Брутна формула

C 21 H 23 N 3 OS

Фармакологична група на веществото перициазин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

2622-26-6

Характеристики на веществото перициазин

Пиперидин фенотиазин производно.

Фармакология

фармакологичен ефект- антипсихотик, невролептик, антиеметик.

Блокира постсинаптичните D2-допаминови рецептори, разположени в мезолимбичната система на мозъка (антипсихотичен ефект), хипоталамуса (хипотермичен ефект и галакторея), тригерната зона на центъра за повръщане, екстрапирамидната система.

Характеризира се със силен антиеметичен, антихолинергичен и седативен ефект, умерен екстрапирамиден ефект и предизвиква хипотермия. Периферният алфа-адренолитичен ефект се проявява чрез хипотония (хипотензивният ефект е умерен), а H1-антихистаминовият ефект се проявява чрез антиалергичен ефект.

Антипсихотичният ефект се комбинира със седативен, няма стимулиращ компонент. Седацията е ясно изразена по отношение на гневно-раздразнителния и гневния тип афект. Намаляването на агресивността не е придружено от появата на тежка летаргия и летаргия. Особено ефективен при поведенчески разстройства (особено при деца), контактни разстройства.

Когато се приема перорално, той се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. В зависимост от ефекта на първо преминаване през черния дроб, плазмените концентрации варират в широки граници. Свързването с протеините на кръвната плазма е 90%. Лесно преминава през хистохематичните бариери, включително BBB, интензивно се разпределя в тъканите, прониква кърма. Метаболизира се в черния дроб (хидроксилиране и конюгация), екскретира се в урината, жлъчката и изпражненията и претърпява чернодробна рециркулация. T1/2 е около 30 часа (елиминирането на продуктите на биотрансформацията отнема повече време).

Използване на веществото перициазин

Остри психотични разстройства. Хронични психотични разстройства като шизофрения, хронична нешизофрения налудни разстройства: параноидни налудни разстройства, хронични халюцинаторни психози (за лечение и профилактика на рецидиви). Тревожност, психомоторна възбуда, агресивно или опасно импулсивно поведение (като допълнително лекарство за краткосрочно лечение на тези състояния).

Противопоказания

Свръхчувствителност, закритоъгълна глаукома, задържане на урина поради заболявания простатната жлезаанамнеза за агранулоцитоза, анамнеза за порфирия, съпътстваща терапия с допаминергични агонисти, съдова недостатъчност(колапс), остро отравяне с вещества, които потискат централната нервна система, или кома, сърдечна недостатъчност, феохромоцитом, псевдопаралитична миастения гравис (болест на Erb-Goldflam).

Ограничения за употреба

Сърдечно-съдови заболявания, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, епилепсия, болест на Паркинсон, напреднала възраст(увеличава риска от развитие на прекомерен хипотензивен ефект и депресия на ЦНС).

Употреба по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на веществото Periciazine

От нервната система и сетивните органи:състояние на депресия, екстрапирамидни разстройства, ранна дискинезия (спазматичен тортиколис, окуломоторна криза, тризъм), тардивна дискинезия.

Други:ортостатична хипотония, антихолинергични ефекти (сухота в устата, запек, пареза на настаняването, задържане на урина), импотентност, фригидност, аменорея, галакторея, гинекомастия, хиперпролактинемия, наддаване на тегло, холестатична жълтеница, агранулоцитоза, фоточувствителност, алергични реакции.

Взаимодействие

Подобрява ефекта на антихипертензивните лекарства, инхибиторния ефект върху централната нервна система на транквиланти, алкохол, аналгетици, хипнотици и анестезия.

Предозиране

Симптоми:паркинсонизъм, кома.

Лечение:симптоматично.

Catad_pgroup Антипсихотици (невролептици)

Neuleptil - инструкции за употреба

ИНСТРУКЦИИ
(информация за специалисти)
от медицинска употребалекарство

Регистрационен номер:

P N014803/01-110110

Търговско име на лекарството: Neuleptil ®

Международно непатентно наименование:

перициазин.

Доза от:

капсули.

Съединение
Една капсула съдържа:
активно вещество: перициазин - 10 mg.
Помощни вещества:калциев хидроген фосфат дихидрат, магнезиев стеарат, титанов диоксид (Е 171), желатин.

Описание:
външен вид на капсулите:непрозрачни твърди желатинови капсули No4, тяло бяло, бяла шапка.
съдържание на капсули:жълт прах, практически без мирис.

Фармакотерапевтична групаАнтипсихотик (невролептик).

CodeATX-N5AC01.

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Перициазин е антипсихотик от групата на пиперидин фенотиазиновите производни, чиято антидопаминергична активност определя развитието на терапевтичен антипсихотик (без стимулиращ компонент), както и антиеметични и хипотермични ефекти на лекарството. Въпреки това, антидопаминергичната активност е свързана и с развитието на неговите странични ефекти (екстрапирамиден синдром, двигателни нарушенияи хиперпролактинемия).
Антидопаминергичната активност на перициазин е умерена, поради което има умерен антипсихотичен ефект с умерена тежест на екстрапирамидните нарушения. Поради блокиращия ефект на перициазин върху адренергичните рецептори на ретикуларната формация на мозъчния ствол и централните хистаминови рецептори, лекарството има ясно изразен седативен ефект, който също може да бъде желан клиничен ефект, особено при гневно-раздразнителни и ядосани видове засягат, а намаляването на агресивността не е придружено от появата на летаргия и летаргия. В сравнение с хлорпромазин, перициазинът има по-изразени антисеротонинови, антиеметични и централни седативни ефекти, но по-слабо изразени антихистаминови ефекти.
Перициазинът намалява агресивността, възбудимостта и дезинхибирането, което го прави ефективен при поведенчески разстройства. Поради нормализиращия си ефект върху поведението, перициазинът се нарича „коректор на поведението“.
Блокадата на периферните H1-хистаминови рецептори причинява антиалергичния ефект на лекарството. Блокадата на периферните адренергични структури се проявява чрез неговия хипотензивен ефект. В допълнение, лекарството има антихолинергична активност.

