Bahay Amoy mula sa bibig Mga tagubilin sa Egilok para sa paggamit, contraindications, side effect, review. Ang Egilok s ay isang mabisang lunas para sa pag-normalize ng presyon ng dugo at tibok ng puso Para saan ang Egilok 25 tablets?

Amoy mula sa bibig

Mga tagubilin sa Egilok para sa paggamit, contraindications, side effect, review. Ang Egilok s ay isang mabisang lunas para sa pag-normalize ng presyon ng dugo at tibok ng puso Para saan ang Egilok 25 tablets?

Nai-publish sa page na ito detalyadong mga tagubilin sa pamamagitan ng aplikasyon Egilok. Ang mga magagamit ay nakalista mga form ng dosis gamot (mga tablet na 25 mg, 50 mg at 100 mg, retard), pati na rin ang mga analogue nito. Impormasyon tungkol sa side effects na maaaring idulot ng Egilok, tungkol sa mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Bilang karagdagan sa impormasyon tungkol sa mga sakit para sa paggamot at pag-iwas kung saan sila ay inireseta gamot (sakit na ischemic puso, hypertension), mga algorithm ng pangangasiwa, posibleng mga dosis para sa mga matatanda at bata ay inilarawan nang detalyado, ang posibilidad ng paggamit sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay nilinaw. Ang abstract para sa Egilok ay pupunan ng mga pagsusuri mula sa mga pasyente at doktor. Pakikipag-ugnayan ng gamot sa alkohol.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Para sa arterial hypertension, ito ay inireseta sa araw-araw na dosis 50-100 mg bawat araw sa 1 o 2 dosis (umaga at gabi). Sa kaso ng hindi sapat therapeutic effect posible na unti-unting taasan ang pang-araw-araw na dosis sa 100-200 mg.

Para sa angina pectoris, supraventricular arrhythmias, para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, ang isang dosis ng 100-200 mg bawat araw ay inireseta sa 2 dosis (umaga at gabi).

Para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, ang isang average na pang-araw-araw na dosis ng 200 mg ay inireseta sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi).

Sa mga functional disorder aktibidad ng puso na sinamahan ng tachycardia, ang isang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg ay inireseta sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi).

Sa mga matatandang pasyente, mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, at kung kinakailangan ang hemodialysis, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang gamot ay dapat gamitin sa mas mababang dosis dahil sa mas mabagal na metabolismo ng metoprolol.

Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita sa panahon o kaagad pagkatapos kumain. Ang mga tablet ay maaaring hatiin sa kalahati, ngunit hindi chewed.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 25 mg, 50 mg at 100 mg (kabilang ang retard form).

Egilok- isang cardioselective beta-adrenergic receptor blocker na walang panloob na sympathomimetic at membrane-stabilizing na aktibidad. Mayroon itong antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect.

Sa pamamagitan ng pagharang ng beta1-adrenergic receptors ng puso sa mababang dosis, binabawasan nito ang catecholamin-stimulated formation ng cAMP mula sa ATP, binabawasan ang intracellular Ca2+ current, may negatibong chrono-, dromo-, bathmo- at inotropic effect (binabawasan ang rate ng puso, pinipigilan ang conductivity at excitability, binabawasan ang myocardial contractility).

Ang OPSS sa simula ng paggamit ng droga (sa unang 24 na oras pagkatapos ng oral administration) ay tumataas, pagkatapos ng 1-3 araw ng paggamit ay babalik ito sa orihinal na antas, sa karagdagang paggamit ay bumababa ito.

Ang antihypertensive effect ay dahil sa pagbaba output ng puso at renin synthesis, pagsugpo sa aktibidad ng renin-angiotensin system at central nervous system, pagpapanumbalik ng sensitivity ng mga baroreceptor ng aortic arch (walang pagtaas sa kanilang aktibidad bilang tugon sa pagbaba ng presyon ng dugo) at, sa huli, isang pagbawas sa peripheral sympathetic na mga impluwensya. Binabawasan ang mataas na presyon ng dugo sa pagpapahinga, sa panahon ng pisikal na pagsusumikap at stress.

Bumababa ang presyon ng dugo pagkatapos ng 15 minuto, maximum pagkatapos ng 2 oras; ang epekto ay tumatagal ng 6 na oras Ang isang matatag na pagbaba ay sinusunod pagkatapos ng ilang linggo ng regular na paggamit.

Ang antianginal na epekto ay natutukoy sa pamamagitan ng pagbawas sa myocardial oxygen demand bilang isang resulta ng pagbaba sa rate ng puso (extension ng diastole at pagpapabuti ng myocardial perfusion) at contractility, pati na rin ang pagbawas sa sensitivity ng myocardium sa mga epekto ng nakikiramay na panloob. Binabawasan ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake ng angina at pinatataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo.

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa pag-aalis ng mga arrhythmogenic factor (tachycardia, nadagdagang aktibidad nakikiramay sistema ng nerbiyos, pinataas na nilalaman ng cAMP, arterial hypertension), isang pagbaba sa rate ng spontaneous excitation ng sinus at ectopic pacemakers at isang pagbagal sa AV conduction (pangunahin sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga retrograde na direksyon sa pamamagitan ng AV node) at kasama ang mga karagdagang pathway.

Sa supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, sinus tachycardia sa kaso ng mga functional na sakit sa puso at hyperthyroidism, pinapabagal nito ang rate ng puso at maaari pa ring humantong sa pagpapanumbalik ng sinus ritmo.

Pinipigilan ang pag-unlad ng migraine.

Kapag kinuha sa loob ng maraming taon, binabawasan nito ang mga antas ng kolesterol sa dugo.

Kapag ginamit sa average na therapeutic doses, mayroon itong hindi gaanong binibigkas na epekto sa mga organo na naglalaman ng β2-adrenergic receptors (pancreas, mga kalamnan ng kalansay, makinis na kalamnan ng peripheral arteries, bronchi, uterus) at sa metabolismo ng carbohydrate.

Kapag ginamit sa mataas na dosis (higit sa 100 mg bawat araw), mayroon itong epekto sa pagharang sa parehong mga subtype ng β-adrenergic receptor.

Pharmacokinetics

Mabilis at ganap (95%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ay 50%. Sa panahon ng paggamot, ang bioavailability ay tumataas sa 70%. Ang pagkain ay nagpapataas ng bioavailability ng 20-40%. Ang metoprolol ay biotransformed sa atay. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological. Ang metoprolol ay halos ganap na pinalabas sa ihi sa loob ng 72 oras.

Tambalan

Metoprolol tartrate + excipients.

Mga indikasyon

arterial hypertension (sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot), kasama. uri ng hyperkinetic;
IHD (pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, pag-iwas sa pag-atake ng angina);
mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular arrhythmias, ventricular extrasystole);
hyperthyroidism (bilang bahagi ng kumplikadong therapy);
pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Contraindications

atake sa puso;
2nd at 3rd degree AV block;
sinoatrial block;
SSSU;
malubhang bradycardia (HR<50 уд./мин);
pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;
angiospastic angina (angina ng Prinzmetal);
malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure<100 мм рт.ст.);
panahon ng paggagatas;
sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors;
sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil;
hypersensitivity sa metoprolol at iba pang mga sangkap ng gamot.

mga espesyal na tagubilin

Kapag inireseta ang Egilok, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan. Ang pasyente ay dapat na binigyan ng babala na kapag ang rate ng puso<50 уд./мин необходима консультация врача.

Sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang mga antas ng glucose sa dugo ay dapat na regular na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis ng insulin o oral hypoglycemic na gamot ay dapat ayusin.

Ang pagrereseta ng Egilok sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso ay posible lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kompensasyon.

Sa mga pasyente na kumukuha ng Egilok, ang kalubhaan ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas (laban sa background ng isang burdened allergic history) at maaaring walang epekto mula sa pangangasiwa ng karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline).

Ang paggamit ng Egilok ay maaaring lumala ang mga sintomas ng peripheral circulatory disorder.

Ang Egilok ay dapat na unti-unting ihinto, unti-unting binabawasan ang dosis nito sa loob ng 10 araw. Kung ang paggamot ay biglang huminto, ang withdrawal syndrome ay maaaring mangyari (mas mataas na pag-atake ng angina, tumaas na presyon ng dugo). Sa panahon ng pag-alis ng gamot, ang mga pasyente na may angina pectoris ay dapat na nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng medikal.

Para sa exertional angina, ang napiling dosis ng gamot ay dapat tiyakin ang rate ng puso sa pahinga sa loob ng hanay na 55-60 beats / min, at sa panahon ng ehersisyo - hindi hihigit sa 110 beats / min.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot na may mga beta-blocker, maaaring may pagbaba sa produksyon ng tear fluid.

Maaaring itago ng Metoprolol ang ilang mga klinikal na pagpapakita ng hyperthyroidism (tachycardia). Ang biglaang pag-withdraw sa mga pasyenteng may thyrotoxicosis ay kontraindikado dahil maaari itong magpataas ng mga sintomas.

Sa kaso ng diabetes mellitus, ang pagkuha ng Egilok ay maaaring i-mask ang mga sintomas ng hypoglycemia (tachycardia, pagpapawis, pagtaas ng presyon ng dugo).

Kapag inireseta ang metoprolol sa mga pasyente na may bronchial hika, ang sabay-sabay na paggamit ng beta2-adrenergic agonists ay kinakailangan.

Sa mga pasyente na may pheochromocytoma, ang Egilok ay dapat gamitin kasama ng mga alpha-blocker.

