Prokinetik, senarai ubat yang akan dibincangkan di bawah, merujuk kepada ubat yang merangsang kemahiran motor saluran gastrousus. Oleh kerana ahli gastroenterologi tidak mempunyai senarai umum ubat-ubatan ini, senarai yang ditawarkan di bawah tidak wajib. Ia termasuk ubat prokinetik yang masa ini dijual dalam rangkaian farmasi.
Kesan jenis ubat ini adalah berdasarkan pengikatan pantasnya kepada struktur reseptor D2-dopamin, dan penurunan mendadak dalam tindak balasnya terhadap isyarat yang diterima daripada sistem badan lain. Pada masa yang sama, motilitas saluran gastrousus diaktifkan serta-merta, dan rangsangan tindakan yang bertujuan untuk menghapuskan muntah dipertingkatkan. Senarai ubat yang mempunyai kesan sedemikian pada perut termasuk ubat berikut:
- Dimetpramide;
- Raglan;
- Bromopride;
- Metoclopramide;
- Serukal;
- Domperidone.
Ubat terakhir yang ditunjukkan dalam senarai ini paling kerap digunakan untuk menghapuskan penyakit saluran gastrousus, walaupun ia tergolong dalam prokinetik generasi kedua. Penggunaannya yang meningkat sebahagian besarnya disebabkan oleh fakta bahawa Domperidone tidak mempunyai kesan sampingan yang teruk.
Kadang-kadang ubat Itopride termasuk dalam kumpulan antagonis, tetapi ramai doktor menentang ini, kerana ubat ini menghasilkan kesan perencatan pada acelinecholine. Reglan dan Cerucal dalam senarai ini mewakili generasi pertama antagonis reseptor D2-dopamin. Mereka mengandungi bahan terapeutik utama - metoclopramide, seperti produk generasi baru. Kelemahan mereka ialah, dalam beberapa keadaan, mereka menyebabkan gejala pada pesakit seperti gejala takikardia, tinnitus, pening yang teruk, peningkatan rasa mengantuk.
Ubat-ubatan ini paling kerap ditetapkan untuk mencegah proses emetik sebelum endoskopi atau apabila menggunakan agen kontras dalam radiologi.
Antagonis digunakan dalam kes berikut:
- luka ulseratif duodenum atau perut;
- jika pesakit mengalami kembung perut atau akalasia di esofagus;
- pemotongan pada struktur usus yang berlaku selepas pembedahan;
- mereka boleh digunakan untuk merawat sindrom refluks gastroesophageal;
- antagonis digunakan untuk tanda-tanda dispepsia berfungsi;
- dengan perkembangan dyskinesia yang teruk pada saluran yang menjalankan hempedu.
Antagonis di atas digunakan dengan sangat berhati-hati dan jarang untuk merawat pesakit dengan penyakit hati dan struktur buah pinggang. Mereka cuba untuk tidak menggunakannya untuk loya dan muntah, yang disebabkan oleh lesi berjangkit. Antagonis jarang digunakan apabila pesakit sedang menjalani kursus terapi sinaran.
Ubat untuk merangsang motilitas usus
Prokinetik yang paling popular dari kumpulan ini ialah ubat Mosapride dan Coordinatex. Mereka dihubungkan dengan persamaan kaedah mempengaruhi motilitas usus. Satu-satunya perbezaan mereka ialah, tidak seperti Coordinax, Mosapride tidak mempunyai sebarang kesan ke atas fungsi saluran pengangkutan kalium, yang sangat mengurangkan kemungkinan gangguan irama dalam fungsi otot jantung.
Kumpulan ini termasuk ubat berikut:
- Mosapride;
- Ceruletide;
- Pyridostigmine bromida;
- Neostigmine monosulfate;
- Koordinat;
- Galantimine;
- aseklidin;
- Physiostigmine.
Sekumpulan ubat yang bertindak sebagai antagonis reseptor motilin
Ubat prokinetik ini termasuk ubat-ubatan yang mengikat kepada reseptor hormon (motilin), yang bertanggungjawab untuk meningkatkan tekanan dalam sfinkter esofagus, yang terletak di bahagian bawah organ, dan apabila dibuka, mengosongkannya.
