Matični broj:
P N013843/01-070508Trgovačko ime : Videx®
Međunarodni nevlasnički naziv:
didanozinHemijski naziv: 2",3"-dideoksiinozin
Oblik doziranja:
tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu; kapsule, prašak za pripremu oralne otopine za djecu.spoj:
Svaka tableta sadrži aktivna supstanca – didanozin 100 mg.
Pomoćne tvari: kalcijum karbonat, magnezijum hidroksid, aspartam, sorbitol, mikrokristalna celuloza, krospovidon, aroma mandarine narandže, magnezijum stearat.
Kapsule
Svaka kapsula sadrži aktivna supstanca– didanozin 125 mg, 200 mg, 250 mg ili 400 mg.
Pomoćne tvari:
spoj:
granule: natrijum karboksimetil skrob, natrijum karmeloza.spoj:
suspenzije za omotač granula: metakrilna kiselina i kopolimer etakrilata, dietil ftalat, voda, talk.spoj:
omotač kapsule: natrijum lauril sulfat, titanijum dioksid, koloidni silicijum dioksid, želatina.spoj:
mastilo: kapsule od 125 mg – šelak, propilen glikol, kalijum hidroksid, titan dioksid, crvena boja željeznog oksida i žuta boja željeznog oksida;200 mg kapsule – šelak, propilen glikol, indigo karmin, titan dioksid, žuta boja željeznog oksida; kapsule 250 mg – šelak, propilen glikol, indigo karmin; kapsule 400 mg – šelak, propilen glikol, simetikon, crvena boja željeznog oksida, vodeni amonijak.
Svaka bočica sadrži aktivnu supstancu – didanozin 2 g. Nema pomoćnih supstanci.
Opis
Tablete za žvakanje ili za oralnu suspenziju
Bele ili sivobele do svetložute, okrugle, ravne tablete sa zakošenim ivicama sa oznakom „100“ na jednoj strani tablete i „VIDEX“ na drugoj. Dozvoljeno je blago mramoriranje površine tableta.
Kapsule
Tvrde želatinske kapsule, koje se sastoje od dva dijela, neprozirne bijela. Sadržaj kapsule: bele ili gotovo bele granule, obložene enteričnim omotačem.
Kapsule od 125 mg: Veličina br. 3. Natpisi “BMS”, “125 mg” i “6671” štampani su žuto-braon bojom.
Kapsule od 200 mg: Veličina br. 2. Primjenjuju se natpisi “BMS”, “200 mg” i “6672”. zeleno.
Kapsule od 250 mg: Veličina br. 1. Natpisi “BMS”, “250 mg” i “6673” štampani su plavom bojom.
Kapsule 400 mg: Veličina br. 0. Natpisi “BMS”, “400 mg” i “6674” štampani su crvenom bojom.
Prašak za pripremu oralne otopine za djecu
Bijeli ili skoro bijeli prah.
Farmakoterapijska grupa:
Antivirusno (HIV) sredstvo.Farmakološka svojstva:
FarmakodinamikaDidanozin (2",3"-dideoksiinozin ili ddl), sintetički analog nukleozida dioksiadenozina, inhibira replikaciju HIV-a u kultivisanim ljudskim ćelijama i u ćelijskim linijama in vitro.
Nakon ulaska u ćeliju, didanozin se putem staničnih enzima pretvara u aktivni metabolit dideoksiadenozin trifosfat (ddATO). Tokom replikacije virusne nukleinske kiseline, uključivanje 2",3"-dideoksinukleozida sprečava rast lanca i na taj način inhibira replikaciju virusa.
Osim toga, ddATO inhibira aktivnost reverzne transkriptaze HIV-a natječući se sa dihidroksiadenozin 5-trifosfatom (dATO) da se veže za aktivna mjesta enzima, sprječavajući sintezu provirusne DNK.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) didanozina u krvnoj plazmi i maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) pri uzimanju kapsula i tableta su jednake. U poređenju sa tabletama, stopa apsorpcije leka iz kapsula je niža za 60% vrednosti Cmax kapsula. Vrijeme za postizanje Cmax je približno 2 sata za Videx kapsule i 0,67 sati za Videx tablete.
Tablete i prašak treba uzimati najmanje 30 minuta prije ili 2 sata nakon jela. Ako se lijek uzme prije 2 sata nakon obroka, Cmax i AUC vrijednosti se smanjuju za približno 55%. Kada se lijek uzima s hranom, bioraspoloživost didanozina se smanjuje za približno 50%.
Kapsule treba uzimati na prazan želudac, najmanje 1,5 sat prije ili 2 sata nakon obroka. Kada koristite kapsule sa masnu hranu Vrijednosti Cmax i AUC se smanjuju za 46%, odnosno 19%).
Metabolizam
Metabolizam didanozina kod ljudi nije proučavan. Na osnovu studija na životinjama, pretpostavlja se da se kod ljudi javlja putem metabolizma endogenih purina.
Odstranjivanje
Nakon oralne primjene, poluvrijeme eliminacije lijeka je u prosjeku 1,6 sati, a približno 20% uzete doze nalazi se u urinu.
Bubrežni klirens čini 50% ukupnog klirensa (800 ml/min), što ukazuje na aktivnu tubularnu sekreciju tokom izlučivanja didanozina kroz bubrege zajedno sa glomerularnom filtracijom.
Farmakokinetika kod oštećenja bubrega
Nakon oralne primjene, poluvrijeme se povećava sa prosjeka od 1,4 sata kod pacijenata sa normalna funkcija bubrega do 4,1 sat kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega. Didanozin se ne otkriva u tečnosti za peritonealnu dijalizu, dok je tokom hemodijalize, nakon 3-4 sata, koncentracije didanozina 0,6-7,4% primenjene doze. Apsolutna bioraspoloživost se ne mijenja kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega u usporedbi s pacijentima s normalnom funkcijom bubrega, međutim klirens didanozina se smanjuje proporcionalno klirensu kreatinina.
Farmakokinetika kod disfunkcije jetre
Metabolizam didanozina zavisi od stepena disfunkcije jetre.
Farmakokinetika kod djece i adolescenata.
Tokom farmakokinetičkih studija kod djece uzrasta od 1 do 17 godina, apsorpcija didanozina varirala je u širokom rasponu. Unatoč tome, vrijednosti Cmax i AUC su se povećale proporcionalno dozi. Apsolutna oralna bioraspoloživost didanozina bila je približno 36% nakon prve doze i 47% u stanju ravnoteže.
Poluvrijeme je u prosjeku oko 0,8 sati. Nakon prve oralne doze, koncentracije didanozina u urinu bile su 18% i 21% u stanju ravnoteže. Bubrežni klirens je bio približno 243 ml/m/min, što je činilo 46% ukupnog klirensa iz organizma. Kao i kod odraslih, kod djece je uočena aktivna tubularna sekrecija. Kada se lijek uzima oralno 26 dana, akumulacija didanozina nije uočena kod djece.
Indikacije za upotrebu:
Tretman HIV infekcija(u kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima).Kontraindikacije:
Preosjetljivost na didanozin i/ili neki od pomoćnih sastojaka lijeka, fenilketonurija, period laktacije.Kapsule su kontraindicirane za djecu mlađu od 3 godine (kontraindikacija zbog načina primjene).
Pažljivo
Lijek treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa povećan rizik razvoj pankreatitisa, s anamnezom pankreatitisa, s progresivnom HIV infekcijom, kod starijih pacijenata, kada se pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega liječe nekorigiranim dozama lijeka. Treba ga koristiti s posebnim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.
Trudnoća i dojenje
Adekvatne i kontrolisane studije nisu sprovedene na trudnicama. Videx treba koristiti tokom trudnoće samo ako je to strogo indicirano i samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća mogući rizik za fetus. Tokom liječenja lijekom dojenje treba prekinuti.
Upute za upotrebu i doziranje:
Unutra.Kapsule treba progutati cijele, bez žvakanja, na prazan želudac.
Tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu i prah za pripremu oralne otopine. Preporučeno dnevna doza zavisi od telesne težine. Tablete ili prah se uzimaju 1 ili 2 puta dnevno (vidi tabelu). Kada se lijek uzima dva puta dnevno, interval između doza treba biti 12 sati.
Pokupiti potrebna doza može biti kombinacija tableta različite doze, izbjegavajući moguće predoziranje antacidima ili fenilalaninom sadržanim u tabletama. Svaka doza lijeka treba se sastojati od najmanje 2 tablete, ali ne više od 4 tablete, ne prelazeći preporučenu dozu. Deca mlađa od 1 godine treba da dobiju jednu tabletu po dozi koja obezbeđuje dovoljno antacida za ovaj period. starosnoj grupi.
Uzimanje tableta za djecu mlađu od 3 godine preporučuje se samo u obliku suspenzije. Tablete se uzimaju najmanje 30 minuta prije ili 2 sata nakon jela. Tabletu treba temeljito sažvakati ili otopiti u najmanje 30 ml vode, dobro promiješati dok se ne dobije homogena suspenzija. Za djecu, preporučena doza od 1 tablete se otopi u 15 ml vode. Za podešavanje ukusa možete dodati oko 30 ml (za odrasle) ili 15 ml (za decu) sok od jabuke bez pulpe.
Nakon pripreme, dobijenu suspenziju treba promešati i popiti u potpunosti. Dobijena suspenzija je stabilna 1 sat kada se čuva na sobnoj temperaturi (17-23°C).
Za novorođenčad i djecu do 8 mjeseci dnevna doza se izračunava ovisno o površini tijela i iznosi 100 mg/m2 dnevno dva puta dnevno u intervalu od 12 sati.
