Macropen ir makrolīdu grupas antibiotika.
Aktīvā viela
Midekamicīns.
Izlaiduma forma un sastāvs
Pieejams apvalkotu tablešu un granulu veidā suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai.
Lietošanas indikācijas
Bakteriālas infekcijas, ko izraisa pret zālēm jutīgi patogēni, tostarp:
- infekcijas elpceļi(bronhīts, tonsilīts, pneimonija, otitis, sinusīts);
- infekcijas uroģenitālā sistēma, jo īpaši nespecifisks uretrīts;
- gļotādu infekcijas, jo īpaši enterīts, stomatīts;
- ādas un mīksto audu infekcijas.
Efektīva šādu slimību ārstēšanā:
- trahoma;
- bruceloze;
- Leģionāru slimība;
- gonoreja;
- sifiliss;
- skarlatīns;
- difterija;
- garo klepu;
- rudzi.
Zāles tiek parakstītas arī pacientiem, kuriem ir alerģija pret penicilīna antibiotikām.
Kontrindikācijas
- paaugstināta individuālā jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- aknu un nieru mazspēja.
Izrakstiet piesardzīgi grūtniecības un zīdīšanas laikā vai, ja anamnēzē ir bijusi alerģija pret acetilsalicilskābi.
Macropen lietošanas instrukcija (metode un devas)
Lietojiet pirms ēšanas
Pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk par 30 kg, tiek izrakstīti 400 mg (1 tablete) 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 1,6 g.
Bērniem, kas sver mazāk par 30 kg, dienas deva ir 20-40 mg uz 1 kg ķermeņa svara, sadalot 3 devās; vai 50 mg uz 1 kg ķermeņa svara, sadalot 2 devās. Smagām infekcijām ieteicamā dienas deva ir 50 mg uz 1 kg ķermeņa svara, sadalot to 3 devās.
Suspensiju izmanto, lai sagatavotu zāles bērniem. Devu aprēķina pēc šādas shēmas:
- līdz 5 kg – 3,75 ml (131,25 mg) 2 reizes dienā;
- līdz 10 kg – 7,5 ml (262,5 mg) 2 reizes dienā;
- līdz 15 kg – 10 ml (350 mg) 2 reizes dienā;
- līdz 20 kg – 15 ml (525 mg) 2 reizes dienā;
- līdz 30 kg – 22,5 ml (787,5 mg) 2 reizes dienā.
Ārstēšanas kurss ir 7-14 dienas, hlamīdiju infekciju ārstēšanai - 14 dienas.
- Difterijas profilaksei ir norādīta deva 50 mg uz 1 kg ķermeņa dienā, sadalot 2 devās, kurss ilgst 7 dienas. Pēc ārstēšanas ir norādīts kontroles tests bakterioloģiskā izmeklēšana.
- Lai novērstu garo klepu, 7-14 dienas pirmajās 14 dienās no saskares brīža tiek nozīmēti 50 mg uz kg ķermeņa svara dienā.
Lai pagatavotu suspensiju no granulām, pudeles saturam pievieno 100 ml vārīta vai destilēta ūdens. Pudele ir jāaizver un rūpīgi jāsakrata. Pirms lietošanas sagatavoto suspensiju sakratiet.
Blakus efekti
Macropen dažreiz izraisa šādas blakusparādības:
- slikta dūša, vemšana, caureja;
- smaguma sajūta epigastrijā;
- apetītes zudums līdz anoreksijas attīstībai;
- hiperbilirubinēmija;
- vājums;
- paaugstināts aknu enzīmu līmenis;
- alerģiskas izpausmes uz ādas izsitumu, nātrenes, niezes veidā.
Pārdozēšana
Macropen pārdozēšana var izraisīt sliktu dūšu un vemšanu, kamēr specifiska ārstēšana nav nodrošināts. Lai paātrinātu zāļu izvadīšanu, jālieto sorbenti un jāveic simptomātiska terapija.
Analogi
Analogi pēc ATX koda: nē.
Zāles ar līdzīgu darbības mehānismu (atbilst 4. līmeņa ATĶ kodam): klaritromicīns, azitromicīns, josamicīns.
Neizlemiet patstāvīgi mainīt zāles, konsultējieties ar savu ārstu.
farmakoloģiskā iedarbība
- Macropen mazās devās ir bakteriostatiska iedarbība, lielās devās tam ir baktericīda iedarbība. Zāļu antibiotikas iedarbība ir saistīta ar olbaltumvielu sintēzes nomākšanu baktēriju šūnās. Aktīvs aktīvā viela, midekamicīns, veido atgriezeniskas saites ar baktēriju ribosomu membrānas 50S apakšvienību.
