Тевастор инструкции за употреба. Форми за освобождаване и цени на лекарството, средни в Русия

Таблетки 5 мг
1 таблетка съдържа:
Активно вещество: розувастатин (розувастатин калций) 5,00 (5,21) mg;
Помощни вещества: микрокристален 47,82 mg, кросповидон 30,00 mg, лактоза 54,97 mg, повидон-KZO 8,50 mg, натриев стеарилфумарат 3,50 mg; черупка Opadry II 85F23426 оранжево (поливинилов алкохол - частично хидролизиран 1.800 mg, титанов диоксид (E171) 1.025 mg, макрогол-3350 0.909 mg, талк 0.666 mg, желязо багрило жълт оксид (E172) 0.075 mg, желязо багрило черен оксид (E172) ) 0,0 03 mg, багрило сънсет жълто (E110) 0,022 mg).
Таблетки 10 mg, 20 mg, 40 mg
1 таблетка съдържа:
Активно вещество: розувастатин (розувастатин калций) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) mg;
Помощни вещества: микрокристална целулоза 45,22/90,45/80,03 mg, кросповидон 30,00/60,00/60,00 mg, лактоза 52,36/104,72/94,30 mg, повидон-KZO 8,50/17,00/17,00 mg, натриев стеарилфумарат 3,50/ 7,00/7,00 mg; shell Opadry II 85F24155 pink (поливинилов алкохол - частично хидролизиран 1800/3600/3600 mg, титанов диоксид (E171) 1105/2210/2210 mg, макрогол-3350 0,909/1818/1818 mg, талк 0,666/1, 332 /1.332 mg, желязо багрило Жълт оксид (E172) 0.009/0.018/0.018 mg, желязо багрило червен оксид (E172) 0.005/0.010/0.010 mg, алуминиев лак (E 122) 0.005/0.009/0.009 mg, индигурин алуминиев лак (E132) 0.00 /0.003 mg) .

Описание:
Таблетки 5 мг. Кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, вариращи от светложълти или светлооранжеви (възможен е сивкав оттенък) до оранжеви, гравирани с “N” от едната страна и “5” от другата. На напречно сечение-ядка от бяло до почти бяло.
Таблетки 10 мг. Кръгли, двойноизпъкнали, филмирани таблетки от светло розови до Розов цвят, гравиран с "N" от едната страна и "10" от другата. На напречен разрез сърцевината е бяла до почти бяла.
Таблетки 20 мг. Кръгли, двойноизпъкнали, светлорозови до розови филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение “N” от едната страна и “20” от другата. На напречен разрез сърцевината е бяла до почти бяла.
Таблетки 40 мг. Овални, светлорозови до розови филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение “N” от едната страна и “40” от другата. На напречен разрез сърцевината е бяла до почти бяла.

Фармакодинамика. Розувастатин е селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонат, прекурсор на холестерола (Cc). Основната цел на действие на розувастатин е черният дроб, където се осъществява синтеза на холестерол и катаболизма на липопротеините с ниска плътност (LDL). Розувастатин увеличава броя на "чернодробните" LDL рецептори на клетъчната повърхност, като повишава усвояването и катаболизма на LDL, което от своя страна води до инхибиране на синтеза на липопротеини с много ниска плътност (VLDL), като по този начин намалява обща сума LDL и VLDL.
Розувастатин намалява повишената концентрация на липопротеиновия холестерол с ниска плътност (LDL-C), общия холестерол, триглицеридите (TG), повишава концентрацията на липопротеиновия холестерол с висока плътност (HDL-C), а също така намалява концентрацията на аполипопротеин B (ApoB). ), не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и повишава концентрацията на аполипопротеин A-1 (ApoA-1), намалява съотношението LDL-C/HDL-C, общия C/HDL-C и не- HDL-C/HDL-C и съотношението ApoB/ApoA. Терапевтичният ефект се проявява в рамките на 1 седмица след началото на лечението с розувастанин, след 2 седмици лечение достига 90% от максимума възможен ефект. Максималният терапевтичен ефект обикновено се постига до 4-та седмица и се поддържа при редовна употреба.

Фармакокинетика. Всмукване. Максималната концентрация (Cmax) на розувастатин в кръвната плазма се достига приблизително 5 часа след перорално приложение. Абсолютната бионаличност е приблизително 20%.
Разпределение. Розувастатин се натрупва предимно в черния дроб, основният орган за синтеза на холестерол и клирънса на LDL холестерола. Обем на разпределение (Vd) - приблизително 134 l. Свързването с плазмените протеини (главно албумин) е приблизително 90%.
Метаболизъм. Той се биотрансформира в малка степен (около 10%), като е неосновен субстрат за метаболизма от ензимите на системата на цитохром Р450. Основният изоензим, участващ в метаболизма на розувастатин, е CYP2C9. Изоензимите CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма в по-малка степен. Основните идентифицирани метаболити на розувастатин са N-дисметил и лактон метаболити. N-дисметилът е приблизително 50% по-малко активен от розувастатин; лактоновите метаболити са фармакологично неактивни. Повече от 90% от фармакологичната активност на инхибиране на циркулиращата HMG-CoA редуктаза се осигурява от розувастатин, а останалата част от неговите метаболити.
Екскреция. Около 90% от дозата розувастатин се екскретира непроменена с изпражненията. Остатъкът се екскретира в урината. Времето на полуживот (T½) е приблизително 19 ч. T½ не се променя с увеличаване на дозите на лекарството. Средният плазмен клирънс е приблизително 50 l/h (коефициент на вариация - 21,7%). Както в случая с други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, мембранният анионен транспортер Xc участва в процеса на "чернодробно" усвояване на розувастатин, който извършва важна роляв чернодробното елиминиране на розувастатин.
Фармакокинетика в специални клинични случаи. Полът и възрастта нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на розувастатин.
Сравнителни проучвания на фармакокинетиката на розувастатин при японски и китайски пациенти, живеещи в Азия, показват приблизително двукратно увеличение на средните стойности на площта под кривата концентрация-време (AUC) в сравнение със стойностите при европейците, живеещи в Европа и Азия. Не е установено влияние на генетични фактори и фактори заобикаляща средавърху произтичащите разлики във фармакокинетичните параметри. Фармакокинетичният анализ сред различните етнически групи пациенти не разкрива клинично значими разлики между кавказците, латиноамериканците, чернокожите или афро-американците.
При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчностплазмената концентрация на розувастатин или N-дисметил не се променя значително.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
При пациенти с различни стадии не е установено повишаване на T½ на розувастатин (пациенти с резултат 7 и по-нисък по скалата на Child-Pugh). При 2 пациенти с резултати от 8 и 9 по скалата на Child-Pugh е отбелязано увеличение на T½ най-малко 2 пъти. Няма опит с употребата на розувастатин при пациенти с резултат над 9 по скалата на Child-Pugh.

Начин на употреба и дозировка:

Характеристики на приложението:

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Противопоказания:

Предозиране:

Условия за съхранение:

Срок на годност: 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

Филмирани таблетки от 5 mg, 10 mg, 20 mg и 40 mg.
По 10 таблетки в блистер от PVC/PVA/алуминиево фолио.
3 или 9 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Да научиш повече…

Симвастатин е лекарство с липидо-понижаващи свойства. Лекарството се получава чрез химичен синтез от продукта на ензимния метаболизъм на Aspergillus terreus.

Химическата структура на веществото е неактивна форма на лактон. Синтезът на холестерол се осъществява чрез биохимични трансформации. Използването на лекарството предотвратява натрупването на силно токсични липиди в организма.

Молекулите на веществото спомагат за намаляване на плазмената концентрация на триглицеридите, атерогенните фракции на липопротеините, както и нивото на общия холестерол. Потискането на синтеза на атерогенни липиди се дължи на потискане на образуването на холестерол в хепатоцитите и увеличаване на броя на рецепторните структури за LDL върху клетъчната мембрана, което води до активиране и използване на LDL.

Продуктът също така повишава нивото на липопротеините с висока плътност, намалява съотношението на атерогенните липиди към антиатерогенните липиди и нивото на свободния холестерол към антиатерогенните фракции.

Според клинични проучвания продуктът не предизвиква клетъчни мутации. Скоростта на настъпване на терапевтичния ефект Началото на ефекта е 12-14 дни, максималният терапевтичен ефект настъпва месец след началото на употребата. Ефектът е постоянен при удължаване на терапията. Ако спрете приема на лекарството, нивото на ендогенния холестерол се връща до първоначалното си ниво.

Съставът на лекарството е представен от активното вещество симвастатин и помощни компоненти.

Веществото има висока абсорбция и ниска бионаличност. Влизайки в кръвта, той се свързва с албумина. Активната форма на лекарството се синтезира чрез специфични биохимични реакции.

Метаболизмът на симвастатин се осъществява в хепатоцитите. Има ефект на "първо преминаване" през чернодробните клетки. Изхвърлянето става през храносмилателния тракт (до 60%) под формата на неактивни метаболити. Малка част от веществото се използва от бъбреците в деактивирана форма.

Показания за употреба

Лечението със Simvastatin се предписва за понижаване на нивата на липидите в кръвта, тъй като лекарството е липидопонижаващо лекарство.

Лекарството се предписва за употреба изключително от лекуващия лекар; самопредписването на лекарството е строго забранено.

Показания за употреба са състояния, придружени от високи нива на холестерол и атерогенни липиди.

Тези заболявания включват следните патологии:

• Състоянието на първична хиперхолестеролемия с недостатъчна ефективност на нефармакологичните мерки за контрол при пациенти с риск от развитие на атеросклероза на коронарните артерии.
• Комбинирана форма на хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия, която не може да се коригира с диета с ниско съдържание на холестерол и дозирана физическа активност.
• ИБС за предотвратяване на риска от смърт от остър коронарен синдром (за да се забави скоростта на прогресиране на атеросклерозата на коронарните артерии), остри нарушения на церебралния кръвоток и преходни нарушения на мозъчния кръвоток.
• Намаляване на риска от реваскуларизация.

Лекарствената форма на лекарството е перорални таблетки с дозировка от 10, 20 и 40 милиграма. Дозировката на лекарството се избира индивидуално, като се вземат предвид характеристиките на тялото на индивида.

Лекарството е в списъка на лекарствата, които не се препоръчват за самостоятелно предписване.

Инструкции за употреба на симвастатин

Преди започване на терапията на пациента се предписва класическа хипохолестеролна диета, която трябва да бъде удължена за целия курс на терапия. Симвастатин таблетка е предназначена за перорално приложение. Лекарството трябва да се приема веднъж на всеки 24 часа вечер, измито с много течност. По време на приема на лекарството не трябва да се приема храна.

Продължителността на лечението със симвастатин се определя единствено от лекуващия лекар на пациента.

