Uy Tish og'rig'i Quetiapine c3 foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. Ketiapin bipolyar buzilish, depressiya va shizofreniyani davolashda yetakchi hisoblanadi

Quetiapine c3 foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar. Ketiapin bipolyar buzilish, depressiya va shizofreniyani davolashda yetakchi hisoblanadi

Plyonka bilan qoplangan planshetlar.

Murakkab

Faol modda: quetiapin fumarat, ketiapin bo'yicha - 100 mg;

yordamchi moddalar (yadro):

mikrokristalin tsellyuloza - 40,0 mg;
laktoza monohidrat (sut shakar) - 32,0 mg;
povidon (o'rta molekulyar og'irlikdagi polivinilpirolidon) - 12,0 mg;
kroskarmelloza natriy (primelloza) - 14,0 mg;
magniy stearati - 2,0 mg;
yordamchi moddalar (qobiq): Opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan - 2,4 mg);
makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,212 mg;
talk - 0,888 mg;
titan dioksidi E 171 - 1,3122 mg;
indigo karmin asosidagi alyuminiy lak - 0,0012 mg;
temir bo'yoq oksidi (II) sariq E 172 - 0,0018 mg;
sariq kinolin asosidagi alyuminiy lak - 0,1806 mg;
quyosh botishi sariq asosidagi alyuminiy lak - 0,0042 mg).

Farmakodinamikasi

Ta'sir mexanizmi:

Ketiapin - bu atipik antipsikotik dori. Ketiapin va uning faol metaboliti N-desalkil ketiapin miyadagi neyrotransmitter retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi. Ketiapin va N-desalkil ketiapin miyaning 5HT2 tipidagi serotonin retseptorlari va D1 va D2 tipidagi dopamin retseptorlari uchun yuqori yaqinlik ko'rsatadi. D2 tipidagi dopamin retseptorlariga qaraganda 5HT2 tipidagi serotonin retseptorlari uchun yuqori selektivlik Ketiapinning asosiy klinik antipsikotik xususiyatlarini va ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlarning past chastotasini belgilaydi. Bundan tashqari, N-desalkil ketiapin norepinefrin tashuvchisiga yuqori darajada yaqinlik ko'rsatadi. Ketiapin va N-desalkil ketiapin gistamin va a1-adrenergik retseptorlari uchun yuqori, a2-adrenergik retseptorlari va 5HT1 tipidagi serotonin retseptorlari uchun kamroq yaqinlikka ega. Kvetiapin xolinergik muskarin va benzodiazepin retseptorlari uchun sezilarli yaqinlik ko'rsatmaydi, standart testlarda quetiapin antipsikotik ta'sir ko'rsatadi. Ketiapinning N-desalkil metabolitining quetiapinning farmakologik faolligiga o'ziga xos hissasi aniqlanmagan, hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlarni (EPS) o'rganish natijalari shuni ko'rsatdiki, quetiapin D2 retseptorlarini samarali bloklaydigan dozalarda engil katalepsiyaga olib keladi. Ketiapin mezolimbik A10 dopaminerjik neyronlari faolligining motor funktsiyasida ishtirok etadigan A9 nigrostriatal neyronlariga nisbatan tanlab pasayishiga olib keladi.

Samaradorlik

Ketiapin ham ijobiy, ham qarshi samarali salbiy alomatlar shizofreniya. Ketiapin o'rtacha va og'ir manik epizodlar uchun monoterapiya sifatida samarali. Ketiapinni keyingi manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun uzoq muddatli qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Ketiapinni yarim natriy valproat yoki litiy bilan birgalikda o'rtacha va og'ir manik epizodlarda qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan, ammo bu kombinatsiyalangan terapiya Umuman olganda, u yaxshi muhosaba qilindi. Bundan tashqari, quetiapin 300 mg va 600 mg dozalarda I va II o'rtacha va og'ir bipolyar buzilishlari bo'lgan bemorlarda samarali bo'ladi. Shu bilan birga, quetiapinning kuniga 300 mg va 600 mg dozada qabul qilinganda samaradorligi solishtirish mumkin. Ketiapin shizofreniya va maniya bilan og'rigan bemorlarda kuniga ikki marta qabul qilinganda samarali bo'ladi, ammo quetiapinning yarimparchalanish davri taxminan 7 soatni tashkil qiladi. Ketiapinning 5HT2 va D2 retseptorlariga ta'siri preparatni qabul qilganidan keyin 12 soatgacha davom etadi. Ketiapin plazmadagi prolaktin kontsentratsiyasining uzoq muddatli oshishiga olib kelmaydi. Preparatning turli xil qat'iy dozalari bilan olib borilgan tadqiqotlarda, Ketiapin yoki platseboni qo'llashda prolaktin darajasida farqlar aniqlanmadi. Ketiapinning turli xil qat'iy dozalarini qo'llagan holda prolaktin darajasi platsebo qabul qilinganda prolaktin darajasidan farq qilmadi. Ketiapinni shizofreniyada dozani titrlash bilan qabul qilganda, EPS va antikolinerjik dorilarni bir vaqtda qo'llash platsebo bilan solishtirish mumkin edi. Ketiapin shizofreniya bilan og'rigan bemorlarga kuniga 75 dan 750 mg gacha bo'lgan qat'iy dozalarda buyurilganda, EPS bilan kasallanish va antikolinerjik dorilarni bir vaqtda qo'llash zarurati oshmadi.

Ketiapinni kuniga 800 mg gacha bo'lgan dozalarda o'rtacha va og'ir manik epizodlarni davolash uchun monoterapiya sifatida yoki lityum yoki valproat seminatriy bilan birgalikda qo'llanganda, EPS va antikolinerjik dorilarni bir vaqtda qo'llash bilan solishtirish mumkin edi. platsebo.

Farmakokinetika

Og'iz orqali yuborilganda, quetiapin oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. ichak trakti va jigarda faol metabollanadi. Oziq-ovqat iste'moli ketiapinning bioavailabilityga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Ketiapinning taxminan 83% plazma oqsillari bilan bog'lanadi. N-dezalkil ketiapinning faol metabolitining muvozanatli molyar kontsentratsiyasi ketiapinnikining 35% ni tashkil qiladi. Ketiapin va N-desalkil ketiapinning yarimparchalanish davri mos ravishda taxminan 7 va 12 soatni tashkil qiladi. Ketiapin va N-desalkil ketiapinning farmakokinetik ko'rsatkichlari erkaklar va ayollar o'rtasida hech qanday farq yo'q;

Keksa bemorlarda ketiapinning o'rtacha klirensi 18 yoshdan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlarga qaraganda 30-50% kamroq.

Ketiapinning o'rtacha plazma klirensi og'ir bemorlarda taxminan 25% ga kamayadi buyrak etishmovchiligi(kreatinin klirensi 30 ml/min/1,73 m2 dan kam), lekin individual ko'rsatkichlar ruxsatnomalar sog'lom ko'ngillilarda topilgan qiymatlar doirasida. Jigar etishmovchiligi (kompensatsiyalangan alkogolli siroz) bo'lgan bemorlarda quetiapinning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Ketiapin jigarda keng metabollanganligi sababli, jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda quetiapinning plazma kontsentratsiyasi oshishi mumkin, bu dozani to'g'irlashni talab qiladi.

O'rtacha, erkin ketiapin va plazmaning N-dealkil ketiapin fraktsiyasining molyar dozasining 5% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi. Ketiapinning taxminan 73% siydik bilan va 21% najas bilan chiqariladi. Ketiapinning 5% dan kamrog'i metabolizmga uchramaydi va buyraklar yoki najas bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. CYP3A4 sitoxrom P450 vositachiligida ketiapin metabolizmidagi asosiy izoenzim ekanligi aniqlandi. N-dealkil ketiapin CYP3A4 izoenzimi ishtirokida hosil bo'ladi. Ketiapin va uning ba'zi metabolitlari (jumladan, N-desalkil ketiapin) P450 sitoxrom izoenzimlari 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 va 3A4 ga nisbatan zaif inhibitiv faollikka ega, ammo faqat keng tarqalgan samarali dozada kuzatilganidan 5-50 baravar yuqori konsentratsiyalarda. 800 mg / kun.

In vitro natijalariga ko'ra, ketiapinni boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llash boshqa dorilarning metabolizmini klinik jihatdan sezilarli darajada inhibe qilishga olib kelishini kutmaslik kerak. dorilar sitoxrom P450 vositachiligida ko'rsatmalar - shizofreniyani davolash.

- Tuzilishdagi manik epizodlarni davolash bipolyar buzuqlik.

- Bipolyar buzuqlik tarkibida o'rtacha va og'ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash.

Preparat manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun ko'rsatilmagan

Preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, shu jumladan laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi va galaktoza intoleransi. Birgalikda foydalanish kabi sitoxrom P450 inhibitörleri bilan antifungal dorilar azol guruhlari, eritromitsin, klaritromitsin va nefazodon, shuningdek proteaz inhibitörleri ("Boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang). dorilar"). Ketiapinning 10-17 yoshdagi bolalar va o'smirlarda samaradorligi va xavfsizligi o'rganilgan bo'lsa-da. klinik tadqiqotlar, Ketiapinni 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda qo'llash ko'rsatilmagan.

Ehtiyotkorlik bilan

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari yoki arterial gipotenziyaga moyil bo'lgan boshqa holatlar bo'lgan bemorlarda, qarilik, jigar etishmovchiligi, soqchilik tarixi.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Ketiapinning homilador ayollarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Shuning uchun homiladorlik paytida Ketiapinni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan taqdirdagina qo'llash mumkin. Ketiapinning inson suti bilan chiqarilish darajasi ma'lum emas. Ayollarga undan qochish tavsiya qilinishi kerak emizish Ketiapinni qabul qilish paytida.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Ketiapin ovqatdan qat'iy nazar ishlatilishi mumkin.

Kattalar

Shizofreniyani davolash:

Ketiapin kuniga 2 marta buyuriladi. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg. 4-kundan boshlab dozani samarali dozaga moslashtirish kerak, odatda kuniga 300 dan 450 mg gacha. Klinik ta'sirga va bemorning individual tolerantligiga qarab, doz kuniga 150 dan 750 mg gacha o'zgarishi mumkin. Maksimal tavsiya etiladi kunlik doza 750 mg ni tashkil qiladi.

Bipolyar buzuqlikda manik epizodlarni davolash

Ketiapin monoterapiya sifatida yoki normotimik ta'sirga ega bo'lgan dorilar bilan birgalikda qo'llaniladi. Ketiapin kuniga 2 marta buyuriladi. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 100 mg, 2-kun - 200 mg, 3-kun - 300 mg, 4-kun - 400 mg. Keyinchalik, terapiyaning 6-kuniga kelib, preparatning sutkalik dozasi 800 mg gacha oshirilishi mumkin. Kundalik dozani oshirish kuniga 200 mg dan oshmasligi kerak. Klinik ta'sirga va individual tolerantlikka qarab, doz kuniga 200 dan 800 mg gacha o'zgarishi mumkin. Odatda, samarali dozasi kuniga 400 dan 800 mg gacha. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 800 mg ni tashkil qiladi.

Bipolyar buzuqlik tarkibida depressiv epizodlarni davolash

Ketiapin kuniga bir marta kechasi buyuriladi. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg. Tavsiya etilgan doz 300 mg / kun. Ketiapinning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 600 mg ni tashkil qiladi. Ketiapinning antidepressant ta'siri kuniga 300 va 600 mg dozada qo'llanganda tasdiqlangan. Qisqa muddatli terapiyada quetiapinning samaradorligi kuniga 300 va 600 mg dozalarda bo'ladi. solishtirish mumkin edi (“Farmakodinamika” bo‘limiga qarang).

Keksa bemorlarda Ketiapinning boshlang'ich dozasi kuniga 25 mg ni tashkil qiladi. Dozani kuniga 25-50 mg ga oshirish kerak samarali doza, bu yosh bemorlarga qaraganda kamroq bo'lishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar:

Ketiapin jigarda keng metabollanadi. Shuning uchun, Ketiapinni jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ayniqsa terapiyaning boshida qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Ketiapin bilan davolashni kuniga 25 mg dozadan boshlash va samarali dozaga erishilgunga qadar kunlik dozani 25-50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi, tashvish;
kamdan-kam hollarda - NMS.

Tashqaridan yurak-qon tomir tizimi: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, arterial gipertenziya.