- Suspensija un tabletes ir antibiotikas plaša spektra darbība, kuras efektivitāte attiecas uz grampozitīviem mikroorganismiem: stafilokokiem, kas ražo un neražo penicilināzi, streptokokiem, listērijām, klostrīdijām, korinobaktērijām; gramnegatīvie mikroorganismi: Helicobacter, Moraxella, Campylobacter, Bacteroides, Haemophilus influenzae; intracelulāri mikroorganismi: ureaplasma, mikoplazma, hlamīdijas, legionellas; pret eritromicīnu rezistenti gramnegatīvi baciļi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, kā arī Salmonella spp, Shigella spp un citi.
- Var izmantot kā rezerves antibiotiku baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanā beta-laktāma antibiotiku nepanesības gadījumā.
- Lietojot iekšķīgi, aktīvā aktīvā viela ātri un pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu trakta. Zāles koncentrējas galvenokārt iekaisuma vietā, kā arī bronhu izdalījumos un ādā. Zāles izdalās galvenokārt caur aknām.
Speciālas instrukcijas
- Ar ilgstošu terapiju ir iespējama rezistentas infekcijas rašanās. Ilgstoša caureja var būt pseidomembranoza kolīta pazīme.
- Ar ilgstošu ārstēšanas kursu ieteicams kontrolēt arī aknu enzīmu aktivitāti.
- Mannīts, kas ir iekļauts suspensijas granulās, var izraisīt caureju.
- Ja Jums ir alerģija pret acetilsalicilskābe azo krāsviela E110 anamnēzē iespējama alerģiska reakcija līdz pat bronhu spazmām.
- Zāles neietekmē psihomotorisko reakciju ātrumu.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā tas tiek parakstīts tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Bērnībā
Izrakstīts atbilstoši indikācijām ķermeņa svaram atbilstošā devā un klīniskā aina. Tabletes ir kontrindicētas bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Vecumdienās
Informācijas nav.
Par aknu darbības traucējumiem
Kontrindicēts smagas aknu mazspējas gadījumos. Ilgstošas terapijas laikā ieteicama aknu enzīmu līmeņa kontrole.
Zāļu mijiedarbība
- Lietojot melnā rudzu grauda alkaloīdus un karbamazepīnu, to efektivitāte samazinās un palielinās to koncentrācija serumā, kas prasa īpašu piesardzību.
- Palēnina ciklosporīna un antikoagulantu (varfarīna) izvadīšanu.
- Zāles neietekmē teofilīna farmakokinētiku.
Vārds:
Macropen
Farmakoloģiskā
darbība:
Makrolīdu antibiotika. Inhibē olbaltumvielu sintēzi baktēriju šūnās.
Atgriezeniski saistās ar baktēriju ribosomu membrānas 50S apakšvienību.
Mazās devās medikamentam ir bakteriostatiska iedarbība, lielās devās - baktericīda iedarbība.
Aktīvi pret intracelulāriem mikroorganismiem: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; grampozitīvās baktērijas: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; gramnegatīvās baktērijas: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.
Farmakokinētika
Sūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas midekamicīns ātri un diezgan pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.
Cmax midekamicīna un midekamicīna acetāta serumā ir attiecīgi 0,5-2,5 µg/l un 1,31-3,3 µg/l, un tiek sasniegts 1-2 stundas pēc perorālas lietošanas.
Izplatīšana
Tiek radīta augsta midekamicīna un midekamicīna acetāta koncentrācija iekšējie orgāni(īpaši plaušu audos, pieauss un submandibulārajos dziedzeros) un ādā. MIC tiek uzturēts 6 stundas.
Midekamicīns saistās ar olbaltumvielām par 47%, tā metabolīti - par 3-29%.
Vielmaiņa
Midekamicīns tiek metabolizēts aknās, veidojot 2 metabolītus ar pretmikrobu aktivitāti.
Noņemšana
T1/2 ir aptuveni 1 stunda Midekamicīns izdalās ar žulti un mazākā mērā (apmēram 5%) ar urīnu.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Aknu cirozes gadījumā koncentrācija plazmā, AUC un T1/2 ievērojami palielinās.
Indikācijas par
pieteikums:
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa pret zālēm jutīgi mikroorganismi:
- elpceļu infekcijas: akūts tonsilofaringīts vidusauss iekaisums, sinusīts, paasinājums hronisks bronhīts, sabiedrībā iegūta pneimonija (tostarp tās, ko izraisa netipiski patogēni Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. un Ureaplasma urealyticum);
- uroģenitālās sistēmas infekcijas, ko izraisa Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. un Ureaplasma urealyticum;
- ādas infekcijas un zemādas audi;
- Campylobacter spp. izraisīta enterīta ārstēšana;
- difterijas un garā klepus ārstēšanai un profilaksei.
Lietošanas veids:
Zāles jālieto pirms ēšanas.
Pieaugušie un bērni, kas sver vairāk par 30 kg Macropen ordinē 400 mg (1 tablete) 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 1,6 g.
Bērniem, kas sver mazāk par 30 kg Dienas deva ir 20-40 mg/kg ķermeņa svara dalītās 3 devās vai 50 mg/kg ķermeņa masas 2 devās, smagām infekcijām - 50 mg/kg ķermeņa masas 3 devās.
