"mepivakain" koristi se u liječenju i/ili prevenciji sledeće bolesti(nozološka klasifikacija - MKB-10):
Bruto formula: C15-H22-N2-O
CAS kod: 22801-44-1
Opis
karakteristika: Anestetik tipa amida.
Mepivakain hidrohlorid je bijeli kristalni prah bez mirisa. Rastvorljiv u vodi, otporan na kiselu i alkalnu hidrolizu.
farmakološki efekat
farmakologija: Farmakološko djelovanje - lokalni anestetik. Kao slaba lipofilna baza, prolazi kroz lipidni sloj membrane nervne ćelije i, transformišući se u katjonski oblik, vezuje se za receptore (ostaci S6 transmembranskih spiralnih domena) membranskih natrijumskih kanala koji se nalaze na završecima senzornih nerava. Reverzibilno blokira naponsko regulirane natrijeve kanale, sprječava protok natrijevih jona kroz ćelijsku membranu, stabilizira membranu, povećava prag električne stimulacije živca, smanjuje brzinu pojavljivanja akcionog potencijala i smanjuje njegovu amplitudu, te na kraju blokira depolarizacija membrane, pojava i provođenje impulsa duž nervnih vlakana.
Proziva sve vrste lokalna anestezija: terminal, infiltracija, provodljivost. Ima brz i snažan efekat.
Kada uđe u sistemsku cirkulaciju (i stvara toksične koncentracije u krvi), može imati depresivni učinak na centralni nervni sistem i miokard (međutim, kada se koristi u terapijskim dozama, promjene u provodljivosti, ekscitabilnosti, automatizmu i drugim funkcijama su minimalne ).
Konstanta disocijacije (pK_a) - 7,6; Rastvorljivost u mastima je prosječna. Stepen sistemske apsorpcije i koncentracija u plazmi zavise od doze, načina primjene, vaskularizacije mjesta injekcije i prisutnosti ili odsustva epinefrina u otopini anestetika. Dodavanje razrijeđene otopine epinefrina (1:200 000, ili 5 mcg/ml) u otopinu mepivakaina obično smanjuje apsorpciju mepivakaina i njegovu koncentraciju u plazmi. Vezivanje za proteine plazme je visoko (oko 75%). Prodire kroz placentu. Nije pod utjecajem plazma esteraze. Brzo se metaboliziraju u jetri, a glavni metabolički putevi su hidroksilacija i N-demetilacija. Kod odraslih su identificirana 3 metabolita - dva fenolna derivata (izlučuju se u obliku glukuronida) i N-demetilirani metabolit (2,6"-pipekoloksilid). T_1/2 kod odraslih - 1,9-3,2 sata; kod novorođenčadi - 8,7-9 sati Više od 50% doze u obliku metabolita se izlučuje u žuč, zatim se reapsorbuje u crijevima (mali postotak se nalazi u fecesu) i izlučuje se urinom nakon 30 sati, uklj. nepromijenjena (5-10%). Kumulira u slučaju disfunkcije jetre (ciroza, hepatitis).
Gubitak osjetljivosti primjećuje se nakon 3-20 minuta. Anestezija traje 45-180 minuta. Vremenski parametri anestezije (vrijeme početka i trajanje) zavise od vrste anestezije, primijenjene tehnike, koncentracije otopine (doze lijeka) i individualne karakteristike pacijent. Dodavanje vazokonstriktornih otopina praćeno je produženjem anestezije.
Nisu sprovedene studije koje procjenjuju kancerogenost, mutagenost i efekte na plodnost kod životinja i ljudi.
Indikacije za upotrebu
primjena: Lokalna anestezija za intervencije u usnoj šupljini (sve vrste), trahealna intubacija, bronho- i ezofagoskopija, tonzilektomija itd.
Kontraindikacije
Kontraindikacije: Preosjetljivost, uklj. drugim amidnim anesteticima; starije dobi, mijastenija gravis, teška disfunkcija jetre (uključujući cirozu jetre), porfirija.
Ograničenja za upotrebu: Trudnoća, dojenje.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja: Tokom trudnoće moguća je ukoliko očekivani efekat terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (može izazvati suženje uteralne arterije i fetalnu hipoksiju). Sa oprezom tokom dojenje(nema podataka o prodiranju u majčino mlijeko).
