Amoxicillin dalam bentuk kumpulan penisilin. Kumpulan farmakologi - Penisilin

Antibiotik pertama ialah penisilin, yang menyelamatkan beribu-ribu nyawa semasa Perang Dunia Kedua, dan masih relevan sehingga kini. latihan perubatan. Ia adalah dengan mereka bahawa era terapi antibiotik bermula dan terima kasih kepada mereka semua ubat antimikrob lain diperolehi.

Bahagian ini menyediakan senarai lengkap ubat antimikrob yang berkaitan pada masa ini. Sebagai tambahan kepada ciri-ciri sebatian utama, semua nama dagangan dan analog diberikan.

Tajuk utama	Aktiviti antimikrob	Analog
Benzylpenicillin potassium dan garam natrium	Mempengaruhi terutamanya mikroorganisma gram-positif. Pada masa ini, kebanyakan strain telah membangunkan rintangan, tetapi spirochetes masih sensitif terhadap bahan tersebut.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
Benzylpenicillin procaine	Ditunjukkan untuk rawatan jangkitan streptokokus dan pneumokokus. Berbanding dengan garam kalium dan natrium, ia mempunyai kesan yang lebih lama, kerana ia larut lebih perlahan dan diserap dari depot intramuskular.	Benzylpenicillin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillins (1, 3 dan 5)	Digunakan untuk reumatik kronik untuk tujuan profilaksis, serta untuk terapi penyakit berjangkit keterukan sederhana dan ringan yang disebabkan oleh streptokokus.	Benzicillin-1, Moldamine, Extincillin, Retarpin
Phenoxymethylpenicillin	Ia mempunyai kesan terapeutik yang serupa dengan kumpulan sebelumnya, tetapi tidak dimusnahkan dalam persekitaran gastrik berasid. Terdapat dalam bentuk tablet.	V-Penicillin, Kliatsil, Ospen, Penicillin-Fau, Vepicombin, Megacillin Oral, Pen-os, Star-Pen
oxacillin	Aktif terhadap staphylococci yang menghasilkan penicillinase. Ia dicirikan oleh aktiviti antimikrob yang rendah dan tidak berkesan sepenuhnya terhadap bakteria tahan penisilin.	Oksamp, Ampioks, Oksamp-Natrium, Oksamsar
Ampicillin	Spektrum aktiviti antimikrob yang diperluaskan. Sebagai tambahan kepada spektrum utama penyakit radang Saluran gastrousus, merawat yang disebabkan oleh Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoxicillin	Digunakan untuk merawat keradangan saluran pernafasan dan kencing. Selepas mengenal pasti asal bakteria ulser perut, Helicobacter pylori digunakan untuk membasmi.	Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Carbenicillin	Spektrum tindakan antimikrob termasuk Pseudomonas aeruginosa dan Enterobacteriaceae. Kecernaan dan kesan bakteria adalah lebih tinggi daripada Carbenicillin.	Securopen
Piperacillin	Sama seperti yang sebelumnya, tetapi tahap ketoksikan meningkat.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicillin/clavulanate	Disebabkan oleh perencat, spektrum aktiviti antimikrob diperluaskan berbanding dengan agen yang tidak dilindungi.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovicombe, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicillin/sulbactam		Sulacillin, Libocil, Unazin, Sultasin
Ticarcillin/clavulanate	Petunjuk utama untuk digunakan ialah jangkitan nosokomial.	Hymentin
Piperacillin/tazobactam		Tazocin

Maklumat yang diberikan adalah untuk tujuan maklumat sahaja dan bukan panduan untuk bertindak. Semua preskripsi dibuat secara eksklusif oleh doktor, dan terapi dijalankan di bawah pengawasannya.

Walaupun ketoksikan penisilin yang rendah, penggunaannya yang tidak terkawal membawa kepada akibat yang teruk: pembentukan rintangan dalam patogen dan peralihan penyakit kepada bentuk kronik yang sukar untuk disembuhkan. Atas sebab inilah kebanyakan strain bakteria patogen hari ini tahan terhadap ALD generasi pertama.

Ubat yang ditetapkan oleh pakar harus digunakan untuk terapi antibakteria. Percubaan bebas untuk mencari analog murah dan menabung boleh menyebabkan keadaan bertambah buruk.

Sebagai contoh, dos bahan aktif dalam generik mungkin berbeza naik atau turun, yang akan menjejaskan perjalanan rawatan secara negatif.

Apabila anda terpaksa menukar ubat kerana kekurangan kewangan yang teruk, anda perlu bertanya kepada doktor tentang perkara ini, kerana hanya pakar yang boleh memilih pilihan terbaik.

Dadah kumpulan penisilin tergolong dalam apa yang dipanggil beta-laktam - sebatian kimia, yang mempunyai cincin beta-laktam dalam formulanya.

ini komponen struktur adalah penting dalam rawatan penyakit berjangkit bakteria: ia menghalang bakteria daripada menghasilkan biopolimer khas peptidoglycan, yang diperlukan untuk pembinaan membran sel. Akibatnya, membran tidak boleh terbentuk dan mikroorganisma mati. Tiada kesan merosakkan pada sel manusia dan haiwan kerana fakta bahawa mereka tidak mengandungi peptidoglycan.

Ubat-ubatan berasaskan bahan buangan kulat acuan telah meluas dalam semua bidang perubatan kerana sifat-sifat berikut:

• Ketersediaan bio tinggi - ubat cepat diserap dan diedarkan ke seluruh tisu. Kelemahan penghalang darah-otak semasa keradangan meninges juga menyumbang kepada penembusan ke dalam cecair serebrospinal.
• Spektrum tindakan antimikrob yang luas. Tidak seperti bahan kimia generasi pertama, penisilin moden berkesan terhadap sebahagian besar bakteria gram-negatif dan positif. Mereka juga tahan terhadap penicillinase dan persekitaran berasid perut.
• Ketoksikan paling rendah antara semua antibiotik. Mereka dibenarkan untuk digunakan walaupun semasa kehamilan, dan teknik yang betul(seperti yang ditetapkan oleh doktor dan mengikut arahan) hampir sepenuhnya menghapuskan perkembangan kesan sampingan.

Dalam proses penyelidikan dan eksperimen, banyak ubat diperolehi dengan pelbagai sifat. Sebagai contoh, jika mereka tergolong dalam siri umum, penisilin dan ampisilin bukanlah perkara yang sama. Semua antibiotik penisilin sangat serasi dengan kebanyakan ubat lain. Bagi terapi kompleks dengan jenis ubat antibakteria lain, penggunaan gabungan dengan bacteriostatics melemahkan keberkesanan penisilin.

Kajian teliti sifat antibiotik pertama menunjukkan ketidaksempurnaannya. Walaupun spektrum tindakan antimikrob yang agak luas dan ketoksikan yang rendah, penisilin semulajadi ternyata sensitif kepada enzim pemusnah khas (penisilinase) yang dihasilkan oleh sesetengah bakteria. Di samping itu, ia benar-benar kehilangan kualitinya dalam persekitaran gastrik berasid, jadi ia digunakan secara eksklusif dalam bentuk suntikan. Untuk mencari sebatian yang lebih berkesan dan stabil, pelbagai separa sintetik ubat-ubatan.

Hari ini, antibiotik penisilin, senarai penuh yang diberikan di bawah, dibahagikan kepada 4 kumpulan utama.

Dihasilkan oleh kulat acuan Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum, benzylpenicillin ialah asid dalam struktur molekul. Untuk tujuan perubatan, ia digabungkan secara kimia dengan natrium atau kalium untuk membentuk garam. Sebatian yang terhasil digunakan untuk menyediakan penyelesaian suntikan, yang cepat diserap.

Kesan terapeutik diperhatikan dalam masa 10-15 minit selepas pentadbiran, tetapi berlangsung tidak lebih daripada 4 jam, yang memerlukan suntikan berulang yang kerap ke dalam tisu otot (dalam kes khas, garam natrium boleh diberikan secara intravena).

Ubat-ubatan ini menembusi dengan baik ke dalam paru-paru dan membran mukus, dan pada tahap yang lebih rendah ke dalam cecair serebrospinal dan sinovial, miokardium dan tulang. Walau bagaimanapun, dengan keradangan meninges(meningitis) kebolehtelapan penghalang darah-otak meningkat, yang membolehkan rawatan yang berjaya.

Untuk memanjangkan kesan ubat, benzylpenicillin semulajadi digabungkan dengan novocaine dan bahan lain. Garam yang terhasil (novocaine, Bicillin-1, 3 dan 5) selepas suntikan intramuskular Mereka membentuk depot ubat di tapak suntikan, dari mana bahan aktif memasuki darah secara berterusan dan pada kelajuan rendah. Harta ini membolehkan anda mengurangkan bilangan suntikan kepada 2 kali sehari sambil mengekalkan kesan terapeutik kalium dan garam natrium.

Ubat-ubatan ini digunakan untuk terapi antibiotik jangka panjang untuk rematik kronik, sifilis, dan jangkitan streptokokus fokal.
Phenoxymethylpenicillin ialah satu lagi bentuk benzylpenicillin yang bertujuan untuk rawatan penyakit berjangkit sederhana. Berbeza daripada yang diterangkan di atas dalam ketahanannya terhadap asid hidroklorik jus gastrik.

Kualiti ini membolehkan ubat dihasilkan dalam bentuk tablet untuk kegunaan oral (4 hingga 6 kali sehari). Kebanyakan bakteria patogen, kecuali spirochetes, kini tahan terhadap penisilin biosintetik.

Baca juga: Arahan untuk menggunakan penisilin dalam suntikan dan tablet

Benzylpenicillin semulajadi tidak aktif terhadap strain staphylococcus yang menghasilkan penicillinase (enzim ini memusnahkan cincin beta-laktam bahan aktif).

Untuk masa yang lama, penisilin tidak digunakan untuk rawatan jangkitan staphylococcal, sehingga oxacillin disintesis berdasarkannya pada tahun 1957. Ia menghalang aktiviti beta-laktamase patogen, tetapi tidak berkesan terhadap penyakit yang disebabkan oleh strain yang sensitif kepada benzylpenicillin. Kumpulan ini juga termasuk cloxacillin, dicloxacillin, methicillin dan lain-lain, yang hampir tidak pernah digunakan dalam amalan perubatan moden kerana peningkatan ketoksikan.

Ini termasuk dua subkumpulan agen antimikrob yang bertujuan untuk kegunaan oral dan mempunyai kesan bakteria terhadap kebanyakan mikroorganisma patogenik (kedua-dua gram+ dan gram-).

Berbanding dengan kumpulan sebelumnya, sebatian ini mempunyai dua kelebihan yang ketara. Pertama, ia aktif terhadap pelbagai patogen yang lebih luas, dan kedua, ia boleh didapati dalam bentuk tablet, yang menjadikannya lebih mudah untuk digunakan. Kelemahan termasuk kepekaan terhadap beta-laktamase, iaitu aminopenisilin (ampicillin dan amoksisilin) ​​tidak sesuai untuk rawatan jangkitan staphylococcal.

Walau bagaimanapun, dalam kombinasi dengan oxacillin (Ampiox) mereka menjadi tahan.

Ubat-ubatan ini diserap dengan baik dan bertindak untuk masa yang lama, yang mengurangkan kekerapan penggunaan kepada 2-3 kali setiap 24 jam. Petunjuk utama untuk digunakan ialah meningitis, sinusitis, otitis, penyakit berjangkit saluran kencing dan saluran pernafasan atas, enterocolitis dan pembasmian Helicobacter (agen penyebab ulser perut). Kesan sampingan biasa aminopenicillins adalah ruam ciri yang tidak alahan, yang serta-merta hilang selepas pemberhentian.

Ia adalah siri antibiotik penisilin yang berasingan, namanya menjelaskan tujuannya. Aktiviti antibakteria adalah serupa dengan aminopenicillins (dengan pengecualian pseudomonas) dan diucapkan terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Mengikut tahap keberkesanan mereka dibahagikan kepada:

• Carboxypenicillins, kepentingan klinikalnya dalam Kebelakangan ini berkurangan. Carbenicillin, yang pertama daripada subkumpulan ini, juga berkesan terhadap Proteus yang tahan ampicillin. Pada masa ini, hampir semua strain tahan terhadap carboxypenicillins.
• Ureidopenicillins lebih berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa dan juga boleh ditetapkan untuk keradangan yang disebabkan oleh Klebsiella. Yang paling berkesan ialah Piperacillin dan Azlocillin, yang mana hanya yang terakhir kekal relevan dalam amalan perubatan.

Hari ini, sebahagian besar daripada strain Pseudomonas aeruginosa adalah tahan terhadap carboxypenicillins dan ureidopenicillins. Atas sebab ini mereka kepentingan klinikal berkurangan.

Kumpulan antibiotik ampicillin, sangat aktif terhadap kebanyakan patogen, dimusnahkan oleh bakteria pembentuk penisilin. Oleh kerana kesan bakteria oxacillin, yang tahan terhadapnya, adalah jauh lebih lemah daripada ampicillin dan amoksisilin, ubat gabungan telah disintesis.