Suspensija tiek izmantota galvenokārt bērnībā, devu aprēķina, pamatojoties uz bērna svaru:
- no 0 līdz 5 kg 3,75 ml (atbilst 131,25 mg) divas reizes dienā;
- no 5 līdz 10 kg 7,5 ml (kas atbilst 262,2 mg) divas reizes dienā;
- no 10 līdz 15 kg 10 ml (kas atbilst 350 mg) divas reizes dienā;
- no 15 līdz 20 kg 15 ml (kas atbilst 525 mg) divas reizes dienā; - no 20 līdz 25 kg 22,5 ml (atbilst 787,5 mg) divas reizes dienā.
Ārstēšanas ilgums ir no 7 līdz 14 dienām, hlamīdiju infekciju ārstēšanai - 14 dienas.
Lai novērstu difteriju zāles ordinē devā 50 mg/kg/dienā, sadalot 2 devās, 7 dienas. Pēc terapijas pabeigšanas ieteicams veikt kontroles bakterioloģisko pētījumu.
Lai novērstu garo klepu zāles tiek parakstītas devā 50 mg/kg/dienā 7-14 dienas pirmajās 14 dienās no saskares brīža.
Lai pagatavotu suspensiju pudeles saturam pievieno 100 ml vārīta vai destilēta ūdens un kārtīgi sakrata. Pirms lietošanas sagatavoto suspensiju ieteicams sakratīt.
No ārpuses gremošanas sistēma
: apetītes zudums, stomatīts, slikta dūša, vemšana, caureja, smaguma sajūta epigastrijā, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte un dzelte; dažos gadījumos - smaga un ilgstoša caureja, kas var liecināt par pseidomembranoza kolīta attīstību.
Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nātrene, niezoša āda, eozinofīlija, bronhu spazmas.
Citi: vājums.
Kontrindikācijas:
Smaga aknu mazspēja;
- bērnība līdz 3 gadiem (tabletēm);
- paaugstināta jutība pret midekamicīnu/midekamicīna acetātu un citām zāļu sastāvdaļām.
Uzmanīgi zāles jāparaksta grūtniecības, zīdīšanas laikā, kā arī tad, ja anamnēzē ir bijusi alerģiska reakcija pret acetilsalicilskābes lietošanu.
Tāpat kā ar jebkuru citu pretmikrobu zāļu lietošanu, ilgstoši ārstējot ar Macropen, ir iespējama rezistentu baktēriju pārmērīga vairošanās. Ilgstoša caureja var liecināt par pseidomembranoza kolīta attīstību.
Ar ilgstošu terapiju jāuzrauga aknu enzīmu aktivitāte, īpaši pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Mannīts, kas atrodas suspensijas granulās, var izraisīt caureju.
Ja Jums ir bijusi alerģiska reakcija pret acetilsalicilskābi, azo krāsviela E110 (saulrieta dzeltenā krāsviela) var izraisīt alerģiska reakcija līdz bronhu spazmām.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav ziņots par Macropen ietekmi uz psihomotorisko reakciju ātrumu un spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus.
Mijiedarbība
citas zāles
ar citiem līdzekļiem:
Vienlaicīgi lietojot Macropen ar melno graudu alkaloīdiem un karbamazepīnu, to metabolisms aknās samazinās un koncentrācija serumā palielinās. Tādēļ, vienlaikus parakstot šīs zāles, jāievēro piesardzība.
Ja Macropen lieto vienlaikus ar ciklosporīnu un antikoagulantiem (varfarīnu), pēdējo izvadīšana palēninās.
Macropen neietekmē teofilīna farmakokinētiskos parametrus.
Grūtniecība:
Macropen lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Midekamicīns izdalās mātes pienā. Lietojot Macropen zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Tabletes jāuzglabā sausā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.
Granulas suspensijas pagatavošanai jāuzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.
Labākais pirms datums- 3 gadi.
Sagatavoto suspensiju var lietot 14 dienas, ja to uzglabā ledusskapī, un 7 dienas, ja uzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C.
1 tablete Macropen satur:
- aktīvā viela: midekamicīns - 400 mg;
- palīgvielas: kālija polakrilīns, magnija stearāts, talks, mikrokristāliskā celuloze.
5 ml gatavās Macropen granulu suspensijas iekšķīgai lietošanai satur:
- aktīvā sastāvdaļa: midekamicīna acetāts - 175 mg;
- palīgvielas: metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, citronskābe, bezūdens nātrija hidrogēnfosfāts, banānu aromāts, pulveris, saulrieta dzeltenā krāsviela FCF (E110), hipromeloze, silikona pretputošanas līdzeklis, nātrija saharināts, mannīts.