Nuspojave
Nuspojave: Izvana nervni sistem i čulni organi: agitacija i/ili depresija, glavobolja, zujanje u ušima, slabost; oštećen govor, gutanje, vid; konvulzije, koma.
Izvana kardiovaskularnog sistema i krv (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija (ili ponekad hipertenzija), bradikardija, ventrikularna aritmija, mogući zastoj srca.
Alergijske reakcije: kihanje, urtikarija, pruritis, eritem, zimica, groznica, angioedem.
Ostalo: depresija respiratornog centra, mučnina, povraćanje.
Interakcije: beta-blokatori, blokatori kalcijumskih kanala, antiaritmici pojačavaju inhibitorni efekat na provodljivost i kontraktilnost miokarda.
Predoziranje: Simptomi: hipotenzija, aritmija, pojačan mišićni tonus, gubitak svijesti, konvulzije, hipoksija, hiperkapnija, respiratorna i metabolička acidoza, dispneja, apneja, srčani zastoj.
Liječenje: hiperventilacija, održavanje adekvatne oksigenacije, potpomognuto disanje, kontrola konvulzija i napadaja
(propisivanje tiopentala 50-100 mg IV ili diazepama 5-10 mg IV), normalizacija cirkulacije krvi, korekcija acidoze.
Doziranje i način primjene
Upute za upotrebu i doziranje: Količina rastvora i ukupna doza zavise od vrste anestezije i prirode intervencije. Za injekciju koristite 3% rastvor mepivakaina (maksimalna doza za odrasle - 4,4 mg/kg, ali ne više od 300 mg po poseti) ili 2% rastvor u kombinaciji sa epinefrinom (1:80000, 1:100000) ili norepinefrinom ( 1:200000) (maksimalna doza - 6,6 mg/kg, ali ne više od 400 mg mepivakaina po posjeti). Maksimalna doza mepivakaina (u mg) za djecu izračunava se uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta.
Mjere opreza: Koristiti s oprezom kod pacijenata sa hepatitisom, cirozom jetre, zatajenjem jetre, teškim oštećenjem bubrega i acidozom.
| Mepivakain
Analogi (generički, sinonimi)
Izokain, Mepivakain DF, Mepivastezin, Mepidont, Mepicaton, Novokain, Lidokain
Recept (međunarodni)
Rp.: Sol. Mepivacaini 2% - 1,8 ml
D.t.d. br. 10
S. Za provodnu anesteziju.
farmakološki efekat
Kao slaba lipofilna baza, prolazi kroz lipidni sloj membrane nervnih ćelija i, transformišući se u katjonski oblik, vezuje se za receptore (ostaci S6 transmembranskih spiralnih domena) natrijumovih kanala membrana koji se nalaze na završecima senzornih nerava. Reverzibilno blokira naponsko regulirane natrijeve kanale, sprječava protok natrijevih jona kroz ćelijsku membranu, stabilizira membranu, povećava prag električne stimulacije živca, smanjuje brzinu pojavljivanja akcionog potencijala i smanjuje njegovu amplitudu, te na kraju blokira depolarizacija membrane, pojava i provođenje impulsa duž nervnih vlakana.
Izaziva sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, kondukcijsku. Ima brz i snažan efekat.
Kada uđe u sistemsku cirkulaciju (i stvara toksične koncentracije u krvi), može imati depresivni učinak na centralni nervni sistem i miokard (međutim, kada se koristi u terapijskim dozama, promjene u provodljivosti, ekscitabilnosti, automatizmu i drugim funkcijama su minimalne ).
Konstanta disocijacije (pKa) - 7,6; Rastvorljivost u mastima je prosječna. Stepen sistemske apsorpcije i koncentracija u plazmi zavise od doze, načina primjene, vaskularizacije mjesta injekcije i prisutnosti ili odsustva epinefrina u otopini anestetika. Dodavanje razrijeđene otopine epinefrina (1:200 000, ili 5 mcg/ml) u otopinu mepivakaina obično smanjuje apsorpciju mepivakaina i njegovu koncentraciju u plazmi. Vezivanje za proteine plazme je visoko (oko 75%). Prodire kroz placentu. Nije pod utjecajem plazma esteraze. Brzo se metaboliziraju u jetri, a glavni metabolički putevi su hidroksilacija i N-demetilacija. Kod odraslih su identificirana 3 metabolita - dva fenolna derivata (izlučuju se u obliku glukuronida) i N-demetilirani metabolit. T1/2 kod odraslih - 1,9-3,2 sata; kod novorođenčadi - 8,7-9 sati Više od 50% doze u obliku metabolita se izlučuje u žuč, zatim se reapsorbuje u crijevima (mali postotak se nalazi u fecesu) i izlučuje se urinom nakon 30 sati, uklj. nepromijenjena (5-10%). Kumulira u slučaju disfunkcije jetre (ciroza, hepatitis).