Фармакокинетика
След перорално приложение перициазинът се абсорбира добре, но подобно на други фенотиазинови производни, той претърпява интензивен метаболизъм на първо преминаване в червата и / или черния дроб, следователно след перорално приложение концентрацията на непроменен перициазин в плазмата е по-ниска, отколкото при интрамускулно приложение и варира в широки граници.
След перорално приложение на 20 mg перициазин (2 капсули), максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 2 часа и е 150 ng/ml (410 nmol/l).
Комуникацията с плазмените протеини е 90%. Перициазин интензивно прониква в тъканите, тъй като лесно преминава през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера.
По-голямата част от перициазин се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и конюгация. Метаболитите, освободени в жлъчката, могат да се реабсорбират в червата. Полуживотът на перициазин е 12-30 часа; елиминирането на метаболитите е още по-дълго. Конюгираните метаболити се екскретират в урината, а останалата част от лекарството и неговите метаболити се екскретират в жлъчката и изпражненията.
При пациенти в напреднала възраст метаболизмът и екскрецията на фенотиазините се забавят.

Показания за употреба

Остри психотични разстройства.

Хронични психотични разстройства като шизофрения, хронични нешизофренични налудни разстройства: параноидни налудни разстройства, хронични халюцинаторни психози (за лечение и предотвратяване на рецидиви).

Тревожност, психомоторна възбуда, агресивно или опасно импулсивно поведение (като допълнително лекарство за краткосрочно лечение на тези състояния). Противопоказания

Свръхчувствителност към перициазин и/или други съставки на лекарството.

Закритоъгълна глаукома.

Задържане на урина поради заболявания на простатата.

Анамнеза за агранулоцитоза.

История на порфирия.

Едновременна терапия с допаминергични агонисти: леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибенидил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, с изключение на употребата им при пациенти с болест на Паркинсон (вижте точка "Взаимодействие с други лекарства" ) .

Съдова недостатъчност (колапс).

Остро отравяне с вещества, които потискат централната нервна система или кома.

Сърдечна недостатъчност.

Феохромоцитом.

Псевдопаралитична миастения гравис (болест на Erb-Goldflam).

Детска възраст (за това доза от) Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при следните групи пациенти:

при пациенти с предразполагащи фактори за развитие на камерни аритмии (пациенти със сърдечно-съдови заболявания, вроден дълъг QT интервал, брадикардия, хипокалиемия, хипомагнезиемия, гладуване и/или злоупотреба с алкохол, получаващи съпътстваща терапия с лекарства, които могат да удължат QT интервала и/или да причинят тежка брадикардия под 55 удара в минута, бавна интракардиална проводимост или промяна на електролитите в кръвта), тъй като фенотиазиновите антипсихотици могат в много редки случаи да причинят удължаване на QT интервала (този ефект зависи от дозата) и да повишат риска от тежки камерни аритмии, включително двупосочни камерна тахикардиятип пирует, което може да бъде животозастрашаващо ( внезапна смърт);

при пациенти с бъбречна и/или чернодробна недостатъчност (риск от натрупване на лекарството);

при пациенти в напреднала възраст (има повишено предразположение към развитие на постурална хипотония, прекомерни хипотензивни и седативни ефекти, развитие на екстрапирамидни разстройства, хипертермия при горещо време и хипотермия при студено време, запек, паралитичен чревна непроходимости задържане на урина при заболявания на простатата, съществува риск от натрупване на лекарството поради намалена чернодробна и бъбречна функция);

при пациенти със сърдечно-съдови заболявания (поради опасността за тях от възможни хипотензивни и хинидиноподобни ефекти, способността на лекарството да предизвиква тахикардия);

при пациенти в старческа възраст с деменция и пациенти с рискови фактори за инсулт (при пациенти в старческа възраст с деменция се наблюдава трикратно увеличение на честотата на инсулти);

при пациенти с рискови фактори за тромбоемболизъм (вижте раздели "Странични реакции", " специални инструкции").

при пациенти с епилепсия, които не получават адекватни антиконвулсивна терапия(невролептици от фенотиазиновата група намаляват прага на конвулсивна готовност);

при пациенти с болест на Паркинсон;

при пациенти с хипертиреоидизъм (повишен риск от развитие на агранулоцитоза при използване на перициазин в комбинация с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм);

при пациенти с промени в кръвната картина ( повишен рискразвитие на левкопения или агранулоцитоза);

при пациенти с рак на гърдата (възможност за прогресиране на заболяването поради повишени нива на пролактин в кръвта). Бременност и кърмене
Бременност
Препоръчително е да се поддържа душевно здравемайки по време на бременност за предотвратяване на декомпенсация. Ако поддържането на душевно равновесие е необходимо лекарствена терапия, тогава трябва да започне и да продължи в ефективни дози през цялата бременност. Експерименталните проучвания при животни не разкриват тератогенния ефект на перициазин. Не са провеждани проучвания за тератогенния ефект на перициазин при хора; няма данни за ефекта от приема на перициазин по време на бременност върху развитието на мозъка на плода, но анализът на бременности, настъпили по време на приема на перициазин, показва липсата на специфични тератогенни ефекти. По този начин рискът от тератогенност на лекарството, ако има такъв, е незначителен.
Предписването на перициазин по време на бременност е възможно, но всеки път е необходимо да се претегля ползата за майката срещу риска за плода. Препоръчително е да се ограничи продължителността на приема на лекарството по време на бременност.
В редки случаи са докладвани следните нарушения при новородени, чиито майки са получавали дълго времелечение с големи дози перициазин:

тахикардия, свръхвъзбудимост, подуване на корема, забавено преминаване на мекониум, свързано с атропиноподобния ефект на лекарството, което може да се потенцира, ако се комбинира с коригиращи антипаркинсонови лекарства, които инхибират холинергичното предаване в централната нервна система;

екстрапирамидни нарушения (мускулен хипертонус, тремор);

седация
Ако е възможно, в края на бременността е препоръчително да се намали дозата на перициазин и антипаркинсонови лекарства, които го коригират, което може да потенцира атропиноподобния ефект на невролептиците. При новородени трябва да се следи състоянието на нервната система и функцията на стомашно-чревния тракт. Кърмене
Поради липсата на данни за проникването на лекарството в кърмата, не се препоръчва кърменедокато приемате лекарството. Начин на употреба и дози
Neuleptil®, 10 mg капсули, е предназначен за перорално приложение от възрастни пациенти.
При деца трябва да се използва Neuleptil® 4%, перорален разтвор (вижте точка "Противопоказания").
Режимът на дозиране варира значително в зависимост от показанията и състоянието на пациента. Дозите на лекарството трябва да се избират индивидуално. Ако състоянието на пациента позволява, лечението трябва да започне с ниски дози, които след това могат постепенно да се увеличават. Винаги трябва да се използва минималната ефективна доза.
Дневната доза трябва да се раздели на 2 или 3 дози и по-голямата част от дозата винаги трябва да се приема вечер.
При възрастни дневната доза може да варира от 30 mg до 100 mg.
Максималната дневна доза е 200 mg.
Лечение на остри и хронични психотични разстройства
Началната дневна доза е 70 mg, разделена на 2-3 приема). Дневната доза може да се увеличава с 20 mg на седмица до постигане на оптимален ефект (средно до 100 mg на ден).
В изключителни случаи дневната доза може да се увеличи до 200 mg.
Корекция на поведенчески разстройства
Началната дневна доза е 10-30 mg.
Лечение на пациенти в напреднала възраст
Дозите се намаляват 2-4 пъти. Страничен ефект
Neuleptil® обикновено се понася добре, но в някои случаи може да възникне следното: нежелани реакции, чиято поява може да зависи или да не зависи от големината на приетата доза, а във втория случай да е следствие от повишена индивидуална чувствителност на пациента.
От централната нервна система
Седация или сънливост, по-изразени в началото на лечението и обикновено изчезващи след няколко дни.
апатия, безпокойство, промени в настроението.
В някои случаи са възможни парадоксални ефекти: безсъние, възбуда, инверсия на съня, повишена агресивност и повишени психотични симптоми.
Екстрапирамидни нарушения (по-често възникващи при употреба на лекарството във високи дози):

остра дистония или дискинезия (спазматичен тортиколис, окулогични кризи, тризъм и др.), обикновено възникващи в рамките на 4 дни след започване на лечението или повишаване на дозата;

паркинсонизъм, който най-често се развива при пациенти в напреднала възраст и/или след продължително лечение (седмици или месеци) и се елиминира частично с назначаването на антихолинергични антипаркинсонови лекарства и се проявява с появата на един или повече от следните симптоми: тремор (много често единствената проява на паркинсонизъм), ригидност, акинезия в комбинация с или без мускулен хипертонус;

тардивна дистония или дискинезия, обикновено (но не винаги) възникваща с дългосрочно лечениеи/или употреба на лекарството във високи дози и може да се появи дори след прекратяване на лечението (ако се появят, антихолинергичните антипаркинсонови лекарства нямат ефект и могат да причинят влошаване);

акатизия, обикновено наблюдавана след високи начални дози.
Респираторна депресия (възможна при пациенти с предразполагащи фактори за развитие на респираторна депресия, например при пациенти, приемащи други лекарства, които могат да потиснат дишането, при пациенти старости така нататък.).
От вегетативната нервна система

Антихолинергични ефекти (сухота в устата, пареза на настаняването, задържане на урина, запек, паралитичен илеус).
От външната страна на сърдечно-съдовата система

Откажи кръвно налягане, обикновено постурална артериална хипотония (по-често възникваща при пациенти в напреднала възраст и пациенти с намален обем на циркулиращата кръв, особено в началото на лечението и при използване на високи начални дози).

Аритмии, включително предсърдни аномалиисърдечен ритъм, атриовентрикуларен блок, камерна тахикардия, включително потенциално фатална камерна тахикардия от типа torsade de pointes, по-вероятно при използване на високи дози (вижте раздели "Противопоказания", подраздел "С повишено внимание"; "Взаимодействие с други лекарства"; "Специални указания" ).

Промени в ЕКГ, обикновено незначителни: удължаване на QT интервала, депресия на ST сегмента, промени в U и T вълната.

Случаи на тромбоемболизъм, включително тромбоемболизъм, са наблюдавани при употребата на антипсихотици белодробна артерия(понякога фатални) и случаи на дълбока венозна тромбоза (вижте раздел "Специални указания").
Ендокринни и метаболитни нарушения(по-често възниква при употреба на лекарството във високи дози)

Хиперпролактинемия, която може да доведе до аменорея, галакторея, гинекомастия, импотентност, фригидност.

Увеличаване на телесното тегло.

Нарушения на терморегулацията.

Хипергликемия, намален глюкозен толеранс.
Кожни и алергични реакции

Алергични кожни реакции, кожен обрив.

Бронхоспазъм, оток на ларинкса, ангиоедем, хипертермия и други алергични реакции.

Фоточувствителност (по-често при използване на лекарството във високи дози). Контактна кожна сенсибилизация (виж раздел "Специални указания").
Хематологични нарушения

Левкопения (наблюдава се при 30% от пациентите, получаващи високи дози антипсихотици).

Изключително редки: агранулоцитоза, чието развитие не зависи от дозата и която може да настъпи веднага или след левкопения, продължаваща два до три месеца.
Офталмологични нарушения

Кафеникави отлагания в предната камера на окото, пигментация на роговицата и лещата поради натрупване на лекарството, обикновено не засягащи зрението (особено при използване на високи дози фенотиазинови производни за дълго време).
От черния дроб и жлъчните пътища

Много редки: холестатична жълтеница и чернодробно увреждане, предимно холестатично или смесено, налагащо спиране на лекарството.
други

Невролептичен малигнен синдром, потенциално фатален синдром, който може да възникне при приемане на всички антипсихотици и се проявява чрез хипертермия, мускулна ригидност, автономни нарушения (бледност, тахикардия, нестабилно кръвно налягане, повишено изпотяване, задух) и нарушения на съзнанието до кома. Появата на злокачествен невролептичен синдром изисква незабавно спиране на антипсихотичното лечение. Въпреки че този ефект на перициазин и други антипсихотици е свързан с идиосинкразия, има предразполагащи фактори за появата му, като дехидратация или органично увреждане на мозъка.

Положителен серологичен тест за наличие на антинуклеарни антитела, без клинични проявлениялупус еритематоза.

Много редки: приапизъм, назална конгестия.

Много редки: развитие на синдром на отнемане при внезапно спиране на лечението с високи дози перициазин, проявяващ се с гадене, повръщане, безсъние и възможност за обостряне на основното заболяване или развитие на екстрапирамидни нарушения.
Сред пациентите, приемащи фенотиазинови антипсихотици, са докладвани отделни случаи на внезапна смърт, вероятно причинена от сърдечни причини (вижте раздели "Противопоказания", подраздел "С повишено внимание"; "Специални инструкции"), както и необясними случаи на внезапна смърт. Предозиране
Симптоми
Симптомите на предозиране с фенотиазин включват депресия на ЦНС, прогресираща от сънливост до кома с арефлексия. Пациенти с първоначални прояви на интоксикация или умерена интоксикация могат да изпитат безпокойство, объркване, възбуда, безпокойство или делириум. Други прояви на предозиране включват понижено кръвно налягане, тахикардия, камерни аритмии, ЕКГ промени, колапс, хипотермия, свиване на зеницата, тремор, мускулни потрепвания, мускулен спазъм или ригидност, конвулсии, дистонични движения, мускулна хипотония, затруднено преглъщане, респираторна депресия, апнея, цианоза. Възможни са също полиурия, водеща до дехидратация и тежка екстрапирамидна дискинезия.
Лечение
Лечението трябва да бъде симптоматично и да се провежда в специализирано отделение, където е възможно да се организира наблюдение на дихателната и сърдечно-съдовата функция и да продължи до пълното отстраняване на явленията на предозиране.
Ако са изминали по-малко от 6 часа след приема на лекарството, трябва да се извърши стомашна промивка или аспирация на съдържанието му. Употребата на еметици е противопоказана поради риск от аспирация на повръщано на фона на летаргия и/или екстрапирамидни нарушения. Възможна употреба активен въглен. Няма специфичен антидот.
Лечението трябва да е насочено към поддържане на жизнените функции на тялото.
Ако кръвното налягане се понижи, пациентът трябва да бъде прехвърлен на хоризонтално положениес повдигнати крака. Показана е интравенозна инфузия на течности. Ако прилагането на течности не е достатъчно за коригиране на хипотонията, може да се приложат норепинефрин, допамин или фенилефрин. Приложението на епинефрин е противопоказано.
При хипотермия можете да изчакате да се разреши сама, освен ако телесната температура не спадне до ниво, при което е възможно развитието на сърдечни аритмии (т.е. до 29,4 ° C).
Вентрикуларните или надкамерните тахиаритмии обикновено реагират на възстановяване нормална температуратяло и отстраняване на хемодинамични и метаболитни нарушения. Ако животозастрашаващите аритмии продължават, може да са необходими антиаритмични средства. Трябва да се избягва употребата на лидокаин и, ако е възможно, дългодействащи антиаритмични лекарства.
Ако централната нервна система и дишането са потиснати, може да се наложи прехвърляне на пациента към изкуствена вентилациябели дробове и антибиотична терапия за предотвратяване на белодробни инфекции.
Тежките дистонични реакции обикновено се повлияват от интрамускулно или интравенозно приложение на проциклидин (5-10 mg) или орфенадрин (20-40 mg).
Пристъпите могат да бъдат спрени венозно приложениедиазепам.
При екстрапирамидни разстройства се използват интрамускулно антихолинергични антипаркинсонови лекарства. Взаимодействие с други лекарства

С допаминергични агонисти (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) при пациенти без болест на Паркинсон-взаимен антагонизъм между допаминергични агонисти и перициазин. Екстрапирамидни разстройства, причинени от приема на невролептик, не трябва да се лекуват с допаминергични агонисти (намаляване или загуба на невролептична активност) - в този случай е по-показано използването на антихолинергични антипаркинсонови лекарства.
Не се препоръчват комбинации

С допаминергични агонисти (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) при пациенти с болест на Паркинсон - взаимен антагонизъм между допаминергични агонисти и перициазин. Допаминергичните агонисти могат да обострят психотичните разстройства. Ако пациенти с болест на Паркинсон, получаващи допаминергични агонисти, се нуждаят от лечение с антипсихотик, те трябва да бъдат прекратени чрез постепенно намаляване на дозата (внезапното спиране на допаминергичните агонисти може да увеличи риска от развитие на невролептичен малигнен синдром). Когато използвате перициазин заедно с леводопа, използвайте минимално. ефективни дозии двете лекарства.

С алкохол - потенциране на седативния ефект, причинен от перициазин.

С амфетамин, клонидин, гуанетидин - ефектът на тези лекарства се намалява, когато се приемат едновременно с антипсихотици.

Със султоприд - повишен риск от развитие на камерни аритмии, по-специално камерно мъждене.
Комбинации лекарства, чиято употреба изисква повишено внимание

С лекарства, които могат да увеличат QT интервала (антиаритмични средства IA и III клас, моксифлоксацин, еритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклични антидепресанти, литиеви соли и цизаприд и други) - повишава риска от развитие на аритмии (вижте раздел "Противопоказания", подраздел "С повишено внимание").

При тиазидните диуретици рискът от аритмии се увеличава поради възможността за развитие на електролитни нарушения (хипокалиемия, хипомагнезиемия).

СЪС антихипертензивни лекарства, особено алфа-блокери - увеличаване хипотензивен ефекти риска от развитие на ортостатична хипотония (адитивен ефект). За клонидин и гуанетидин вижте раздел "Взаимодействия с други лекарства", подраздел "Непрепоръчителни комбинации от лекарства".

С други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система: морфинови производни (аналгетици, антитусиви), барбитурати, бензодиазепини, небензодиазепинови анксиолитици, хипнотици, невролептици, антидепресанти със седативен ефект (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин ), хистамин Н-блокери на 1-рецепторите със седативен ефект, централно действащи антихипертензивни средства, баклофен, талидомид, пизотифен - риск от допълнителни депресивни ефекти върху централната нервна система, респираторна депресия.

При трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, мапротилин има повишен риск от развитие на невролептичен малигнен синдром, а седативният и антихолинергичният ефект могат да бъдат засилени и удължени.

С атропин и други антихолинергични средства, както и лекарства с антихолинергични ефекти (имипраминови антидепресанти, антихолинергични антипаркинсонови лекарства, дизопирамид) - възможност за натрупване нежелани ефектисвързани с антихолинергични ефекти, като задържане на урина, запек, сухота в устата, топлинен удар и др., както и намаляване на антипсихотичния ефект на антипсихотиците.

С бета-блокери - рискът от развитие на хипотония, особено ортостатична (адитивен ефект), както и рискът от развитие на необратима ретинопатия, аритмии и тардивна дискинезия.

С хепатотоксични лекарства - повишен риск от хепатотоксичност.

С литиеви соли - намалена абсорбция в стомашно-чревния тракт, увеличаване на скоростта на екскреция на Li +, увеличаване на тежестта на екстрапирамидните нарушения; и ранни признаци Li+ токсичността (гадене и повръщане) може да бъде маскирана от антиеметичния ефект на фенотиазините.

С алфа и бета адренергични стимуланти (епинефрин, ефедрин) - намаляване на техните ефекти, възможно е парадоксално понижение на кръвното налягане.

С антитироидни лекарства - повишен риск от развитие на агранулоцитоза.

С апоморфин - намаляване на еметичния ефект на апоморфина, увеличаване на неговия инхибиторен ефект върху централната нервна система.

С хипогликемични лекарства - когато се комбинират с антипсихотици, хипогликемичният ефект може да отслабне, което може да наложи увеличаване на дозите им.
Комбинации от лекарства с взаимодействия, които трябва да се вземат предвид

С антиациди (соли, оксиди и хидроксиди на магнезий, алуминий и калций) - намалена абсорбция на перициазин в стомашно-чревния тракт. Ако е възможно, интервалът между приема на антиациди и перициазин трябва да бъде най-малко два часа.

С бромокриптин - повишаването на плазмената концентрация на пролактин при приемане на перициазин пречи на ефектите на бромокриптин.