APSTIPRINĀTS
Pēc priekšsēdētāja rīkojuma
Medicīniskās kontroles komiteja
veselības ministrija
Kazahstānas Republika
No "____"__________________ 201__
№____________
Norādījumi par medicīniskai lietošanai
MAKROPĒNS®
Macropen®
Starptautisks sugas nosaukums
Midekamicīns
Granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai 175 mg/5 ml
Savienojums
Viens grams granulu satur
aktīvā viela- midekamicīna acetāts 200,00 mg,
Palīgvielas: metilparahidroksibenzoāts, propilparahidroksibenzoāts, citronskābe, bezūdens nātrija hidrogēnfosfāts, banānu aromāts (pulveris), dzeltenais dzelzs oksīds (E 172), hipromeloze, silikona pretputošanas līdzeklis, nātrija saharīns, mannīts.
Apraksts
Mazas granulas dzeltena krāsa ar vieglu banānu smaržu bez redzamiem piemaisījumiem. Pēc 100 ml ūdens pievienošanas un spēcīgas kratīšanas jāveido dzeltena suspensija ar vieglu banānu smaržu.
Farmakoterapeitiskā grupa
Pretmikrobu zāles sistēmiskai lietošanai. Makrolīdi.
PBX kods J01FA03
Farmakokinētika
Sūkšana
Midekamicīns ātri un salīdzinoši labi uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju serumā no 0,5 mcg/ml līdz 2,5 mcg/ml 1 līdz 2 stundu laikā. Ēšana nedaudz samazina maksimālo koncentrāciju, īpaši bērniem (no 4 līdz 16 gadiem). Tādēļ midekamicīnu ieteicams lietot pirms ēšanas.
Izplatīšana
Midekamicīns labi iekļūst audos, kur tas sasniedz vairāk nekā 100% koncentrāciju nekā asinīs. Augsta koncentrācija tika konstatēta bronhu sekrēcijās un ādā. Midekamicīna acetāta izkliedes tilpums ir liels: 228-329 litri.
47% midekamicīna un 3–29% metabolītu ir saistīti ar olbaltumvielām. Midekamicīna acetāts izdalās mātes pienā. Pēc 1200 mg/dienā devas, plkst mātes piens nosaka 0,4 μg/ml - 1,7 μg/ml midekamicīna acetāts.
Metabolisms un izņemšana
Midekamicīns galvenokārt tiek metabolizēts aktīvos metabolītos aknās. Tas izdalās galvenokārt ar žulti un tikai aptuveni 5% ar urīnu.
Pacientiem ar cirozi var novērot ievērojamu maksimālās koncentrācijas serumā, laukuma zem līknes un pusperioda palielināšanos.
Farmakodinamika
Macropen® ir plaša spektra makrolīdu antibiotika, kuras darbība ir līdzīga eritromicīna aktivitātei.
Macropen® ir aktīvs pret grampozitīvām baktērijām (stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae un Listeria monocytogenes), pret dažām gramnegatīvām baktērijām (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalbes un NeClostria catarrhalis). un Bacteroides spp.) un citas baktērijas, piemēram, mikoplazmas, ureaplazmas, hlamīdijas un legionellas.
Macropen® kritēriji attiecībā uz MIC (minimālās inhibējošās koncentrācijas) interpretāciju ir tādi paši kā citiem makrolīdiem saskaņā ar NCCLS (Nacionālā klīnisko laboratoriju standartu komiteja) standartiem. Baktērijas tiek definētas kā jutīgas, ja to MIC90 ≤ 2 μg/ml, un kā rezistentas, ja to MIC90 ≥ 8 μg/ml.
Metabolītiem ir līdzīgs antibakteriālais spektrs, taču to iedarbība ir nedaudz vājāka.
Darbības mehānisms
Macropen® inhibē no RNS atkarīgo olbaltumvielu sintēzi olbaltumvielu ķēdes pagarinājuma stadijā. Midekamicīns atgriezeniski saistās ar 50S apakšgrupu un bloķē transpeptidācijas un/vai translokācijas reakciju. Ribosomu atšķirīgās struktūras dēļ komunikācija ar eikariotu šūnas ribosomām nenotiek. Tāpēc makrolīdu toksicitāte uz cilvēka šūnas zems.
Tāpat kā citām makrolīdu antibiotikām, Macropen® ir galvenokārt bakteriostatiska iedarbība. Tomēr tam var būt arī baktericīda iedarbība, kas ir atkarīga no baktērijas veida, zāļu koncentrācijas iedarbības vietā, inokulāta lieluma un mikroorganisma reproduktīvās stadijas. In vitro aktivitāte ir samazināta skābos apstākļos. Ja pH vērtība kultivēšanas vidē Staphylococcus aureus vai Streptococcus pyogenes palielinās no 7,2 līdz 8,0, midekamicīna MIC ir divas reizes zemāks. Ja pH pazeminās, situācija ir pretēja.