Bago magsagawa ng anumang interbensyon sa kirurhiko, kinakailangang ipaalam sa anesthesiologist ang tungkol sa therapy na isinasagawa sa Egilok (pagpili ng isang gamot para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam na may kaunting negatibong inotropic na epekto); hindi kinakailangan ang paghinto ng gamot.

Kapag inireseta ang gamot sa mga matatandang pasyente, ang pag-andar ng atay ay dapat na regular na subaybayan. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang pagtaas ng bradycardia, isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, AV blockade, bronchospasm, ventricular arrhythmias, at malubhang dysfunction ng atay ay lilitaw sa mga matatandang pasyente. Minsan ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamot.

Ang espesyal na pagsubaybay ay dapat isagawa sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga depressive disorder. Kung ang depresyon ay bubuo, ang Egilok ay dapat na ihinto.

Kapag gumagamit ng Egilok nang sabay-sabay sa clonidine (Clonidine), sa kaso ng pag-alis ng Egilok, ang clonidine ay dapat na ihinto pagkatapos ng ilang araw (dahil sa panganib ng withdrawal syndrome).

Ang mga gamot na nagpapababa ng mga antas ng catecholamine (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Sa mga pasyente na ang mga aktibidad ay nangangailangan ng mas mataas na pansin, ang tanong ng pagrereseta ng gamot sa isang outpatient na batayan ay dapat na magpasya lamang pagkatapos masuri ang indibidwal na tugon ng pasyente.

Side effect

nadagdagan ang pagkapagod;
kahinaan;
sakit ng ulo;
pagpapabagal sa bilis ng mga reaksyon ng kaisipan at motor;
depresyon;
pagkabalisa;
nabawasan ang kakayahang mag-concentrate;
antok;
hindi pagkakatulog;
"bangungot" panaginip;
pagkalito o panandaliang pagkawala ng memorya;
asthenic syndrome;
kahinaan ng kalamnan;
nabawasan ang paningin;
nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha;
conjunctivitis;
ingay sa tainga;
sipon;
tibok ng puso;
pagbaba sa presyon ng dugo;
orthostatic hypotension;
arrhythmias;
nadagdagan ang peripheral circulatory disorder (lamig ng mas mababang paa't kamay, Raynaud's syndrome);
myocardial conduction disorder;
pagduduwal, pagsusuka;
sakit sa tiyan;
pagtatae;
pagtitibi;
tuyong bibig;
pagbabago sa lasa;
pantal;
pangangati ng balat;
pantal;
exacerbation ng psoriasis;
hyperemia ng balat;
nadagdagan ang pagpapawis;
nababaligtad na alopecia;
kasikipan ng ilong;
kahirapan sa paghinga (bronchospasm kapag inireseta sa mataas na dosis o sa mga predisposed na pasyente);
dyspnea;
hypoglycemia (sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin);
thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia;
sakit sa likod o kasukasuan;
bahagyang pagtaas sa timbang ng katawan;
nabawasan ang libido at/o potency.

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may MAO inhibitors, posible ang isang makabuluhang pagtaas sa hypotensive effect. Ang pahinga sa pagitan ng pagkuha ng MAO inhibitors at Egilok ay dapat na hindi bababa sa 14 na araw.

Ang sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil ay maaaring makapukaw ng cardiac arrest;

Ang inhalation anesthetics (hydrocarbon derivatives) kapag ginamit nang sabay-sabay sa Egilok ay nagdaragdag ng panganib ng pagsugpo sa myocardial contractile function at ang pagbuo ng arterial hypotension.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, binabawasan ng beta-agonists, theophylline, cocaine, estrogens, indomethacin at iba pang mga NSAID ang hypotensive effect ng Egilok.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok at ethanol (alkohol), ang isang pagtaas ng epekto ng pagbabawal sa gitnang sistema ng nerbiyos ay sinusunod.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may ergot alkaloids, ang panganib ng mga peripheral circulatory disorder ay tumataas.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, pinapataas ng Egilok ang epekto ng oral hypoglycemic na gamot at insulin at pinatataas ang panganib na magkaroon ng hypoglycemia.

Kapag ang Egilok ay ginagamit nang sabay-sabay sa mga antihypertensive na gamot, diuretics, nitrates, at calcium channel blockers, ang panganib ng pagbuo ng arterial hypotension ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng Egilok na may verapamil, diltiazem, antiarrhythmic na gamot (amiodarone), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, mga ahente para sa pangkalahatang kawalan ng pakiramdam at cardiac glycosides, isang pagtaas sa kalubhaan ng pagbaba ng rate ng puso at pagsugpo sa pagpapadaloy ng AV ay maaaring sinusunod.

Ang mga inducers ng microsomal liver enzymes (rifampicin, barbiturates) ay nagpapabilis sa metabolismo ng metoprolol, na humahantong sa pagbawas sa konsentrasyon ng metoprolol sa plasma ng dugo at pagbawas sa epekto ng Egilok.

Ang mga inhibitor ng microsomal liver enzymes (cimetidine, oral contraceptive, phenothiazines) ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng metoprolol sa plasma ng dugo.

Ang mga allergen na ginagamit para sa immunotherapy o mga allergen extract para sa pagsusuri sa balat kapag ginamit kasama ng Egilok ay nagpapataas ng panganib ng mga systemic na reaksiyong alerhiya o anaphylaxis.

Ang Egilok, kapag ginamit nang sabay-sabay, ay binabawasan ang clearance ng xanthines, lalo na sa mga pasyente na may unang pagtaas ng clearance ng theophylline sa ilalim ng impluwensya ng paninigarilyo.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa Egilok, bumababa ang clearance ng lidocaine at tumataas ang konsentrasyon ng lidocaine sa plasma.

Sa sabay-sabay na paggamit, pinahuhusay at pinapahaba ng Egilok ang epekto ng mga non-depolarizing muscle relaxant; nagpapahaba ng epekto ng hindi direktang anticoagulants.

Kapag ginamit kasama ng ethanol (alkohol), ang panganib ng isang malinaw na pagbaba sa presyon ng dugo ay tumataas.

Mga analogue ng gamot na Egilok

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocardin;
Corvitol 100;
Corvitol 50;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
Metolol;
Metoprolol;
Metoprolol succinate;
Metoprolol tartrate;
Egilok Retard;
Egilok S;
Emzok.

Gamitin sa mga bata

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga bata at kabataan na wala pang 18 taong gulang.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng Egilok sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan na magreseta ng gamot sa panahong ito, ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng fetus at bagong panganak ay kinakailangan para sa 48-72 oras pagkatapos ng kapanganakan, dahil posible ang intrauterine growth retardation, bradycardia, arterial hypotension, respiratory depression, at hypoglycemia.

Ang epekto ng metoprolol sa isang bagong panganak sa panahon ng pagpapasuso ay hindi napag-aralan, samakatuwid ang mga babaeng kumukuha ng Egilok ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Tambalan

Paglalarawan ng form ng dosis

Mga tablet, 25 mg: puti o halos puti, bilog, biconvex, na may hugis krus na linya ng paghahati at isang double bevel (double snap shape) sa isang gilid at nakaukit na "E 435" sa kabilang linya, walang amoy.

Mga tableta, 50 mg: puti o halos puti, bilog, biconvex, na may marka sa isang gilid at may ukit na "E 434" sa kabila, walang amoy.

Mga tablet, 100 mg: puti o halos puti, bilog, biconvex, chamfered, na may marka sa isang gilid at nakaukit na "E 432" sa kabila, walang amoy.

epekto ng pharmacological

epekto ng pharmacological- antiarrhythmic, hypotensive, antianginal, beta 1-adrenergic blocking.

Pharmacodynamics

Mekanismo ng pagkilos

Pinipigilan ng Metoprolol ang mga epekto ng tumaas na aktibidad ng sympathetic system sa puso, at nagiging sanhi din ng mabilis na pagbaba sa rate ng puso, contractility, cardiac output at presyon ng dugo.

Sa arterial hypertension Binabawasan ng metoprolol ang presyon ng dugo sa mga pasyenteng nakatayo at nakahiga. Ang pangmatagalang antihypertensive na epekto ng gamot ay nauugnay sa isang unti-unting pagbaba sa OPSS.

Sa arterial hypertension, ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa istatistika sa masa ng kaliwang ventricle at isang pagpapabuti sa diastolic function nito. Sa mga lalaking may banayad o katamtamang hypertension, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay mula sa mga sanhi ng cardiovascular (pangunahin ang biglaang pagkamatay, nakamamatay at hindi nakamamatay na atake sa puso at stroke).

Tulad ng ibang beta-blockers, binabawasan ng metoprolol ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng systemic blood pressure, heart rate at myocardial contractility. Ang pagbaba sa rate ng puso at isang kaukulang pagpapahaba ng diastole kapag kumukuha ng metoprolol ay nagsisiguro ng pinabuting suplay ng dugo at oxygen uptake sa myocardium na may kapansanan sa daloy ng dugo. Samakatuwid, para sa angina pectoris, binabawasan ng gamot ang bilang, tagal at kalubhaan ng mga pag-atake, pati na rin ang mga asymptomatic na pagpapakita ng ischemia at nagpapabuti sa pisikal na pagganap ng pasyente.

