Evidenční číslo:
P N013843/01-070508Jméno výrobku : VIDEX®
Mezinárodní nechráněný název:
didanosinChemický název: 2",3"-dideoxyinosin
léková forma:
žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze pro orální podávání; tobolky, prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti.Sloučenina:
Každá tableta obsahuje účinná látka – didanosin 100 mg.
Pomocné látky: uhličitan vápenatý, hydroxid hořečnatý, aspartam, sorbitol, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, mandarinkové aroma, magnesium-stearát.
Kapsle
Každá kapsle obsahuje účinná látka– didanosin 125 mg, 200 mg, 250 mg nebo 400 mg.
Pomocné látky:
Sloučenina:
granule: sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl karmelózy.Sloučenina:
suspenze pro obal granulí: kyselina methakrylová a kopolymer ethakrylátu, diethylftalát, voda, mastek.Sloučenina:
obal tobolky: laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, koloidní oxid křemičitý, želatina.Sloučenina:
inkoust: 125 mg tobolky – šelak, propylenglykol, hydroxid draselný, oxid titaničitý, červený oxid železitý barvivo a žlutý oxid železitý barvivo;200 mg tobolky – šelak, propylenglykol, indigokarmín, oxid titaničitý, barvivo žlutý oxid železitý; tobolky 250 mg – šelak, propylenglykol, indigokarmín; tobolky 400 mg – šelak, propylenglykol, simethikon, barvivo červený oxid železitý, vodný amoniak.
Každá lahvička obsahuje účinnou látku – didanosin 2 g. Neobsahuje žádné pomocné látky.
Popis
Žvýkací tablety nebo pro perorální suspenzi
Bílé nebo téměř bílé až světle žluté, kulaté, ploché tablety se zkosenými hranami označené „100“ na jedné straně tablety a „VIDEX“ na druhé straně. Mírné mramorování povrchu tablet je povoleno.
Kapsle
Tvrdé želatinové tobolky, skládající se ze dvou částí, neprůhledné bílý. Obsah tobolky: bílé nebo téměř bílé granule, enterosolventní.
125 mg tobolky: Velikost č. 3. Nápisy „BMS“, „125 mg“ a „6671“ jsou vytištěny žlutohnědou barvou.
200 mg kapsle: Velikost č. 2. Jsou použity nápisy „BMS“, „200 mg“ a „6672“. zelená.
250 mg tobolky: Velikost č. 1. Nápisy „BMS“, „250 mg“ a „6673“ jsou vytištěny modře.
Kapsle 400 mg: Velikost č. 0. Nápisy „BMS“, „400 mg“ a „6674“ jsou vytištěny červeně.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti
Bílý nebo téměř bílý prášek.
Farmakoterapeutická skupina:
Antivirové (HIV) činidlo.Farmakologické vlastnosti:
FarmakodynamikaDidanosin (2",3"-dideoxyinosin nebo ddl), syntetický analog nukleosidu dioxyadenosinu, inhibuje replikaci HIV v kultivovaných lidských buňkách a v buněčných liniích in vitro.
Didanosin je po vstupu do buňky přeměněn buněčnými enzymy na aktivní metabolit dideoxyadenosintrifosfát (ddATO). Během replikace virové nukleové kyseliny zabraňuje zahrnutí 2",3"-dideoxynukleosidu růstu řetězce a tím inhibuje replikaci viru.
Kromě toho ddATO inhibuje aktivitu reverzní transkriptázy HIV tím, že soutěží s dihydroxyadenosin 5-trifosfátem (dATO) o vazbu na aktivní místa enzymu, čímž brání syntéze provirové DNA.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) didanosinu v krevní plazmě a maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) při užívání tobolek a tablet jsou stejné. Oproti tabletám je rychlost absorpce léčiva z kapslí nižší, hodnota Cmax kapslí je 60 % hodnoty Cmax tablet. Doba k dosažení Cmax je přibližně 2 hodiny u kapslí VIDEX a 0,67 hodiny u tablet VIDEX.
Tablety a prášek by se měly užívat alespoň 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Pokud se lék užije dříve než 2 hodiny po jídle, hodnoty Cmax a AUC se sníží přibližně o 55 %. Při užívání léku s jídlem je biologická dostupnost didanosinu snížena přibližně o 50 %.
Kapsle by se měly užívat nalačno, nejméně 1,5 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Při použití kapslí s tučná jídla Hodnoty Cmax a AUC klesají o 46 % a 19 %).
Metabolismus
Metabolismus didanosinu u lidí nebyl studován. Na základě studií na zvířatech se předpokládá, že u lidí k němu dochází prostřednictvím metabolismu endogenních purinů.
Odstranění
Po perorálním podání je poločas léčiva v průměru 1,6 hodiny a přibližně 20 % podané dávky se nachází v moči.
Renální clearance představuje 50 % celkové clearance (800 ml/min), což ukazuje na aktivní tubulární sekreci během vylučování didanosinu ledvinami spolu s glomerulární filtrací.
Farmakokinetika při poškození ledvin
Po perorálním podání se poločas zvyšuje z průměrných 1,4 hodiny u pacientů s normální funkci ledvin až 4,1 hodiny u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin. Didanosin není detekován v tekutině z peritoneální dialýzy, zatímco během hemodialýzy po 3–4 hodinách jsou koncentrace didanosinu 0,6–7,4 % podané dávky. Absolutní biologická dostupnost se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin nemění, nicméně clearance didanosinu klesá úměrně clearance kreatininu.
Farmakokinetika u jaterní dysfunkce
Metabolismus didanosinu závisí na stupni jaterní dysfunkce.
Farmakokinetika u dětí a dospívajících.
Během farmakokinetických studií u dětí ve věku 1 až 17 let se absorpce didanosinu měnila v širokém rozmezí. Navzdory tomu se hodnoty Cmax a AUC zvýšily úměrně dávce. Absolutní biologická dostupnost didanosinu po perorálním podání byla přibližně 36 % po první dávce a 47 % v ustáleném stavu.
Průměrný poločas rozpadu je asi 0,8 hodiny. Po první perorální dávce byly koncentrace didanosinu v moči 18 % a 21 % v ustáleném stavu. Renální clearance byla přibližně 243 ml/m/min, což představovalo 46 % celkové clearance z těla. Stejně jako u dospělých byla u dětí pozorována aktivní tubulární sekrece. Když se lék užívá perorálně po dobu 26 dnů, není u dětí pozorována akumulace didanosinu.
Indikace k použití:
Léčba HIV infekce(v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky).Kontraindikace:
Hypersenzitivita na didanosin a/nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva, fenylketonurie, období kojení.Kapsle jsou kontraindikovány pro děti do 3 let (kontraindikace vzhledem ke způsobu podání).
Opatrně
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s zvýšené riziko rozvoj pankreatitidy s anamnézou pankreatitidy, s progresivní infekcí HIV u starších pacientů při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin nekorigovanými dávkami léku. Měl by být používán se zvláštní opatrností u pacientů s poruchou funkce jater.
Těhotenství a kojení
Nebyly provedeny adekvátní a kontrolované studie u těhotných žen. Vdex by měl být během těhotenství užíván pouze v přísně indikovaných případech a pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod. Během léčby lékem kojení by mělo být zastaveno.
Návod k použití a dávkování:
Uvnitř.Tobolky by se měly polykat celé, bez žvýkání, nalačno.
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze pro perorální podání a prášek pro přípravu perorálního roztoku. Doporučeno denní dávka závisí na tělesné hmotnosti. Tablety nebo prášek se užívají 1 nebo 2krát denně (viz tabulka). Při užívání léku dvakrát denně by interval mezi dávkami měl být 12 hodin.
Vyzvednout potřebná dávka může být kombinací tablet různé dávky, aby se zabránilo možnému předávkování antacidy nebo fenylalaninu obsaženými v tabletách. Každá dávka léku by se měla skládat minimálně ze 2 tablet, ale ne více než ze 4 tablet, nepřesahující doporučenou dávku. Děti do 1 roku věku by měly dostat jednu tabletu na dávku, která poskytuje dostatek antacid na toto období. věková skupina.
Užívání tablet pro děti do 3 let se doporučuje pouze ve formě suspenze. Tablety se užívají nejméně 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Tabletu je třeba důkladně rozkousat nebo rozpustit v alespoň 30 ml vody a důkladně promíchat, dokud nevznikne homogenní suspenze. Pro děti se doporučená dávka 1 tableta rozpustí v 15 ml vody. Pro úpravu chuti můžete přidat cca 30 ml (pro dospělé) nebo 15 ml (pro děti) jablečný džusžádná dužina.
Po přípravě je třeba výslednou suspenzi promíchat a zcela vypít. Výsledná suspenze je stabilní po dobu 1 hodiny při skladování při teplotě místnosti (17-23 °C).
Pro novorozence a děti do 8 měsíců se denní dávka vypočítává v závislosti na tělesném povrchu a činí 100 mg/m2 denně dvakrát denně s intervalem 12 hodin.