Dalam kombinasi dengan sulbactam, clavulanate dan tazobactam, antibiotik memperoleh cincin beta-laktam kedua dan, dengan itu, imuniti terhadap beta-laktamase. Di samping itu, perencat mempunyai kesan antibakteria mereka sendiri, meningkatkan bahan aktif utama.

Ubat yang dilindungi perencat berjaya merawat jangkitan nosokomial yang teruk, strain yang tahan terhadap kebanyakan ubat.

Baca juga: Mengenai klasifikasi moden antibiotik mengikut kumpulan parameter

Spektrum tindakannya yang luas dan toleransi yang baik oleh pesakit telah menjadikan penisilin sebagai rawatan optimum untuk penyakit berjangkit. Pada awal era ubat antimikrob, benzylpenicillin dan garamnya adalah ubat pilihan, tetapi masa ini kebanyakan patogen tahan terhadapnya. Walau bagaimanapun, antibiotik penisilin separuh sintetik moden dalam tablet, suntikan dan lain-lain bentuk dos menduduki salah satu tempat terkemuka dalam terapi antibiotik dalam pelbagai bidang perubatan.

Penemu juga mencatatkan keberkesanan tertentu penisilin terhadap patogen penyakit pernafasan, jadi ubat itu paling banyak digunakan di kawasan ini. Hampir kesemuanya mempunyai kesan buruk terhadap bakteria yang menyebabkan sinusitis, meningitis, bronkitis, radang paru-paru dan penyakit lain pada saluran pernafasan bawah dan atas.

Ubat yang dilindungi perencat merawat jangkitan nosokomial yang sangat berbahaya dan berterusan.

Spirochetes adalah salah satu daripada beberapa mikroorganisma yang masih terdedah kepada benzylpenicillin dan derivatifnya. Benzylpenicillins juga berkesan terhadap gonokokus, yang memungkinkan untuk berjaya merawat sifilis dan gonorea dengan kesan negatif yang minimum pada tubuh pesakit.

Keradangan usus yang disebabkan oleh mikroflora patogenik bertindak balas dengan baik terhadap rawatan dengan ubat tahan asid.

Amat penting ialah aminopenisilin, yang merupakan sebahagian daripada pembasmian kompleks Helicobacter.

Dalam amalan obstetrik dan ginekologi, banyak ubat penisilin daripada senarai digunakan untuk merawat jangkitan bakteria pada sistem pembiakan wanita dan untuk mencegah jangkitan bayi baru lahir.

Di sini antibiotik penisilin juga menduduki tempat yang layak: titisan mata, salap dan larutan suntikan merawat keratitis, abses, konjunktivitis gonokokal dan penyakit mata yang lain.

Penyakit sistem kencing yang mempunyai asal bakteria, bertindak balas dengan baik kepada rawatan hanya dengan ubat-ubatan yang dilindungi perencat. Subkumpulan yang selebihnya tidak berkesan, kerana strain patogen sangat tahan terhadapnya.

Penisilin digunakan dalam hampir semua bidang perubatan untuk keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma patogen, dan bukan sahaja untuk rawatan. Sebagai contoh, dalam amalan pembedahan mereka ditetapkan untuk mencegah komplikasi selepas pembedahan.

Rawatan dengan ubat antibakteria secara amnya dan penisilin khususnya hendaklah dijalankan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor. Walaupun ketoksikan minimum ubat itu sendiri, penggunaannya yang tidak betul serius membahayakan tubuh. Agar terapi antibiotik membawa kepada pemulihan, anda harus mengikuti cadangan perubatan dan mengetahui ciri-ciri ubat.

Skop penggunaan penisilin dan pelbagai ubat berdasarkannya dalam perubatan ditentukan oleh aktiviti bahan terhadap patogen tertentu. Kesan bakteriostatik dan bakteria berlaku berhubung dengan:

• Bakteria Gram-positif - gonokokus dan meningokokus;
• Gram-negatif - pelbagai staphylococci, streptococci dan pneumococci, difteria, pseudomonas dan bacilli anthrax, Proteus;
• Actinomycetes dan spirochetes.

Ketoksikan rendah dan spektrum tindakan yang luas menjadikan antibiotik kumpulan penisilin sebagai rawatan optimum untuk tonsilitis, radang paru-paru (kedua-dua fokal dan lobar), demam merah, difteria, meningitis, keracunan darah, septikemia, pleurisy, pyemia, osteomielitis dalam akut dan bentuk kronik, endokarditis septik, pelbagai jangkitan purulen pada kulit, membran mukus dan tisu lembut, erysipelas, antraks, gonorea, actinomycosis, sifilis, blenorrhea, serta penyakit mata dan penyakit ENT.

Kontraindikasi yang ketat termasuk hanya intoleransi individu terhadap benzylpenicillin dan ubat lain dalam kumpulan ini. Juga, pemberian ubat endolumbar (suntikan ke dalam saraf tunjang) kepada pesakit yang didiagnosis epilepsi tidak dibenarkan.

Semasa kehamilan, terapi antibiotik dengan ubat penisilin harus dirawat dengan sangat berhati-hati. Walaupun fakta bahawa mereka mempunyai kesan teratogenik yang minimum, tablet dan suntikan harus ditetapkan hanya dalam kes keperluan segera, menilai tahap risiko untuk janin dan wanita hamil itu sendiri.

Oleh kerana penisilin dan derivatifnya melepasi secara bebas dari aliran darah ke dalam susu ibu, adalah dinasihatkan untuk mengelakkan penyusuan semasa terapi. Ubat itu boleh menyebabkan penyakit yang teruk pada bayi. tindak balas alahan walaupun pada penggunaan pertama. Untuk mengelakkan penyusuan daripada berhenti, susu mesti diperah dengan kerap.

Dalam kalangan yang lain agen antibakteria Penisilin mempunyai kelebihan ketoksikan yang rendah.

Akibat penggunaan yang tidak diingini termasuk:

• Reaksi alahan. Selalunya dimanifestasikan ruam, gatal-gatal, urtikaria, demam dan bengkak. Sangat jarang, dalam kes yang teruk, kejutan anaphylactic adalah mungkin, memerlukan pemberian penawar (adrenalin) segera.
• Dysbacteriosis. Ketidakseimbangan mikroflora semulajadi membawa kepada gangguan pencernaan (kembung perut, kembung perut, sembelit, cirit-birit, sakit perut) dan perkembangan kandidiasis. Dalam kes kedua, membran mukus terjejas kaviti oral(pada kanak-kanak) atau faraj.
• Reaksi neurotoksik. Pengaruh negatif penisilin pada sistem saraf pusat dimanifestasikan oleh peningkatan keceriaan refleks, loya dan muntah, sawan, dan kadang-kadang koma.

Sokongan perubatan badan yang tepat pada masanya akan membantu mencegah perkembangan dysbiosis dan mengelakkan alahan. Adalah dinasihatkan untuk menggabungkan terapi antibiotik dengan penggunaan pra dan probiotik, serta desensitizer (jika sensitiviti meningkat).

Tablet dan suntikan harus ditetapkan kepada kanak-kanak dengan berhati-hati, dengan mengambil kira kemungkinan reaksi negatif, dan mendekati pilihan ubat tertentu dengan bertimbang rasa.

Pada tahun-tahun pertama kehidupan, benzylpenicillin digunakan dalam kes sepsis, radang paru-paru, meningitis, dan otitis media. Untuk rawatan jangkitan pernafasan, sakit tekak, bronkitis dan sinusitis, paling banyak antibiotik yang selamat daripada senarai: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Tubuh kanak-kanak jauh lebih sensitif terhadap dadah berbanding orang dewasa. Oleh itu, anda harus memantau dengan teliti keadaan bayi (penisilin dikumuhkan secara perlahan dan, apabila terkumpul, boleh menyebabkan sawan), dan juga mengambil langkah pencegahan. Yang terakhir termasuk penggunaan pra dan probiotik untuk melindungi mikroflora usus, diet dan pengukuhan sistem imun yang komprehensif.

Sedikit teori:

Penemuan itu, yang membuat revolusi sebenar dalam bidang perubatan pada awal abad ke-20, dibuat secara tidak sengaja. Ia mesti dikatakan bahawa sifat antibakteria kulat acuan telah diperhatikan oleh orang pada zaman dahulu.

Alexander Fleming - penemu penisilin

Orang Mesir, sebagai contoh, 2500 tahun yang lalu merawat luka yang meradang dengan kompres yang diperbuat daripada roti berkulat, tetapi saintis mengambil bahagian teoritis isu itu hanya pada abad ke-19. Penyelidik dan doktor Eropah dan Rusia, mengkaji antibiosis (harta sesetengah mikroorganisma untuk memusnahkan yang lain), cuba memperoleh manfaat praktikal daripadanya.

Ini dicapai oleh Alexander Fleming, ahli mikrobiologi British, yang pada 1928, pada 28 September, menemui acuan dalam hidangan Petri dengan koloni staphylococcus. Sporanya, yang masuk ke tanaman kerana kecuaian kakitangan makmal, menumbuhkan dan memusnahkan bakteria patogen. Berminat, Fleming mengkaji fenomena ini dengan teliti dan mengasingkan bahan bakteria yang dipanggil penisilin. Tahun yang panjang Penemu itu berusaha untuk mendapatkan sebatian tulen kimia, stabil yang sesuai untuk merawat orang, tetapi orang lain menciptanya.

Pada tahun 1941, Ernst Chain dan Howard Florey dapat membersihkan penisilin daripada kekotoran dan menjalankan ujian klinikal dengan Fleming. Hasilnya begitu berjaya sehingga pada tahun 1943, pengeluaran besar-besaran dadah itu dianjurkan di Amerika Syarikat, yang menyelamatkan ratusan ribu nyawa semasa perang. Jasa Fleming, Chain dan Flory kepada manusia telah diiktiraf pada tahun 1945: penemu dan pemaju menjadi pemenang Hadiah Nobel.

Selepas itu, bahan kimia asal sentiasa diperbaiki. Ini adalah bagaimana penisilin moden muncul, tahan terhadap persekitaran berasid perut, tahan terhadap penicillinase dan lebih berkesan secara umum.

Baca artikel yang menarik: Pencipta antibiotik atau kisah menyelamatkan manusia!

Masih ada soalan? Dapatkan konsultasi doktor percuma sekarang!

Mengklik pada butang akan membawa anda ke halaman khas di tapak web kami dengan borang maklum balas dengan pakar profil yang anda minati.

Konsultasi doktor percuma

Cendawan adalah kerajaan organisma hidup. Cendawan adalah berbeza: sesetengah daripada mereka masuk ke dalam diet kita, beberapa punca penyakit kulit, ada yang sangat beracun sehingga boleh menyebabkan kematian. Tetapi cendawan genus Penicillium menjimatkan berjuta-juta nyawa manusia daripada bakteria patogen.

Antibiotik penisilin berdasarkan acuan ini (kulat juga kulat) masih digunakan dalam bidang perubatan.

Pada 30-an abad yang lalu, Alexander Fleming menjalankan eksperimen dengan staphylococci. Dia mengkaji jangkitan bakteria. Setelah menumbuhkan sekumpulan patogen ini dalam medium nutrien, saintis menyedari bahawa terdapat kawasan di dalam hidangan yang tidak ada bakteria hidup. Siasatan menunjukkan bahawa punca kesan ini adalah acuan hijau biasa, yang suka menetap pada roti basi. Acuan itu dipanggil Penicillium dan, ternyata, menghasilkan bahan yang membunuh staphylococci.

Fleming mengkaji isu ini dengan lebih lanjut dan tidak lama kemudian mengasingkan penisilin tulen, yang menjadi antibiotik pertama di dunia. Prinsip tindakan ubat adalah seperti berikut: apabila sel bakteria membahagi, setiap separuh memulihkan membran selnya dengan bantuan khas unsur kimia, peptidoglikan. Penisilin menyekat pembentukan unsur ini, dan sel bakteria hanya "menyelesaikan" dalam persekitaran.

Tetapi kesukaran segera timbul. Sel-sel bakteria belajar untuk menentang dadah - mereka mula menghasilkan enzim yang dipanggil "beta-laktamase," yang memusnahkan beta-laktam (asas penisilin).

Untuk 10 tahun akan datang, perang yang tidak kelihatan berlaku antara patogen yang memusnahkan penisilin, dan saintis yang mengubah suai penisilin ini. Ini adalah berapa banyak pengubahsuaian penisilin dilahirkan, yang kini membentuk keseluruhan siri antibiotik penisilin.

Dadah untuk sebarang jenis kegunaan merebak dengan cepat ke seluruh badan, menembusi hampir semua bahagiannya. Pengecualian: cecair serebrospinal, prostat dan sistem visual. Di tempat-tempat ini kepekatannya sangat rendah, dalam keadaan biasa ia tidak melebihi 1 peratus. Dengan keradangan, peningkatan sehingga 5% adalah mungkin.

Antibiotik tidak menjejaskan sel badan manusia, kerana yang kedua tidak mengandungi peptidoglycan.