Sa myocardial infarction, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng biglaang pagkamatay. Ang epektong ito ay pangunahing nauugnay sa pag-iwas sa mga yugto ng ventricular fibrillation. Ang isang pagbawas sa dami ng namamatay ay maaari ding maobserbahan sa paggamit ng metoprolol sa parehong maaga at huli na mga yugto ng myocardial infarction, pati na rin sa mga high-risk na pasyente at mga pasyente na may diabetes mellitus. Ang paggamit ng gamot pagkatapos ng myocardial infarction ay binabawasan ang posibilidad ng non-fatal recurrent infarction.

Sa kaso ng CHF laban sa background ng idiopathic hypertrophic obstructive cardiomyopathy, metoprolol tartrate, na nagsisimula sa mababang dosis (2 × 5 mg / araw) na may unti-unting pagtaas sa dosis, makabuluhang nagpapabuti sa pag-andar ng puso, kalidad ng buhay at pisikal na pagtitiis ng pasyente.

Sa kaso ng supraventricular tachycardia, atrial fibrillation at ventricular extrasystoles, binabawasan ng metoprolol ang dalas ng mga ventricular contraction at ang bilang ng mga ventricular extrasystoles.

Sa therapeutic doses, ang peripheral vasoconstrictor at bronchoconstrictor effect ng metoprolol ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa parehong mga epekto ng non-selective beta-blockers.

Kung ikukumpara sa mga non-selective beta-blockers, ang metoprolol ay may mas kaunting epekto sa paggawa ng insulin at metabolismo ng carbohydrate. Hindi nito pinapataas ang tagal ng mga pag-atake ng hypoglycemic.

Ang Metoprolol ay nagdudulot ng bahagyang pagtaas sa mga konsentrasyon ng triglyceride at isang bahagyang pagbaba sa mga serum na libreng fatty acid na konsentrasyon. Mayroong isang makabuluhang pagbaba sa kabuuang konsentrasyon ng serum kolesterol pagkatapos ng ilang taon ng pagkuha ng metoprolol.

Pharmacokinetics

Ang Metoprolol ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng linear pharmacokinetics sa therapeutic dose range.

Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit 1.5-2 oras pagkatapos ng oral administration. Pagkatapos ng pagsipsip, ang metoprolol ay sumasailalim sa makabuluhang first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay. Ang bioavailability ng metoprolol ay humigit-kumulang 50% sa isang solong dosis at humigit-kumulang 70% sa regular na paggamit.

Ang pagkuha kasama ng pagkain ay maaaring mapataas ang bioavailability ng metoprolol ng 30-40%. Ang metoprolol ay bahagyang nakagapos (~5-10%) sa mga protina ng plasma. Ang Vd ay 5.6 l/kg. Ang metoprolol ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 isoenzymes. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological. T 1/2 sa karaniwan - 3.5 na oras (mula 1 hanggang 9 na oras). Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 1 l/min. Humigit-kumulang 95% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato, 5% bilang hindi nabagong metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang halagang ito ay maaaring umabot sa 30%.

Walang mga makabuluhang pagbabago sa pharmacokinetics ang nakita sa mga matatandang pasyente.

Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa systemic bioavailability o excretion ng metoprolol. Gayunpaman, sa mga kasong ito mayroong isang pagbawas sa paglabas ng mga metabolite. Sa matinding pagkabigo sa bato (glomerular filtration rate na mas mababa sa 5 ml/min), ang isang makabuluhang akumulasyon ng mga metabolite ay sinusunod. Gayunpaman, ang akumulasyon ng mga metabolite na ito ay hindi nagpapataas ng antas ng beta-adrenergic blockade.

Ang kapansanan sa pag-andar ng atay ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetics ng metoprolol. Gayunpaman, sa matinding liver cirrhosis at pagkatapos ng portacaval shunt, maaaring tumaas ang bioavailability at maaaring bumaba ang kabuuang clearance ng katawan. Pagkatapos ng portacaval shunt, ang kabuuang clearance ng gamot mula sa katawan ay humigit-kumulang 0.3 L/min, at ang AUC ay tumataas ng humigit-kumulang 6 na beses kumpara sa mga malusog na boluntaryo.

Mga indikasyon ng gamot na Egilok ®

arterial hypertension (sa monotherapy o (kung kinakailangan) sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot);

coronary heart disease: myocardial infarction (pangalawang pag-iwas - kumplikadong therapy), pag-iwas sa pag-atake ng angina;

mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular tachycardia, ventricular extrasystole);

functional disorders ng cardiac activity na sinamahan ng tachycardia;

hyperthyroidism (komplikadong therapy);

pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Contraindications

hypersensitivity sa metoprolol o anumang iba pang bahagi ng gamot, pati na rin ang iba pang mga beta-blocker;

atrioventricular (AV) block II o III degree;

sinoatrial block;

sinus bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats/min);

may sakit na sinus syndrome;

atake sa puso;

malubhang peripheral circulatory disorder;

pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;

edad sa ilalim ng 18 taon (dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data);

sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil;

malubhang anyo ng bronchial hika;

pheochromocytoma nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker.

Dahil sa hindi sapat na klinikal na data, ang Egilok ® ay kontraindikado sa talamak na myocardial infarction, na sinamahan ng rate ng puso sa ibaba 45 beats / min, na may pagitan ng PQ na higit sa 240 ms at SBP sa ibaba 100 mm Hg. Art.

Maingat: diabetes; metabolic acidosis; bronchial hika; COPD; pagkabigo sa bato/atay; myasthenia gravis; pheochromocytoma (kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga alpha-blocker); thyrotoxicosis; AV block ng unang antas; depresyon (kabilang ang kasaysayan); psoriasis; nagpapawi ng mga sakit ng mga peripheral vessel (paputol-putol na claudication, Raynaud's syndrome); pagbubuntis; panahon ng paggagatas; matatandang edad; mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi (posibleng nabawasan ang tugon kapag gumagamit ng adrenaline).

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng gamot ay hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ng gamot ay posible lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan ang pagkuha ng gamot, dapat mong maingat na subaybayan ang fetus, at pagkatapos ay ang bagong panganak sa loob ng ilang araw (48-72 oras) pagkatapos ng kapanganakan, dahil bradycardia, respiratory depression, pagbaba ng presyon ng dugo at hypoglycemia ay posible.

Bagaman maliit na halaga lamang ng gamot ang nailabas sa gatas ng suso kapag kumukuha ng therapeutic dosis ng metoprolol, ang bagong panganak ay dapat panatilihin sa ilalim ng pagmamasid (posible ang bradycardia). Ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay hindi inirerekomenda. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, inirerekumenda na ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect

Ang Egilok ® ay karaniwang mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang mga side effect ay kadalasang banayad at nababaligtad. Ang mga sumusunod na epekto ay naiulat sa mga klinikal na pagsubok at sa panahon ng therapeutic na paggamit ng metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang koneksyon sa pagitan ng isang masamang kaganapan at ang paggamit ng gamot ay hindi mapagkakatiwalaan na itinatag. Ang mga sumusunod na parameter para sa dalas ng mga side effect ay tinukoy bilang mga sumusunod: napakadalas (≥10%); madalas (1-9.9%); hindi karaniwan (0.1-0.9%); bihira (0.01-0.09%); napakabihirang, kabilang ang mga nakahiwalay na ulat (≤0.01%).

Mula sa nervous system: napakadalas - nadagdagan ang pagkapagod; madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; bihira - nadagdagan ang excitability, pagkabalisa, kawalan ng lakas/sexual dysfunction; hindi pangkaraniwan - paresthesia, convulsions, depression, pagbaba ng konsentrasyon, pag-aantok, hindi pagkakatulog, bangungot; napakabihirang - amnesia/paghina ng memorya, depresyon, guni-guni.

Mula sa panig ng SSS: madalas - bradycardia, orthostatic hypotension (sa ilang mga kaso ay posible ang syncope), lamig ng mas mababang mga paa't kamay, palpitations; hindi karaniwan - pansamantalang pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, cardiogenic shock sa mga pasyente na may myocardial infarction, AV block ng unang degree; bihira - mga kaguluhan sa pagpapadaloy, arrhythmia; napakabihirang - gangrene (sa mga pasyente na may mga peripheral circulatory disorder).

Mula sa digestive system: madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae; madalang - pagsusuka; bihira - pagkatuyo ng oral mucosa, may kapansanan sa pag-andar ng atay.

Mula sa balat: hindi pangkaraniwan - urticaria, nadagdagan ang pagpapawis; bihira - alopecia; napakabihirang - photosensitivity, exacerbation ng psoriasis.

Mula sa respiratory system: madalas - igsi ng paghinga sa panahon ng pisikal na pagsisikap; hindi pangkaraniwan - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika; bihira - rhinitis.

Mula sa pandama: bihira - malabong paningin, pagkatuyo at/o pangangati ng mata, conjunctivitis; napakabihirang - tugtog sa tainga, gulo ng panlasa.

Iba pa: madalang - pagtaas ng timbang; napakabihirang - arthralgia, thrombocytopenia.

Ang pag-inom ng Egilok ® ay dapat na ihinto kung ang alinman sa mga epekto sa itaas ay umabot sa isang klinikal na makabuluhang intensity, at ang sanhi nito ay hindi mapagkakatiwalaan na matukoy.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga antihypertensive effect ng Egilok ® at iba pang mga antihypertensive na gamot ay kadalasang pinahusay kapag ginamit nang magkasama. Upang maiwasan ang hypotension, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng mga kumbinasyon ng mga gamot na ito ay kinakailangan. Gayunpaman, ang kabuuan ng mga epekto ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring gamitin, kung kinakailangan, upang makamit ang epektibong kontrol sa presyon ng dugo.

