મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ: સૂચિ, તેમની ક્રિયાના સિદ્ધાંત. આલ્ફા-ગ્લાયકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ દવાઓ

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ:

1. બળતરા આંતરડાના રોગો;
2. આંતરડાના અલ્સર;
3. આંતરડાની ખેંચાણ;
4. ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા;
5. ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.

થિયાઝોલિડિનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝ (ગ્લિટાઝોન્સ)

ગોળીઓના આ જૂથના પ્રતિનિધિઓ pioglitazone (Actos), rosiglitazone (Avandia), pioglar. આની ક્રિયા ડ્રગ જૂથઇન્સ્યુલિનની ક્રિયા પ્રત્યે લક્ષ્ય પેશીઓની સંવેદનશીલતામાં વધારો થવાને કારણે થાય છે, જેનાથી ગ્લુકોઝના વપરાશમાં વધારો થાય છે. ગ્લિટાઝોન્સ બીટા કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિન સંશ્લેષણને અસર કરતા નથી. થિયાઝોલિડિનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસર એક મહિના પછી દેખાવાનું શરૂ થાય છે, અને મેળવવા માટે સંપૂર્ણ અસરત્રણ મહિના જેટલો સમય લાગી શકે છે.

સંશોધન ડેટા અનુસાર, ગ્લિટાઝોન્સ લિપિડ ચયાપચયમાં સુધારો કરે છે અને એથરોસ્ક્લેરોટિક વેસ્ક્યુલર નુકસાનમાં ભૂમિકા ભજવતા કેટલાક પરિબળોનું સ્તર પણ ઘટાડે છે. ગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ નિવારક એજન્ટ તરીકે થઈ શકે છે કે કેમ તે નક્કી કરવા માટે હાલમાં મોટા પાયે અભ્યાસ ચાલી રહ્યા છે. ડાયાબિટીસપ્રકાર 2 અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોની ઘટનાઓ ઘટાડે છે.

જો કે, થિયાઝોલિડિનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝની આડઅસર પણ છે: શરીરના વજનમાં વધારો અને હૃદયની નિષ્ફળતાનું ચોક્કસ જોખમ.

ગ્લાઈનાઈડ ડેરિવેટિવ્ઝ

આ જૂથના પ્રતિનિધિઓ છે રેપગ્લિનાઈડ (નોવોનોર્મ)અને nateglinide (સ્ટારલિક્સ). આ ટૂંકા-અભિનયની દવાઓ છે જે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરે છે, જે ભોજન પછી ગ્લુકોઝના સ્તરને નિયંત્રણમાં રાખવામાં મદદ કરે છે. ખાલી પેટ પર ગંભીર હાયપરગ્લાયકેમિઆના કિસ્સામાં, ગ્લિનાઇડ્સ બિનઅસરકારક છે.

ગ્લિનાઈડ્સ લેતી વખતે ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક અસર ખૂબ જ ઝડપથી વિકસે છે. આમ, નોવોનોર્મ ટેબ્લેટ લીધાના વીસ મિનિટ પછી અને સ્ટારલિક્સ લીધા પછી પાંચથી સાત મિનિટ પછી ઇન્સ્યુલિનનું ઉત્પાદન થાય છે.

વચ્ચે આડઅસરો- વજનમાં વધારો, તેમજ લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે દવાની અસરકારકતામાં ઘટાડો.

વિરોધાભાસમાં નીચેની શરતો શામેલ છે:

1. ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ;
2. કિડની, યકૃત નિષ્ફળતા;
3. ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.

ઇન્ક્રીટીન્સ

આ નવો વર્ગહાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ, જેમાં ડિપેપ્ટિડલ પેપ્ટીડેઝ-4 (DPP-4) અવરોધકોના ડેરિવેટિવ્ઝ અને ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ-1 (GLP-1) એગોનિસ્ટ્સના ડેરિવેટિવ્ઝનો સમાવેશ થાય છે. ઇન્ક્રેટિન એ હોર્મોન્સ છે જે જ્યારે તમે ખાઓ છો ત્યારે આંતરડામાંથી મુક્ત થાય છે. તેઓ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરે છે અને મુખ્ય ભૂમિકાગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક (GIP) અને ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ્સ (GLP-1) આ પ્રક્રિયામાં ભૂમિકા ભજવે છે. આમાં થાય છે સ્વસ્થ શરીર. અને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીમાં, ઇન્ક્રીટિન્સનો સ્ત્રાવ ઘટે છે, અને તે મુજબ ઇન્સ્યુલિનનો સ્ત્રાવ ઘટે છે.

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) અવરોધકો આવશ્યકપણે GLP-1 અને GIP ના સક્રિયકર્તા છે. ડીપીપી -4 અવરોધકોના પ્રભાવ હેઠળ, ઇન્ક્રીટીન્સની ક્રિયાની અવધિ વધે છે. ડીપેપ્ટીડલ પેપ્ટીડેઝ-4 અવરોધકોનો પ્રતિનિધિ સીતાગ્લીપ્ટીન છે, જેનું વેચાણ નીચે મુજબ કરવામાં આવે છે. પેઢી નું નામજાનુવિયા.

જાનુવિયાઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે અને હોર્મોન ગ્લુકોગનના સ્ત્રાવને પણ દબાવી દે છે. આ ફક્ત હાઈપરગ્લાયકેમિઆની સ્થિતિમાં જ થાય છે. સામાન્ય ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા સાથે, ઉપરોક્ત પદ્ધતિઓ સક્રિય થતી નથી, આ હાઈપોગ્લાયકેમિઆને ટાળવામાં મદદ કરે છે, જે સારવાર દરમિયાન થાય છે. હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓઅન્ય જૂથો. જાનુવિયા ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

પરંતુ GLP-1 એગોનિસ્ટ્સ (વિક્ટોઝા, લિક્સુમિયા) ના ડેરિવેટિવ્સ ઉકેલોના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. સબક્યુટેનીયસ વહીવટ, જે અલબત્ત ગોળીઓનો ઉપયોગ કરતાં ઓછી અનુકૂળ છે.

SGLT2 અવરોધક ડેરિવેટિવ્ઝ

સોડિયમ-ગ્લુકોઝ કોટ્રાન્સપોર્ટર પ્રકાર 2 (SGLT2) અવરોધક ડેરિવેટિવ્સ છે નવીનતમ જૂથહાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ. તેના પ્રતિનિધિઓ ડેપગ્લિફ્લોઝિનઅને કેનાગ્લિફ્લોઝિન FDA દ્વારા અનુક્રમે 2012 અને 2013 માં મંજૂર કરવામાં આવ્યા હતા. આ ગોળીઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ SGLT2 (સોડિયમ-ગ્લુકોઝ કોટ્રાન્સપોર્ટર પ્રકાર 2) ની પ્રવૃત્તિના અવરોધ પર આધારિત છે.

SGLT2 એ મુખ્ય પરિવહન પ્રોટીન છે જે કિડનીમાંથી લોહીમાં ગ્લુકોઝના પુનઃશોષણ (પુનઃશોષણ)માં સામેલ છે. SGLT2 અવરોધક દવાઓ તેના રેનલ પુનઃશોષણને ઘટાડીને લોહીમાં શર્કરાની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. એટલે કે, દવાઓ પેશાબમાં ગ્લુકોઝના પ્રકાશનને ઉત્તેજિત કરે છે.

SGLT2 અવરોધકોના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ ઘટનાઓમાં ઘટાડો થાય છે લોહિનુ દબાણ, તેમજ શરીરનું વજન. વચ્ચે આડઅસરોદવાઓ હાઈપોગ્લાયકેમિઆ અને જીનીટોરીનરી ચેપ વિકસાવી શકે છે.

ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ, કીટોએસિડોસિસ, રેનલ નિષ્ફળતા અને ગર્ભાવસ્થામાં ડાપાગ્લિફ્લોઝિન અને કેનાગ્લિફ્લોઝિન બિનસલાહભર્યા છે.

મહત્વપૂર્ણ! સમાન દવા લોકોને જુદી જુદી રીતે અસર કરે છે. કેટલીકવાર એક દવા સાથે ઉપચાર દરમિયાન ઇચ્છિત અસર પ્રાપ્ત કરવી શક્ય નથી. આવા કિસ્સાઓમાં, તેઓ આશરો લે છે સંયુક્ત સારવારઘણી મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ. આ રોગનિવારક પદ્ધતિ રોગના વિવિધ ભાગોને પ્રભાવિત કરવાનું, ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને વધારવા અને પેશીઓના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને ઘટાડવાનું શક્ય બનાવે છે.

ગ્રિગોરોવા વેલેરિયા, તબીબી નિરીક્ષક

જટિલ શર્કરા જે ખોરાક સાથે જઠરાંત્રિય માર્ગમાં પ્રવેશ કરે છે તે ઉત્સેચકોની મદદથી શરૂઆતમાં આંતરડામાં વિભાજિત થાય છે. એકાર્બોઝ "ફૂડ ટ્રેપ" તરીકે કામ કરે છે, સ્પર્ધાત્મક રીતે અને ઉલટાવી શકાય તેવું એન્ઝાઇમ સાથે બંધનકર્તા છે નાનું આંતરડું(આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ), કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના પાચનમાં સામેલ છે. અને એન્ઝાઇમ એકાર્બોઝ દ્વારા કબજે કરેલ હોવાથી, ખોરાક સાથે પૂરા પાડવામાં આવેલ પોલી- અને ઓલિગોસેકરાઇડ્સ તૂટી પડતા નથી અને શોષાતા નથી. આ પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાઇપરગ્લાયકેમિઆના વિકાસને અટકાવે છે.

ગુણ

• અકાર્બોઝ લોહીમાં ઇન્સ્યુલિનના સ્તરમાં વધારો કરતું નથી (તેથી, હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કોઈ જોખમ નથી).
• એકાર્બોઝ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણમાં દખલ કરે છે તે હકીકતને કારણે, શરીરનું વજન એક ડિગ્રી અથવા બીજા સુધી ઘટે છે (જેમ કે ખોરાકની કેલરી સામગ્રી ઘટે છે).
• અભ્યાસો અનુસાર, એકાર્બોઝ સાથે લાંબા ગાળાના ઉપચારથી વેસ્ક્યુલર એથરોસ્ક્લેરોસિસની પ્રગતિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થાય છે.
• એકાર્બોઝ શોષાય નથી અને તેથી તેની કોઈ પ્રણાલીગત અસરો નથી.

માઈનસ

• કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ કે જે એન્ઝાઇમેટિક પ્રક્રિયાને આધિન નથી તે મોટા આંતરડામાં આથોનું કારણ બને છે, જે પેટનું ફૂલવું અને ઝાડા સાથે હોઇ શકે છે. પરંતુ આ કોઈ આડઅસર નથી, તે આહાર વિકારની પૃષ્ઠભૂમિ સામે દવાની ક્રિયાનું પરિણામ છે.
• Acarbose મેટફોર્મિન અથવા સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ કરતાં ઓછી હાઈપોગ્લાયકેમિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે અને HbA 1C 0.5-0.8% ઘટાડે છે.

સંકેતો

• ડાયાબિટીસ મેલીટસ પ્રકાર 1 (શામેલ છે સંયોજન ઉપચાર). એકાર્બોઝ એ એકમાત્ર મૌખિક એન્ટિડાયાબિટીક દવા છે જેનો ઉપયોગ પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ માટે થઈ શકે છે.
• ડાયાબિટીસ મેલીટસ પ્રકાર 2.
• પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસનું નિવારણ. એકાર્બોઝ એ પ્રિ-ડાયાબિટીસ ધરાવતી વ્યક્તિઓ માટે પસંદગીની દવા છે, જે સામાન્ય ઉપવાસ સ્તરે પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાઇપરગ્લાયકેમિઆ સાથે હોય છે.

વિરોધાભાસ અને આડઅસરો

બિનસલાહભર્યું સમાવેશ થાય છે: યકૃત સિરોસિસ; તીવ્ર અને ક્રોનિક બળતરા રોગોઆંતરડા, ખાસ કરીને પાચન અને શોષણની વિકૃતિઓ, આંતરડાની કડકતા અને અલ્સર દ્વારા જટિલ, ગેસની રચનામાં વધારો; ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા; ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.

આડઅસરો દુર્લભ છે: ટ્રાન્સમિનેસેસ (ALT અને AST) ના સ્તરમાં વધારો, આંતરડાની અવરોધ, કમળો. એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: ત્વચા પર ફોલ્લીઓ(અિટકૅરીયા સહિત), ત્વચાની હાયપરિમિયા.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

Acarbose ભોજન પહેલાં (અથવા દરમિયાન) તરત જ લેવામાં આવે છે.

પ્રારંભિક માત્રા દિવસમાં 3 વખત 50 મિલિગ્રામ છે. વ્યક્તિગત સહનશીલતાને ધ્યાનમાં રાખીને ડોઝ ધીમે ધીમે (4-8 અઠવાડિયાના અંતરાલ પર) વધારવામાં આવે છે. 60 કિલોથી વધુ વજન ધરાવતા પુખ્ત વયના લોકો માટે લક્ષ્ય માત્રા 300 મિલિગ્રામ/દિવસ છે. ત્રણ પગલામાં. મહત્તમ માત્રા 600 મિલિગ્રામ/દિવસ છે.

એકાર્બોઝની અસર ડોઝ પર આધારિત છે: ડોઝ જેટલો વધારે છે, ઓછા કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ નાના આંતરડામાં તૂટી જાય છે અને શોષાય છે. જો કે, ડોઝને 300 મિલિગ્રામ/દિવસથી વધુ વધારવો. જો કે તેની સાથે પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાયપરગ્લાયકેમિઆમાં વધુ (નબળા રીતે વ્યક્ત હોવા છતાં) ઘટાડો થાય છે, તે સાથે સાથે લોહીમાં AST અને ALT ની સાંદ્રતામાં વધારો થવાનું જોખમ વધારે છે.

એકાર્બોઝ સાથેની સારવાર સારવારના પ્રથમ વર્ષમાં ગ્લાયકોસાઇલેટેડ હિમોગ્લોબિન અને ટ્રાન્સમિનેસિસના સ્તરના નિયંત્રણ હેઠળ થવી જોઈએ - દર 3 મહિનામાં એકવાર, પછી સમયાંતરે.