Tashqaridan ovqat hazm qilish tizimi: ich qotishi, quruq og'iz, dispepsiya, diareya, jigar fermentlari (ALT, AST, GGT) faolligining vaqtinchalik o'sishi, qorin og'rig'i.

Gematopoetik organlardan: asemptomatik leykopeniya va/yoki neytropeniya;
kamdan-kam hollarda - eozinofiliya.

Tayanch-harakat tizimidan: miyalji.

Tashqaridan nafas olish tizimi: rinit.

Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, quruq teri.

Eshitish organidan: quloqdagi og'riq.

Tashqaridan genitouriya tizimi: siydik yo'llarining infektsiyalari.

Metabolik tomondan: qonda xolesterin va triglitseridlarning biroz oshishi.

Tashqaridan endokrin tizimi: kichik dozaga bog'liq bo'lgan gormonlar darajasining qaytariladigan pasayishi qalqonsimon bez(xususan, umumiy va bepul T4).

Boshqalar: asteniya, bel og'rig'i, vazn ortishi, isitma, ko'krak og'rig'i.

Maxsus ko'rsatmalar

Uyquchanlik

Ketiapin bilan davolash paytida uyquchanlik va sedasyon kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin ("" bo'limiga qarang"). Yon ta'siri"). Bipolyar buzilishning bir qismi sifatida depressiya bilan og'rigan bemorlarni qamrab olgan klinik tadqiqotlarda uyquchanlik odatda terapiyaning dastlabki uch kunida rivojlanadi. Ushbu yon ta'sirning jiddiyligi odatda kichik yoki o'rtacha edi. Agar qattiq uyquchanlik rivojlansa, bipolyar buzuqlikning bir qismi sifatida depressiya bilan og'rigan bemorlar uyquchanlik boshlanganidan keyin 2 hafta davomida yoki semptomlar yaxshilanmaguncha tez-tez shifokorga borishni talab qilishi mumkin. Ba'zi hollarda ketiapin bilan davolashni to'xtatish kerak bo'lishi mumkin.

Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlar

Ketiapinni bemorlarga buyurishda ehtiyot bo'lish kerak yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklar va gipotenziyaga moyil bo'lgan boshqa holatlar. Ketiapin bilan davolash paytida ortostatik gipotenziya paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa terapiyaning boshida dozani titrlashda. Agar ortostatik gipotenziya yuzaga kelsa, dozani kamaytirish yoki sekinroq titrlash kerak bo'lishi mumkin.

tutilishlar

Ketiapin yoki platsebo qabul qilgan bemorlarda soqchilik tez-tezligida farq yo'q. Biroq, boshqa antipsikotik dorilar kabi, soqchilik tarixi bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

Ekstrapiramidal simptomlar

Ketiapinni depressiv epizodlar uchun qabul qilganda, platsebo bilan solishtirganda, bipolyar buzuqlik tuzilishidagi depressiya bilan og'rigan katta yoshli bemorlarda EPS chastotasi oshgan ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

Kechiktirilgan diskineziya

Agar kech diskineziya belgilari paydo bo'lsa, preparatning dozasini kamaytirish yoki uni asta-sekin to'xtatish tavsiya etiladi ("Yon ta'sirlar" bo'limiga qarang). Neyroleptik malign sindrom

Qabul qilish fonida antipsikotik dorilar Kvetiapinni o'z ichiga olgan holda, malign neyroleptik sindrom rivojlanishi mumkin ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang). Klinik ko'rinishlar sindromga gipertermiya, ruhiy holatning o'zgarishi, mushaklarning qattiqligi, avtonom labillik kiradi asab tizimi, kreatin fosfokinaz faolligini oshirdi. Bunday hollarda Quetiapinni to'xtatish va tegishli davolanishni o'tkazish kerak.

Aniq neytroniya

Ketiapinning klinik tadkikotlarida og'ir neytropeniya holatlari (neytrofillar soni

Dozalash shakli:  plyonka bilan qoplangan planshetlar Murakkab:

1 plyonka bilan qoplangan tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

dozasi 25 mg :

faol modda : ketiapin fumarat, ketiapin bo'yicha - 25 mg;

: mikrokristalin tsellyuloza - 60,0 mg, laktoza monohidrat (sut shakari) - 44,0 mg, povidon (o'rta molekulyar og'irlikdagi polivinilpirolidon) - 9,0 mg, kroskarmelloza natriy (primeloz) - 10,5 mg, magniy stearati - 1;

: Opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan - 2,0 mg, makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,01 mg, talk - 0,74 mg, titan dioksidi E 171 - 1,1333 mg, temir bo'yoq oksidi (II) - sariq E 116 mg).

100 mg dozasi:

faol modda: ketiapin fumarat, ketiapin bo'yicha - 100 mg;

yordamchi moddalar (yadro): mikrokristalin tsellyuloza - 40,0 mg, laktoza monohidrat (sut shakari) - 32,0 mg, povidon (o'rta molekulyar og'irlikdagi polivinilpirolidon) - 12,0 mg, kroskarmelloza natriy (primeloz) - 14,0 mg, magniy stearati - 2;

yordamchi moddalar (qobiq): Opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan - 2,4 mg, makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,212 mg, talk - 0,888 mg, titan dioksidi E 171 - 1,3122 mg, indigo karmin asosidagi alyuminiy lak (temir 0,12 mg 0, II) ) sariq E 172 - 0,0018 mg,sariq kinolin asosidagi alyuminiy lak - 0,1806 mg. quyosh botishi sariq asosidagi alyuminiy lak - 0,0042 mg).

dozasi 200 mg :

faol modda: quetiapin fumarat, ketiapin bo'yicha - 200 mg;

yordamchi moddalar (yadro): mikrokristalin tsellyuloza - 5,60 mg. laktoza monohidrat (sut shakari) - 44,5 mg, povidon (o'rta molekulyar og'irlikdagi polivinilpirolidon) - 21,0 mg, kroskarmelloza natriy (primeloz) - 25,0 mg, magniy stearati - 3,5 mg;

yordamchi moddalar (qobiq): Opadry II (polivinil spirti, qisman gidrolizlangan - 4,4 mg, makrogol (polietilen glikol) 3350 - 1,235 mg, talk - 2,0 mg; titan dioksidi E 171 - 1,917 mg, soya lesitini E 332 mg, alyuminiy asosidagi var0nish, indigo 322 mg. - 0,006 mg, azorubin bo'yog'i asosidagi alyuminiy lak - 0,051 mg, qip-qizil bo'yoq asosidagi alyuminiy lak [Ponseau 4R] - 0,041 mg).

Tavsif:

Dozaj 25 mg. Bej-sariqdan bej ranggacha, yumaloq, bikonveks plyonka bilan qoplangan tabletkalar. uchun planshetlar ko'ndalang kesim oq yoki deyarli oq.

Dozaj 100 mg. Plyonka bilan qoplangan planshetlar sariq, dumaloq, ikki qavariq. Tabletkalarning ko'ndalang kesimi oq yoki deyarli oq rangga ega.

Dozaj 200 mg. Plyonka bilan qoplangan planshetlar pushti rang, dumaloq, ikki qavariq. Tabletkalarning ko'ndalang kesimi oq yoki deyarli oq rangga ega.

Farmakoterapevtik guruhi:Antipsikotik (neyroleptik) ATX:  

N.05.A.H.04 Ketiapin

Farmakodinamikasi:

Harakat mexanizmi

Ketiapin - bu atipik antipsikotik dori. va uning faol metaboliti N -dezalkil miyadagi neyrotransmitter retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi. Va N -dezalkil 5HT2 tipidagi serotonin retseptorlari va dopamin retseptorlari turlariga yuqori darajada yaqinlik ko'rsatadi. D 1 va D 2 miya. 5HT 2 tipidagi serotonin retseptorlari uchun dopamin retseptorlariga qaraganda yuqori selektivlik D2, Ketiapinning asosiy klinik antipsikotik xususiyatlarini va ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlarning past chastotasini aniqlaydi. Bundan tashqari, N -desalkil norepinefrin tashuvchisiga yuqori yaqinlik ko'rsatadi. Va N -dezalkil gistamin va uchun yuqori afiniteye ega a 1 -adrenergik retseptorlari va past yaqinlik a 2 - adrenoreseptorlar va serotonin tipidagi retseptorlari 5HT 1.

Ketiapin xolinergik muskarin va benzodiazepin retseptorlari bilan sezilarli darajada yaqinlik ko'rsatmaydi.

Standart testlarda u antipsikotik faollikni ko'rsatadi. Ketiapinning N-desalkil metabolitining ketiapinning farmakologik faolligiga o'ziga xos hissasi aniqlanmagan.

Hayvonlarda ekstrapiramidal simptomlarni (EPS) o'rganish natijalari D 2 retseptorlarini samarali blokirovka qiluvchi dozalarda engil katalepsiyaga olib kelishini aniqladi. mezolimbik A10 dopaminerjik neyronlarining motor funktsiyasida ishtirok etadigan A9 nigrostriatal neyronlariga nisbatan selektiv pasayishiga olib keladi.

Samaradorlik

Ketiapin shizofreniyaning ijobiy va salbiy belgilariga qarshi samarali.

Ketiapin o'rtacha va og'ir manik epizodlar uchun monoterapiya sifatida samarali. Ketiapinni keyingi manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun uzoq muddatli qo'llash to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Ketiapinni yarim natriy valproat yoki lityum bilan birgalikda o'rtacha va og'ir manik epizodlarda qo'llash bo'yicha ma'lumotlar cheklangan, ammo bu kombinatsiyalangan terapiya odatda yaxshi muhosaba qilingan. Bundan tashqari, 300 mg va 600 mg dozada I va II o'rtacha va og'ir bipolyar buzuqlik bilan og'rigan bemorlarda samarali bo'ladi. Shu bilan birga, Quetiapinning kuniga 300 mg va 600 mg dozada qabul qilinganda samaradorligi solishtirish mumkin.

Ketiapin shizofreniya va maniya bilan og'rigan bemorlarda kuniga ikki marta qabul qilinganda samarali bo'ladi, ammo quetiapinning yarimparchalanish davri taxminan 7 soatni tashkil qiladi. Ketiapinning 5HT 2 retseptorlariga ta'siri Va D2 preparatni qabul qilganidan keyin 12 soatgacha davom etadi.

Ketiapin plazmadagi prolaktin kontsentratsiyasining uzoq muddatli oshishiga olib kelmaydi. Preparatning turli xil qat'iy dozalari bilan olib borilgan tadqiqotlarda, Ketiapin yoki platseboni qo'llashda prolaktin darajasida farqlar aniqlanmadi. Ketiapinning turli xil qat'iy dozalarini qo'llashda prolaktin darajasi platsebo qabul qilinganda prolaktin darajasidan farq qilmadi.

Ketiapinni shizofreniyada dozani titrlash bilan qabul qilganda, EPS va antikolinerjik dorilarni bir vaqtda qo'llash platsebo bilan solishtirish mumkin edi. Ketiapinni shizofreniya bilan og'rigan bemorlarga kuniga 75 dan 750 mg gacha qat'iy belgilangan dozalarda buyurishda chastotaEPSning paydo bo'lishi va antikolinerjik preparatlarni bir vaqtda qo'llash zarurati oshmadi.

Ketiapinni o'rtacha va og'ir manik epizodlarni davolash uchun kuniga 800 mg gacha dozada monoterapiya sifatida yoki litiy yoki natriy valproat bilan birgalikda qo'llanganda, EPS va antikolinerjik dorilarni bir vaqtda qo'llash platsebo bilan solishtirish mumkin edi. .

Farmakokinetikasi:

Og'iz orqali yuborilganda, horoniya oshqozon-ichak traktidan so'riladi va jigarda faol metabollanadi.

Oziq-ovqat iste'moli ketiapinning bioavailabilityga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Ketiapinning taxminan 83% plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

N-dezalkil ketiapinning faol metabolitining muvozanatli molyar kontsentratsiyasi ketiapinnikining 35% ni tashkil qiladi. Ketiapin va N-desalkil ketiapinning yarimparchalanish davri mos ravishda taxminan 7 va 12 soatni tashkil qiladi. Ketiapin va N-desalkil ketiapinning farmakokinetik ko'rsatkichlari erkaklar va ayollar o'rtasida hech qanday farq yo'q;

Keksa bemorlarda ketiapinning o'rtacha klirensi 18 yoshdan 65 yoshgacha bo'lgan bemorlarga qaraganda 30-50% kamroq.