Ang sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at BMCC tulad ng diltiazem at verapamil ay maaaring humantong sa pagtaas ng negatibong inotropic at chronotropic effect. Ang IV na pangangasiwa ng BMCC tulad ng verapamil ay dapat na iwasan sa mga pasyente na tumatanggap ng beta-blockers.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag kinuha kasabay ng mga sumusunod na gamot

Mga oral na antiarrhythmic na gamot (tulad ng quinidine at amiodarone) - panganib ng bradycardia, AV block.

Cardiac glycosides (panganib ng bradycardia, conduction disturbances; hindi nakakaapekto ang metoprolol sa positibong inotropic na epekto ng cardiac glycosides).

Iba pang mga antihypertensive na gamot (lalo na ang guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine at guanfacine group) - dahil sa panganib ng hypotension at/o bradycardia.

Ang pagtigil sa sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at clonidine ay dapat magsimula sa pamamagitan ng paghinto ng metoprolol, at pagkatapos (pagkatapos ng ilang araw) clonidine; Kung ang clonidine ay unang itinigil, maaaring magkaroon ng hypertensive crisis.

Ang ilang mga gamot na kumikilos sa central nervous system, tulad ng hypnotics, tranquilizers, tri- at tetracyclic antidepressants, antipsychotics at ethanol, ay nagpapataas ng panganib ng arterial hypotension.

Anesthesia (panganib ng cardiac depression).

Alpha at beta sympathomimetics (panganib ng arterial hypertension, makabuluhang bradycardia; posibilidad ng pag-aresto sa puso).

Ergotamine (nadagdagang epekto ng vasoconstrictor).

Beta 1-sympathomimetics (functional antagonism).

Ang mga NSAID (eg indomethacin) ay maaaring magpahina sa antihypertensive effect.

Estrogens (posibleng binabawasan ang antihypertensive effect ng metoprolol).

Mga oral hypoglycemic agent at insulin (maaaring mapahusay ng metoprolol ang kanilang hypoglycemic effect at itago ang mga sintomas ng hypoglycemia).

Mga relaxant ng kalamnan na tulad ng Curare (nadagdagan ang neuromuscular blockade).

Enzyme inhibitors (halimbawa, cimetidine, ethanol, hydralazine; selective serotonin reuptake inhibitors, halimbawa, paroxetine, fluoxetine at sertraline) - nadagdagan ang mga epekto ng metoprolol dahil sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.

Enzyme inducers (rifampicin at barbiturates): ang mga epekto ng metoprolol ay maaaring mabawasan dahil sa pagtaas ng hepatic metabolism.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga nagkakasundo na ganglion blocker o iba pang beta-blocker (hal. eye drops) o MAO inhibitors ay nangangailangan ng maingat na pangangasiwa ng medikal.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Sa loob, Ang mga tabletang Egilok ® ay maaaring inumin kasama ng pagkain o nang walang pagsasaalang-alang sa mga pagkain. Kung kinakailangan, ang tablet ay maaaring masira sa kalahati.

Ang dosis ay dapat na ayusin nang paunti-unti at isa-isa upang maiwasan ang labis na bradycardia. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg.

Arterial hypertension. Para sa banayad o katamtamang arterial hypertension, ang paunang dosis ay 25-50 mg dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi). Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 100-200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antihypertensive agent.

Angina pectoris. Ang paunang dosis ay 25-50 mg dalawa hanggang tatlong beses sa isang araw. Depende sa epekto, ang dosis na ito ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg bawat araw o maaaring magdagdag ng isa pang antianginal na gamot.

Maintenance therapy pagkatapos ng myocardial infarction. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 100-200 mg/araw, nahahati sa dalawang dosis (umaga at gabi).

Mga kaguluhan sa ritmo ng puso. Ang panimulang dosis ay 25 hanggang 50 mg dalawa o tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antiarrhythmic agent.

Hyperthyroidism. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 150-200 mg bawat araw sa 3-4 na dosis.

Mga functional na sakit sa puso, na sinamahan ng isang pakiramdam ng palpitations. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi); kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa 200 mg sa dalawang dosis.

Pag-iwas sa pag-atake ng migraine. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 100 mg/araw sa dalawang hinati na dosis (umaga at gabi); kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa 200 mg / araw sa 2 hinati na dosis.

Mga espesyal na grupo ng pasyente

Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Sa cirrhosis ng atay, ang pagbabago ng dosis ay karaniwang hindi kinakailangan dahil sa mababang pagbubuklod ng metoprolol sa mga protina ng plasma (5-10%). Sa kaso ng matinding pagkabigo sa atay (halimbawa, pagkatapos ng operasyon ng portacaval shunt), maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Egilok ®.

Sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Overdose

Sintomas: minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, sinus bradycardia, atrioventricular block, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, asystole, pagduduwal, pagsusuka, bronchospasm, cyanosis, hypoglycemia, pagkawala ng malay, pagkawala ng malay.

Ang mga sintomas na nakalista sa itaas ay maaaring lumala sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng ethanol, antihypertensive na gamot, quinidine at barbiturates.

Ang mga unang palatandaan ng labis na dosis ay lilitaw 20 minuto - 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Paggamot: Ang maingat na pagsubaybay sa pasyente ay kinakailangan (pagsubaybay sa presyon ng dugo, tibok ng puso, bilis ng paghinga, paggana ng bato, konsentrasyon ng glucose sa dugo, mga serum electrolyte) sa intensive care unit.

Kung ang gamot ay ininom kamakailan, ang gastric lavage na may activated charcoal ay maaaring mabawasan ang karagdagang pagsipsip ng gamot (kung hindi posible ang lavage, ang pagsusuka ay maaaring ma-induce kung ang pasyente ay may malay).

Sa kaso ng labis na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia at banta ng pagpalya ng puso, ang mga beta-agonist ay inireseta sa intravenously sa pagitan ng 2-5 minuto hanggang sa makamit ang nais na epekto, o 0.5-2 mg ng atropine ay ibinibigay sa intravenously. Kung walang positibong epekto, dopamine, dobutamine o norepinephrine (norepinephrine). Para sa hypoglycemia - pangangasiwa ng 1-10 mg ng glucagon; pag-install ng isang pansamantalang pacemaker. Para sa bronchospasm, dapat ibigay ang beta 2-adrenergic agonists. Para sa convulsions - mabagal na intravenous administration ng diazepam. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

mga espesyal na tagubilin

Kasama sa pagsubaybay sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ang regular na pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo, konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyenteng may diabetes. Kung kinakailangan, para sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang dosis ng insulin o hypoglycemic agent para sa oral administration ay dapat piliin nang paisa-isa. Dapat turuan ang pasyente kung paano kalkulahin ang rate ng puso at turuan ang tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats/min. Kapag kumukuha ng dosis na higit sa 200 mg bawat araw, bumababa ang cardioselectivity.

Sa kaso ng pagpalya ng puso, ang paggamot sa Egilok ® ay nagsisimula lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kabayaran ng paggana ng puso.

Posible na ang kalubhaan ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas at walang epekto mula sa pangangasiwa ng karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi.

Maaaring mas malala ang anaphylactic shock sa mga pasyenteng kumukuha ng Egilok ®.

Maaaring tumaas ang mga sintomas ng mga sakit sa sirkulasyon ng peripheral arterial.

Dapat na iwasan ang biglaang paghinto ng Egilok ®. Ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga dosis sa humigit-kumulang 14 na araw. Ang biglaang pag-withdraw ay maaaring lumala ang mga sintomas ng angina at mapataas ang panganib ng coronary events. Kapag itinigil ang gamot, ang espesyal na atensyon ay dapat bayaran sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery.

Para sa exertional angina, ang napiling dosis ng Egilok ® ay dapat tiyakin na ang rate ng puso sa pahinga ay nasa loob ng 55-60 beats/min, at sa panahon ng ehersisyo - hindi hihigit sa 110 beats/min.

Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot na may mga beta-blocker, maaaring may pagbaba sa produksyon ng tear fluid.

Maaaring i-mask ng Egilok ® ang ilang mga klinikal na pagpapakita ng hyperthyroidism (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-withdraw sa mga pasyenteng may thyrotoxicosis ay kontraindikado dahil maaari itong magpataas ng mga sintomas.

Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na antas. Kapag inireseta ang gamot na Egilok ® sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang konsentrasyon ng glucose sa dugo ay dapat na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis ng insulin o hypoglycemic agent para sa oral administration ay dapat na ayusin (tingnan ang "Pakikipag-ugnayan").

Kung kinakailangan na magreseta sa mga pasyente na may bronchial hika, ang beta 2-adrenergic agonists ay ginagamit bilang concomitant therapy; para sa pheochromocytoma - alpha-blockers.

Kung kinakailangan ang interbensyon sa kirurhiko, kinakailangang bigyan ng babala ang surgeon/anesthesiologist tungkol sa ginagawang therapy (hindi inirerekomenda ang pagpili ng general anesthesia agent na may minimal na negatibong inotropic effect);

Ang mga gamot na nagpapababa ng mga reserbang catecholamine (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.

Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang mga matatandang pasyente ay nagkakaroon ng pagtaas ng bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (sBP sa ibaba 100 mm Hg), AV block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, malubhang dysfunction ng atay; kung minsan ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamot. Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, inirerekomenda ang pagsubaybay sa pag-andar ng bato.

