Catad_pgroup Penyekat saluran kalsium

Isoptin untuk suntikan - arahan untuk digunakan

Pada masa ini ubat itu tidak disenaraikan dalam Daftar Negeri ubat-ubatan atau dinyatakan nombor pendaftaran dikecualikan daripada daftar.

Nombor pendaftaran:

P N015547/01

Bahan aktif:

Verapamil

Borang dos:

penyelesaian untuk pentadbiran intravena

Kompaun:

Untuk 2 ml larutan:

bahan aktif: verapamil hidroklorida 5.0 mg;

Eksipien: natrium klorida 17.0 mg, 36% asid hidroklorik - untuk melaraskan pH, air untuk suntikan - sehingga 2 ml.

Penerangan:

Penyelesaian tanpa warna telus.

Kumpulan farmakoterapi:

Penyekat saluran kalsium "lambat".

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodinamik:

Verapamil menyekat kemasukan transmembran ion kalsium (dan mungkin ion natrium) melalui saluran "perlahan" ke dalam sel sistem pengaliran miokardium dan sel otot licin miokardium dan saluran darah. Kesan antiarrhythmic verapamil mungkin disebabkan oleh kesannya pada saluran "perlahan" dalam sel-sel sistem pengaliran jantung.

Aktiviti elektrik Nod sinoatrial (SA) dan atrioventrikular (AV) sebahagian besarnya bergantung kepada kemasukan kalsium ke dalam sel melalui saluran "perlahan". Dengan menghalang bekalan kalsium ini,
verapamil memperlahankan pengaliran atrioventrikular (AV) dan meningkatkan tempoh refraktori yang berkesan dalam nod AV mengikut kadar denyutan jantung (HR). Kesan ini membawa kepada penurunan kekerapan kontraksi ventrikel pada pesakit dengan fibrilasi atrium dan/atau getaran atrium. Dengan menghentikan kemasukan semula pengujaan dalam nod AV,
verapamil boleh memulihkan irama sinus yang betul pada pesakit dengan takikardia supraventricular paroxysmal, termasuk sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW).

Verapamil tidak mempunyai kesan ke atas pengaliran sepanjang laluan aksesori, tidak menjejaskan potensi tindakan atrium biasa atau masa pengaliran intraventrikular, tetapi mengurangkan amplitud, kadar penyahkutuban dan pengaliran dalam gentian atrium yang diubah.

Verapamil tidak menyebabkan kekejangan arteri periferal dan tidak berubah kandungan umum kalsium serum. Mengurangkan beban selepas dan kontraktiliti miokardium. Dalam kebanyakan pesakit, termasuk pesakit dengan penyakit jantung organik, kesan inotropik negatif verapamil diimbangi oleh penurunan beban selepas, indeks jantung biasanya tidak berkurangan, tetapi pada pesakit dengan kegagalan jantung sederhana hingga teruk (tekanan baji arteri pulmonari lebih daripada 20 mm Hg. Art., pecahan lentingan ventrikel kiri kurang daripada 35%) mungkin mengalami dekompensasi akut kegagalan jantung kronik.

maksimum tindakan terapeutik diperhatikan 3-5 minit selepas pentadbiran intravena bolus verapamil.

Dos terapeutik standard verapamil 5-10 mg apabila diberikan secara intravena menyebabkan penurunan sementara, biasanya tanpa gejala, dalam keadaan normal. tekanan darah(BP), sistemik rintangan vaskular dan penguncupan; Tekanan pengisian ventrikel kiri meningkat sedikit.

Farmakokinetik:

Verapamil hidroklorida ialah campuran rasemik yang terdiri daripada jumlah R-enantiomer dan S-enantiomer yang sama.

Norverapamil adalah salah satu daripada 12 metabolit yang terdapat dalam air kencing. Aktiviti farmakologi norverapamil adalah 10-20% daripada aktiviti farmakologi verapamil, dan bahagian norverapamil adalah 6% daripada ubat yang dikumuhkan. Kepekatan keseimbangan norverapamil dan verapamil dalam plasma darah adalah serupa. Kepekatan keseimbangan dengan penggunaan jangka panjang sekali sehari dicapai selepas 3-4 hari.

Pengagihan

Verapamil diagihkan dengan baik dalam tisu badan, jumlah pengedaran (Vd) dalam sukarelawan yang sihat ialah 1.8-6.8 l/kg. Komunikasi dengan protein plasma darah adalah kira-kira 90%.

Metabolisme

Verapamil mengalami metabolisme yang meluas. Kajian metabolik dalam vitro menunjukkan bahawa
verapamil dimetabolismekan oleh isoenzim cytochrome P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18.

Dalam sukarelawan yang sihat selepas pentadbiran lisan
verapamil mengalami metabolisme intensif dalam hati, dengan 12 metabolit dikesan, kebanyakannya dalam jumlah surih. Metabolit utama dikenal pasti sebagai bentuk N dan O-dealkylated verapamil. Di antara metabolit, hanya norverapamil mempunyai tindakan farmakologi(kira-kira 20% berbanding kompaun induk), yang didedahkan dalam kajian ke atas anjing.

Penyingkiran

Apabila diberikan secara intravena, lengkung perubahan dalam kepekatan verapamil dalam darah adalah bersifat dwieksponen dengan fasa pengedaran awal yang cepat (separuh hayat (T 1/2) - kira-kira 4 minit) dan fasa penyingkiran terminal yang lebih perlahan (T 1). /2 - 2-5 jam).

Dalam masa 24 jam, kira-kira 50% daripada dos verapamil dikumuhkan oleh buah pinggang, dalam masa lima hari - 70%. Sehingga 16% daripada dos verapamil dikumuhkan melalui usus. Kira-kira 3-4% verapamil dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Jumlah pelepasan verapamil kira-kira bertepatan dengan aliran darah hepatik, i.e. kira-kira 1 l/j/kg (julat: 0.7-1.3 l/j/kg).

Kumpulan pesakit khas

Pesakit warga emas

Umur boleh menjejaskan parameter farmakokinetik verapamil apabila diberikan kepada pesakit dengan hipertensi arteri. T1/2 boleh meningkat pada pesakit tua. Tiada hubungan antara kesan antihipertensi verapamil dan umur.

Disfungsi buah pinggang

Fungsi buah pinggang terjejas tidak menjejaskan parameter farmakokinetik verapamil, yang didedahkan dalam kajian perbandingan yang melibatkan pesakit dengan peringkat terminal kegagalan buah pinggang dan pesakit dengan fungsi normal buah pinggang
Verapamil dan norverapamil boleh dikatakan tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.

Petunjuk untuk digunakan

Untuk rawatan tachyarrhythmia supraventricular, termasuk:

Pemulihan irama sinus untuk takikardia supraventricular paroxysmal, termasuk keadaan yang berkaitan dengan kehadiran laluan tambahan dalam sindrom Wolff-Parkinson-White (WPW) dan Lown-Ganong-Levine (LGL).

Jika terdapat tanda-tanda klinikal, adalah dinasihatkan untuk cuba mempengaruhi nervus vagus(cth gerakan Valsalva);

Kawalan sementara kadar ventrikel semasa gegaran atrium dan fibrilasi (varian tachyarrhythmic), kecuali dalam kes di mana getaran atrium atau fibrilasi dikaitkan dengan kehadiran laluan tambahan (sindrom WPW dan LGL).

Kontraindikasi

Peningkatan sensitiviti kepada bahan aktif atau komponen tambahan ubat;

Kejutan kardiogenik;

Blok atrioventrikular II atau III darjah, kecuali pesakit dengan pemandu buatan irama;

Sindrom sinus sakit, kecuali pada pesakit dengan perentak jantung buatan;

Kegagalan jantung dengan pecahan ejeksi ventrikel kiri berkurangan kurang daripada 35% dan/atau tekanan baji arteri pulmonari lebih daripada 20 mmHg. Art., dengan pengecualian kegagalan jantung yang disebabkan oleh takikardia supraventricular, tertakluk kepada rawatan dengan verapamil;

Hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);

Fibrilasi atrium/kibar dengan adanya laluan tambahan (Sindrom Wolf-Parkinson-White, Lown-Ganong-Levine). Pesakit-pesakit ini berisiko mendapat takiaritmia ventrikel, termasuk. fibrilasi ventrikel apabila mengambil verapamil;

Tachycardia ventrikel dengan kompleks QRS lebar (> 0.12 saat) (lihat bahagian " arahan khas");

Penggunaan serentak dengan penyekat beta, secara intravena.
Verapamil dan beta-blocker tidak boleh diberikan serentak (dalam beberapa jam), kerana kedua-dua ubat boleh mengurangkan kontraktiliti miokardium dan pengaliran AV (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain"). ubat-ubatan");

Penggunaan disopyramide 48 jam sebelum dan 24 jam selepas mengambil verapamil;

Kehamilan, tempoh menyusu badan(keberkesanan dan keselamatan belum ditubuhkan);

Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditetapkan).