Pro děti starší 8 měsíců je denní dávka 120 mg/m2 dvakrát denně s intervalem 12 hodin.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti by se měl užívat alespoň 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle pouze ve směsi s antacidy obsahujícími hydroxidy (oxidy) hliníku a hořčíku. Navrhujeme rozdělit antacida do tří skupin (A, B a C), v závislosti na jejich obsahu účinné látky. První sloupec udává obsah hydroxidu hořečnatého (oxidu) v mg na 5 ml léčiva, druhý - množství hydroxidu hlinitého, které by mělo být obsaženo v léčivu, třetí - skupina, do které léčivo patří.
| Obsah hydroxidu hořčík*, mg/5 ml. | Obsah hydroxidu hliník, mg/5 ml (**). | Skupina, do které patří antacidový lék. |
| 400 | 400 až 900 | A |
| 350 | 425 až 900 | A |
| 300 | 450 až 900 | A |
| 250 | 200 až 450 | V |
| 200 | 213 až 450 | V |
| 150 | 225 až 450 | V |
| 125 | 100 až 225 | C |
| 100 | 107 až 225 | C |
| 75 | 113 až 225 | C |
Před přípravou roztoku určete, do které skupiny antacidních léků patří vaše.
* Pokud obsah hydroxidu hořečnatého klesne mezi stanovené hodnoty, lze lék použít v případech, kdy minimální obsah hydroxidu hlinitého kompenzuje snížený obsah hydroxidu hořečnatého.
– Droga obsahuje např. 325 mg hydroxidu hořečnatého a dostatečné množství hydroxidu hlinitého, pak léčivo patří do skupiny A. Minimální obsah hydroxidu hlinitého se vypočítá následovně: pokles obsahu hydroxidu hořečnatého o 1 mg. vyžaduje zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého alespoň o 0,5 mg. V našem příkladu: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 75 mg (ze 400 mg na 325 mg) vyžaduje minimální zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého o 37,5 mg (zaokrouhleno na 38 mg). Proto obsah hydroxidu hlinitého v přípravku musí být minimálně 438 mg.
– Droga obsahuje např. 175 mg hydroxidu hořečnatého a dostatečné množství hydroxidu hlinitého, léčivo patří do skupiny B. Minimální obsah hydroxidu hlinitého se vypočítá následovně: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 1 mg vyžaduje zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého alespoň o 0,25 mg. V našem příkladu: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 75 mg (z 250 mg na 175 mg) vyžaduje minimální zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého o 18,75 mg (zaokrouhleno na 19 mg). Proto obsah hydroxidu hlinitého v přípravku musí být minimálně 219 mg.
– Obsahuje-li například léčivo 85 mg hydroxidu hořečnatého a dostatečné množství hydroxidu hlinitého, patří léčivo do skupiny C. Minimální obsah hydroxidu hlinitého se vypočítá následovně: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 1 mg vyžaduje zvýšení v obsahu hydroxidu hlinitého alespoň o 0,25 mg. V našem příkladu: snížení hydroxidu hořečnatého o 40 mg (ze 125 mg na 85 mg) vyžaduje minimální zvýšení hydroxidu hlinitého o 10 mg. Proto by měl být obsah hydroxidu hlinitého v přípravku alespoň 110 mg.
** Pokud léčivo obsahuje oxid hlinitý, jeho obsah se převádí na hydroxid hlinitý: 1 mg oxidu odpovídá 1,53 mg hydroxidu hlinitého.
Příprava roztoku s léky skupiny A.
Přidejte 100 ml vody po značku 100 ml na štítku lahvičky, abyste získali roztok s koncentrací didanosinu 20 mg/ml. Dobře promíchejte. Přidejte suspenzi antacid po značku 200 ml na štítku lahvičky. Koncentrace didanosinu v suspenzi je 10 mg/ml. Dobře promíchejte.
Příprava roztoku s léky skupiny B.
Přidejte 100 ml suspenze antacid po značku 100 ml na štítku lahvičky, abyste získali suspenzi s koncentrací didanosinu 20 mg/ml. Dobře promíchejte. Přidejte suspenzi antacid po značku 200 ml na štítku lahvičky. Koncentrace didanosinu v suspenzi je 10 mg/ml. Dobře promíchejte.
Příprava roztoku s léky skupiny C.
Přidejte 100 ml suspenze antacid po značku 100 ml na štítku lahvičky. Dobře promíchejte. Přidejte suspenzi antacid po značku 200 ml na štítku lahvičky. Dobře promíchejte. Výslednou suspenzi přeneste do skleněné nebo plastové lahvičky vhodné velikosti a přidejte do ní dalších 200 ml suspenze antacid. Koncentrace didanosinu ve výsledné suspenzi je 5 mg/ml, výsledná suspenze vydrží o polovinu dní méně než při použití antacid skupiny A a B.
Připravenou směs uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce v chladničce (2 až 8°C) nejdéle 30 dní. Před použitím protřepejte. Nepoužitý lék po 30 dnech skladování vyhoďte.
| Clearance kreatininu (ml/min/1,73 m²) | Kapsle | Tablety a prášek pro příprava řešení pro orální podání pro děti |
|---|---|---|
| Tělesná hmotnost > 60 kg | ||
| ≥60 (obvyklá dávka) | 400 mg 1krát denně | 400 mg jednou denně nebo 200 mg dvakrát denně |
| 30-59 | 200 mg 1krát denně | 200 mg jednou denně nebo 100 mg dvakrát denně |
| 10-29 | 125 mg 1krát denně | 150 mg 1krát denně |
| <10 | 125 mg 1krát denně | 100 mg 1krát denně |
| Tělesná hmota< 60 кг | ||
| ≥60 (obvyklá dávka) | 250 mg 1krát denně | 250 mg 1krát denně nebo 125 mg dvakrát denně |
| 30-59 | 125 mg 1krát denně | 150 mg 1krát denně nebo 75 mg dvakrát denně |
| 10-29 | 125 mg 1krát denně | 100 mg 1krát denně |
| <10 | - b | 75 mg 1krát denně |
b Pacienti s tělesnou hmotností Pacienti na dialýze by měli po dialýze užívat denní dávku léku. Není potřeba další dávka léku.
Děti s poruchou funkce ledvin. Neexistují žádná přesná doporučení pro úpravu dávky léku u dětí. Je možné snížit dávku a/nebo prodloužit interval mezi dávkami léku.
Pro starší pacienty Vzhledem k možnému snížení renálních funkcí je nutný pečlivý výběr dávky. Je nutné sledovat funkci ledvin a podle toho upravit dávku léku.
Pro pacienty s poruchou funkce jater může být nutné snížení dávky. Neexistují žádná přesná doporučení pro změnu dávky léku v případě poruchy funkce jater. Během léčby lékem je nutné vyšetřit hladinu jaterních enzymů. Pokud je hladina jaterních enzymů klinicky významná, je nutné léčbu přípravkem přerušit. Pokud hladiny aminotransferáz rychle stoupají, může být nutné přerušit nebo přerušit léčbu jakýmikoli nukleosidovými analogy.
Vedlejší účinek:
Pankreatitida je závažný toxický účinek léku. Pankreatitida různé závažnosti, často fatální, se může u pacienta vyvinout v různých stádiích léčby a nezávisí na tom, zda je lék použit v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky, ani na stupni imunosuprese. Pankreatitida je komplikace závislá na dávce. Při použití suspenze je nutné vzít v úvahu údaje o zvýšení hladiny markerů pankreatitidy na klinicky významnou úroveň, a to i při absenci příznaků.Laktátová acidóza/těžká steatóza s hepatomegalií, včetně fatálních následků, jsou pozorovány při použití nukleosidových analogů v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antivirotiky, včetně didanosinu. Tento nežádoucí účinek byl pozorován především u žen. Rizikovými faktory tohoto nežádoucího účinku mohou být obezita a dlouhodobé užívání nukleosidů. Léčba tímto přípravkem by měla být přerušena, pokud se u pacientů rozvinou klinické nebo laboratorní příznaky laktátové acidózy nebo hepatotoxicity (které mohou zahrnovat hepatomegalii a steatózu, i když nejsou zjevné známky zvýšené aktivity transamináz).
Periferní neuropatie obvykle doprovázený oboustranným symetrickým pocitem necitlivosti končetin: brnění a bolest plosek nohou a méně i rukou. V časných stádiích onemocnění jsou tyto jevy méně časté. Existují informace, že průběh periferní neuropatie může být zhoršen při současném užívání antiretrovirových léků, včetně didanosinu, a hydroxykarbamidu.
Z trávicího systému: anorexie, nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem a zvýšená tvorba plynu, hepatitida, pankreatitida, hypertrofie příušní slinné žlázy, lipodystrofie, lipoatrofie.
Z nervového systému: parestézie, bolest rukou a nohou, bolest hlavy.
Ze smyslů: sucho v ústech, suché oči.
Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie a myopatie, sialadenitida.
Z krvetvorných orgánů: anémie, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie.
Z orgánů zraku: Optická neuritida, depigmentace sítnice.
Laboratorní indikátory: hypo- a hyperkalemie, hyperurekemie, zvýšené koncentrace amylázy a lipázy, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy, hyperbilirubinémie, hypo- a hyperglykémie.
ostatní: alopecie, anafylaktoidní/alergické reakce, astenie, zimnice, svědění, rhabdomyolýza, kožní vyrážka.