Kumpulan ini termasuk ubat berikut:
- Erythromycin;
- Azitromisin;
- Atilmotin;
- Klaritromisin.
Ubat-ubatan ini mempunyai kesan yang kuat pada usus, menyebabkan mereka mengecut. Dalam kes ini, perut dibersihkan daripada pecahan makanan pepejal atau cecair. Semasa proses ini, masa yang diperlukan untuk sisa melalui kolon berkurangan dengan mendadak. Ini berlaku walaupun dalam kes di mana terdapat beberapa patologi dalam organ, contohnya, dengan skleroderma sistemik progresif atau gastroparesis diabetes.
Apabila menggunakan ubat-ubatan ini, beberapa berhati-hati mesti dilakukan, kerana kebanyakan prokinetik jenis ini mempunyai banyak kesan sampingan. Selalunya, ramai pesakit menggunakan Erythromycin, tetapi tidak tahu bahawa rawatan dengan ubat ini selama lebih daripada 30 hari boleh meningkatkan risiko dengan ketara. kematian secara tiba-tiba disebabkan kejadian pelanggaran berat dan lesi yang menjejaskan pengaliran jantung.
Apabila menggunakan prokinetik daripada mana-mana kumpulan yang diterangkan di atas, anda mesti menjalani pemeriksaan di institusi perubatan. Dos, kaedah pentadbiran dan tempoh rawatan ditentukan oleh doktor yang hadir. Percubaan tanpa kebenaran untuk menggunakan ubat-ubatan ini adalah dilarang sama sekali.
Serukal- antiemetik yang kuat. Menggunakannya, anda boleh dengan cepat menghilangkan refleks lelucon dan menormalkan keadaan umum badan. Analog Cerucal juga dalam permintaan, julat yang agak besar. Pelbagai jenis ubat membolehkan setiap pesakit memilih rawatan individu yang ideal.
Petunjuk untuk penggunaan Cerucal dan analognya
Utama bahan aktif Serukal mengandungi metoclopramide. Inilah yang membantu menormalkan nada organ. Prinsip tindakan ubat adalah berdasarkan menyekat reseptor dopamin dan serotonin. Serukal dan kebanyakan analognya tidak membenarkan impuls melaluinya dan tidak membenarkan organ pencernaan memberi isyarat kepada masalah mereka. Terima kasih kepada ini, refleks muntah tidak berlaku, dan semua kandungan perut selamat diangkut terlebih dahulu ke duodenum dan kemudian ke usus besar.
Di samping itu, Cerucal boleh bertindak seperti ini:
- melegakan kekejangan sfinkter Oddi;
- menormalkan rembesan hempedu;
- mengurangkan diskinesia pundi hempedu;
- meningkatkan motilitas usus.
Ubat ini ditetapkan untuk masalah berikut:
- loya (termasuk yang timbul daripada kecederaan otak traumatik, migrain, penyakit usus dan buah pinggang, dos berlebihan ubat-ubatan);
- muntah;
- refluks esofagitis;
- paresis gastrik berkembang akibat diabetes;
- pedih ulu hati;
- cegukan
Dalam kes apakah perlu untuk menggantikan Cerucal dengan sesuatu?
Hari ini ubat ini dianggap sebagai salah satu yang terbaik. Cerucal bertindak sangat cepat, tetapi tidak membahayakan tubuh sama sekali (jika, sudah tentu, apabila mengambilnya, anda mengikuti semua arahan pakar). Tetapi walaupun ini, sesetengah pesakit perlu mencari analog ubat. Dalam kebanyakan kes, kontraindikasi harus dipersalahkan. Serucal tidak boleh diambil:
- perempuan mengandung;
- semasa penyusuan;
- epilepsi;
- di hipersensitiviti kepada komponen komposisi;
- dengan penyumbatan mekanikal lumen usus;
- dengan pendarahan perut.
Apakah yang lebih baik - Cerucal (Metoclopramide), Motilium, Motilak atau Ganaton?