Gubitak osjetljivosti primjećuje se nakon 3-20 minuta. Anestezija traje 45-180 minuta. Vremenski parametri anestezije (vreme početka i trajanje) zavise od vrste anestezije, tehnike koja se koristi, koncentracije rastvora (doze leka) i individualnih karakteristika pacijenta. Dodavanje vazokonstriktornih otopina praćeno je produženjem anestezije.
Nisu sprovedene studije koje procjenjuju kancerogenost, mutagenost i efekte na plodnost kod životinja i ljudi.
Način primjene
Za odrasle: Za provodnu anesteziju (brahijalna, cervikalna, interkostalna, pudendalna) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% rastvora ili 5-20 ml (100-400 mg) 2% rastvora.
Kaudalna i lumbalna epiduralna anestezija - 15-30 ml (150-300 mg) 1% rastvora, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% rastvora ili 10-20 ml (200-400 mg) 2% rastvora .
U stomatologiji: pojedinačna anestezija u gornjem ili donja vilica- 1,8 ml (54 mg) 3% rastvora; lokalna infiltraciona anestezija i provodna anestezija - 9 ml (270 mg) 3% rastvora; doza potrebna za dugotrajne procedure ne bi trebalo da prelazi 6,6 mg/kg.
Za lokalnu infiltracijsku anesteziju (u svim slučajevima, osim za upotrebu u stomatologiji) - do 40 ml (400 mg) 0,5-1% otopine.
Za paracervikalnu blokadu - do 10 ml (100 mg) 1% rastvora po davanju; primjena se može ponoviti ne prije nego nakon 90 minuta.
Za kupanje sindrom bola(terapijski blok) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% rastvora ili 1-5 ml (20-100 mg) 2% rastvora.
Za transvaginalnu anesteziju (kombinacija paracervikalne i pudendalne blokade) - 15 ml (150 mg) 1% rastvora.
Maksimalne doze kod odraslih pacijenata: u stomatologiji - 6,6 mg/kg, ali ne više od 400 mg po davanju; za druge indikacije - 7 mg/kg, ali ne više od 400 mg.
Maksimalne doze za djecu: 5-6 mg/kg.
Indikacije
infiltraciona i transtrahealna anestezija, periferna, simpatička, regionalna (Beersova metoda) i epiduralna blokada nerava tokom hirurških i stomatoloških intervencija. Ne preporučuje se za subarahnoidnu primjenu.
Kontraindikacije
preosjetljivost na amidne lokalne anestetike, koagulopatija, istovremena primjena antikoagulansa, trombocitopenija, infekcije, sepsa, šok. Relativne kontraindikacije su AV blokada, produženo trajanje QT interval, ozbiljne bolesti srce i jetra, eklampsija, dehidracija, arterijska hipotenzija, mijastenija gravis, trudnoća i dojenje.
Nuspojave
Od nervnog sistema i senzornih organa: agitacija i/ili depresija, glavobolja, zujanje u ušima, slabost; oštećen govor, gutanje, vid; konvulzije, koma.
Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija (ili ponekad hipertenzija), bradikardija, ventrikularna aritmija, mogući zastoj srca.
Alergijske reakcije: kihanje, urtikarija, pruritis, eritem, zimica, groznica, angioedem.
Ostalo: depresija respiratornog centra, mučnina, povraćanje
Obrazac za oslobađanje
1 ml mepivakain hidrohlorida 30 mg;
PAŽNJA!
Informacije na stranici koju gledate kreirane su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Resurs je namijenjen pružanju dodatnih informacija zdravstvenim radnicima o određenim lijekovima, čime se povećava njihov nivo profesionalizma. Upotreba lijeka "" u obavezno uključuje konsultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu upotrebe i doziranju lijeka koji ste odabrali.