Děti. Nežádoucí účinky léku u dětí a dospělých pacientů jsou podobné. Vývoj pankreatitidy u dětí je pozorován ve 3% případů, když se užívá v dávkách nepřesahujících doporučené dávky a ve 13% při léčbě zvýšenými dávkami léku. Poškození zraku je u dětí pozorováno ve vzácných případech a je charakterizováno změnami na sítnici a optickou neuritidou.
Předávkovat:
Proti předávkování didanosinem neexistuje žádné antidotum.Hlavní projevy předávkování lékem: pankreatitida, periferní neuropatie, hyperurikémie, dysfunkce jater.
Didanosin není z těla odstraněn peritoneální dialýzou a jen velmi málo hemodialýzou. Během hemodilýzy trvajících 3-4 hodiny je na začátku hemodialýzy odstraněno přibližně 25-30 % didanosinu z celkové koncentrace didanosinu cirkulujícího v krvi.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při použití přípravku VIDEX v kombinaci s jinými léky s podobnou toxicitou (například stavudinem) se riziko vzniku popsaných nežádoucích účinků významně zvyšuje.
Allopurinol se nedoporučuje používat současně s VIDEX. Riziko rozvoje pankreatitidy se zvyšuje úměrně se zvýšením koncentrace léku VIDEX.
metadon. Při užívání tablet nebo prášku VIDEX u pacientů se závislostí na opioidech během dlouhodobé léčby metadonem byl pozorován pokles hodnoty AUC didanosinu o 57 %. Při současném užívání léků by měla být dávka přípravku VIDEX zvýšena.
tenofovir. Při společném použití je pozorován pokles hladin Vdexu, proto je nutné upravit dávku léku.
Delavirdin nebo indinavir je třeba užít 1 hodinu před užitím tablet nebo prášku VIDEX. V přítomnosti léku VIDEX se hodnota AUC delavirdinu nebo indinaviru významně zvyšuje. Mezi indinavirem a tobolkami VIDEX nebyly zjištěny žádné lékové interakce.
Ve speciálních studiích více dávek léku současně s léky nevirapin, rifabutin, foscarnet, ritonavir, stavudin a zidovudin a jednorázová dávka léku současně s léky loperamidem, metoklopramidem, ranitidinem, sulfamethoxazolem, trimethoprimem nebyly zjištěny žádné lékové interakce .
Ketokonazol nebo itrakonazol, jejichž absorpce při perorálním podání je ovlivněna kyselostí žaludeční šťávy, by se měly užít 2 hodiny před užitím tablet nebo prášku VIDEX. Videx kapsle neobsahují antacida, takže nehrozí interakce mezi těmito léky.
Při užívání přípravku VIDEX (tablety nebo prášek) 2 hodiny před nebo současně s ganciklovirem se AUC didanosinu v ustáleném stavu zvyšuje v průměru na 111 %. Mírné snížení AUC gancikloviru v ustáleném stavu (o 21 %) bylo pozorováno, když pacienti užívali VIDEX 2 hodiny před ganciklovirem. U žádného z těchto dvou léků nebyly pozorovány žádné změny renální clearance. Není známo, zda tyto změny souvisejí se změnami v bezpečnosti Vdexu nebo účinnosti gancikloviru. Neexistuje žádný důkaz, že by didanosin zesiloval myelosupresivní účinky gancikloviru.
Koncentrace tetracyklinových antibiotik a některých fluorochinolonových antibiotik (například ciprofloxacin) v krevní plazmě jsou v přítomnosti antacidů sníženy, protože tvoří chelátové sloučeniny.
Tablety VIDEX obsahující antacida nebo prášek rozpuštěný v suspenzi antacid by se proto měly užívat alespoň 6 hodin před nebo 2 hodiny po užití ciprofloxacinu.
Videx kapsle neobsahují antacida, takže nehrozí interakce s tetracyklinovými a fluorochinolonovými antibiotiky.
Ribavirin může zvýšit intracelulární hladiny didanosintrifosfátů a potenciálně zvýšit riziko nežádoucích účinků. Byly hlášeny případy fatálního selhání jater, stejně jako případy pankreatitidy, periferní neuropatie a systémové hyperlaktatémie/laktátové acidózy, když byl didanosin podáván současně s ribavirinem, se stavudinem nebo bez něj. Je třeba se vyhnout současnému užívání didanosinu a ribavirinu, pokud potenciální přínosy nepřeváží riziko nežádoucích účinků.
Méně než 5 % didanosinu se váže na plazmatické proteiny, což ukazuje na nízkou pravděpodobnost lékových interakcí zahrnujících vytěsnění z vazebných míst.
speciální instrukce
Vztah mezi citlivostí HIV na didanosin in vitro a klinickou odpovědí na léčbu nebyl stanoven. Výsledky citlivosti in vitro se velmi liší. Mezi měřením virové aktivity (např. testy řetězové reakce RNA polymerázy) a klinickou progresí onemocnění byla stanovena pozitivní korelace in vivo.Podávání žvýkacích tablet nebo pro přípravu suspenze k perorálnímu podání dětem do 3 let se doporučuje pouze ve formě suspenze.
Pokud se VIDEX užívá současně s léky se známými toxickými účinky na periferní nervový systém nebo slinivku, riziko těchto toxických účinků se významně zvyšuje.
Při současném intravenózním předepisování pentamidinu nebo léků, které zvyšují aktivitu didanosinu (hydroxykarbamid, alopurinol), se doporučuje používat VIDEX ve formě suspenze.
Měli byste si pravidelně nechat kontrolovat zrak a všímat si všech zrakových poruch, jako je změněné vnímání barev nebo rozmazané vidění předmětů.
Děti by si měly nechat vyšetřit sítnici každých 6 měsíců nebo při jakýchkoli změnách zraku.
Didanosin je rychle zničen v kyselém obsahu žaludeční šťávy. Pro snížení kyselosti proto tablety obsahují antacida. Práškový roztok by měl být užíván pouze ve směsi s antacidy. Kapsle obsahují didanosin ve formě granulí potažených enterosolventním povlakem, v důsledku čehož se zvyšuje absorpce léčiva ve střevě.
U pacientů infikovaných HIV s těžkou imunodeficiencí se mohou během kombinované antiretrovirové terapie objevit známky zánětlivé odpovědi na asymptomatické nebo reziduální oportunní infekce. Tento syndrom byl pozorován během prvních několika týdnů nebo měsíců po zahájení antiretrovirové terapie. Mohou se objevit známky cytomegalovirové retinitidy, generalizované nebo fokální mykobakteriální infekce a pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci.
Pokud se objeví příznaky pankreatitidy, léčba lékem by měla být pozastavena a pokud je diagnóza potvrzena, léčba by měla být ukončena. Pokud dojde ke klinicky významnému zvýšení hladiny biochemických parametrů, a to i při absenci příznaků pankreatitidy, lék by měl být předepsán ve formě suspenze.
Pokud se objeví klinicky potvrzené příznaky hepatotoxicity nebo laktátové acidózy (i když jsou jaterní transaminázy mírně nad horní hranicí), léčba přípravkem by měla být přerušena. Pokud jsou tyto ukazatele výrazně překročeny, léčba by měla být ukončena.
Absorpce didanosinu, bez ohledu na lékovou formu, v přítomnosti potravy je snížena v průměru o 50 %. Tablety a prášek se užívají 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, tobolky se užívají nalačno.
Při předepisování léku pacientům s poruchou funkce ledvin je třeba vzít v úvahu, že každá tableta obsahuje 8,6 mEq hořčíku.
Při předepisování léku pacientům s fenylketonurií je třeba vzít v úvahu, že: každá 100 mg tableta obsahuje 36,5 mg fenylalaninu aspartamu.
Kapsle a prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti neobsahují fenylalanin.
Při předepisování léku pacientům na dietě s omezeným příjmem soli je třeba vzít v úvahu, že 100 mg obsahu tobolky obsahuje minimálně 0,424 mg sodíku.
Tablety neobsahují sodné soli.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti neobsahuje sodné soli. Při výběru a výpočtu množství antacidů je však třeba vzít v úvahu obsah sodíku.
Lékové formy neobsahují sacharózu, proto neexistují žádná omezení pro použití léku u pacientů s diabetem.
Uvolňovací formuláře
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze pro perorální podání 100 mg. 60 tablet v lahvičce z vysokohustotního polyethylenu se šroubovacím uzávěrem z polypropylenu, dětem nepřístupné. 1 lahvička spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici.
Kapsle 125 mg, 200 mg, 250 mg a 400 mg. 10 tobolek v blistru vyrobeném z PVC/hliníkové fólie. 3 blistry spolu s návodem k použití v kartonové krabičce.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti 2 g. 2 g v kulatých skleněných lahvičkách z průhledného bezbarvého skla s pevně přišroubovaným polypropylenovým uzávěrem, který děti nemohou otevřít. Víko je označeno dvěma šipkami a nápisy „Zavřít těsně“ a „Při zatlačení otočte“, víko je opatřeno těsněním z fólie a celulózy, potažené polyvinylidenchloridovou fólií. 1 lahvička spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici.
Podmínky skladování:
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze pro perorální podání by měly být skladovány při teplotě 15-30 °C.Kapsle skladujte při teplotě nepřesahující 25 °C.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti skladujte při teplotě 15 až 30 °C.