Ini adalah senarai ubat pengganti yang paling terkenal untuk Cerucal. Adalah sangat sukar untuk mengatakan dengan pasti ubat mana yang lebih baik, kerana ubat-ubatan yang serupa bertindak secara berbeza dalam setiap badan. Oleh sebab itu, Ganaton sesuai untuk sesetengah pesakit, manakala yang lain tidak merasakan apa-apa kesan daripada mengambilnya sama sekali.
- Ramai pakar dari Cerucal dan banyak lagi analog berpatutan Metoclopramide dianggap sebagai ubat yang paling berkuasa.
- Ganaton adalah analog Cerucal dalam tablet. Ubat ini juga melawan loya dan muntah, tetapi ia merawat pedih ulu hati dengan lebih baik.
- dan Motilak adalah ubat yang hampir sama pengeluar yang berbeza- dianggap cara yang agak baik, tetapi mereka masih lebih rendah daripada Cerucal dari segi kelajuan tindakan.
Analog Cerucal yang diketahui dalam ampul dan tablet
Sudah tentu, senarai sinonim dan generik untuk Cerucal adalah lebih besar. Alternatif yang paling terkenal kelihatan seperti ini:
Tempoh rawatan dengan ubat-ubatan ini mungkin berbeza-beza. Satu untuk pemulihan penuh Beberapa minggu sudah cukup, yang lain terpaksa menggunakan ubat sehingga enam bulan.
Prokinetik adalah ubat yang merangsang motilitas organ pencernaan. Mereka mempunyai kesan prokinetik, iaitu, mereka menggalakkan pergerakan bolus makanan melalui saluran gastrousus.
Sebilangan ubat antiemetik, antidiarrheal dan antibakteria mempunyai aktiviti prokinetik.
Klasifikasi umum
Senarai ubat prokinetik boleh diserahkan bergantung pada tindakan farmakologi pada badan.
- Agonis reseptor serotonin, atau prokinetik usus. Mereka tidak meningkatkan tekanan intra-perut dan mempercepatkan keluar makanan dari perut. Ubat yang paling biasa dari kumpulan ini ialah Tegaserod atau Cisapride.
- Penyekat dopamin bukan selektif - Serukal.
- Selektif - Domrid (Motilium), Itoprid.
- Penyekat reseptor asetilkolin (menggalakkan pembebasan neurotransmitternya) - Ondansetron, Silancetron. Mereka tergolong dalam generasi baru prokinetik.
Catatan! Pada masa kini, ubat Ondasetron dan analognya menjadi semakin popular kerana ia mempunyai risiko kesan sampingan yang minimum dan diterima dengan baik oleh pesakit.
Mekanisme tindakan
Penyekat reseptor sensitif dopamin mempunyai kesan berikut:
- merangsang aktiviti sfinkter gastrik yang lebih rendah;
- pecutan pergerakan kandungan perut ke dalam duodenum;
- peningkatan peristalsis otot licin;
- pecutan perkumuhan najis dari usus besar.
Ubat terpilih generasi terbaru perlahan-lahan mengaktifkan kerja motor perut, meningkat penguncupan hempedu.
5 pengaktif HT4 dan 5 perencat HT3 mengurangkan tempoh makanan yang tinggal di dalam perut dan membawa nada otot usus kepada normal.
Bila nak ambil
Doktor mempunyai pilihan apabila menetapkan salah satu prokinetik kepada pesakit: senarai ubat adalah berbeza-beza. Petunjuk utama untuk ubat tersebut adalah patologi organ pencernaan, di mana motilitas gastrik terjejas.
Ini termasuk:
- refluks esofagitis;
- ulser perut akut atau kronik;
- sindrom usus jengkel yang berterusan;
- atonia gastrik, yang berkembang sebagai hasilnya kencing manis.
Sebagai terapi simtomatik, prokinetik perlu diambil untuk melegakan:
- loya yang disebabkan oleh makan makanan yang tidak berkualiti;
- muntah;
- kembung perut yang disebabkan oleh banyak penyakit, termasuk pankreatitis;
- sembelit;
- rasa berat dalam rongga perut.
Catatan! Prokinetik menjejaskan tumpuan, jadi ia tidak boleh diambil oleh pemandu dan orang yang menservis jentera ketepatan.
