, 1,910/ 3 2/1.332 մգ , երկաթի ներկ դեղին օքսիդ (E172) 0,009/0,018/0,018 մգ, կարմիր երկաթի օքսիդ ներկ (E172) 0,005/0,010/0,010 մգ, ազորուբին ներկ ալյումինե լաք (E 122, 0,0090 մգ / 0,0090 մգ/մգ) E132 ) 3 /0,003 մգ):

Նկարագրություն:
Պլանշետներ 5 մգ. Կլոր, երկինք ուռուցիկ, թաղանթապատ հաբեր՝ բաց դեղինից կամ բաց նարնջագույնից (հնարավոր է մոխրագույն երանգավորում) մինչև նարնջագույն, մի կողմից փորագրված «N», մյուս կողմից՝ «5»: Վրա խաչաձեւ հատվածը-միջուկը սպիտակից մինչև գրեթե սպիտակ.
Պլանշետներ 10 մգ. Կլոր, երկուռուցիկ, թաղանթապատ հաբեր բաց վարդագույնից մինչև Վարդագույն գույն, մի կողմից փորագրված է «N», մյուս կողմից՝ «10»: Խաչաձեւ հատվածում միջուկը սպիտակից գրեթե սպիտակ է:
Պլանշետներ 20 մգ. Կլոր, երկինք ուռուցիկ, բաց վարդագույնից մինչև վարդագույն թաղանթապատ հաբեր, մի կողմում «N» և մյուս կողմից «20» գրությամբ: Խաչաձեւ հատվածում միջուկը սպիտակից գրեթե սպիտակ է:
Պլանշետներ 40 մգ. Օվալ, բաց վարդագույնից մինչև վարդագույն թաղանթապատ հաբեր, մի կողմում «N» և մյուս կողմից «40» գրությամբ: Խաչաձեւ հատվածում միջուկը սպիտակից գրեթե սպիտակ է:

Ֆարմակոդինամիկա. Ռոզուվաստատինը HMG-CoA ռեդուկտազի ընտրովի, մրցակցային արգելակիչ է, ֆերմենտ, որը փոխակերպում է 3-հիդրօքսի-3-մեթիլգլյուտարիլ կոենզիմ A-ն մևալոնատի՝ խոլեստերինի (Cc) նախադրյալի: Ռոզուվաստատինի գործողության հիմնական թիրախը լյարդն է, որտեղ տեղի է ունենում խոլեստերինի սինթեզը և ցածր խտության լիպոպրոտեինների (LDL) կատաբոլիզմը։ Ռոսուվաստատինը մեծացնում է «լյարդի» LDL ընկալիչների քանակը բջջային մակերեսի վրա՝ մեծացնելով LDL-ի կլանումը և կատաբոլիզմը, ինչն իր հերթին հանգեցնում է շատ ցածր խտության լիպոպրոտեինների (VLDL) սինթեզի արգելակման՝ դրանով իսկ նվազեցնելով. ընդհանուր LDL և VLDL:
Ռոզուվաստատինը նվազեցնում է ցածր խտության լիպոպրոտեինի խոլեստերինի (LDL-C), ընդհանուր խոլեստերինի, տրիգլիցերիդների (TG) կոնցենտրացիան, մեծացնում է բարձր խտության լիպոպրոտեինի խոլեստերինի (HDL-C) կոնցենտրացիան, ինչպես նաև նվազեցնում է ապոլիպոպրոտեին B-ի (ApoB) կոնցենտրացիան: ոչ HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG և մեծացնում է ապոլիպոպրոտեին A-1 (ApoA-1) կոնցենտրացիան, նվազեցնում է LDL-C/HDL-C հարաբերակցությունը, ընդհանուր C/HDL-C և ոչ- HDL-C/HDL-C և ApoB/ApoA- հարաբերակցությունը 1. Թերապևտիկ ազդեցությունը հայտնվում է ռոզուվաստանինով թերապիայի մեկնարկից 1 շաբաթվա ընթացքում, բուժումից 2 շաբաթ հետո այն հասնում է առավելագույնի 90% -ի: հնարավոր ազդեցություն. Առավելագույն թերապևտիկ ազդեցությունը սովորաբար հասնում է 4-րդ շաբաթվա ընթացքում և պահպանվում է կանոնավոր օգտագործմամբ:

Ֆարմակոկինետիկա. Ներծծում. Արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի առավելագույն կոնցենտրացիան (Cmax) հասնում է բանավոր ընդունումից մոտավորապես 5 ժամ հետո: Բացարձակ կենսահասանելիությունը մոտավորապես 20% է:
Բաշխում. Ռոզուվաստատինը հիմնականում կուտակվում է լյարդում՝ խոլեստերինի սինթեզի և LDL խոլեստերինի մաքրման հիմնական օրգանում: Բաշխման ծավալը (Vd) - մոտավորապես 134 լ: Պլազմայի սպիտակուցների (հիմնականում ալբումինի) կապը մոտավորապես 90% է:
Նյութափոխանակություն. Այն բիոտրանսֆորմացվում է փոքր չափով (մոտ 10%)՝ հանդիսանալով ցիտոքրոմ P450 համակարգի ֆերմենտների կողմից նյութափոխանակության ոչ հիմնական սուբստրատ։ Ռոզուվաստատինի նյութափոխանակության մեջ ներգրավված հիմնական իզոֆերմենտը CYP2C9 է: Իզոֆերմենտները CYP2C19, CYP3A4 և CYP2D6 ավելի քիչ ներգրավված են նյութափոխանակության մեջ: Ռոզուվաստատինի հիմնական հայտնաբերված մետաբոլիտներն են N-դիսմեթիլը և լակտոնային մետաբոլիտները: N-դիսմեթիլը մոտավորապես 50%-ով պակաս ակտիվ է, քան ռոզուվաստատինը, լակտոնի մետաբոլիտները դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ են: Շրջանառվող HMG-CoA ռեդուկտազի արգելակման դեղաբանական ակտիվության ավելի քան 90%-ն ապահովում է ռոզուվաստատինը, մնացածը՝ նրա մետաբոլիտները:
Արտազատում. Ռոզուվաստատինի դոզայի մոտ 90%-ը արտազատվում է անփոփոխ կղանքով: Մնացածը արտազատվում է մեզի մեջ։ Կես կյանքը (T½) մոտավորապես 19 ժամ է, T½ չի փոխվում դեղամիջոցի չափաբաժինների ավելացման հետ: Միջին պլազմային մաքրումը մոտավորապես 50 լ/ժ է (տարբերակման գործակիցը` 21,7%): Ինչպես մյուս HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների դեպքում, Xc մեմբրանային անիոնային փոխադրողը ներգրավված է ռոզուվաստատինի «լյարդային» կլանման գործընթացում, որը կատարում է. կարևոր դերռոզուվաստատինի լյարդային հեռացման մեջ:
Ֆարմակոկինետիկան հատուկ կլինիկական դեպքեր. Սեռը և տարիքը կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն չունեն ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:
Ասիայում ապրող ճապոնացի և չինացի հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկայի համեմատական ​​ուսումնասիրությունները ցույց են տվել կենտրոնացում-ժամանակ կորի (AUC) տակ գտնվող տարածքի միջին արժեքների մոտ երկու անգամ աճ՝ համեմատած Եվրոպայում և եվրոպացիների արժեքների հետ: Ասիա. Գենետիկական գործոնների և գործոնների ազդեցություն չի հայտնաբերվել միջավայրըֆարմակոկինետիկ պարամետրերի արդյունքում առաջացած տարբերությունների վրա: Պացիենտների տարբեր էթնիկ խմբերի ֆարմակոկինետիկ վերլուծությունը չի հայտնաբերել կլինիկական նշանակալի տարբերություններ կովկասցիների, իսպանացիների, սևամորթների կամ աֆրոամերիկացիների միջև:
Թեթև և միջին ծանրության ունեցող հիվանդների մոտ երիկամային անբավարարությունպլազմայում ռոզուվաստատինի կամ N-dismethyl կոնցենտրացիան էականորեն չի փոխվում:
Երիկամային ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրում (CC)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Տարբեր փուլերով հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի T½-ի աճ չի հայտնաբերվել (Child-Pugh սանդղակով 7 և ցածր գնահատական ​​ունեցող հիվանդներ): Child-Pugh սանդղակով 8 և 9 միավորներ ունեցող 2 հիվանդի մոտ T½-ի աճ է գրանցվել առնվազն 2 անգամ: Ռոզուվաստատինի օգտագործման փորձ չկա Child-Pugh սանդղակի 9-ից բարձր միավոր ունեցող հիվանդների մոտ:

Օգտագործման ցուցումներ և դեղաչափեր.

Դիմումի առանձնահատկությունները.

Կողմնակի ազդեցություն:

Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ.

Հակացուցումներ:

Չափից մեծ դոզա:

Պահպանման պայմանները.

Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։ Մի օգտագործեք փաթեթի վրա նշված պիտանելիության ժամկետից հետո: Պահել 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահել երեխաներից անհասանելի վայրում:

Արձակուրդի պայմանները.

Դեղատոմսով

Փաթեթ:

Թաղանթապատ հաբեր, 5 մգ, 10 մգ, 20 մգ և 40 մգ:
10 հաբ PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բլիստերում:
3 կամ 9 բշտիկ ստվարաթղթե տուփի մեջ օգտագործման հրահանգների հետ միասին:

Ավելին իմանալու համար…

Սիմվաստատինը լիպիդը իջեցնող հատկություն ունեցող դեղամիջոց է: Դեղը ստացվում է Aspergillus terreus-ի ֆերմենտային նյութափոխանակության արտադրանքից քիմիական սինթեզի միջոցով:

Նյութի քիմիական կառուցվածքը լակտոնի ոչ ակտիվ ձև է: Խոլեստերինի սինթեզը տեղի է ունենում կենսաքիմիական փոխակերպումների միջոցով։ Դեղամիջոցի օգտագործումը կանխում է օրգանիզմում բարձր թունավոր լիպիդների կուտակումը։

Նյութի մոլեկուլները օգնում են նվազեցնել տրիգլիցերիդների պլազմայում, լիպոպրոտեինների աթերոգեն ֆրակցիաները, ինչպես նաև ընդհանուր խոլեստերինի մակարդակը: Ատերոգեն լիպիդների սինթեզի ճնշումը տեղի է ունենում հեպատոցիտներում խոլեստերինի ձևավորման ճնշման և բջջային մեմբրանի վրա LDL-ի համար ընկալիչների կառուցվածքների քանակի ավելացման պատճառով, ինչը հանգեցնում է LDL-ի ակտիվացման և օգտագործման:

Ապրանքը նաև բարձրացնում է բարձր խտության լիպոպրոտեինների մակարդակը, նվազեցնում է աթերոգեն լիպիդների և հակաաթերոգեն լիպիդների հարաբերակցությունը և ազատ խոլեստերինի մակարդակը հակաաթերոգեն ֆրակցիաներին:

Ըստ կլինիկական փորձարկումների՝ արտադրանքը չի առաջացնում բջիջների մուտացիաներ։ Թերապևտիկ ազդեցության առաջացման արագությունը Ազդեցության սկիզբը 12-14 օր է, առավելագույն թերապևտիկ ազդեցությունը տեղի է ունենում օգտագործման մեկնարկից մեկ ամիս անց: Արդյունքը մշտական ​​է թերապիայի երկարաձգմամբ։ Եթե ​​դադարեցնեք դեղամիջոցի ընդունումը, էնդոգեն խոլեստերինի մակարդակը վերադառնում է իր սկզբնական մակարդակին:

Դեղամիջոցի բաղադրությունը ներկայացված է ակտիվ նյութ Սիմվաստատինով և օժանդակ բաղադրիչներով:

Նյութը ունի բարձր ներծծում և ցածր կենսամատչելիություն: Մտնելով արյան մեջ՝ այն կապում է ալբումինին։ Դեղամիջոցի ակտիվ ձևը սինթեզվում է հատուկ կենսաքիմիական ռեակցիաների միջոցով:

Սիմվաստատինի նյութափոխանակությունը տեղի է ունենում հեպատոցիտներում: Այն ունի «առաջին անցման» ազդեցություն լյարդի բջիջների միջով: Հեռացումը տեղի է ունենում մարսողական համակարգի միջոցով (մինչև 60%) ոչ ակտիվ մետաբոլիտների տեսքով: Նյութի մի փոքր մասն օգտագործվում է երիկամների կողմից ապաակտիվացված ձևով:

Օգտագործման ցուցումներ

Սիմվաստատինով բուժումը նշանակվում է արյան լիպիդների մակարդակը նվազեցնելու համար, քանի որ դեղը լիպիդը իջեցնող դեղամիջոց է:

Դեղը նշանակվում է բացառապես ներկա բժշկի կողմից դեղատոմսով դեղատոմսով դեղատոմսով.

Օգտագործման ցուցումներն այն պայմաններն են, որոնք ուղեկցվում են խոլեստերինի և աթերոգեն լիպիդների բարձր մակարդակով:

Այս հիվանդությունները ներառում են հետևյալ պաթոլոգիաները.

• Առաջնային հիպերխոլեստերինեմիայի վիճակը՝ ոչ դեղորայքային հսկողության միջոցառումների անբավարար արդյունավետությամբ՝ կորոնար զարկերակների աթերոսկլերոզի զարգացման վտանգի տակ գտնվող հիվանդների մոտ։
• Հիպերխոլեստերինեմիայի և հիպերտրիգլիցերիդեմիայի համակցված ձև, որը հնարավոր չէ շտկել ցածր խոլեստերինի սննդակարգով և չափաբաժիններով ֆիզիկական ակտիվությամբ:
• IHD՝ կանխելու սուր կորոնար համախտանիշից մահացության ռիսկը (կորոնար զարկերակների աթերոսկլերոզի առաջընթացի արագությունը դանդաղեցնելու համար), ուղեղային արյան հոսքի սուր խանգարումներ և ուղեղային արյան հոսքի անցողիկ խանգարումներ։
• Կրճատելով ռեվասկուլյարիզացիայի ռիսկը:

Դեղամիջոցի դեղաչափը 10, 20 և 40 միլիգրամ դեղաչափով բանավոր հաբեր է: Դեղամիջոցի դեղաչափը ընտրվում է անհատապես՝ հաշվի առնելով անհատի մարմնի առանձնահատկությունները:

Դեղը ներառված է այն դեղերի ցանկում, որոնք խորհուրդ չեն տրվում ինքնուրույն դեղատոմսով դուրս գրել:

Սիմվաստատինի օգտագործման ցուցումներ

Թերապիան սկսելուց առաջ հիվանդին նշանակվում է դասական հիպոխոլեստերինի դիետա, որը պետք է երկարաձգվի թերապիայի ողջ ընթացքի համար։ Simvastatin դեղահատը նախատեսված է բանավոր ընդունման համար: Դեղը պետք է ընդունել 24 ժամը մեկ՝ երեկոյան, լվանալ առատ հեղուկով։ Դեղը ընդունելիս սննդի ընդունումը չպետք է լինի:

Սիմվաստատինի հետ բուժման տեւողությունը որոշվում է բացառապես հիվանդի ներկա բժշկի կողմից:

Հիպերխոլեստերինեմիայի դեպքում արդյունավետ նվազագույն թերապևտիկ դոզան 5-80 մգ է մեկ անգամ: Եթե ​​40 մգ դոզանով ազդեցություն չկա, թերապիան պետք է փոփոխվի: Դա պայմանավորված է դեղամիջոցի բարձր միոտոքսիկությամբ 40 մգ-ից ավելի դեղաչափով: Առավելագույն թերապևտիկ դոզան նշանակվում է այն հիվանդներին, որոնց մոտ 40 մգ բուժումն անարդյունավետ է եղել: Նվազագույն թերապևտիկ կոնցենտրացիան 10 մգ է:

Գենետիկ հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ սիմվաստատինի օպտիմալ կոնցենտրացիան 40 մգ է: Խորհուրդ է տրվում օրական չափաբաժինը բաժանել երկու չափաբաժնի։ Խիստ հիպերխոլեստերինեմիայի դեպքում խորհուրդ է տրվում լիպիդների իջեցման համակցված թերապիա:

Սիմվաստատինի 20-ից 40 մգ 24 ժամվա ընթացքում 20-ից 40 մգ դեղաչափով Սիմվաստատինի օգտագործման դեպքում թերապևտիկ էֆեկտը ձեռք է բերվում կորոնար զարկերակների հիվանդությամբ հիվանդների կամ կորոնար շնչերակ հիվանդության զարգացման վտանգի տակ գտնվող հիվանդների բուժման համար: Խորհուրդ է տրվում դոզան փոփոխել կիրառման սկզբից մեկ ամսից ոչ շուտ: Բուժման արդյունավետությունը տեղի է ունենում արդեն 20 մգ նյութից:

Անհրաժեշտության դեպքում կրկնապատկեք դոզան:

Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ

Դեղը բարձր ակտիվ, հիպոլիպիդեմիկ նյութ է:

Այս առումով դեղը հեշտությամբ արձագանքում է և դեղաբանական փոխազդում է այլ դեղամիջոցների հետ:

Սիմվաստատինի օրական կոնցենտրացիան որոշակի դեղամիջոցներ ընդունող անձանց մոտ չպետք է գերազանցի 10 մգ-ը:

Նման դեղամիջոցներն են իմունոպրեսանտները (Ciclosporin); սինթետիկ անդրոգեններ (Դանազոլ); ֆիբրատներ; նիկոտինաթթվի պատրաստուկներ;

Ամիոդարոն և Վերապամիլ օգտագործող հիվանդների համար դեղամիջոցի քանակը պետք է լինի ոչ ավելի, քան 20 մգ: Դիլտիազեմով բուժելիս Սիմվաստատինի առավելագույն քանակը պետք է լինի 40 մգ:

Ավելի մեծ տարիքային խմբի հիվանդների մոտ, ինչպես նաև փոխհատուցված կամ ենթափոխհատուցված երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների դեպքում դեղաչափը կարգավորելու կարիք չկա: Դեկոմպենսացված երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ, երբ կրեատինինի մաքրումը նվազում է մինչև 30 միլիլիտրից պակաս, խորհուրդ չի տրվում դեղը նշանակել 10 մգ-ից ավելի դոզանով: Եթե ​​անհրաժեշտ է մեծացնել դոզան, ապա պետք է ապահովել այս խմբի հիվանդների բժշկական հսկողությունը:

Այլ դեղամիջոցների հետ միաժամանակյա թերապիան պետք է համաձայնեցվի ձեր բժշկի հետ: Առաջին նշանակման ժամանակ դուք պետք է ուշադիր հավաքեք հիվանդի բժշկական պատմությունը և պարզաբանեք ուղեկցող թերապիան:

Սիմվաստատինի անբարենպաստ ռեակցիաները

Դեղը ընդունելիս հիվանդը կարող է զգալ մի շարք անբարենպաստ ռեակցիաներ:

Սիմվաստատինի անբարենպաստ ռեակցիաները կախված են դոզանից:

Որքան մեծ է ընդունված դեղամիջոցի քանակը, այնքան մեծ է կողմնակի ազդեցությունների վտանգը:

Սիմվաստատինի ամենատարածված կողմնակի ազդեցությունները ներառում են.

