Tablet bersalut filem.
Kompaun
Bahan aktif: quetiapine fumarate, dari segi quetiapine - 100 mg;
eksipien (teras):
selulosa mikrokristalin - 40.0 mg;
laktosa monohidrat (gula susu) – 32.0 mg;
povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul sederhana) - 12.0 mg;
natrium croscarmellose (primellose) - 14.0 mg;
magnesium stearat - 2.0 mg;
eksipien (cangkang): Opadry II (polivinil alkohol, terhidrolisis separa – 2.4 mg;
makrogol (polietilena glikol) 3350 – 1.212 mg;
talc - 0.888 mg;
titanium dioksida E 171 – 1.3122 mg;
varnis aluminium berdasarkan indigo carmine - 0.0012 mg;
pewarna besi oksida (II) kuning E 172 – 0.0018 mg;
varnis aluminium berdasarkan quinoline kuning - 0.1806 mg;
varnis aluminium berdasarkan kuning matahari terbenam – 0.0042 mg).
Farmakodinamik
Mekanisme tindakan:
Quetiapine adalah ubat antipsikotik atipikal. Quetiapine dan metabolit aktifnya N-desalkyl quetiapine berinteraksi dengan reseptor neurotransmitter di otak. Quetiapine dan N-desalkyl quetiapine mempamerkan pertalian tinggi untuk reseptor serotonin jenis 5HT2 dan reseptor dopamin jenis D1 dan D2 otak. Selektif yang lebih tinggi untuk reseptor serotonin jenis 5HT2 berbanding reseptor dopamin jenis D2 menentukan sifat antipsikotik klinikal utama Quetiapine dan insiden kesan sampingan ekstrapiramidal yang rendah. Di samping itu, N-desalkyl quetiapine mempamerkan pertalian yang tinggi untuk pengangkut norepinephrine. Quetiapine dan N-desalkyl quetiapine mempunyai pertalian tinggi untuk reseptor histamin dan α1-adrenergik dan pertalian yang lebih rendah untuk reseptor α2-adrenergik dan reseptor serotonin jenis 5HT1. Quetiapine tidak menunjukkan pertalian yang ketara untuk reseptor muskarinik kolinergik dan benzodiazepin Dalam ujian standard, quetiapine mempamerkan aktiviti antipsikotik. Sumbangan khusus metabolit N-desalkyl quetiapine kepada aktiviti farmakologi quetiapine belum ditubuhkan. Quetiapine menyebabkan penurunan selektif dalam aktiviti neuron dopaminergik A10 mesolimbic berbanding neuron nigrostriatal A9 yang terlibat dalam fungsi motor.
Kecekapan
Quetiapine berkesan terhadap kedua-dua positif dan gejala negatif skizofrenia. Quetiapine berkesan sebagai monoterapi untuk episod manik sederhana hingga teruk. Tiada data mengenai penggunaan jangka panjang Quetiapine untuk pencegahan episod manik dan kemurungan berikutnya. Data mengenai penggunaan quetiapine dalam kombinasi dengan semisodium valproate atau litium untuk episod manik sederhana hingga teruk adalah terhad, tetapi ini terapi gabungan Secara keseluruhannya, ia diterima dengan baik. Di samping itu, Quetiapine pada dos 300 mg dan 600 mg berkesan pada pesakit dengan gangguan bipolar I dan II yang sederhana hingga teruk. Pada masa yang sama, keberkesanan Quetiapine apabila diambil pada dos 300 mg dan 600 mg sehari adalah setanding. Quetiapine berkesan pada pesakit skizofrenia dan mania apabila diambil dua kali sehari, walaupun separuh hayat quetiapine adalah kira-kira 7 jam. Kesan quetiapine pada reseptor 5HT2 dan D2 berlangsung sehingga 12 jam selepas mengambil ubat. Quetiapine tidak menyebabkan peningkatan yang berpanjangan dalam kepekatan prolaktin plasma. Dalam kajian dengan dos tetap ubat yang berbeza, tiada perbezaan dalam tahap prolaktin ditemui apabila menggunakan Quetiapine atau plasebo. Tahap prolaktin menggunakan dos tetap Quetiapine yang berbeza tidak berbeza daripada tahap prolaktin apabila mengambil plasebo. Apabila mengambil quetiapine dengan titrasi dos dalam skizofrenia, kejadian EPS dan penggunaan serentak ubat antikolinergik adalah setanding dengan semasa mengambil plasebo. Apabila Quetiapine ditetapkan dalam dos tetap dari 75 hingga 750 mg / hari kepada pesakit dengan skizofrenia, kejadian EPS dan keperluan untuk penggunaan serentak ubat antikolinergik tidak meningkat.
Apabila Quetiapine digunakan dalam dos sehingga 800 mg/hari untuk rawatan episod manik sederhana hingga teruk, sama ada sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan litium atau seminatrium valproate, kejadian EPS dan penggunaan serentak ubat antikolinergik adalah setanding dengan pengambilan ubat antikolinergik. plasebo.
Farmakokinetik
Apabila diberikan secara lisan, quetiapine diserap dengan baik dari saluran gastrousus. saluran usus dan dimetabolismekan secara aktif dalam hati. Pengambilan makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti quetiapine dengan ketara. Kira-kira 83% daripada quetiapine terikat kepada protein plasma. Kepekatan molar keseimbangan metabolit aktif N-dezalkyl quetiapine ialah 35% daripada quetiapine. Separuh hayat quetiapine dan N-desalkyl quetiapine adalah kira-kira 7 dan 12 jam, masing-masing. Farmakokinetik quetiapine dan N-desalkyl quetiapine adalah linear;
Purata pelepasan quetiapine pada pesakit tua adalah 30-50% kurang daripada pesakit berumur 18 hingga 65 tahun.
Purata pelepasan plasma quetiapine dikurangkan kira-kira 25% pada pesakit yang teruk kegagalan buah pinggang(pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min/1.73 m2), tetapi penunjuk individu pelepasan adalah dalam nilai yang terdapat dalam sukarelawan yang sihat. Pada pesakit dengan kegagalan hati (sirosis alkohol pampasan), pelepasan plasma purata quetiapine dikurangkan sebanyak kira-kira 25%. Oleh kerana quetiapine dimetabolisme secara meluas dalam hati, pada pesakit dengan kegagalan hati, peningkatan kepekatan plasma quetiapine mungkin berlaku, yang memerlukan pelarasan dos.
Secara purata, kurang daripada 5% daripada dos molar bagi pecahan plasma quetiapine dan N-dealkyl quetiapine bebas dikumuhkan dalam air kencing. Kira-kira 73% daripada quetiapine dikumuhkan dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kurang daripada 5% quetiapine tidak dimetabolismekan dan dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang atau dalam najis. Telah ditetapkan bahawa CYP3A4 adalah isoenzim utama dalam metabolisme quetiapine, yang dimediasi oleh cytochrome P450. N-dealkyl quetiapine terbentuk dengan penyertaan isoenzim CYP3A4. Quetiapine dan beberapa metabolitnya (termasuk N-desalkyl quetiapine) mempunyai aktiviti perencatan yang lemah terhadap isoenzim sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 dan 3A4, tetapi hanya pada kepekatan 5-50 kali lebih tinggi daripada yang diperhatikan dengan dos berkesan yang biasa digunakan 300- 800 mg/hari.
Berdasarkan keputusan in vitro, pentadbiran quetiapine secara serentak dengan ubat lain tidak boleh dijangka mengakibatkan perencatan ketara secara klinikal terhadap metabolisme ubat lain. ubat-ubatan dimediasi oleh cytochrome P450 Petunjuk - Rawatan skizofrenia.
— Rawatan episod manik dalam struktur gangguan bipolar.
— Rawatan episod kemurungan yang sederhana hingga teruk dalam struktur gangguan bipolar.
Ubat ini tidak ditunjukkan untuk pencegahan episod manik dan kemurungan
Hipersensitiviti kepada mana-mana komponen ubat, termasuk kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan intoleransi galaktosa. Penggunaan serentak dengan perencat cytochrome P450 seperti ubat antikulat kumpulan azole, erythromycin, clarithromycin dan nefazodone, serta perencat protease (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat-ubatan"). Walaupun keberkesanan dan keselamatan Quetiapine pada kanak-kanak dan remaja berumur 10-17 tahun telah dikaji di kajian klinikal, penggunaan Quetiapine pada pesakit di bawah umur 18 tahun tidak ditunjukkan.
Berhati-hati
Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular atau keadaan lain yang terdedah kepada hipotensi arteri, usia tua, kegagalan hati, sejarah sawan.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Keselamatan dan keberkesanan Quetiapine pada wanita hamil belum ditubuhkan. Oleh itu, semasa kehamilan, Quetiapine hanya boleh digunakan jika manfaat yang dijangkakan kepada wanita itu membenarkan potensi risiko kepada janin. Tahap perkumuhan quetiapine dalam susu manusia tidak diketahui. Wanita harus dinasihatkan untuk mengelak menyusu badan semasa mengambil Quetiapine.
Mod permohonan
Quetiapine boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan.
Dewasa
Rawatan skizofrenia:
Quetiapine ditetapkan 2 kali sehari. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 50 mg, hari ke-2 - 100 mg, hari ke-3 - 200 mg, hari ke-4 - 300 mg. Bermula dari hari ke-4, dos perlu diselaraskan kepada dos berkesan, biasanya antara 300 hingga 450 mg/hari. Bergantung pada kesan klinikal dan toleransi individu oleh pesakit, dos boleh berbeza dari 150 hingga 750 mg / hari. Maksimum disyorkan dos harian ialah 750 mg.
Rawatan episod manik dalam gangguan bipolar
Quetiapine digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan normothimik. Quetiapine ditetapkan 2 kali sehari. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 100 mg, hari ke-2 - 200 mg, hari ke-3 - 300 mg, hari ke-4 - 400 mg. Selepas itu, pada hari ke-6 terapi, dos harian ubat boleh ditingkatkan kepada 800 mg. Peningkatan dalam dos harian tidak boleh melebihi 200 mg sehari. Bergantung pada kesan klinikal dan toleransi individu, dos boleh berbeza dari 200 hingga 800 mg / hari. Biasanya, dos berkesan ialah 400 hingga 800 mg/hari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 800 mg.
Rawatan episod kemurungan dalam struktur gangguan bipolar
Quetiapine ditetapkan sekali sehari pada waktu malam. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 50 mg, hari ke-2 - 100 mg, hari ke-3 - 200 mg, hari ke-4 - 300 mg. Dos yang disyorkan ialah 300 mg / hari. Dos harian maksimum Quetiapine yang disyorkan ialah 600 mg. Kesan antidepresan Quetiapine telah disahkan apabila digunakan pada dos 300 dan 600 mg/hari. Dalam terapi jangka pendek, keberkesanan Quetiapine adalah dalam dos 300 dan 600 mg / hari. adalah setanding (lihat bahagian "Farmakodinamik").
Pada pesakit tua, dos awal Quetiapine ialah 25 mg / hari. Dos perlu ditingkatkan setiap hari sebanyak 25-50 mg sehingga dos berkesan, yang berkemungkinan kurang berbanding pesakit yang lebih muda.
Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:
Tiada pelarasan dos diperlukan.