Augsta makrolīdu intracelulārā koncentrācija tiek sasniegta to labās šķīdības lipīdos rezultātā. Tas ir īpaši svarīgi, ārstējot infekcijas, ko izraisa mikroorganismi ar intracelulāru attīstības ciklu, piemēram, hlamīdijas, legionellas un listerijas. Ir pierādīts, ka midekamicīns uzkrājas cilvēka alveolu makrofāgos. Midekamicīns uzkrājas arī neitrofilos. Midekamicīna intracelulārā koncentrācija pārsniedz tā ekstracelulāro koncentrāciju vairāk nekā 10 reizes. Neitrofilu uzkrāšanās infekcijas vietā var vēl vairāk palielināt midekamicīna koncentrāciju inficētajos audos.
Macropen® ietekmē arī imūnās funkcijas.
Lietošanas indikācijas
Elpošanas trakta un uroģenitālās sistēmas infekcijas, ko izraisa mikoplazmas, legionellas, hlamīdijas un Ureaplasma urealyticum
Elpošanas trakta, ādas un zemādas audu infekcijas un visas citas infekcijas, ko izraisa pret midekamicīnu un penicilīnu jutīgas baktērijas pacientiem ar paaugstināta jutība uz penicilīnu
Enterīts, ko izraisa Campylobacter ģints baktērijas
Difterijas un garā klepus ārstēšana un profilakse
Lietošanas norādījumi un devas
Lai pagatavotu suspensiju, jāatver pudeles vāciņš un jāpievieno 100 ml destilēta ūdens (var izmantot tikko vārītu un atdzesētu ūdeni), jāaizver pudeles vāciņš un kārtīgi jāsakrata, līdz veidojas viendabīga suspensija (apmēram 2-3 minūtes) . Pirms lietošanas sagatavotā suspensija jāsakrata. Izmēriet nepieciešamo daudzumu, izmantojot komplektā iekļauto mērkaroti. 1 mērkarote satur 175 mg midekamicīna.
Suspensija jālieto pirms ēšanas.
Zemāk ir norādīts recepšu režīms (dienas deva 50 mg/kg ķermeņa svara):
Bērniem suspensija 175 mg/5 ml
Līdz 30 kg (~ 10 gadi) 2 x 22,5 ml (787,5 mg vai 4,5 karotes)
Līdz 20 kg (~ 6 gadi) 2 x 15 ml (525 mg vai 3 mērkarotes)
Līdz 15 kg (~4 gadi) 2 x 10 ml (350 mg vai 2 kausi)
Līdz 10 kg (~ 1 - 2 gadi) 2 x 7,5 ml (262,5 mg vai 1,5 karotes)
Līdz 5 kg (~ 2 mēneši) 2 x 3,75 ml (131,25 mg, mērīt līdz 3,75 ml atzīmei uz mērkarotes))
Dienas deva Macropena® ir 20 - 40 mg/kg ķermeņa svara, sadalot trīs devās vai 50 mg/kg ķermeņa masas divās devās, smagu infekciju gadījumā 50 mg/kg ķermeņa svara trīs devās.
Ārstēšanas ilgums parasti ir no 7 līdz 14 dienām. Hlamīdiju infekcijas tiek ārstēti 14 dienas.
Blakus efekti
Retāk (≥1/1000 līdz<1/100):
Slikta dūša, apetītes zudums, vemšana, caureja un stomatīts
Ļoti reti (<1/10 000):
Eozinofilija
Pseidomembranozais kolīts
Izsitumi, nātrene, nieze
Paaugstināta transamināžu aktivitāte un dzelte
Ja rodas nopietnas blakusparādības, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret zāļu aktīvo vielu vai palīgkomponentiem;
Smaga aknu mazspēja
Zāļu mijiedarbība
Ir zināms, ka makrolīdi mijiedarbojas ar citām zālēm. Makrolīdu antibiotikas ietekmē aknu metabolismu, inaktivējot citohromu P450. Atšķirībā no eritromicīna, Macropen® nesaistās ar aknu šūnu mikrosomu oksidāzēm un nerada stabilus kompleksus ar citohromu P450. Tā rezultātā tas neietekmē teofilīna farmakokinētiku.
Macropen® var paaugstināt ciklosporīna līmeni serumā (divas reizes) un pagarināt karbamazepīna pusperiodu un AUC (laukumu zem līknes). Bērniem, kuri vienlaikus lieto karbamazepīnu vai ciklosporīnu, ieteicams ievērot piesardzību, un, kad vien iespējams, jākontrolē līmenis serumā.
Makrolīdu grupas pretmikrobu zāles ir ļoti efektīvas un zemas toksiskas zāles. Antibiotika Macropen ® ir bieži izrakstīta alternatīva akūtu un hronisku bakteriālu elpceļu infekciju formu ārstēšanā. Turklāt to var lietot ne tikai pieaugušie, bet arī bērni pirmajos dzīves mēnešos.
Zālēm ir minimāli lietošanas ierobežojumi, un tās gandrīz neizraisa negatīvas ķermeņa blakusparādības. Pārdots divās zāļu formās - tabletēs un granulās.
