No-spa tablets - mga tagubilin para sa paggamit. No-spa tablets - mga tagubilin para sa paggamit No-spa drotaverine 40 mg

Ang 1 tablet ay naglalaman ng: aktibong sangkap: drotaverine hydrochloride – 40 mg;
mga excipients: magnesium stearate - 3 mg, talc - 4 mg, povidone - 6 mg, corn starch - 35 mg, lactose monohydrate - 52 mg.
Paglalarawan
Mga bilog na biconvex na tablet, dilaw na may maberde o orangish na tint, na may spa engraving sa isang gilid.
Form ng paglabas
Mga tableta 40 mg.
6, 10, 12, 20 o 24 na tablet sa isang PVC/Aluminium paltos.
1, 2, 4 o 5 blisters ng 6 na tablet bawat isa ay may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.
3 paltos ng 10 tablet bawat isa na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.
2 paltos ng 12 tablet bawat isa ay may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.
1 paltos ng 20 o 24 na tablet na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.
10 tablet bawat paltos Aluminum/Aluminium (nakalamina na may polymer).
2 paltos na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.
60 o 64 na mga tablet sa isang polypropylene bottle na may polyethylene stopper, na nilagyan ng piece dispenser.

100 tablet sa isang polypropylene bottle na may polyethylene stopper.
1 bote na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics
Ang Drotaverine ay isang isoquinoline derivative na nagpapakita ng malakas na antispasmodic na epekto sa makinis na kalamnan dahil sa pagsugpo sa enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Ang pagsugpo sa enzyme ng PDE IV ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng cAMP, hindi aktibo ng myosin light chain kinase, na kasunod na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan.
Ang epekto ng drotaverine, na binabawasan ang konsentrasyon ng Ca 2+ ions sa pamamagitan ng cAMP, ay nagpapaliwanag ng antagonistic na epekto ng drotaverine patungo sa Ca 2+ ions.
Sa vitro, pinipigilan ng drotaverine ang PDE IV enzyme nang hindi pinipigilan ang PDE III at PDE V enzymes Samakatuwid, ang pagiging epektibo ng drotaverine ay nakasalalay sa mga konsentrasyon ng PDE IV sa iba't ibang mga tisyu. Ang PDE IV ay pinakamahalaga para sa pagsugpo sa makinis na pag-ikli ng kalamnan, at samakatuwid ang pumipili na pagsugpo ng PDE IV ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa paggamot ng hyperkinetic dyskinesias at iba't ibang sakit sinamahan ng isang spastic state gastrointestinal tract.
Ang hydrolysis ng cAMP sa myocardium at vascular smooth na kalamnan ay nangyayari pangunahin sa tulong ng enzyme PDE III, na nagpapaliwanag ng katotohanan na may mataas na aktibidad na antispasmodic, ang drotaverine ay walang malubhang side effects mula sa puso at mga daluyan ng dugo at binibigkas na mga epekto sa cardiovascular system.
Ang Drotaverine ay epektibo laban sa makinis na kalamnan ng kalamnan ng parehong neurogenic at muscular na pinagmulan. Anuman ang uri ng autonomic innervation, ang drotaverine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract, biliary tract, at genitourinary system.
Dahil sa epekto ng vasodilating nito, pinapabuti ng drotaverine ang suplay ng dugo sa mga tisyu.
Kaya, ang mga mekanismo ng pagkilos ng drotaverine na inilarawan sa itaas ay nag-aalis ng spasm ng makinis na mga kalamnan, na humahantong sa pagbawas ng sakit.
Pharmacokinetics
Pagsipsip
Kung ikukumpara sa papaverine, ang drotaverine, kapag kinuha nang pasalita, ay mas mabilis at mas ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos ng first-pass metabolism, 65% ng ibinibigay na dosis ng drotaverine ay pumapasok sa systemic circulation. Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) ng drotaverine sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 45-60 minuto.
Pamamahagi
Sa vitro, ang drotaverine ay may mataas na pagbubuklod sa mga protina ng plasma (95-98%), lalo na sa albumin, γ at β-globumin.
Ang Drotaverine ay pantay na ipinamamahagi sa mga tisyu at tumagos sa makinis na mga selula ng kalamnan. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang Drotaverine at/o ang mga metabolite nito ay maaaring bahagyang tumagos sa placental barrier.
Metabolismo
Ang Drotaverine ay halos ganap na na-metabolize sa atay.
Pagtanggal
Ang kalahating buhay ng drotaverine ay 8-10 oras.
Sa loob ng 72 oras pagkatapos gamitin, halos ganap itong maalis sa katawan. Humigit-kumulang 50% ay pinalabas ng mga bato at mga 30% sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Ang Drotaverine ay higit sa lahat ay pinalabas sa anyo ng mga metabolite, ang hindi nagbabago na anyo ng drotaverine ay hindi napansin sa ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Makinis na kalamnan spasms sa mga sakit ng biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis.
Mga pulikat ng makinis na kalamnan daluyan ng ihi: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, spasms ng pantog.
Bilang pantulong na therapy
Para sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract: peptic ulcer tiyan at duodenum, gastritis, spasms ng cardia at pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis na may constipation, irritable bowel syndrome na may utot.
Para sa tension headaches.
Para sa dysmenorrhea (pananakit ng regla).

Contraindications

Tumaas na sensitivity sa aktibong sangkap o sa alinman sa mga excipient ng gamot.
Malubhang pagkabigo sa atay o bato.
Malubhang pagpalya ng puso (low cardiac output syndrome).
Edad ng mga bata hanggang 6 na taon.
Panahon pagpapasuso(hindi inirerekomenda ang paggamit dahil sa kakulangan ng klinikal na data).
Hereditary galactose intolerance, lactase deficiency at glucose-galactose malabsorption syndrome (dahil sa pagkakaroon ng lactose monohydrate sa komposisyon ng gamot).
Maingat
Para sa arterial hypotension.
Sa mga bata (kakulangan ng klinikal na karanasan mga aplikasyon).
Sa mga buntis na kababaihan (tingnan ang seksyong "Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso").
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Ang mga pag-aaral na isinagawa ay hindi nagbubunyag ng teratogenic at embryotoxic na epekto ng drotaverine, pati na rin ang anumang masamang epekto sa kurso ng pagbubuntis kapag ginagamit ang gamot nang pasalita at parenteral. Gayunpaman, kung kinakailangan na gumamit ng No-shpa® sa panahon ng pagbubuntis, ang pag-iingat ay dapat gamitin at ang gamot ay dapat na inireseta lamang pagkatapos masuri ang ratio ng mga potensyal na benepisyo para sa ina at posibleng panganib para sa fetus.
Dahil sa kakulangan ng mga pag-aaral ng hayop at klinikal na data sa paggamit, ang paggamit ng drotaverine sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda.