Pesakit dengan kegagalan hati:
Quetiapine dimetabolismekan secara meluas dalam hati. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan Quetiapine pada pesakit dengan kegagalan hati, terutamanya pada permulaan terapi. Adalah disyorkan untuk memulakan terapi Quetiapine dengan dos 25 mg/hari dan meningkatkan dos setiap hari sebanyak 25-50 mg sehingga dos berkesan dicapai.
Kesan sampingan
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, mengantuk, pening, kebimbangan;
jarang - NMS.
Dari luar sistem kardio-vaskular: hipotensi ortostatik, takikardia, hipertensi arteri.
Dari luar sistem penghadaman: sembelit, mulut kering, dispepsia, cirit-birit, peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati (ALT, AST, GGT), sakit perut.
Dari organ hematopoietik: leukopenia tanpa gejala dan/atau neutropenia;
jarang - eosinofilia.
Dari sistem muskuloskeletal: myalgia.
Dari luar sistem pernafasan: rinitis.
Reaksi dermatologi: ruam, kulit kering.
Dari organ pendengaran: sakit di telinga.
Dari luar sistem genitouriner: jangkitan saluran kencing.
Dari segi metabolik: sedikit peningkatan dalam kolesterol dan trigliserida dalam darah.
Dari luar sistem endokrin: penurunan tahap hormon yang bergantung kepada dos yang kecil kelenjar tiroid(khususnya jumlah dan T4 percuma).
Lain-lain: asthenia, sakit pinggang, penambahan berat badan, demam, sakit dada.
arahan khas
Mengantuk
Semasa terapi dengan Quetiapine, rasa mengantuk dan gejala yang berkaitan, seperti sedasi, mungkin berlaku (lihat bahagian " Kesan sampingan"). Dalam kajian klinikal yang melibatkan pesakit dengan kemurungan sebagai sebahagian daripada gangguan bipolar, rasa mengantuk biasanya berkembang semasa tiga hari pertama terapi. Keterukan kesan sampingan ini biasanya kecil atau sederhana. Jika rasa mengantuk yang teruk berlaku, pesakit yang mengalami kemurungan sebagai sebahagian daripada gangguan bipolar mungkin memerlukan lawatan lebih kerap ke doktor selama 2 minggu selepas mula mengantuk atau sehingga gejala bertambah baik. Dalam sesetengah kes, pemberhentian terapi quetiapine mungkin diperlukan.
Pesakit dengan penyakit kardiovaskular
Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Quetiapine kepada pesakit dengan kardiovaskular dan penyakit serebrovaskular dan keadaan lain yang terdedah kepada hipotensi. Semasa terapi dengan Quetiapine, hipotensi ortostatik mungkin berlaku, terutamanya semasa titrasi dos pada permulaan terapi. Jika hipotensi ortostatik berlaku, pengurangan dos atau pentitratan yang lebih perlahan mungkin diperlukan.
sawan
Tiada perbezaan dalam kejadian sawan pada pesakit yang mengambil quetiapine atau plasebo. Walau bagaimanapun, seperti ubat antipsikotik lain, berhati-hati disyorkan apabila merawat pesakit yang mempunyai sejarah sawan (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Gejala ekstrapiramidal
Terdapat peningkatan dalam kejadian EPS pada pesakit dewasa dengan kemurungan dalam struktur gangguan bipolar apabila mengambil Quetiapine untuk episod kemurungan berbanding plasebo (lihat bahagian "Kesan Sampingan").
Diskinesia tardive
Sekiranya gejala tardive dyskinesia berkembang, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat atau menghentikannya secara beransur-ansur (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Sindrom malignan neuroleptik
Berlatarbelakangkan majlis resepsi ubat antipsikotik, termasuk Quetiapine, sindrom malignan neuroleptik mungkin berkembang (lihat bahagian "Kesan Sampingan"). Manifestasi klinikal sindrom termasuk hipertermia, status mental yang berubah, ketegaran otot, labiliti autonomi sistem saraf, peningkatan aktiviti creatine phosphokinase. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk menghentikan Quetiapine dan menjalankan rawatan yang sesuai.
Disebut neutronia
Dalam kajian klinikal Quetiapine, kes neutropenia teruk (kiraan neutrofil
Borang dos: tablet bersalut filem Kompaun:1 tablet bersalut filem mengandungi:
dos 25 mg :
bahan aktif : quetiapine fumarate, dari segi quetiapine - 25 mg;
: selulosa mikrokristalin - 60.0 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 44.0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul sederhana) - 9.0 mg, natrium croscarmellose (primellose) - 10.5 mg, magnesium stearat - 1.5 mg ;
: Opadry II (polivinil alkohol, terhidrolisis sebahagiannya - 2.0 mg, makrogol (polietilena glikol) 3350 - 1.01 mg, talc - 0.74 mg, titanium dioksida E 171 - 1.1333 mg, pewarna besi oksida (II) kuning E 172 - 172 mg).
dos 100 mg:
bahan aktif: quetiapine fumarate, dari segi quetiapine - 100 mg;
eksipien (teras): selulosa mikrokristalin - 40.0 mg, laktosa monohidrat (gula susu) - 32.0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul sederhana) - 12.0 mg, natrium croscarmellose (primellose) - 14.0 mg, magnesium stearat - 2.0 mg ;
eksipien (cangkang): Opadry II (polivinil alkohol, terhidrolisis sebahagiannya - 2.4 mg, makrogol (polietilena glikol) 3350 - 1.212 mg, talc - 0.888 mg, titanium dioksida E 171 - 1.3122 mg, varnis aluminium berdasarkan indigo carmine, 0.0012 mg indigo ) kuning E 172 - 0.0018 mg,varnis aluminium berdasarkan quinoline kuning - 0.1806 mg. varnis aluminium berdasarkan kuning matahari terbenam - 0.0042 mg).dos 200 mg :
bahan aktif: quetiapine fumarate, dari segi quetiapine - 200 mg;
eksipien (teras):
selulosa mikrokristalin - 5.60 mg. laktosa monohidrat (gula susu) - 44.5 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone berat molekul sederhana) - 21.0 mg, natrium croscarmellose (primellose) - 25.0 mg, magnesium stearate - 3.5 mg;eksipien (cangkang): Opadry II (polivinil alkohol, terhidrolisis sebahagiannya - 4.4 mg, makrogol (polietilena glikol) 3350 - 1.235 mg, talc - 2.0 mg; titanium dioksida E 171 - 1.917 mg, lesitin soya E 322 - 0.35 mg berasaskan indigovarmines, aluminium - 0.006 mg, varnis aluminium berdasarkan pewarna azorubine - 0.051 mg, varnis aluminium berdasarkan pewarna merah [Ponceau 4R] - 0.041 mg).
Penerangan:Dos 25 mg. Tablet bersalut filem daripada kuning kuning air kepada kuning air, bulat, biconvex. Tablet untuk keratan rentas putih atau hampir putih.
Dos 100 mg. Tablet bersalut filem warna kuning, bulat, biconvex. Keratan rentas tablet berwarna putih atau hampir putih.
Dos 200 mg. Tablet bersalut filem Warna merah jambu, bulat, biconvex. Keratan rentas tablet berwarna putih atau hampir putih.
Kumpulan farmakoterapi:Antipsikotik (neuroleptik) ATX:N.05.A.H.04 Quetiapine
Farmakodinamik:Mekanisme tindakan
Quetiapine adalah ubat antipsikotik atipikal. dan metabolit aktifnya N -dezalkyl berinteraksi dengan reseptor neurotransmitter di otak. Dan N -dezalkyl menunjukkan pertalian tinggi untuk reseptor serotonin jenis 5HT 2 dan jenis reseptor dopamin D 1 dan D 2 otak. Selektiviti yang lebih tinggi untuk reseptor serotonin jenis 5HT 2 daripada reseptor dopamin D2, menentukan sifat antipsikotik klinikal utama Quetiapine dan insiden rendah kesan sampingan ekstrapiramidal. selain itu, N -desalkil mempamerkan pertalian tinggi untuk pengangkut norepinefrin. Dan N -dezalkyl mempunyai pertalian tinggi untuk histamin danα 1 -reseptor adrenergik dan pertalian yang lebih rendah untukα 2 - reseptor adrenoreseptor dan reseptor jenis serotonin 5HT 1.Quetiapine tidak menunjukkan pertalian yang ketara untuk reseptor muskarinik dan benzodiazepin kolinergik.
Dalam ujian standard ia menunjukkan aktiviti antipsikotik. Sumbangan khusus metabolit N-desalkyl quetiapine kepada aktiviti farmakologi quetiapine belum ditubuhkan.
Hasil kajian simptom ekstrapiramidal (EPS) dalam haiwan mendedahkan bahawa ia menyebabkan katalepsi ringan dalam dos yang berkesan menyekat reseptor D 2. menyebabkan penurunan selektif dalam aktiviti neuron dopaminergik A10 mesolimbic berbanding neuron nigrostriatal A9 yang terlibat dalam fungsi motor.
Kecekapan
Quetiapine berkesan terhadap kedua-dua gejala positif dan negatif skizofrenia.
Quetiapine berkesan sebagai monoterapi untuk episod manik sederhana hingga teruk. Tiada data mengenai penggunaan jangka panjang Quetiapine untuk pencegahan episod manik dan kemurungan berikutnya. Data mengenai penggunaan quetiapine dalam kombinasi dengan semisodium valproate atau litium untuk episod manik sederhana hingga teruk adalah terhad, tetapi terapi gabungan ini secara amnya diterima dengan baik. Di samping itu, pada dos 300 mg dan 600 mg, ia berkesan pada pesakit dengan gangguan bipolar I dan II yang sederhana hingga teruk. Pada masa yang sama, keberkesanan Quetiapine apabila diambil pada dos 300 mg dan 600 mg sehari adalah setanding.
Quetiapine berkesan pada pesakit skizofrenia dan mania apabila diambil dua kali sehari, walaupun separuh hayat quetiapine adalah kira-kira 7 jam. Kesan quetiapine pada reseptor 5HT 2 Dan D2 bertahan sehingga 12 jam selepas mengambil ubat.
Quetiapine tidak menyebabkan peningkatan yang berpanjangan dalam kepekatan prolaktin plasma. Dalam kajian dengan dos tetap ubat yang berbeza, tiada perbezaan dalam tahap prolaktin ditemui apabila menggunakan Quetiapine atau plasebo. Tahap prolaktin menggunakan dos tetap Quetiapine yang berbeza tidak berbeza daripada tahap prolaktin apabila mengambil plasebo.
Apabila mengambil quetiapine dengan titrasi dos dalam skizofrenia, kejadian EPS dan penggunaan serentak ubat antikolinergik adalah setanding dengan semasa mengambil plasebo. Apabila menetapkan Quetiapine dalam dos tetap dari 75 hingga 750 mg / hari pada pesakit dengan skizofrenia, kekerapankejadian EPS dan keperluan untuk penggunaan serentak ubat antikolinergik tidak meningkat.Apabila quetiapine digunakan dalam dos sehingga 800 mg/hari untuk rawatan episod manik sederhana hingga teruk, sama ada sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan litium atau natrium valproat, kejadian EPS dan penggunaan serentak ubat antikolinergik adalah setanding dengan plasebo. .
Farmakokinetik:Apabila diberikan secara lisan, horny diserap dari saluran gastrousus dan dimetabolismekan secara aktif dalam hati.