સાવચેતીના પગલાં

એકાર્બોઝ સાથેની સારવાર દરમિયાન, કાર્બોહાઇડ્રેટનું સેવન મર્યાદિત હોવું જોઈએ. પેટનું ફૂલવું અને ઝાડા જે સારવાર દરમિયાન થાય છે તે પ્રતિબિંબિત કરે છે ફાર્માકોલોજિકલ અસરદવાની અને આહાર ભલામણોના ઉલ્લંઘનનું પરિણામ છે. એકાર્બોઝ પોતે શોષાય નથી અને તે મુજબ, પ્રણાલીગત અસરો ઉત્પન્ન કરતું નથી.

એકાર્બોઝ અન્ય સાથે જોડી શકાય છે હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો. જો કે, તમારે ધ્યાન રાખવું જોઈએ કે એકાર્બોઝ ઉપયોગમાં લેવાતી અન્ય મૌખિક દવાઓની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસરને વધારે છે, જેના માટે તેમની માત્રા (નીચેની તરફ) ગોઠવવાની જરૂર છે. જો આ સ્થિતિ પૂરી ન થાય, તો હાઈપોગ્લાયકેમિઆ વિકસી શકે છે, જે ફક્ત શુદ્ધ ગ્લુકોઝ લેવાથી બંધ થઈ શકે છે, કારણ કે જટિલ કાર્બોહાઈડ્રેટ્સ લેવાથી એકાર્બોઝની સારવાર દરમિયાન કોઈ અસર થશે નહીં.

મુ સંયુક્ત ઉપયોગએન્ટાસિડ્સ, સોર્બેન્ટ્સ અને એન્ઝાઇમ્સ સાથે જે પાચન પ્રક્રિયામાં સુધારો કરે છે, એકાર્બોઝની અસરકારકતા નોંધપાત્ર રીતે ઓછી થાય છે.

ફાઇલ સામગ્રીઓરલ હાઇપોગ્લાયકેમિક ઉપચાર

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો - એકાર્બોઝ (ગ્લુકોબે).

કૉપિરાઇટ © Vanyukov D.A.

મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક ઉપચાર

2. એકાર્બોઝ (ગ્લુકોબે)

સાઇટ શોધ પૃષ્ઠના તળિયે છે

સામગ્રી પર જાહેરાતનો કોઈ પ્રભાવ નથી

આલ્ફા ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો

હું આ રીતે નોંધણી કરવા માંગુ છું:

અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓથી વિપરીત, આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સની હાઇપોગ્લાયકેમિક અસર હોર્મોનલ નિયમનના વર્ણપટની બહાર છે. કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય(ઇન્સ્યુલિન/ગ્લુકોગન મુખ્યત્વે) - તેઓ આંતરડામાંથી કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણમાં દખલ કરે છે. પરિણામે, જમ્યા પછી, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા ઘટે છે અને, તેના માટે ગૌણ, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાયપરન્સ્યુલિનમિયા. કારણ કે માત્ર હાયપરગ્લાયકેમિઆ જ નહીં, પણ હાયપરઇન્સ્યુલિનમિયા T2DM ની કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડે છે, એવું માનવામાં આવે છે કે આ છેલ્લી અસરઇન્સ્યુલિન સિક્રેટગોગ્સની તુલનામાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર સાથેની સારવારનો વધારાનો ફાયદો છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ. આ જૂથની દવાઓ લ્યુમેનમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ એન્ઝાઇમ્સ (સુક્રોઝ, માલ્ટોઝ, આઇસોમલ્ટોઝ અને ગ્લુકોઆમીલેઝ) ને ઉલટાવી શકે છે. નાનું આંતરડું. પરિણામે, ડિસકેરાઇડ્સ અને ઓલિગોસેકરાઇડ્સ (ઉદાહરણ તરીકે, ખાંડ અને સ્ટાર્ચ) ગ્લુકોઝ અને ફ્રુક્ટોઝમાં ભંગાણ, જે ફક્ત આંતરડામાં જ શોષી શકાય છે, અવરોધિત છે. સ્પર્ધાત્મક (ખાદ્ય કાર્બોહાઇડ્રેટ્સની તુલનામાં) અને આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝનું ઉલટાવી શકાય તેવું બંધન પ્રોક્સિમલ આંતરડામાં કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણને સંપૂર્ણપણે દબાવી દે છે, જે જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના ઇન્જેશન પછી પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયાના શિખરમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. હાલમાં, આ જૂથની બે દવાઓ બનાવવામાં આવે છે - એકર્બોઝ અને મિગ્લિટોલ, જેની ક્રિયા થોડી અલગ છે. મિગ્લિટોલ લેક્ટોઝને દબાવતું નથી, પરંતુ એકાર્બોઝ તેને દબાવી દે છે, પરંતુ માત્ર થોડું (

10%) કે આ લેક્ટોઝની અસરને અસર કરતું નથી. અકાર્બોઝ સ્વાદુપિંડના એમીલેઝને પણ અટકાવે છે, પરંતુ મિગ્લીટોલ એવું કરતું નથી. પરંતુ આ દવાઓની ક્લિનિકલ અસરો સમાન છે. એકાર્બોઝથી વિપરીત, મિગ્લિટોલ શોષાય છે, તેથી મેટાબોલિક પ્રક્રિયાઓ પર તેની પ્રણાલીગત અસરોનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તે બહાર આવ્યું છે કે તે વિટ્રોમાં યકૃતના પેશીઓમાં ગ્લાયકોજેનોલિસિસને દબાવી દે છે. તે જ સમયે, મિગ્લિટોલના ઉત્પાદકોએ શોષણ હોવા છતાં, શરીરમાં કોઈ પ્રણાલીગત ક્રિયા શોધી ન હતી.

અકાર્બોઝ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડે છે, અને જ્યારે કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયની પ્રારંભિક વિકૃતિઓ ધરાવતા દર્દીઓને સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે તે તેને સામાન્ય બનાવી શકે છે અને ઓવરટ ડાયાબિટીસ મેલીટસ થવાનું જોખમ ઘટાડી શકે છે. એકાર્બોઝની આ ક્રિયાની પદ્ધતિ હજુ અસ્પષ્ટ છે, પરંતુ ઇન્ટ્રાવેનસ ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા પરીક્ષણમાં ગ્લુકોઝના ગતિશાસ્ત્રનો અભ્યાસ કરીને, અમે બતાવવામાં સક્ષમ હતા કે કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય (IGT, IGN) ના પ્રારંભિક વિકારોમાં, તે ઉત્પાદનને અસર કરતું નથી. યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝ અને વ્યક્તિઓમાં ગ્લુકોઝનું નાબૂદી કે જેમાં એકાર્બોઝની સારવાર અગાઉના ક્ષતિગ્રસ્ત કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય (NGN અથવા IGT) ના સામાન્યકરણ તરફ દોરી જાય છે. એટલે કે, Acarbose T2DM ના પેથોજેનેસિસની ઘનિષ્ઠ પ્રક્રિયાઓમાં દખલ કર્યા વિના પ્રારંભિક મેટાબોલિક ડિસઓર્ડરને દૂર કરે છે, જે કદાચ કુદરતી છે, તેની ક્રિયાની "એક્સ્ટ્રાએન્ડોક્રાઇન" પદ્ધતિને જોતાં.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. વહીવટ પછી, એકાર્બોઝ વ્યવહારીક રીતે આંતરડામાં શોષાય નથી - જૈવઉપલબ્ધતા 1-2% છે અને લોહીમાં ટોચની સાંદ્રતા 1 કલાકની અંદર જોવા મળે છે, જ્યાંથી તે કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે. એકાર્બોઝનું ચયાપચય ફક્ત આંતરડામાં જ થાય છે. કુદરતી આંતરડાની વનસ્પતિ અને પાચન ઉત્સેચકોના પ્રભાવ હેઠળ, એકાર્બોઝમાંથી ઓછામાં ઓછા 13 ચયાપચયની રચના થાય છે, જેની જૈવઉપલબ્ધતા પહેલાથી જ છે.

34% અને તેઓ આંતરડામાં રચનાના એક કલાક પછી શોષાય છે. આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ચયાપચયમાંથી માત્ર એક જ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ પર તેની અવરોધક અસર જાળવી રાખે છે.

વહીવટ પછી મિગ્લિટોલની ટોચની સાંદ્રતા 3 કલાકની અંદર લોહીમાં જોવા મળે છે અને અર્ધ જીવન 2-3 કલાક છે. તેનું શોષણ ડોઝ પર આધારિત છે: તે જેટલું ઊંચું છે, તે ઓછું છે.

95%. પરંતુ તેની ક્રિયાનો મુદ્દો નાના આંતરડાની વિલી હોવાથી, મિગ્લિટોલનું શોષણ કોઈપણ રીતે દવાની ગ્લુકોઝ-ઘટાડી અસરકારકતાને અસર કરતું નથી. મિગ્લિટોલ કિડની દ્વારા લોહીમાંથી અપરિવર્તિત વિસર્જન કરવામાં આવે છે, અને આંતરડામાં બાકી રહેલી દવા મળમાં વિસર્જન થાય છે, તે પણ યથાવત છે. Miglitol શરીરમાં ચયાપચય થતું નથી.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા. જ્યારે ઇન્સ્યુલિન અથવા અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓ સાથે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ સાથે સંયુક્ત ઉપચાર કરવામાં આવે છે, ત્યારે પછીની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસરમાં વધારો થઈ શકે છે, જે હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ બને છે. આ કિસ્સાઓમાં, સંયોજનમાં કોઈપણ ગ્લુકોઝ-ઓછું કરતી દવાની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ. કોઈપણ દવાઓ જે લોહીમાં શર્કરાના સ્તરમાં વધારો કરે છે, જેમ કે થિયાઝાઈડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સ, મૌખિક ગર્ભનિરોધકઅને એસ્ટ્રોજેન્સ, નિયાસિન, ફેનોથિયાઝાઇડ્સ, થાઇરોઇડ હોર્મોન્સ અને કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની અસરકારકતામાં ઘટાડો કરી શકે છે. જો કે મિગ્લિટોલ શોષણની ડિગ્રી અને ગ્લિબેનક્લેમાઇડ અને મેટફોર્મિનની ટોચની સાંદ્રતા ઘટાડે છે, તે તબીબી રીતે પોતાને પ્રગટ કરતું નથી. એકાર્બોઝ મેટફોર્મિનની જૈવઉપલબ્ધતાને ઘટાડે છે, પરંતુ આ તેની અસરકારકતાને અસર કરતું નથી. અકાર્બોઝ ડિગોક્સિન, નિફેડિપિન, પ્રોપ્રાનોલોલ અથવા રેનિટીડિન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. કારણ કે ખૂબ મોટી માત્રામાં એકાર્બોઝ યકૃતના ઉત્સેચકોમાં વધારો કરે છે, તેને પેરાસિટામોલ (એક જાણીતું યકૃતનું ઝેર) સાથે જોડવું અનિચ્છનીય છે, ખાસ કરીને જે લોકો આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરે છે. મિગ્લિટોલ લોહીમાં ડિગોક્સિનનું સ્તર તેમજ પ્રોપ્રાનોલોલ અને રેનિટિડાઇનની જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે, પરંતુ નિફેડિપિન, એન્ટાસિડ્સ અથવા વોરફેરિન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. સક્રિય કાર્બન, પાચન ઉત્સેચકો, જેમ કે એમીલેઝ અને પેનક્રેટિન, આંતરડામાં સ્થાનિક રીતે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની ક્રિયામાં દખલ કરી શકે છે.

દવાઓ, ડોઝ અને સારવારની પદ્ધતિઓ. એ નોંધવું જોઇએ કે ઘણા દર્દીઓમાં, ટાળવા માટે આડઅસરોઆલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક સાથેની સારવાર દરરોજ 25 મિલિગ્રામની માત્રામાં એક ટેબ્લેટથી શરૂ કરવી જોઈએ. દવા ભોજનની શરૂઆતમાં લેવી જોઈએ, સૌથી મોટા ભોજન સાથે, જેમાં જટિલ કાર્બોહાઈડ્રેટ્સ હોવા જોઈએ (આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો ખોરાકમાં પોલિસેકરાઈડની હાજરીમાં જ કાર્ય કરે છે). પછી ડોઝમાં 25 મિલિગ્રામ/દિવસ વધારો થાય છે અને જ્યાં સુધી તે બધા મુખ્ય ભોજન સાથે સૂચવવામાં ન આવે ત્યાં સુધી અઠવાડિયામાં એક કરતા વધુ વાર નહીં. મહત્તમ ડોઝ (300 મિલિગ્રામ) સૂચવવામાં આવી શકે છે, પરંતુ તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે સરેરાશ કરતાં વધુ માત્રામાં વધારો સામાન્ય રીતે થોડો ગ્લુકોઝ-ઘટાડો વધારો આપે છે, અને આડઅસર વધતી માત્રા સાથે પ્રમાણસર અને નોંધપાત્ર રીતે વધે છે. સામાન્ય રીતે દિવસમાં 3 વખત 50 મિલિગ્રામની માત્રા મહત્તમ અસર પેદા કરે છે.

ગ્લુકોબે

(B AYER SCHERING PHARMA, Germany) – Acarbose, 50 અથવા 100 mg ટેબ્લેટ. પ્રારંભિક માત્રા કાર્બોહાઇડ્રેટ ધરાવતા ખોરાક સાથે દિવસમાં 3 વખત મિલિગ્રામ છે. જો ઉપચારના 4-8 અઠવાડિયા પછી સારવાર અપૂરતી રીતે અસરકારક હોય, તો ડોઝ દિવસમાં 3 વખત 200 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે. મહત્તમ દૈનિક માત્રામિલિગ્રામ સરેરાશ દૈનિક માત્રા 300 મિલિગ્રામ છે (50 મિલિગ્રામની 2 ગોળીઓ અથવા 100 મિલિગ્રામની 1 ટેબ્લેટ દિવસમાં 3 વખત, ચાવ્યા વિના, થોડી માત્રામાં પાણી સાથે, ભોજન પહેલાં તરત જ અથવા પ્રથમ સાથે ચાવવું જોઈએ). ખોરાકનો ભાગ.