N01BB53 (Mepivakain u kombinaciji s drugim lijekovima)
N01BB03 (Mepivakain)
Analogi lijeka prema ATC kodovima:
Prije upotrebe MEPIVACAIN-a trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom. Ova uputstva za upotrebu su samo u informativne svrhe. Da dobijete više potpune informacije Molimo pogledajte uputstva proizvođača.
Klinička i farmakološka grupa
21.009 (Lokalni anestetik za upotrebu u stomatologiji)
farmakološki efekat
Lokalni anestetik čiji je mehanizam djelovanja povezan sa stabilizacijom ćelijske membrane. Izaziva sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, kondukcijsku. Ima brz i snažan efekat.
MEPIVACAIN: DOZIRANJE
Količina otopine i ukupna doza ovise o vrsti anestezije i prirodi hirurška intervencija ili manipulacija. Prosjek pojedinačna doza- 1,3 ml; ako je potrebno, doza se može povećati.
Maksimalne dnevne doze: za odrasle i djecu težu od 30 kg - 5,4 ml; za djecu težine 20-30 kg - 3,6 ml; za djecu do 20 kg - 1,8 ml.
Interakcije lijekova
Uz istovremenu primjenu mepivakaina s beta-blokatorima, blokatorima kalcijevih kanala i drugim antiaritmičkim lijekovima, povećava se inhibitorni učinak na provodljivost i kontraktilnost miokarda.
Trudnoća i dojenje
Tokom trudnoće, upotreba mepivakaina je moguća samo pod strogim indikacijama.
MEPIVACAIN: NUSPOJAVE
Moguće: (naročito ako je doza prekoračena ili uz slučajnu intravaskularnu primjenu) euforija, depresija, poremećaji govora, gutanja, vida, konvulzije, respiratorna depresija, koma, bradikardija, arterijska hipotenzija; alergijske reakcije(urtikarija, Quinckeov edem).
Indikacije
Za lokalnu anesteziju za razne terapijske i hirurške intervencije u usnoj šupljini (podmazivanje sluzokože pri intubaciji traheje, bronhoezofagoskopija, tonzilektomija; u stomatologiji).
Kontraindikacije
Povećana osjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa i na alkil-4-hidroksibenzoate (parabene).
specialne instrukcije
Koristiti s oprezom kod starijih pacijenata.
Trgovačko ime
Mepivastezin
Međunarodno nezaštićeno ime
Mepivakain
Oblik doziranja
Rastvor za submukozne injekcije u stomatologiji 3% 1,7 ml
Compound
1 ml rastvora sadrži
aktivna supstanca- mepivakain hidrohlorid 30 mg,
Pomoćne tvari: rastvor natrijum hidroksida 9,0%, natrijum hlorid, voda za injekcije.
Opis
Bezbojna, prozirna, neopalescentna otopina.
Farmakoterapijska grupa
Anestetici. Lokalni anestetici. Amidi. Mepivakain.
ATX kod N01BB03
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Mepivakain hidrohlorid se brzo i u velikoj meri apsorbuje. Vezivanje za proteine plazme je 60-78%, a poluživot je oko 2 sata.
Zapremina distribucije 84 l. Razmak od tla - 0,78 l/min.
Uglavnom se razgrađuje u jetri, metabolički produkti se izlučuju preko bubrega.
Farmakodinamika
Mepivastezin se koristi kao lokalni anestetik u stomatologiji. Karakterizira ga brzi početak anestezije (1 do 3 minute nakon injekcije), izražen analgetski učinak i dobra lokalna tolerancija. Trajanje djelovanja za pulpnu anesteziju je 20 do 40 minuta, a za anesteziju mekih tkiva - od 45 do 90 minuta. MEPIVASTEZIN je lokalni anestetik amidnog tipa sa brzim početkom anestezije, što dovodi do reverzibilne inhibicije osjetljivosti autonomnih, senzornih i motornih nervnih vlakana. Mehanizam djelovanja je blokiranje naponskih natrijumskih kanala na membrani nervnih vlakana.