Ubat ini cepat disingkirkan dari badan; selepas 1-3 jam, kebanyakannya keluar melalui buah pinggang.

Tonton video mengenai topik ini

Semua ubat dibahagikan kepada: semulajadi (bertindak pendek dan panjang) dan separa sintetik (antistaphylococcal, ubat spektrum luas, antipseudomonas).

Ubat-ubatan ini diperolehi terus daripada acuan. Pada masa ini, kebanyakannya sudah usang, kerana patogen telah menjadi kebal kepada mereka. Dalam perubatan, benzylpenicillin dan Bicillin paling kerap digunakan, yang berkesan terhadap bakteria gram-positif dan cocci, beberapa anaerobes dan spirochetes. Semua antibiotik ini hanya digunakan sebagai suntikan ke dalam otot, kerana persekitaran berasid perut dengan cepat memusnahkannya.

Benzylpenicillin dalam bentuk garam natrium dan kalium adalah antibiotik bertindak pendek semula jadi. Kesannya hilang selepas 3-4 jam, jadi suntikan berulang yang kerap diperlukan.

Cuba untuk menghapuskan kekurangan ini, ahli farmasi mencipta antibiotik semulajadi bertindak panjang: Bicillin dan garam benzylpenicillin novocaine. Ubat-ubatan ini dipanggil "bentuk depot" kerana selepas suntikan ke dalam otot mereka membentuk "depot" di dalamnya, dari mana ubat itu perlahan-lahan diserap ke dalam badan.

Contoh ubat: garam benzylpenicillin (natrium, kalium atau novocaine), Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5.

Beberapa dekad selepas penisilin diperolehi ahli farmasi dapat mengasingkan bahan aktif utamanya, dan proses pengubahsuaian bermula. Kebanyakan ubat, selepas penambahbaikan, menjadi tahan terhadap persekitaran berasid perut, dan penisilin separa sintetik mula dihasilkan dalam tablet.

Isoxazolepenicillins adalah ubat yang berkesan terhadap staphylococci. Yang terakhir telah belajar untuk menghasilkan enzim yang memusnahkan benzylpenicillin, dan ubat-ubatan daripada kumpulan ini mengganggu pengeluaran enzim. Tetapi anda perlu membayar untuk penambahbaikan - ubat jenis ini kurang diserap dengan baik ke dalam badan dan mempunyai spektrum tindakan yang lebih kecil berbanding penisilin semulajadi. Contoh ubat: Oxacillin, Nafcillin.

Aminopenisilin adalah ubat spektrum luas. Mereka adalah lebih rendah daripada benzylpenicillins dalam memerangi bakteria gram-positif, tetapi meliputi pelbagai jangkitan yang lebih luas. Berbanding dengan ubat lain, mereka kekal di dalam badan lebih lama dan menembusi lebih baik melalui beberapa halangan badan. Contoh ubat: Ampicillin, Amoxicillin. Anda selalunya boleh mencari Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Carboxypenicillins dan ureidopenicillins – antibiotik yang berkesan terhadap Pseudomonas aeruginosa. Pada masa ini, mereka boleh dikatakan tidak digunakan, kerana jangkitan dengan cepat menjadi tahan terhadapnya. Kadangkala anda boleh menemuinya sebagai sebahagian daripada rawatan komprehensif.

Contoh ubat: Ticarcillin, Piperacillin

Pil

Sumamed

Bahan aktif: azitromisin.

Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan.

Kontraindikasi: intoleransi, kegagalan buah pinggang yang teruk, kanak-kanak di bawah umur 6 bulan.

Harga: 300-500 rubel.

oxacillin

Bahan aktif: oxacillin.

Petunjuk: jangkitan sensitif terhadap ubat.

Harga: 30-60 rubel.

Amoxicillin Sandoz

Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan (termasuk sakit tekak, bronkitis), jangkitan sistem genitouriner, jangkitan kulit, jangkitan lain.

Kontraindikasi: intoleransi, kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Harga: 150 rubel.

Ampicillin trihydrate

Petunjuk: radang paru-paru, bronkitis, tonsilitis, jangkitan lain.

Kontraindikasi: hipersensitiviti, kegagalan hati.

Harga: 24 rubel.

Phenoxymethylpenicillin

Bahan aktif: phenoxymethylpenicillin.

Petunjuk: penyakit streptokokus, jangkitan ringan hingga sederhana.

Harga: 7 rubel.

Amoxiclav

Bahan aktif: amoksisilin + asid clavulanic.

Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan, sistem kencing, jangkitan dalam ginekologi, jangkitan lain yang sensitif kepada amoksisilin.

Kontraindikasi: hipersensitiviti, jaundis, mononukleosis dan leukemia limfositik.

Harga: 116 rubel.

Bicillin-1

Bahan aktif: benzatin benzylpenicillin.

Petunjuk: tonsilitis akut, demam merah, jangkitan luka, erisipelas, sifilis, leishmaniasis.

Kontraindikasi: hipersensitiviti.

Harga: 15 rubel setiap suntikan.

Ospamox

Bahan aktif: amoksisilin.

Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan bawah dan atas, saluran gastrousus, sistem genitouriner, jangkitan ginekologi dan pembedahan.

Kontraindikasi: hipersensitiviti, jangkitan gastrousus yang teruk, leukemia limfositik, mononukleosis.

Harga: 65 rubel.

Ampicillin

Bahan aktif: ampicillin.

Petunjuk: jangkitan saluran pernafasan dan kencing, saluran gastrousus, meningitis, endokarditis, sepsis, batuk kokol.

Kontraindikasi: hipersensitiviti, fungsi buah pinggang terjejas, zaman kanak-kanak, kehamilan.

Harga: 163 rubel.

Benzylpenicillin

Petunjuk: jangkitan teruk, sifilis kongenital, abses, radang paru-paru, erysipelas, antraks, tetanus.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 2.8 rubel setiap suntikan.

Benzylpenicillin garam novocaine

Bahan aktif: benzylpenicillin.

Petunjuk: serupa dengan benzylpenicillin.

Kontraindikasi: intoleransi.

Harga: 43 rubel untuk 10 suntikan.

Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin sesuai untuk merawat kanak-kanak. Tetapi Sebelum menggunakan ubat, anda mesti berjumpa doktor anda untuk melaraskan dos.

Antibiotik kumpulan penisilin ditetapkan untuk jangkitan; jenis antibiotik dipilih berdasarkan jenis jangkitan. Ini boleh menjadi pelbagai cocci, rod, bakteria anaerobik, dan sebagainya.

Selalunya, jangkitan saluran pernafasan dan sistem genitouriner dirawat dengan antibiotik.

Dalam kes merawat kanak-kanak, anda mesti mengikut arahan doktor, yang akan menetapkan antibiotik yang betul dan menyesuaikan dos.

Dalam kes kehamilan, antibiotik mesti digunakan dengan sangat berhati-hati, kerana ia menembusi ke dalam janin. Semasa penyusuan, lebih baik beralih kepada campuran, kerana ubat itu juga meresap ke dalam susu.

Tidak untuk orang yang lebih tua arahan khas, walaupun doktor harus mengambil kira keadaan buah pinggang dan hati pesakit apabila menetapkan rawatan.

Yang utama dan, selalunya, satu-satunya kontraindikasi adalah intoleransi individu. Ia berlaku dengan kerap - dalam kira-kira 10% pesakit. Kontraindikasi tambahan bergantung pada antibiotik tertentu dan dinyatakan dalam arahan untuk digunakan.

Sekiranya kesan sampingan berlaku, anda perlu segera mendapatkan bantuan perubatan, menghentikan ubat dan menjalankan rawatan simptomatik.

Di manakah acuan penisilin tumbuh?

Hampir di mana-mana. Acuan ini termasuk berpuluh-puluh subspesies, dan setiap daripada mereka mempunyai habitat sendiri. Wakil yang paling ketara ialah acuan penisilin, yang tumbuh pada roti (ia juga menyerang epal, menyebabkan ia cepat reput) dan acuan yang digunakan dalam pengeluaran beberapa keju.

Apakah yang boleh menggantikan antibiotik penisilin?

Jika pesakit alah kepada penisilin, antibiotik bukan penisilin boleh digunakan. Nama ubat: Cefadroxil, Cephalexin, Azithromycin. Pilihan yang paling popular ialah Erythromycin. Tetapi anda perlu tahu bahawa Erythromycin sering menyebabkan dysbiosis dan sakit perut.

Antibiotik daripada siri penisilin - ubat kuat terhadap jangkitan yang disebabkan oleh pelbagai bakteria. Terdapat beberapa jenis mereka, dan rawatan mesti dipilih mengikut jenis patogen.

Mereka kelihatan tidak berbahaya kepada badan kerana fakta bahawa satu-satunya kontraindikasi adalah tindak balas hipersensitiviti, tetapi rawatan yang tidak betul atau ubatan sendiri boleh mencetuskan rintangan patogen kepada antibiotik, dan anda perlu memilih rawatan lain, lebih berbahaya dan kurang berkesan.

Bagaimana untuk melupakan kesakitan pada sendi dan tulang belakang?

• Adakah kesakitan mengehadkan pergerakan anda dan kehidupan penuh?
• Adakah anda bimbang tentang ketidakselesaan, kekeringan dan kesakitan yang sistematik?
• Mungkin anda telah mencuba sekumpulan ubat, krim dan salap?
• Orang, diajar dengan pengalaman pahit, menggunakan... >>

Baca pendapat doktor tentang isu ini

Antibiotik berhutang penampilannya kepada saintis Scotland Alexander Fleming. Lebih tepat lagi, keletahnya. Pada September 1928, dia kembali ke makmalnya dari perjalanan jauh. Pada masa ini, kawasan berkulat tumbuh dalam hidangan Petri yang dilupakan di atas meja, dan cincin mikrob mati terbentuk di sekelilingnya. Fenomena inilah yang diperhatikan oleh ahli mikrobiologi dan mula mengkaji.

Acuan dalam tabung uji mengandungi bahan yang Fleming dipanggil penisilin. Walau bagaimanapun, ia mengambil masa 13 tahun sebelum penisilin dihasilkan bentuk tulen, dan tindakannya telah diuji buat kali pertama pada manusia. Pengeluaran besar-besaran ubat baru itu bermula pada tahun 1943, di sebuah kilang tempat wiski dibuat sebelum ini.

Hari ini, terdapat kira-kira beberapa ribu bahan semula jadi dan sintetik yang mempunyai kesan antimikrob. Walau bagaimanapun, yang paling popular adalah ubat penisilin.

Mana-mana mikroorganisma patogen, memasuki darah atau tisu, mula membahagi dan berkembang. Keberkesanan penisilin adalah berdasarkan keupayaannya untuk mengganggu pembentukan dinding sel bakteria.

Antibiotik kumpulan penisilin menyekat enzim khas yang bertanggungjawab untuk sintesis lapisan peptidoglikan pelindung dalam cangkang bakteria. Terima kasih kepada lapisan ini bahawa mereka kekal tidak sensitif terhadap pengaruh persekitaran yang agresif.

Hasil daripada sintesis yang terganggu adalah ketidakupayaan cangkang untuk menahan perbezaan antara tekanan luar dan tekanan di dalam sel itu sendiri, itulah sebabnya mikroorganisma membengkak dan hanya pecah.

Penisilin adalah antibiotik yang mempunyai kesan bakteriostatik, iaitu, ia hanya menjejaskan mikroorganisma aktif yang berada di peringkat pembahagian dan pembentukan membran sel baru.

Mengikut klasifikasi kimia, antibiotik penisilin dikelaskan sebagai antibiotik β-laktam. Dalam struktur mereka mengandungi cincin beta-laktam khas, yang menentukan kesan utamanya. Hari ini senarai ubat tersebut agak besar.

Penisilin semulajadi yang pertama, walaupun semua keberkesanannya, mempunyai satu kelemahan yang ketara. Ia tidak tahan terhadap enzim penicillinase, yang dihasilkan oleh hampir semua mikroorganisma. Oleh itu, saintis telah mencipta analog separa sintetik dan sintetik. Hari ini, antibiotik kumpulan penisilin termasuk tiga jenis utama.

Seperti beberapa tahun yang lalu, ia diperoleh menggunakan acuan Penicillium notatum dan Penicillium chrysogenum. Wakil utama kumpulan ini hari ini adalah natrium benzylpenicillin atau garam kalium, serta analog mereka Bicillins -1, 3 dan 5, yang merupakan garam novocaine penisilin. Ubat-ubatan ini tidak tahan terhadap persekitaran perut yang agresif dan oleh itu hanya digunakan melalui suntikan.

Benzylpenicillins dicirikan oleh permulaan kesan terapeutik yang cepat, yang berkembang secara literal dalam 10-15 minit. Walau bagaimanapun, tempohnya sangat singkat, hanya 4 jam. Oleh kerana gabungannya dengan novocaine, Bicillin boleh berbangga dengan kestabilan yang lebih besar; tindakannya berlangsung selama 8 jam.

