Ev Ağızdan gelen koku Egilok kullanım talimatları, kontrendikasyonları, yan etkileri, incelemeleri. Egilok, kan basıncını ve kalp atış hızını normalleştirmek için etkili bir ilaçtır Egilok 25 tablet ne işe yarar?

Ağızdan gelen koku

Egilok kullanım talimatları, kontrendikasyonları, yan etkileri, incelemeleri. Egilok, kan basıncını ve kalp atış hızını normalleştirmek için etkili bir ilaçtır Egilok 25 tablet ne işe yarar?

Bu sayfada yayınlandı detaylı talimatlar uygulamaya göre Egilok. Mevcut dozaj biçimleri ilaç (25 mg, 50 mg ve 100 mg tabletler, geciktirici) ve analogları. Hakkında bilgi sağlar yan etkiler Egilok'un diğer ilaçlarla etkileşime neden olabileceği durumlar. Tedavisi ve önlenmesi için reçete edildiği hastalıklar hakkında bilgilere ek olarak ilaç (iskemik hastalık kalp, hipertansiyon), uygulama algoritmaları, yetişkinler ve çocuklar için olası dozajlar ayrıntılı olarak anlatılmış, hamilelik ve emzirme döneminde kullanım olasılığı açıklığa kavuşturulmuştur. Egilok'un özeti hastalar ve doktorlardan gelen incelemelerle desteklenmektedir. İlacın alkolle etkileşimi.

Kullanım ve dozaj talimatları

Arteriyel hipertansiyon için reçete edilir günlük doz 1 veya 2 dozda (sabah ve akşam) günde 50-100 mg. Yetersiz olması durumunda tedavi edici etki günlük dozu kademeli olarak 100-200 mg'a çıkarmak mümkündür.

Anjina pektoris, supraventriküler aritmiler, migren ataklarının önlenmesi için 2 dozda (sabah ve akşam) günde 100-200 mg'lık bir doz reçete edilir.

Miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için, 2 bölünmüş dozda (sabah ve akşam) ortalama günlük 200 mg doz reçete edilir.

Şu tarihte: fonksiyonel bozukluklar taşikardinin eşlik ettiği kardiyak aktivite, 2 bölünmüş dozda (sabah ve akşam) günlük 100 mg'lık bir doz reçete edilir.

Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve hemodiyalizin gerekli olduğu durumlarda dozaj rejiminde değişiklik yapılmasına gerek yoktur.

Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, metoprololün metabolizmasının daha yavaş olması nedeniyle ilacın daha düşük dozlarda kullanılması gerekir.

Tabletler yemek sırasında veya yemekten hemen sonra ağızdan alınmalıdır. Tabletler ikiye bölünebilir ancak çiğnenemez.

Formları yayınlayın

Tabletler 25 mg, 50 mg ve 100 mg (geciktirici form dahil).

Egilok- dahili sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteye sahip olmayan kardiyoselektif bir beta-adrenerjik reseptör blokeri. Antihipertansif, antianjinal ve antiaritmik etkileri vardır.

Düşük dozlarda kalbin beta1-adrenerjik reseptörlerini bloke ederek ATP'den katekolaminle uyarılan cAMP oluşumunu azaltır, hücre içi Ca2+ akımını azaltır, negatif krono-, dromo-, batmo- ve inotropik etkiye sahiptir (kalp atış hızını azaltır, iletkenliği ve uyarılabilirliği engeller, miyokardiyal kontraktiliteyi azaltır).

OPSS ilaç kullanımının başlangıcında (oral uygulamadan sonraki ilk 24 saatte) artar, kullanımdan 1-3 gün sonra eski durumuna döner. orijinal seviye daha fazla kullanıldıkça azalır.

Antihipertansif etki azalmaya bağlıdır kardiyak çıkışı ve renin sentezi, renin-anjiyotensin sistemi ve merkezi sinir sisteminin aktivitesinin inhibisyonu, aortik arkın baroreseptörlerinin duyarlılığının restorasyonu (kan basıncındaki azalmaya yanıt olarak aktivitelerinde bir artış olmaz) ve, sonuçta periferik sempatik etkilerde bir azalma. Dinlenme sırasında, fiziksel efor ve stres sırasında yüksek tansiyonu azaltır.

Kan basıncı 15 dakika sonra, maksimum 2 saat sonra düşer; Etki 6 saat sürer.Birkaç haftalık düzenli kullanımdan sonra stabil bir azalma gözlenir.

Antianjinal etki, kalp atış hızında bir azalma (diyastolün uzaması ve miyokard perfüzyonunun iyileştirilmesi) ve kasılmanın yanı sıra miyokardın etkilerine karşı duyarlılığının azalması sonucu miyokardiyal oksijen talebindeki bir azalma ile belirlenir. sempatik innervasyon. Anjina ataklarının sıklığını ve şiddetini azaltır ve egzersiz toleransını artırır.

Antiaritmik etki, aritmojenik faktörlerin (taşikardi, artan aktivite sempatik gergin sistem, artan cAMP içeriği, arteriyel hipertansiyon), sinüs ve ektopik kalp pillerinin spontan uyarılma oranında bir azalma ve AV iletiminde (esas olarak antegradda ve daha az ölçüde AV düğümü boyunca retrograd yönlerde) ve ek yollar boyunca yavaşlama.

Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ile, sinüs taşikardisi Fonksiyonel kalp hastalıkları ve hipertiroidizm durumunda kalp atış hızını yavaşlatır ve hatta sinüs ritminin yeniden sağlanmasına yol açabilir.

Migren gelişimini engeller.

Uzun yıllar kullanıldığında kandaki kolesterolü düşürür.

Ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında, β2-adrenerjik reseptör içeren organlar (pankreas, pankreas) üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir. iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar, uterus) ve karbonhidrat metabolizması üzerine.

Yüksek dozlarda kullanıldığında (günde 100 mg'dan fazla), β-adrenerjik reseptörlerin her iki alt tipi üzerinde bloke edici etkiye sahiptir.

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen (%95) emilir. Biyoyararlanım %50'dir. Tedavi sırasında biyoyararlanım %70'e yükselir. Yemek yemek biyoyararlanımı %20-40 artırır. Metoprolol karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur. Metoprololün neredeyse tamamı 72 saat içinde idrarla atılır.Dozun yaklaşık %5'i değişmeden atılır.

Birleştirmek

Metoprolol tartrat + yardımcı maddeler.

Belirteçler

arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), dahil. hiperkinetik tip;
İHD (miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi, anjina ataklarının önlenmesi);
kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler aritmiler, ventriküler ekstrasistol);
hipertiroidizm (karmaşık tedavinin bir parçası olarak);
migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

kardiyojenik şok;
2. ve 3. derece AV blok;
sinoatriyal blok;
SSSU;
şiddetli bradikardi (HR<50 уд./мин);
dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;
anjiyospastik anjina (Prinzmetal anjina);
Şiddetli arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı<100 мм рт.ст.);
emzirme dönemi;
MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı;
verapamil'in eşzamanlı intravenöz uygulaması;
metoprolol ve ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Özel Talimatlar

Egilok reçete edilirken kalp atış hızı ve kan basıncı düzenli olarak izlenmelidir. Hasta, kalp hızının artması konusunda uyarılmalıdır.<50 уд./мин необходима консультация врача.

Diyabetli hastalarda kan şekeri düzeyleri düzenli olarak izlenmeli ve gerekiyorsa insülin ya da oral hipoglisemik ilaçların dozu ayarlanmalıdır.

Egilok'u kronik kalp yetmezliği olan hastalara reçete etmek ancak telafi aşamasına geldikten sonra mümkündür.

Egilok alan hastalarda aşırı duyarlılık reaksiyonlarının şiddeti artabilir (yüklü bir alerjik öykünün arka planına karşı) ve olağan epinefrin (adrenalin) dozlarının uygulanmasından herhangi bir etki olmayabilir.

Egilok kullanımı periferik dolaşım bozukluklarının semptomlarını kötüleştirebilir.

Egilok kademeli olarak durdurulmalı ve 10 gün boyunca dozu kademeli olarak azaltılmalıdır. Tedavinin aniden kesilmesi durumunda yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir (anjina ataklarında artış, kan basıncında artış). İlacın kesilmesi sırasında anjina pektorisli hastalar yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Egzersiz anjinası için, ilacın seçilen dozu istirahat halindeki kalp atış hızının 55-60 atım/dakika aralığında ve egzersiz sırasında 110 atım/dakikadan fazla olmamasını sağlamalıdır.

Kontakt lens kullanan hastalar, beta blokerlerle tedavi sırasında gözyaşı sıvısı üretiminde azalma olabileceğini dikkate almalıdır.

Metoprolol, hipertiroidizmin (taşikardi) bazı klinik belirtilerini maskeleyebilir. Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi semptomları artırabileceğinden kontrendikedir.

Diabetes Mellitus durumunda, Egilok'un alınması hipoglisemi semptomlarını (taşikardi, terleme, artan kan basıncı) maskeleyebilir.

