Zāļu klaritromicīns ir indicēts lietošanai. "Klaritromicīns": blakusparādības, lietošanas instrukcijas, kontrindikācijas

Klaritromicīns

(SLARITROMICĪNS)

Savienojums:

aktīvā viela: klaritromicīns;

1 tablete satur 250 mg vai 500 mg klaritromicīna;

mikrokristāliskā celuloze, nātrija ciete (A tips), nātrija laurilsulfāts, hipromeloze, kalcija stearāts, Opadry II Yellow pārklājuma maisījums (sastāvā: laktoze, monohidrāts).

Devas forma. Apvalkotās tabletes.

Farmakoterapeitiskā grupa. Makrolīdi, linkozamīdi un streptogramīni. Makrolīdi. ATĶ kods J01F A09.

Klīniskās īpašības.

Apakšējo elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija utt.);

Ādas un mīksto audu infekcijas (folikulīts, erysipeloid utt.)

Plaši izplatītas vai lokalizētas mikobaktēriju infekcijas;

Odontogēnas infekcijas;

Helicobacter pylori (H. pylori) izskaušana pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, kad ir nomākta sālsskābes sekrēcija, ko izraisa omeprazols vai lansoprazols (klaritromicīna aktivitāte pret H. pylori pie neitrāla pH ir augstāka nekā pie skāba pH). ).

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība pret klaritromicīnu, makrolīdiem, kā arī pret citām zāļu sastāvdaļām;

Vienlaicīga lietošana ar kādu no šīm zālēm: astemizols, cisaprīds, pimozīds, terfenadīns, ergotamīns vai dihidroergotamīns;

Vecums līdz 12 gadiem;

Zīdīšanas periods.

Pieteikums.

Klaritromicīnu lieto iekšķīgi, nekošļājot, uzdzerot nelielu daudzumu šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizēm.

Devas režīms un ārstēšanas ilgums, kas parasti ir 5-14 dienas, ir atkarīgs no infekcijas veida un smaguma pakāpes, kā arī no patogēna jutīguma.

Mikobaktēriju infekcijas ārstēšana. Ieteicamā deva ir 500 mg 2 reizes dienā.

MAC infekciju ārstēšana AIDS pacientiem turpinās tik ilgi, kamēr saglabājas zāļu klīniskā un mikrobioloģiskā efektivitāte. Klaritromicīns jālieto kombinācijā ar citiem pretmikobaktēriju līdzekļiem. Citu ne-tuberkulozes mikobaktēriju infekciju ārstēšanas ilgumu nosaka ārsts individuāli.

Lai izskaustu H. pylori pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, klaritromicīns tiek nozīmēts kā daļa no kompleksās terapijas saskaņā ar apstiprinātām starptautiskām shēmām:

1. "Trīskāršā" terapija:

1-2 nedēļas 2 reizes dienā: klaritromicīns 500 mg + amoksicilīns 1000 mg + lansoprazols 30 mg;

1 nedēļu 2 reizes dienā: klaritromicīns 500 mg + metronidazols 400 mg + lansoprazols 30 mg;

1 nedēļu: klaritromicīns 500 mg 2 reizes dienā + omeprazols 40 mg 1 reizi dienā + amoksicilīns 1000 mg 2 reizes dienā (vai metronidazols 400 mg 2 reizes dienā);

10 dienas: klaritromicīns 500 mg 2 reizes dienā + omeprazols 20 mg 1 reizi dienā + amoksicilīns 1000 mg 2 reizes dienā.

2. "Dubultā" terapija- 2 nedēļas: klaritromicīns 500 mg 3 reizes dienā + omeprazols 40 mg 1 reizi dienā.

Pacienti ar nieru mazspēju.

Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml/min, klaritromicīna deva jāsamazina 2 reizes – 250 mg 1 reizi dienā vai smagāku infekciju gadījumā – 250 mg 2 reizes dienā. Šādu pacientu ārstēšana ilgst ne vairāk kā 14 dienas.

Pacienti ar traucētu aknu darbību.