Za djecu stariju od 8 mjeseci dnevna doza je 120 mg/m2 dva puta dnevno sa intervalom od 12 sati.
Prašak za oralni rastvor za decu treba uzimati najmanje 30 minuta pre ili 2 sata posle jela samo u mešavini sa antacidima koji sadrže aluminijum i magnezijum hidrokside (okside). Predlažemo da se antacidni lijekovi podijele u tri grupe (A, B i C), ovisno o sadržaju ovih aktivni sastojci. Prvi stupac označava sadržaj magnezijevog hidroksida (oksida) u mg po 5 ml lijeka, drugi - količinu aluminij hidroksida koji bi trebao biti sadržan u lijeku, treći - grupu kojoj lijek pripada.
| Sadržaj hidroksida magnezijum*, mg/5 ml. | Sadržaj hidroksida aluminijum, mg/5 ml (**). | Grupa kojoj pripada antacidni lek. |
| 400 | 400 do 900 | A |
| 350 | 425 do 900 | A |
| 300 | 450 do 900 | A |
| 250 | 200 do 450 | IN |
| 200 | 213 do 450 | IN |
| 150 | 225 do 450 | IN |
| 125 | 100 do 225 | C |
| 100 | 107 do 225 | C |
| 75 | 113 do 225 | C |
Prije pripreme otopine odredite kojoj grupi antacida pripadate.
* Ako sadržaj magnezijum hidroksida padne između navedenih vrednosti, lek se može koristiti u slučajevima kada minimalni sadržaj aluminijum hidroksida nadoknađuje smanjeni sadržaj magnezijum hidroksida.
– Na primjer, lijek sadrži 325 mg magnezijum hidroksida i dovoljnu količinu aluminijum hidroksida, tada lijek pripada grupi A. Minimalni sadržaj aluminijum hidroksida se izračunava na sljedeći način: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 1 mg zahtijeva povećanje sadržaja aluminij hidroksida za najmanje 0,5 mg. U našem primeru: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 75 mg (sa 400 mg na 325 mg) zahteva minimalno povećanje sadržaja aluminijum hidroksida od 37,5 mg (zaokruženo na 38 mg). Dakle, sadržaj aluminijum hidroksida u preparatu mora biti najmanje 438 mg.
– Na primer, lek sadrži 175 mg magnezijum hidroksida i dovoljnu količinu aluminijum hidroksida, lek pripada grupi B. Minimalni sadržaj aluminijum hidroksida izračunava se na sledeći način: potrebno je smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 1 mg povećanje sadržaja aluminijum hidroksida za najmanje 0,25 mg. U našem primeru: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 75 mg (sa 250 mg na 175 mg) zahteva minimalno povećanje sadržaja aluminijum hidroksida od 18,75 mg (zaokruženo na 19 mg). Dakle, sadržaj aluminijum hidroksida u preparatu mora biti najmanje 219 mg.
– Na primjer, ako lijek sadrži 85 mg magnezijum hidroksida i dovoljnu količinu aluminijum hidroksida, lijek pripada grupi C. Minimalni sadržaj aluminijum hidroksida izračunava se na sljedeći način: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 1 mg zahtijeva povećanje u sadržaju aluminijum hidroksida za najmanje 0,25 mg. U našem primeru: smanjenje magnezijum hidroksida od 40 mg (sa 125 mg na 85 mg) zahteva minimalno povećanje od 10 mg aluminijum hidroksida. Zbog toga sadržaj aluminijum hidroksida u preparatu treba da bude najmanje 110 mg.
** Ako lijek sadrži aluminijum oksid, njegov sadržaj se pretvara u aluminijum hidroksid: 1 mg oksida odgovara 1,53 mg aluminijum hidroksida.
Priprema otopine s lijekovima grupe A.
Dodajte 100 ml vode do oznake od 100 ml na etiketi boce da dobijete rastvor sa koncentracijom didanozina od 20 mg/ml. Dobro promiješajte. Dodajte antacidnu suspenziju do oznake od 200 ml na etiketi bočice. Koncentracija didanozina u suspenziji je 10 mg/ml. Dobro promiješajte.
Priprema rastvora sa lekovima grupe B.
Dodajte 100 ml suspenzije antacida do oznake od 100 ml na etiketi boce da dobijete suspenziju sa koncentracijom didanozina od 20 mg/ml. Dobro promiješajte. Dodajte antacidnu suspenziju do oznake od 200 ml na etiketi bočice. Koncentracija didanozina u suspenziji je 10 mg/ml. Dobro promiješajte.
Priprema rastvora sa lekovima grupe C.
Dodajte 100 ml suspenzije antacida do oznake od 100 ml na etiketi bočice. Dobro promiješajte. Dodajte antacidnu suspenziju do oznake od 200 ml na etiketi bočice. Dobro promiješajte. Dobivenu suspenziju prebacite u staklenu ili plastičnu bocu odgovarajuće veličine i dodajte joj još 200 ml antacidne suspenzije. Koncentracija didanozina u nastaloj suspenziji je 5 mg/ml. Dobijena suspenzija će trajati pola dana manje nego kada se koriste antacidi grupe A i B.
Pripremljenu smjesu čuvajte u dobro zatvorenoj boci u hladnjaku (2 do 8°C) ne duže od 30 dana. Prije upotrebe promućkati. Neiskorišteni lijek nakon 30 dana skladištenja se baca.
| Klirens kreatinina (ml/min/1,73 m²) | Kapsule | Tablete i prašak za priprema rješenja za oralna primjena za djecu |
|---|---|---|
| Tjelesna težina > 60 kg | ||
| ≥60 (uobičajena doza) | 400 mg 1 put dnevno | 400 mg jednom dnevno ili 200 mg dva puta dnevno |
| 30-59 | 200 mg 1 put dnevno | 200 mg jednom dnevno ili 100 mg dva puta dnevno |
| 10-29 | 125 mg 1 put dnevno | 150 mg 1 put dnevno |
| <10 | 125 mg 1 put dnevno | 100 mg 1 put dnevno |
| Telesna masa< 60 кг | ||
| ≥60 (uobičajena doza) | 250 mg 1 put dnevno | 250 mg 1 put dnevno ili 125 mg dva puta dnevno |
| 30-59 | 125 mg 1 put dnevno | 150 mg 1 put dnevno ili 75 mg dva puta dnevno |
| 10-29 | 125 mg 1 put dnevno | 100 mg 1 put dnevno |
| <10 | - b | 75 mg 1 put dnevno |
b Pacijenti s težinom Pacijenti na dijalizi trebaju uzimati dnevnu dozu lijeka nakon dijalize. Nema potrebe za dodatnom dozom lijeka.
Djeca s oštećenom funkcijom bubrega. Ne postoje točne preporuke za prilagođavanje doze lijeka kod djece. Moguće je smanjiti dozu i/ili povećati interval između doza lijeka.
Za starije pacijente Neophodan je pažljiv odabir doze zbog mogućeg smanjenja bubrežne funkcije. Potrebno je pratiti funkciju bubrega i shodno tome prilagoditi dozu lijeka.
Za pacijente sa oštećenom funkcijom jetre može biti potrebno smanjenje doze. Ne postoje točne preporuke za promjenu doze lijeka u slučaju oštećenja funkcije jetre. Tokom liječenja lijekom potrebno je ispitati nivo jetrenih enzima. Ako je nivo jetrenih enzima klinički značajan, potrebno je prekinuti liječenje lijekom. Ako nivoi aminotransferaze brzo rastu, možda će biti potrebno prekinuti ili obustaviti liječenje bilo kojim analozima nukleozida.
Nuspojava:
Pankreatitis je ozbiljan toksični učinak lijeka. Pankreatitis različite težine, često fatalan, može se razviti kod pacijenta u različitim fazama liječenja i ne ovisi o tome da li se lijek koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima, niti o stupnju imunosupresije. Pankreatitis je komplikacija zavisna od doze. Prilikom upotrebe suspenzije potrebno je uzeti u obzir podatke o povećanju nivoa markera pankreatitisa do klinički značajnog nivoa, čak i u odsustvu simptoma.Laktacidoza/teška steatoza sa hepatomegalijom, uključujući smrtne ishode, uočeni su kada se analozi nukleozida koriste u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antivirusnim lijekovima, uključujući didanozin. Ovaj neželjeni efekat je uglavnom primećen kod žena. Gojaznost i dugotrajna upotreba nukleozida mogu biti faktori rizika za ovu nuspojavu. Liječenje lijekom treba prekinuti ako pacijenti razviju kliničke ili laboratorijske znakove laktacidoze ili hepatotoksičnosti (što može uključivati hepatomegaliju i steatozu čak i u odsustvu očiglednih znakova povećane aktivnosti transaminaza).
Periferna neuropatija obično praćen bilateralnim simetričnim osjećajem utrnulosti ekstremiteta: trnci i bol u tabanima i, manje, u rukama. U ranim stadijumima bolesti ove pojave su ređe. Postoje informacije da se tok periferne neuropatije može pogoršati kada se zajedno uzimaju antiretrovirusni lijekovi, uključujući didanozin i hidroksikarbamid.
Iz probavnog sistema: anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja i pojačano stvaranje plinova, hepatitis, pankreatitis, hipertrofija parotidne pljuvačne žlijezde, lipodistrofija, lipoatrofija.
Iz nervnog sistema: parestezija, bol u rukama i stopalima, glavobolja.
Od čula: suva usta, suve oči.
Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, artralgija i miopatija, sialadenitis.
Iz hematopoetskih organa: anemija, granulocitopenija, leukopenija, trombocitopenija.
Iz organa vida: Optički neuritis, depigmentacija retine.