При потискащите апетита (с изключение на фенфлурамин) техният ефект намалява. специални инструкции
Когато приемате перициазин, се препоръчва редовно да се следи състава на периферната кръв, особено в случай на треска или инфекция (възможност за развитие на левкопения и агранулоцитоза). Ако се открият значителни промени в периферната кръв (левкоцитоза, гранулоцитопения), лечението с перициазин трябва да се преустанови.
Невролептичен малигнен синдром - в случай на необяснимо повишаване на телесната температура, лечението с перициазин трябва да се преустанови, тъй като това може да е проява на невролептичен малигнен синдром, ранни проявикоето може да бъде и поява на вегетативни нарушения (като напр прекомерно изпотяване, нестабилност на пулса и кръвното налягане).
По време на лечението не трябва да приемате алкохол или лекарства, съдържащи алкохол, тъй като потенцирането на седативния ефект води до намаляване на реакцията, което може да бъде опасно за хората, управляващи превозни средстваи механизми (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства")
Поради способността на лекарството да понижава гърчовия праг, когато перициазин се приема от пациенти с епилепсия, те трябва да бъдат подложени на внимателно клинично и, ако е възможно, електроенцефалографско наблюдение.
С изключение на специални случаи, перициазин не трябва да се използва при пациенти с болест на Паркинсон (вижте раздели "Противопоказания", подраздел "С повишено внимание").
Фенотиазиновите невролептици са способни на дозозависимо удължаване на QT интервала, за което е известно, че повишава риска от развитие на тежки камерни аритмии, включително животозастрашаваща torsade de pointes (TdP). Рискът от тяхното възникване се увеличава при наличие на брадикардия, хипокалиемия и удължаване на QT интервала (вродено или придобито под въздействието на лекарства, които увеличават продължителността на QT интервала). Преди да се предпише антипсихотична терапия, ако състоянието на пациента позволява, е необходимо да се изключи наличието на фактори, предразполагащи към развитието на тези тежки аритмии (брадикардия под 55 удара в минута, хипокалиемия, хипомагнезиемия, бавна интравентрикуларна проводимост и вроден дълъг QT интервал или дълъг QT интервал при употреба на други лекарства, удължаващи QT интервала) (вижте раздели "Противопоказания", подраздел "С повишено внимание" "Странични ефекти").
Мониторингът на тези рискови фактори също трябва да се извършва по време на лечението с лекарството.
Ако по време на приема на перициазин се появят подуване и болка в корема, коремна кухина, трябва да се извърши необходимото изследване, за да се изключи чревна обструкция, тъй като развитието на този страничен ефект изисква необходимите спешни мерки.
Необходимо е особено внимателно проследяване на състоянието на пациента и особено внимание при предписване на перициазин и други антипсихотици на пациенти в старческа възраст, пациенти със сърдечно-съдови заболявания, пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност, пациенти в старческа възраст с деменция и пациенти с рискови фактори за инсулт (вижте раздел "Противопоказания", подраздел "С повишено внимание").
В рандомизирани клинични изследванияКогато някои атипични антипсихотици се сравняват с плацебо при пациенти в старческа възраст с деменция, се наблюдава трикратно увеличение на риска от мозъчно-съдови събития. Механизмът на този риск не е известен. Увеличаването на този риск не може да бъде изключено при други антипсихотици или при други популации пациенти, така че перициазин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.
При пациенти в напреднала възраст с психоза, свързана с деменция, се наблюдава повишен риск от смърт при лечение с антипсихотични лекарства. Анализ на 17 плацебо-контролирани проучвания ( средна продължителност>10 седмици) показват, че повечето пациенти, получаващи атипични антипсихотици, са имали 1,6 до 1,7 пъти по-голям риск от смърт, отколкото пациентите, получаващи плацебо. Въпреки че причините за смъртта в клиничните проучвания с атипични антипсихотици варират, повечето причини за смъртта са или сърдечно-съдови (напр. сърдечна недостатъчност, внезапна смърт) или инфекциозни (напр. пневмония) по природа. Наблюдателните проучвания потвърдиха, че подобно на лечението с атипични антипсихотици, лечението с конвенционални антипсихотици може също да повиши смъртността. Не е ясна степента, до която увеличението на смъртността може да се дължи на антипсихотичното лекарство, а не на определени характеристики на пациента.
При използване антипсихотични лекарстваНаблюдавани са случаи на венозен тромбоемболизъм, понякога фатален. Следователно, перициазин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за тромбоемболизъм, вижте "Странични ефекти".
Поради възможността от развитие на синдром на отнемане при внезапно спиране на лечението с високи дози перициазин (вижте точка " Странични ефекти"), спирането на лекарството, когато се използва във високи дози, трябва да се извършва постепенно.
Поради възможността от развитие на фоточувствителност, пациентите, получаващи перициазин, трябва да бъдат съветвани да избягват излагане на пряка слънчева светлина.
Поради факта, че в много редки случаи при лица, които често боравят с фенотиазини, може да се развие контактна кожна сенсибилизация към фенотиазини, трябва да се избягва директен контакт на лекарството с кожата.
В педиатричната практика е препоръчително да се използва Neuleptil® 4%, перорален разтвор. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства или други машини
Пациентите, особено тези, които са водачи на превозни средства или хора, работещи с други механизми, трябва да бъдат информирани за възможността от сънливост и намален отговор във връзка с приема на лекарството, особено в началото на лечението, тъй като нарушените психомоторни реакции могат да бъдат потенциално опасни, когато управление на превозни средства и работа с машини. Форма за освобождаване
Капсули 10 мг.
По 10 капсули в блистер от PVC/алуминиево фолио. 5 блистера заедно с инструкции за употреба в картонена кутия. Условия за съхранение
При температура не по-висока от 25°C.
Да се ​​пази далеч от деца.
Списък Б. Най-доброто преди среща
5 години.
След изтичане на срока на годност лекарството не може да се използва. Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание. производител
Haupt Pharma Livron, Франция Адрес на производителя:
Rue Comte de Sinard - 26250, Livron-sur-Drôme, Франция Жалбите на потребителите трябва да се изпращат на:
115035, Москва, ул. Sadovnicheskaya, 82, сграда 2.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 556 mg, кроскармелоза натрий - 18 mg, магнезиев стеарат - 6 mg.

Състав на капсулата:(тяло: титанов диоксид - 2%, желатин - до 100%; обвивка: пурпурно багрило [Ponzo 4 R] - 1,36%, червено багрило железен оксид - 0,85%; титанов диоксид - 2,5%, желатин - до 100%) - 96 мг.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Антипсихотично лекарство (невролептик), пиперидиново производно на фенотиазин. Има антипсихотичен, седативен, изразен ефект. Има адренергично блокиране и изразена антихолинергична активност, причинявайки хипотензивен ефект. В сравнение с хлорпромазина, той има по-изразена антисеротонинова активност и има по-силен централен седативен ефект.

Механизмът на антипсихотичното действие е свързан с блокада на постсинаптичните допаминергични рецептори в мезолимбичните структури на мозъка. Освен това има алфа-адренергичен блокиращ ефект, потиска отделянето на хормони на хипофизата и хипоталамуса. Блокирането на допаминовите рецептори увеличава освобождаването на пролактин от хипофизната жлеза.

Централният антиеметичен ефект се дължи на инхибиране или блокада на допаминовите D2 рецептори в хеморецепторната тригерна зона на малкия мозък, периферният ефект се дължи на блокада блуждаещ нервв стомашно-чревния тракт. Антиеметичният ефект се засилва, очевидно, поради антихолинергични, седативни и антихистаминови свойства.

Фармакокинетика

Клиничните данни за фармакокинетиката на перициазин са ограничени.