Lijek lako difundira kroz membranu nervnih vlakana u aksoplazmu kao bazu. Unutar aksona se pretvara u jonizirani kationski oblik (proton) i uzrokuje blokadu natrijevih kanala. At niske vrijednosti pH, na primjer, u uvjetima upale, djelovanje lijeka je smanjeno, jer je formiranje anestetičke baze teško.
Indikacije za upotrebu
Infiltraciona i provodna anestezija u stomatologiji:
Za nekomplicirano vađenje zuba
Prilikom preparacije karijesnih karijesa i zuba za krunicu
Upute za upotrebu i doze
Kad god je to moguće, treba propisati najmanju količinu otopine koja pospješuje efikasnu anesteziju.
Za odrasle je u pravilu dovoljna doza od 1-4 ml.
Za djecu od 4 godine i više s tjelesnom težinom od 20 - 30 kg dovoljna je doza od 0,25-1 ml; za djecu težine 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Količinu primijenjenog lijeka treba odrediti ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta i trajanju operacije. Prosječna doza je 0,75 mg mepivakaina/kg tjelesne težine (0,025 ml mepivastasina/kg tjelesne težine).
Nivo mepivakaina u plazmi može biti povećan kod starijih pacijenata zbog smanjenih metaboličkih procesa i manjeg volumena distribucije lijeka.
Rizik od akumulacije mepivakaina se povećava s ponovljenom primjenom. Sličan efekat se može uočiti i kod smanjenja opšte stanje pacijent, takođe sa teška kršenja funkcije jetre i bubrega. Stoga se u svim takvim slučajevima preporučuje niža doza lijeka (minimalna količina za dovoljnu anesteziju).
Dozu Mepivastezina treba smanjiti kod pacijenata koji pate od angine pektoris i ateroskleroze.
odrasli:
Za odrasle, maksimalna doza je 4 mg mepivakaina po kg tjelesne težine i ekvivalentna je 0,133 ml mepivastasina po kg tjelesne težine. To znači da je 300 mg mepivakaina ili 10 ml Mepivastezina dovoljno za pacijente težine 70 kg.
Djeca od 4 godine i starija:
Količinu primijenjenog lijeka treba odrediti prema dobi i tjelesnoj težini djeteta i trajanju operacije; ne prelaze vrijednost koja je ekvivalentna 3 mg mepivakaina po kg tjelesne težine (0,1 ml mepivastasina po kg tjelesne težine).
Lijek je namijenjen za injekcije kao lokalni anestetik za stomatološke svrhe.
Kako bi se isključila mogućnost intravaskularne injekcije, uvijek je potrebno koristiti kontrolu aspiracije u dvije projekcije (sa rotacijom igle od 180°), iako njen negativan rezultat ne isključuje uvijek nenamjernu ili neotkrivenu intravaskularnu injekciju.
Brzina ubrizgavanja ne smije prelaziti 0,5 ml u 15 sekundi, odnosno 1 uložak u minuti.
Glavne sistemske reakcije koje su rezultat slučajne intravaskularne injekcije mogu se u većini slučajeva izbjeći primjenom sljedeće tehnike primjene - nakon injekcije polako ubrizgati 0,1 - 0,2 ml i nakon 20-30 sekundi polako ubrizgati ostatak otopine.
Otvorene patrone ne treba koristiti kod drugih pacijenata.
Ostatak se mora likvidirati.
Nuspojave
Rijetko (> 0,01%)
-
zamagljen vid
diplopija
osjećaj vrućine, hladnoće ili utrnulosti
povećanje brzine disanja
pospanost, konfuzija, drhtanje, trzanje mišića, toničko-klonički napadi, gubitak svijesti, koma i respiratorna paraliza, respiratorni zastoj
tahipneja
bradipneja
-
kardiovaskularno zatajenje
metalni ukus u ustima
mučnina, povraćanje
buka u ušima
vrtoglavica
glavobolja
nervoza, anksioznost
uzbuđenje, anksioznost
Teški kardiovaskularni napadi se manifestuju kao:
-
srčani udar
pad krvnog pritiska
smetnje provodljivosti
tahikardija
bradikardija
hipotenzija
Vrlo rijetko (<0,01 %)
alergijske reakcije, uključujući osip na koži, urtikariju, anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, groznicu.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na lokalne anestetike amidnog tipa ili alergija na lokalne anestetike amidnog tipa
Maligna hipertermija
Teški poremećaji u prijenosu nervnih impulsa i srčane provodljivosti (npr.: AV blok II i III stepena, teška bradikardija), poremećaji AV provodljivosti koje ne podržava pejsmejker
Dekompenzovano zatajenje srca
Teška hipotenzija
Medicinski nekontrolisana epilepsija
Porfirija
Injekcije u upaljeno područje
Uzrast djece do 4 godine.