Laboratorijski indikatori: hipo- i hiperkalijemija, hiperurekemija, povećane koncentracije amilaze i lipaze, povećana aktivnost “jetrenih” transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hipo- i hiperglikemija.
ostalo: alopecija, anafilaktoidne/alergijske reakcije, astenija, zimica, svrab, rabdomioliza, kožni osip.
Djeca. Nuspojave lijeka kod djece i odraslih pacijenata su slične. Razvoj pankreatitisa kod djece opažen je u 3% slučajeva kada se uzimaju u dozama koje ne prelaze preporučene i u 13% kada se liječe povećanim dozama lijeka. Oštećenje vida se u rijetkim slučajevima uočava kod djece i karakteriziraju ga promjene na mrežnici i optički neuritis.
predoziranje:
Ne postoji antidot za predoziranje didanozinom.Glavne manifestacije predoziranja lijekom: pankreatitis, periferna neuropatija, hiperurikemija, disfunkcija jetre.
Didanozin se ne uklanja iz organizma peritonealnom dijalizom i vrlo malo hemodijalizom. Tokom sesija hemodilize koje traju 3-4 sata, otprilike 25-30% didanozina se uklanja iz ukupne koncentracije didanozina koji cirkulira u krvi na početku hemodijalize.
Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kada koristite Videx u kombinaciji s drugim lijekovima slične toksičnosti (na primjer, stavudin), rizik od razvoja opisanih nuspojava značajno se povećava.
Alopurinol se ne preporučuje za istovremenu upotrebu sa Videxom. Rizik od razvoja pankreatitisa raste proporcionalno povećanju koncentracije lijeka Videx.
Metadon. Kod primjene Videx tableta ili praha kod pacijenata s ovisnošću o opioidima tijekom dugotrajnog liječenja metadonom, uočeno je smanjenje AUC vrijednosti didanozina za 57%. Prilikom istovremene primjene lijekova, dozu Videxa treba povećati.
Tenofovir. Kada se koristi zajedno, uočava se smanjenje razine Videxa, pa se doza lijeka mora prilagoditi.
Delavirdin ili indinavir treba uzeti 1 sat prije uzimanja Videx tableta ili praha. U prisustvu lijeka Videx, vrijednost AUC delavirdina ili indinavira značajno se povećava. Nisu utvrđene interakcije lijekova između indinavira i Videx kapsula.
U posebnim studijama višestrukih doza lijeka istovremeno s lijekovima nevirapinom, rifabutinom, foskarnetom, ritonavirom, stavudinom i zidovudinom i jednokratne doze lijeka istovremeno s lijekovima loperamidom, metoklopramidom, ranitidinom, sulfametoksazolom, trimetoprimom nisu utvrđene interakcije s lijekovima. .
Ketokonazol ili itrakonazol, na čiju apsorpciju kada se uzima oralno utiče kiselost želudačnog soka, treba uzeti 2 sata prije uzimanja Videx tableta ili praha. Videx kapsule ne sadrže antacide, tako da ne postoji rizik od interakcije između ovih lijekova.
Prilikom uzimanja Videxa (tablete ili prah) 2 sata prije ili istovremeno s ganciklovirom, AUC didanozina u stanju dinamičke ravnoteže povećava se na prosječno 111%. Uočeno je blago smanjenje AUC u stanju dinamičke ravnoteže (za 21%) ganciklovira kada su pacijenti uzimali Videx 2 sata prije ganciklovira. Nisu uočene promjene u bubrežnom klirensu ni za jedan od ova dva lijeka. Nije poznato da li su ove promjene povezane s promjenama u sigurnosti Videxa ili djelotvornosti ganciklovira. Nema dokaza da didanozin pojačava mijelosupresivne efekte ganciklovira.
Koncentracije tetraciklinskih antibiotika i nekih fluorokinolonskih antibiotika (na primjer, ciprofloksacina) u krvnoj plazmi su smanjene u prisustvu antacida, jer stvaraju helatne spojeve.
Stoga, Videx tablete koje sadrže antacide, ili prašak otopljen u antacidnoj suspenziji, treba uzeti najmanje 6 sati prije ili 2 sata nakon uzimanja ciprofloksacina.
Videx kapsule ne sadrže antacide, tako da ne postoji rizik od interakcije sa tetraciklinskim i fluorokinolonskim antibioticima.
Ribavirin može povećati intracelularne nivoe didanozin trifosfata i potencijalno povećati rizik od nuspojava. Prijavljeni su slučajevi fatalnog zatajenja jetre, kao i slučajevi pankreatitisa, periferne neuropatije i sistemske hiperlaktatemije/laktacidoze kada je didanozin primijenjen istovremeno s ribavirinom, sa ili bez stavudina. Istodobnu primjenu didanozina i ribavirina treba izbjegavati osim ako potencijalne koristi nadmašuju rizik od nuspojava.
Manje od 5% didanozina je vezano za proteine plazme, što ukazuje na malu vjerovatnoću interakcija lijekova koje uključuju premještanje s mjesta vezivanja.
specialne instrukcije
Veza između osjetljivosti HIV-a na didanozin in vitro i kliničkog odgovora na liječenje nije utvrđena. Rezultati in vitro osjetljivosti uvelike variraju. Utvrđena je pozitivna in vivo korelacija između mjerenja virusne aktivnosti (npr. testovi lančane reakcije RNA polimerazom) i kliničke progresije bolesti.Davanje tableta za žvakanje ili pripremanje suspenzije za oralnu primjenu djeci mlađoj od 3 godine preporučuje se samo u obliku suspenzije.
Kada se Videx koristi istovremeno sa lekovima sa poznatim toksičnim efektima na periferni nervni sistem ili pankreas, rizik od ovih toksičnih efekata se značajno povećava.
Prilikom istovremenog propisivanja pentamidina intravenozno ili lijekova koji povećavaju aktivnost didanozina (hidroksikarbamid, alopurinol), preporučuje se primjena Videxa u obliku suspenzije.
Trebali biste povremeno provjeravati vid i uočiti sve vidne smetnje, kao što su izmijenjena percepcija boja ili zamagljen vid objekata.
Djeci treba pregledati mrežnicu svakih 6 mjeseci ili kada dođe do bilo kakve promjene vida.
Didanozin se brzo uništava u kiselom sadržaju želudačnog soka. Stoga, za smanjenje kiselosti, tablete sadrže antacide. Rastvor praha treba uzimati samo u mješavini s antacidima. Kapsule sadrže didanozin u obliku granula obloženih enteričkom prevlakom, zbog čega se povećava apsorpcija lijeka u crijevima.
Kod pacijenata zaraženih HIV-om sa teškom imunodeficijencijom, tokom kombinovane antiretrovirusne terapije mogu se pojaviti znaci upalnog odgovora na asimptomatske ili rezidualne oportunističke infekcije. Ovaj sindrom je primećen tokom prvih nekoliko nedelja ili meseci nakon početka antiretrovirusne terapije. Mogu se javiti znaci citomegalovirusnog retinitisa, generalizirane ili fokalne mikobakterijske infekcije i pneumonije uzrokovane Pneumocystis jiroveci.
Ako se pojave simptomi pankreatitisa, liječenje lijekom treba prekinuti, a ako se dijagnoza potvrdi, liječenje treba prekinuti. Ako postoji klinički značajno povećanje nivoa biohemijskih parametara, čak i u odsustvu simptoma pankreatitisa, lijek treba propisati u obliku suspenzije.
Ako se jave klinički potvrđeni simptomi hepatotoksičnosti ili laktacidoze (čak i ako su transaminaze jetre nešto iznad gornje granice), liječenje lijekom treba prekinuti. Ako su ovi pokazatelji značajno prekoračeni, liječenje treba prekinuti.
Apsorpcija didanozina, bez obzira na oblik doziranja, u prisustvu hrane se smanjuje u prosjeku za 50%. Tablete i prašak treba uzimati 30 minuta prije ili 2 sata nakon jela, kapsule na prazan želudac.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega, treba uzeti u obzir da svaka tableta sadrži 8,6 mEq magnezija.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s fenilketonurijom, treba uzeti u obzir da: svaka tableta od 100 mg sadrži 36,5 mg fenilalanin aspartama.
Kapsule i prašak za oralnu otopinu za djecu ne sadrže fenilalanin.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima na dijeti s ograničenim unosom soli, treba uzeti u obzir da 100 mg sadržaja kapsule sadrži najmanje 0,424 mg natrijuma.
Tablete ne sadrže natrijeve soli.
Prašak za pripremu oralne otopine za djecu ne sadrži natrijeve soli. Međutim, pri odabiru i izračunavanju količine antacida treba uzeti u obzir sadržaj natrijuma.
Oblici doziranja ne sadrže saharozu, tako da nema ograničenja za primjenu lijeka kod pacijenata sa dijabetesom.
Obrasci za oslobađanje
Tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu 100 mg. 60 tableta u bočici od polietilena visoke gustine sa poklopcem na navoj od polipropilena, nedostupna deci. 1 boca zajedno sa uputstvom za upotrebu nalazi se u kartonskoj kutiji.
Kapsule 125 mg, 200 mg, 250 mg i 400 mg. 10 kapsula po blisteru od PVC/aluminijske folije. 3 blistera zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.
Prašak za pripremu oralnog rastvora za decu 2 g 2 g u okruglim staklenim bocama od prozirnog, bezbojnog stakla sa čvrsto navrnutim polipropilenskim poklopcem koji je nepristupačan za decu. Poklopac je označen sa dvije strelice i natpisima „Čvrsto zatvoriti” i „Dok gurnuti okrenuti prema dolje” poklopac je opremljen zaptivkom od folije i celuloze, prekrivenom poliviniliden hloridnom folijom. 1 boca zajedno sa uputstvom za upotrebu nalazi se u kartonskoj kutiji.