1. Ռեակցիաներ ստամոքս-աղիքային տրակտից՝ որովայնի ցավ, փորկապություն կամ փորլուծություն, փքվածություն, մարսողության խանգարում, մալաբսսսսմանիա, սրտխառնոց փսխումով, ենթաստամոքսային գեղձի բորբոքում, հեպատոզ կամ հեպատիտ, իկտերիկ համախտանիշ, լյարդի դիսֆունկցիա:
2. Նյարդային համակարգից՝ ասթենիկ սինդրոմ, գլխացավեր, պարեստեզիա, գլխապտույտ, պոլինևրոպաթիա, քնի խանգարում, մնեստիկ ֆունկցիաների խանգարում։
3. Մկանային կառուցվածքներից՝ մկանային սպազմ և ցնցում, տեղավորման խանգարումներ, միաստենիա գրավիս, մկանային թուլություն, միոպաթիա; ռաբդոմիոլիզ, մկանային ցավ:
4. Զգայական համակարգից՝ համի ընկալման խանգարում:
5. Գերզգայունության ռեակցիաներ. Քվինկեի այտուց, ռևմատիկ ռեակցիաներ, վասկուլիտ, դերմատոմիոզիտ, եղնջացան, քոր, ցան, ուլտրամանուշակագույն ճառագայթման նկատմամբ զգայունության բարձրացում:
6. Արյունաստեղծության մասով՝ թրոմբոցիտների քանակի նվազում, էոզինոֆիլներ, էրիթրոցիտների նստվածքի արագության բարձրացում, անեմիա։
7. Մկանային-կմախքային համակարգից՝ արթրիտ, արթրոզ, հոդացավ
8. Սրտանոթային համակարգից՝ տախիկարդիա, արյան ճնշման բարձրացում։
9. Հազվադեպ ռեակցիաներ՝ սեռական դիսֆունկցիա տղամարդկանց մոտ, ալոպեկիա:

Ամենալուրջ բարդությունը երիկամների սուր անբավարարությունն է՝ ռաբդոմիոլիզի ժամանակ մկանների քայքայման պատճառով միոգլոբինի զանգվածային արտազատման պատճառով:

Եթե ​​դրանց ախտանիշներից որևէ մեկը հայտնվի, դուք պետք է անհապաղ տեղեկացնեք ձեր բժշկին: Ներկա բժիշկը պարտավոր է հարմարեցնել դեղամիջոցի չափաբաժինը:

Հակացուցումներ և օգտագործման սահմանափակումներ

Սիմվաստատինի օգտագործումը բազմաթիվ սահմանափակումներ ունի:

Դա պայմանավորված է այն հանգամանքով, որ արտադրանքը որոշակի ազդեցություն ունի ամբողջ օրգանիզմի վրա՝ կարգավորելով ճարպային նյութափոխանակությունը։

Ընդհանուր առմամբ, դեղը անվնաս է, եթե նշանակված է և սխալ օգտագործվում:

Սիմվաստատինի հակացուցումները ներառում են հետևյալ պայմանները.

• ակտիվ լյարդի պաթոլոգիա;
• անհայտ ծագման լյարդի ֆերմենտների բարձր ակտիվություն;
• Itraconazole, Ketoconazole, HAART, macrolides-ի միաժամանակյա օգտագործումը;
• խաչաձեւ շերտավոր մկանների հիվանդություններ;
• հղիություն և կրծքով կերակրում;
• մանկություն;
• ցածր խոլեստերինի մակարդակ;
• լակտազի անբավարարություն,
• ածխաջրերի անբավարար կլանումը;
• գերզգայունություն ակտիվ նյութի կամ օժանդակ բաղադրիչների նկատմամբ,
• ավելացել է զգայունությունը ստատինների նկատմամբ.

Սիմվաստատինի օգտագործումը հղիության և լակտացիայի ժամանակ խորհուրդ չի տրվում: Դա պայմանավորված է նրանով, որ դեղամիջոցն ունի ընդգծված տերատոգեն ազդեցություն: Բացի այդ, դեղը հակացուցված է կրծքով կերակրման ժամանակ, քանի որ այն կարող է անցնել կաթի մեջ:

Սիմվաստատինով բուժման ընթացքում վերարտադրողական տարիքի կանայք պետք է պաշտպանված լինեն հղիությունից:

Ավելի մեծ տարիքային խմբի հիվանդների, հատկապես կանանց մոտ, դեղը պետք է սահմանափակվի:

Դեղը հակացուցված է երեխաներին։

Սիմվաստատինի հետ բուժման սկզբում նկատվում է տրանսամինազների քանակի անցողիկ աճ: Բուժումն սկսելուց առաջ և բուժման ողջ ընթացքում պետք է պարբերաբար վերահսկվի լյարդի ֆունկցիան:

Եթե ​​տրանսամինազների քանակն ավելանում է ավելի քան 3 անգամ, ապա Սիմվաստատինի հետ թերապիան պետք է դադարեցվի:

Սիմվաստատինի օգտագործման առանձնահատկությունները

Դեղը պետք է նշանակվի բժշկի կամ սրտաբանի կողմից: Սիմվաստատինը նոր սերնդի դեղամիջոց է, օգտագործման պարտադիր ցուցումները ենթադրում են թերապիայի առանձնահատկությունները, ինչը բացատրում է բուժման բարձր արժեքը։

Արտադրանքը արտադրվում է Չեխիայի Հանրապետությունում գտնվող «Zentiva» միջազգային դեղաբանական կոնցեռնի կողմից: Արտադրողը արտադրում է ֆիրմային արտադրանքի ընդհանուր դեղամիջոց:

Դեղորայքն արագ և արդյունավետ կերպով իջեցնում է խոլեստերինը, առաջացնում է քաշի կորուստ և լիպիդային նյութափոխանակության խանգարումներ ունեցող հիվանդների վիճակի ընդհանուր բարելավում։

Դեղը դեղատոմսով նախատեսված դեղամիջոց է:

Գումար խնայելու համար կարող եք դեղի փոխարինող գնել։ Simvastatin-ի ուղղակի անալոգներն են Atherostat, Zocor, Simvacard և այլն: Անունները կարող են տարբեր լինել՝ կախված արտադրողից:

Դեղամիջոցի վնասը, շատ դեպքերում, պայմանավորված է դեղաչափի և ընդունման ռեժիմի խախտմամբ:

Ընդհանուր առմամբ, արտադրանքը ստացել է դրական արձագանքներ և շատ դրական արձագանքներ բժշկական մասնագետներից: Դեղը նոր սերնդի արտադրանք է բարձր արդյունավետությամբ և նվազագույն թունավորությամբ:

Այնուամենայնիվ, օգտագործման բոլոր ցուցումները պետք է պահպանվեն: Թերապիայի ընթացքում արգելվում է ալկոհոլ օգտագործել: Շաքարային դիաբետով հիվանդների բուժման ընթացքում կարևոր է վերահսկել գլիկեմիկ մակարդակը, քանի որ ստատինները ազդում են արյան շաքարի մակարդակի վրա:

Հիպերխոլեստերինեմիայի և աթերոսկլերոզի բուժման մոտեցումը պետք է լինի համապարփակ: Սիմվաստատինի ընդունումը պետք է զուգակցվի ռացիոնալ սննդակարգի և կանոնավոր չափաբաժիններով ֆիզիկական ակտիվության հետ:

Եթե ​​Սիմվաստատինի հետ թերապիան անարդյունավետ է, ապա կարող են նշանակվել դեղերի հետևյալ խմբերը.

1. Ստատինների խմբի այլ ներկայացուցիչներ են Ատորվաստատինը, Ռոզուվաստատինը, Ռոզուլիպը և այլն:
2. Ֆիբրատներ.
3. Նիկոտինաթթվի պատրաստուկներ.
4. Օմեգա ճարպաթթուներ.

Դեղերի յուրաքանչյուր խումբ ունի մեկ կամ մի այլ թունավորություն: Անվտանգ են միայն օմեգա-3 և օմեգա-6 ճարպաթթուները: Դրանք արդյունավետ են կանխարգելիչ նպատակներով։ Դիետայի մեջ վաղ ներմուծման դեպքում սրտի և անոթների հետ կապված խնդիրներից մահացության ռիսկը նվազում է 40%-ով: Արյան անոթները մաքրվում են աթերոսկլերոզային թիթեղներից և նվազում է աթերոգեն լիպիդների մակարդակը։

Գինը տարբերվում է ամբողջ Ռուսաստանում՝ կախված դեղատների ցանցից և գնման ամսաթվից: Չեխիայի արտադրության դեղամիջոցը լավ ակնարկներ է ստացել: Ռուսաստանում արժեքը սկսվում է 93 ռուբլուց:

Սիմվաստատին դեղամիջոցի մասին տեղեկատվությունը ներկայացված է այս հոդվածի տեսանյութում:

• Երկար ժամանակ կայունացնում է շաքարի մակարդակը
• Վերականգնում է ենթաստամոքսային գեղձի կողմից ինսուլինի արտադրությունը

Ավելին իմանալու համար…

Արդյունավետ դեղամիջոց Սիմվաստատին բարձր խոլեստերինի համար

Կոնստանտին Իլյիչ Բուլիշև

• Կայքի քարտեզ

• Արյան անալիզատորներ
• Վերլուծություններ
• Աթերոսկլերոզ
• Դեղեր
• Բուժում
• Ավանդական մեթոդներ
• Սնուցում

Սիմվաստատինը դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է արյան բարձր խոլեստերինով պայմանավորված պայմանների բուժման համար: Վերաբերում է լիպիդը իջեցնող դեղամիջոցներին։ Ո՞ր դեպքերում է Սիմվաստատինը օգտագործվում խոլեստերինի համար, ինչպե՞ս է այն գործում, որո՞նք են դրա կողմնակի ազդեցությունները, օգտագործման հակացուցումները:

Դեղամիջոցի գործողություն

Այս դեղամիջոցն ունի ընդգծված լիպիդը իջեցնող ազդեցություն։ Ակտիվ նյութը սինթեզվում է Aspergillus terreus բորբոս սնկերի հատուկ սորտերի խմորման արդյունքում ստացված արտադրանքներից: Թողարկման ձևը՝ հաբեր: Մարդու օրգանիզմ ներթափանցելուց հետո այս նյութը ենթարկվում է փոխակերպումների ցիկլի՝ կլինիկական ակտիվ ածանցյալների ձևավորմամբ։

Գործողության մեխանիզմն այն է, որ դեղը ներգրավված է խոլեստերինի ձևավորման սկզբնական փուլերում ներգրավված ֆերմենտների ակտիվության արգելակման մեջ: Օրգանիզմում նման դեղամիջոց ընդունելիս ցածր խտության լիպոպրոտեինների թունավորությունը, որոնք վնասակար են, նվազում է։ Սա հատկապես վերաբերում է անբարենպաստ ընտանեկան ժառանգականությամբ հիվանդներին:

Խոլեստերինի այս դեղամիջոցն ընդունելիս արյան մեջ բարձր խտության լիպոպրոտեինների մակարդակի մի փոքր աճ է նկատվում: Նման հաբեր ընդունելու ազդեցությունը զարգանում է աստիճանաբար՝ թերապիայի մեկնարկից 14 օրվա ընթացքում։ Նման բուժման առավելագույն ազդեցությունը հիվանդի մոտ զարգանում է միայն 4 շաբաթ անց: Այն բանից հետո, երբ նա դադարեցնի դեղորայքի ընդունումը, նրա խոլեստերինը կամաց-կամաց կբարձրանա այն մակարդակին, որը եղել է մինչև բուժման սկսվելը:

Այս միջոցը լավ է ներթափանցում աղիքային հատվածի արյան մեջ։ Պլազմայում ակտիվ նյութի ամենաբարձր կոնցենտրացիան նկատվում է 2 ժամվա ընթացքում: Հաջորդ 12 ժամվա ընթացքում ակտիվ նյութի պարունակությունը զգալիորեն նվազում է։ Սիմվաստատինի մեծ մասը կապվում է պլազմայի սպիտակուցների հետ: Դեղը նյութափոխանակվում է հիմնականում լյարդում:

Դեղամիջոցի կես կյանքը մոտ 2 ժամ է: Դրա մի զգալի մասը արտազատվում է կղանքով, իսկ ավելի փոքր քանակությունը՝ ինակտիվացված ձևով, արտազատվում է մեզով։

Դեղերի օգտագործման ցուցումներ և մեթոդներ

Այս դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներն են առաջնային կամ երկրորդային հիպերխոլեստերինեմիան, խառը դիսլիպիդեմիան: Դեղորայք ընդունելն արդարացված է, եթե այդ պայմանները շտկելու այլ մեթոդներ անարդյունավետ են:

Սիմվաստատինի հաբերը նշանակվում են նաև հետևյալ դեպքերում.

• հիպերխոլեստերինեմիայի հոմոզիգոտ ժառանգական տեսակ;
• որպես վարժություն և դիետայի հավելում;
• որպես շաքարախտի կանխարգելիչ դեղամիջոց;
• որպես սրտի կորոնար հիվանդության լրացուցիչ դեղամիջոց;
• կանխելու սրտի և անոթային հիվանդությունների բարդությունների առաջացումը.

Սիմվաստատինի օգտագործման ցուցումներում նշվում է, որ այն ընդունվում է միայն բանավոր: Պլանշետը պետք է ամբողջությամբ խմել՝ առանց ծամելու։ Այս դեղամիջոցի մեկ դոզան պահանջվում է օրական: Օրական չափաբաժինը որոշվում է՝ հաշվի առնելով յուրաքանչյուր հիվանդի առանձնահատկությունները: Այն կարող է ավելացվել, եթե արյան թեստը ցույց տա խոլեստերինի շարունակական բարձր մակարդակ: Դեղամիջոցի ընդունման տևողությունը նշվում է բժշկի կողմից:

Պլանշետների կանխարգելիչ օգտագործումը, նույնիսկ եթե արյան մեջ խոլեստերինը բարձր է, կարող է նշանակվել միայն բժշկի կողմից: Ինքնակառավարումը արգելված է որոշակի կողմնակի ազդեցությունների վտանգի պատճառով:

Եթե ​​հիվանդը բաց է թողել նշված դեղամիջոցի չափաբաժինը, ապա այն պետք է ավելի վաղ ընդունել: Խորհուրդ չի տրվում կրկնապատկել պլանշետների քանակը, քանի որ նախորդ չափաբաժինը չի եղել:

Այս դեղամիջոցն ընդունելիս հիվանդը պետք է հետևի ստանդարտ սննդակարգին: Սիմվաստատին ընդունելիս չպետք է դադարեցնեք մարզվելը:

Ե՞րբ է այս դեղը հակացուցված:

Սիմվաստատինի օգտագործման հակացուցումները հետևյալն են.

Խնդրում ենք նկատի ունենալ, որ գլխապտույտի վտանգի պատճառով խորհուրդ չի տրվում մեքենա վարել Սիմվաստատինով բուժման ընթացքում:

Սիմվաստատինի ընդունման կողմնակի ազդեցությունները

Այս դեղամիջոցով բուժվելիս կարող են զարգանալ հետևյալ կողմնակի ազդեցությունները.