Interakcije lijekova
β-blokatori i blokatori kalcijumskih kanala povećavaju inhibiciju provodljivosti i kontraktilnosti miokarda. Ako se sedativi koriste za smanjenje straha pacijenta, dozu anestetika treba smanjiti, jer potonji, kao i sedativi, deprimira centralni nervni sistem.
Tokom liječenja antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja (pogledajte odjeljak "Posebne upute").
Pacijenti koji primaju antiaritmičke lijekove mogu imati dodatne nuspojave nakon upotrebe MEPIVASTHEZINE.
Toksični sinergizam se uočava kada se koristi zajedno sa centralnim analgeticima, sedativima, hloroformom, eterom i natrijum tiopentalom.
specialne instrukcije
SAMO ZA PROFESIONALNU UPOTREBU U STOMATOLOŠKOJ ORGANIZACIJI.
Prije ubrizgavanja potrebno je provesti kožni test na preosjetljivost na lijek. Potrebno je pribaviti anamnezu o istovremenoj primjeni drugih lijekova. Ako je potrebno, koristite benzodiazepine za premedikaciju. Lijek treba davati polako. Primjena malih doza može uzrokovati nedovoljnu anesteziju i dovesti do povećanja razine lijeka u krvi kao rezultat akumulacije lijeka ili njegovih metabolita.
Sportiste treba upozoriti da ovaj lijek sadrži aktivni sastojak koji može dati pozitivan rezultat tokom doping kontrole. Budući da se lokalni anestetici amidnog tipa metaboliziraju prvenstveno u jetri i izlučuju bubrezima, lijek treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa bolestima jetre i bubrega. U slučaju zatajenja jetre, potrebno je smanjiti dozu mepivakaina. Dozu također treba smanjiti u slučajevima hipoksije, hiperkalemije ili metaboličke acidoze. Treba posvetiti veću pažnju pacijentima koji uzimaju antikoagulanse (monitoring INR).
Postoji opasnost od nenamjernog ozljeđivanja sluznice zbog grizenja usne, obraza ili jezika. Pacijenta treba upozoriti da ne vrši žvakanje tokom trajanja anestezije. Izbjegavajte pogrešne injekcije i injekcije u inficirano ili upaljeno tkivo (smanjuje se djelotvornost lokalne anestezije).
Treba izbjegavati slučajnu intravaskularnu primjenu (vidjeti dio „Doziranje i primjena“).
Lijek treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata s anamnezom epilepsije, dijabetesa melitusa i kardiovaskularnih bolesti, budući da oni imaju manju sposobnost kompenzacije funkcionalnih promjena povezanih s produženjem arteriovenske provodljivosti koje su uzrokovane lijekovima.
Mere predostrožnosti
Kad god se koristi lokalni anestetik, trebali bi biti dostupni sljedeći lijekovi/terapijske mjere:
Antikonvulzivi (lijekovi koji se koriste za liječenje napadaja, kao što su benzodiazepini ili barbiturati), relaksanti mišića, atropin, vazokonstriktori, epinefrin za akutne alergijske ili anafilaktičke reakcije;
Oprema za reanimaciju (posebno izvori kisika) za umjetno disanje ako je potrebno;
Pažljivo i kontinuirano pratiti pacijentove kardiovaskularne i respiratorne (adekvatnost disanja) parametre i stanje svijesti nakon svake injekcije lokalnog anestetika. Nemir, anksioznost, zujanje u ušima, vrtoglavica, zamagljen vid, drhtavica, depresija ili pospanost su prvi znaci toksičnosti CNS-a (vidjeti dio „Predoziranje“).