При хиперхолестеролемия ефективната минимална терапевтична доза е 5-80 mg еднократно. Ако няма ефект при доза от 40 mg, терапията трябва да се промени. Това се дължи на високата миотоксичност на лекарството в доза над 40 mg. Максималната терапевтична доза се предписва на пациенти, при които лечението с 40 mg е било неефективно. Минималната терапевтична концентрация е 10 mg.

При пациенти с генетична хиперхолестеролемия оптималната концентрация на симвастатин е 40 mg. Препоръчва се дневната доза да се раздели на два приема. При тежка хиперхолестеролемия се препоръчва комбинирана липидо-понижаваща терапия.

За лечение на пациенти с коронарна артериална болест или такива с риск от развитие на коронарна артериална болест, терапевтичният ефект се постига чрез използване на Simvastatin от 20 до 40 mg за 24 часа. Препоръчва се дозата да се промени не по-рано от един месец от началото на употребата. Ефективността на лечението се проявява още след 20 mg от веществото.

Ако е необходимо, удвоете дозата.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарството е високоактивно, хиполипидемично средство.

В тази връзка лекарството лесно реагира и фармакологично взаимодейства с други лекарства.

Дневната концентрация на симвастатин при хора, приемащи определени лекарства, не трябва да надвишава 10 mg.

Такива лекарства са имуносупресори (циклоспорин); синтетични андрогени (Даназол); фибрати; препарати с никотинова киселина;

За пациенти, приемащи амиодарон и верапамил, количеството на лекарството трябва да бъде не повече от 20 mg. При лечение с дилтиазем максималното количество симвастатин трябва да бъде 40 mg.

При пациенти от по-възрастната възрастова група, както и при пациенти с компенсирана или субкомпенсирана бъбречна недостатъчност, не е необходимо да се коригира дозата. При пациенти с декомпенсирана бъбречна недостатъчност, когато креатининовият клирънс намалее до по-малко от 30 милилитра, не се препоръчва предписването на лекарството в доза над 10 mg. Ако е необходимо да се увеличи дозата, трябва да се осигури медицинско наблюдение на тази група пациенти.

Едновременната терапия с други лекарства трябва да бъде съгласувана с лекар. При първото назначаване трябва внимателно да съберете медицинската история на пациента и да изясните съпътстващата терапия.

Странични реакции на симвастатин

Когато приема лекарството, пациентът може да изпита цяла гама от нежелани реакции.

Нежеланите реакции на симвастатин са дозозависими.

Колкото по-голямо е количеството на приетото лекарство, толкова по-голям е рискът от странични ефекти.

Най-честите нежелани реакции на Simvastatin включват:

1. Реакции от стомашно-чревния тракт: коремна болка, запек или диария, подуване на корема, лошо храносмилане, малабсорбция, гадене с повръщане, възпаление на панкреаса, хепатоза или хепатит, иктеричен синдром, чернодробна дисфункция.
2. От страна на нервната система: астеничен синдром, главоболие, парестезия, замаяност, полиневропатия, нарушение на съня, нарушение на мнестичните функции.
3. От страна на мускулните структури: мускулни спазми и потрепвания, нарушения на акомодацията, миастения гравис, мускулна слабост, миопатия; рабдомиолиза, мускулна болка.
4. От сетивната система: нарушено вкусово възприятие.
5. Реакции на свръхчувствителност: оток на Quincke, ревматични реакции, васкулит, дерматомиозит, уртикария, сърбеж, обрив, повишена чувствителност към UV лъчи.
6. От страна на хематопоезата: намален брой тромбоцити, еозинофили, повишена скорост на утаяване на еритроцитите, анемия.
7. От страна на опорно-двигателния апарат: артрит, артроза, болки в ставите
8. От сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишено кръвно налягане.
9. Редки реакции: сексуална дисфункция при мъжете, алопеция.

Най-сериозното усложнение е острата бъбречна недостатъчност поради масивното освобождаване на миоглобин поради мускулна деструкция по време на рабдомиолиза.

Ако се появи някой от техните симптоми, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар. Лекуващият лекар е длъжен да коригира дозата на лекарството.

Противопоказания и ограничения за употреба

Употребата на симвастатин има много ограничения.

Това се дължи на факта, че продуктът има определен ефект върху тялото като цяло, регулирайки метаболизма на мазнините.

Като цяло лекарството не е безопасно, ако се предписва и използва неправилно.

Противопоказанията за симвастатин включват следните състояния:

• активна чернодробна патология;
• висока активност на чернодробни ензими с неизвестен произход;
• едновременна употреба на итраконазол, кетоконазол, HAART, макролиди;
• заболявания на напречно набраздените мускули;
• бременност и кърмене;
• детство;
• по-ниски нива на холестерол;
• лактазен дефицит,
• малабсорбция на въглехидрати;
• свръхчувствителност към активното вещество или помощните компоненти,
• повишена чувствителност към статини.

Не се препоръчва употребата на Simvastatin по време на бременност и кърмене. Това се дължи на факта, че лекарството има изразен тератогенен ефект. Също така, лекарството е противопоказано по време на кърмене, тъй като може да премине в млякото.

Жените в детеродна възраст трябва да се предпазват от бременност по време на лечението със Simvastatin.

При пациенти от по-възрастната възрастова група, особено жени, лекарството трябва да бъде ограничено.

Лекарството е противопоказано за деца.

В началото на лечението със Simvastatin се наблюдава преходно повишаване на броя на трансаминазите. Преди започване на лечението и по време на лечението чернодробната функция трябва редовно да се проследява.

Ако нивото на трансаминазите се увеличи повече от 3 пъти, лечението със симвастатин трябва да се преустанови.

Характеристики на употребата на симвастатин

Лекарството трябва да бъде предписано от терапевт или кардиолог. Симвастатин е лекарство от ново поколение, задължителните инструкции за употреба предполагат спецификата на терапията, което обяснява високата цена на лечението.

Продуктът се произвежда от международния фармакологичен концерн "Зентива", разположен в Чехия. Производителят произвежда генерично лекарство на марковия продукт.

Лекарството бързо и ефективно понижава холестерола, води до загуба на тегло и общо подобряване на състоянието на пациенти с нарушения на липидния метаболизъм.

Лекарството е лекарство с рецепта.

За да спестите пари, можете да закупите заместител на лекарството. Директни аналози на Simvastatin са Atherostat, Zocor, Simvacard и др. Имената могат да варират в зависимост от производителя.

Увреждането на лекарството в повечето случаи се дължи на нарушаване на дозировката и режима на приложение.

Като цяло продуктът получи положителни отзиви и много положителни отзиви от медицински специалисти. Лекарството е продукт от ново поколение с висока ефективност и минимална токсичност.

Въпреки това трябва да се спазват всички указания за употреба. По време на терапията е забранено да се пие алкохол. Важно е да се контролират гликемичните нива по време на лечението при пациенти със захарен диабет, тъй като статините влияят върху нивата на кръвната захар.

Подходът към лечението на хиперхолестеролемия и атеросклероза трябва да бъде изчерпателен. Приемът на Simvastatin трябва да се комбинира с рационална диета и редовна дозирана физическа активност.

Ако терапията със симвастатин е неефективна, могат да се предписват следните групи лекарства:

1. Други представители на групата на статините са Аторвастатин, Розувастатин, Розулип и др.
2. Фибрати.
3. Препарати с никотинова киселина.
4. Омега мастни киселини.

Всяка група лекарства има една или друга токсичност. Само омега-3 и омега-6 мастни киселини са безопасни. Те са ефективни за превантивни цели. Когато се въведе рано в диетата, рискът от смъртност от сърдечни и съдови проблеми се намалява с 40%. Кръвоносните съдове се почистват от атеросклеротични плаки и се намалява нивото на атерогенните липиди.

Цената варира в цяла Русия в зависимост от аптечната верига и датата на закупуване. Чешкото лекарство получи добри отзиви. Цената в Русия започва от 93 рубли.

Информация за лекарството Simvastatin е предоставена във видеоклипа в тази статия.

• Стабилизира нивата на захарта за дълго време
• Възстановява производството на инсулин от панкреаса

Да научиш повече…

Ефективно лекарство Симвастатин за висок холестерол

Константин Илич Булишев

• Карта на сайта

• Кръвни анализатори
• Анализи
• атеросклероза
• Лекарства
• Лечение
• Традиционни методи
• Хранене

Симвастатин е лекарство, използвано за лечение на състояния, причинени от висок холестерол в кръвта. Отнася се за липидопонижаващи лекарства. В какви случаи се използва симвастатин за холестерол, как действа, какви са неговите странични ефекти, противопоказания за употреба?

Действие на лекарството

Това лекарство има подчертан липидопонижаващ ефект. Активното вещество се синтезира от продукти, получени чрез ферментация на специални разновидности на плесенни гъби Aspergillus terreus. Форма на освобождаване: таблетки. При проникване в човешкото тяло това вещество претърпява цикъл от трансформации с образуването на клинично активни производни.

Механизмът на действие е, че лекарството участва в инхибиране на активността на ензимите, участващи в началните етапи на образуване на холестерол. При приемането на такова лекарство в тялото намалява токсичността на липопротеините с ниска плътност, които са вредни. Това важи особено за пациенти с неблагоприятна семейна наследственост.

При приемането на това лекарство за холестерол се наблюдава леко повишаване на нивото на липопротеините с висока плътност в кръвта. Ефектът от приемането на такива таблетки се развива постепенно, в рамките на 14 дни от началото на терапията. Максималният ефект от такова лечение се развива при пациента едва след 4 седмици. След като спре да приема лекарството, неговият холестерол бавно ще се повиши до нивото, на което е бил преди началото на лечението.

Това лекарство прониква добре в кръвта в областта на червата. Най-високите концентрации на активното вещество в плазмата се наблюдават в рамките на 2 часа. През следващите 12 часа съдържанието на активното вещество намалява значително. По-голямата част от симвастатин се свързва с плазмените протеини. Лекарството се метаболизира главно в черния дроб.

Полуживотът на лекарството е около 2 часа. Значителна част от него се екскретира с изпражненията, докато по-малко количество в инактивирана форма се екскретира с урината.

Показания и методи за употреба на лекарството

Показания за употребата на това лекарство са първична или вторична хиперхолестеролемия, смесена дислипидемия. Приемането на лекарства е оправдано, ако други методи за коригиране на тези състояния са неефективни.

Таблетките Simvastatin се предписват и в следните случаи:

• хомозиготен наследствен тип хиперхолестеролемия;
• като допълнение към упражнения и диета;
• като превантивно лекарство за диабет;
• като допълнително лекарство за коронарна болест на сърцето;
• за предотвратяване на образуването на усложнения от сърдечни и съдови заболявания.

Инструкциите за употреба на симвастатин гласят, че се приема само през устата. Трябва да изпиете таблетката цяла, без да я дъвчете. Необходима е една доза от това лекарство на ден. Дневната доза се определя, като се вземат предвид характеристиките на всеки пациент. То може да се увеличи, ако кръвен тест покаже постоянно повишени нива на холестерол. Продължителността на приема на лекарството се определя от лекаря.