Այս դեղամիջոցի օգտագործումը դադարեցվում է, եթե կա լյարդի ֆերմենտների ակտիվության զգալի և մշտական ​​աճ: Այս դեպքում բարձր խոլեստերինը նվազում է այլ մեթոդների կիրառմամբ։

Եթե ​​հիվանդը երկար ժամանակ ընդունում է այս դեղամիջոցի ավելացված չափաբաժինները, նրա մոտ կարող է առաջանալ երկարաժամկետ չափից մեծ դոզա: Այն բնութագրվում է վերը նշված կողմնակի ազդեցությունների ծանրությամբ: Ծանր դեպքերում այն ​​դրսևորվում է որպես մկանների վնասվածք և ռաբդոմիոլիզ: Սուր չափից մեծ դոզայի դեպքում հիվանդին նշանակվում է ստամոքսի լվացում և բուժում՝ ուղղված ի հայտ եկող ախտանիշների վերացմանը։

Լյարդի սուր անբավարարության դեպքում հիվանդին նշանակվում են միզամուղ դեղամիջոցներ նատրիումի բիկարբոնատ կաթիլներով: Հիպերկալեմիայի դեպքում նշվում է կալցիումի գլյուկոնատ կամ կալցիումի քլորիդ: Ծանր դեպքերում նշանակվում է դիալիզ։

Սիմվաստատին և այլ դեղամիջոցներ

Այս դեղամիջոցի միաժամանակյա օգտագործումը Itraconazole, Ketoconazole, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, Nefazodone-ի հետ չի թույլատրվում: Դուք պետք է զգույշ լինեք այնպիսի դեղամիջոցներ օգտագործելիս, ինչպիսիք են Cyclosporine, Verapamil, Diltiazem, Amiodarone: Նման դեպքերում միոպաթիայի դրսեւորումները կարող են սրվել։ Հակակոագուլանտներ ընդունելիս անհրաժեշտ է վերահսկել պրոտոմբինային ժամանակի ավելացումը կամ նվազումը:

Կլինիկական հետազոտությունների տվյալները ցույց են տալիս, որ հիվանդները չպետք է գրեյպֆրուտի հյութ խմեն այս դեղամիջոցով բուժվելիս: Այս համակցության դեպքում կարող են առաջանալ անցանկալի ռեակցիաներ:

Սիմվաստատինի հաբերը արդյունավետ դեղամիջոց է արյան մեջ խոլեստերինի բարձր մակարդակի հետ կապված հիվանդությունների բուժման համար: Ինչպես ցանկացած այլ դեղամիջոց, այն պետք է ընդունվի ճիշտ այնպես, ինչպես հրահանգել է ձեր բժիշկը: Այս կանոնին չհամապատասխանելը կարող է առաջացնել անցանկալի ռեակցիաներ կամ առկա հիվանդությունների սրացում:

Խոլեստերինի իջեցման համար ստատինների ցանկ

Բարձր խոլեստերինի վտանգն այն է, որ այն անտեսանելի է: Խոլեստերինի թիթեղների նվազագույն կուտակումները կարող են հայտնաբերվել 20 տարի անց: Իսկ երբ ի հայտ են գալիս ախտանշանները՝ 40, 50, 60 տարեկանում, այս ափսեներն արդեն տասնամյակների պատմություն ունեն։ Բայց մարդը, պարզելով, որ խնդիրներ ունի՝ սրտի իշեմիկ հիվանդություն կամ պարանոցի անոթներում սալիկներ, անկեղծորեն զարմանում է, չէ՞ որ նախկինում նրան ոչինչ չէր անհանգստացնում: Նա չգիտեր, որ երկար ժամանակ ուներ խոլեստերինի բարձր մակարդակ։

Խոլեստերինի իջեցման ամենաարդյունավետ դեղամիջոցներից մի քանիսը ստատիններն են: Դրանց օգտագործումը, բացի գերազանց արդյունքներից, ուղեկցվում է որոշ կողմնակի էֆեկտներով, ուստի կարևոր է իմանալ ստատինների ճիշտ ընդունումը։

Ինչպե՞ս են գործում ստատինները:

Դեղագիտության մեջ այս դեղամիջոցները կոչվում են HMG-Co-A ռեդուկտազ ֆերմենտի ինհիբիտորներ: Սա նշանակում է, որ ստատինի մոլեկուլը արգելակում է ֆերմենտը: Այս ազդեցությունը հանգեցնում է բջջի ներսում խոլեստերինի պարունակության նվազմանը և ցածր խտության խոլեստերինի (ամենավտանգավորը) ավելի արագացված վերամշակմանը: Արդյունքում՝ արյան մեջ խոլեստերինը նվազում է։ Ստատինները գործում են անմիջապես լյարդում:

Բացի այդ, ստատիններն ունեն հակաբորբոքային և հակաօքսիդանտ ազդեցություն, ինչը նշանակում է, որ արդեն ձևավորված ափսեը կլինի ավելի կայուն և ավելի քիչ հավանական է, որ առաջացնի թրոմբոզ (որը սրտի կաթվածի կամ ինսուլտի պատճառ է հանդիսանում):

Միայն ձեր բժիշկը պետք է ստատինային դեղամիջոցներ նշանակի. ստատինների որոշ կողմնակի ազդեցություններ մահացու են: Նախքան դրանք առաջարկելը, բժիշկը կգնահատի արյան անալիզի բոլոր պարամետրերը և առկա հիվանդությունները:

Ստատինային դեղամիջոցներ

Ռուսաստանում դուք կարող եք գտնել մի քանի տեսակի խոլեստերինի դեղամիջոցներ.

• Ատորվաստատին
• Սիմվաստատին
• Ռոսուվոստատին
• Լովաստատին
• Ֆլյուվաստատին

Ամենից հաճախ օգտագործվում են առաջին երեք ստատինային դեղամիջոցները. դրանք ամենաշատ ուսումնասիրվածներն են:

Դեղերի չափաբաժիններ և պլանշետների օրինակներ

• Սիմվաստատինը ամենաթույլ դեղամիջոցն է։ Իմաստ ունի այն օգտագործել միայն այն մարդկանց համար, ում խոլեստերինը մի փոքր բարձր է։ Սրանք պլանշետներ են, ինչպիսիք են Zocor, Vazilip, Simvacard, Sivahexal, Simvastol: Նրանք գալիս են 10, 20 և 40 մգ դեղաչափերով:
• Ատորվաստատինը արդեն ավելի ուժեղ է: Այն կարող է օգտագործվել, եթե խոլեստերինի մակարդակը շատ բարձր է: Սրանք խոլեստերինի հաբեր են Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm: Դոզան կարող է լինել 10, 20, 30, 40 և 80 մգ:
• Ռոսուվոստատինը ամենաուժեղն է: Բժիշկները դա նշանակում են խոլեստերինի շատ բարձր մակարդակի դեպքում, երբ անհրաժեշտ է արագ նվազեցնել դրանք։ Սրանք հաբեր են Crestor, Roxera, Mertenil, Rozulip, Tevastor: Rosecard. Այն ունի հետևյալ չափաբաժինները՝ 5, 10, 20 և 40 մգ։
• Լովաստատինը պարունակում է Cardiostatin, Holetar, Mevacor: Այս դեղը հասանելի է միայն մեկ դեղահատի համար 20 մգ դեղաչափով:
• Fluvastatin-ը ներկայումս ունի միայն մեկ տեսակի դեղահատ՝ Lescor (յուրաքանչյուրը 20 կամ 40 մգ)

Ինչպես տեսնում եք, դեղերի դեղաչափերը նման են. Բայց արդյունավետության տարբերության պատճառով 10 մգ ռոզուվոստատինը նվազեցնում է խոլեստերինը ավելի արագ, քան 10 մգ ատորվաստատինը: Իսկ 10 մգ Ատորիսն ավելի արդյունավետ է, քան 10 մգ Վասիլիպը։ Հետևաբար, միայն ներկա բժիշկը կարող է ստատիններ նշանակել՝ գնահատելով բոլոր գործոնները, հակացուցումները և կողմնակի ազդեցությունների հավանականությունը:

Ինչպե՞ս վերցնել ստատիններ:

Խոլեստերինի մակարդակը նվազեցնելու համար ստատինները ընդունվում են օրական մեկ անգամ: Ավելի լավ է, եթե դա երեկոյան է, քանի որ լիպիդները ակտիվորեն ձևավորվում են երեկոյան: Բայց դա այնքան էլ ճիշտ չէ ատորվաստատինի և ռոզուվոստատինի դեպքում՝ նրանք հավասարապես աշխատում են ողջ օրվա ընթացքում:

Չես կարող մտածել, որ եթե մարդ խոլեստերինն իջեցնող դեղամիջոցներ է ընդունում, ուրեմն դիետա պետք չէ։ Եթե ​​մարդու ապրելակերպում ոչինչ չի փոխվում, ստատիններով բուժումն անօգուտ է։ Դիետան պետք է ներառի ծխելը և ալկոհոլը թողնելը, սննդի մեջ աղի քանակի նվազեցումը: Սնունդը պետք է բազմազան լինի՝ շաբաթական առնվազն երեք բաժին ձուկ և օրական 400 գ բանջարեղեն կամ միրգ պարունակող: Ընդհանրապես ընդունված է, որ իմաստ չունի նվազեցնել սննդի կալորիականությունը, եթե ավելորդ քաշ չունեք։

Չափավոր ֆիզիկական ակտիվությունը մաքուր օդում շատ օգտակար է՝ լավացնում է անոթների վիճակը։ Շաբաթական 3-4 անգամ 30-45 րոպեն բավական կլինի։

Ստատինների դեղաչափը անհատական ​​է և պետք է նշանակվի միայն բժշկի կողմից: Դա կախված է ոչ միայն խոլեստերինի մակարդակից, այլեւ մարդու հիվանդություններից։

Օրինակ՝ ձեր բժիշկը ձեզ համար նշանակել է 20 մգ Ատորիս, իսկ նույն խոլեստերինի մակարդակով ձեր հարևանի համար՝ 10 մգ: Սա չի նշանակում, որ մասնագետն անգրագետ է։ Սա պարզապես նշանակում է, որ դուք տարբեր հիվանդություններ ունեք, ուստի ստատինների չափաբաժինը տարբեր է:

Կարո՞ղ եմ ստատիններ ընդունել:

Վերևում արդեն ասվեց, որ խոլեստերինի հաբերն աշխատում են լյարդում։ Ուստի բուժելիս պետք է հաշվի առնել այս օրգանի հիվանդությունները։

Հակացուցումներ

Դուք չպետք է ստատիններ ընդունեք, եթե.

• Լյարդի հիվանդություններ ակտիվ փուլում՝ սուր հեպատիտ, սրացում։
• ALT և AST ֆերմենտների ավելացում ավելի քան 3 անգամ:
• CPK մակարդակի ավելացում ավելի քան 5 անգամ:
• Հղիություն, լակտացիա:

Ցանկալի չէ խոլեստերինի համար ստատիններ օգտագործել վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ, ովքեր վատ պաշտպանված են և ունեն հղիության բարձր ռիսկ:

Հարաբերական հակացուցումներ

Ստատինները օգտագործվում են զգուշությամբ.

• Նախկինում գոյություն ունեցող լյարդի հիվանդությունների համար:
• Ճարպային հեպատոզով, ֆերմենտների մակարդակի մի փոքր աճով:
• 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի դեպքում՝ դեփոխհատուցվում է, երբ շաքարի մակարդակը չի պահպանվում:
• 65 տարեկանից բարձր նիհար կանանց մոտ, ովքեր արդեն շատ դեղամիջոցներ են ընդունում։

Այնուամենայնիվ, զգուշությամբ չի նշանակում դեղատոմս չանել:

Ի վերջո, խոլեստերինի դեմ ստատինների առավելությունն այն է, որ նրանք մարդուն պաշտպանում են այնպիսի հիվանդություններից, ինչպիսիք են սրտամկանի ինֆարկտը, ռիթմի խանգարումները (որը կարող է հանգեցնել սրտի կանգի), ուղեղային ինսուլտի և թրոմբոզի: Այս պաթոլոգիաները ամեն օր հանգեցնում են հազարավոր մարդկանց մահվան և համարվում են մահացության հիմնական պատճառներից մեկը։ Բայց ճարպային հեպատոզից մահանալու ռիսկը նվազագույն է:

Ուստի մի վախեցեք, եթե ժամանակին լյարդի հիվանդություն ունեիք և այժմ ստատիններ են նշանակվում: Բժիշկը խորհուրդ կտա արյան անալիզ հանձնել նախքան խոլեստերինի համար ստատիտներ ընդունելը և մեկ ամիս հետո: Եթե ​​լյարդի ֆերմենտների մակարդակը նորմալ է, նշանակում է, որ այն լավ է դիմանում բեռին, և խոլեստերինը կնվազի։

Ստատինների կողմնակի ազդեցությունները

• Ստամոքս-աղիքային համակարգի կողմից՝ փորլուծություն, սրտխառնոց, անհանգստություն լյարդում, փորկապություն:
• Նյարդային համակարգից՝ անքնություն, գլխացավեր։

Այնուամենայնիվ, այս կողմնակի ազդեցությունները ժամանակավոր են և, դատելով մարդկանց ակնարկներից, անհետանում են ստատինների մշտական ​​օգտագործումից 2-3 շաբաթ հետո:

Վտանգավոր, բայց չափազանց հազվադեպ բարդություն է ռաբդոմիոլիզը: Սա ձեր սեփական մկանների ոչնչացումն է: Այն արտահայտվում է որպես մկանային ուժեղ ցավ, այտուց, մեզի մգացում։ Հետազոտությունների համաձայն՝ ռաբդոմիոլիզի դեպքերը տարածված չեն. ստատին ընդունող 900 հազար մարդկանցից միայն 42-ի մոտ են եղել մկանների վնասման դեպքեր։ Բայց եթե կասկածում եք այս բարդությանը, պետք է որքան հնարավոր է շուտ խորհրդակցեք մասնագետի հետ:

Համադրություն այլ դեղամիջոցների հետ

Ստատինների վնասը մեծանում է, եթե դրանք միաժամանակ ընդունվեն այլ դեղամիջոցների հետ՝ թիազիդային դիարետիկներ (հիպոթիազիդ), մակրոլիդներ (ազիտրոմիցին), կալցիումի անտագոնիստներ (ամլոդիպին): Դուք պետք է խուսափեք խոլեստերինի համար ինքնուրույն նշանակել ստատիտներ. բժիշկը պետք է գնահատի բոլոր այն դեղամիջոցները, որոնք մարդը ընդունում է: Նա կորոշի՝ արդյոք այս համադրությունը հակացուցված է։

Որքա՞ն ժամանակ պետք է ստատիններ ընդունեք:

Հաճախ իրավիճակ է ստեղծվում, երբ մարդը խմում է Crestor-ի փաթեթը և մտածում, որ ինքն այժմ առողջ է։ Սա սխալ կարծիք է։ Խոլեստերինի բարձր մակարդակը (աթերոսկլերոզ) քրոնիկ հիվանդություն է և չի կարող բուժվել մեկ տուփ հաբերով:

Բայց միանգամայն հնարավոր է խոլեստերինի մակարդակը պահպանել այնպես, որ նոր թիթեղներ չառաջանան, իսկ հինները կլուծվեն: Դրա համար կարեւոր է դիետա պահել եւ երկար ժամանակ ստատիններ ընդունել։

Սակայն սկզբում եղած չափաբաժինը կարող է զգալիորեն նվազել ժամանակի ընթացքում:

Ինչ դուք պետք է վերահսկեք, եթե ստատիններ եք ընդունում

Բուժման ընթացքում և դրանից առաջ չափվում են լիպիդների մակարդակը՝ ընդհանուր խոլեստերին, տրիգլիցերիդներ և բարձր և ցածր խտության լիպիդներ: Եթե ​​խոլեստերինի մակարդակը չի նվազում, ապա դեղաչափը կարող է չափազանց ցածր լինել։ Բժիշկը կարող է խորհուրդ տալ ավելացնել այն կամ սպասել:

Քանի որ խոլեստերինը իջեցնող դեղամիջոցները ազդում են լյարդի վրա, դուք պետք է պարբերաբար անցնեք արյան կենսաքիմիական թեստ՝ որոշելու ֆերմենտների մակարդակը: Սա կվերահսկվի ներկա բժիշկի կողմից:

• Ստատիններ նշանակելուց առաջ՝ AST, ALT, CPK:
• Բուժումն սկսելուց 4-6 շաբաթ անց՝ ՀՍՏ, ԱԼՏ.