Uslovi skladištenja:
Tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu treba čuvati na temperaturi od 15-30 °C.Čuvati kapsule na temperaturi koja ne prelazi 25 °C.
Prašak za pripremu oralne otopine za djecu čuvajte na temperaturi od 15 do 30 °C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja:
Tablete za žvakanje ili za pripremu oralne suspenzije i kapsula. 2 godine.Prašak za pripremu oralne otopine za djecu. 3 godine.
Nemojte uzimati lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.
Uslovi izdavanja iz apoteka:
.Na recept.
Proizvođač:
Tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu; kapsule - Bristol-Myers Squibb, Francuska.Bristol-Myers Squibb, La-Goualle – 19250 MEYMAC, Francuska.
Bristol-Myers Squibb, La Gualle - 19250 MAYMAK, Francuska.
Prašak za pripremu oralne otopine za djecu - Bristol-Myers Squibb Company, SAD.
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, SAD
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 West Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, SAD
Reklamacije potrošača primaju se na adresi predstavništva:
123001, Moskva, Trekhprudny lane, 9, zgrada 1B.
Compound
1 kapsula uključuje:
aktivni sastojak:
didanozin – 200 mg.
Punioci u granulama: natrijum karboksimetil skrob, natrijum karmeloza.
Enterička prevlaka granula: kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata, dietil ftalat, voda, talk.
Oklop kapsule: natrijum lauril sulfat, titanijum dioksid, aerosil, želatin.
Tinta za pisanje: šelak, propilen glikol, indigo karmin, titanijum dioksid, žuti željezni oksid.
farmakološki efekat
Videx je antivirusni lijek efikasan protiv HIV infekcije.
Farmakodinamika
Aktivna komponenta lijeka Videx je didanozin (2,3"-dideoksiinozin ili ddI), koji je analog nukleozida dioksiadenozina sintetičkog porijekla. Ova supstanca ima inhibitornu sposobnost protiv dalje reprodukcije (podjele) HIV-a u ćelijama ljudskog tijela, kao i in vitro.
Jednom u ćeliji, didanozin se metabolizira uz sudjelovanje staničnih enzima uz stvaranje dideoksiadenozin trifosfata (ddATP), koji ima farmakološko djelovanje.
2",3"-dideoksinukleozid se vezuje za virusnu nukleinsku kiselinu i sprečava njenu dalju replikaciju. Zauzvrat, ddATP, koji se nadmeće sa dihidroksiadenozin 5-trifosfatom (dATP) za vezivanje za aktivna mesta enzima, inhibira aktivnost reverzne transkriptaze HIV-a, čime inhibira formiranje provirusne DNK.
Farmakokinetika
Lijek se odlikuje umjerenim stupnjem apsorpcije, vrijeme maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) je 2 sata.
Videx u obliku tvrdih želatinskih kapsula potrebno je uzimati na prazan želudac - 1,5 sata prije obroka ili 2 sata nakon njega. Uzimanje sa hranom (posebno bogatom mastima) smanjuje Cmax (za 46%) i AUC (za 19%) ovog lijeka. Vezivanje za proteine plazme< 5 %.
Metabolizam didanozina u ljudskom tijelu nije dovoljno proučavan. Na osnovu rezultata pretkliničkih studija lijeka, utvrđena je sličnost ovog procesa sa metabolizmom endogenih purina.
Kada se Videx daje oralno, njegova prosječna vrijednost T1/2 je unutar 1,6 sati, 1/5 primijenjene količine lijeka se utvrđuje u urinu.
Uočava se dominantna tubularna sekrecija lijeka, što potvrđuje značajan renalni klirens, koji iznosi 400 ml/min (1/2 ukupnog klirensa - 800 ml/min).
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Pacijenti sa poremećajima nefrona
Kod pacijenata u ovoj grupi primećeno je produženje T1/2 na 4,1 sat.
3-4 sata nakon hemodijalize, koncentracija didanozina je 0,6-7,4% uzete doze.
Nema promjena u bioraspoloživosti lijeka kod pacijenata s oštećenjem bubrega, ali njegov klirens može smanjiti proporcionalno QC.
Pacijenti sa poremećajima jetre
Kod pacijenata s patologijama jetre uočavaju se promjene u metaboličkim procesima.
Pedijatrija
Kapacitet apsorpcije lijeka kod pacijenata od 1 do 17 godina varira u širokom rasponu. Cmax i AUC mogu se povećati na način koji ovisi o dozi.
Bioraspoloživost lijeka nakon jednokratne oralne doze iznosi 36%, kada se uzima u bolničkom okruženju - 47%. T 1/2 je otprilike 0,8 sati.
Otkrivena količina lijeka u urinu nakon jedne oralne doze iznosi 18%, kada se koristi u bolničkom okruženju - 21%.
Bubrežni klirens Videxa je približno 243 ml/m2/min (46% ukupnog klirensa). Prilikom izlučivanja lijeka dominira njegova tubularna sekrecija.
Oralna upotreba lijeka kod djece tokom 26 dana nije pokazala nikakvu akumulaciju.
Indikacije za upotrebu
Videx se propisuje za liječenje HIV infekcije kao dio kompleksne antiretrovirusne terapije.
Način primjene
Videx su želatinske kapsule za oralnu upotrebu, koje se preporučuje uzimati cijele na prazan želudac (bez otvaranja ili žvakanja). Doziranje lijeka ovisi o težini pacijenta, odnosno:
- <60 кг – 250 мг 1 раз/сут.,
- ≥60 kg – 400 mg 1 put/dan.
Za mlađe pedijatrijske pacijente lijek se propisuje u obliku tableta za žvakanje ili tableta za pripremu suspenzije, što je najvjerovatnije zbog jednostavnosti upotrebe i nemogućnosti djeteta da proguta cijelu kapsulu.
Doziranje kod pacijenata sa nefropatologijama
Kod pacijenata ove kliničke grupe, doze treba prilagoditi naniže (prema tjelesnoj težini) i/ili povećati interval između doza ovisno o stupnju CC.
Napomena: za pacijente čija je tjelesna težina< 60 кг, при КК< 10 мл/мин следует рекомендовать данный препарат в другой ЛФ.
Doziranje lijeka u posebnim slučajevima
Ako je pacijent na dijalizi, tada se lijek propisuje u uobičajenoj dnevnoj dozi (nema potrebe mijenjati preporučeni režim doziranja lijeka), ali ga treba uzeti nakon zahvata.
U pedijatriji u prisustvu nefrološke disfunkcije Ne postoje jasne preporuke za prilagođavanje doze. Ljekar koji je prisutan određuje ovu potrebu na individualnoj osnovi. U tom slučaju može biti potrebno smanjiti dozu i/ili produžiti interval između doza.
U gerontologiji potreba za promjenom preporučenog režima doziranja ovisi o funkciji bubrega pacijenta. U prisustvu bubrežne disfunkcije potrebno je prilagoditi dozu lijeka.
Za poremećaje jetre Možda će biti potrebno smanjiti doze. Zbog nedostatka preciznih preporuka, prilagođavanje doze u ovom slučaju provodi liječnik na individualnoj osnovi.
Terapija za pacijente ove grupe zahteva praćenje nivoa jetrenih enzima, ukoliko se on značajno poveća, terapiju treba prekinuti. Ako se primijeti povećanje nivoa aminotransferaze, liječenje bilo kojim analozima nukleozida će se možda morati prekinuti ili prekinuti.
Nuspojave
|
Organi i sistemi tijela |
Nuspojave od uzimanja lijeka |
|---|---|
|
Gastrointestinalni trakt i probava |
Hiposekrecija pljuvačnih žlijezda Gubitak apetita Abdominalni bol Fekalna tečnost Nadutost Upala jetre Disfunkcija jetre Portalna hipertenzija koja nije povezana s cirozom jetre Upalni poremećaji pankreasa Hiperaktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze Hiperkoncentracija amilaze i lipaze Hiperbilirubinemija Hipertrofija parotidne pljuvačne žlezde Sialadenitis |
|
Nervni sistem |
Utrnulost i trnci udova i trupa Glavobolja |
|
Vizuelna funkcija |
Hiposekrecija suznih žlezda Optički neuritis Depigmentacija retine |
|
Mišićno-skeletni sistem |
Bol u mišićima Bol u kostima i zglobovima (uglavnom u udovima) Distrofične promjene u mišićima Uništavanje mišićnog tkiva (rabdomioliza) |
|
Hematopoetski sistem |
Smanjen nivo crvenih krvnih zrnaca Smanjenje broja granulocita u perifernoj krvi Izraženo smanjenje leukocita i trombocita u krvi pacijenta |
|
Laboratorijska dijagnostika |
Abnormalni nivoi kalijuma u krvi Značajno povećanje nivoa mokraćne kiseline u krvi Promjene nivoa glukoze u krvi |
|
Dermatologija |
Gubitak kose Osećaj svraba Epidermalni osip |
|
Manifestacije alergija anafilaktoidne prirode Teški astenični simptomi Grozničavo stanje Patološka stanja masnog tkiva (distrofija, atrofija) |
Sljedeći problemi koji se javljaju prilikom uzimanja Videxa zahtijevaju posebnu pažnju:
- pankreatitis, čija pojava ukazuje na izražen toksični učinak lijeka. Ovo stanje može imati različite oblike težine i javiti se kako na početku terapijskog kursa tako iu drugim fazama; ne zavisi od vrste terapije (monoterapija primenom Videx-a ili kompleksno lečenje), nivoa imunosupresije izazvane inicijalnom patologijom i može dovesti do smrti pacijenta. Pankreatitis, koji se pojavljuje kao nuspojava, ovisi o dozi;
- laktacidoza/teška steatoza sa hepatomegalijom,što može rezultirati smrću. Ove patologije se javljaju i bez obzira na upotrebu Videxa (kao pojedinačnog lijeka ili dodatnog lijeka u kompleksnom liječenju). Velika većina slučajeva ove patologije javlja se kod ženskih pacijenata. Faktori rizika za njen nastanak su velika tjelesna težina pacijenta i produžena terapija lijekovima. Ako laboratorijska dijagnostika otkrije znakove laktacidoze/hepatotoksičnosti kod pacijenata, lijek se mora prekinuti;
- periferna neuropatija, koja se manifestuje simetričnom utrnulošću oba ekstremiteta (uglavnom bolom i trnjenjem stopala (rjeđe šaka)). Simptomi patologije su izraženiji u kasnijim fazama bolesti. Utvrđen je štetan učinak istovremene primjene nekoliko antiretrovirusnih lijekova na vjerovatnoću pojave i težinu ove patologije.