Ketiapinning o'rtacha plazma klirensi og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda taxminan 25% ga kamayadi (kreatinin klirensi 30 ml / min / 1,73 m2 dan kam), ammo individual klirens ko'rsatkichlari sog'lom ko'ngillilarda topilgan qiymatlar oralig'ida. Jigar etishmovchiligi (kompensatsiyalangan alkogolli siroz) bo'lgan bemorlarda quetiapinning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Jigarda intensiv metabolizmga uchraganligi sababli, jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda quetiapinning plazma kontsentratsiyasi oshishi mumkin, bu dozani to'g'irlashni talab qiladi.

O'rtacha, erkin ketiapin va plazmaning N-dealkil ketiapin fraktsiyasining molyar dozasining 5% dan kamrog'i siydik bilan chiqariladi. Ketiapinning taxminan 73% siydik bilan va 21% najas bilan chiqariladi. Ketiapinning 5% dan kamrog'i metabolizmga uchramaydi va buyraklar yoki najas bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.

CYP 3A 4 sitoxrom P450 vositachiligida ketiapin metabolizmidagi asosiy izoenzim ekanligi aniqlandi. N-dealkil CYP 3A 4 izoenzimi ishtirokida hosil bo'ladi.

Ketiapin va uning ba'zi metabolitlari (shu jumladan N -dezalkil) sitoxrom P450 1A2, 2C9, 2C19 izoenzimlariga nisbatan zaif inhibitiv faollikka ega, 2 D 6 va 3A4, lekin faqat 300-800 mg / kun tez-tez qo'llaniladigan samarali dozada kuzatilganidan 5-50 baravar yuqori konsentratsiyalarda.

Natijalar asosida ichidavitro Ketiapinni boshqa dorilar bilan bir vaqtda qo'llash P450 sitoxromi vositachiligida boshqa dorilarning metabolizmini klinik jihatdan sezilarli darajada inhibe qilishga olib kelishini kutmaslik kerak.

Ko'rsatkichlar:

Shizofreniyani davolash.

Bipolyar buzuqlik tarkibida manik epizodlarni davolash.

Bipolyar buzuqlik tarkibida o'rtacha va og'ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash.

Preparat manik va depressiv epizodlarning oldini olish uchun ko'rsatilmagan.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

Preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, shu jumladan laktaza etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi va galaktoza intoleransi.

Azol antifungallari va nefazodon kabi sitoxrom P450 inhibitörleri, shuningdek proteaz inhibitörleri bilan birgalikda qo'llash ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).

10-17 yoshdagi bolalar va o'smirlarda quetiapinning samaradorligi va xavfsizligi klinik tadqiqotlarda o'rganilgan bo'lsa-da, 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda quetiapinni qo'llash ko'rsatilmagan.

Ehtiyotkorlik bilan:

Yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari yoki arterial gipotenziyaga moyil bo'lgan boshqa holatlar, keksa yoshdagi, jigar etishmovchiligi yoki tarixda soqchilik bo'lgan bemorlarda.

Homiladorlik va laktatsiya:

Ketiapinning homilador ayollarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Shuning uchun homiladorlik paytida uni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan taqdirda qo'llash mumkin.

Ketiapinning inson suti bilan chiqarilish darajasi ma'lum emas. Ketiapinni qabul qilish paytida ayollarga emizishdan qochish tavsiya qilinishi kerak. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar:

Ketiapin ovqatdan qat'iy nazar ishlatilishi mumkin.

Kattalar

Shizofreniyani davolash

Ketiapin kuniga 2 marta buyuriladi. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg.

4-kundan boshlab dozani samarali dozaga moslashtirish kerak, odatda kuniga 300 dan 450 mg gacha. Klinik ta'sirga va bemorning individual tolerantligiga qarab, doz kuniga 150 dan 750 mg gacha o'zgarishi mumkin. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 750 mg ni tashkil qiladi.

Bipolyar buzuqlikda manik epizodlarni davolash Ketiapin monoterapiya sifatida yoki normotimik ta'sirga ega bo'lgan dorilar bilan birgalikda qo'llaniladi.

Ketiapin kuniga 2 marta buyuriladi. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 100 mg, 2-kun - 200 mg, 3-kun - 300 mg, 4-kun - 400 mg. Keyinchalik, terapiyaning 6-kuniga kelib, preparatning sutkalik dozasi 800 mg gacha oshirilishi mumkin. Kundalik dozani oshirish kuniga 200 mg dan oshmasligi kerak.

Klinik ta'sirga va individual tolerantlikka qarab, doz kuniga 200 dan 800 mg gacha o'zgarishi mumkin. Odatda, samarali dozasi kuniga 400 dan 800 mg gacha. Tavsiya etilgan maksimal sutkalik doza 800 mg ni tashkil qiladi.

Bipolyar buzuqlik tarkibida depressiv epizodlarni davolash Ketiapin kuniga bir marta kechasi buyuriladi. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 50 mg, 2-kun - 100 mg, 3-kun - 200 mg, 4-kun - 300 mg. Tavsiya etilgan doz 300 mg / kun. Ketiapinning tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozasi 600 mg ni tashkil qiladi.

Ketiapinning antidepressant ta'siri kuniga 300 va 600 mg dozada qo'llanganda tasdiqlangan. Qisqa muddatli terapiyada quetiapinning samaradorligi kuniga 300 va 600 mg dozalarda bo'ladi. solishtirish mumkin edi (“Farmakodinamika” bo‘limiga qarang).

Qariyalar

Keksa bemorlarda Ketiapinning boshlang'ich dozasi kuniga 25 mg ni tashkil qiladi. Samarali dozaga erishilgunga qadar dozani kuniga 25-50 mg ga oshirish kerak, bu yosh bemorlarga qaraganda kamroq bo'lishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Dozani sozlash talab qilinmaydi.

Jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Ketiapin jigarda keng metabollanadi. Shuning uchun, Ketiapinni jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ayniqsa terapiyaning boshida qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Ketiapin bilan davolashni kuniga 25 mg dozadan boshlash va samarali dozaga erishilgunga qadar kunlik dozani 25-50 mg ga oshirish tavsiya etiladi.

Yon ta'siri:

Eng tez-tez yon ta'siri Ketiapin - uyquchanlik, bosh aylanishi, quruq og'iz, engil asteniya, ich qotishi, taxikardiya, ortostatik gipotenziya va dispepsiya.

Ketiapinni qabul qilish, boshqa antipsikotik dorilar kabi, vazn ortishi, hushidan ketish, malign neyroleptik sindromning rivojlanishi, leykopeniya, neytropeniya va periferik shishlar bilan birga bo'lishi mumkin.

Chastotasi salbiy reaktsiyalar quyidagi gradatsiya shaklida beriladi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , aniqlanmagan chastota.

Juda tez-tez (≥ 1/10)

bosh aylanishi 4, uyquchanlik 2, bosh og'rig'i

quruq og'iz

Umumiy buzilishlar:

chekinish sindromi 1.10

triglitseridlar kontsentratsiyasining ortishi 11, umumiy xolesterin (asosan past zichlikdagi lipoprotein xolesterin - LDL) 12

Ko'pincha (≥ 1/100,< 1/10)

leykopeniya 1

Markaziy asab tizimidan:

dizartriya, g'ayrioddiy va dahshatli tushlar, hushidan ketish 4, ekstrapiramidal simptomlar 1,13

Yurak-qon tomir tizimidan:

taxikardiya 4, ortostatik gipotenziya 4

Ko'rish organi tomonidan:

loyqa ko'rish

Nafas olish tizimidan:

rinit

Oshqozon-ichak traktidan:

ich qotishi, dispepsiya

Umumiy buzilishlar:

engil asteniya, periferik shish

Laboratoriya va instrumental ko'rsatkichlardagi o'zgarishlar:

vazn ortishi 9, jigar transaminazalarining faolligi oshishi( ACT, ALT) 3, neytrofillar sonining kamayishi, giperglikemiya 7

Tez-tez emas (≥ 1/1000,< 1/100)

Qon tizimidan:

eozinofiliya

Immunitet tizimidan:

yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari

Markaziy asab tizimidan:

soqchilik 1, bezovta oyoq sindromi

Oshqozon-ichak traktidan:

disfagiya 8

Laboratoriya va instrumental ko'rsatkichlardagi o'zgarishlar:

neyroleptik malign sindrom, trombotsitopeniya bilan bog'liq bo'lmagan kreatin fosfokinaz faolligining oshishi 14

Kamdan-kam ( 1/10000, < 1/1000)

Oshqozon-ichak traktidan:

sariqlik 6

Reproduktiv tizimdan:

priapizm

Umumiy buzilishlar:

neyroleptik malign sindrom 1

Laboratoriya va instrumental ko'rsatkichlardagi o'zgarishlar:

kreatin fosfokinaz faolligini oshirish

Juda kamdan-kam (<1/10000)

Immunitet tizimidan

anafilaktik reaktsiyalar 6

Metabolik kasalliklar:

qandli diabet 1,5,6

Markaziy asab tizimidan:

kechikkan diskiniziya 6

Oshqozon-ichak traktidan:

gepatit 6

Teri va teri osti to'qimalari uchun:

angioedema 6, Stivens-Jonson sindromi 6

Belgilanmagan chastota

Gematopoetik tizimdan:

neytropeniya 1

1. "Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang.

2. Uyquchanlik odatda terapiya boshlanganidan keyin birinchi 2 hafta ichida paydo bo'ladi va odatda ketiapinni davom ettirish bilan yo'qoladi.

3. Faoliyatning mumkin bo'lgan asemptomatik o'sishi ACT Qon zardobidagi ALT va GGT odatda ketiapinni davom ettirish bilan tiklanadi.

4. Boshqa antipsikotik dorilar va a 1-blokerlar singari, u ko'pincha bosh aylanishi, taxikardiya va ba'zi hollarda hushidan ketish bilan birga kechadigan ortostatik gipotenziyani keltirib chiqaradi, ayniqsa terapiya boshlanishida ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

5. Qandli diabetning dekompensatsiyasining juda kam holatlari qayd etilgan.

6. Ushbu nojo'ya ta'sirning chastotasi marketingdan keyingi kuzatuv natijalari asosida baholandi.

7. Hech bo'lmaganda bir marta och qoringa glyukoza kontsentratsiyasining ortishi ≥126 mg / dL (≥7,0 mmol / L) yoki ovqatdan keyin qon glyukoza ≥200 mg / dL (≥11,1 mmol / L).

8. Quetiapin bilan platsebo bilan solishtirganda disfagiyaning yuqori chastotasi faqat bipolyar buzuqlik tuzilishidagi depressiya bilan og'rigan bemorlarda qayd etilgan.

9.Asosan terapiyaning boshida sodir bo'ladi.

10. Ketiapinning monoterapiyada qisqa muddatli platsebo-nazoratli klinik tadkikotlarida olib tashlash sindromini o'rganishda quyidagi alomatlar qayd etilgan: uyqusizlik, ko'ngil aynishi, bosh og'rig'i, diareya, qusish, bosh aylanishi va asabiylashish. Dori to'xtatilgandan keyin 1 hafta o'tgach, olib tashlash belgilarining tez-tezligi sezilarli darajada kamaydi.

11. ≥18 yoshli bemorlarda triglitseridlar kontsentratsiyasining ≥200 mg/dL (≥2,258 mmol/L) yoki bemorlarda ≥150 mg/dL (≥1,694 mmol/L) ortishi<18 лет, хотя бы при однократном определении.

12. ≥18 yoshdagi bemorlarda umumiy xolesterin kontsentratsiyasining ≥240 mg/dL (≥6,2064 mmol/L) yoki bemorlarda ≥200 mg/dL (≥5,172 mmol/L) ortishi< 18 лет, хотя бы при однократном определении.

14. Trombotsitlar sonining kamayishi ≤100 x 10 9 / l, hech bo'lmaganda bitta aniqlash bilan.

QT oralig'ining uzayishi, qorincha aritmi, to'satdan o'lim, yurak tutilishi va torsade de pointes (TdP) antipsikotik dorilarning salbiy ta'siri hisoblanadi.