Bronşiyal astımı olan hastalara metoprolol reçete ederken beta2-adrenerjik agonistlerin eşzamanlı kullanımı gereklidir.

Feokromositoma hastalarında Egilok alfa blokerlerle kombinasyon halinde kullanılmalıdır.

Herhangi bir cerrahi müdahale yapmadan önce, anestezi uzmanına Egilok ile yapılan tedavi hakkında bilgi vermek gerekir (minimum negatif inotropik etkiye sahip genel anestezi için bir ilaç seçimi); ilacın kesilmesi gerekli değildir.

İlacı yaşlı hastalara reçete ederken karaciğer fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi, yalnızca yaşlı hastalarda artan bradikardi, kan basıncında belirgin bir azalma, AV blokajı, bronkospazm, ventriküler aritmiler ve ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu ortaya çıkarsa gereklidir. Bazen tedaviyi durdurmak gerekebilir.

Depresif bozukluk öyküsü olan hastalarda özel izleme yapılmalıdır. Depresyon gelişirse Egilok kesilmelidir.

Egilok'u klonidin (Klonidin) ile eş zamanlı kullanırken, Egilok'un kesilmesi durumunda, klonidin birkaç gün sonra kesilmelidir (yoksunluk sendromu riski nedeniyle).

Katekolamin düzeylerini azaltan ilaçlar (örneğin, reserpin) beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında veya bradikardide aşırı bir azalmanın tespit edilmesi için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Faaliyetleri daha fazla dikkat gerektiren hastalarda, ilacın ayakta tedavi bazında reçetelenmesi sorununa ancak hastanın bireysel yanıtı değerlendirildikten sonra karar verilmelidir.

Yan etki

artan yorgunluk;
zayıflık;
baş ağrısı;
zihinsel ve motor reaksiyonların hızının yavaşlatılması;
depresyon;
endişe;
konsantre olma yeteneğinin azalması;
uyuşukluk;
uykusuzluk hastalığı;
"kabus" rüyaları;
karışıklık veya kısa süreli hafıza kaybı;
astenik sendrom;
Kas Güçsüzlüğü;
görme azalması;
gözyaşı sıvısının salgılanmasında azalma;
konjonktivit;
kulaklarda gürültü;
sinüs bradikardisi;
kalp atışı;
kan basıncında azalma;
ortostatik hipotansiyon;
aritmiler;
artan periferik dolaşım bozuklukları (alt ekstremitelerin soğukluğu, Raynaud sendromu);
miyokardiyal iletim bozuklukları;
bulantı kusma;
karın ağrısı;
ishal;
kabızlık;
kuru ağız;
tat değişikliği;
kurdeşen;
cilt kaşıntısı;
döküntü;
sedef hastalığının alevlenmesi;
cilt hiperemisi;
artan terleme;
geri dönüşümlü alopesi;
burun tıkanıklığı;
nefes vermede zorluk (yüksek dozlarda veya yatkın hastalarda reçete edildiğinde bronkospazm);
nefes darlığı;
hipoglisemi (insülin alan hastalarda);
trombositopeni, agranülositoz, lökopeni;
sırt veya eklem ağrısı;
vücut ağırlığında hafif bir artış;
Libido ve/veya güçte azalma.

İlaç etkileşimleri

Egilok'un MAO inhibitörleriyle eş zamanlı kullanımıyla hipotansif etkide önemli bir artış mümkündür. MAO inhibitörleri ve Egilok alımı arasındaki ara en az 14 gün olmalıdır.

Eş zamanlı intravenöz verapamil uygulaması kalp durmasına neden olabilir, nifedipinin eşzamanlı uygulanması kan basıncında önemli bir düşüşe yol açar.

İnhalasyon anestezikleri (hidrokarbon türevleri), Egilok ile eş zamanlı kullanıldığında miyokardiyal kasılma fonksiyonunun inhibisyonu ve arteriyel hipotansiyon gelişimi riskini artırır.

Eş zamanlı kullanıldığında beta-agonistler, teofilin, kokain, östrojenler, indometasin ve diğer NSAID'ler Egilok'un hipotansif etkisini azaltır.

Egilok ve etanolün (alkol) eş zamanlı kullanımıyla merkezi sinir sistemi üzerinde artan bir inhibitör etki gözlenir.

Egilok'un ergot alkaloitleriyle eş zamanlı kullanımıyla periferik dolaşım bozuklukları riski artar.

Egilok, eş zamanlı kullanıldığında oral hipoglisemik ilaçların ve insülinin etkisini arttırır ve hipoglisemi gelişme riskini artırır.

Egilok antihipertansif ilaçlar, diüretikler, nitratlar ve kalsiyum kanal blokerleri ile eş zamanlı kullanıldığında arteriyel hipotansiyon gelişme riski artar.

Egilok'un verapamil, diltiazem, antiaritmik ilaçlar (amiodaron), reserpin, metildopa, klonidin, guanfasin, genel anestezi ajanları ve kardiyak glikozitlerle eş zamanlı kullanımı ile kalp atış hızındaki azalmanın şiddetinde bir artış ve AV iletiminin inhibisyonu olabilir. gözlemlendi.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri (rifampisin, barbitüratlar), metoprolol metabolizmasını hızlandırır, bu da kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonunda bir azalmaya ve Egilok'un etkisinde bir azalmaya yol açar.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin inhibitörleri (simetidin, oral kontraseptifler, fenotiyazinler) kan plazmasındaki metoprolol konsantrasyonunu arttırır.

İmmünoterapi için kullanılan alerjenler veya cilt testi için alerjen ekstraktları Egilok ile birlikte kullanıldığında sistemik alerjik reaksiyon veya anafilaksi riskini artırır.

Egilok, eş zamanlı kullanıldığında, özellikle sigaranın etkisi altında teofilin klerensinin başlangıçta arttığı hastalarda ksantin klerensini azaltır.

Egilok ile eş zamanlı kullanıldığında lidokainin klerensi azalır ve plazmadaki lidokain konsantrasyonu artar.

Eş zamanlı kullanımla Egilok, depolarizan olmayan kas gevşeticilerin etkisini artırır ve uzatır; Dolaylı antikoagülanların etkisini uzatır.

Etanol (alkol) ile birlikte kullanıldığında kan basıncında belirgin düşme riski artar.

Egilok ilacının analogları

Aktif maddenin yapısal analogları:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vazokardin;
Korvitol 100;
Korvitol 50;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
Metolol;
Metoprolol;
Metoprolol süksinat;
Metoprolol tartarat;
Egilok Geciktirici;
Egilok S;
Emzok.

Çocuklarda kullanım

İlaç 18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere dikkatle reçete edilmelidir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Egilok'un hamilelik sırasında kullanılması ancak anneye yönelik beklenen yararın fetüse yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. Bu dönemde ilacın reçete edilmesi gerekiyorsa, intrauterin büyüme geriliği, bradikardi, arteriyel hipotansiyon, solunum depresyonu ve hipoglisemi mümkün olduğundan, doğumdan sonraki 48-72 saat boyunca fetüsün ve yenidoğanın durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir.

Metoprololün emzirme sırasında yenidoğan üzerindeki etkisi araştırılmamıştır, bu nedenle Egilok alan kadınların emzirmeyi bırakması gerekir.

Birleştirmek

Dozaj formunun açıklaması

Tabletler, 25 mg: beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında haç şeklinde bölme çizgisi ve çift eğimli (çift çıtçıtlı şekil), diğer tarafında “E 435” işlemeli, kokusuz.

Tabletler, 50 mg: beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında işaret, diğer tarafında “E 434” gravürü bulunan, kokusuz.

Tabletler, 100 mg: beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, yivli, bir tarafı çentikli ve diğer tarafı “E 432” baskılı, kokusuz.

farmakolojik etki

farmakolojik etki- antiaritmik, hipotansif, antianjinal, beta 1-adrenerjik blokaj.

Farmakodinamik

Hareket mekanizması

Metoprolol, artan sempatik sistem aktivitesinin kalp üzerindeki etkilerini baskılamakta, aynı zamanda kalp hızı, kontraktilite, kalp debisi ve kan basıncında hızlı bir düşüşe neden olmaktadır.

Şu tarihte: arteriyel hipertansiyon Metoprolol ayakta duran ve yatan hastalarda kan basıncını düşürür. İlacın uzun süreli antihipertansif etkisi OPSS'de kademeli bir azalma ile ilişkilidir.

Arteriyel hipertansiyonda ilacın uzun süreli kullanımı, sol ventrikül kütlesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya ve diyastolik fonksiyonunda iyileşmeye yol açar. Hafif veya orta derecede hipertansiyonu olan erkeklerde metoprolol, kardiyovasküler nedenlerden (öncelikle ani ölüm, ölümcül ve ölümcül olmayan kalp krizi ve felç) kaynaklanan ölümleri azaltır.