ડાયસ્ટેબોલ

(બેયર એજી, જર્મની) - મિગ્લીટોલ, 50 અથવા 100 મિલિગ્રામ ટેબ્લેટ. પ્રારંભિક માત્રા ખોરાક સાથે દિવસમાં 3 વખત 25 મિલિગ્રામ છે; જો જરૂરી હોય તો, ડોઝ 4-8 અઠવાડિયાના અંતરાલ સાથે દિવસમાં 3 વખત 50 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે; મહત્તમ માત્રા 100 મિલિગ્રામ દિવસમાં 3 વખત. એ નોંધવું જોઇએ કે દવા રશિયામાં 1998 માં BAYER AG દ્વારા રજીસ્ટર કરવામાં આવી હતી અને તે રશિયન ડિરેક્ટરીઓમાં હાજર છે. દવાઓ(જોકે ઉત્પાદકને સૂચવ્યા વિના અને "Miglitol" ના સ્વરૂપમાં), માં ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસતેનો વાસ્તવમાં ઉપયોગ થતો નથી. IN રશિયન ઈન્ટરનેટતે ખરીદી માટે ઓફર કરવામાં આવે છે, પરંતુ ઉત્પાદક સામાન્ય રીતે સાઇટ્સ પર સૂચવવામાં આવતું નથી, અને જો તે સૂચિબદ્ધ હોય, તો તે BAYER નથી. તેથી એન્ડોક્રિનોલોજિસ્ટ્સે રશિયામાં તેના ઉપયોગ અંગે થોડી સાવચેતી રાખવાનું ચાલુ રાખવું જોઈએ.

સંકેતો. Acarbose, તેમજ Miglitol, T2DM ધરાવતા દર્દીઓને પ્રારંભિક મોનોથેરાપી તરીકે અથવા અન્ય હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ - મેટફોર્મિન, સલ્ફોનામાઇડ્સ અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં સૂચવી શકાય છે. Acarbose સાથેના ઘણા વ્યાપક અભ્યાસો, જેમાં મોટા પોસ્ટ-માર્કેટિંગ પ્રોટેક્ટ (પ્રિકોઝ રિઝોલ્યુશન ઓફ ઓપ્ટિમલ ટાઇટ્રેશન ટુ એન્ચેન્સ કરંટ થેરાપીઝ) અભ્યાસનો સમાવેશ થાય છે, જેમાં 6,000 થી વધુ ડાયાબિટીસના દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે, તે દર્શાવે છે કે Acarbose સાથેની સારવારથી HbA 1c સ્તરમાં 0.6-1% ઘટાડો થયો છે. ગ્લાયસીમિયા - 2.2-2.8 mmol/l દ્વારા, અને ફાસ્ટિંગ ગ્લાયસીમિયા - 1.4-1.7 mmol/l દ્વારા.

મિગ્લિટોલની અસરકારકતાના નાના અને ટૂંકા ગાળાના અભ્યાસોમાં, HbA 1c માં 0.4-1.2% ઘટાડો, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા 1.1-3.3 mmol/l અને પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાયપરન્સ્યુલિનમિયામાં થોડો ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો.

બંને દવાઓની ક્લિનિકલ અસરકારકતા તુલનાત્મક હોવાનું માનવામાં આવે છે, જો કે કોઈ વિશેષ તુલનાત્મક અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યા નથી, જે અમને તેમાંથી દરેકના કોઈપણ ફાયદાને ઉદ્દેશ્યથી પ્રકાશિત કરવાની મંજૂરી આપતા નથી. ઉંમર સારવારની અસરકારકતાને અસર કરતી નથી. કાર્બોહાઇડ્રેટ શોષણને દબાવવા છતાં, દવાઓ વજન ઘટાડવાનું કારણ નથી.

રશિયામાં, ફક્ત એકાર્બોઝનો ઉપયોગ થાય છે, જોકે ઘણી વાર નહીં. આના કારણોમાં આડઅસરોની શક્યતાને દૂર કરવા માટે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સની માત્રાને અઠવાડિયામાં ટાઇટ્રેટ કરવાની જરૂરિયાત તેમજ અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓની વધુ નોંધપાત્ર હાઈપોગ્લાયકેમિક અસર હોઈ શકે છે.

વિરોધાભાસ અને પ્રતિબંધો. જોકે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો પોતે હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી, તેઓ સલ્ફોનામાઈડ્સ અથવા ઈન્સ્યુલિનની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસરને વધારી શકે છે જો તેમની સાથે જોડવામાં આવે. હાઈપોગ્લાયકેમિઆના કિસ્સામાં જે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો લેતી વખતે વિકસે છે, તેને ફક્ત મોનોસેકરાઇડ્સ, ખાસ કરીને ગ્લુકોઝ લેવાથી દૂર કરવું જોઈએ. આ કિસ્સામાં જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ (સેન્ડવીચ, વગેરે) લેવાનું ઓછું અસરકારક છે કારણ કે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના પાચનની ડિગ્રી ઘટાડે છે. જઠરાંત્રિય માર્ગ. કારણ કે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો કિડની દ્વારા ઉત્સર્જન થાય છે, ખાસ કરીને મિગ્લિટોલ, તેઓ ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ સ્તર ધરાવતા દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યા છે.<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем, больным с циррозом печени Акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).

સગર્ભા સ્ત્રીઓને આ દવાઓ સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં તેમની સલામતીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી અને કારણ કે તેઓ દૂધમાં ઓછી માત્રામાં વિસર્જન કરે છે, તે સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓને સૂચવવામાં આવતી નથી.

Acarbose અને Miglitol તેમની પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, ડાયાબિટીક કીટોએસિડોસિસ અને પ્લાઝ્મા ક્રિએટિનાઇનના કિસ્સામાં બિનસલાહભર્યા છે.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

બળતરા આંતરડાના રોગો

આંશિક આંતરડાની અવરોધ

ક્રોનિક આંતરડાના રોગો જે પાચન અને/અથવા શોષણની પ્રક્રિયાઓમાં નોંધપાત્ર વિક્ષેપ સાથે હોય છે અથવા એવી પરિસ્થિતિઓમાં કે જે આંતરડામાં વાયુઓની વધતી રચનાને કારણે વધે છે.

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની આડઅસરો તેમની ક્રિયાની મુખ્ય પદ્ધતિ સાથે સંકળાયેલી છે - તેમના પ્રભાવ હેઠળ કાર્બોહાઇડ્રેટ શોષણમાં ઘટાડો આંતરડાના દૂરના ભાગોમાં, ખાસ કરીને મોટા આંતરડામાં તેમના સંચયમાં ફાળો આપે છે, જેનું વનસ્પતિ શરૂ થાય છે. વધારે પ્રમાણમાં ગેસ ઉત્પન્ન કરે છે. પરિણામે, 1/3 - 2/3 દર્દીઓ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ સાથેની સારવારના મોટાભાગના આડઅસરોનો અનુભવ કરે છે: પેટનું ફૂલવું, પેટમાં ખેંચાણની લાગણી, દુખાવો અને ઝાડા. જો કે, આંતરડામાં પાચન ઉત્સેચકોના પુનઃવિતરણને કારણે આ લક્ષણોની તીવ્રતા સામાન્ય રીતે સતત સારવાર સાથે ઘટે છે, જેમાં સામાન્ય રીતે કેટલાક અઠવાડિયા લાગે છે.

કેટલાક દર્દીઓમાં, ઉચ્ચ ડોઝ (≥100 મિલિગ્રામ / દિવસમાં 3 વખત) એકાર્બોઝ સાથેની સારવાર દરમિયાન, યકૃત ઉત્સેચકોના સ્તરમાં વધારો જોવા મળ્યો હતો, જે દવા બંધ કર્યા પછી સામાન્ય સ્થિતિમાં પાછો ફર્યો હતો. તેથી આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ સાથેની સારવારના પ્રથમ વર્ષ દરમિયાન દર ત્રણ મહિને લિવર એન્ઝાઇમ્સનું નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે અને જો લિવર એન્ઝાઇમનું સ્તર વધે તો ડોઝ ઘટાડવા અથવા તેને બંધ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ: સૂચિ, તેમની ક્રિયાના સિદ્ધાંત

પ્રકાર 1 અને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસની સારવારમાં નોંધપાત્ર તફાવત છે. પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસમાં, ઇન્સ્યુલિન સંશ્લેષણનું કાર્ય સચવાય છે, પરંતુ તે ઓછી માત્રામાં ઉત્પન્ન થાય છે. તે જ સમયે, પેશી કોશિકાઓ હોર્મોન માટે ઓછી સંવેદનશીલ બને છે. આ વિકૃતિઓ મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ દ્વારા સફળતાપૂર્વક સુધારી શકાય છે.

મૌખિક ગ્લુકોઝ ઘટાડતી દવાઓના પ્રકાર

ઘણી હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ ઉપલબ્ધ છે, તેઓ તેમના મૂળ અને રાસાયણિક સૂત્રમાં એકબીજાથી અલગ છે. મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોના નીચેના જૂથોને અલગ પાડવામાં આવે છે:

• sulfonylurea ડેરિવેટિવ્ઝ;
• ગ્લિનાઈડ્સ;
• બિગુઆનાઇડ્સ;
• thiazolidinediones;
• α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો;
• incretins

વધુમાં, હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓના નવા જૂથનું તાજેતરમાં સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું છે - સોડિયમ-ગ્લુકોઝ કોટ્રાન્સપોર્ટર પ્રકાર 2 (SGLT2) અવરોધકોના ડેરિવેટિવ્ઝ.

બિગુઆનાઇડ ડેરિવેટિવ્ઝ

હાલમાં, બિગુઆનાઇડ્સનો જ ઉપયોગ થાય છે મેટફોર્મિન. હકીકતમાં, આ દવા ઇન્સ્યુલિનના સંશ્લેષણને અસર કરતી નથી, અને તેથી જો ઇન્સ્યુલિન બિલકુલ સંશ્લેષણ કરવામાં ન આવે તો તે સંપૂર્ણપણે બિનઅસરકારક રહેશે. દવા ગ્લુકોઝના ઉપયોગને વધારીને, કોષ પટલ દ્વારા તેના પરિવહનમાં સુધારો કરીને અને લોહીમાં ગ્લુકોઝ ઘટાડીને તેની ઉપચારાત્મક અસરને અનુભવે છે.

વધુમાં, દવામાં એનોરેક્સિજેનિક અસર છે, અને તેથી તેનો ઉપયોગ ચિકિત્સકની દેખરેખ હેઠળ સ્થૂળતાની સારવારમાં થઈ શકે છે. માર્ગ દ્વારા, વજન ઘટાડવા માટેની કેટલીક "ચમત્કાર ગોળીઓ" માં આ પદાર્થ હોય છે, જો કે અનૈતિક ઉત્પાદક તેને રચનામાં સૂચવી શકશે નહીં. આવી દવાઓનો ઉપયોગ સ્વાસ્થ્ય માટે ખરેખર ખતરનાક બની શકે છે. મેટફોર્મિન એ એન્ટિડાયાબિટીક દવા છે જે સંકેતો અને વિરોધાભાસને ધ્યાનમાં લેતા ડૉક્ટર દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે.

બિગુઆનાઇડ્સના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ:

જો મેટફોર્મિન લેતી સ્ત્રી ગર્ભવતી થાય, તો તેણે આ દવાનો ઉપયોગ બંધ કરવો જોઈએ. સ્તનપાન બંધ કર્યા પછી જ મેટફોર્મિનનો ઉપયોગ શક્ય બનશે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ

ઘણી વાર, પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસની સારવારમાં, તેઓ સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝના ઉપયોગનો આશરો લે છે. સલ્ફોનીલ્યુરિયા દવાઓની ત્રણ પેઢીઓ છે:

• પ્રથમ પેઢી: ટોલબુટામાઇડ, ટોલાઝામાઇડ, ક્લોરપ્રોપામાઇડ.
• બીજી પેઢી: ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, ગ્લિસોક્સેપાઇડ, ગ્લિક્વિડોન, ગ્લિપિઝાઇડ.
• ત્રીજી પેઢી: ગ્લિમેપીરાઇડ.

પ્રથમ પેઢીની દવાઓએ વાસ્તવમાં તેમની સુસંગતતા ગુમાવી દીધી છે, અને તેથી હવે તેનો વ્યવહારીક ઉપયોગ થતો નથી. બીજી અને ત્રીજી પેઢીની દવાઓ પ્રથમ પેઢીની દવાઓ કરતાં દસ ગણી વધુ સક્રિય છે. વધુમાં, વધુ આધુનિક સલ્ફોનીલ્યુરિયા દવાઓનો ઉપયોગ કરતી વખતે આડઅસર થવાની સંભાવના ઘણી ઓછી છે. બીજી પેઢીની પ્રથમ દવા હતી ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, જે હવે સફળતાપૂર્વક ઉપયોગમાં લેવાય છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયાની અસર અને ક્રિયાનો સમયગાળો અલગ અલગ હોય છે. તેમાંથી, ગ્લિબેનક્લેમાઇડ સૌથી ઉચ્ચારણ હાઈપોગ્લાયકેમિક અસર ધરાવે છે. કદાચ આ સલ્ફોનીલ્યુરિયા દવાઓમાં સૌથી લોકપ્રિય પ્રતિનિધિ છે. બીજો સૌથી વધુ વારંવાર ઉપયોગ થાય છે gliclazide. આ દવામાં માત્ર હાઈપોગ્લાયકેમિક અસર જ નથી, પણ લોહીના રિઓલોજિકલ ગુણધર્મો તેમજ માઇક્રોસિરિક્યુલેશન પર પણ સકારાત્મક અસર પડે છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરે છે અને બીટા કોશિકાઓમાંથી તેના પ્રકાશનને ઉત્તેજીત કરે છે, અને આ કોષોની ગ્લાયસીમિયા પ્રત્યે સંવેદનશીલતાને પણ પુનઃસ્થાપિત કરે છે.

• જો દર્દીને સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોનું નોંધપાત્ર નુકસાન થાય તો તે અસરકારક નથી;
• કેટલાક દર્દીઓમાં, અજાણ્યા કારણોસર, તેની એન્ટિડાયાબિટીક અસર હોતી નથી;
• જો તમે આહારનું પાલન કરો તો જ અસરકારક;
• ભોજન પહેલાં અડધો કલાક લેવું જોઈએ.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા દવાઓના ઉપયોગ માટેના મુખ્ય વિરોધાભાસો પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસ, કીટોએસિડોસિસ, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન અને મુખ્ય ઓપરેશન્સ છે.