Berhati-hati:

Penurunan tekanan darah yang ketara, serangan jantung akut miokardium, disfungsi ventrikel kiri, blok AV darjah pertama, bradikardia, asistol, kardiomiopati obstruktif hipertropik, kegagalan jantung.

Disfungsi buah pinggang dan/atau pelanggaran berat fungsi hati.

Penyakit yang menjejaskan penghantaran neuromuskular (myasthenia gravis, sindrom Lambert-Eaton, distrofi otot Duchenne).

Penggunaan serentak dengan glikosida jantung, quinidine, flecainide, simvastatin, lovastatin, atorvastatin; ritonavir dan lain-lain ubat antivirus untuk rawatan jangkitan HIV; penyekat beta untuk pentadbiran lisan; agen yang mengikat protein plasma darah (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").

Umur warga emas.

Kehamilan dan penyusuan:

Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan Isoptin® pada wanita hamil. Kajian haiwan tidak mendedahkan kesan toksik secara langsung atau tidak langsung pada sistem pembiakan. Disebabkan fakta bahawa hasil kajian dadah pada haiwan tidak selalu meramalkan tindak balas terhadap rawatan pada manusia, Isoptin® boleh digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin/anak.

Verapamil menembusi halangan plasenta dan terdapat dalam darah vena umbilical semasa bersalin.
Verapamil dan metabolitnya dikumuhkan dalam susu ibu. Data terhad yang tersedia mengenai pemberian oral Isoptin® menunjukkan bahawa dos verapamil yang bayi terima melalui susu ibu adalah agak kecil (0.1-1% daripada dos verapamil yang diambil oleh ibu) dan penggunaan verapamil mungkin serasi dengan penyusuan. dada. Walau bagaimanapun, risiko kepada bayi baru lahir dan bayi tidak boleh dikecualikan.

Mempertimbangkan kemungkinan serius kesan sampingan pada bayi, Isoptin® harus digunakan semasa penyusuan hanya jika manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada anak.

Arahan penggunaan dan dos

Hanya secara intravena.

Pentadbiran intravena hendaklah dilakukan perlahan-lahan selama sekurang-kurangnya 2 minit sambil memantau ECG (elektrokardiogram) dan tekanan darah secara berterusan.

Pada pesakit tua dan pentadbiran dijalankan selama sekurang-kurangnya 3 minit untuk mengurangkan risiko kesan yang tidak diingini.

Dos awal ialah 5-10 mg (0.075-0.15 mg/kg berat badan).

Ulang dos ialah 10 mg (0.15 mg/kg berat badan), diberikan 30 minit selepas suntikan pertama jika tindak balas kepada suntikan pertama tidak mencukupi.

Kestabilan

Isoptin® serasi dengan larutan parenteral volum besar yang paling banyak digunakan dan stabil secara kimia di dalamnya selama sekurang-kurangnya 24 jam pada 25 ° C, dilindungi daripada cahaya.

Sebelum digunakan bentuk dos untuk pentadbiran parenteral perlu dinilai secara visual untuk kehadiran sedimen dan perubahan warna. Jangan gunakan jika penyelesaiannya keruh atau penutup botol rosak.

Baki larutan yang tidak digunakan mesti dimusnahkan serta-merta selepas mengambil sebahagian daripada kandungan sebarang isipadu.

Ketidakserasian

Untuk mengelakkan ketidakstabilan, tidak disyorkan untuk mencairkan Isoptin® dengan larutan natrium laktat untuk suntikan dalam beg polivinil klorida. Elakkan mencampurkan dengan larutan albumin, amphotericin B, hidralazine hidroklorida atau trimethoprin dan sulfamethoxazole.

Verapamil memendakan dalam sebarang larutan dengan pH lebih besar daripada 6.0.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dikenal pasti semasa ujian klinikal dan dengan penggunaan ubat Isoptin® selepas pemasaran, ditunjukkan di bawah oleh sistem organ dan kekerapan kejadiannya mengikut klasifikasi WHO: sangat kerap (>1/10); selalunya (dari?1/100 hingga<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan ialah: sakit kepala, pening, loya, sembelit, sakit perut, bradikardia, takikardia, berdebar-debar, penurunan tekanan darah yang ketara, kulit muka memerah, edema periferal dan peningkatan keletihan.

Gangguan sistem imun:

kekerapan tidak diketahui: hipersensitiviti.

Gangguan metabolik dan pemakanan:

kekerapan tidak diketahui: hiperkalemia.

Gangguan mental:

jarang: mengantuk.

Gangguan sistem saraf:

selalunya: pening, sakit kepala;

jarang: paresthesia, gegaran;

kekerapan tidak diketahui: gangguan extrapyramidal, lumpuh (tetraparesis) 1, sawan.

Gangguan pendengaran dan labirin:

jarang: tinnitus;

kekerapan tidak diketahui: berputar.

Gangguan jantung:

selalunya: bradikardia;

tidak biasa: berdebar-debar, takikardia;

kekerapan tidak diketahui: AV blok I, II, III darjah; kegagalan jantung, penangkapan nod sinus ("penangkapan sinus"), bradikardia sinus, asystole.

Gangguan vaskular:

selalunya: "kemerahan" darah ke kulit, penurunan tekanan darah yang ketara.

Gangguan sistem pernafasan, dada dan organ mediastinal:

kekerapan tidak diketahui: bronkospasme, sesak nafas.

Gangguan gastrousus:

selalunya: sembelit, loya;

tidak biasa: sakit perut;

jarang: muntah;

kekerapan tidak diketahui: ketidakselesaan perut, hiperplasia gingival, halangan usus.

Gangguan pada kulit dan tisu subkutaneus:

jarang: hiperhidrosis;

kekerapan tidak diketahui: angioedema, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, alopecia, pruritus, pruritus, purpura. ruam makulopapular, urtikaria.

Gangguan muskuloskeletal dan tisu penghubung:

kekerapan tidak diketahui: arthralgia, kelemahan otot, myalgia.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing:

kekerapan tidak diketahui: kegagalan buah pinggang.

Gangguan organ kemaluan dan payudara:

kekerapan tidak diketahui: disfungsi erektil, galactorrhea, ginekomastia.

Gangguan biasa:

selalunya: edema periferi;

jarang: peningkatan keletihan.

Data makmal dan instrumental:

kekerapan tidak diketahui: peningkatan kepekatan prolaktin, peningkatan aktiviti enzim hati.

1 - semasa tempoh selepas pendaftaran penggunaan ubat Isoptin®, satu kes lumpuh (tetraparesis) yang dikaitkan dengan penggunaan gabungan verapamil dan colchicine telah dilaporkan. Ini mungkin disebabkan oleh penembusan colchicine melalui penghalang darah-otak akibat penindasan aktiviti isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein di bawah pengaruh verapamil (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").

Terlebih dos:

simptom: penurunan tekanan darah yang ketara; bradikardia, bertukar menjadi blok AV dan menghentikan aktiviti nod sinus ("penangkapan sinus"); hiperglikemia, stupor dan asidosis metabolik. Terdapat laporan kematian akibat dos berlebihan.

Rawatan: terapi simtomatik sokongan perlu dijalankan. Untuk tindak balas hipotensi atau blok AV yang ketara secara klinikal, ubat vasopressor atau pacing harus ditetapkan, masing-masing. Untuk asystole, rangsangan beta-adrenergik (isoprenalin), ubat vasopressor lain, atau resusitasi harus digunakan. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi

Pada pesakit dengan kardiomiopati yang teruk, kegagalan jantung kronik, atau selepas infarksi miokardium, penggunaan serentak verapamil dan penyekat beta intravena atau disopyramide jarang mengakibatkan kesan buruk yang serius.