Shizofreniya va bipolyar buzuqlikdagi maniyadagi qisqa muddatli klinik tadkikotlarda EPS tez-tezligi Kvetiapin va platsebo guruhlarida taqqoslangan (shizofreniya bilan og'rigan bemorlar: Ketiapin guruhida 7,8% va platsebo guruhida 8,0%; bipolyar buzuqlikda maniya: 11). Ketiapin guruhida 2% va platsebo guruhida 11,4%).

Ketiapin guruhida bipolyar buzuqlik tarkibida depressiya uchun qisqa muddatli klinik tadqiqotlarda EPS chastotasi 8,9%, platsebo guruhida - 3,8% ni tashkil etdi. Shu bilan birga, EPSning individual belgilari (akatiziya, ekstrapiramidal buzilishlar, tremor, diskineziya, distoni, tashvish, mushaklarning majburiy qisqarishi, psixomotor qo'zg'alish va mushaklarning qattiqligi kabi) chastotasi odatda past bo'lgan va har birida 4% dan oshmagan. terapevtik guruhlar. Ketiapinni shizofreniya va bipolyar buzuqlikda uzoq muddatli klinik tadkikotlarda EPS tez-tezligi ketiapin va platsebo guruhlarida taqqoslangan.

Ketiapin bilan terapiya paytida qalqonsimon bez gormonlari, xususan, umumiy tiroksin (T4) va erkin T4 darajasining dozaga bog'liq bir oz pasayishi kuzatilishi mumkin. Umumiy va erkin T4 ning maksimal pasayishi Ketiapin bilan terapiyaning 2 va 4-haftalarida uzoq muddatli davolanish paytida gormonlar kontsentratsiyasining yanada pasayishisiz qayd etilgan. Deyarli barcha hollarda, umumiy va erkin T4 kontsentratsiyasi, davolanish davomiyligidan qat'i nazar, ketiapin bilan terapiya to'xtatilgandan keyin boshlang'ich darajaga qaytdi. Umumiy triiodotironin (T 3 ) va teskari T 3 ning ozgina pasayishi faqat yuqori dozalarni qo'llashda kuzatildi. Tiroksinni bog'laydigan globulin (TBG) darajasi o'zgarishsiz qoldi va qalqonsimon bezni ogohlantiruvchi gormon (TSH) darajasida o'sish kuzatilmadi.

Dozani oshirib yuborish:

Klinik tadqiqda ishtirok etgan bemorda 13,6 g quetiapin bilan o'lim, marketingdan keyingi tadqiqotda esa 6 g ketiapin bilan o'lim haqida xabar berilgan. Shu bilan birga, quetiapinni o'limsiz 30 g dan ortiq dozada qabul qilish holati tasvirlangan.

Ketiapinning haddan tashqari dozasi QT C oralig'ining oshishiga, o'limga yoki komaga olib keladigan juda kam holatlar haqida xabarlar mavjud.

Og'ir yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda dozani oshirib yuborishdan kelib chiqadigan nojo'ya ta'sirlar xavfi ortishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Dozani oshirib yuborishda qayd etilgan alomatlar, asosan, uyquchanlik va sedativlik, taxikardiya va qon bosimining pasayishi kabi preparatning ma'lum farmakologik ta'sirining kuchayishi bilan bog'liq. Ketiapin uchun maxsus antidotlar mavjud emas. Jiddiy intoksikatsiya holatlarida bir nechta dori vositalarining dozasini oshirib yuborish ehtimoli borligini bilish kerak. Nafas olish va yurak-qon tomir funktsiyalarini saqlashga, etarli kislorod va ventilyatsiyani ta'minlashga qaratilgan chora-tadbirlarni ko'rish tavsiya etiladi. Oshqozonni yuvish (bemor hushidan ketgan bo'lsa, intubatsiyadan keyin) va faollashtirilgan ko'mir va laksatiflarni yuborish so'rilmagan ketiapinni yo'q qilishga yordam beradi, ammo bu choralarning samaradorligi o'rganilmagan.

Bemorning ahvoli yaxshilanmaguncha yaqin tibbiy kuzatuv davom etishi kerak. O'zaro ta'sir:

Quetiapinni markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar bilan, shuningdek spirtli ichimliklar bilan birlashtirganda ehtiyot bo'lish kerak.

P450 sitoxrom izoenzimi (CYP)3A4 sitoxrom P450 tizimi orqali sodir bo'ladigan quetiapin metabolizmi uchun mas'ul bo'lgan asosiy izoenzimdir. Sog'lom ko'ngillilarda o'rganilganda, ketiapinni (25 mg dozada) CYP3A4 inhibitori ketokonazol bilan bir vaqtda qo'llash ketiapinning konsentratsiya-vaqt egri chizig'i (AUC) ostidagi maydonning 5-8 baravar oshishiga olib keldi. .

Shuning uchun ketiapin va CYP 3A 4 sitoxrom inhibitörlerini birgalikda qo'llash kontrendikedir. Shuningdek, uni greyfurt sharbati bilan olish tavsiya etilmaydi.

Farmakokinetik tadqiqotda ketiapinni karbamazepin bilan bir vaqtda yoki oldin turli dozalarda qo‘llash, karbamazepinsiz ketiapin bilan solishtirganda, ketiapin klirensining sezilarli darajada oshishiga va shunga mos ravishda AUC ning o‘rtacha 13% ga pasayishiga olib keldi. Ba'zi bemorlarda AUC ning pasayishi yanada aniqroq bo'lgan. Ushbu o'zaro ta'sir plazmadagi quetiapin kontsentratsiyasining pasayishi bilan birga keladi va ketiapin bilan davolash samaradorligini pasaytirishi mumkin. Ketiapinni jigar mikrosomal tizimining yana bir induktori bo'lgan fenitoin bilan bir vaqtda qo'llash ketiapin klirensining yanada sezilarli (taxminan 450%) ortishi bilan birga keldi. Jigar fermenti induktorlarini qabul qiladigan bemorlarga quetiapinni buyurish, agar ketiapin bilan davolashdan kutilayotgan foyda jigar fermenti induktorlarini qabul qilishni to‘xtatish bilan bog‘liq xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin. Mikrosomal fermentlarni qo'zg'atadigan dorilarning dozasini o'zgartirish asta-sekin bo'lishi kerak. Agar kerak bo'lsa, ular mikrosomal fermentlarni qo'zg'atmaydigan dorilar bilan almashtirilishi mumkin (masalan, valpik kislota preparatlari).

Ketiapinning farmakokinetikasi antidepressant imipramin (CYP2D6 inhibitori) yoki fluoksetin (CYP3A4 va CYP2D6 inhibitori) bilan birgalikda qo'llanganda sezilarli darajada o'zgarmadi.

Ketiapinning farmakokinetikasi antipsikotik dorilar risperidon yoki haloperidol bilan bir vaqtda qo'llanilganda sezilarli darajada o'zgarmaydi. Biroq, ketiapin va tioridazinni bir vaqtda qo'llash ketiapin klirensining taxminan 70% ga oshishiga olib keldi.

Ketiapinning farmakokinetikasi simetidinni bir vaqtda qo'llash bilan sezilarli darajada o'zgarmaydi.

Kuniga 2 marta 250 mg dozada ketiapinni qabul qilganda 2 mg lorazepamning bitta dozasi bilan lorazepamning klirensi taxminan 20% ga kamayadi.

Litiy preparatlarining farmakokinetikasi ketiapinni bir vaqtda qo'llash bilan o'zgarmaydi.

Yarim natriy valproat va ketiapin bilan birgalikda qo‘llanganda valpik kislota va ketiapinning farmakokinetikasida klinik ahamiyatli o‘zgarishlar kuzatilmagan.

Ketiapinning yurak-qon tomir kasalliklari uchun ishlatiladigan dorilar bilan o'zaro ta'sirini o'rganuvchi farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Ketiapinni elektrolitlar muvozanatining buzilishiga va QTc intervalining uzayishiga olib kelishi mumkin bo'lgan dorilar bilan birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Ketiapin fenazon metabolizmida ishtirok etadigan jigar fermenti tizimlarining induktsiyasini keltirib chiqarmadi.

Maxsus ko'rsatmalar:

Uyquchanlik

Ketiapin bilan davolash paytida uyquchanlik va sedasyon kabi alomatlar paydo bo'lishi mumkin ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang). Bipolyar buzilishning bir qismi sifatida depressiya bilan og'rigan bemorlarni qamrab olgan klinik tadqiqotlarda uyquchanlik odatda terapiyaning dastlabki uch kunida rivojlanadi. Ushbu yon ta'sirning jiddiyligi odatda kichik yoki o'rtacha edi. Agar qattiq uyquchanlik rivojlansa, bipolyar buzuqlikning bir qismi sifatida depressiya bilan og'rigan bemorlar uyquchanlik boshlanganidan keyin 2 hafta davomida yoki semptomlar yaxshilanmaguncha tez-tez shifokorga borishni talab qilishi mumkin. Ba'zi hollarda ketiapin bilan davolashni to'xtatish kerak bo'lishi mumkin.

Yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlar

Ketiapinni yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari va gipotenziyaga moyil bo'lgan boshqa holatlar bo'lgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo'lish kerak. Ketiapin bilan davolash paytida ortostatik gipotenziya paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa terapiyaning boshida dozani titrlashda. Agar ortostatik gipotenziya yuzaga kelsa, dozani kamaytirish yoki sekinroq titrlash kerak bo'lishi mumkin.

tutilishlar

Platsebo yoki platsebo bilan davolangan bemorlarda tutilish chastotasida farq yo'q edi. Biroq, boshqa antipsikotik dorilar kabi, soqchilik tarixi bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

Ekstrapiramidal simptomlar

Ketiapinni depressiv epizodlar uchun qabul qilganda, platsebo bilan solishtirganda, bipolyar buzuqlik tuzilishidagi depressiya bilan og'rigan katta yoshli bemorlarda EPS chastotasining o'sishi kuzatildi ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

Kechiktirilgan diskineziya

Agar kech diskineziya belgilari paydo bo'lsa, preparatning dozasini kamaytirish yoki uni asta-sekin to'xtatish tavsiya etiladi ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

Neyroleptik malign sindrom

Antipsikotik dorilarni, shu jumladan quetiapinni qabul qilishda malign neyroleptik sindrom rivojlanishi mumkin ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang). Sindromning klinik ko'rinishlariga gipertermiya, ruhiy holatning o'zgarishi, mushaklarning qattiqligi, avtonom nerv tizimining labilligi va kreatin fosfokinaz faolligining oshishi kiradi. Bunday hollarda bekor qilish va tegishli davolanishni amalga oshirish kerak.

Og'ir neytropeniya

Ketiapinning klinik tadkikotlarida og'ir neytropeniya holatlari (neytrofillar soni<0,5 х 10 9 /л), большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии Кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее пониженное количество лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов < 1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Shuningdek, "Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang. Ketiapinni jigar fermenti tizimining kuchli induktorlari, masalan va kabilar bilan birgalikda qo'llash quetiapinning plazma kontsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi va quetiapin terapiyasining samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Jigar fermenti induktorlarini qabul qiladigan bemorlarga quetiapinni buyurish, agar ketiapin bilan davolashdan kutilayotgan foyda jigar fermenti induktorlarini qabul qilishni to‘xtatish bilan bog‘liq xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin. Mikrosomal fermentlarni qo'zg'atadigan dorilarning dozasini o'zgartirish asta-sekin bo'lishi kerak. Agar kerak bo'lsa, ular mikrosomal fermentlarni qo'zg'atmaydigan dorilar bilan almashtirilishi mumkin (masalan, valpik kislota preparatlari).

Giperglikemiya

Ketiapinni qabul qilishda diabet kasalligi bo'lgan bemorlarda giperglikemiya yoki diabetning kuchayishi mumkin. Qandli diabet bilan og'rigan bemorlar va diabet rivojlanishi uchun xavf omillari bo'lgan bemorlarni klinik monitoring qilish tavsiya etiladi ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

Lipid darajasi

Ketiapinni qabul qilishda triglitseridlar va xolesterin kontsentratsiyasi oshishi mumkin ("Yon ta'siri" bo'limiga qarang).