Nuspojave koje prate primjenu Videxa u pedijatriji
Postoji izrazita sličnost u štetnom djelovanju Videxa na organizam djece i odraslih. Pankreatitis kod djece koja uzimaju ovaj lijek prema propisanom standardnom režimu doziranja opažen je u 3% slučajeva, a s povećanjem preporučenih doza - u 13% slučajeva. Vizualne patologije kod djece su rijetke i izražene su promjenama na mrežnici i optičkim neuritisom.
Kontraindikacije
Lijek Videx u obliku kapsula je kontraindiciran za upotrebu:
- djeca mlađa od 3 godine,
- pacijenti sa utvrđenom fenilketonurijom,
- žene koje doje
- pacijenti s utvrđenom netolerancijom na komponente lijeka.
Treba biti oprezan pri propisivanju Videxa:
- pacijenti sa rizikom od pankreatitisa (kao i sa istorijom ove dijagnoze),
- pacijenti sa progresivnim oblikom HIV infekcije,
- gerontološki pacijenti,
- bolesnika s nefrodisfunkcijama (ako se ne izvrši adekvatna prilagodba doze).
Posebno treba biti oprezan kada se lijek propisuje pacijentima s disfunkcijskim poremećajima jetre.
Trudnoća
Eksperimentalne studije o efikasnosti i bezbednosti Videxa kod žena tokom trudnoće nisu sprovedene. Određivanje mogućnosti propisivanja lijeka pacijentima ove grupe provodi liječnik, uzimajući u obzir individualne karakteristike ženskog tijela i sve moguće rizike za fetus.
Dojenje je kontraindikacija za upotrebu Videxa.
Interakcije lijekova
|
Druge droge |
Rezultat istovremene upotrebe sa Videxom |
|---|---|
|
Stavudin |
Uočena aditivna toksičnost |
|
Allopurinol |
Rizik od pankreatitisa raste direktno proporcionalno povećanju sadržaja Videxa u krvi |
|
Tenofovir |
Prilagodba doze Videxa je neophodna zbog smanjenja njegove koncentracije u plazmi u ovoj vrsti interakcije |
|
Ribavirin |
Može se uočiti intenziviranje nuspojava Videxa, zbog povećanja nivoa intracelularnih didanozin trifosfata. Može doći do zatajenja jetre (uključujući smrt), pankreatitisa, periferne neuropatije i sistemske hiperlaktatemije/laktacidoze. Ako nije utvrđena potreba za ovom istovremenom primjenom, treba je izbjegavati zbog velike vjerovatnoće ozbiljnih nuspojava. |
Vjerovatnoća interakcije Videxa s drugim lijekovima koji uključuje mehanizam pomicanja sa mjesta vezivanja je zanemarljiva zbog niskog stepena vezivanja didanozina za proteine plazme (< 5 %).
Dozni oblik tableta lijeka ima širi raspon interakcija lijekova.
Predoziranje
Ako je lijek predoziran, pacijent može razviti sljedeće simptome:
- pankreatitis,
- periferna neuropatija,
- hiperkoncentracija mokraćne kiseline u krvi,
- izraženi poremećaji jetre.
Ako se jave ovi simptomi, razmotrite:
- nedostatak protuotrova,
- neefikasnost peritonealne dijalize,
- niska efikasnost hemodijalize (procedura koja traje 3-4 sata omogućava da se samo 25-30% lijeka izluči iz tijela).
Obrazac za oslobađanje
Videx je dostupan u obliku tvrdih želatinskih kapsula za internu upotrebu, veličine br. 2. Telo i poklopac kapsule su bijele boje (prozirne), sa zelenim natpisima “BMS”, “200 mg” i “6672”.
Masa za kapsuliranje su bijele (dozvoljena nijansa) granule obložene enteričkom prevlakom.
Kapsule su upakovane u blister pakovanje br. 10, - 3 blistera u kartonskom pakovanju sa napomenom o proizvođaču
Zemlja porijekla: Francuska.
Informacije o registraciji
Potvrda o registraciji broj: P N011537/02 od 12.05.11.
Dodatno
Lijek je dostupan na recept.
Pacijenti sa hepatopatologijama
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima ove grupe, potrebno je obratiti posebnu pažnju.
Pacijenti sa nefropatologijama
Videx treba koristiti s oprezom u ovoj grupi pacijenata u nedostatku odgovarajućeg prilagođavanja doze.
Pedijatrijski pacijenti
Videx u obliku kapsula se ne propisuje djeci zbog poteškoća u primjeni. Ovoj grupi pacijenata propisuju se tablete (za žvakanje ili za pripremu oralne suspenzije).
Pacijenti gerontološke grupe
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima ove grupe potreban je oprez.
Karakteristike primjene
Tokom ispitivanja lijeka nije utvrđena veza između osjetljivosti HIV-a na lijek in vitro i težine terapijske efikasnosti lijeka; Osim toga, dobijeni rezultati određivanja imaju širok raspon. Postoji pozitivna korelacija u in vivo uslovima između stepena virusne aktivnosti i kliničke progresije patologije.
Treba izbjegavati istovremenu primjenu Videxa i lijekova koji pokazuju toksičnost za periferni nervni sistem ili pankreas, jer se kada se propisuju zajedno, uočava se međusobno pojačavanje ovih štetnih efekata.
Ako postoji potreba za istovremenom primjenom intravenskog pentamidina ili lijekova koji pojačavaju farmakološki učinak didanozina (hidroksikarbamid, alopurinol), Videx se propisuje u obliku suspenzije.
Tokom terapije, pacijent treba redovno posjećivati oftalmologa radi utvrđivanja mogućih vizualnih patologija. Pedijatrijski pacijenti bi trebali biti podvrgnuti pregledu mrežnice jednom svakih 6 mjeseci.
Videx kapsule ne sadrže antacidne komponente, jer želatinska ljuska kapsule i prisustvo enteričke prevlake štite aktivnu komponentu od agresivnog djelovanja želučanog soka. Odsustvo antacida u sastavu omogućuje vam izbjegavanje mnogih interakcija lijekova koje su tipične za tabletni oblik lijeka.
Autori
Pažnja!Opis lijeka" Videx"na ovoj stranici je pojednostavljena i proširena verzija službenog uputstva za upotrebu. Prije kupovine ili upotrebe lijeka, potrebno je konsultovati se sa svojim ljekarom i pročitati uputstva odobrena od strane proizvođača.
Informacije o lijeku date su samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo ljekar može odlučiti o propisivanju lijeka, kao io dozi i načinu njegove primjene.
Aktivna supstanca
Didanozin
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
Tablete za žvakanje ili za oralnu suspenziju bijele ili prljavo bijele do svijetložute, okrugle, ravne, sa zakošenim ivicama, sa oznakom "100" na jednoj strani i "VIDEX" na drugoj; Dozvoljeno je blago mramoriranje površine tableta.
Sastav granula:
Sastav ljuske kapsule:
Sastav mastila:šelak, propilen glikol, kalijum hidroksid, titanijum dioksid, crvena boja željeznog oksida, žuta boja željeznog oksida.
Kapsule tvrdi želatin, veličina br. 2, koji se sastoji od dva dela neprozirne bele boje sa natpisima „BMS“, „200 mg“ i „6672“ štampanim zelenom bojom; Sadržaj kapsula su bijele ili gotovo bijele granule obložene enteričkom prevlakom.
| 1 kap. | |
| didanozin | 200 mg |
Sastav granula: natrijum karboksimetil skrob, natrijum karmeloza.
Sastav suspenzije za ljusku granula: kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata, dietil ftalat, voda, talk.
Sastav ljuske kapsule: natrijum lauril sulfat, titanijum dioksid, koloidni silicijum dioksid, želatina.
Sastav mastila:šelak, propilen glikol, titan dioksid, žuta boja željeznog oksida.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
Kapsule tvrdi želatin, veličina br. 1, koji se sastoji od dva dela neprozirne bele boje sa natpisima „BMS“, „250 mg“ i „6673“ štampanim plavom bojom; Sadržaj kapsula su bijele ili gotovo bijele granule obložene enteričkom prevlakom.
| 1 kap. | |
| didanozin | 250 mg |
Sastav granula: natrijum karboksimetil skrob, natrijum karmeloza.
Sastav suspenzije za ljusku granula: kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata, dietil ftalat, voda, talk.
Sastav ljuske kapsule: natrijum lauril sulfat, titanijum dioksid, koloidni silicijum dioksid, želatina.
Sastav mastila:šelak, propilen glikol, indigo karmin.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
Kapsule tvrdi želatin, veličina br. 0, koji se sastoji od dva dijela neprozirne bijele boje sa natpisima “BMS”, “400 mg” i “6674” ispisanim crvenom bojom; Sadržaj kapsula su bijele ili gotovo bijele granule obložene enteričkom prevlakom.
| 1 kap. | |
| didanozin | 400 mg |
Sastav granula: natrijum karboksimetil skrob, natrijum karmeloza.