Penggunaan serentak verapamil intravena dengan ubat-ubatan yang menyekat fungsi adrenergik boleh menyebabkan peningkatan kesan antihipertensi.

Kajian metabolik dalam vitro menunjukkan bahawa
verapamil dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 dan CYP2C18 cytochrome P450.

Verapamil adalah perencat isoenzim CYP3A4 dan P-glikoprotein. Interaksi yang ketara secara klinikal diperhatikan dengan penggunaan serentak dengan perencat isoenzim CYP3A4, dan peningkatan dalam kepekatan verapamil dalam plasma darah diperhatikan, manakala induksi isoenzim CYP3A4 menurunkan kepekatan verapamil dalam plasma darah. Apabila menggunakan ubat tersebut secara serentak, kemungkinan interaksi ini harus diambil kira.

Jadual di bawah menyediakan data tentang kemungkinan interaksi ubat berdasarkan parameter farmakokinetik.

Kemungkinan interaksi yang berkaitan dengan sistem isoenzim CYP-450
Dadah	Kemungkinan interaksi dadah	Satu komen
Penyekat alfa
Prazosin	Peningkatan dalam C m ah prazosin (~40%) tidak menjejaskan T 1/2 prazosin.	Kesan antihipertensi tambahan.
Terazosin	Peningkatan dalam AUC terazosin (-24%) dan Cmax (~25%).
Ubat antiarrhythmic
Flecainide	Kesan minimum pada pembersihan plasma flecainide (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Pengurangan pelepasan oral quinidine (~35%).	Penurunan tekanan darah yang ketara. Edema pulmonari mungkin berlaku pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertropik.
Ubat untuk rawatan asma bronkial
Teofilin	Pengurangan pelepasan oral dan sistemik (~20%).	Pengurangan pelepasan dalam pesakit merokok (~11%).
Ubat antikonvulsan/antiepileptik
Carbamazepine	Peningkatan AUC carbamazepine (~ 46%) pada pesakit dengan epilepsi separa yang tahan.	Peningkatan kepekatan carbamazepine, yang boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan carbamazepine seperti diplopia, sakit kepala, ataxia atau pening.
Fenitoin	Menurunkan kepekatan plasma verapamil.
Antidepresan
Imipramine	Peningkatan dalam AUC imipramine (~15%).	Tidak menjejaskan kepekatan metabolit aktif, desipramine.
Ejen hipoglisemik
Glibenclamide	Peningkatan Cmax glibenclamide (-28%), AUC (~26%).
Ubat antigout
Colchicine	Peningkatan dalam AUC colchicine (~ 2.0 kali) dan Cmax (~ 1.3 kali).	Kurangkan dos colchicine (lihat arahan penggunaan colchicine).
Antimikrobial
Klaritromisin
Erythromycin	Kepekatan verapamil boleh meningkat.
Rifampicin	Penurunan AUC (~97%), Cmax (~94%), bioavailabiliti (~92%) verapamil.
Telitromisin	Kepekatan verapamil boleh meningkat.
Ejen antitumor
Doxorubicin	Peningkatan dalam AUC (104%) dan Cmax (61%) doxorubicin.	Pada pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil.
Barbiturat
Fenobarbital	Peningkatan pelepasan lisan verapamil ~5 kali ganda.
Benzodiazepin dan ubat penenang lain
Buspirone	Peningkatan dalam AUC dan Cmax buspirone ~ 3.4 kali.
Midazolam	Peningkatan dalam AUC (~ 3 kali) dan Cmax (~ 2 kali) midazolam.
Penyekat beta
Metoprolol	Peningkatan AUC (-32.5%) dan Cmax (-41%) metoprolol pada pesakit dengan angina pectoris.	Lihat bahagian "Arahan Khas".
Propranolol	Peningkatan AUC (-65%) dan Cmax (-94%) propranolol pada pesakit dengan angina pectoris.
Glikosida jantung
Digitoxin	Penurunan jumlah pelepasan (-27%) dan pelepasan ekstrarenal (-29%) digitoxin.
Digoxin	Peningkatan dalam C m ax (sebanyak -44%), C 12 jam (sebanyak -53%), C ss (sebanyak -44 %) dan AUC (sebanyak -50 %) digoxin dalam sukarelawan yang sihat.	Kurangkan dos digoxin. Lihat bahagian "Arahan Khas".
Antagonis reseptor H2
Cimetidine	Peningkatan dalam AUC R- (-25%) dan S- (-40%) verapamil dengan penurunan yang sepadan dalam pelepasan R- dan S-verapamil.
Ejen imunologi/imunosupresif
Cyclosporine	Peningkatan dalam AUC, C ss, C max (sebanyak - 45%) siklosporin.
Everolimus	Everolimus: peningkatan dalam AUC (~ 3.5 kali) dan Cmax (~ 2.3 kali) Verapamil: peningkatan dalam Chough (kepekatan ubat dalam plasma darah serta-merta sebelum mengambil dos seterusnya) (~ 2.3 kali).	Penentuan kepekatan dan pentitratan dos everolimus mungkin diperlukan.
Sirolimus	Peningkatan AUC sirolimus (~2.2 kali); peningkatan dalam AUC S-verapamil (~ 1.5 kali).	Penentuan kepekatan dan pentitratan dos sirolimus mungkin diperlukan.
Tacrolimus	Peningkatan kepekatan tacrolimus adalah mungkin.
Ubat penurun lipid (inhibitor reduktase HMG-CoA)
Atorvastatin	Adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan atorvastatin dalam plasma darah, dan peningkatan dalam AUC verapamil - 43%.	Maklumat tambahan disediakan di bawah.
Lovastatin	Kemungkinan peningkatan dalam kepekatan lovastatin dan AUC verapamil (~ 63%) dan C m ax (~ 32%) dalam plasma darah
Simvastatin	Peningkatan dalam AUC (~2.6 kali) dan Cmax (~4.6 kali) simvastatin.
Agonis reseptor serotonin
Almotriptan	Peningkatan dalam AUC (~20%) dan Cmax (~24%) almotriptan.
Ubat urikosurik
Sulfinpirazon	Peningkatan dalam pembersihan lisan verapamil (~ 3 kali ganda), penurunan dalam bioavailabilitinya (~ 60%).	Kesan antihipertensi mungkin berkurangan.
Lain-lain
Jus limau gedang	Peningkatan dalam AUC R- (~49%) dan S- (~37%) verapamil dan C m ax R- (~75%) dan S-C-51%) verapamil.	T1/2 dan pembersihan buah pinggang tidak berubah. Jus limau gedang tidak boleh diambil bersama verapamil.
St. John's wort	Penurunan dalam AUC R- (~78%) dan S- (~80%) verapamil dengan penurunan yang sepadan dalam Cmax.

Interaksi ubat lain

Ubat antivirus untuk rawatan jangkitan HIV

Ritonavir dan ubat antivirus lain yang digunakan untuk merawat jangkitan HIV boleh menghalang metabolisme verapamil, mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma. Oleh itu, apabila menggunakan ubat-ubatan tersebut dan verapamil secara serentak, berhati-hati harus dilakukan atau dos verapamil harus dikurangkan.

Litium

Peningkatan neurotoksisiti litium diperhatikan semasa pentadbiran verapamil dan litium secara serentak, tanpa perubahan atau peningkatan kepekatan litium serum. Walau bagaimanapun, pemberian tambahan verapamil juga menyebabkan penurunan kepekatan litium serum pada pesakit yang mengambil litium secara lisan untuk masa yang lama. Sekiranya ubat ini digunakan secara serentak, pesakit harus dipantau dengan teliti.

Penyekat neuromuskular

Data klinikal dan kajian praklinikal mencadangkan bahawa
verapamil boleh mempotensikan kesan ubat-ubatan yang menyekat pengaliran neuromuskular (seperti relaksan otot seperti curare dan depolarizing). Oleh itu, mungkin perlu mengurangkan dos verapamil dan/atau dos ubat yang menyekat pengaliran neuromuskular apabila digunakan serentak.

Asid acetylsalicylic (sebagai agen antiplatelet)

Peningkatan risiko pendarahan.