Ang espesyal na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na may mga depressive disorder na kumukuha ng metoprolol ay dapat isagawa; sa kaso ng depresyon na sanhi ng pagkuha ng mga beta-blocker, inirerekomenda na ihinto ang therapy.

Kung ang progresibong bradycardia ay nangyayari, ang dosis ay dapat bawasan o ang gamot ay itinigil.

Dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga bata.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya. Dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon (panganib ng pagkahilo at pagkapagod).

Form ng paglabas

Mga tableta, 25 mg. 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon. O 20 tablets. sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC//aluminum foil. 3 paltos sa isang karton na kahon.

Mga tableta, 50 mg. 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon. O 15 tablets. sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC//aluminum foil. 4 na paltos sa isang karton na kahon.

Mga tableta, 100 mg. 30 o 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon.

Kategorya ICD-10Mga kasingkahulugan ng mga sakit ayon sa ICD-10

Isang gamot Egilok- ito ay beta1-adrenergic blocking, antiarrhythmic, hypotensive, antianginal.
Pinipigilan ng Metoprolol ang epekto ng pagtaas ng aktibidad ng sympathetic system sa puso, at nagiging sanhi din ng mabilis na pagbaba sa rate ng puso, contractility, cardiac output at presyon ng dugo.
Para sa arterial hypertension, binabawasan ng metoprolol ang presyon ng dugo sa mga pasyente na nakatayo at nakahiga. Ang pangmatagalang antihypertensive effect ng gamot ay nauugnay sa isang unti-unting pagbaba sa peripheral vascular resistance.
Sa arterial hypertension, ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa istatistika sa masa ng kaliwang ventricle at isang pagpapabuti sa diastolic function nito. Sa mga lalaking may banayad o katamtamang hypertension, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay mula sa mga sanhi ng cardiovascular (pangunahin ang biglaang pagkamatay, nakamamatay at hindi nakamamatay na atake sa puso at stroke).
Tulad ng ibang beta-blockers, binabawasan ng metoprolol ang pangangailangan ng myocardial oxygen sa pamamagitan ng pagbabawas ng systemic blood pressure, heart rate at myocardial contractility. Ang pagbaba sa rate ng puso at isang kaukulang pagpapahaba ng diastole kapag kumukuha ng metoprolol ay nagsisiguro ng pinabuting suplay ng dugo at oxygen uptake sa myocardium na may kapansanan sa daloy ng dugo. Samakatuwid, para sa angina pectoris, binabawasan ng gamot ang bilang, tagal at kalubhaan ng mga pag-atake, pati na rin ang mga asymptomatic na pagpapakita ng ischemia at nagpapabuti sa pisikal na pagganap ng pasyente.
Sa myocardial infarction, binabawasan ng metoprolol ang dami ng namamatay sa pamamagitan ng pagbabawas ng panganib ng biglaang pagkamatay. Ang epektong ito ay pangunahing nauugnay sa pag-iwas sa mga yugto ng ventricular fibrillation. Ang isang pagbawas sa dami ng namamatay ay maaari ding maobserbahan sa paggamit ng metoprolol sa parehong maaga at huli na mga yugto ng myocardial infarction, pati na rin sa mga high-risk na pasyente at mga pasyente na may diabetes mellitus. Ang paggamit ng gamot pagkatapos ng myocardial infarction ay binabawasan ang posibilidad ng non-fatal recurrent infarction.
Sa kaso ng CHF laban sa background ng idiopathic hypertrophic obstructive cardiomyopathy, metoprolol tartrate, na nagsisimula sa mababang dosis (2 × 5 mg / araw) na may unti-unting pagtaas sa dosis, makabuluhang nagpapabuti sa pag-andar ng puso, kalidad ng buhay at pisikal na pagtitiis ng pasyente.
Sa kaso ng supraventricular tachycardia, atrial fibrillation at ventricular extrasystoles, binabawasan ng metoprolol ang dalas ng mga ventricular contraction at ang bilang ng mga ventricular extrasystoles.
Sa therapeutic doses, ang peripheral vasoconstrictor at bronchoconstrictor effect ng metoprolol ay hindi gaanong binibigkas kaysa sa parehong mga epekto ng non-selective beta-blockers.
Kung ikukumpara sa mga non-selective beta-blockers, ang metoprolol ay may mas kaunting epekto sa paggawa ng insulin at metabolismo ng carbohydrate. Hindi nito pinapataas ang tagal ng mga pag-atake ng hypoglycemic.
Ang Metoprolol ay nagdudulot ng bahagyang pagtaas sa mga konsentrasyon ng triglyceride at isang bahagyang pagbaba sa mga serum na libreng fatty acid na konsentrasyon. Mayroong isang makabuluhang pagbaba sa kabuuang konsentrasyon ng serum kolesterol pagkatapos ng ilang taon ng pagkuha ng metoprolol.

Pharmacokinetics

Ang Metoprolol ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng linear pharmacokinetics sa therapeutic dose range.
Ang Cmax sa plasma ng dugo ay nakamit 1.5-2 oras pagkatapos ng oral administration. Pagkatapos ng pagsipsip, ang metoprolol ay sumasailalim sa makabuluhang first-pass metabolism sa pamamagitan ng atay. Ang bioavailability ng metoprolol ay humigit-kumulang 50% sa isang solong dosis at humigit-kumulang 70% sa regular na paggamit.
Ang pagkuha kasama ng pagkain ay maaaring mapataas ang bioavailability ng metoprolol ng 30-40%. Ang metoprolol ay bahagyang nakagapos (~5-10%) sa mga protina ng plasma. Ang Vd ay 5.6 l/kg. Ang metoprolol ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450 isoenzymes. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological. T1/2 sa karaniwan - 3.5 oras (mula 1 hanggang 9 na oras). Ang kabuuang clearance ay humigit-kumulang 1 l/min. Humigit-kumulang 95% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato, 5% bilang hindi nabagong metoprolol. Sa ilang mga kaso, ang halagang ito ay maaaring umabot sa 30%.
Walang mga makabuluhang pagbabago sa pharmacokinetics ang nakita sa mga matatandang pasyente.
Ang kapansanan sa pag-andar ng bato ay hindi nakakaapekto sa systemic bioavailability o excretion ng metoprolol. Gayunpaman, sa mga kasong ito mayroong isang pagbawas sa paglabas ng mga metabolite. Sa matinding pagkabigo sa bato (glomerular filtration rate na mas mababa sa 5 ml/min), ang isang makabuluhang akumulasyon ng mga metabolite ay sinusunod. Gayunpaman, ang akumulasyon ng mga metabolite na ito ay hindi nagpapataas ng antas ng beta-adrenergic blockade.
Ang kapansanan sa pag-andar ng atay ay may kaunting epekto sa mga pharmacokinetics ng metoprolol. Gayunpaman, sa matinding liver cirrhosis at pagkatapos ng portacaval shunt, maaaring tumaas ang bioavailability at maaaring bumaba ang kabuuang clearance ng katawan. Pagkatapos ng portacaval shunt, ang kabuuang clearance ng gamot mula sa katawan ay humigit-kumulang 0.3 L/min, at ang AUC ay tumataas ng humigit-kumulang 6 na beses kumpara sa mga malusog na boluntaryo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot Egilok ay: arterial hypertension (sa monotherapy o (kung kinakailangan) sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot); coronary heart disease: myocardial infarction (pangalawang pag-iwas - kumplikadong therapy), pag-iwas sa pag-atake ng angina; mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular tachycardia, ventricular extrasystole); functional disorders ng cardiac activity na sinamahan ng tachycardia; hyperthyroidism (komplikadong therapy); pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Mode ng aplikasyon

Sa loob, Egilok Ang mga tablet ay maaaring inumin kasama ng pagkain o nang walang pagsasaalang-alang sa mga pagkain. Kung kinakailangan, ang tablet ay maaaring masira sa kalahati.
Ang dosis ay dapat na ayusin nang paunti-unti at isa-isa upang maiwasan ang labis na bradycardia. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 200 mg.
Mga Inirerekomendang Dosis
Arterial hypertension. Para sa banayad o katamtamang arterial hypertension, ang paunang dosis ay 25-50 mg dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi). Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 100-200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antihypertensive agent.
Angina pectoris. Ang paunang dosis ay 25-50 mg dalawa hanggang tatlong beses sa isang araw. Depende sa epekto, ang dosis na ito ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg bawat araw o maaaring magdagdag ng isa pang antianginal na gamot.
Maintenance therapy pagkatapos ng myocardial infarction. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 100-200 mg/araw, nahahati sa dalawang dosis (umaga at gabi).
Mga kaguluhan sa ritmo ng puso. Ang panimulang dosis ay 25 hanggang 50 mg dalawa o tatlong beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring unti-unting tumaas sa 200 mg / araw o maaaring magdagdag ng isa pang antiarrhythmic agent.
Hyperthyroidism. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 150-200 mg bawat araw sa 3-4 na dosis.
Mga functional na sakit sa puso, na sinamahan ng isang pakiramdam ng palpitations. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi); kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa 200 mg sa dalawang dosis.
Pag-iwas sa pag-atake ng migraine. Ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 100 mg/araw sa dalawang hinati na dosis (umaga at gabi); kung kinakailangan, maaari itong tumaas sa 200 mg / araw sa 2 hinati na dosis.
Mga espesyal na grupo ng pasyente
Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.
Sa cirrhosis ng atay, ang pagbabago ng dosis ay karaniwang hindi kinakailangan dahil sa mababang pagbubuklod ng metoprolol sa mga protina ng plasma (5-10%). Sa kaso ng matinding pagkabigo sa atay (halimbawa, pagkatapos ng operasyon ng portacaval shunt), maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng Egilok.
Sa mga matatandang pasyente, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis.