Jāievēro piesardzība, parakstot klaritromicīnu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Tomēr, saglabājot normālu nieru darbību, pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem aknu darbības traucējumiem nav nepieciešama klaritromicīna devas pielāgošana.

Gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru darbību dozēšana nav nepieciešama.

Blakusparādības.

Vispārējas paaugstinātas jutības reakcijas un ādas un tās atvasinājumu reakcijas: nātrene, izsitumi uz ādas, reti - angioneirotiskā tūska, anafilaktiskas reakcijas, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms.

No gremošanas trakta un vielmaiņas: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās, caureja, ļoti reti - akūts pankreatīts, glosīts, stomatīts, sausa mute, mutes gļotādas sēnīšu infekcija, mēles un zobu krāsas maiņa, pseidomembranozais kolīts.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, trauksme, ļoti reti - bezmiegs, depresija, murgi, troksnis ausīs, īslaicīgs dzirdes zudums, garšas sajūtas traucējumi (disgeizija, ageusia), smakas traucējumi (anosmija, parosmija), parestēzija, krampji, apjukums, dezorientācija, halucinācijas, psihoze un depersonalizācija.

No sirds un asinsvadu sistēmas: ventrikulāra tahikardija un ventrikulāra fibrilācija, QT intervāla pagarināšanās, "piruetes" tipa ventrikulāra tahikardija.

No aknām un nierēm: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, paaugstināts kreatinīna līmenis asins serumā, ļoti reti - aknu mazspēja, hepatīts (ieskaitot holestātisku), dzelte (holestātiska, hepatocelulāra), intersticiāls nefrīts, reti - paaugstināts urīnvielas līmenis asinīs.

No hematopoētiskās sistēmas: reti - leikopēnija, trombocītu veidošanās.

Citi: hipoglikēmija, superinfekcijas attīstība, ļoti reti - mialģija, artralģija, uveīts (galvenokārt pacientiem, kuri vienlaikus saņem rifabutīnu), aizdusa. Ir dati par kolhicīna toksicitātes gadījumiem (īpaši letāliem), lietojot kopā klaritromicīnu un kolhicīnu, īpaši gados vecākiem pacientiem, t.sk. uz nieru mazspējas fona.

Pārdozēšana. Simptomi: slikta dūša, vemšana, caureja.

Ārstēšana: tūlītēja kuņģa skalošana un simptomātiska ārstēšana. Hemodialīze un peritoneālā dialīze neizraisa būtiskas klaritromicīna līmeņa izmaiņas serumā.

Ir pierādījumi par vienu garīgā stāvokļa izmaiņu, paranojas uzvedības, hipokaliēmijas un hipoksēmijas attīstības gadījumu pacientam ar bipolāru psihozi anamnēzē, kurš lietoja 8 g klaritromicīna.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā. Klaritromicīna drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav noteikta. Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī), ja nav būtisku indikāciju lietošanai un bez rūpīga ieguvuma/riska attiecības iepriekšēja novērtējuma. Klaritromicīns izdalās mātes pienā. Ja ir nepieciešams lietot zāles zīdīšanas laikā, barošana ar krūti jāpārtrauc uz ārstēšanas laiku.

Bērni. Klaritromicīns ir kontrindicēts lietošanai bērniem līdz 12 gadu vecumam.

Pielietojuma iezīmes.

Jāpievērš uzmanība krusteniskās rezistences iespējai starp klaritromicīnu un citiem makrolīdiem, kā arī linkomicīnu un klindamicīnu.

Ilgstošs vai atkārtots antibiotiku terapijas kurss var izraisīt strauju rezistentas mikrofloras augšanu un superinfekcijas attīstību.

Klaritromicīns piesardzīgi jāparaksta pacientiem ar aknu un/vai nieru darbības traucējumiem, kā arī gados vecākiem pacientiem (skatīt sadaļu "Pieteikums").

Lietojot klaritromicīnu ārstēšanas periodā vai 1-2 mēnešus pēc ārstēšanas kursa beigām, ir iespējami kuņģa-zarnu trakta traucējumi, tostarp pseidomembranozais kolīts, ko izraisa Clostridium difficile. Ja rodas kolīts, klaritromicīna lietošana jāpārtrauc un jāsāk atbilstoša ārstēšana.