Sastav suspenzije za ljusku granula: kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata, dietil ftalat, voda, talk.
Sastav ljuske kapsule: natrijum lauril sulfat, titanijum dioksid, koloidni silicijum dioksid, želatina.
Sastav mastila:šelak, propilen glikol, simetikon, crvena boja željeznog oksida, vodena.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
farmakološki efekat
Antivirusni lijek aktivan protiv HIV-a. Didanozin (2",3"-dideoksiinozin ili ddI) je sintetički analog nukleozida dioksiadenozina, potiskuje replikaciju HIV-a u kultivisanim ljudskim ćelijama i u ćelijskim linijama in vitro.
Nakon ulaska u ćeliju, didanozin se putem staničnih enzima pretvara u aktivni metabolit dideoksiadenozin trifosfat (ddATP). Tokom replikacije virusne nukleinske kiseline, uključivanje 2",3"-dideoksinukleozida sprečava rast lanca i na taj način inhibira replikaciju virusa. Osim toga, ddATP inhibira aktivnost reverzne transkriptaze HIV-a natječući se sa dioksiadenozin 5-trifosfatom (dATP) za vezivanje za aktivna mjesta enzima, sprječavajući sintezu provirusne DNK.
Farmakokinetika
Usisavanje
Iz probavnog sistema: suha usta, anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja i pojačano stvaranje plinova, hepatitis, zatajenje jetre, portalna hipertenzija koja nije povezana s cirozom jetre, pankreatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze, povećane koncentracije amilaze i lipaze, hiperbilirubinemija , hipertrofija parotidne pljuvačne žlezde, sialadenitis.
Iz nervnog sistema: parestezija, glavobolja.
Sa strane organa vida: suhe oči, optički neuritis, depigmentacija retine.
Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, artralgija, miopatija, bol u rukama i stopalima, rabdomioliza.
Iz hematopoetskih organa: anemija, granulocitopenija, leukopenija, trombocitopenija.
Laboratorijski indikatori: hipo- i hiperkalijemija, hiperurikemija, hipo- i hiperglikemija.
Dermatološke reakcije: alopecija, svrab, kožni osip.
ostalo: anafilaktoidne/alergijske reakcije, astenija, zimica, lipodistrofija, lipoatrofija.
Djeca
Nuspojave lijeka kod djece i odraslih pacijenata su slične. Razvoj pankreatitisa kod djece opažen je u 3% slučajeva kada se uzimaju u dozama koje ne prelaze preporučene, a u 13% kada se liječe lijekom u većim dozama. Oštećenje vida se u rijetkim slučajevima uočava kod djece i karakteriziraju ga promjene na mrežnici i optički neuritis.
Predoziranje
Ne postoji antidot za predoziranje didanozinom.
Simptomi: pankreatitis, periferna neuropatija, hiperurikemija, disfunkcija jetre.
tretman: Didanozin se ne uklanja iz organizma peritonealnom dijalizom i vrlo malo hemodijalizom. Tokom sesija hemodijalize koje traju 3-4 sata, otprilike 25-30% didanozina se uklanja iz ukupne koncentracije didanozina koji cirkulira u krvi na početku hemodijalize.
Interakcije lijekova
Kada se lijek koristi u kombinaciji s drugim lijekovima slične toksičnosti (na primjer, stavudin), rizik od razvoja opisanih nuspojava značajno se povećava.
Prilikom primjene lijeka Videx u obliku tableta kod pacijenata s ovisnošću o opioidima tijekom dugotrajnog liječenja metadonom, uočeno je smanjenje AUC vrijednosti didanozina (za 57%). Prilikom istovremene primjene lijekova, dozu Videxa treba povećati.
Kada se koristi zajedno s tenofovirom, uočava se smanjenje koncentracije didanozina u krvnoj plazmi, pa se doza lijeka mora prilagoditi.
Delavirdin ili indinavir treba uzeti 1 sat prije uzimanja Videx tableta. U prisustvu lijeka Videx, vrijednost AUC delavirdina ili indinavira značajno se povećava. Nisu utvrđene interakcije lijekova između indinavira i Videx kapsula.
U posebnim studijama primjene lijeka Videx u više doza istovremeno s nevirapinom, rifabutinom, foskarnetom, ritonavirom, stavudinom i zidovudinom i primjene lijeka Videx u jednoj dozi istovremeno s loperamidom, metoklopramidom, ranitidinom, sulfametoksazolom, no, trimetoprimom identificirane su interakcije lijekova.
Ketokonazol ili itrakonazol, na čiju apsorpciju kada se uzima oralno utiče kiselost želudačnog soka, treba uzeti 2 sata prije uzimanja Videxa u obliku tableta. Videx kapsule ne sadrže antacide, tako da ne postoji rizik od interakcije između ovih lijekova.
Prilikom uzimanja Videxa u obliku tableta 2 sata prije uzimanja ganciklovira ili istovremeno s njim, AUC didanozina u stanju dinamičke ravnoteže povećava se na prosječno 111%. Blago smanjenje AUC-a ganciklovira u stanju dinamičke ravnoteže (za 21%) uočeno je u slučajevima kada su pacijenti uzimali Videx 2 sata prije ganciklovira. Nisu uočene promjene u bubrežnom klirensu ni za jedan od ova dva lijeka. Nije poznato da li su ove promjene povezane s promjenama u sigurnosti Videxa ili djelotvornosti ganciklovira. Nema dokaza da didanozin pojačava mijelosupresivne efekte ganciklovira.
Koncentracije tetraciklinskih antibiotika i nekih fluorokinolonskih antibiotika (na primjer, ciprofloksacina) u krvnoj plazmi su smanjene u prisustvu antacida, jer formiraju helatna jedinjenja. Stoga, Videx tablete koje sadrže antacide treba uzimati najmanje 6 sati prije ili 2 sata nakon uzimanja ciprofloksacina. Videx kapsule ne sadrže antacide, tako da ne postoji rizik od interakcije sa tetraciklinskim i fluorokinolonskim antibioticima.
Ribavirin može povećati intracelularne nivoe didanozin trifosfata i potencijalno povećati rizik od nuspojava. Prijavljeni su slučajevi fatalnog zatajenja jetre, kao i slučajevi pankreatitisa, periferne neuropatije i sistemske hiperlaktatemije/laktacidoze kada je didanozin primijenjen istovremeno s ribavirinom, sa ili bez stavudina. Istodobnu primjenu didanozina i ribavirina treba izbjegavati osim ako potencijalne koristi nadmašuju rizik od nuspojava.
Manje od 5% didanozina je vezano za proteine plazme, što ukazuje na malu vjerovatnoću interakcija lijekova koje uključuju premještanje s mjesta vezivanja.
specialne instrukcije
Veza između osjetljivosti HIV-a na didanozin in vitro i kliničkog odgovora na liječenje nije utvrđena. Rezultati in vitro osjetljivosti uvelike variraju. Utvrđena je pozitivna in vivo korelacija između mjerenja virusne aktivnosti (npr. testovi lančane reakcije RNA polimerazom) i kliničke progresije bolesti.
Tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu kod djece mlađe od 3 godine preporučuje se samo u obliku suspenzije.
Kada se Videx koristi istovremeno sa lekovima sa poznatim toksičnim efektima na periferni nervni sistem ili pankreas, rizik od ovih toksičnih efekata se značajno povećava.
Kada se istovremeno propisuje intravenski pentamidin ili lijekovi koji povećavaju aktivnost didanozina (hidroksikarbamid, alopurinol), preporučuje se primjena Videxa u obliku suspenzije.
Trebali biste povremeno provjeravati vid i uočiti sve vidne smetnje, kao što su izmijenjena percepcija boja ili zamagljen vid objekata.
Djeci treba pregledati mrežnicu svakih 6 mjeseci ili kada dođe do bilo kakve promjene vida.
Didanozin se brzo uništava u kiselom sadržaju želudačnog soka. Stoga, za smanjenje kiselosti, tablete sadrže antacide. Kapsule sadrže didanozin u obliku granula obloženih enteričkom prevlakom, zbog čega se povećava apsorpcija lijeka u crijevima.
Kod pacijenata zaraženih HIV-om sa teškom imunodeficijencijom, tokom kombinovane antiretrovirusne terapije mogu se pojaviti znaci upalnog odgovora na asimptomatske ili rezidualne oportunističke infekcije. Ovaj sindrom je primećen tokom prvih nekoliko nedelja ili meseci nakon početka antiretrovirusne terapije. Mogu se javiti znaci citomegalovirusnog retinitisa, generalizirane ili fokalne mikobakterijske infekcije i pneumonije uzrokovane Pneumocystis jiroveci.
Ako se pojave simptomi pankreatitisa, liječenje lijekom treba prekinuti, a ako se dijagnoza potvrdi, liječenje treba prekinuti. Ako postoji klinički značajno povećanje nivoa biohemijskih parametara, čak i u odsustvu simptoma pankreatitisa, lijek treba propisati u obliku suspenzije.
Ako se pojave klinički potvrđeni simptomi hepatotoksičnosti ili laktacidoze (čak i ako jetrene transaminaze neznatno premašuju GGN), liječenje lijekom treba prekinuti. Ako su ovi pokazatelji značajno prekoračeni, liječenje treba prekinuti.