Kesan sampingan
Perkara berikut mesti diambil kira apabila menetapkan prokinetik: senarai ubat sangat luas, dan banyak daripada mereka mempunyai kesan sampingan.
Penting! Oleh kerana prokinetik membantu mempercepatkan pergerakan makanan melalui saluran gastrousus, mereka tidak boleh diambil serentak dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan yang berpanjangan. Adalah dinasihatkan bahawa selang antara mengambil ubat tersebut sekurang-kurangnya 4 jam.
Penggunaan prokinetik membantu menormalkan kerja sistem penghadaman secara perbandingan masa yang singkat. Dalam kanak-kanak dan berusia Rawatan dengan ubat-ubatan ini hanya mungkin di bawah pengawasan pakar. Ubat-ubatan sendiri dengan prokinetik adalah dilarang sama sekali.
... pada masa ini, doktor yang mengamalkan mempunyai senjata yang mencukupi ubat prokinetik moden untuk rawatan rasional dyskinesias pelbagai jabatan saluran gastrousus .Prokinetik - persediaan farmakologi, yang dihidupkan tahap yang berbeza dan dengan bantuan pelbagai mekanisme mereka mengubah aktiviti pendorong saluran gastrousus dan mempercepatkan transit bolus makanan melaluinya.
Petunjuk untuk bukti keberkesanan prokinetik telah diperolehi:
1. penyakit saluran penghadaman, dalam perkembangan yang memainkan peranan penting oleh gangguan dalam aktiviti motor saluran pencernaan (penyakit refluks gastroesophageal, sindrom kesusahan selepas makan sebagai varian dispepsia berfungsi, ulser peptik dengan koordinasi antroduodenal terjejas, gastroparesis idiopatik, loya berfungsi, sembelit berfungsi, serta sindrom usus yang merengsa - varian dengan sembelit);
2. penggunaan prokinetik sebagai antiemetik(contohnya, dengan loya dan muntah yang berkaitan dengan pengambilan sitostatik);
3. gastroparesis diabetik, di mana pengosongan gastrik tertangguh menjejaskan kebolehubahan penyerapan glukosa, yang menyebabkan kesukaran dalam kawalan glisemik dan boleh membawa kepada gejala kronik gastroparesis dan kawalan glisemik rendah; Ini juga termasuk preskripsi prokinetik untuk gastroparesis etiologi lain.
Mengikut mekanisme tindakan, prokinetik sedia ada boleh dibahagikan kepada kumpulan berikut:
1. penyekat reseptor dopamin:
1.1. bukan selektif (metoclopramide);
1.2. generasi pertama terpilih (domperidone);
1.3. generasi ke-2 terpilih (itopride [Primer]);
2. Agonis reseptor 5-HT4 (tegaserod);
3. Antagonis reseptor 5-HT3 (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);
Antibiotik makrolida, peptida hormon (sandostatin, octreotide), dan antagonis reseptor opiat juga mempunyai sifat prokinetik.
Sesetengah ubat ini telah digunakan selama beberapa dekad, yang lain baru sahaja muncul di pasaran farmaseutikal. Terdapat beberapa ubat yang keupayaan farmakologinya hanya dikaji. Prokinetik yang paling banyak dikaji dan kini digunakan secara meluas adalah penyekat reseptor dopamin yang tidak selektif dan selektif, yang boleh darjah yang berbeza-beza menguatkan motilitas keseluruhan saluran gastrousus. Eritromisin antibiotik makrolida mempunyai aktiviti prokinetik sebagai agonis reseptor motilin. Walau bagaimanapun, sebagai agen prokinetik, erythromycin tidak mungkin menemui niche terapeutiknya, dan ini bukan sahaja disebabkan oleh kesan antibakteria ubat tersebut. Erythromycin, apabila diambil untuk masa yang lama (sebulan atau lebih), menggandakan risiko kematian yang berkaitan dengan gangguan pengaliran jantung. Agonis reseptor motilin. Hormon polipeptida motilin dihasilkan dalam bahagian distal perut dan duodenum, membantu meningkatkan tekanan sfinkter esofagus bawah dan meningkatkan amplitud penguncupan peristaltik antrum, merangsang pengosongan gastrik. Kajian tentang keberkesanan dan keselamatan penggunaan jangka panjang atilmotin, serta penyelidikan mengenai penciptaan agonis motilin baru, diteruskan. Oleh itu, sebagai salah satu agen yang menjanjikan bagi subkumpulan prokinetik ini, kesan ghrelin, neurotransmiter neurohumoral yang dirembeskan oleh mukosa gastrik, sedang dikaji. Ghrelin ialah perangsang fisiologi motilitas gastrousus dan berkaitan secara struktur dengan motilin; ia mempunyai kesan prokinetik dengan normalisasi pengosongan gastrik pada pesakit dengan gastroparesis diabetes dan idiopatik.