Pacientiem ar AIDS un citiem pacientiem ar novājinātu imūnsistēmu, kuri ir lietojuši lielas klaritromicīna devas ilgāk, nekā ieteikts mikobaktēriju infekciju ārstēšanai, ne vienmēr ir iespējams atšķirt ar zālēm saistītas blakusparādības no pamatslimību vai blakusslimību simptomiem.

Ir ziņots par pastiprinātiem myasthenia gravis simptomiem pacientiem, kuri saņēma klaritromicīnu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus. Pašlaik nav ziņojumu. Tomēr, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus, ieteicams ievērot īpašu piesardzību, ņemot vērā iespēju attīstīt nervu sistēmas nevēlamās reakcijas.

IN mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība.

Klaritromicīns ir CYP3A enzīma inhibitors, tāpēc klaritromicīns jālieto piesardzīgi kopā ar zālēm, kuras metabolizē citohroma P 450 sistēmas CYP3A enzīms, jo tas var izraisīt tā koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, kas. , savukārt, var pastiprināt vai paildzināt tā terapeitisko iedarbību un blakusparādību risku. Šīs zāles ir: alprazolāms, astemizols, karbamazepīns, cilostazols, cisaprīds, ciklosporīns, dizopiramīds, melno graudu alkaloīdi, astatīns, metilprednizolons, midazolāms, omeprazols, perorālie antikoagulanti (piemēram, varfarīns), pimozīds, hinidīns, silimusafabutfilīns, krovastatīns, krovastatīns, , triazolāms un vinblastīns. Līdzīgs mijiedarbības mehānisms tika novērots, lietojot fenitoīnu, teofilīnu un valproātu, kurus metabolizē viens no citohroma P 450 sistēmas izoenzīmiem.

Spēcīgi citohroma P 450 enzīmu induktori, piemēram, efavirenzs, nevirapīns, rifampicīns, rifabutīns un rifapentīns, var palielināt klaritromicīna metabolismu, samazinot tā koncentrāciju plazmā, bet palielinot 14-OH-klaritromicīna, mikrobioloģiski aktīva metabolīta, koncentrāciju. Tā kā klaritromicīna un 14-OH-klaritromicīna mikrobioloģiskā aktivitāte pret dažādām baktērijām ir atšķirīga, paredzamo terapeitisko efektu var nesasniegt, kombinējot klaritromicīnu un citohroma P 450 enzīmu induktorus.

Flukonazols. Aktīvā metabolīta 14-OH-klaritromicīna līdzsvara koncentrācija, lietojot to vienlaikus ar flukonazolu, būtiski nemainījās. Klaritromicīna deva nav jāmaina.

Ritonavīrs. Ryton Vera un klaritromicīna lietošana izraisa ievērojamu klaritromicīna metabolisma nomākšanu. Maksimālā klaritromicīna koncentrācija palielinās par 31%, minimālā par 182%, bet AUC palielinās par 77%. Notiek pilnīga 14-OH-klaritromicīna veidošanās nomākšana. Lielā terapeitiskā diapazona dēļ nav nepieciešams samazināt klaritromicīna devu pacientiem ar normālu nieru darbību. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešama devas pielāgošana: ja kreatinīna klīrenss ir 30-60 ml/min, klaritromicīna deva jāsamazina par 50% no maksimālās devas; ja kreatinīna klīrenss ≤ 30 ml/min - par 75 %. Klaritromicīna devas, kas pārsniedz 1 g dienā, nedrīkst lietot kopā ar ritonavīru.

Antiaritmiskie līdzekļi. Vienlaicīgi lietojot klaritromicīnu ar hinidīnu vai dizopiramīdu, ir iespējami “piruetes” tipa ventrikulāras aritmijas gadījumi. Tādēļ ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu ir nepieciešams veikt EKG uzraudzību un kontrolēt šo zāļu līmeni asinīs.

Klaritromicīna un terfenadīna, cisaprīda, pimozīda vai astemizola vienlaicīga lietošana var izraisīt QT intervāla pagarināšanos un aritmiju rašanos, īpaši kambaru tahikardiju, kambaru fibrilāciju un torsade de pointes (TdP). Jāizvairās no šo zāļu vienlaicīgas lietošanas.