Превантивната употреба на таблетки, дори ако холестеролът в кръвта е повишен, може да бъде предписана само от лекар. Самостоятелното приложение е забранено поради риск от някои странични ефекти.

Ако пациентът е пропуснал доза от посоченото лекарство, то трябва да се приеме по-рано. Не се препоръчва удвояване на броя на таблетките поради факта, че не е имало предишна доза.

Докато приема това лекарство, пациентът трябва да спазва стандартна диета. Не трябва да спирате упражненията, докато приемате симвастатин.

Кога това лекарство е противопоказано?

Противопоказанията за употребата на симвастатин са както следва:

Моля, имайте предвид, че поради риск от световъртеж, не се препоръчва шофиране на автомобил по време на лечение със Simvastatin.

Странични ефекти от приема на симвастатин

При лечение с това лекарство могат да се развият следните нежелани реакции:

Това лекарство се преустановява, ако има значително и постоянно повишаване на активността на чернодробните ензими. В този случай високият холестерол се намалява с други методи.

Ако пациентът приема повишени дози от това лекарство за дълго време, той може да развие дългосрочно предозиране. Характеризира се с тежестта на горните странични ефекти. В тежки случаи се проявява като мускулно увреждане и рабдомиолиза. В случай на остро предозиране на пациента се предписва стомашна промивка и лечение, насочено към елиминиране на появилите се симптоми.

В случай на остра чернодробна недостатъчност, на пациента се предписват диуретични лекарства натриев бикарбонат в капкомери. При хиперкалиемия е показан калциев глюконат или калциев хлорид. В тежки случаи се предписва диализа.

Симвастатин и други лекарства

Не се допуска едновременната употреба на това лекарство с итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон. Трябва да внимавате, когато използвате лекарства като циклоспорин, верапамил, дилтиазем, амиодарон. В такива случаи проявите на миопатия могат да се засилят. При приемане на антикоагуланти е необходимо да се следи увеличаването или намаляването на протромбиновото време.

Данните от клиничните проучвания показват, че пациентите не трябва да пият сок от грейпфрут, докато се лекуват с това лекарство. При тази комбинация могат да възникнат нежелани реакции.

Симвастатин таблетки е ефективно лекарство за лечение на заболявания, свързани с високи нива на холестерол в кръвта. Както всяко друго лекарство, трябва да се приема точно според указанията на Вашия лекар. Неспазването на това правило може да причини нежелани реакции или обостряне на съществуващи заболявания.

Списък на статини за понижаване на холестерола

Опасността от високия холестерол е, че той е невидим. Минимални отлагания на холестеролни плаки могат да бъдат открити след 20 години. И когато се появят симптоми – на 40, 50, 60 години – тези плаки вече са на десетилетия. Но човек, след като открие, че има проблеми - коронарна болест на сърцето или плаки в съдовете на шията, е искрено изненадан - в крайна сметка нищо не го е притеснявало преди! Той нямаше представа, че има високи нива на холестерол от дълго време.

Някои от най-ефективните лекарства за понижаване на холестерола са статините. Тяхната употреба, в допълнение към отличните резултати, е придружена от някои странични ефекти, така че е важно да знаете как да приемате статини правилно.

Как действат статините?

Във фармакологията тези лекарства се наричат ​​инхибитори на ензима HMG-Co-A редуктаза. Това означава, че молекулата на статина инхибира ензима. Този ефект води до намаляване на съдържанието на холестерол в клетката и до по-ускорена обработка на холестерола с ниска плътност (най-опасния). В резултат на това: холестеролът в кръвта намалява. Статините действат директно в черния дроб.

В допълнение, статините имат противовъзпалителни и антиоксидантни ефекти, което означава, че вече образуваната плака ще бъде по-стабилна и е по-малко вероятно да причини тромбоза (която е причина за инфаркт или инсулт).

Само вашият лекар трябва да предписва лекарства със статини: някои странични ефекти на статините са смъртоносни. Преди да ги препоръча, лекарят ще оцени всички параметри на кръвния тест и съществуващите заболявания.

Статинови лекарства

В Русия можете да намерите няколко вида лекарства за холестерол:

• Аторвастатин
• Симвастатин
• Розувостатин
• ловастатин
• Флувастатин

Най-често се използват първите три статини: те са най-изследвани.

Дози на лекарства и примери за таблетки

• Симвастатин е най-слабото лекарство. Има смисъл да се използва само за тези хора, чийто холестерол е леко повишен. Това са таблетки като Zocor, Vazilip, Simvacard, Sivahexal, Simvastol. Предлагат се в дози от 10, 20 и 40 mg.
• Аторвастатинът вече е по-силен. Може да се използва, ако нивата на холестерола са много високи. Това са таблетки за холестерол Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm. Дозировката може да бъде 10, 20, 30, 40 и 80 mg.
• Rosuvostatin е най-силният. Лекарите го предписват при много високи нива на холестерола, когато те трябва бързо да бъдат намалени. Това са таблетки Crestor, Roxera, Mertenil, Rozulip, Tevastor. Розова картичка. Има следните дози: 5, 10, 20 и 40 mg.
• Ловастатин се съдържа в Кардиостатин, Холетар, Мевакор. Това лекарство се предлага само в доза от 20 mg на таблетка.
• В момента Fluvastatin има само един вид таблетки - Lescor (20 или 40 mg всяка)

Както можете да видите, дозите на лекарствата са сходни. Но поради разликите в ефективността, 10 mg розувостатин понижава холестерола по-бързо от 10 mg аторвастатин. И 10 mg Atoris е по-ефективен от 10 mg Vasilip. Следователно само лекуващият лекар може да предпише статини, след като оцени всички фактори, противопоказания и вероятността от странични ефекти.

Как да приемате статини?

За понижаване на холестерола статините се приемат веднъж на ден. По-добре е да е вечер - тъй като липидите се образуват активно вечер. Но това не е толкова вярно за аторвастатин и розувостатин: те действат еднакво през целия ден.

Не можете да мислите, че ако човек приема лекарства за понижаване на холестерола, тогава диета не е необходима. Ако нищо не се промени в начина на живот на човека, лечението със статини е безполезно. Диетата трябва да включва отказ от тютюнопушене и алкохол, намаляване на количеството сол в храната. Храната трябва да е разнообразна, да съдържа най-малко три порции риба на седмица и 400 г зеленчуци или плодове на ден. Общоприето е, че няма смисъл да намалявате калоричното съдържание на храната, ако нямате наднормено тегло.

Умерената физическа активност на чист въздух е много полезна: подобрява състоянието на кръвоносните съдове. 30-45 минути 3-4 пъти седмично ще са достатъчни.

Дозировката на статините е индивидуална и се предписва само от лекар. Това зависи не само от нивата на холестерола, но и от човешките заболявания.

Например Вашият лекар Ви е предписал 20 mg Аторис на Вас и 10 mg на Вашия съсед със същото ниво на холестерол. Това не означава, че специалистът е неграмотен. Това просто означава, че имате различни заболявания, така че дозата на статините е различна.

Мога ли да приемам статини?

Вече беше казано по-горе, че хапчетата за холестерол работят в черния дроб. Ето защо при лечението трябва да се вземат предвид заболяванията на този орган.

Противопоказания

Не трябва да приемате статини, ако:

• Чернодробни заболявания в активна фаза: остър хепатит, екзацербация.
• Повишаване на ензимите ALT и AST с повече от 3 пъти.
• Повишаване на нивото на CPK с повече от 5 пъти.
• Бременност, кърмене.

Не е препоръчително да се използват статини за холестерол при жени в детеродна възраст, които са слабо защитени и имат висок риск от бременност.

Относителни противопоказания

Статините се използват с повишено внимание:

• За чернодробни заболявания, които някога са съществували.
• При мастна хепатоза с леко повишаване на ензимните нива.
• При захарен диабет тип 2 - декомпенсиран, когато нивото на захарта не се поддържа.
• При слаби жени над 65 години, които вече приемат много лекарства.

Въпреки това, с повишено внимание не означава да не се предписва.

В края на краищата ползата от статините срещу холестерола е, че те предпазват човек от заболявания като миокарден инфаркт, ритъмни нарушения (които могат да причинят сърдечен арест), мозъчен инсулт и тромбоза. Тези патологии водят до смъртта на хиляди хора всеки ден и се считат за една от основните причини за смъртността. Но рискът от смърт от мастна хепатоза е минимален.

Ето защо не се страхувайте, ако някога сте имали чернодробно заболяване и сега ви предписват статини. Лекарят ще Ви посъветва да си направите кръвен тест преди да започнете да приемате лекарства за холестерол и месец след това. Ако нивото на чернодробните ензими е нормално, това означава, че той се справя добре с натоварването и холестеролът ще намалее.

Странични ефекти на статините

• От стомашно-чревната система: диария, гадене, дискомфорт в черния дроб, запек.
• От страна на нервната система: безсъние, главоболие.

Тези странични ефекти обаче са временни и, съдейки по прегледите на хората, изчезват след 2-3 седмици постоянна употреба на статини.

Опасно, но изключително рядко усложнение е рабдомиолизата. Това е разрушаването на вашите собствени мускули. Проявява се като силна мускулна болка, подуване, потъмняване на урината. Според изследвания случаите на рабдомиолиза не са чести: от 900 хиляди души, приемащи статини, само 42 души са имали случаи на мускулно увреждане. Но ако подозирате това усложнение, трябва да се консултирате със специалист възможно най-скоро.

Комбинация с други лекарства

Вредата от статините се увеличава, ако се приемат едновременно с други лекарства: тиазидни диаретици (хипотиазид), макролиди (азитромицин), калциеви антагонисти (амлодипин). Трябва да избягвате самопредписването на лекарства за холестерол - лекарят трябва да прецени всички лекарства, които лицето приема. Той ще реши дали тази комбинация е противопоказна.

Колко дълго трябва да приемате статини?

Често възниква ситуация, когато човек изпие пакет Crestor и смята, че вече е здрав. Това е грешно мнение. Високите нива на холестерол (атеросклероза) са хронично заболяване и не могат да бъдат излекувани с една опаковка хапчета.

Но е напълно възможно да се поддържат нивата на холестерола, така че да не се образуват нови плаки, а старите да се разтворят. За да направите това, е важно да следвате диета и да приемате статини за дълго време.

Но първоначалната доза може да намалее значително с течение на времето.

Какво трябва да наблюдавате, ако приемате статини

По време и преди лечението се измерват нивата на липидите: общ холестерол, триглицериди и липиди с висока и ниска плътност. Ако нивата на холестерола не се понижат, тогава дозата може да е твърде ниска. Лекарят може да посъветва да го увеличите или да изчакате.

Тъй като лекарствата за понижаване на холестерола засягат черния дроб, трябва периодично да правите биохимичен кръвен тест, за да определите нивото на ензимите. Това ще се наблюдава от лекуващия лекар.