Wakil lain yang termasuk dalam senarai kumpulan ini, phenoxymethylpenicillin, tahan terhadap persekitaran berasid, oleh itu ia boleh didapati dalam tablet dan penggantungan yang boleh digunakan oleh kanak-kanak. Walau bagaimanapun, ia juga tidak berbeza dalam tempoh tindakan dan boleh ditetapkan 4 hingga 6 kali sehari.

Penisilin semulajadi digunakan sangat jarang hari ini kerana fakta bahawa kebanyakan mikroorganisma patologi telah mengembangkan daya tahan terhadapnya.

Kumpulan antibiotik penisilin ini diperoleh dengan menggunakan pelbagai tindak balas kimia, menambahkan radikal tambahan pada molekul utama. Struktur kimia yang sedikit diubah suai memberikan bahan-bahan ini sifat-sifat baru, seperti ketahanan terhadap penicillinase dan spektrum tindakan yang lebih luas.

Penisilin separa sintetik termasuk:

• Antistaphylococcal, seperti Oxacillin, diperoleh pada tahun 1957 dan masih digunakan hari ini, dan cloxacillin, flucloxacillin, dan dicloxacillin, yang tidak digunakan kerana ketoksikan yang tinggi.
• Antipseudomonas, kumpulan penisilin khas yang dicipta untuk memerangi jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Ini termasuk Carbenicillin, Piperacillin dan Azlocillin. Malangnya, hari ini antibiotik ini digunakan sangat jarang, dan disebabkan oleh rintangan mikroorganisma terhadapnya, ubat baru tidak ditambah ke dalam senarai mereka.
• Siri penisilin antibiotik spektrum luas. Kumpulan ini bertindak ke atas banyak mikroorganisma dan tahan terhadap persekitaran berasid, yang bermaksud ia boleh didapati bukan sahaja dalam larutan suntikan, tetapi juga dalam tablet dan penggantungan untuk kanak-kanak. Ini termasuk aminopenisilin yang paling biasa digunakan, seperti Ampicillin, Ampiox dan Amoxicillin. Dadah ada tindakan jangka panjang dan selalunya digunakan 2-3 kali sehari.

Daripada keseluruhan kumpulan ubat separa sintetik, ia adalah antibiotik spektrum luas penisilin yang paling popular dan digunakan dalam rawatan pesakit dalam dan luar.

Suatu ketika dahulu, suntikan penisilin boleh menyembuhkan keracunan darah. Hari ini, kebanyakan antibiotik tidak berkesan walaupun untuk jangkitan mudah. Sebab untuk ini adalah rintangan, iaitu rintangan terhadap ubat-ubatan yang telah diperolehi oleh mikroorganisma. Salah satu mekanismenya ialah pemusnahan antibiotik menggunakan enzim beta-laktamase.

Untuk mengelakkan ini, saintis telah mencipta gabungan penisilin dengan bahan khas - perencat beta-laktamase, iaitu asid clavulanic, sulbactam atau tazobactam. Antibiotik sedemikian dipanggil dilindungi dan hari ini senarai kumpulan ini adalah yang paling luas.

Sebagai tambahan kepada fakta bahawa perencat melindungi penisilin daripada tindakan merosakkan beta-laktamase, mereka juga mempunyai kesan antimikrob mereka sendiri. Yang paling biasa digunakan bagi kumpulan antibiotik ini ialah Amoxiclav, iaitu gabungan amoksisilin dan asid klavulanat, dan Ampisid, gabungan ampisilin dan sulbaktam. Doktor menetapkan dan analog mereka - ubat Augmentin atau Flemoklav. Antibiotik yang dilindungi digunakan untuk merawat kanak-kanak dan orang dewasa, dan ia juga merupakan ubat pilihan pertama untuk merawat jangkitan semasa kehamilan.

Antibiotik yang dilindungi oleh perencat beta-laktamase digunakan dengan jayanya walaupun untuk merawat jangkitan teruk yang tahan terhadap kebanyakan ubat lain.

Statistik menunjukkan bahawa dari segi kelaziman penggunaan, antibiotik berada di tempat kedua selepas ubat penahan sakit. Menurut syarikat analisis DSM Group, 55.46 juta pakej telah dijual hanya dalam satu suku tahun 2016. Hari ini, farmasi menjual kira-kira 370 jenama berbeza ubat yang dihasilkan oleh 240 syarikat.

Keseluruhan senarai antibiotik, termasuk siri penisilin, merujuk kepada ubat berlesen ketat. Oleh itu, untuk membelinya, anda memerlukan preskripsi daripada doktor.

Petunjuk untuk penggunaan penisilin boleh menjadi sebarang penyakit berjangkit yang sensitif kepada mereka. Doktor biasanya menetapkan antibiotik penisilin:

1. Untuk penyakit yang disebabkan oleh bakteria gram positif, seperti meningokokus, yang boleh menyebabkan meningitis dan gonokokus, yang menyebabkan perkembangan gonorea.
2. Untuk patologi yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif, seperti pneumococci, staphylococci atau streptokokus, yang sering menjadi punca jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah, sistem genitouriner dan lain-lain lagi.
3. Untuk jangkitan yang disebabkan oleh actinomycetes dan spirochetes.

Ketoksikan kumpulan penisilin yang rendah berbanding dengan antibiotik lain menjadikan mereka ubat yang paling ditetapkan untuk rawatan sakit tekak, radang paru-paru, pelbagai jangkitan kulit dan tisu tulang, penyakit mata dan organ ENT.

Kumpulan antibiotik ini agak selamat. Dalam sesetengah kes, apabila faedah penggunaannya melebihi risiko, ia ditetapkan walaupun semasa kehamilan. Terutama apabila antibiotik bukan penisilin tidak berkesan.

Mereka juga digunakan semasa penyusuan. Walau bagaimanapun, doktor menasihatkan supaya tidak menyusu semasa mengambil antibiotik, kerana ia boleh masuk ke dalam susu dan boleh menyebabkan alahan pada bayi.

Satu-satunya kontraindikasi mutlak untuk penggunaan ubat penisilin adalah intoleransi individu terhadap kedua-dua bahan utama dan komponen tambahan. Sebagai contoh, garam benzylpenicillin novocaine adalah kontraindikasi untuk alahan kepada novocaine.

Antibiotik adalah ubat yang agak agresif. Walaupun ia tidak mempunyai sebarang kesan ke atas sel-sel badan manusia, mungkin terdapat kesan yang tidak menyenangkan daripada penggunaannya.

Selalunya ini ialah:

1. Reaksi alahan, ditunjukkan terutamanya dalam bentuk kegatalan kulit, kemerahan dan ruam. Kurang biasa, bengkak dan demam mungkin berlaku. Dalam sesetengah kes, kejutan anaphylactic mungkin berlaku.
2. Ketidakseimbangan mikroflora semulajadi, yang menimbulkan gangguan, sakit perut, kembung dan loya. Dalam kes yang jarang berlaku, kandidiasis boleh berkembang.
3. Kesan negatif pada sistem saraf, tanda-tandanya adalah kerengsaan, kegembiraan, dan jarang sawan mungkin berlaku.

Hari ini, daripada keseluruhan jenis antibiotik terbuka, hanya 5% digunakan. Sebabnya ialah perkembangan rintangan dalam mikroorganisma, yang sering berlaku kerana penggunaan ubat yang tidak betul. Rintangan antibiotik sudah membunuh 700 ribu orang setiap tahun.

Agar antibiotik menjadi seefektif mungkin dan tidak menyebabkan perkembangan rintangan pada masa akan datang, ia mesti diambil dalam dos yang ditetapkan oleh doktor dan sentiasa dalam kursus penuh!

Jika doktor anda telah memberi anda penisilin atau sebarang antibiotik lain, pastikan anda mengikuti peraturan ini:

• Perhatikan dengan ketat masa dan kekerapan mengambil ubat. Cuba makan ubat pada masa yang sama, ini akan memastikan kepekatan berterusan bahan aktif dalam darah.
• Sekiranya dos penisilin kecil dan ubat mesti diambil tiga kali sehari, maka masa antara dos hendaklah 8 jam. Jika dos yang ditetapkan oleh doktor bertujuan untuk diambil dua kali sehari - sehingga 12 jam.
• Kursus pengambilan ubat boleh berkisar antara 5 hingga 14 hari dan ditentukan oleh diagnosis anda. Sentiasa minum keseluruhan kursus yang ditetapkan oleh doktor anda, walaupun gejala penyakit tidak lagi mengganggu anda.
• Jika anda tidak merasakan sebarang peningkatan dalam masa 72 jam, pastikan anda memberitahu doktor anda. Mungkin ubat yang dipilihnya tidak cukup berkesan.
• Jangan gantikan satu antibiotik dengan antibiotik yang lain sendiri. Jangan ubah bentuk dos atau dos. Jika doktor menetapkan suntikan, maka pil tidak akan cukup berkesan dalam kes anda.
• Pastikan anda mengikuti arahan untuk digunakan. Terdapat antibiotik yang anda perlu minum semasa makan, dan ada yang anda minum sejurus selepas itu. Ambil ubat ini hanya dengan air kosong.
• Semasa rawatan antibiotik, elakkan alkohol, makanan berlemak, asap dan goreng. Antibiotik terutamanya disingkirkan oleh hati, jadi ia tidak bernilai tambahan memuatkannya dalam tempoh ini.

Jika antibiotik penisilin ditetapkan kepada kanak-kanak, anda harus berhati-hati apabila mengambilnya. Tubuh kanak-kanak jauh lebih sensitif terhadap ubat-ubatan ini daripada orang dewasa, jadi alahan pada kanak-kanak mungkin berlaku lebih kerap. Penisilin untuk kanak-kanak biasanya dihasilkan dalam bentuk dos khas, dalam bentuk penggantungan, jadi anda tidak boleh memberikan tablet kepada anak anda. Ambil antibiotik dengan betul dan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor anda apabila benar-benar perlu.

Antibiotik penisilin adalah beberapa jenis ubat yang dibahagikan kepada kumpulan. Dalam perubatan, ubat digunakan untuk merawat pelbagai penyakit berjangkit dan asal bakteria. Ubat-ubatan tersebut mempunyai bilangan kontraindikasi yang minimum dan masih digunakan untuk merawat pelbagai pesakit.

Pernah Alexander Fleming sedang mengkaji patogen di makmalnya. Dia mencipta medium nutrien dan menumbuhkan staphylococcus. Saintis itu tidak begitu bersih; dia hanya meletakkan bikar dan kon di dalam singki dan terlupa untuk mencucinya.

Apabila Fleming memerlukan hidangan itu semula, dia mendapati bahawa ia diselaputi kulat - acuan. Saintis memutuskan untuk menguji tekaannya dan memeriksa salah satu bekas di bawah mikroskop. Dia perasan bahawa di mana terdapat acuan, tidak ada staphylococcus.

Alexander Fleming meneruskan penyelidikannya; dia mula mengkaji kesan acuan pada mikroorganisma patogen dan mendapati bahawa kulat mempunyai kesan merosakkan pada membran bakteria dan membawa kepada kematian mereka. Orang ramai tidak boleh ragu-ragu tentang penyelidikan itu.

Penemuan itu membantu menyelamatkan nyawa ramai orang. Ia menyelamatkan manusia daripada penyakit yang sebelum ini menyebabkan panik di kalangan penduduk. Sememangnya, ubat-ubatan moden agak serupa dengan ubat-ubatan yang digunakan lewat XIX abad. Tetapi intipati ubat-ubatan dan tindakan mereka tidak berubah secara dramatik.

Antibiotik penisilin mampu merevolusikan perubatan. Tetapi kegembiraan penemuan itu tidak bertahan lama. Ternyata mikroorganisma dan bakteria patogen boleh bermutasi. Mereka berubah dan menjadi tidak sensitif terhadap dadah. Ini membawa kepada perubahan ketara dalam antibiotik seperti penisilin.

Para saintis menghabiskan hampir keseluruhan abad ke-20 "melawan" mikroorganisma dan bakteria, cuba mencipta ubat yang ideal. Usaha itu tidak sia-sia, tetapi penambahbaikan sedemikian telah membawa kepada fakta bahawa antibiotik telah berubah dengan ketara.

Ubat generasi baru lebih mahal, bertindak lebih cepat, dan mempunyai beberapa kontraindikasi. Jika kita bercakap tentang ubat-ubatan yang diperoleh daripada acuan, mereka mempunyai beberapa kelemahan:

• Kurang hadam. Jus gastrik bertindak pada kulat dengan cara yang istimewa, mengurangkan keberkesanannya, yang sudah pasti mempengaruhi hasil rawatan.
• Antibiotik penisilin adalah ubat asal semula jadi, atas sebab ini ia tidak mempunyai spektrum tindakan yang luas.
• Ubat cepat disingkirkan dari badan, kira-kira 3-4 jam selepas suntikan.

Penting: Ubat-ubatan ini hampir tidak mempunyai kontraindikasi. Ia tidak disyorkan untuk mengambilnya jika anda mempunyai intoleransi individu terhadap antibiotik, atau jika anda mengalami reaksi alahan.