Klaritromicīna un ergotamīna vai dihidroergotamīna vienlaicīga lietošana ir saistīta ar akūta ergotisma pazīmēm, ko raksturo vazospazmas un ekstremitāšu un citu audu, tostarp centrālās nervu sistēmas, išēmija.

Rabdomiolīze ir ļoti reti novērota, vienlaikus lietojot klaritromicīnu un HMG-CoA reduktāzes inhibitorus, piemēram, astatīnu vai simvastatīnu.

Omeprazols. Klaritromicīna lietošana kombinācijā ar omeprazolu izraisa omeprazola līdzsvara koncentrācijas palielināšanos. Lietojot tikai omeprazolu, vidējā kuņģa sulas pH vērtība, mērot 24 stundu laikā, ir 5,2; vienlaikus lietojot omeprazolu ar klaritromicīnu - 5.7.

Lietojot vienlaikus ar klaritromicīnu, pastiprinās perorālo antikoagulantu iedarbība, tāpēc ir nepieciešams kontrolēt protrombu daudzumu jaunā laikā.

Fosfodiesterāzes inhibitori (PDE). Lietojot kopā ar klaritromicīnu, ir iespējama PDE inhibitoru (sildenafila, tadalafila un vardenafila) koncentrācijas palielināšanās plazmā, tādēļ var būt nepieciešama PDE inhibitoru devas samazināšana.

Zidovudīns. Klaritromicīna un zidovudīna vienlaicīga lietošana ar HIV inficētiem pacientiem var izraisīt zidovudīna līmeņa pazemināšanos asinīs.

Digoksīns. Lietojot klaritromicīnu vienlaikus ar digoksīnu, var palielināties digoksīna koncentrācija asins serumā, tādēļ šādos gadījumos jāuzrauga tā līmenis.

Vienlaicīgi lietojot klaritromicīnu ar rifabutīnu vai rifampicīnu, klaritromicīna koncentrācija asins serumā samazinās (vairāk nekā par 50%).

Tolterodīns. Lietojot kopā ar klaritromicīnu, var būt nepieciešama tolterodīna devas samazināšana.

Triazolbenzodiazepīni (piemēram, alprazolāms, midazolāms, triazolāms). Jāizvairās no perorāla midazolāma un klaritromicīna kombinētas lietošanas. Attiecībā uz benzodiazepīniem, kuru eliminācija nav atkarīga no CYP3A (temazepāms, nitrazepāms, lorazepāms), klīniski nozīmīgas mijiedarbības attīstība ar klaritromicīnu ir maz ticama. Ir pierādījumi par zāļu mijiedarbību un blakusparādību attīstību no centrālās nervu sistēmas (piemēram, miegainību un apjukumu), vienlaikus lietojot klaritromicīnu un triazolāmu. Pacients jāuzrauga, ņemot vērā iespējamību, ka palielinās centrālās nervu sistēmas farmakoloģiskās iedarbības.

Kolhicīns. Ja klaritromicīnu un kolhicīnu lieto vienlaikus, Pgp un/vai CYP3A inhibīcija ar klaritromicīnu var palielināt kolhicīna iedarbību. Pacienti jānovēro, vai nerodas kolhicīna toksicitātes klīniskie simptomi.

Farmakoloģiskās īpašības.

Farmakodinamika. Klaritromicīns ir pussintētiska makrolīdu antibiotika. Piemīt bakteriostatiska iedarbība pret jutīgiem mikroorganismiem. Lielā koncentrācijā tam var būt baktericīda iedarbība pret atsevišķiem mikroorganismiem. Antibakteriālās iedarbības mehānisms ir proteīnu sintēzes kavēšana, saistoties ar baktēriju ribosomu 50S apakšvienību.

Klaritromicīns in vitro un klīniskajā praksē ir aktīvs pret šādiem mikroorganismiem: grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes;

gramnegatīvās baktērijas: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis;

mikobaktērijas: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium komplekss (MAC), kas ietver Mycobacterium avium un Mycobacterium intracellulare;

citi mikroorganismi: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Lielākā daļa pret meticilīnu un oksacilīnu rezistento stafilokoku celmu ir nejutīgi pret klaritromicīna darbību.