Եթե ​​AST-ի և ALT-ի մակարդակն ավելանում է ավելի քան երեք անգամ, արյան անալիզը կրկնվում է: Եթե ​​արյան անալիզների արդյունքները նույնն են, ապա ստատինները դադարեցվում են, մինչև մակարդակը վերադառնա նույն մակարդակին: Ձեր բժիշկը կարող է որոշել, որ ստատինները կարող են փոխարինվել խոլեստերինի այլ դեղամիջոցներով:

Ակտիվ նյութ

Ռոզուվաստատին

Թողարկման ձևը, կազմը և փաթեթավորումը

բաց դեղինից կամ բաց նարնջագույնից (հնարավոր է մոխրագույն երանգ) մինչև նարնջագույն, կլոր, երկինք ուռուցիկ, մի կողմից փորագրված «N» և մյուս կողմից «5»; խաչմերուկի վրա միջուկը սպիտակ է կամ գրեթե սպիտակ:

Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա՝ 47,82 մգ, կրոսպովիդոն՝ 30 մգ, լակտոզա՝ 54,97 մգ, K30՝ 8,5 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ՝ 3,5 մգ:

Կեղևի կազմը. opadry II 85F23426 նարնջագույն (մասնակի հիդրոլիզացված պոլիվինիլային սպիրտ - 1,8 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 1,025 մգ, մակրոգոլ 3350 - 0,909 մգ, տալկ - 0,666 մգ, երկաթի ներկ դեղին օքսիդ (72E) -27 սև օքսիդ (E01): ) - 0,003 մգ, մայրամուտ դեղին ներկ (E110) - 0,022 մգ):

Թաղանթապատ հաբեր բաց վարդագույնից վարդագույն, կլոր, բիկոնուռ, մի կողմից փորագրված է «N», մյուս կողմից՝ «10»; խաչմերուկի վրա միջուկը սպիտակ է կամ գրեթե սպիտակ:

Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա՝ 45,22 մգ, կրոսպովիդոն՝ 30 մգ, լակտոզա՝ 52,36 մգ, պովիդոն K30՝ 8,5 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ՝ 3,5 մգ:

Կեղևի կազմը. opadry II 85F24155 վարդագույն (մասամբ հիդրոլիզացված պոլիվինիլային սպիրտ - 1,8 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 1,105 մգ, մակրոգոլ 3350 - 0,909 մգ, տալկ - 0,666 մգ, երկաթի ներկ դեղին օքսիդ (E017) - 2010 մգ դեղին օքսիդ (E017): ) - 0,005 մգ, ներկ ազորուբին ալյումինե լաք (E122) - 0,005 մգ, ալյումինե լաք (E132) - 0,001 մգ):

10 հատ։ - PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բշտիկներ (3) - ստվարաթղթե տուփեր:
10 հատ։ - PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բշտիկներ (9) - ստվարաթղթե տուփեր:

Թաղանթապատ հաբեր բաց վարդագույնից մինչև վարդագույն, կլոր, բիկոնուռ, մի կողմից փորագրված է «N», մյուս կողմից՝ «20»; խաչմերուկի վրա միջուկը սպիտակ է կամ գրեթե սպիտակ:

Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա՝ 90,45 մգ, կրոսպովիդոն՝ 60 մգ, լակտոզա՝ 104,72 մգ, պովիդոն K30՝ 17 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ՝ 7 մգ:

Կեղևի կազմը.

10 հատ։ - PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բշտիկներ (3) - ստվարաթղթե տուփեր:
10 հատ։ - PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բշտիկներ (9) - ստվարաթղթե տուփեր:

Թաղանթապատ հաբեր բաց վարդագույնից վարդագույն, օվալաձև, մի կողմից փորագրված է «N» և մյուս կողմից «40»; խաչմերուկի վրա միջուկը սպիտակ է կամ գրեթե սպիտակ:

Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա՝ 80,03 մգ, կրոսպովիդոն՝ 60 մգ, լակտոզա՝ 94,3 մգ, պովիդոն K30՝ 17 մգ, նատրիումի ստեարիլ ֆումարատ՝ 7 մգ:

Կեղևի կազմը. opadry II 85F24155 վարդագույն (մասնակի հիդրոլիզացված պոլիվինիլային սպիրտ - 3,6 մգ, տիտանի երկօքսիդ (E171) - 2,21 մգ, մակրոգոլ 3350 - 1,818 մգ, տալկ - 1,332 մգ, երկաթի ներկ դեղին օքսիդ (E17e, 81 մգ դեղին օքսիդ, E102 E172) ) - 0,01 մգ, ներկ ազորուբին ալյումինե լաք (E122) - 0,009 մգ, ինդիգո կարմին ալյումինե լաք (E132) - 0,003 մգ):

10 հատ։ - PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բշտիկներ (3) - ստվարաթղթե տուփեր:
10 հատ։ - PVC/PVA/ալյումինե փայլաթիթեղից պատրաստված բշտիկներ (9) - ստվարաթղթե տուփեր:

դեղաբանական ազդեցություն

Լիպիդը իջեցնող դեղամիջոց, HMG-CoA ռեդուկտազի ընտրովի մրցակցային արգելակիչ, ֆերմենտ, որը 3-հիդրօքսի-3-մեթիլգլյուտարիլ կոենզիմ A-ն փոխակերպում է մևալոնատի՝ խոլեստերինի (C) նախադրյալի: Ռոզուվաստատինի գործողության հիմնական թիրախը լյարդն է, որտեղ տեղի է ունենում խոլեստերինի սինթեզ և LDL կատաբոլիզմ: Ռոզուվաստատինը մեծացնում է «լյարդի» LDL ընկալիչների թիվը բջջային մակերեսի վրա՝ մեծացնելով LDL-ի կլանումը և կատաբոլիզմը, որն իր հերթին հանգեցնում է VLDL սինթեզի արգելակման՝ դրանով իսկ նվազեցնելով LDL-ի և VLDL-ի ընդհանուր քանակը: Ռոզուվաստատինը նվազեցնում է LDL-C-ի, ընդհանուր խոլեստերինի, TG-ի բարձր կոնցենտրացիաները, մեծացնում է HDL-C-ի կոնցենտրացիան, ինչպես նաև նվազեցնում է ապոլիպոպրոտեին B-ի (ApoB), ոչ HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG կոնցենտրացիաները և մեծացնում ապոլիպոպրոտեին A-1-ի (ApoA-1) կոնցենտրացիան նվազեցնում է LDL-C/HDL-C, ընդհանուր խոլեստերին/HDL-C և ոչ HDL-C/HDL-C հարաբերակցությունը և ApoB/ApoA-1 հարաբերակցությունը:

Թերապևտիկ ազդեցությունը հայտնվում է ռոզուվաստանինով թերապիայի մեկնարկից 1 շաբաթվա ընթացքում, բուժման 2 շաբաթ անց այն հասնում է առավելագույն հնարավոր ազդեցության 90% -ին: Առավելագույն թերապևտիկ ազդեցությունը սովորաբար հասնում է 4-րդ շաբաթվա ընթացքում և պահպանվում է կանոնավոր օգտագործմամբ:

Ֆարմակոկինետիկա

Ներծծում

Արյան մեջ ռոզուվաստատինի C max-ը հասնում է բանավոր ընդունումից մոտավորապես 5 ժամ հետո: Բացարձակ կենսահասանելիություն - մոտավորապես 20%

Բաշխում

Պլազմայի սպիտակուցների (հիմնականում ալբումինի) կապը մոտավորապես 90% է: Ռոզուվաստատինը հիմնականում կուտակվում է լյարդում՝ խոլեստերինի սինթեզի և LDL խոլեստերինի մաքրման հիմնական օրգանում: V d - մոտավորապես 134 լ.

Նյութափոխանակություն

Այն բիոտրանսֆորմացվում է փոքր չափով (մոտ 10%)՝ հանդիսանալով ցիտոքրոմ P450 համակարգի ֆերմենտների կողմից նյութափոխանակության ոչ հիմնական սուբստրատ։ Ռոզուվաստատինի նյութափոխանակության մեջ ներգրավված հիմնական իզոֆերմենտը CYP2C9 է: Իզոֆերմենտները CYP2C19, CYP3A4 և CYP2D6 ավելի քիչ ներգրավված են նյութափոխանակության մեջ: Ռոզուվաստատինի հիմնական հայտնաբերված մետաբոլիտներն են N-դիսմեթիլը և լակտոնային մետաբոլիտները: N-դիսմեթիլը մոտավորապես 50%-ով պակաս ակտիվ է, քան ռոզուվաստատինը, լակտոնի մետաբոլիտները դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ են: Շրջանառվող HMG-CoA ռեդուկտազի արգելակման դեղաբանական ակտիվության ավելի քան 90%-ն ապահովում է ռոզուվաստատինը, մնացածը՝ նրա մետաբոլիտները:

Հեռացում

T1/2 - մոտավորապես 19 ժամ T1/2 չի փոխվում դեղամիջոցի չափաբաժնի աճով: Ռոզուվաստատինի դոզայի մոտ 90%-ը արտազատվում է անփոփոխ կղանքով: Մնացածը արտազատվում է մեզի մեջ։ Միջին պլազմային մաքրումը մոտավորապես 50 լ/ժ է (տարբերակման գործակիցը` 21,7%): Ինչպես HMG-CoA ռեդուկտազի այլ ինհիբիտորների դեպքում, Xc մեմբրանի անիոնային փոխադրողը ներգրավված է ռոզուվաստատինի «լյարդային» կլանման գործընթացում, որը կարևոր դեր է խաղում ռոզուվաստատինի լյարդային վերացման գործում:

Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական իրավիճակներում

Սեռը և տարիքը կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն չունեն ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Մեղմ և միջին ծանրության երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ ռոսուվաստատինի կամ N-դիսմեթիլի կոնցենտրացիան պլազմայում էապես չի փոխվում: Երիկամային ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (CR< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Հեմոդիալիզի ենթարկված հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի պլազմայում կոնցենտրացիաները մոտ 50%-ով ավելի բարձր էին, քան առողջ կամավորների մոտ:

Լյարդի անբավարարության տարբեր փուլերով հիվանդների մոտ (7 և ցածր միավոր Child-Pugh սանդղակով), ռոզուվաստատինի T1/2-ի աճ չի հայտնաբերվել: Child-Pugh սանդղակի 8 և 9 միավորներ ունեցող 2 հիվանդի մոտ նշվել է T1/2-ի աճ առնվազն 2 անգամ: Ռոզուվաստատինի օգտագործման փորձ չկա Child-Pugh սանդղակի 9-ից բարձր միավոր ունեցող հիվանդների մոտ:

Ասիայում ապրող ճապոնացի և չինացի հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկայի համեմատական ​​ուսումնասիրությունները ցույց են տվել միջին AUC արժեքների մոտավորապես կրկնակի աճ՝ համեմատած Եվրոպայում և Ասիայում ապրող եվրոպացիների արժեքների հետ: Ստացված ֆարմակոկինետիկ պարամետրերի տարբերությունների վրա գենետիկական և շրջակա միջավայրի գործոնների ազդեցություն չի եղել: Պացիենտների տարբեր էթնիկ խմբերի ֆարմակոկինետիկ վերլուծությունը չի հայտնաբերել կլինիկական նշանակալի տարբերություններ կովկասցիների, իսպանացիների, սևամորթների կամ աֆրոամերիկացիների միջև:

Ցուցումներ

- առաջնային հիպերխոլեստերինեմիա կամ խառը հիպերխոլեստերինեմիա (Fredrickson տիպ IIb) - որպես սննդակարգի հավելում, երբ դիետան և այլ ոչ դեղորայքային բուժումները (օրինակ՝ վարժություններ, քաշի կորուստ) անբավարար են.

- ընտանեկան հոմոզիգոտ հիպերխոլեստերինեմիա - որպես սննդակարգի և լիպիդների իջեցման այլ թերապիայի հավելում, կամ այն ​​դեպքերում, երբ նման թերապիան բավականաչափ արդյունավետ չէ.

- հիպերտրիգլիցերիդեմիա (Fredrickson տիպ IV) որպես սննդակարգի հավելում.

- դանդաղեցնել աթերոսկլերոզի առաջընթացը որպես սննդակարգի հավելում այն ​​հիվանդների մոտ, ովքեր ցուցված են թերապիայի համար՝ նվազեցնելու ընդհանուր խոլեստերինի և LDL խոլեստերինի կոնցենտրացիան.

- սրտանոթային խոշոր բարդությունների առաջնային կանխարգելում (ինսուլտ, ինֆարկտ, զարկերակային ռեվասկուլյարիզացիա) մեծահասակ հիվանդների մոտ, առանց կորոնար անոթային հիվանդության կլինիկական նշանների, բայց դրա զարգացման ռիսկի բարձրացմամբ (50 տարեկանից բարձր տղամարդկանց և 60 տարեկանից բարձր կանանց մոտ, ավելացել է): C- ռեակտիվ սպիտակուցի կոնցենտրացիան (առնվազն 2 մգ/լ) լրացուցիչ ռիսկի գործոններից առնվազն մեկի առկայության դեպքում, ինչպիսիք են զարկերակային հիպերտոնիան, ցածր HDL-C կոնցենտրացիան, ծխելը, վաղ սկիզբ առած սրտի իշեմիկ հիվանդության ընտանեկան պատմությունը):

Հակացուցումներ

5, 10 և 20 մգ հաբերի համար

- լյարդի հիվանդություն ակտիվ փուլում, ներառյալ լյարդի տրանսամինազների ակտիվության կայուն աճը կամ լյարդի տրանսամինազների ակտիվության ցանկացած աճ (ավելի քան 3 անգամ ULN-ի համեմատ);

- լյարդի ծանր դիսֆունկցիան (ավելի քան 9 միավոր Child-Pugh սանդղակի վրա) (օգտագործման փորձ չկա);

- ծանր երիկամային դիսֆունկցիա (կրեատինինի մաքրում 30 մլ/րոպից պակաս);

- միոպաթիա;

- հղիություն;

40 մգ հաբերի համար

- լյարդի հիվանդություններ ակտիվ փուլում, ներառյալ լյարդի տրանսամինազների ակտիվության կայուն աճը և լյարդի տրանսամինազների ակտիվության ցանկացած աճ (ավելի քան 3 անգամ ULN-ի համեմատ);

- ֆիբրատների միաժամանակյա օգտագործում; լյարդի ծանր դիսֆունկցիան (ավելի քան 9 միավոր Child-Pugh սանդղակի վրա) (օգտագործման փորձ չկա);

- հիվանդներ միոպաթիայի/ռաբդոմիոլիզի ռիսկի գործոններով. երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում 60 մլ/րոպից պակաս), հիպոթիրեոզ, մկանային հիվանդությունների անձնական կամ ընտանեկան պատմություն, միոտոքսիկություն այլ HMG-Co-A ռեդուկտազի ինհիբիտորներ ընդունելիս կամ ֆիբրատների պատմություն; ալկոհոլի ավելցուկ օգտագործումը; պայմաններ, որոնք կարող են հանգեցնել պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիայի ավելացման.

- ցիկլոսպորինի միաժամանակյա օգտագործումը;

- հղիություն;

- կրծքով կերակրման ժամանակահատվածը;

- հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդների բացակայություն;

- լակտոզայի անհանդուրժողականություն, լակտազի անբավարարություն կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանումը (դեղը պարունակում է լակտոզա);

— 18 տարեկանից ցածր տարիք (արդյունավետության և անվտանգության վերաբերյալ ոչ բավարար տվյալներ);

- օգտագործումը ասիական ռասայի հիվանդների մոտ;

- գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ.

Զգուշորեն

5, 10 և 20 մգ հաբերի համար.միոպաթիայի և/կամ ռաբդոմիոլիզի զարգացման ռիսկի գործոնների առկայություն՝ երիկամային անբավարարություն, հիպոթիրեոզ, ժառանգական մկանային հիվանդությունների անձնական կամ ընտանեկան պատմություն և մկանային թունավորության նախկին պատմություն՝ այլ HMG-Co-A ռեդուկտազի ինհիբիտորների կամ ֆիբրատների օգտագործման ժամանակ. Ալկոհոլի չափից ավելի օգտագործումը, 65 տարեկանից բարձր տարիքը, պայմանները, որոնցում նշվում է պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիայի ավելացումը. ռասա (ասիական ռասա), ֆիբրատների հետ միաժամանակ օգտագործում, լյարդի հիվանդության պատմություն, ս sepsis, հիպոթենզիա, լուրջ վիրահատություն, վնասվածք, նյութափոխանակության ծանր խանգարումներ, էնդոկրին կամ էլեկտրոլիտային խանգարումներ կամ չվերահսկվող նոպաներ:

40 մգ հաբերի համար.երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի մաքրում ավելի քան 60 մլ/րոպե), 65 տարեկանից բարձր տարիք, լյարդի հիվանդության պատմություն, սեպսիս, հիպոթենզիա, լուրջ վիրահատություն, վնասվածք, նյութափոխանակության ծանր, էնդոկրին կամ էլեկտրոլիտային խանգարումներ կամ չվերահսկվող նոպաներ:

Դոզա

Դեղը բանավոր ընդունվում է օրվա ցանկացած ժամի, անկախ սննդի ընդունումից: Պլանշետը պետք է ամբողջությամբ կուլ տալ ջրով, առանց ծամելու կամ մանրացնելու: Եթե ​​անհրաժեշտ է դեղը ընդունել 5 մգ դոզանով, 10 մգ դեղահատը պետք է բաժանվի կիսով չափ:

Նախքան Tevastor-ով թերապիա սկսելը, հիվանդը պետք է սկսի հետևել լիպիդների իջեցման ստանդարտ դիետայի և շարունակի հետևել դրան բուժման ընթացքում:

Դեղամիջոցի դոզան պետք է անհատականացվի՝ կախված ցուցումներից և թերապևտիկ արձագանքից՝ հաշվի առնելով լիպիդների թիրախային մակարդակների վերաբերյալ ընթացիկ առաջարկությունները:

Tevastor-ի առաջարկվող մեկնարկային դոզան այն հիվանդների համար, ովքեր սկսում են դեղը վերցնել, կամ այն ​​հիվանդների համար, ովքեր անցնում են այլ HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորներից, 5 կամ 10 մգ 1 անգամ / օր: Նախնական դոզան ընտրելիս պետք է առաջնորդվել հիվանդի խոլեստերինի մակարդակով և հաշվի առնել սրտանոթային բարդությունների զարգացման ռիսկը, ինչպես նաև պետք է գնահատել կողմնակի ազդեցությունների հավանական ռիսկը: Անհրաժեշտության դեպքում 4 շաբաթ անց դոզան կարող է ավելացվել:

Ծանր հիպերխոլեստերինեմիայով և սրտանոթային բարդությունների բարձր ռիսկով հիվանդները (հատկապես ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդները), ովքեր չեն հասել ցանկալի արդյունքի 4 շաբաթվա ընթացքում 20 մգ դոզան ընդունելիս, պետք է գտնվեն բժշկի հսկողության տակ՝ հնարավոր բարձրացման ռիսկի պատճառով: կողմնակի ազդեցություն. Խորհուրդ է տրվում հատկապես զգույշ մոնիտորինգ այն հիվանդներին, ովքեր ստանում են դեղը 40 մգ դեղաչափով: Թերապիայից 2-4 շաբաթ հետո և/կամ Tevastor-ի դոզան ավելացնելուց հետո անհրաժեշտ է լիպիդային նյութափոխանակության պարամետրերի մոնիտորինգ:

U տարեց հիվանդներ (65 տարեկանից բարձր)Խորհուրդ է տրվում բուժումը սկսել 5 մգ դեղաչափով։

երիկամային անբավարարություն ծանր . Երիկամների չափավոր անբավարարությամբ հիվանդներԴեղամիջոցի առաջարկվող նախնական դոզան 5 մգ է:

Tevastor-ի 40 մգ դեղաչափով օգտագործումը հակացուցված է այն գործոններով, որոնք կարող են ցույց տալ. նախատրամադրվածություն միոպաթիայի զարգացմանը. 10 մգ և 20 մգ դեղաչափերով դեղը նշանակելիս այս խմբի հիվանդների համար առաջարկվող նախնական դոզան 5 մգ է:

SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC և ABCG2 (BCRP) c.421AA գենոտիպերի կրիչները ցույց են տվել ռոզուվաստատինի ազդեցության (AUC) աճ՝ համեմատած SLCO1B1 c.521TT և ABCG2c.421CC գենոտիպերի կրողների հետ: C.521CC կամ c.421AA գենոտիպ կրող հիվանդների համար Tevastor-ի առավելագույն օրական դոզան 20 մգ է 1 անգամ/օր (տես «Ֆարմակոկինետիկա», «Հատուկ ցուցումներ» և «Դեղերի փոխազդեցություն» բաժինները):

Տևաստորը ցիկլոսպորինի և ՄԻԱՎ պրոտեազի ինհիբիտորների հետ օգտագործելիս (ներառյալ ռիտոնավիրի համակցությունը ատազանավիրի, լոպինավիրի հետ), մեծանում է միոպաթիայի (ներառյալ ռաբդոմիոլիզի) ռիսկը, ուստի պետք է դիտարկել այլընտրանքային թերապիա կամ Tevastor-ի ժամանակավոր դադարեցում: Եթե ​​այս դեղերի միաժամանակյա օգտագործումն անխուսափելի է, պետք է գնահատել Tevastor-ի հետ միաժամանակյա թերապիայի օգուտ/վտանգ հարաբերակցությունը և հաշվի առնել դրա դոզան նվազեցնելու հնարավորությունը:

Կողմնակի ազդեցություն

Կողմնակի ազդեցությունները, որոնք նկատվում են Tevastor դեղամիջոցի օգտագործման ժամանակ, սովորաբար մեղմ են և անհետանում են ինքնուրույն: Ինչպես մյուս HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների դեպքում, կողմնակի ազդեցությունների հաճախականությունը հիմնականում կախված է դոզանից:

Կողմնակի ազդեցությունների հաճախականության որոշում՝ հաճախ (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Իմունային համակարգից.հազվադեպ - գերզգայունության ռեակցիաներ, ներառյալ անգիոեդեմա:

Էնդոկրին համակարգից.հաճախ - 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ:

Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից.հաճախ - գլխացավ, գլխապտույտ:

հաճախ - փորկապություն, սրտխառնոց, որովայնի ցավ; հազվադեպ - պանկրեատիտ:

Մաշկից.հազվադեպ - մաշկի քոր, ցան, եղնջացան:

Մկանային-կմախքային համակարգիցհաճախ - միալգիա; հազվադեպ - միոպաթիա (ներառյալ միոզիտ), ռաբդոմիոլիզ: Tevastor դեղամիջոցը բոլոր չափաբաժիններով օգտագործելիս, հատկապես 20 մգ-ից ավելի դոզաներում - միալգիա, միոպաթիա (ներառյալ միոզիտ); հազվադեպ դեպքերում՝ ռաբդոմիոլիզ՝ երիկամային սուր անբավարարությամբ կամ առանց դրա: Ռոզուվաստատին ընդունող փոքր թվով հիվանդների մոտ նկատվում է CPK-ի ակտիվության դոզայից կախված աճ: Շատ դեպքերում CPK-ի ակտիվության աճը եղել է աննշան, ասիմպտոմատիկ և ժամանակավոր: Եթե ​​CPK-ի ակտիվությունը մեծանում է (ավելի քան 5 անգամ՝ համեմատած ULN-ի հետ), ապա ռոզուվաստատինային թերապիան պետք է դադարեցվի:

Միզուղիների համակարգից. Proteinuria-ն կարող է հայտնաբերվել Tevastor-ով բուժվող հիվանդների մոտ: Մեզի մեջ սպիտակուցի քանակի փոփոխություններ (ոչ մի քանակից կամ հետքից մինչև ++ կամ ավելի) նկատվում են 10-20 մգ դեղաչափով դեղը ստացող հիվանդների 1%-ից պակասի մոտ և ստացող հիվանդների մոտ 3%-ի մոտ: դեղը 40 մգ դեղաչափով: Շատ դեպքերում պրոտեինուրիան նվազում կամ անհետանում է թերապիայի ընթացքում և չի վկայում առկա երիկամների հիվանդության սուր կամ առաջընթացի մասին:

Լյարդից.փոքր թվով հիվանդների մոտ լյարդի տրանսամինազների ակտիվության դոզայից կախված աճ: Շատ դեպքերում դա աննշան է, ասիմպտոմատիկ և ժամանակավոր:

Լաբորատոր պարամետրերից.գլյուկոզայի, բիլիռուբինի, GGT ակտիվության, ալկալային ֆոսֆատազի, վահանաձև գեղձի դիսֆունկցիայի կոնցենտրացիայի ավելացում:

Այլ:հաճախ - ասթենիկ համախտանիշ:

Հետմարքեթինգային օգտագործումը

Արյան և ավշային համակարգից.չճշտված հաճախականություն - թրոմբոցիտոպենիա:

Մարսողական համակարգից.հազվադեպ - լյարդի տրանսամինազների ակտիվության բարձրացում; շատ հազվադեպ - դեղնախտ, հեպատիտ; չճշտված հաճախականություն - փորլուծություն:

Մկանային-կմախքային համակարգից.շատ հազվադեպ - արթրալգիա; չճշտված հաճախականություն - իմունային միջնորդավորված նեկրոտացնող միոպաթիա:

Կենտրոնական նյարդային համակարգի կողմից.շատ հազվադեպ - պոլինևրոպաթիա, հիշողության կորուստ:

Շնչառական համակարգից.չճշտված հաճախականություն - հազ, շնչահեղձություն:

Միզուղիների համակարգից.շատ հազվադեպ - հեմատուրիա:

Մաշկի և ենթամաշկային ճարպի համար.չճշտված հաճախականություն - Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ:

Վերարտադրողական համակարգից.չճշտված հաճախականություն - գինեկոմաստիա:

Այլ:չճշտված հաճախականություն - ծայրամասային այտուց:

Որոշ ստատինների օգտագործման ժամանակ արձանագրվել են հետևյալ կողմնակի ազդեցությունները՝ դեպրեսիա, քնի խանգարումներ (ներառյալ անքնություն, մղձավանջներ), սեռական դիսֆունկցիա: Արձանագրվել են թոքերի ինտերստիցիալ հիվանդության առանձին դեպքեր, հատկապես դեղամիջոցների երկարատև օգտագործմամբ:

Չափից մեծ դոզա

Միաժամանակ մի քանի օրական դոզան ընդունելիս ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը չեն փոխվում:

Բուժում:չափից մեծ դոզայի դեպքում անհրաժեշտության դեպքում իրականացվում է սիմպտոմատիկ թերապիա և անհրաժեշտ է լյարդի ֆունկցիայի մոնիտորինգ: Չկա կոնկրետ հակաթույն: Հեմոդիալիզը արդյունավետ չէ։

Դեղերի փոխազդեցություններ

Ռոզուվաստատինի և ցիկլոսպորինի միաժամանակյա օգտագործմամբ, ռոզուվաստատինի AUC-ն միջինում 7 անգամ ավելի բարձր է եղել, քան առողջ կամավորների մոտ դիտված արժեքը, մինչդեռ ցիկլոսպորինի պլազմայում կոնցենտրացիան չի փոխվել:

Ռոզուվաստատինային թերապիա սկսելը կամ դեղամիջոցի չափաբաժնի ավելացումը հիվանդների մոտ, ովքեր ստանում են միաժամանակ վիտամին K-ի անտագոնիստներ (օրինակ՝ վարֆարին) կարող է հանգեցնել Միջազգային նորմալացված հարաբերակցության (INR) բարձրացման: Ռոզուվաստատինի դադարեցումը կամ դրա չափաբաժնի նվազեցումը կարող է հանգեցնել ՄՀՕ-ի նվազմանը (նման դեպքերում խորհուրդ է տրվում ՄՀՕ-ի մոնիտորինգ):

Ռոզուվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը 10 մգ դոզանով և էզետիմիբի 10 մգ դոզանով ուղեկցվում էր հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի AUC-ի բարձրացմամբ: Ռոզուվաստատինի և էզետիմիբի ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցության պատճառով կողմնակի ազդեցությունների ռիսկը չի կարող բացառվել:

Ռոզուվաստատինի և գեմֆիբրոզիլի միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է արյան պլազմայում Cmax-ի և ռոզուվաստատինի AUC-ի 2 անգամ բարձրացման: Հատուկ ուսումնասիրությունների համաձայն, ֆենոֆիբրատի հետ համապատասխան ֆարմակոկինետիկ փոխազդեցություն չի նշվել, սակայն հնարավոր է ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցություն: Հեմոֆիբրոզիլը, ֆենոֆիբրատը, այլ ֆիբրատները և լիպիդը իջեցնող չափաբաժինները մեծացնում են միոպաթիայի վտանգը, երբ օգտագործվում են HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների հետ միաժամանակ (հավանաբար այն պատճառով, որ HMG-CoA ինհիբիտորները կարող են առաջացնել միոպաթիա, երբ օգտագործվում են որպես մոնոթերապիա):

Թեև ռոզուվաստատինի փոխազդեցության ճշգրիտ մեխանիզմը պրոթեզերոնի ինհիբիտորների հետ անհայտ է, դրանց միաժամանակյա օգտագործումը կարող է առաջացնել ռոզուվաստատինի ազդեցության կայուն աճ: Առողջ կամավորների ֆարմակոկինետիկ հետազոտություններում 20 մգ ռոզուվաստաթինի և պրոթեզերոնի ինհիբիտորների համակցությամբ (400 մգ/մգ լոպինավիր) հանգեցրել է AUC-ի և Cmax-ի մոտ 2- և 5 անգամ աճի, համապատասխանաբար: Հետևաբար, ՄԻԱՎ-ով հիվանդների բուժման մեջ ռոզուվաստատինի և պրոթեզերոնի ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում:

Ռոզուվաստատինի և ալյումինի և մագնեզիումի հիդրօքսիդ պարունակող հակաթթվային կախույթների միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիայի նվազմանը մոտ 50%-ով: Այս ազդեցությունն ավելի քիչ է արտահայտված, եթե հակաթթվային դեղամիջոցները օգտագործվում են ռոզուվաստատին ընդունելուց 2 ժամ հետո: Այս փոխազդեցության կլինիկական նշանակությունը չի ուսումնասիրվել:

Ռոզուվաստատինի և էրիթրոմիցինի միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է ռոզուվաստատինի AUC-ի 20%-ով և ռոզուվաստատինի Cmax-ի նվազմանը 30%-ով, հավանաբար էրիթրոմիցինով պայմանավորված աղիքային շարժունակության բարձրացման հետևանքով:

Ռոզուվաստատինի և բանավոր հակաբեղմնավորիչների միաժամանակյա օգտագործումը բարձրացնում է էթինիլէստրադիոլի և նորգեստելի AUC-ը համապատասխանաբար 26% և 34%-ով: Պլազմայում կոնցենտրացիայի այս աճը պետք է հաշվի առնել օրալ հակաբեղմնավորիչների դոզան ընտրելիս՝ ռոզուվաստատին օգտագործելիս:

Ռոզուվաստատինի դիգոքսինի հետ փոխազդեցության ուսումնասիրությունների հիման վրա կլինիկական նշանակալի փոխազդեցություն չի հայտնաբերվել:

In vivo և in vitro հետազոտությունների արդյունքները ցույց են տվել, որ ռոզուվաստատինը ցիտոքրոմ P450 համակարգի իզոֆերմենտների ոչ արգելակիչ է, ոչ էլ ինդուկտոր: Բացի այդ, ռոզուվաստատինը թույլ սուբստրատ է այս իզոֆերմենտների համար: Ռոզուվաստատինի և ֆլուկոնազոլի (CYP2C9-ի և CYP3A4-ի արգելակիչ) և կետոկոնազոլի (CYP2A6-ի և CYP3A4-ի արգելակիչ) միջև կլինիկական նշանակալի փոխազդեցություն չի եղել: Այսպիսով, ցիտոքրոմ P450 համակարգի հետ կապված փոխազդեցություններ չեն սպասվում:

հատուկ հրահանգներ

Հիմնականում երիկամային ծագման պրոտեինուրիա, որը հայտնաբերվում է թեստավորման միջոցով, նկատվում է 40 մգ և ավելի դոզանով ռոզուվաստատին ընդունող հիվանդների մոտ, և շատ դեպքերում անցողիկ է: Նման պրոտեինուրիան երիկամների սուր կամ առաջադեմ պաթոլոգիայի ախտանիշ չէ: Երիկամային լուրջ բարդությունների դեպքերի ընդհանուր թիվը նկատվում է 40 մգ դեղաչափով ռոզուվաստատինի օգտագործմամբ: Tevastor դեղամիջոցը 40 մգ դեղաչափով օգտագործելիս խորհուրդ է տրվում վերահսկել երիկամների ֆունկցիայի ցուցանիշները:

Տևաստոր ընդունող հիվանդների մոտ նկատվում են ազդեցություն կմախքի մկանների վրա (միալգիա, միոպաթիա և շատ հազվադեպ ռաբդոմիոլիզ), հատկապես 20 մգ-ից ավելի դոզաներում: Ռաբդոմիոլիզի շատ հազվադեպ դեպքեր են գրանցվել, երբ էզետիմիբը օգտագործվում էր HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների հետ միասին: Ռաբդոմիոլիզի զարգացման հավանականությունը, ինչպես ռոզուվաստատին, այնպես էլ HMG-CoA ռեդուկտազի այլ ինհիբիտորների օգտագործման դեպքում, ավելի մեծ է 40 մգ դոզանով:

CPK-ի ակտիվության որոշումը չպետք է իրականացվի ինտենսիվ ֆիզիկական ակտիվությունից հետո կամ ստացված արդյունքների հնարավոր աղավաղման պատճառով CPK-ի ակտիվության բարձրացման այլ հնարավոր պատճառների առկայության դեպքում: Եթե ​​CPK-ի սկզբնական ակտիվությունը զգալիորեն ավելացել է (5 անգամ ավելի բարձր, քան ULN-ը), կրկնվող չափումները պետք է կատարվեն 5-7 օր հետո: Թերապիան չպետք է սկսել, եթե կրկնվող թեստը հաստատում է CPK-ի սկզբնական ակտիվությունը (5 անգամ ULN-ից):

Հիվանդները պետք է նախազգուշացվեն անհապաղ տեղեկացնել իրենց բժշկին, եթե նրանք զգում են նոր, նախկինում չճանաչված ախտանիշներ, անբացատրելի մկանային ցավ, թուլություն կամ ջղաձգություն, հատկապես, երբ ուղեկցվում են ջերմությամբ և տհաճությամբ: Թերապիան պետք է դադարեցվի, եթե CPK-ի ակտիվությունը 5 անգամ գերազանցում է ULN-ը, կամ եթե առկա են մկանային ծանր ախտանիշներ, որոնք առաջացնում են մշտական ​​անհանգստություն: Երբ ախտանիշները անհետանում են, և CPK-ի ակտիվությունը նորմալանում է, ռոսուվաստատինի կրկնակի օգտագործումը պետք է դիտարկվի նվազագույն չափաբաժինով և ուշադիր մոնիտորինգով: CPK-ի գործունեության կանոնավոր մոնիտորինգը ախտանիշների բացակայության դեպքում անիրագործելի է:

Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա

Տևաստոր դեղամիջոցի ազդեցությունը տրանսպորտային միջոցներ վարելու և սարքավորումներ գործարկելու ունակության վրա ուսումնասիրելուն ուղղված հետազոտություններ չեն իրականացվել: Tevastor դեղամիջոցն օգտագործելիս պետք է զգույշ լինել, քանի որ կարող է զարգանալ գլխապտույտ:

Հղիություն և լակտացիա

Tevastor-ը հակացուցված է հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ: Եթե ​​թերապիայի ընթացքում հղիությունը ախտորոշվում է, դեղը պետք է անհապաղ դադարեցվի:

Վերարտադրողական տարիքի կանայքպետք է օգտագործել հակաբեղմնավորման հուսալի մեթոդներ. Քանի որ խոլեստերինը և նրա կենսասինթեզի արտադրանքը կարևոր են պտղի զարգացման համար, HMG-CoA ռեդուկտազի արգելակման հնարավոր ռիսկը գերազանցում է դեղամիջոցի օգտագործման առավելությունները:

Տվյալներ չկան կրծքի կաթում ռոզուվաստատինի արտազատման մասին, հետևաբար, եթե լակտացիայի ընթացքում անհրաժեշտ է օգտագործել Tevastor դեղամիջոցը, կրծքով կերակրումը պետք է դադարեցվի:

Օգտագործեք մանկության մեջ

Հակացուցված է մինչև 18 տարեկան երեխաների և դեռահասների մոտ:

Երիկամների ֆունկցիայի խանգարման համար

Երիկամների թեթև կամ չափավոր անբավարարությամբ հիվանդներդոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Tevastor-ի ցանկացած չափաբաժնի օգտագործումը հակացուցված է: երիկամային անբավարարություն ծանրաստիճաններ (CC 30 մլ/րոպից պակաս): Tevastor-ի օգտագործումը 40 մգ դեղաչափով հակացուցված է երիկամների չափավոր անբավարարությամբ հիվանդներ (կրեատինինի մաքրումը 60 մլ/րոպից պակաս).