Mga side effect

Egilok karaniwang mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang mga side effect ay kadalasang banayad at nababaligtad.
Mula sa sistema ng nerbiyos: madalas - nadagdagan ang pagkapagod; madalas - pagkahilo, sakit ng ulo; bihira - nadagdagan ang excitability, pagkabalisa, kawalan ng lakas/sexual dysfunction; hindi pangkaraniwan - paresthesia, convulsions, depression, pagbaba ng konsentrasyon, pag-aantok, hindi pagkakatulog, bangungot; napakabihirang - amnesia/paghina ng memorya, depresyon, guni-guni.
Mula sa cardiovascular system: madalas - bradycardia, orthostatic hypotension (sa ilang mga kaso, posible ang syncope), lamig ng mas mababang mga paa't kamay, palpitations; hindi pangkaraniwan - pansamantalang pagtaas ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, cardiogenic shock sa mga pasyente na may myocardial infarction, AV block ng unang degree; bihira - mga kaguluhan sa pagpapadaloy, arrhythmia; napakabihirang - gangrene (sa mga pasyente na may mga peripheral circulatory disorder).
Mula sa digestive system: madalas - pagduduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi o pagtatae; madalang - pagsusuka; bihira - pagkatuyo ng oral mucosa, may kapansanan sa pag-andar ng atay.
Mula sa balat: madalang - urticaria, nadagdagan ang pagpapawis; bihira - alopecia; napakabihirang - photosensitivity, exacerbation ng psoriasis.
Mula sa sistema ng paghinga: madalas - igsi ng paghinga na may pisikal na pagsisikap; hindi pangkaraniwan - bronchospasm sa mga pasyente na may bronchial hika; bihira - rhinitis.
Mula sa mga pandama: bihira - malabong paningin, pagkatuyo at/o pangangati ng mga mata, conjunctivitis; napakabihirang - tugtog sa tainga, gulo ng panlasa.
Iba pa: madalang - pagtaas ng timbang; napakabihirang - arthralgia, thrombocytopenia.
Ang pag-inom ng Egilok ay dapat na ihinto kung ang alinman sa mga epekto sa itaas ay umabot sa isang klinikal na makabuluhang intensity, at ang sanhi nito ay hindi mapagkakatiwalaan na matukoy.

Contraindications

:
Contraindications sa paggamit ng gamot Egilok ay: hypersensitivity sa metoprolol o anumang iba pang bahagi ng gamot, pati na rin ang iba pang mga beta-blocker; atrioventricular (AV) block ng ikalawa o ikatlong antas; sinoatrial block; sinus bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats/min); may sakit na sinus syndrome; atake sa puso; malubhang peripheral circulatory disorder; pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation; edad sa ilalim ng 18 taon (dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data); sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil; malubhang anyo ng bronchial hika; pheochromocytoma nang walang sabay-sabay na paggamit ng mga alpha-blocker.
Dahil sa hindi sapat na klinikal na data, ang Egilok ay kontraindikado sa talamak na myocardial infarction, na sinamahan ng rate ng puso sa ibaba 45 beats / min, na may pagitan ng PQ na higit sa 240 ms at SBP sa ibaba 100 mmHg.

Art.
Sa pag-iingat: diabetes mellitus; metabolic acidosis; bronchial hika; COPD; pagkabigo sa bato/atay; myasthenia gravis; pheochromocytoma (kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga alpha-blocker); thyrotoxicosis; AV block ng unang antas; depresyon (kabilang ang kasaysayan); psoriasis; nagpapawi ng mga sakit ng mga peripheral vessel (paputol-putol na claudication, Raynaud's syndrome); pagbubuntis; panahon ng paggagatas; matatandang edad; mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi (posibleng nabawasan ang tugon kapag gumagamit ng adrenaline).

Pagbubuntis

:
Paggamit ng gamot Egilok hindi inirerekomenda sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ng gamot ay posible lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Kung kinakailangan ang pagkuha ng gamot, dapat mong maingat na subaybayan ang fetus, at pagkatapos ay ang bagong panganak sa loob ng ilang araw (48-72 oras) pagkatapos ng kapanganakan, dahil bradycardia, respiratory depression, pagbaba ng presyon ng dugo at hypoglycemia ay posible.
Bagaman maliit na halaga lamang ng gamot ang nailabas sa gatas ng suso kapag kumukuha ng therapeutic dosis ng metoprolol, ang bagong panganak ay dapat panatilihin sa ilalim ng pagmamasid (posible ang bradycardia). Ang paggamit ng gamot sa panahon ng paggagatas ay hindi inirerekomenda. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, inirerekumenda na ihinto ang pagpapasuso.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Antihypertensive effect ng gamot Egilok at iba pang mga antihypertensive na gamot ay karaniwang tumataas kapag ginamit nang magkasama. Upang maiwasan ang hypotension, ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng mga kumbinasyon ng mga gamot na ito ay kinakailangan. Gayunpaman, ang kabuuan ng mga epekto ng mga antihypertensive na gamot ay maaaring gamitin, kung kinakailangan, upang makamit ang epektibong kontrol sa presyon ng dugo.
Ang sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at CCB tulad ng diltiazem at verapamil ay maaaring humantong sa pagtaas ng negatibong inotropic at chronotropic effect. Ang IV na pangangasiwa ng CCB tulad ng verapamil ay dapat na iwasan sa mga pasyente na tumatanggap ng mga beta-blocker.
Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag kinuha kasabay ng mga sumusunod na gamot
Mga oral na antiarrhythmic na gamot (tulad ng quinidine at amiodarone) - panganib ng bradycardia, AV block.
Cardiac glycosides (panganib ng bradycardia, conduction disturbances; hindi nakakaapekto ang metoprolol sa positibong inotropic na epekto ng cardiac glycosides).
Iba pang mga antihypertensive na gamot (lalo na ang guanethidine, reserpine, alpha-methyldopa, clonidine at guanfacine group) - dahil sa panganib ng hypotension at/o bradycardia.
Ang pagtigil sa sabay-sabay na paggamit ng metoprolol at clonidine ay dapat magsimula sa pamamagitan ng paghinto ng metoprolol, at pagkatapos (pagkatapos ng ilang araw) clonidine; Kung ang clonidine ay unang itinigil, maaaring magkaroon ng hypertensive crisis.
Ang ilang mga gamot na kumikilos sa central nervous system, tulad ng hypnotics, tranquilizers, tri- at tetracyclic antidepressants, antipsychotics at ethanol, ay nagpapataas ng panganib ng arterial hypotension.
Anesthesia (panganib ng cardiac depression).
Alpha at beta sympathomimetics (panganib ng arterial hypertension, makabuluhang bradycardia; posibilidad ng pag-aresto sa puso).
Ergotamine (nadagdagang epekto ng vasoconstrictor).
Beta1-sympathomimetics (functional antagonism).
Ang mga NSAID (eg indomethacin) ay maaaring magpahina sa antihypertensive effect.
Estrogens (posibleng binabawasan ang antihypertensive effect ng metoprolol).
Mga oral hypoglycemic agent at insulin (maaaring mapahusay ng metoprolol ang kanilang hypoglycemic effect at itago ang mga sintomas ng hypoglycemia).
Mga relaxant ng kalamnan na tulad ng Curare (nadagdagan ang neuromuscular blockade).
Enzyme inhibitors (halimbawa, cimetidine, ethanol, hydralazine; selective serotonin reuptake inhibitors, halimbawa, paroxetine, fluoxetine at sertraline) - nadagdagan ang mga epekto ng metoprolol dahil sa pagtaas ng konsentrasyon nito sa plasma ng dugo.
Enzyme inducers (rifampicin at barbiturates): ang mga epekto ng metoprolol ay maaaring mabawasan dahil sa pagtaas ng hepatic metabolism.
Ang sabay-sabay na paggamit ng mga nagkakasundo na ganglion blocker o iba pang beta-blocker (hal. eye drops) o MAO inhibitors ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay sa medikal.

Overdose

:
Mga sintomas ng labis na dosis ng gamot Egilok: minarkahang pagbaba sa presyon ng dugo, sinus bradycardia, atrioventricular block, pagpalya ng puso, cardiogenic shock, asystole, pagduduwal, pagsusuka, bronchospasm, cyanosis, hypoglycemia, pagkawala ng malay, pagkawala ng malay.
Ang mga sintomas na nakalista sa itaas ay maaaring lumala sa pamamagitan ng sabay-sabay na paggamit ng ethanol, antihypertensive na gamot, quinidine at barbiturates.
Ang mga unang palatandaan ng labis na dosis ay lilitaw 20 minuto - 2 oras pagkatapos kumuha ng gamot.
Paggamot: ang maingat na pagsubaybay sa pasyente ay kinakailangan (pagsubaybay sa presyon ng dugo, tibok ng puso, rate ng paghinga, pag-andar ng bato, konsentrasyon ng glucose sa dugo, mga electrolyte sa serum) sa intensive care unit.
Kung ang gamot ay ininom kamakailan, ang gastric lavage na may activated charcoal ay maaaring mabawasan ang karagdagang pagsipsip ng gamot (kung hindi posible ang lavage, ang pagsusuka ay maaaring ma-induce kung ang pasyente ay may malay).
Sa kaso ng labis na pagbaba sa presyon ng dugo, bradycardia at banta ng pagpalya ng puso, ang mga beta-agonist ay inireseta sa intravenously sa pagitan ng 2-5 minuto hanggang sa makamit ang nais na epekto, o 0.5-2 mg ng atropine ay ibinibigay sa intravenously. Kung walang positibong epekto, dopamine, dobutamine o norepinephrine (norepinephrine). Para sa hypoglycemia - pangangasiwa ng 1-10 mg ng glucagon; pag-install ng isang pansamantalang pacemaker. Para sa bronchospasm, ang mga beta2-agonist ay dapat ibigay. Para sa convulsions - mabagal na intravenous administration ng diazepam. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Mga kondisyon ng imbakan

Pills Egilok dapat na naka-imbak sa isang temperatura ng 15-25 °C. Iwasang maabot ng mga bata.