QT uzayishi

Ketiapinni qabul qilish va QT oralig'ining mutlaq qiymatining doimiy o'sishi o'rtasida bog'liqlik yo'q edi. Shu bilan birga, preparatning haddan tashqari dozasi bilan QT oralig'ining uzayishi kuzatilgan ("Dozani oshirib yuborish" bo'limiga qarang). Ketiapinni boshqa antipsikotik dorilar kabi, yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan va QT oralig'ini uzaytirish tarixi bo'lgan bemorlarga buyurishda ehtiyot bo'lish kerak. Ketiapinni QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar, boshqa antipsikotiklar, ayniqsa qariyalar, tug'ma QT sindromi, surunkali yurak etishmovchiligi, miokard gipertrofiyasi, gipokalemiya yoki gipomagnezemiya bilan og'rigan bemorlarga buyurganda ehtiyot bo'lish kerak ("Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang). ").

Preparatni olib tashlash bilan bog'liq o'tkir reaktsiyalar

Ketiapin to'satdan to'xtatilsa, quyidagi o'tkir reaktsiyalar (tortishish sindromi) paydo bo'lishi mumkin: ko'ngil aynishi, qusish, uyqusizlik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi va asabiylashish. Shuning uchun preparatni kamida bir yoki ikki hafta davomida asta-sekin to'xtatish tavsiya etiladi.

Demans bilan og'rigan keksa bemorlar

Ketiapin demans bilan bog'liq psixozlarni davolash uchun ko'rsatilmagan. Randomize platsebo-nazorat ostidagi tadqiqotlarda ba'zi atipik antipsikotiklar demans bilan og'rigan bemorlarda serebrovaskulyar asoratlar xavfini taxminan 3 baravar oshirdi. Ushbu ortib borayotgan xavf mexanizmi o'rganilmagan. Boshqa antipsikotik dorilar yoki boshqa bemorlar guruhlari uchun serebrovaskulyar asoratlarning ko'payishi xavfini istisno qilib bo'lmaydi. insult xavfi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Keksa bemorlarda demans bilan bog'liq psixozni davolash uchun atipik antipsikotiklarni qo'llash tahlili platsebo guruhiga nisbatan ushbu guruh dori-darmonlarini qabul qilgan bemorlar guruhida o'lim darajasining oshishini aniqladi. Bundan tashqari, xuddi shunday bemorlar guruhida (n = 710; o'rtacha yosh: 83 yosh; yosh diapazoni: 56-99 yosh) quetiapinning 10 haftalik platsebo-nazorat ostidagi ikkita tadqiqoti ketiapinni qabul qilgan bemorlar guruhida o'lim darajasi yuqori ekanligini ko'rsatdi. platsebo guruhida 5,5% va 3,2% edi. Ushbu bemorlarda kuzatilgan o'lim sabablari ushbu populyatsiya uchun kutilganlarga mos keldi. Ketiapin bilan davolash va demans bilan og'rigan keksa bemorlarda o'limning ortishi xavfi o'rtasida sababiy bog'liqlik aniqlanmagan.

O'z joniga qasd qilish / o'z joniga qasd qilish fikri yoki klinik yomonlashuv

Depressiya o'z joniga qasd qilish fikri, o'z joniga qasd qilish va o'z joniga qasd qilish (o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq hodisalar) xavfining oshishi bilan bog'liq. Bu xavf sezilarli remissiya paydo bo'lguncha davom etadi. Davolanish boshlanganidan boshlab bemorning ahvoli yaxshilanishi uchun bir necha hafta yoki undan ko'proq vaqt ketishi mumkinligi sababli, bemorlar yaxshilanish kuzatilgunga qadar yaqin tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak. Umumiy qabul qilingan klinik tajribaga ko'ra, remissiyaning dastlabki bosqichlarida o'z joniga qasd qilish xavfi ortishi mumkin.

ED buyurilgan boshqa ruhiy kasalliklar ham o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq hodisalar xavfining oshishi bilan bog'liq. Bundan tashqari, bunday holatlar depressiv epizod bilan birga bo'lishi mumkin. Shunday qilib, depressiv epizodli bemorlarni davolashda qo'llaniladigan ehtiyot choralari boshqa ruhiy kasalliklarga chalingan bemorlarni davolashda ham qo'llanilishi kerak.

O'z joniga qasd qilish holatlari bo'lgan bemorlar, shuningdek terapiyani boshlashdan oldin o'z joniga qasd qilish fikrini aniq ifodalaydigan bemorlar o'z joniga qasd qilish niyatlari va o'z joniga qasd qilishga urinishlar xavfi yuqori va davolanish vaqtida diqqat bilan kuzatilishi kerak. Antidepressantlarning platsebo-nazorat ostidagi sinovlarining FDA meta-tahlili, taxminan 4,400 bolalar va o'smirlar va ruhiy kasalliklari bo'lgan 7,700 katta yoshli bemorlarning ma'lumotlarini jamlagan holda, bolalar, o'smirlar va kattalardagi bemorlarda platsebo bilan solishtirganda antidepressantlar bilan o'z joniga qasd qilish xavfi yuqori ekanligini aniqladi. 25 yoshda. Ushbu meta-tahlil u qo'llanilgan tadqiqotlarni o'z ichiga olmaydi ("Farmakodinamika" bo'limiga qarang).

Barcha ko'rsatkichlar va barcha yosh guruhlari bo'yicha qisqa muddatli, platsebo-nazoratli tadqiqotlarda o'z joniga qasd qilish holatlari ketiapin (61/6270) va platsebo (27/3047) uchun 0,9% ni tashkil etdi.

Shizofreniya bilan og'rigan bemorlarda o'tkazilgan ushbu tadqiqotlarda o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq hodisalar xavfi 18-24 yoshdagi bemorlarda ketiapin uchun 1,4% (3/212) va platsebo uchun 1,6% (1/62) ni tashkil etdi; Ketiapin uchun 0,8% (13/1663) va 25 yoshdan oshgan bemorlarda platsebo uchun 1,1% (5/463); Ketiapin uchun 1,4% (2/147) va 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda platsebo uchun 1,3% (1/75).

Manik bipolyar buzilishi bo'lgan bemorlarda o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq hodisalar xavfi 18-24 yoshdagi bemorlarda ketiapin uchun 0% (0/67) va platsebo uchun 0% (1/57) ni tashkil etdi; Ketiapin uchun 1,2% (6/496) va 25 yoshdan oshgan bemorlarda platsebo uchun 1,2% (6/503); 18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda ketiapin uchun 1,0% (2/193) va platsebo uchun 0% (0/90) ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Depressiv bipolyar buzuqlik bilan og'rigan bemorlarda o'z joniga qasd qilish bilan bog'liq hodisalar xavfi 18-24 yoshdagi bemorlarda ketiapin uchun 3,0% (7/233) va platsebo uchun 0% (0/120) ni tashkil etdi; Ketiapin uchun 1,8% (19/1616) va 25 yoshdan oshgan bemorlarda platsebo uchun 1,8% (11/622). 18 yoshgacha bo'lgan bipolyar buzuqlik tufayli depressiya bilan og'rigan bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Avtotransport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Chorshanba va mo'yna.:

Ketiapin uyquchanlikka olib kelishi mumkin, shuning uchun davolanish paytida bemorlarga xavfli mexanizmlar, shu jumladan haydash bilan ishlash tavsiya etilmaydi.

Chiqarish shakli / dozasi:

Plyonka bilan qoplangan tabletkalar, 25 mg, 100 mg va 200 mg.

Paket:

Blister paketiga 10 yoki 30 tabletka.

Polimer shisha yoki polimer shisha uchun 30, 60 yoki 90 tabletka. Har bir banka yoki shisha, 10 tabletkadan 3, 6, 9 dona blister yoki 30 donadan 1, 2, 3 dona blister o‘ram, foydalanish bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari:

Quruq joyda, yorug'likdan himoyalangan, 25 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda.

Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Eng yaxshi sanadan oldin: Paketda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin foydalanmang. Dorixonalardan tarqatish shartlari: Retsept bo'yicha Ro‘yxatdan o‘tish raqami: LP-002334 Roʻyxatdan oʻtgan sana: 18.12.2013 / 21.09.2016 Tugash muddati: 18.12.2018 Roʻyxatdan oʻtganlik guvohnomasi egasi:NORTH STAR, NAO Rossiya Ishlab chiqaruvchi:   Vakillik:  NORTH STAR OAJ Rossiya Ma'lumotni yangilash sanasi:   27.12.2017 Tasvirlangan ko'rsatmalar

Lotin nomi: Ketiapin
ATX kodi: N05AH04
Faol modda: Ketiapin
Ishlab chiqaruvchi: Shimoliy yulduz (RF)
Dorixonadan chiqarish: retsept bo'yicha
Saqlash shartlari: t ° dan 25 ° C gacha
Eng yaxshi sanadan oldin: 3 yil

Ketiapin - shizofreniyani davolash uchun neyroleptik ta'sirga ega tabletka, bipolyar buzuqlik fonida manik va depressiv epizodlarni yo'q qiladi.

Tarkibi, dozasi va chiqarilish shakli

Quetiapine SZ faol moddaning turli xil tarkibiga ega planshetlar shaklida ishlab chiqariladi.

  • 25 mg ketiapin (fumarat shaklida)
  • Yadro: CMB, laktoza (monhidrat shaklida), povidon, kroskameloza Na, E 572
  • Qobiq: Opadry II (qisman gidrolizlangan polivinil spirt, makrogol, talk, E 171, E 172).

Qobiq ostidagi tabletkalar, sarg'ishdan qumligacha rangga ega. Ikki tomondan dumaloq, konveks shaklida mavjud. Yadro oq yoki deyarli oq rangga ega. Ular 10 donadan blister paketlarga yoki 30, 60, 90 tabletkadan polimer materialdan tayyorlangan bankalarga qadoqlanadi. Karton qutida - 3, 6 yoki 9 paket yoki 1 banka, tavsif va ko'rsatmalar.

  • 100 mg ketiapin
  • Yadro: CMC, laktoza, povidon, primeloza, E 572
  • Qobiq: Opadry II (qisman gidrolizlangan polivinil spirt, makrogol, talk, E 171, alyuminiy laklar (E 132, E 104, E 110 asosida).

Tabletkalar yumaloq shaklda, har ikki tomoni katta hajmli, sariq rangli qoplamada. Yadro oq yoki deyarli oq rangga ega. 10 va 30 dona hujayrali qadoqlarda yoki 30/60/90 donalarda qadoqlangan. polimer idishlarda. Qalin karton paketda - 30, 60 yoki 90 tabletka. blister paketlarda yoki bankalarda, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar.

  • 200 mg ketiapin
  • Yadro: CMB, laktoza monohidrat, povidon, E 171, kroskarmelloza natriy
  • Shell: Opadry II (qisman gidrolizlangan polivinil spirti, makrogol, talk, E 171, soya lesitini, alyuminiy laklar (E 122 va Ponceau 4R asosida).

Tabletkalar dumaloq, pushti qoplamali, oq yoki deyarli oq yadroli. Ular 10 va 30 dona blister paketlarga yoki 30 dona plastik idishlarga qadoqlanadi.

Dorivor xususiyatlari

Antipsikotik (neyroleptik) ta'sirga ega dori. Asosiy komponent quetiapin dibenzotiazepinning hosilasi bo'lib, uning xususiyatlarini tushuntiradi. Dopamin retseptorlari bilan solishtirganda, moddaning serotonin retseptorlari bilan o'xshashligi yuqori. Ushbu kombinatsiya preparatning antipsikotik ta'siriga asoslanadi va ekstrapiramidal simptomlarni keltirib chiqarish ehtimoli kamroq.

Bundan tashqari, moddaning gistamin alfa1 retseptorlari uchun yuqori yaqinligi va alfa2 retseptorlari uchun kamroq aniq yaqinlik mavjud.

Tadqiqot natijalariga ko'ra, kventiapinning unga sezgir bo'lgan retseptorlarga ta'siri taxminan 12 soat davom etadi.

Tabletkani qabul qilgandan so'ng, modda oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Ovqatlanish uning bioavailability va retseptorlari bilan bog'lanish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi.

Jigarda, asosan, CYP3A4 izoenzimi orqali intensiv metabolizmga uchraydi. Uning plazmada topilgan hosilalari kuchli farmakologik ta'sirga ega emas.

Tanadan yarim yemirilish davri taxminan 7 soat davom etadi. Metabolitlarning asosiy qismi (73%) buyraklar, qolganlari ichaklar orqali chiqariladi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

O'rtacha narx: (60 jadval) - 1856 rubl.

Barcha Quetiapine SZ tabletkalari ovqatdan qat'i nazar, istalgan vaqtda olinadi.

Shizofreniya uchun terapiya

Preparatni kuniga ikki marta oling. Kursning boshida (birinchi 4 kun) minimal doz belgilanadi, shundan so'ng u har kuni oshiriladi: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. To'rtinchi kundan boshlab, dori miqdori eng samarali aniqlanmaguncha o'rnatiladi va keyin kurs davomida olinadi. Tananing reaktsiyasiga va davolanish natijasiga qarab, sutkalik doza 150 dan 750 mg gacha o'zgarishi mumkin. Shuni ta'kidlash kerakki, eng yuqori ruxsat etilgan kunlik miqdori 750 mg.

Bipolyar buzilishlarda manik epizodlarni davolash

Tabletkalar monoterapiya uchun yoki boshqa dorilar bilan birgalikda buyurilishi mumkin. Preparat kuniga ikki marta olinadi. Kurs eng kam kunlik dozadan boshlanadi, so'ngra 4 kun davomida sxema bo'yicha har kuni dorilar miqdori oshiriladi: birinchi kunida siz 1 tabletka ichishingiz kerak. Ketiapin 100 mg, keyin dozani sxema bo'yicha har kuni bitta tabletkaga oshiring: 200 mg - 300 mg - 400 mg. Shundan so'ng, tananing davolanishga bo'lgan munosabati tahlili o'tkaziladi va agar kerak bo'lsa, preparatning kunlik miqdori sozlanadi. Davolashning oltinchi kunida doz 800 mg gacha yetishi mumkin.

Bipolyar buzuqlik bilan bog'liq depressiv epizodlarni davolashda

Tabletkalar kuniga bir marta olinadi. Dastlabki 4 kun ichida preparat quyidagi sxema bo'yicha beriladi: 50 mg - 100 mg - 200 mg - 300 mg. Shundan so'ng, tananing reaktsiyasi va terapiya samaradorligi tahlil qilinadi va agar kerak bo'lsa, optimal dozani tanlash davom ettiriladi. Eng yuqori HF 600 mg ni tashkil qiladi.

Keksa (65+) bemorlar

Kurs boshida - kuniga 1 tabletkadan Ketiapin 25 mg, undan so'ng dozani asta-sekin 25-50 mg ga oshirib, uni eng samarali darajaga olib keladi.

Jigar va / yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarga maxsus dori-darmonlarni tuzatish kerak emas. Jigar funktsiyasi buzilgan odamlar uchun sutkalik doza eng ehtiyotkorlik bilan tanlanadi, chunki preparatning faol moddasining metabolizmi jigarda sodir bo'ladi. Davolashning boshida kuniga 25 mg buyuriladi, dozasi bosqichma-bosqich kuniga 25-50 mg ga oshiriladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarga ko'ra, homiladorlik va homiladorlik davrida Ketiapinni qo'llash juda istalmagan. Preparat bilan davolanishga faqat o'ta og'ir holatlarda, Quetiapine uchun analoglarni tanlashning iloji bo'lmaganda va uning ona uchun foydalari aniq bo'lganda ruxsat etiladi.

Dori-darmonlarni buyurishda ayol shifokorni mavjud yoki rejalashtirilgan homiladorlik haqida ogohlantirishi kerak. Preparatning xavfsizligi va homiladorlik va homila rivojlanishiga ta'siri bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun bemorga Quetiapinning foydalari va uning bolaning shakllanishiga potentsial tahdidi o'rtasidagi muvozanatni tortish tavsiya etiladi.

Klinik kuzatuvlarga ko'ra, homiladorlik davrida onalari ketiapin bilan davolangan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda neonatal abstinent yoki giyohvand moddalarni olib tashlash reaktsiyalari kuzatilgan. Bundan tashqari, chaqaloqlarda tug'ilishdan keyin ularning rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatadigan gipertoniya, asabiy qo'zg'alish, uyquchanlik, nafas olish qiyinlishuvi va emish refleksi ko'rinishidagi kechiktirilgan reaktsiyalar qayd etilgan.

Emizgan ayollar chaqaloq uchun salbiy reaktsiyalar xavfini hisobga olishlari kerak, chunki preparatning qancha qismi ona sutiga o'tishi hali aniqlanmagan. Davolash kursi davomida emizishni rad qilish yaxshiroqdir.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va ehtiyot choralari

O'rtacha narx: (60 rub.) - 652 rub.

Ketiapin preparatini tarkibidagi tarkibiy qismlardan kamida bittasiga yuqori sezuvchanlik bo'lsa, ishlatmaslik kerak.

Uyquchanlik

Ko'pincha terapiyaning birinchi kunida rivojlanadi va engil yoki o'rtacha shaklda namoyon bo'ladi. Kuchli uyquchanlik bilan, vaziyat normallashgunga qadar shifokor tomonidan tez-tez tekshiruvlar talab qilinadi. Ba'zi bemorlarda preparatni qo'llash to'xtatilishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimining patologiyalari

Agar ortostatik gipotenziya rivojlansa, Ketiapinning dozasi kamayishi yoki dozani oshirish orasidagi intervalni uzaytirishi mumkin.

Ekstrapiramidal simptomlar

Dori-darmonlar depressiya va bipolyar buzuqlik bilan og'rigan bemorlarda patologiyaning paydo bo'lishini kuchaytiradigan dalillar mavjud.

Kechiktirilgan diskineziyaning rivojlanishi

Patologiya aniqlanganda, preparatning dozasi kamayadi yoki asta-sekin bekor qilinadi.

Malign NS isitma, ongning o'zgarishi, mushaklarning kuchsizligi, kayfiyatning o'zgarishi va vegetativ NS bilan namoyon bo'ladi. Preparat to'xtatiladi va bemorga patologiyani bartaraf etish uchun terapiya buyuriladi.

Neytropeniya

Ko'pincha bir necha oylik terapiyadan keyin o'zini namoyon qiladi. Neytrofillar darajasiga qarab, Ketiapin to'xtatiladi yoki davolash davom ettiriladi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Ketiapinning markaziy asab tizimini bostirish qobiliyati tufayli davolanish paytida uni boshqa dorilar bilan birgalikda qabul qilishning mumkin bo'lgan salbiy oqibatlarini hisobga olish kerak, bu ham uning faoliyatiga ta'sir qiladi.

  • Etanol quetiapinning ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun terapiya paytida alkogol yoki tarkibida alkogol bo'lgan dorilar bilan birlashmaslik kerak.
  • Ketiapin P450 (CYP) 3A4 sitoxromi tomonidan metabolizatsiya qilinishini hisobga olib, uni ferment inhibitörleri bilan bir vaqtda qabul qilmaslik kerak. Shuningdek, terapiyaning butun davri davomida greyfurt iste'mol qilishdan bosh tortish tavsiya etiladi.
  • Ketiapinni jigar fermentlarining induktorlari (masalan, karbamazepin) bilan birlashganda uning plazmadagi tarkibi kamayadi, bu esa davolanish samarasiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Xuddi shu ta'sir Fenitoin bilan birlashganda kuzatiladi. Ketiapinning foydasi sitoxrom induktorini qo'llash to'xtatilgandan keyin xavfdan yuqori bo'lsa, bir vaqtning o'zida davolash mumkin. Fenitoinni induktor bo'lmagan bilan almashtirishda bosqichma-bosqich olib tashlash sxemasi qo'llaniladi.
  • Ketiapinning klirensi tioridozin bilan birlashganda ortadi.
  • Ketiapinni CVSni davolash uchun dorilar bilan birlashtirish xususiyatlari bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Agar bir vaqtning o'zida qo'llash zarur bo'lsa, bemorning ahvolini doimiy ravishda kuzatib borish kerak.
  • Kursni elektrolitlar darajasiga ta'sir qiluvchi yoki QT oralig'ini oshiradigan dorilar bilan birlashtirganda ehtiyot bo'lish kerak.
  • Ketiapin levodopaning antagonistidir va dofamin agonisti hisoblanadi.
  • Ushbu modda jigarda antipirinning metabolik o'zgarishlarida ishtirok etadigan fermentlarning shakllanishiga ta'sir qilmaydi.
  • Ketiapinning o'simlik preparatlari bilan o'zaro ta'sirining o'ziga xos xususiyatlari aniqlanmagan.

Yon ta'siri

Ketiapinni qabul qilish organlar va ichki tizimlarning salbiy reaktsiyalari bilan birga bo'lishi mumkin. Nojo'ya reaktsiyalar turli chastota va intensivlikda yuzaga keladi. Odatda, bemorlar uyquchanlik, quruq og'iz, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, olib tashlash belgilari, xolesterinning ko'payishi, qondagi TG, vazn ortishi, ekstrapiramidal ko'rinishlardan shikoyat qiladilar.

  • Qon aylanish tizimi: gemoglobin, neytrofillar kamayishi, eozinofillar ko'payishi, leykopeniya, trombotsitopeniya, anemiya, agranulotsitoz
  • Immunitet tizimidan: individual reaktsiyalar, juda kamdan-kam hollarda - anafilaksi
  • Endokrin tizimi: giperprolaktinemiya, qalqonsimon bez etishmovchiligi
  • Metabolik jarayonlar: qon zardobida TG darajasining oshishi, LDL xolesterin darajasi, ishtahaning oshishi, tana vaznining oshishi (asosan kursning birinchi haftalarida), yuqori glyukoza darajasi, giponatremiya, diabetning kuchayishi.
  • Psixika: qo'rqinchli tushlar yoki g'ayrioddiy tushlar, o'z joniga qasd qilish kayfiyati va xatti-harakatlari (davolash paytida yoki dori bekor qilingandan keyin darhol paydo bo'ladi), uyquda gaplashish, somnambulizm namoyon bo'lishi, ketiapinni qabul qilgandan keyin depressiya.
  • NS: bosh aylanishi, kunduzgi uyquchanlik (terapiyaning boshida paydo bo'ladi, odatda kurs davom etganda o'z-o'zidan yo'qoladi), bosh og'rig'i, ekstrapiramidal ko'rinishlar, nutqning buzilishi, konvulsiv holatlar, bezovta oyoq sindromi, ongni yo'qotish
  • CVS: taxikardiya, yurak urishi, ortostatik gipotenziya, QT intervalining uzayishi, bradikardiya, ortostatik gipotenziya, venoz tromboemboliya.
  • Vizual organlar: loyqa ko'rish, og'riq
  • Genitouriya tizimi: yomon siyish, jinsiy disfunktsiya, qon aylanishining buzilishi, priapizm, galaktoreya
  • Nafas olish tizimi: nafas qisilishi, rinit
  • Oshqozon-ichak trakti: quruq og'iz, ich qotishi, ovqat hazm qilish qiyinligi, qusish (ayniqsa keksa bemorlarda tez-tez uchraydi), yutish qiyinligi, pankreatit
  • Teri va teri osti to'qimalari: toshmalar, angioedema, teri va shilliq to'qimalarning o'tkir bullyoz lezyonlari, eritema multiforme
  • Giyohvand moddalarni olib tashlash bilan bog'liq reaktsiyalar (tortishish sindromi): uyqusizlik, bosh og'rig'i, ko'ngil aynishi, diareya, asabiylashish, qorin / pastki bel og'rig'i, NMS, ekstremitalarning shishishi, asabiylashishning kuchayishi, gipotermiya.

Dozani oshirib yuborish

Yurak va qon tomirlari patologiyalari bo'lgan bemorlar Ketiapinning haddan tashqari dozasini qabul qilgandan keyin noqulay sharoitlarga ko'proq moyil bo'ladi. Dozani oshirib yuborish nojo'ya reaktsiyalarning kuchayishi ko'rinishida namoyon bo'ladi. Ko'pincha qayd etilgan:

  • Uyquchanlik
  • Taxikardiya
  • Tinchlantiruvchi ta'sir
  • Arterial gipotenziya.
  • QT intervalining uzayishi
  • Konvulsiyalar
  • Epileptik holat
  • Nafas olishda qiyinchilik
  • Siydik chiqarish bilan bog'liq muammolar
  • Qorong'ilik
  • Hayajon va/yoki deliryum.

Maxsus antidot yo'qligini hisobga olsak, dozani oshirib yuborish oqibatlari vaziyatning og'irligini hisobga olgan holda yo'q qilinishi kerak. Tanani dori qoldiqlaridan tozalash (yuvish, qusishni qo'zg'atish), faollashtirilgan ko'mirni ichish uchun choralar ko'rish kerak.

Qiyin holatlarda nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, o'pkaning ventilyatsiyasi, yurak va qon tomirlarining ishlashini ta'minlash choralarini o'z ichiga olgan intensiv terapiya o'tkaziladi.

Arterial gipotenziya suyuqlik infuzioni va/yoki simpatomimetiklar bilan bartaraf etiladi.

Analoglar

Ketiapinning sinonimlari: Victoel, Quentiax, Ketilept, Quetiap, Seroquel Prolong.

Astrazeneca (Angliya)

Narxi: 25 mg (60 t.) – 1612 rub., (60 t.) – 3015 rub., (60 t.) – 5303 rub.

Psixoz va shizofreniyani davolash uchun ketiapinga asoslangan dorilar. Foydalanish sxemasi va yon ta'siri Quetiapinega o'xshaydi. Yakuniy dozasi bemorning ahvoliga va patologiyaning og'irligiga qarab 150 dan 750 mg gacha.

Taroziga soling:

  • Ruhiy holatni normallashtiradi
  • Anksiyete va depressiyani yo'q qiladi
  • Hayotiylikni yaxshilaydi.

Kamchiliklari:

  • Davolashning boshida - tremor
  • Yuqori narx.

Bugungi kunda ruhiy kasalliklar tez-tez tashxis qilinadi. Zamonaviy dunyoda ularning rivojlanishining sabablari son-sanoqsiz. Biroq, ko'plab dorilar mavjud, ularning vazifasi bunday patologiyalarga qarshi kurashishdir. Misol uchun, ulardan biri Quetiapine. Ushbu vositadan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni o'qish juda muhim, chunki bu oddiy sovuqqa qarshi dori emas.

Umumiy xususiyatlar

Shunday qilib, bu dori psixiatriyada qo'llaniladigan antipsikotik va atipik antipsikotikdir. Shizofreniya, depressiya, bipolyar buzuqlik va boshqalar kabi patologiyalar uchun terapiyani tashkil qilish uchun ishlatiladi.

Preparat juda oddiy ishlaydi. "Ketiapin" (ushbu dorini qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar, albatta, to'plamga kiritilgan) miyada joylashgan ba'zi moddalarning faolligini o'zgartirishga moyildir. Ushbu mahsulot Rossiyada ishlab chiqariladi. Biroq, bu uning narxi juda past degani emas. Bularning barchasi sotib olingan preparatning dozasiga bog'liq.

Dori tarkibiga qanday komponentlar kiradi, qanday chiqarish shakli mavjud?

Shunday qilib, agar sizga Quetiapine buyurilgan bo'lsa, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar uning tarkibini quyidagicha tavsiflaydi: quetiapin fumarat (asosiy faol modda) 25-300 mg. Qo'shimcha komponentlar ham mavjud: giproloza, kaltsiy vodorod fosfat dihidrat, magniy stearati, kraxmal, primogel. Har bir tabletkaning plyonka qobig'i talk, glitserin, gipromelloza va kumush bo'yoqdan iborat.

Tabletkalar yumaloq, ikki tomoni qavariq. Ular marvarid porlashi bilan ko'k rangga ega. Bundan tashqari, ular turli dozalarga ega. Planshetlar 30 yoki 60 dona blister paketlarga qadoqlangan va karton qutiga joylashtirilgan.

Preparatning farmakologik ta'siri

Sizga Ketiapin buyurilganmi? Ko'rsatmalarda quyidagi farmakodinamika haqida gap boradi: asosiy komponent ko'p sonli retseptorlar, ayniqsa serotonin bilan kurashishga qodir. Bundan tashqari, u ozgina darajada bo'lsa-da, gistamin va dopamin retseptorlariga antagonistik ta'sir ko'rsatadi. Ya'ni, preparatning ta'siri miya hujayralarida ma'lum retseptorlarni blokirovka qilishga va ulardagi metabolizmni inhibe qilishga asoslangan.

Mahsulotning so'rilishi optimaldir. Shu bilan birga, oziq-ovqat iste'mol qilish preparatning biologik mavjudligiga deyarli ta'sir qilmaydi. Modda jigarda to'planib, u erda neytrallanadi. Chiqarilishi asosan buyraklar (78%) va najas (20%) orqali amalga oshiriladi. Tanadan yarimparchalanish davri taxminan 7 soatni tashkil qiladi. Shuni ham hisobga olish kerakki, preparatning tanasini tozalash ko'p jihatdan bemorning yoshiga va uning jigarining funksionalligiga bog'liq.

Foydalanish uchun qanday ko'rsatmalar mavjud?

Ba'zi ruhiy kasalliklar uchun shifokorlar Ketiapinni buyuradilar. Ko'rsatmalarda foydalanish uchun quyidagi ko'rsatmalar mavjud:

1. Shizofreniya.

2. O'tkir yoki surunkali psixozlar.

3. u o'rtacha va og'ir manik fazada (garchi tabletkalar bu holatga to'sqinlik qila olmasa).

4. Depressiv holat.

5. Xulq-atvorning jiddiy buzilishlari.

6. Keksa yoshdagi demensiya.

7. Organik miya sindromlari.

Qanday bo'lmasin, uni qabul qilishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing. Bundan tashqari, mahsulotni faqat retsept bo'yicha sotib olish mumkin.

Foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

"Ketiapin" preparatini buyurishda foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar, preparatning sharhlari va tavsifi uning harakatini tushunishga yordam beradi. Preparatni qo'llash tavsiya etilmaydigan taqiqlar va cheklovlar bilan tanishish muhimdir. Quyidagi kontrendikatsiyalar mavjud:

Preparatga juda yuqori sezuvchanlik.

Yoshi (18 yoshgacha).

Bola tug'ish va emizish davri.

Ba'zi dorilarni bir vaqtda qo'llash: antifungallar, Eritromitsin.

Sut bezlari va miyaning onkologik kasalliklari.

Katarakt.

Suvsizlanish.

Tanadagi jiddiy tizimli buzilishlar.

Agar bemorda yurak etishmovchiligi, arterial gipotenziya, yurak etishmovchiligi, jigar etishmovchiligi, soqchilik va epilepsiya tarixi bo'lsa, preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Bundan tashqari, keksa odamlar va tromboemboliya rivojlanish xavfi bo'lganlar uni qabul qilishda ayniqsa ehtiyot bo'lishlari kerak.

Mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalar

Endi siz "Ketiapin" preparatini qo'llash natijasida paydo bo'lishi mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalar bilan shug'ullanishingiz kerak. Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (planshetlar ruxsatisiz ishga tushirilishi yoki to'xtatilishi mumkin emas) quyidagi mumkin bo'lgan salbiy reaktsiyalarni nazarda tutadi:

Og'riq va bosh aylanishi, tashvish, hissiy bo'shliq, uyquchanlik yoki uyqusizlik, qo'zg'aluvchanlik va dushmanlikning kuchayishi, titroq, konvulsiyalar. Bundan tashqari, avtonom nerv tizimining funktsiyalarining zaiflashishi ham kuzatilishi mumkin.

Taxikardiya, yurak etishmovchiligi, ko'krak og'rig'i.

Ko'ngil aynishi, quruq og'iz, qusish, diareya yoki ich qotishi, qorin og'rig'i.

Allergik rinit, teri toshmasi, faringit.

Qonda leykotsitlar sonining kamayishi, tiroksin kontsentratsiyasining pasayishi.

Lomber og'riq, ko'rish muammolari, kilogramm ortishi, quruq teri.

Quloq og'rig'i, mushaklar kuchsizligi.

Siydik chiqarish kanalining yuqumli shikastlanishi.

Ko'rib turganingizdek, bu dori juda ko'p nojo'ya ta'sirlarni berishi mumkin, ammo agar uning samaradorligi nojo'ya ta'sirlar ehtimolidan yuqori bo'lsa, shifokor preparatni buyurishga haqli.

Dozaj va foydalanish uchun maxsus ko'rsatmalar

Shunday qilib, agar siz hali ham Quetiapine sotib olishingiz kerak bo'lsa, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (preparat ishlab chiqaruvchisi Rossiyada joylashgan) quyidagi dozalash xususiyatlarini ko'rsatadi:

O'tkir yoki surunkali psixoz, shuningdek, shizofreniya uchun planshetlar quyidagi sxema bo'yicha olinadi: birinchi kun - 50 mg, ikkinchi - 100 mg, uchinchi - 200 mg, to'rtinchi - 300 mg. Bundan tashqari, kunlik norma patologiyaning og'irligiga va hujumlarning chastotasiga qarab 300 dan 450 mg gacha o'zgarishi mumkin.

Agar bemorda bipolyar kasallik tufayli manik buzilishlar bo'lsa, unda preparatning quyidagi dozalari ta'minlanadi: birinchi kun - 100 mg, ikkinchi - 200 mg, uchinchi - 300 mg, to'rtinchi - 400 mg. Terapiyaning 6-kuniga kelib shifokor dozani kuniga 800 mg ga oshirishi mumkin. Moddaning miqdorining kunlik o'sishi 200 mg dan oshmasligi kerak.

Bemorlar uchun preparatning standart sutkalik dozasi 400-800 mg ni tashkil qiladi. Keksa bemorlar va buyrak yoki jigar etishmovchiligi bilan og'rigan odamlarga alohida e'tibor berish kerak. Ularning boshlang'ich dozasi kuniga 25 mg ni tashkil qiladi. Normdagi kunlik o'sish 25-50 mg ni tashkil qiladi. Bunday holda siz bemorning tanasi davolanishga qanday munosabatda bo'lishini va dozani oshirishni doimiy ravishda kuzatib borishingiz kerak.

Bundan tashqari, ma'lum qabul qilish xususiyatlari mavjud. Misol uchun, bir vaqtning o'zida tabletkalarni olish yaxshiroqdir. Ko'pincha bu ovqatdan oldin kechqurun amalga oshiriladi. Terapiya davomiyligi uning samaradorligiga, bemorning umumiy holatiga va istalmagan oqibatlarning mavjudligiga bog'liq. Planshetni ajratmang yoki chaynamang. Siz uni butunlay yutib yuborishingiz kerak.

Agar siz Quetiapinni bir haftadan ko'proq vaqt davomida qabul qilmagan bo'lsangiz, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (preparat faqat doimiy foydalanish bilan samarali bo'ladi) shifokor bilan maslahatlashishni tavsiya qiladi. Siz yana pastroq dozadan boshlashingiz kerak bo'lishi mumkin. Siz ruxsatsiz ushbu dori-darmonlarni qabul qilishni to'xtata olmaysiz.

Agar uyquchanlik, qon bosimining pasayishi va yurak ritmining buzilishi bilan ko'rsatilishi mumkin bo'lgan dozani oshirib yuborish yuzaga kelsa, bemorning oshqozonini darhol yuvish kerak. Shundan so'ng, tananing mast bo'lishining oldini olish uchun siz unga bir nechta faollashtirilgan uglerod tabletkalarini berishingiz kerak.

Agar bemor haddan tashqari dozadan keyin hushidan ketsa, tez yordam chaqirishni unutmang. Mutaxassislar, o'z navbatida, traxeyani intubatsiya qilishlari, laksatiflar va simptomatik davolashni o'tkazishlari kerak.

E'tibor bering, preparatni qo'llash paytida ortostatik gipotenziya rivojlanishi mumkin. Bunday holda, tabletkalarning dozasi sezilarli darajada cheklangan bo'lishi kerak. Terapiya paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishni to'xtatish kerak.

Preparatning yuqori dozalari bilan uzoq muddatli davolanish, agar tabletkalarni qabul qilishni boshlashdan oldin kutilgan ijobiy natijani, shuningdek, potentsial xavf darajasini baholash amalga oshirilgan taqdirdagina mumkin.

Boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri

Bu masala juda muhim, chunki psixoz va shizofreniyani davolash murakkab. Quetiapinning markaziy asab tizimining ishiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siriga alohida e'tibor berilishi kerak. Ular qo'shimcha sedativ ta'sirga ega bo'lishi mumkin. Taqdim etilgan tabletkalarni greyfurt sharbati bilan olmang.

Ba'zi dorilar Ketiapinning samaradorligini kamaytirishi mumkin, masalan, Karbamazepin, Fenitoin. Tioridazin kabi modda, preparatni tanadan tozalash darajasini 70% gacha oshirishi mumkin.