Diğer beta blokerler gibi metoprolol de sistemik kan basıncını, kalp atım hızını ve miyokardiyal kontraktiliteyi azaltarak miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Metoprolol alırken kalp atış hızındaki bir azalma ve buna karşılık gelen diyastol uzaması, kan akışının bozulmasıyla birlikte miyokardiyuma daha iyi kan akışı ve oksijen alımı sağlar. Bu nedenle, anjina pektoris için ilaç, atakların sayısını, süresini ve şiddetini ve ayrıca iskeminin asemptomatik belirtilerini azaltır ve hastanın fiziksel performansını artırır.

Miyokard enfarktüsünde metoprolol ani ölüm riskini azaltarak ölüm oranını azaltır. Bu etki öncelikle ventriküler fibrilasyon ataklarının önlenmesiyle ilişkilidir. Miyokard enfarktüsünün hem erken hem de geç evrelerinde, ayrıca yüksek riskli hastalarda ve diyabetli hastalarda metoprolol kullanımıyla mortalitede azalma da gözlemlenebilir. İlacın miyokard enfarktüsünden sonra kullanılması ölümcül olmayan tekrarlayan enfarktüs olasılığını azaltır.

İdiyopatik hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin arka planına karşı KKY durumunda, metoprolol tartarat, düşük dozlarla (2x5 mg/gün) başlayarak dozda kademeli bir artışla başlayarak, hastanın kalp fonksiyonunu, yaşam kalitesini ve fiziksel dayanıklılığını önemli ölçüde artırır.

Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ventriküler ekstrasistol durumunda metoprolol, ventriküler kasılma sıklığını ve ventriküler ekstrasistol sayısını azaltır.

Terapötik dozlarda metoprololün periferik vazokonstriktör ve bronkokonstriktör etkileri, seçici olmayan beta blokerlerin aynı etkilerine göre daha az belirgindir.

Seçici olmayan beta blokerlerle karşılaştırıldığında metoprololün insülin üretimi ve karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az etkisi vardır. Hipoglisemik atakların süresini arttırmaz.

Metoprolol, trigliserit konsantrasyonlarında hafif bir artışa ve serum serbest yağ asidi konsantrasyonlarında hafif bir azalmaya neden olur. Birkaç yıl metoprolol aldıktan sonra toplam serum kolesterol konsantrasyonlarında önemli bir azalma vardır.

Farmakokinetik

Metoprolol gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. İlaç, terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetik ile karakterize edilir.

Kan plazmasındaki Cmaks'a oral uygulamadan 1.5-2 saat sonra ulaşılır. Emiliminden sonra metoprolol karaciğerden önemli ölçüde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Metoprololün biyoyararlanımı tek dozda yaklaşık %50, düzenli kullanımda ise yaklaşık %70'tir.

Yiyeceklerle birlikte alınması metoprololün biyoyararlanımını %30-40 oranında artırabilir. Metoprolol plazma proteinlerine az miktarda (~%5-10) bağlanır. Vd 5,6 l/kg'dır. Metoprolol karaciğerde sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur. Ortalama olarak T 1/2 - 3,5 saat (1 ila 9 saat arası). Toplam temizlenme yaklaşık 1 l/dakikadır. Uygulanan dozun yaklaşık %95'i böbrekler tarafından, %5'i ise değişmemiş metoprolol olarak atılır. Bazı durumlarda bu değer %30'a ulaşabilmektedir.

Yaşlı hastalarda farmakokinetikte anlamlı bir değişiklik tespit edilmedi.

Böbrek fonksiyonundaki bozulma, metoprololün sistemik biyoyararlanımını veya atılımını etkilemez. Ancak bu durumlarda metabolitlerin atılımında bir azalma olur. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (glomerüler filtrasyon hızı 5 ml/dak'dan az), önemli miktarda metabolit birikimi gözlenir. Ancak metabolitlerin bu birikimi beta-adrenerjik blokajın derecesini arttırmaz.

Karaciğer fonksiyon bozukluğunun metoprolol farmakokinetiği üzerinde çok az etkisi vardır. Ancak şiddetli karaciğer sirozunda ve portakaval şant sonrasında biyoyararlanım artabilir ve genel vücut temizliği azalabilir. Portakaval şant sonrasında ilacın vücuttan toplam temizlenmesi yaklaşık 0,3 L/dakikadır ve AUC, sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık 6 kat artar.

İlacın Egilok ® endikasyonları

arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya (gerekirse) diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde);

koroner kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü (ikincil önleme - karmaşık tedavi), anjina ataklarının önlenmesi;

kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistol);

taşikardinin eşlik ettiği kalp aktivitesinin fonksiyonel bozuklukları;

hipertiroidizm (karmaşık tedavi);

migren ataklarının önlenmesi.

Kontrendikasyonlar

metoprolol veya ilacın başka herhangi bir bileşeninin yanı sıra diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık;

atriyoventriküler (AV) blok II veya III derece;

sinoatriyal blok;

sinüs bradikardisi (kalp atış hızı 50 atım/dakikadan az);

hasta sinüs Sendromu;

kardiyojenik şok;

şiddetli periferik dolaşım bozuklukları;

dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;

18 yaşın altındaki yaş (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle);

verapamil'in eşzamanlı intravenöz uygulaması;

şiddetli bronşiyal astım formu;

Alfa blokerlerin eşzamanlı kullanımı olmadan feokromositoma.

Yetersiz klinik veri nedeniyle, Egilok ®, kalp atış hızının 45 atım/dakikanın altında olduğu, PQ aralığının 240 ms'den fazla olduğu ve SBP'nin 100 mm Hg'nin altında olduğu akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir. Sanat.

Dikkatlice: diyabet; metabolik asidoz; bronşiyal astım; KOAH; böbrek/karaciğer yetmezliği; miyastenia gravis; feokromositoma (alfa blokerlerle aynı anda kullanıldığında); tirotoksikoz; Birinci derece AV bloğu; depresyon (tarih dahil); sedef hastalığı; periferik damarların yok edici hastalıkları (aralıklı klodikasyon, Raynaud sendromu); gebelik; emzirme dönemi; yaşlılık; Alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalar (adrenalin kullanıldığında yanıtın azalması mümkündür).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

İlacın hamilelik sırasında kullanılması önerilmez. İlacın kullanımı ancak anneye sağlanan faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. İlacın alınması gerekiyorsa, fetüsü ve ardından yenidoğanı doğumdan sonraki birkaç gün (48-72 saat) dikkatle izlemelisiniz, çünkü Bradikardi, solunum depresyonu, kan basıncında azalma ve hipoglisemi mümkündür.

Terapötik dozlarda metoprolol alındığında ilacın sadece küçük miktarları anne sütüne geçse de, yenidoğanın gözlem altında tutulması gerekir (bradikardi mümkündür). Emzirme döneminde ilacın kullanılması önerilmez. Emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa emzirmenin durdurulması önerilir.

Yan etkiler

Egilok ® genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve geri döndürülebilir. Aşağıdaki yan etkiler klinik çalışmalarda ve metoprololün terapötik kullanımı sırasında rapor edilmiştir. Bazı durumlarda advers olay ile ilacın kullanımı arasındaki bağlantı güvenilir bir şekilde kurulmamıştır. Yan etkilerin sıklığına ilişkin aşağıdaki parametreler şu şekilde tanımlanmaktadır: çok sık (≥%10); sıklıkla (%1-9,9); nadiren (%0,1-0,9); nadiren (%0,01-0,09); izole raporlar dahil olmak üzere çok nadir (≤%0,01).

Sinir sisteminden:çok sık - artan yorgunluk; sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - artan heyecan, kaygı, iktidarsızlık/cinsel işlev bozukluğu; yaygın olmayan - parestezi, kasılmalar, depresyon, konsantrasyon azalması, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar; çok nadiren - amnezi/hafıza bozukluğu, depresyon, halüsinasyonlar.

SSS tarafından: sık sık - bradikardi, ortostatik hipotansiyon (bazı durumlarda senkop mümkündür), alt ekstremitelerde soğukluk, çarpıntı; yaygın olmayan - kalp yetmezliği semptomlarında geçici artış, miyokard enfarktüsü olan hastalarda kardiyojenik şok, birinci derece AV bloğu; nadiren - iletim bozuklukları, aritmi; çok nadiren - kangren (periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda).

Sindirim sisteminden: sık sık - mide bulantısı, karın ağrısı, kabızlık veya ishal; nadiren - kusma; nadiren - ağız mukozasının kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Deriden: nadir - ürtiker, artan terleme; nadiren - alopesi; çok nadiren - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının alevlenmesi.

Solunum sisteminden: sık sık - fiziksel efor sırasında nefes darlığı; yaygın olmayan - bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazm; nadiren - rinit.

Duyulardan: nadiren - bulanık görme, gözlerde kuruluk ve/veya tahriş, konjonktivit; çok nadiren - kulak çınlaması, tat alma bozukluğu.

Diğerleri: nadiren - kilo alımı; çok nadiren - artralji, trombositopeni.

Yukarıdaki etkilerden herhangi birinin klinik olarak anlamlı bir yoğunluğa ulaşması ve nedeninin güvenilir bir şekilde belirlenememesi durumunda Egilok ® kullanımı kesilmelidir.

