Alzheimerova náplast. Transdermální terapeutický systém Exelon®

Navzdory vysokému rozvoji moderních technologií, a to i v oblasti medicíny, stále existují tak hrozné a téměř neléčitelné nemoci, jako je Alzheimerova choroba. Neurodegenerativní onemocnění bylo poprvé popsáno již v roce 1907 německým psychiatrem Aloisem Alzheimerem, odkud také dostalo své jméno.

Existují však léky, jako je náplast Exelon, které mohou docela úspěšně zpomalit vývoj patologie.

Popis léku

Alzheimerova choroba je patologie nervového systému, jedna z nejčastějších forem demence. Jinými slovy, toto onemocnění se nazývá „stařecká demence“ a ve většině případů se začíná vyvíjet u starších lidí nad 50 let, ačkoli existují i ​​dřívější případy diagnostiky onemocnění.

Lék s názvem TTS "Exelon" se nachází jak v injekční formě, tak ve formě tablet, stejně jako ve formě náplastí. Ve srovnání s jinými formami uvolňování má náplast mnohem méně nežádoucích vedlejších účinků a během studií bylo zaznamenáno, že tato forma má nižší výskyt negativních důsledků.

Náplast Exelon je druh transdermálního terapeutického systému (TTS). Hlavní účinná látka léku se nazývá rivastigmin. Právě kvůli tomu náplast inhibuje enzym cholinesterázu uvnitř mozkových buněk pacienta. Při nošení náplasti léčivá složka postupně proniká do těla a enzymy butyrylcholinesteráza a acetylcholinesteráza jsou dočasně blokovány jejich selektivním potlačením.

Účinná látka léku funguje v těle přibližně 9 hodin a poté se enzymy začnou vracet na své původní hladiny. V lékárnách si můžete koupit náplasti, které obsahují 9, 18 a 27 miligramů hlavní složky. Nášivka je kulatého tvaru, bílá, s béžovým podkladem. Plocha hlavního kontaktního povrchu je přibližně 5 cm čtverečních. Mezi pomocné látky léčiva patří alfa-tokoferol, methylmethakrylát, butylmethakrylát, akrylový kopolymer, silikonový kopolymer a silikonový olej, umístěné přímo na adhezivních vrstvách náplastí .

Farmakologické vlastnosti

Rivastigmin je hlavní složkou léčiva a je selektivním inhibitorem cholinesterázy v lidském mozku. Látka umožňuje zpomalit procesy destrukce acetylcholinu produkovaného funkčně zachovanými neurony a také vám navíc umožňuje zlepšit procesy odpovědné za synaptický přenos.

Užívání léku pomáhá zvýšit hladinu acetylcholinu v hipokampu a mozkové kůře, čímž se zlepšuje cholinergní přenos. Vzhledem k tomu, že většina demence a poklesu kognitivních funkcí v důsledku nemoci je zpravidla spojena s nedostatkem acetylcholinu, ukazuje se, že lék pomáhá normalizovat fungování lidského nervového systému. Kromě toho existují informace, že lék snižuje syntézu beta-amyloidu, a to zase zabraňuje výskytu škodlivých amyloidních plaků, které jsou jedním z hlavních příznaků vývoje patologie.

Indikace a kontraindikace pro použití

Navzdory skutečnosti, že použití léku v moderní medicíně není zdaleka neobvyklé, jeho indikace k použití jsou stále poměrně vzácné. Tyto zahrnují:

• mírná demence spojená s onemocněním;
• střední demence;
• přítomnost funkčních nebo kognitivních poruch.

Lék se používá ve formě náplasti jak v časných stádiích rozvoje onemocnění, tak v bezprostřední přítomnosti onemocnění.

Použití léku "Exelon" je předepsáno výhradně ošetřujícím lékařem. po dokončení důkladného vyšetření pacienta. Nemůžete se sami rozhodnout o použití tohoto léku. Je třeba mít na paměti, že použití náplasti Exelon může doporučit pouze ošetřující lékař. Návod k jeho použití musí také obsahovat všechna podrobná doporučení ke správnému užívání léku.

Ve většině případů léčba začíná nejnižší dávkou, asi 4,6 miligramů denně. Pouze pokud užívání léku po několika týdnech nezpůsobilo žádné zhoršení fungování těla pacienta, má dobrý účinek a nebyly diagnostikovány žádné škodlivé nebo nežádoucí účinky, pak se obvykle dávka zvyšuje. V případech, kdy použití léku dává jasně pozitivní výsledek na těle, může trvat léčba několik měsíců nebo déle.

Někdy je použití náplasti nahrazeno injekcemi, podobnými tabletami nebo jinými léky. Pokud je třeba terapii z určitých důvodů přerušit, pak se obnoví, opět se začíná malou dávkou aktivní složky léčiva.

Kontraindikace použití náplasti Exelon jsou následující:

Možné komplikace a vedlejší účinky

Většina lékařských recenzí uvádí, že komplikace a možné negativní vedlejší účinky u lidí podstupujících léčbu Exelonem se objevují poměrně zřídka, zejména při použití náplastí ve formě léku. Výjimky jsou však vždy možné a existuje určitý seznam poruch, které se mohou při pravidelném užívání léku objevit. Tyto zahrnují:

Když se objeví první známky komplikace nebo nežádoucího účinku, měli byste tuto záležitost rozhodně konzultovat se svým lékařem. Je pravděpodobné, že lék nemusí pomoci některým lidem kvůli specifikům těla, nebo může být nutné změnit dávkování terapie.

Pokyny pro použití léku říkají, že určité případy předávkování jsou zaznamenány velmi zřídka a obecně nepředstavují žádné nebezpečí. Navíc po ukončení užívání léku se tělo vrátí do normálního stavu za jeden nebo dva dny. Mezi typické příznaky předávkování patří nevolnost, mírné halucinace, zvýšený krevní tlak a ve velmi vzácných případech mdloby nebo dokonce bradykardie.

Náklady na léky

Cenu náplasti Exleon určuje více faktorů, jako je dávkování, výrobce a další. Někdy je v některých případech lék předepisován zdarma na lékařský předpis, pokud je diagnostikována Alzheimerova choroba.

Obecně platí, že náklady na jedno balení léku "Exelon", obsahující 30 náplastí, se pohybují přibližně od 3 500 do 4 200 rublů. Ve většině případů by to mělo stačit přesně na jeden měsíc terapie.

Analogy produktu

Vzhledem k tomu, že lék není vhodný pro všechny pacienty kvůli přítomnosti kontraindikací a vedlejších účinků, může ošetřující lékař doporučit výběr vhodnějšího a neméně účinného analogu látky.

Ve většině případů je pacientům s diagnózou Alzheimerovy choroby předepsán lék s názvem Alcenorm. Je však třeba věnovat pozornost skutečnosti, že většina moderních analogů je k dispozici ve formě tablet, ve formě injekčních roztoků nebo kapslí, a to samozřejmě nemusí být vhodné pro všechny lidi. Někdy mohou nastat situace, kdy je použití náplasti jako léku tou nejlepší volbou.

Přečtěte si pozorně tyto pokyny dříve, než začnete tento lék užívat.
Návod si uschovejte, možná je budete znovu potřebovat.
Máte-li jakékoli dotazy, poraďte se se svým lékařem.
Tento přípravek je předepsán Vám osobně a neměl by být podáván ostatním, protože by jim mohl ublížit, i když mají stejné příznaky jako Vy.

EVIDENČNÍ ČÍSLO: LSR-007020/08-200315

JMÉNO VÝROBKU: Exelon®

MEZINÁRODNÍ NEVLASTNÍ NÁZEV (MHH): rivastigmin

DÁVKOVACÍ FORMA: transdermální terapeutický systém

SLOUČENINA
1 transdermální terapeutický systém (TTS) obsahuje: účinná látka- rivastigmin 9,00 mg (obsažený v TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (obsažený v TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) nebo 27,00 mg (obsažený v TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm2 ); Pomocné látky: D,L-α-tokoferol 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, kopolymer methylmethakrylátu a butylmethakrylátu 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, kopolymer kyseliny akrylové 14,97 mg, 29,94 mg, 44 lepicí vrstva: silikonový kopolymer 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimethikon (silikonový olej 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tokoferol 0,015 mg, 0,04 mg, 0 polymerové fólie: polyethylentereftalátový substrát, 23 mikronů: 5 cm2 10 cm2, 15 cm2; ochranný fluoropolymerový polyethylentereftalátový film, 75 mikronů: 10,13 cm2, 20,25 cm2, 29,16 cm2.

POPIS:
Transdermální terapeutický systém s béžovým podkladem, dvojitou lepicí vrstvou a obdélníkovou překrývající se ochrannou fólií, zapuštěný, kulatý. Na substrátu TTC je přetisk: „AMSC“ pro dávku 4,6 mg/24 hodin, „BHDI“ pro dávku 9,5 mg/24 hodin, „CNFU“ pro dávku 13,3 mg/24 hodin.