• Преди предписване на статини: AST, ALT, CPK.
• 4-6 седмици след началото на лечението: AST, ALT.

Ако нивата на AST и ALT се повишат повече от три пъти, кръвният тест се повтаря. Ако резултатите от кръвния тест са същите, тогава статините се прекратяват, докато нивото се върне на същото ниво. Вашият лекар може да реши, че статините могат да бъдат заменени с други лекарства за холестерол.

Активно вещество

Розувастатин

Форма за освобождаване, състав и опаковка

от светложълт или светлооранжев (възможен е сивкав оттенък) до оранжев, кръгъл, двойноизпъкнал, гравиран с „N” от едната страна и „5” от другата; на напречен разрез сърцевината е бяла или почти бяла.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 47,82 mg, кросповидон - 30 mg, лактоза - 54,97 mg, K30 - 8,5 mg, натриев стеарилфумарат - 3,5 mg.

Състав на черупката: opadry II 85F23426 оранжево (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 1,8 mg, титанов диоксид (E171) - 1,025 mg, макрогол 3350 - 0,909 mg, талк - 0,666 mg, желязо багрило жълт оксид (E172) - 0,075 mg, желязо багрило черен оксид (E172) ) - 0,003 mg, сънсет жълто багрило (E110) - 0,022 mg).

Филмирани таблетки светлорозово до розово, кръгло, двойноизпъкнало, гравирано с "N" от едната страна и "10" от другата; на напречен разрез сърцевината е бяла или почти бяла.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 45,22 mg, кросповидон - 30 mg, лактоза - 52,36 mg, повидон K30 - 8,5 mg, натриев стеарилфумарат - 3,5 mg.

Състав на черупката: opadry II 85F24155 pink (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 1,8 mg, титанов диоксид (E171) - 1,105 mg, макрогол 3350 - 0,909 mg, талк - 0,666 mg, железен оцветител жълт оксид (E172) - 0,009 mg, железен оцветител червен оксид (E172) ) - 0,005 mg, багрило азорубин алуминиев лак (E122) - 0,005 mg, алуминиев лак (E132) - 0,001 mg).

10 бр. - блистери от PVC/PVA/алуминиево фолио (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери от PVC/PVA/алуминиево фолио (9) - картонени опаковки.

Филмирани таблетки светлорозово до розово, кръгло, двойноизпъкнало, гравирано с "N" от едната страна и "20" от другата; на напречен разрез сърцевината е бяла или почти бяла.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 90,45 mg, кросповидон - 60 mg, лактоза - 104,72 mg, повидон К30 - 17 mg, натриев стеарилфумарат - 7 mg.

Състав на черупката:

10 бр. - блистери от PVC/PVA/алуминиево фолио (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери от PVC/PVA/алуминиево фолио (9) - картонени опаковки.

Филмирани таблетки светлорозов до розов, овален, гравиран с "N" от едната страна и "40" от другата; на напречен разрез сърцевината е бяла или почти бяла.

Помощни вещества: микрокристална целулоза - 80,03 mg, кросповидон - 60 mg, лактоза - 94,3 mg, повидон K30 - 17 mg, натриев стеарилфумарат - 7 mg.

Състав на черупката: opadry II 85F24155 pink (частично хидролизиран поливинилов алкохол - 3,6 mg, титанов диоксид (E171) - 2,21 mg, макрогол 3350 - 1,818 mg, талк - 1,332 mg, железен оцветител жълт оксид (E172) - 0,018 mg, железен оцветител червен оксид (E172) ) - 0,01 mg, багрило азорубин алуминиев лак (E122) - 0,009 mg, индиго кармин алуминиев лак (E132) - 0,003 mg).

10 бр. - блистери от PVC/PVA/алуминиево фолио (3) - картонени опаковки.
10 бр. - блистери от PVC/PVA/алуминиево фолио (9) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Лекарство за понижаване на липидите, селективен конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който превръща 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в мевалонат, прекурсор на холестерола (C). Основната цел на действие на розувастатин е черният дроб, където се осъществява синтеза на холестерол и LDL катаболизъм. Розувастатин увеличава броя на "чернодробните" LDL рецептори на повърхността на клетката, като повишава усвояването и катаболизма на LDL, което от своя страна води до инхибиране на синтеза на VLDL, като по този начин намалява общото количество на LDL и VLDL. Розувастатин намалява повишените концентрации на LDL-C, общия холестерол, TG, повишава концентрацията на HDL-C, а също така намалява концентрациите на аполипопротеин В (ApoB), не-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG и повишава концентрацията на аполипопротеин A-1 (ApoA-1), намалява съотношението LDL-C/HDL-C, общ холестерол/HDL-C и не-HDL-C/HDL-C и съотношението ApoB/ApoA-1.

Терапевтичният ефект се проявява в рамките на 1 седмица след началото на лечението с розувастанин, след 2 седмици лечение достига 90% от максималния възможен ефект. Максималният терапевтичен ефект обикновено се постига до 4-та седмица и се поддържа при редовна употреба.

Фармакокинетика

Всмукване

Cmax на розувастатин в кръвта се достига приблизително 5 часа след перорално приложение. Абсолютна бионаличност - приблизително 20%

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (главно албумин) е приблизително 90%. Розувастатин се натрупва предимно в черния дроб, основният орган за синтеза на холестерол и клирънса на LDL холестерола. V d - приблизително 134 l.

Метаболизъм

Той се биотрансформира в малка степен (около 10%), като е неосновен субстрат за метаболизма от ензимите на системата на цитохром Р450. Основният изоензим, участващ в метаболизма на розувастатин, е CYP2C9. Изоензимите CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 участват в метаболизма в по-малка степен. Основните идентифицирани метаболити на розувастатин са N-дисметил и лактон метаболити. N-дисметилът е приблизително 50% по-малко активен от розувастатин; лактоновите метаболити са фармакологично неактивни. Повече от 90% от фармакологичната активност на инхибиране на циркулиращата HMG-CoA редуктаза се осигурява от розувастатин, а останалата част от неговите метаболити.

Премахване

T1/2 - приблизително 19 часа T1/2 не се променя с увеличаване на дозата на лекарството. Около 90% от дозата розувастатин се екскретира непроменена с изпражненията. Остатъкът се екскретира в урината. Средният плазмен клирънс е приблизително 50 l/h (коефициент на вариация - 21,7%). Както в случая с други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, мембранният анионен транспортер Xc участва в процеса на "чернодробно" усвояване на розувастатин, което играе важна роля в чернодробното елиминиране на розувастатин.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Полът и възрастта нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на розувастатин.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на розувастатин или N-дисметил не се променя значително. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CR< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Плазмените концентрации на розувастатин при пациенти на хемодиализа са приблизително 50% по-високи, отколкото при здрави доброволци.

При пациенти с различни стадии на чернодробна недостатъчност (резултат 7 и по-долу по скалата на Child-Pugh) не е установено повишаване на T1/2 на розувастатин. При 2 пациенти с резултати от 8 и 9 по скалата на Child-Pugh е отбелязано увеличение на T1/2 поне 2 пъти. Няма опит с употребата на розувастатин при пациенти с резултат над 9 по скалата на Child-Pugh.

Сравнителни проучвания на фармакокинетиката на розувастатин при японски и китайски пациенти, живеещи в Азия, показват приблизително двукратно увеличение на средните стойности на AUC в сравнение със стойностите при европейците, живеещи в Европа и Азия. Няма влияние на генетични фактори и фактори на околната среда върху разликите в получените фармакокинетични параметри. Фармакокинетичният анализ сред различните етнически групи пациенти не разкрива клинично значими разлики между кавказците, латиноамериканците, чернокожите или афро-американците.

Показания

- първична хиперхолестеролемия или смесена хиперхолестеролемия (Fredrickson тип IIb) - като допълнение към диетата, когато диетата и други нелекарствени лечения (например упражнения, загуба на тегло) са недостатъчни;

- фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия - като допълнение към диета и друга липидо-понижаваща терапия или в случаите, когато такава терапия не е достатъчно ефективна;

- хипертриглицеридемия (Fredrickson тип IV) като допълнение към диетата;

- за забавяне на прогресията на атеросклерозата като допълнение към диетата при пациенти, които са показани за терапия за намаляване на концентрацията на общия холестерол и LDL холестерола;

- първична профилактика на големи сърдечно-съдови усложнения (инсулт, инфаркт, артериална реваскуларизация) при възрастни пациенти без клинични признаци на коронарна артериална болест, но с повишен риск от нейното развитие (възраст над 50 години за мъже и над 60 години за жени, повишена концентрация на С-реактивен протеин (най-малко 2 mg/l) при наличие на поне един от допълнителните рискови фактори, като артериална хипертония, ниска концентрация на HDL-C, тютюнопушене, фамилна анамнеза за ранна исхемична болест на сърцето).

Противопоказания

За таблетки от 5, 10 и 20 mg

- чернодробно заболяване в активна фаза, включително постоянно повишаване на активността на чернодробните трансаминази или всяко повишаване на активността на чернодробните трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с ГГН);

- тежка чернодробна дисфункция (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) (няма опит с употреба);

- тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min);

- миопатия;

- бременност;

За таблетки от 40 мг

- чернодробни заболявания в активна фаза, включително постоянно повишаване на активността на чернодробните трансаминази и всяко повишаване на активността на чернодробните трансаминази (повече от 3 пъти в сравнение с ГГН);

- едновременна употреба на фибрати; тежка чернодробна дисфункция (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) (няма опит с употреба);

- пациенти с рискови фактори за миопатия/рабдомиолиза: бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml/min), хипотиреоидизъм, лична или фамилна анамнеза за мускулни заболявания, миотоксичност при прием на други HMG-Co-A редуктазни инхибитори или анамнеза за фибрати; прекомерна консумация на алкохол; състояния, които могат да доведат до повишени плазмени концентрации на розувастатин;

- едновременна употреба на циклоспорин;

- бременност;

- период на кърмене;

— липса на надеждни методи за контрацепция;

- непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (лекарството съдържа лактоза);

— възраст под 18 години (недостатъчно данни за ефективност и безопасност);

- употреба при пациенти от азиатска раса;

- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Внимателно

За таблетки от 5, 10 и 20 mg:наличие на рискови фактори за развитие на миопатия и/или рабдомиолиза - бъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни заболявания и предишна анамнеза за мускулна токсичност при използване на други HMG-Co-A редуктазни инхибитори или фибрати; прекомерна консумация на алкохол, възраст над 65 години, състояния, при които се отбелязват повишени плазмени концентрации на розувастатин; раса (азиатска раса), едновременна употреба с фибрати, анамнеза за чернодробно заболяване, сепсис, хипотония, голяма операция, травма, тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения или неконтролирани гърчове.

За таблетки от 40 mg:бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс над 60 ml/min), възраст над 65 години, анамнеза за чернодробно заболяване, сепсис, хипотония, голяма операция, травма, тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения или неконтролирани гърчове.