Etkileşim

Egilok ® ve diğer antihipertansif ilaçların antihipertansif etkileri genellikle birlikte kullanıldığında artar. Hipotansiyonu önlemek için bu ilaçların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatle izlenmesi gerekir. Ancak gerekirse etkili kan basıncı kontrolü sağlamak için antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı kullanılabilir.

Metoprolol ile diltiazem ve verapamil gibi BMCC'lerin eş zamanlı kullanımı, negatif inotropik ve kronotropik etkilerin artmasına neden olabilir. Beta-bloker alan hastalarda verapamil gibi BMCC'nin IV uygulamasından kaçınılmalıdır.

Aşağıdaki ilaçlarla birlikte alındığında dikkatli olunmalıdır

Oral antiaritmik ilaçlar (kinidin ve amiodaron gibi) - bradikardi riski, AV blok.

Kardiyak glikozitler (bradikardi riski, iletim bozuklukları; metoprolol, kalp glikozitlerinin pozitif inotropik etkisini etkilemez).

Diğer antihipertansif ilaçlar (özellikle guanetidin, reserpin, alfa-metildopa, klonidin ve guanfasin grupları) - hipotansiyon ve/veya bradikardi riski nedeniyle.

Metoprolol ve klonidinin eş zamanlı kullanımının durdurulması mutlaka metoprololün durdurulmasıyla başlamalı ve ardından (birkaç gün sonra) klonidin; Klonidinin ilk kesilmesi durumunda hipertansif kriz gelişebilir.

Hipnotikler, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve etanol gibi merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan bazı ilaçlar arteriyel hipotansiyon riskini artırır.

Anestezi (kardiyak depresyon riski).

Alfa ve beta sempatomimetikler (arteriyel hipertansiyon riski, belirgin bradikardi; kalp durması olasılığı).

Ergotamin (artmış vazokonstriktör etki).

Beta 1-sempatomimetikler (fonksiyonel antagonizma).

NSAID'ler (örn. indometasin) antihipertansif etkiyi zayıflatabilir.

Östrojenler (muhtemelen metoprololün antihipertansif etkisini azaltır).

Oral hipoglisemik ajanlar ve insülin (metoprolol bunların hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir).

Curare benzeri kas gevşeticiler (artmış nöromüsküler blokaj).

Enzim inhibitörleri (örneğin, simetidin, etanol, hidralazin; seçici serotonin geri alım inhibitörleri, örneğin paroksetin, fluoksetin ve sertralin) - kan plazmasındaki konsantrasyonundaki artışa bağlı olarak metoprololün artan etkileri.

Enzim indükleyicileri (rifampisin ve barbitüratlar): Hepatik metabolizmanın artmasına bağlı olarak metoprololün etkileri azalabilir.

Sempatik ganglion blokerleri veya diğer beta-blokörler (örn. göz damlaları) veya MAO inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.

Kullanım talimatları ve dozlar

İçeri, Egilok ® tabletleri yemekle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Gerekirse tablet ikiye bölünebilir.

Aşırı bradikardiyi önlemek için doz kademeli olarak ve kişiye özel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum günlük doz 200 mg'dır.

Arteriyel hipertansiyon. Hafif veya orta dereceli arteriyel hipertansiyon için başlangıç dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 25-50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 100-200 mg/gün'e yükseltilebilir veya başka bir antihipertansif ilaç eklenebilir.

Angina pektoris. Başlangıç dozu günde iki ila üç kez 25-50 mg'dır. Etkisine göre bu doz kademeli olarak günde 200 mg'a kadar artırılabilir veya başka bir antianjinal ilaç eklenebilir.

Miyokard enfarktüsünden sonra bakım tedavisi. Olağan günlük doz, iki doza (sabah ve akşam) bölünmüş 100-200 mg/gün'dür.

Kalp ritmi bozuklukları. Başlangıç dozu günde iki veya üç kez 25 ila 50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 200 mg/gün'e yükseltilebilir veya başka bir antiaritmik ajan eklenebilir.

Hipertiroidizm. Olağan günlük doz, 3-4 doz halinde günde 150-200 mg'dır.

Çarpıntı hissinin eşlik ettiği fonksiyonel kalp bozuklukları. Olağan günlük doz günde 2 kez (sabah ve akşam) 50 mg'dır; Gerektiğinde iki doz halinde 200 mg'a kadar artırılabilir.

Migren ataklarının önlenmesi. Olağan günlük doz ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam) 100 mg/gündür; Gerektiğinde ikiye bölünmüş dozlarda 200 mg/gün'e kadar artırılabilir.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyonu bozulmuşsa dozaj rejiminde değişiklik yapılmasına gerek yoktur.

Karaciğer sirozunda metoprololün plazma proteinlerine düşük oranda bağlanması (%5-10) nedeniyle genellikle doz değişikliğine gerek duyulmaz. Şiddetli karaciğer yetmezliği durumunda (örneğin portakaval şant ameliyatından sonra), Egilok ® dozunun azaltılması gerekebilir.

Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Doz aşımı

Belirtiler: kan basıncında belirgin azalma, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistoli, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma.

Etanol, antihipertansif ilaçlar, kinidin ve barbitüratların eş zamanlı kullanımıyla yukarıda listelenen semptomlar artabilir.

Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: Yoğun bakım ünitesinde hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi (tansiyonun, kalp atış hızının, solunum hızının, böbrek fonksiyonunun, kan şekeri konsantrasyonunun, serum elektrolitlerinin izlenmesi) gereklidir.

İlaç yakın zamanda alınmışsa, aktif kömürle gastrik lavaj ilacın daha fazla emilmesini azaltabilir (lavaj mümkün değilse, hastanın bilinci yerindeyse kusturulabilir).

Kan basıncının aşırı düşmesi, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidi durumunda, istenen etki elde edilene kadar 2-5 dakika aralıklarla beta-agonistler intravenöz olarak reçete edilir veya intravenöz olarak 0,5-2 mg atropin uygulanır. Olumlu bir etki yoksa dopamin, dobutamin veya norepinefrin (norepinefrin). Hipoglisemi için - 1-10 mg glukagon verilmesi; geçici kalp pilinin takılması. Bronkospazm için beta 2-adrenerjik agonistler uygulanmalıdır. Konvülsiyonlar için - diazepamın yavaş intravenöz uygulanması. Hemodiyaliz etkisizdir.

Özel Talimatlar

Beta-bloker alan hastaların izlenmesi, diyabetli hastalarda kalp atış hızı ve kan basıncının ve kan şekeri konsantrasyonunun düzenli olarak ölçülmesini içerir. Gerekirse, diyabetli hastalar için oral uygulama için insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayrı ayrı seçilmelidir. Hastaya kalp hızının nasıl hesaplanacağı öğretilmeli ve kalp hızı 50 atım/dk'nın altındaysa tıbbi konsültasyon gerekliliği konusunda bilgilendirilmelidir. Günde 200 mg'ın üzerinde bir doz alındığında kardiyoselektivite azalır.

Kalp yetmezliği durumunda Egilok ® ile tedavi ancak kalp fonksiyonunun telafisi aşamasına ulaşıldıktan sonra başlar.

Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının şiddetinde bir artış olabilir ve alerjik geçmişi olan hastalarda olağan epinefrin (adrenalin) dozlarının uygulanmasından kaynaklanan etki eksikliği olabilir.

Egilok® alan hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli olabilir.

Periferik arteriyel dolaşım bozukluklarının semptomlarını artırabilir.

Egilok ®'un aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Yaklaşık 14 gün içerisinde doz azaltılarak ilacın kademeli olarak kesilmesi gerekmektedir. Aniden kesilmesi anjina semptomlarını kötüleştirebilir ve koroner olay riskini artırabilir. İlacın kesilmesi sırasında koroner arter hastalığı olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.

Eforlu anjina için, seçilen Egilok ® dozu, istirahat halindeki kalp atış hızının 55-60 atım/dakika arasında olmasını ve egzersiz sırasında - 110 atım/dakikadan fazla olmamasını sağlamalıdır.

Kontakt lens kullanan hastalar, beta blokerlerle tedavi sırasında gözyaşı sıvısı üretiminde azalma olabileceğini dikkate almalıdır.

Egilok ® hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini (örneğin taşikardi) maskeleyebilir. Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi semptomları artırabileceğinden kontrendikedir.

Diabetes Mellitus'ta hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerin aksine, pratikte insülin kaynaklı hipoglisemiyi arttırmaz ve kan şekeri konsantrasyonlarının normal seviyelere dönmesini geciktirmez. Egilok ®'u diyabetli hastalara reçete ederken, kan şekeri konsantrasyonu izlenmeli ve gerekirse oral uygulama için insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayarlanmalıdır (bkz. "Etkileşim").

Bronşiyal astımı olan hastalara reçete verilmesi gerekiyorsa, eşzamanlı tedavi olarak beta 2-adrenerjik agonistler kullanılır; feokromositoma için - alfa blokerler.