Form ng paglabas

Egilok - mga tablet, 25 mg. 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon. O 20 tablets. sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC//aluminum foil. 3 paltos sa isang karton na kahon.
Egilok - mga tablet, 50 mg. 60 tablet bawat isa. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon. O 15 tablets. sa isang paltos na gawa sa PVC/PVDC//aluminum foil. 4 na paltos sa isang karton na kahon.
Egilok - mga tablet, 100 m g. 30 o 60 na tableta. sa isang brown na bote ng salamin na may takip ng PE na may accordion shock absorber, na may kontrol sa unang pagbubukas. 1 fl. sa isang karton na kahon.

Tambalan

:
1 tableta Egilok naglalaman ng: aktibong sangkap: metoprolol tartrate 25 mg; 50 mg at 100 mg.
Mga Excipient: MCC - 41.5/83/166 mg; sodium carboxymethyl starch (uri A) - 7.5/15/30 mg; colloidal silicon dioxide anhydrous - 2/4/8 mg; povidone (K90) - 2/4/8 mg; magnesium stearate - 2/4/8 mg.

Bukod pa rito

:
Kasama sa pagsubaybay sa mga pasyenteng kumukuha ng beta-blockers ang regular na pagsukat ng rate ng puso at presyon ng dugo, konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga pasyenteng may diabetes. Kung kinakailangan, para sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang dosis ng insulin o hypoglycemic agent para sa oral administration ay dapat piliin nang paisa-isa. Dapat turuan ang pasyente kung paano kalkulahin ang rate ng puso at turuan ang tungkol sa pangangailangan para sa medikal na konsultasyon kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 50 beats/min. Kapag kumukuha ng dosis na higit sa 200 mg bawat araw, bumababa ang cardioselectivity.
Sa kaso ng pagkabigo sa puso, ang paggamot sa Egilok® ay magsisimula lamang pagkatapos maabot ang yugto ng kabayaran ng pagpapaandar ng puso.
Posible na ang kalubhaan ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring tumaas at walang epekto mula sa pangangasiwa ng karaniwang mga dosis ng epinephrine (adrenaline) sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi.
Maaaring mas malala ang anaphylactic shock sa mga pasyenteng kumukuha ng Egilok®.
Maaaring tumaas ang mga sintomas ng mga sakit sa sirkulasyon ng peripheral arterial.
Dapat na iwasan ang biglaang paghinto ng Egilok®. Ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto sa pamamagitan ng pagbabawas ng mga dosis sa humigit-kumulang 14 na araw. Ang biglaang pag-withdraw ay maaaring lumala ang mga sintomas ng angina at mapataas ang panganib ng coronary events. Kapag itinigil ang gamot, ang espesyal na atensyon ay dapat bayaran sa mga pasyente na may sakit sa coronary artery.
Para sa exertional angina, ang napiling dosis ng Egilok® ay dapat tiyakin na ang tibok ng puso sa pahinga ay nasa hanay na 55-60 beats/min, at sa panahon ng ehersisyo - hindi hihigit sa 110 beats/min.
Ang mga pasyente na gumagamit ng mga contact lens ay dapat isaalang-alang na sa panahon ng paggamot na may mga beta-blocker, maaaring may pagbaba sa produksyon ng tear fluid.
Maaaring i-mask ni Egilok ang ilang mga klinikal na pagpapakita ng hyperthyroidism (halimbawa, tachycardia). Ang biglaang pag-withdraw sa mga pasyenteng may thyrotoxicosis ay kontraindikado dahil maaari itong magpataas ng mga sintomas.
Sa diabetes mellitus, maaari nitong i-mask ang tachycardia na dulot ng hypoglycemia. Hindi tulad ng mga di-pumipili na beta-blockers, halos hindi nito pinapahusay ang insulin-induced hypoglycemia at hindi inaantala ang pagpapanumbalik ng mga konsentrasyon ng glucose sa dugo sa mga normal na antas. Kapag inireseta ang Egilok® sa mga pasyente na may diabetes mellitus, ang mga konsentrasyon ng glucose sa dugo ay dapat na subaybayan at, kung kinakailangan, ang dosis ng insulin o oral hypoglycemic agent ay dapat ayusin.
Kung kinakailangan na magreseta sa mga pasyente na may bronchial hika, ang beta2-adrenergic stimulants ay ginagamit bilang concomitant therapy; para sa pheochromocytoma - alpha-blockers.
Kung kinakailangan ang interbensyon sa kirurhiko, kinakailangang bigyan ng babala ang surgeon/anesthesiologist tungkol sa ginagawang therapy (hindi inirerekomenda ang pagpili ng general anesthesia agent na may minimal na negatibong inotropic effect);
Ang mga gamot na nagpapababa ng mga reserbang catecholamine (halimbawa, reserpine) ay maaaring mapahusay ang epekto ng mga beta-blocker, kaya ang mga pasyente na umiinom ng mga naturang kumbinasyon ng mga gamot ay dapat na nasa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal upang makita ang labis na pagbaba sa presyon ng dugo o bradycardia.
Sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda ang regular na pagsubaybay sa pag-andar ng atay. Ang pagwawasto ng regimen ng dosis ay kinakailangan lamang kung ang mga matatandang pasyente ay nagkakaroon ng pagtaas ng bradycardia (mas mababa sa 50 beats / min), isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo (sBP ay 100 mm Hg), AV block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, malubhang dysfunction ng atay; kung minsan ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamot. Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, inirerekomenda ang pagsubaybay sa pag-andar ng bato.
Ang espesyal na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na may mga depressive disorder na kumukuha ng metoprolol ay dapat isagawa; sa kaso ng depresyon na sanhi ng pagkuha ng mga beta-blocker, inirerekomenda na ihinto ang therapy.
Kung ang progresibong bradycardia ay nangyayari, ang dosis ay dapat bawasan o ang gamot ay itinigil.
Dahil sa kakulangan ng sapat na klinikal na data, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga bata.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya. Dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na konsentrasyon (panganib ng pagkahilo at pagkapagod).

Mga pangunahing setting

Pangalan:	EGILOK
ATX code:	C07AB02 -

Egilok - isang bagong paglalarawan ng gamot, maaari mong basahin ang pharmacological action, indications para sa paggamit, Egilok. Mga review tungkol sa Egilok -

Isang cardioselective β-adrenergic receptor blocker na walang panloob na sympathomimetic membrane
Gamot: EGILOK®
Aktibong sangkap ng gamot: METOPROLOL (METOPROLOL)
ATX coding: C07AB02
KFG: Beta1-blocker
Numero ng pagpaparehistro: P No. 015639/01
Petsa ng pagpaparehistro: 12/29/06
Ang may-ari ng reg. kredensyal: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungary)

Egilok release form, packaging ng gamot at komposisyon.

Ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, biconvex, na may hugis-krus na linya ng paghahati at isang double bevel sa isang gilid at nakaukit na "E435" sa kabilang panig, walang amoy.
1 tab.
metoprolol tartrate
25 mg

Ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, biconvex, may marka sa isang gilid at may nakaukit na "E434" sa kabilang panig, walang amoy.
1 tab.
metoprolol tartrate
50 mg

Mga Excipients: microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, colloidal anhydrous silicon dioxide, povidone, magnesium stearate.

30 pcs. - madilim na garapon ng salamin (1) - mga karton na pakete.
60 pcs. - madilim na garapon ng salamin (1) - mga karton na pakete.

Ang mga tablet ay puti o halos puti, bilog, biconvex, may marka sa isang gilid at nakaukit na "E432" sa kabilang panig, walang amoy.
1 tab.
metoprolol tartrate
100 mg

Mga Excipients: microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl starch, colloidal anhydrous silicon dioxide, povidone, magnesium stearate.

30 pcs. - madilim na garapon ng salamin (1) - mga karton na pakete.
60 pcs. - madilim na garapon ng salamin (1) - mga karton na pakete.

Ang paglalarawan ng gamot ay batay sa opisyal na inaprubahang mga tagubilin para sa paggamit at inaprubahan ng tagagawa para sa.

Ang pagkilos ng pharmacological ng Egilok

Isang cardioselective β-adrenergic receptor blocker na walang panloob na sympathomimetic at aktibidad na nagpapatatag ng lamad. Mayroon itong antihypertensive, antianginal at antiarrhythmic effect.

Sa pamamagitan ng pagharang sa 1-adrenergic receptors ng puso sa mababang dosis, binabawasan nito ang catecholamin-stimulated formation ng cAMP mula sa ATP, binabawasan ang intracellular Ca2+ current, may negatibong chrono-, dromo-, batmo- at inotropic effect (binabawasan ang rate ng puso , inhibits conductivity at excitability, binabawasan ang myocardial contractility).