Ejen antibakteria moden berbeza dengan ketara daripada penisilin biasa. Sebagai tambahan kepada fakta bahawa hari ini anda boleh dengan mudah membeli ubat-ubatan kelas ini dalam tablet, terdapat pelbagai jenis mereka. Klasifikasi dan pembahagian yang diterima umum kepada kumpulan akan membantu anda memahami ubat-ubatan.

Antibiotik kumpulan penisilin secara konvensional dibahagikan kepada:

1. Semulajadi.
2. Separa sintetik.

Semua ubat berasaskan acuan adalah antibiotik asal semula jadi. Hari ini, ubat-ubatan tersebut praktikalnya tidak digunakan dalam perubatan. Sebabnya ialah mikroorganisma patogen telah menjadi kebal kepada mereka. Iaitu, antibiotik tidak bertindak pada bakteria dengan betul, untuk mencapai hasil yang diingini semasa rawatan, ia berlaku hanya dengan pemberian dos ubat yang tinggi. Ubat-ubatan dalam kumpulan ini termasuk: Benzylpenicillin dan Bicillin.

Ubat-ubatan ini boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk suntikan. Mereka berkesan bertindak ke atas: mikroorganisma anaerobik, bakteria gram-positif, cocci, dan lain-lain. Oleh kerana ubat-ubatan adalah asal semula jadi, mereka tidak boleh membanggakan kesan jangka panjang, suntikan sering diberikan setiap 3-4 jam. Ini membolehkan anda tidak mengurangkan kepekatan agen antibakteria dalam darah.

Antibiotik penisilin asal separa sintetik adalah hasil pengubahsuaian ubat yang dihasilkan daripada acuan. Ubat-ubatan yang tergolong dalam kumpulan ini diberi beberapa sifat, pertama sekali, mereka menjadi tidak sensitif terhadap asid- persekitaran alkali. Ini memungkinkan untuk menghasilkan antibiotik dalam tablet.

Ubat juga muncul yang bertindak ke atas staphylococci. Kelas ubat ini berbeza daripada antibiotik semulajadi. Tetapi penambahbaikan telah menjejaskan kualiti ubat dengan ketara. Mereka kurang diserap, tidak mempunyai sektor tindakan yang begitu luas, dan mempunyai kontraindikasi.

Ubat separa sintetik boleh dibahagikan kepada:

• Isoxazolepenicillins ialah sekumpulan ubat yang bertindak ke atas staphylococci; contohnya termasuk nama ubat berikut: Oxacillin, Nafcillin.
• Aminopenicillins - beberapa ubat tergolong dalam kumpulan ini. Mereka mempunyai sektor tindakan yang luas, tetapi kekuatannya jauh lebih rendah daripada antibiotik asal semula jadi. Tetapi mereka boleh melawan sejumlah besar jangkitan. Dadah daripada kumpulan ini kekal dalam darah lebih lama. Antibiotik sedemikian sering digunakan untuk merawat pelbagai penyakit, contohnya dua ubat yang sangat terkenal: Ampicillin dan Amoxicillin.

Perhatian! Senarai ubat agak besar, mereka mempunyai beberapa petunjuk dan kontraindikasi. Atas sebab ini, anda harus berunding dengan doktor anda sebelum memulakan antibiotik.

Antibiotik kepunyaan kumpulan penisilin ditetapkan oleh doktor. Adalah disyorkan untuk mengambil ubat jika anda mempunyai:

1. Penyakit yang bersifat berjangkit atau bakteria (radang paru-paru, meningitis, dll.).
2. Jangkitan saluran pernafasan.
3. Penyakit yang bersifat keradangan dan bakteria sistem genitouriner (pyelonephritis).
4. Penyakit kulit dari pelbagai asal (erysipelas, disebabkan oleh staphylococcus).
5. Jangkitan usus dan banyak penyakit lain yang bersifat berjangkit, bakteria atau radang.

Maklumat: Antibiotik ditetapkan untuk luka bakar yang meluas dan luka yang dalam, luka tembakan atau tikaman.

Dalam sesetengah kes, pengambilan ubat membantu menyelamatkan nyawa seseorang. Tetapi anda tidak sepatutnya menetapkan ubat tersebut sendiri, kerana ini boleh menyebabkan ketagihan.

Apakah kontraindikasi ubat-ubatan:

• Anda tidak boleh mengambil ubat semasa mengandung atau menyusu. Dadah boleh menjejaskan pertumbuhan dan perkembangan kanak-kanak. Mereka boleh mengubah kualiti susu dan ciri-ciri rasanya. Terdapat beberapa ubat yang diluluskan secara bersyarat untuk rawatan wanita hamil, tetapi antibiotik sedemikian mesti ditetapkan oleh doktor. Oleh kerana hanya doktor yang boleh menentukan dos yang dibenarkan dan tempoh rawatan.
• Penggunaan antibiotik daripada kumpulan penisilin semulajadi dan sintetik untuk rawatan tidak disyorkan untuk rawatan kanak-kanak. Dadah kelas ini boleh memberi kesan toksik pada badan kanak-kanak. Atas sebab ini, ubat-ubatan ditetapkan dengan berhati-hati, menentukan dos optimum.
• Anda tidak boleh menggunakan ubat tanpa petunjuk yang jelas. Gunakan ubat untuk jangka masa yang lama.

Kontraindikasi langsung untuk penggunaan antibiotik:

1. Intoleransi individu terhadap ubat kelas ini.
2. Kecenderungan kepada tindak balas alahan pelbagai jenis.

Perhatian! Kesan sampingan utama mengambil ubat adalah cirit-birit jangka panjang dan kandidiasis. Mereka disebabkan oleh fakta bahawa ubat-ubatan itu bukan sahaja menjejaskan mikroorganisma patogen, tetapi juga mikroflora yang bermanfaat.

Siri antibiotik penisilin dibezakan dengan kehadiran sebilangan kecil kontraindikasi. Atas sebab ini, ubat-ubatan dalam kelas ini ditetapkan dengan kerap. Mereka membantu dengan cepat mengatasi penyakit itu dan kembali ke irama biasa kehidupan.

Ubat-ubatan generasi terkini mempunyai spektrum tindakan yang luas. Antibiotik sedemikian tidak perlu diambil untuk masa yang lama, ia diserap dengan baik dan, dengan terapi yang mencukupi, boleh "meletakkan seseorang kembali pada kakinya" dalam 3-5 hari.

Persoalannya ialah antibiotik mana yang terbaik? boleh dianggap retorik. Terdapat beberapa ubat yang doktor tetapkan lebih kerap daripada yang lain atas satu sebab atau yang lain. Dalam kebanyakan kes, nama dadah diketahui umum. Tetapi ia masih bernilai mengkaji senarai ubat:

1. Sumamed adalah ubat yang digunakan untuk merawat penyakit berjangkit pada saluran pernafasan atas. Bahan aktifnya ialah erythromycin. Ubat ini tidak digunakan untuk merawat pesakit dengan kegagalan buah pinggang akut atau kronik, dan tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 6 bulan. Kontraindikasi utama untuk penggunaan Sumamed masih harus dianggap sebagai intoleransi individu terhadap antibiotik.
2. Oxacillin boleh didapati dalam bentuk serbuk. Serbuk dicairkan, dan kemudian penyelesaiannya digunakan untuk suntikan intramuskular. Petunjuk utama untuk penggunaan ubat adalah jangkitan yang sensitif terhadap ubat ini. Hipersensitiviti harus dianggap sebagai kontraindikasi kepada penggunaan Oxacillin.
3. Amoxicillin tergolong dalam beberapa antibiotik sintetik. Ubat ini agak terkenal, ia ditetapkan untuk sakit tekak, bronkitis dan jangkitan saluran pernafasan lain. Amoxicillin boleh diambil untuk pyelonephritis (keradangan buah pinggang) dan penyakit lain sistem genitouriner. Antibiotik tidak ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Intoleransi terhadap ubat juga dianggap sebagai kontraindikasi langsung.
4. Ampicillin - nama penuh ubat: Ampicillin trihydrate. Petunjuk untuk penggunaan ubat harus dianggap sebagai penyakit berjangkit saluran pernafasan (sakit tekak, bronkitis, radang paru-paru). Antibiotik dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang dan hati; atas sebab ini, Ampicillin tidak ditetapkan kepada orang yang mengalami kegagalan hati akut. Boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak.
5. Amoxiclav adalah ubat yang mempunyai komposisi gabungan. Ia dianggap sebagai salah satu antibiotik generasi terkini. Amoxiclav digunakan untuk merawat penyakit berjangkit sistem pernafasan dan sistem genitouriner. Ia juga digunakan dalam ginekologi. Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat termasuk hipersensitiviti, jaundis, mononukleosis, dll.

Senarai atau senarai antibiotik penisilin, yang boleh didapati dalam bentuk serbuk:

1. Garam Benzylpenicillin novocaine adalah antibiotik asal semula jadi. Petunjuk untuk penggunaan ubat termasuk penyakit berjangkit yang teruk, termasuk sifilis kongenital, abses pelbagai etiologi, tetanus, antraks dan radang paru-paru. Ubat ini hampir tidak mempunyai kontraindikasi, tetapi ubatan moden ia digunakan sangat jarang.
2. Ampicillin digunakan untuk merawat penyakit berjangkit berikut: sepsis (keracunan darah), batuk kokol, endokarditis, meningitis, radang paru-paru, bronkitis. Ampicillin tidak digunakan untuk merawat kanak-kanak atau orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk. Kehamilan juga boleh dianggap sebagai kontraindikasi langsung kepada penggunaan antibiotik ini.
3. Ospamox ditetapkan untuk rawatan penyakit sistem genitouriner, ginekologi dan jangkitan lain. Ditetapkan dalam tempoh selepas operasi jika terdapat risiko tinggi untuk berkembang proses keradangan. Antibiotik tidak ditetapkan untuk penyakit berjangkit teruk saluran gastrousus, dengan kehadiran intoleransi individu terhadap ubat.

Penting: Dipanggil antibiotik, ubat itu mesti mempunyai kesan antibakteria pada badan. Semua ubat yang menjejaskan virus tidak ada kaitan dengan antibiotik.

Sumamed - kos berbeza dari 300 hingga 500 rubel.

Tablet Amoxicillin - harga adalah kira-kira 159 rubel. setiap pakej.

Ampicillin trihydrate - kos tablet ialah 20-30 rubel.

Ampicillin dalam bentuk serbuk, bertujuan untuk suntikan - 170 rubel.

Oxacillin - harga purata setiap ubat berbeza dari 40 hingga 60 rubel.

Amoxiclav - kos - 120 rubel.

Ospamox - harga berbeza dari 65 hingga 100 rubel.

Garam Benzylpenicillin novocaine - 50 gosok.

Benzylpenicillin - 30 gosok.

Kandungan

Penisilin ditemui pada awal abad ke-20, tetapi sains perubatan terus meningkatkan sifatnya. Jadi, dadah moden memperoleh rintangan terhadap penicillinase yang sebelum ini menyahaktifkannya dan menjadi kebal terhadap persekitaran gastrik berasid.

Klasifikasi penisilin

Sekumpulan antibiotik yang dihasilkan oleh acuan genus Penicillium dipanggil penisilin. Mereka aktif terhadap kebanyakan mikrob gram-positif dan beberapa gram-negatif, gonococci, spirochetes, dan meningococci. Penisilin termasuk dalam kumpulan besar antibiotik beta-laktam. Mereka dibahagikan kepada semula jadi dan separa sintetik, mempunyai sifat umum ketoksikan rendah, dan pelbagai dos.

Klasifikasi antibiotik:

1. Semulajadi (benzylpenicillins, bicillins, phenoxymethylpenicillin).
2. Isoxazolepenicillins (oxacillin, flucloxacillin).
3. Amidinopenicillins (amdinocillin, acidocillin).
4. Aminopenisilin (ampicillin, amoksisilin, pivampicillin).
5. Carboxypenicillins (carbenicillin, carindacillin, ticarcillin).
6. Ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin, mezlocillin).

Menurut sumber pengeluaran, spektrum tindakan dan kombinasi dengan beta-laktamase, antibiotik dibahagikan kepada:

1. Semulajadi: benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin.
2. Antistaphylococcal: oxacillin.
3. Spektrum lanjutan (aminopenicillins): ampicillin, amoksisilin.
4. Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): carboxypenicillins (ticarcillin), ureidopenicillins (azlocillin, piperacillin).
5. Digabungkan dengan perencat beta-laktamase (dilindungi perencat): dalam kombinasi dengan amoxicillin, ticarcillin, ampicillin/sulbactam clavunate.

	Nama dadah	Spektrum tindakan
Semulajadi	Bicillin, Benzathine, Penisilin, Ecobol	Streptococci, staphylococci, bacilli, enterococci, listeria, corynebacteria, neisseria, clostridia, actinomycetes, spirochetes
Separa sintetik	Oxacillin, Ticarcillin, Methicillin, Mecillam, Nafcillin	Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, spirochetes
Dengan spektrum tindakan lanjutan (antipseudomonas)	Amoxicillin, Augmentin, Ampicillin trihydrate	Klebsiella, Proteus, Clostridia, Staphylococcus, Gonococcus
Dengan spektrum antibakteria yang luas	Carbenicillin, Azlocillin, Piperacillin, Azithromycin	Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus

Dadah kumpulan penisilin

Antibiotik sebilangan penisilin boleh didapati dalam bentuk tablet dan suntikan, dijual dengan preskripsi daripada doktor, tetapi ubat-ubatan di kaunter juga boleh didapati.