Klaritromicīns in vitro ir aktīvs pret lielāko daļu šādu mikroorganismu celmu, taču tā lietošanas klīniskā efektivitāte un drošība nav noteikta: Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, F, G grupas), Viridans grupas streptokoki, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Clostridium. perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteriodes melaninogenicus, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromicīnam piemīt baktericīda iedarbība pret vairākiem baktēriju celmiem: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoelori, H.ppylobacter.

Farmakokinētika. Pēc iekšķīgas lietošanas klaritromicīns ātri uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju pēc 2-3 stundām. Saglabā stabilitāti kuņģa skābajā vidē. Lietošana kopā ar pārtiku samazina absorbcijas ātrumu, bet ne apjomu, kas ļauj klaritromicīnu lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Biopieejamība - apmēram 50%.

Plaši izplatīts visa ķermeņa audos un šķidrumos. Īpaši augsta koncentrācija tiek sasniegta deguna gļotādā, mandeles un plaušās. Pateicoties augstajai lipofilitātei un afinitātei pret citoplazmas membrānām, klaritromicīns veido augstākas koncentrācijas šūnās un audos nekā asins plazmā. Uzkrāts ir dzirdams arī lielā koncentrācijā leikocītos un makrofāgos. Neiekļūst asins-smadzeņu barjerā. 80% zāļu saistās ar olbaltumvielām. Metabolizējas aknās, veidojot aktīvo metabolītu 14-hidroksiklaritromicīnu, kam piemīt pretmikrobu iedarbība, tāpat kā nemainītā viela. 36% devas izdalās ar urīnu un 52% ar izkārnījumiem.

Klaritromicīna pusperiods ar normālu nieru darbību: 250 mg devā 2 reizes dienā - 3-4 stundas; devā 500 mg 2 reizes dienā - 4,5-4,8 stundas. 14-hidroksiklaritromicīna pusperiods ar normālu nieru darbību: 250 mg devā 2 reizes dienā - 5-6 stundas, 500 mg devā 2 reizes dienā - 6,9-8,7 stundas.

Ja nieru darbība ir traucēta, pusperiods palielinās atkarībā no nieru mazspējas smaguma pakāpes.

Farmaceitiskās īpašības.

Devas forma: apvalkotās tabletes, dzeltenas, ar abpusēji izliektu virsmu, ar dalījuma līniju vienā tabletes pusē un iespiestu “KMP” otrā pusē. Šķērsgriezumā redzams balts serdenis.

Labākais pirms datums. 2 gadi.

Uzglabāšanas apstākļi. B: temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Iepakojums. 10 apvalkotās tabletes blisterī, 1 blisteris iepakojumā.

Atvaļinājuma nosacījumi. Pēc receptes.

Ražotājs. AAS "Kyiv Medpreparat"

Atrašanās vieta. Ukraina, 01032, Kijeva, st. Saksaganskogo, 139.

Zāles: KLARITROMICĪNS

Aktīvā viela: klaritromicīns
ATX kods: J01FA09
KFG: Makrolīdu antibiotika
ICD-10 kodi (indikācijas): A31.0, A46, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L01, L02, L03, L08.0
Reg. numurs: P N002496/01
Reģistrācijas datums: 21.07.2009
Īpašnieka reģ. akreditācijas dati: VERTEX (Krievija)

DEVAS FORMA, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas ciets želatīns, balts; kapsulu saturs ir pulveris vai sablīvēta balta vai balta masa ar dzeltenīgu nokrāsu, kas nospiežot sadalās.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 27,4 mg, kukurūzas ciete - 10,5 mg, povidons (zemas molekulmasas medicīniskais polivinilpirolidons) - 14,5 mg, kroskarmelozes nātrija sāls - 6,4 mg, polisorbāts 80 1,6 mg, kalcija stearāts - 3,2 mg, talks 4 mg.

Cieto želatīna kapsulu sastāvs:želatīns, titāna dioksīds.