Дозировка

Лекарството се приема перорално по всяко време на деня, независимо от приема на храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла с вода, без да се дъвче или раздробява. Ако е необходимо да се приема лекарството в доза от 5 mg, таблетката от 10 mg трябва да се раздели наполовина.

Преди да започне лечение с Tevastor, пациентът трябва да започне да следва стандартна липидо-понижаваща диета и да продължи да я спазва по време на лечението.

Дозата на лекарството трябва да бъде индивидуализирана в зависимост от индикацията и терапевтичния отговор, като се вземат предвид текущите препоръки за таргетните нива на липидите.

Препоръчваната начална доза Tevastor за пациенти, които започват да приемат лекарството или за пациенти, които преминават от прием на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, е 5 или 10 mg 1 път / ден. При избора на начална доза трябва да се ръководи от нивото на холестерола на пациента и да се вземе предвид рискът от развитие на сърдечно-съдови усложнения и да се оцени потенциалният риск от странични ефекти. Ако е необходимо, след 4 седмици дозата може да се увеличи.

Пациенти с тежка хиперхолестеролемия и с висок риск от сърдечно-съдови усложнения (особено пациенти с фамилна хиперхолестеролемия), които не са постигнали желания резултат при прием на доза от 20 mg по време на 4-седмично лечение, трябва да бъдат под лекарско наблюдение поради възможен повишен риск от странични ефекти. Препоръчва се особено внимателно наблюдение на пациенти, приемащи лекарството в доза от 40 mg. След 2-4 седмици лечение и/или повишаване на дозата на Tevastor е необходимо проследяване на параметрите на липидния метаболизъм.

U пациенти в старческа възраст (над 65 години)Препоръчва се лечението да започне с доза от 5 mg.

бъбречна недостатъчност тежка . Пациенти с умерено бъбречно уврежданеПрепоръчителната начална доза на лекарството е 5 mg.

Употребата на Тевастор в доза от 40 mg е противопоказана при пациенти с фактори, които могат да показват предразположение към развитие на миопатия.При предписване на лекарството в дози от 10 mg и 20 mg, препоръчителната начална доза за пациенти от тази група е 5 mg.

Носителите на генотипове SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA показват увеличение на експозицията (AUC) на розувастатин в сравнение с носителите на генотипове SLCO1B1 c.521TT и ABCG2c.421CC. За пациенти, носещи генотипове c.521CC или c.421AA, препоръчителната максимална дневна доза Tevastor е 20 mg 1 път / ден (вижте раздели "Фармакокинетика", "Специални инструкции" и "Лекарствени взаимодействия").

Когато се използва Tevastor с циклоспорин и HIV протеазни инхибитори (включително комбинация от ритонавир с атазанавир, лопинавир), рискът от миопатия (включително рабдомиолиза) се увеличава, така че трябва да се обмисли алтернативна терапия или временно спиране на Tevastor. Ако едновременната употреба на тези лекарства е неизбежна, трябва да се оцени съотношението полза/риск от съпътстващата терапия с Tevastor и да се обмисли възможността за намаляване на дозата му.

Странични ефекти

Страничните ефекти, наблюдавани при употребата на лекарството Tevastor, обикновено са леки и изчезват сами. Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, честотата на нежеланите реакции зависи главно от дозата.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

От страна на имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем.

От ендокринната система:често - захарен диабет тип 2.

От страна на централната нервна система:често - главоболие, световъртеж.

често - запек, гадене, коремна болка; рядко - панкреатит.

От кожата:нечести - кожен сърбеж, обрив, уртикария.

От опорно-двигателния апарат: често - миалгия; рядко - миопатия (включително миозит), рабдомиолиза. При използване на лекарството Tevastor във всички дози, особено в дози над 20 mg - миалгия, миопатия (включително миозит); в редки случаи рабдомиолиза с или без остра бъбречна недостатъчност. При малък брой пациенти, приемащи розувастатин, се наблюдава дозозависимо повишаване на CPK активността. В повечето случаи повишаването на CPK активността е незначително, асимптоматично и временно. Ако активността на СК се повиши (повече от 5 пъти в сравнение с ГГН), терапията с розувастатин трябва да се преустанови.

От пикочната система:Протеинурия може да бъде открита при пациенти, лекувани с Tevastor. Промени в количеството протеин в урината (от липса или следи до ++ или повече) се наблюдават при по-малко от 1% от пациентите, приемащи лекарството в доза от 10-20 mg и при приблизително 3% от пациентите, приемащи лекарство в доза от 40 mg. В повечето случаи протеинурията намалява или изчезва по време на терапията и не показва началото на остро или прогресиране на съществуващо бъбречно заболяване.

От черния дроб:дозозависимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази при малък брой пациенти. В повечето случаи то е незначително, безсимптомно и временно.

От лабораторните показатели:повишени концентрации на глюкоза, билирубин, активност на GGT, алкална фосфатаза, дисфункция на щитовидната жлеза.

Други:често - астеничен синдром.

Постмаркетингова употреба

От кръвта и лимфната система:неуточнена честота - тромбоцитопения.

От храносмилателната система:рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази; много рядко - жълтеница, хепатит; неуточнена честота - диария.

От опорно-двигателния апарат:много рядко - артралгия; неуточнена честота - имуномедиирана некротизираща миопатия.

От страна на централната нервна система:много рядко - полиневропатия, загуба на паметта.

От страна на дихателната система:неуточнена честота - кашлица, задух.

От пикочната система:много рядко - хематурия.

За кожата и подкожната мастна тъкан:неуточнена честота - синдром на Stevens-Johnson.

От страна на репродуктивната система:неуточнена честота - гинекомастия.

Други:неуточнена честота - периферни отоци.

При употребата на някои статини са докладвани следните нежелани реакции: депресия, нарушения на съня (включително безсъние, кошмари), сексуална дисфункция. Докладвани са изолирани случаи на интерстициална белодробна болест, особено при продължителна употреба на лекарствата.

Предозиране

Когато се приемат няколко дневни дози едновременно, фармакокинетичните параметри на розувастатин не се променят.

Лечение:в случай на предозиране, ако е необходимо, се провежда симптоматична терапия, необходимо е наблюдение на чернодробната функция и активността на CPK. Няма специфичен антидот. Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на розувастатин и циклоспорин AUC на розувастатин е средно 7 пъти по-висока от стойността, наблюдавана при здрави доброволци, докато плазмената концентрация на циклоспорин не се променя.

Започването на терапия с розувастатин или увеличаването на дозата на лекарството при пациенти, получаващи едновременно антагонисти на витамин К (напр. варфарин), може да доведе до повишаване на международното нормализирано съотношение (INR). Спирането на розувастатин или намаляването на дозата му може да доведе до намаляване на MHO (в такива случаи се препоръчва проследяване на MHO).

Едновременната употреба на розувастатин в доза от 10 mg и езетимиб в доза от 10 mg е придружена от повишаване на AUC на розувастатин при пациенти с хиперхолестеролемия. Не може да се изключи повишен риск от нежелани реакции поради фармакодинамичното взаимодействие между розувастатин и езетимиб.

Едновременната употреба на розувастатин и гемфиброзил води до 2-кратно повишаване на Cmax в кръвната плазма и AUC на розувастатин. Според специални проучвания не е отбелязано значимо фармакокинетично взаимодействие с фенофибрат, но е възможно фармакодинамично взаимодействие. Хемофиброзил, фенофибрат, други фибрати и понижаващи липидите дози повишават риска от миопатия, когато се използват едновременно с HMG-CoA редуктазни инхибитори (вероятно поради факта, че HMG-CoA инхибиторите могат да причинят миопатия, когато се използват като монотерапия).

Въпреки че точният механизъм на взаимодействие на розувастатин с протеазни инхибитори е неизвестен, едновременната им употреба може да доведе до постоянно повишаване на ефекта на розувастатин. При фармакокинетични проучвания при здрави доброволци, едновременното приложение на 20 mg розувастатин и комбинация от протеазни инхибитори (лопинавир 400 mg/mg) предизвиква приблизително 2- и 5-кратно увеличение съответно на AUC и Cmax. Поради това не се препоръчва едновременната употреба на розувастатин и протеазни инхибитори при лечението на пациенти с HIV.

Едновременната употреба на розувастатин и антиацидни суспензии, съдържащи алуминиев и магнезиев хидроксид, води до намаляване на плазмената концентрация на розувастатин с приблизително 50%. Този ефект е по-слабо изразен, ако антиацидите се използват 2 часа след приема на розувастатин. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.

Едновременната употреба на розувастатин и еритромицин води до намаляване на AUC на розувастатин с 20% и Cmax на розувастатин с 30%, вероятно в резултат на повишена чревна подвижност, причинена от еритромицин.

Едновременната употреба на розувастатин и орални контрацептиви повишава AUC на етинил естрадиол и AUC на норгестрел съответно с 26% и 34%. Това повишаване на плазмената концентрация трябва да се вземе предвид при избора на дозата на оралните контрацептиви, докато се използва розувастатин.

Въз основа на проучвания за взаимодействието на розувастатин с дигоксин не е установено клинично значимо взаимодействие.

Резултатите от in vivo и in vitro проучвания показват, че розувастатин не е нито инхибитор, нито индуктор на изоензимите на системата на цитохром Р450. В допълнение, розувастатин е слаб субстрат за тези изоензими. Няма клинично значимо взаимодействие между розувастатин и флуконазол (инхибитор на CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазол (инхибитор на CYP2A6 и CYP3A4). Следователно не се очакват взаимодействия, включващи системата на цитохром Р450.

специални инструкции

Протеинурия, предимно от бъбречен произход, открита чрез изследване, се наблюдава при пациенти, приемащи розувастатин в доза от 40 mg и повече, и в повечето случаи е преходна. Такава протеинурия не е симптом на остра или прогресираща бъбречна патология. Общият брой на случаите на сериозни бъбречни усложнения се наблюдава при употребата на розувастатин в доза от 40 mg. Когато се използва лекарството Tevastor в доза от 40 mg, се препоръчва да се наблюдават показателите за бъбречна функция.

Ефекти върху скелетните мускули (миалгия, миопатия и много рядко рабдомиолиза) се наблюдават при пациенти, приемащи Tevastor, особено при дози, по-високи от 20 mg. Съобщавани са много редки случаи на рабдомиолиза, когато езетимиб е използван с HMG-CoA редуктазни инхибитори. Вероятността от развитие на рабдомиолиза, както при използване на розувастатин, така и при други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, е по-висока при доза от 40 mg.

Определянето на активността на CPK не трябва да се извършва след интензивно физическо натоварване или при наличие на други възможни причини за повишена активност на CPK поради възможното изкривяване на получените резултати. Ако първоначалната CPK активност е значително повишена (5 пъти по-висока от ULN), трябва да се направи повторно измерване след 5-7 дни. Терапията не трябва да се започва, ако повторен тест потвърди първоначалната CPK активност (5 пъти ГГН).