Cerrahi müdahale gerekiyorsa, cerrahın/anestezi uzmanının uygulanan tedavi konusunda uyarılması gerekir (minimum negatif inotropik etkiye sahip bir genel anestezi maddesinin seçilmesi), ilacın kesilmesi önerilmez.

Katekolamin rezervlerini azaltan ilaçlar (örneğin reserpin), beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında veya bradikardide aşırı bir azalmanın tespit edilmesi için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Yaşlı hastalarda karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi, yalnızca yaşlı hastalarda artan bradikardi (50 atım / dakikadan az), kan basıncında belirgin bir azalma (sKB 100 mm Hg'nin altında), AV blok, bronkospazm, ventriküler aritmiler, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu gelişirse gereklidir; bazen tedaviyi durdurmak gerekebilir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.

Metoprolol alan depresif bozukluğu olan hastaların durumu özel olarak izlenmelidir; Beta blokerlerin alınmasından kaynaklanan depresyon durumunda tedavinin kesilmesi önerilir.

Progresif bradikardi ortaya çıkarsa doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.

Yeterli klinik veri bulunmadığından ilacın çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.

Araç ve makine kullanma becerisine etkisi. Araç sürerken ve artan konsantrasyon gerektiren (baş dönmesi ve yorgunluk riski) potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Salım formu

Tabletler, 25 mg. Her biri 60 tablet PE kapaklı, akordeon amortisörlü, ilk açma kontrollü, kahverengi cam şişede. 1 fl. bir karton kutuda. Veya 20 tablet. PVC/PVDC//alüminyum folyodan yapılmış bir kabarcık içinde. Bir karton kutuda 3 kabarcık.

Tabletler, 50 mg. Her biri 60 tablet PE kapaklı, akordeon amortisörlü, ilk açma kontrollü, kahverengi cam şişede. 1 fl. bir karton kutuda. Veya 15 tablet. PVC/PVDC//alüminyum folyodan yapılmış bir kabarcık içinde. Bir karton kutuda 4 kabarcık.

Tabletler, 100 mg. Her biri 30 veya 60 tablet. PE kapaklı, akordeon amortisörlü, ilk açma kontrollü, kahverengi cam şişede. 1 fl. bir karton kutuda.

Kategori ICD-10ICD-10'a göre hastalıkların eşanlamlıları

İlaç Egilok- beta1-adrenerjik bloke edici, antiaritmik, hipotansif, antianjinaldir.
Metoprolol, artan sempatik sistem aktivitesinin kalp üzerindeki etkisini baskılamakta ve aynı zamanda kalp hızı, kontraktilite, kalp debisi ve kan basıncında hızlı bir düşüşe neden olmaktadır.
Arteriyel hipertansiyon için metoprolol, ayakta ve yatar pozisyonda olan hastalarda kan basıncını azaltır. İlacın uzun süreli antihipertansif etkisi, periferik vasküler dirençte kademeli bir azalma ile ilişkilidir.
Arteriyel hipertansiyonda ilacın uzun süreli kullanımı, sol ventrikül kütlesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya ve diyastolik fonksiyonunda iyileşmeye yol açar. Hafif veya orta derecede hipertansiyonu olan erkeklerde metoprolol, kardiyovasküler nedenlerden (öncelikle ani ölüm, ölümcül ve ölümcül olmayan kalp krizi ve felç) kaynaklanan ölümleri azaltır.
Diğer beta blokerler gibi metoprolol de sistemik kan basıncını, kalp atım hızını ve miyokardiyal kontraktiliteyi azaltarak miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır. Metoprolol alırken kalp atış hızındaki bir azalma ve buna karşılık gelen diyastol uzaması, kan akışının bozulmasıyla birlikte miyokardiyuma daha iyi kan akışı ve oksijen alımı sağlar. Bu nedenle, anjina pektoris için ilaç, atakların sayısını, süresini ve şiddetini ve ayrıca iskeminin asemptomatik belirtilerini azaltır ve hastanın fiziksel performansını artırır.
Miyokard enfarktüsünde metoprolol ani ölüm riskini azaltarak ölüm oranını azaltır. Bu etki öncelikle ventriküler fibrilasyon ataklarının önlenmesiyle ilişkilidir. Miyokard enfarktüsünün hem erken hem de geç evrelerinde, ayrıca yüksek riskli hastalarda ve diyabetli hastalarda metoprolol kullanımıyla mortalitede azalma da gözlemlenebilir. İlacın miyokard enfarktüsünden sonra kullanılması ölümcül olmayan tekrarlayan enfarktüs olasılığını azaltır.
İdiyopatik hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin arka planına karşı KKY durumunda, metoprolol tartarat, düşük dozlarla (2x5 mg/gün) başlayarak dozda kademeli bir artışla başlayarak, hastanın kalp fonksiyonunu, yaşam kalitesini ve fiziksel dayanıklılığını önemli ölçüde artırır.
Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ventriküler ekstrasistol durumunda metoprolol, ventriküler kasılma sıklığını ve ventriküler ekstrasistol sayısını azaltır.
Terapötik dozlarda metoprololün periferik vazokonstriktör ve bronkokonstriktör etkileri, seçici olmayan beta blokerlerin aynı etkilerine göre daha az belirgindir.
Seçici olmayan beta blokerlerle karşılaştırıldığında metoprololün insülin üretimi ve karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az etkisi vardır. Hipoglisemik atakların süresini arttırmaz.
Metoprolol, trigliserit konsantrasyonlarında hafif bir artışa ve serum serbest yağ asidi konsantrasyonlarında hafif bir azalmaya neden olur. Birkaç yıl metoprolol aldıktan sonra toplam serum kolesterol konsantrasyonlarında önemli bir azalma vardır.

Farmakokinetik

Metoprolol gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. İlaç, terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetik ile karakterize edilir.
Kan plazmasındaki Cmaks'a oral uygulamadan 1.5-2 saat sonra ulaşılır. Emiliminden sonra metoprolol karaciğerden önemli ölçüde ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Metoprololün biyoyararlanımı tek dozda yaklaşık %50, düzenli kullanımda ise yaklaşık %70'tir.
Yiyeceklerle birlikte alınması metoprololün biyoyararlanımını %30-40 oranında artırabilir. Metoprolol plazma proteinlerine az miktarda (~%5-10) bağlanır. Vd 5,6 l/kg'dır. Metoprolol karaciğerde sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur. Ortalama T1/2 - 3,5 saat (1 ila 9 saat arası). Toplam temizlenme yaklaşık 1 l/dakikadır. Uygulanan dozun yaklaşık %95'i böbrekler tarafından, %5'i ise değişmemiş metoprolol olarak atılır. Bazı durumlarda bu değer %30'a ulaşabilmektedir.
Yaşlı hastalarda farmakokinetikte anlamlı bir değişiklik tespit edilmedi.
Böbrek fonksiyonundaki bozulma, metoprololün sistemik biyoyararlanımını veya atılımını etkilemez. Ancak bu durumlarda metabolitlerin atılımında bir azalma olur. Şiddetli böbrek yetmezliğinde (glomerüler filtrasyon hızı 5 ml/dak'dan az), önemli miktarda metabolit birikimi gözlenir. Ancak metabolitlerin bu birikimi beta-adrenerjik blokajın derecesini arttırmaz.
Karaciğer fonksiyon bozukluğunun metoprolol farmakokinetiği üzerinde çok az etkisi vardır. Ancak şiddetli karaciğer sirozunda ve portakaval şant sonrasında biyoyararlanım artabilir ve genel vücut temizliği azalabilir. Portakaval şant sonrasında ilacın vücuttan toplam temizlenmesi yaklaşık 0,3 L/dakikadır ve AUC, sağlıklı gönüllülere göre yaklaşık 6 kat artar.

Kullanım endikasyonları

İlacın kullanımı için endikasyonlar Egilokşunlardır: arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya (gerekirse) diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde); koroner kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü (ikincil önleme - karmaşık tedavi), anjina ataklarının önlenmesi; kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistol); taşikardinin eşlik ettiği kalp aktivitesinin fonksiyonel bozuklukları; hipertiroidizm (karmaşık tedavi); migren ataklarının önlenmesi.