Ia digunakan dalam pergigian, otorinolaringologi, pembedahan, urologi, ginekologi, oftalmologi, dan venereologi.

Pil

Siri antibiotik penisilin diwakili oleh tablet yang popular:

Nama ubat	Petunjuk untuk digunakan	Kaedah pentadbiran	Kesan sampingan	Kontraindikasi
Amoxicar	Faringitis, bronkitis, radang paru-paru, cystitis, osteomielitis	1 keping setiap satu setiap 8 jam selama tidak lebih daripada 14 hari berturut-turut	Muntah, dispepsia, cirit-birit, hepatitis, leukopenia, gatal-gatal, urtikaria, pening, superinfeksi, sawan	Intoleransi terhadap komponen komposisi, sejarah jaundis kolestatik, fenilketonuria
Amoxiclav	Sinusitis, otitis, abses, tonsilitis, faringitis, kolangitis akut	1 keping setiap satu setiap 8 jam selama 5-45 hari	Hilang selera makan, muntah, loya, hepatitis, kolitis, eritema, dermatitis, kandidiasis	Jaundis, alahan kepada komponen komposisi
Ampicillin	Cholangitis, cholecystitis, pneumonia, bronkitis, abses, meningitis, gastroenteritis, demam kepialu, demam paratifoid, endokarditis, peritonitis, septikemia, pielitis, gonorea	Setengah jam sebelum atau 2 jam selepas makan, 250-1000 mg setiap 6 jam	Alahan, ruam kulit, gatal-gatal, rinitis, urtikaria, konjunktivitis, eritema, loya, cirit-birit, muntah, demam, sakit sendi, hepatitis, gegaran, sawan	Intoleransi terhadap komponen komposisi, kerosakan teruk pada buah pinggang, hati, leukemia, jangkitan HIV
Augmentin	Pneumonia, bronkitis, bronkopneumonia, cystitis, uretritis, pyelonephritis, gonorea, osteomielitis, periodontitis, pengguguran septik	1 keping setiap satu tiga kali sehari selama 5-14 hari	Candidiasis, anemia, vaskulitis, pening, sawan, cirit-birit, muntah, loya, gastritis, stomatitis, kolitis, gatal-gatal, ruam, urtikaria, crystalluria	Intoleransi terhadap komponen komposisi, sejarah jaundis, fenilketonuria
Flemoklav Solutab	Otitis, sinusitis, faringitis, tonsillitis, bronkitis, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat	1 keping setiap satu tiga kali sehari selama 5-14 hari	Alahan, loya, cirit-birit, muntah, superinfeksi, urtikaria	Jaundis, mononukleosis, leukemia limfositik, umur sehingga 2 tahun
	Pneumonia, bronkitis, pyelitis, cystitis, gonorea, serviks, peritonitis, enterocolitis, borreliosis, erysipelas, meningitis, salmonellosis		Urtikaria, eritema, demam, edema, rinitis, dermatitis, dysbacteriosis, enterocolitis, pergolakan, insomnia, leukopenia, kandidiasis, takikardia	diatesis alahan, demam hay, asma bronkial, laktasi, kegagalan hati

Suntikan

Antibiotik kumpulan penisilin dalam bentuk suntikan:

Nama ubat	Petunjuk untuk digunakan	Kaedah pentadbiran	Kesan sampingan	Kontraindikasi
Ospamox	Bronkitis, radang paru-paru, batuk kokol, pielonefritis, gonorea, adnexitis, demam paratifoid, shigellosis, leptospirosis, listeriosis, septikemia	1.5-2 g sehari dalam 2-3 suntikan selama 10 hari	Mual, glossitis, stomatitis, urtikaria, sakit sendi, eritema, sakit kepala, keletihan	Jangkitan virus pernafasan
Timentin	Sepsis, bakteremia, endometritis, pyelonephritis	Intravena 1.6-3.2 g setiap 6-8 jam	Nekrolisis, muntah, cirit-birit, kolitis, hipokalemia	Kanak-kanak pramatang, intoleransi terhadap komponen komposisi
Hiconcil	Borreliosis, penyakit Lyme, gonorea, endokarditis	500 mg tiga kali sehari selama 5-12 hari	Loya, alahan, cirit-birit	Hipersensitiviti kepada komponen komposisi

Antibiotik penisilin untuk kanak-kanak

Doktor menetapkan antibiotik penisilin kepada kanak-kanak dengan berhati-hati kerana mereka berisiko tinggi untuk mendapat kesan negatif. Pada tahun-tahun pertama kehidupan, kanak-kanak itu diberi benzylpenicillins untuk merawat sepsis, meningitis, dan radang paru-paru. Kontraindikasi termasuk: intoleransi terhadap komponen komposisi, kekurangan buah pinggang dan hati.

Badan kanak-kanak lebih sensitif terhadap antibiotik. Penisilin boleh terkumpul, menyebabkan sawan. Senarai yang digunakan untuk rawatan penyakit bakteria ubat oral untuk kanak-kanak:

• Amoxicillin;
• Augmentin;
• Amoxiclav.

Video

Menemui ralat dalam teks?
Pilihnya, tekan Ctrl + Enter dan kami akan membetulkan semuanya!

Penisilin ialah AMP pertama yang dibangunkan berdasarkan bahan buangan mikroorganisma. Mereka tergolong dalam kelas luas antibiotik β-laktam (β-laktam), yang juga termasuk cephalosporins, carbapenem, dan monobactam. Persamaan antibiotik ini dalam strukturnya ialah cincin β-laktam empat anggota. β-laktam membentuk asas kemoterapi moden, kerana mereka menduduki tempat utama atau penting dalam rawatan kebanyakan jangkitan.

Klasifikasi penisilin

semula jadi:

Benzylpenicillin (penisilin), garam natrium dan kalium

Benzylpenicillin procaine (garam prokain penisilin)

Benzathine benzylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin

Separa sintetik:

isoxazolylpenicillins

aminopenisilin

Ampicillin
Amoxicillin

karboksipenisilin

Carbenicillin
Ticarcillin

ureidopenisilin

Azlocillin
Piperacillin

penisilin yang dilindungi perencat

Amoxicillin/clavulanate
Ampicillin/sulbactam
Ticarcillin/clavulanate
Piperacillin/tazobactam

Pengasas penisilin (dan semua β-laktam secara amnya) ialah benzylpenicillin (penisilin G, atau ringkasnya penisilin), digunakan dalam amalan klinikal sejak awal 40-an. Pada masa ini, kumpulan penisilin termasuk beberapa ubat, yang, bergantung pada asalnya, struktur kimia dan aktiviti antimikrob, dibahagikan kepada beberapa subkumpulan. Daripada penisilin semulajadi, benzylpenicillin dan phenoxymethylpenicillin digunakan dalam amalan perubatan. Ubat lain ialah sebatian separa sintetik yang diperoleh hasil daripada pengubahsuaian kimia pelbagai AMP semulajadi atau produk perantaraan biosintesisnya.

Mekanisme tindakan

Penisilin (dan semua β-laktam lain) mempunyai kesan bakteria. Sasaran tindakan mereka adalah protein bakteria yang mengikat penisilin, yang bertindak sebagai enzim pada peringkat akhir sintesis peptidoglycan, biopolimer yang merupakan komponen utama dinding sel bakteria. Menyekat sintesis peptidoglycan membawa kepada kematian bakteria.

Untuk mengatasi rintangan yang diperoleh secara meluas di kalangan mikroorganisma yang berkaitan dengan pengeluaran enzim khas - β-laktamase yang memusnahkan β-laktam - sebatian telah dibangunkan yang boleh menyekat aktiviti enzim ini secara tidak dapat dipulihkan, yang dipanggil perencat β-laktamase - asid klavulanat (clavulanate), sulbaktam dan tazobactam. Ia digunakan untuk mencipta gabungan penisilin (dilindungi perencat).

Oleh kerana protein pengikat peptidoglikan dan penisilin tidak terdapat dalam mamalia, β-laktam tidak diketahui menunjukkan ketoksikan perumah tertentu.

Spektrum aktiviti

Penisilin semulajadi

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikrob yang sama, tetapi berbeza sedikit dalam tahap aktiviti. Nilai MIC phenoxymethylpenicillin terhadap kebanyakan mikroorganisma adalah, sebagai peraturan, lebih tinggi sedikit daripada benzylpenicillin.

Kepentingan klinikal utama ialah rintangan oxacillin terhadap staphylococcal β-laktamase. Terima kasih kepada ini, oxacillin sangat aktif terhadap sebahagian besar strain staphylococci (termasuk PRSA) - agen penyebab jangkitan yang diperoleh oleh komuniti. Aktiviti dadah terhadap mikroorganisma lain tidak mempunyai kepentingan praktikal. Oxacillin tidak bertindak pada staphylococci, yang rintangannya terhadap penisilin tidak dikaitkan dengan pengeluaran β-laktamase, tetapi dengan penampilan PSB atipikal - MRSA.

Spektrum aktiviti aminopenisilin telah diperluaskan kerana tindakan ke atas beberapa ahli keluarga Enterobacteriaceae - E coli, Shigella spp., Salmonella spp. Dan P.mirabilis, yang dicirikan Level rendah penghasilan kromosom β-laktamase. Ampicillin lebih aktif sedikit terhadap Shigella daripada amoksisilin.

Kelebihan aminopenisilin berbanding penisilin semula jadi diperhatikan berhubung dengan Haemophilus spp. Kesan amoksisilin pada H. pylori.

Dari segi spektrum dan tahap aktiviti terhadap bakteria gram positif dan anaerob, aminopenisilin adalah setanding dengan penisilin semula jadi. Walau bagaimanapun, Listeria lebih sensitif kepada aminopenisilin.

Aminopenicillins terdedah kepada hidrolisis oleh semua β-laktamase.

Spektrum antimikrobial aminopenisilin yang dilindungi perencat (amoxicillin/clavulanate, ampicillin/sulbactam) telah diperluaskan untuk merangkumi bakteria gram-negatif seperti Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, serta anaerobes kumpulan B.fragilis, yang mensintesis kelas A kromosom β-laktamase.

Di samping itu, aminopenisilin yang dilindungi perencat aktif terhadap mikroflora dengan rintangan yang diperoleh kerana pengeluaran β-laktamase: staphylococci, gonococci, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E coli, P.mirabilis.

Bagi mikroorganisma yang rintangannya terhadap penisilin tidak dikaitkan dengan penghasilan β-laktamase (contohnya, MRSA, S. pneumoniae), aminopenisilin yang dilindungi perencat tidak menunjukkan sebarang kelebihan.

Spektrum tindakan carbenicillin dan ticarcillin terhadap bakteria gram-positif secara amnya bertepatan dengan penisilin lain, tetapi tahap aktivitinya lebih rendah.

Actinomycosis.

Oleh kerana penisilin bertindak lama tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah dan secara praktikalnya tidak melalui BBB, ia tidak digunakan untuk merawat jangkitan yang teruk. Petunjuk untuk penggunaannya adalah terhad kepada rawatan tonsillopharyngitis dan sifilis (kecuali neurosifilis), pencegahan erysipelas, demam merah dan rematik. Phenoxymethylpenicillin digunakan untuk merawat jangkitan streptokokus ringan dan sederhana (tonsillopharyngitis, erysipelas).

Disebabkan oleh peningkatan rintangan gonococci terhadap penisilin, penggunaan empirikalnya untuk rawatan gonorea adalah tidak wajar.

oxacillin

Dijangkiti staph yang disahkan atau disyaki pelbagai lokalisasi(jika kepekaan terhadap oxacillin disahkan atau terdapat sedikit risiko penyebaran rintangan methicillin).

Aminopenisilin dan aminopenisilin yang dilindungi perencat

Petunjuk utama untuk penggunaan ubat-ubatan ini adalah sama. Preskripsi aminopenicillins adalah lebih wajar untuk jangkitan ringan dan tidak rumit, dan derivatif yang dilindungi perencatnya untuk bentuk yang lebih teruk atau berulang, serta dengan adanya data tentang insiden tinggi mikroorganisma penghasil β-laktamase.

Laluan pentadbiran (parenteral atau oral) dipilih bergantung kepada keterukan jangkitan. Untuk pentadbiran lisan, lebih dinasihatkan untuk menggunakan amoksisilin atau amoxicillin/clavulanate.

Petunjuk tambahan untuk menetapkan aminopenisilin yang dilindungi perencat adalah:

Carboxypenicillins dan carboxypenicillins yang dilindungi perencat

Kepentingan klinikal carboxypenicillins kini semakin berkurangan. Jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh strain sensitif boleh dianggap sebagai petunjuk penggunaannya. P. aeruginosa. Dalam kes ini, carboxypenicillins harus ditetapkan hanya dalam kombinasi dengan AMP lain yang aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa (aminoglycosides generasi II-III, fluoroquinolones).