Пациентите трябва да бъдат предупредени да уведомят незабавно своя лекар, ако получат нови, неразпознати преди това симптоми, необяснима мускулна болка, слабост или крампи, особено когато са придружени от треска и неразположение. Терапията трябва да се прекрати, ако CPK активността е 5 пъти над ULN или ако са налице тежки мускулни симптоми, причиняващи постоянен дискомфорт. Когато симптомите изчезнат и активността на CPK се нормализира, трябва да се обмисли повторна употреба на розувастатин при минимална доза и внимателно проследяване. Рутинното проследяване на CPK активността при липса на симптоми е непрактично.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания, насочени към изследване на ефекта на лекарството Tevastor върху способността за шофиране и работа с оборудване. Когато използвате лекарството Tevastor, трябва да се внимава поради факта, че може да се развие замайване.

Бременност и кърмене

Тевастор е противопоказан по време на бременност и кърмене. Ако по време на лечението се установи бременност, лекарството трябва да се преустанови незабавно.

Жени в репродуктивна възрасттрябва да използвате надеждни методи за контрацепция. Тъй като холестеролът и неговите продукти на биосинтеза са важни за развитието на плода, потенциалният риск от инхибиране на HMG-CoA редуктазата надвишава ползите от употребата на лекарството.

Няма данни за освобождаването на розувастатин в кърмата, следователно, ако е необходимо да се използва Tevastor по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Използване в детска възраст

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

При нарушена бъбречна функция

Пациенти с леко или умерено бъбречно уврежданене е необходима корекция на дозата. Употребата на Tevastor във всяка доза е противопоказана. бъбречна недостатъчност тежкаградуса (CC по-малко от 30 ml/min).Употребата на Тевастор в доза от 40 mg е противопоказана при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 60 ml/min).

Лекарството се предлага с рецепта.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 2 години.

Терапевтични показания

Предоставено в раздела Терапевтични показания Сорваста Сорваста Терапевтични показанияв инструкциите за лекарството Сорваста

Още...близо

първична хиперхолестеролемия според класификацията на Fredrickson (тип IIa, включително фамилна хетерозиготна хиперхолестеролемия) или смесена хиперхолестеролемия (тип IIb) - като допълнение към диетата, когато диетата и други нелекарствени лечения (например упражнения, загуба на тегло) са недостатъчни;

фамилна хомозиготна хиперхолестеролемия - като допълнение към диета и друга липидо-понижаваща терапия (например LDL афереза) или в случаите, когато такава терапия не е достатъчно ефективна;

хипертриглицеридемия (тип IV по класификацията на Fredrickson) - като добавка към диетата;

за забавяне на прогресията на атеросклерозата - като допълнение към диетата при пациенти, които са показани за терапия за намаляване на плазмената концентрация на общия холестерол и LDL холестерола;

първична профилактика на големи сърдечно-съдови усложнения (инсулт, миокарден инфаркт, артериална реваскуларизация) при възрастни пациенти без клинични признаци на коронарна артериална болест, но с повишен риск от нейното развитие (възраст над 50 години за мъже и над 60 години за жени, повишена плазмена концентрация на С-реактивен протеин (≥2 g/l) при наличие на поне един от допълнителните рискови фактори, като: артериална хипертония, ниска плазмена концентрация на HDL-C, тютюнопушене, фамилна анамнеза за ранна исхемична болест на сърцето.

Начин на употреба и дози

Предоставено в раздела Начин на употреба и дози Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Начин на употреба и дозив инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

Филмирани таблетки; Хапчета

Таблетки с покритие

Вътре,Не дъвчете и не трошете таблетката, поглъщайте я цяла с вода. Лекарството може да се предписва по всяко време на деня, независимо от приема на храна.

Преди и по време на лечението със Sorvasta ® пациентът трябва да спазва стандартна диета за понижаване на холестерола. Дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално, в зависимост от целите на терапията и терапевтичния отговор на лечението, като се вземат предвид текущите препоръки за таргетните концентрации на липидите.

Препоръчителната начална доза за пациенти, които започват да приемат лекарството или за пациенти, които преминават от прием на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, трябва да бъде 5 или 10 mg Sorvasta ® 1 път на ден. При избора на начална доза трябва да се ръководи от индивидуалната концентрация на холестерол и да се вземе предвид възможният риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения, а също така е необходимо да се оцени потенциалният риск от странични ефекти. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до по-висока доза след 4 седмици.

Поради възможното развитие на нежелани реакции при приемане на доза от 40 mg (в сравнение с по-ниски дози от лекарството), повишаване на дозата до 40 mg след допълнителна доза над препоръчителната начална доза в рамките на 4 седмици от лечението може да се извърши само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и висок риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения (особено при пациенти с фамилна хиперхолестеролемия), които не са постигнали желания резултат от лечението при прием на доза от 20 mg и които ще бъдат под наблюдението на специалист. Препоръчва се особено внимателно наблюдение на пациенти, приемащи лекарството в доза от 40 mg.

Не се препоръчва да се предписва доза от 40 mg на пациенти, които преди това не са се консултирали с лекар. След 2-4 седмици лечение и/или при повишаване на дозата на Sorvasta ® е необходимо проследяване на параметрите на липидния метаболизъм (необходима е корекция на дозата, ако е необходимо).

Специални групи пациенти

Напреднала възраст.Не е необходима корекция на дозата.

Бъбречна недостатъчност.При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане не се налага корекция на дозата. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) употребата на Sorvasta ® е противопоказана. Употребата на лекарството в доза от 40 mg е противопоказана при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-60 ml / min). При пациенти с умерено бъбречно увреждане се препоръчва начална доза от 5 mg.

Чернодробна недостатъчност. Sorvasta ® е противопоказан при пациенти с активно чернодробно заболяване.

Етнически групи.При изследване на фармакокинетичните параметри на розувастатин при пациенти, принадлежащи към различни етнически групи, се наблюдава повишаване на системната концентрация на розувастатин при японци и китайци. Този факт трябва да се вземе предвид, когато се предписва Sorvasta ® на тези групи пациенти. При предписване на дози от 10 и 20 mg, препоръчителната начална доза за пациенти от монголоидната раса е 5 mg. Предписването на лекарството в доза от 40 mg е противопоказано при пациенти от монголоидната раса.

Генетичен полиморфизъм.Носителите на генотипове SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA показват увеличение на експозицията (AUC) на розувастатин в сравнение с носителите на генотипове SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. За пациенти с генотипове c.521CC или c.421AA препоръчителната максимална доза Sorvasta ® е 20 mg/ден.

Пациенти, предразположени към миопатия.Предписването на лекарството в доза от 40 mg е противопоказано при пациенти с фактори, които могат да показват предразположение към развитие на миопатия. При предписване на дози от 10 и 20 mg, препоръчителната начална доза за тази група пациенти е 5 mg.

Съпътстваща терапия.Розувастатин се свързва с различни транспортни протеини (по-специално OATP1B1 и BCRP). Когато се комбинира със Sorvasta® и лекарства (като циклоспорин, някои HIV протеазни инхибитори, включително комбинацията от ритонавир с атазанавир, лопинавир и/или типранавир), които повишават плазмената концентрация на розувастатин поради взаимодействие с транспортните протеини, рискът от развитие на миопатия може да се увеличи (включително рабдомиолиза). Трябва да прочетете инструкциите за употреба на тези лекарства, преди да ги предписвате заедно със Sorvasta®. В такива случаи трябва да се прецени алтернативна терапия или временно спиране на Sorvasta®. Ако употребата на горните лекарства е необходима, трябва да се оцени съотношението полза/риск от съпътстващата терапия със Sorvasta® и да се обмисли възможността за намаляване на дозата.

Вътре,Не дъвчете и не трошете таблетката, поглъщайте я цяла с вода, може да се приема по всяко време на деня, независимо от храненията.

Преди да започне лечение със Sorvasta ®, пациентът трябва да започне да следва стандартна диета за понижаване на холестерола и да продължи да я спазва по време на лечението. Дозата на лекарството трябва да се избира индивидуално, в зависимост от целите на терапията и терапевтичния отговор на лечението, като се вземат предвид националните препоръки за целеви плазмени концентрации на липиди.

Препоръчителната начална доза за пациенти, които започват да приемат лекарството или за пациенти, които преминават от прием на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, трябва да бъде 5 или 10 mg Sorvasta ® 1 път на ден.

При едновременна употреба на лекарството с гемфиброзил, фибрати, никотинова киселина в липидопонижаващи дози (повече от 1 g / ден), на пациентите се препоръчва начална доза от 5 mg / ден.

При избора на началната доза трябва да се ръководи от индивидуалната концентрация на холестерол в кръвната плазма и да се вземе предвид възможният риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения; трябва да се вземе предвид и потенциалният риск от странични ефекти. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи след 4 седмици.

Поради възможното развитие на нежелани реакции при използване на доза от 40 mg/ден, в сравнение с по-ниски дози от лекарството, повишаване на дозата до максимум 40 mg/ден трябва да се има предвид само при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и с висок риск за развитие на сърдечно-съдови усложнения (особено при пациенти с фамилна хиперхолестеролемия), които не са постигнали желания резултат от лечението при използване на доза от 20 mg / ден и които ще бъдат под лекарско наблюдение.

Не се препоръчва употребата на доза от 40 mg/ден при пациенти, които преди това не са се консултирали с лекар. След 2-4 седмици лечение и/или при повишаване на дозата на Sorvasta ® е необходимо проследяване на параметрите на липидния метаболизъм (необходима е корекция на дозата, ако е необходимо).

Пациенти с бъбречна недостатъчност.Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) употребата на Sorvasta ® е противопоказана. Употребата на Sorvasta® в доза над 30 mg/ден при пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml/min) е противопоказана. При пациенти с умерено бъбречно увреждане препоръчителната начална доза Sorvasta ® е 5 mg/ден.

Пациенти с чернодробна недостатъчност. Sorvasta ® е противопоказан при пациенти с активно чернодробно заболяване.

Употреба при пациенти в старческа възраст.Не е необходима корекция на дозата.

Етнически групи.При пациенти от монголоидната раса е отбелязано повишаване на системната експозиция на розувастатин. За пациенти от монголоидната раса препоръчителната начална доза Sorvasta ® е 5 mg/ден, употребата на Sorvasta ® в доза от 40 mg е противопоказана.

Генетичен полиморфизъм.Носителите на генотипите SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA имат повишена експозиция на розувастатин (AUC) в сравнение с носителите на генотиповете SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. За пациенти с генотипове c.521CC или c.421AA препоръчителната максимална доза Sorvasta® е 20 mg веднъж дневно.

Пациенти, предразположени към миотоксични усложнения.Употребата на Sorvasta® в доза от 40 mg е противопоказана при пациенти, предразположени към развитие на миотоксични усложнения. Ако е необходимо да се използват дози от 10-20 mg/ден, препоръчителната начална доза за тази група пациенти е 5 mg/ден.