Фенотиазините имат силно свързване с протеините. Те се екскретират главно чрез бъбреците и частично с жлъчката.

Показания

Психопатии (възбудими и истерични), психопатоподобни състояния при шизофрения, параноични състояния при органични, съдови пресенилни и сенилни заболявания, като помощно средство при психотични разстройства за преодоляване на остатъчни явления с преобладаване на враждебност, импулсивност и агресивност.

Противопоказания

Тежки сърдечно-съдови заболявания, тежка депресия на централната нервна система, анамнеза за токсична агранулоцитоза, закритоъгълна глаукома, порфирия, заболявания на простатата, бременност, кърмене.

Дозировка

Началната дневна доза е 5-10 mg, при пациенти с свръхчувствителностза фенотиазини - 2-3 mg. Средните дневни дози са 30-40 mg, честота на дозиране 3-4 пъти на ден, за предпочитане вечер.

При деца и възрастни хора началната доза е 5 mg/ден, след което дозата постепенно се повишава до 10-30 mg/ден.

Максимална дневна дозаза възрастни е 60 мг.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система:безсъние, възбуда, акатизия, замъглено зрение, депресия, ранна дискинезия (спазматичен тортиколис, окуломоторна криза, тризъм), екстрапирамиден синдром, тардивна дискинезия.

От страна на сърдечно-съдовата система:постурална хипотония, нарушения на ритъма.

От външната страна храносмилателната система: холестатична жълтеница.

От външната страна дихателната система: назална конгестия, респираторна депресия (при предразположени пациенти).

От външната страна ендокринна система: импотентност, фригидност, аменорея, галакторея, гинекомастия, хиперпролактинемия.

От страна на метаболизма:наддаване на тегло (вероятно значително).

От страна на хематопоетичната система:левкопения (главно при продължителна употреба във високи дози); рядко - агранулоцитоза.

Дерматологични реакции:фоточувствителност.

Ефекти, дължащи се на антихолинергично действие:сухота в устата, запек, нарушения в акомодацията, задържане на урина.

Лекарствени взаимодействия

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, с етанол или лекарства, съдържащи етанол, може да се засили депресивният ефект върху централната нервна система и респираторната депресия.

Когато се използва едновременно с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, е възможно увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения.

При едновременна употреба е възможно да се засилят антихолинергичните ефекти на други лекарства, докато антипсихотичният ефект на антипсихотика може да намалее.

Когато се използва едновременно с антиконвулсантивъзможно е да се понижи прагът на конвулсивна готовност; с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - увеличава се рискът от развитие на агранулоцитоза; с лекарства, които причиняват артериална хипотония, е възможна тежка ортостатична хипотония.

Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти, мапротилин и МАО инхибитори, рискът от развитие на NMS се увеличава.

При едновременна употреба е възможно да се намали ефекта на амфетамини, леводопа, клонидин, гванетидин, епинефрин.

Когато се използва едновременно с антипаркинсонови лекарства, литиеви соли, абсорбцията на фенотиазини може да бъде нарушена.

Когато се използва едновременно с флуоксетин, могат да се развият екстрапирамидни симптоми и дистония.

При едновременна употреба вазоконстрикторният му ефект може да бъде отслабен.

специални инструкции

Перициазин трябва да се използва с повишено внимание при свръхчувствителност към други фенотиазинови лекарства, при пациенти в напреднала възраст (повишен риск от прекомерна седация и хипотензивни ефекти), при изтощени и отслабени пациенти.

Фенотиазините се използват с изключително внимание при пациенти с патологични променикръвни картини, чернодробна дисфункция, алкохолна интоксикация, синдром на Reye, както и, сърдечно-съдови заболявания, предразположеност към развитие на глаукома, болест на Паркинсон, стомашна язва и дванадесетопръстника, задържане на урина, хронични болестидихателни органи (особено при деца), епилептични припадъци, повръщане.

В случай на хипертермия, която е един от елементите на NMS, перициазин трябва да се прекрати незабавно.

При деца, особено с остри заболявания, когато се използват фенотиазини, е по-вероятно развитието на екстрапирамидни симптоми.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Използвайте с повишено внимание при пациенти, потенциално замесени в опасни видоведейности, изискващи висока скоростпсихомоторни реакции.

Бременност и кърмене Използвайте в напреднала възраст

Перициазин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в старческа възраст.

В статията ще разгледаме аналози на перициазин.

Това лекарство е антипсихотик. Лекарството може да предизвика антипсихотичен, седативен и изразен антиеметичен ефект. Лекарството е надарено с изразена антихолинергична и адренергична блокираща активност и като правило предизвиква хипотензивен ефект. В сравнение с хлорпромазин, той има по-изразена антисеротонинова активност и може да има по-силен седативен централен ефект.

Представеният продукт съдържа същия компонент. Помощни вещества в в такъв случайИзползват се калциев хидрогенфосфат дихидрат, кроскармелоза натрий и магнезиев стеарат. Перициазинът има две търговски наименования: самият “Перициазин”, както и “Неулептил”.

Фармакологични ефекти на "Перициазин"

И така, "Перициазин" е антипсихотично лекарство (невролептик). Това лекарство може да има антипсихотични, изразени антиеметични и седативни ефекти. Притежавайки изразена антихолинергична и адренергична блокираща активност, лекарството предизвиква хипотензивен ефект.

Първоначално дневна дозаТова лекарство обикновено е 5 или 10 милиграма. А за пациенти със свръхчувствителност към фенотиазин лекарите обикновено предписват 2 или 3 милиграма. Средната дневна доза е, според инструкциите, от 30 до 40 милиграма, честотата на приложение е три до четири дози на ден. За предпочитане е лечението да се извършва вечер. Максимум дневна нормаза възрастни обикновено е 60 милиграма.

"Перициазин" за деца

За деца, както и за възрастни хора, началната доза е 5 милиграма. След това количеството на лекарството постепенно се увеличава до 10 или 30 mg.

Показания

Както се посочва в инструкциите за употреба, "Перициазин" се използва за лечение на следните случаи:

• На фона на развитието на психопатия, характеризираща се с възбудим и истеричен характер, както и психопатоподобни състояния при наличие на шизофрения.
• При параноидни форми на психични разстройства.
• При наличие на органична, съдова пресенилна и сенилна болест.
• Като помощно средство при психотични разстройства за справяне остатъчен феноменс преобладаване на импулсивност, враждебност или агресивност.

Противопоказания за употреба

Това лекарство не се използва в редица ситуации:

• На фона на тежки сърдечни и съдови заболявания.
• При тежка депресия на нервната система.
• При токсична агранулоцитоза в анамнезата.
• При наличие на закритоъгълна глаукома и порфирия.
• На фона на заболявания на простатата.
• По време на бременност и кърмене.

Това трябва да се има предвид, преди да си уговорите час.

Лекарствени взаимодействия

В съответствие с инструкциите за употреба на перициазин, когато се използва едновременно с лекарства, които действат потискащо върху нервна системаили с етанол могат да възникнат проблеми с дишането. Когато се комбинира с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции, е вероятно тежестта и честотата на екстрапирамидните нарушения да се увеличат.

При едновременна употреба е възможно значително повишаване на антихолинергичния ефект на други лекарства, докато антипсихотичната активност на антипсихотика може да намалее. Когато се използва успоредно с антиконвулсантитрябва да се очаква намаляване на гърчовия праг. В комбинация с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм се увеличава рискът от развитие на агранулоцитоза.

Аналози на това лекарство

Аналозите на този продукт включват:

• Лекарството "Тиоридазин".
• Лекарството "Пипотиазин".
• Лекарство, наречено "Neuleptil".

"тиоридазин"

Фармакологичните заместители на това лекарство включват Sonapax заедно с Melleril. Тези лекарства могат да имат лек антипсихотичен ефект, комбиниран с умерен стимулант, тимолептичен и антидепресивен ефект.

Аналогът на "Перициазин" "Тиоридазин" се използва при шизофрения (в случай на развитие на остра и подостра форма), на фона на психомоторна възбуда, неврози и други заболявания. Това лекарство е противопоказано, ако имате алергична реакция, промяна в кръвната картина, в кома. При продължителна употреба на продукта може да се развие токсична ретинопатия.

Форматът на освобождаване на този аналог е дражета. Като част от лечението, освен ако не е предписано друго от лекар, се използва една таблетка три пъти дневно.

Какви други аналози на перициазин могат да бъдат намерени в продажба?

Лекарство "Пипотиазин"

Фармакологичните заместители на това лекарство включват "Piportil". Предписва се на пациенти за лечение на различни форми на шизофрения, за борба с психоза с халюцинации, а също и като част от терапията психични патологиии аномалии при децата. "Пипотиазин" се използва само в болнични условия.

Двупроцентният маслен разтвор може да има продължителен ефект. Средната доза пипотиазин за възрастни пациенти е 100 милиграма (4 милилитра разтвор), приложена интрамускулно веднъж на всеки четири седмици. При лечението на хронична психоза това лекарство може да се предписва на пациента перорално в доза от 20 или 30 милиграма веднъж дневно. След постигане на стабилен терапевтичен ефектколичеството на лекарството може да бъде намалено до 10 милиграма на ден.

Противопоказания за употребата на този аналог са нарушена бъбречна функция заедно с глаукома със затваряне на ъгъл. Форматът на освобождаване на "Пипотиазин" е таблетки заедно с капки, разтвор и ампули. След това помислете за аналог, наречен "Neuleptil".

"Neuleptil": разтвор и капки

дадени лекарствоПроизвежда се в разтвор за перорално приложение (капки) и капсули. Основната активна съставка на лекарството е вещество, наречено перициазин. "Neuleptil" елиминира агресивността, която се проявява при пациенти с психични разстройства.

Лекарството може да има антипсихотичен ефект чрез инхибиране на ретикуларните образувания и намаляване на ефекта им върху мозъчната кора. Лекарството има инхибиторен ефект върху медиаторните функции на допамин. Седативният ефект на лекарството обикновено се дължи на блокирането на централните адренергични рецептори, разположени в областта на ретикуларните образувания, и намаляване на активността на хистаминовите рецептори.

Според инструкциите за употреба капките Neuleptil не се предписват на пациенти, ако страдат от закритоъгълна глаукома, патология на Паркинсон или получават терапия с допаминергични антагонисти. Този аналог, наред с други неща, не се предписва, когато пациентът има свръхчувствителност към основния компонент перициазин заедно със сърдечна недостатъчност и болест на Goldflam. Най-добре е да се избягва употребата на въпросното лекарство, дори ако пациентът има задържане на урина, което се дължи на патологии на простатната жлеза, порфирия, агранулоцитоза, феохромоцитом и др.

С голяма предпазливост "Neuleptil" се предписва на пациенти, когато имат сърдечни заболявания в комбинация със съдови патологии, бъбречни заболявания, бременност и чернодробни проблеми.

Как да използвате Neuleptil

Ако няма други предписания, пациентът трябва да приема този аналог в доза от 30 до 100 милиграма. Максималната дневна доза от лекарството е 0,2 грама. Децата приемат описаното лекарство в количество от 0,1 до 0,5 милиграма на килограм телесно тегло. Лекарството се приема два до три пъти на ден.

Разгледахме аналози на перициазин и инструкции за него.

"Перициазин": аналози, търговско наименование, инструкции за употреба - съвети и препоръки за здравето на сайта