Držte mimo dosah dětí.
Datum minimální trvanlivosti:
Žvýkací tablety nebo pro přípravu perorální suspenze a kapslí. 2 roky.Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti. 3 roky.
Neužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Podmínky pro výdej z lékáren:
.Na předpis.
Výrobce:
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze pro orální podávání; tobolky - Bristol-Myers Squibb, Francie.Bristol-Myers Squibb, La-Goualle – 19250 MEYMAC, Francie.
Bristol-Myers Squibb, La Gualle - 19250 MAYMAK, Francie.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti - Bristol-Myers Squibb Company, USA.
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, USA
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 West Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, USA
Stížnosti spotřebitelů jsou přijímány na adrese zastoupení:
123001, Moskva, Trekhprudny lane, 9, budova 1B.
Sloučenina
1 kapsle obsahuje:
aktivní složka:
didanosin - 200 mg.
Plniva granulí: sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl karmelózy.
Enterický povlak granulí: kopolymer kyseliny methakrylové a ethakrylátu, diethylftalát, voda, mastek.
Obal tobolky: laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, aerosil, želatina.
Psací inkoust: šelak, propylenglykol, indigokarmín, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý.
farmakologický účinek
VIDEX je antivirotikum účinné proti infekci HIV.
Farmakodynamika
Aktivní složkou léku VIDEX je didanosin (2,3"-dideoxyinosin nebo ddl), což je analog nukleosidu dioxyadenosinu syntetického původu. Tato látka má inhibiční schopnost proti další reprodukci (dělení) HIV v buňkách lidského těla i in vitro.
Jakmile je didanosin v buňce, metabolizuje se za účasti buněčných enzymů za vzniku dideoxyadenosintrifosfátu (ddATP), obdařeného farmakologickou aktivitou.
2",3"-dideoxynukleosid se váže na virovou nukleovou kyselinu a zabraňuje její další replikaci. Na druhé straně ddATP, soutěžící s dioxyadenosin 5-trifosfátem (dATP) o vazbu na aktivní místa enzymu, inhibuje aktivitu reverzní transkriptázy HIV, čímž inhibuje tvorbu provirové DNA.
Farmakokinetika
Lék se vyznačuje středním stupněm absorpce, doba maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je 2 hodiny.
VIDEX ve formě tvrdých želatinových tobolek se musí užívat nalačno – 1,5 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po něm. Užívání s jídlem (obzvláště bohatým na tuky) snižuje Cmax (o 46 %) a AUC (o 19 %) tohoto léku. Vazba na plazmatické bílkoviny< 5 %.
Metabolismus didanosinu v lidském těle není dostatečně studován. Na základě výsledků preklinických studií léčiva byla stanovena podobnost tohoto procesu s metabolismem endogenních purinů.
Při perorálním podání VIDEXu je jeho průměrná hodnota T1/2 do 1,6 hod. 1/5 podaného množství léčiva se stanoví v moči.
Je pozorována převládající tubulární sekrece léčiva, což je potvrzeno významnou renální clearance, která je 400 ml/min (1/2 celkové clearance – 800 ml/min).
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Pacienti s poruchami nefronů
U pacientů v této skupině je pozorováno prodloužení T1/2 na 4,1 hodiny.
3–4 hodiny po hemodialýze je koncentrace didanosinu 0,6–7,4 % podané dávky.
U pacientů s poruchou funkce ledvin se nemění biologická dostupnost léku, ale jeho clearance se může snižovat úměrně ke kontrole kvality.
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s jaterními patologiemi jsou pozorovány změny v metabolických procesech.
Pediatrie
Absorpční kapacita léku u pacientů ve věku od 1 do 17 let kolísá v širokém rozmezí. Cmax a AUC se mohou zvyšovat v závislosti na dávce.
Biologická dostupnost léku po jednorázové perorální dávce je 36 %, při podání v nemocničním prostředí – 47 %. T 1/2 je přibližně 0,8 hodiny.
Detekovatelné množství léčiva v moči po jednorázové perorální dávce je 18 %, při použití v nemocničním prostředí - 21 %.
Renální clearance Vdexu je přibližně 243 ml/m2/min (46 % celkové clearance). Při vylučování drogy převažuje její tubulární sekrece.
Perorální užívání léku u dětí po dobu 26 dnů neprokázalo žádnou akumulaci.
Indikace pro použití
VIDEX je předepisován k léčbě infekce HIV jako součást komplexní antiretrovirové terapie.
Způsob aplikace
VIDEX jsou želatinové tobolky pro perorální podání, které se doporučují užívat celé nalačno (bez otevírání nebo žvýkání). Dávkování léku závisí na hmotnosti pacienta, konkrétně:
- <60 кг – 250 мг 1 раз/сут.,
- ≥60 kg – 400 mg 1krát/den.
U mladších dětských pacientů je lék předepisován ve formě žvýkacích tablet nebo tablet pro přípravu suspenze, což je pravděpodobně způsobeno snadností použití a neschopností dítěte spolknout tobolku celou.
Dávkování u pacientů s nefropatologiemi
U pacientů v této klinické skupině by měly být dávky upraveny směrem dolů (podle tělesné hmotnosti) a/nebo by měl být interval mezi dávkami zvýšen v závislosti na stupni CC.
Poznámka: pro pacienty s tělesnou hmotností< 60 кг, при КК< 10 мл/мин следует рекомендовать данный препарат в другой ЛФ.
Dávkování léku ve zvláštních případech
Pokud je pacient na dialýze, poté je lék předepsán v obvyklé denní dávce (není třeba měnit doporučený dávkovací režim léku), ale měl by být užíván po výkonu.
V pediatrii v přítomnosti nefrologické dysfunkce Neexistují žádná jasná doporučení pro úpravu dávky. Tuto potřebu určuje ošetřující lékař individuálně. V tomto případě může být nutné snížit dávku a/nebo prodloužit interval mezi dávkami.
V gerontologii nutnost změny doporučeného dávkovacího režimu závisí na funkci ledvin pacienta. V přítomnosti renální dysfunkce je nutná úprava dávky léku.
Pro poruchy jater Může být nutné snížit dávky. Vzhledem k nedostatku přesných doporučení je úprava dávky v tomto případě prováděna ošetřujícím lékařem individuálně.
Terapie u pacientů této skupiny vyžaduje sledování hladiny jaterních enzymů, při jejím výrazném zvýšení je třeba terapii přerušit. Pokud je pozorováno zvýšení hladin aminotransferáz, může být nutné léčbu jakýmikoli nukleosidovými analogy přerušit nebo ukončit.
Vedlejší efekty
|
Orgány a systémy těla |
Nežádoucí účinky při užívání léku |
|---|---|
|
Gastrointestinální trakt a trávení |
Hyposekrece slinných žláz Ztráta chuti k jídlu Bolest břicha Fekální zkapalnění Nadýmání Zánět jater Jaterní dysfunkce Portální hypertenze, která není spojena s cirhózou jater Zánětlivé poruchy slinivky břišní Hyperaktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy Hyperkoncentrace amylázy a lipázy Hyperbilirubinémie Hypertrofie příušní slinné žlázy Sialadenitida |
|
Nervový systém |
Necitlivost a brnění končetin a trupu Bolest hlavy |
|
Vizuální funkce |
Hyposekrece slzných žláz Optická neuritida Depigmentace sítnice |
|
Muskuloskeletální systém |
Bolest svalů Bolest kostí a kloubů (hlavně končetin) Dystrofické změny ve svalech Zničení svalové tkáně (rhabdomyolýza) |
|
Hematopoetický systém |
Snížená hladina červených krvinek Snížení počtu granulocytů v periferní krvi Výrazný pokles leukocytů a krevních destiček v krvi pacienta |
|
Laboratorní diagnostika |
Abnormální hladiny draslíku v krvi Významné zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi Změny hladiny glukózy v krvi |
|
Dermatologie |
Ztráta vlasů Svědivé pocity Epidermální vyrážky |
|
Projevy alergií anafylaktoidní povahy Těžké astenické příznaky Horečný stav Patologické stavy tukové tkáně (dystrofie, atrofie) |
Následující problémy, které se vyskytnou při užívání Vdexu, vyžadují zvláštní pozornost:
- pankreatitida, jejichž výskyt naznačuje výrazný toxický účinek léku. Tento stav může mít různé formy závažnosti a vyskytovat se jak na začátku terapeutického kurzu, tak v dalších fázích; nezávisí na typu terapie (monoterapie pomocí VIDEX nebo komplexní léčba), na úrovni imunosuprese způsobené počáteční patologií a může vést ke smrti pacienta. Pankreatitida, která se objevuje jako vedlejší účinek, je závislá na dávce;
- laktátová acidóza/těžká steatóza s hepatomegalií, což může mít za následek smrt. Tyto patologické stavy se také vyskytují bez ohledu na použití přípravku VIDEX (jako samostatného léku nebo doplňkového prostředku v komplexní léčbě). Převážná většina případů této patologie se vyskytuje u pacientek. Rizikovými faktory pro její výskyt jsou velká tělesná hmotnost pacienta a dlouhodobá medikamentózní terapie. Pokud laboratorní diagnostika odhalí u pacientů známky laktátové acidózy/hepatotoxicity, musí být lék vysazen;
- periferní neuropatie, která se projevuje symetrickou necitlivostí obou končetin (hlavně bolestí a brněním nohou (méně často rukou)). Symptomy patologie jsou výraznější v pozdějších stádiích onemocnění. Byl prokázán škodlivý účinek současného užívání několika antiretrovirových léků na pravděpodobnost výskytu a závažnost této patologie.