Metoclopramide- mengikut struktur kimianya, ia tergolong dalam subtipe benzamide dengan beberapa mekanisme prokinetik: agonisme reseptor 5-hydroxytryptamine (HT) 4, antagonisme terhadap reseptor jenis 2 dopamin (D) pusat dan periferal, serta rangsangan langsung kontraksi tiub otot licin pencernaan. Metoclopramide telah digunakan dalam gastroenterologi untuk masa yang agak lama. Pengalaman dengan penggunaannya telah menunjukkan bahawa sifat prokinetik metoclopramide (peningkatan nada sfinkter esofagus bawah, meningkat aktiviti motor, pecutan pengosongan gastrik dan transit kandungan melalui usus kecil dan besar), malangnya, digabungkan dengan pusatnya yang tidak menguntungkan. kesan sampingan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa metoclopramide menembusi penghalang darah-otak dan menyebabkan kesan sampingan yang serius seperti gangguan ekstrapiramidal, pening, mengantuk dan kelesuan, serta galactorrhea, hiperprolaktinemia, ginekomastia, gangguan. kitaran haid. Biasanya, metoclopramide ditetapkan untuk orang dewasa secara lisan pada 5-10 mg 3 kali sehari sebelum makan; IM atau IV - 10 mg; maksimum dos tunggal- 20 mg, dos harian maksimum - 60 mg (untuk semua laluan pentadbiran). Ia adalah berkaitan dengan kelemahan di atas bahawa ubat-ubatan telah dibangunkan yang tergolong dalam generasi baru ubat-ubatan yang menyekat reseptor dopamin - penyekat reseptor dopamin terpilih.
Domperidone- ubat terpilih generasi pertama. Ia adalah antagonis dopamin terpilih yang bertindak secara periferi yang menyekat reseptor D2 dalam sistem saraf pusat dan periferi. Walau bagaimanapun, tidak seperti metoclopramide, ia hampir tidak menembusi penghalang darah-otak dan dengan itu tidak menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini daripada sistem saraf pusat. sistem saraf. Kesan farmakodinamik domperidone dikaitkan dengan kesan penyekatannya pada reseptor dopamin periferal yang terletak di dinding perut dan duodenum. Domperidone meningkatkan aktiviti spontan perut, meningkatkan tekanan sfingter esofagus bawah dan mengaktifkan peristalsis esofagus dan antrum perut. Ubat ini juga meningkatkan kekerapan, amplitud dan tempoh kontraksi duodenum dan mengurangkan masa laluan jisim makanan melalui usus kecil. Ubat ini tidak mempunyai kesan pada bahagian lain saluran gastrousus kerana kekurangan reseptor khusus di dalamnya. Di samping itu, ubat ini boleh digunakan untuk merawat pesakit dengan gastroparesis sekunder yang berlaku akibat diabetes mellitus, skleroderma sistemik, dan juga selepas pembedahan gastrik. Biasanya, domperidone ditetapkan dalam dos 10 mg 3-4 kali sehari 20 minit sebelum makan. Kesan sampingan apabila menggunakannya (biasanya sakit kepala, kelemahan umum) jarang berlaku, dan gangguan ekstrapiramidal dan kesan endokrin berlaku hanya dalam kes terpencil, yang membolehkan penggunaannya untuk masa yang agak lama (28-48 hari). Domperidone digunakan secara meluas dalam amalan klinikal sebagai agen prokinetik yang berkesan dan selamat. Malah di negara yang mempunyai peraturan OTC yang ketat, ubat ini biasanya dijual tanpa preskripsi.