Uygulama şekli

İçeri, Egilok Tabletler yemekle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Gerekirse tablet ikiye bölünebilir.
Aşırı bradikardiyi önlemek için doz kademeli olarak ve kişiye özel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum günlük doz 200 mg'dır.
Önerilen Dozlar
Arteriyel hipertansiyon. Hafif veya orta dereceli arteriyel hipertansiyon için başlangıç dozu günde iki kez (sabah ve akşam) 25-50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 100-200 mg/gün'e yükseltilebilir veya başka bir antihipertansif ilaç eklenebilir.
Angina pektoris. Başlangıç dozu günde iki ila üç kez 25-50 mg'dır. Etkisine göre bu doz kademeli olarak günde 200 mg'a kadar artırılabilir veya başka bir antianjinal ilaç eklenebilir.
Miyokard enfarktüsünden sonra bakım tedavisi. Olağan günlük doz, iki doza (sabah ve akşam) bölünmüş 100-200 mg/gün'dür.
Kalp ritmi bozuklukları. Başlangıç dozu günde iki veya üç kez 25 ila 50 mg'dır. Gerekirse günlük doz kademeli olarak 200 mg/gün'e yükseltilebilir veya başka bir antiaritmik ajan eklenebilir.
Hipertiroidizm. Olağan günlük doz, 3-4 doz halinde günde 150-200 mg'dır.
Çarpıntı hissinin eşlik ettiği fonksiyonel kalp bozuklukları. Olağan günlük doz günde 2 kez (sabah ve akşam) 50 mg'dır; Gerektiğinde iki doz halinde 200 mg'a kadar artırılabilir.
Migren ataklarının önlenmesi. Olağan günlük doz ikiye bölünmüş dozlar halinde (sabah ve akşam) 100 mg/gündür; Gerektiğinde ikiye bölünmüş dozlarda 200 mg/gün'e kadar artırılabilir.
Özel hasta grupları
Böbrek fonksiyonu bozulmuşsa dozaj rejiminde değişiklik yapılmasına gerek yoktur.
Karaciğer sirozunda metoprololün plazma proteinlerine düşük oranda bağlanması (%5-10) nedeniyle genellikle doz değişikliğine gerek duyulmaz. Şiddetli karaciğer yetmezliği durumunda (örneğin portakaval şant ameliyatından sonra), Egilok dozunun azaltılması gerekebilir.
Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Yan etkiler

Egilok genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle hafiftir ve geri döndürülebilir.
Sinir sisteminden: çok sık - artan yorgunluk; sık sık - baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - artan heyecan, kaygı, iktidarsızlık/cinsel işlev bozukluğu; yaygın olmayan - parestezi, kasılmalar, depresyon, konsantrasyon azalması, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar; çok nadiren - amnezi/hafıza bozukluğu, depresyon, halüsinasyonlar.
Kardiyovasküler sistemden: sıklıkla - bradikardi, ortostatik hipotansiyon (bazı durumlarda senkop mümkündür), alt ekstremitelerin soğukluğu, çarpıntı; yaygın olmayan - kalp yetmezliği semptomlarında geçici artış, miyokard enfarktüsü olan hastalarda kardiyojenik şok, birinci derece AV bloğu; nadiren - iletim bozuklukları, aritmi; çok nadiren - kangren (periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda).
Sindirim sisteminden: sık sık - mide bulantısı, karın ağrısı, kabızlık veya ishal; nadiren - kusma; nadiren - ağız mukozasının kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Deriden: seyrek olarak - ürtiker, artan terleme; nadiren - alopesi; çok nadiren - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının alevlenmesi.
Solunum sisteminden: sık sık - fiziksel eforla nefes darlığı; yaygın olmayan - bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazm; nadiren - rinit.
Duyulardan: nadiren - bulanık görme, gözlerde kuruluk ve/veya tahriş, konjonktivit; çok nadiren - kulak çınlaması, tat alma bozukluğu.
Diğer: seyrek olarak - kilo alımı; çok nadiren - artralji, trombositopeni.
Yukarıdaki etkilerden herhangi biri klinik olarak anlamlı bir yoğunluğa ulaşırsa ve nedeni güvenilir bir şekilde belirlenemiyorsa, Egilok kullanımı kesilmelidir.

Kontrendikasyonlar

:
İlacın kullanımına kontrendikasyonlar Egilok Bunlar: metoprolol veya ilacın herhangi bir başka bileşeninin yanı sıra diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık; atriyoventriküler (AV) blok II veya III derece; sinoatriyal blok; sinüs bradikardisi (kalp atış hızı 50 atım/dakikadan az); hasta sinüs Sendromu; kardiyojenik şok; şiddetli periferik dolaşım bozuklukları; dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği; 18 yaşın altındaki yaş (yeterli klinik veri eksikliği nedeniyle); verapamil'in eşzamanlı intravenöz uygulaması; şiddetli bronşiyal astım formu; Alfa blokerlerin eşzamanlı kullanımı olmadan feokromositoma.
Yetersiz klinik veri nedeniyle, Egilok, kalp atış hızının 45 atım/dakikanın altında olduğu, PQ aralığının 240 ms'den fazla olduğu ve SKB'nin 100 mmHg'nin altında olduğu akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir.

Sanat.
Dikkatli olun: diyabet; metabolik asidoz; bronşiyal astım; KOAH; böbrek/karaciğer yetmezliği; miyastenia gravis; feokromositoma (alfa blokerlerle aynı anda kullanıldığında); tirotoksikoz; Birinci derece AV bloğu; depresyon (tarih dahil); sedef hastalığı; periferik damarların yok edici hastalıkları (aralıklı klodikasyon, Raynaud sendromu); gebelik; emzirme dönemi; yaşlılık; Alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalar (adrenalin kullanıldığında yanıtın azalması mümkündür).

Gebelik

:
İlacın kullanımı Egilok hamilelik sırasında önerilmez. İlacın kullanımı ancak anneye sağlanan faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda mümkündür. İlacın alınması gerekiyorsa, fetüsü ve ardından yenidoğanı doğumdan sonraki birkaç gün (48-72 saat) dikkatle izlemelisiniz, çünkü Bradikardi, solunum depresyonu, kan basıncında azalma ve hipoglisemi mümkündür.
Terapötik dozlarda metoprolol alındığında ilacın sadece küçük miktarları anne sütüne geçse de, yenidoğanın gözlem altında tutulması gerekir (bradikardi mümkündür). Emzirme döneminde ilacın kullanılması önerilmez. Emzirme döneminde ilacın kullanılması gerekiyorsa emzirmenin durdurulması önerilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

İlacın antihipertansif etkileri Egilok ve diğer antihipertansif ilaçlar genellikle birlikte kullanıldıklarında artar. Hipotansiyonu önlemek için bu ilaçların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatle izlenmesi gerekir. Ancak gerekirse etkili kan basıncı kontrolü sağlamak için antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı kullanılabilir.
Metoprolol ile diltiazem ve verapamil gibi KKB'lerin eş zamanlı kullanımı, negatif inotropik ve kronotropik etkilerin artmasına neden olabilir. Beta-bloker alan hastalarda verapamil gibi KKB'lerin IV uygulamasından kaçınılmalıdır.
Aşağıdaki ilaçlarla birlikte alındığında dikkatli olunmalıdır
Oral antiaritmik ilaçlar (kinidin ve amiodaron gibi) - bradikardi riski, AV blok.
Kardiyak glikozitler (bradikardi riski, iletim bozuklukları; metoprolol, kalp glikozitlerinin pozitif inotropik etkisini etkilemez).
Diğer antihipertansif ilaçlar (özellikle guanetidin, reserpin, alfa-metildopa, klonidin ve guanfasin grupları) - hipotansiyon ve/veya bradikardi riski nedeniyle.
Metoprolol ve klonidinin eş zamanlı kullanımının durdurulması mutlaka metoprololün durdurulmasıyla başlamalı ve ardından (birkaç gün sonra) klonidin; Klonidinin ilk kesilmesi durumunda hipertansif kriz gelişebilir.
Hipnotikler, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve etanol gibi merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olan bazı ilaçlar arteriyel hipotansiyon riskini artırır.
Anestezi (kardiyak depresyon riski).
Alfa ve beta sempatomimetikler (arteriyel hipertansiyon riski, belirgin bradikardi; kalp durması olasılığı).
Ergotamin (artmış vazokonstriktör etki).
Beta1-sempatomimetikler (fonksiyonel antagonizma).
NSAID'ler (örn. indometasin) antihipertansif etkiyi zayıflatabilir.
Östrojenler (muhtemelen metoprololün antihipertansif etkisini azaltır).
Oral hipoglisemik ajanlar ve insülin (metoprolol bunların hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir).
Curare benzeri kas gevşeticiler (artmış nöromüsküler blokaj).
Enzim inhibitörleri (örneğin, simetidin, etanol, hidralazin; seçici serotonin geri alım inhibitörleri, örneğin paroksetin, fluoksetin ve sertralin) - kan plazmasındaki konsantrasyonundaki artışa bağlı olarak metoprololün artan etkileri.
Enzim indükleyicileri (rifampisin ve barbitüratlar): Hepatik metabolizmanın artmasına bağlı olarak metoprololün etkileri azalabilir.
Sempatik ganglion blokerleri veya diğer beta-blokörler (örn. göz damlaları) veya MAO inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.