U postmarketinškim studijama prijavljeni su slučajevi portalne hipertenzije koja nije povezana s cirozom, uključujući slučajeve koji su doveli do transplantacije jetre i smrti. Portalna hipertenzija izazvana didanozinom koja nije povezana s cirozom jetre potvrđena je rezultatima biopsije jetre kod pacijenata sa
nepotvrđeni virusni hepatitis. Uobičajeni znaci razvoja portalne hipertenzije su: povećana aktivnost jetrenih enzima, varikoze jednjaka, hematemeza, ascites, splenomegalija.
Pacijente koji uzimaju Videx treba redovno pratiti zbog ranih znakova portalne hipertenzije (npr. trombocitopenija i splenomegalija) tokom rutinskih posjeta zdravstvenoj njezi. Relevantna laboratorija
Takvim pacijentima treba propisati studije koje uključuju aktivnost enzima jetre, nivoe bilirubina u serumu, albumina u serumu, kompletnu krvnu sliku, INR i ultrazvuk. Videx treba prekinuti ako pacijent razvije znakove portalne hipertenzije koji nisu povezani s cirozom jetre.
Apsorpcija didanozina, bez obzira na oblik doziranja, u prisustvu hrane se smanjuje u prosjeku za 50%. Tablete treba uzimati 30 minuta prije ili 2 sata nakon jela, kapsule na prazan želudac.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega, treba uzeti u obzir da svaka tableta sadrži 8,6 mEq magnezija.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s fenilketonurijom, treba uzeti u obzir da svaka tableta od 100 mg sadrži 36,5 mg fenilalanin aspartama. Kapsule ne sadrže fenilalanin.
Prilikom propisivanja lijeka pacijentima na dijeti s ograničenim unosom soli, treba uzeti u obzir da 100 mg sadržaja kapsule sadrži najmanje 0,424 mg natrijuma. Tablete ne sadrže natrijeve soli.
Tablete i kapsule ne sadrže saharozu, tako da nema ograničenja za primjenu lijeka kod pacijenata sa dijabetesom.
Trudnoća i dojenje
Adekvatne i kontrolisane studije nisu sprovedene na trudnicama. Videx treba koristiti tokom trudnoće samo ako postoje stroge indikacije i samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Tokom liječenja lijekom, dojenje treba prekinuti.
Upotreba u detinjstvu
Upotreba kapsula kod djece mlađe od 3 godine je kontraindicirana zbog načina primjene.
Za oštećenu funkciju bubrega
WITH oprez lijek treba koristiti u liječenju pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega s neprilagođenim dozama lijeka.
Lijek treba čuvati van domašaja djece.
| Kapsule | 1 kap. |
| didanozin | 125 mg |
| 200 mg | |
| 250 mg | |
| 400 mg | |
| Ekscipijensi | |
| sastav granula: natrijum karboksimetil skrob; natrijum karmeloza | |
| sastav suspenzije za ljusku granula: kopolimer metakrilne kiseline i etakrilata; dietil ftalat; voda; talk | |
| sastav ljuske kapsule: natrijum lauril sulfat; titanijum dioksid; koloidni silicijum dioksid; želatin | |
| sastav mastila: kapsule 125 mg - šelak; propilen glikol; kalijum hidroksid; titanijum dioksid; boje - crveni željezni oksid i žuti željezni oksid; kapsule 200 mg - šelak; propilen glikol; indigo karmin; titanijum dioksid; žuti željezni oksid; kapsule 250 mg - šelak; propilen glikol; indigo karmin; kapsule 400 mg - šelak; propilen glikol; simetikon; boja - crveni željezni oksid; amonijačna voda |
10 kom u blisteru; U kutiji se nalaze 3 blistera.
u bocama od 60 kom.; 1 boca u kutiji.
1 boca u kutiji.
farmakološki efekat
farmakološki efekat- antivirusno.Upute za upotrebu i doze
Unutra.
Kapsule treba progutati cijele, bez žvakanja, na prazan želudac.
Tabela 1
Tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu i prah za pripremu oralne otopine.
tabela 2
Možete odabrati potrebnu dozu korištenjem kombinacije tableta različitih doza. Treba izbjegavati moguće predoziranje antacidima ili fenilalaninom sadržanim u tabletama. Svaka doza lijeka treba da se sastoji od najmanje 2, ali ne više od 4 tablete, ukupno ne premašujući preporučenu dozu. Deca mlađa od 1 godine treba da dobijaju jednu tabletu u jednom trenutku koja obezbeđuje dovoljno antacida za tu starosnu grupu.
Tablete se uzimaju 30 minuta prije ili 2 sata nakon jela. Prije uzimanja, tabletu treba dobro sažvakati ili otopiti u najmanje 30 ml vode, dobro promiješati dok se ne dobije homogena suspenzija. Za djecu, preporučena doza (1 tableta) se otopi u 15 ml vode. Za podešavanje ukusa možete dodati 30 ml (za odrasle) ili 15 ml (za decu) soka od jabuke bez pulpe. Nakon pripreme, dobijenu suspenziju treba promešati i popiti u potpunosti. Dobijena suspenzija je stabilna 1 sat kada se čuva na sobnoj temperaturi (17-23 °C).
Novorođenčad i djeca do 8 mjeseci: Dnevna doza se izračunava ovisno o površini tijela i iznosi 100 mg/m2 2 puta dnevno sa intervalom od 12 sati.
Djeca starija od 8 mjeseci: dnevna doza - 120 mg/m2 2 puta dnevno sa intervalom od 12 sati.
Prašak za pripremu oralne otopine za djecu treba uzimati najmanje 30 minuta prije ili 2 sata nakon obroka samo u mješavini s antacidima koji sadrže aluminij i magnezijum hidrokside. Antacidni preparati su podeljeni u tri grupe (A, B i C), u zavisnosti od sadržaja ovih aktivnih supstanci u njima. Preporučeni omjeri aluminija i magnezija prikazani su u tabeli 3:
Tabela 3
| Sadržaj magnezijum hidroksida*, mg/5 ml | Sadržaj aluminijum hidroksida**, mg/5 ml | Grupa kojoj pripada antacidni lijek |
| 400 | 400-900 | A |
| 350 | 425-900 | A |
| 300 | 450-900 | A |
| 250 | 200-450 | B |
| 200 | 213-450 | B |
| 150 | 225-450 | B |
| 125 | 100-225 | C |
| 100 | 107-225 | C |
| 75 | 113-225 | C |
Prije pripreme otopine odredite kojoj grupi antacida pripadate.
* Ako sadržaj magnezijum hidroksida padne između navedenih vrednosti, lek se može koristiti u slučajevima kada minimalni sadržaj aluminijum hidroksida nadoknađuje smanjeni sadržaj magnezijum hidroksida.
Na primjer, lijek sadrži 325 mg magnezijum hidroksida i dovoljnu količinu aluminijum hidroksida, tada lijek pripada grupi A. Minimalni sadržaj aluminijum hidroksida izračunava se na sljedeći način: potrebno je smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 1 mg povećanje sadržaja aluminijum hidroksida za najmanje 0,5 mg. U našem primeru: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 75 mg (sa 400 na 325 mg) zahteva minimalno povećanje sadržaja aluminijum hidroksida od 37,5 mg (zaokruženo na 38 mg). Dakle, sadržaj aluminijum hidroksida u preparatu mora biti najmanje 438 mg.
Na primer, lek sadrži 175 mg magnezijum hidroksida i dovoljnu količinu aluminijum hidroksida, lek pripada grupi B. Minimalni sadržaj aluminijum hidroksida se izračunava na sledeći način: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 1 mg zahteva; povećanje sadržaja aluminijum hidroksida za najmanje 0,25 mg. U našem primeru: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 75 mg (sa 250 na 175 mg) zahteva minimalno povećanje sadržaja aluminijum hidroksida za 18,75 mg (zaokruženo za 19 mg). Dakle, sadržaj aluminijum hidroksida u preparatu mora biti najmanje 219 mg.
Na primjer, ako lijek sadrži 85 mg magnezijum hidroksida i dovoljnu količinu aluminijum hidroksida, lijek pripada grupi C. Minimalni sadržaj aluminijum hidroksida izračunava se na sljedeći način: smanjenje sadržaja magnezijum hidroksida za 1 mg zahtijeva povećanje sadržaj aluminijum hidroksida za najmanje 0,25 mg. U našem primeru: smanjenje magnezijum hidroksida od 40 mg (sa 125 na 85 mg) zahteva minimalno povećanje od 10 mg aluminijum hidroksida. Zbog toga sadržaj aluminijum hidroksida u preparatu mora biti najmanje 110 mg.
** Ako lijek sadrži aluminijum oksid, njegov sadržaj se pretvara u aluminijum hidroksid: 1 mg oksida odgovara 1,53 mg aluminijum hidroksida.
Priprema otopine s lijekovima grupe A
Dodajte 100 ml vode do oznake od 100 ml na etiketi boce, formira se rastvor sa koncentracijom didanozina od 20 mg/ml. Dobro promiješajte. Dodajte suspenziju antacida do oznake od 200 ml na etiketi bočice. Koncentracija didanozina u suspenziji je 10 mg/ml. Dobro promiješajte.
Priprema rastvora sa lekovima grupe B
Dodajte 100 ml suspenzije antacida do oznake od 100 ml na etiketi bočice, formira se suspenzija sa koncentracijom didanozina od 20 mg/ml. Dobro promiješajte. Dodajte suspenziju antacida do oznake od 200 ml na etiketi bočice. Koncentracija didanozina u suspenziji je 10 mg/ml. Dobro promiješajte.
Priprema rastvora sa lekovima grupe C
Dodajte 100 ml suspenzije antacida do oznake od 100 ml na etiketi bočice. Dobro promiješajte. Dodajte suspenziju antacida do oznake od 200 ml na etiketi bočice. Dobro promiješajte. Dobivenu suspenziju prebacite u staklenu ili plastičnu bocu odgovarajuće veličine i dodajte joj još 200 ml antacidne suspenzije. Koncentracija didanozina u nastaloj suspenziji je 5 mg/ml. Dobijena suspenzija će trajati pola dana manje nego kada se koriste antacidi grupe A i B.