Nežádoucí účinky, které doprovázejí použití přípravku VIDEX v pediatrii
Existuje výrazná podobnost ve škodlivých účincích přípravku VIDEX na tělo dětí a dospělých. Pankreatitida u dětí užívajících tento lék podle předepsaného standardního dávkovacího režimu je pozorována ve 3% případů a se zvyšujícími se doporučenými dávkami - ve 13% případů. Zrakové patologie u dětí jsou vzácné a projevují se změnami na sítnici a optickou neuritidou.
Kontraindikace
Lék VIDEX ve formě kapslí je kontraindikován pro použití:
- děti do 3 let,
- pacientů s prokázanou fenylketonurií,
- ženy, které kojí
- pacienti s prokázanou intolerancí na složky léku.
Při předepisování přípravku VIDEX je třeba postupovat opatrně:
- pacienti s rizikem pankreatitidy (stejně jako s anamnézou této diagnózy),
- pacientů s progresivní formou infekce HIV,
- gerontologické pacienty,
- pacientů s nefrodysfunkcí (pokud nebyla provedena adekvátní úprava dávky).
Zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování léku pacientům s dysfunkčními poruchami jater.
Těhotenství
Experimentální studie účinnosti a bezpečnosti přípravku VIDEX u žen během těhotenství nebyly provedeny. Určení možnosti předepisování léku pacientům v této skupině provádí ošetřující lékař s přihlédnutím k individuálním charakteristikám těla ženy a všem možným rizikům pro plod.
Kojení je kontraindikací pro použití přípravku VIDEX.
Drogové interakce
|
Jiné drogy |
Výsledek současného použití s VIDEX |
|---|---|
|
Stavudin |
Byla pozorována aditivní toxicita |
|
allopurinol |
Riziko pankreatitidy se zvyšuje přímo úměrně se zvýšením obsahu VIDEXu v krvi |
|
tenofovir |
Úprava dávky VIDEXu je nezbytná vzhledem ke snížení jeho plazmatické koncentrace při tomto typu interakce |
|
Ribavirin |
V důsledku zvýšení hladiny intracelulárních didanosintrifosfátů může být pozorováno zesílení vedlejších účinků přípravku VIDEX. Může se objevit selhání jater (včetně úmrtí), pankreatitida, periferní neuropatie a systémová hyperlaktatémie/laktátová acidóza. Pokud nebyla prokázána potřeba tohoto současného podávání, je třeba se mu vyhnout kvůli vysoké pravděpodobnosti závažných nežádoucích účinků. |
Pravděpodobnost interakce VIDEXu s jinými léky zahrnujícími mechanismus vytěsnění z vazebných míst je zanedbatelná vzhledem k nízkému stupni vazby didanosinu na plazmatické proteiny (< 5 %).
Tabletová léková forma léku má širší rozsah lékových interakcí.
Předávkovat
Při předávkování lékem se u pacienta mohou objevit následující příznaky:
- pankreatitida,
- periferní neuropatie,
- hyperkoncentrace kyseliny močové v krvi,
- výrazné poruchy jater.
Pokud se tyto příznaky objeví, zvažte:
- nedostatek protilátky,
- neúčinnost peritoneální dialýzy,
- nízká účinnost hemodialýzy (procedura trvající 3–4 hodiny umožňuje vyloučit z těla pouze 25–30 % léčiva).
Formulář vydání
VIDEX je dostupný ve formě tvrdých želatinových tobolek pro vnitřní použití, velikost č. 2. Tělo a víčko tobolky jsou bílé (neprůhledné), se zelenými nápisy „BMS“, „200 mg“ a „6672“.
Zapouzdřenou hmotou jsou bílé (barva je povolena) granule potažené enterosolventním povlakem.
Kapsle jsou baleny v blistru č. 10, - 3 blistry v kartonovém obalu s anotací Další informace o výrobci
Země původu: Francie.
Registrační informace
Osvědčení o registraci č.: P N011537/02 ze dne 5.12.11
dodatečně
Lék je dostupný na lékařský předpis.
Pacienti s hepatopatologiemi
Při předepisování léku pacientům v této skupině je třeba věnovat zvláštní pozornost.
Pacienti s nefropatologiemi
Vdex by měl být u této skupiny pacientů používán s opatrností bez adekvátní úpravy dávkování.
Dětští pacienti
Videx ve formě kapslí se dětem nepředepisuje kvůli obtížím při podávání. Této skupině pacientů jsou předepisovány tablety (žvýkací nebo pro přípravu perorální suspenze).
Pacienti gerontologické skupiny
Při předepisování léku pacientům v této skupině je třeba postupovat opatrně.
Vlastnosti aplikace
Během zkoušek léku nebyla prokázána žádná souvislost mezi citlivostí HIV na lék in vitro a závažností terapeutické účinnosti léku; Získané výsledky stanovení mají navíc široký rozsah. V podmínkách in vivo existuje pozitivní korelace mezi stupněm virové aktivity a klinickou progresí patologie.
Je třeba se vyvarovat současného užívání přípravku VIDEX a léků, které vykazují toxicitu pro periferní nervový systém nebo slinivku břišní, protože když jsou předepisovány společně, je pozorováno vzájemné zesílení těchto nežádoucích účinků.
V případě potřeby současného intravenózního podávání pentamidinu nebo léků, které zvyšují farmakologický účinek didanosinu (hydroxykarbamid, alopurinol), je VIDEX předepsán ve formě suspenze.
Během terapie by měl pacient pravidelně navštěvovat oftalmologa, aby identifikoval možné zrakové patologie. Pediatričtí pacienti by měli podstoupit vyšetření sítnice jednou za 6 měsíců.
Videx kapsle neobsahují antacidní složky, protože želatinový obal kapsle a přítomnost enterosolventního povlaku chrání aktivní složku před agresivními účinky žaludeční šťávy. Nepřítomnost antacidů v kompozici umožňuje vyhnout se mnoha lékovým interakcím, které jsou typické pro tabletovou formu léku.
Autoři
Pozornost!Popis drogy" Videx"na této stránce je zjednodušená a rozšířená verze oficiálního návodu k použití. Před zakoupením nebo použitím léku byste se měli poradit se svým lékařem a přečíst si pokyny schválené výrobcem.
Informace o léku jsou poskytovány pouze pro informační účely a neměly by být používány jako návod k samoléčbě. Pouze lékař může rozhodnout o předepisování léku, stejně jako o stanovení dávky a způsobů jeho použití.
Účinná látka
didanosin
Forma uvolnění, složení a balení
Žvýkací tablety nebo pro perorální suspenzi bílé nebo téměř bílé až světle žluté, kulaté, ploché, se zkosenými hranami, s označením „100“ na jedné straně a „VIDEX“ na druhé straně; Mírné mramorování povrchu tablet je povoleno.
Složení granulí:
Složení obalu kapsle:
Složení inkoustu:šelak, propylenglykol, hydroxid draselný, oxid titaničitý, červený oxid železitý barvivo, žlutý oxid železitý barvivo.
Kapsle tvrdá želatina, velikost č. 2, sestávající ze dvou částí neprůhledné bílé barvy se zelenými nápisy „BMS“, „200 mg“ a „6672“; Obsah tobolek jsou bílé nebo téměř bílé granule potažené enterosolventním povlakem.
| 1 čepice. | |
| didanosin | 200 mg |
Složení granulí: sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl karmelózy.
Složení suspenze pro obal granulí: kopolymer kyseliny methakrylové a ethakrylátu, diethylftalát, voda, mastek.
Složení obalu kapsle: laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, koloidní oxid křemičitý, želatina.
Složení inkoustu:šelak, propylenglykol, oxid titaničitý, žlutý oxid železitý barvivo.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.
Kapsle tvrdá želatina, velikost č. 1, sestávající ze dvou částí neprůhledné bílé barvy s modře vytištěnými nápisy „BMS“, „250 mg“ a „6673“; Obsah tobolek jsou bílé nebo téměř bílé granule potažené enterosolventním povlakem.
| 1 čepice. | |
| didanosin | 250 mg |
Složení granulí: sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl karmelózy.
Složení suspenze pro obal granulí: kopolymer kyseliny methakrylové a ethakrylátu, diethylftalát, voda, mastek.
Složení obalu kapsle: laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, koloidní oxid křemičitý, želatina.
Složení inkoustu:šelak, propylenglykol, indigokarmín.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.
Kapsle tvrdá želatina, velikost č. 0, sestávající ze dvou dílů neprůhledné bílé barvy s nápisy „BMS“, „400 mg“ a „6674“ vytištěnými červeně; Obsah tobolek jsou bílé nebo téměř bílé granule potažené enterosolventním povlakem.
| 1 čepice. | |
| didanosin | 400 mg |
Složení granulí: sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl karmelózy.