Doz aşımı

:
Aşırı dozda ilaç belirtileri Egilok: Kan basıncında belirgin azalma, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistol, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma.
Etanol, antihipertansif ilaçlar, kinidin ve barbitüratların eş zamanlı kullanımıyla yukarıda listelenen semptomlar artabilir.
Doz aşımının ilk belirtileri ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.
Tedavi: Yoğun bakım ünitesinde hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi (tansiyonun, kalp atış hızının, solunum hızının, böbrek fonksiyonunun, kan şekeri konsantrasyonunun, serum elektrolitlerinin izlenmesi) gereklidir.
İlaç yakın zamanda alınmışsa, aktif kömürle gastrik lavaj ilacın daha fazla emilmesini azaltabilir (lavaj mümkün değilse, hastanın bilinci yerindeyse kusturulabilir).
Kan basıncının aşırı düşmesi, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidi durumunda, istenen etki elde edilene kadar 2-5 dakika aralıklarla beta-agonistler intravenöz olarak reçete edilir veya intravenöz olarak 0,5-2 mg atropin uygulanır. Olumlu bir etki yoksa dopamin, dobutamin veya norepinefrin (norepinefrin). Hipoglisemi için - 1-10 mg glukagon verilmesi; geçici kalp pilinin takılması. Bronkospazm için beta2-agonistler uygulanmalıdır. Konvülsiyonlar için - diazepamın yavaş intravenöz uygulanması. Hemodiyaliz etkisizdir.

Depolama koşulları

Haplar Egilok 15-25°C sıcaklıkta saklanmalıdır. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Salım formu

Egilok - tabletler, 25 mg. Her biri 60 tablet PE kapaklı, akordeon amortisörlü, ilk açma kontrollü, kahverengi cam şişede. 1 fl. bir karton kutuda. Veya 20 tablet. PVC/PVDC//alüminyum folyodan yapılmış bir kabarcık içinde. Bir karton kutuda 3 kabarcık.
Egilok - tabletler, 50 mg. Her biri 60 tablet PE kapaklı, akordeon amortisörlü, ilk açma kontrollü, kahverengi cam şişede. 1 fl. bir karton kutuda. Veya 15 tablet. PVC/PVDC//alüminyum folyodan yapılmış bir kabarcık içinde. Bir karton kutuda 4 kabarcık.
Egilok - tabletler, 100 mörneğin 30 veya 60 tablet. PE kapaklı, akordeon amortisörlü, ilk açma kontrollü, kahverengi cam şişede. 1 fl. bir karton kutuda.

Birleştirmek

:
1 tablet Egilok içerir: aktif madde: metoprolol tartarat 25 mg; 50 mg ve 100 mg.
Yardımcı maddeler: MCC - 41,5/83/166 mg; sodyum karboksimetil nişastası (tip A) - 7,5/15/30 mg; koloidal silikon dioksit susuz - 2/4/8 mg; povidon (K90) - 2/4/8 mg; magnezyum stearat - 2/4/8 mg.

bunlara ek olarak

:
Beta-bloker alan hastaların izlenmesi, diyabetli hastalarda kalp atış hızı ve kan basıncının ve kan şekeri konsantrasyonunun düzenli olarak ölçülmesini içerir. Gerekirse, diyabetli hastalar için oral uygulama için insülin veya hipoglisemik ajanların dozu ayrı ayrı seçilmelidir. Hastaya kalp hızının nasıl hesaplanacağı öğretilmeli ve kalp hızı 50 atım/dk'nın altındaysa tıbbi konsültasyon gerekliliği konusunda bilgilendirilmelidir. Günde 200 mg'ın üzerinde bir doz alındığında kardiyoselektivite azalır.
Kalp yetmezliği durumunda Egilok® ile tedavi ancak kalp fonksiyonunun telafisi aşamasına ulaşıldıktan sonra başlar.
Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının şiddetinde bir artış olabilir ve alerjik geçmişi olan hastalarda olağan epinefrin (adrenalin) dozlarının uygulanmasından kaynaklanan etki eksikliği olabilir.
Egilok® alan hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli olabilir.
Periferik arteriyel dolaşım bozukluklarının semptomlarını artırabilir.
Egilok®'un aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Yaklaşık 14 gün içerisinde doz azaltılarak ilacın kademeli olarak kesilmesi gerekmektedir. Aniden kesilmesi anjina semptomlarını kötüleştirebilir ve koroner olay riskini artırabilir. İlacın kesilmesi sırasında koroner arter hastalığı olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.
Eforlu anjina için seçilen Egilok® dozu, istirahat halindeki kalp atış hızının 55-60 atım/dakika aralığında olmasını ve egzersiz sırasında 110 atım/dakikadan fazla olmamasını sağlamalıdır.
Kontakt lens kullanan hastalar, beta blokerlerle tedavi sırasında gözyaşı sıvısı üretiminde azalma olabileceğini dikkate almalıdır.
Egilok, hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini (örneğin taşikardi) maskeleyebilir. Tirotoksikozlu hastalarda ilacın aniden kesilmesi semptomları artırabileceğinden kontrendikedir.
Diabetes Mellitus'ta hipogliseminin neden olduğu taşikardiyi maskeleyebilir. Seçici olmayan beta blokerlerin aksine, pratikte insülin kaynaklı hipoglisemiyi arttırmaz ve kan şekeri konsantrasyonlarının normal seviyelere dönmesini geciktirmez. Diyabetli hastalara Egilok® reçete edilirken kan şekeri konsantrasyonları izlenmeli ve gerekirse insülin veya oral hipoglisemik ajanların dozu ayarlanmalıdır.
Bronşiyal astımı olan hastalara reçete verilmesi gerekiyorsa, eşzamanlı tedavi olarak beta2-adrenerjik uyarıcılar kullanılır; feokromositoma için - alfa blokerler.
Cerrahi müdahale gerekiyorsa, cerrahın/anestezi uzmanının uygulanan tedavi konusunda uyarılması gerekir (minimum negatif inotropik etkiye sahip bir genel anestezi maddesinin seçilmesi), ilacın kesilmesi önerilmez.
Katekolamin rezervlerini azaltan ilaçlar (örneğin reserpin), beta blokerlerin etkisini artırabilir, bu nedenle bu tür ilaç kombinasyonlarını alan hastalar, kan basıncında veya bradikardide aşırı bir azalmanın tespit edilmesi için sürekli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
Yaşlı hastalarda karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir. Dozaj rejiminin düzeltilmesi, yalnızca yaşlı hastalarda artan bradikardi (50 atım / dakikadan az), kan basıncında belirgin bir azalma (sKB 100 mm Hg), AV blok, bronkospazm, ventriküler aritmiler, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu gelişirse gereklidir; bazen tedaviyi durdurmak gerekebilir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Metoprolol alan depresif bozukluğu olan hastaların durumu özel olarak izlenmelidir; Beta blokerlerin alınmasından kaynaklanan depresyon durumunda tedavinin kesilmesi önerilir.
Progresif bradikardi ortaya çıkarsa doz azaltılmalı veya ilaç kesilmelidir.
Yeterli klinik veri bulunmadığından ilacın çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.
Araç ve makine kullanma becerisine etkisi. Araç sürerken ve artan konsantrasyon gerektiren (baş dönmesi ve yorgunluk riski) potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Ana ayarlar

İsim:	EĞİLOK
ATX kodu:	C07AB02 -

Egilok - ilacın yeni bir açıklaması, farmakolojik etkisini, kullanım endikasyonlarını, Egilok'u okuyabilirsiniz. Egilok hakkında yorumlar -

Dahili sempatomimetik membranı olmayan, kardiyoselektif bir β-adrenerjik reseptör blokeri
İlaç: EGILOK®
İlacın aktif maddesi: METOPROLOL (METOPROLOL)
ATX kodlaması: C07AB02
KFG: Beta1 engelleyici
Kayıt numarası: P No. 015639/01
Kayıt tarihi: 12/29/06
Sahip kaydı. kimlik bilgisi: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Macaristan)

Egilok salım formu, ilaç ambalajı ve bileşimi.

Tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında haç şeklinde bir bölme çizgisi ve çift eğimli, diğer tarafında "E435" kazınmış, kokusuzdur.
1 sekme.
metoprolol tartarat
25 mg

Tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentikli ve diğer tarafında "E434" kazınmış, kokusuzdur.
1 sekme.
metoprolol tartarat
50 mg

Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, sodyum karboksimetil nişasta, koloidal susuz silikon dioksit, povidon, magnezyum stearat.

30 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.
60 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.

Tabletler beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında çentikli ve diğer tarafında “E432” kazınmış, kokusuzdur.
1 sekme.
metoprolol tartarat
100 mg

Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz, sodyum karboksimetil nişasta, koloidal susuz silikon dioksit, povidon, magnezyum stearat.

30 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.
60 adet - koyu cam kavanozlar (1) - karton paketler.

İlacın açıklaması resmi olarak onaylanmış kullanım talimatlarına dayanmaktadır ve üretici tarafından onaylanmıştır.

Egilok'un farmakolojik etkisi

Dahili sempatomimetik ve membran stabilize edici aktiviteye sahip olmayan, kardiyoselektif bir β-adrenerjik reseptör blokeri. Antihipertansif, antianjinal ve antiaritmik etkileri vardır.

Kalbin 1-adrenerjik reseptörlerini düşük dozlarda bloke ederek ATP'den katekolaminle uyarılan cAMP oluşumunu azaltır, hücre içi Ca2+ akımını azaltır, negatif krono-, dromo-, batmo- ve inotropik etkiye sahiptir (kalp atış hızını azaltır) , iletkenliği ve uyarılabilirliği engeller, miyokardiyal kontraktiliteyi azaltır).