Mepivastezin treba koristiti s velikim oprezom u sljedećim slučajevima:
Teška disfunkcija bubrega
Teška oboljenja jetre
Angina pektoris
Ateroskleroza
Izraženo smanjenje zgrušavanja krvi
Kod pacijenata koji uzimaju antikoagulanse (npr. heparin) ili acetilsalicilnu kiselinu, slučajna intravaskularna primjena tokom injekcije može povećati vjerovatnoću ozbiljnog krvarenja i krvarenja (vidjeti dio „Interakcije s lijekovima“).
Upute za upotrebu i doze
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema dovoljno kliničkih studija o upotrebi Mepivastezina tokom trudnoće. Studije na životinjama nisu pružile adekvatan uvid u efekte upotrebe tokom trudnoće, razvoja fetusa, porođaja i postporođajnog razvoja.
Mepivastezin prodire kroz placentnu barijeru i stiže do fetusa u maternici.
Prilikom primjene Mepivastezina u prvom tromjesečju trudnoće, ne može se isključiti mogućnost rizika od malformacija; U ranoj trudnoći, Mepivastezin treba koristiti samo ako se ne mogu koristiti drugi lokalni anestetici.
Period laktacije
Nema dovoljno podataka u kojim dozama Mepivastezin prelazi u majčino mlijeko. Ako je njegova upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti i može se nastaviti nakon 24 sata.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Kod osjetljivih pacijenata, nakon injekcije Mepivastezina, može doći do privremenog pogoršanja reakcije, na primjer, tokom cestovnog saobraćaja. O pitanju da li pacijent smije upravljati vozilom ili raditi sa potencijalno opasnim mehanizmima odlučuje liječnik pojedinačno u svakom konkretnom slučaju.
Predoziranje
Simptomi: mogu se javiti odmah, slučajnom intravaskularnom injekcijom ili u uslovima patološke apsorpcije (npr. upaljeno ili vaskularizovano tkivo) i kasnije i manifestovati se kao simptomi disfunkcije centralnog nervnog sistema (metalni ukus u ustima, mučnina, povraćanje, tinitus, vrtoglavica , agitacija, anksioznost, povećana frekvencija disanja, pospanost, konfuzija, tremor, trzanje mišića, toničko-klonički napadi, koma i respiratorna paraliza) i/ili vaskularni simptomi (pad krvnog pritiska, poremećaji provodljivosti, bradikardija, srčani zastoj).
tretman: Ako se pojave nuspojave, odmah prestanite s primjenom lokalnog anestetika.
Osnovne opće mjere
Dijagnostika (disanje, cirkulacija, svijest), održavanje/obnavljanje vitalnih funkcija disanja i cirkulacije, davanje kisika, intravenski pristup.
Posebne mjere
Hipertenzija: Podignite gornji dio tijela pacijenta i, ako je potrebno, dajte sublingvalni nifedipin.
Konvulzije: Zaštitite pacijenta od pridruženih modrica, ozljeda, po potrebi intravenozno diazepamom.
Hipotenzija: Horizontalni položaj pacijentovog tijela, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresora (npr. intravenski epinefrin).
Bradikardija: Atropin IV.
Anafilaktički šok: Obratite se hitnom lekaru. U međuvremenu, postavite pacijenta u horizontalni položaj i podignite donji dio tijela. Intenzivna infuzija otopina elektrolita, ako je potrebno - intravenski epinefrin, intravenski glukokortikoid.
Bruto formula
C15H22N2OFarmakološka grupa supstance Mepivakain
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
CAS kod
22801-44-1Karakteristike supstance Mepivakain
Anestetik tipa amida.
Mepivakain hidrohlorid je bijeli kristalni prah bez mirisa. Rastvorljiv u vodi, otporan na kiselu i alkalnu hidrolizu.
Farmakologija
farmakološki efekat- lokalni anestetik.Kao slaba lipofilna baza, prolazi kroz lipidni sloj membrane nervnih ćelija i, transformišući se u katjonski oblik, vezuje se za receptore (ostaci S6 transmembranskih spiralnih domena) natrijumovih kanala membrana koji se nalaze na završecima senzornih nerava. Reverzibilno blokira naponsko regulirane natrijeve kanale, sprječava protok natrijevih jona kroz ćelijsku membranu, stabilizira membranu, povećava prag električne stimulacije živca, smanjuje brzinu pojavljivanja akcionog potencijala i smanjuje njegovu amplitudu, te na kraju blokira depolarizacija membrane, pojava i provođenje impulsa duž nervnih vlakana.