Etanol (alkohol)

Meningkatkan kepekatan etanol dalam plasma darah dan melambatkan penyingkirannya. Oleh itu, kesan etanol mungkin meningkat.

Perencat reduktase HMG-CoA (statin)

Pesakit yang menerima
verapamil, rawatan dengan perencat reduktase HMG-CoA (iaitu simvastatin, atorvastatin atau lovastatin) harus dimulakan dengan dos serendah mungkin, yang kemudiannya dinaikkan. Jika perlu ditugaskan
verapamil pada pesakit yang telah menerima perencat reduktase HMG-CoA, adalah perlu untuk mengkaji semula dan mengurangkan dos mereka mengikut kepekatan kolesterol dalam serum darah.

Fluvastatin,
pravastatin dan
rosuvastatin tidak dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4, jadi interaksi mereka dengan verapamil kurang berkemungkinan.

Dadah yang mengikat protein plasma

Verapamil, sebagai ubat yang sangat terikat dengan protein plasma, harus digunakan dengan berhati-hati apabila diambil serentak dengan ubat lain yang mempunyai keupayaan yang sama.

Bermakna untuk anestesia am penyedutan

Apabila menggunakan ubat untuk anestesia penyedutan dan penyekat saluran kalsium "perlahan", yang termasuk
verapamil, dos setiap ejen perlu dititrasi dengan teliti untuk mencapai kesan yang diingini untuk mengelakkan kemurungan kardiovaskular yang berlebihan.

Antihipertensi, diuretik, vasodilator

Menguatkan kesan antihipertensi.

Glikosida jantung

Verapamil untuk pentadbiran intravena digunakan bersama dengan glikosida jantung. Oleh kerana ubat-ubatan ini melambatkan pengaliran AV, pesakit harus dipantau untuk pengesanan awal blok AV atau bradikardia yang ketara.

Quinidine

Verapamil intravena diberikan kepada sekumpulan kecil pesakit yang menerima
quinidine secara lisan. Terdapat beberapa laporan tentang kes penurunan tekanan darah yang ketara apabila mengambil quinidine secara lisan dan verapamil secara intravena, jadi gabungan ubat ini mesti digunakan dengan berhati-hati.

Flecainide

Satu kajian dalam sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa penggunaan gabungan verapamil dan flecainide mungkin mempunyai kesan tambahan dengan penurunan kontraktiliti miokardium, kelembapan dalam pengaliran AV dan repolarisasi miokardium.

Disopyramide

Sehingga data tentang kemungkinan interaksi antara verapamil dan disopyramide tersedia, disopyramide tidak boleh diberikan 48 jam sebelum atau 24 jam selepas verapamil (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Penyekat beta

Verapamil untuk pentadbiran intravena ditetapkan kepada pesakit yang menerima penyekat beta melalui mulut. Kemungkinan interaksi buruk mesti diambil kira, kerana kedua-dua ubat boleh mengurangkan kontraksi miokardium atau pengaliran AV. Pentadbiran serentak verapamil dan beta-blocker secara intravena membawa kepada perkembangan reaksi buruk yang serius, terutamanya pada pesakit dengan kardiomiopati teruk, kegagalan jantung kronik atau selepas infarksi miokardium (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Arahan khas:

Jarang sekali, kesan sampingan yang mengancam nyawa mungkin berlaku (fibrilasi atrium/mengebar dengan kekerapan penguncupan ventrikel yang tinggi, dengan kehadiran laluan aksesori, tekanan darah rendah yang teruk atau bradikardia/asistole yang teruk).

Infarksi miokardium akut

Dadah Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan infarksi miokardium akut yang rumit oleh bradikardia, penurunan tekanan darah yang ketara atau disfungsi ventrikel kiri.

Blok jantung/Blok atrioventrikular I darjah/Bradikardia/A systole

Verapamil menjejaskan nod AV dan SA dan melambatkan pengaliran AV. Dadah Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati, kerana pembangunan blok AV darjah II atau III (lihat bahagian "Kontraindikasi") atau blok tunggal, berkas dua atau tiga berkas memerlukan pemberhentian verapamil dan terapi yang sesuai jika perlu.

Verapamil menjejaskan nod AV dan SA dan dalam kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan perkembangan blok AV darjah kedua atau ketiga, bradikardia dan, dalam kes yang teruk, asystole. Kejadian ini berkemungkinan besar berlaku pada pesakit dengan sindrom sinus sakit, yang lebih biasa pada pesakit yang lebih tua.

Asystole pada pesakit tanpa kelemahan nod sinus biasanya berumur pendek (beberapa saat) dengan pemulihan spontan irama sinus atrioventrikular atau normal. Jika irama sinus tidak dipulihkan tepat pada masanya, rawatan yang sesuai harus ditetapkan dengan segera.

Penyekat beta dan ubat antiarrhythmic

Peningkatan bersama kesan pada sistem kardiovaskular (sekatan AV tahap tinggi, penurunan ketara dalam kadar denyutan jantung, kegagalan jantung memburukkan dan penurunan tekanan darah yang ketara). Bradikardia asimtomatik (36 denyutan/min) dengan penghijrahan irama sepanjang atrium diperhatikan pada pesakit yang mengambil secara serentak
timolol (beta blocker) dalam bentuk titisan mata dan
verapamil secara lisan.

Digoxin

Jika verapamil diambil serentak dengan digoxin, dos digoxin perlu dikurangkan. Lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain".

Kegagalan jantung

Pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan pecahan ejeksi ventrikel kiri lebih daripada 35% harus mencapai keadaan yang stabil sebelum memulakan Isoptin® dan menerima terapi yang sesuai selepas itu.

Penurunan tekanan darah yang ketara

Pentadbiran intravena ubat Isoptin® sering menyebabkan penurunan tekanan darah di bawah nilai awal, biasanya jangka pendek dan tanpa gejala, tetapi mungkin disertai dengan pening.

Perencat reduktase HMG-CoA (statin)

Lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain".

Gangguan transmisi neuromuskular

Dadah Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit yang menjejaskan penghantaran neuromuskular (myasthenia gravis, sindrom Lambert-Eaton, distrofi otot Duchenne).

Disfungsi buah pinggang

Kajian perbandingan telah menunjukkan bahawa farmakokinetik verapamil kekal tidak berubah pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir. Walau bagaimanapun, beberapa laporan yang tersedia mencadangkan bahawa Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati dan di bawah pemantauan rapi pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.
Verapamil tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.

Disfungsi hati

Isoptin® harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk.

Tachycardia ventrikel

Pentadbiran intravena ubat Isoptin® kepada pesakit dengan takikardia ventrikel dengan kompleks QRS yang luas (> 0.12 saat) boleh membawa kepada kemerosotan ketara dalam hemodinamik dan fibrilasi ventrikel. Sebelum memulakan rawatan, adalah penting untuk menjalankan diagnosis yang betul dan mengecualikan takikardia ventrikel dengan kompleks QRS yang luas.

Kesan pada keupayaan memandu:

Dadah Isoptin® boleh menjejaskan kelajuan tindak balas psikomotor kerana kesan antihipertensinya dan akibat sensitiviti individu. Semasa tempoh rawatan, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor. Ini amat penting pada permulaan rawatan, apabila meningkatkan dos atau apabila beralih daripada terapi dengan ubat lain.

Borang keluaran:

Penyelesaian untuk pentadbiran intravena, 5 mg/2 ml.

Pakej:

2 ml dalam ampul diperbuat daripada kaca hidrolitik tidak berwarna jenis I dengan titik pecah biru.

5, 10 atau 50 ampul dalam dulang kadbod atau lepuh PVC atau polistirena, ditutup dengan kerajang kertas, bersama-sama dengan arahan untuk digunakan dalam kotak kadbod.

Keadaan penyimpanan:

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 °C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Terbaik sebelum tarikh:

Jangan gunakan selepas tarikh luput yang dinyatakan pada bungkusan.

Syarat untuk mendispens dari farmasi:

Atas preskripsi

Pemegang Sijil Pendaftaran:

Pemegang Sijil Pendaftaran: Abbott GmbH and Co.KG

Pengeluar

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austria
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Pejabat Perwakilan Austria: ABBOTT LABORATORIES LLC

Dalam artikel perubatan ini anda boleh membiasakan diri dengan ubat Isoptin. Arahan penggunaan akan menerangkan dalam kes apa anda boleh mengambil tablet dan dragees 40 mg dan 80 mg, 240 mg (Forte), suntikan dalam ampul suntikan, apa yang membantu ubat, apakah tanda-tanda untuk digunakan, kontraindikasi dan kesan sampingan. Anotasi membentangkan bentuk pelepasan ubat dan komposisinya.