Itoprida hidroklorida adalah kedua-dua antagonis reseptor dopamin dan penyekat acetylcholinesterase. Disebabkan oleh dua mekanisme tindakan, itoprid mempunyai kesan positif pada nada sfingter esofagus bawah, meningkatkan fungsi pemindahan motor perut, dan membantu menghilangkan refluks duodenogastrik, meningkatkan nada pundi hempedu. Di samping itu, ubat itu meningkatkan aktiviti motor dan nada otot usus kecil dan besar, yang menjadikan penggunaannya berpotensi mungkin dalam sindrom usus rengsa (IBS) dengan dominasi sembelit, terutamanya apabila IBS digabungkan dengan dispepsia berfungsi. Keberkesanan itoprid dalam dispepsia dan IBS telah ditunjukkan dalam ujian klinikal. Mekanisme tindakan dwi menerangkan kesan positif itopride (Primer) pada nada sfinkter esofagus bawah. Oleh itu, bersama-sama dengan ubat antisecretory, itoprid, tidak seperti domperidone, boleh ditetapkan untuk GERD sebagai cara yang secara langsung mempengaruhi motilitas esofagus. Berbanding dengan domperidone, itoprid mempunyai kesan yang lebih ketara pada fungsi pemindahan motor perut berhubung dengan makanan pepejal dan cecair, meningkatkan fungsi kontraktil antrum perut dan, dengan itu, lebih aktif menyumbang kepada penghapusan duodenogastrik. refluks. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan antiemetik, yang direalisasikan melalui interaksi dengan kemoreseptor D2-dopamine zon pencetus. Dalam kes IBS dengan dominasi sembelit, itoprid boleh digunakan bersama-sama dengan julap, kerana ia meningkatkan nada usus dan mempercepatkan transit usus kecil dan besar. Untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, itoprid (Primer) ditetapkan 1 tablet (50 mg) 3 kali sehari 15-30 minit sebelum makan. Purata dos harian ialah 150 mg. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 1200 mg. Kursus rawatan yang disyorkan ialah 2-3 minggu.
Tegaserod- agonis 5-HT4 separa, yang dalam kajian eksperimen telah menunjukkan keupayaannya untuk meningkatkan motilitas gastrousus dan mengurangkan sensitiviti visceral. Dalam kajian terkawal pada pesakit dengan IBS yang mendominasi sembelit, tegaserod menunjukkan manfaat klinikal yang ketara berbanding dengan plasebo. Pada pesakit dengan IBS dengan sembelit utama, tegaserod meningkatkan motilitas usus kecil dan kolon proksimal, mengurangkan ketidakselesaan perut, dan menormalkan kekerapan dan konsistensi najis. Gunakan 2-6 mg 2 kali sehari. Sebarang kardiotoksisiti, kesan pada tekanan arteri, nadi, selang QT, tegaserod tidak mempunyai kesan walaupun dos meningkat kepada 100 mg. Pada masa ini, tegaserod dianggap salah satu yang paling banyak ubat yang berkesan untuk rawatan IBS dengan sembelit.