Složení suspenze pro obal granulí: kopolymer kyseliny methakrylové a ethakrylátu, diethylftalát, voda, mastek.
Složení obalu kapsle: laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, koloidní oxid křemičitý, želatina.
Složení inkoustu:šelak, propylenglykol, simethikon, barvivo červený oxid železitý, vod.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.
farmakologický účinek
Antivirový lék aktivní proti HIV. Didanosin (2",3"-dideoxyinosin nebo ddl) je syntetický analog nukleosidu dioxyadenosinu, potlačuje replikaci HIV v kultivovaných lidských buňkách a v buněčných liniích in vitro.
Didanosin je po vstupu do buňky přeměněn buněčnými enzymy na aktivní metabolit dideoxyadenosintrifosfát (ddATP). Během replikace virové nukleové kyseliny zabraňuje zahrnutí 2",3"-dideoxynukleosidu růstu řetězce a tím inhibuje replikaci viru. Kromě toho ddATP inhibuje aktivitu reverzní transkriptázy HIV tím, že soutěží s dioxyadenosin-5-trifosfátem (dATP) o vazbu na aktivní místa enzymu, čímž brání syntéze provirové DNA.
Farmakokinetika
Sání
Z trávicího systému: sucho v ústech, anorexie, nauzea, zvracení, bolest břicha, průjem a zvýšená tvorba plynu, hepatitida, selhání jater, portální hypertenze nesouvisející s jaterní cirhózou, pankreatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, zvýšené koncentrace amylázy a lipázy, hyperbilirubinémie , hypertrofie příušní slinné žlázy, sialadenitida.
Z nervového systému: parestézie, bolest hlavy.
Ze strany orgánu zraku: suché oči, optická neuritida, depigmentace sítnice.
Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie, myopatie, bolest rukou a nohou, rhabdomyolýza.
Z krvetvorných orgánů: anémie, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie.
Laboratorní indikátory: hypo- a hyperkalemie, hyperurikemie, hypo- a hyperglykemie.
Dermatologické reakce: alopecie, svědění, kožní vyrážka.
ostatní: anafylaktoidní/alergické reakce, astenie, zimnice, lipodystrofie, lipoatrofie.
Děti
Nežádoucí účinky léku u dětí a dospělých pacientů jsou podobné. Rozvoj pankreatitidy u dětí je pozorován ve 3% případů, když se užívají v dávkách nepřesahujících doporučené dávky, a ve 13% při léčbě lékem ve vyšších dávkách. Poškození zraku je u dětí pozorováno ve vzácných případech a je charakterizováno změnami na sítnici a optickou neuritidou.
Předávkovat
Proti předávkování didanosinem neexistuje žádné antidotum.
Příznaky: pankreatitida, periferní neuropatie, hyperurikémie, jaterní dysfunkce.
Léčba: Didanosin není z těla odstraněn peritoneální dialýzou a jen velmi málo hemodialýzou. Během hemodialýzy trvajících 3-4 hodiny je na začátku hemodialýzy odstraněno přibližně 25-30 % didanosinu z celkové koncentrace didanosinu cirkulujícího v krvi.
Drogové interakce
Při použití léku v kombinaci s jinými léky s podobnou toxicitou (například stavudinem) se riziko vzniku popsaných nežádoucích účinků výrazně zvyšuje.
Při užívání léku VIDEX ve formě tablet u pacientů se závislostí na opioidech při dlouhodobé léčbě metadonem je pozorován pokles hodnoty AUC didanosinu (o 57 %). Při současném užívání léků by měla být dávka přípravku VIDEX zvýšena.
Při současném použití s tenofovirem je pozorován pokles koncentrace didanosinu v krevní plazmě, proto je nutné upravit dávku léku.
Delavirdin nebo indinavir je třeba užít 1 hodinu před užitím tablet VIDEX. V přítomnosti léku VIDEX se hodnota AUC delavirdinu nebo indinaviru významně zvyšuje. Mezi indinavirem a tobolkami VIDEX nebyly zjištěny žádné lékové interakce.
Ve speciálních studiích použití léku VIDEX ve více dávkách současně s nevirapinem, rifabutinem, foscarnetem, ritonavirem, stavudinem a zidovudinem a použití léku VIDEX v jedné dávce současně s loperamidem, metoklopramidem, ranitidinem, sulfamethoxazolem, trimethoprimem, no byly zjištěny lékové interakce.
Ketokonazol nebo itrakonazol, jejichž absorpce při perorálním podání je ovlivněna kyselostí žaludeční šťávy, by se měly užít 2 hodiny před užitím přípravku VIDEX ve formě tablet. Videx kapsle neobsahují antacida, takže nehrozí interakce mezi těmito léky.
Při užívání přípravku VIDEX ve formě tablet 2 hodiny před užitím gancikloviru nebo současně s ním se AUC didanosinu v ustáleném stavu zvýší v průměru na 111 %. Mírné snížení AUC gancikloviru v ustáleném stavu (o 21 %) bylo pozorováno v případech, kdy pacienti užili VIDEX 2 hodiny před ganciklovirem. U žádného z těchto dvou léků nebyly pozorovány žádné změny renální clearance. Není známo, zda tyto změny souvisejí se změnami v bezpečnosti Vdexu nebo účinnosti gancikloviru. Neexistuje žádný důkaz, že by didanosin zesiloval myelosupresivní účinky gancikloviru.
Koncentrace tetracyklinových antibiotik a některých fluorochinolonových antibiotik (například ciprofloxacin) v krevní plazmě jsou v přítomnosti antacidů sníženy, protože tvoří chelátové sloučeniny. Tablety VIDEX obsahující antacida by se proto měly užívat alespoň 6 hodin před nebo 2 hodiny po užití ciprofloxacinu. Videx kapsle neobsahují antacida, takže nehrozí interakce s tetracyklinovými a fluorochinolonovými antibiotiky.
Ribavirin může zvýšit intracelulární hladiny didanosintrifosfátů a potenciálně zvýšit riziko nežádoucích účinků. Byly hlášeny případy fatálního selhání jater, stejně jako případy pankreatitidy, periferní neuropatie a systémové hyperlaktatémie/laktátové acidózy, když byl didanosin podáván současně s ribavirinem, se stavudinem nebo bez něj. Je třeba se vyhnout současnému užívání didanosinu a ribavirinu, pokud potenciální přínos nepřeváží riziko nežádoucích účinků.
Méně než 5 % didanosinu se váže na plazmatické proteiny, což ukazuje na nízkou pravděpodobnost lékových interakcí zahrnujících vytěsnění z vazebných míst.
speciální instrukce
Vztah mezi citlivostí HIV na didanosin in vitro a klinickou odpovědí na léčbu nebyl stanoven. Výsledky citlivosti in vitro se velmi liší. Mezi měřením virové aktivity (např. testy řetězové reakce RNA polymerázy) a klinickou progresí onemocnění byla stanovena pozitivní korelace in vivo.
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze k perorálnímu podání dětem do 3 let se doporučuje užívat pouze ve formě suspenze.
Pokud se VIDEX užívá současně s léky se známými toxickými účinky na periferní nervový systém nebo slinivku, riziko těchto toxických účinků se významně zvyšuje.
Při současném předepisování intravenózního pentamidinu nebo léků, které zvyšují aktivitu didanosinu (hydroxykarbamid, alopurinol), se doporučuje používat VIDEX ve formě suspenze.
Měli byste si pravidelně nechat kontrolovat zrak a všímat si všech zrakových poruch, jako je změněné vnímání barev nebo rozmazané vidění předmětů.
Děti by si měly nechat vyšetřit sítnici každých 6 měsíců nebo při jakýchkoli změnách zraku.
Didanosin je rychle zničen v kyselém obsahu žaludeční šťávy. Pro snížení kyselosti proto tablety obsahují antacida. Kapsle obsahují didanosin ve formě granulí potažených enterosolventním povlakem, v důsledku čehož se zvyšuje absorpce léčiva ve střevě.
U pacientů infikovaných HIV s těžkou imunodeficiencí se mohou během kombinované antiretrovirové terapie objevit známky zánětlivé odpovědi na asymptomatické nebo reziduální oportunní infekce. Tento syndrom byl pozorován během prvních několika týdnů nebo měsíců po zahájení antiretrovirové terapie. Mohou se objevit známky cytomegalovirové retinitidy, generalizované nebo fokální mykobakteriální infekce a pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci.
Pokud se objeví příznaky pankreatitidy, léčba lékem by měla být pozastavena a pokud je diagnóza potvrzena, léčba by měla být ukončena. Pokud dojde ke klinicky významnému zvýšení hladiny biochemických parametrů, a to i při absenci příznaků pankreatitidy, lék by měl být předepsán ve formě suspenze.
Pokud se objeví klinicky potvrzené příznaky hepatotoxicity nebo laktátové acidózy (i když jaterní transaminázy mírně překračují ULN), je třeba léčbu tímto přípravkem přerušit. Pokud jsou tyto ukazatele výrazně překročeny, léčba by měla být ukončena.