Pengambilan makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti quetiapine dengan ketara. Kira-kira 83% daripada quetiapine terikat kepada protein plasma.
Kepekatan molar keseimbangan metabolit aktif N-dezalkyl quetiapine ialah 35% daripada quetiapine. Separuh hayat quetiapine dan N-desalkyl quetiapine adalah kira-kira 7 dan 12 jam, masing-masing. Farmakokinetik quetiapine dan N-desalkyl quetiapine adalah linear;
Purata pelepasan quetiapine pada pesakit tua adalah 30-50% kurang daripada pesakit berumur 18 hingga 65 tahun.
Kelegaan plasma purata quetiapine dikurangkan kira-kira 25% pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min/1.73 m2), tetapi kadar pelepasan individu berada dalam julat nilai yang terdapat dalam sukarelawan yang sihat. Pada pesakit dengan kegagalan hati (sirosis alkohol pampasan), pelepasan plasma purata quetiapine dikurangkan sebanyak kira-kira 25%. Oleh kerana ia dimetabolisme secara intensif di hati, pada pesakit dengan kekurangan hepatik, kepekatan plasma quetiapine boleh meningkat, yang memerlukan pelarasan dos.
Secara purata, kurang daripada 5% daripada dos molar bagi pecahan plasma quetiapine dan N-desalkyl quetiapine bebas dikumuhkan dalam air kencing. Kira-kira 73% daripada quetiapine dikumuhkan dalam air kencing dan 21% dalam najis. Kurang daripada 5% quetiapine tidak dimetabolismekan dan dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang atau dalam najis.
Telah ditetapkan bahawa CYP 3A 4 adalah isoenzim utama dalam metabolisme quetiapine, yang dimediasi oleh cytochrome P450. N-dealkyl terbentuk dengan penyertaan isoenzim CYP 3A 4.
Quetiapine dan beberapa metabolitnya (termasuk N -dezalkyl) mempunyai aktiviti perencatan yang lemah terhadap isoenzim sitokrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2 D 6 dan 3A4, tetapi hanya pada kepekatan 5-50 kali lebih tinggi daripada yang diperhatikan pada dos berkesan yang biasa digunakan 300-800 mg/hari.Berdasarkan keputusan dalamvitro, ia tidak sepatutnya dijangka bahawa pentadbiran serentak quetiapine dengan ubat lain akan membawa kepada perencatan klinikal yang signifikan terhadap metabolisme ubat lain yang dimediasi oleh cytochrome P450.
Petunjuk:Rawatan skizofrenia.
Rawatan episod manik dalam gangguan bipolar.
Rawatan episod kemurungan yang sederhana hingga teruk dalam struktur gangguan bipolar.
Ubat ini tidak ditunjukkan untuk pencegahan episod manik dan kemurungan.
Kontraindikasi:Hipersensitiviti kepada mana-mana komponen ubat, termasuk kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan intoleransi galaktosa.
Penggunaan gabungan dengan perencat cytochrome P450, seperti antikulat azole dan nefazodone, serta perencat protease (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").
Walaupun keberkesanan dan keselamatan Quetiapine pada kanak-kanak dan remaja berumur 10-17 tahun telah dikaji dalam kajian klinikal, penggunaan Quetiapine pada pesakit di bawah umur 18 tahun tidak ditunjukkan.
Berhati-hati:Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular atau keadaan lain yang terdedah kepada hipotensi arteri, usia lanjut, kegagalan hati, atau sejarah sawan.
Kehamilan dan penyusuan:Keselamatan dan keberkesanan Quetiapine pada wanita hamil belum ditubuhkan. Oleh itu, ia boleh digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada wanita itu membenarkan potensi risiko kepada janin.
Tahap perkumuhan quetiapine dalam susu manusia tidak diketahui. Wanita harus dinasihatkan untuk mengelakkan penyusuan semasa mengambil Quetiapine. Arahan penggunaan dan dos:Quetiapine boleh digunakan tanpa mengira pengambilan makanan.
Dewasa
Rawatan skizofrenia
Quetiapine ditetapkan 2 kali sehari. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 50 mg, hari ke-2 - 100 mg, hari ke-3 - 200 mg, hari ke-4 - 300 mg.
Bermula dari hari ke-4, dos perlu diselaraskan kepada dos berkesan, biasanya antara 300 hingga 450 mg/hari. Bergantung pada kesan klinikal dan toleransi individu oleh pesakit, dos boleh berbeza dari 150 hingga 750 mg / hari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 750 mg.
Rawatan episod manik dalam gangguan bipolar
Quetiapine digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan normothimik.Quetiapine ditetapkan 2 kali sehari. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 100 mg, hari ke-2 - 200 mg, hari ke-3 - 300 mg, hari ke-4 - 400 mg. Selepas itu, pada hari ke-6 terapi, dos harian ubat boleh ditingkatkan kepada 800 mg. Peningkatan dalam dos harian tidak boleh melebihi 200 mg sehari.
Bergantung pada kesan klinikal dan toleransi individu, dos boleh berbeza dari 200 hingga 800 mg / hari. Biasanya, dos berkesan ialah 400 hingga 800 mg/hari. Dos harian maksimum yang disyorkan ialah 800 mg.
Rawatan episod kemurungan dalam struktur gangguan bipolar
Quetiapine ditetapkan sekali sehari pada waktu malam. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 50 mg, hari ke-2 - 100 mg, hari ke-3 - 200 mg, hari ke-4 - 300 mg. Dos yang disyorkan ialah 300 mg / hari. Dos harian maksimum Quetiapine yang disyorkan ialah 600 mg.Kesan antidepresan Quetiapine telah disahkan apabila digunakan pada dos 300 dan 600 mg/hari. Dalam terapi jangka pendek, keberkesanan Quetiapine adalah dalam dos 300 dan 600 mg / hari. adalah setanding (lihat bahagian "Farmakodinamik").
Warga emas
Pada pesakit tua, dos awal Quetiapine ialah 25 mg / hari. Dos perlu ditingkatkan setiap hari sebanyak 25-50 mg sehingga dos berkesan dicapai, yang berkemungkinan kurang daripada pesakit yang lebih muda.
Pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang
Tiada pelarasan dos diperlukan.
Pesakit dengan kegagalan hati
Quetiapine dimetabolismekan secara meluas dalam hati. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan Quetiapine pada pesakit dengan kegagalan hati, terutamanya pada permulaan terapi. Adalah disyorkan untuk memulakan terapi Quetiapine dengan dos 25 mg/hari dan meningkatkan dos setiap hari sebanyak 25-50 mg sehingga dos berkesan dicapai.
Kesan sampingan:Paling Kerap kesan sampingan Quetiapine - mengantuk, pening, mulut kering, asthenia ringan, sembelit, takikardia, hipotensi ortostatik dan dispepsia.
Mengambil Quetiapine, seperti ubat antipsikotik lain, mungkin disertai dengan penambahan berat badan, pengsan, perkembangan sindrom malignan neuroleptik, leukopenia, neutropenia dan edema periferal.
Kekerapan reaksi buruk diberikan dalam bentuk penggredan berikut: sangat kerap (≥ 1/10); selalunya (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , kekerapan tidak ditentukan.
| Sangat biasa (≥ 1/10) | |
| pening 4, mengantuk 2, sakit kepala |
|
| mulut kering |
|
| Gangguan biasa: | sindrom penarikan diri 1.10 |
| peningkatan kepekatan trigliserida 11, jumlah kolesterol (terutamanya kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah - LDL) 12 |
|
| Selalunya (≥ 1/100,< 1/10) | |
| leukopenia 1 |
|
| Dari sistem saraf pusat: | dysarthria, mimpi luar biasa dan mimpi ngeri, pengsan 4, gejala ekstrapiramidal 1.13 |
| Dari sistem kardiovaskular: | takikardia 4, hipotensi ortostatik 4 |
| Dari sisi organ penglihatan: | penglihatan kabur |
| Dari sistem pernafasan: | rinitis |
| Dari saluran gastrousus: | sembelit, dispepsia |
| Gangguan biasa: | asthenia ringan, edema periferal |
| Perubahan dalam makmal dan parameter instrumental: | berat badan 9, peningkatan aktiviti transaminase hati( BERTINDAK, ALT) 3, penurunan jumlah neutrofil, hiperglisemia 7 |
| Jarang (≥ 1/1000,< 1/100) | |
| Dari sistem darah: | eosinofilia |
| Dari sistem imun: | tindak balas hipersensitiviti |
| Dari sistem saraf pusat: | sawan 1, sindrom kaki resah |
| Dari saluran gastrousus: | disfagia 8 |
| Perubahan dalam makmal dan parameter instrumental: | peningkatan aktiviti creatine phosphokinase yang tidak dikaitkan dengan sindrom malignan neuroleptik, trombositopenia 14 |
| Jarang (≥ 1/10000, < 1/1000) | |
| Dari saluran gastrousus: | penyakit kuning 6 |
| Dari sistem pembiakan: | priapisme |
| Gangguan biasa: | sindrom malignan neuroleptik 1 |
| Perubahan dalam makmal dan parameter instrumental: | peningkatan aktiviti creatine phosphokinase |
| Sangat jarang (<1/10000) | |
| Dari sistem imun | tindak balas anafilaksis 6 |
| Gangguan metabolik: | diabetes mellitus 1,5,6 |
| Dari sistem saraf pusat: | dyskinisia lambat 6 |
| Dari saluran gastrousus: | hepatitis 6 |
| Untuk kulit dan tisu subkutaneus: | angioedema 6, sindrom Stevens-Johnson 6 |
| Kekerapan yang tidak ditentukan | |
| Dari sistem hematopoietik: | neutropenia 1 |
1. Lihat bahagian "Arahan khas"
2. Rasa mengantuk biasanya berlaku dalam tempoh 2 minggu pertama selepas memulakan terapi dan biasanya hilang dengan penggunaan quetiapine yang berterusan.
3. Kemungkinan peningkatan aktiviti tanpa gejala BERTINDAK Serum ALT dan GGT biasanya boleh diterbalikkan dengan penggunaan berterusan Quetiapine.
4. Seperti ubat antipsikotik lain dan penyekat α1, ia sering menyebabkan hipotensi ortostatik, yang disertai dengan pening, takikardia, dan dalam beberapa kes pengsan, terutamanya pada permulaan terapi (lihat bahagian "Arahan Khas").
5. Kes-kes dekompensasi diabetes mellitus yang sangat jarang berlaku telah diperhatikan.
6. Kekerapan kesan sampingan ini dinilai berdasarkan hasil pengawasan pasca pemasaran.
7. Peningkatan kepekatan glukosa darah puasa ≥126 mg/dL (≥7.0 mmol/L) atau glukosa darah selepas makan ≥200 mg/dL (≥11.1 mmol/L) sekurang-kurangnya sekali.
8. Insiden disfagia yang lebih tinggi dengan Quetiapine berbanding dengan plasebo dicatatkan hanya pada pesakit yang mengalami kemurungan dalam struktur gangguan bipolar.