Antagonis reseptor 5-HT3. Oleh kerana metoclopramide (dan cisapride) didapati menghalang 5 reseptor HT3 dan merangsang 5 reseptor HT4, telah dicadangkan bahawa sekurang-kurangnya sebahagian daripada kesan prokinetiknya adalah disebabkan oleh kesan ini. Konsep ini telah dibangunkan, dan kajian berskala besar tidak lama lagi mula mengkaji antagonis reseptor 5-HT3 lain yang bukan antagonis reseptor dopamin dan pada masa yang sama mempunyai aktiviti prokinetik. Kesan biologi serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) adalah disebabkan oleh interaksinya dengan reseptor tertentu: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Salah satu modulator reseptor serotonin yang pertama ialah tropisetron dadah, yang tempoh yang panjang meningkatkan tekanan sfinkter esofagus bawah. Antagonis reseptor 5-HT3 (ondasetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) mempercepatkan pemindahan makanan dari perut. Dalam kolon, antagonis reseptor 5-HT3 meningkatkan masa transit kandungan, mengurangkan komponen tonik tindak balas gastrokolitik terhadap pentadbiran makanan, dan menormalkan nada kolon pada pesakit dengan cirit-birit karsinoid. Secara klinikal, antagonis reseptor 5-HT3 berkesan dalam rawatan pesakit dengan sindrom iritasi usus dengan cirit-birit yang dominan. Reseptor 5-HT4 disetempat di hujung saraf interneuron kolinergik dan neuron motor. Rangsangan mereka juga disertai dengan peningkatan pelepasan asetilkolin dan kesan prokinetik. Oleh itu, kemungkinan mekanisme tindakan ubat yang berinteraksi dengan reseptor 5-HT termasuk sekatan reseptor 5-HT3 atau kesan gabungan. Contoh kesan gabungan ialah cisapride (koordinat), yang, di satu pihak, adalah agonis reseptor 5-HT4, dan di pihak lain, antagonis reseptor 5HT3.
Semua penyakit sistem pencernaan dikaitkan dengan kemerosotan motilitas dan fungsi pemindahan usus kecil dan besar, perut dan esofagus. Masalah ini amat relevan untuk dispepsia berfungsi, dyskinesia bilier dan penyakit refluks gastroesophageal. Dalam rawatan patologi sedemikian, prokinetik generasi baru digunakan - ubat-ubatan yang membantu memulihkan fungsi normal saluran gastrousus.
Pakar prokinetik moden
Ramai yang mempunyai sifat prokinetik sebatian kimia, termasuk peptida hormon, antibiotik makrolid dan antagonis reseptor opiat. Tetapi anda harus memilih ubat yang melaksanakan fungsi berikut:
- peningkatan nada sfinkter esofagus bawah;
- peningkatan pembersihan esofagus;
- peningkatan motilitas gastrik;
- mengurangkan bilangan refluks esofagus dan masa sentuhan mukosa esofagus dengan kandungan perut;
- penghapusan kelewatan pemindahan kandungan gastrik.
Hari ini, sekumpulan prokinetik digunakan terutamanya, yang menjejaskan fungsi saluran gastrousus atas:
- itoprid;
- metoclopramide;
- cisapride;
- domperidone.
Mari kita lihat mereka dengan lebih terperinci.
Prokinetik mana yang lebih baik?
Itopride atau itopride hydrochloride ialah bahan aktif yang menghasilkan dua kesan serentak:
- peningkatan pelepasan molekul asetilkolin;
- rangsangan reseptor muskarinik.
Kelebihan itopride adalah kesan positifnya pada sphincter esofagus, meningkatkan nada pundi hempedu dan aktiviti motor otot kolon dan usus kecil. Oleh itu, ubat-ubatan berdasarkan bahan sekarang boleh digunakan untuk sindrom usus yang merengsa dalam kombinasi dengan dispepsia berfungsi dan sembelit. Selain itu, sambungan dengan ketara meningkatkan pergerakan kontraktil dalam antrum perut, menggalakkan hilangnya refluks duodenogastrik dan menghasilkan kesan antiemetik.
Prokinetik generasi baru berdasarkan itoprid:
- Ganaton;
- Itomed;
- Primer.
Mereka boleh didapati dalam tablet dengan dos yang sama bahan aktif 50 mg.
Siri ubat seterusnya ialah metoclopramide. Kumpulan ubat yang sedang dipertimbangkan sangat berkesan kerana beberapa mekanisme prokinetik yang dilakukan, salah satunya adalah intensifikasi langsung kontraksi otot licin tiub pencernaan.
Perlu diingat bahawa metoclopramide hanya ditetapkan dalam kes di mana kursus terapi yang singkat diperlukan dengan keperluan untuk mencapai hasil secepat mungkin. Ini disebabkan oleh kehadiran sejumlah besar kesan sampingan yang buruk. Antara wakil kumpulan ini kami perhatikan:
- Raglan;
- Serukal.