7 gab. - kontūršūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
7 gab. - kontūršūnu iepakojums (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūršūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūršūnu iepakojums (3) - kartona iepakojumi.
14 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
14 gab. - kontūršūnu iepakojums (2) - kartona iepakojumi.

FARMAHOLOĢISKĀ IETEKME

Otrās paaudzes makrolīdu bakteriostatiska antibiotika no plaša spektra makrolīdu grupas. Tas izjauc mikroorganismu proteīnu sintēzi (saistot mikrobu šūnas ribosomu membrānas 50S apakšvienību).

Aktīvs saistībā ar: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Heseria pneumoniae, Listeria pneumoniae, Myellaacogenoplasmoob (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis ), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia muldorferi, Pasdaureburg. anaerobi(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) un mikobaktērijas, izņemot M. tuberculosis.

FARMAKOKINETIKA

Uzsūkšanās ir ātra. Pārtika palēnina uzsūkšanos, būtiski neietekmējot biopieejamību. Klaritromicīna biopieejamība suspensijas veidā ir līdzvērtīga vai nedaudz augstāka nekā tad, ja to lieto tablešu veidā. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 90%. Pēc vienas devas ievadīšanas tiek reģistrēti 2 Cmax maksimumi. Otrais maksimums ir saistīts ar zāļu spēju koncentrēties žultspūslī, kam seko pakāpeniska vai ātra izdalīšanās. Laiks Cmax sasniegšanai, lietojot 250 mg iekšķīgi, ir 1-3 stundas.

Pēc iekšķīgas lietošanas 20% no lietotās devas tiek ātri hidroksilēti aknās ar citohroma P450 enzīmu palīdzību, veidojot galveno metabolītu -14-hidroksiklaritromicīnu, kam ir izteikta pretmikrobu iedarbība pret Haemophilus influenzae.

Regulāri lietojot 250 mg/dienā, neizmainītā medikamenta un tā galvenā metabolīta līdzsvara koncentrācija ir attiecīgi 1 un 0,6 μg/ml; T 1/2 - attiecīgi 3-4 stundas un 5-6 stundas. Ja devu palielina līdz 500 mg/dienā, neizmainītā medikamenta un tā metabolīta līdzsvara koncentrācija plazmā ir attiecīgi 2,7-2,9 un 0,83-0,88 mkg/ml; T 1/2 - attiecīgi 4,8-5 stundas un 6,9-8,7 stundas. Terapeitiskā koncentrācijā tas uzkrājas plaušās, ādā un mīkstajos audos (tur koncentrācija ir 10 reizes lielāka par līmeni asins serumā).

Tas izdalās ar nierēm un ar izkārnījumiem (20-30% nemainītā veidā, pārējie metabolītu veidā). Lietojot vienu 250 mg un 1,2 g devu, 37,9 un 46% izdalās ar nierēm, un attiecīgi 40,2 un 29,1% izdalās ar izkārnījumiem.

INDIKĀCIJAS

Apakšējo elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija);

augšējo elpceļu infekcijas (faringīts, sinusīts, otitis);

Ādas un mīksto audu infekcijas (folikulīts, erysipelas);

Plaši izplatītas vai lokalizētas mikobaktēriju infekcijas, ko izraisa Mycobacterium avium un Mycobacterium intracellulare;

Lokalizētas infekcijas, ko izraisa Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum un Mycobacterium kansasii;

H. pylori likvidēšana un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas recidīvu biežuma samazināšana.

DOZĒŠANAS REŽĪMS

Priekš pieaugušie Vidējā deva perorālai lietošanai ir 250 mg 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, varat parakstīt 500 mg 2 reizes dienā. Ārstēšanas kursa ilgums ir 6-14 dienas.

Bērniem zāles tiek parakstītas devā 7,5 mg/kg ķermeņa masas/dienā. Maksimālā dienas deva ir 500 mg. Ārstēšanas ilgums ir 7-10 dienas.

Ārstēšanai infekcijas, ko izraisa Mycobacterium avium, klaritromicīnu ordinē iekšķīgi - 1 g 2 reizes dienā. Ārstēšanas ilgums var būt 6 mēneši vai vairāk.

U pacientiem ar nieru mazspēju, ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml/min, zāļu deva jāsamazina 2 reizes. Maksimālais kursa ilgums šīs grupas pacientiem nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

BLAKUSEFEKTS

Visbiežāk saņemtās sūdzības no gremošanas sistēmas: slikta dūša, dispepsija, sāpes vēderā, vemšana un caureja. Ir ziņots par vidēji smagu līdz dzīvībai bīstamu pseidomembranozo kolītu. Citas blakusparādības ir galvassāpes, garšas sajūtas traucējumi un pārejošs aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās.

Ir ziņojumi par retiem parastēzijas gadījumiem.

Ir ziņojumi par retiem hepatīta gadījumiem ar paaugstinātu aknu enzīmu līmeni asinīs un holestāzes un dzeltes attīstību. Šie aknu bojājumi dažos gadījumos bija smagi un parasti atgriezeniski. Izņēmuma gadījumos ir novērota aknu mazspēja ar letālu iznākumu.

Ir ziņojumi par retiem gadījumiem, kad palielinās kreatinīna koncentrācija serumā, attīstās intersticiāls nefrīts un attīstās nieru mazspēja.

Lietojot klaritromicīnu iekšķīgi, tika novērotas alerģiskas reakcijas, kuru intensitāte mainījās no nātrenes un ādas izsitumiem līdz anafilaksei un Stīvensa-Džonsona sindromam.

Ir ziņojumi par dzirdes zudumu ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu, kas vairumā gadījumu atveseļojās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Ir ziņots arī par garšas uztveres izmaiņām, kas parasti notiek kopā ar garšas traucējumiem.

Ir ziņojumi par glosīta, stomatīta, mutes gļotādas kandidozes attīstību un mēles krāsas izmaiņām ārstēšanas laikā ar klaritromicīnu. Ir ziņots arī par zobu krāsas izmaiņām pacientiem, kuri tika ārstēti ar klaritromicīnu. Zobu krāsas izmaiņas vairumā gadījumu bija atgriezeniskas.

Retos gadījumos ir novērota hipoglikēmija; vairākos šajos gadījumos hipoglikēmija attīstījās pacientiem, kuri klaritromicīna terapijas laikā lietoja perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus vai insulīnu.

Ir ziņots par atsevišķiem trombocitopēnijas un leikopēnijas gadījumiem.

Lietojot klaritromicīnu, tika novērotas pārejošas blakusparādības uz centrālo nervu sistēmu: reibonis, nemiers, bailes, bailes, bezmiegs, murgi, troksnis ausīs, apjukums, dezorientācija, halucinācijas, psihoze un depersonalizācija.

Ārstējot ar klaritromicīnu, tāpat kā citu makrolīdu lietošanas gadījumā, QT intervāla pagarināšanās un ventrikulāra aritmija, t.sk. kambaru paroksizmāla tahikardija un ventrikulāra plandīšanās vai fibrilācija.

KONTRINDIKĀCIJAS

Vienlaicīga melno graudu atvasinājumu lietošana;

Ārstējot ar klaritromicīnu, nelietojiet cisaprīdu, pimozīdu, astemizolu un terfenadīnu; Pacientiem, kuri lieto šīs zāles vienlaikus ar klaritromicīnu, palielinās to koncentrācija asinīs. Šajā gadījumā ir iespējams pagarināt QT intervālu un attīstīt sirds aritmijas, tostarp kambaru paroksismālu tahikardiju, kambaru fibrilāciju un kambaru plandīšanās vai fibrilāciju;

Smaga aknu un/vai nieru disfunkcija;

Paaugstināta jutība pret makrolīdu antibiotikām.

GRŪTNIECĪBA UN ZĪDĪŠANA

Klaritromicīna drošība grūtniecības un zīdīšanas laikā nav noteikta. Tādēļ grūtniecības laikā klaritromicīnu ordinē tikai tad, ja nav alternatīvas terapijas, ja paredzamais ieguvums pārsniedz iespējamo risku auglim.