Съпътстваща терапия.Розувастатин се свързва с различни транспортни протеини (по-специално OATP1B1 и BCRP). Когато се използва Sorvasta ® едновременно с лекарства (като циклоспорин, някои протеазни инхибитори на човешкия имунодефицитен вирус (HIV), включително комбинация от ритонавир с атазанавир, лопинавир и/или типранавир), които повишават концентрацията на розувастатин в кръвната плазма поради взаимодействие с транспортни протеини, рискът от развитие на миопатия (включително рабдомиолиза) може да се увеличи. Трябва да прочетете инструкциите за употреба на горните лекарства, преди да ги предписвате едновременно със Sorvasta®. В такива случаи трябва да се прецени алтернативна терапия или временно спиране на Sorvasta®. Ако е необходимо да се използват горните лекарства, трябва да се оцени съотношението полза/риск от съпътстващата терапия със Sorvasta® и да се обмисли възможността за намаляване на дозата му.

Противопоказания

Предоставено в раздела Противопоказания Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Противопоказанияв инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

При дневна доза до 30 мг

тежка бъбречна недостатъчност (креатининов Cl под 30 ml/min);

миопатия;

едновременна употреба на циклоспорин;

възраст до 18 години.

При дневна доза от 30 mg или повече

свръхчувствителност към розувастатин или някоя от съставките на лекарството;

чернодробни заболявания в активна фаза (включително постоянно повишаване на активността на чернодробните трансаминази и повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум с повече от 3 пъти в сравнение с ULN);

умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов Cl под 60 ml/min);

миопатия;

едновременна употреба на циклоспорин;

пациенти, предразположени към развитие на миотоксични усложнения;

бременност, период на кърмене;

употреба при жени в детеродна възраст, използващи адекватни методи за контрацепция;

хипотиреоидизъм;

история на мускулни заболявания (включително семейни);

анамнеза за миотоксичност при употребата на други инхибитори на HMG-CoA редуктазата или фибрати;

прекомерна консумация на алкохол;

състояния, които могат да доведат до повишени концентрации на розувастатин в кръвната плазма;

едновременна употреба на фибрати;

непоносимост към лактоза, лактазен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза;

пациенти от монголоидната раса;

възраст до 18 години.

Внимателно

При дневна доза до 30 мг.Съществува риск от развитие на миопатия/рабдомиолиза - бъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, анамнеза за наследствени мускулни заболявания (включително фамилна анамнеза) и предишна анамнеза за мускулна токсичност при използване на други HMG-CoA редуктазни инхибитори или фибрати; прекомерна консумация на алкохол; възраст над 65 години; състояния, при които се отбелязва повишаване на плазмената концентрация на розувастатин; раса (монголоидна раса - японска и китайска); едновременна употреба с фибрати; анамнеза за чернодробно заболяване; сепсис; артериална хипотония; голяма операция, травма, тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения или неконтролирани гърчове, едновременна употреба с езетимиб.

С дневна доза от 30 mg или повече.Лека бъбречна недостатъчност (креатининов Cl над 60 ml/min); възраст над 65 години; анамнеза за чернодробно заболяване; сепсис; артериална хипотония; голяма операция, травма, тежки метаболитни, ендокринни или електролитни нарушения или неконтролирани гърчове; едновременна употреба с езетимиб.

Странични ефекти

Предоставено в раздела Странични ефекти Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Странични ефектив инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

Страничните ефекти, наблюдавани при употребата на розувастатин, обикновено са леки и изчезват сами. Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, честотата на нежеланите реакции зависи главно от дозата.

Класификация на СЗО за честотата на нежеланите реакции: много често - ≥1/10; често - от ≥1/100 до<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

От кръвта и лимфната система:неизвестна честота - тромбоцитопения.

От страна на имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем.

От ендокринната система:често - захарен диабет тип 2.

От нервната система:често - главоболие, световъртеж; много рядко - загуба или намаляване на паметта; неизвестна честота - периферна невропатия.

От страна на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:честота неизвестна - кашлица, задух.

От храносмилателната система:често - запек, гадене, коремна болка; рядко - панкреатит; много рядко - жълтеница, хепатит; неизвестна честота - диария. При използване на розувастатин при малък брой пациенти се наблюдава дозозависимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвната плазма. В повечето случаи то е незначително, безсимптомно и временно.

За кожата и подкожните тъкани:нечести - кожен сърбеж, кожен обрив, уртикария; неизвестна честота - синдром на Stevens-Johnson.

От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:често - миалгия; рядко - миопатия (включително миозит), рабдомиолиза (със или без остра бъбречна недостатъчност); много рядко - артралгия; неизвестна честота - имуномедиирана некротизираща миопатия.

При малък брой пациенти, приемащи розувастатин, се наблюдава дозозависимо повишаване на CPK активността в кръвната плазма. В повечето случаи то е незначително, безсимптомно и временно. Ако CPK активността се повиши до повече от 5 пъти над ГГН, терапията трябва да бъде спряна.

От бъбреците и пикочните пътища:Протеинурия може да бъде открита при пациенти, получаващи терапия с розувастатин. Промяна в количеството протеин в урината (от липса или следи до ++ или повече) се наблюдава при по-малко от 1% от пациентите, получаващи 10-20 mg розувастатин, и при приблизително 3% от пациентите, получаващи доза от 40 mg/ден розувастатин. При прием на доза от 20 mg е отбелязана лека промяна в количеството протеин в урината. В повечето случаи протеинурията намалява или изчезва по време на терапията и не показва появата на остро или прогресиране на съществуващо бъбречно заболяване; много рядко - хематурия.

От страна на половите органи и гърдите:неизвестна честота - гинекомастия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:често - астеничен синдром; неизвестна честота - периферен оток.

Лабораторни показатели:При използване на розувастатин са наблюдавани и следните промени в лабораторните показатели: хипергликемия, повишена концентрация на билирубин в кръвната плазма, активност на GGTP, алкална фосфатаза в кръвната плазма, промени в серумната концентрация на тиреоидни хормони.

При употребата на някои HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини) са докладвани следните нежелани реакции: депресия, нарушения на съня, включително безсъние и кошмари, сексуална дисфункция, повишени концентрации на гликозилиран хемоглобин. Докладвани са изолирани случаи на интерстициална белодробна болест, особено при продължителна употреба на лекарства (вижте "Специални инструкции").

Предозиране

Предоставено в раздела Предозиране Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Предозиранев инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

Клиничната картина на предозиране не е описана. Когато приемате няколко дневни дози от лекарството наведнъж, фармакокинетичните параметри на розувастатин не се променят.

Лечение: симптоматично, необходимо е проследяване на чернодробната функция и серумната CPK активност, няма специфичен антидот, хемодиализата е неефективна.

Фармакодинамика

Предоставено в раздела Фармакодинамика Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Фармакодинамикав инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

Механизъм на действие

Розувастатин е селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който превръща метилглутарил коензим А в мевалонова киселина, прекурсор на холестерола. Основната цел на розувастатин е черният дроб, където се осъществява синтеза на холестерол (C) и LDL катаболизъм.

Розувастатин увеличава броя на чернодробните LDL рецептори на клетъчната повърхност, като увеличава усвояването и катаболизма на LDL, което от своя страна води до инхибиране на синтеза на VLDL, като по този начин намалява общото количество на LDL и VLDL.

Фармакодинамика

Розувастатин намалява повишените плазмени концентрации на LDL-C (LDL-C), общия холестерол, триглицеридите (TG), повишава серумната концентрация на HDL-C (HDL-C) и също така намалява концентрацията на аполипопротеин B (ApoB), не -HDL-C, VLDL-C, TG-VLDL и повишава концентрацията на аполипопротеин A-I (ApoA-I) (вижте таблици 1 и 2). Намалява съотношението LDL-C/HDL-C, общ холестерол/HDL-C и не-HDL-C/HDL-C и съотношението ApoB/ApoA-I.

Терапевтичният ефект се развива в рамките на една седмица след началото на лечението, след 2 седмици лечение достига 90% от максималния възможен ефект. Максималният терапевтичен ефект обикновено се постига до 4-та седмица от лечението и се поддържа при редовна употреба на лекарството.

маса 1

Ефект доза-отговор при пациенти с първична хиперхолестеролемия (Fridrickson тип IIa и IIb) (средна коригирана процентна промяна спрямо изходното ниво)

таблица 2

Ефект доза-отговор при пациенти с хипертриглицеридемия тип IIb и IV по Fredrickson (средна процентна промяна спрямо изходното ниво)

Клинична ефективност.Розувастатин е ефективен при възрастни пациенти с хиперхолестеролемия със или без хипертриглицеридемия, независимо от раса, пол или възраст, вкл. при пациенти със захарен диабет и фамилна хиперхолестеролемия.

При 80% от пациентите с хиперхолестеролемия тип IIa и IIb по Fredrickson (средна начална серумна концентрация на LDL-C приблизително 4,8 mmol/l), докато приемат лекарството в доза от 10 mg, концентрацията на LDL-C достига стойности по-ниски над 3 mmol/l.

При пациенти с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, получаващи розувастатин в доза от 20-80 mg, се наблюдава положителна динамика в липидния профил (проучване, включващо 435 пациенти). След избиране на дозата до дневна доза от 40 mg (12 седмици лечение) се наблюдава понижение на серумната концентрация на LDL-C с 53%. При 33% от пациентите се постига серумна концентрация на LDL-C под 3 mmol/l.

При пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, приемащи розувастатин в дози от 20 и 40 mg, средното понижение на серумната концентрация на LDL-C е 22%.

При пациенти с хипертриглицеридемия с начална серумна концентрация на TG от 273 до 817 mg/dL, които са получавали розувастатин в доза от 5 до 40 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици, концентрацията на TG в кръвната плазма значително намалява (вижте Таблица 2) .

Наблюдава се адитивен ефект в комбинация с фенофибрат по отношение на съдържанието на триглицериди и с никотинова киселина в липидопонижаващи дози по отношение на концентрацията на HDL-C (вижте също "Специални инструкции").

В проучването МЕТЕОРвключващи 984 пациенти на възраст 45-70 години с нисък риск от развитие на коронарна артериална болест (10-годишен риск според скалата на Framingham под 10%), средна серумна концентрация на LDL-C от 4 mmol/l (154,5 mg/dl ) и субклинична атеросклероза (която се оценява чрез дебелината на каротидната интима-медия (IMT), е проучен ефектът на розувастатин върху IMT. Пациентите са получавали розувастатин в доза от 40 mg/ден или плацебо в продължение на 2 години. Терапията с розувастатин значително забавя скорост на прогресиране на максималния IMT за 12 сегмента на каротидната артерия в сравнение с плацебо с разлика от -0,0145 mm/година (95% CI -0,0196 до -0,0093, p<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование МЕТЕОРе проведено при пациенти с нисък риск от коронарна артериална болест, за които не се препоръчва доза розувастатин 40 mg. Доза от 40 mg трябва да се предписва на пациенти с тежка хиперхолестеролемия и висок риск от сърдечно-съдови заболявания (ССЗ).