Mahsulotni saqlash xususiyatlari

Agar sizga Quetiapine buyurilgan bo'lsa, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (siz quyida analoglarni ko'rib chiqasiz) mahsulotning quyidagi saqlash muddatini nazarda tutadi: 2 yil. U yorug'likdan himoyalangan joyda saqlanishi kerak. Bolalar preparatga etib bormasligi tavsiya etiladi. Mahsulot o'z xususiyatlarini saqlab qolishi mumkin bo'lgan harorat 25 daraja.

Preparat bilan paketni issiqlik manbalariga yaqin joyda joylashtirmang. Yaroqlilik muddati tugagandan so'ng, mahsulotni ishlatish qat'iyan man etiladi.

Qanday analoglardan foydalanish mumkin?

Ta'kidlash joizki, taqdim etilgan dorining narxi har bir paket uchun 250 dan 2900 rublgacha. Hammasi mahsulotning dozasiga bog'liq. Biroq, ba'zi bemorlar arzonroq dori izlashga harakat qilishadi. Agar sizga Quetiapine buyurilgan bo'lsa, foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar (ushbu preparatning sinonimlari arzonroq bo'lishi mumkin) quyidagi variantlarni ko'rib chiqishni taklif qiladi:

- "Nantarid".

- "Viktoel".

- "Quentiax".

- "Hedonin".

- "Ketilept."

- "Kutipin".

- Seroquel.

- "Kvetitex".

- "Ketiap".

- "Servitel".

- "Lakvel".

Ushbu analoglar bir xil asosiy faol moddaning mavjudligi bilan tavsiflanadi. Biroq, ularning narxi farq qilishi mumkin. Ushbu ro'yxatdan o'zingizga kerakli narsani tanlashingiz mumkin. Biroq, analoglar haqida albatta shifokoringizga murojaat qilishingiz kerak.

Ushbu maqolada siz preparatni qo'llash bo'yicha ko'rsatmalarni o'qishingiz mumkin Ketiapin. Saytga tashrif buyuruvchilar - ushbu dori iste'molchilarining sharhlari, shuningdek, antipsikotik Ketiapinni amaliyotda qo'llash bo'yicha mutaxassis shifokorlarning fikrlari keltirilgan. Sizdan preparat haqidagi sharhlaringizni faol ravishda qo'shishingizni so'raymiz: dori kasallikdan xalos bo'lishga yordam berdimi yoki yordam bermadimi, qanday asoratlar va yon ta'sirlar kuzatilganligi, ehtimol ishlab chiqaruvchi tomonidan izohda aytilmagan. Mavjud tarkibiy analoglar mavjudligida Ketiapinning analoglari. Kattalar, bolalar, shuningdek, homiladorlik va laktatsiya davrida shizofreniya, delusional kasalliklar va boshqa psixozlarni davolash uchun foydalaning. Preparatning tarkibi.

Ketiapin- antipsikotik (neyroleptik). Miyadagi dopamin D1 va D2 retseptorlari bilan solishtirganda serotonin 5HT2 retseptorlari uchun yuqori yaqinlikni ko'rsatadi. Shuningdek, u gistamin va alfa1 retseptorlari uchun yuqori yaqinlikka ega va alfa2 retseptorlari uchun kamroq aniqroq yaqinlikka ega. Uning m-xolinergik retseptorlari va benzodiazepin retseptorlari bilan yaqinligi yo'q.

Ketiapin dopamin D2 retseptorlarini samarali bloklaydigan dozada faqat engil katalepsiyaga olib keladi. Dvigatel funktsiyasida ishtirok etadigan A9-nigrostriatal neyronlarga nisbatan mezolimbik A10-dopamin neyronlarining faolligini tanlab pasaytiradi.

Prolaktin darajasining uzoq muddatli o'sishiga olib kelmaydi.

Pozitron emissiya tomografiyasi natijalariga ko'ra, ketiapinning serotonin 5HT2 va dopamin D2 retseptorlariga ta'siri 12 soatgacha davom etadi.

Murakkab

Ketiapin + yordamchi moddalar.

Farmakokinetika

Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin u oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Oziq-ovqat iste'moli ketiapinning bioavailabilityga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Ketiapinning farmakokinetikasi chiziqli. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 83% ni tashkil qiladi. Intensiv metabolizmga bog'liq. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, quetiapin metabolizmidagi asosiy ferment CYP3A4 dir. Qon plazmasida aniqlangan asosiy metabolitlar aniq farmakologik faollikka ega emas. Ketiapinning 5% dan kamrog'i buyraklar yoki ichaklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Metabolitlarning taxminan 73% buyraklar orqali, 21% esa ichak orqali chiqariladi.

Ko'rsatkichlar

  • o'tkir va surunkali psixozlar (shu jumladan shizofreniya).

Chiqarish shakllari

Kino bilan qoplangan planshetlar 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg va 300 mg (ishlab chiqaruvchilar Stada, North Star - SZ).

Foydalanish va dozalash bo'yicha ko'rsatmalar

Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatdan qat'iy nazar.

O'tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 50 mg - 1 kun, 100 mg - 2 kun, 200 mg - 3 kun, 300 mg - 4 kun. 4-kundan boshlab dozani kuniga 300 dan 450 mg gacha bo'lgan samarali dozaga o'zgartirish kerak. Preparatning klinik ta'siri va bardoshliligiga qarab, doz kuniga 150 dan 750 mg gacha o'zgarishi mumkin.

Bipolyar buzuqlikda manik epizodlarni davolash. Terapiyaning dastlabki 4 kunida sutkalik doza: 1-kun - 100 mg, 2-kun - 200 mg, 3-kun - 300 mg, 4-kun - 400 mg. Keyinchalik, 6 kundan keyin sutkalik doza 800 mg gacha oshiriladi, lekin kuniga 200 mg dan oshmasligi kerak. Preparatning klinik ta'siri va bardoshliligiga qarab, dozasi kuniga 200 dan 800 mg gacha o'zgarishi mumkin. Samarali dozasi kuniga 400 dan 800 mg gacha.

Qarilik. Keksa bemorlarda quetiapinning plazma klirensi yosh bemorlarga nisbatan 30-50% ga kamayadi, shuning uchun preparatni, ayniqsa davolashning boshida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Boshlang'ich doza kuniga 25 mg ni tashkil qiladi, so'ngra samarali dozaga erishilgunga qadar kuniga 25-50 mg ga oshiriladi.

Buyrak va jigar etishmovchiligi. Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida ketiapin bilan davolashni kuniga 25 mg dan boshlash kerak, so‘ngra samarali dozaga erishilgunga qadar sutkalik dozani 25-50 mg ga oshirish kerak.

Yon ta'siri

  • bosh og'rig'i;
  • uyquchanlik;
  • bosh aylanishi;
  • tashvish;
  • neyroleptik malign sindrom (NMS);
  • ortostatik gipotenziya;
  • taxikardiya;
  • arterial gipertenziya;
  • ich qotishi, diareya;
  • quruq og'iz;
  • dispepsiya;
  • jigar fermentlari faolligining vaqtinchalik o'sishi (ALT, AST, GGT);
  • qorin og'rig'i;
  • asemptomatik leykopeniya va/yoki neytropeniya, eozinofiliya;
  • miyalji;
  • rinit;
  • teri toshmasi;
  • quruq teri;
  • quloq og'rig'i;
  • siydik yo'llari infektsiyalari;
  • qonda xolesterin va triglitseridlarning biroz oshishi;
  • qalqonsimon bez gormonlari darajasining dozaga bog'liq bo'lgan qaytariladigan kamayishi (xususan, umumiy va erkin T4);
  • asteniya;
  • pastki orqa og'riq;
  • vazn ortishi;
  • isitma;
  • ko'krak og'rig'i.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

  • quetiapinga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Homiladorlik va laktatsiya davrida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lgan hollarda foydalanish mumkin. Ketiapinning ona suti bilan ajralib chiqishi noma'lum. Agar laktatsiya davrida foydalanish zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Hayvonlar ustida o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlar ketiapinning mutagen va klastojenik ta'sirini aniqlamadi. Ketiapinning tug'ilishga ta'siri yo'q (erkaklarning tug'ilish qobiliyatining pasayishi, psevdoprotez, ikki estrus o'rtasidagi davrning ko'payishi, prekoital intervalning ko'payishi va homiladorlik darajasining pasayishi), ammo olingan ma'lumotlarni odamlarga to'g'ridan-to'g'ri o'tkazish mumkin emas, chunki. Reproduktsiyaning gormonal nazoratida o'ziga xos farqlar mavjud.

Bolalarda foydalaning

Bolalar va o'smirlarda preparatning xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan.

Keksa bemorlarda foydalaning

Keksa odamlarda, ayniqsa QT oralig'ini uzaytiradigan dorilarni qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.

Maxsus ko'rsatmalar

Ehtiyotkorlik bilan yurak-qon tomir kasalliklari va arterial gipotenziya xavfi bilan bog'liq bo'lgan boshqa sharoitlarda, ayniqsa davolanishning boshida va keksalarda foydalaning; soqchilik tarixi mavjud bo'lganda.

Ketiapin jigarda faol metabolizmga uchraydi. Jigar va buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda ketiapinning klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Shuning uchun ketiapinni jigar va/yoki buyraklar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

QT oralig'ini uzaytiradigan dorilar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan foydalaning (ayniqsa keksalarda); markaziy asab tizimiga depressiv ta'sir ko'rsatadigan dorilar bilan, shuningdek, etanol bilan; CYP3A4 izoenzimining potentsial inhibitörleri (shu jumladan ketokonazol, eritromitsin) bilan.

Agar davolanish paytida NMS rivojlansa, Ketiapinni to'xtatish va tegishli davolanishni buyurish kerak.

Uzoq muddatli foydalanish bilan kech diskineziya rivojlanish xavfi mavjud. Bunday hollarda Quetiapinning dozasini kamaytirish yoki uni to'xtatish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan markaziy asab tizimining faoliyatiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar, shuningdek, etanol (alkogol) bilan birgalikda foydalaning.

Ketiapinning kanserogenligini o'rganish bo'yicha eksperimental tadqiqotlarda kalamushlarda sut adenokarsinomasi bilan kasallanishning ko'payishi qayd etilgan (kuniga 20, 75 va 250 mg / kg dozalarda), bu uzoq muddatli giperprolaktinemiya bilan bog'liq.

Erkak kalamushlarda (kuniga 250 mg/kg) va sichqonlarda (kuniga 250 va 750 mg/kg) qalqonsimon bez follikulyar hujayralaridan yaxshi xulqli adenomalar ko'payishi kuzatildi, bu kemiruvchilarga xos mexanizm bilan bog'liq edi. tiroksinning jigar klirensining oshishi.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Ketiapin uyquchanlikka olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorlarga diqqatni jamlashni va psixomotor reaktsiyalarning yuqori tezligini (shu jumladan haydashni) talab qiladigan ishlarni bajarish tavsiya etilmaydi.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Ketokonazol va eritromitsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, nazariy jihatdan qon plazmasida quetiapin kontsentratsiyasini oshirish va yon ta'sirlarni rivojlanishi mumkin.

Fenitoin, karbamazepin, barbituratlar, rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ketiapinning klirensi oshadi va uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi pasayadi.

Tioridazin bilan bir vaqtda qo'llanilganda, ketiapinning klirensi oshishi mumkin.

Ketiapin preparatining analoglari

Faol moddaning tarkibiy analoglari:

  • Victoel;
  • Quentiax;
  • Quetiapine Canon;
  • Quetiapine Canon Prolong;
  • Ketiapin quyoshi;
  • Quetiapine Stada;
  • Ketiapin flakon;
  • Ketiapin SZ;
  • Ketiapin hemifumarat;
  • Ketiapin fumarat;
  • Kvetitex;
  • Ketiap;
  • Ketilept;
  • Kumental;
  • Kutipin;
  • Lakvel;
  • nantarid;
  • Servitel;
  • Seroquel;
  • Seroquel Prolong.

Agar faol modda uchun preparatning analoglari bo'lmasa, tegishli dori yordam beradigan kasalliklarga quyidagi havolalarni kuzatib borishingiz va terapevtik ta'sir uchun mavjud analoglarni ko'rishingiz mumkin.



Saytda yangi

>

Eng mashhur