Դեղը հասանելի է դեղատոմսով:

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Պահպանման պայմանները և ժամկետները

Դեղը պետք է պահվի երեխաներից անհասանելի վայրում՝ 25°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: Պահպանման ժամկետը՝ 2 տարի։

Թերապևտիկ ցուցումներ

Տրամադրված է բաժնում Թերապևտիկ ցուցումներ Սորվաստա Սորվաստա Թերապևտիկ ցուցումներդեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստա

Ավելին... փակել

առաջնային հիպերխոլեստերինեմիա՝ ըստ Ֆրեդրիկսոնի դասակարգման (տիպ IIa, ներառյալ ընտանեկան հետերոզիգոտ հիպերխոլեստերինեմիա) կամ խառը հիպերխոլեստերինեմիա (տիպ IIb)՝ որպես սննդակարգի հավելում, երբ դիետան և այլ ոչ դեղորայքային բուժումները (օրինակ՝ վարժություններ, քաշի կորուստ) անբավարար են.

ընտանեկան հոմոզիգոտ հիպերխոլեստերինեմիա - որպես սննդակարգի և լիպիդների իջեցման այլ թերապիայի հավելում (օրինակ, LDL աֆերեզ) կամ այն ​​դեպքերում, երբ նման թերապիան բավականաչափ արդյունավետ չէ.

հիպերտրիգլիցերիդեմիա (IV տիպ՝ ըստ Ֆրեդրիկսոնի դասակարգման)՝ որպես սննդակարգի հավելում.

դանդաղեցնել աթերոսկլերոզի առաջընթացը - որպես դիետայի հավելում այն ​​հիվանդների մոտ, ովքեր ցուցված են թերապիայի համար՝ նվազեցնելու ընդհանուր խոլեստերինի և LDL խոլեստերինի պլազմայի կոնցենտրացիան.

սրտանոթային խոշոր բարդությունների առաջնային կանխարգելում (ինսուլտ, սրտամկանի ինֆարկտ, զարկերակային ռեվասկուլյարիզացիա) մեծահասակ հիվանդների մոտ, առանց կորոնար շնչերակ հիվանդության կլինիկական նշանների, բայց դրա զարգացման ռիսկի բարձրացմամբ (50 տարեկանից բարձր տղամարդկանց և 60 տարեկանից բարձր կանանց մոտ, պլազմայի ավելացում): C- ռեակտիվ սպիտակուցի կոնցենտրացիան (≥2 գ/լ) լրացուցիչ ռիսկի գործոններից առնվազն մեկի առկայության դեպքում, ինչպիսիք են՝ զարկերակային հիպերտոնիան, արյան պլազմայում HDL-C-ի ցածր կոնցենտրացիան, ծխելը, վաղաժամ սրտի իշեմիկ հիվանդության ընտանեկան պատմությունը:

Օգտագործման ցուցումներ և չափաբաժիններ

Տրամադրված է բաժնում Օգտագործման ցուցումներ և չափաբաժիններ Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Օգտագործման ցուցումներ և չափաբաժիններդեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Թաղանթապատ հաբեր; Հաբեր

Ծածկված հաբեր

Ներսում,Մի ծամեք կամ տրորեք դեղահատը ամբողջությամբ ջրով: Դեղը կարող է նշանակվել օրվա ցանկացած ժամի, անկախ սննդի ընդունումից:

Sorvasta ®-ով թերապիայից առաջ և ընթացքում հիվանդը պետք է հետևի խոլեստերինի մակարդակը իջեցնող ստանդարտ սննդակարգին: Դեղամիջոցի դոզան պետք է ընտրվի անհատապես՝ կախված թերապիայի նպատակներից և բուժման թերապևտիկ արձագանքից՝ հաշվի առնելով լիպիդների թիրախային կոնցենտրացիաների ընթացիկ առաջարկությունները:

Առաջարկվող մեկնարկային դոզան այն հիվանդների համար, ովքեր սկսում են դեղը վերցնել, կամ այն ​​հիվանդների համար, ովքեր անցնում են այլ HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորներից, պետք է լինի 5 կամ 10 մգ Sorvasta ® օրական 1 անգամ: Նախնական դոզան ընտրելիս պետք է առաջնորդվել խոլեստերինի անհատական ​​կոնցենտրացիայով և հաշվի առնել սրտանոթային բարդությունների զարգացման հնարավոր ռիսկը, ինչպես նաև անհրաժեշտ է գնահատել կողմնակի ազդեցությունների հավանական ռիսկը: Անհրաժեշտության դեպքում դոզան կարող է ավելացվել մինչև ավելի բարձր չափաբաժին 4 շաբաթ անց:

40 մգ դոզան ընդունելիս (համեմատած դեղամիջոցի ավելի ցածր չափաբաժինների համեմատ) կողմնակի ազդեցությունների հնարավոր զարգացման պատճառով, առաջարկվող նախնական դոզանից ավելի լրացուցիչ դոզայից հետո դոզան ավելացնելը մինչև 40 մգ կարող է իրականացվել միայն թերապիայի 4 շաբաթվա ընթացքում: Խիստ հիպերխոլեստերինեմիայով և սրտանոթային բարդությունների բարձր ռիսկով հիվանդների մոտ (հատկապես ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ), ովքեր չեն հասել թերապիայի ցանկալի արդյունքին 20 մգ դոզան ընդունելիս և ովքեր կլինեն մասնագետի հսկողության ներքո: Խորհուրդ է տրվում հատկապես զգույշ մոնիտորինգ այն հիվանդներին, ովքեր ստանում են դեղը 40 մգ դեղաչափով:

Նախկինում բժշկի չդիմած հիվանդներին խորհուրդ չի տրվում նշանակել 40 մգ չափաբաժին: Թերապիայից 2-4 շաբաթ հետո և/կամ Sorvasta ®-ի դոզան ավելացնելիս անհրաժեշտ է լիպիդային նյութափոխանակության պարամետրերի մոնիտորինգ (անհրաժեշտության դեպքում անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում):

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Տարեց տարիք.Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:

Երիկամային անբավարարություն.Մեղմ կամ չափավոր երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Երիկամային ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրումը 30 մլ/րոպից պակաս), Sorvasta ®-ի օգտագործումը հակացուցված է: Դեղամիջոցի օգտագործումը 40 մգ դոզանով հակացուցված է երիկամների չափավոր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրում 30-60 մլ/րոպե): Երիկամների չափավոր անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար առաջարկվում է 5 մգ նախնական դոզան:

Լյարդի անբավարարություն. Sorvasta ®-ը հակացուցված է ակտիվ լյարդի հիվանդությամբ հիվանդների մոտ:

Էթնիկ խմբեր.Տարբեր էթնիկ խմբերին պատկանող հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերն ուսումնասիրելիս նշվել է ճապոնացիների և չինացիների մոտ ռոզուվաստատինի համակարգային կոնցենտրացիայի աճ: Այս հանգամանքը պետք է հաշվի առնել հիվանդների այս խմբերին Sorvasta ® նշանակելիս: 10 և 20 մգ դեղաչափեր նշանակելիս մոնղոլոիդ ռասայի հիվանդների համար առաջարկվող մեկնարկային դոզան 5 մգ է: 40 մգ դեղաչափով դեղամիջոցի նշանակումը հակացուցված է մոնղոլոիդ ռասայի հիվանդների համար:

Գենետիկ պոլիմորֆիզմ. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC և ABCG2 (BCRP) c.421AA գենոտիպերի կրիչները ցույց են տվել ռոզուվաստատինի ազդեցության (AUC) աճ՝ համեմատած SLCO1B1 c.521TT և ABCG2 c.421CC գենոտիպերի կրողների հետ: C.521CC կամ c.421AA գենոտիպեր կրող հիվանդների համար Sorvasta ®-ի առաջարկվող առավելագույն չափաբաժինը 20 մգ/օր է:

Միոպաթիայի հակված հիվանդներ.Դեղամիջոցի նշանակումը 40 մգ դոզանով հակացուցված է այնպիսի գործոններով հիվանդների մոտ, որոնք կարող են ցույց տալ միոպաթիայի զարգացման նախատրամադրվածություն: 10 և 20 մգ դեղաչափեր նշանակելիս այս խմբի հիվանդների համար առաջարկվող մեկնարկային դոզան 5 մգ է:

Միաժամանակյա թերապիա.Ռոզուվաստատինը կապվում է տարբեր տրանսպորտային սպիտակուցների հետ (մասնավորապես OATP1B1 և BCRP): Sorvasta ®-ի և դեղամիջոցների հետ (օրինակ՝ ցիկլոսպորին, որոշ ՄԻԱՎ պրոտեազի ինհիբիտորներ, ներառյալ ռիտոնավիրի համակցումը ատազանավիրի, լոպինավիրի և/կամ տիպրանավիրի հետ), որոնք մեծացնում են պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիան տրանսպորտային սպիտակուցների հետ փոխազդեցության պատճառով, միոպաթիայի զարգացման ռիսկը: կարող է աճել (ներառյալ ռաբդոմիոլիզը): Դուք պետք է կարդաք այս դեղերի օգտագործման հրահանգները նախքան դրանք Sorvasta ®-ի հետ միասին նշանակելը: Նման դեպքերում պետք է գնահատվի այլընտրանքային թերապիա կամ Sorvasta ®-ի ժամանակավոր դադարեցումը: Եթե ​​վերը նշված դեղերի օգտագործումը անհրաժեշտ է, պետք է գնահատել Sorvasta ®-ի հետ միաժամանակյա թերապիայի օգուտ-ռիսկի հարաբերակցությունը և պետք է դիտարկել դրա դոզան նվազեցնելու հնարավորությունը:

Ներսում,Մի ծամեք կամ տրորեք այն ամբողջությամբ ջրով, այն կարող է ընդունվել օրվա ցանկացած ժամի, անկախ կերակուրից;

Մինչ Sorvasta ®-ով թերապիան սկսելը, հիվանդը պետք է սկսի հետևել խոլեստերինի մակարդակի իջեցման ստանդարտ սննդակարգին և շարունակի հետևել դրան բուժման ընթացքում: Դեղամիջոցի դոզան պետք է ընտրվի անհատապես՝ կախված թերապիայի նպատակներից և բուժման թերապևտիկ արձագանքից՝ հաշվի առնելով պլազմայում լիպիդների թիրախային կոնցենտրացիաների ազգային առաջարկությունները:

Առաջարկվող մեկնարկային դոզան այն հիվանդների համար, ովքեր սկսում են դեղը վերցնել, կամ այն ​​հիվանդների համար, ովքեր անցնում են այլ HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորներից, պետք է լինի 5 կամ 10 մգ Sorvasta ® օրական 1 անգամ:

Դեղը գեմֆիբրոզիլի, ֆիբրատների, նիկոտինաթթվի հետ միաժամանակ օգտագործելիս լիպիդների իջեցման չափաբաժիններով (ավելի քան 1 գ/օր), հիվանդներին խորհուրդ է տրվում դեղամիջոցի սկզբնական դոզան 5 մգ/օր:

Նախնական դոզան ընտրելիս պետք է առաջնորդվել արյան պլազմայում խոլեստերինի անհատական ​​կոնցենտրացիայով և հաշվի առնել սրտանոթային բարդությունների զարգացման հնարավոր ռիսկը. Պետք է նաև հաշվի առնել կողմնակի ազդեցությունների հնարավոր ռիսկը: Անհրաժեշտության դեպքում դոզան կարող է ավելացվել 4 շաբաթ անց:

40 մգ/օր դոզան օգտագործելիս կողմնակի էֆեկտների հնարավոր զարգացման պատճառով, դեղամիջոցի ավելի ցածր չափաբաժինների հետ համեմատած, դոզան բարձրացնելը մինչև առավելագույնը 40 մգ/օր պետք է հաշվի առնել միայն ծանր հիպերխոլեստերինեմիայով և բարձր ռիսկով հիվանդների մոտ: սրտանոթային բարդությունների զարգացում (հատկապես ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ), ովքեր չեն հասել թերապիայի ցանկալի արդյունքին օրական 20 մգ դոզան օգտագործելիս և ովքեր կլինեն բժշկի հսկողության ներքո:

Խորհուրդ չի տրվում օգտագործել 40 մգ/օր դոզան այն հիվանդների մոտ, ովքեր նախկինում չեն դիմել բժշկի: Թերապիայից 2-4 շաբաթ հետո և/կամ Sorvasta ®-ի դոզան ավելացնելիս անհրաժեշտ է լիպիդային նյութափոխանակության պարամետրերի մոնիտորինգ (անհրաժեշտության դեպքում անհրաժեշտ է դոզայի ճշգրտում):

Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդներ.Երիկամների թեթև կամ չափավոր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ դեղաչափի ճշգրտում չի պահանջվում: Երիկամային ծանր անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ (կրեատինինի մաքրումը 30 մլ/րոպից պակաս), Sorvasta ®-ի օգտագործումը հակացուցված է: Sorvasta ®-ի օգտագործումը օրական 30 մգ-ից ավելի դոզանով հիվանդների մոտ, որոնք ունեն միջին և ծանր երիկամային անբավարարություն (60 մլ/րոպից պակաս կրեատինինի մաքրում) հակացուցված է: Երիկամների չափավոր անբավարարությամբ հիվանդների համար Sorvasta ®-ի առաջարկվող մեկնարկային դոզան 5 մգ/օր է:

Լյարդի անբավարարությամբ հիվանդներ. Sorvasta ®-ը հակացուցված է ակտիվ լյարդի հիվանդությամբ հիվանդների մոտ:

Օգտագործեք տարեց հիվանդների մոտ:Դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:

Էթնիկ խմբեր.Մոնղոլոիդ ռասայի հիվանդների մոտ նշվել է ռոզուվաստատինի համակարգային ազդեցության աճ: Մոնղոլոիդ ռասայի հիվանդների համար Sorvasta ®-ի առաջարկվող նախնական դոզան 5 մգ/օր է, հակացուցված է Sorvasta®-ի օգտագործումը 40 մգ դեղաչափով:

Գենետիկ պոլիմորֆիզմ. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC և ABCG2 (BCRP) c.421AA գենոտիպերի կրիչներն ունեցել են ռոզուվաստատինի ազդեցության (AUC) աճ՝ համեմատած SLCO1B1 c.521TT և ABCG2 c.421CC գենոտիպերի կրողների հետ: C.521CC կամ c.421AA գենոտիպեր ունեցող հիվանդների համար Sorvasta ®-ի առաջարկվող առավելագույն չափաբաժինը 20 մգ է օրական մեկ անգամ:

Միոտոքսիկ բարդությունների հակված հիվանդներ. Sorvasta ®-ի օգտագործումը 40 մգ դեղաչափով հակացուցված է միոտոքսիկ բարդությունների զարգացմանը հակված հիվանդների մոտ: Եթե ​​անհրաժեշտ է օգտագործել 10-20 մգ/օր դոզան, ապա այս խմբի հիվանդների համար առաջարկվող նախնական դոզան 5 մգ/օր է:

Միաժամանակյա թերապիա.Ռոզուվաստատինը կապվում է տարբեր տրանսպորտային սպիտակուցների հետ (մասնավորապես OATP1B1 և BCRP): Sorvasta ® դեղամիջոցների հետ միաժամանակ օգտագործելիս (օրինակ՝ ցիկլոսպորինը, որոշ մարդու իմունային անբավարարության վիրուսի (ՄԻԱՎ) պրոտեազի ինհիբիտորներ, ներառյալ՝ ռիտոնավիրի համադրությունը ատազանավիրի, լոպինավիրի և/կամ տիպրանավիրի հետ), որոնք մեծացնում են արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիան՝ դրա հետ փոխազդեցության պատճառով։ տրանսպորտային սպիտակուցներ, կարող է մեծանալ միոպաթիայի (ներառյալ ռաբդոմիոլիզի) զարգացման ռիսկը: Դուք պետք է կարդաք վերը նշված դեղերի օգտագործման հրահանգները՝ նախքան դրանք Sorvasta®-ի հետ միաժամանակ նշանակելը: Նման դեպքերում պետք է գնահատվի այլընտրանքային թերապիա կամ Sorvasta ®-ի ժամանակավոր դադարեցումը: Եթե ​​անհրաժեշտ է օգտագործել վերը նշված դեղերը, ապա պետք է գնահատվի Sorvasta ®-ի հետ միաժամանակյա թերապիայի օգուտ-ռիսկի հարաբերակցությունը և պետք է հաշվի առնել դրա դոզան նվազեցնելու հնարավորությունը:

Հակացուցումներ

Տրամադրված է բաժնում Հակացուցումներ Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Հակացուցումներդեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Մինչև 30 մգ օրական դոզան

ծանր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի Cl 30 մլ / րոպեից պակաս);

միոպաթիա;

ցիկլոսպորինի միաժամանակյա օգտագործումը;

տարիքը մինչև 18 տարեկան.