Mode ng aplikasyon

Matatanda
1-2 tablet bawat dosis 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ayon sa mga tagubilin ay 6 na tablet (na tumutugma sa 240 mg).
Mga bata
Ang mga klinikal na pag-aaral sa paggamit ng drotaverine sa mga bata ay hindi pa isinagawa.
Sa kabila ng katotohanan na ang mga klinikal na pag-aaral sa paggamit ng drotaverine sa mga bata ay hindi isinagawa, ang No-shpa ® ay maaaring inireseta sa mga bata ayon sa mga indikasyon:
– mula 6 hanggang 12 taong gulang, inirerekomenda ng mga tagubilin ang sumusunod na dosis: 1 tablet bawat dosis, 1-2 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 2 tablet (na tumutugma sa 80 mg);
– higit sa 12 taon: 1 tablet bawat dosis 1-4 beses sa isang araw o 2 tablet bawat dosis 1-2 beses sa isang araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 4 na tablet (naaayon sa 160 mg).
Kapag umiinom ng gamot nang hindi kumukunsulta sa doktor, ang inirerekomendang tagal ng pag-inom ng gamot ay karaniwang 1-2 araw. Sa mga kaso kung saan ang drotaverine ay ginagamit bilang isang adjuvant therapy, ang tagal ng paggamot nang walang pagkonsulta sa doktor ay maaaring mas mahaba (2-3 araw). Kung sakit na sindrom nagpapatuloy, ang pasyente ay dapat kumunsulta sa isang doktor.
Kapag gumagamit ng isang bote na may polyethylene stopper na nilagyan ng isang pirasong dispenser:
Bago gamitin, alisin ang proteksiyon na strip mula sa tuktok ng bote at ang sticker mula sa ilalim ng bote. Ilagay ang bote sa iyong palad upang ang butas ng dispensing sa ibaba ay hindi tumapat sa iyong palad. Pagkatapos ay pindutin ang itaas na bahagi bote, na nagiging sanhi ng pagkahulog ng isang tablet mula sa butas ng pag-dispensa sa ibaba.
Paraan ng Pagsusuri sa Pagganap
Kung ang pasyente ay madaling nakapag-iisa na mag-diagnose ng mga sintomas ng kanyang sakit, dahil kilala sila sa kanya, kung gayon ang pagiging epektibo ng paggamot, lalo na ang pagkawala ng sakit, ay madali ring masuri ng pasyente. Kung may katamtaman o walang pagbuti sa pananakit sa loob ng ilang oras ng pagkuha ng maximum na solong dosis, o kung ang sakit ay hindi bumuti nang malaki pagkatapos kunin ang maximum na dosis, araw-araw na dosis, inirerekumenda na kumunsulta sa isang doktor.

Side effect

Ang mga sumusunod ay masamang reaksyon na naobserbahan sa klinikal na pag-aaral, hinati sa organ system, na nagpapahiwatig ng dalas ng kanilang paglitaw alinsunod sa mga sumusunod na gradasyon na inirerekomenda ng World Health Organization: napakadalas (≥10%); madalas (≥1%,<10 %); нечасто (≥0,1 %, <1 %); редко (≥0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Mula sa nervous system
Bihirang: sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog.
Mula sa cardiovascular system
Bihirang: palpitations, pagbaba ng presyon ng dugo.
Mula sa gastrointestinal tract
Bihirang: pagduduwal, paninigas ng dumi.
Mula sa immune system
Bihirang: mga reaksiyong alerdyi (angioedema, urticaria, pantal, pangangati) (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Overdose

Ang labis na dosis ng Drotaverine ay nauugnay sa ritmo ng puso at mga pagkagambala sa pagpapadaloy, kabilang ang kumpletong bundle branch block at cardiac arrest, na maaaring nakamamatay.
Sa kaso ng labis na dosis, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa at, kung kinakailangan, ay dapat tumanggap ng sintomas na paggamot na naglalayong mapanatili ang mga pangunahing pag-andar ng katawan, kabilang ang artipisyal na induction ng pagsusuka o gastric lavage.

Pakikipag-ugnayan

Sa levodopa
Ang mga Phosphodiesterase inhibitors tulad ng papaverine ay binabawasan ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Kapag inireseta nang sabay-sabay sa levodopa, ang pagtaas ng tigas at panginginig ay maaaring mangyari.
Sa iba pang mga antispasmodics, kabilang ang m-anticholinergics
Mutual na pagpapahusay ng antispasmodic action.

mga espesyal na tagubilin

Ang bawat tablet ng No-shpa® 40 mg ay naglalaman ng 52 mg ng lactose monohydrate. Ito ay maaaring magdulot ng mga reklamo sa gastrointestinal sa mga pasyenteng may lactose intolerance. Ang form na ito ay hindi katanggap-tanggap para sa mga pasyente na may kakulangan sa lactase, galactosemia o may kapansanan sa glucose/galactose absorption syndrome (tingnan ang seksyong "Contraindications").
Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang mekanismo
Kapag kinuha nang pasalita sa mga therapeutic doses, ang drotaverine ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng kotse o magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Kung mangyari ang anumang mga side effect, ang isyu ng pagmamaneho at pagpapatakbo ng makinarya ay nangangailangan ng indibidwal na pagsasaalang-alang. Kung ang pagkahilo ay nangyari pagkatapos uminom ng gamot, dapat mong iwasan ang pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad, tulad ng pagmamaneho ng kotse o pagpapatakbo ng makinarya.

Walang-shpa 

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Drotaverine

Form ng dosis

Mga tableta, 40 mg

Tambalan

Ang isang tablet ay naglalaman ng:

aktibong sangkap - drotaverine hydrochloride 40.0 mg

Mga excipient: lactose monohydrate, corn starch, povidone, magnesium stearate, talc.

Paglalarawan

Mga bilog na tableta na may ibabaw na biconvex, kulay dilaw na may maberde o orange na tint, nakaukit na " spa "sa isang gilid, na may diameter na halos 7 mm at taas na halos 3.4 mm.

Grupo ng pharmacotherapeutic

Mga paghahanda para sa paggamot ng mga functional na sakit sa bituka.

Papaverine at mga derivatives nito. Drotaverine.

ATX code A03 AD02

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Ang Drotaverine ay mabilis na hinihigop pagkatapos ng parehong oral at parenteral na pangangasiwa. Ito ay lubos na nagbubuklod sa plasma albumin (95-98%), alpha at beta globulins. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng serum ay nakamit 45-60 minuto pagkatapos ng oral administration.

Pagkatapos ng pangunahing metabolismo, 65% ng ibinibigay na dosis ng drotaverine ay pumapasok sa sistematikong sirkulasyon sa hindi nagbabagong anyo.

Ang Drotaverine ay na-metabolize sa atay. Ang biological half-life nito ay 8-10 oras. Sa loob ng 72 oras, ang gamot ay halos ganap na naalis mula sa katawan, na may humigit-kumulang 50% na pinalabas sa ihi at humigit-kumulang 30% sa mga dumi. Ang Drotaverine ay excreted pangunahin sa anyo ng mga metabolites;

Pharmacodynamics

No-shpa ® ay isang isoquinoline derivative na may antispasmodic na epekto nang direkta sa makinis na mga kalamnan.

Ang pagsugpo sa phosphodiesterase enzyme at ang kasunod na pagtaas sa mga antas ng cAMP ay tumutukoy sa mga kadahilanan sa mekanismo ng pagkilos ng gamot at humahantong sa pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan sa pamamagitan ng hindi aktibo ng myosin light chain kinase (LCKM).