Lietošanas instrukcija Macropen ® tabletes, suspensijas bērniem
Zāles ir ļoti efektīvas slimību ārstēšanā, ko izraisa pret to jutīgi patogēni, reti izraisa blakusparādības un neprasa uzturošo zāļu terapiju, lai novērstu disbiozi un kandidozi.
Farmakoloģiskā grupa Macropen ®
Zāļu Maropen® aktīvā viela ir antibiotika.
Zāļu sastāvs
Antibiotika Macropen ® ir daļēji sintētiska viela, kuras aktīvā sastāvdaļa ir 16 locekļu makrolīdu midekamicīna acetāts. Dabīgais midekamicīns, ko ražo Streptomyces mycarofaciens, ir mazāk efektīvs salīdzinājumā ar tā atvasinājumu, tāpēc to izmanto farmakoloģijā acetāta veidā.
Tas iedarbojas uz infekcijas izraisītājiem bakteriostatiski (lielākās devās - baktericīdi), jo kavē šūnu attīstībai nepieciešamo proteīnu sintēzi. Macropen ® sīrupam un tabletēm ir raksturīgs plašs pretmikrobu darbības spektrs, tas ir, tie iznīcina dažāda veida patogēno mikrofloru:
- gramnegatīvās Neisseria, Campylobacter un Helicobacter, Moraxella, Bacteroides;
- grampozitīvi streptokoki un stafilokoki, difterijas bacillus, klostridijas un listerijas;
- intracelulārā hlamīdija, mikoplazma, ureaplazma, legionellas.
Lietojot antibiotiku Macropen ® iekšķīgi, tās aktīvā viela ātri un pilnībā uzsūcas organismā, izplatoties pa audiem un orgāniem. Metabolizējas aknu šūnās, izdalās galvenokārt ar žulti (urīnā - mazākā mērā).
Macropen ® izdalīšanās forma
Zāļu ražotājs un licences turētājs ir plaši pazīstamais Slovēnijas farmācijas koncerns KRKA. Produkts ir pieejams divās zāļu formās:
- Tabletes, no kurām katra satur 400 mg antibiotikas un veidojošās sastāvdaļas (mikrokristāliskā celuloze, kālija poliakrilīns, medicīniskais talks, magnija stearāts un zarnās šķīstošā pārklājuma sastāvdaļas). Iepakojums sastāv no diviem blisteriem pa 8 tabletēm.
- Apelsīnu granulas, 20 grami pudelē. Šo šķirni iepriekš atšķaida ar ūdeni, lai iegūtu suspensiju, un dozē ar mērkaroti atbilstoši bērna ķermeņa masai. 5 ml gatavā produkta satur 200 mg midekamicīna, un papildu sastāvdaļas ir aromatizējošas un formu veidojošas piedevas.
Suspensija ir paredzēta bērniem, tādēļ tai ir patīkama garša un banānu aromāts, tomēr sastāvā esošā dzeltenā krāsviela var izraisīt alerģiju, ja nepanes aspirīnu. Vidējās izmaksas aptieku ķēdēs ir 300-350 rubļu.
Macropen ® recepte latīņu valodā
Rp.: Macropen 0,4
D.t.d. Nr.20.
S. 1 tablete 3 reizes dienā.
Ar ko Macropen® palīdz?
Visbiežāk šīs zāles tiek parakstītas, ja infekcijas izraisītājs ir izturīgs pret penicilīnu. Tā kā tas nav toksisks, neizraisa disbakteriozi un neaktivizē sēnīšu mikrofloras augšanu, to lieto jebkura vecuma pacientu ārstēšanai. Macropen ® antibiotiku terapija ir atzīta par ļoti efektīvu sinusītu un citu sinusītu, iekaisušo kaklu un tonsilofaringītu, kā arī dažādu bakteriālu ādas bojājumu gadījumā.
Kā rezerves zāles var lietot urogenitāla iekaisuma gadījumā, ko izraisa hlamīdijas, miko- un ureaplazmas. Sāpīgi simptomi, kā likums, pilnībā izzūd pēc 2-3 dienām, bet pilns terapijas kurss ilgst nedēļu (dažos gadījumos divas).
Macropen ® – lietošanas indikācijas
Šim medikamentam ir plašs pretmikrobu iedarbības spektrs, tāpēc to var lietot vairākās medicīnas jomās, iepriekš nenorādot konkrēto patogēna veidu. Antibiotika ir efektīva gan akūtu iekaisuma procesu, gan hronisku infekciju gadījumos:
- un – Macropen ® lieto visu veidu un vidējo tonsilofaringītu ārstēšanai;
- apakšējie elpceļi - un, ieskaitot tos, ko izraisa netipiski (piemēram, mikoplazmas) patogēni;
- urīnceļu un reproduktīvo orgānu - - un, hlamīdiju infekcija;
- gremošanas sistēma – bakteriāls enterīts;
- āda un zemādas audi.