Резултати от изследването ЮПИТЕР(Rationale for Statins in Primary Prevention: An Intervention Study Evaluating Rosuvastatin) при 17 802 пациенти показва, че розувастатин значително намалява риска от сърдечно-съдови събития (252 в групата на плацебо в сравнение със 142 в групата на розувастатин) (p<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Предоставено в раздела Фармакокинетика Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Фармакокинетикав инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

Абсорбция и разпределение

Cmax на розувастатин в кръвната плазма се достига приблизително 5 часа след перорално приложение. Абсолютната бионаличност е приблизително 20%. Метаболизира се предимно от черния дроб, който е основният орган, който синтезира холестерола и метаболизира LDL-C. Vd на розувастатин е приблизително 134 l. Приблизително 90% от розувастатин се свързва с плазмените протеини, главно албумин.

Метаболизъм

Предмет на ограничен метаболизъм (около 10%). Розувастатин е неспецифичен субстрат на системата на цитохром Р450. Основният изоензим, участващ в метаболизма на розувастатин, е изоензимът CYP2C9. Изоензимите CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 участват в метаболизма в по-малка степен. Основните идентифицирани метаболити са N-десметилрозувастатин и лактонови метаболити. N-дезметил розувастатин е приблизително 50% по-малко активен от розувастатин; лактоновите метаболити са фармакологично неактивни. Повече от 90% от фармакологичната активност на инхибиране на плазмената HMG-CoA редуктаза се осигурява от розувастатин, останалата част се осигурява от неговите метаболити.

Премахване

Около 90% от дозата розувастатин се екскретира непроменена през червата (включително абсорбирания и неабсорбирания розувастатин). Останалата част се екскретира чрез бъбреците. T1/2 от кръвната плазма е приблизително 19 часа (не се променя с увеличаване на дозата на лекарството). Средногеометричният плазмен клирънс е 50 l/h (коефициент на вариация - 21,7%). Както при другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, мембранният транспортер Xc участва в чернодробното усвояване на розувастатин, което играе важна роля в чернодробното елиминиране на розувастатин.

Линейност

Системната експозиция на розувастатин нараства пропорционално на дозата. Фармакокинетичните параметри не се променят при ежедневна употреба.

Специални групи пациенти

Възраст и пол.Полът и възрастта нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на розувастатин.

Етнически групи.Фармакокинетичните проучвания показват приблизително двукратно увеличение на медианата на AUC и Cmax на розувастатин при монголоидни пациенти (японци, китайци, филипинци, виетнамци и корейци) в сравнение с пациенти от бялата раса; Индийците показват увеличение на средната AUC и Cmax с 1,3 пъти. Фармакокинетичният анализ не разкрива клинично значими разлики във фармакокинетиката между пациенти от кавказка и негроидна раса.

Бъбречна недостатъчност.При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност плазмената концентрация на розувастатин или N-десметилрозувастатин не се променя значително. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин под 30 ml/min) концентрацията на розувастатин в кръвната плазма е 3 пъти по-висока, а концентрацията на N-дезметил розувастатин е 9 пъти по-висока, отколкото при здрави доброволци. Плазмената концентрация на розувастатин при пациенти на хемодиализа е приблизително 50% по-висока, отколкото при здрави доброволци.

Чернодробна недостатъчност.При пациенти с чернодробна недостатъчност от 7 точки и по-ниска по скалата на Child-Pugh не е установено повишаване на системната експозиция на розувастатин. При двама пациенти с чернодробна недостатъчност от 8-9 точки по скалата на Child-Pugh е отбелязано увеличение на системната експозиция най-малко 2 пъти. Няма опит с употребата на розувастатин при пациенти с чернодробна недостатъчност над 9 точки по скалата на Child-Pugh.

Генетичен полиморфизъм. HMG-CoA редуктазни инхибитори, вкл. розувастатин, се свързва с транспортни протеини OATP1B1 (органичен анионен транспортен полипептид, участващ в усвояването на статини от хепатоцитите) и BCRP(ефлукс транспортер). Носителите на генотипите SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA показват увеличение на експозицията на розувастатин (AUC) съответно с 1,6 и 2,4 пъти в сравнение с носителите на SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC генотипове.

Фармакологична група

Предоставено в раздела Фармакологична група Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Фармакологична групав инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Предоставено в раздела Взаимодействие Сорвастаинформацията се основава на данни за друго лекарство с абсолютно същия състав като лекарството Сорваста(розувастатин). Бъдете внимателни и не забравяйте да проверите информацията в раздела Взаимодействиев инструкциите за лекарството Сорвастадиректно от опаковката или от фармацевт в аптека.

Още...близо

Ефектът от употребата на други лекарства върху розувастатин

Инхибитори на транспортния протеин.Розувастатин е субстрат за някои транспортни протеини, по-специално OATP1B1 и BCRP. Едновременната употреба на лекарства, които са инхибитори на тези транспортни протеини, може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на розувастатин в кръвната плазма и повишен риск от развитие на миопатия (вижте „Дозировка и приложение“, „Специални инструкции“ и Таблица 3). .

Циклоспорин.При едновременна употреба на розувастатин и циклоспорин, AUC на розувастатин е средно 7 пъти по-висока от стойността, наблюдавана при здрави доброволци (вижте таблица 3). Едновременната употреба с розувастатин не повлиява концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма. Употребата на розувастатин е противопоказана при пациенти, приемащи циклоспорин (виж "Противопоказания").

HIV протеазни инхибитори.Едновременната употреба на HIV протеазни инхибитори може значително да увеличи експозицията на розувастатин (вж. Таблица 1).

Едновременната употреба на 20 mg розувастатин и комбинация от два HIV протеазни инхибитора (400 mg лопинавир/100 mg ритонавир) се придружава от повишаване на AUC (0-24) и Cmax на розувастатин съответно 2 и 5 пъти . Поради това не се препоръчва едновременната употреба на розувастатин и HIV протеазни инхибитори (вижте „Дозировка и приложение“, Таблица 3).

Гемфиброзил и други липидо-понижаващи лекарства.Едновременната употреба на розувастатин и гемфиброзил води до 2-кратно повишаване на Cmax и AUC на розувастатин в кръвната плазма (вижте "Специални инструкции"). Въз основа на данни за специфични взаимодействия не се очаква фармакокинетично значимо взаимодействие с фенофибрат, но е възможно фармакодинамично взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, други фибрати и понижаващи липидите дози никотинова киселина (повече от 1 g/ден) повишават риска от миопатия, когато се използват едновременно с HMG-CoA редуктазни инхибитори, вероятно поради факта, че те могат да причинят миопатия, когато се използват в монотерапия (виж . "Специални указания"). Едновременната употреба на фибрати и розувастатин в дневна доза от 30 mg е противопоказана. При такива пациенти терапията трябва да започне с доза от 5 mg/ден (вижте "Противопоказания", "Дозировка и приложение", "Специални указания").

Езетимиб.Едновременната употреба на розувастатин в доза от 10 mg и езетимиб в доза от 10 mg е придружена от повишаване на AUC на розувастатин при пациенти с хиперхолестеролемия (вижте Таблица 3). Не може да се изключи фармакодинамично взаимодействие между розувастатин и езетимиб, проявяващо се с повишен риск от нежелани реакции.

Антиациди.Едновременната употреба на розувастатин и антиациди, съдържащи алуминиев и магнезиев хидроксид, води до намаляване на плазмената концентрация на розувастатин с приблизително 50%. Този ефект е по-слабо изразен, ако антиацидите се използват 2 часа след приема на розувастатин. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.

Еритромицин.Едновременната употреба на розувастатин и еритромицин води до намаляване на AUC (0-t) на розувастатин с 20% и неговата Cmax с 30%. Това взаимодействие може да възникне в резултат на повишена чревна подвижност, причинена от употребата на еритромицин.

Изоензими на системата цитохром Р450.Резултати от изследвания, проведени в условия in vivoИ инвитро, показват, че розувастатин не е нито инхибитор, нито индуктор на изоензимите на системата на цитохром Р450. В допълнение, розувастатин е слаб субстрат за тази изоензимна система. Поради това не се очаква взаимодействие на розувастатин с други лекарства на метаболитно ниво, включващи изоензими на системата на цитохром Р450.

Не е наблюдавано клинично значимо взаимодействие между розувастатин, флуконазол (инхибитор на изоензимите CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазол (инхибитор на изоензимите CYP2A6 и CYP3A4).

Фузидова киселина.Не са провеждани проучвания за изследване на взаимодействието на розувастатин и фузидова киселина. Както при другите статини, има постмаркетингови съобщения за рабдомиолиза при едновременна употреба на розувастатин и фузидова киселина. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Ако е необходимо, е възможно временно да спрете приема на розувастатин.

Взаимодействие с лекарства, които изискват корекция на дозата на розувастатин (вижте Таблица 3)

Дозата на Sorvasta ® трябва да се коригира, ако е необходимо да се използва едновременно с лекарства, които повишават експозицията на розувастатин. Ако се очаква увеличение на експозицията 2 пъти или повече, началната доза Sorvasta ® трябва да бъде 5 mg 1 път на ден.

Максималната дневна доза Sorvasta също трябва да се коригира, така че очакваната експозиция на розувастатин да не надвишава тази за доза от 40 mg, приета без едновременното приложение на лекарства, които взаимодействат с розувастатин. Например, максималната дневна доза Sorvasta®, когато се използва едновременно с гемфиброзил, е 20 mg (повишена експозиция 1,9 пъти), с ритонавир/атазанавир - 10 mg (повишена експозиция 3,1 пъти).

Таблица 3

Ефект на съпътстващата терапия върху експозицията на розувастатин (AUC, данни в низходящ ред) - резултати от публикувани клинични проучвания

Ефектът на розувастатин върху други лекарства

Антагонисти на витамин К.Както при други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, започването на терапия с розувастатин или повишаването на дозата му при пациенти, приемащи едновременно антагонисти на витамин К (напр. варфарин) може да доведе до повишаване на INR. Спирането на розувастатин или намаляването на дозата му може да доведе до намаляване на MHO. В такива случаи се препоръчва наблюдение на MHO.

Орални контрацептиви/хормонозаместителна терапия (ХЗТ).Едновременната употреба на розувастатин и орални контрацептиви повишава AUC на етинил естрадиол и норгестрел съответно с 26 и 34%. Това повишаване на плазмената концентрация трябва да се вземе предвид при избора на дозата на хормоналните контрацептиви.

Няма фармакокинетични данни за едновременната употреба на розувастатин и ХЗТ, поради което не може да се изключи подобен ефект при използване на тази комбинация. Въпреки това, тази комбинация е широко използвана по време на клинични изпитвания и се понася добре от пациентите.

Други лекарства.Не се очаква клинично значимо взаимодействие между розувастатин и дигоксин.