Dalam artikel itu, doktor dan pengguna hanya boleh meninggalkan ulasan sebenar tentang Isoptin, dari mana seseorang dapat mengetahui sama ada ubat itu telah membantu dalam rawatan gangguan irama jantung pada orang dewasa dan kanak-kanak, yang mana ia juga ditetapkan. Arahan menyenaraikan analog Isoptin, harga ubat di farmasi, serta penggunaannya semasa kehamilan.

Arahan penggunaan mengklasifikasikan ubat Isoptin sebagai ubat yang mempunyai kesan hipotensi, antiarrhythmic dan antiangina.

Borang keluaran dan gubahan

Ubat Isoptin dijual dalam bentuk ampul dengan penyelesaian untuk suntikan dan dalam bentuk tablet. Bentuk-bentuk ini berbeza bukan sahaja dalam penggunaannya, tetapi juga dalam jumlah bahan aktif dalam satu hidangan dan senarai bahan tambahan.

Tablet isoptin boleh didapati dalam dos 40, 80, 120 dan 240 mg. Mereka berwarna putih atau hijau, dan mempunyai bentuk bulat, cembung di kedua-dua belah. Di satu sisi setiap tablet terdapat ukiran dengan dos bahan aktif dalam komposisi, dan di sisi lain - lambang pengilang atau nama ubat. Terdapat tanda pemisahan pada setiap bahagian ubat.

Isoptin SR (retard). Produk yang lebih berkuasa, yang dihasilkan dalam bentuk pil hijau dengan jisim bahan aktif 240 mg.

5, 10 atau 50 ampul diletakkan di dalam dulang plastik. Satu pakej termasuk satu palet dengan ubat. Tablet dijual dalam lepuh plastik sebanyak 10 pcs. Satu pakej kadbod boleh mengandungi dari 1 hingga 10 plat dengan tablet.

Isoptin dalam 2 ml ampul mengandungi 5 mg bahan kerja. Ia tidak berwarna dan tidak berbau. Komponen tambahan berikut digunakan: asid hidroklorik, larutan garam, natrium klorida.

kesan farmakologi

Isoptin ialah penyekat saluran kalsium kelas I terpilih, terbitan diphenylalkylamine yang mempunyai kesan antiangina, antihipertensi dan antiarrhythmic.

Kesan antiangina dikaitkan dengan kesan langsung pada miokardium dan dengan kesan pada hemodinamik periferal.Sekatan kemasukan kalsium ke dalam sel membawa kepada penurunan dalam transformasi tenaga yang terkandung dalam ikatan tenaga tinggi ATP menjadi kerja mekanikal, penurunan dalam pengecutan miokardium dan permintaan oksigen miokardium. Ubat ini mempunyai kesan vasodilatasi, ino- dan kronotropik negatif. Meningkatkan tempoh kelonggaran diastolik ventrikel kiri, mengurangkan nada dinding miokardium.

Penurunan OPSS mungkin disebabkan oleh kesan antihipertensi Isoptin.

Ubat ini mengurangkan pengaliran AV, memanjangkan tempoh refraktori dan menekan keautomasian nod sinus. Mempunyai kesan antiarrhythmic dalam aritmia supraventricular.

Petunjuk untuk digunakan

Apakah yang membantu Isoptin? Arahan menunjukkan bahawa ubat itu ditetapkan untuk rawatan:

• Fibrilasi atrium dan flutter, yang disertai dengan tachyarrhythmia (dengan pengecualian sindrom WPW).
• Hipertensi arteri: sebagai monoterapi dalam kes ringan atau sederhana, sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan dalam kes yang teruk.
• Angina angiospastik (angina Prinzmetal).
• Takikardia supraventrikular paroksismal.
• Angina stabil.

Arahan penggunaan

Isoptin ditetapkan oleh doktor yang hadir berdasarkan tanda-tanda klinikal, keterukan penyakit dan kajian terperinci tentang sejarah perubatan pesakit.

Tablet diambil secara lisan, tanpa mengunyah semasa makan, dengan air.

Dos dan tempoh rawatan ditentukan secara individu; biasanya rawatan bermula dengan dos 40-80 mg 3-4 kali sehari. Dos harian maksimum 480 mg sehari mengikut arahan harus diambil hanya di bawah pengawasan doktor di hospital.

Penyelesaian isoptin hanya bertujuan untuk pentadbiran intravena; prosedur dijalankan dengan sangat perlahan, sambil memantau elektrokardiografi dan tekanan darah pesakit. Menurut arahan, dos awal ialah 5-10 mg, jika perlu, selepas setengah jam, ubat boleh diulang pada dos 10 mg. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor.

Kontraindikasi

mutlak:

• infarksi miokardium yang rumit (hipotensi, bradikardia, kegagalan ventrikel kiri);
• blok sinoatrial;
• Blok AV darjah kedua atau ketiga;
• kejutan kardiogenik;
• sindrom bradikardia-takikardia.

Kontraindikasi relatif:

• kegagalan jantung;
• hipotensi arteri;
• fibrilasi atrium akibat sindrom WPW;
• blok AV darjah pertama;
• bradikardia.

Kesan sampingan

Apabila mengambil Isoptin, pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku: sakit otot dan sendi, bradikardia, sembelit, kemurungan, loya, edema periferal, pengsan, sakit kepala, tindak balas alahan kulit, runtuh, peningkatan kadar jantung, angina.

Kanak-kanak, kehamilan dan penyusuan

Isoptin tidak boleh digunakan semasa mengandung dan menyusu.

Pada zaman kanak-kanak

Harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

arahan khas

Apabila mengambil Isoptin, lebih baik untuk sementara mengelakkan kerja yang memerlukan perhatian dan ketepatan. Memandu harus dihentikan buat sementara waktu.

Keistimewaan mengambil ubat adalah bahawa ubat mesti dihentikan secara tiba-tiba; dos harus dikurangkan secara beransur-ansur.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak Isoptin dengan perencat isoenzim CYP3A4, peningkatan kepekatan verapamil dalam plasma darah diperhatikan, dengan inducers isoenzim CYP3A4 - penurunan kepekatannya (interaksi harus diambil kira apabila menggunakan ubat tersebut. dadah serentak).

Apabila Isoptin digunakan serentak dengan ubat-ubatan tertentu, kesan yang tidak diingini mungkin berlaku (Css ialah kepekatan keseimbangan purata bahan dalam plasma darah, Cmax ialah kepekatan maksimum bahan dalam plasma darah, AUC ialah kawasan di bawah kepekatan farmakokinetik- lengkung masa, T1/2 ialah separuh hayat ):