Macropen ® suspensijas lietošanas instrukcijā bērniem ir minēta arī profilaktiskās lietošanas efektivitāte, ja ir aizdomas par inficēšanos ar garā klepus un difterijas patogēniem. Ja bērns ir bijis kontaktā ar slimu cilvēku, ieteicams nekavējoties sākt lietot zāles, negaidot slimības pazīmju parādīšanos. Antibiotiku terapijas kurss parasti ir viena nedēļa, un zāļu dienas devu aprēķina atbilstoši ķermeņa masai.
Kontrindikācijas Macropen ®
Tā kā tablešu un suspensiju aktīvā viela tiek metabolizēta aknu šūnās, radot papildu slodzi šim orgānam un paaugstinātu medikamicīna koncentrāciju asinīs, to nevar parakstīt pacientiem ar smagu aknu mazspēju. Zāles ir arī kontrindicētas personām ar paaugstinātu jutību pret midekamicīna acetātu un jebkādām palīgvielām (suspensijas gadījumā, piemēram, pret acetilsalicilskābi).
Tabletes neizmanto, lai ārstētu bērnus līdz trīs gadu vecumam. Grūtnieces drīkst lietot Macropen ® tikai tad, ja topošās māmiņas ieguvumi veselībai pārsniedz iespējamo teratogēno efektu. Ja zāles tiek parakstītas barojošai sievietei, tad īslaicīgi jāpāriet uz mākslīgo barošanu (antibiotika iekļūst mātes pienā), uzturot laktāciju, regulāri sūknējot.
Ārstēšanas shēmas un devas
Ir nepieciešams lietot zāles pirms ēšanas, lai uzlabotu to uzsūkšanos. Macropen ® 400 mg un suspensijas lietošanas instrukcija sniedz šādus ieteikumus lietošanai:
- Pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk par 30 kg infekcijas slimībām, jālieto 1 antibiotiku tablete trīs reizes dienā ar regulāriem intervāliem (maksimālā dienas deva pieaugušiem pacientiem ir 1600 mg);
- bērni, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 30 kg, saņem zāles suspensijas veidā 20-40 mg aktīvās vielas uz kilogramu svara dienā. Šajā gadījumā dienas devu sadala 2 atsevišķās devās (vai trīs, ja infekcija ir smaga un devu palielina līdz 50 mg/kg).
Pirms pirmās lietošanas granulas pudelē atšķaida ar vārītu vai destilētu ūdeni 100 ml tilpumā. Ērtības labad ražotājs šo zāļu formu ir nodrošinājis ar mērkaroti, kas ļauj precīzi izmērīt nepieciešamo devu. Bērniem paredzētā Macropen ® sīrupa indikācijas ir tādas pašas kā pieaugušajiem, taču visbiežāk to izraksta pediatri angīnas, vidusauss iekaisuma vai bronhīta gadījumos.
Ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts, bet vidēji tas ir 1-2 nedēļas. Ja slimību izraisa hlamīdijas, tad antibiotiku terapija ilgst stingri 14 dienas. Ja Macropen® lietošanai ir profilaktisks raksturs (ja ir aizdomas par difteriju), tiek nozīmēts iknedēļas (dažreiz divu nedēļu kurss) zāļu lietošana. Šajā gadījumā suspensiju lieto divas reizes dienā ar 12 stundu intervālu, un dienas devu nosaka bērna ķermeņa masa - līdz 50 mg uz kilogramu.
Blakusparādības un Macropen ® pārdozēšana
Negatīvas ķermeņa reakcijas tiek novērotas ļoti reti. Zāles ir zemas toksicitātes un neietekmē zarnu mikrofloras sastāvu (tas ir, neizraisa disbakteriozi). Caureju, kas dažkārt rodas bērniem, izraisa nevis antibiotika, bet gan mannīta caureju veicinošā iedarbība, kas ir daļa no suspensijas. Iespējamo blakusparādību saraksts ietver:
Pieder pie antibiotiku grupas - makrolīdiem. To lieto dažādu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai un ir samērā droša ārstēšanas metode.
Tomēr bieži vien nepanesības dēļ pret jebkuru zāļu aktīvo vielu ir nepieciešams aizstāt antibiotikas ar citām zālēm. Kā darbojas Macropen un kādus analogus var izmantot šo zāļu vietā?
Viena antibiotikas tablete satur 400 mg aktīvās vielas - midekamicīna. Macropen palīgkomponenti ietver:
- Mikrokristāliskā celuloze
- Magnija stearāts
- Kālija polakrilīns
- Talks
- Makrogols
- Titāna dioksīds
Granulu sastāvā suspensijas pagatavošanai ir 175 mg midekamicīna acetāta. Palīgvielas ir citronskābe, propilparahidroksibenzoāts, nātrija hidrogēnfosfāts, banānu aromāts, metilparahidroksibenzoāts, nātrija saharināts, dzeltenā krāsviela, hipromeloze.