Klaritromicīns nokļūst mātes pienā, tādēļ, ja ir nepieciešams parakstīt zāles zīdīšanas laikā, barošana ar krūti jāpārtrauc.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS

Hronisku aknu slimību klātbūtnē ir nepieciešams regulāri kontrolēt seruma enzīmus.

Izrakstiet piesardzīgi pret zālēm, kuras metabolizējas aknās (ieteicams izmērīt to koncentrāciju asinīs).

Lietojot vienlaikus ar varfarīnu vai citiem netiešiem antikoagulantiem, nepieciešams kontrolēt protrombīna laiku.

Jāpievērš uzmanība krusteniskās rezistences iespējamībai starp klaritromicīnu un citām makrolīdu antibiotikām, kā arī linkomicīnu un klindamicīnu.

Ilgstoši vai atkārtoti lietojot zāles, ir iespējama superinfekcijas attīstība (nejutīgu baktēriju un sēnīšu augšana).

PĀRDOZĒŠANA

Simptomi: slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, apjukums.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā nepieciešama tūlītēja kuņģa skalošana un simptomātiska ārstēšana. Hemodialīze un peritoneālā dialīze neizraisa būtiskas klaritromicīna līmeņa izmaiņas serumā.

ZĀĻU MIJIEDARBĪBA

Lietojot vienlaikus, tas palielina aknās metabolizēto zāļu koncentrāciju ar citohroma P450 enzīmu, netiešo antikoagulantu, karbamazepīna, teofilīna, astemizola, cisaprīda, terfenadīna (2-3 reizes), triazolāma, midazolāma, ciklosporīna, palīdzību. dizopiramīds, fenitoīns, rifabutīns, lovastatīns, digoksīns, melno graudu alkaloīdi

Retos gadījumos ziņots par akūtu skeleta muskuļu nekrozi, kas sakrīt ar vienlaicīgu klaritromicīna un HMC-CoA reduktāzes inhibitoru lovastatīna un simvastatīna lietošanu.

Ir ziņojumi par paaugstinātu digoksīna koncentrāciju plazmā pacientiem, kuri vienlaikus lieto digoksīna un klaritromicīna tabletes. Šādiem pacientiem ir nepieciešams pastāvīgi kontrolēt digoksīna līmeni serumā, lai izvairītos no intoksikācijas ar digitalis.

Klaritromicīns var samazināt triazolāma klīrensu un tādējādi pastiprināt tā farmakoloģisko iedarbību, izraisot miegainību un apjukumu.

Klaritromicīna un ergotamīna (melno graudu atvasinājumu) vienlaicīga lietošana var izraisīt akūtu ergotamīna toksicitāti, kas izpaužas kā smagas perifēras vazospazmas un perversa jutība.

Vienlaicīga perorāla zidovudīna un klaritromicīna tablešu lietošana ar HIV inficētiem pieaugušajiem var izraisīt zidovudīna līdzsvara koncentrācijas pazemināšanos. Ņemot vērā to, ka klaritromicīns, visticamāk, mainīs vienlaikus perorāli lietota zidovudīna uzsūkšanos, no šīs mijiedarbības lielā mērā var izvairīties, lietojot klaritromicīnu un zidovudīnu dažādos dienas laikos (ar vismaz 4 stundu intervālu).

Vienlaicīgi lietojot klaritromicīnu un ritonavīru, palielinās klaritromicīna koncentrācija serumā. Šādos gadījumos pacientiem ar normālu nieru darbību klaritromicīna devas pielāgošana nav nepieciešama. Tomēr pacientiem ar kreatinīna klīrensu no 30 līdz 60 ml/min klaritromicīna deva jāsamazina par 50%. Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml/min, klaritromicīna deva jāsamazina par 75%. Vienlaicīgas ārstēšanas ar ritonavīru laikā klaritromicīnu nedrīkst ordinēt devās, kas pārsniedz 1 g dienā.

APTIEKĀM ATVAĻINĀŠANAS NOSACĪJUMI

Zāles ir pieejamas ar recepti.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI UN ILGUMS

Saraksts B. Sausā vietā, aizsargātā no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C. Derīguma termiņš - 2 gadi.