V postmarketingových studiích byly hlášeny případy portální hypertenze nesouvisející s cirhózou, včetně případů vedoucích k transplantaci jater a úmrtím. Didanosinem indukovaná portální hypertenze nesouvisející s jaterní cirhózou byla potvrzena výsledky jaterní biopsie u pacientů s
nepotvrzená virová hepatitida. Mezi běžné známky rozvoje portální hypertenze patřily: zvýšená aktivita jaterních enzymů, jícnové varixy, hematemeza, ascites, splenomegalie.
Pacienti užívající VIDEX by měli být pravidelně sledováni na časné známky portální hypertenze (např. trombocytopenie a splenomegalie) během rutinních lékařských návštěv. Příslušná laboratoř
Těmto pacientům by měly být předepsány studie zahrnující aktivitu jaterních enzymů, sérové hladiny bilirubinu, sérový albumin, kompletní krevní obraz, INR a ultrasonografii. Pokud se u pacienta rozvinou známky portální hypertenze nesouvisející s cirhózou jater, léčba přípravkem Vdex by měla být přerušena.
Absorpce didanosinu, bez ohledu na lékovou formu, v přítomnosti potravy je snížena v průměru o 50 %. Tablety se užívají 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, tobolky se užívají nalačno.
Při předepisování léku pacientům s poruchou funkce ledvin je třeba vzít v úvahu, že každá tableta obsahuje 8,6 mEq hořčíku.
Při předepisování léku pacientům s fenylketonurií je třeba vzít v úvahu, že každá 100 mg tableta obsahuje 36,5 mg fenylalaninu aspartamu. Kapsle neobsahují fenylalanin.
Při předepisování léku pacientům na dietě s omezeným příjmem soli je třeba vzít v úvahu, že 100 mg obsahu tobolky obsahuje minimálně 0,424 mg sodíku. Tablety neobsahují sodné soli.
Tablety a kapsle neobsahují sacharózu, takže neexistují žádná omezení pro použití léku u pacientů s diabetem.
Těhotenství a kojení
Nebyly provedeny adekvátní a kontrolované studie u těhotných žen. Vdex by měl být během těhotenství podáván pouze v případě přísných indikací a pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.
Během léčby přípravkem by mělo být kojení zastaveno.
Použití v dětství
Užívání kapslí u dětí do 3 let je kontraindikováno vzhledem ke způsobu podání.
Pro zhoršenou funkci ledvin
S Pozor lék by měl být používán při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin s neupravenými dávkami léku.
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.
| Kapsle | 1 čepice. |
| didanosin | 125 mg |
| 200 mg | |
| 250 mg | |
| 400 mg | |
| Pomocné látky | |
| složení granulí: sodná sůl karboxymethylškrobu; sodná sůl karmelózy | |
| složení suspenze pro obal granulí: kopolymer kyseliny methakrylové a ethakrylátu; diethylftalát; voda; mastek | |
| složení obalu kapsle: laurylsulfát sodný; oxid titaničitý; koloidní oxid křemičitý; želatina | |
| složení inkoustu: tobolky 125 mg - šelak; propylenglykol; hydroxid draselný; oxid titaničitý; barviva - oxid železa červený a oxid železa žlutý; tobolky 200 mg - šelak; propylenglykol; indigokarmín; oxid titaničitý; oxid železa žlutý; tobolky 250 mg - šelak; propylenglykol; indigokarmín; tobolky 400 mg - šelak; propylenglykol; simetikon; barvivo - červený oxid železa; čpavková voda |
10 ks v blistru; V krabičce jsou 3 blistry.
v lahvích po 60 ks; 1 láhev v krabičce.
1 láhev v krabičce.
farmakologický účinek
farmakologický účinek- antivirový.Návod k použití a dávkování
Uvnitř.
Kapsle by se měl polykat celé, bez žvýkání, na lačný žaludek.
stůl 1
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze pro perorální podání a prášek pro přípravu perorálního roztoku.
tabulka 2
Požadovanou dávku můžete zvolit kombinací tablet různých dávek. Je třeba se vyvarovat možného předávkování antacidy nebo fenylalaninem obsaženým v tabletách. Každá dávka léku by se měla skládat z nejméně 2, ale ne více než 4 tablet, celkově nepřesahující doporučenou dávku. Děti mladší než 1 rok by měly dostávat jednu tabletu v době, která poskytuje dostatek antacid pro danou věkovou skupinu.
Tablety se užívají 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Před užitím je třeba tabletu důkladně rozkousat nebo rozpustit v alespoň 30 ml vody a důkladně promíchat, dokud nevznikne homogenní suspenze. Pro děti se doporučená dávka (1 tableta) rozpustí v 15 ml vody. Pro úpravu chuti můžete přidat 30 ml (pro dospělé) nebo 15 ml (pro děti) jablečné šťávy bez dužiny. Po přípravě je třeba výslednou suspenzi promíchat a zcela vypít. Výsledná suspenze je stabilní po dobu 1 hodiny při skladování při teplotě místnosti (17-23 °C).
Novorozenci a děti do 8 měsíců: Denní dávka se vypočítá v závislosti na ploše povrchu těla a je 100 mg/m2 2krát denně s intervalem 12 hodin.
Děti starší 8 měsíců: denní dávka - 120 mg/m2 2x denně s odstupem 12 hodin.
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti by se měl užívat alespoň 30 minut před jídlem nebo 2 hodiny po jídle pouze ve směsi s antacidy obsahujícími hydroxidy hliníku a hořčíku. Antacidní přípravky se dělí do tří skupin (A, B a C), podle obsahu těchto účinných látek v nich. Doporučené poměry hliníku a hořčíku jsou uvedeny v tabulce 3:
Tabulka 3
| Obsah hydroxidu hořečnatého*, mg/5 ml | Obsah hydroxidu hlinitého**, mg/5 ml | Skupina, do které patří antacidum |
| 400 | 400-900 | A |
| 350 | 425-900 | A |
| 300 | 450-900 | A |
| 250 | 200-450 | B |
| 200 | 213-450 | B |
| 150 | 225-450 | B |
| 125 | 100-225 | C |
| 100 | 107-225 | C |
| 75 | 113-225 | C |
Před přípravou roztoku určete, do které skupiny antacidních léků patří vaše.
* Pokud obsah hydroxidu hořečnatého klesne mezi stanovené hodnoty, lze lék použít v případech, kdy minimální obsah hydroxidu hlinitého kompenzuje snížený obsah hydroxidu hořečnatého.
Droga obsahuje např. 325 mg hydroxidu hořečnatého a dostatečné množství hydroxidu hlinitého, pak léčivo patří do skupiny A. Minimální obsah hydroxidu hlinitého se vypočítá následovně: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 1 mg vyžaduje zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého alespoň o 0,5 mg. V našem příkladu: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 75 mg (ze 400 na 325 mg) vyžaduje minimální zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého o 37,5 mg (zaokrouhleno na 38 mg). Proto obsah hydroxidu hlinitého v přípravku musí být minimálně 438 mg.
Droga obsahuje např. 175 mg hydroxidu hořečnatého a dostatečné množství hydroxidu hlinitého, léčivo patří do skupiny B. Minimální obsah hydroxidu hlinitého se vypočítá následovně: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 1 mg vyžaduje zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého alespoň o 0,25 mg. V našem příkladu: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 75 mg (z 250 na 175 mg) vyžaduje minimální zvýšení obsahu hydroxidu hlinitého o 18,75 mg (zaokrouhleno na 19 mg). Proto obsah hydroxidu hlinitého v přípravku musí být minimálně 219 mg.
Pokud například léčivo obsahuje 85 mg hydroxidu hořečnatého a dostatečné množství hydroxidu hlinitého, patří léčivo do skupiny C. Minimální obsah hydroxidu hlinitého se vypočítá následovně: snížení obsahu hydroxidu hořečnatého o 1 mg vyžaduje zvýšení obsah hydroxidu hlinitého alespoň 0,25 mg. V našem příkladu: snížení hydroxidu hořečnatého o 40 mg (ze 125 na 85 mg) vyžaduje minimální zvýšení hydroxidu hlinitého o 10 mg. Proto obsah hydroxidu hlinitého v přípravku musí být minimálně 110 mg.
** Pokud léčivo obsahuje oxid hlinitý, jeho obsah se převádí na hydroxid hlinitý: 1 mg oxidu odpovídá 1,53 mg hydroxidu hlinitého.
Příprava roztoku s léky skupiny A
Přidejte 100 ml vody po značku 100 ml na štítku lahvičky, vznikne roztok s koncentrací didanosinu 20 mg/ml. Dobře promíchejte. Přidejte suspenzi antacid po značku 200 ml na štítku lahvičky. Koncentrace didanosinu v suspenzi je 10 mg/ml. Dobře promíchejte.
Příprava roztoku s léky skupiny B
Přidejte 100 ml suspenze antacid po značku 100 ml na štítku lahvičky, vznikne suspenze o koncentraci didanosinu 20 mg/ml. Dobře promíchejte. Přidejte suspenzi antacid po značku 200 ml na štítku lahvičky. Koncentrace didanosinu v suspenzi je 10 mg/ml. Dobře promíchejte.