Izaziva sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, kondukcijsku. Ima brz i snažan efekat.
Kada uđe u sistemsku cirkulaciju (i stvara toksične koncentracije u krvi), može imati depresivni učinak na centralni nervni sistem i miokard (međutim, kada se koristi u terapijskim dozama, promjene u provodljivosti, ekscitabilnosti, automatizmu i drugim funkcijama su minimalne ).
Konstanta disocijacije (pK a) - 7,6; Rastvorljivost u mastima je prosječna. Stepen sistemske apsorpcije i koncentracija u plazmi zavise od doze, načina primjene, vaskularizacije mjesta injekcije i prisutnosti ili odsustva epinefrina u otopini anestetika. Dodavanje razrijeđene otopine epinefrina (1:200 000, ili 5 mcg/ml) u otopinu mepivakaina obično smanjuje apsorpciju mepivakaina i njegovu koncentraciju u plazmi. Vezivanje za proteine plazme je visoko (oko 75%). Prodire kroz placentu. Nije pod utjecajem plazma esteraze. Brzo se metaboliziraju u jetri, a glavni metabolički putevi su hidroksilacija i N-demetilacija. Kod odraslih su identificirana 3 metabolita - dva fenolna derivata (izlučuju se u obliku glukuronida) i N-demetilirani metabolit (2,6"-pipekoloksilid). T1/2 kod odraslih - 1,9-3,2 sata; kod novorođenčadi - 8,7-9 sati Više od 50% doze u obliku metabolita se izlučuje u žuč, zatim se reapsorbuje u crijevima (mali postotak se nalazi u fecesu) i izlučuje se urinom nakon 30 sati, uklj. nepromijenjena (5-10%). Kumulira u slučaju disfunkcije jetre (ciroza, hepatitis).
Gubitak osjetljivosti primjećuje se nakon 3-20 minuta. Anestezija traje 45-180 minuta. Vremenski parametri anestezije (vreme početka i trajanje) zavise od vrste anestezije, tehnike koja se koristi, koncentracije rastvora (doze leka) i individualnih karakteristika pacijenta. Dodavanje vazokonstriktornih otopina praćeno je produženjem anestezije.
Nisu sprovedene studije koje procjenjuju kancerogenost, mutagenost i efekte na plodnost kod životinja i ljudi.
Upotreba supstance Mepivakain
Lokalna anestezija za intervencije u usnoj šupljini (sve vrste), trahealna intubacija, bronho- i ezofagoskopija, tonzilektomija itd.
Kontraindikacije
Preosjetljivost, uklj. drugim amidnim anesteticima; starost, mijastenija gravis, teška disfunkcija jetre (uključujući cirozu jetre), porfirija.
Ograničenja upotrebe
Trudnoća, dojenje.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
U trudnoći je moguće ako očekivani učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (može uzrokovati suženje uteralne arterije i fetalnu hipoksiju). Uz oprez tokom dojenja (nema podataka o prodiranju u majčino mlijeko).
Nuspojave supstance mepivakain
Iz nervnog sistema i čulnih organa: agitacija i/ili depresija, glavobolja, zujanje u ušima, slabost; oštećen govor, gutanje, vid; konvulzije, koma.
Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija (ili ponekad hipertenzija), bradikardija, ventrikularna aritmija, mogući srčani zastoj.
Alergijske reakcije: kihanje, urtikarija, pruritus, eritem, zimica, groznica, angioedem.
Ostalo: depresija respiratornog centra, mučnina, povraćanje.
Interakcija
Beta-blokatori, blokatori kalcijumskih kanala i antiaritmici pojačavaju inhibitorni učinak na provodljivost i kontraktilnost miokarda.
Predoziranje
Simptomi: hipotenzija, aritmija, povećan tonus mišića, gubitak svijesti, konvulzije, hipoksija, hiperkapnija, respiratorna i metabolička acidoza, dispneja, apneja, srčani zastoj.
tretman: hiperventilacija, održavanje adekvatne oksigenacije, potpomognuto disanje, kontrola konvulzija i napadaja
(propisivanje tiopentala 50-100 mg IV ili diazepama 5-10 mg IV), normalizacija cirkulacije krvi, korekcija acidoze.