İlacın kullanımının başlangıcında (oral uygulamadan sonraki ilk 24 saat içinde) OPSS artar, 1-3 günlük kullanımdan sonra başlangıç seviyesine döner ve daha sonraki kullanımda azalır.

Antihipertansif etki, kalp debisi ve renin sentezindeki azalma, renin-anjiyotensin sistemi ve merkezi sinir sisteminin aktivitesinin inhibisyonu, aortik arkın baroreseptörlerinin duyarlılığının restorasyonu (aktivitelerinde artış yoktur) nedeniyle oluşur. kan basıncındaki bir düşüşe yanıt olarak) ve sonuçta periferik sempatik etkilerde bir azalma. Dinlenme sırasında, fiziksel efor ve stres sırasında yüksek tansiyonu azaltır.

Kan basıncı 15 dakika sonra, maksimum 2 saat sonra düşer; Etki 6 saat sürer.Birkaç haftalık düzenli kullanımdan sonra stabil bir azalma gözlenir.

Antianjinal etki, kalp atış hızında bir azalma (diyastolde uzama ve miyokard perfüzyonunda iyileşme) ve kontraktilitenin yanı sıra miyokardın sempatik etkilerine karşı duyarlılığının azalması sonucu miyokardiyal oksijen talebindeki bir azalma ile belirlenir. innervasyon. Anjina ataklarının sıklığını ve şiddetini azaltır ve egzersiz toleransını artırır.

Antiaritmik etki, aritmojenik faktörlerin ortadan kaldırılmasından (taşikardi, sempatik sinir sisteminin artan aktivitesi, artan cAMP içeriği, arteriyel hipertansiyon), sinüs ve ektopik kalp pillerinin spontan uyarılma oranındaki azalma ve AV iletimindeki yavaşlamadan kaynaklanmaktadır ( esas olarak öne doğru ve daha az ölçüde AV düğümü aracılığıyla geriye doğru yönlerde) ve ek yollar boyunca.

Fonksiyonel kalp hastalıklarında ve hipertiroidizmde supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon, sinüs taşikardisi ile kalp atış hızını azaltır ve hatta sinüs ritminin restorasyonuna yol açabilir.

Migren gelişimini engeller.

Uzun yıllar kullanıldığında kandaki kolesterolü düşürür.

Ortalama terapötik dozlarda kullanıldığında, 2-adrenerjik reseptör içeren organlar (pankreas, iskelet kasları, periferik arterlerin düz kasları, bronşlar, uterus) ve karbonhidrat metabolizması üzerinde daha az belirgin bir etkiye sahiptir.

Yüksek dozda kullanıldığında (100 mg/günden fazla), β-adrenerjik reseptörlerin her iki alt tipini de bloke edici etkiye sahiptir.

İlacın farmakokinetiği.

Emme

Gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen (%95) emilir. Plazmadaki Cmaks'a oral uygulamadan 1.5-2 saat sonra ulaşılır. Biyoyararlanım %50'dir. Tedavi sırasında biyoyararlanım %70'e yükselir. Yemek yemek biyoyararlanımı %20-40 artırır.

Dağıtım

Vd 5,6 l/kg'dır. Plazma proteinlerine bağlanma - %12. BBB ve plasenta bariyerine nüfuz eder. Anne sütüne küçük miktarlarda atılır.

Metabolizma

Metoprolol karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülür. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur.

Kaldırma

T1/2 ortalama 3,5-7 saat sürer.Metoprolol 72 saat içinde neredeyse tamamen idrarla atılır.Dozun yaklaşık %5'i değişmeden atılır.

İlacın farmakokinetiği.

özel klinik durumlarda

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu ile metoprololün biyoyararlanımı ve T1/2'si artar, bu da ilacın dozunun ayarlanmasını gerektirebilir.

Böbrek fonksiyonu bozulursa T1/2 ve metoprololün sistemik klerensi önemli ölçüde değişmez.

Kullanım endikasyonları:

Arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde), dahil. hiperkinetik tip;

İHD (miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi, anjina ataklarının önlenmesi);

Kalp ritmi bozuklukları (supraventriküler aritmiler, ventriküler ekstrasistol);

Hipertiroidizm (karmaşık tedavinin bir parçası olarak);

Migren ataklarının önlenmesi.

İlacın dozajı ve uygulama yöntemi.

Arteriyel hipertansiyon için günlük 50-100 mg/gün dozu 1 veya 2 doz (sabah ve akşam) halinde reçete edilir. Terapötik etki yetersizse, günlük dozun kademeli olarak 100-200 mg'a çıkarılması mümkündür.

Anjina pektoris, supraventriküler aritmiler, migren ataklarının önlenmesi için 2 doz halinde (sabah ve akşam) 100-200 mg/gün dozunda reçete edilir.

Miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için, 2 bölünmüş dozda (sabah ve akşam) ortalama günlük 200 mg doz reçete edilir.

Taşikardinin eşlik ettiği fonksiyonel kalp aktivitesi bozuklukları için, 2 bölünmüş dozda (sabah ve akşam) günlük 100 mg'lık bir doz reçete edilir.

Yaşlı hastalarda, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve hemodiyalizin gerekli olduğu durumlarda dozaj rejiminde değişiklik yapılmasına gerek yoktur.

Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, metoprololün metabolizmasının daha yavaş olması nedeniyle ilacın daha düşük dozlarda kullanılması gerekir.

Tabletler yemek sırasında veya yemekten hemen sonra ağızdan alınmalıdır. Tabletler ikiye bölünebilir ancak çiğnenemez.

Egilok'un yan etkileri:

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminden: artan yorgunluk, halsizlik, baş ağrısı, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması; nadiren - uzuvlarda parestezi, depresyon, anksiyete, konsantre olma yeteneğinde azalma, uyuşukluk, uykusuzluk, kabuslar, konfüzyon veya kısa süreli hafıza bozukluğu, astenik sendrom, kas zayıflığı.

Duyulardan: nadiren - görme azalması, gözyaşı sıvısının salgılanmasının azalması, kseroftalmi, konjonktivit, kulak çınlaması.

Kardiyovasküler sistemden: sinüs bradikardisi, çarpıntı, kan basıncında azalma, ortostatik hipotansiyon; nadiren - miyokard kontraktilitesinde azalma, kronik kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak kötüleşmesi, aritmiler, periferik dolaşım bozukluklarında artış (alt ekstremitelerde soğukluk, Raynaud sendromu), miyokardiyal iletim bozuklukları; izole vakalarda - AV bloğu, kardialji.

Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal, kabızlık, ağız kuruluğu, tat alma duyusunda değişiklik; karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi; nadiren - hiperbilirubinemi.

Dermatolojik reaksiyonlar: ürtiker, ciltte kaşıntı, döküntü, sedef hastalığının alevlenmesi, sedef hastalığına benzer cilt değişiklikleri, ciltte hiperemi, ekzantem, fotodermatoz, terlemede artış, geri dönüşümlü alopesi.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, nefes vermede zorluk (yüksek dozlarda veya yatkın hastalarda reçete edildiğinde bronkospazm), nefes darlığı.

Endokrin sistemden: hipoglisemi (insülin alan hastalarda); nadiren - hiperglisemi.

Hematopoetik sistemden: trombositopeni, agranülositoz, lökopeni.

Diğer: sırt veya eklem ağrısı, hafif kilo alımı, libido ve/veya iktidarda azalma.

İlaca kontrendikasyonlar:

Kardiyojenik şok;

AV blok II ve III derece;

Sinoatriyal blok;

Şiddetli bradikardi (kalp atış hızı 50 atım/dakikadan az);

Dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;

Anjiyospastik anjina (Prinzmetal anjina);

Şiddetli arteriyel hipotansiyon (sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında);

Emzirme dönemi;

MAO inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı;

Verapamil'in eşzamanlı intravenöz uygulaması;

Metoprolol ve ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

İlaç, diyabet, metabolik asidoz, bronşiyal astım, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (amfizem, kronik obstrüktif bronşit), periferik damarların oblitere edici hastalıkları (aralıklı klodikasyon, Raynaud sendromu), kronik karaciğer yetmezliği, kronik böbrek yetmezliği için dikkatli bir şekilde reçete edilmelidir. myastenia gravis, feokromositoma, birinci derece AV blokajı, tirotoksikoz, depresyon (geçmiş dahil), sedef hastalığı, hamilelik ve ayrıca 18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler, yaşlı hastalar.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.

Metoprololün emzirme sırasında yenidoğan üzerindeki etkisi araştırılmamıştır, bu nedenle Egilok alan kadınların emzirmeyi bırakması gerekir.

Egilok'un kullanımı için özel talimatlar.

Egilok reçete edilirken kalp atış hızı ve kan basıncı düzenli olarak izlenmelidir. Hasta, kalp hızının 50 atım/dk'nın altında olması durumunda doktora başvurmanın gerekli olduğu konusunda uyarılmalıdır.