• Teofilin: penurunan kelegaan sistemiknya;
• : peningkatan dalam AUC pada pesakit dengan epilepsi separa yang tahan;
• Metoprolol, propranolol: peningkatan dalam AUC dan Cmax mereka pada pesakit dengan angina pectoris;
• Buspirone, midazolam: peningkatan dalam AUC dan Cmax mereka;
• Quinidine: kemungkinan peningkatan kesan hipotensi; pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertropik, edema pulmonari boleh berkembang;
• Asid acetylsalicylic: peningkatan pendarahan;
• Jus limau gedang: peningkatan dalam AUC dan Cmax R-enantiomer dan S-enantiomer verapamil (pelepasan buah pinggang dan T1/2 tidak berubah);
• Quinidine: penurunan pelepasan;
• Cyclosporine: peningkatan dalam AUC, Css, Cmax;
• Penyekat beta, ubat antiarrhythmic: peningkatan bersama kesan kardiovaskular (penurunan yang lebih ketara dalam kadar denyutan jantung, sekatan AV yang lebih ketara, peningkatan hipotensi arteri dan perkembangan gejala kegagalan jantung);
• Sulfinpyrazone: peningkatan pelepasan verapamil dan penurunan bioavailabiliti;
• Diuretik, antihipertensi, vasodilator: peningkatan kesan hipotensi;
• Cimetidine: peningkatan AUC R-enantiomer dan S-enantiomer verapamil dengan penurunan yang sepadan dalam pelepasan R- dan S-verapamil;
• Carbamazepine: meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah; adalah mungkin untuk membangunkan ciri tindak balas buruk carbamazepine (sakit kepala, diplopia, pening atau ataxia);
• Prazosin: peningkatan dalam Cmaxnya, T1/2 prazosin tidak berubah;
• Terazosin: peningkatan dalam AUC dan Cmaxnya;
• Phenobarbital: peningkatan pelepasan verapamil;
• Digoxin: peningkatan dalam Cmax, AUC dan Cssnya;
• Glibenclamide: peningkatan dalam Cmax dan AUCnya;
• Clarithromycin, erythromycin, telithromycin: kemungkinan peningkatan kepekatan verapamil;
• Imipramine: peningkatan dalam AUCnya; Isoptin tidak mempunyai kesan ke atas kepekatan metabolit aktif imipramine - desipramine;
• Doxorubicin: peningkatan dalam AUC dan Cmax pada pesakit dengan kanser paru-paru sel kecil;
• Ritonavir dan ubat antivirus lain untuk rawatan jangkitan HIV: perencatan metabolisme verapamil adalah mungkin, yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah (dengan penggunaan serentak dos Isoptin harus dikurangkan);
• : kemungkinan peningkatan kepekatannya dan AUC;
• St. John's wort: penurunan dalam AUC R-enantiomer dan S-enantiomer verapamil dengan penurunan yang sepadan dalam Cmax;
• Sirolimus, tacrolimus, lovastatin: kepekatannya boleh meningkat;
• Etanol (alkohol): peningkatan kepekatannya dalam plasma darah;
• Rifampicin: penurunan AUC, Cmax dan bioavailabiliti verapamil apabila diambil secara lisan;
• Terazosin, prazosin: kesan hipotensi aditif;
• Simvastatin, almotriptan: peningkatan dalam AUC dan Cmax mereka;
• Rifampicin, sulfinpyrazone: kesan hipotensi verapamil boleh dikurangkan;
• Digitoxin: pengurangan pelepasan am dan ekstrarenalnya;
• Relaks otot: kesannya boleh dipertingkatkan;
• Colchicine: peningkatan ketara dalam kepekatannya dalam darah adalah mungkin;
• Litium: peningkatan neurotoksisiti.

Analog ubat Isoptin

Analog ditentukan oleh struktur:

1. Verogalide EP 240 mg;
2. Larutan verapamil hidroklorida untuk suntikan 0.25%;
3. Isoptin SR 240;
4. Kaveril;
5. Lekoptin;
6. Vero Verapamil;
7. Finoptin;
8. Veracard.

Syarat dan harga percutian

Kos purata Isoptin 30 tablet 40 mg berbeza dalam julat 310 - 355 rubel. Untuk Isoptin SR anda perlu membayar 605 - 656 rubel, dan penyelesaian suntikan berharga kira-kira 612 - 705 rubel. Untuk membeli ubat, anda memerlukan preskripsi daripada doktor.

Arahan menunjukkan bahawa ubat mesti disimpan di tempat yang kering, sejuk dan tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak. Jangka hayat - 3 tahun.

Paparan Siaran: 305

Isoptin adalah penyekat saluran kalsium yang mempunyai kesan antihipertensi dan antiarrhythmic, mengurangkan permintaan oksigen miokardium.

Borang keluaran dan gubahan

Bentuk dos Isoptin:

• Tablet bersalut filem;
• Penyelesaian untuk pentadbiran intravena.

Komposisi tablet:

• 40 atau 80 mg verapamil hidroklorida;
• Eksipien: natrium croscarmellose, selulosa mikrokristalin, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, magnesium stearat, silikon dioksida koloid;
• Komposisi cangkang: natrium lauril sulfat, hipromelosa 3 mPa, titanium dioksida, makrogol 6000.

Tablet isoptin dijual dalam bentuk lepuh:

• 10 pcs., 2 atau 10 lepuh setiap pakej;
• 20 pcs., 1 atau 5 lepuh setiap pakej.

Satu ampul dengan larutan mengandungi:

• 5 mg verapamil hidroklorida;
• Komponen tambahan: 36% asid hidroklorik, natrium klorida dan air suntikan.

Penyelesaiannya dijual dalam ampul 2 ml, 5 atau 50 ampul dalam kotak kadbod.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet isoptin digunakan untuk:

• Hipertensi arteri;
• Takikardia supraventrikular paroksismal;
• Penyakit jantung koronari, termasuk. untuk angina yang disebabkan oleh vasospasme, angina tidak stabil, angina stabil kronik;
• Fibrilasi atrium atau gebu yang disertai oleh tachyarrhythmia (kecuali sindrom Lown-Ganong-Levine dan Wolff-Parkinson-White).

Dalam bentuk penyelesaian, ubat ini digunakan untuk:

• Pemulihan irama sinus dalam takikardia supraventricular paroxysmal, termasuk sindrom Lown-Ganong-Levine (LGL) dan Wolff-Parkinson-White (WPW);
• Mengawal kekerapan penguncupan ventrikel semasa fibrilasi atrium dan menggeletar, dengan pengecualian sindrom LGL dan WPW.

Kontraindikasi

Penggunaan Isoptin adalah kontraindikasi dalam:

• Kejutan kardiogenik;
• Sindrom sinus sakit, dengan pengecualian pesakit dengan perentak jantung buatan;
• Infarksi miokardium akut, rumit oleh bradikardia, kegagalan ventrikel kiri dan hipotensi arteri yang teruk;
• Kegagalan jantung kronik;
• AV blok II atau III darjah, dengan pengecualian pesakit dengan perentak jantung buatan;
• Fibrilasi atrium/berkibar dengan adanya laluan pengaliran tambahan (dengan sindrom LGL dan WPW).

Di samping itu, ubat tidak ditetapkan:

• Sekiranya hipersensitiviti kepada mana-mana komponen Isoptin;
• Pada masa yang sama dengan colchicine;
• Kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun;
• Semasa mengandung;
• Apabila menyusu;
• Pada masa yang sama dengan beta-blocker (dalam kes penggunaan intravena Isoptin).

Ubat ini digunakan dengan berhati-hati apabila:

• Bradikardia;
• Disfungsi hati/buah pinggang yang teruk;
• Sekatan AV darjah pertama;
• Hipotensi arteri;
• Penyakit yang berkaitan dengan penghantaran neuromuskular, termasuk distrofi otot Duchenne, myasthenia gravis, sindrom Lambert-Eaton.

Arahan penggunaan dan dos

Penyelesaian isoptin bertujuan untuk suntikan intravena perlahan dengan pemantauan berterusan ECG dan tekanan darah. Masukkannya:

• perlahan-lahan secara intravena (sekurang-kurangnya 2 minit, untuk orang tua - 3 minit) pada dos awal 5 mg, jika tidak berkesan - pada dos yang sama sekali lagi selepas 5-10 minit;
• Titisan IV (untuk mengekalkan kesan) pada dos 5-10 mg/j dalam larutan glukosa, larutan fisiologi atau larutan lain dengan pH kurang daripada 6.5. Dos umum ialah 100 mg sehari.

Dalam bentuk tablet, Isoptin perlu diambil dengan makanan atau sejurus selepas makan, tanpa memecahkan atau mengunyah, dengan air.

Pada permulaan rawatan, 40-80 mg ditetapkan tiga atau empat kali sehari. Selepas itu, dos ditentukan secara individu, dengan mengambil kira jenis penyakit dan gambaran klinikal.

Purata dos harian ialah 240-480 mg, tetapi dos maksimum hanya boleh diambil di hospital.

Isoptin tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba; dos harus dikurangkan secara beransur-ansur.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan Isoptin, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• Reaksi hipersensitiviti;
• Pening, sakit kepala, paresthesia, peningkatan keletihan, gegaran, gangguan ekstrapiramidal (kekejangan lengan dan/atau kaki, muka seperti topeng, ataxia, kesukaran menelan, gegaran pada tangan dan jari, gaya berjalan);
• Penangkapan nod sinus, penurunan ketara dalam tekanan darah, takikardia, edema periferal, bradikardia sinus, blok AV (gred I, II, III), kegagalan jantung, berdebar-debar, muka memerah;
• Loya, muntah, hiperplasia gusi, halangan usus, sembelit, sakit perut atau ketidakselesaan;
• Pruritus, ruam makulopapular, sindrom Stevens-Johnson, urtikaria, angioedema, purpura, alopecia, erythema multiforme;
• Kelemahan otot, arthralgia, myalgia;
• Tinnitus;
• Galactorrhea, disfungsi erektil, ginekomastia;
• Hiperprolaktinemia, peningkatan aktiviti enzim hati.