Petunjuk untuk penggunaan ticarcillin/clavulanate agak lebih luas dan termasuk jangkitan teruk, terutamanya nosokomial, di pelbagai lokasi yang disebabkan oleh mikroflora tahan multidrug dan campuran (aerobik-anaerobik):

Ureidopenicillins dan ureidopenicillins yang dilindungi perencat

Ureidopenicillins dalam kombinasi dengan aminoglycosides digunakan untuk jangkitan pseudomonas (dalam kes sensitiviti P. aeruginosa).

Piperacillin/tazobactam digunakan untuk merawat jangkitan yang teruk, kebanyakannya nosokomial, bercampur (aerobik-anaerobik) di pelbagai lokasi:

komplikasi purulen-septik selepas bersalin;

Pundi hempedu, peritonitis hempedu, abses hati;

Interaksi dadah

Penisilin tidak boleh dicampur dalam picagari yang sama atau dalam sistem infusi yang sama dengan aminoglikosida kerana ketidakserasian fizikokimianya.

Apabila ampicillin digabungkan dengan allopurinol, risiko ruam ampicillin meningkat.

Penggunaan dos tinggi garam kalium benzylpenicillin dalam kombinasi dengan diuretik penjimat kalium, suplemen kalium atau perencat ACE menentukan terlebih dahulu peningkatan risiko hiperkalemia.

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan penisilin aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa dengan antikoagulan dan agen antiplatelet kerana potensi risiko peningkatan pendarahan. Ia tidak disyorkan untuk digabungkan dengan trombolytik.

Penggunaan penisilin dalam kombinasi dengan sulfonamides harus dielakkan, kerana ini boleh melemahkan kesan bakterianya.

Cholestyramine mengikat penisilin dalam saluran gastrousus dan mengurangkan bioavailabilitinya apabila diambil secara lisan.

Penisilin oral boleh mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral dengan menjejaskan peredaran enterohepatik estrogen.

Penisilin boleh melambatkan penyingkiran methotrexate dari badan dengan menghalang rembesan tiubnya.

Maklumat Pesakit

Penisilin perlu diambil secara lisan dengan banyak air. Ampicillin dan oxacillin perlu diambil 1 jam sebelum makan (atau 2 jam selepas makan), phenoxymethylpenicillin, amoxicillin dan amoxicillin/clavulanate - tanpa mengira makanan.

Sediakan dan ambil penggantungan untuk pentadbiran lisan mengikut arahan yang dilampirkan.

Patuhi rejimen yang ditetapkan sepanjang tempoh rawatan, jangan terlepas satu dos dan ambil secara berkala. Jika anda terlepas satu dos, ambil secepat mungkin; jangan ambil jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya; jangan gandakan dos. Mengekalkan tempoh terapi, terutamanya untuk jangkitan streptokokus.

Jangan gunakan produk yang telah tamat tempoh atau reput kerana ia mungkin toksik.

Dapatkan nasihat doktor jika peningkatan tidak berlaku dalam beberapa hari dan gejala baru muncul. Jika ruam, gatal-gatal atau tanda-tanda lain tindak balas alahan muncul, anda harus berhenti mengambil ubat dan berjumpa doktor.

Jadual. Dadah kumpulan penisilin.
Ciri utama dan ciri aplikasi

INN	Lekforma LS	F (dalam), %	T ½, h *	Rejimen dos	Ciri-ciri dadah
Penisilin semulajadi
Benzylpenicillin (garam kalium dan natrium)	Por. d/dalam. 250 ribu unit; 500 ribu unit; 1 juta unit; 1.5 juta unit; 5 juta unit; 10 juta unit ke dalam botol	10-20	0,5-0,7	Secara parenteral Dewasa: 4-12 juta unit/hari dalam 4-6 suntikan; untuk tonsillopharyngitis streptokokus - 500 ribu unit setiap 8-12 jam selama 10 hari; untuk meningitis dan endokarditis - 18-24 juta unit / hari 6 pengenalan Kanak-kanak: sehingga 1 bulan: lihat bahagian "Penggunaan AMP pada kanak-kanak"; lebih 1 bulan: 50-100 ribu unit/kg/hari dalam 4 pentadbiran; untuk tonsillopharyngitis streptokokus - 25-50 ribu unit / kg / hari dalam 2 pentadbiran selama 10 hari; dengan meningitis - 300-400 ribu unit/kg/hari dalam 6 suntikan	Penisilin semulajadi utama. Aktiviti utama terhadap mikroorganisma gram positif. Alergenik yang tinggi
Benzylpenicillin procaine	Por. d/dalam. 600 ribu unit; Dan 1.2 juta unit; ke dalam botol	ND	24	V/m Dewasa: 600 ribu-1.2 juta unit/hari dalam 1-2 suntikan Kanak-kanak: sehingga 1 bulan: lihat bahagian "Penggunaan APM pada kanak-kanak"; lebih 1 bulan: 50-100 ribu unit/kg/hari dalam 1-2 suntikan	Petunjuk: jangkitan streptokokus ringan hingga sederhana, bentuk pneumonia pneumokokus pesakit luar. Sekiranya berlebihan, gangguan mental adalah mungkin.
Benzathine benzylpenicillin	Por. d/dalam. 300 ribu unit; 600 ribu unit; 1.2 juta unit; 2.4 juta unit ke dalam botol	ND	Beberapa hari	V/m Dewasa: 1.2-2.4 juta unit sekali; untuk sifilis - 2.4 juta unit / hari setiap 5-7 hari (2-3 suntikan); untuk pencegahan reumatik dan erisipelas berulang - 1.2-2.4 juta unit sebulan sekali Kanak-kanak: 1.2 juta unit sekali; untuk pencegahan reumatik - 600 ribu-1.2 juta unit sebulan sekali	Tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah. Petunjuk: sifilis, jangkitan streptokokus ringan hingga sederhana, pencegahan demam merah dan erisipelas berulang, pencegahan rematik sepanjang tahun
Benzylpenicillin (garam kalium)/ benzylpenicillin procaine/benzathine benzylpenicillin (1:1:1) (Bicillin-3)	Por. d/dalam. 1.2 juta unit sebotol.	ND	Beberapa hari	V/m Dewasa dan kanak-kanak: 1.2 juta unit sekali	Tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah. Pentadbiran intravaskular tidak dibenarkan. Petunjuk: jangkitan streptokokus ringan hingga sederhana, pencegahan rematik sepanjang tahun. Kontraindikasi jika anda alah kepada procaine (novocaine)
Benzathine benzylpenicillin/ benzylpenicillin procaine (4:1) ( Bicillin-5)	Por. d/dalam. 1.5 juta unit sebotol.	ND	Beberapa hari	V/m Dewasa dan kanak-kanak: 1.5 juta unit sekali; untuk pencegahan reumatik - 1.5 juta unit sebulan sekali	Lihat Bicillin-3
Phenoxymethyl penicillin	Jadual 0.1 g; 0.25 g; 0.5 g; 1.0 g; 1.5 g; 1 juta unit; Jadual 1.2 juta IU. sol. 600 ribu IU; 1 juta IU Dragee 100 ribu unit Pelabuhan. d/susp. d/secara lisan 0.3 g; 0.6 g; 1.2 g; 300 ribu IU / 5 ml Gran. d/susp. d/oral 125 mg/5 ml; 300 ribu IU / 5 ml Tuanku. 400 mg/ml; 750 ribu IU/5 ml Cap. untuk pentadbiran lisan 150 ribu. IU/ml	40-60	0,5-1,0	Dalam Dewasa: 0.25-0.5 g setiap 6 jam; untuk tonsillopharyngitis streptokokus - 0.25 g setiap 8-12 jam selama 10 hari; untuk pencegahan reumatik - 0.25 g setiap 12 jam. Kanak-kanak: 30-40 mg/kg/hari dalam 4 dos dibahagikan; untuk tonsillopharyngitis streptokokus - 0.125-0.25 g setiap 8-12 jam selama 10 hari	Tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah. Petunjuk: jangkitan streptokokus ringan hingga sederhana, pencegahan reumatik sepanjang tahun
Isoxazolylpenicillins
oxacillin	topi. 0.25 g Jadual 0.25 g; 0.5 g Por. d/dalam. 0.25 g; 0.5 g setiap botol.	25-30	0,5-0,7	Dalam Dewasa: 0.5-1.0 g setiap 6 jam 1 jam sebelum makan Kanak-kanak: sehingga 1 bulan: lihat bahagian "Penggunaan AMP pada kanak-kanak"; lebih 1 bulan: 40-60 mg/kg/hari dalam 3-4 dos (tetapi tidak lebih daripada 1.5 g/hari) Secara parenteral Dewasa: 4-12 g/hari dalam 4-6 suntikan Kanak-kanak: 0.2-0.3 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan	Penisilin antistaphylococcal. Apabila diambil secara lisan, ia tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah. Petunjuk: jangkitan staphylococcal (kecuali yang disebabkan oleh MRSA)
Aminopenisilin
Ampicillin	Jadual 0.125 g; 0.25 g topi. 0.25 g; 0.5 g Susp. untuk pentadbiran lisan 0.125 g/5 ml; 0.25 g/5 ml Por. d/dalam. 0.25 g; 0.5 g; 1.0 g; 2.0 g Por. d/susp. d/secara lisan 5 g Tuan., 0.25 g/5 ml Por. d/cap. untuk pentadbiran lisan untuk kanak-kanak 100 mg/ml	35-40	1,0	Dalam Dewasa: 0.5 g setiap 6 jam 1 jam sebelum makan Kanak-kanak: 30-50 mg/kg/hari dalam 4 dos dibahagikan Secara parenteral Dewasa: 2-6 g / hari dalam 4 pentadbiran; untuk meningitis dan endokarditis - 8-12 g / hari dalam 4-6 suntikan Kanak-kanak: sehingga 1 bulan: lihat bahagian "Penggunaan AMP pada kanak-kanak"; lebih 1 bulan: 50-100 mg/kg/hari dalam 4 pentadbiran; untuk meningitis - 0.3 g/kg/hari dalam 6 suntikan	Pelbagai aktiviti telah diperluaskan kerana E coli, Salmonella, Shigella, strain yang tidak menghasilkan β-laktamase H.influenzae. Apabila diambil secara lisan, ia tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah. Boleh menyebabkan ruam bukan alahan
Amoxicillin	Jadual 0.125 g; 0.25 g; 0.5 g; 0.375 g; 0.75 g; 1.0 g Jadual sol. 0.75 g; 1.0 g topi. 0.25 g; 0.5 g Cap. d/secara lisan 100 mg/ml Gran. d/susp. untuk pentadbiran lisan 0.125 g/5 ml; 0.25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	Dalam Dewasa: 0.25-0.5 g setiap 8 jam; untuk pencegahan endokarditis - 3.0 g sekali Kanak-kanak: 30-60 mg/kg/hari dalam 3 dos dibahagikan	Ketersediaan bio adalah bebas daripada makanan. Petunjuk: jangkitan DP dan saluran kencing dengan keterukan ringan hingga sederhana; pembasmian H. pylori; pencegahan endokarditis
Carboxypenicillins
Carbenicillin	Por. d/dalam. 1.0 g setiap botol.	10-20	1	IV Dewasa dan kanak-kanak: 0.4-0.6 g/kg/hari dalam 6-8 pentadbiran Pentadbiran dijalankan dengan infusi perlahan selama 30-60 minit.	P. aeruginosa Aktiviti rendah terhadap cocci gram-positif. Boleh menyebabkan gangguan elektrolit, gangguan pengagregatan platelet, flebitis
Ureidopenicillins
Azlocillin	Por. d/dalam. 0.5 g; 1.0 g; 2.0 g; 4.0 g setiap botol.	ND	1	IV Dewasa: 0.2-0.35 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan Kanak-kanak: sehingga 1 bulan: lihat bahagian "Penggunaan AMP pada kanak-kanak"; lebih 1 bulan: 0.2-0.3 g/kg/hari dalam 4 pentadbiran	Spektrum telah diperluaskan kerana Enterobacteriaceae dan bakteria tidak berfermentasi. Kepentingan klinikal utama adalah aktiviti menentang P. aeruginosa, tetapi kini banyak strain yang tahan.
Piperacillin	Por. d/dalam. 1.0 g; 2.0 g; 3.0 g; 4.0 g setiap botol.	ND	1	IV Dewasa: 0.2-0.3 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan Kanak-kanak: 0.15-0.3 g/kg/hari dalam 3-4 pentadbiran Pentadbiran dijalankan dengan infusi perlahan selama 30 minit.	Spektrum telah diperluaskan kerana Enterobacteriaceae dan bakteria tidak berfermentasi. Kepentingan klinikal utama adalah aktiviti menentang P. aeruginosa, tetapi kini banyak strain yang tahan. Lebih baik diterima daripada carbenicillin
Penisilin yang dilindungi perencat
Amoxicillin/ klavulanat	Por. d/susp. pengambilan d/oral 0.156 g/5 ml untuk kanak-kanak; 0.312 g/ 5 ml Jadual 0.375 g; 0.625 g; 1.0 g Por. d/cap. 0.063 g/ml Por. singa. d/dalam. 0.6 g; 1.2 g	90/75	1,3/1	Di dalam (semasa makan) Dewasa: 0.375-0.625 g setiap 8-12 jam Kanak-kanak: 40-60 mg/kg/hari (amoxicillin) dalam 3 dos dibahagikan IV Dewasa: 1.2 g setiap 6-8 jam. Kanak-kanak: 40-60 mg/kg/hari (amoxicillin) dalam 3 dos	H.influenzae, wakil Enterobacteriaceae Dan B.fragilis.
Ampicillin/ sulbactam (Sultamicillin) Ampicillin/ sulbactam	Jadual 0.375 g Por. d/susp. untuk pentadbiran lisan 0.25 g/5 ml Pos. singa. d/dalam. 0.25 g; 0.5 g; 0.75 g; 1.0 g; 1.5 g; 3.0 g setiap botol.	ND	1/1	Dalam Dewasa: 0.375-0.75 g setiap 12 jam Kanak-kanak: 50 mg/kg/hari dalam 2 dos dibahagikan Secara parenteral Dewasa: 1.5-12 g/hari dalam 3-4 suntikan Kanak-kanak: 150 mg/kg/hari dalam 3-4 suntikan	Spektrum berkembang untuk memasukkan PRSA, strain penghasil β-laktamase H.influenzae, beberapa wakil Enterobacteriaceae Dan B.fragilis. Kemungkinan yang lebih luas untuk DP dan jangkitan saluran kencing. Boleh digunakan untuk jangkitan kulit dan tisu lembut, jangkitan intra-perut, untuk profilaksis dalam pembedahan
Ticarcillin/ klavulanat	Por. singa. d/inf. 1.6 g dan 3.2 g setiap botol.	ND	1/1	IV Dewasa: 3.1 g setiap 6-8 jam, untuk jangkitan teruk - setiap 4 jam Kanak-kanak: 0.2-0.3 g/kg/hari dalam 4-6 suntikan Pentadbiran dijalankan dengan infusi perlahan selama 30 minit.	Spektrum berkembang untuk memasukkan PRSA, strain penghasil β-laktamase Enterobacteriaceae Dan B.fragilis. Digunakan untuk jangkitan nosokomial
Piperacillin/ tazobactam	Por. singa. d/inf. 2.25 g dan 4.5 g setiap botol.	ND	1/1	IV Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: 2.25-4.5 g setiap 6-8 jam Pentadbiran dijalankan dengan infusi perlahan selama 30 minit.	Spektrum luas, meliputi kebanyakan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, B.fragilis. Digunakan untuk jangkitan nosokomial. Tidak ditetapkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