30 մգ կամ ավելի օրական դոզանով

գերզգայունություն ռոզուվաստատինի կամ դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ.

լյարդի հիվանդություններ ակտիվ փուլում (ներառյալ լյարդի տրանսամինազների ակտիվության կայուն աճը և արյան շիճուկում լյարդի տրանսամինազների ակտիվության ավելացումը ULN-ի համեմատ ավելի քան 3 անգամ);

չափավոր և ծանր երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի Cl 60 մլ/րոպից պակաս);

միոպաթիա;

ցիկլոսպորինի միաժամանակյա օգտագործումը;

հիվանդներ, որոնք հակված են միոտոքսիկ բարդությունների զարգացմանը.

հղիություն, կրծքով կերակրման շրջան;

օգտագործել վերարտադրողական տարիքի կանանց մոտ՝ օգտագործելով հակաբեղմնավորման համարժեք մեթոդներ.

հիպոթիրեոզ;

մկանային հիվանդությունների պատմություն (ներառյալ ընտանեկան);

միոտոքսիկության պատմություն այլ HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների կամ ֆիբրատների օգտագործման հետ;

ալկոհոլի ավելցուկ օգտագործումը;

պայմաններ, որոնք կարող են հանգեցնել արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիայի ավելացման.

ֆիբրատների միաժամանակյա օգտագործումը;

լակտոզայի անհանդուրժողականություն, լակտազի անբավարարություն, գլյուկոզա-գալակտոզայի մալաբսսսսսսսսսսսսդրոմ;

մոնղոլոիդ ռասայի հիվանդներ;

տարիքը մինչև 18 տարեկան.

Զգուշորեն

Մինչև 30 մգ օրական դոզան:Կա միոպաթիայի/ռաբդոմիոլիզի զարգացման վտանգ՝ երիկամային անբավարարություն, հիպոթիրեոզ, ժառանգական մկանային հիվանդությունների պատմություն (ներառյալ ընտանեկան պատմությունը) և մկանային թունավորության նախկին պատմություն՝ այլ HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների կամ ֆիբրատների օգտագործման դեպքում. ալկոհոլի ավելցուկ օգտագործումը; 65 տարեկանից բարձր տարիք; պայմաններ, որոնցում նկատվում է ռոզուվաստատինի պլազմայում կոնցենտրացիայի բարձրացում. մրցավազք (մոնղոլոիդ ռասա - ճապոնական և չինական); միաժամանակյա օգտագործումը ֆիբրատների հետ; լյարդի հիվանդության պատմություն; sepsis; զարկերակային հիպոթենզիա; լուրջ վիրահատություն, վնասվածք, նյութափոխանակության ծանր խանգարումներ, էնդոկրին կամ էլեկտրոլիտային խանգարումներ կամ չվերահսկվող նոպաներ, էզետիմիբի հետ միաժամանակ օգտագործումը:

30 մգ կամ ավելի օրական դոզանով:Մեղմ երիկամային անբավարարություն (կրեատինինի Cl-ից ավելի քան 60 մլ/րոպե); 65 տարեկանից բարձր տարիք; լյարդի հիվանդության պատմություն; sepsis; զարկերակային հիպոթենզիա; լուրջ վիրահատություն, տրավմա, նյութափոխանակության, էնդոկրին կամ էլեկտրոլիտների ծանր խանգարումներ կամ չվերահսկվող նոպաներ; էզետիմիբի հետ միաժամանակ օգտագործումը:

Կողմնակի ազդեցություն

Տրամադրված է բաժնում Կողմնակի ազդեցություն Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Կողմնակի ազդեցությունդեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Ռոզուվաստատինի օգտագործմամբ նկատվող կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար մեղմ են և անհետանում են ինքնուրույն: Ինչպես մյուս HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների դեպքում, կողմնակի ազդեցությունների հաճախականությունը հիմնականում կախված է դոզանից:

ԱՀԿ-ի կողմնակի ազդեցությունների հաճախականության դասակարգումը. շատ հաճախ - ≥1/10; հաճախ - ≥1/100-ից մինչև<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Արյան և ավշային համակարգից.հաճախականությունը անհայտ է - թրոմբոցիտոպենիա:

Իմունային համակարգից.հազվադեպ - գերզգայունության ռեակցիաներ, ներառյալ անգիոեդեմա:

Էնդոկրին համակարգից.հաճախ - 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետ:

Նյարդային համակարգից.հաճախ - գլխացավ, գլխապտույտ; շատ հազվադեպ - հիշողության կորուստ կամ նվազում; հաճախականությունը անհայտ է - ծայրամասային նյարդաբանություն:

Շնչառական համակարգից, կրծքավանդակի և միջաստինային օրգաններից.հաճախականությունը անհայտ է - հազ, շնչահեղձություն:

Մարսողական համակարգից.հաճախ - փորկապություն, սրտխառնոց, որովայնի ցավ; հազվադեպ - պանկրեատիտ; շատ հազվադեպ - դեղնախտ, հեպատիտ; հաճախականությունը անհայտ է - փորլուծություն: Ռոզուվաստատին օգտագործելիս արյան պլազմայում լյարդի տրանսամինազների ակտիվության դոզայից կախված աճ է նկատվում փոքր թվով հիվանդների մոտ: Շատ դեպքերում դա աննշան է, ասիմպտոմատիկ և ժամանակավոր:

Մաշկի և ենթամաշկային հյուսվածքների համար.հազվադեպ - մաշկի քոր, մաշկի ցան, եղնջացան; հաճախականությունը անհայտ է - Սթիվենս-Ջոնսոնի համախտանիշ:

Մկանային-կմախքային և շարակցական հյուսվածքի կողմից.հաճախ - միալգիա; հազվադեպ - միոպաթիա (ներառյալ միոզիտ), ռաբդոմիոլիզ (երիկամային սուր անբավարարությամբ կամ առանց դրա); շատ հազվադեպ - արթրալգիա; հաճախականությունը անհայտ է - իմունային միջնորդավորված նեկրոտացնող միոպաթիա:

Արյան պլազմայում CPK-ի ակտիվության դոզայից կախված աճ է նկատվում ռոզուվաստատին ընդունող հիվանդների մի փոքր մասում: Շատ դեպքերում դա աննշան է, ասիմպտոմատիկ և ժամանակավոր: Եթե ​​CPK-ի ակտիվությունը ավելանում է մինչև ULN-ի ավելի քան 5 անգամ, թերապիան պետք է դադարեցվի:

Երիկամներից և միզուղիներից.Ռոզուվաստատինային թերապիա ստացող հիվանդների մոտ կարող է հայտնաբերվել պրոտեինուրիա: 10-20 մգ ռոսուվաստատին ստացող հիվանդների 1%-ից պակաս և 40 դոզան ստացող հիվանդների մոտ 3%-ի մոտ նկատվում է մեզի մեջ սպիտակուցի քանակի փոփոխություն (ոչ մեկից կամ հետքի քանակից մինչև ++ կամ ավելի): մգ/օր rosuvastatin. 20 մգ դոզան ընդունելիս նշվել է մեզի մեջ սպիտակուցի քանակի աննշան փոփոխություն: Շատ դեպքերում, պրոտեինուրիան նվազում կամ անհետանում է թերապիայի ընթացքում և չի վկայում առկա երիկամների հիվանդության սուր կամ առաջընթացի մասին. շատ հազվադեպ - հեմատուրիա:

Սեռական օրգաններից և կրծքից.հաճախականությունը անհայտ է - գինեկոմաստիա:

Ընդհանուր խանգարումներ և խանգարումներ ներարկման վայրում.հաճախ - ասթենիկ համախտանիշ; հաճախականությունը անհայտ է - ծայրամասային այտուց:

Լաբորատոր ցուցանիշներ.Ռոզուվաստատինի օգտագործման ժամանակ նկատվել են նաև լաբորատոր պարամետրերի հետևյալ փոփոխությունները.

Հետևյալ կողմնակի ազդեցությունները նկատվել են HMG-CoA ռեդուկտազի որոշ ինհիբիտորների (ստատինների) օգտագործման դեպքում՝ դեպրեսիա, քնի խանգարումներ, ներառյալ անքնություն և մղձավանջներ, սեռական դիսֆունկցիա, գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի կոնցենտրացիայի ավելացում: Նշվել են թոքերի ինտերստիցիալ հիվանդության առանձին դեպքեր, հատկապես դեղերի երկարատև օգտագործման դեպքում (տես «Հատուկ ցուցումներ»):

Չափից մեծ դոզա

Տրամադրված է բաժնում Չափից մեծ դոզա Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Չափից մեծ դոզադեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Չափից մեծ դոզայի կլինիկական պատկերը նկարագրված չէ: Դեղամիջոցի մի քանի օրական դոզան միաժամանակ ընդունելիս ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը չեն փոխվում:

Բուժում. սիմպտոմատիկ, անհրաժեշտ է լյարդի ֆունկցիայի և շիճուկի CPK ակտիվության մոնիտորինգ, հատուկ հակաթույն չկա, հեմոդիալիզն անարդյունավետ է:

Ֆարմակոդինամիկա

Տրամադրված է բաժնում Ֆարմակոդինամիկա Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Ֆարմակոդինամիկադեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Գործողության մեխանիզմ

Ռոզուվաստատինը HMG-CoA ռեդուկտազի ընտրովի, մրցակցային արգելակիչ է, ֆերմենտ, որը փոխակերպում է մեթիլգլյուտարիլ կոենզիմ A-ն մևալոնաթթվի՝ խոլեստերինի նախադրյալի: Ռոզուվաստատինի հիմնական թիրախը լյարդն է, որտեղ տեղի է ունենում խոլեստերինի (C) սինթեզ և LDL կատաբոլիզմ:

Ռոզուվաստատինը մեծացնում է լյարդի LDL ընկալիչների քանակը բջջային մակերեսի վրա՝ մեծացնելով LDL-ի կլանումը և կատաբոլիզմը, ինչն իր հերթին հանգեցնում է VLDL սինթեզի արգելակման՝ դրանով իսկ նվազեցնելով LDL-ի և VLDL-ի ընդհանուր քանակը:

Ֆարմակոդինամիկա

Ռոսուվաստատինը նվազեցնում է LDL-C (LDL-C), ընդհանուր խոլեստերինի, տրիգլիցերիդների (TG) պլազմայում բարձր կոնցենտրացիան, բարձրացնում է HDL-C (HDL-C) շիճուկի կոնցենտրացիան, ինչպես նաև նվազեցնում է ապոլիպոպրոտեին B (ApoB) կոնցենտրացիան: -HDL-C, VLDL-C, TG-VLDL և մեծացնում է ապոլիպոպրոտեինի A-I (ApoA-I) կոնցենտրացիան (տես աղյուսակներ 1 և 2): Նվազեցնում է LDL-C/HDL-C, ընդհանուր խոլեստերին/HDL-C և ոչ HDL-C/HDL-C հարաբերակցությունը և ApoB/ApoA-I հարաբերակցությունը:

Թերապևտիկ ազդեցությունը զարգանում է թերապիայի մեկնարկից մեկ շաբաթվա ընթացքում, բուժումից 2 շաբաթ անց այն հասնում է առավելագույն հնարավոր ազդեցության 90% -ին: Առավելագույն թերապևտիկ ազդեցությունը սովորաբար ձեռք է բերվում թերապիայի 4-րդ շաբաթվա ընթացքում և պահպանվում է դեղամիջոցի կանոնավոր օգտագործմամբ:

Աղյուսակ 1

Դոզա-պատասխան ազդեցություն առաջնային հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ (Fridrickson տիպի IIa և IIb) (միջին ճշգրտված տոկոսային փոփոխություն ելակետից)

աղյուսակ 2

Դոզա-պատասխան ազդեցություն Fredrickson տիպի IIb և IV հիպերտրիգլիցերիդեմիա ունեցող հիվանդների մոտ (միջին տոկոսային փոփոխություն ելակետից)

Կլինիկական արդյունավետություն.Ռոզուվաստատինը արդյունավետ է հիպերտրիգլիցերիդեմիայով կամ առանց հիպերխոլեստերինեմիայով չափահաս հիվանդների մոտ՝ անկախ ռասայից, սեռից կամ տարիքից, ներառյալ: շաքարային դիաբետով և ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ:

Ֆրեդրիկսոնի IIa և IIb տիպի հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների 80%-ի մոտ (շիճուկում LDL-C միջին սկզբնական կոնցենտրացիան մոտավորապես 4,8 մմոլ/լ), իսկ դեղը 10 մգ դոզան ընդունելիս LDL-C կոնցենտրացիան հասնում է ավելի քիչ արժեքների: քան 3 մմոլ/լ.

Հետերոզիգոտ ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ, ովքեր ստանում էին ռոզուվաստատին 20-80 մգ դոզանով, նկատվել է լիպիդային պրոֆիլի դրական դինամիկա (ուսումնասիրություն, որին մասնակցել է 435 հիվանդ): 40 մգ օրական դոզան ընտրելուց հետո (թերապիայի 12 շաբաթ) շիճուկում LDL-C կոնցենտրացիայի նվազում է նկատվել 53%-ով: Հիվանդների 33%-ի դեպքում LDL-C-ի շիճուկի կոնցենտրացիան հասնում է 3 մմոլ/լ-ից պակաս:

Հոմոզիգոտ ընտանեկան հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ, ովքեր ընդունում են ռոզուվաստատին 20 և 40 մգ չափաբաժիններով, շիճուկում LDL-C կոնցենտրացիայի միջին նվազումը կազմել է 22%:

Հիպերտրիգլիցերիդեմիա ունեցող հիվանդների մոտ, որոնց TG-ի սկզբնական կոնցենտրացիան 273-ից 817 մգ/դլ է, ովքեր 6 շաբաթվա ընթացքում ստացել են ռոզուվաստատին օրական 5-40 մգ դոզանով, արյան պլազմայում TG-ի կոնցենտրացիան զգալիորեն նվազել է (տես Աղյուսակ 2): .