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો

આ જૂથ દવાઓ દ્વારા રજૂ થાય છે એકાર્બોઝઅને miglitol. તેઓ આંતરડામાં મોટાભાગના કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ (માલ્ટોઝ, સુક્રોઝ, સ્ટાર્ચ) ના શોષણને ઘટાડે છે. પરિણામે, હાયપરગ્લાયકેમિઆના વિકાસને અટકાવે છે. આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ પાચન પ્રક્રિયાઓ અને કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણમાં વિક્ષેપને કારણે તમામ પ્રકારના ડિસપેપ્ટિક લક્ષણો (પેટનું ફૂલવું, ઝાડા) પેદા કરી શકે છે. પાચનતંત્રમાંથી અનિચ્છનીય અસરો ટાળવા માટે, સારવાર નાના ડોઝથી શરૂ થાય છે, ધીમે ધીમે તેને વધારીને. ટેબ્લેટ ખોરાક સાથે લેવું આવશ્યક છે. વધુમાં, આહારનું પાલન કરવું અને જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના સેવનને મર્યાદિત કરવું મહત્વપૂર્ણ છે.

ડિસપેપ્ટિક લક્ષણોની ઘટનામાં, વ્યક્તિએ એન્ઝાઇમેટિક તૈયારીઓ, એન્ટાસિડ્સ અથવા સોર્બેન્ટ્સનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં. આ, અલબત્ત, પાચનમાં સુધારો કરશે, પેટનું ફૂલવું અને ઝાડા દૂર કરશે, પરંતુ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકની અસરકારકતા નોંધપાત્ર રીતે ઘટશે.

એકાર્બોઝ એ એકમાત્ર મૌખિક એજન્ટ છે જેનો ઉપયોગ ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસની જટિલ સારવારમાં થઈ શકે છે. વધુમાં, આધુનિક સંશોધન મુજબ, એકાર્બોઝ સાથેની સારવાર વેસ્ક્યુલર એથરોસ્ક્લેરોસિસની પ્રગતિમાં ઘટાડો અને એથરોસ્ક્લેરોસિસને કારણે કાર્ડિયાક ગૂંચવણોના વિકાસના જોખમમાં ઘટાડો સાથે છે.

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ:

1. બળતરા આંતરડાના રોગો;
2. યકૃતના સિરોસિસ;
3. આંતરડાના અલ્સર;
4. આંતરડાની ખેંચાણ;
5. ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા;
6. ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.

થિયાઝોલિડિનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝ (ગ્લિટાઝોન્સ)

ગોળીઓના આ જૂથના પ્રતિનિધિઓ pioglitazone (Actos), rosiglitazone (Avandia), pioglar. આ ડ્રગ જૂથની ક્રિયા ઇન્સ્યુલિનની ક્રિયા પ્રત્યે લક્ષ્ય પેશીઓની સંવેદનશીલતામાં વધારો થવાને કારણે છે, જેનાથી ગ્લુકોઝનો ઉપયોગ વધે છે. ગ્લિટાઝોન્સ બીટા કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિન સંશ્લેષણને અસર કરતા નથી. થિયાઝોલિડિનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસર એક મહિના પછી દેખાવાનું શરૂ થાય છે, અને સંપૂર્ણ અસર મેળવવામાં ત્રણ મહિના જેટલો સમય લાગી શકે છે.

સંશોધન ડેટા અનુસાર, ગ્લિટાઝોન્સ લિપિડ ચયાપચયમાં સુધારો કરે છે અને એથરોસ્ક્લેરોટિક વેસ્ક્યુલર નુકસાનમાં ભૂમિકા ભજવતા કેટલાક પરિબળોનું સ્તર પણ ઘટાડે છે. પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસને રોકવા અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોની ઘટનાઓને ઘટાડવા માટે ગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ એક સાધન તરીકે થઈ શકે છે કે કેમ તે નિર્ધારિત કરવા માટે હાલમાં મોટા પાયે અભ્યાસો ચાલી રહ્યા છે.

જો કે, થિયાઝોલિડિનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝની આડઅસર પણ છે: શરીરના વજનમાં વધારો અને હૃદયની નિષ્ફળતાનું ચોક્કસ જોખમ.

ગ્લાઈનાઈડ ડેરિવેટિવ્ઝ

આ જૂથના પ્રતિનિધિઓ છે રેપગ્લિનાઈડ (નોવોનોર્મ)અને nateglinide (સ્ટારલિક્સ). આ ટૂંકા-અભિનયની દવાઓ છે જે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરે છે, જે ભોજન પછી ગ્લુકોઝના સ્તરને નિયંત્રણમાં રાખવામાં મદદ કરે છે. ખાલી પેટ પર ગંભીર હાયપરગ્લાયકેમિઆના કિસ્સામાં, ગ્લિનાઇડ્સ બિનઅસરકારક છે.

ગ્લિનાઈડ્સ લેતી વખતે ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક અસર ખૂબ જ ઝડપથી વિકસે છે. આમ, નોવોનોર્મ ટેબ્લેટ લીધાના વીસ મિનિટ પછી અને સ્ટારલિક્સ લીધા પછી પાંચથી સાત મિનિટ પછી ઇન્સ્યુલિનનું ઉત્પાદન થાય છે.

આડઅસરોમાં વજનમાં વધારો, તેમજ લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે દવાની અસરકારકતામાં ઘટાડો શામેલ છે.

વિરોધાભાસમાં નીચેની શરતો શામેલ છે:

1. ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ;
2. કિડની, યકૃત નિષ્ફળતા;
3. ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.

ઇન્ક્રીટીન્સ

આ હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓનો એક નવો વર્ગ છે, જેમાં ડિપેપ્ટિડિલ પેપ્ટીડેઝ-4 (DPP-4) અવરોધકો અને ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ-1 (GLP-1) એગોનિસ્ટ્સના ડેરિવેટિવ્ઝનો સમાવેશ થાય છે. ઇન્ક્રેટિન એ હોર્મોન્સ છે જે જ્યારે તમે ખાઓ છો ત્યારે આંતરડામાંથી મુક્ત થાય છે. તેઓ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરે છે અને આ પ્રક્રિયામાં મુખ્ય ભૂમિકા ગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક (GIP) અને ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ્સ (GLP-1) દ્વારા ભજવવામાં આવે છે. આ તંદુરસ્ત શરીરમાં થાય છે. અને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીમાં, ઇન્ક્રીટિન્સનો સ્ત્રાવ ઘટે છે, અને તે મુજબ ઇન્સ્યુલિનનો સ્ત્રાવ ઘટે છે.

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) અવરોધકો આવશ્યકપણે GLP-1 અને GIP ના સક્રિયકર્તા છે. ડીપીપી -4 અવરોધકોના પ્રભાવ હેઠળ, ઇન્ક્રીટીન્સની ક્રિયાની અવધિ વધે છે. પ્રતિનિધિ ડિપેપ્ટિડિલ પેપ્ટીડેઝ-4 અવરોધક સીતાગ્લિપ્ટિન છે, જેનું વેચાણ જાનુવિયા નામ હેઠળ કરવામાં આવે છે.

જાનુવિયાઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે અને હોર્મોન ગ્લુકોગનના સ્ત્રાવને પણ દબાવી દે છે. આ ફક્ત હાઈપરગ્લાયકેમિઆની સ્થિતિમાં જ થાય છે. સામાન્ય ગ્લુકોઝ સાંદ્રતા પર, ઉપરોક્ત પદ્ધતિઓ સક્રિય થતી નથી, આ હાઈપોગ્લાયકેમિઆને ટાળવામાં મદદ કરે છે, જે અન્ય જૂથોની ગ્લુકોઝ-ઘટાડી દવાઓ સાથે સારવાર કરવામાં આવે ત્યારે થાય છે. જાનુવિયા ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

પરંતુ GLP-1 એગોનિસ્ટ્સ (Victoza, Lyxumia) ના ડેરિવેટિવ્સ સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે ઉકેલોના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે, જે અલબત્ત ગોળીઓનો ઉપયોગ કરતા ઓછા અનુકૂળ છે.

SGLT2 અવરોધક ડેરિવેટિવ્ઝ

સોડિયમ-ગ્લુકોઝ કોટ્રાન્સપોર્ટર પ્રકાર 2 (SGLT2) અવરોધક ડેરિવેટિવ્ઝ એ હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓનું નવું જૂથ છે. તેના પ્રતિનિધિઓ ડેપગ્લિફ્લોઝિનઅને કેનાગ્લિફ્લોઝિન FDA દ્વારા અનુક્રમે 2012 અને 2013 માં મંજૂર કરવામાં આવ્યા હતા. આ ગોળીઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ SGLT2 (સોડિયમ-ગ્લુકોઝ કોટ્રાન્સપોર્ટર પ્રકાર 2) ની પ્રવૃત્તિના અવરોધ પર આધારિત છે.

SGLT2 એ મુખ્ય પરિવહન પ્રોટીન છે જે કિડનીમાંથી લોહીમાં ગ્લુકોઝના પુનઃશોષણ (પુનઃશોષણ)માં સામેલ છે. SGLT2 અવરોધક દવાઓ તેના રેનલ પુનઃશોષણને ઘટાડીને લોહીમાં શર્કરાની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. એટલે કે, દવાઓ પેશાબમાં ગ્લુકોઝના પ્રકાશનને ઉત્તેજિત કરે છે.

SGLT2 અવરોધકોના ઉપયોગ સાથે સંકળાયેલ અસરો બ્લડ પ્રેશર અને શરીરના વજનમાં ઘટાડો છે. દવાની આડઅસરો પૈકી, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ અને જીનીટોરીનરી ચેપનો વિકાસ શક્ય છે.

ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ, કીટોએસિડોસિસ, રેનલ નિષ્ફળતા અને ગર્ભાવસ્થામાં ડાપાગ્લિફ્લોઝિન અને કેનાગ્લિફ્લોઝિન બિનસલાહભર્યા છે.

મહત્વપૂર્ણ! સમાન દવા લોકોને જુદી જુદી રીતે અસર કરે છે. કેટલીકવાર એક દવા સાથે ઉપચાર દરમિયાન ઇચ્છિત અસર પ્રાપ્ત કરવી શક્ય નથી. આવા કિસ્સાઓમાં, ઘણી મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ સાથે સંયુક્ત સારવારનો આશરો લેવામાં આવે છે. આ રોગનિવારક પદ્ધતિ રોગના વિવિધ ભાગોને પ્રભાવિત કરવાનું, ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને વધારવા અને પેશીઓના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને ઘટાડવાનું શક્ય બનાવે છે.

ગ્રિગોરોવા વેલેરિયા, તબીબી નિરીક્ષક

માહિતી ફક્ત માહિતીના હેતુઓ માટે પ્રદાન કરવામાં આવી છે. સ્વ-દવા ન કરો. રોગના પ્રથમ સંકેત પર, ડૉક્ટરની સલાહ લો. ત્યાં contraindication છે, ડૉક્ટરની પરામર્શ જરૂરી છે. સાઇટમાં 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના લોકો દ્વારા જોવા માટે પ્રતિબંધિત સામગ્રી શામેલ હોઈ શકે છે.

આલ્ફા ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો

α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો એ દવાઓનું એક જૂથ છે જે ખાસ આંતરડાના ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે - α-ગ્લુકોસિડેઝ. ડિસકેરાઇડ્સ અને ઓલિગોસેકરાઇડ્સ આંતરડામાં શોષાતા નથી, પરંતુ α-ગ્લુકોસિડેસિસની ક્રિયા હેઠળ તેઓ મોનોસેકરાઇડ્સમાં વિભાજિત થાય છે જે શોષી શકાય છે.

હાલમાં, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં બે દવાઓનો ઉપયોગ થાય છે: એકર્બોઝ અને મિગ્લિટોલ.

α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ મુખ્યત્વે એન્ઝાઇમ્સ પરની તેમની અસર સાથે સંકળાયેલ છે જે એન્ટોસાયટ્સની "બ્રશ બોર્ડર" માં સ્થિત છે. Acarbose અને miglitol α-glucosidase, glucamylase, sucrase, dextrinase, maltase અને માત્ર થોડી માત્રામાં α-amylase (acarbose) અને lactase (miglitol) ને ઉલટાવી અને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવે છે.

આ દવાઓના ફાર્માકોકેનેટિક ગુણધર્મોને લીધે, તેમની ક્રિયા મુખ્યત્વે નાના આંતરડાના ઉપરના ભાગમાં થાય છે. નાના આંતરડાના દૂરના ભાગમાં, α-ગ્લુકોસિડેસિસને રોકવાની ક્ષમતા નબળી પડી છે, તેથી અપાચિત ઓલિગો- અને ડિસેકરાઇડ્સ હજુ પણ મોનોસેકરાઇડ્સમાં વિભાજિત થાય છે અને એન્ટરસાઇટ્સમાં શોષાય છે.

આમ, α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના પ્રભાવ હેઠળ, જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સની આથો પ્રક્રિયાઓ ધીમી પડે છે, અને પરિણામે, આથો ઉત્પાદનો (મોનોસેકરાઇડ્સ) ના શોષણનો દર ઘટે છે. તદનુસાર, ખાધા પછી ગ્લાયકેમિક સ્તરોમાં કોઈ તીવ્ર વધારો થતો નથી.

સાદા કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ (ગ્લુકોઝ, ફ્રુક્ટોઝ) ના શોષણ પર એકાર્બોઝ કે મિગ્લિટોલની અસર નથી, તેથી α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની એન્ટિહાઇપરગ્લાયકેમિક અસર ફક્ત જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ (સ્ટાર્ચ, ડિસક્રેડેક્સ, સ્ટાર્ચ ધરાવતા ઉત્પાદનો) ના મુખ્ય વપરાશ સાથે જ પ્રગટ થાય છે.

α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો નાના આંતરડામાં સીધા કાર્ય કરે છે. તે આશ્ચર્યજનક નથી કે એકાર્બોઝની શોષિત માત્રામાંથી માત્ર 2% શોષાય છે અને પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ કરે છે, અને એકાર્બોઝનો મોટો ભાગ આખરે નાના આંતરડામાં વસતા સુક્ષ્મસજીવો દ્વારા તૂટી જાય છે.

મિગ્લિટોલ, તેનાથી વિપરીત, સમીપસ્થ નાના આંતરડામાં સંપૂર્ણપણે શોષાય છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાંથી મિગ્લિટોલ અને એકાર્બોઝનું T1/2 લગભગ 2 કલાક છે, કિડની દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે.

આંતરડામાં કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણમાં દખલ કરતી દવાઓનો ઉપયોગ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસની સારવાર માટે થાય છે, મુખ્યત્વે અન્ય મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો સાથે સંયોજનમાં. આ α-glucosidase અવરોધકોની અસરકારક રીતે પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ બ્લડ ગ્લુકોઝ સ્તરને ઘટાડવાની ક્ષમતાનો લાભ લે છે, અને સામાન્ય રીતે સલ્ફોનીલ્યુરિયા અથવા મેટફોર્મિનનો ઉપયોગ કરીને ઉપવાસના લોહીમાં શર્કરાના સ્તરને સુધારી શકાય છે. α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો લેતી વખતે, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અને મેટફોર્મિનના ફાર્માકોકીનેટિક્સ બદલાતા નથી.

α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોને પણ ઇન્સ્યુલિન ઉપચાર સાથે જોડી શકાય છે.

α-glucosidase inhibitors ની આડઅસરો ખતરનાક ગણી શકાય નહીં, જો કે, તેઓ ઘણી વખત દવા ઉપાડવાનું કારણ બની જાય છે. દવાઓની ક્રિયાના પરિણામે, કાર્બોહાઇડ્રેટ્સની નોંધપાત્ર માત્રા મોટા આંતરડામાં પ્રવેશ કરે છે. અહીં તેઓ મોટા પ્રમાણમાં વાયુઓની રચના સાથે આથોની પ્રક્રિયાઓમાંથી પસાર થાય છે. પરિણામે, દર્દીઓ વારંવાર પેટનું ફૂલવું અને ઝાડા અનુભવે છે. જો તમે નાના ડોઝથી ઉપચાર શરૂ કરો અને ધીમે ધીમે ડોઝ વધારશો તો આડઅસરોની તીવ્રતા ઘટાડી શકાય છે. ભોજન પહેલાં અથવા તે દરમિયાન તરત જ, થોડી માત્રામાં પ્રવાહી સાથે દવાઓ ચાવ્યા વિના લેવી જોઈએ.

α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સાથે ઉપચાર દરમિયાન, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ વિકસિત થતો નથી, જો કે, જો હાઈપોગ્લાયકેમિઆ અન્ય કારણોસર થાય છે (ઉદાહરણ તરીકે, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સના ઓવરડોઝને કારણે), તો આ જૂથની દવાઓ મૌખિક રીતે લેવામાં આવતા કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણને નોંધપાત્ર રીતે ધીમું કરી શકે છે. યોગ્ય હાઈપોગ્લાયકેમિઆ. બીજા શબ્દોમાં કહીએ તો, કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ (ખાંડ, લોટના ઉત્પાદનો) મૌખિક રીતે લેવા છતાં, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ વધુ ખરાબ થઈ શકે છે. આવી સ્થિતિમાં, હાઈપોગ્લાયકેમિઆને સુધારવા માટે, દર્દીએ સાદા ગ્લુકોઝ (મીઠી કાર્બોનેટેડ પીણાં) અથવા ટેબ્લેટેડ ગ્લુકોઝ ધરાવતા ઉત્પાદનોનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

એકાર્બોઝ લેતા દર્દીઓમાં, ખાસ કરીને ઉચ્ચ માત્રામાં, એલનાઇન ટ્રાન્સમિનેઝ (ALT) અને એસ્પેરાજીન ટ્રાન્સમિનેઝ (AST) માં વધારો જોવા મળે છે, પરંતુ શા માટે તે હજી સુધી સંપૂર્ણ રીતે સ્પષ્ટ નથી. આ સંદર્ભમાં, α-glucosidase અવરોધકો લેવાના પ્રથમ વર્ષમાં, લોહીના સીરમમાં ALT અને AST ની પ્રવૃત્તિ નિયમિતપણે (સામાન્ય રીતે દર 3 મહિને) નક્કી કરવી જરૂરી છે. જો એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિ વધે છે, તો દવાની માત્રા ઘટાડવી જરૂરી છે. જો ALT અને AST ની પ્રવૃત્તિમાં સતત વધારો થાય છે, તો α-glucosidase inhibitors લેવાનું ચાલુ રાખવાની સલાહના પ્રશ્નનો નિર્ણય લેવો જોઈએ.

ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં વધારો કરતી દવાઓના ઉપયોગ માટેના વિરોધાભાસમાં શામેલ છે:

• ગર્ભાવસ્થા.
• સ્તનપાન.
• ક્રોનિક આંતરડાના રોગો.
• તીવ્ર અને ક્રોનિક હેપેટાઇટિસ અને સ્વાદુપિંડનો સોજો.
• 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમર.

સગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન, α-glucosidase inhibitors નો ઉપયોગ કરવાની સલાહ આપવામાં આવતી નથી.

બાળકોમાં આ જૂથની દવાઓના ઉપયોગની સલામતી અને અસરકારકતા નક્કી કરવામાં આવી નથી.

જ્યારે પાચન ઉત્સેચકો ધરાવતી દવાઓ સાથે સહ-સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે α-glucosidase અવરોધકોની અસરકારકતા ઘટાડી શકાય છે.

પરિણામે, જમ્યા પછી, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા ઘટે છે અને, તેના માટે ગૌણ, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાયપરન્સ્યુલિનમિયા. કારણ કે માત્ર હાઈપરગ્લાયકેમિઆ જ નહીં, પણ હાઈપરઈન્સ્યુલિનેમિયા T2DM ની કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડે છે, આ પછીની અસર ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવની તુલનામાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સાથેની સારવારનો વધારાનો ફાયદો માનવામાં આવે છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ.આ જૂથની દવાઓ નાના આંતરડાના લ્યુમેનમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ એન્ઝાઇમ્સ (સુક્રોઝ, માલ્ટોઝ, આઇસોમાલ્ટોઝ અને ગ્લુકોઆમીલેઝ) ને ઉલટાવી શકે છે. પરિણામે, ગ્લુકોઝ અને ફ્રુટોઝમાં ડિસેકરાઇડ્સ અને ઓલિગોસેકરાઇડ્સ (ઉદાહરણ તરીકે, ખાંડ અને સ્ટાર્ચ) નું વિભાજન અવરોધિત છે. સ્પર્ધાત્મક (ખાદ્ય કાર્બોહાઇડ્રેટ્સની તુલનામાં) અને આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝનું ઉલટાવી શકાય તેવું બંધન પ્રોક્સિમલ આંતરડામાં કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના શોષણને સંપૂર્ણપણે દબાવી દે છે, જે જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના ઇન્જેશન પછી પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયાના શિખરમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. હાલમાં, આ જૂથની બે દવાઓ બનાવવામાં આવે છે - એકાર્બોઝ અને મિગ્લિટોલ, જેની ક્રિયા થોડી અલગ છે. મિગ્લિટોલ લેક્ટોઝને દબાવતું નથી, પરંતુ એકાર્બોઝ તેને દબાવી દે છે, પરંતુ એટલું થોડું (-10%) કે આ લેક્ટોઝની ક્રિયાને કોઈપણ રીતે અસર કરતું નથી. અકાર્બોઝ સ્વાદુપિંડના એમીલેઝને પણ અટકાવે છે, પરંતુ મિગ્લીટોલ એવું કરતું નથી. પરંતુ આ દવાઓની ક્લિનિકલ અસરો સમાન છે. મિગ્લિટોલ, એકાર્બોઝથી વિપરીત, શોષાય છે, તેથી મેટાબોલિક પ્રક્રિયાઓ પર તેની પ્રણાલીગત અસરોનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તે બહાર આવ્યું છે કે તે વિટ્રોમાં યકૃતના પેશીઓમાં ગ્લાયકોજેનોલિસિસને દબાવી દે છે. જો કે, મિગ્લિટોલના ઉત્પાદકોએ શોષણ હોવા છતાં, શરીરમાં કોઈ પ્રણાલીગત ક્રિયા શોધી નથી.
અકાર્બોઝ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોનું જોખમ ઘટાડે છે, અને જ્યારે કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયની પ્રારંભિક વિકૃતિઓ ધરાવતા દર્દીઓને સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે તે તેને સામાન્ય બનાવી શકે છે અને ઓવરટ ડાયાબિટીસ મેલીટસ થવાનું જોખમ ઘટાડી શકે છે. એકાર્બોઝની આ ક્રિયાની પદ્ધતિ હજુ અસ્પષ્ટ છે, પરંતુ ઇન્ટ્રાવેનસ ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા પરીક્ષણમાં ગ્લુકોઝના ગતિશાસ્ત્રનો અભ્યાસ કરીને, અમે બતાવવામાં સક્ષમ હતા કે કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય (IGT, IGN) ના પ્રારંભિક વિકારોમાં, તે ઉત્પાદનને અસર કરતું નથી. યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝ અને તે વ્યક્તિઓમાં ગ્લુકોઝ નાબૂદી કે જેમાં એકાર્બોઝની સારવાર અગાઉના ક્ષતિગ્રસ્ત કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય (NGN અથવા IGT) ના સામાન્યકરણ તરફ દોરી જાય છે. એટલે કે, Acarbose T2DM ના પેથોજેનેસિસની ઘનિષ્ઠ પ્રક્રિયાઓમાં દખલ કર્યા વિના પ્રારંભિક મેટાબોલિક ડિસઓર્ડરને દૂર કરે છે, જે કદાચ કુદરતી છે, તેની ક્રિયાની "એક્સ્ટ્રાએન્ડોક્રાઇન" પદ્ધતિને જોતાં.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ. વહીવટ પછી, એકાર્બોઝ વ્યવહારીક રીતે આંતરડામાં શોષાય નથી - જૈવઉપલબ્ધતા 1-2% છે, અને લોહીમાં ટોચની સાંદ્રતા 1 કલાકની અંદર જોવા મળે છે, જ્યાંથી તે કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે. એકાર્બોઝનું ચયાપચય ફક્ત આંતરડામાં જ થાય છે. કુદરતી આંતરડાની વનસ્પતિ અને પાચક ઉત્સેચકોના પ્રભાવ હેઠળ, એકાર્બોઝમાંથી ઓછામાં ઓછા 13 ચયાપચયની રચના થાય છે, જેની જૈવઉપલબ્ધતા પહેલેથી જ -34% છે, અને તે આંતરડામાં રચનાના 14-24 કલાક પછી શોષાય છે. આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ચયાપચયમાંથી માત્ર એક જ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ પર તેની અવરોધક અસર જાળવી રાખે છે.
વહીવટ પછી મિગ્લિટોલની ટોચની સાંદ્રતા 3 કલાકની અંદર લોહીમાં થાય છે, અને અર્ધ જીવન 2-3 કલાક છે. તેનું શોષણ ડોઝ પર આધારિત છે: ઉચ્ચ, ઓછું અને -95% છે. પરંતુ તેની ક્રિયાનો મુદ્દો નાના આંતરડાની વિલી હોવાથી, મિગ્લિટોલનું શોષણ કોઈપણ રીતે દવાની ગ્લુકોઝ-ઘટાડી અસરકારકતાને અસર કરતું નથી. મિગ્લિટોલ કિડની દ્વારા લોહીમાંથી અપરિવર્તિત વિસર્જન કરવામાં આવે છે, અને આંતરડામાં બાકી રહેલી દવા મળમાં વિસર્જન થાય છે, તે પણ યથાવત છે. Miglitol શરીરમાં ચયાપચય થતું નથી.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા.જ્યારે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો અને ઇન્સ્યુલિન અથવા અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓ સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે બાદમાંની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસરમાં વધારો થઈ શકે છે, જે હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ બની શકે છે. આ કિસ્સાઓમાં, સંયોજનમાં કોઈપણ ગ્લુકોઝ-ઓછું કરતી દવાની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ. કોઈપણ દવાઓ કે જે લોહીમાં શર્કરાને વધારે છે, જેમ કે થિયાઝાઈડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સ, મૌખિક ગર્ભનિરોધક અને એસ્ટ્રોજેન્સ, નિયાસિન, ફેનોથિયાઝાઈડ, થાઈરોઈડ હોર્મોન્સ અને કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ, આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની અસરકારકતા ઘટાડી શકે છે. જો કે મિગ્લિટોલ શોષણની ડિગ્રી અને ગ્લિબેનક્લેમાઇડ અને મેટફોર્મિનની ટોચની સાંદ્રતા ઘટાડે છે, તે તબીબી રીતે પોતાને પ્રગટ કરતું નથી. એકાર્બોઝ મેટફોર્મિનની જૈવઉપલબ્ધતાને ઘટાડે છે, પરંતુ આ તેની અસરકારકતાને અસર કરતું નથી. અકાર્બોઝ ડિગોક્સિન, નિફેડિપિન, પ્રોપ્રાનોલોલ અથવા રેનિટીડિન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. ખૂબ મોટી માત્રામાં એકાર્બોઝ યકૃતના ઉત્સેચકોમાં વધારોનું કારણ બને છે, તેથી તેને પેરાસિટામોલ (એક જાણીતું યકૃતનું ઝેર) સાથે જોડવું અનિચ્છનીય છે, ખાસ કરીને જે લોકો આલ્કોહોલનો દુરુપયોગ કરે છે. મિગ્લિટોલ લોહીમાં ડિગોક્સિનનું સ્તર તેમજ પ્રોપ્રાનોલોલ અને રેનિટિડાઇનની જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે, પરંતુ નિફેડિપિન, એન્ટાસિડ્સ અથવા વોરફેરિન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી. સક્રિય ચારકોલ અને પાચક ઉત્સેચકો જેમ કે એમીલેઝ અને પેનક્રેટિન આંતરડામાં સ્થાનિક રીતે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની ક્રિયામાં દખલ કરી શકે છે.

(મોડ્યુલ ડાયરેક્ટ4)

દવાઓ, ડોઝ અને સારવારની પદ્ધતિઓ.એ નોંધવું જોઇએ કે ઘણા દર્દીઓમાં, આડઅસરો ટાળવા માટે, આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક સાથેની સારવાર દરરોજ 25 મિલિગ્રામની માત્રામાં એક ટેબ્લેટથી શરૂ કરવી જોઈએ. દવા ભોજનની શરૂઆતમાં લેવી જોઈએ, સૌથી મોટા ભોજન સાથે, જેમાં જટિલ કાર્બોહાઈડ્રેટ્સ હોવા જોઈએ (આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો ખોરાકમાં પોલિસેકરાઈડની હાજરીમાં જ કાર્ય કરે છે). પછી ડોઝમાં 25 મિલિગ્રામ/દિવસ વધારો થાય છે અને જ્યાં સુધી તે બધા મુખ્ય ભોજન સાથે સૂચવવામાં ન આવે ત્યાં સુધી અઠવાડિયામાં એક કરતા વધુ વાર નહીં. મહત્તમ ડોઝ (300 મિલિગ્રામ) સૂચવવામાં આવી શકે છે, પરંતુ તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે સરેરાશ કરતાં વધુ માત્રામાં વધારો સામાન્ય રીતે થોડો ગ્લુકોઝ-ઘટાડો વધારો આપે છે, અને આડઅસર વધતી માત્રા સાથે પ્રમાણસર અને નોંધપાત્ર રીતે વધે છે. સામાન્ય રીતે દિવસમાં 3 વખત 50 મિલિગ્રામની માત્રા મહત્તમ અસર પેદા કરે છે.

સંકેતો. એકાર્બોઝ, મિગ્લિટોલની જેમ, T2DM ધરાવતા દર્દીઓને પ્રારંભિક મોનોથેરાપી તરીકે અથવા અન્ય હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ - મેટફોર્મિન, સલ્ફોનામાઇડ્સ અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં સૂચવી શકાય છે. એકાર્બોઝ સાથેના ઘણા મોટા અભ્યાસો, જેમાં 6,000 થી વધુ ડાયાબિટીસના દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે, મોટા પોસ્ટ-માર્કેટિંગ પ્રોટેક્ટ (પ્રિકોઝ રિઝોલ્યુશન ઓફ ઓપ્ટિમલ ટાઇટ્રેશન ટુ એન્ચેન્સ કરંટ થેરાપીઝ) અભ્યાસ દર્શાવે છે કે એકાર્બોઝ સાથેની સારવારથી HbA1c સ્તરમાં 0.6-1% ઘટાડો થયો છે. પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા - 2.2-2.8 mmol/l દ્વારા, અને ફાસ્ટિંગ ગ્લાયસેમિયા - 1.4-1.7 mmol/l દ્વારા.
મિગ્લિટોલની અસરકારકતાના નાના અને ટૂંકા ગાળાના અભ્યાસમાં HbA1c માં 0.4-1.2% નો ઘટાડો, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા 1.1-3.3 mmol/l અને પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાયપરન્સ્યુલિનમિયામાં થોડો ઘટાડો જોવા મળ્યો છે.
બંને દવાઓની ક્લિનિકલ અસરકારકતા તુલનાત્મક હોવાનું માનવામાં આવે છે, જો કે કોઈ વિશેષ તુલનાત્મક અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યા નથી, જે અમને તેમાંથી દરેકના કોઈપણ ફાયદાને ઉદ્દેશ્યથી પ્રકાશિત કરવાની મંજૂરી આપતા નથી. ઉંમર સારવારની અસરકારકતાને અસર કરતી નથી. કાર્બોહાઇડ્રેટ શોષણને દબાવવા છતાં, દવાઓ વજન ઘટાડવાનું કારણ નથી.
રશિયામાં, ફક્ત એકાર્બોઝનો ઉપયોગ થાય છે, જોકે ઘણી વાર નહીં. આના માટેના કારણો આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સના ડોઝને 10-12 અઠવાડિયામાં ટાઇટ્રેટ કરવાની જરૂરિયાત હોઈ શકે છે જેથી આડઅસરોની શક્યતાને બાકાત રાખવામાં આવે, તેમજ અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓની વધુ નોંધપાત્ર ગ્લુકોઝ-ઘટાડી અસર.

વિરોધાભાસ અને પ્રતિબંધો.જોકે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો પોતે હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી, તેઓ સલ્ફોનામાઈડ્સ અથવા ઈન્સ્યુલિનની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસરને વધારી શકે છે જો તેમની સાથે જોડવામાં આવે. હાઈપોગ્લાયકેમિઆના કિસ્સામાં જે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો લેતી વખતે વિકસે છે, તેને ફક્ત મોનોસેકરાઇડ્સ, ખાસ કરીને ગ્લુકોઝ લેવાથી દૂર કરવું જોઈએ. આ કિસ્સામાં જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ (સેન્ડવીચ, વગેરે) લેવાનું ઓછું અસરકારક છે, કારણ કે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો જઠરાંત્રિય માર્ગમાં જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના પાચનની ડિગ્રી ઘટાડે છે. કારણ કે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો કિડની દ્વારા ઉત્સર્જન થાય છે, ખાસ કરીને મિગ્લિટોલ, તેઓ ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ સ્તર ધરાવતા દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યા છે.<25 мл/мин. Больным с нарушением функции печени не нужно модифицировать дозу ингибиторов альфа-глюкозидазы, так как они не метаболизируются в печени. Вместе с тем больным с циррозом печени акарбозу назначать не рекомендуется из-за частых желудочно-кишечных побочных действий (вздутие живота и т.п.).
સગર્ભા સ્ત્રીઓને આ દવાઓ સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં તેમની સલામતીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી, અને કારણ કે તેઓ દૂધમાં ઓછી માત્રામાં વિસર્જન કરે છે, તે સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓને સૂચવવામાં આવતી નથી.
Acarbose અને miglitol તેમની પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસ અને પ્લાઝ્મા ક્રિએટિનાઇનના કિસ્સામાં બિનસલાહભર્યા છે.<2,0 мг% (176 ммоль/л) и следующих болезнях органов пищеварения:

• બળતરા આંતરડાના રોગો;
• આંતરડાના ચાંદા;
• આંશિક આંતરડાની અવરોધ;
• ક્રોનિક આંતરડાના રોગો, જે પાચન અને/અથવા શોષણની પ્રક્રિયાઓમાં નોંધપાત્ર વિક્ષેપ સાથે હોય છે, અથવા એવી પરિસ્થિતિઓમાં કે જે આંતરડામાં વાયુઓની વધેલી રચનાને કારણે વધે છે;
• યકૃત સિરોસિસ.

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની આડઅસરો તેમની ક્રિયાની મુખ્ય પદ્ધતિ સાથે સંકળાયેલી છે - તેમના પ્રભાવ હેઠળ કાર્બોહાઇડ્રેટ શોષણમાં ઘટાડો આંતરડાના દૂરના ભાગોમાં, ખાસ કરીને મોટા આંતરડામાં તેમના સંચયમાં ફાળો આપે છે, જેનું વનસ્પતિ શરૂ થાય છે. વધારે પ્રમાણમાં ગેસ ઉત્પન્ન કરે છે. પરિણામે, 1/3 - 2/3 દર્દીઓ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ સાથેની સારવારના મોટાભાગના આડઅસરોનો અનુભવ કરે છે: પેટનું ફૂલવું, પેટમાં ખેંચાણની લાગણી, દુખાવો અને ઝાડા. જો કે, સતત સારવાર સાથે આ લક્ષણોની તીવ્રતા સામાન્ય રીતે આંતરડામાં પાચક ઉત્સેચકોના પુનઃવિતરણને કારણે ઘટે છે, જેમાં સામાન્ય રીતે કેટલાક અઠવાડિયા લાગે છે.
કેટલાક દર્દીઓમાં, ઉચ્ચ ડોઝ પર એકાર્બોઝ સાથેની સારવાર દરમિયાન, યકૃત ઉત્સેચકોના સ્તરમાં વધારો જોવા મળ્યો હતો, જે દવા બંધ કર્યા પછી સામાન્ય સ્થિતિમાં પાછો ફર્યો હતો. તેથી, આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સાથે સારવારના પ્રથમ વર્ષ દરમિયાન દર ત્રણ મહિને યકૃતના ઉત્સેચકોનું નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે અને જો લિવર એન્ઝાઇમનું સ્તર વધે તો ડોઝ ઘટાડવા અથવા તેને બંધ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

UDC 615.032 DOI: 10.22141/2224-0721.14.1.2018.127096

સોકોલોવા એલ.કે.

રાજ્ય સંસ્થા “ઇન્સ્ટિટ્યુટ ઑફ એન્ડોક્રિનોલોજી એન્ડ મેટાબોલિઝમ નામનું વી.પી. કોમિસરેન્કો NAMS ઓફ યુક્રેન", કિવ, યુક્રેન

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો. પ્રશ્ન અને જવાબ

ટાંકવા માટે: મિઝનારોડનીજ એન્ડોક્રિનોલોજિક જર્નલ. 2018;14(1):71-75. doi: 10.22141/2224-0721.14.1.2018.127096

સારાંશ. લેખ ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક વર્ગની દવાઓના ઉપયોગ માટે સમર્પિત છે.

C2> "0 ® પ્રેક્ટિસ કરતા એન્ડોક્રિનોલોજિસ્ટ માટે

/એન્ડોક્રિનોલોજિસ્ટની પ્રેક્ટિસ કરવા માટે/

ઈન્ટરનેશનલ જર્નલ ઓફ એન્ડોક્રિનોલોજી

ધમનીના હાયપરટેન્શન અને સ્થૂળતા સાથે સૌથી સામાન્ય ક્રોનિક રોગ, પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ (DM) છે. કાર્બોહાઇડ્રેટ મેટાબોલિઝમ ડિસઓર્ડર ધરાવતા લોકોની સંખ્યા અને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસની ઘટનાઓ સતત વધી રહી છે, જે મુખ્યત્વે મેદસ્વી દર્દીઓની સંખ્યામાં વધારો તેમજ સરેરાશ આયુષ્યને કારણે છે.

હાલમાં, કાર્બોહાઇડ્રેટ મેટાબોલિઝમ ડિસઓર્ડર ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર માટે વ્યક્તિગત અભિગમની જરૂરિયાત સમગ્ર વિશ્વમાં ઓળખાય છે; અગ્રતા કાર્ય એ ઉપચારની અસરકારકતા અને સલામતી વચ્ચે શ્રેષ્ઠ સંતુલન હાંસલ કરવાનું છે.

બિન-દવા પગલાંની પર્યાપ્ત અસરની ગેરહાજરીમાં, ચકાસાયેલ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં, તેમજ ક્ષતિગ્રસ્ત ઉપવાસ ગ્લાયસીમિયા અને/અથવા ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા ધરાવતા લોકોમાં, કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયને અસર કરતી દવાઓનો ઉમેરો સૂચવવામાં આવે છે.

α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક વર્ગની દવાઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ શું છે?

α-glucosidase અવરોધક વર્ગની દવાઓ મૌખિક હાઈપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો છે જે આંતરડાની α-glucosidases ને અટકાવીને, di-, oligo-, અને polysaccharides નું મોનોસેકરાઈડમાં એન્ઝાઈમેટિક રૂપાંતરણ ઘટાડે છે, જેનાથી ગ્લુકોસીમિયા અને ગ્લુકોસીમિયા પછીના હાઈપરગ્લુકોસિડેસના શોષણને ઘટાડે છે. તેઓ નાના આંતરડાના ઉપરના ભાગમાં કાર્ય કરે છે, જ્યાં તેઓ આલ્ફા-ગ્લુકોસીડેસીસ (ગ્લુકોઝ-ગ્લુકોસીડેસીસ) ને ઉલટાવીને અવરોધે છે.

amylase, sucrase, maltase) અને ત્યાંથી પોલી- અને ઓલિગોસેકરાઇડ્સના એન્ઝાઇમેટિક ભંગાણને અટકાવે છે. આ મોનોસેકરાઇડ્સ (ગ્લુકોઝ) ના શોષણને અટકાવે છે અને જમ્યા પછી વધેલા રક્ત ખાંડના સ્તરને ઘટાડવામાં મદદ કરે છે. આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝનું નિષેધ નાના આંતરડાના માઇક્રોવિલીની સપાટી પર સ્થિત એન્ઝાઇમના સક્રિય કેન્દ્ર માટે સ્પર્ધાના સિદ્ધાંત પર થાય છે. જમ્યા પછી ગ્લાયકેમિઆના સ્તરમાં વધારો અટકાવીને, આ વર્ગની દવાઓ લોહીમાં ઇન્સ્યુલિનના સ્તરને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે, જે મેટાબોલિક વળતરની ગુણવત્તામાં સુધારો કરવામાં મદદ કરે છે, જેમ કે ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિનના સ્તરમાં ઘટાડો દ્વારા પુરાવા મળે છે. માત્ર મૌખિક એન્ટિડાયાબિટીક એજન્ટ તરીકે α-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા દર્દીઓમાં મેટાબોલિક ડિસઓર્ડરની તીવ્રતાને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડવા માટે પૂરતો છે જે ખોરાક દ્વારા વળતર નથી.

યુક્રેનમાં નોંધાયેલ કઈ દવાઓ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના વર્ગની છે?

આ વર્ગની દવાઓ (a-glucosidase inhibitors, A10BF) છે:

એકાર્બોઝ (A10BF01);

મિગ્લિટોલ (A10BF02);

Voglibose (A10BF03).

હાલમાં યુક્રેનમાં, a-glucosidase અવરોધકોનો વર્ગ ડ્રગ વોક્સાઈડ (કુસુમ ફાર્મ દ્વારા ઉત્પાદિત) દ્વારા રજૂ થાય છે, સક્રિય પદાર્થ વોગ્લિબોઝ છે.

© “Miznarodnij endokrinologichnij zurnal” / “International Endocrinological Journal” / “International Journal of Endocrinology” (“Miznarodnij endokrinologicnij zurnal”), 2018 © Vidavets Zaslavskiy O.Yu. / પ્રકાશક ઝાસ્લાવસ્કી એ.યુ. / પ્રકાશક Zaslavsky O.Yu., 2018

પત્રવ્યવહાર માટે: સોકોલોવા એલ.કે., ઇન્સ્ટિટ્યુટ ઓફ એન્ડોક્રિનોલોજી એન્ડ મેટાબોલિઝમ નામનું વી.પી. યુક્રેનના કોમિસારેન્કો NAMS", st. વૈશગોરોડસ્કાયા, 69, કિવ, 04114, યુક્રેન; ઈ-મેલ: [ઇમેઇલ સુરક્ષિત]

પત્રવ્યવહાર માટે: એલ. સોકોલોવા, રાજ્ય સંસ્થા "વી.પી. કોમિસરેન્કો ઇન્સ્ટિટ્યુટ ઓફ એન્ડોક્રિનોલોજી એન્ડ મેટાબોલિઝમ ઓફ ધ એનએએમએસ ઓફ યુક્રેન"; Vyshgorodska st., 69, Kyiv, 04114, Ukraine; ઈ-મેલ: [ઇમેઇલ સુરક્ષિત]

શું ડાયાબિટીસ અને/અથવા ડિસગ્લાયકેમિઆ ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર માટે ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર ક્લાસની દવાઓના ઉપયોગને સમર્થન આપવા માટે પૂરતા પુરાવા છે?

બિન-ઇન્સ્યુલિન-આશ્રિત ડાયાબિટીસ મેલીટસ (STOP-NIDDM) અટકાવવાના અભ્યાસમાં 3 વર્ષ અને 3 મહિનાનો અભ્યાસ. એકાર્બોઝની અસરકારકતાનો અભ્યાસ કર્યો (મહત્તમ માત્રા 100 મિલિગ્રામ દિવસમાં 3 વખત). પ્લેસિબોની સરખામણીમાં, એકાર્બોઝ સાથે T2DM થવાનું જોખમ 25% ઘટ્યું છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા ધરાવતા લોકોમાં ડાયાબિટીસની રોકથામ અંગેના અભ્યાસમાં મેળવેલા ડેટાના આધારે, એવું તારણ કાઢવામાં આવ્યું હતું કે જીવનશૈલીમાં ફેરફાર અથવા દવાઓ (મેટફોર્મિન, એકાર્બોઝ) નો ઉપયોગ આહાર ઉપચાર અને શારીરિક પ્રવૃત્તિમાં વધારો થવાથી જોખમમાં ઘટાડો થાય છે. 3-6 વર્ષમાં ડાયાબિટીસ 31-58% વધ્યો.

આ અભ્યાસોએ એ પણ પુષ્ટિ કરી છે કે T2DM ની રોકથામમાં નિર્ણાયક પરિબળ વજન ઘટાડવું છે. α-glucosidase અવરોધકોના ઉપયોગના કિસ્સામાં, આંતરડામાં કાર્બોહાઇડ્રેટ્સનું શોષણ ઘટાડીને વજન ઘટાડવામાં આવે છે.

IDF ભલામણો અનુસાર ઓરલ હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓ (OHDs) સૂચવવા માટે અલ્ગોરિધમ

પરંપરાગત અભિગમ

વૈકલ્પિક અભિગમ

ચિત્ર 1

બ્લડ ગ્લુકોઝ લેવલની દેખરેખ માટે અલ્ગોરિધમ - 2017

જીવનશૈલીમાં ફેરફારને ધ્યાનમાં રાખીને સારવાર (ફાર્માકોથેરાપી વડે વજન ઘટાડવા સહિત)

પ્રથમ સ્તર

A1C< 7,5 %

મોનોથેરાપી*

મેટફોર્મિન

જો લક્ષ્ય સ્તર 3 મહિના પછી પ્રાપ્ત ન થાય, તો દ્વિ-ઘટક ઉપચાર પર સ્વિચ કરો

પ્રારંભિક A1C સ્તર > 7.5%

પ્રથમ સ્તર

દ્વિ-ઘટક ઉપચાર

મેટફોર્મિન

અથવા અન્ય I દવા

પ્રથમ, બેઝલ ઇન્સ્યુલિન લાઇન

કોલેસેવેલમ

જો લક્ષ્ય સ્તર 3 મહિના પછી પ્રાપ્ત ન થાય, તો ટ્રિપલ ઉપચાર પર સ્વિચ કરો

ટ્રિપલ ઉપચાર

મેટફોર્મિન

અથવા બીજી પ્રથમ-લાઇન દવા + બીજી-લાઇન દવા

બેસલ ઇન્સ્યુલિન DPP-4i

કોલેસેવેલમ

બ્રોમોક્રિપ્ટિન ટૂંકા અભિનય

1 ટન I ઇન્સ્યુલિન

ઉપચાર I Pr-

ટ્રિપલ ઉપચાર

અન્ય દવાઓ

*દવાઓનો ક્રમ ઉપયોગના હેતુસર પદાનુક્રમનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે: રેખાની લંબાઈ ભલામણની મજબૂતાઈને પ્રતિબિંબિત કરે છે

જો 3 મહિના પછી લક્ષ્ય સ્તર પ્રાપ્ત ન થાય, તો ઇન્સ્યુલિન ઉપચાર પર સ્વિચ કરો અથવા તેને વધારો

ઇન્સ્યુલિન ઉમેરો અથવા તમારા સેવનને વધુ તીવ્ર બનાવો

ઇન્સ્યુલિન લેવા માટે અલ્ગોરિધમ જુઓ

નાની આડઅસર અને/અથવા સંભવિત લાભો હું સાવધાની સાથે ઉપયોગ કરું છું

રોગની પ્રગતિ

આકૃતિ 2

નોંધો: A1C - ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન; GLP-1 RA - ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ; SGLT-2i - સોડિયમ આધારિત ગ્લુકોઝ કોટ્રાન્સપોર્ટર અવરોધક; DPP-4i - dipeptidyl peptidase-4 અવરોધક; TZD - thiazolidinedione; AGi - આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક; SU/GLN એ સલ્ફોનીલ્યુરિયા/ગ્લાઈનાઈડ વ્યુત્પન્ન છે.

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક વર્ગ પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લુકોઝ સ્તર અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને અસર કરતી સૌથી સલામત દવાઓમાંની એક છે. STOP-NIDDM અભ્યાસે ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા ધરાવતા દર્દીઓમાં પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસને રોકવામાં એકાર્બોઝની ઉચ્ચ અસરકારકતા સ્પષ્ટપણે દર્શાવી છે. STOP-NIDDM અભ્યાસનું મુખ્ય તારણો એ હતું કે સક્રિય એકાર્બોઝ સારવાર લેતા દર્દીઓમાં પ્લાસિબો જૂથના દર્દીઓ કરતાં પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ થવાનું જોખમ 36% ઓછું હતું. સક્રિય સારવાર દરમિયાન હાયપરટેન્શનના નવા કેસ થવાનું સંબંધિત જોખમ 34%, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન 91% અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ઘટનામાં 49% જેટલો ઘટાડો થયો છે. આમ, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે મુખ્ય કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર જોખમ પરિબળો - શરીરનું વધુ વજન, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાઇપરગ્લાયકેમિઆ અને હાયપરટેન્શન પર એકાર્બોઝની હકારાત્મક અસર છે.

એન.વી. પેસેક્કો એટ અલ. કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયના પરિમાણોના આધારે શરીરના વજન પર આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોની અસરનો અભ્યાસ હાથ ધર્યો. અભ્યાસના પરિણામો દર્શાવે છે કે વોગ્લિબોઝ પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા, Hb^નું સ્તર ઘટાડે છે અને વજન ઘટાડવાને પણ પ્રોત્સાહન આપે છે.

જાપાની સંશોધકો (કાવામોરી આર. એટ અલ., 2009) એ મલ્ટીસેન્ટર, રેન્ડમાઇઝ્ડ, ડબલ-બ્લાઇન્ડ અભ્યાસમાં ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા (IGT) ધરાવતા 1780 લોકોમાં ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસની રોકથામ માટે વોગ્લિબોઝની અસરકારકતાનો અભ્યાસ કર્યો હતો. અભ્યાસમાં ભાગ લેનારાઓને દરરોજ ત્રણ વખત 0.2 મિલિગ્રામ અથવા પ્લેસબો (n = 883)ની માત્રામાં વોગ્લિબોઝ (n = 897) મેળવવા માટે રેન્ડમાઇઝ કરવામાં આવ્યા હતા. પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ (પ્રાથમિક એન્ડપોઇન્ટ) અથવા નોર્મોગ્લાયકેમિઆ (સેકન્ડરી એન્ડપોઇન્ટ) ના વિકાસ સુધી સારવાર ચાલુ રાખવામાં આવી હતી; એવું જાણવા મળ્યું હતું કે IGT ધરાવતી વ્યક્તિઓ કે જેમણે વોગ્લિબોઝ મેળવ્યું હતું તેમને પ્લેસબોની સરખામણીમાં ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ થવાનું જોખમ ઓછું હતું. વોગ્લિબોઝ જૂથના ઘણા વધુ લોકોએ પ્લેસિબો જૂથ કરતાં નોર્મોગ્લાયકેમિઆ પ્રાપ્ત કર્યું (897માંથી 599 વિરુદ્ધ 881માંથી 454). લેખકોએ તારણ કાઢ્યું કે જીવનશૈલીમાં ફેરફાર ઉપરાંત વોગ્લિબોઝ લેવાથી IGT ધરાવતા લોકોમાં પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ થવાનું જોખમ ઘટાડી શકાય છે.

I.V ના કામમાં. ચેર્ન્યાવસ્કાયાએ ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા અને ઉચ્ચ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર જોખમ ધરાવતા વ્યક્તિઓમાં કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયના સૂચકાંકો પર વોગ્લિબોઝની સંશોધિત અસર દર્શાવી હતી.

યુરોપિયન એસોસિયેશન ફોર ધ સ્ટડી ઓફ ડાયાબિટીસની 53મી કોંગ્રેસમાં, જે લિસ્બનમાં 11 થી 15 સપ્ટેમ્બર 2017 દરમિયાન યોજાઈ હતી, ACE અભ્યાસના પરિણામો પ્રકાશિત કરવામાં આવ્યા હતા. સંશોધકોએ ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ અને ઉચ્ચ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક વર્ગની સલામતી પર વધુ ભાર મૂક્યો, અને ડાયાબિટીસની રોકથામમાં આ વર્ગની દવાઓનો ઉપયોગ કરવાના ફાયદાઓની પુષ્ટિ પણ કરી.

કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયની વિકૃતિઓ ધરાવતા દર્દીઓમાં આ વર્ગની દવાઓના ઉપયોગની અસરકારકતા અને સલામતીની પુષ્ટિ કરતા ક્લિનિકલ અને પ્રાયોગિક અભ્યાસો - ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતાથી ક્લિનિકલી મેનિફેસ્ટ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ સુધી - પ્રોફેસર V.I ના પ્રકાશનોમાં વર્ણવેલ છે. પંકીવા. દેખીતી રીતે, આ અભ્યાસોના ડેટાને આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના સમગ્ર વર્ગમાં એક્સ્ટ્રાપોલેટ કરી શકાય છે, કારણ કે આ વર્ગના સભ્યોમાં ક્રિયા કરવાની સામાન્ય પદ્ધતિ છે.

શું આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધક વર્ગની દવાઓ ડાયાબિટીસના દર્દીઓની સારવાર માટે આધુનિક આંતરરાષ્ટ્રીય ભલામણોમાં શામેલ છે?

α-glucosidase અવરોધકો વિદેશી અને યુક્રેનિયન બંને, તમામ સૌથી પ્રભાવશાળી વ્યાવસાયિક સંગઠનોના પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા દર્દીઓ માટે આધુનિક સારવાર અલ્ગોરિધમ્સમાં હાજર છે.

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા દર્દીઓના સંચાલન માટેની ભલામણો અનુસાર, આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સૂચવવા માટેના સંકેતો ખોરાકને કારણે અસંતોષકારક ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ છે; ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવના પૂરતા સ્તરવાળા દર્દીઓમાં સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથેની સારવારની નિષ્ફળતા; મેટફોર્મિન સાથે સારવાર દરમિયાન અસંતોષકારક નિયંત્રણ.

Voxid દવાના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ અનુસાર, ઉપયોગ માટેના સંકેતો છે:

ડાયાબિટીસ મેલીટસ પ્રકાર 2 (આહાર ઉપચારની બિનઅસરકારકતા સાથે, જેનો કોર્સ ઓછામાં ઓછો 6 મહિનાનો હોવો જોઈએ, ઓછી કેલરીવાળા આહારની પૃષ્ઠભૂમિ સામે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સની અપૂરતી અસરકારકતા);

ડાયાબિટીસ મેલીટસ પ્રકાર 1 (સંયોજન ઉપચારના ભાગ રૂપે);

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસનું નિવારણ (આહાર અને કસરત સાથે સંયોજનમાં ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતા ધરાવતા દર્દીઓમાં).

આ વર્ગની દવાઓ માટે કયા વિરોધાભાસ અને આડઅસરો લાક્ષણિક છે?

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના ઉપયોગ માટેના વિરોધાભાસ છે: ડાયાબિટીક કીટોએસિડોસિસ, લીવર સિરોસિસ, તીવ્ર અને ક્રોનિક આંતરડાની બળતરા, ગેસની રચના સાથે ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ પેથોલોજી, અલ્સેરેટિવ કોલાઇટિસ, આંતરડાની અવરોધ, મોટા હર્નિઆસ, ગર્ભાવસ્થા અને ગર્ભાધાન.

ક્લિનિકમાં આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોના ઉપયોગની સુવિધાઓ

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે જ્યારે ભોજન અને વ્યાયામ ભોજન પછી હાઈપરગ્લાયકેમિઆના વર્ચસ્વ સાથે બિનઅસરકારક હોય છે.

વોક્સાઈડ દિવસમાં 3 વખત 0.2 મિલિગ્રામની માત્રામાં દરેક ભોજન પહેલાં મૌખિક રીતે સંચાલિત થાય છે. જો જરૂરી હોય તો, ડોઝને દિવસમાં 3 વખત 0.3 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે, પરંતુ દર્દીની સ્થિતિનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું આવશ્યક છે. 1-2 અઠવાડિયાના અંતરાલમાં દવાની માત્રાને સમાયોજિત કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ગોળીઓ ચાવ્યા વિના, થોડી માત્રામાં પ્રવાહી સાથે, ભોજન પહેલાં તરત જ લેવી જોઈએ.

સામાન્ય રીતે, પ્રથમ 10-15 દિવસ માટે, ભોજન પહેલાં અથવા તે દરમિયાન તરત જ દિવસમાં 0.2 મિલિગ્રામ 3 વખત વોક્સાઈડ લેવામાં આવે છે, પછી સહનશીલતાના આધારે ડોઝ ધીમે ધીમે વધારવામાં આવે છે. દવા સૂચવવાની આ યુક્તિ પેટનું ફૂલવું અને ઝાડા જેવા જઠરાંત્રિય લક્ષણોને અટકાવી અથવા ઘટાડી શકે છે. દવા લેવાથી આંતરડાની વિકૃતિઓના કિસ્સામાં, મર્યાદિત કાર્બોહાઇડ્રેટ્સવાળા આહારનું સખતપણે પાલન કરવું અને તેની માત્રા ઘટાડવી જરૂરી છે.

વોક્સાઈડના ઉપયોગ માટેના વિરોધાભાસ એ આંતરડાના રોગો છે જે મેલેબ્સોર્પ્શન, અલ્સર, ડાયવર્ટિક્યુલા, ફિશર, સ્ટેનોસિસ સાથે છે. ઉપરાંત, દવા 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના અથવા ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અથવા સ્તનપાન દરમિયાન સૂચવવામાં આવવી જોઈએ નહીં.