Overdosis verapamil hidroklorida ditunjukkan oleh penurunan tekanan darah yang ketara, hiperglikemia, bradikardia sinus, berubah menjadi blok AV tahap tinggi, pengsan, penangkapan nod sinus dan asidosis metabolik. Terdapat data mengenai kes kematian. Sekiranya pesakit telah mengambil terlalu banyak dos Isoptin, lavage gastrik dan usus perlu dilakukan, dan arang aktif perlu diambil. Pada masa akan datang, terapi simptomatik dan sokongan, pentadbiran parenteral beta-agonis dan persediaan kalsium ditunjukkan. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Kepekatan verapamil dalam darah boleh ditingkatkan oleh clarithromycin, erythromycin, telithromycin dan ubat antivirus yang bertujuan untuk merawat jangkitan HIV. Isoptin membantu meningkatkan kepekatan sirolimus, tacrolimus, atorvastatin, lovastatin, carbamazepine.

Dengan penggunaan serentak ubat-ubatan antiarrhythmic dan beta-blocker, peningkatan bersama dalam kesan kardiovaskular diperhatikan, yang ditunjukkan oleh sekatan AV yang lebih ketara, penurunan kadar denyutan jantung yang ketara, perkembangan gejala kegagalan jantung dan peningkatan hipotensi arteri.

Dalam kes gabungan penggunaan Isoptin dengan quinidine, kesan hipotensi boleh dipertingkatkan; pada pesakit dengan kardiomiopati obstruktif hipertrofik terdapat risiko mengembangkan edema pulmonari.

Penurunan kesan antihipertensi diperhatikan apabila ubat digabungkan dengan sulfinpyrazone dan rifampicin.

Verapamil meningkatkan neurotoksisiti litium dan meningkatkan kesan pelemas otot.

Semasa rawatan dengan Isoptin:

• Ia tidak disyorkan untuk minum minuman beralkohol;
• Penjagaan harus diambil semasa memandu kereta dan melakukan jenis kerja yang berpotensi berbahaya;
• Asid acetylsalicylic harus dielakkan.

Analogi

Verapamil, Verapamil-LekT, Verapamil Sopharma, Verapamil-ratiopharm, Verapamil-Ferein, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Isoptin SR 240, Finoptin.

Terma dan syarat penyimpanan

Isoptin hendaklah disimpan di tempat yang gelap pada suhu 15-25 ºС. Jangka hayat - 5 tahun.

Menemui ralat dalam teks? Pilihnya dan tekan Ctrl + Enter.

Satu tablet ubat Isoptin CP 240 termasuk 240 mg verapamil hidroklorida .

Bahan tambahan: povidone K30, selulosa mikrokristalin, natrium alginat, magnesium stearat, air.

Komposisi salutan: varnis aluminium, hypromellose, macrogol 6000, macrogol 400, talc, titanium dioksida, lilin glikol.

Borang keluaran

Bertindak panjang, tablet hijau muda, berbentuk bujur, melecur silang pada kedua-dua belah, dengan dua simbol segi tiga diukir pada satu tepi.

kesan farmakologi

Antiarrhythmic, antiangina Dan antihipertensi tindakan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Kepunyaan kumpulan penyekat saluran kalsium . Menekan pengangkutan ion transmembran kalsium ke dalam sel vaskular dan miosit miokardium licin. Ia mempunyai kesan antiarrhythmic, antiangina dan antihipertensi.

Antihipertensi kesan ubat adalah disebabkan oleh kelemahan rintangan vaskular periferi tanpa peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung. Tekanan mula berkurangan pada hari pertama terapi dan kesan ini berterusan semasa terapi jangka panjang. Isoptin CP 240 digunakan untuk merawat semua jenis: dalam kombinasi dengan yang lain ubat antihipertensi (diuretik Dan perencat ACE ) memaparkan vasodilator, negatif inotropik Dan kronotropik tindakan; dalam bentuk monoterapi pampasan hipertensi arteri .

Antiangina kesannya dikaitkan dengan kesan pada hemodinamik dan miokardium (mengurangkan nada arteri periferal, rintangan dinding vaskular). Perencatan pengangkutan ion kalsium di dalam sel menyebabkan penurunan dalam transformasi tenaga ATP menjadi kerja mekanikal dan kelemahan kontraktiliti miokardium.

Dadah juga mempunyai kuat antiarrhythmic tindakan, terutamanya supraventrikular . Menghalang pengaliran impuls saraf nod AV , memulihkan irama sinus normal. Kekerapan normal kontraksi miokardium tidak berubah atau berkurangan sedikit.

Farmakokinetik

Diserap dengan cepat dan sepenuhnya (90-92%) dalam usus kecil. Purata bioavailabiliti adalah 22% pada individu yang sihat; pada pesakit dengan patologi jantung ia boleh mencapai 35%.

Mengikat kepada protein darah sebanyak 90%. Ubat ini mampu menembusi plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu. Dimetabolismekan hampir sepenuhnya dalam hati. Utama – norverapamil aktif, metabolit selebihnya tidak aktif.

Separuh hayat adalah 4-6 jam selepas satu dos. Dikumuhkan terutamanya dalam air kencing. Sehingga 16% dipindahkan dengan najis.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan Isoptin SR 240:

• ketegangan;
• hipertensi arteri;
• angina pectoris disebabkan oleh vasospasme;
• fibrilasi atrium pada latar belakang takiaritmia (kecuali);
• paroxysmal supraventricular.

Kontraindikasi

Kontraindikasi mutlak:

• rumit ( hipotensi, bradikardia, kegagalan ventrikel kiri );
• blok sinoatrial;
• sindrom bradikardia-takikardia;
• kejutan kardiogenik;
• blok AV darjah kedua atau ketiga.

Kontraindikasi relatif:

• hipotensi arteri;
• blok AV ijazah pertama;
• bradikardia;
• fibrilasi atrium pada latar belakang Sindrom WPW;
• kegagalan jantung.

Kesan sampingan

• Reaksi peredaran darah: , blok AV, takikardia , rasa degupan jantung, Atekanan darah rendah , peningkatan gejala kegagalan jantung.
• Tindak balas aktiviti saraf: keletihan, gugup, .
• Reaksi penghadaman: muntah, loya, halangan usus, sakit perut, peningkatan tahap hati , hiperplasia gingival boleh balik.
• Reaksi dari sistem muskuloskeletal: sakit pada otot dan sendi.
• Reaksi alahan: exanthema, sindrom Stevens-Johnson.
• Reaksi hormon: peningkatan tahap prolaktin, galactorrhea , boleh diterbalikkan ginekomastia, .
• Reaksi lain: eritromelalgia , , pasang surut .

Arahan penggunaan Isoptin SR 240 (Kaedah dan dos)

Arahan untuk penggunaan Isoptin CP 240 menunjukkan bahawa dos purata ubat adalah 240-360 mg sehari. Untuk rawatan jangka panjang, tidak disyorkan untuk melebihi dos 480 mg sehari. Tablet harus diambil semasa atau sejurus selepas makan keseluruhan dengan air.

Pada hipertensi arteri Tetapkan 240 mg ubat sekali sehari pada waktu pagi. Sekiranya penurunan tekanan yang perlahan diperlukan, disyorkan untuk memulakan rawatan dengan 120 mg sekali sehari pada waktu pagi.

Pada penyakit jantung koronari (angina pectoris, angina Prinzmetal ) ubat itu ditetapkan 120-240 mg dua kali sehari (pagi dan petang).

Pada takikardia paroxysmal supraventricular atau fibrilasi atrium pada latar belakang takiaritmia ubat itu ditetapkan 120-240 mg dua kali sehari.

Sekiranya fungsi hati terjejas, rawatan dengan ubat harus dimulakan dengan dos rendah 40 mg dua kali sehari.