9. Terutamanya berlaku pada permulaan terapi.
10. Apabila mengkaji sindrom penarikan dalam ujian klinikal terkawal plasebo jangka pendek monoterapi Quetiapine, gejala berikut diperhatikan: insomnia, loya, sakit kepala, cirit-birit, muntah, pening dan kerengsaan. Insiden gejala penarikan menurun dengan ketara 1 minggu selepas menghentikan ubat.
11. Peningkatan kepekatan trigliserida ≥200 mg/dL (≥2.258 mmol/L) pada pesakit ≥18 tahun atau ≥150 mg/dL (≥1.694 mmol/L) pada pesakit<18 лет, хотя бы при однократном определении.
12. Peningkatan jumlah kepekatan kolesterol ≥240 mg/dL (≥6.2064 mmol/L) pada pesakit ≥18 tahun atau ≥200 mg/dL (≥5.172 mmol/L) pada pesakit< 18 лет, хотя бы при однократном определении.
14. Penurunan kiraan platelet ≤100 x 10 9 /l, sekurang-kurangnya dengan satu penentuan.
Pemanjangan QT, aritmia ventrikel, kematian mengejut, serangan jantung, dan torsade de pointes (TdP) dianggap kesan buruk ubat antipsikotik.
Insiden EPS dalam ujian klinikal jangka pendek dalam skizofrenia dan mania dalam gangguan bipolar adalah setanding dalam kumpulan Quetiapine dan plasebo (pesakit dengan skizofrenia: 7.8% dalam kumpulan Quetiapine dan 8.0% dalam kumpulan plasebo; mania dalam gangguan bipolar: 11 . 2% dalam kumpulan Quetiapine dan 11.4% dalam kumpulan plasebo).
Kekerapan EPS dalam ujian klinikal jangka pendek untuk kemurungan dalam struktur gangguan bipolar dalam kumpulan Quetiapine ialah 8.9%, dalam kumpulan plasebo - 3.8%. Pada masa yang sama, kekerapan simptom individu EPS (seperti akathisia, gangguan extrapyramidal, gegaran, diskinesia, dystonia, kebimbangan, pengecutan otot secara tidak sengaja, pergolakan psikomotor dan ketegaran otot) biasanya rendah dan tidak melebihi 4% dalam setiap kumpulan terapeutik. Dalam kajian klinikal jangka panjang Quetiapine dalam skizofrenia dan gangguan bipolar, kejadian EPS adalah setanding dalam kumpulan Quetiapine dan plasebo.
Semasa terapi dengan Quetiapine, sedikit penurunan tahap hormon tiroid yang bergantung kepada dos, khususnya, jumlah tiroksin (T4) dan T4 percuma, boleh diperhatikan. Penurunan maksimum dalam jumlah dan T4 percuma direkodkan pada minggu ke-2 dan ke-4 terapi dengan Quetiapine, tanpa penurunan lagi dalam kepekatan hormon semasa rawatan jangka panjang. Dalam hampir semua kes, kepekatan T4 total dan bebas kembali ke tahap asas selepas pemberhentian terapi quetiapine, tanpa mengira tempoh rawatan. Penurunan sedikit dalam jumlah triiodothyronine (T 3 ) dan T 3 terbalik diperhatikan hanya apabila menggunakan dos yang tinggi. Tahap globulin pengikat tiroksin (TBG) kekal tidak berubah, dan tiada peningkatan dalam tahap hormon perangsang tiroid (TSH) diperhatikan.
Terlebih dos:Kematian dilaporkan dengan 13.6 g quetiapine dalam pesakit yang mengambil bahagian dalam percubaan klinikal, dan kematian dilaporkan dengan 6 g quetiapine dalam kajian pasca pemasaran. Pada masa yang sama, satu kes mengambil quetiapine dalam dos melebihi 30 g tanpa kematian telah diterangkan.
Terdapat laporan tentang kes overdosis quetiapine yang sangat jarang berlaku, yang membawa kepada peningkatan dalam selang QT C, kematian atau koma.
Pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular yang teruk, risiko kesan sampingan daripada dos berlebihan boleh meningkat (lihat bahagian "Arahan Khas").
Gejala yang dinyatakan dalam dos berlebihan adalah terutamanya disebabkan oleh peningkatan dalam kesan farmakologi ubat yang diketahui, seperti mengantuk dan sedasi, takikardia dan penurunan tekanan darah. Tiada penawar khusus untuk quetiapine. Dalam kes mabuk yang serius, seseorang harus menyedari kemungkinan berlebihan beberapa ubat. Adalah disyorkan untuk mengambil langkah-langkah yang bertujuan untuk mengekalkan fungsi pernafasan dan kardiovaskular, memastikan pengoksigenan dan pengudaraan yang mencukupi. Cucian gastrik (selepas intubasi jika pesakit tidak sedarkan diri) dan pemberian arang aktif dan julap boleh membantu menghilangkan quetiapine yang tidak diserap, tetapi keberkesanan langkah-langkah ini belum dikaji.
Pemerhatian perubatan yang rapi perlu diteruskan sehingga keadaan pesakit bertambah baik. Interaksi:Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan Quetiapine dalam kombinasi dengan ubat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat, serta dengan alkohol.
Isoenzim cytochrome P450 (CYP)3A4 ialah isoenzim utama yang bertanggungjawab untuk metabolisme quetiapine, yang berlaku melalui sistem cytochrome P450. Apabila dikaji dalam sukarelawan yang sihat, pentadbiran bersama quetiapine (pada dos 25 mg) dengan ketoconazole, perencat CYP3A4, membawa kepada peningkatan kawasan di bawah keluk masa kepekatan (AUC) quetiapine sebanyak 5-8 kali. .
Oleh itu, pentadbiran bersama quetiapine dan cytochrome CYP 3A 4 inhibitors adalah kontraindikasi. Ia juga tidak disyorkan untuk mengambilnya dengan jus limau gedang.
Dalam kajian farmakokinetik, pentadbiran quetiapine pada pelbagai dos sebelum atau bersamaan dengan carbamazepine menyebabkan peningkatan ketara dalam pelepasan quetiapine dan, dengan itu, penurunan AUC sebanyak purata 13%, berbanding dengan quetiapine tanpa carbamazepine. Dalam sesetengah pesakit, penurunan AUC lebih ketara. Interaksi ini disertai dengan penurunan kepekatan plasma quetiapine dan boleh mengurangkan keberkesanan terapi quetiapine. Pentadbiran bersama Quetiapine dengan phenytoin, satu lagi induser sistem mikrosomal hati, disertai dengan peningkatan yang lebih ketara (kira-kira 450%) dalam pelepasan quetiapine. Menetapkan Quetiapine kepada pesakit yang menerima induk enzim hati adalah mungkin hanya jika faedah yang dijangkakan daripada terapi Quetiapine melebihi risiko yang berkaitan dengan pemberhentian ubat induser enzim hati. Menukar dos ubat yang mendorong enzim mikrosomal haruslah secara beransur-ansur. Jika perlu, ia boleh digantikan dengan ubat yang tidak mendorong enzim mikrosomal (contohnya, ubat asid valproik).
Farmakokinetik quetiapine tidak berubah dengan ketara apabila ditadbir bersama dengan imipramine antidepresan (perencat CYP2D6) atau fluoxetine (perencat CYP3A4 dan CYP2D6).
Farmakokinetik quetiapine tidak berubah dengan ketara apabila diberikan secara serentak dengan ubat antipsikotik risperidone atau haloperidol. Walau bagaimanapun, pentadbiran quetiapine dan thioridazine secara serentak menghasilkan peningkatan dalam pelepasan quetiapine sebanyak kira-kira 70%.
Farmakokinetik quetiapine tidak berubah dengan ketara dengan penggunaan serentak cimetidine.
Dengan dos tunggal 2 mg lorazepam semasa mengambil quetiapine pada dos 250 mg 2 kali sehari, pelepasan lorazepam dikurangkan sebanyak kira-kira 20%.
Farmakokinetik penyediaan litium tidak berubah dengan pentadbiran Quetiapine serentak.
Tiada perubahan ketara secara klinikal dalam farmakokinetik asid valproik dan quetiapine apabila ditadbir bersama dengan semisodium valproate dan quetiapine.
Kajian farmakokinetik yang mengkaji interaksi Quetiapine dengan ubat yang digunakan untuk penyakit kardiovaskular belum dijalankan.
Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan Quetiapine dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dan pemanjangan selang QTc.
Quetiapine tidak menyebabkan induksi sistem enzim hepatik yang terlibat dalam metabolisme phenazone.
Arahan khas:Mengantuk
Semasa terapi dengan Quetiapine, rasa mengantuk dan gejala yang berkaitan, seperti sedasi, mungkin berlaku (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Dalam kajian klinikal yang melibatkan pesakit dengan kemurungan sebagai sebahagian daripada gangguan bipolar, rasa mengantuk biasanya berkembang semasa tiga hari pertama terapi. Keterukan kesan sampingan ini biasanya kecil atau sederhana. Jika rasa mengantuk yang teruk berlaku, pesakit yang mengalami kemurungan sebagai sebahagian daripada gangguan bipolar mungkin memerlukan lawatan lebih kerap ke doktor selama 2 minggu selepas mula mengantuk atau sehingga gejala bertambah baik. Dalam sesetengah kes, pemberhentian terapi quetiapine mungkin diperlukan.
Pesakit dengan penyakit kardiovaskular
Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Quetiapine kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular, dan keadaan lain yang terdedah kepada hipotensi. Semasa terapi dengan Quetiapine, hipotensi ortostatik mungkin berlaku, terutamanya semasa titrasi dos pada permulaan terapi. Jika hipotensi ortostatik berlaku, pengurangan dos atau pentitratan yang lebih perlahan mungkin diperlukan.
sawan
Tiada perbezaan dalam kejadian sawan antara pesakit yang dirawat dengan plasebo. Walau bagaimanapun, seperti ubat antipsikotik lain, berhati-hati disyorkan apabila merawat pesakit yang mempunyai sejarah sawan (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Gejala ekstrapiramidal
Terdapat peningkatan dalam kejadian EPS pada pesakit dewasa dengan kemurungan dalam struktur gangguan bipolar apabila mengambil Quetiapine untuk episod kemurungan berbanding plasebo (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Diskinesia tardive
Sekiranya gejala tardive dyskinesia berkembang, disyorkan untuk mengurangkan dos ubat atau menghentikannya secara beransur-ansur (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Sindrom malignan neuroleptik
Semasa mengambil ubat antipsikotik, termasuk Quetiapine, sindrom malignan neuroleptik mungkin berkembang (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Manifestasi klinikal sindrom termasuk hipertermia, status mental yang berubah, ketegaran otot, labiliti sistem saraf autonomi, dan peningkatan aktiviti fosfokinase kreatin. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk membatalkan dan menjalankan rawatan yang sesuai.
Neutropenia yang teruk
Dalam kajian klinikal Quetiapine, kes neutropenia teruk (kiraan neutrofil<0,5 х 10 9 /л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).
Interaksi dengan ubat lain
Lihat juga bahagian "Interaksi dengan ubat lain". Penggunaan Quetiapine dalam kombinasi dengan inducers kuat sistem enzim hati, seperti dan, membantu mengurangkan kepekatan quetiapine dalam plasma dan boleh mengurangkan keberkesanan terapi Quetiapine.