Lietojot Macropen mazās devās, rodas bakteriostatiska iedarbība, un lielākās devās aktīvajai vielai ir baktericīda iedarbība.
Zāles kavē grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu augšanu un vairošanos:
- Hlamīdijas
- Legionellas
- Ureaplasma
- Kampilobaktērija
- Klostridijas
- Mikoplazmas
- Streptokoks
- Haemophilus influenzae
- Helicobacter
- Moraksella
Zāles ātri uzsūcas un izdalās ar žulti un urīnu.
Kad tiek nozīmēta antibiotika?
Macropen ir paredzēts infekcijas slimībām, kuru patogēni ir jutīgi pret antibiotikas aktīvo sastāvdaļu.
Līdzeklis ir efektīvs elpceļu infekcijām un otolaringoloģiskām slimībām:
- Pneimonija
- Hronisks bronhīts
- Garais klepus un difterija
Zāles ir paredzētas uroģenitālās sistēmas, ādas, zemādas audu un kuņģa-zarnu trakta infekcijas un iekaisuma slimībām. Šo antibiotiku lieto arī tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir alerģiska reakcija pret penicilīna antibiotikām.
Noteikumi par zāļu lietošanu un devām
Ir svarīgi atcerēties, ka tikai speciālists var noteikt devu un ārstēšanas kursu. Nosakot zāļu devu, tiek ņemts vērā pacienta ķermeņa svars. Tiem, kas sver vairāk par 30 kilogramiem, jālieto viena tablete trīs reizes dienā.
Bērniem zāles tiek ievadītas suspensijā vai zāļu devu aprēķina līdz četrdesmit miligramiem uz svara kilogramu, sadalot šo daudzumu trīs devās vai līdz piecdesmit miligramiem divās devās.
Ārstēšanas kurss ar Macropen svārstās no vienas līdz divām nedēļām.Lai novērstu garo klepu un difteriju, es lietoju antibiotiku devā 50 mg uz 1 kg dienā, sadalot divās devās septiņu dienu laikā.Tā kā zāles ietekmē aknas, ilgstoši lietojot Macropen, tiek kontrolēta orgānu enzīmu aktivitāte.
Lai pagatavotu suspensiju, makropēnu, tāpat kā tā analogus, izšķīdina parastā ūdenī. To lieto bērnu ārstēšanai. Devas ir šādas:
- 20-25 kg – līdz 22,5 mililitriem
- Līdz 20 kg – 15 ml
- Līdz 15 kg – 10 ml
- Līdz 10 kg – 7,5 ml
- Bērniem, kas sver līdz 5 kg, ievada apmēram 3,75 ml suspensijas.
Ja vienlaikus ar Macropen lietojat citas pretmikrobu zāles, jūs varat izraisīt patogēno mikroorganismu rezistences attīstību pret zāļu sastāvdaļām. Ja pēc antibiotiku lietošanas rodas ilgstoša caureja, tas var norādīt uz pseidomembranoza kolīta klātbūtni.
Ir svarīgi atcerēties, ka antibakteriālās terapijas laikā jālieto zāles disbiozes profilaksei - probiotikas, piemēram, Laktovit, Linex, Normobakt, Bactisubtil.
Kontrindikācijas un blakusparādības
Macropen, starp citām antibiotikām, ir neliels ierobežojumu saraksts. Galvenās kontrindikācijas ir:
- Aknu patoloģijas.
- Paaugstināta jutība pret antibiotikas sastāvdaļām, proti, midekamicīnu.
- Vecums līdz trim gadiem (lietojiet tablešu formā).
- Alerģija pret acetilsalicilskābi.
Macropen grūtniecēm tiek parakstīts piesardzīgi. Antibiotiku nav atļauts lietot šajā periodā, jo daļa no tās nonāk mātes pienā. Šādos gadījumos sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, ieteicams pārtraukt barošanu ar krūti.
Makrolīdu antibiotiku priekšrocība ir ne tikai to ietekme uz dažāda veida mikroorganismiem, bet arī minimālas blakusparādības.
Retos gadījumos ir iespējamas gremošanas sistēmas reakcijas:
- Caureja.
- Samazināta ēstgriba.
- Slikta dūša.
- Vemšana.
- Diskomforts epigastrālajā zonā.
- Dzelte.
- Testi var liecināt par paaugstinātu bilirubīna līmeni asinīs.
- Ja Jums ir nosliece uz alerģijām, dažkārt tiek novēroti ādas izsitumi, nātrene un nieze.
- Ja Jums ir alerģija pret acetilsalicilskābi, var rasties bronhu spazmas.
- Var rasties letarģija un vispārējs vājums.
Ja rodas šādas reakcijas, jāpārtrauc zāļu lietošana un jāizvēlas cita antibiotika.
Zāļu analogi: veidi un lietojumi
Sastāva un darbības mehānisma ziņā šādas zāles ir pilnīgi identiskas Macropen:
