Clarithromycin dadah ditunjukkan untuk digunakan. "Clarithromycin": kesan sampingan, arahan penggunaan, kontraindikasi

Klaritromisin

(СLARITHROMYCIN)

Kompaun:

bahan aktif: klaritromisin;

1 tablet mengandungi clarithromycin 250 mg atau 500 mg;

selulosa mikrokristalin, kanji natrium (jenis A), natrium lauril sulfat, hipromelosa, kalsium stearat, Opadry II campuran salutan kuning (mengandungi: laktosa, monohidrat).

Borang dos. Tablet bersalut filem.

Kumpulan farmakoterapeutik. Macrolides, lincosamides dan streptogramin. Makrolida. Kod ATC J01F A09.

Ciri-ciri klinikal.

Jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (bronkitis, radang paru-paru, dll.);

Jangkitan pada kulit dan tisu lembut (folikulitis, erysipeloid, dll.)

Jangkitan mikobakteria yang meluas atau setempat;

Jangkitan odontogenik;

Pembasmian Helicobacter pylori (H. pylori) pada pesakit dengan ulser duodenum apabila rembesan asid hidroklorik ditindas, yang disebabkan oleh omeprazole atau lansoprazole (aktiviti clarithromycin terhadap H. pylori pada pH neutral lebih tinggi daripada pH berasid ).

Kontraindikasi.

Hipersensitiviti kepada clarithromycin, macrolides, serta komponen lain ubat;

Penggunaan serentak dengan mana-mana ubat berikut: astemizole, cisapride, pimozide, terfenadine, ergotamine atau dihydroergotamine;

Umur sehingga 12 tahun;

Tempoh penyusuan.

Permohonan.

Clarithromycin diambil secara lisan tanpa mengunyah, dengan sedikit cecair, tanpa mengira makanan.

Rejimen dos dan tempoh rawatan, yang biasanya 5-14 hari, bergantung pada jenis dan keterukan jangkitan, serta sensitiviti patogen.

Rawatan jangkitan mikobakteria. Dos yang disyorkan ialah 500 mg 2 kali sehari.

Rawatan jangkitan MAC dalam pesakit AIDS berterusan selagi keberkesanan klinikal dan mikrobiologi ubat itu kekal. Clarithromycin harus digunakan dalam kombinasi dengan agen antimikobakteria lain. Tempoh rawatan untuk jangkitan mikobakteria bukan tuberkulosis lain ditentukan oleh doktor secara individu.

Untuk membasmi H. pylori pada pesakit dengan ulser duodenal, Clarithromycin ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks mengikut rejimen antarabangsa yang diluluskan:

1. Terapi "Tiga Tiga":

Untuk 1-2 minggu, 2 kali sehari: Clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg + lansoprazole 30 mg;

selama 1 minggu, 2 kali sehari: Clarithromycin 500 mg + metronidazole 400 mg + lansoprazole 30 mg;

selama 1 minggu: Clarithromycin 500 mg 2 kali sehari + omeprazole 40 mg 1 kali sehari + amoksisilin 1000 mg 2 kali sehari (atau metronidazole 400 mg 2 kali sehari);

selama 10 hari: Clarithromycin 500 mg 2 kali sehari + omeprazole 20 mg 1 kali sehari + amoksisilin 1000 mg 2 kali sehari.

2. Terapi "Double".- selama 2 minggu: Clarithromycin 500 mg 3 kali sehari + omeprazole 40 mg 1 kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Bagi pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min, dos clarithromycin perlu dikurangkan sebanyak 2 kali - 250 mg 1 kali sehari atau untuk jangkitan yang lebih teruk - 250 mg 2 kali sehari. Rawatan pesakit sedemikian berlangsung tidak lebih daripada 14 hari.

Pesakit dengan fungsi hati terjejas.

Berhati-hati mesti dilakukan apabila menetapkan klaritromisin kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati. Walau bagaimanapun, sambil mengekalkan fungsi buah pinggang yang normal, pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana atau teruk tidak memerlukan pelarasan dos clarithromycin.

Pada pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang normal, dos tidak diperlukan.

Reaksi buruk.

Reaksi hipersensitiviti umum dan tindak balas kulit dan derivatifnya: urtikaria, ruam kulit, jarang - edema angioneurotik, tindak balas anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Dari saluran pencernaan dan metabolisme: loya, muntah, sakit perut, kembung perut, cirit-birit, sangat jarang - pankreatitis akut, glossitis, stomatitis, mulut kering, jangkitan kulat mukosa mulut, perubahan warna pada lidah dan gigi, kolitis pseudomembranous.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, kebimbangan, sangat jarang - insomnia, kemurungan, mimpi buruk, berdering di telinga, kehilangan pendengaran sementara, gangguan rasa (dysgeusia, ageusia), gangguan bau (anosmia, parosmia), paresthesia, sawan, kekeliruan, kekeliruan, halusinasi, psikosis dan depersonalisasi.

Dari sistem kardiovaskular: takikardia ventrikel dan fibrilasi ventrikel, pemanjangan selang QT, takikardia ventrikel jenis "pirouette".

Dari hati dan buah pinggang: peningkatan aktiviti enzim hati, peningkatan tahap kreatinin dalam serum darah, sangat jarang - kegagalan hati, hepatitis (termasuk kolestatik), jaundis (kolestatik, hepatoselular), nefritis interstisial, jarang - peningkatan tahap urea dalam darah.

Dari sistem hematopoietik: jarang - leukopenia, pembentukan platelet.

Lain-lain: hipoglikemia, perkembangan superinfeksi, sangat jarang - myalgia, arthralgia, uveitis (terutamanya pada pesakit yang menerima terapi bersamaan dengan rifabutin), dyspnea. Terdapat data tentang kes ketoksikan colchicine (terutamanya yang membawa maut) dengan penggunaan gabungan clarithromycin dan colchicine, terutamanya pada pesakit tua, termasuk. terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang.

Terlebih dos. Gejala: loya, muntah, cirit-birit.

Rawatan: bilas gastrik segera dan rawatan simptomatik. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak membawa kepada perubahan ketara dalam tahap serum clarithromycin.

Terdapat bukti 1 kes perkembangan perubahan dalam keadaan mental, tingkah laku paranoid, hipokalemia dan hipoksemia pada pesakit dengan sejarah psikosis bipolar yang mengambil 8 g klaritromisin.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu. Keselamatan clarithromycin semasa kehamilan dan penyusuan belum ditubuhkan. Ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan (terutamanya pada trimester pertama) jika tiada petunjuk penting untuk digunakan dan tanpa penilaian awal yang menyeluruh tentang nisbah manfaat/risiko. Clarithromycin dikumuhkan dalam susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa menyusu, penyusuan susu ibu mesti dihentikan untuk tempoh rawatan.

Kanak-kanak. Clarithromycin adalah kontraindikasi untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Ciri-ciri aplikasi.

Perhatian harus diberikan kepada kemungkinan rintangan silang antara clarithromycin dan macrolides lain, serta lincomycin dan clindamycin.

Kursus terapi antibiotik yang panjang atau berulang boleh membawa kepada pertumbuhan pesat mikroflora tahan dan perkembangan superinfeksi.

Clarithromycin harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengalami gangguan hati dan/atau fungsi buah pinggang, serta pesakit tua (lihat bahagian "Aplikasi").

Apabila mengambil clarithromycin semasa tempoh rawatan atau 1-2 bulan selepas tamat kursus rawatan, gangguan gastrousus adalah mungkin, termasuk kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh Clostridium difficile. Jika kolitis berlaku, klaritromisin harus dihentikan dan rawatan yang sesuai diberikan.

Pada pesakit AIDS dan pesakit lain yang mempunyai sistem imun terjejas yang telah menggunakan klaritromisin dos yang tinggi lebih lama daripada yang disyorkan untuk rawatan jangkitan mikobakteria, tidak selalu mungkin untuk membezakan tindak balas buruk yang berkaitan dengan ubat daripada gejala penyakit yang mendasari atau bersamaan.

Peningkatan gejala myasthenia gravis telah dilaporkan pada pesakit yang menerima clarithromycin.

Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme lain. Tiada mesej pada masa ini. Walau bagaimanapun, apabila memandu kenderaan atau mekanisme lain, adalah disyorkan untuk mengambil perhatian khusus, dengan mengambil kira kemungkinan mengembangkan reaksi buruk dari sistem saraf.

DALAM interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain.

Clarithromycin adalah perencat enzim CYP3A, jadi clarithromycin harus ditetapkan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh enzim CYP3A sistem cytochrome P 450, ini boleh menyebabkan peningkatan kepekatan yang terakhir dalam plasma darah, yang , seterusnya, boleh meningkatkan atau memanjangkan kesan terapeutiknya dan risiko tindak balas buruk. Ubat-ubatan ini termasuk: alprazolam, astemizole, carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, alkaloid ergot, astatin, methyl prednisolone, midazolam, omeprazole, antikoagulan oral (cth warfarin), pimozide, quinidine, sildenafilnafilabutin, rifenafilnabutin, sildenafilnabutin , triazolam dan vinblastine. Mekanisme interaksi yang serupa diperhatikan dengan penggunaan fenitoin, teofilin dan valproat, yang dimetabolismekan oleh salah satu isoenzim sistem cytochrome P 450.

Inducers kuat enzim cytochrome P 450, seperti efavirenz, nevirapine, rifampicin, rifabutin dan rifapentine, boleh meningkatkan metabolisme clarithromycin, mengurangkan kepekatan plasmanya, tetapi meningkatkan kepekatan 14-OH-clarithromycin, metabolit aktif mikrobiologi. Oleh kerana aktiviti mikrobiologi clarithromycin dan 14-OH-clarithromycin adalah berbeza terhadap bakteria yang berbeza, kesan terapeutik yang dijangkakan mungkin tidak dapat dicapai kerana penggunaan gabungan clarithromycin dan inducers enzim cytochrome P 450.

Flukonazol. Kepekatan keadaan mantap metabolit aktif 14-OH-clarithromycin tidak berubah dengan ketara apabila diberikan secara serentak dengan flukonazol. Tidak perlu menukar dos clarithromycin.

Ritonavir. Penggunaan Ryton Vera dan clarithromycin membawa kepada penindasan ketara metabolisme clarithromycin. Kepekatan maksimum clarithromycin meningkat sebanyak 31%, minimum sebanyak 182% dan AUC meningkat sebanyak 77%. Terdapat penindasan lengkap pembentukan 14-OH-clarithromycin. Oleh kerana julat terapeutik yang besar, tidak perlu mengurangkan dos clarithromycin pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, pelarasan dos diperlukan: ​​dengan pelepasan kreatinin 30-60 ml/min, dos klaritromisin perlu dikurangkan sebanyak 50% daripada dos maksimum; dengan pelepasan kreatinin ≤ 30 ml/min - sebanyak 75 %. Dos clarithromycin melebihi 1 g/hari tidak boleh digunakan bersama ritonavir.

Ubat anti-aritmia. Dengan penggunaan serentak clarithromycin dengan quinidine atau disopyramide, kes aritmia ventrikel jenis "pirouette" adalah mungkin. Oleh itu, adalah perlu untuk menjalankan pemantauan ECG dan mengawal tahap ubat-ubatan ini dalam darah semasa rawatan dengan clarithromycin.

Penggunaan serentak clarithromycin dengan terfenadine, cisapride, pimozide atau astemizole boleh membawa kepada pemanjangan selang QT dan berlakunya aritmia, khususnya takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan torsade de pointes (TdP). Pentadbiran serentak ubat-ubatan ini harus dielakkan.

Penggunaan serentak clarithromycin dan ergotamine atau dihydroergotamine dikaitkan dengan tanda-tanda ergotisme akut, yang dicirikan oleh kekejangan vasokular dan iskemia anggota badan dan tisu lain, termasuk sistem saraf pusat.

Rhabdomyolysis telah sangat jarang diperhatikan dengan penggunaan serentak clarithromycin dan perencat reduktase HMG-CoA, seperti astatin atau simvastatin.

Omeprazole. Penggunaan clarithromycin dalam kombinasi dengan omeprazole membawa kepada peningkatan kepekatan keseimbangan omeprazole. Apabila menggunakan omeprazole sahaja, nilai pH purata jus gastrik apabila diukur selama 24 jam ialah 5.2; dengan penggunaan serentak omeprazole dengan clarithromycin - 5.7.

Apabila digunakan serentak dengan clarithromycin, kesan antikoagulan oral dipertingkatkan, jadi perlu untuk mengawal jumlah prothrombi pada masa yang baru.

Inhibitor fosfodiesterase (PDE). Terdapat kemungkinan peningkatan kepekatan plasma perencat PDE (sildenafil, tadalafil dan vardenafil) apabila digunakan dengan clarithromycin, yang mungkin memerlukan pengurangan dos perencat PDE.

Zidovudine. Penggunaan serentak clarithromycin dan zidovudine dalam pesakit yang dijangkiti HIV boleh menyebabkan penurunan tahap zidovudine dalam darah.

Digoxin. Apabila mengambil clarithromycin serentak dengan digoxin, kepekatan digoxin dalam serum darah mungkin meningkat, yang memerlukan pemantauan tahap yang terakhir dalam kes sedemikian.

Dengan penggunaan serentak clarithromycin dengan rifabutin atau rifampicin, kepekatan clarithromycin dalam serum darah berkurangan (lebih daripada 50%).

Tolterodine. Pengurangan dos tolterodine mungkin diperlukan apabila digunakan bersama clarithromycin.

Triazolbenzodiazepin (cth, alprazolam, midazolam, triazolam). Penggunaan gabungan midazolam oral dan clarithromycin harus dielakkan. Bagi benzodiazepin yang penghapusannya tidak bergantung pada CYP3A (temazepam, nitrazepam, lorazepam), perkembangan interaksi yang signifikan secara klinikal dengan clarithromycin tidak mungkin. Terdapat bukti interaksi ubat dan perkembangan kesan sampingan dari sistem saraf pusat (seperti mengantuk dan kekeliruan) dengan penggunaan serentak clarithromycin dan triazolam. Pesakit harus dipantau, dengan mengambil kira kemungkinan peningkatan kesan farmakologi dari sistem saraf pusat.

Colchicine. Apabila clarithromycin dan colchicine digunakan secara serentak, perencatan Pgp dan/atau CYP3A oleh clarithromycin boleh mengakibatkan peningkatan pendedahan colchicine. Pesakit perlu dipantau untuk simptom klinikal ketoksikan colchicine.

Sifat farmakologi.

Farmakodinamik. Clarithromycin adalah antibiotik makrolid semisintetik. Mempunyai kesan bakteriostatik terhadap mikroorganisma sensitif. Dalam kepekatan tinggi ia mungkin mempunyai kesan bakteria terhadap mikroorganisma individu. Mekanisme tindakan antibakteria adalah perencatan sintesis protein dengan mengikat subunit ribosom 50S bakteria.

Clarithromycin aktif secara in vitro dan dalam amalan klinikal terhadap mikroorganisma berikut: bakteria gram positif: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;

bakteria gram-negatif: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;

mikobakteria: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium complex (MAC), yang merangkumi Mycobacterium avium dan Mycobacterium intracellulare;

mikroorganisma lain: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Kebanyakan strain staphylococci yang tahan methicillin dan oxacillin tidak sensitif terhadap tindakan clarithromycin.

Clarithromycin aktif secara in vitro terhadap kebanyakan strain mikroorganisma tersebut, tetapi keberkesanan klinikal dan keselamatan penggunaannya belum ditetapkan: Streptococcus agalactiae, Streptococci (kumpulan C, F, G), streptokokus kumpulan Viridans, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Peptococcus niger , Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Clarithromycin mempamerkan aktiviti bakteria terhadap beberapa strain bakteria: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori dan Campylobacter spp.

Farmakokinetik. Selepas pentadbiran lisan, clarithromycin cepat diserap, mencapai kepekatan maksimum selepas 2-3 jam. Mengekalkan kestabilan dalam persekitaran berasid perut. Pentadbiran dengan makanan mengurangkan kadar, tetapi bukan tahap, penyerapan, yang membolehkan Clarithromycin digunakan tanpa mengira pengambilan makanan. Ketersediaan bio - kira-kira 50%.

Diedarkan secara meluas dalam tisu dan cecair seluruh badan. Kepekatan yang sangat tinggi dicapai dalam mukosa hidung, tonsil dan paru-paru. Oleh kerana lipofilisiti dan pertalian yang tinggi untuk membran sitoplasma, Clarithromycin membentuk kepekatan yang lebih tinggi dalam sel dan tisu daripada dalam plasma darah. Terkumpul juga didengar dalam kepekatan tinggi dalam leukosit dan makrofaj. Tidak menembusi penghalang darah-otak. 80% ubat terikat kepada protein. Dimetabolismekan oleh hati untuk membentuk metabolit aktif 14-hydroxyclarithromycin, yang mempunyai aktiviti antimikrob, seperti bahan yang tidak berubah. 36% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dan 52% dalam najis.

Separuh hayat clarithromycin dengan fungsi buah pinggang normal: pada dos 250 mg 2 kali sehari - 3-4 jam; pada dos 500 mg 2 kali sehari - 4.5-4.8 jam. Separuh hayat 14-hydroxyclarithromycin dengan fungsi buah pinggang normal: pada dos 250 mg 2 kali sehari - 5-6 jam, pada dos 500 mg 2 kali sehari - 6.9-8.7 jam.

Jika fungsi buah pinggang terjejas, tempoh separuh hayat meningkat mengikut keterukan kegagalan buah pinggang.

Ciri-ciri farmaseutikal.

Bentuk dos: tablet bersalut filem, kuning, dengan permukaan biconvex, dengan skor pada satu sisi tablet dan timbul "KMP" di sebelah yang lain. Keratan rentas menunjukkan teras putih.

Terbaik sebelum tarikh. 2 tahun.

Keadaan penyimpanan. B: pada suhu tidak melebihi 25 º C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Pakej. 10 tablet bersalut filem dalam lepuh, 1 lepuh dalam pek.

Syarat percutian. Atas preskripsi.

Pengeluar. OJSC "Kyiv Medpreparat"

Lokasi. Ukraine, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.

Satu ubat: CLARITHROMYCIN

Bahan aktif: clarithromycin
Kod ATX: J01FA09
KFG: Antibiotik makrolida
Kod ICD-10 (petunjuk): A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
Reg. nombor: P N002496/01
Tarikh pendaftaran: 07/21/09
Reg. kelayakan: VERTEX (Rusia)

BENTUK DOS, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul keras agar-agar, putih; kandungan kapsul adalah serbuk atau jisim padat putih atau putih dengan warna kekuningan, yang hancur apabila ditekan.

Eksipien: laktosa monohidrat - 27.4 mg, kanji jagung - 10.5 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone perubatan berat molekul rendah) - 14.5 mg, natrium croscarmellose -6.4 mg, polysorbate 80 1.6 mg, kalsium stearat - 3.2 mg, talc. - 6.4 mg

Komposisi kapsul gelatin keras: gelatin, titanium dioksida.

7 pcs. - pembungkusan sel kontur (2) - pek kadbod.
7 pcs. - pembungkusan sel kontur (4) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan selular kontur (1) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan sel kontur (2) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan sel kontur (3) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan selular kontur (1) - pek kadbod.
14 pcs. - pembungkusan sel kontur (2) - pek kadbod.

KESAN FARMAKOLOGI

Antibiotik bakteriostatik Macrolide generasi kedua daripada kumpulan makrolida spektrum luas. Ia mengganggu sintesis protein mikroorganisma (dengan mengikat subunit 50S membran ribosom sel mikrob).

Aktif mengenai: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophilacphilia, Legionella pneumophilacphilia, Legionella pneumophilachila ylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgeri, Pasteuria burgerito anaerob(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) dan mikobakteria, kecuali M. tuberkulosis.

FARMAKOKINETIK

Penyerapan adalah pantas. Makanan melambatkan penyerapan tanpa menjejaskan bioavailabiliti dengan ketara. Ketersediaan bio klaritromisin dalam bentuk penggantungan adalah bersamaan atau lebih tinggi sedikit daripada apabila diambil dalam bentuk tablet. Komunikasi dengan protein plasma adalah lebih daripada 90%. Selepas satu dos, 2 Cmax puncak direkodkan. Puncak kedua adalah disebabkan oleh keupayaan ubat untuk menumpukan pada pundi hempedu, diikuti dengan pelepasan beransur-ansur atau cepat. Masa untuk mencapai Cmax apabila mengambil 250 mg secara lisan ialah 1-3 jam.

Selepas pemberian oral, 20% daripada dos yang diambil dihidroksilasi dengan cepat di dalam hati oleh enzim sitokrom P450 untuk membentuk metabolit utama -14-hydroxyclarithromycin, yang telah menyatakan aktiviti antimikrob terhadap Haemophilus influenzae.

Apabila diambil secara tetap pada 250 mg/hari, kepekatan keseimbangan ubat yang tidak berubah dan metabolit utamanya ialah 1 dan 0.6 μg/ml, masing-masing; T 1/2 - 3-4 jam dan 5-6 jam, masing-masing. Apabila dos meningkat kepada 500 mg/hari, kepekatan keseimbangan ubat yang tidak berubah dan metabolitnya dalam plasma ialah 2.7-2.9 dan 0.83-0.88 mcg/ml, masing-masing; T 1/2 - 4.8-5 jam dan 6.9-8.7 jam, masing-masing. Pada kepekatan terapeutik ia terkumpul di dalam paru-paru, kulit dan tisu lembut (kepekatan terdapat 10 kali lebih tinggi daripada paras dalam serum darah).

Ia dikumuhkan oleh buah pinggang dan dalam najis (20-30% dalam bentuk tidak berubah, selebihnya dalam bentuk metabolit). Dengan dos tunggal 250 mg dan 1.2 g, 37.9 dan 46% dikumuhkan oleh buah pinggang, dan masing-masing 40.2 dan 29.1% diekskresikan dalam najis.

PETUNJUK

Jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (bronkitis, radang paru-paru);

Jangkitan saluran pernafasan atas (faringitis, sinusitis, otitis);

Jangkitan kulit dan tisu lembut (folikulitis, erysipelas);

Jangkitan mikobakteria yang meluas atau setempat yang disebabkan oleh Mycobacterium avium dan Mycobacterium intracellulare;

Jangkitan setempat yang disebabkan oleh Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum dan Mycobacterium kansasii;

Penghapusan H. pylori dan pengurangan kekerapan kambuhan ulser duodenal.

REJIM DOS

Untuk dewasa Dos purata untuk pentadbiran lisan ialah 250 mg 2 kali sehari. Jika perlu, anda boleh menetapkan 500 mg 2 kali sehari. Tempoh kursus rawatan ialah 6-14 hari.

Untuk kanak-kanak ubat ini ditetapkan pada dos 7.5 mg/kg berat badan/hari. Dos harian maksimum ialah 500 mg. Tempoh rawatan adalah 7-10 hari.

Untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Mycobacterium avium, clarithromycin ditetapkan secara lisan - 1 g 2 kali sehari. Tempoh rawatan boleh menjadi 6 bulan atau lebih.

U pesakit dengan kegagalan buah pinggang, dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min, dos ubat perlu dikurangkan sebanyak 2 kali. Tempoh kursus maksimum untuk pesakit dalam kumpulan ini hendaklah tidak lebih daripada 14 hari.

KESAN SAMPINGAN

Aduan yang paling kerap dilaporkan daripada sistem pencernaan: loya, dispepsia, sakit perut, muntah dan cirit-birit. Kolitis pseudomembranous sederhana hingga mengancam nyawa telah dilaporkan. Reaksi buruk lain termasuk sakit kepala, gangguan rasa, dan peningkatan sementara dalam enzim hati.

Terdapat laporan tentang kes parasthesia yang jarang berlaku.

Terdapat laporan kes jarang hepatitis dengan peningkatan tahap enzim hati dalam darah dan perkembangan kolestasis dan jaundis. Kecederaan hati ini, dalam beberapa kes, teruk dan biasanya boleh diterbalikkan. Dalam kes yang luar biasa, kegagalan hati dengan hasil yang membawa maut telah diperhatikan.

Terdapat laporan tentang kes-kes yang jarang berlaku peningkatan kepekatan kreatinin serum, perkembangan nefritis interstisial, dan perkembangan kegagalan buah pinggang.

Apabila mengambil clarithromycin secara lisan, tindak balas alahan diperhatikan, keamatannya berbeza-beza dari urtikaria dan ruam kulit kepada anafilaksis dan sindrom Stevens-Johnson.

Terdapat laporan kehilangan pendengaran semasa rawatan dengan clarithromycin, yang dalam kebanyakan kes pulih selepas pemberhentian ubat. Perubahan dalam persepsi rasa juga telah dilaporkan, biasanya berlaku bersama-sama dengan gangguan rasa.

Terdapat laporan mengenai perkembangan glossitis, stomatitis, kandidiasis mukosa mulut dan perubahan warna lidah semasa rawatan dengan clarithromycin. Perubahan dalam warna gigi juga telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan clarithromycin. Perubahan dalam warna gigi boleh diterbalikkan dalam kebanyakan kes.

Dalam kes yang jarang berlaku, hipoglikemia telah diperhatikan; dalam beberapa kes ini, hipoglikemia berkembang pada pesakit yang mengambil agen hipoglikemik oral atau insulin semasa rawatan klaritromisin.

Kes terpencil trombositopenia dan leukopenia telah dilaporkan.

Apabila mengambil clarithromycin, kesan sampingan sementara pada sistem saraf pusat diperhatikan: pening, kebimbangan, ketakutan, ketakutan, insomnia, mimpi buruk, tinnitus, kekeliruan, kekeliruan, halusinasi, psikosis dan depersonalisasi.

Apabila merawat dengan clarithromycin, seperti penggunaan makrolid lain, pemanjangan selang QT dan aritmia ventrikel, termasuk. takikardia paroksismal ventrikel dan gebu atau fibrilasi ventrikel.

KONTRAINDIKASI

Penggunaan serentak derivatif ergot;

Apabila merawat dengan clarithromycin, jangan ambil cisapride, pimozide, astemizole dan terfenadine; Pada pesakit yang mengambil ubat ini serentak dengan clarithromycin, terdapat peningkatan kepekatan mereka dalam darah. Dalam kes ini, adalah mungkin untuk memanjangkan selang QT dan mengembangkan aritmia jantung, termasuk takikardia paroxysmal ventrikel, fibrilasi ventrikel dan flutter atau fibrilasi ventrikel;

Disfungsi hati dan/atau buah pinggang yang teruk;

Hipersensitiviti kepada antibiotik makrolida.

KEHAMILAN DAN PENYUSUAN

Keselamatan clarithromycin semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu belum ditubuhkan. Oleh itu, semasa kehamilan, clarithromycin ditetapkan hanya jika tiada terapi alternatif, jika faedah yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin kepada janin.

Clarithromycin masuk ke dalam susu ibu, jadi jika perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, penyusuan harus dihentikan.

ARAHAN KHAS

Dengan kehadiran penyakit hati kronik, adalah perlu untuk sentiasa memantau enzim serum.

Tetapkan dengan berhati-hati terhadap ubat yang dimetabolismekan oleh hati (disyorkan untuk mengukur kepekatannya dalam darah).

Dalam kes pentadbiran bersama warfarin atau antikoagulan tidak langsung lain, adalah perlu untuk memantau masa prothrombin.

Perhatian harus diberikan kepada kemungkinan rintangan silang antara clarithromycin dan antibiotik makrolida lain, serta lincomycin dan clindamycin.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan atau berulang, perkembangan superinfeksi (pertumbuhan bakteria dan kulat yang tidak sensitif) adalah mungkin.

TERLEBIH DOS

simptom: loya, muntah, cirit-birit, sakit kepala, kekeliruan.

Rawatan: dalam kes terlebih dos, lavage gastrik segera dan rawatan simptomatik adalah perlu. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak membawa kepada perubahan ketara dalam tahap serum clarithromycin.

INTERAKSI DADAH

Apabila diambil secara serentak, ia meningkatkan kepekatan dalam darah ubat-ubatan yang dimetabolismekan dalam hati dengan bantuan enzim cytochrome P450, antikoagulan tidak langsung, carbamazepine, theophylline, astemizole, cisapride, terfenadine (2-3 kali), triazolam, midazolam, cyclosporine, disopyramide, fenitoin, rifabutin, lovastatin, digoxin, alkaloid ergot

Kes jarang berlaku nekrosis akut otot rangka telah dilaporkan, bertepatan dengan pentadbiran serentak clarithromycin dan perencat reduktase HMC-CoA lovastatin dan simvastatin.

Terdapat laporan peningkatan kepekatan digoxin dalam plasma pesakit yang menerima tablet digoxin dan clarithromycin serentak. Dalam pesakit sedemikian, adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap digoxin dalam serum untuk mengelakkan mabuk digitalis.

Clarithromycin boleh mengurangkan pelepasan triazolam dan dengan itu meningkatkan kesan farmakologinya yang mengakibatkan rasa mengantuk dan kekeliruan.

Penggunaan serentak klaritromisin dan ergotamin (terbitan ergot) boleh membawa kepada ketoksikan akut ergotamin, dimanifestasikan oleh kekejangan periferal yang teruk dan kepekaan songsang.

Pemberian serentak tablet zidovudine dan clarithromycin oral kepada orang dewasa yang dijangkiti HIV boleh mengakibatkan penurunan kepekatan zidovudine keadaan mantap. Memandangkan klaritromisin berkemungkinan mengubah penyerapan zidovudine yang diberikan secara serentak, interaksi ini sebahagian besarnya dielakkan dengan mengambil klaritromisin dan zidovudine pada masa yang berlainan dalam sehari (sekurang-kurangnya 4 jam selang waktu).

Dengan pentadbiran serentak clarithromycin dan ritonavir, kepekatan serum clarithromycin meningkat. Tiada pelarasan dos clarithromycin diperlukan dalam kes ini untuk pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal. Walau bagaimanapun, pada pesakit dengan pelepasan kreatinin 30 hingga 60 ml/min, dos klaritromisin perlu dikurangkan sebanyak 50%. Apabila pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min, dos klaritromisin perlu dikurangkan sebanyak 75%. Semasa rawatan serentak dengan ritonavir, clarithromycin tidak boleh ditetapkan dalam dos melebihi 1 g / hari.

SYARAT PERCUTIAN DARI FARMASI

Ubat ini boleh didapati dengan preskripsi.

SYARAT DAN TEMPOH PENYIMPANAN

Senarai B. Di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25°C. Hayat rak - 2 tahun.