* Pada fungsi normal buah pinggang

** Flemoxin solutab

Kandungan

Antibiotik pertama ialah ubat penisilin. Ubat-ubatan telah membantu menyelamatkan berjuta-juta orang daripada jangkitan. Ubat-ubatan masih berkesan hari ini - mereka sentiasa diubah suai dan diperbaiki. Banyak agen antimikrob yang popular telah dibangunkan berdasarkan penisilin.

Maklumat am tentang antibiotik penisilin

Ubat antimikrob pertama yang dibangunkan berdasarkan bahan buangan mikroorganisma ialah penisilin (Penicillium). Benzylpenicillin dianggap moyang mereka. Bahan-bahan tersebut tergolong dalam pelbagai jenis antibiotik β-laktam. Ciri umum kumpulan beta-laktam ialah kehadiran cincin beta-laktam empat anggota dalam struktur.

Antibiotik penisilin menghalang sintesis polimer khas - peptidoglycan. Ia dihasilkan oleh sel untuk membina membran, dan penisilin menghalang pembentukan biopolimer, yang membawa kepada ketidakmungkinan pembentukan sel, menyebabkan lisis sitoplasma terdedah dan kematian mikroorganisma. hidup struktur selular Pada manusia atau haiwan, ubat tidak mempunyai kesan berbahaya kerana fakta bahawa tiada peptidoglycan dalam sel mereka.

Penisilin berfungsi dengan baik dengan yang lain ubat-ubatan. Keberkesanan mereka menjadi lemah apabila rawatan yang kompleks bersama-sama dengan bakteriostatik. Siri antibiotik penisilin digunakan dengan berkesan dalam perubatan moden. Ini mungkin disebabkan oleh sifat-sifat berikut:

• Ketoksikan rendah. Di antara semua ubat antibakteria, penisilin mempunyai senarai kesan sampingan terkecil, dengan syarat ia ditetapkan dengan betul dan arahannya dipatuhi. Ubat diluluskan untuk digunakan dalam rawatan bayi baru lahir dan wanita hamil.
• Spektrum tindakan yang luas. Antibiotik moden penisilin aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-positif dan beberapa gram-negatif. Bahan-bahan tersebut tahan terhadap persekitaran alkali perut dan penisilinase.
• Ketersediaan bio. Tahap tinggi penyerapan memastikan keupayaan beta-laktam merebak dengan cepat melalui tisu, menembusi walaupun ke dalam cecair serebrospinal otak.

Klasifikasi antibiotik penisilin

Ejen antimikrob berdasarkan penisilin dikelaskan mengikut banyak kriteria - gabungan, keserasian, mekanisme tindakan. Ketidakupayaan bahan penisilin semulajadi untuk menentang penicillinase menentukan keperluan untuk mencipta ubat sintetik dan separa sintetik. Berdasarkan ini, klasifikasi antibiotik jenis ini mengikut kaedah pembuatan adalah bermaklumat untuk memahami sifat farmakologi penisilin.

Biosintetik

Benzylpenicillin dihasilkan oleh acuan Penicillium chrysogenum dan Penicillium notatum. Menurut struktur molekulnya, bahan aktif adalah asid. Untuk perubatan, ia digabungkan secara kimia dengan kalium atau natrium, menghasilkan garam. Mereka adalah asas serbuk untuk penyelesaian suntikan, yang cepat diserap ke dalam tisu. Kesan terapeutik berlaku dalam masa 10-15 minit selepas pentadbiran, tetapi selepas 4 jam kesan bahan berakhir. Ini memerlukan keperluan untuk suntikan berganda.

Bahan aktif dengan cepat meresap ke dalam membran mukus dan paru-paru, dan sedikit sebanyak ke dalam tulang, miokardium, sinovial dan cecair serebrospinal. Untuk memanjangkan tindakan ubat, benzylpenicillin digabungkan dengan novocaine. Garam yang terhasil di tapak suntikan membentuk depot ubat, dari mana bahan perlahan-lahan dan sentiasa memasuki darah. Ini membantu mengurangkan bilangan suntikan kepada 2 kali sehari sambil mengekalkan kesan terapeutik. Ubat-ubatan ini bertujuan untuk rawatan jangka panjang sifilis, jangkitan streptokokus, dan reumatik.

Penisilin biosintetik aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma patogen, kecuali spirochetes. Untuk merawat jangkitan sederhana, derivatif benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, digunakan. Bahan ini tahan terhadap kesan asid hidroklorik daripada jus perut, jadi ia dihasilkan dalam bentuk tablet dan digunakan secara lisan.

Antistaphylococcal separa sintetik

Benzylpenicillin semulajadi tidak aktif terhadap strain staphylococcus. Atas sebab ini, oxacillin disintesis, yang menghalang tindakan beta-laktamase patogen. Penisilin separa sintetik termasuk methicillin, dicloxacillin, cloxacillin. Ubat-ubatan ini jarang digunakan dalam perubatan moden kerana ketoksikannya yang tinggi.

Aminopenisilin

Kumpulan antibiotik ini termasuk ampicillin, amoxicillin, talampicillin, bacampicillin, pivampicillin. Ejen aktif terhadap pelbagai jenis patogen dan boleh didapati dalam tablet. Kelemahan ubat-ubatan adalah ketidakberkesanan amoksisilin dan ampisilin terhadap strain staphylococcus. Untuk merawat penyakit sedemikian, bahan digabungkan dengan oxacillin.

Aminopenicillins cepat diserap dan bertindak untuk masa yang lama. 2-3 tablet ditetapkan setiap hari mengikut keputusan doktor. Satu-satunya kesan sampingan yang diperhatikan ialah ruam alahan, yang cepat hilang selepas pemberhentian ubat. Ubat ini digunakan untuk merawat keadaan berikut:

• jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing atas;
• resdung;
• enterocolitis;
• otitis;
• agen penyebab ulser perut (Helicobacter pylori).

Antipseudomonas

Antibiotik kumpulan penisilin mempunyai kesan yang sama dengan aminopenisilin. Pengecualian ialah pseudomonas. Bahan-bahan tersebut berkesan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Dadah dalam kumpulan ini termasuk:

Gabungan yang dilindungi perencat

Dadah dalam kumpulan ini disintesis secara buatan untuk meningkatkan rintangan bahan aktif kepada kebanyakan mikroorganisma. Ubat diperoleh dengan menggabungkan dengan asid clavulanic, tazobactam, sulbactam, yang memberikan imuniti kepada beta-laktamase. Penisilin yang dilindungi mempunyai kesan antibakteria sendiri, meningkatkan kesan bahan utama. Ubat-ubatan ini berjaya digunakan dalam rawatan jangkitan nosokomial yang teruk.

Tablet penisilin

Penggunaan tablet penisilin adalah mudah dan bermanfaat untuk pesakit. Tidak perlu membelanjakan wang untuk picagari suntikan; rawatan dijalankan di rumah sendiri. Antibiotik penisilin:

Nama	Bahan aktif	Petunjuk	Kontraindikasi	Harga, gosok
Azitromisin	Azithromycin dihydrate	Bronkitis akut, impetigo, uretritis klamidia, borreliosis, eritema	Penyakit buah pinggang, intoleransi terhadap komponen, myasthenia gravis
oxacillin	oksasilin	Jangkitan sendi, tulang, kulit, sinusitis, meningitis bakteria dan endokarditis	Hipersensitiviti kepada penisilin
Amoxicillin Sandoz	amoksisilin	Tonsilitis, faringitis bakteria dan enteritis, pneumonia yang diperoleh komuniti, cystitis, endokarditis	Sensitiviti kepada penisilin, alahan silang dengan beta-laktam lain
Phenoxymethylpenicillin	phenoxymethylpenicillin	Sakit tekak, bronkitis, radang paru-paru, sifilis, gonorea, tetanus, antraks	Faringitis, stomatitis aphthous, kepekaan terhadap penisilin
Ampicillin	ampicillin trihydrate	Jangkitan saluran gastrousus, bronkopulmonari dan saluran kencing, meningitis, sepsis, erysipelas	Leukemia limfositik, Mononukleosis berjangkit, disfungsi hati
Amoxicillin	amoksisilin	Uretritis, pyelonephritis, radang paru-paru, bronkitis, listeriosis, gonorea, leptospirosis, Helicobacter	Diatesis alahan, demam hay, mononukleosis berjangkit, asma, leukemia limfositik, hati, darah dan penyakit sistem saraf pusat
	azitromisin	Jangkitan tisu lembut, kulit, saluran pernafasan, penyakit Lyme, serviks, uretritis	Kepekaan terhadap azithromycin, penyakit hati, kombinasi dengan dihydroergotamine dan ergotamine
Amoxiclav	amoksisilin, klavulanat	Otitis media akut, sinusitis, bronkitis, abses retrofaring, radang paru-paru, jangkitan kulit, ginekologi, saluran hempedu, tisu penghubung dan tulang	Penyakit hati, leukemia limfositik, mononukleosis berjangkit, hipersensitiviti kepada penisilin

Dalam suntikan

Untuk suntikan, garam natrium penisilin G digunakan 500 ribu atau 1 juta unit. Serbuk disalurkan dalam botol kaca yang dimeterai dengan penutup getah. Sebelum digunakan, produk dicairkan dengan air. Contoh ubat:

Nama	Bahan aktif	Petunjuk	Kontraindikasi	Harga, gosok
Ampicillin	garam natrium ampicillin	Cystitis, pyelonephritis, sinusitis bakteria, jangkitan intra-perut dan alat kelamin wanita	Gangguan hati dan buah pinggang, kolitis, leukemia, HIV
Bicillin-1	benzatin benzylpenicillin	Sifilis, demam merah, jangkitan kulit bakteria	Intoleransi terhadap komponen, kecenderungan kepada alahan
Benzylpenicillin	benzylpenicillin	Sepsis, pyemia, osteomielitis, meningitis, difteria, actinomycosis, demam merah, blenorrhea	Hipersensitiviti kepada penisilin dan sefalosporin
Ospamox	amoksisilin	Pneumonia, otitis media, bronkitis, prostatitis, endometritis, gonorea, erysipelas, demam kepialu, listeriosis	Epilepsi, leukemia limfositik akut, asma, diatesis alahan, demam hay
Garam Benzylpenicillin novocaine	benzylpenicillin	Pneumonia lobar dan fokal, sifilis, difteria, meningitis, septikemia, blenorrhea	Hipersensitiviti kepada penisilin, epilepsi - untuk suntikan endolumbar