No-shpa ® pinipigilan ang enzyme phosphodiesterase (PDE) IVsa vitro walang inhibition ng PDE III at PDE V isoenzymes ang PDE IV ay gumaganap ng mahalagang papel sa pagbabawas ng contractility ng makinis na mga kalamnan; sa bagay na ito, ang mga pumipili na PDE IV inhibitor ay maaaring maging kapaki-pakinabang sa paggamot ng mga hyperkinetic disorder at iba't ibang sakit na sinamahan ng mga spastic na kondisyon ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract. Ang PDE III isoenzyme ay nag-hydrolyze ng cAMP sa makinis na mga selula ng kalamnan ng myocardium at mga daluyan ng dugo; Ipinapaliwanag nito ang katotohanan na ang drotaverine ay isang epektibong ahente ng antispasmodic na hindi nagiging sanhi ng malubhang epekto sa cardiovascular at walang binibigkas na therapeutic effect sa cardiovascular system.

No-shpa ® na gamot epektibo para sa makinis na kalamnan spasms ng parehong nerbiyos at muscular etiology. Anuman ang uri ng autonomic innervation, ang drotaverine ay may parehong epekto sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract, biliary tract, genitourinary system at mga daluyan ng dugo. Salamat sa vasodilating effect nito, pinapabuti nito ang suplay ng dugo sa mga tisyu.

Ang epekto nito ay mas malakas kaysa sa papaverine, at mas mabilis at mas kumpleto ang pagsipsip nito sa mga serum na protina. Ang bentahe ng drotaverine ay wala itong nakapagpapasiglang epekto sa respiratory system na sinusunod pagkatapos ng parenteral na pangangasiwa ng papaverine.

Mga pahiwatig para sa paggamit

- Kasama pulikat ng makinis na kalamnansa mga sakit biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis

- Kasama spasms ng makinis na kalamnan ng urinary tract: nephrolithiasis, urethrolythiasis, pyelitis, cystitis, tenesmus ng pantog

Bilang isang adjuvant therapy :

P para sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, gastritis, spasms ng cardia at pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis na may constipation at utot dahil sa irritable bowel syndrome

Para sa tension headaches

Sa mga sakit na ginekologiko: dysmenorrhea (masakit na regla)

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Matatanda: ang karaniwang dosis ay120-240 mg bawat araw (nahahati sa 2-3 dosis). Ang mga klinikal na pag-aaral ng paggamit ng drotaverine sa mga bata ay hindi isinagawa; kung kinakailangan ang pagreseta ng drotaverine:

para sa mga batang may edad na 6 hanggang 12 taon, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg sa dalawang dosis,

para sa mga batang higit sa 12 taong gulang, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 160 mg sa 2-4 na dosis.

Paggamit dosing plastic container: pBago gamitin, alisin ang proteksiyon na strip mula sa tuktok ng bote at ang sticker mula sa ilalim ng bote.

Pagkatapos ay pindutin ang tuktok ng bote, na nagiging sanhi ng pagkahulog ng isang tablet mula sa butas ng dispensing sa ibaba.

Mga side effect

Madalang (≥1/10,000,<1/1000)

Sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog

Pagduduwal, paninigas ng dumi

Palpitations, hypotension

Mga reaksiyong alerdyi (angioedema, urticaria, pantal, pangangati)

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa aktibong sangkap o sa alinman sa mga excipient ng gamot

Malubhang pagkabigo sa atay o bato

Pagpalya ng puso (low cardiac output syndrome)

Mga batang wala pang 6 taong gulang

Interaksyon sa droga

Ang mga Phosphodiesterase inhibitors, tulad ng papaverine, ay nagpapababa ng antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa levodopa, ang antiparkinsonian na epekto ng huli ay nabawasan, i.e. maaaring tumaas ang panginginig at paninigas.

mga espesyal na tagubilin

Sa mababang presyon ng dugo, ang paggamit ng gamot ay nangangailangan ng mas mataas na pag-iingat.

Walang mga klinikal na pag-aaral ang isinagawa sa mga bata.

No-shpa ® tablet Ang 40 mg ay naglalaman ng 52 mg ng lactose. Ang mga pasyente na may mga bihirang sakit ng hereditary galactose intolerance, Lapp lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption ay hindi dapat uminom ng gamot na ito.

Pagbubuntis

Preclinical at Ang mga pag-aaral ay hindi nagpakita ng anumang ebidensya ng direkta o hindi direktang negatibong epekto sa pagbubuntis, pag-unlad ng embryonic, panganganak o postpartum period..

Gayunpaman, ang gamot ay maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan pagkatapos lamang maingat na timbangin ang balanse ng mga benepisyo at panganib.

Pagpapasuso

Dahil sa kakulangan ng data ng klinikal na pagsubok, hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot sa panahon ng pagpapasuso.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na kung makaranas sila ng pagkahilo pagkatapos uminom ng gamot, dapat nilang iwasan ang mga potensyal na mapanganib na aktibidad tulad ng pagmamaneho. o kontrol sa iba pang mga mekanismo.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosisang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan at tumanggap ng sintomas at suportang paggamot, kabilang ang induction ng pagsusuka at/o gastric lavage.

Release form at packaging

Ang 10 tablet ay inilalagay sa mga blister pack na gawa sa aluminum foil o polyvinyl chloride film at aluminum foil.

2 contour pack bawat isakasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa mga wika ng estado at Ruso, inilalagay ang mga ito sa isang karton pack.

O 24 na tablet ay inilalagay sa mga blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film at aluminum foil.

1 contour packagekasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso ay inilalagay sa isang pakete mula sa karton.

Alinman sa 60 na tablet ay inilalagay sa dosing na mga plastic na lalagyan, o 100 na mga tablet ay inilalagay sa mga polypropylene na bote, na tinatakan ng polyethylene stoppers.

Ang mga self-adhesive na mga label ng papel ay nakadikit sa mga bote at lalagyan.

Ang bote o lalagyan, kasama ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit sa estado at mga wikang Ruso, ay inilalagay sa isang karton pack.

Mga kondisyon ng imbakan

Dosing plastic containermag-imbak sa temperatura na 15ºС - 25ºС; mga bote at Mag-imbak ng mga blister pack sa temperatura na hindi hihigit sa 25ºС sa orihinal na packaging nito.

Iwasang maabot ng mga bata!

Shelf life

5 taon (bote)

3 taon ( pagbibigay ng plasticlalagyan at blister pack).

Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa ibabaw ng counter

Manufacturer

HINOIN Pharmaceutical at Chemical Products Plant CJSC,

Address ng lokasyon : Leviu. 5, 2112 Veresegyhaz, Hungary

May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro

sanofi-aventis JSC, Hungary

Address ng organisasyon na tumatanggap ng mga claim mula sa mga mamimili tungkol sa kalidad ng mga produkto (mga produkto) sa teritoryo ng Republika ng Kazakhstan

K31.3 Pylorospasm, hindi inuri sa ibang lugar K52 Iba pang hindi nakakahawang gastroenteritis at colitis K58 Irritable bowel syndrome K80 Sakit sa gallstone [cholelithiasis] K81.0 Acute cholecystitis K81.1 Talamak na cholecystitis K82.8 Iba pang tinukoy na sakit ng gallbladder K83 N. Talamak na tubulointerstitial nephritis N11 Talamak na tubulointerstitial nephritis N20 Mga bato sa bato at ureteral N21 Mga bato sa ibabang bahagi ng ihi N23 Renal colic, hindi natukoy N30 Cystitis N94.4 Pangunahing dysmenorrhea N94.5 Pangalawang dysmenorrhea N94.5 Pangalawang dysmenorrhea at R10 na hindi pangkaraniwang sakit sa pantog tenesmus

Grupo ng pharmacological

Myotropic antispasmodic

epekto ng pharmacological

Antispasmodic agent, isoquinoline derivative. Ito ay may malakas na antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan dahil sa pagsugpo ng PDE4 type enzyme (PDE4). Ang pagsugpo sa PDE4 ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng cAMP, hindi aktibo ng myosin light chain kinase, na kasunod na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan. Ang epekto ng drotaverine, na binabawasan ang konsentrasyon ng Ca 2+ ion sa pamamagitan ng cAMP, ay nagpapaliwanag ng antagonistic na epekto ng drotaverine na may kaugnayan sa Ca 2+.

Sa vitro, pinipigilan ng drotaverine ang PDE4 isoenzyme nang hindi pinipigilan ang PDE3 at PDE5 isoenzymes. Samakatuwid, ang pagiging epektibo ng drotaverine ay nakasalalay sa konsentrasyon ng PDE4 sa iba't ibang mga tisyu. Ang PDE4 ay pinakamahalaga para sa pagsugpo sa aktibidad ng contractile ng makinis na mga kalamnan, at samakatuwid ang pumipili na pagsugpo ng PDE4 ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa paggamot ng hyperkinetic dyskinesias at iba't ibang mga sakit na sinamahan ng isang spastic na estado ng gastrointestinal tract.

Ang hydrolysis ng cAMP sa myocardium at vascular smooth na kalamnan ay nangyayari pangunahin sa tulong ng PDE3 isoenzyme, na nagpapaliwanag ng katotohanan na may mataas na antispasmodic na aktibidad, ang drotaverine ay walang malubhang epekto sa puso at mga daluyan ng dugo at walang binibigkas na epekto sa cardiovascular. sistema.

Ang Drotaverine ay epektibo laban sa makinis na kalamnan ng kalamnan ng parehong neurogenic at muscular na pinagmulan. Anuman ang uri ng autonomic innervation, ang drotaverine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract, biliary tract, at genitourinary system.

Dahil sa epekto ng vasodilating nito, pinapabuti ng drotaverine ang suplay ng dugo sa mga tisyu.

Kaya, ang mga mekanismo ng pagkilos ng drotaverine na inilarawan sa itaas ay nag-aalis ng spasm ng makinis na mga kalamnan, na humahantong sa pagbawas ng sakit.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang drotaverine ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos ng first-pass metabolism, 65% ng ibinibigay na dosis ng drotaverine ay pumapasok sa systemic circulation. Ang Cmax sa plasma ng dugo ay naabot sa 45-60 minuto. Ang epekto ng gamot ay nagsisimula pagkatapos ng 30 minuto.

Pamamahagi

Sa vitro, ang drotaverine ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma (95-98%), lalo na ang albumin, β- at γ-globulins.

Ang Drotaverine ay pantay na ipinamamahagi sa mga tisyu at tumagos sa makinis na mga selula ng kalamnan. Hindi tumagos sa BBB. Ang Drotaverine at/o ang mga metabolite nito ay maaaring bahagyang tumagos sa placental barrier.

Metabolismo

Ang Drotaverine ay halos ganap na na-metabolize sa atay.

Pagtanggal

Ang T1/2 ng drotaverine ay 8-10 oras.

Sa loob ng 72 oras, ang drotaverine ay halos ganap na naalis mula sa katawan. Higit sa 50% ng drotaverine ay pinalabas ng mga bato at humigit-kumulang 30% sa pamamagitan ng gastrointestinal tract (excretion sa apdo). Ang Drotaverine ay pangunahing pinalabas sa anyo ng mga metabolite na hindi nabago sa ihi.

Spasms ng makinis na kalamnan sa mga sakit ng biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;

Spasms ng makinis na kalamnan ng urinary tract: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, spasms ng pantog.

Bilang isang adjuvant therapy:

Para sa spasms ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, gastritis, spasms ng cardia at pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis na may constipation at irritable bowel syndrome na may utot;

Para sa pananakit ng ulo sa pag-igting;

Para sa dysmenorrhea (pananakit ng regla).

Malubhang pagkabigo sa atay o bato;

Malubhang pagpalya ng puso (mababang cardiac output syndrome);

Mga batang wala pang 6 taong gulang;

Panahon ng pagpapasuso (walang klinikal na data);

Hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome;

Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng gamot.

SA pag-iingat Ang gamot ay dapat gamitin para sa arterial hypotension, pagbubuntis, at mga bata.

Nasa ibaba ang mga masamang reaksyon na naobserbahan sa mga klinikal na pag-aaral, na hinati sa organ system, na nagpapahiwatig ng dalas ng kanilang paglitaw alinsunod sa mga sumusunod na gradasyon na inirerekomenda ng WHO: napakadalas (≥10%), madalas (≥1%,<10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Mula sa nervous system: bihira - sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog.

Mula sa cardiovascular system: bihira - palpitations, nabawasan ang presyon ng dugo.

Mula sa digestive system: bihira - pagduduwal, paninigas ng dumi.

Mula sa immune system: bihira - mga reaksiyong alerdyi (angioedema, urticaria, pangangati, pantal).

Overdose

Ang labis na dosis ng Drotaverine ay nauugnay sa ritmo ng puso at mga pagkagambala sa pagpapadaloy, kabilang ang kumpletong bundle branch block at cardiac arrest, na maaaring nakamamatay.

Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa. Kung kinakailangan, ang sintomas na paggamot na naglalayong mapanatili ang mga pangunahing pag-andar ng katawan ay dapat isagawa, kabilang ang artipisyal na induction ng pagsusuka o gastric lavage.

mga espesyal na tagubilin

Ang 40 mg tablet ay naglalaman ng 52 mg ng lactose monohydrate, bilang isang resulta kung saan ang mga reklamo mula sa digestive system ay posible sa mga pasyente na may lactose intolerance. Ang form na ito ay hindi inilaan para sa mga pasyente na may kakulangan sa lactase, galactosemia o may kapansanan sa glucose/galactose absorption syndrome.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Kapag kinuha nang pasalita sa mga therapeutic doses, ang drotaverine ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon.

Kung mangyari ang anumang masamang reaksyon, ang isyu ng pagmamaneho at pagpapatakbo ng makinarya ay nangangailangan ng indibidwal na pagsasaalang-alang. Kung ang pagkahilo ay nangyayari pagkatapos uminom ng gamot, dapat mong iwasan ang pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad, tulad ng pagmamaneho ng mga sasakyan at pagtatrabaho sa makinarya.

Para sa kabiguan ng bato

Ang paggamit ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa bato.

Sa kaso ng dysfunction ng atay

Ang paggamit ay kontraindikado sa matinding pagkabigo sa atay.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang mga pag-aaral na isinagawa ay hindi nagpahayag ng teratogenic at embryotoxic na epekto ng drotaverine, pati na rin ang anumang masamang epekto sa kurso ng pagbubuntis. Gayunpaman, kung kinakailangan na gamitin ang gamot na No-shpa ® sa panahon ng pagbubuntis, ang pag-iingat ay dapat gamitin at ang gamot ay dapat na inireseta lamang pagkatapos masuri ang ratio ng potensyal na benepisyo sa ina at posibleng panganib sa fetus.

Dahil sa kakulangan ng kinakailangang preclinical at clinical data, hindi inirerekomenda na magreseta ng gamot sa panahon ng paggagatas.

Interaksyon sa droga

Binabawasan ng mga PDE inhibitor tulad ng papaverine ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Kapag ang No-shpa ® ay inireseta nang sabay-sabay sa levodopa, maaaring tumaas ang higpit at panginginig.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng drotaverine sa iba pang mga antispasmodics, kabilang ang m-anticholinergics, ang isang mutual na pagpapahusay ng antispasmodic na epekto ay nangyayari.

Para sa mga matatanda Magreseta ng 1-2 tablet. bawat dosis 2-3 beses/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 na tablet. (na tumutugma sa 240 mg).

Mga klinikal na pag-aaral gamit ang drotaverine na kinasasangkutan mga bata hindi natupad.

Kung ang gamot na No-shpa ® ay inireseta para sa mga bata sa edad 6 hanggang 12 taon- 40 mg (1 tablet) 1-2 beses/araw , Para sa mga bata mahigit 12 taong gulang- 4 mg (1 tablet) 1-4 beses/araw o 80 mg (2 tablet) 1-2 beses/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 160 mg (4 na tablet).

Kapag umiinom ng gamot nang hindi kumukunsulta sa doktor, ang inirerekomendang tagal ng pag-inom ng gamot ay karaniwang 1-2 araw. Sa mga kaso kung saan ang drotaverine ay ginagamit bilang isang adjuvant therapy, ang tagal ng paggamot nang walang pagkonsulta sa doktor ay maaaring mas mahaba (2-3 araw). Kung ang sakit ay nagpapatuloy, ang pasyente ay dapat kumunsulta sa isang doktor.

Paraan ng Pagsusuri sa Pagganap

Kung ang pasyente ay madaling makapag-iisa na masuri ang mga sintomas ng kanyang sakit, dahil... Kilala sila sa kanya, kung gayon ang pagiging epektibo ng paggamot, lalo na ang pagkawala ng sakit, ay madaling masuri ng pasyente. Kung sa loob ng ilang oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot sa maximum na solong dosis ay may katamtamang pagbaba sa sakit o walang pagbaba sa sakit, o kung ang sakit ay hindi bumaba nang malaki pagkatapos kunin ang maximum na pang-araw-araw na dosis, inirerekomenda na kumunsulta sa isang doktor.

Kapag gumagamit ng isang bote na may polyethylene stopper na nilagyan ng isang pirasong dispenser: Bago gamitin, alisin ang proteksiyon na strip mula sa tuktok ng bote at ang sticker mula sa ilalim ng bote. Ilagay ang bote sa iyong palad upang ang butas ng dispensing sa ibaba ay hindi tumapat sa iyong palad. Pagkatapos ay pindutin ang tuktok ng bote, na nagiging sanhi ng pagkahulog ng isang tablet mula sa butas ng dispensing sa ibaba.

Mga kondisyon ng imbakan at buhay ng istante

Ang mga tablet sa PVC/Aluminum blisters ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Shelf life - 3 taon Ang mga tablet sa Aluminum/Aluminium blisters ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Shelf life - 5 taon Ang mga tablet sa mga bote ay dapat na nakaimbak sa kanilang orihinal na packaging sa temperatura na 15° hanggang 25°C. Shelf life - 5 taon Ang gamot ay dapat na naka-imbak sa labas ng maaabot ng mga bata.

Paglabas mula sa mga parmasya

Ang gamot ay inaprubahan para gamitin bilang isang paraan ng OTC.

Antispasmodic na gamot

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

◊ Pills dilaw na may maberde o orangish na tint, bilog, biconvex, na may nakaukit na "spa" sa isang gilid.

Mga excipients: magnesium stearate - 3 mg, talc - 4 mg, - 6 mg, corn starch - 35 mg, lactose monohydrate - 52 mg.

6 na mga PC. - PVC/Aluminium blisters (1) - mga karton na pakete.
6 na mga PC. - PVC/Aluminium blisters (2) - mga karton na pakete.
24 na mga PC. - PVC/Aluminium blisters (1) - mga karton na pakete.
60 pcs. - mga bote ng polypropylene (1) na may takip na polyethylene, nilagyan ng isang pirasong dispenser - mga karton na pakete.
64 na mga PC. - mga bote ng polypropylene (1) na may takip na polyethylene, nilagyan ng isang pirasong dispenser - mga karton na pakete.
100 piraso. - mga bote ng polypropylene (1) na may takip na polyethylene - mga pack ng karton.

epekto ng pharmacological

Antispasmodic agent, isoquinoline derivative. Ito ay may malakas na antispasmodic na epekto sa makinis na kalamnan dahil sa pagsugpo sa enzyme PDE type 4 (PDE4). Ang pagsugpo sa PDE4 ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng cAMP, hindi aktibo ng myosin light chain kinase, na kasunod na nagiging sanhi ng pagpapahinga ng makinis na mga kalamnan. Ang epekto ng drotaverine, na binabawasan ang konsentrasyon ng Ca 2+ ion sa pamamagitan ng cAMP, ay nagpapaliwanag ng antagonistic na epekto ng drotaverine na may kaugnayan sa Ca 2+.

Sa vitro, pinipigilan ng drotaverine ang PDE4 isoenzyme nang hindi pinipigilan ang PDE3 at PDE5 isoenzymes. Samakatuwid, ang pagiging epektibo ng drotaverine ay nakasalalay sa konsentrasyon ng PDE4 sa iba't ibang mga tisyu. Ang PDE4 ay pinakamahalaga para sa pagsugpo sa aktibidad ng contractile ng makinis na mga kalamnan, at samakatuwid ang pumipili na pagsugpo ng PDE4 ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa paggamot ng hyperkinetic dyskinesias at iba't ibang mga sakit na sinamahan ng isang spastic na estado ng gastrointestinal tract.

Ang hydrolysis ng cAMP sa myocardium at vascular smooth na kalamnan ay nangyayari pangunahin sa tulong ng PDE3 isoenzyme, na nagpapaliwanag ng katotohanan na may mataas na antispasmodic na aktibidad, ang drotaverine ay walang malubhang epekto sa puso at mga daluyan ng dugo at walang binibigkas na epekto sa cardiovascular. sistema.

Ang Drotaverine ay epektibo laban sa makinis na kalamnan ng kalamnan ng parehong neurogenic at muscular na pinagmulan. Anuman ang uri ng autonomic innervation, ang drotaverine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract, biliary tract, at genitourinary system.

Dahil sa epekto ng vasodilating nito, pinapabuti ng drotaverine ang suplay ng dugo sa mga tisyu.

Kaya, ang mga mekanismo ng pagkilos ng drotaverine na inilarawan sa itaas ay nag-aalis ng spasm ng makinis na mga kalamnan, na humahantong sa pagbawas ng sakit.

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang drotaverine ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Pagkatapos ng first-pass metabolism, 65% ng ibinibigay na dosis ng drotaverine ay pumapasok sa systemic circulation. Ang Cmax sa dugo ay naabot sa loob ng 45-60 minuto.

Pamamahagi

Sa vitro, ang drotaverine ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma (95-98%), lalo na ang albumin, β- at γ-globulins.

Ang Drotaverine ay pantay na ipinamamahagi sa mga tisyu at tumagos sa makinis na mga selula ng kalamnan. Hindi tumagos sa BBB. Ang Drotaverine at/o ang mga metabolite nito ay maaaring bahagyang tumagos sa placental barrier.

Metabolismo

Ang Drotaverine ay halos ganap na na-metabolize sa atay.

Pagtanggal

Ang T1/2 ng drotaverine ay 8-10 oras.

Sa loob ng 72 oras, ang drotaverine ay halos ganap na naalis mula sa katawan. Humigit-kumulang 50% ng drotaverine ay pinalabas ng mga bato at mga 30% sa pamamagitan ng gastrointestinal tract. Ang Drotaverine ay pangunahing pinalabas sa anyo ng mga metabolite na hindi nabago sa ihi.

Mga indikasyon

• spasms ng makinis na kalamnan sa mga sakit ng biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
• spasms ng makinis na kalamnan ng urinary tract: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, spasms ng pantog.

Bilang isang adjuvant therapy:

• para sa spasms ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, gastritis, spasms ng cardia at pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis na may constipation at irritable bowel syndrome na may utot;
• para sa pag-igting ng ulo;
• para sa dysmenorrhea (pananakit ng regla).

Contraindications

• matinding pagkabigo sa atay o bato;
• matinding pagkabigo (mababang cardiac output syndrome);
• mga batang wala pang 6 taong gulang;
• panahon ng pagpapasuso (walang klinikal na data);
• hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome;
• hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Maingat: arterial hypotension, pagbubuntis, sa mga bata (kakulangan ng klinikal na karanasan sa paggamit).

Dosis

Para sa mga matatanda Magreseta ng 1-2 tablet. bawat dosis 2-3 beses/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 6 na tablet. (na tumutugma sa 240 mg).

Mga klinikal na pag-aaral gamit ang drotaverine na kinasasangkutan mga bata hindi natupad.

Kung ang No-shpa ay inireseta sa mga bata:

• nasa edad 6 hanggang 12 taon- 40 mg (1 tablet) 1-2 beses/araw, maximum na pang-araw-araw na dosis - 80 mg (2 tablet);
• mahigit 12 taong gulang- 40 mg (1 tablet) 1-4 beses/araw o 80 mg (2 tablet) 1-2 beses/araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 160 mg (4 na tablet).

Kapag umiinom ng gamot nang hindi kumukunsulta sa doktor, ang inirerekomendang tagal ng pag-inom ng gamot ay karaniwang 1-2 araw. Sa mga kaso kung saan ang drotaverine ay ginagamit bilang isang adjuvant therapy, ang tagal ng paggamot nang walang pagkonsulta sa doktor ay maaaring mas mahaba (2-3 araw). Kung ang sakit ay nagpapatuloy, ang pasyente ay dapat kumunsulta sa isang doktor.

Paraan ng Pagsusuri sa Pagganap

Kung ang pasyente ay madaling makapag-iisa na masuri ang mga sintomas ng kanyang sakit, dahil... Kilala sila sa kanya, kung gayon ang pagiging epektibo ng paggamot, lalo na ang pagkawala ng sakit, ay madaling masuri ng pasyente. Kung sa loob ng ilang oras pagkatapos ng pagkuha ng gamot sa maximum na solong dosis ay may katamtamang pagbaba sa sakit o walang pagbaba sa sakit, o kung ang sakit ay hindi bumaba nang malaki pagkatapos kunin ang maximum na pang-araw-araw na dosis, inirerekomenda na kumunsulta sa isang doktor.

Kapag gumagamit ng isang bote na may polyethylene stopper na nilagyan ng isang pirasong dispenser: Bago gamitin, alisin ang proteksiyon na strip mula sa tuktok ng bote at ang sticker mula sa ilalim ng bote. Ilagay ang bote sa iyong palad upang ang butas ng dispensing sa ibaba ay hindi tumapat sa iyong palad. Pagkatapos ay pindutin ang tuktok ng bote, na nagiging sanhi ng pagkahulog ng isang tablet mula sa butas ng dispensing sa ibaba.

Mga side effect

Nasa ibaba ang mga masamang reaksyon na naobserbahan sa mga klinikal na pag-aaral, na hinati sa organ system, na nagpapahiwatig ng dalas ng kanilang paglitaw alinsunod sa mga sumusunod na gradasyon na inirerekomenda ng WHO: napakadalas (≥10%), madalas (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Mula sa nervous system: bihira - sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog.

Mula sa cardiovascular system: bihira - palpitations, nabawasan ang presyon ng dugo.

Mula sa digestive system: bihira - pagduduwal, paninigas ng dumi.

Mula sa immune system: bihira - mga reaksiyong alerdyi (angioedema, urticaria, pangangati, pantal).

Overdose

Sintomas: Ang labis na dosis ng drotaverine ay nauugnay sa ritmo ng puso at mga pagkagambala sa pagpapadaloy, kabilang ang kumpletong bloke ng sangay ng bundle at pag-aresto sa puso, na maaaring nakamamatay.

Paggamot: sa kaso ng labis na dosis, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa. Kung kinakailangan, ang sintomas na paggamot na naglalayong mapanatili ang mga pangunahing pag-andar ng katawan ay dapat isagawa, kabilang ang pag-udyok sa pagsusuka o paghuhugas ng tiyan.

Interaksyon sa droga

Ang mga PDE inhibitor, tulad ng , ay nagpapahina sa antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Kapag ang No-shpa ay inireseta nang sabay-sabay sa levodopa, maaaring tumaas ang higpit at panginginig.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng drotaverine sa iba pang mga antispasmodics, kabilang ang m-anticholinergics, ang isang mutual na pagpapahusay ng antispasmodic na epekto ay nangyayari.

mga espesyal na tagubilin

Ang 40 mg na tablet ay naglalaman ng 52 mg ng lactose monohydrate, na maaaring magdulot ng mga problema sa digestive system sa mga pasyenteng may lactose intolerance. Ang form na ito ay hindi inilaan para sa mga pasyente na may kakulangan sa lactase, galactosemia o malabsorption/galactose syndrome.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Kapag kinuha nang pasalita sa mga therapeutic doses, ang drotaverine ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan o magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon. Kung may nangyaring masamang reaksyon, ang isyu ng pagmamaneho at pagpapatakbo ng makinarya ay nangangailangan ng indibidwal na pagsasaalang-alang. Kung ang pagkahilo ay nangyayari pagkatapos uminom ng gamot, dapat mong iwasan ang pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad, tulad ng pagmamaneho ng mga sasakyan at pagtatrabaho sa makinarya.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang mga pag-aaral na isinagawa ay hindi nagpahayag ng teratogenic at embryotoxic na epekto ng drotaverine, pati na rin ang anumang masamang epekto sa kurso ng pagbubuntis. Gayunpaman, kung kinakailangan na gamitin ang gamot na No-shpa sa panahon ng pagbubuntis, ang pag-iingat ay dapat gamitin at ang gamot ay dapat na inireseta lamang pagkatapos masuri ang ratio ng potensyal na benepisyo sa ina at posibleng panganib sa fetus.

Ang gamot ay makukuha nang walang reseta.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang mga tablet sa PVC/Aluminum blisters ay dapat na nakaimbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C. Buhay ng istante - 3 taon.

Ang mga tablet sa mga bote ay dapat na nakaimbak sa kanilang orihinal na packaging sa temperatura na 15° hanggang 25°C. Buhay ng istante - 5 taon.

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata.

Huwag gamitin ang gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Tradename: NO-SHPA ®

Pang-internasyonal (hindi pagmamay-ari) na pangalan: Drotaverine

Form ng dosis: mga tabletas

Tambalan:

aktibong sangkap: drotaverine hydrochloride - 40 mg;

Mga excipient: magnesium stearate - 3 mg, talc - 4 mg, povidone - 6 mg,

corn starch - 35 mg, lactose monohydrate - 52 mg.

Paglalarawan

Mga bilog na biconvex na tablet, dilaw na may maberde o orangish na tint, na may spa engraving sa isang gilid.

Grupo ng pharmacotherapeutic:

Antispasmodic.

ATX code: A03A D02

Mga katangian ng pharmacological:

Pharmacodynamics

Ang Drotaverine ay isang isoquinoline derivative na nagpapakita ng malakas na antispasmodic na epekto sa makinis na kalamnan dahil sa pagsugpo sa enzyme phosphodiesterase (PDE). Ang enzyme phosphodiesterase ay kinakailangan para sa hydrolysis ng cyclic adenosine monophosphate (cAMP) sa adenosine monophosphate (AMP). Ang pagsugpo sa phosphodiesterase enzyme ay humahantong sa pagtaas ng mga konsentrasyon ng cAMP; na nag-trigger ng sumusunod na cascade reaction: ang mataas na konsentrasyon ng cAMP ay nag-activate ng cAMP-dependent phosphorylation ng myosin light chain kinase (MLCK). Ang Phosphorylation ng MLCK ay humahantong sa pagbaba ng pagkakaugnay nito para sa Ca 2+ -calmodulin complex, na nagreresulta sa isang hindi aktibo na anyo ng MLCK na sumusuporta sa pagpapahinga ng kalamnan. Naaapektuhan din ng cAMP ang cytosolic na konsentrasyon ng Ca 2+ ion sa pamamagitan ng pagpapasigla sa transportasyon ng Ca 2+ sa extracellular space at ang sarcoplasmic reticulum. Ang pagpapababa ng Ca 2+ ion concentration effect ng drotaverine sa pamamagitan ng cAMP ay nagpapaliwanag ng antagonistic na epekto ng drotaverine patungo sa Ca 2+.

Sa vitro, pinipigilan ng drotaverine ang PDE IV isoenzyme nang hindi pinipigilan ang PDE III at PDEV isoenzyme. Samakatuwid, ang pagiging epektibo ng drotaverine ay nakasalalay sa konsentrasyon ng PDE IV sa mga tisyu, ang nilalaman nito ay nag-iiba sa iba't ibang mga tisyu. Ang PDE IV ay pinakamahalaga para sa pagsugpo sa aktibidad ng contractile ng makinis na mga kalamnan, at samakatuwid ang selektibong pagsugpo ng PDE IV ay maaaring maging kapaki-pakinabang para sa paggamot ng hyperkinetic dyskinesias at iba't ibang sakit na sinamahan ng isang spastic na estado ng gastrointestinal tract.

Ang hydrolysis ng cAMP sa myocardium at vascular smooth na kalamnan ay nangyayari pangunahin sa tulong ng PDE III isoenzyme, na nagpapaliwanag ng katotohanan na may mataas na antispasmodic na aktibidad, ang drotaverine ay walang malubhang epekto sa puso at mga daluyan ng dugo at walang binibigkas na epekto sa cardiovascular system.

Ang Drotaverine ay epektibo laban sa makinis na kalamnan ng kalamnan ng parehong neurogenic at muscular na pinagmulan. Anuman ang uri ng autonomic innervation, ang drotaverine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng gastrointestinal tract, biliary tract, at genitourinary system.

Pharmacokinetics

Pagsipsip:

Pagkatapos ng oral administration, ang drotaverine ay mabilis at ganap na hinihigop. Pagkatapos ng first-pass metabolism, 65% ng ibinibigay na dosis ng drotaverine ay pumapasok sa systemic circulation. Ang maximum na konsentrasyon ng plasma (Cmax) ay naabot pagkatapos ng 45-60 minuto.

Pamamahagi

Sa vitro, ang drotaverine ay may mataas na pagbubuklod ng plasma (95-98%), lalo na sa albumin γ at β-globumin.

Ang Drotaverine ay pantay na ipinamamahagi sa buong mga tisyu at tumagos sa makinis na mga selula ng kalamnan. Hindi tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Ang Drotaverine at/o ang mga metabolite nito ay maaaring bahagyang tumagos sa placental barrier.

Metabolismo

Sa mga tao, ang drotaverine ay halos ganap na na-metabolize sa atay sa pamamagitan ng O-desethylation. Ang mga metabolite nito ay mabilis na nag-conjugate sa glucuronic acid. Ang pangunahing metabolite ay 4"-desethyldrotaverine, bilang karagdagan sa kung saan natukoy ang 6-desethyldrotaverine at 4"-desethyldrotaveraldine.

Pagtanggal

Sa mga tao, ginamit ang isang two-chamber mathematical model upang masuri ang mga pharmacokinetics ng drotaverine. Ang terminal half-life ng plasma radioactivity ay 16 na oras.

Sa loob ng 72 oras, ang drotaverine ay halos ganap na naalis mula sa katawan. Higit sa 50% ng drotaverine ay pinalabas ng mga bato at humigit-kumulang 30% sa pamamagitan ng gastrointestinal tract (excretion sa apdo). Ang Drotaverine ay pangunahing pinalabas sa anyo ng mga metabolite na hindi nabago sa ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit

• spasms ng makinis na kalamnan na nauugnay sa mga sakit ng biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis.
• spasms ng makinis na mga kalamnan ng urinary tract: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, tenesmus ng pantog.

Bilang isang adjuvant therapy:

• Para sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract: peptic ulcer ng tiyan at duodenum, gastritis, spasms ng cardia at pylorus, enteritis, colitis, spastic, colitis na may constipation at irritable bowel syndrome na may utot pagkatapos ibukod ang mga sakit na ipinakita ng "talamak na tiyan. ” syndrome (appendicitis , peritonitis, ulcer perforation, acute pancreatitis, atbp.).
• Para sa tension headaches.
• Para sa dysmenorrhea.

Contraindications

• hypersensitivity sa aktibong sangkap o sa alinman sa mga excipient ng gamot
• Malubhang pagkabigo sa atay o bato
• Malubhang pagpalya ng puso (low cardiac output syndrome)
• Mga batang wala pang 6 taong gulang
• Panahon ng pagpapasuso (walang klinikal na data).
• Rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency at glucose-galactose malabsorption syndrome (dahil sa pagkakaroon ng lactose sa gamot).

Maingat:

Para sa arterial hypotension.

Sa mga bata (kakulangan ng klinikal na karanasan sa paggamit).

Sa mga buntis na kababaihan (tingnan ang seksyon na "Pagbubuntis at paggagatas").

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Matatanda

Karaniwan, ang average na pang-araw-araw na dosis sa mga matatanda ay 120-240 mg (ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2-3 dosis). Ang maximum na solong dosis ay 80 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 240 mg.

Mga bata

Walang mga klinikal na pag-aaral na gumagamit ng drotaverine sa mga bata.

Sa kaso ng pagrereseta ng drotaverine sa mga bata:

Para sa mga bata mula 6 hanggang 12 taong gulang, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 80 mg, nahahati sa 2 dosis.