Příprava roztoku s léky skupiny C
Přidejte 100 ml suspenze antacid po značku 100 ml na štítku lahvičky. Dobře promíchejte. Přidejte suspenzi antacid po značku 200 ml na štítku lahvičky. Dobře promíchejte. Výslednou suspenzi přeneste do skleněné nebo plastové lahvičky vhodné velikosti a přidejte do ní dalších 200 ml suspenze antacid. Koncentrace didanosinu ve výsledné suspenzi je 5 mg/ml, výsledná suspenze vydrží o polovinu dní méně než při použití antacid skupiny A a B.
Připravená směs se uchovává v těsně uzavřené láhvi v chladničce (při teplotě 2 až 8 ° C) po dobu nejvýše 30 dnů. Před použitím protřepejte. Nepoužitý lék po 30 dnech skladování vyhoďte.
Dospělí s poruchou funkce ledvin Doporučuje se snížit dávku a/nebo prodloužit interval mezi dávkami v závislosti na clearance kreatininu (viz tabulka 4).
Tabulka 4
| Clearance kreatininu, ml/min/1,73 m2 | Kapsle | Tablety* a prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti |
| Tělesná hmotnost ≥60 kg | ||
| ≥60 (obvyklá dávka) | 400 mg 1krát denně | 400 mg jednou denně nebo 200 mg dvakrát denně |
| 30-59 | 200 mg 1krát denně | 200 mg jednou denně nebo 100 mg dvakrát denně |
| 10-29 | 125 mg 1krát denně | 150 mg 1krát denně |
| <10 | 125 mg 1krát denně | 100 mg 1krát denně |
| Tělesná hmota<60 кг | ||
| ≥60 (obvyklá dávka) | 250 mg 1krát denně | 250 mg jednou denně nebo 125 mg dvakrát denně |
| 30-59 | 125 mg 1krát denně | 150 mg jednou denně nebo 75 mg dvakrát denně |
| 10-29 | 125 mg 1krát denně | 100 mg 1krát denně |
| <10 | -** | 75 mg 1krát denně |
* Každá dávka léku se musí skládat minimálně ze 2 tablet, maximálně však ze 4 tablet, celkem nepřesahující doporučenou dávku. Dávku si můžete vybrat pomocí kombinace tablet různého dávkování.
**Pacienti s hmotností<60 кг и Cl
креатинина <10 мл/мин следует назначать другую лекарственную форму.
Pacienti na dialýze by měli po dialýze užívat denní dávku léku. Není potřeba další dávka léku.
Děti s poruchou funkce ledvin: Neexistují žádná přesná doporučení pro úpravu dávky. Je možné snížit dávku a/nebo prodloužit interval mezi dávkami.
Starší pacienti: Vzhledem k možnému snížení renálních funkcí je nutný pečlivý výběr dávky. Je třeba sledovat funkci ledvin a upravit dávku léku.
U pacientů s poruchou funkce jater: může být nutné snížení dávky. Neexistují přesná doporučení pro úpravu dávek léků v případě poruchy funkce jater. Při léčbě je nutné vyšetřit hladinu jaterních enzymů. Pokud je hladina jaterních enzymů klinicky významná, přerušte léčbu přípravkem. Pokud hladiny aminotransferáz rychle stoupají, může být nutné přerušit léčbu jakýmikoli nukleosidovými analogy.
Výrobce
Prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti - Bristol Myers Squibb (USA).
Tablety a kapsle - Bristol Myers Squibb (Francie).
Podmínky skladování léku VIDEX ®
Při teplotě nepřesahující 25 °C.Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti léku VIDEX ®
Žvýkací tablety nebo pro přípravu suspenze k perorálnímu podání 100 mg - 2 roky.
prášek pro přípravu perorálního roztoku pro děti 2 g - 3 roky.
tobolky 125 mg - 2 roky.
tobolky 200 mg - 2 roky.
tobolky 250 mg - 2 roky.
tobolky 400 mg - 2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Antivirový lék aktivní proti HIV.
Lék: VIDEOX®
Účinná látka léku:
didanosin
ATX kódování: J05AF02
KFG: Antivirový lék aktivní proti HIV
Registrační číslo: P č. 011537/02
Datum registrace: 19.01.06
Majitel reg. pověření: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Francie)
Forma uvolňování VIDEX, balení léku a složení.
Tablety, žvýkací nebo pro perorální suspenzi, jsou kulaté, ploché, se zkosenými hranami, bílé nebo téměř bílé až světle žluté barvy, označené „100“ na jedné straně tablety a „VIDEX“ na druhé straně. Určité mramorování povrchu tablet je povoleno.
1 karta.
didanosin
100 mg
Pomocné látky: uhličitan vápenatý, hydroxid hořečnatý, aspartam, sorbitolový prášek, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, mandarinkové aroma, magnesium-stearát.
60 ks. — polyetylenové lahve (1) — lepenkové obaly.
1 čepice.
didanosin
250 mg
Složení inkoustu: šelak, propylenglykol, indigokarmín.
Tvrdé želatinové tobolky, skládající se ze 2 částí, neprůhledné bílé. Obsah tobolky: bílé nebo téměř bílé granule, enterosolventní.
1 čepice.
didanosin
400 mg
Složení granulí: sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná sůl karboxymethylcelulózy.
Složení suspenze pro obal granulí: suspenze kyseliny methakrylové a kopolymeru ethakrylátu 30%, diethylftalát, čištěná voda, mastek.
Složení obalu tobolky: laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, bezvodý koloidní křemík, želatina.
Složení inkoustu: šelak, propylenglykol, simethikon, červený oxid železitý, hydroxid amonný.
10 kusů. - blistry (3) - kartonové obaly.
POPIS ÚČINNÉ LÁTKY.
Všechny uvedené informace slouží pouze pro informaci o léku, o možnosti použití byste se měli poradit se svým lékařem.
Farmakologické působení VIDEXu
Antivirová látka, nukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy, syntetický analog deoxyadenosinu (purinový nukleosid). Aktivní proti HIV. Po průniku didanosinu do buňky je metabolizován buněčnými enzymy na aktivní metabolit - dideoxyadenosintrifosfát, který inhibuje HIV reverzní transkriptázu. Pod vlivem didanosinu se zvyšuje počet buněk s CD4+ receptory, což je považováno za potvrzení antivirového účinku. Současně se normalizují parametry periferní krve a obsah virového proteinu (antigen P24) v krvi.
Farmakokinetika léčiva.
Didanosin je rychle zničen při kyselých hodnotách pH. Proto všechny lékové formy pro perorální podání obsahují pufrující látky, které zvyšují pH žaludeční šťávy a tím snižují rozklad didanosinu a zvyšují jeho absorpci. Cmax v plazmě je dosaženo po 0,5-1 hod. Proniká přes BBB. Vd je 0,7-1 l/kg. T1/2 je 1,5 hod. Vylučuje se močí.
Indikace k použití:
Léčba AIDS s výraznými klinickými projevy infekcí s neúčinností nebo intolerancí zidovudinu.
Dávkování a způsob podávání léku.
Při perorálním podání je v závislosti na lékové formě jednotlivá dávka pro dospělé s tělesnou hmotností 60 kg nebo více 200-250 mg, s tělesnou hmotností nižší než 60 kg - 125-167 mg. Frekvence podávání: 2x/den.
U dětí se používá v dávce 240 mg/m2. Interval mezi dávkami by měl být 12 hod. Didanosin by se měl užívat nalačno.
Nežádoucí účinky Vdexu:
Z trávicího systému: pankreatitida, průjem, nevolnost, zvracení, hyperbilirubinémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alkalické fosfatázy a amylázy v krevní plazmě, hepatitida.
Z centrálního nervového systému: periferní neuropatie, bolesti hlavy, křeče, celková slabost, závratě, nespavost.
Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie, anémie.
Jiné: zvýšená koncentrace kyseliny močové. Při použití didanosinu u dětí byla dále pozorována depigmentace sítnice, diabetes mellitus a diabetes insipidus.
Kontraindikace léku:
Přecitlivělost na didanosin.
Použití během těhotenství a kojení.
Adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti didanosinu během těhotenství u lidí nebyly provedeny. Použití během těhotenství je možné pouze v případě jasných indikací a v případech, kdy potenciální přínos léčby pro matku převáží riziko pro plod.
Není známo, zda se didanosin vylučuje do mateřského mléka. Pokud je užívání nutné během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Zvláštní pokyny pro použití VIDEX.
V současné době neexistují žádné kontrolované studie účinků didanosinu na infekci HIV. Provádějí se klinické studie s cílem vyhodnotit jeho účinnost a optimalizovat režim dávkování.
Didanosin by měl být používán s opatrností, pokud je v anamnéze pankreatitida.
Během léčby byste měli pravidelně sledovat hladinu amylázy, transamináz, bilirubinu, obraz periferní krve, ukazatele funkce ledvin a obsah T-lymfocytů.
Děti potřebují pravidelné oftalmologické prohlídky.
Při užívání didanosinu by muži a ženy ve fertilním věku měli používat spolehlivé metody antikoncepce.
Interakce Vdexu s jinými léky.
Při současném použití s chloramfenikolem, cisplatinou, etambutolem, ethionamidem, hydralazinem, isoniazidem, metronidazolem, stavudinem, zalcitabinem, vinkristinem se může vyvinout periferní neuropatie.
Při současném užívání didanosinu s ganciklovirem se zvyšuje riziko rozvoje myelodeprese.