વૃદ્ધ દર્દીઓને દિવસમાં 3 વખત 0.1 મિલિગ્રામની પ્રારંભિક માત્રા સૂચવવામાં આવે છે. જો જરૂરી હોય તો, ડોઝ દિવસમાં 3 વખત 0.2-0.3 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે.

વોક્સાઈડનો એક અસંદિગ્ધ ફાયદો એ પણ છે કે તે મોનોથેરાપી દરમિયાન હાઈપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી. આ દવા સાથે સારવાર દરમિયાન, તમારે તમારા કાર્બોહાઇડ્રેટનું સેવન મર્યાદિત કરવું જોઈએ. સારવાર દરમિયાન આહારની ભલામણોના ઉલ્લંઘનને લીધે, પેટનું ફૂલવું અને ઝાડા થઈ શકે છે, જે દવાની ફાર્માકોલોજીકલ અસરને પ્રતિબિંબિત કરે છે. વોક્સાઈડ શોષાય નથી અને તે મુજબ, કોઈ પ્રણાલીગત અસરો નથી.

દવાને અન્ય ખાંડ-ઘટાડી એજન્ટો સાથે જોડી શકાય છે. તે યાદ રાખવું જોઈએ કે તે અન્ય મૌખિક દવાઓની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસરને વધારે છે, જેને તેમની માત્રામાં ઘટાડો કરવાની જરૂર છે. નહિંતર, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ વિકસી શકે છે, જે ફક્ત શુદ્ધ ગ્લુકોઝ લેવાથી બંધ થઈ શકે છે, કારણ કે વોક્સાઈડ સાથેની સારવાર દરમિયાન જટિલ કાર્બોહાઈડ્રેટ્સ લેવાનું બિનઅસરકારક રહેશે.

એ પણ યાદ રાખવું જોઈએ કે પાચન પ્રક્રિયામાં સુધારો કરતા એન્ટાસિડ્સ, સોર્બેન્ટ્સ અને એન્ઝાઇમ્સ સાથે મળીને ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે α-glucosidase અવરોધકોની અસરકારકતા નોંધપાત્ર રીતે ઓછી થાય છે.

હાઈપોગ્લાયકેમિક દવાઓના આ વર્ગની વિશેષતા એ છે કે જ્યારે મોટી માત્રામાં જટિલ કાર્બોહાઈડ્રેટ્સનો વપરાશ કરવામાં આવે ત્યારે તેમની અસરકારકતા. જો દર્દીના આહારમાં સરળ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સનું વર્ચસ્વ હોય, તો આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સાથેની સારવાર નોંધપાત્ર હકારાત્મક અસર પ્રદાન કરતી નથી. ક્રિયાની આ પદ્ધતિ આ જૂથની દવાઓને સામાન્ય ઉપવાસ રક્ત ગ્લુકોઝ અને તે પછી તીવ્ર વધારો માટે સૌથી અસરકારક બનાવે છે.

ખાવું ઉપરાંત, આ દવાઓ શરીરના વજનમાં વધારો કરતી નથી, જે વધારે વજન અને/અથવા સ્થૂળતા ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે એક વધારાનો ફાયદો છે.

વોક્સાઈડની મહત્વની રોગનિવારક અસર એ છે કે પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ હાયપરન્સ્યુલિનમિયા અને લોહીમાં ટ્રાઇગ્લિસરાઈડનું સ્તર ઘટાડવું. આ હકીકતનું મહત્વ મહાન છે, કારણ કે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં ટ્રાઇગ્લિસરાઇડ્સ સાથે સંતૃપ્ત લિપોપ્રોટીન ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને વધારે છે અને એથરોસ્ક્લેરોસિસના વિકાસ માટે સ્વતંત્ર જોખમ પરિબળ છે. ડ્રગનો ફાયદો એ હાઈપોગ્લાયકેમિક પ્રતિક્રિયાઓની ગેરહાજરી છે, જે ખાસ કરીને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં મહત્વપૂર્ણ છે.

અમને પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા દર્દીઓમાં વોક્સાઈડનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ છે, જેઓ સામાન્ય રીતે કોમ્બિનેશન ગ્લુકોઝ-લોઅરિંગ થેરાપી પર હોય છે. અમારા ડેટા અનુસાર, દવા પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા અને ટ્રાઇગ્લિસેરાઇડના સ્તરને ઘટાડવામાં મદદ કરે છે, દર્દીઓ દ્વારા સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે, અને તેની આડઅસરની થોડી સંખ્યા છે.

ઉદાહરણ તરીકે, ક્લિનિકલ કેસ રજૂ કરવામાં આવે છે

દર્દી K.T., 46 વર્ષનો, ઉદ્યોગસાહસિક, 5 વર્ષથી ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ. પરીક્ષા સમયે, ફાસ્ટિંગ ગ્લાયસેમિયાનું સ્તર 6.9 mmol/l, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસેમિયા 13.7 mmol/l, ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન 7.9%, બોડી માસ ઇન્ડેક્સ - 32.2 kg/m2 હતું.

બ્લડ પ્રેશર 130/80 mm Hg, લિપિડોગ્રામ પરિમાણો: કુલ કોલેસ્ટ્રોલ 4.2 mmol/l, LDL 2.1 mmol/l, HDL 1.0 mmol/l, TG 2.1 mmol/l.

એન્ટિહાઇપરગ્લાયકેમિક થેરાપી વ્યવસ્થિત ન હતી, જે એક ટેબ્લેટ દવાને બીજી દવા સાથે બદલવાનું પ્રતિનિધિત્વ કરતી હતી. છેલ્લા બે મહિનામાં, દર્દીને, ડૉક્ટરની ભલામણ પર, દિવસમાં 2 વખત મેટફોર્મિન 1000 મિલિગ્રામ પ્રાપ્ત થયું. જીવનશૈલીના લક્ષણો પૈકી, તે અણધારી કાર્ય શેડ્યૂલ, અનિયમિત મોટા ભોજન, તીવ્ર શારીરિક પ્રવૃત્તિ અઠવાડિયામાં 2 વખત (જીમ) નોંધવું જોઈએ. દર્દીએ તેની સામાન્ય જીવનશૈલી બદલવાનો ઇનકાર કર્યો, દલીલ કરી કે આ તેના કામની વિચિત્રતાને કારણે છે. દર્દીને વધેલી ગ્લુકોઝ-લોઅરિંગ થેરાપીની જરૂર હતી તેના આધારે, તેમજ વજન ઘટાડવાની અને સૌથી સરળ સારવારની પદ્ધતિને ધ્યાનમાં લેતા, આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સાથે મેટફોર્મિનનું મિશ્રણ (ભોજન પહેલાં વોક્સાઈડ 0.2 મિલિગ્રામ) હતું. પ્રસ્તાવિત.

વોક્સાઈડનું સૂચન સામાન્ય જીવનશૈલીને નોંધપાત્ર રીતે અસર કરી શકતું નથી, ગ્લાયકેમિક સ્તરના વધારાના માપનની જરૂર નથી અને તે ગંભીર હાઈપોગ્લાયકેમિઆના વિકાસના જોખમ સાથે સંકળાયેલ નથી.

પ્રથમ સપ્તાહ દરમિયાન ઉપવાસના રક્ત ગ્લુકોઝના સ્તરમાં થોડો ઘટાડો નોંધવામાં આવ્યો હતો. સૌથી નોંધપાત્ર પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયામાં ઘટાડો હતો. પ્રથમ બે અઠવાડિયા દરમિયાન, સ્તરમાં સરેરાશ 2 mmol/l નો ઘટાડો થયો અને તે 8.3-9.8 mmol/l થયો. HbA1c સૂચક 1.2% ઘટીને 3 થયો

MEPAGS^U endokrinologlcnij zurnal, ^ 2224-0721 (rpp^, ^ 2307-1427 (ઓનલાઈન)

મી1. 14, N0. 1, 2018

મહિનો 6.7%, જે આપણા દેશમાં સારવાર ધોરણો અને આંતરરાષ્ટ્રીય ધોરણો બંને દ્વારા અપનાવવામાં આવેલા લક્ષ્ય સ્તરને અનુરૂપ છે. 6-મહિનાના અવલોકન સમયગાળા દરમિયાન શરીરના વજનમાં ઘટાડો કરવાની ગતિશીલતા 5.4 કિગ્રા (પ્રારંભિક 108 કિગ્રા, 6 મહિના પછી - 102.6 કિગ્રા) હતી, જે પ્રારંભિક વજનના 5% કરતા વધુ છે.

લિપિડોગ્રામની સકારાત્મક ગતિશીલતા નોંધવામાં આવી હતી; ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સનું સ્તર 1.7 mmol/l હતું, જે અમારા મતે, કાર્બોહાઇડ્રેટ શોષણ અને દર્દીના વજનમાં ઘટાડો સાથે સંકળાયેલું છે.

આ જૂથની દવાઓ આંતરડામાંથી કાર્બોહાઇડ્રેટ્સનું શોષણ ઘટાડે છે, કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના પાચનમાં સામેલ ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે. એકાર્બોઝ આંતરડાના પટલ સાથે બંધાયેલ આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અને સ્વાદુપિંડના આલ્ફા-એમીલેઝને ઉલટાવી દે છે. નાના આંતરડાના લ્યુમેનમાં, આલ્ફા-એમીલેઝ પોલિમેરિક શર્કરાને ઓલિગોસેકરાઇડ્સમાં હાઇડ્રોલાઇઝ કરે છે, અને આંતરડાની આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ હાઇડ્રોલિઝ કરે છે ઓલિગો-, ડાય- અને ટ્રાઇસેકરાઇડ્સ ગ્લુકોઝ અને અન્ય મોનોસેકરાઇડ્સ. આ ઉત્સેચકોની નિષ્ક્રિયતા આંતરડામાં ગ્લુકોઝની રચનામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે અને પરિણામે, તેનું શોષણ, એટલે કે, ભોજન પછીના હાયપરગ્લાયકેમિઆમાં ઘટાડો થાય છે, અને સ્ત્રાવના બીજા વિલંબિત તબક્કામાં ઇન્સ્યુલિનનું વધુ પડતું પ્રકાશન અટકાવવામાં આવે છે.

એકાર્બોઝ સાથેની સારવારના 3-6 મહિના પછી, લિપિડ ચયાપચયનું સામાન્યકરણ જોવા મળે છે - કોલેસ્ટરોલ અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સની સામગ્રીમાં ઘટાડો થાય છે, અને લોહીમાં "રક્ષણાત્મક" ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનની સામગ્રી વધે છે.

દવા ગ્લુકોગન-જેવા પેપ્ટાઈડ I ના સ્ત્રાવને વધારે છે, જે લોહીમાં શર્કરાના વધતા પ્રતિભાવમાં ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવના પ્રથમ તબક્કાનું અંતર્જાત ઉત્તેજક છે.

આમ, એકાર્બોઝ (ગ્લુકોબે) પ્રથમ તબક્કામાં સ્વાદુપિંડ દ્વારા ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને પુનઃસ્થાપિત કરે છે અને બીજા તબક્કામાં હાયપરઇન્સ્યુલિનમિયાના વિકાસને અટકાવે છે.

સંચાલિત માત્રામાંથી માત્ર 35% આંતરડામાંથી શોષાય છે, અને માત્ર 2% સક્રિય સ્વરૂપમાં. અર્ધ જીવન 2 કલાક છે. રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં અને વૃદ્ધોમાં, ડ્રગનું નાબૂદ નોંધપાત્ર રીતે ધીમું થાય છે, પરંતુ આનું કોઈ વ્યવહારુ મહત્વ નથી, કારણ કે એકાર્બોઝ, તેની ઓછી જૈવઉપલબ્ધતાને લીધે, પ્રણાલીગત અસર ધરાવતી નથી. દવાની હાઈપોગ્લાયકેમિક અસર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં વિકસે છે, જ્યાં તેનું બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન થાય છે.

સંકેતો અને ડોઝ રેજીમેન

પ્રકાર II ડાયાબિટીસ મેલીટસ: મોનો- અથવા કોમ્બિનેશન થેરાપી.

મોનોથેરાપી તરીકે એકાર્બોઝ (એકાર્બોઝ, ગ્લુકોબે)જ્યારે આહાર ઉપચાર બિનઅસરકારક હોય ત્યારે સૂચવવામાં આવે છે. એકબોઝનો ઉપયોગ સલ્ફોનીલ્યુરિયા સાથે સંયોજનમાં પણ થાય છે.

દિવસમાં 3 વખત ખોરાકની પ્રથમ ચુસ્કી સાથે 25 મિલિગ્રામ એકાર્બોઝ લો. 4-8 અઠવાડિયાના અંતરાલમાં દિવસમાં 3 વખત ડોઝ 50-100 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે અને તે બે માપદંડો પર આધારિત છે - ભોજન પછી 1 કલાક પછી લોહીમાં ગ્લુકોઝનું સ્તર અને વ્યક્તિગત સહનશીલતા.

બિનસલાહભર્યું

અતિસંવેદનશીલતા, ડાયાબિટીક કીટોએસિડોસિસ, તીવ્ર અને ક્રોનિક આંતરડાના રોગો, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન. પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ, ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા અને 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં પ્રમાણમાં બિનસલાહભર્યું.

આડઅસરો

ડિસપેપ્ટિક લક્ષણો (પેટમાં દુખાવો, પેટનું ફૂલવું, ઝાડા), ટ્રાન્સમિનેઝ સ્તરમાં વધારો, કમળો. હિમેટોક્રિટ સ્તરમાં ઘટાડો (હિમોગ્લોબિન સાંદ્રતા બદલ્યા વિના). પીસીમાં કેલ્શિયમ, વિટામિન બી 6 ની સાંદ્રતામાં ઘટાડો.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

સક્રિય કાર્બન અને અન્ય શોષક, પેનક્રેટિન અથવા એમીલેઝ ધરાવતી પાચક એન્ઝાઇમ તૈયારીઓ દ્વારા અસરમાં ઘટાડો થાય છે. થિયાઝાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સ, ફેનોથિયાઝાઇન્સ, થાઇરોઇડ હોર્મોન્સ, એસ્ટ્રોજેન્સ, મૌખિક ગર્ભનિરોધક, ફેનિટોઇન, નિકોટિનિક એસિડ, સિપાટોમિમેટિક્સ, કેલ્શિયમ વિરોધી, આઇસોનિયાઝિડ અસરને નબળી પાડે છે. સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અસરમાં વધારો કરે છે.