Para sa mga batang higit sa 12 taong gulang, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 160 mg, nahahati sa 2-4 na dosis. Tagal ng paggamot nang walang pagkonsulta sa doktor

Kapag umiinom ng gamot nang hindi kumukunsulta sa doktor, ang inirerekomendang tagal ng pag-inom ng gamot ay karaniwang 1-2 araw. Kung ang sakit ay hindi bumaba sa panahong ito, ang pasyente ay dapat kumunsulta sa isang doktor upang linawin ang diagnosis at, kung kinakailangan, baguhin ang therapy. Sa mga kaso kung saan ang drotaverine ay ginagamit bilang isang adjuvant therapy, ang tagal ng paggamot nang walang pagkonsulta sa doktor ay maaaring mas mahaba (2-3 araw).

Paraan ng Pagsusuri sa Pagganap

Kung ang pasyente ay madaling nakapag-iisa na mag-diagnose ng mga sintomas ng kanyang sakit, dahil kilala sila sa kanya, kung gayon ang pagiging epektibo ng paggamot, lalo na ang pagkawala ng sakit, ay madali ring masuri ng pasyente. Kung sa loob ng ilang oras pagkatapos kunin ang maximum na solong dosis ay may katamtamang pagbaba sa sakit o walang pagbaba sa sakit, o kung ang sakit ay hindi bumaba nang malaki pagkatapos kunin ang maximum na pang-araw-araw na dosis, inirerekomenda na kumunsulta sa isang doktor.

Side effect

Nasa ibaba ang mga salungat na reaksyon na sinusunod sa mga klinikal na pag-aaral, na hinati sa organ system, na nagpapahiwatig ng dalas ng kanilang paglitaw alinsunod sa mga sumusunod na gradasyon: napakakaraniwan (≥ 10%), madalas (≥ 1%,<10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Mula sa cardiovascular system

Bihirang - nadagdagan ang rate ng puso, nabawasan ang presyon ng dugo.

Mula sa nervous system

Bihirang - sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog.

Mula sa gastrointestinal tract

Bihirang: pagduduwal, paninigas ng dumi.

Mula sa immune system

Bihirang - mga reaksiyong alerdyi (angioedema, urticaria; pantal, pangangati) (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Overdose

Walang data sa labis na dosis ng gamot.

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga pasyente ay dapat na nasa ilalim ng medikal na pangangasiwa at, kung kinakailangan, dapat silang tumanggap ng sintomas na paggamot na naglalayong mapanatili ang mga pangunahing pag-andar ng katawan, kabilang ang artipisyal na induction ng pagsusuka o gastric lavage.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Sa levodopa

Ang mga Phosphodiesterase inhibitors tulad ng papaverine ay binabawasan ang antiparkinsonian na epekto ng levodopa. Kapag inireseta ang drotaverine nang sabay-sabay sa levodopa, ang pagtaas ng tigas at panginginig ay maaaring mangyari. Sa iba pang mga antispasmodics, kabilang ang m-anticholinergics Mutual na pagpapahusay ng antispasmodic action.

Mga gamot na makabuluhang nakagapos sa mga protina ng plasma (higit sa 80%)

Ang Drotaverine ay nagbubuklod nang malaki sa mga protina ng plasma, pangunahin ang albumin,

γ at β-globulins (tingnan ang seksyong "Pharmacokinetics"). Walang data sa pakikipag-ugnayan ng drotaverine. na may mga gamot na makabuluhang nakagapos sa mga protina ng plasma, gayunpaman, mayroong isang hypothetical na posibilidad ng kanilang pakikipag-ugnayan sa drotaverine sa antas ng pagbubuklod ng protina (pag-alis ng isa sa mga gamot ng isa pa mula sa pagbubuklod ng protina at isang pagtaas sa konsentrasyon ng libreng bahagi sa dugo ng gamot na may hindi gaanong malakas na pagbubuklod ng protina), na hypothetically ay maaaring magpataas ng panganib ng pharmacodynamic at/o nakakalason na epekto ng gamot na ito.

mga espesyal na tagubilin

Ang No-shpa® 40 mg tablet ay naglalaman ng 52 mg ng lactose. Maaari itong magdulot ng mga reklamo sa gastrointestinal sa mga indibidwal na lactose intolerant. Ang form na ito ay hindi katanggap-tanggap para sa mga pasyenteng dumaranas ng lactose deficiency, galactosemia o may kapansanan sa glucose/galactose absorption syndrome (tingnan ang seksyong "Contraindications").

Pagbubuntis at paggagatas

Tulad ng ipinakita ng mga eksperimento sa pagpaparami ng hayop at mga retrospective na pag-aaral ng klinikal na data, ang paggamit ng drotaverine sa panahon ng pagbubuntis ay hindi humahantong sa alinman sa teratogenic o embryotoxic effect. Gayunpaman, ang paggamit ng gamot ay inirerekomenda lamang pagkatapos maingat na timbangin ang balanse ng mga benepisyo at mga panganib.
Dahil sa kakulangan ng kinakailangang klinikal na data, hindi inirerekomenda na magreseta sa panahon ng paggagatas.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang mekanismo

Kapag kinuha nang pasalita sa mga therapeutic doses, ang drotaverine ay hindi nakakaapekto sa kakayahang magmaneho ng kotse o magsagawa ng trabaho na nangangailangan ng mas mataas na atensyon. Kung mangyari ang anumang mga side effect, ang isyu ng pagmamaneho at pagpapatakbo ng makinarya ay nangangailangan ng indibidwal na pagsasaalang-alang. Kung ang pagkahilo ay nangyari pagkatapos uminom ng gamot, dapat mong iwasan ang pagsali sa mga potensyal na mapanganib na aktibidad, tulad ng pagmamaneho ng kotse o pagpapatakbo ng makinarya.

Form ng paglabas

Mga tableta 40 mg.

6, 10 o 20 na tablet sa isang PVC/Aluminium paltos.

1, 2,4 o 5 blisters ng 6 na tablet bawat isa ay may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

3 paltos ng 10 tablet bawat isa na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

1 paltos ng 20 tablet na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

10 tablet bawat paltos Aluminum/Aluminium (nakalamina na may polymer).

2 paltos na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

60 o 64 na tablet sa isang polypropylene bottle na may polyethylene stopper,

nilagyan ng isang pirasong dispenser.

100 tablet sa isang polypropylene bottle na may polyethylene stopper.

1 bote na may mga tagubilin para sa paggamit sa isang karton na kahon.

Pinakamahusay bago ang petsa

Para sa mga tablet sa Aluminum/Aluminium paltos: 5 taon. Para sa mga tablet sa PVC/Aluminium blisters: 3 taon.

Para sa mga tablet sa mga bote: 5 taon.

Huwag gamitin ang gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete.

Mga kondisyon ng imbakan

Para sa mga tablet sa Aluminum/Aluminium blisters: mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30 °C.

Para sa mga tablet sa PVC/Aluminium blisters: mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C. Para sa mga tablet sa mga vial: mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag sa temperatura na 15°C hanggang 25°C. Iwasang maabot ng mga bata.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Sa ibabaw ng counter

Manufacturer
Hinoin Pharmaceutical and Chemical Products Plant JSC, Hungary st. Levay 5,2112 Veresedház, Hungary.

Ang mga reklamo ng consumer ay dapat ipadala sa sumusunod na address sa Russia:

115035, Moscow, st. Sadovnicheskaya, 82, gusali 2.