Pripremljena smjesa se čuva u dobro zatvorenoj boci u hladnjaku (na temperaturi od 2 do 8°C) ne duže od 30 dana. Prije upotrebe promućkati. Neiskorišteni lijek nakon 30 dana skladištenja se baca.
Odrasli s oštećenom funkcijom bubrega Preporučuje se smanjenje doze i/ili povećanje intervala između doza u zavisnosti od klirensa kreatinina (videti tabelu 4).
Tabela 4
| Klirens kreatinina, ml/min/1,73 m2 | Kapsule | Tablete* i prašak za oralnu otopinu za djecu |
| Tjelesna težina ≥60 kg | ||
| ≥60 (uobičajena doza) | 400 mg 1 put dnevno | 400 mg jednom dnevno ili 200 mg dva puta dnevno |
| 30-59 | 200 mg 1 put dnevno | 200 mg jednom dnevno ili 100 mg dva puta dnevno |
| 10-29 | 125 mg 1 put dnevno | 150 mg 1 put dnevno |
| <10 | 125 mg 1 put dnevno | 100 mg 1 put dnevno |
| Telesna masa<60 кг | ||
| ≥60 (uobičajena doza) | 250 mg 1 put dnevno | 250 mg jednom dnevno ili 125 mg dva puta dnevno |
| 30-59 | 125 mg 1 put dnevno | 150 mg jednom dnevno ili 75 mg dva puta dnevno |
| 10-29 | 125 mg 1 put dnevno | 100 mg 1 put dnevno |
| <10 | -** | 75 mg 1 put dnevno |
*Svaka doza lijeka mora se sastojati od najmanje 2 tablete, ali ne više od 4 tablete, ukupno ne premašujući preporučenu dozu. Možete odabrati dozu koristeći kombinaciju tableta različitih doza.
**Pacijenti sa težinom<60 кг и Cl
креатинина <10 мл/мин следует назначать другую лекарственную форму.
Pacijenti na dijalizi trebaju uzimati dnevnu dozu lijeka nakon dijalize. Nema potrebe za dodatnom dozom lijeka.
Djeca sa oštećenom funkcijom bubrega: Ne postoje precizne preporuke za prilagođavanje doze. Moguće je smanjiti dozu i/ili povećati interval između doza.
Stariji pacijenti: Neophodan je pažljiv odabir doze zbog mogućeg smanjenja bubrežne funkcije. Treba pratiti funkciju bubrega i prilagoditi dozu lijeka.
Za pacijente sa oštećenom funkcijom jetre: može biti potrebno smanjenje doze. Ne postoje točne preporuke za prilagođavanje doze lijeka u slučaju oštećenja funkcije jetre. Tokom lečenja potrebno je ispitati nivo jetrenih enzima. Ako je nivo jetrenih enzima klinički značajan, prekinite liječenje lijekom. Ako nivoi aminotransferaze brzo rastu, možda će biti potrebno prekinuti liječenje bilo kojim analozima nukleozida.
Proizvođač
Prašak za pripremu oralne otopine za djecu - Bristol Myers Squibb (SAD).
Tablete i kapsule - Bristol Myers Squibb (Francuska).
Uslovi skladištenja za lek Videx®
Na temperaturi ne višoj od 25 °C.Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja lijeka Videx®
tablete za žvakanje ili za pripremu suspenzije za oralnu primjenu 100 mg - 2 godine.
prašak za pripremu oralne otopine za djecu od 2 g - 3 godine.
kapsule 125 mg - 2 godine.
kapsule 200 mg - 2 godine.
kapsule 250 mg - 2 godine.
kapsule 400 mg - 2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Antivirusni lijek aktivan protiv HIV-a.
Lijek: VIDEX®
Aktivna supstanca lijeka:
didanozin
ATX kodiranje: J05AF02
KFG: Antivirusni lijek aktivan protiv HIV-a
Registarski broj: P br. 011537/02
Datum registracije: 19.01.06
Vlasnik reg. akreditiv: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Francuska)
Oblik oslobađanja Videxa, pakovanje i sastav lijeka.
Tablete za žvakanje ili za oralnu suspenziju su okrugle, ravne, sa zakošenim ivicama, bijele ili prljavo bijele do svijetlo žute boje, s oznakom „100“ na jednoj strani tablete i „VIDEX“ na drugoj. Dozvoljeno je mramoriranje površine tableta.
1 tab.
didanozin
100 mg
Pomoćne supstance: kalcijum karbonat, magnezijum hidroksid, aspartam, sorbitol u prahu, mikrokristalna celuloza, krospovidon, aroma mandarine narandže, magnezijum stearat.
60 kom. — polietilenske boce (1) — kartonska pakovanja.
1 kap.
didanozin
250 mg
Sastav mastila: šelak, propilen glikol, indigo karmin.
Tvrde želatinske kapsule, koje se sastoje od 2 dijela, neprozirne bijele boje. Sadržaj kapsule: bele ili gotovo bele granule, obložene enteričnim omotačem.
1 kap.
didanozin
400 mg
Sastav granula: natrijum karboksimetil skrob, natrijum karboksimetilceluloza.
Sastav suspenzije za omotač granula: suspenzija metakrilne kiseline i etakrilatnog kopolimera 30%, dietil ftalat, prečišćena voda, talk.
Sastav omotača kapsule: natrijum lauril sulfat, titan dioksid, bezvodni koloidni silicijum, želatin.
Sastav mastila: šelak, propilen glikol, simetikon, crveni željezni oksid, amonijum hidroksid.
10 komada. - blisteri (3) - kartonska pakovanja.
OPIS AKTIVNE SUPSTANCE.
Sve navedene informacije služe samo za informacije o lijeku, o mogućnosti upotrebe trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom.
Farmakološko djelovanje Videxa
Antivirusno sredstvo, nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze, sintetički analog deoksiadenozina (purinski nukleozid). Aktivan protiv HIV-a. Nakon prodiranja didanozina u ćeliju, on se putem ćelijskih enzima metabolizira u aktivni metabolit - dideoksiadenozin trifosfat, koji inhibira reverznu transkriptazu HIV-a. Pod uticajem didanozina povećava se broj ćelija sa CD4+ receptorima, što se smatra potvrdom antivirusnog dejstva. Istovremeno se normaliziraju parametri periferne krvi i sadržaj virusnog proteina (P24 antigen) u krvi.
Farmakokinetika lijeka.
Didanozin se brzo uništava pri kiselim pH vrijednostima. Stoga svi oblici doziranja za oralnu primjenu sadrže puferske tvari koje povećavaju pH želudačnog soka i time smanjuju razgradnju didanozina i pospješuju njegovu apsorpciju. Cmax u plazmi se postiže nakon 0,5-1 sat. Prodire kroz BBB. Vd je 0,7-1 l/kg. T1/2 je 1,5 sat. Izlučuje se urinom.
Indikacije za upotrebu:
Liječenje AIDS-a sa izraženim kliničkim manifestacijama infekcija uz nedjelotvornost ili netoleranciju zidovudina.
Doziranje i način primjene lijeka.
Kada se uzima oralno, ovisno o obliku doziranja, pojedinačna doza za odrasle s tjelesnom težinom od 60 kg ili više je 200-250 mg, s tjelesnom težinom manjom od 60 kg - 125-167 mg. Učestalost primjene: 2 puta dnevno.
Kod djece se koristi u dozi od 240 mg/m2. Razmak između doza treba da bude 12 sati.
Nuspojave Videxa:
Sa strane probavnog sistema: pankreatitis, dijareja, mučnina, povraćanje, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, alkalne fosfataze i amilaze u krvnoj plazmi, hepatitis.
Sa strane centralnog nervnog sistema: periferna neuropatija, glavobolja, konvulzije, opšta slabost, vrtoglavica, nesanica.
Iz hematopoetskog sistema: leukopenija, trombocitopenija, anemija.
Ostalo: povećana koncentracija mokraćne kiseline. Prilikom primjene didanozina kod djece, također su uočene depigmentacija retine, dijabetes melitus i dijabetes insipidus.
Kontraindikacije za lijek:
Preosjetljivost na didanozin.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja.
Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane studije o bezbednosti didanozina tokom trudnoće kod ljudi. Upotreba tokom trudnoće je moguća samo ako postoje jasne indikacije i u slučajevima kada je potencijalna korist terapije za majku veća od rizika za fetus.
Nije poznato da li se didanozin izlučuje u majčino mlijeko. Ako je upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Posebna uputstva za upotrebu Videxa.
Trenutno ne postoje kontrolisane studije o efektima didanozina na HIV infekciju. Sprovode se klinička ispitivanja kako bi se ocijenila njegova učinkovitost i optimizirao režim doziranja.
Didanozin treba koristiti s oprezom ako postoji anamneza pankreatitisa.
Tokom terapije treba redovno pratiti nivo amilaze, transaminaza, bilirubina, sliku periferne krvi, pokazatelje funkcije bubrega i sadržaj T-limfocita.
Djeci su potrebni periodični oftalmološki pregledi.
Kada koriste didanozin, muškarci i žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.
Interakcija Videxa s drugim lijekovima.
Kada se koristi istovremeno sa hloramfenikolom, cisplatinom, etambutolom, etionamidom, hidralazinom, izoniazidom, metronidazolom, stavudinom, zalcitabinom, vinkristinom, može se razviti periferna neuropatija.
Uz istovremenu primjenu didanozina s ganciklovirom, povećava se rizik od razvoja mijelodepresije.