Sa simula ng paggamit ng gamot (sa unang 24 na oras pagkatapos ng oral administration), ang OPSS ay tumataas, pagkatapos ng 1-3 araw ng paggamit ay bumalik ito sa paunang antas, at sa karagdagang paggamit ay bumababa ito.

Ang antihypertensive effect ay dahil sa isang pagbawas sa cardiac output at renin synthesis, pagsugpo sa aktibidad ng renin-angiotensin system at central nervous system, pagpapanumbalik ng sensitivity ng mga baroreceptor ng aortic arch (walang pagtaas sa kanilang aktibidad. bilang tugon sa pagbaba ng presyon ng dugo) at, sa huli, pagbaba sa mga impluwensya ng peripheral sympathetic. Binabawasan ang mataas na presyon ng dugo sa pagpapahinga, sa panahon ng pisikal na pagsusumikap at stress.

Ang antianginal na epekto ay natutukoy sa pamamagitan ng pagbawas sa myocardial oxygen demand bilang isang resulta ng isang pagbaba sa rate ng puso (pagpapahaba ng diastole at pagpapabuti ng myocardial perfusion) at contractility, pati na rin ang pagbawas sa sensitivity ng myocardium sa mga epekto ng sympathetic. innervation. Binabawasan ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake ng angina at pinatataas ang pagpapaubaya sa ehersisyo.

Ang antiarrhythmic effect ay dahil sa pag-aalis ng mga arrhythmogenic factor (tachycardia, pagtaas ng aktibidad ng sympathetic nervous system, pagtaas ng nilalaman ng cAMP, arterial hypertension), isang pagbawas sa rate ng kusang paggulo ng sinus at ectopic pacemakers at isang pagbagal sa pagpapadaloy ng AV ( higit sa lahat sa antegrade at, sa isang mas mababang lawak, sa mga direksyon ng retrograde sa pamamagitan ng AV node) at kasama ang mga karagdagang landas.

Sa supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, sinus tachycardia sa mga functional na sakit sa puso at hyperthyroidism, binabawasan nito ang rate ng puso at maaari pang humantong sa pagpapanumbalik ng sinus ritmo.

Pinipigilan ang pag-unlad ng migraine.

Kapag kinuha sa loob ng maraming taon, binabawasan nito ang mga antas ng kolesterol sa dugo.

Kapag ginamit sa average na therapeutic doses, mayroon itong hindi gaanong binibigkas na epekto sa mga organo na naglalaman ng 2-adrenergic receptors (pancreas, skeletal muscles, makinis na kalamnan ng peripheral arteries, bronchi, uterus) at sa metabolismo ng karbohidrat.

Kapag ginamit sa mataas na dosis (higit sa 100 mg/araw), mayroon itong epekto sa pagharang sa parehong mga subtype ng β-adrenergic receptor.

Pharmacokinetics ng gamot.

Pagsipsip

Mabilis at ganap (95%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang Cmax sa plasma ay nakamit 1.5-2 na oras pagkatapos ng oral administration. Ang bioavailability ay 50%. Sa panahon ng paggamot, ang bioavailability ay tumataas sa 70%. Ang pagkain ay nagpapataas ng bioavailability ng 20-40%.

Pamamahagi

Ang Vd ay 5.6 l/kg. Plasma protein binding - 12%. Tumagos sa BBB at placental barrier. Pinalabas sa gatas ng ina sa maliit na dami.

Metabolismo

Ang metoprolol ay biotransformed sa atay. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na pharmacological.

Pagtanggal

Ang average na T1/2 ay 3.5-7 na oras ay halos ganap na pinalabas sa ihi sa loob ng 5% ng dosis ay hindi nagbabago.

Pharmacokinetics ng gamot.

sa mga espesyal na klinikal na kaso

Sa matinding dysfunction ng atay, ang bioavailability at T1/2 ng metoprolol ay tumataas, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng gamot.

Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ang T1/2 at systemic clearance ng metoprolol ay hindi nagbabago nang malaki.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Arterial hypertension (sa monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive na gamot), kasama. uri ng hyperkinetic;

IHD (pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, pag-iwas sa pag-atake ng angina);

Mga kaguluhan sa ritmo ng puso (supraventricular arrhythmias, ventricular extrasystole);

Hyperthyroidism (bilang bahagi ng kumplikadong therapy);

Pag-iwas sa pag-atake ng migraine.

Dosis at paraan ng pangangasiwa ng gamot.

Para sa arterial hypertension, ang pang-araw-araw na dosis na 50-100 mg/araw ay inireseta sa 1 o 2 dosis (umaga at gabi). Kung ang therapeutic effect ay hindi sapat, ang isang unti-unting pagtaas sa pang-araw-araw na dosis sa 100-200 mg ay posible.

Para sa angina pectoris, supraventricular arrhythmias, para sa pag-iwas sa pag-atake ng migraine, ang isang dosis ng 100-200 mg / araw ay inireseta sa 2 dosis (umaga at gabi).

Para sa pangalawang pag-iwas sa myocardial infarction, ang isang average na pang-araw-araw na dosis ng 200 mg ay inireseta sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi).

Para sa mga functional disorder ng aktibidad ng cardiac na sinamahan ng tachycardia, ang isang pang-araw-araw na dosis ng 100 mg ay inireseta sa 2 hinati na dosis (umaga at gabi).

Sa mga matatandang pasyente, mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, at kung kinakailangan ang hemodialysis, walang kinakailangang pagbabago sa regimen ng dosis.

Sa mga pasyente na may malubhang dysfunction ng atay, ang gamot ay dapat gamitin sa mas mababang dosis dahil sa mas mabagal na metabolismo ng metoprolol.

Ang mga tablet ay dapat inumin nang pasalita sa panahon o kaagad pagkatapos kumain. Ang mga tablet ay maaaring hatiin sa kalahati, ngunit hindi chewed.

Mga side effect ng Egilok:

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: nadagdagan ang pagkapagod, kahinaan, sakit ng ulo, mas mabagal na bilis ng mga reaksyon ng kaisipan at motor; bihira - paresthesia sa mga limbs, depression, pagkabalisa, pagbaba ng kakayahang mag-concentrate, antok, hindi pagkakatulog, bangungot, pagkalito o panandaliang kapansanan sa memorya, asthenic syndrome, kahinaan ng kalamnan.

Mula sa mga pandama: bihira - nabawasan ang paningin, nabawasan ang pagtatago ng likido ng luha, xerophthalmos, conjunctivitis, ingay sa tainga.

Mula sa cardiovascular system: sinus bradycardia, palpitations, pagbaba ng presyon ng dugo, orthostatic hypotension; bihira - nabawasan ang myocardial contractility, pansamantalang paglala ng mga sintomas ng talamak na pagpalya ng puso, arrhythmias, nadagdagan ang peripheral circulatory disorder (panlalamig ng mas mababang paa't kamay, Raynaud's syndrome), myocardial conduction disorder; sa mga nakahiwalay na kaso - AV block, cardialgia.

Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtatae, paninigas ng dumi, tuyong bibig, pagbabago sa lasa; nadagdagan ang aktibidad ng mga transaminases sa atay; bihira - hyperbilirubinemia.

Mga reaksyon ng dermatological: urticaria, pangangati ng balat, pantal, paglala ng psoriasis, mga pagbabago sa balat na tulad ng psoriasis, hyperemia ng balat, exanthema, photodermatosis, pagtaas ng pagpapawis, nababaligtad na alopecia.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, kahirapan sa paghinga (bronchospasm kapag inireseta sa mataas na dosis o sa mga predisposed na pasyente), igsi ng paghinga.

Mula sa endocrine system: hypoglycemia (sa mga pasyente na tumatanggap ng insulin); bihira - hyperglycemia.

Mula sa hematopoietic system: thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia.

Iba pa: pananakit ng likod o kasukasuan, bahagyang pagtaas ng timbang, pagbaba ng libido at/o potency.

Contraindications sa gamot:

Atake sa puso;

AV block II at III degrees;

Sinoatrial block;

Malubhang bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 50 beats/min);

pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;

Angiospastic angina (Prinzmetal's angina);

Malubhang arterial hypotension (systolic blood pressure sa ibaba 100 mmHg);

Panahon ng paggagatas;

Kasabay na paggamit ng MAO inhibitors;

Sabay-sabay na intravenous administration ng verapamil;

Ang pagiging hypersensitive sa metoprolol at iba pang mga sangkap ng gamot.

Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat para sa diabetes mellitus, metabolic acidosis, bronchial hika, talamak na nakahahadlang na sakit sa baga (emphysema, talamak na obstructive bronchitis), obliterating sakit ng peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's syndrome), talamak na pagkabigo sa atay, talamak na pagkabigo sa bato, myasthenia gravis, pheochromocytoma, AV blockade ng unang degree, thyrotoxicosis, depression (kabilang ang isang kasaysayan), psoriasis, pagbubuntis, pati na rin ang mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang, mga matatandang pasyente.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang epekto ng metoprolol sa isang bagong panganak sa panahon ng pagpapasuso ay hindi napag-aralan, samakatuwid ang mga babaeng kumukuha ng Egilok ay dapat huminto sa pagpapasuso.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Egilok.

Kapag inireseta ang Egilok, ang rate ng puso at presyon ng dugo ay dapat na regular na subaybayan. Dapat bigyan ng babala ang pasyente na kung ang tibok ng puso ay mas mababa sa 50 beats/min, kinakailangan ang konsultasyon ng doktor.