Tempoh rawatan dengan ubat tidak terhad.

Terlebih dos

Gejala overdosis ubat bergantung kepada dos ubat yang diambil, masa langkah detoksifikasi dan keupayaan miokardium untuk mengecut. Terdapat laporan mengenai dos berlebihan yang membawa maut.

tanda-tanda: kejatuhan tekanan , kejutan, blok AV , kehilangan kesedaran, irama tergelincir, bradikardia sinus , serangan jantung.

Rawatan: lavage gastrik, mengambil emetik Dan julap . Jika perlu, lakukan pernafasan buatan, urutan jantung tertutup dan rangsangan elektrik jantung.

Syarat jualan

Pembelian hanya boleh dilakukan dengan preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Simpan dalam pembungkusan asal pada suhu sehingga 24 darjah. Jauhi daripada kanak-kanak

Terbaik sebelum tarikh

Tiga tahun.

arahan khas

Reaksi individu terhadap ubat adalah mungkin yang membawa kepada penurunan keupayaan untuk mengawal mekanisme mudah alih.

Analogi

Padanan kod ATX Tahap 4:

Analog Isoptin SR 240: Hydrochloride, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Untuk kanak-kanak

Tiada kajian yang mengesahkan keselamatan ubat pada kanak-kanak, jadi disyorkan untuk mengelakkan preskripsi verapamil untuk kategori orang ini.

Semasa mengandung dan menyusu

Apabila ubat ini ditetapkan hanya untuk petunjuk yang ketat, apabila ia tidak ditetapkan sama sekali.

Isoptin ialah ubat daripada kumpulan ubat yang menghalang pengaliran ion kalsium ke dalam jantung dan saluran darah. Fungsi utamanya: menormalkan irama jantung dan tekanan darah tinggi.

Bahan aktif utama adalah verapamil, kesannya adalah untuk mengurangkan kontraksi miokardium, melebarkan arteri koronari dengan ketara, mengurangkan rintangan vaskular keseluruhan dan nada otot licin arteri pada bahagian atas dan bawah.

Penyerapan dadah berlaku dalam usus kecil (90-91%). Penyerapan ubat adalah 22% dengan dos tunggal dan dua kali ganda dengan penggunaan biasa.

Ciri-ciri pengedaran: agen terapeutik bergabung dengan protein plasma darah dan dimetabolismekan dalam buah pinggang.

Keanehan penghapusan dari badan: separuh daripada dos ubat yang diambil dihapuskan 24 jam selepas mengambilnya, 70% - dalam tempoh 5 hari akan datang.

Petunjuk untuk digunakan

1. Semua bentuk IHD (penyakit jantung koronari).
2. Tekanan darah tinggi.
3. Peningkatan mendadak dalam kekerapan kontraksi otot jantung (takikardia paroxysmal supraventricular).
4. Fibrilasi atrium.

Kaedah dan dos

Penyelesaian suntikan diberikan secara intravena. Dalam kes ini, diagnostik tetap tekanan darah dan elektrokardiografi (ECG) pesakit adalah perlu. Dos permulaan biasanya 5 mg ubat.

Sekiranya kesan pentadbiran intravena ubat tidak berlaku selepas 10 minit, maka pemberian Isoptin berulang dalam dos yang sama dibenarkan.

Tablet diambil secara lisan, selepas makan. Dos permulaan ubat: dari 40 hingga 80 mg 3 atau 4 kali sehari (bergantung kepada jenis penyakit dan keadaan pesakit).

Jika perlu dan dengan kebenaran doktor, dos awal boleh ditingkatkan kepada 160 mg. Dos purata: 240 hingga 480 mg sehari. Dos maksimum yang dibenarkan ialah 480 mg.

Borang keluaran dan gubahan

Ubat ini disediakan dalam bentuk:

• tablet dalam pek lepuh. Bilangan lepuh dalam pek: 1, 2, 5 atau 10. Satu lepuh mengandungi 10 tablet. Setiap tablet mengandungi 40 atau 80 mg bahan aktif utama. Bentuk tablet: bulat, warna: putih;
• penyelesaian untuk suntikan intravena dalam ampul kaca telus. Dulang mengandungi 5, 10 atau 50 ampul. 1 ampul mengandungi 2 ml bahan utama.

Komposisi tablet:

1. Bahan aktif: verapamil (verapamil hydrochloride).
2. Bahan tambahan: garam asid kalsium dan asid ortofosforik, MCC, silikon dioksida pirogenik, garam natrium croscarmellose, garam magnesium asid stearik (E 572).
3. Shell: hypromellose 3 mPa, talc, natrium lauril sulfurik asid, PEG 6000, E 171 (titanium dioksida).

Komposisi penyelesaian:

1. Komponen utama: verapamil hidroklorida.
2. Komponen tambahan: air, garam natrium asid hidroklorik, asid hidroklorik 36%.

Ciri-ciri interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat dipertingkatkan dengan: ubat-ubatan yang menormalkan irama jantung, penyekat beta, anestetik yang disedut, diuretik dan ubat untuk menurunkan tekanan darah tinggi.

Kesan ubat dikurangkan dengan ketara oleh: ubat anti-radang bukan steroid, ubat simpatomimetik, Rifampicin, Phenobarbital, ubat yang mengandungi dos tinggi kalsium atau hormon (estrogen).

Apabila diambil bersama aspirin, terdapat risiko pendarahan.

Apabila diambil serentak dengan ubat yang mengandungi carbamazepine dan litium, terdapat risiko mengalami kemurungan, mengantuk, pening, ingatan dan gangguan perhatian.

Kesan sampingan

Apabila mengambil ubat ini (bergantung pada ciri-ciri individu badan dan umur pesakit), kesan sampingan mungkin berlaku, seperti: pening, bengkak badan, migrain, keletihan yang kerap, telinga berdering, kesukaran menelan, peningkatan mendadak. dalam selera makan, penambahan berat badan, loya, najis yang tidak normal, gatal-gatal pada kulit, menggeletar bahagian atas badan, kebimbangan, pengsan.

Semua kesan sampingan di atas adalah sementara dan hilang selepas pemberhentian Isoptin.

Kontraindikasi

1. Penurunan mendadak dalam pengecutan otot jantung.
2. Tahap akut infarksi miokardium.
3. AVB II, III darjah.
4. SSSU.
5. Fibrilasi atrium.
6. Umur bawah 18 tahun.
7. Intoleransi individu terhadap komponen dadah.

Terlebih dos

Apabila mengambil dos produk ubat yang jauh melebihi yang disyorkan, gejala utama berikut berlaku: penurunan tekanan darah yang berlebihan, peningkatan paras gula darah, dan pemberhentian aktiviti jantung jangka pendek yang tajam.

Sekiranya berlaku terlebih dos, anda perlu segera menghubungi ambulans atau pergi ke stesen pemeriksaan kebersihan terdekat.

Rawatan: prosedur lavage gastrik, rawatan hospital.

Semasa mengandung

Isoptin tidak ditetapkan semasa mengandung dan menyusu kerana data yang tidak mencukupi untuk mengambil ubat pada wanita hamil dan menyusu.

Adalah diketahui bahawa bahan utama ubat itu mampu menembusi halangan plasenta.

Penyimpanan: syarat dan terma

Ubat mesti disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak.

Suhu maksimum yang dibenarkan ialah 25 °C. Hayat rak - 5 tahun.

harga

Kos purata produk perubatan (100 tablet, 80 mg) di Rusia- 350 gosok.

Harga purata Isoptin (100 tablet, 80 mg) di Ukraine- 200 UAH.

Analogi

Ubat-ubatan dengan kesan yang sama yang mengandungi verapamil termasuk:

• Verapamil (Macedonia).
• Verapamil (Rusia).
• Verapamil-OBL (Yugoslavia).
• Verapamil-LekT (Yugoslavia).
• Verapamil hidroklorida (Yugoslavia).
• Verohalid (Yugoslavia).
• Verohalid ER (Croatia).
• Verogalid EP (AS).
• Veracard (Yugoslavia).
• Finoptin (Finland).

Dadah termasuk dalam kumpulan yang sama dan mempunyai kesan yang serupa dengan Isoptin:

• Kaveril (Yugoslavia).
• Lekoptin (Yugoslavia).
• Amlodak (India).