Menetapkan Quetiapine kepada pesakit yang menerima induk enzim hati adalah mungkin hanya jika faedah yang dijangkakan daripada terapi Quetiapine melebihi risiko yang berkaitan dengan pemberhentian ubat induser enzim hati. Menukar dos ubat yang mendorong enzim mikrosomal haruslah secara beransur-ansur. Jika perlu, ia boleh digantikan dengan ubat yang tidak mendorong enzim mikrosomal (contohnya, ubat asid valproik).
Hiperglisemia
Semasa mengambil quetiapine, hiperglikemia atau pemburukan diabetes mellitus mungkin berkembang pada pesakit yang mempunyai sejarah diabetes mellitus. Pemantauan klinikal pesakit diabetes mellitus dan pesakit dengan faktor risiko untuk membangunkan diabetes mellitus adalah disyorkan (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Tahap lipid
Semasa mengambil quetiapine, kepekatan trigliserida dan kolesterol mungkin meningkat (lihat bahagian "Kesan sampingan").
Pemanjangan QT
Tiada hubungan antara mengambil quetiapine dan peningkatan berterusan dalam nilai mutlak selang QT. Walau bagaimanapun, pemanjangan selang QT telah diperhatikan dengan dos berlebihan ubat (lihat bahagian "Terlebih Dos"). Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan quetiapine, seperti ubat antipsikotik lain, kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan sejarah pemanjangan QT. Berhati-hati juga mesti diambil apabila menetapkan quetiapine secara serentak dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT, antipsikotik lain, terutamanya pada orang tua, pesakit dengan sindrom QT panjang kongenital, kegagalan jantung kronik, hipertrofi miokardium, hipokalemia atau hipomagnesemia (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain. ").
Reaksi akut yang berkaitan dengan penarikan dadah
Jika quetiapine dihentikan secara tiba-tiba, tindak balas akut berikut (sindrom penarikan) mungkin berlaku: loya, muntah, insomnia, sakit kepala, pening dan kerengsaan. Oleh itu, disyorkan untuk menghentikan ubat secara beransur-ansur selama sekurang-kurangnya satu atau dua minggu.
Pesakit tua dengan demensia
Quetiapine tidak ditunjukkan untuk rawatan psikosis yang berkaitan dengan demensia. Sesetengah antipsikotik atipikal dalam ujian terkawal plasebo rawak meningkatkan risiko komplikasi serebrovaskular sebanyak kira-kira 3 kali pada pesakit dengan demensia. Mekanisme peningkatan risiko ini belum dikaji. Risiko yang sama untuk meningkatkan kejadian komplikasi serebrovaskular tidak boleh dikecualikan untuk ubat antipsikotik lain atau kumpulan pesakit lain. harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang berisiko strok.
Analisis penggunaan antipsikotik atipikal untuk rawatan psikosis yang berkaitan dengan demensia pada pesakit tua menunjukkan peningkatan kadar kematian dalam kumpulan pesakit yang menerima ubat kumpulan ini berbanding dengan kumpulan plasebo. Di samping itu, dua kajian quetiapine terkawal plasebo selama 10 minggu dalam kumpulan pesakit yang sama (n = 710; umur purata: 83 tahun; julat umur: 56-99 tahun) menunjukkan bahawa kadar kematian dalam kumpulan pesakit yang mengambil quetiapine adalah 5.5%, dan 3.2% dalam kumpulan plasebo. Punca kematian yang diperhatikan dalam pesakit ini adalah konsisten dengan yang dijangkakan untuk populasi ini. Tiada hubungan kausal telah dikenal pasti antara rawatan dengan Quetiapine dan risiko peningkatan kematian pada pesakit tua dengan demensia.
Berfikiran bunuh diri/membunuh diri atau kemerosotan klinikal
Kemurungan dikaitkan dengan peningkatan risiko idea untuk membunuh diri, mencederakan diri sendiri dan bunuh diri (peristiwa berkaitan bunuh diri). Risiko ini berterusan sehingga pengampunan yang ketara berlaku. Kerana ia mungkin mengambil masa beberapa minggu atau lebih untuk keadaan pesakit bertambah baik dari permulaan rawatan, pesakit harus berada di bawah pengawasan perubatan yang rapi sehingga peningkatan berlaku. Mengikut pengalaman klinikal yang diterima umum, risiko bunuh diri mungkin meningkat pada peringkat awal pengampunan.
Gangguan mental lain yang mana ED ditetapkan juga dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian berkaitan bunuh diri. Di samping itu, keadaan sedemikian mungkin menjadi komorbid dengan episod kemurungan. Oleh itu, langkah berjaga-jaga yang digunakan semasa merawat pesakit dengan episod kemurungan juga harus diambil semasa merawat pesakit dengan gangguan mental yang lain.
Pesakit yang mempunyai sejarah kejadian bunuh diri, serta pesakit yang menyatakan dengan jelas fikiran bunuh diri sebelum memulakan terapi, menghadapi peningkatan risiko niat bunuh diri dan percubaan bunuh diri dan harus dipantau dengan teliti semasa rawatan. Meta-analisis FDA bagi ujian antidepresan terkawal plasebo, merumuskan data daripada kira-kira 4,400 kanak-kanak dan remaja dan 7,700 pesakit dewasa dengan gangguan mental, mendapati peningkatan risiko tingkah laku bunuh diri dengan antidepresan berbanding plasebo pada kanak-kanak, remaja dan pesakit dewasa di bawah umur 25 tahun. Meta-analisis ini tidak termasuk kajian di mana ia digunakan (lihat bahagian "Farmakodinamik").
Dalam kajian jangka pendek, terkawal plasebo merentasi semua petunjuk dan semua kumpulan umur, kejadian kejadian bunuh diri adalah 0.9% untuk kedua-dua quetiapine (61/6270) dan plasebo (27/3047).
Dalam kajian ini pada pesakit skizofrenia, risiko kejadian berkaitan bunuh diri adalah 1.4% (3/212) untuk quetiapine dan 1.6% (1/62) untuk plasebo pada pesakit berumur 18-24 tahun; 0.8% (13/1663) untuk quetiapine dan 1.1% (5/463) untuk plasebo pada pesakit yang berumur lebih dari 25 tahun; 1.4% (2/147) untuk quetiapine dan 1.3% (1/75) untuk plasebo pada pesakit di bawah umur 18 tahun.
Pada pesakit dengan gangguan bipolar manik, risiko kejadian berkaitan bunuh diri adalah 0% (0/67) untuk quetiapine dan 0% (1/57) untuk plasebo pada pesakit berumur 18-24 tahun; 1.2% (6/496) untuk quetiapine dan 1.2% (6/503) untuk plasebo pada pesakit yang berumur lebih dari 25 tahun; 1.0% (2/193) untuk quetiapine dan 0% (0/90) untuk plasebo pada pesakit di bawah umur 18 tahun (lihat bahagian "Arahan Khas").
Pada pesakit dengan gangguan bipolar tertekan, risiko kejadian berkaitan bunuh diri adalah 3.0% (7/233) untuk quetiapine dan 0% (0/120) untuk plasebo pada pesakit berumur 18-24 tahun; 1.8% (19/1616) untuk quetiapine dan 1.8% (11/622) untuk plasebo pada pesakit yang berumur lebih dari 25 tahun. Tiada kajian telah dijalankan ke atas pesakit kemurungan akibat gangguan bipolar di bawah umur 18 tahun.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan. Rabu dan bulu.:Quetiapine boleh menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu, semasa tempoh rawatan, pesakit tidak disyorkan untuk bekerja dengan mekanisme berbahaya, termasuk memandu kenderaan.
Borang keluaran/dos:Tablet bersalut filem, 25 mg, 100 mg dan 200 mg.
Pakej:10 atau 30 tablet setiap pek lepuh.
30, 60 atau 90 tablet setiap balang polimer atau botol polimer. Setiap balang atau botol, 3, 6, 9 pek lepuh 10 tablet atau 1, 2, 3 pek lepuh 30 tablet, bersama-sama dengan arahan untuk digunakan, diletakkan di dalam kotak kadbod.
Keadaan penyimpanan:Di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan daripada kanak-kanak.
Terbaik sebelum tarikh: Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan. Syarat untuk mendispens dari farmasi: Atas preskripsi Nombor pendaftaran: LP-002334 Tarikh pendaftaran: 18.12.2013 / 21.09.2016 Tarikh luput: 18.12.2018 Pemilik Sijil Pendaftaran:BINTANG UTARA, NAO Rusia Pengilang: Pejabat perwakilan: JSC BINTANG UTARA Rusia Tarikh kemas kini maklumat: 27.12.2017 Arahan bergambarNama Latin: Quetiapine
Kod ATX: N05AH04
Bahan aktif: Quetiapine
Pengeluar: Bintang Utara (RF)
Keluaran dari farmasi: atas preskripsi
Keadaan penyimpanan: pada t° sehingga 25°C
Terbaik sebelum tarikh: 3 tahun
Quetiapine adalah tablet dengan kesan neuroleptik untuk rawatan skizofrenia, menghapuskan episod manik dan kemurungan terhadap latar belakang gangguan bipolar.
Komposisi, dos dan bentuk pelepasan
Quetiapine SZ dihasilkan dalam bentuk tablet dengan kandungan bahan aktif yang berbeza.
- 25 mg quetiapine (sebagai fumarat)
- Teras: CMB, laktosa (dalam bentuk monohidrat), povidone, croscamellose Na, E 572
- Cangkang: Opadry II (alkohol polivinil terhidrolisis separa, makrogol, talc, E 171, E 172).
Pil di bawah cangkerang, berwarna dari kekuningan hingga berpasir. Terdapat dalam bentuk bulat, cembung pada kedua-dua belah. Inti berwarna putih atau hampir putih. Mereka dibungkus dalam pek lepuh 10 keping atau 30, 60, 90 tablet dalam balang yang diperbuat daripada bahan polimer. Dalam pek kadbod - 3, 6 atau 9 pakej atau 1 balang, keterangan dan arahan.
- 100 mg quetiapine
- Teras: CMC, laktosa, povidon, primelose, E 572
- Cangkang: Opadry II (alkohol polivinil terhidrolisis separa, makrogol, talc, E 171, varnis aluminium (berdasarkan E 132, E 104, E 110).
Tablet adalah bulat, tebal pada kedua-dua belah, dalam salutan kuning. Inti berwarna putih atau hampir putih. Dibungkus dalam 10 dan 30 keping dalam pembungkusan sel atau dalam 30/60/90 keping. dalam balang polimer. Dalam pek kadbod tebal - 30, 60 atau 90 tablet. dalam pek lepuh atau balang, arahan untuk digunakan.
- 200 mg quetiapine
- Teras: CMB, laktosa monohidrat, povidone, E 171, natrium croscarmellose
- Cangkang: Opadry II (alkohol polivinil terhidrolisis separa, makrogol, talc, E 171, lesitin soya, varnis aluminium (berdasarkan E 122 dan Ponceau 4R).
Pil adalah bulat, bersalut merah jambu, dengan inti putih atau hampir putih. Ia dibungkus dalam 10 dan 30 keping dalam pek lepuh atau 30 keping dalam balang plastik.
Ciri-ciri perubatan
Ubat dengan tindakan antipsikotik (neuroleptik). Komponen utama, quetiapine, adalah derivatif dibenzothiazepine, yang menerangkan sifatnya. Bahan tersebut mempunyai persamaan yang lebih tinggi dengan reseptor serotonin berbanding dengan reseptor dopamin. Gabungan ini dipercayai mendasari kesan antipsikotik ubat dan juga kurang berkemungkinan menyebabkan gejala ekstrapiramidal.
Di samping itu, bahan tersebut mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor alpha1 histamin dan pertalian yang kurang ketara untuk reseptor alpha2.
Menurut hasil penyelidikan, kesan quentiapine pada reseptor yang sensitif terhadapnya berlangsung selama kira-kira 12 jam.
Selepas mengambil tablet, bahan itu diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Makan tidak mempunyai kesan ke atas bioavailabiliti dan keupayaan untuk mengikat kepada reseptor.
Dimetabolismekan secara intensif dalam hati, terutamanya melalui isoenzim CYP3A4. Derivatifnya, yang terdapat dalam plasma, tidak mempunyai kesan farmakologi yang kuat.
Separuh hayat dari badan mengambil masa kira-kira 7 jam. Bahagian utama metabolit (73%) dikumuhkan oleh buah pinggang, selebihnya oleh usus.
Mod permohonan
Harga purata: (60 jadual) – 1856 rubel.
Semua tablet Quetiapine SZ diambil pada bila-bila masa, tanpa mengira makanan.
Terapi untuk skizofrenia
Ambil ubat dua kali sehari. Pada permulaan kursus (4 hari pertama), dos minimum ditetapkan, selepas itu ia ditingkatkan setiap hari: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Dari hari keempat, jumlah ubat diselaraskan sehingga yang paling berkesan ditentukan dan kemudian diambil semasa kursus. Bergantung pada tindak balas badan dan hasil rawatan, dos harian boleh berbeza dari 150 hingga 750 mg. Perlu diperhatikan bahawa jumlah harian tertinggi yang dibenarkan ialah 750 mg.
Rawatan episod manik dalam gangguan bipolar
Tablet boleh ditetapkan untuk monoterapi atau digabungkan dengan ubat lain. Dadah diambil dua kali sehari. Kursus ini bermula dengan dos harian yang paling rendah, kemudian selama 4 hari jumlah ubat meningkat setiap hari mengikut skema: pada hari pertama anda perlu minum 1 tablet. Quetiapine 100 mg, kemudian meningkatkan dos setiap hari dengan satu pil mengikut skema: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Selepas ini, analisis tindak balas badan terhadap rawatan dijalankan dan, jika perlu, jumlah harian ubat diselaraskan. Menjelang hari keenam rawatan, dos boleh mencapai sehingga 800 mg.
Dalam rawatan episod kemurungan yang berkaitan dengan gangguan bipolar
Tablet diambil sekali sehari. Dalam 4 hari pertama, ubat diberikan mengikut rejimen berikut: 50 mg – 100 mg – 200 mg – 300 mg. Selepas ini, tindak balas badan dan keberkesanan terapi dianalisis, dan jika perlu, dos optimum terus dipilih. HF tertinggi ialah 600 mg.
Pesakit warga emas (65+).
Pada permulaan kursus - 1 tablet sehari Quetiapine 25 mg, selepas itu dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 25-50 mg, membawanya kepada yang paling berkesan.
Pesakit dengan kegagalan hati dan/atau buah pinggang
Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang tidak memerlukan pembetulan ubat khas. Bagi orang yang mengalami gangguan fungsi hati, dos harian dipilih dengan berhati-hati, kerana metabolisme bahan aktif ubat berlaku di hati. Pada permulaan rawatan, 25 mg / hari diberikan, dos meningkat secara berperingkat sebanyak 25-50 mg / hari.
Semasa mengandung dan menyusu
Menurut arahan untuk digunakan, penggunaan Quetiapine semasa kehamilan dan kehamilan adalah sangat tidak diingini. Rawatan dengan ubat hanya dibenarkan dalam kes yang sangat serius, apabila mustahil untuk memilih analog untuk Quetiapine, dan faedahnya untuk ibu adalah jelas.
Apabila menetapkan ubat, seorang wanita mesti memberi amaran kepada doktor tentang kehamilan yang sedia ada atau yang dirancang. Tiada kajian khas telah dijalankan mengenai keselamatan dan kesan ubat terhadap perjalanan kehamilan dan perkembangan janin. Oleh itu, pesakit disyorkan untuk menimbang keseimbangan antara faedah Quetiapine dan potensi ancamannya terhadap pembentukan kanak-kanak.
Menurut pemerhatian klinikal, pantang neonatal atau reaksi penarikan dadah diperhatikan pada bayi baru lahir yang ibunya dirawat dengan quetiapine semasa kehamilan. Di samping itu, tindak balas tertunda direkodkan pada bayi dalam bentuk hipertensi, pergolakan saraf, mengantuk, gangguan pernafasan dan refleks menghisap, yang menjejaskan perkembangan mereka selepas kelahiran secara negatif.
Wanita yang menyusukan bayi perlu mengambil kira risiko tindak balas yang merugikan untuk kanak-kanak itu, kerana masih belum diketahui berapa banyak ubat yang dikumuhkan ke dalam susu ibu. Adalah lebih baik untuk menolak penyusuan semasa kursus rawatan.
Kontraindikasi dan langkah berjaga-jaga
Harga purata: (60 gosok.) - 652 gosok.
Ubat Quetiapine tidak boleh digunakan jika terdapat hipersensitiviti kepada sekurang-kurangnya satu daripada komponen yang terkandung.
Mengantuk
Selalunya ia berkembang pada hari pertama terapi dan menunjukkan dirinya dalam bentuk ringan atau sederhana. Dengan rasa mengantuk yang teruk, pemeriksaan lebih kerap oleh doktor diperlukan sehingga keadaan menjadi normal. Dalam sesetengah pesakit, ubat mungkin dihentikan.
Patologi sistem kardiovaskular
Jika hipotensi ortostatik berkembang, dos Quetiapine boleh dikurangkan atau selang antara peningkatan dos boleh dipanjangkan.
Gejala ekstrapiramidal
Terdapat bukti bahawa ubat meningkatkan kejadian patologi pada pesakit dengan kemurungan dan gangguan bipolar.
Perkembangan dyskinesia tardive
Apabila patologi didiagnosis, dos ubat dikurangkan atau secara beransur-ansur ditarik balik.
NS malignan dimanifestasikan oleh demam, perubahan dalam kesedaran, kelemahan otot, perubahan mood dan NS autonomi. Dadah dihentikan dan pesakit ditetapkan terapi untuk menghapuskan patologi.
Neutropenia
Kebanyakannya menunjukkan dirinya selepas beberapa bulan terapi. Bergantung pada tahap neutrofil, Quetiapine dihentikan atau rawatan diteruskan.
Interaksi dadah
Oleh kerana keupayaan quetiapine untuk menekan sistem saraf pusat, semasa rawatan adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan akibat negatif mengambilnya dengan ubat lain yang juga menjejaskan fungsinya.
- Etanol meningkatkan kesan Quetiapine, oleh itu, semasa terapi, kombinasi dengan alkohol atau ubat yang mengandungi alkohol harus dielakkan.
- Memandangkan quetiapine dimetabolismekan oleh cytochrome P450 (CYP) 3A4, ia tidak boleh diambil serentak dengan ubat perencat enzim. Ia juga disyorkan untuk menahan diri daripada mengambil limau gedang untuk keseluruhan tempoh terapi.
- Apabila menggabungkan quetiapine dengan inducers enzim hati (contohnya, carbamazepine), kandungannya dalam plasma berkurangan, yang boleh menjejaskan kesan rawatan secara negatif. Kesan yang sama diperhatikan apabila digabungkan dengan Phenytoin. Terapi serentak hanya mungkin jika faedah quetiapine melebihi risiko selepas pemberhentian inducer cytochrome. Apabila menggantikan Phenytoin dengan bukan inducer, skim pengeluaran beransur-ansur digunakan.
- Pelepasan quetiapine meningkat apabila digabungkan dengan Thioridosine.
- Tidak ada kajian tentang ciri-ciri menggabungkan quetiapine dengan ubat-ubatan untuk rawatan CVS. Sekiranya pentadbiran serentak diperlukan, pemantauan berterusan keadaan pesakit diperlukan.
- Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan kursus dengan ubat yang mempengaruhi tahap elektrolit atau meningkatkan selang QT.
- Quetiapine adalah antagonis kepada levodopa dan merupakan agonis dopamin.
- Bahan itu tidak menjejaskan pembentukan dalam hati enzim yang terlibat dalam transformasi metabolik antipyrine.
- Spesifik interaksi quetiapine dengan ubat-ubatan herba belum ditubuhkan.
Kesan sampingan
Mengambil Quetiapine mungkin disertai dengan tindak balas negatif daripada organ dan sistem dalaman. Reaksi buruk berlaku dengan kekerapan dan keamatan yang berbeza-beza. Biasanya, pesakit mengadu mengantuk, mulut kering, sakit kepala, pening, gejala penarikan, peningkatan kolesterol, TG dalam darah, penambahan berat badan, manifestasi extrapyramidal.
- Sistem peredaran darah: penurunan hemoglobin, neutrofil, peningkatan eosinofil, leukopenia, trombositopenia, anemia, agranulositosis
- Sistem imun: tindak balas individu, sangat jarang - anafilaksis
- Sistem endokrin: hiperprolaktinemia, kekurangan tiroid
- Proses metabolik: peningkatan paras TG serum, paras kolesterol LDL, peningkatan selera makan, peningkatan berat badan (terutamanya pada minggu pertama kursus), paras glukosa tinggi, hiponatremia, pemburukan diabetes
- Jiwa: mimpi ngeri atau mimpi luar biasa, mood dan tingkah laku bunuh diri (berlaku semasa rawatan atau sejurus selepas penarikan dadah), bercakap dalam tidur, manifestasi somnambulisme, kemurungan selepas mengambil quetiapine
- NS: pening, mengantuk siang hari (berlaku pada permulaan terapi, biasanya hilang dengan sendirinya apabila kursus berterusan), sakit kepala, manifestasi ekstrapiramidal, gangguan pertuturan, keadaan sawan, sindrom kaki resah, kehilangan kesedaran
- CVS: takikardia, berdebar-debar, hipotensi ortostatik, pemanjangan selang QT, bradikardia, hipotensi ortostatik, tromboembolisme vena
- Organ visual: penglihatan kabur, sakit
- Sistem genitouriner: kencing yang lemah, disfungsi seksual, disfungsi peredaran darah, priapism, galactorrhea
- Sistem pernafasan: sesak nafas, rinitis
- Saluran gastrousus: mulut kering, sembelit, kesukaran penghadaman, muntah (terutamanya biasa pada pesakit tua), kesukaran menelan, pankreatitis
- Kulit dan tisu subkutaneus: ruam, angioedema, lesi bulosa akut pada kulit dan tisu mukus, eritema multiforme
- Reaksi yang berkaitan dengan penarikan dadah (sindrom penarikan): insomnia, sakit kepala, loya, cirit-birit, kerengsaan, sakit perut/bawah belakang, NMS, bengkak pada bahagian kaki, peningkatan kerengsaan, hipotermia.
Terlebih dos
Pesakit dengan patologi jantung dan saluran darah paling terdedah kepada keadaan yang tidak baik selepas mengambil berlebihan Quetiapine. Overdosis menunjukkan dirinya dalam bentuk tindak balas buruk yang dipergiatkan. Paling kerap diperhatikan:
- Mengantuk
- Tachycardia
- Kesan menenangkan
- Hipotensi arteri.
- Pemanjangan selang QT
- Kejang-kejang
- Status epileptikus
- Kesukaran bernafas
- Masalah kencing
- Blackout
- Keseronokan dan/atau kecelaruan.
Memandangkan tiada penawar khas, akibat daripada dos berlebihan mesti dihapuskan dengan mengambil kira keterukan keadaan. Ia adalah perlu untuk mengambil langkah-langkah untuk membersihkan badan dari sisa-sisa dadah (mencuci, mendorong muntah), memberikan arang aktif untuk diminum.
Dalam kes yang sukar, terapi intensif dijalankan, termasuk memastikan patensi saluran udara, pengudaraan paru-paru, dan langkah-langkah untuk mengekalkan fungsi jantung dan saluran darah.
Hipotensi arteri dihapuskan dengan infusi cecair dan/atau simpatomimetik.
Analogi
Sinonim Quetiapine: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.
Astrazeneca (England)
Harga: 25 mg (60 t.) – 1612 gosok., (60 t.) – 3015 gosok., (60 t.) – 5303 gosok.
Ubat berasaskan Quetiapine untuk rawatan psikosis dan skizofrenia. Rejimen penggunaan dan kesan sampingan adalah serupa dengan Quetiapine. Dos akhir berkisar antara 150 hingga 750 mg, bergantung kepada keadaan pesakit dan keterukan patologi.
Kelebihan:
- Menormalkan keadaan mental
- Menghilangkan kebimbangan dan kemurungan
- Meningkatkan daya hidup.
Kekurangan:
- Pada permulaan rawatan - gegaran
- Harga tinggi.
Gangguan mental didiagnosis agak kerap hari ini. Sebab-sebab perkembangan mereka di dunia moden tidak terkira banyaknya. Walau bagaimanapun, terdapat banyak ubat yang tugasnya adalah untuk memerangi patologi tersebut. Sebagai contoh, salah satunya ialah Quetiapine. Arahan untuk menggunakan ubat ini sangat penting untuk dibaca, kerana ini bukan ubat selsema yang mudah.
ciri umum
Jadi, ubat ini adalah antipsikotik dan antipsikotik atipikal yang digunakan dalam psikiatri. Ia digunakan untuk menganjurkan terapi untuk patologi seperti skizofrenia, kemurungan, gangguan bipolar dan lain-lain.
Dadah berfungsi dengan sangat mudah. "Quetiapine" (arahan penggunaan ubat ini semestinya disertakan dalam kit) cenderung untuk mengubah aktiviti bahan tertentu yang terletak di dalam otak. Produk ini dihasilkan di Rusia. Walau bagaimanapun, ini tidak bermakna kosnya terlalu rendah. Semuanya bergantung pada dos ubat yang dibeli.
Apakah komponen yang termasuk dalam ubat, apakah bentuk pelepasan yang ada?
Jadi, jika anda telah diberi Quetiapine, arahan penggunaan menerangkan komposisinya seperti berikut: quetiapine fumarate (bahan aktif utama) 25-300 mg. Komponen tambahan juga terdapat: hiprolosa, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, kanji, primogel. Cangkang filem setiap tablet terdiri daripada talkum, gliserin, hipromelosa, dan pewarna perak.
Tablet adalah bulat, cembung pada kedua-dua belah. Mereka berwarna biru dengan kilauan mutiara. Di samping itu, mereka mempunyai dos yang berbeza. Tablet dibungkus dalam pek lepuh 30 atau 60 keping dan diletakkan di dalam kotak kadbod.
Tindakan farmakologi dadah
Adakah anda telah diberi Quetiapine? Arahan bercakap tentang farmakodinamik berikut: komponen utama mampu melawan sejumlah besar reseptor, terutamanya serotonin. Di samping itu, ia memberikan kesan antagonis pada reseptor histamin dan dopamin, walaupun pada tahap yang lebih rendah. Iaitu, kesan ubat adalah berdasarkan menyekat reseptor tertentu dalam sel otak dan menghalang metabolisme di dalamnya.
Penyerapan produk adalah optimum. Pada masa yang sama, pengambilan makanan hampir tidak mempunyai kesan ke atas bioavailabiliti ubat. Bahan itu terkumpul di dalam hati, di mana ia dinetralkan. Perkumuhan sebahagian besarnya dilakukan melalui buah pinggang (78%) dan melalui najis (20%). Separuh hayat dari badan adalah lebih kurang 7 jam. Ia juga harus diambil kira bahawa pembersihan badan ubat sebahagian besarnya bergantung pada umur pesakit dan fungsi hatinya.
Apakah petunjuk penggunaan yang ada?
Untuk beberapa gangguan mental, doktor menetapkan Quetiapine. Arahan menyediakan petunjuk berikut untuk digunakan:
1. Skizofrenia.
2. Psikosis akut atau kronik.
3. dia berada dalam fasa manik sederhana hingga teruk (walaupun pil tidak dapat mencegah keadaan ini).
4. Keadaan kemurungan.
5. Gangguan tingkah laku yang serius.
6. Demensia pada orang tua.
7. Sindrom otak organik.
Walau bagaimanapun, anda harus berunding dengan doktor anda sebelum mengambilnya. Lebih-lebih lagi, produk itu hanya boleh dibeli dengan preskripsi.
Kontraindikasi untuk digunakan
Apabila menetapkan ubat "Quetiapine", arahan penggunaan, ulasan dan perihalan ubat akan membantu anda memahami tindakannya. Adalah penting untuk membiasakan diri dengan larangan dan sekatan di mana ubat tidak disyorkan untuk digunakan. Terdapat kontraindikasi berikut:
Kepekaan yang terlalu tinggi terhadap dadah.
Umur (sehingga 18 tahun).
Tempoh mengandung dan menyusu.
Penggunaan serentak ubat tertentu: antikulat, Erythromycin.
Penyakit onkologi kelenjar susu dan otak.
Katarak.
Dehidrasi.
Gangguan sistemik yang teruk dalam badan.
Ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati jika pesakit mengalami kegagalan jantung, hipotensi arteri, malnutrisi jantung, kegagalan hati, sejarah sawan dan epilepsi. Di samping itu, orang tua dan mereka yang berisiko mendapat tromboembolisme harus berhati-hati apabila mengambilnya.
Kemungkinan reaksi buruk
Kini anda perlu menangani tindak balas negatif yang mungkin muncul akibat menggunakan ubat "Quetiapine". Arahan penggunaan (tablet tidak boleh dimulakan atau dihentikan tanpa kebenaran) memperuntukkan kemungkinan reaksi buruk berikut:
Sakit dan pening, kebimbangan, kekosongan emosi, mengantuk atau kurang tidur, peningkatan keseronokan dan permusuhan, gegaran, sawan. Di samping itu, kelemahan fungsi sistem saraf autonomi juga boleh diperhatikan.
Tachycardia, kegagalan jantung, sakit dada.
Mual, mulut kering, muntah, cirit-birit atau sembelit, sakit perut.
Rinitis alergi, ruam kulit, faringitis.
Penurunan bilangan leukosit dalam darah, penurunan kepekatan tiroksin.
Sakit pinggang, masalah penglihatan, berat badan bertambah, kulit kering.
Sakit telinga, kelemahan otot.
Luka berjangkit pada saluran kencing.
Seperti yang anda lihat, ubat ini boleh memberikan banyak kesan sampingan, tetapi jika keberkesanannya lebih tinggi daripada kemungkinan kesan sampingan, maka doktor berhak untuk menetapkan ubat tersebut.
Dos dan arahan khas untuk digunakan
Oleh itu, jika anda masih perlu membeli Quetiapine, arahan penggunaan (pengilang ubat terletak di Rusia) menunjukkan ciri dos berikut:
Untuk psikosis akut atau kronik, serta skizofrenia, tablet diambil mengikut skema berikut: hari pertama - 50 mg, kedua - 100 mg, ketiga - 200 mg, keempat - 300 mg. Selanjutnya, norma harian boleh berbeza-beza dari 300 hingga 450 mg, bergantung kepada keparahan patologi dan kekerapan serangan.
Sekiranya pesakit mengalami gangguan manik akibat penyakit bipolar, maka dos ubat berikut disediakan: hari pertama - 100 mg, kedua - 200 mg, ketiga - 300 mg, keempat - 400 mg. Menjelang hari ke-6 terapi, doktor boleh meningkatkan dos kepada 800 mg sehari. Peningkatan harian dalam jumlah bahan tidak boleh melebihi 200 mg.
Dos harian standard ubat untuk pesakit berkisar antara 400-800 mg. Penjagaan khusus mesti diambil dengan pesakit tua dan orang yang mengalami kegagalan buah pinggang atau hati. Dos permulaan mereka ialah 25 mg sehari. Peningkatan harian dalam norma ialah 25-50 mg. Dalam kes ini, anda harus sentiasa memantau bagaimana tubuh pesakit bertindak balas terhadap rawatan dan meningkatkan dos.
Terdapat juga ciri penerimaan tertentu. Sebagai contoh, adalah lebih baik untuk mengambil pil pada masa yang sama. Selalunya ini dilakukan pada waktu petang sebelum makan. Tempoh terapi bergantung pada keberkesanannya, keadaan umum pesakit dan kehadiran akibat yang tidak diingini. Jangan membelah atau mengunyah tablet. Anda perlu menelannya sepenuhnya.
Sekiranya anda tidak mengambil Quetiapine selama lebih dari seminggu, arahan penggunaan (ubat ini hanya berkesan dengan penggunaan berterusan) mengesyorkan agar anda berjumpa doktor. Anda mungkin perlu bermula dengan dos yang lebih rendah sekali lagi. Anda tidak boleh berhenti mengambil ubat ini tanpa kebenaran.
Sekiranya berlebihan berlaku, yang mungkin ditunjukkan oleh rasa mengantuk, penurunan tekanan darah, dan irama jantung yang tidak menentu, maka perut pesakit harus segera dibilas. Selepas ini, untuk mengelakkan mabuk badan, anda perlu memberinya beberapa tablet karbon diaktifkan.
Sekiranya pesakit tidak sedarkan diri selepas dos berlebihan, pastikan anda menghubungi ambulans. Pakar, sebaliknya, mesti melakukan intubasi trakea, mentadbir julap dan rawatan simptomatik.
Sila ambil perhatian bahawa hipotensi ortostatik mungkin berlaku semasa menggunakan ubat. Dalam kes ini, dos tablet mestilah terhad dengan ketara. Semasa terapi adalah perlu untuk berhenti minum alkohol.
Rawatan jangka panjang dengan dos ubat yang tinggi hanya mungkin jika, sebelum mula mengambil tablet, penilaian hasil positif yang dijangkakan, serta tahap potensi risiko, telah dijalankan.
Interaksi dengan ubat lain
Isu ini sangat penting, kerana rawatan psikosis dan skizofrenia adalah kompleks. Perhatian khusus harus diberikan kepada interaksi Quetiapine dengan ubat lain yang menjejaskan fungsi sistem saraf pusat. Mereka mungkin mempunyai kesan sedatif tambahan. Jangan ambil tablet yang dibentangkan dengan jus limau gedang.
Sesetengah ubat boleh mengurangkan keberkesanan Quetiapine, contohnya, Carbamazepine, Phenytoin. Bahan seperti thioridazine boleh meningkatkan tahap pembersihan dadah dari badan sehingga 70%.
Ciri-ciri penyimpanan produk
Jika anda diberi Quetiapine, arahan penggunaan (anda akan mempertimbangkan analog di bawah) memperuntukkan jangka hayat produk berikut: 2 tahun. Ia mesti disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya. Adalah dinasihatkan bahawa kanak-kanak tidak boleh mencapai dadah. Suhu di mana produk boleh mengekalkan sifatnya ialah 25 darjah.
Jangan letakkan bungkusan bersama ubat berhampiran sumber haba. Selepas tarikh tamat tempoh tamat, produk dilarang sama sekali digunakan.
Apakah analog yang boleh digunakan?
Perlu diingatkan bahawa kos ubat yang dibentangkan berkisar antara 250 hingga 2900 rubel setiap pakej. Ia semua bergantung pada dos produk. Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit cuba mencari ubat yang lebih murah. Jika anda diberi Quetiapine, arahan penggunaan (sinonim untuk ubat ini mungkin mempunyai kos yang lebih rendah) mencadangkan mempertimbangkan pilihan berikut:
- "Nantarid."
- "Victoel".
- "Quentiax".
- "Hedonin."
- "Ketilept."
- "Kutipin".
- Seroquel.
- "Kvetitex".
- "Ketiap."
- "Servitel".
- "Lakvel".
Analog ini dicirikan oleh kehadiran bahan aktif utama yang sama. Walau bagaimanapun, kos mereka mungkin berbeza-beza. Daripada senarai ini anda boleh memilih dengan tepat apa yang anda perlukan. Walau bagaimanapun, anda pasti perlu berunding dengan doktor anda tentang analog.
Dalam artikel ini anda boleh membaca arahan untuk menggunakan dadah Quetiapine. Ulasan pelawat tapak - pengguna ubat ini, serta pendapat doktor pakar mengenai penggunaan Quetiapine antipsikotik dalam amalan mereka dibentangkan. Kami mohon anda untuk secara aktif menambah ulasan anda tentang ubat: sama ada ubat itu membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit, komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengilang dalam anotasi. Analog Quetiapine dengan kehadiran analog struktur sedia ada. Gunakan untuk rawatan skizofrenia, gangguan delusi dan psikosis lain pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan penyusuan. Komposisi dadah.
Quetiapine- antipsikotik (neuroleptik). Menunjukkan pertalian yang lebih tinggi untuk reseptor serotonin 5HT2 berbanding reseptor dopamin D1 dan D2 dalam otak. Ia juga mempunyai pertalian yang tinggi untuk reseptor histamin dan alpha1 dan pertalian yang kurang ketara untuk reseptor alpha2. Ia tidak mempunyai pertalian untuk reseptor m-kolinergik dan reseptor benzodiazepine.
Quetiapine pada dos yang berkesan menyekat reseptor dopamin D2 hanya menyebabkan katalepsi ringan. Secara selektif mengurangkan aktiviti neuron A10-dopamine mesolimbic berbanding neuron A9-nigrostriatal yang terlibat dalam fungsi motor.
Tidak menyebabkan peningkatan jangka panjang dalam tahap prolaktin.
Selaras dengan keputusan tomografi pelepasan positron, kesan quetiapine pada reseptor serotonin 5HT2 dan dopamin D2 berlangsung sehingga 12 jam.
Kompaun
Quetiapine + eksipien.
Farmakokinetik
Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ketara ke atas bioavailabiliti quetiapine. Farmakokinetik quetiapine adalah linear. Pengikatan protein plasma adalah kira-kira 83%. Tertakluk kepada metabolisme intensif. Kajian mendapati enzim utama dalam metabolisme quetiapine ialah CYP3A4. Metabolit utama yang dikesan dalam plasma darah tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang ketara. Kurang daripada 5% quetiapine dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang atau usus. Kira-kira 73% metabolit dikumuhkan oleh buah pinggang dan 21% melalui usus.
Petunjuk
- psikosis akut dan kronik (termasuk skizofrenia).
Borang keluaran
Tablet bersalut filem 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg dan 300 mg (pengilang Stada, North Star - SZ).
Arahan penggunaan dan dos
Secara lisan, 2 kali sehari, tanpa mengira makanan.
Rawatan psikosis akut dan kronik, termasuk skizofrenia. Dos harian untuk 4 hari pertama terapi: 50 mg - hari ke-1, 100 mg - hari ke-2, 200 mg - hari ke-3, 300 mg - hari ke-4. Bermula dari hari ke-4, dos perlu diselaraskan kepada dos berkesan antara 300 hingga 450 mg sehari. Bergantung pada kesan klinikal dan toleransi ubat, dos boleh berbeza dari 150 hingga 750 mg sehari.
Rawatan episod manik dalam gangguan bipolar. Dos harian dalam 4 hari pertama terapi ialah: hari pertama - 100 mg, hari ke-2 - 200 mg, hari ke-3 - 300 mg, hari ke-4 - 400 mg. Selepas itu, selama 6 hari, dos harian dinaikkan kepada 800 mg, tetapi tidak lebih daripada 200 mg sehari. Bergantung pada kesan klinikal dan toleransi ubat, dos boleh berbeza dari 200 hingga 800 mg sehari. Dos berkesan ialah 400 hingga 800 mg sehari.
Umur warga emas. Pelepasan plasma Quetiapine pada pesakit tua dikurangkan sebanyak 30-50% berbanding pesakit muda, jadi ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati, terutamanya pada permulaan rawatan. Dos permulaan ialah 25 mg sehari, diikuti dengan peningkatan 25-50 mg sehari sehingga dos berkesan dicapai.
Kegagalan buah pinggang dan hati. Dalam kes kegagalan buah pinggang dan/atau hati, rawatan dengan quetiapine harus dimulakan pada 25 mg sehari, diikuti dengan peningkatan harian 25-50 mg sehingga dos berkesan dicapai.
Kesan sampingan
- sakit kepala;
- mengantuk;
- pening;
- kebimbangan;
- sindrom malignan neuroleptik (NMS);
- hipotensi ortostatik;
- takikardia;
- hipertensi arteri;
- sembelit, cirit-birit;
- mulut kering;
- dispepsia;
- peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati (ALT, AST, GGT);
- sakit perut;
- leukopenia tanpa gejala dan/atau neutropenia, eosinofilia;
- myalgia;
- rinitis;
- ruam;
- kulit kering;
- sakit telinga;
- jangkitan saluran kencing;
- sedikit peningkatan dalam kolesterol dan trigliserida dalam darah;
- penurunan kecil yang boleh diterbalikkan bergantung kepada dos dalam tahap hormon tiroid (khususnya jumlah dan T4 percuma);
- asthenia;
- sakit belakang bawah;
- penambahan berat badan;
- demam;
- sakit dada.
Kontraindikasi
- hipersensitiviti kepada quetiapine.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Semasa kehamilan dan penyusuan, penggunaan adalah mungkin dalam kes di mana faedah yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Tidak diketahui sama ada Quetiapine diekskresikan dalam susu ibu. Sekiranya penggunaan perlu semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Kajian eksperimen ke atas haiwan tidak mendedahkan kesan mutagenik dan klastogenik quetiapine. Tiada kesan quetiapine pada kesuburan (penurunan kesuburan lelaki, pseudopregnancy, peningkatan tempoh antara dua estrus, peningkatan selang pracoital dan penurunan kadar kehamilan), tetapi data yang diperoleh tidak boleh dipindahkan terus kepada manusia, kerana Terdapat perbezaan khusus dalam kawalan hormon pembiakan.
Penggunaan pada kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan ubat pada kanak-kanak dan remaja belum dikaji.
Gunakan pada pesakit tua
Gunakan dengan berhati-hati pada orang tua, terutamanya apabila mengambil ubat yang memanjangkan selang QT.
arahan khas
Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular dan keadaan lain yang berkaitan dengan risiko hipotensi arteri, terutamanya pada permulaan rawatan dan pada orang tua; apabila terdapat sejarah sawan.
Quetiapine menjalani metabolisme aktif dalam hati. Pada pesakit dengan fungsi hati dan buah pinggang yang terjejas, pelepasan quetiapine dikurangkan sebanyak kira-kira 25%. Oleh itu, quetiapine harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan/atau buah pinggang.
Gunakan dengan berhati-hati serentak dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (terutamanya pada orang tua); dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan kemurungan pada sistem saraf pusat, serta dengan etanol; dengan potensi perencat isoenzim CYP3A4 (termasuk ketoconazole, erythromycin).
Jika NMS berkembang semasa rawatan, Quetiapine harus dihentikan dan rawatan yang sesuai ditetapkan.
Dengan penggunaan jangka panjang, terdapat risiko mengembangkan tardive dyskinesia. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk mengurangkan dos Quetiapine atau menghentikannya.
Gunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat lain yang menjejaskan aktiviti sistem saraf pusat, serta dengan etanol (alkohol)
Dalam kajian eksperimen yang mengkaji kekarsinogenan Quetiapine, peningkatan dalam kejadian adenokarsinoma mamma pada tikus telah diperhatikan (pada dos 20, 75 dan 250 mg/kg sehari), yang dikaitkan dengan hiperprolaktinemia yang berpanjangan.
Dalam tikus jantan (250 mg/kg sehari) dan tikus (250 dan 750 mg/kg sehari), peningkatan dalam kejadian adenoma jinak dari sel folikel tiroid diperhatikan, yang dikaitkan dengan mekanisme khusus tikus yang diketahui. peningkatan pembersihan hepatik tiroksin.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera
Quetiapine boleh menyebabkan rasa mengantuk, jadi pesakit tidak disyorkan untuk melakukan kerja yang memerlukan tumpuan dan tindak balas psikomotor berkelajuan tinggi (termasuk memandu).
Interaksi dadah
Apabila digunakan serentak dengan ketoconazole dan erythromycin, secara teorinya mungkin untuk meningkatkan kepekatan quetiapine dalam plasma darah dan menimbulkan kesan sampingan.
Apabila digunakan serentak dengan fenitoin, carbamazepine, barbiturat, rifampicin, pelepasan quetiapine meningkat dan kepekatannya dalam plasma darah berkurangan.
Apabila digunakan serentak dengan thioridazine, pelepasan quetiapine boleh meningkat.
Analogi ubat Quetiapine
Analog struktur bahan aktif:
- Victoel;
- Quentiax;
- Quetiapine Canon;
- Quetiapine Canon Prolong;
- Quetiapine Sun;
- Quetiapine Stada;
- Vial Quetiapine;
- Quetiapine SZ;
- Quetiapine hemifumarate;
- Quetiapine fumarate;
- Kvetitex;
- Ketiap;
- Ketilept;
- Cumental;
- Kutipin;
- Lakvel;
- Nantharid;
- Servitel;
- Seroquel;
- Seroquel Prolong.
Sekiranya tiada analog ubat untuk bahan aktif, anda boleh mengikuti pautan di bawah kepada penyakit yang mana ubat yang sepadan membantu, dan lihat analog yang tersedia untuk kesan terapeutik.