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: inhibitor cholinesterázy

ATH KÓD: N06DA03

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamika
Rivastigmin, jako selektivní inhibitor acetyl- a butyrylcholinesterázy karbamátového typu, zpomaluje destrukci acetylcholinu produkovaného funkčně intaktními neurony a zlepšuje synaptický přenos. Droga selektivně zvyšuje obsah acetylcholinu v mozkové kůře a hipokampu, a tím pomáhá zlepšit cholinergní nervový přenos. Rivastigmin má pozitivní vliv na pokles kognitivních funkcí související s nedostatkem acetylcholinu u demence spojené s Alzheimerovou chorobou. Kromě toho existují důkazy, že inhibice cholinesteráz může zpomalit tvorbu fragmentů proteinového prekurzoru beta-amyloidu, jehož akumulace vede k tvorbě amyloidních plaků, které jsou jedním z hlavních patologických příznaků Alzheimerovy choroby.
Rivastigmin interaguje s cílovým enzymem a vytváří kovalentní vazbu, která vede k dočasné inaktivaci enzymu.
U mladých zdravých mužů snížil perorální rivastigmin 3 mg aktivitu acetylcholinesterázy v mozkomíšním moku (CSF) přibližně o 40 % během první 1,5 hodiny. Po dosažení maximálního inhibičního účinku se enzymová aktivita vrátí na původní úroveň přibližně po 9 hodinách. Inhibice butyrylcholinesterázy v mozkomíšním moku je také reverzibilní, aktivita enzymu je obnovena na původní úroveň po 3,6 hodinách.
U pacientů s Alzheimerovou chorobou je inhibice aktivity acetylcholinesterázy v CSF rivastigminem závislá na dávce ve studovaném rozmezí dávek až do 6 mg dvakrát denně (maximální dávka). Inhibice aktivity butyrylcholinesterázy v CSF 14 pacientů s Alzheimerovou chorobou léčených perorálním rivastigminem byla podobná inhibici aktivity acetylcholinesterázy. Dávka 6 mg 2x denně způsobuje pokles aktivity enzymů o více než 60 % oproti originálu. Tento účinek léku přetrvával po dobu 12 měsíců terapie (maximální sledované období).
Byla prokázána statisticky významná korelace mezi stupněm inhibice obou enzymů v CSF rivastigminem a změnami kognitivních funkcí u pacientů s Alzheimerovou chorobou; Navíc je to právě inhibice butyrylcholinesterázy v CSF, která spolehlivě a konzistentně koreluje se zlepšenými výsledky testů paměti, pozornosti a rychlosti reakce.
Použití transdermálního terapeutického systému (TTS) Exelon® u pacientů s mírnou až středně těžkou demencí způsobenou Alzheimerovou chorobou (10–20 bodů na Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) a těžkou demencí Alzheimerův typ vede k výraznému zlepšení kognitivních funkcí (pozornosti, paměti, řeči atd.), funkčního stavu a aktivity v běžném životě ve srovnání s placebem.
Farmakokinetika
Vstřebávání
Absorpce rivastigminu z TTC Exelon® probíhá pomalu. Po užití první dávky léku byla doba k dosažení detekovatelné koncentrace rivastigminu 0,5-1 hod. Maximální koncentrace (Cmax) v plazmě je dosaženo po 10-16 hod. Po dosažení Cmax plazmatická koncentrace pomalu klesá během zbývajících 24 hodin používání TTC Exelon®.
Rovnovážná koncentrace rivastigminu v plazmě po výměně použitého Exelon® TTC za nový pomalu klesá v průměru přibližně 40 minut, dokud absorpce léčivé látky z nově nalepeného Exelon® TTC nezačne převažovat nad eliminací. Poté začne plazmatická koncentrace rivastigminu pomalu stoupat a opět dosáhne maxima přibližně po 8 hodinách. V ustáleném stavu je nejnižší koncentrace přibližně 50 % maxima, na rozdíl od perorálního podání, při kterém je plazmatická koncentrace prakticky nulová mezi dávkami. Podobné časové charakteristiky plazmatických koncentrací rivastigminu byly pozorovány při použití TTC Exelon® v rozmezí dávek od 4,6 mg/24 hodin do 13,3 mg/24 hodin. Přestože expozice (Cmax a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC)) rivastigminu je zjevně nižší než při perorálním podání, její zvýšení je přímo úměrné zvýšení dávky TTS Exelon®.
Když byla dávka zvýšena z TTS Exelon® ze 4,6 mg/24 hodin na 9,5 mg/24 hodin, došlo ke zvýšení Cmax a AUC rivastigminu 2,6krát a při zvýšení na 13,3 mg/24 hodin 4,9krát.
Relativní rozdíl mezi maximální a minimální koncentrací rivastigminu (index fluktuace, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) při použití TTC Exelon® byl 0,58 pro dávku 4,6 mg/24 h, 0,77 pro dávku 9,5 mg/24 h, 0,72 pro dávku 13,3 mg/24 h, což je významně méně než při perorálním podání (IC 3,96 pro dávku 6 mg/den a 4,15 pro dávku 12 mg/den).
Množství rivastigminu uvolněného za 24 hodin z Exelon® TTC (mg dávka za 24 hodin) není ekvivalentní perorálnímu podání stejné dávky tobolek rivastigminu (stanoveno podle plazmatické expozice rivastigminu během 24 hodin).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 hodin je ekvivalentní použití Exelon® perorálních tobolek v dávce 6 mg 2krát denně (12 mg denně).
Při přímém srovnání použití 1 dávky TTC Exelon® a perorálních tobolek byla interindividuální variabilita Cmax a AUC0-24h rivastigminu 43 % a 49 % pro TTC Exelon® a 74 % a 103 % pro tobolky, v daném pořadí. Při opakovaném použití a dosažení ustáleného stavu byla interpopulační variabilita Cmax a AUC0-24h rivastigminu u pacientů s demencí způsobenou Alzheimerovou chorobou také významně nižší u TTC Exelon® ve srovnání s perorálními tobolkami: 45 % a 43 % u transdermálních terapeutického systému a 71 % a 73 % u kapslí.
U pacientů s demencí Alzheimerova typu byl pozorován jasný vztah mezi tělesnou hmotností a koncentrací rivastigminu a metabolitu NAP266-90 v ustáleném stavu). U pacientů s demencí Alzheimerova typu a tělesnou hmotností 35 kg se koncentrace rivastigminu v rovnovážném stavu zvýšila přibližně 2krát ve srovnání s pacienty s tělesnou hmotností 65 kg; zatímco u pacientů s hmotností 100 kg byl pozorován pokles koncentrace v ustáleném stavu přibližně 2krát. Vliv tělesné hmotnosti na expozici rivastigminu je zvláště důležitý u pacientů s velmi nízkou tělesnou hmotností, když se dávka léku zvyšuje.
Rivastigmin se dobře uvolňoval z Exelon® TTS během 24hodinové doby aplikace na kůži (asi 50 % obsahu léčiva). Nejvyšší AUC∞ rivastigminu a metabolitu NAP266-90 bylo pozorováno, když byl Exelon® TTC aplikován na horní polovinu zad, hrudníku nebo ramene; AUC∞ se snížila přibližně o 20-30 % při aplikaci na břicho a stehno.
U pacientů s demencí Alzheimerovou chorobou nedošlo k žádné významné akumulaci rivastigminu nebo metabolitu NAP226-90 v plazmě. S výjimkou, že plazmatická koncentrace rivastigminu během druhé aplikace TTS Exelon® byla vyšší než první den.
Rozdělení
Rivastigmin se slabě váže na plazmatické proteiny (asi 40 %) a snadno proniká hematoencefalickou bariérou. Zdánlivý distribuční objem je 1,8-2,7 l/kg.
Metabolismus
Rivastigmin je rychle a rozsáhle metabolizován s plazmatickým poločasem (T1/2) přibližně 3,4 hodiny po odstranění transdermálního terapeutického systému. Eliminace byla omezena stupněm absorpce rivastigminu (flip-flop kinetikou), což vysvětluje zvýšení T1/2 po použití TTC Exelon® (3,4 hodiny) ve srovnání s perorálním nebo intravenózním podáním (1,4, resp. 1,7 hodiny) lék. Metabolismus rivastigminu probíhá primárně hydrolýzou cholinesterázou za vzniku dekarbamylovaného metabolitu (NAP226-90), který prokázal minimální schopnost inhibovat acetylcholinesterázu in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Poměr AUC metabolitu k mateřské látce byl 0,7 pro transdermální terapeutický systém oproti 3,5 pro perorální tobolky, což ukazuje na nižší rychlost metabolismu po dermální aplikaci. Tvorba menšího množství metabolitu NAP226-90 je způsobena chybějícím metabolismem prvního průchodu játry (efekt „prvního průchodu“ játry).
Odstranění
Rivastigmin je vylučován primárně ledvinami ve formě metabolitů; téměř nedetekovatelné v moči nezměněné. 24 hodin po podání se vyloučí více než 90 % dávky. Méně než 1 % dávky se vylučuje stolicí.
Farmakokinetika u starších pacientů
U starších pacientů s Alzheimerovou chorobou nebyly při používání TTC Exelon® identifikovány žádné změny v expozici související s věkem.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce jater
Použití TTS Exelon® u pacientů s poruchou funkce jater nebylo studováno. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater bylo po perorálním podání rivastigminu pozorováno zvýšení Cmax o přibližně 60 % a AUC více než dvojnásobné ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
Při užívání 3 mg rivastigminu v jedné dávce nebo po opakovaných dávkách 6 mg dvakrát denně byla clearance rivastigminu přibližně o 60-65 % nižší u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater ve srovnání se zdravými pacienty. Tyto farmakokinetické vlastnosti neovlivňují výskyt a závažnost nežádoucích účinků.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin
Použití TTS Exelon® nebylo studováno u pacientů s poruchou funkce ledvin. Na základě populačních analýz nebyl zjištěn žádný jasný účinek clearance kreatininu na plazmatické koncentrace rivastigminu nebo jeho metabolitu v ustáleném stavu. U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.

INDIKACE K POUŽITÍ

Mírná nebo středně těžká demence Alzheimerova typu.
Těžká demence Alzheimerova typu.

KONTRAINDIKACE

Hypersenzitivita na rivastigmin, jiné deriváty karbamátu nebo jiné složky obsažené v léku.
Anamnéza alergické kontaktní dermatitidy, která vznikla během užívání léku Exelon® TTC.
Věk do 18 let.

OPATRNĚ

Rivastigmin by měl být používán s opatrností u pacientů se syndromem nemocného sinu nebo poruchami vedení (sinoatriální blok, atrioventrikulární blokáda).

- ke zvýšení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, proto je třeba opatrnosti při předepisování rivastigminu pacientům se žaludečními a dvanáctníkovými vředy v akutním stadiu nebo pacientům s predispozicí k těmto stavům;

Rivastigmin by měl být používán s opatrností u pacientů s astmatem nebo obstrukčním onemocněním dýchacích cest v anamnéze.

POUŽITÍ V TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Těhotenství
Ve studiích na zvířatech rivastigmin procházel placentou. Neexistují žádné údaje o schopnosti rivastigminu pronikat hematoplacentárnou bariérou u lidí.
Experimentální údaje ukázaly, že rivastigmin nemá teratogenní vlastnosti. Ve studiích na zvířatech bylo zaznamenáno prodloužení délky gestačního období. Bezpečnost užívání přípravku Exelon® během těhotenství u lidí nebyla dosud stanovena, takže lék lze během těhotenství použít pouze v případech, kdy očekávaný přínos léčby převáží potenciální riziko pro plod.
Kojení
Ve studiích byly rivastigmin a jeho metabolity vylučovány do mléka kojících zvířat. Není známo, zda rivastigmin přechází do mateřského mléka, proto je třeba se během užívání léku vyhnout kojení.
Plodnost
Neexistují žádné údaje o účinku rivastigminu na ženy v reprodukčním věku.
Neexistují žádné údaje o účincích rivastigminu na fertilitu u lidí. Studie na zvířatech neprokázaly žádné negativní účinky na plodnost samců nebo samic, ať už rodičů nebo potomků.

ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ

Léčba tímto lékem by měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře se zkušenostmi s léčbou pacientů s demencí a pod dohledem osob, které o pacienty pečují. Pacienti a jejich ošetřovatelé by měli být poučeni o užívání léku kompetentními zdravotnickými pracovníky
Množství obsaženého a uvolněného rivastigminu v závislosti na dávce TTC Exelon® je uvedeno v tabulce 1.

Stůl 1.
TTC Exelon® Množství obsaženého rivastigminu Množství rivastigminu uvolněného in vivo během 24 hodin
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Mírná nebo středně těžká demence Alzheimerova typu.

Léčba tímto lékem by měla začít užíváním TTC Exelon® 4,6 mg/24 hodin 1krát denně. Po minimálně 4 týdnech léčby, je-li dobře snášena, by měla být dávka léku zvýšena na doporučenou účinnou dávku použitím TTC Exelon® 9,5 mg/24 hodin, kterou lze užívat tak dlouho, dokud přetrvává terapeutický účinek.
Eskalace dávky:
Pro dlouhodobou léčbu, pokud má pacient terapeutickou účinnost, se doporučuje použití TTS Exelon® 9,5 mg/24 hod. Pokud je lék dobře snášen a po minimálně 6 měsících léčby TTS Exelon® 9,5 mg/24 hod. , v případě potřeby ošetřujícího lékaře, k dosažení dalšího terapeutického účinku lze dávku zvýšit na 13,3 mg/24 hodin u pacientů, u kterých i přes použití TTC Exelon® 9,5 mg/24 hodin dojde k významnému poškození kognitivních funkcí (např. např. zhoršení výsledků dle KSHOPS) a/nebo zhoršení funkčního stavu (na základě subjektivního posouzení lékařem).
Těžká demence Alzheimerova typu
Počáteční dávka a výběr doporučené účinné dávky:
Léčba tímto lékem by měla začít užíváním TTC Exelon® 4,6 mg/24 hodin 1krát denně. Dávka léku by měla být postupně zvyšována nejprve na 9,5 mg/24 hodin a poté na účinnou dávku 13,3 mg/24 hodin. Každé zvýšení dávky je možné pouze po minimálně 4 týdnech a pokud je předchozí dávka dobře snášena .
Dávky nad 13,3 mg/24 hodin neposkytují významný přínos, ale zvyšují výskyt nežádoucích účinků.
Přerušení léčby:
Klinický účinek léčby přípravkem Exelon® TTC by měl být pravidelně hodnocen. Pokud se při použití optimálních dávek TTC Exelon® nedostaví žádný klinický účinek terapie, je třeba medikamentózní terapii přerušit.
Léčba přípravkem by měla být dočasně přerušena, pokud se objeví nežádoucí účinky z trávicího systému a/nebo se zhorší stávající extrapyramidové příznaky (včetně třesu), dokud neustoupí. Pokud přestávka v užívání léku nebyla delší než tři dny, můžete pokračovat v užívání léku ve stejné dávce. V případě delší ochranné lhůty by měla být léčba obnovena počáteční dávkou (Exelon® TTC 4,6 mg/24 hodin).
Pacienti léčení rivastigminem ve formě tobolek nebo perorálního roztoku mohou přejít na léčbu TTC Exelon® následovně:
U pacientů, kteří dostávají perorální léčbu rivastigminem v dávce nižší nebo rovné 6 mg denně, by měla být léčba zahájena přípravkem TTC Exelon® 4,6 mg/24 hodin.
U pacientů, kteří dostávají perorální léčbu rivastigminem ve stabilní a dobře tolerované dávce 9 mg denně, lze léčbu zahájit okamžitě použitím TTC Exelon® 9,5 mg/24 hodin. Pokud však perorální léčba nebyla stabilní a dobře tolerovaná, přejít na transdermální formu Doporučuje se začít s dávkou 4,6 mg/24 hodin.
U pacientů, kteří dostávají perorální léčbu rivastigminem v dávce 12 mg denně, lze léčbu zahájit okamžitě použitím TTS Exelon® 9,5 mg/24 hodin.
Po minimálně 4 týdnech léčby, pokud je dobře snášena, lze dávku TTC Exelon® 4,6 mg/24 hodin zvýšit použitím TTC Exelon® 9,5 mg/24 hodin.
Léčba přípravkem TTC Exelon® se doporučuje zahájit den po poslední perorální dávce rivastigminu.

Pacienti vážící méně než 50 kg
U pacientů s hmotností nižší než 50 kg byla vyšší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků (AE) a přerušení léčby z důvodu AE, takže při zvyšování dávky u této skupiny pacientů je třeba postupovat zvlášť opatrně, dávku pečlivě titrovat a sledovat vývoj AE (např. nadměrná nevolnost nebo zvracení), a také zvážit snížení dávky TTC Exelon® na 4,6 mg/24 hodin v případě takových AE. Zvláštní opatrnosti je třeba při titraci dávky nad doporučenou účinnou dávku TTC Exelon® 9,5 mg/24 hodin.

Vzhledem ke zvýšené expozici rivastigminu pozorované při perorálním podávání rivastigminu pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se však doporučuje u těchto pacientů dávku rivastigminu pečlivě titrovat podle individuální tolerance.
Použití TTC Exelon® u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno. Zvláštní opatrnosti je třeba při titraci dávky u pacientů v této kategorii (viz body „Zvláštní pokyny“, „Farmakologické vlastnosti“).
U pacientů s klinicky významnou jaterní dysfunkcí může dojít k častějšímu rozvoji nežádoucích účinků závislých na dávce, a proto je u pacientů v této kategorii třeba zvážit možnost použití TTC Exelon® 4,6 mg/24 hodin jako počáteční a maximální dávku.

Není nutná žádná úprava dávkovacího režimu pro TTS Exelon®.
Vzhledem ke zvýšené expozici rivastigminu pozorované při perorálním podávání rivastigminu pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin se však doporučuje u těchto pacientů dávku rivastigminu pečlivě titrovat podle individuální tolerance. U pacientů s klinicky signifikantním poškozením renálních funkcí může dojít k častějšímu rozvoji nežádoucích účinků závislých na dávce, a proto u pacientů v této kategorii je třeba zvážit možnost použití TTC Exelon® 4,6 mg/24 hodin jako počáteční a maximální dávku.

Použití u dětí
Použití rivastigminu u dětí nebylo studováno, proto se přípravek dětem nedoporučuje.

NÁVOD K POUŽITÍ
POZORNOST!!!
Každý následující transdermální terapeutický systém (TTS) Exelon® by měl být aplikován až po odstranění předchozího.
Najednou lze použít pouze jeden Exelon® TTS.
TTC Exelon® se nesmí řezat ani dělit na části nebo jakkoli poškozovat.
TTC Exelon® by měl být pevně přitlačen dlaní vaší ruky v místě připojení po dobu alespoň 30 sekund.
Místo připojení Exelon® TTC
TTC Exelon® se aplikuje na čistou, suchou, neporušenou pokožku s minimálním ochlupením.
Nepoužívejte krémy, pleťové vody, oleje, pudry nebo jiné produkty péče o pokožku v oblasti, kde je lék nalepen, abyste zabránili jeho vypadnutí.
TTC Exelon® by neměl být aplikován na červenou, vyrážku pokrytou, podrážděnou nebo poškozenou pokožku.
Pouze jeden Exelon® TTC denně by měl být aplikován pouze na jednu z oblastí těla zobrazených níže na obrázku 1:
- Vlevo, odjet nebo pravé rameno;
- Horní část hrudníku vlevo nebo vpravo (nemělo by být aplikováno na oblast prsou);
- Vzadu nahoře vlevo nebo napravo;
- Vzadu dole vlevo nebo napravo.
Rýže. 1
Každých 24 hodin odstraňte předchozí Exelon® TTC před aplikací jednoho nového Exelon® TTC na jednu z níže uvedených oblastí těla.
Aby se zabránilo podráždění pokožky, měl by být každý následující Exelon® TTS nalepen na jinou oblast pokožky (možná ve stejné anatomické oblasti). Pokud jste například Exelon® TTC připevnili na pravou bederní oblast, příště umístěte systém na levou stranu. Aby se minimalizovalo riziko podráždění pokožky, lze TTC aplikovat na stejnou oblast pokožky pouze v intervalech dvou týdnů.
Jak připojit Exelon® TTC
TTC Exelon® je tenká, neprůhledná, plastová náplast pro přilepení na kůži. Nevyjímejte Exelon® TTC z uzavřeného sáčku ani neodstraňujte předchozí Exelon® TTC, pokud neplánujete připojit nový.
Lék by měl být použit okamžitě po vyjmutí z uzavřeného obalu.
Opatrně odstraňte předchozí Exelon® TTC.
Pokud zahajujete léčbu přípravkem poprvé nebo po přestávce v léčbě tímto přípravkem pokračujete, postupujte prosím podle pokynů pro připojení TTC Exelon®, počínaje následujícím obrázkem níže.
Lék se vyjme z uzavřeného sáčku bezprostředně před použitím.
Chcete-li vyjmout Exelon® TTC, odřízněte sáček podél vyznačené tečkované čáry nebo drážky.
Lepicí strana TTS Exelon® je pokryta ochrannou fólií.
Opatrně odstraňte ochrannou fólii na jedné straně, která chrání lepicí stranu Exelon® TTC, aniž byste se dotkli lepicí plochy.
Ihned po odstranění ochranného filmu aplikujte TTC Exelon® na pokožku horní nebo dolní poloviny zad, ramen nebo hrudníku.
Po připojení transdermálního terapeutického systému na kůži odstraňte vrchní ochrannou vrstvu na druhé straně TTS.
TTC Exelon® by měl být pevně přitlačen dlaní vaší ruky v místě připojení po dobu alespoň 30 sekund. Ujistěte se, že systém těsně přiléhá k pokožce, zejména kolem okrajů.
V případě potřeby můžete po nalepení na transdermální terapeutický systém tenkým kuličkovým perem napsat datum připevnění (například den v týdnu).
TTC Exelon® se musí nosit nepřetržitě a po 24 hodinách vyměnit za nový.
Připevnění transdermálního terapeutického systému na různé oblasti pokožky umožňuje vybrat nejpohodlnější oblasti těla, kde systém nepřijde do kontaktu s přiléhavým oblečením.
Jak odstranit TTC Exelon®
Opatrným vypáčením jednoho z rohů pomalu a opatrně vyjměte systém transdermální terapie.
Pokud máte na kůži zbytky lepidla, lehce navlhčete místo teplou vodou a jemným mýdlovým roztokem nebo použijte dětský olej k odstranění zbytků lepidla. Nepoužívejte alkohol ani jiná tekutá rozpouštědla (odlakovač nebo jiná rozpouštědla).
Po nasazení nebo sejmutí Exelon® TTC byste si měli důkladně umýt ruce mýdlem a vodou. V případě zasažení očí nebo zarudnutí očí po nasazení nebo odstranění Exelon® TTC okamžitě vypláchněte oči velkým množstvím vody a pokud příznaky přetrvávají, vyhledejte lékařskou pomoc.
Jak zlikvidovat použitý Exelon® TTS
Přeložte použitý transdermální terapeutický systém na polovinu a přitiskněte lepicí části k sobě.
Vložte použitý Exelon® TTC do sáčku. Vak obsahující použitý transdermální terapeutický systém by měl být zlikvidován mimo dosah dětí. Po likvidaci drogy si musíte umýt ruce mýdlem.
Podmínky pro nošení TTC Exelon® (vodní procedury, dlouhodobý pobyt v blízkosti zdrojů tepla)
TTC Exelon® se nestrhává při vodních procedurách (sprchy, koupele, bazény). - Během vodních procedur se musíte ujistit, že systém těsně přiléhá k pokožce, zejména kolem okrajů.
Pacienti užívající TTS Exelon® by se neměli dlouhodobě zdržovat v blízkosti žádných vnějších zdrojů tepla (nadměrné sluneční záření, sauny, solária).
Co dělat, když se TTS Exelon® odlepí
Pokud TTC Exelon® zmizí, musí být do konce dne nahrazen novým transdermálním terapeutickým systémem. Následující den nasaďte nový Exelon® TTS jako obvykle.
Kdy a jak dlouho by se měl TTC Exelon® používat?
Pro maximální účinnost medikamentózní léčby by měla být nová TTS aplikována každý den, nejlépe ve stejnou dobu.
Při použití více než jednoho Exelon® TTC současně
Měli byste okamžitě odstranit všechny TTS z kůže a informovat svého poskytovatele zdravotní péče o incidentu. Možná budete potřebovat lékařskou pomoc. V některých případech byla při předávkování zaznamenána nevolnost, zvracení, průjem, zvýšený krevní tlak a halucinace. Může se také objevit bradykardie a/nebo mdloby.
Pokud zapomenete nalepit další TTS v obvyklou dobu, měli byste jej nalepit okamžitě. Další TTS lze použít následující den v obvyklou dobu. Neměli byste aplikovat dvě TTC, abyste nahradili vynechanou dávku.

VEDLEJŠÍ ÚČINEK

PŘEDÁVKOVAT

Příznaky Náhodné předávkování lékem k perorálnímu užití ve většině případů neprovázely žádné klinické projevy; Téměř všichni pacienti pokračovali v léčbě rivastigminem. V případě předávkování byla pozorována nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, závratě, třes, bolest hlavy, ospalost, bradykardie, zmatenost, zvýšené pocení, zvýšený krevní tlak, halucinace a celková malátnost. Předávkování inhibitory cholinesterázy může vést k cholinergní krizi s rozvojem příznaků, jako je těžká nevolnost, zvracení, zvýšené slinění, zvýšené pocení, bradykardie, snížený krevní tlak, respirační deprese a křeče. Může se vyvinout svalová slabost, která může být smrtelná, pokud jsou postiženy dýchací svaly. Vzhledem k vagotonickému účinku inhibitorů cholinesterázy na srdeční frekvenci (HR) nelze vyloučit výskyt bradykardie a/nebo synkopy.
Během poregistračního užívání léku a také ve vzácných případech během klinických studií byly při použití TTS Exelon® hlášeny chyby v aplikaci/dávkování způsobené aplikací několika TTS Exelon® současně (další TTS byl použit bez odstranění ten předchozí). Pacienti a ošetřovatelé by měli být poučeni o použití léku.
Vzácně byly hlášeny případy úmrtí v případech předávkování drogou, ale vztah s drogou zůstává nejasný. Příznaky a výsledek se u pacientů lišily. Mezi dávkou užívaného léku a závažností výsledku nebyla jasná souvislost.
Léčba. Vzhledem k tomu, že poločas rivastigminu z krevní plazmy je asi 3,4 hodiny a trvání inhibice acetylcholinesterázy je asi 9 hodin, v případech asymptomatického předávkování se doporučuje okamžité odstranění všech TTC; TTC Exelon® by se neměl používat pro další 24 hodin. Pokud je předávkování doprovázeno těžkou nevolností a zvracením, je třeba zvážit použití antiemetik. Pokud se objeví další nežádoucí účinky, je v případě potřeby poskytnuta vhodná symptomatická léčba.
V případě významného předávkování lze použít atropin, jehož počáteční dávka je 0,03 mg/kg intravenózně; následné dávkování závisí na klinické odpovědi. Použití skopolaminu jako antidota se nedoporučuje.

INTERAKCE S JINÝMI LÉKY

Nebyla provedena žádná zvláštní studie interakce TTC Exelon® s jinými léky.
Rivastigmin je primárně metabolizován hydrolýzou za účasti esteráz. Metabolismus rivastigminu za účasti hlavních izoenzymů cytochromu P450 probíhá v minimální míře. Farmakokinetická interakce rivastigminu s jinými léky metabolizovanými těmito enzymy se tedy zdá nepravděpodobná.
Rivastigmin však může mít inhibiční účinek na metabolismus jiných látek zprostředkovaný butyrylcholinesterázou.
Interakce se nedoporučují
metoklopramid
Vzhledem k možnosti kumulativního účinku léků na extrapyramidový systém se současné užívání metoklopramidu a rivastigminu nedoporučuje.
Léky ovlivňující cholinergní systém
Vzhledem k farmakodynamickým vlastnostem rivastigminu je třeba se vyhnout jeho současnému použití s ​​jinými cholinomimetiky kvůli možnosti jejich kombinovaného účinku. Rivastigmin může interferovat s účinkem anticholinergních léků (např. oxybutynin, tolterodin).
Suxamethoniové soli
Během anestezie může rivastigmin, který je inhibitorem cholinesterázy, zesílit účinky depolarizujících myorelaxancií (svalové relaxancia suxamethoniové soli).
Interakce ke zvážení
Beta-blokátory
Při současném užívání rivastigminu s různými beta-blokátory (včetně atenololu) byla zaznamenána synergická interakce vedoucí k rozvoji bradykardie, která zase může způsobit synkopu. Navzdory skutečnosti, že současné užívání s kardioselektivními beta-blokátory je spojeno s největším rizikem rozvoje takových účinků, byly tyto AE pozorovány také u pacientů užívajících jiné léky z této skupiny.
Interakce s nikotinem
U pacientů užívajících nikotin bylo prokázáno zvýšení absorpce rivastigminu o 23 % při perorálním podání (ve formě tobolek v dávce až 12 mg/den).
Interakce s nejčastěji současně podávanými léky
U zdravých dobrovolníků nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce mezi rivastigminem a digoxinem, warfarinem, diazepamem nebo fluoxetinem. Prodloužení protrombinového času indukované warfarinem nebylo perorálním rivastigminem změněno. Při současném užívání perorálního rivastigminu a digoxinu nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na intrakardiální vedení.
Současné užívání rivastigminu s běžně používanými léky, jako jsou antacida, antiemetika, hypoglykemika, centrálně působící antihypertenziva, pomalé blokátory kalciových kanálů, léky s pozitivně inotropním účinkem, antianginózní léky, estrogeny, analgetika včetně nesteroidních protizánětlivých léků benzodiazepiny a antihistaminika nebyly spojeny s žádnými změnami v kinetice rivastigminu ani se zvýšeným rizikem klinicky významných nežádoucích účinků.

SPECIÁLNÍ INSTRUKCE

Pacienti by se měli vyvarovat kontaktu z ruky do očí bezprostředně po připojení nebo odstranění TTS. Po nasazení nebo sejmutí TTC byste si měli důkladně umýt ruce mýdlem a vodou. Pokud dojde ke kontaktu s očima nebo pokud oči po nasazení nebo odstranění TTC zčervenají, okamžitě oči vypláchněte velkým množstvím vody a pokud příznaky přetrvávají, vyhledejte lékařskou pomoc.
Gastrointestinální poruchy
Výskyt a závažnost nežádoucích účinků se obvykle zvyšuje se zvyšujícími se dávkami rivastigminu, zejména během období úpravy dávky. Pokud byla přestávka v užívání přípravku Exelon® TTC delší než tři dny, léčba by měla být obnovena počáteční dávkou (Exelon® TTC 4,6 mg/24 hodin).
Závažnost na dávce závislých nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu (GIT), jako je nauzea, zvracení a průjem, pozorované na začátku léčby nebo se zvýšením dávky léku, se může snížit se snížením dávky rivastigmin; pokud se nedostaví žádný účinek, léčba přípravkem TTS Exelon® by měla být přerušena. Tyto AE jsou častější u žen. U pacientů, u kterých se rozvinou známky dehydratace v důsledku dlouhotrvajícího průjmu nebo zvracení, se doporučuje intravenózní podávání tekutin a snížení dávky nebo přerušení léčby rivastigminem z důvodu možného rizika závažných komplikací.

Ztráta váhy
Vzhledem k tomu, že u pacientů s Alzheimerovou chorobou může během léčby inhibitory cholinesterázy, včetně rivastigminu, dojít ke snížení tělesné hmotnosti, měla by být hmotnost pacientů během léčby přípravkem TTC Exelon® sledována.

Jiné nežádoucí účinky spojené se zvýšenou aktivitou cholinergního systému
Stejně jako u jiných cholinomimetik je třeba opatrnosti při používání Exelon® TTC u pacientů se syndromem nemocného sinu nebo poruchami vedení (sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blokáda); u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu nebo obstrukčních onemocnění dýchacích cest.
Cholinergní stimulace může vést k:
- ke zvýšení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, proto je třeba opatrnosti při použití Exelon® TTC u pacientů se žaludečními a dvanáctníkovými vředy v akutním stadiu nebo u pacientů predisponovaných k těmto stavům;
- k rozvoji nebo exacerbaci obstrukce močových cest a konvulzivního syndromu, proto je při předepisování rivastigminu pacientům s predispozicí k těmto stavům nutná opatrnost.
Stejně jako u jiných cholinomimetik může při použití rivastigminu dojít ke zvýšení závažnosti extrapyramidových poruch.

Reakce v místě připojení Exelon® TTC a kožní reakce
Kožní reakce, které se objevují během používání Exelon® TTC, jsou obvykle mírné nebo středně závažné. Tyto reakce nenaznačují senzibilizaci pacienta na rivastigmin. Při použití Exelon® TTC se však může objevit alergická kontaktní dermatitida.
Alergická kontaktní dermatitida by měla být podezřelá, pokud se v místě připojení TTC objeví kožní reakce přesahující velikost TTC nebo kožní reakce v místě připojení dosáhly výrazné intenzity (například rostoucí erytém, otok, výskyt papulí, vezikul) a také pokud se závažnost kožních reakcí významně nesníží do 48 hodin po odstranění TTC. V těchto případech by měla být léčba tímto lékem ukončena (viz bod „Kontraindikace“).
Pokud se u pacientů během užívání léku Exelon® TTC objeví v místě připojení TTC reakce podobná alergické kontaktní dermatitidě, pokud je potřeba pokračovat v léčbě rivastigminem, pacient pod dohledem zdravotnického personálu a po podání negativní výsledek při alergologickém vyšetření se doporučuje přenést do lékových forem rivastigminu pro perorální podání. Někteří pacienti, kteří jsou senzibilizovaní na rivastigmin v důsledku užívání přípravku Exelon® TTC, nebudou moci užívat rivastigmin v jiných dávkových formách.
Během postregistračního používání léku byly získány údaje o vývoji rozšířených kožních hypersenzitivních reakcí u některých pacientů při používání rivastigminu, bez ohledu na způsob podání (perorální nebo transdermální). V těchto případech by měl být lék zcela vysazen (viz část Kontraindikace). Pacienti a jejich ošetřovatelé by měli být informováni o možnosti rozvoje relevantních kožních reakcí během užívání rivastigminu.

Použití u speciálních skupin pacientů
Použití u starších pacientů
V klinických studiích Exelon® TTC bylo 88 % pacientů ve věku 65 let nebo starších a 55 % pacientů bylo starších 75 let. Obecně nebyly rozdíly v bezpečnosti a účinnosti léku v závislosti na věku. Nelze však vyloučit individuální vyšší citlivost na účinky léku u starších pacientů.
Pacienti s dysfunkcí jater
Když byl rivastigmin podáván perorálně pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater, byla pozorována zvýšená expozice rivastigminu, a proto může být u této kategorie pacientů nutné snížit dávku podle individuální tolerance. Použití rivastigminu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Když byl rivastigmin podáván perorálně pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, byla pozorována zvýšená expozice rivastigminu, a proto může být u této kategorie pacientů nutné snížit dávku podle individuální tolerance.
Pacienti s nízkou nebo vysokou tělesnou hmotností
Vzhledem k souvislosti mezi tělesnou hmotností a expozicí rivastigminu by měla být dávka pečlivě titrována a sledována u pacientů s nízkou nebo vysokou tělesnou hmotností.

VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA A OVLÁDAT STROJE
Demence Alzheimerova typu může způsobit postupný pokles schopnosti řídit nebo ohrozit schopnost používat vozidlo. U pacientů léčených rivastigminem se mohou objevit závratě a ospalost, zejména na začátku léčby nebo při změně dávky léku. Rivastigmin může způsobit mdloby nebo delirium. Schopnost pacienta s demencí, který je léčen tímto lékem, řídit vozidla a/nebo obsluhovat stroje by měl pravidelně hodnotit ošetřující lékař.

FORMULÁŘ VYDÁNÍ
Jeden transdermální terapeutický systém 4,6 mg/24 h nebo 9,5 mg/24 h, v multilaminovaném sáčku (papír potažený polyethylentereftalátovým filmem, hliníkovou fólií a kopolymerem polyakrylonitrilu): 3, 7, 30 sáčků spolu s návodem k použití v kartonové krabici.
Jeden transdermální terapeutický systém 13,3 mg/24 hodin ve vícevrstvém laminátovém sáčku (papír potažený polyethylentereftalátovým filmem, hliníkovou fólií a kopolymerem polyakrylového nitrátu). 7, 30 balení spolu s návodem k použití v kartonové krabici.

Exelon je selektivní inhibitor mozkové acetyl- a butyrylcholinesterázy.

Účinná látka

Rivastigmin.

Forma uvolnění a složení

K dispozici v následujících formách:

• kapsle;
• perorální roztok;
• transdermální terapeutický systém (náplast).

Indikace pro použití

• mírná nebo středně těžká demence v důsledku Alzheimerovy choroby (nebo podezření na ni);
• Parkinsonova choroba.

Kontraindikace

• zvýšená individuální citlivost na složky léčiva;
• dětství.

S extrémní opatrností se používá u následujících patologií:

• dysfunkce jater;
• poruchy vedení;
• bronchiální astma;
• onemocnění dýchacího systému.

Neměl by být používán současně s různými cholinomimetiky.

Návod k použití Exelon (způsob a dávkování)

Kapsle

Užívejte 2krát denně - se snídaní a večeří. Počáteční dávka je 1,5 mg 2krát denně, se zvláštní citlivostí na cholinergní léky - 1 mg 2krát denně.

Pokud je po 2 týdnech léčby počáteční dávka dobře snášena, zvyšuje se na 3 mg 2krát denně, poté na 4,5 mg 2krát denně a 6 mg 2krát denně s odstupem alespoň 2 týdnů.

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, sníží se po vynechání 1 nebo několika dávek léku. Pokud příznaky přetrvávají, denní dávka by měla být snížena na předchozí, dobře tolerovanou dávku.

Udržovací dávka je 1,5-6 mg 2krát denně. Pro dosažení nejlepších výsledků je nutné udržovat maximální dobře tolerovanou dávku léku.

Maximální denní dávka nepřesahuje 6 mg 2krát denně.

Po přestávce se léčba obnoví od počáteční dávky, což snižuje riziko nežádoucích reakcí, poté se dávka postupně zvyšuje.

V případě poruchy funkce ledvin nebo jater není nutná úprava dávky.

Řešení

Pomocí dávkovače je nutné odměřit a extrahovat potřebné množství roztoku a odebrat z něj lék. Roztok je zcela zaměnitelný s kapslemi, lze jej odměřit ve vhodném množství a použít podle režimu kapslí.

Transdermální terapeutický systém

Terapie TTC se provádí pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou pacientů s Alzheimerovou demencí.

Počáteční dávka léku je 4,6 mg/24 hodin 1krát denně. Po 4 týdnech, pokud je dobře snášen, lze dávku zvýšit použitím TTC 9,5 mg/24 hod. Stejný systém se doporučuje pro udržovací léčbu.

Pro dlouhodobou léčbu se doporučuje užívat TTC 9,5 mg/24 hod. Při dobré snášenlivosti lze po 6 měsících léčby předepsat dávku 13,3 mg/24 hod., pokud i přes užívání léku dojde k výraznému postižení kognitivních funkcí.

Je nutné sledovat klinický účinek terapie a pokud k tomu nedojde, léčba tímto lékem by měla být přerušena.

Doporučuje se přerušit terapii TTC, pokud se stávající příznaky zhorší nebo se objeví nežádoucí účinky z trávicího systému. Po 3denní přestávce můžete pokračovat v užívání léku ve stejné dávce, pokud je přestávka delší, kurz se obnoví od minimální počáteční dávky.

Přechod z kapslí nebo roztoku na TTC

U pacientů, kteří dostávali perorální léčbu v dávce 6 mg/den, se doporučuje TTC 4,6 mg/24 hodin.

Od dávky 12 mg/den můžete přejít na TTC 9,5 mg/24 hodin.

Pacienti vážící méně než 50 kg

Osoby vážící méně než 50 kg mají zvýšené riziko nežádoucích účinků a přerušení terapie, proto je při zvyšování dávky u této skupiny pacientů třeba věnovat zvláštní pozornost. Pokud se objeví nežádoucí účinky, doporučuje se snížit dávku TTC na 4,6 mg/24 hodin.

Použití u dětí

Pomocí TTS Exelon

Náplast se aplikuje na čistou, suchou, neporušenou pokožku s minimálním ochlupením.

Před použitím léku byste neměli na pokožku aplikovat krémy, pleťové vody, oleje, prášky a další kosmetiku.

Neaplikujte na zarudlou, vyrážkou pokrytou, podrážděnou nebo poškozenou pokožku.

Pouze jedna náplast se aplikuje denně na jednu část těla: levé nebo pravé rameno, horní část hrudníku vlevo nebo vpravo (nikoli však oblast prsou), horní nebo dolní část zad vlevo nebo vpravo. Každých 24 hodin se TTS vymění za nové, ale aby nedošlo k podráždění pokožky, přilepí se pokaždé na nové místo.

Je nutné nalepit ihned po vyjmutí ze zataveného sáčku, ihned po odstranění předchozí náplasti. Chcete-li nalepit TTC, musíte opatrně odstranit ochrannou fólii, která zakrývá lepicí stranu, aniž byste se dotýkali lepicí plochy prsty. Poté je třeba TTC okamžitě nalepit na zvolené místo, odstranit další ochrannou vrstvu, TTC pevně přitlačit dlaní po dobu 30 sekund a ujistit se, že je náplast bezpečně připevněna, zejména na okrajích. V případě potřeby můžete datum přílohy napsat do systému perem. Po 24 hodinách je nutné náplast vyměnit za novou.

Chcete-li náplast odstranit, sloupněte jeden z jejích rohů a pomalu a opatrně odstraňte TTC. Pokud na pokožce zůstalo lepidlo, navlhčete ji teplou vodou a jemným mýdlovým roztokem nebo dětským olejem. Nepoužívejte alkohol ani tekutá rozpouštědla. Po odstranění si důkladně umyjte ruce mýdlem a vodou. Pokud se vám produkt dostane do očí, vypláchněte je velkým množstvím vody. Pokud zarudnutí očí přetrvává, vyhledejte lékařskou pomoc.

Vedlejší efekty

Exelon může způsobit následující nežádoucí účinky:

• anorexie – z metabolické stránky;
• deprese a úzkost, bolesti hlavy, extrapyramidové poruchy - z nervového systému;
• cerebrovaskulární příhody, bradykardie - z kardiovaskulárního systému;
• nevolnost a zvracení, dyspepsie, průjem, bolesti břicha, žaludeční vředy - z trávicího systému;
• různé dermatologické reakce.

V místě nalepení náplasti se mohou objevit místní reakce – otok a svědění, zánět, podráždění.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Exelon zahrnují:

• nevolnost, zvracení, průjem;
• výrazné zvýšení krevního tlaku;
• halucinace;
• bradykardie;
• stavy na omdlení.

Většina případů předávkování je způsobena aplikací několika současně, kdy byla aplikována nová náplast, aniž by byla odstraněna předchozí. V tomto případě jsou pozorovány stejné příznaky jako při předávkování tobolkami a perorálním roztokem.

V případě významného předávkování je indikován atropin sulfát, úvodní dávka je 0,03 mg/kg intravenózně. Další změny dávkování závisí na klinickém účinku. Skopolamin se nedoporučuje jako protijed.

Analogy

Analogy podle ATX kódu: Altsenorm.

Nerozhodujte se pro změnu léku sami, poraďte se se svým lékařem.

farmakologický účinek

• Exelon by se měl používat při léčbě Alzheimerovy choroby a tento lék se úspěšně používá i při léčbě Parkinsonovy choroby.
• Rivastigmin, hlavní účinná látka léku, zpomaluje proces destrukce acetylcholinu, který je produkován neurony. Také díky účinkům rivastigminu se zvyšuje obsah acetylcholinu v hipokampu a mozkové kůře, a to má zase stimulační účinek na cholinergní nervový přenos.
• Může mít pozitivní vliv v případech snížené kognitivní funkce způsobené nedostatkem acetylcholinu (například při demenci v důsledku Parkinsonovy choroby nebo Alzheimerovy choroby). Během klinických studií se také ukázalo, že lék je schopen zpomalit tvorbu amyloidních plaků (tyto plaky jsou hlavním patologickým příznakem progresivní Alzheimerovy choroby).

speciální instrukce

• Po nasazení nebo sejmutí TTC si důkladně umyjte ruce. Kontakt produktu s očima je nepřijatelný. Pokud vám zčervenají oči, vypláchněte je vodou. Pokud podráždění přetrvává, měli byste vyhledat lékařskou pomoc.
• Se zvýšením dávky léku jsou možné gastrointestinální poruchy. Patří mezi ně zvracení a nevolnost. průjem a jsou častější u žen. V tomto případě se doporučuje snížit dávku nebo lék vysadit. Při déletrvajícím zvracení nebo průjmu se doporučuje intravenózní podání tekutin a také snížení dávky nebo vysazení léku.
• Během terapie je nutné sledovat hmotnost pacientů. S tělesnou hmotností nižší než 50 kg se zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
• Při použití TTC se často objevují mírné nebo středně závažné kožní reakce, které nejsou známkou senzibilizace na rivastigmin. Léčba však může způsobit alergickou kontaktní dermatitidu. Pokud kožní reakce přesáhne velikost TTC nebo se objeví otoky, papuly, vezikuly, zvětšující se erytém nebo pokud se kožní reakce nezlepší do 48 hodin, je třeba medikamentózní léčbu přerušit.
• Demence Alzheimerova typu způsobuje postupný pokles schopnosti řídit. Pacienti léčení rivastigminem mohou na začátku léčby a při změně dávky pociťovat závratě a ospalost. Droga může způsobit mdloby nebo delirium. V tomto ohledu se pacientům nedoporučuje řídit.

Během těhotenství a kojení

latinský název: Exelon
ATX kód: N06D A03
Účinná látka: rivastigmin
Výrobce: Novartis (Německo, Švýcarsko)
Výdej z lékárny: na předpis
Podmínky skladování: při teplotách do 25°C
Datum minimální trvanlivosti: 2 roky

TTS Exelon je lék ve formě náplasti obsahující lék v adhezivní vrstvě a zajišťující jeho průnik do těla kůží po dobu 24 hodin.

Používá se k léčbě demence a kognitivních poruch u pacientů trpících Alzheimerovou chorobou.

Léková forma a složení léčiva

Exelon je lék ve formě náplasti s terapeutickou vrstvou, tj. transdermální terapeutický systém (neboli TTS). Přilepená na kůži účinná látka proniká do pokožky během 24 hodin. Vyrábí se s různým obsahem účinné látky.

TTS 4,6 mg rychlostí uvolňování do 24 hodin:

• Aktivní složka: 9 mg v 1 TTC, 4,6 mg - uvolňování za den
• Dodatek: D,L-α-tokoferol (Vit. E), kopolymer methyl a butylmethakrylátu, kopolymer kyseliny akrylové
• Složky adhezivní vrstvy: silikonový kopolymer, silikonový olej, D,L-α-tokoferol
• Filmové látky: substrát – PET 23 mikronů, velikost 5 m2. cm, ochranný – fluoropolymer PET 75 mikronů, velikost 10,13 sq. cm.

Lék ve formě náplasti k nalepení na kůži, s postupným uvolňováním léčivé látky. Zadní strana je béžová, s 2vrstvým lepicím materiálem pokrytým ochrannou fólií s prohlubněmi. Na zadní straně náplasti je zkratka AMCX. Každý systém TT je balen v jednotlivých laminátových sáčcích. V kartonovém balení - 3, 7 nebo 30 kusů, návod k použití.

TTC 9,5 mg/den.

• Aktivní: 18 mg rivastigminu, uvolňování za den – 9,5 mg
• Složení adhezivní vrstvy: silikonový olej, silikonový kopolymer, D,L-α-tokoferol
• Složky fólie: substrát – PET 23 mikronů, velikost 10 sq. cm, ochranný – fluoropolymer PET 75 mikronů, velikost 20,25 sq. cm

Lék je ve formě terapeutické náplasti s béžovým podkladem, přilnavou dvouvrstvou, potažený ochrannou fólií s prohlubněmi, kulatého tvaru, značeno BHDI. TTC je baleno v jednotlivých laminátových sáčcích. V balení - 1, 3 nebo 30 kusů, popis.

TTC 13,3 mg/den.

• Aktivní: 1 ks. – 27 mg, denně se uvolňuje 13,3 mg
• Další: D,L-α-tokoferol (Vit. E), kopolymery (methyl a butyl methakrylát, kyselina akrylová)
• Složení adhezivní vrstvy: silikonový olej a kopolymer, D,L-α-tokoferol
• Fólie: substrát – PET-23 mikronů, velikost 15 sq. cm, ochranný – fluoropolymer PET-75 mikronů, velikost 19,16 sq. cm.

Léky identického tvaru a barvy jako předchozí TTS, označené CNFU.

Léčivé vlastnosti

Cena: 30 ks. - 3770 rublů.

Terapeutický účinek náplasti Exelon zajišťuje látka rivastigmin, cholinový derivát, který vykazuje vlastnosti inhibitoru cholinesterázy. Sloučenina inhibuje rozklad neurotransmiteru acetylcholinu (ACCh), uvolňovaného mozkovými neurony, a tím zlepšuje neuromuskulární přenos na synapsi. Lék selektivně zvyšuje koncentraci ACh v mozkové kůře, což zajišťuje normální cholinergní přenos.

Lék příznivě působí na organismus pacientů trpících zhoršením kognitivních funkcí způsobeným nedostatkem ACh při rozvoji demence včetně Alzheimerovy choroby. Účinek látky navíc spočívá v tom, že potlačení cholinesteráz pomáhá inhibovat tvorbu bílkovinných látek, které při nahromadění tvoří specifické plaky, které jsou charakteristickým projevem demence u Alzheimerovy choroby.

Provedené studie vlastností léků byly provedeny ve srovnání se zdravými lidmi. Bylo zjištěno, že u mladých mužů se po užití léku po hodině a půl po výkonu snižuje aktivita ACh v míše téměř o 40 %. Po dosažení maximálního účinku účinek látky postupně odeznívá a po 9-10 hodinách se vrací na výchozí úrovně.

Je také známo, že u pacientů s Alzheimerovou chorobou závisí stupeň suprese ACh rivastigminem na použité dávce. Při testování léku byly použity dávky nejvýše 6 mg dvakrát denně, poté bylo zjištěno, že účinek léku přetrvává po dobu jednoho roku.

Užívání přípravku Exelon TTC u pacientů s mírnou a středně těžkou formou demence trpících Alzheimerovou chorobou prokázalo, že lék významně zlepšuje kognitivní funkce a má pozitivní vliv na paměť, pozornost a řečové schopnosti.

Farmakokinetika

Po připojení transdermálního terapeutického systému na kůži dochází k absorpci rivastigminu z adhezivní vrstvy nízkou rychlostí. Detekovatelný obsah v těle se objevil po hodině a maximální hladina se vytvořila po dobu 10 až 16 hodin. Poté účinek během dne pomalu klesá.

Po výměně TTS za nový obsah látky v těle dále klesá dalších 40-50 minut, dokud látka z nové náplasti nezačne působit. Maximální plazmatické koncentrace stoupají na maximální hodnoty během 8 hodin. Bylo zjištěno, že použití Exelonu ve formě TTS umožňuje udržet mezi přestávkami v léčebných procedurách asi polovinu maximální plazmatické koncentrace léku, na rozdíl od tablet a jiných lékových forem, u kterých hladina léku klesá téměř na nulu.

Rivastigmin se mírně váže na plazmatické proteiny a volně prochází BBB.

Metabolizován vysokou rychlostí a poločasem rozpadu z plazmy po dobu 3,5 hodiny po odstranění TTC. Vytvořená nová sloučenina je výrazně méně aktivní než rivastigmin.

Látka a její metabolit jsou vylučovány z těla ledvinami. Do 24 hodin po aplikaci se odstraní až 90 % léčivé látky. Střeva vyloučí méně než 1 % aplikované denní dávky léčiva.

Studie vlastností léku u starších pacientů s demencí v důsledku Alzheimerovy choroby neodhalily žádné rysy spojené s jevy souvisejícími s věkem.

U pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin nebyla rychlost absorpce a eliminace TTC Exelon z plazmy studována.

Způsob aplikace

Cena: 30 ks. - 3792 rublů.

Terapie Exelonem ve formě TT systému by podle návodu k použití měla probíhat výhradně pod dohledem odborníka, který zná specifika léčby pacientů s demencí v důsledku Alzheimerovy choroby. Samotní pacienti a blízcí, kteří se o ně starají, by měli být informováni o zvláštnostech užívání Exelonu v této lékové formě.

Protože každý TTC uvolňuje látku v různých koncentracích během 24 hodin, je na lékaři, který má zkušenosti s léčbou demence, aby určil, jakou náplast bude pacient potřebovat.

Počáteční dávka na začátku terapie by měla být minimální, proto se doporučuje TTC 4,6 mg/den. Náplast se aplikuje jednou denně. Po 4 týdnech, pokud tělo normálně vnímá účinek léku, je povoleno zvýšit dávkování pomocí Exelonu 9,5 mg/den.

Zvýšení dávkování

Pro dlouhodobou udržovací terapii se doporučuje používat tuto formu (za předpokladu terapeutického účinku a dobré snášenlivosti). Pokud v průběhu 6 měsíců užívání TTS Exelon pacient vykazuje nedostatečně pozitivní dynamiku, pak pro posílení terapeutického účinku je možné použít vyšší dávku léku – 13,3 mg/den.

Stav pacienta by měl být pravidelně sledován po celou dobu léčby, a pokud není jasný výsledek, užívání léku by mělo být přerušeno. Léčba je také zrušena, pokud se vyvinou závažné nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu nebo extrapyramidové poruchy.

Pokud z nějakého důvodu nebyl pacientovi podáván TTS po dobu delší než 3 dny, pak lze léčbu obnovit se stejnou dávkou. S delší pauzou se doporučuje vrátit se k výchozímu množství léků.

Přechod z orálních forem Exelonu na TTC

• Pokud pacient dostával lék perorálně v množství ne větším než 6 mg denně, pak je mu předepsán TTC v minimální dávce 4,6 mg/den.
• Po užití ne více než 9 mg/den. je možné užívat TTC 9,5 mg/den. Pokud však po vnitřním užití léku má pacient nějaké potíže, pak se doporučuje nejprve použít lék 4,6 mg / den.
• Po dobré snášenlivosti 12 mg Exelonu denně je předepsán TTC 9,5 mg/den.

Zvyšte dávku ze 4,6 mg na 9,5 mg/den. je možné až po 4 týdnech užívání první dávky, pokud je tělo dobře vnímavé.

Vlastnosti léčby

Cena: 30 ks. - 3862 rub.

U pacientů s hmotností nižší než 50 kg se po ukončení kúry častěji vyskytovaly nežádoucí účinky a tělesné reakce a se snižováním hmotnosti se negativní účinky zvyšovaly. Z tohoto důvodu by mělo být zvyšování dávek prováděno se zvýšenou opatrností a pravidelným sledováním. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, doporučuje se snížit množství léků užíváním TTC 4,6 mg/den.

Použití náplasti u dětí nebylo studováno. Proto je použití této formy v pediatrii zakázáno.

Jak ukazují klinické zkušenosti, u pacientů s onemocněním ledvin a jater není nutná úprava dávkování. Je však třeba vzít v úvahu, že odstraňování rivastigminu z těla u těchto pacientů může být pomalejší, což přispívá ke zvýšení saturace plazmy. V souladu s tím se zvyšuje riziko nežádoucích účinků a předávkování. Z tohoto důvodu je nutné častější sledování hladin koncentrace léčiva.

Jak používat TTS Exelon

Kam připojit

• Náplast by měla být aplikována na suchou oblast dermis bez kožních lézí a minimálního růstu vlasů.
• V oblasti aplikace se nedoporučuje používat žádné produkty dermatologické péče, aby nedošlo k odlepení náplasti.
• TTC by nemělo být nalepeno na oblasti s podrážděním, pupínky, ranami, zarudnutím nebo otokem.
• Exelon by měl být připojen pouze jednou denně. Doporučené oblasti lepení: rameno (střídavě vlevo nebo vpravo), horní a dolní část zad (levá nebo pravá).

Jak připojit TTS

• Náplast by se měla měnit až po 24 hodinách. Nejprve je třeba odstranit starý systém a teprve poté připojit nový.
• TTC by měl být vyjmut ze sáčku pouze v případě, že má být proveden zákrok. Aby nedošlo ke zkažení léku, neměl by být vyjímán předem.
• Odstraňte starou náplast a vyjměte nový TTC ze sáčku.
• Připevněte na vybrané místo odstraněním ochranné fólie. Poté odstraňte druhou vrstvu ochrany.
• Přitiskněte náplast rukou na kůži a podržte ji několik sekund. Ujistěte se, že lék je bezpečně držen, zvláště pečlivě zkontrolujte přilnavost podél okrajů.
• Aby nedošlo k opomenutí při ošetření, doporučuje se napsat datum a čas nalepení na náplast perem.
• Lék by neměl být odstraněn po dobu 24 hodin.

Jak odstranit starý produkt

• Použitý TTC musí být odstraněn opatrně, dávejte pozor, abyste nepoškodili dermis. Pokud na kůži zůstávají zbytky lepicí vrstvy, odstraňte ji vodou a pomocí dětského nebo neutrálního mýdla. Použití jakýchkoli rozpouštěcích roztoků (alkohol, aceton atd.) je přísně zakázáno!
• Po odstranění TTS je třeba si umýt ruce a teprve poté pokračovat v postupu nalepování čerstvé lepicí náplasti.
• Nedovolte, aby se vaše ruce dotýkaly očí během procedury, abyste se vyhnuli podávání léků. Pokud k tomu dojde, je třeba si oči vypláchnout velkým množstvím vody. Pokud nepohodlí přetrvává, musíte se poradit s oftalmologem.

Jak recyklovat

• Přeložte náplast na polovinu použitou stranou směrem dovnitř a přitiskněte okraje lepidla k sobě. Lék zlikvidujte na místě nepřístupném dětem.

Jak nosit TTS

• Lék by neměl být odstraněn pro vodní procedury. Před kontaktem s vodou se musíte ujistit, že TTC pevně drží na kůži.
• Při nošení Exelonu byste se měli vyhýbat dlouhodobému pobytu v blízkosti zdrojů tepla.
• Pokud se TTC odlepí od kůže, měla by být do konce dne nahrazena novou náplastí a nepokoušet se ji znovu nalepit. Další lepení se provádí ve stanovený čas.
• Aby byl zajištěn terapeutický účinek, musí být Exelon nalepen do jedné hodiny.

Předávkovat

• Pokud je z nějakého důvodu na kůži více než jedna náplast, měli byste určitě kontaktovat svého lékaře, protože existuje vysoká pravděpodobnost intoxikace. Pokud se objeví nežádoucí příznaky, odborník předepíše vhodnou léčbu.
• Pokud v terapii vynecháte, musíte TTS co nejdříve nalepit. Měl by být aplikován pouze jeden systém TT, protože přítomnost dvou nebo více náplastí na těle může vést k předávkování.

Během těhotenství a kojení

Experimentální studie vlastností rivastigminu na laboratorních zvířatech odhalily, že léčivá látka nemá teratogenní vlastnosti, neovlivňuje plodnost, ale může prodloužit těhotenství. Nebyla provedena žádná cílená studie kvalit účinné látky na lidský organismus. Z tohoto důvodu by se lék neměl používat k léčbě žen očekávajících dítě. Výjimkou jsou pouze případy, kdy Exelon nelze nahradit jiným lékem a jeho přínos pro matku mnohonásobně převyšuje možná rizika pro nenarozené dítě.

Dosud není známo, zda se léčivá látka přípravku Exelon vylučuje do lidského mateřského mléka či nikoli. Abyste dítě nevystavili možným rizikům, měli byste se během léčby zdržet laktace.

Kontraindikace a preventivní opatření

Exelon TTS by se neměl používat, pokud má pacient:

• Vysoká citlivost na sloučeniny obsažené v lécích, stejně jako intolerance na jakékoli deriváty karbamátu
• Kontaktní dermatitida vyvolaná TTC (v době léčby a v anamnéze)
• Ve věku do 18 let.

Speciální pokyny pro používání TTS

• Použití léku vyžaduje opatrnost u pacientů trpících syndromem SSU nebo s poruchami vedení, jako je sinoatriální nebo AV blokáda.
• Cholinergní stimulace může pomoci:
• Překročení normální hladiny kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Z tohoto důvodu by náplast Exelon neměla být používána pro exacerbaci vředů orgánu a dvanáctníku, stejně jako pro osoby s predispozicí k této patologii.
• Tvorba nebo exacerbace lézí močových cest, křeče. U osob se sklonem k tomuto jevu je nutná zvýšená opatrnost v terapii.
• Při léčbě pacientů, u kterých bylo v minulosti diagnostikováno astma nebo jiné obstrukční formy patologií dýchacích cest, je nutná zvýšená opatrnost při používání přípravku Exelon.
• Výběr dávky u pacientů se závažnou poruchou funkce jater a/nebo ledvin by měl být prováděn zvláště opatrně, protože tato kategorie pacientů má zvýšené riziko nežádoucích účinků. Pro minimalizaci možných rizik se doporučuje zahájit terapii lékem 4,6 mg/den.
• Použití rivastigminu u dětí nebylo studováno, proto by přípravek Exelon neměl být podáván pacientům mladším 18 let.

Mezilékové interakce

Nebyly provedeny žádné cílené studie kombinování Exelonu ve formě TTC s jinými léky.

Předpokládá se, že rivastigmin je schopen ovlivňovat metabolické procesy jiných léků mechanismem suprese butyrylcholinesterázy.

Studie interakce s Digoxinem, Diazepamem, Warfrinem nebo léky s fluoxetinem u dobrovolníků neprokázala změnu terapeutického účinku.

Při kombinaci s antacidy, antiemetiky, perorálními antiglykemickými léky, betablokátory, antagonisty vápníku, centrálními antihypertenzivy nebyly zjištěny žádné klinicky významné reakce.

Exelon se nedoporučuje kombinovat s cholinomimetiky, protože rivastigmin ovlivňuje jejich strukturu. Při kombinaci s anticholinergními léky je nutné počítat s opačným působením léků.

Rivastigmin může zesílit účinek myorelaxancií, proto by během anestezie měla být anestetika vybrána s ohledem na tuto vlastnost. Vyžaduje se také pečlivý výběr dávkování TTC nebo jeho vysazení v případě potřeby.

Vedlejší efekty

Podle klinických údajů byl celkový počet nežádoucích účinků po Exelonu ve formě TTC významně nižší než při užívání perorálních forem tohoto léku. Četnost projevů a stupeň intenzity nežádoucích účinků jsou závislé na dávce a jsou nejvýraznější po dalším zvýšení dávky. Pokud je léčba vynechána déle než 3 dny, doporučuje se vrátit se k původnímu dávkování.

Hlavními stížnostmi pacienta na účinek léků jsou podráždění kůže a zarudnutí v místě připojení TTS. Méně často se vyskytovaly poruchy funkce gastrointestinálního traktu (projevující se nevolností se zvracením nebo bez něj). Ale i v tomto případě se počet komplikací vyskytuje mnohem méně než po užití kapslí.

Nežádoucí účinky u lidí trpících demencí Alzheimerova typu, kterou může Exelon TTC vyvolat:

• Infekce močového ústrojí
• Metabolismus: anorexie, snížená chuť k jídlu, u některých pacientů je možná dehydratace (závažnost závisí na dávkování).
• NS: bolesti hlavy, ztráta vědomí, závratě, méně často - psychomotorická agitace, extrémně vzácně - extrapyramidové poruchy, křeče, exacerbace parkinsonismu.
• CVS: brady- nebo tachykardie, AV blokáda, CVS, fibrilace síní, zvýšený krevní tlak.
• Trávicí orgány: nevolnost, zvracení, průjem, dyspeptické stavy, bolesti břicha, výskyt nebo exacerbace ulcerózního gastrointestinálního traktu, pankreatitida.
• Hepatobiliární systém: hepatitida, aktivace biochemických reakcí jater.
• Kůže a podkoží: vyrážka se svěděním nebo bez svědění, erytém, puchýře, dermatitida alergického původu, jiné charakteristické kožní reakce.
• Ledviny: nekontrolovatelné močení.
• Reakce v místě připojení TTC, celkové jevy: erytém, přechodné zarudnutí, otok, svědění, zvýšené podráždění, únava, astenický stav, horečka, hubnutí, náchylnost k pádům. Kožní reakce zpravidla spontánně vymizí do 24 hodin po ukončení procedury. Zvláštní ošetření obvykle není nutné.

Předávkovat

Nalepení velkého množství Exelonu TTS nebo použití přípravku s vysokým obsahem účinné látky prakticky nevyvolává žádné nežádoucí příznaky, které by měly výrazný klinický efekt. Velká většina pacientů pokračovala v léčbě přípravkem Exelon. Použití vysokých dávek TTC může vyvolat:

• Nevolnost
• Zvracení
• Průjem
• Silné zvýšení krevního tlaku
• vize.

Kromě toho se může vyvinout bradykardie, presynkopa nebo mdloby. Existují zmínky o pacientovi, který užíval 46 mg léků, po kterých byla nutná konzervativní terapie. Po 24 hodinách se tělo pacienta zcela vrátilo do normálu.

Klinické zdroje uvádějí chybné použití nebo nesprávně vypočítané velké dávky, po kterých se u pacienta rozvinuly závažné komplikace stavu včetně hospitalizace. Nejčastějšími důvody negativní reakce těla byla aplikace nového TTC Exelon bez odstranění předchozí náplasti.

Aby se tomu zabránilo, musí samotný pacient a jeho příbuzní znát pravidla terapie pomocí lepicí náplasti. Následky nesprávného použití léku jsou často totožné s příznaky, které se objevují po perorálním podání velkého množství Exelonu.

Eliminace intoxikace

Při určování léčebných opatření je třeba vycházet ze skutečnosti, že trvání uvolňování rivastigminu z plazmy je přibližně 3,5 hodiny a trvání potlačení acetylcholinexterázy je přibližně 9. Pokud tedy patologie probíhá bez příznaků, je třeba se zdržet od použití Exelonu následující den.

Pokud se objeví nevolnost nebo silné zvracení, měli byste se poradit s lékařem, možná budete muset užít antiemetika. Odstranění dalších projevů intoxikace se provádí pomocí symptomatické terapie.

V případě těžkého předávkování může být nutné použít atropin sulfát v množství 0,03 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Lék se podává intravenózně. Pokud je nutné další použití injekcí, jejich dávkování se stanoví podle stavu pacienta.

Analogy

Vzhledem k tomu, že terapie Exelon TTC má svá specifika, může pouze ošetřující specialista vybrat analogy nebo náhražky.

EGIS, Egis-RUS (Maďarsko, Ruská federace)

Cena: 5 mg (28 tablet) – 2073 rublů, 10 mg (28 tablet) – 3069 rublů.

Léky na bázi donepezilu, látky, která je inhibitorem cholinesterázy. Lék je určen k odstranění kognitivních poruch u pacientů s demencí, léčbě lehkých a středně těžkých forem Alzheimerovy choroby.

Vyrábí se v tabletách. Léčebný režim a délka kurzu – individuálně

Klady:

• Posiluje paměť
• Pomáhá proti roztržitosti.

nedostatky:

• Vysoká cena.

Inhibitor cholinesterázy Rivastigmine (Exelon) zpomaluje destrukci acetylcholinu produkovaného funkčně neporušenými neurony a zlepšuje neurotransmisi. Lék selektivně zvyšuje obsah acetylcholinu v mozkové kůře a hippocampu a tím napomáhá ke zlepšení cholinergního nervového přenosu. Rivastigmin má pozitivní účinek při snižování kognitivních funkcí spojených s nedostatkem acetylcholinu, zejména u demence spojené s Alzheimerovou chorobou a Parkinsonovou chorobou. Kromě toho existují důkazy, že inhibice (blokování) cholinesteráz může zpomalit tvorbu fragmentů proteinového prekurzoru beta-amyloidu, jejichž akumulace vede k tvorbě amyloidních plaků, které jsou jedním z hlavních patologických příznaků Alzheimerova choroba.

Použití Exelonu ve formě TTC (náplasti) u pacientů s mírnou až středně těžkou demencí v důsledku Alzheimerovy choroby (10-20 bodů na Mini Mental State Examination, MMSE) vede k výraznému zlepšení kognitivních funkcí (včetně pozornosti, paměti , řeč), funkční stav a aktivita v každodenním životě, stejně jako snížení závažnosti onemocnění a závažnosti duševních a behaviorálních projevů (jako je agitovanost, plačtivost, iluze, halucinace).

Měla by být provedena terapie přípravkem Exelon pouze pod lékařským dohledem, který má zkušenosti s léčbou pacientů s demencí Alzheimerova typu.

Množství obsaženého a uvolněného rivastigminu v závislosti na dávce TTC Exelon je uvedeno v tabulce.

Počáteční dávka. Léčba tímto lékem by měla začít užíváním TTS Exelon® 4,6 mg/24 hodin 1krát denně.

Po 4 týdnech léčby, pokud je dobře snášen, lze dávku léku zvýšit použitím TTC Exelon® 9,5 mg/24 hodin.

Udržovací dávka. Pro dlouhodobou léčbu, pokud má pacient terapeutickou účinnost, se doporučuje použití TTS Exelon® 9,5 mg/24 hodin.

U některých pacientů může být k dosažení terapeutického účinku nutné zvýšit dávku léku.

Léčba přípravkem by měla být dočasně přerušena, pokud se objeví nežádoucí účinky z trávicího systému a/nebo se zhorší stávající extrapyramidové příznaky (včetně třesu), dokud neustoupí. Pokud byla přestávka v užívání léku několik dní nebo déle, měla by být léčba obnovena počáteční dávkou (Exelon® TTC 4,6 mg/24 hodin), aby se snížilo riziko obnovení nežádoucích účinků (například silné zvracení).

Kontraindikace

- přecitlivělost na rivastigmin a další složky léčiva;

- přecitlivělost na jiné deriváty karbamátu.

Rivastigmin (stejně jako další cholinomimetika) by měl být používán s opatrností u pacientů s CVS nebo poruchami vedení (sinoatriální blok, AV blokáda).

Cholinergní stimulace může zvýšit sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku, což vede ke zvýšené obstrukci močových cest a exacerbaci konvulzivního syndromu, proto je při předepisování rivastigminu pacientům s predispozicí k těmto stavům nutná opatrnost.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou bronchiálního astmatu nebo obstrukčních onemocnění dýchacích cest.

Při volbě dávky léku je třeba postupovat opatrně, pokud je překročena dávka rivastigminu (TTS Exelon® 9,5 mg/24 hodin) u pacientů s hmotností nižší než 50 kg (v takových případech byl zaznamenán častější vývoj nežádoucích účinků a bylo nutné léčbu přerušit) au pacientů se závažnou poruchou funkce jater (protože je možný častější rozvoj nežádoucích reakcí).

Zvláštností léku Exelon nebo Rivastigmine je nová léková forma ve formě náplasti. Jak je uvedeno v jiných článcích, používá se exelon k léčbě mírné až středně těžké demence gravitace pro Alzheimerovu chorobu a Parkinsonovu chorobu a další poruchy paměti cévního původu. Toto transdermální terapeutické činidlo (TTC), první a dosud jediné, poskytuje rovnoměrný a konstantní přísun účinné látky -rivastigmin-do krevní plazmy do 24 hodin. Používejte jednou denně, nejlépe ráno.

• Náplast Exelon se aplikuje na čistou, suchou, neporušenou pokožku s minimálním ochlupením na horní nebo dolní části zad, ramen nebo hrudníku, v oblastech, kde nepřijde do kontaktu s přiléhavým oděvem.
• Nepoužívejte krémy, pleťové vody, oleje, pudry nebo jiné produkty péče o pokožku v oblasti, kde je lék nalepen, abyste zabránili jeho vypadnutí.
• Náplast by neměla být aplikována na kůži, která je červená, vyrážka, podrážděná nebo poškozená.
• Pro dlouhotrvající účinek drogy nepoužívejte náplast na přímém slunci nebo v sauně.
• Koupání, plavání nebo sprchování neovlivňuje fixaci náplasti. Náplast můžete nosit pod plavkami. Ujistěte se, že náplast zůstala na svém místě
• Náplast by měla být vyměněna za novou po 24 hodinách použití. Náplast se musí vyměňovat každý den ve stejnou dobu a na těle pacienta je povolena pouze jedna náplast
• Doporučuje se každý den střídat místa pro aplikaci náplasti. K aplikaci náplasti nepoužívejte stejnou oblast kůže po dobu nejméně 14 dnů.
• Vytvořte si zvyk používat náplast. V tomto případě bude pro vás a vaše blízké snazší si na tento proces zvyknout.
• Nepoužívejte náplast Exelon s jinými léky s podobnými účinky (cholinergika) nebo anticholinergními léky. Oznamte svému lékaři přítomnost souběžné léčby.
• Pokud váš blízký podstupuje operaci a používá náplast Exelon, měli byste o tom informovat svého lékaře, protože náplast Exelon může během anestezie zesílit účinky některých svalových relaxancií.

Pokyny pro aplikaci náplasti Exelon .

1. Otevřete obal podél tečkované čáry a odstraňte náplast (lék musí být použit okamžitě po vyjmutí z uzavřeného sáčku). Náplast by se neměla stříhat ani překládat.

2. Lepicí strana náplasti je pokryta ochrannou fólií. Odstraňte ochrannou fólii z jedné poloviny, aniž byste se prsty dotkli lepivého povrchu náplasti.

3. Přiložte lepicí stranu náplasti na horní nebo dolní část zad, rameno nebo hrudník a poté z druhé poloviny odlepte zbývající ochrannou fólii.

4. Stiskněte náplast rukou na několik sekund a ujistěte se, že okraje náplasti těsně přiléhají. V případě potřeby můžete po nalepení napsat na náplast propiskou čas připevnění (například den v týdnu).

Co dělat, když se náplast odlepí?
Pokud se náplast odlepí, musíte ji po zbytek dne vyměnit za novou. Následující den v obvyklou dobu vyměňte náplast za novou.

Jak odstranit náplast Exelon?
Jemně zatáhněte za jeden okraj náplasti a zcela ji odstraňte z kůže.

Jak zlikvidovat náplast Exelon?
Po sejmutí náplasti ji přeložte napůl lepivými částmi k sobě a stiskněte. Umístěte použitou náplast do zbývajícího obalu a zlikvidujte ji mimo dosah dětí a domácích zvířat, protože na náplasti může zůstat nějaká účinná látka.

http://dementcia.ru/

Série zpráv " ":

MEDICÍNA PRO VÁS - 8

Část 1 -
Část 2 -
...
Část 38 -
Část 39 -
Část 40 - Novinka v medicíně. Jak používat náplast Exelon (TTC) pro Alzheimerovu chorobu a jiné poruchy paměti.
Část 41 -
Část 42 -
...
Část 48 -
Část 49 -
Část 50 -