Ավելացման ազդեցություն է նկատվում ֆենոֆիբրատի հետ համատեղ՝ կապված տրիգլիցերիդների պարունակության և նիկոտինաթթվի հետ լիպիդների իջեցման չափաբաժինների հետ՝ կապված HDL-C-ի կոնցենտրացիայի հետ (տես նաև «Հատուկ հրահանգներ»):

Ուսումնասիրության մեջ ԵՐԵՎԱՆԿընդգրկելով 45-70 տարեկան 984 հիվանդ՝ կորոնար արտրի հիվանդության զարգացման ցածր ռիսկով (10 տարվա ռիսկ՝ ըստ Framingham սանդղակի՝ 10%-ից պակաս), շիճուկում LDL-C միջին կոնցենտրացիան 4 մմոլ/լ (154,5 մգ/դլ): ) և ենթկլինիկական աթերոսկլերոզ (որը գնահատվել է քներակի ինտիմա-մեդիայի հաստությամբ (IMT), ուսումնասիրվել է ռոզուվաստատինի ազդեցությունը IMT-ի վրա: Հիվանդները ստացել են ռոզուվաստատին 40 մգ/օր դոզան կամ պլացեբո 2 տարի շարունակ: Ռոզուվաստատինային թերապիան զգալիորեն դանդաղեցրել է արագությունը: առավելագույն IMT-ի առաջընթացը քնային զարկերակի 12 հատվածների համար՝ համեմատած պլացեբոյի հետ՝ -0,0145 մմ/տարի տարբերությամբ (95% CI -0,0196-ից -0,0093, p.<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование ԵՐԵՎԱՆԿիրականացվել է կորոնար արտրի հիվանդության ցածր ռիսկ ունեցող հիվանդների մոտ, որոնց համար ռոզուվաստատինի 40 մգ չափաբաժինը խորհուրդ չի տրվում: 40 մգ դոզան պետք է նշանակվի ծանր հիպերխոլեստերինեմիայով և սրտանոթային հիվանդությունների (CVD) բարձր ռիսկով հիվանդներին:

Ուսումնասիրության արդյունքները Յուպիտեր(Ստատինների հիմնավորումը առաջնային կանխարգելման մեջ. Ռոզուվաստատինի գնահատման միջամտության ուսումնասիրություն) 17802 հիվանդների մոտ ցույց է տվել, որ ռոզուվաստատինը զգալիորեն նվազեցնում է սրտանոթային իրադարձությունների ռիսկը (252 պլացեբո խմբում՝ համեմատած 142 ռոզուվաստատինի խմբում) (p.<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Ֆարմակոկինետիկա

Տրամադրված է բաժնում Ֆարմակոկինետիկա Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Ֆարմակոկինետիկադեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Ներծծում և բաշխում

Արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի C max-ը հասնում է բանավոր ընդունումից մոտավորապես 5 ժամ հետո: Բացարձակ կենսահասանելիությունը մոտավորապես 20% է: Նյութափոխանակվում է հիմնականում լյարդի կողմից, որը խոլեստերինի սինթեզման և LDL-C-ի նյութափոխանակության հիմնական օրգանն է: Ռոզուվաստատինի V դ-ն մոտավորապես 134 լ է: Ռոզուվաստատինի մոտ 90%-ը կապված է պլազմայի սպիտակուցներին, հիմնականում ալբումինին:

Նյութափոխանակություն

Ենթակա է սահմանափակ նյութափոխանակության (մոտ 10%): Ռոզուվաստատինը ցիտոքրոմ P450 համակարգի ոչ սպեցիֆիկ սուբստրատ է: Ռոզուվաստատինի նյութափոխանակության մեջ ներգրավված հիմնական իզոֆերմենտը CYP2C9 իզոֆերմենտն է: Իզոֆերմենտները CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 ավելի քիչ ներգրավված են նյութափոխանակության մեջ: Հայտնաբերված հիմնական մետաբոլիտներն են՝ N-desmethylrosuvastatin և lactone մետաբոլիտները: N-desmethyl rosuvastatin-ը մոտավորապես 50%-ով պակաս ակտիվ է, քան rosuvastatin-ը, լակտոնի մետաբոլիտները դեղաբանական առումով ոչ ակտիվ են: Պլազմային HMG-CoA ռեդուկտազի արգելակման դեղաբանական ակտիվության ավելի քան 90%-ը ապահովում է ռոզուվաստատինը, մնացածը՝ նրա մետաբոլիտները:

Հեռացում

Ռոզուվաստատինի չափաբաժնի մոտ 90%-ն անփոփոխ արտազատվում է աղիքներով (ներառյալ ներծծված և չներծծված ռոզուվաստատինը): Մնացած մասը արտազատվում է երիկամներով։ Արյան պլազմայից T1/2-ը մոտավորապես 19 ժամ է (չի փոխվում դեղամիջոցի չափաբաժնի աճով): Պլազմայի երկրաչափական միջին մաքրությունը 50 լ/ժ է (տարբերակի գործակիցը՝ 21,7%)։ Ինչպես HMG-CoA ռեդուկտազի այլ ինհիբիտորների դեպքում, Xc մեմբրանի փոխադրողը մասնակցում է ռոզուվաստատինի լյարդային կլանմանը, որը կարևոր դեր է խաղում ռոզուվաստատինի լյարդային վերացման գործում:

Գծայինություն

Ռոզուվաստատինի համակարգային ազդեցությունը մեծանում է չափաբաժնի համամասնությամբ: Ֆարմակոկինետիկ պարամետրերը չեն փոխվում ամենօրյա օգտագործման հետ:

Հատուկ հիվանդների խմբեր

Տարիքը և սեռը.Սեռը և տարիքը կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն չունեն ռոզուվաստատինի ֆարմակոկինետիկայի վրա:

Էթնիկ խմբեր.Ֆարմակոկինետիկ ուսումնասիրությունները ցույց են տվել ռոզուվաստատինի միջին AUC-ի և Cmax-ի մոտավորապես կրկնակի աճ մոնղոլոիդ հիվանդների մոտ (ճապոնացի, չինացի, ֆիլիպինցի, վիետնամցի և կորեացի), համեմատած կովկասցի հիվանդների հետ. Հնդիկները ցույց են տվել միջին AUC-ի և Cmax-ի աճ 1,3 անգամ: Ֆարմակոկինետիկ վերլուծությունը չի հայտնաբերել կլինիկական նշանակալի տարբերություններ ֆարմակոկինետիկայի մեջ կովկասյան և նեգրոիդ ռասաների հիվանդների միջև:

Երիկամային անբավարարություն.Մեղմ և միջին ծանրության երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի կամ N-դեսմեթիլռոսուվաստատինի պլազմայում կոնցենտրացիան էականորեն չի փոխվում: Երիկամային ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ (Cl կրեատինին 30 մլ/րոպից պակաս) արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիան 3 անգամ ավելի բարձր է, իսկ N-դեսմեթիլ ռոսուվաստատինի կոնցենտրացիան 9 անգամ ավելի բարձր է, քան առողջ կամավորների մոտ: Հեմոդիալիզի ենթարկվող հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի պլազմային կոնցենտրացիան մոտավորապես 50%-ով ավելի է, քան առողջ կամավորների մոտ:

Լյարդի անբավարարություն. Child-Pugh սանդղակի 7 բալ և ցածր լյարդի անբավարարությամբ հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի համակարգային ազդեցության աճ չի հայտնաբերվել: Child-Pugh սանդղակի 8-9 բալ լյարդի անբավարարությամբ երկու հիվանդների մոտ նշվել է համակարգային ազդեցության աճ առնվազն 2 անգամ: Ռոզուվաստատինի օգտագործման փորձ չկա լյարդի անբավարարությամբ հիվանդների մոտ Child-Pugh սանդղակի 9 միավորից բարձր:

Գենետիկ պոլիմորֆիզմ. HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորներ, ներառյալ. rosuvastatin, կապվում է OATP1B1 սպիտակուցների փոխադրման հետ (օրգանական անիոնային տրանսպորտային պոլիպեպտիդ, որը մասնակցում է լյարդային բջիջների կողմից ստատինների կլանմանը) և BCRP(արտահոսքի փոխադրող): SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC և ABCG2 (BCRP) c.421AA գենոտիպերի կրիչները ցույց են տվել ռոզուվաստատինի ազդեցության (AUC) աճ համապատասխանաբար 1,6 և 2,4 անգամ՝ համեմատած SLCO1B1 c.5121TT և ABC2GCC4: գենոտիպերը.

Դեղաբանական խումբ

Տրամադրված է բաժնում Դեղաբանական խումբ Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Դեղաբանական խումբդեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Տրամադրված է բաժնում Փոխազդեցություն Սորվաստատեղեկատվությունը հիմնված է մեկ այլ դեղամիջոցի վերաբերյալ տվյալների վրա, որն ունի ճիշտ նույն բաղադրությունը, ինչ դեղամիջոցը Սորվաստա(Ռոսուվաստատին): Զգույշ եղեք և անպայման ստուգեք բաժնի տեղեկատվությունը Փոխազդեցությունդեղամիջոցի ցուցումներում Սորվաստաանմիջապես փաթեթից կամ դեղատան դեղագործից:

Ավելին... փակել

Այլ դեղամիջոցների օգտագործման ազդեցությունը ռոզուվաստատինի վրա

Տրանսպորտային սպիտակուցի ինհիբիտորներ.Ռոզուվաստատինը որոշ տրանսպորտային սպիտակուցների, մասնավորապես՝ OATP1B1-ի և BCRP-ի սուբստրատ է: Դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը, որոնք արգելակում են այս տրանսպորտային սպիտակուցները, կարող է ուղեկցվել արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիայի բարձրացմամբ և միոպաթիայի զարգացման ռիսկի բարձրացմամբ (տե՛ս «Դեղաչափը և ընդունումը», «Հատուկ ցուցումներ» և Աղյուսակ 3): .

Ցիկլոսպորին.Ռոզուվաստատինի և ցիկլոսպորինի միաժամանակյա օգտագործման դեպքում ռոզուվաստատինի AUC-ն միջինում 7 անգամ ավելի բարձր է, քան առողջ կամավորների մոտ դիտված արժեքը (տես Աղյուսակ 3): Ռոզուվաստատինի հետ միաժամանակ օգտագործումը չի ազդում արյան պլազմայում ցիկլոսպորինի կոնցենտրացիայի վրա: Ռոզուվաստատինի օգտագործումը հակացուցված է ցիկլոսպորին ընդունող հիվանդների մոտ (տես «Հակացուցումներ»):

ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներ.ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորների միաժամանակ օգտագործումը կարող է զգալիորեն մեծացնել ռոզուվաստատինի ազդեցությունը (տես Աղյուսակ 1):

20 մգ ռոզուվաստատինի և ՄԻԱՎ-ի երկու պրոթեզերոնի ինհիբիտորների (400 մգ լոպինավիր/100 մգ ռիտոնավիր) միաժամանակյա օգտագործումը ուղեկցվում է AUC-ի (0-24) և ռոզուվաստատինի Cmax-ի բարձրացմամբ համապատասխանաբար 2 և 5 անգամ: . Հետևաբար, ռոզուվաստատինի և ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորների միաժամանակյա օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում (տես «Դեղաքանակ և ընդունում», Աղյուսակ 3):

Գեմֆիբրոզիլ և լիպիդը իջեցնող այլ դեղամիջոցներ:Ռոզուվաստատինի և գեմֆիբրոզիլի միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է արյան պլազմայում ռոզուվաստատինի Cmax-ի և AUC-ի 2 անգամ բարձրացման (տես «Հատուկ ցուցումներ»): Հատուկ փոխազդեցության տվյալների հիման վրա ֆարմակոկինետիկորեն նշանակալի փոխազդեցություն ֆենոֆիբրատի հետ չի սպասվում, սակայն հնարավոր է ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցություն: Գեմֆիբրոզիլը, ֆենոֆիբրատը, այլ ֆիբրատները և նիկոտինաթթվի լիպիդը իջեցնող չափաբաժինները (ավելի քան 1 գ/օր) մեծացնում են միոպաթիայի վտանգը, երբ օգտագործվում են HMG-CoA ռեդուկտազի ինհիբիտորների հետ միաժամանակ, հնարավոր է այն պատճառով, որ դրանք կարող են առաջացնել միոպաթիա, երբ օգտագործվում են մոնոթերապիա (տես . «Հատուկ հրահանգներ»): Ֆիբրատների և ռոզուվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը 30 մգ օրական դոզանով հակացուցված է: Նման հիվանդների մոտ թերապիան պետք է սկսվի 5 մգ/օր դոզանով (տես «Հակացուցումները», «Դեղաչափը և ընդունումը», «Հատուկ ցուցումներ»):

Էզետիմիբե.Ռոզուվաստատինի միաժամանակյա օգտագործումը 10 մգ դոզանով և էզետիմիբի 10 մգ դոզանով ուղեկցվել է հիպերխոլեստերինեմիայով հիվանդների մոտ ռոզուվաստատինի AUC-ի բարձրացմամբ (տես Աղյուսակ 3): Ռոսուվաստատինի և էզետիմիբի ֆարմակոդինամիկ փոխազդեցությունը, որը դրսևորվում է անբարենպաստ ռեակցիաների ռիսկի բարձրացմամբ, չի կարելի բացառել:

Հակաթթուներ.Ռոզուվաստատինի և ալյումինի և մագնեզիումի հիդրօքսիդ պարունակող հակաթթվային դեղամիջոցների միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է պլազմայում ռոզուվաստատինի կոնցենտրացիայի նվազմանը մոտավորապես 50%-ով: Այս ազդեցությունն ավելի քիչ է արտահայտված, եթե հակաթթվային դեղամիջոցները օգտագործվում են ռոզուվաստատին ընդունելուց 2 ժամ հետո: Այս փոխազդեցության կլինիկական նշանակությունը չի ուսումնասիրվել:

Էրիտրոմիցին.Ռոզուվաստատինի և էրիթրոմիցինի միաժամանակյա օգտագործումը հանգեցնում է ռոզուվաստատինի AUC (0-t) նվազմանը 20%-ով և նրա Cmax-ի 30%-ով: Այս փոխազդեցությունը կարող է առաջանալ էրիթրոմիցինի օգտագործման հետևանքով աղիքային շարժունակության բարձրացման հետևանքով:

Ցիտոքրոմ P450 համակարգի իզոֆերմենտներ.պայմաններում կատարված ուսումնասիրությունների արդյունքները in vivoԵվ արհեստական ​​պայմաններում, ցույց տվեց, որ ռոզուվաստատինը ցիտոքրոմ P450 համակարգի իզոֆերմենտների ոչ արգելակիչ է, ոչ էլ ինդուկտոր։ Բացի այդ, ռոզուվաստատինը թույլ սուբստրատ է այս իզոֆերմենտային համակարգի համար: Հետևաբար, ռոզուվաստատինի փոխազդեցությունը այլ դեղամիջոցների հետ նյութափոխանակության մակարդակում, որը ներառում է ցիտոքրոմ P450 համակարգի իզոֆերմենտներ, չի սպասվում:

Ռոզուվաստատինի, ֆլուկոնազոլի (CYP2C9 և CYP3A4 իզոֆերմենտների արգելակող) և կետոկոնազոլի (CYP2A6 և CYP3A4 իզոֆերմենտների արգելակող) միջև կլինիկական նշանակալի փոխազդեցություն չի նկատվել:

Ֆուսիդային թթու.Ռոզուվաստատինի և ֆուզիդաթթվի փոխազդեցությունը ուսումնասիրելու համար ուսումնասիրություններ չեն իրականացվել: Ինչպես մյուս ստատինների դեպքում, հետշուկայավարումից հետո եղել են ռաբդոմիոլիզի վերաբերյալ հաղորդումներ՝ ռոզուվաստատինի և ֆուզիդաթթվի միաժամանակ օգտագործմամբ: Հիվանդները պետք է ուշադիր վերահսկվեն: Անհրաժեշտության դեպքում հնարավոր է ռոզուվաստատինի օգտագործման ժամանակավոր դադարեցում:

Դեղերի հետ փոխազդեցություն, որոնք պահանջում են ռոզուվաստատինի դոզայի ճշգրտում (տես Աղյուսակ 3)

Sorvasta ®-ի դոզան պետք է ճշգրտվի, եթե անհրաժեշտ է այն օգտագործել միաժամանակ դեղամիջոցների հետ, որոնք մեծացնում են ռոզուվաստատինի ազդեցությունը: Եթե ​​ակնկալվում է ազդեցության 2 անգամ կամ ավելի բարձրացում, ապա Sorvasta ®-ի սկզբնական դոզան պետք է լինի 5 մգ օրական 1 անգամ:

Sorvasta-ի առավելագույն օրական դոզան նույնպես պետք է ճշգրտվի այնպես, որ ռոզուվաստատինի ակնկալվող ազդեցությունը չգերազանցի 40 մգ դոզանից, որն ընդունվել է առանց ռոզուվաստատինի հետ փոխազդող դեղամիջոցների միաժամանակյա ընդունման: Օրինակ, գեմֆիբրոզիլի հետ միաժամանակ օգտագործվող Sorvasta ®-ի առավելագույն օրական դոզան 20 մգ է (ազդեցության ավելացում 1,9 անգամ), ռիտոնավիր/ատազանավիրի դեպքում՝ 10 մգ (ազդեցության ավելացում 3,1 անգամ):

Աղյուսակ 3

Միաժամանակյա թերապիայի ազդեցությունը ռոզուվաստատինի ազդեցության վրա (AUC, տվյալները նվազման կարգով) - հրապարակված կլինիկական հետազոտությունների արդյունքներ

Ռոզուվաստատինի ազդեցությունը այլ դեղամիջոցների վրա

Վիտամին K-ի հակառակորդներ.Ինչպես HMG-CoA ռեդուկտազի այլ ինհիբիտորների դեպքում, ռոզուվաստատինային թերապիայի մեկնարկը կամ դրա դոզան ավելացնելը այն հիվանդների մոտ, ովքեր միաժամանակ ընդունում են վիտամին K-ի անտագոնիստներ (օրինակ՝ վարֆարին), կարող է հանգեցնել INR-ի ավելացման: Ռոզուվաստատինի դադարեցումը կամ դրա չափաբաժնի կրճատումը կարող է հանգեցնել MHO-ի նվազմանը: Նման դեպքերում առաջարկվում է MHO մոնիտորինգ:

Բերանի հակաբեղմնավորիչներ / հորմոնալ փոխարինող թերապիա (HRT):Ռոզուվաստատինի և բանավոր հակաբեղմնավորիչների միաժամանակյա օգտագործումը բարձրացնում է էթինիլէստրադիոլի և նորգեստրելի AUC-ը համապատասխանաբար 26 և 34%-ով: Պլազմայում կոնցենտրացիայի այս աճը պետք է հաշվի առնել հորմոնալ հակաբեղմնավորիչների դոզան ընտրելիս:

Չկան ֆարմակոկինետիկ տվյալներ ռոզուվաստատինի և HRT-ի միաժամանակյա օգտագործման վերաբերյալ, հետևաբար, նման ազդեցությունը չի կարող բացառվել այս համակցության օգտագործման ժամանակ: Այնուամենայնիվ, այս համակցությունը լայնորեն օգտագործվում էր կլինիկական փորձարկումների ժամանակ և լավ հանդուրժվում էր հիվանդների կողմից:

Այլ դեղամիջոցներ.Ռոզուվաստատինի կլինիկապես նշանակալի փոխազդեցություն դիգոքսինի հետ չի սպասվում: