Numer rejestracyjny:
P N013843/01-070508Nazwa handlowa : Videx®
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:
dydanozynaNazwa chemiczna: 2",3"-dideoksyinozyna
Postać dawkowania:
tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego; kapsułki, proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci.Mieszanina:
Każda tabletka zawiera substancja aktywna – dydanozyna 100 mg.
Substancje pomocnicze: węglan wapnia, wodorotlenek magnezu, aspartam, sorbitol, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, aromat mandarynki, stearynian magnezu.
Kapsułki
Każda kapsułka zawiera substancja aktywna– dydanozyna 125 mg, 200 mg, 250 mg lub 400 mg.
Substancje pomocnicze:
Mieszanina:
granulat: karboksymetyloskrobia sodowa, karmeloza sodowa.Mieszanina:
zawiesiny do otoczki granulatów: kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylanu, ftalan dietylu, woda, talk.Mieszanina:
otoczka kapsułki: laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, dwutlenek krzemu koloidalny, żelatyna.Mieszanina:
tusz: kapsułki 125 mg – szelak, glikol propylenowy, wodorotlenek potasu, dwutlenek tytanu, barwnik czerwony tlenek żelaza i żółty barwnik tlenek żelaza;kapsułki 200 mg – szelak, glikol propylenowy, indygotyna, dwutlenek tytanu, barwnik żółty tlenek żelaza; kapsułki 250 mg – szelak, glikol propylenowy, indygotyna; kapsułki 400 mg – szelak, glikol propylenowy, simetikon, barwnik czerwony tlenek żelaza, wodny roztwór amoniaku.
Każda butelka zawiera substancję czynną – didanozynę 2 g. Nie zawiera substancji pomocniczych.
Opis
Tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny doustnej
Tabletki białe lub prawie białe do jasnożółtych, okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, oznaczone „100” po jednej stronie i „VIDEX” po drugiej stronie. Dopuszczalne jest lekkie marmurkowanie powierzchni tabletek.
Kapsułki
Kapsułki żelatynowe twarde, składające się z dwóch części, nieprzezroczyste biały. Zawartość kapsułki: białe lub prawie białe granulki, powlekane dojelitowo.
Kapsułki 125 mg: Rozmiar nr 3. Napisy „BMS”, „125 mg” i „6671” wydrukowano w kolorze żółto-brązowym.
Kapsułki 200 mg: Rozmiar nr 2. Zastosowano napisy „BMS”, „200 mg” i „6672”. zielony.
Kapsułki 250 mg: Rozmiar nr 1. Napisy „BMS”, „250 mg” i „6673” wydrukowano w kolorze niebieskim.
Kapsułki 400 mg: Rozmiar nr 0. Napisy „BMS”, „400 mg” i „6674” wydrukowano w kolorze czerwonym.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci
Biały lub prawie biały proszek.
Grupa farmakoterapeutyczna:
Środek przeciwwirusowy (HIV).Właściwości farmakologiczne:
FarmakodynamikaDydanozyna (2",3"-dideoksyinozyna lub ddl), syntetyczny analog dioksyadenozyny nukleozydowej, hamuje replikację wirusa HIV w hodowanych komórkach ludzkich oraz w liniach komórkowych in vitro.
Po wejściu do komórki didanozyna jest przekształcana przez enzymy komórkowe do aktywnego metabolitu trifosforanu dideoksyadenozyny (ddATO). Podczas replikacji wirusowego kwasu nukleinowego włączenie 2", 3"-dideoksynukleozydu zapobiega wzrostowi łańcucha, a tym samym hamuje replikację wirusa.
Ponadto ddATO hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy wirusa HIV poprzez konkurowanie z 5-trifosforanem dihydroksyadenozyny (dATO) o wiązanie się z miejscami aktywnymi enzymu, zapobiegając syntezie prowirusowego DNA.
Farmakokinetyka
Wchłanianie
Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) dydanozyny w osoczu krwi i maksymalne stężenie w osoczu krwi (Cmax) podczas przyjmowania kapsułek i tabletek jest równe. W porównaniu do tabletek szybkość wchłaniania leku z kapsułek jest mniejsza, wartość Cmax kapsułek wynosi 60% wartości Cmax tabletek. Czas do osiągnięcia Cmax wynosi około 2 godziny w przypadku kapsułek Videx i 0,67 godziny w przypadku tabletek Videx.
Tabletki i proszek należy przyjmować co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Jeżeli lek zostanie przyjęty wcześniej niż 2 godziny po posiłku, wartości Cmax i AUC zmniejszają się o około 55%. Podczas przyjmowania leku z posiłkiem biodostępność dydanozyny zmniejsza się o około 50%.
Kapsułki należy przyjmować na czczo, co najmniej 1,5 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Podczas stosowania kapsułek z tłuste potrawy Wartości Cmax i AUC zmniejszają się odpowiednio o 46% i 19%).
Metabolizm
Nie badano metabolizmu dydanozyny u ludzi. Na podstawie badań na zwierzętach przyjmuje się, że u człowieka zachodzi poprzez metabolizm endogennych puryn.
Usuwanie
Po podaniu doustnym okres półtrwania leku wynosi średnio 1,6 godziny, a około 20% przyjętej dawki wykrywane jest w moczu.
Klirens nerkowy stanowi 50% całkowitego klirensu (800 ml/min), co wskazuje na aktywne wydzielanie kanalikowe podczas wydalania dydanozyny przez nerki wraz z filtracją kłębuszkową.
Farmakokinetyka w zaburzeniach czynności nerek
Po podaniu doustnym okres półtrwania zwiększa się średnio o 1,4 godziny u pacjentów normalna funkcja nerek do 4,1 godziny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Dydanozyny nie wykrywa się w płynie do dializy otrzewnowej, natomiast podczas hemodializy po 3-4 godzinach jej stężenie wynosi 0,6-7,4% podanej dawki. Bezwzględna biodostępność nie zmienia się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek, jednakże klirens dydanozyny zmniejsza się proporcjonalnie do klirensu kreatyniny.
Farmakokinetyka w dysfunkcji wątroby
Metabolizm dydanozyny zależy od stopnia zaburzenia czynności wątroby.
Farmakokinetyka u dzieci i młodzieży.
Podczas badań farmakokinetycznych u dzieci w wieku od 1 do 17 lat wchłanianie dydanozyny różniło się w szerokim zakresie. Pomimo tego wartości Cmax i AUC wzrosły proporcjonalnie do dawki. Bezwzględna biodostępność dydanozyny po podaniu doustnym wynosiła około 36% po pierwszej dawce i 47% w stanie stacjonarnym.
Okres półtrwania wynosi średnio około 0,8 godziny. Po podaniu pierwszej dawki doustnej stężenia dydanozyny w moczu w stanie stacjonarnym wynosiły 18% i 21%. Klirens nerkowy wynosił około 243 ml/m2/min, co stanowiło 46% całkowitego klirensu z organizmu. Podobnie jak u dorosłych, u dzieci obserwowano aktywne wydzielanie kanalikowe. Podczas przyjmowania leku doustnie przez 26 dni nie obserwuje się kumulacji dydanozyny u dzieci.
Wskazania do stosowania:
Leczenie Zakażenie wirusem HIV(w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi).Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na dydanozynę i/lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku, fenyloketonurię, okres laktacji.Kapsułki są przeciwwskazane dla dzieci poniżej 3. roku życia (przeciwwskazanie ze względu na sposób podawania).
Ostrożnie
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zwiększone ryzyko rozwój zapalenia trzustki, zapalenie trzustki w wywiadzie, postępujące zakażenie wirusem HIV, u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nieskorygowanymi dawkami leku. Należy go stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Ciąża i laktacja
Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Preparat Videx należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy jest to ściśle wskazane i tylko w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu. Podczas leczenia lekiem karmienie piersią należy zatrzymać.
Sposób użycia i dawkowanie:
Wewnątrz.Kapsułki należy połykać w całości, bez rozgryzania, na czczo.
Tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego oraz proszek do sporządzania roztworu doustnego. Zalecana dzienna dawka zależy od masy ciała. Tabletki lub proszek przyjmuje się 1 lub 2 razy dziennie (patrz tabela). Przy przyjmowaniu leku dwa razy dziennie odstęp między dawkami powinien wynosić 12 godzin.
Ulec poprawie wymagana dawka może być kombinacją tabletek różne dawki unikając możliwego przedawkowania środków zobojętniających kwas żołądkowy lub fenyloalaniny zawartych w tabletkach. Każda dawka leku powinna składać się z co najmniej 2 tabletek, ale nie więcej niż 4 tabletek, nie przekraczając zalecanej dawki. Dzieciom w wieku poniżej 1 roku życia należy podawać jedną tabletkę na dawkę zapewniającą wystarczającą ilość leku zobojętniającego na ten okres. Grupa wiekowa.
Zaleca się przyjmowanie tabletek dzieciom do 3. roku życia wyłącznie w postaci zawiesiny. Tabletki należy przyjmować co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Tabletkę należy dokładnie przeżuć lub rozpuścić w co najmniej 30 ml wody, dokładnie mieszając aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Dla dzieci zalecaną porcję 1 tabletkę należy rozpuścić w 15 ml wody. Dla dostosowania smaku można dodać około 30 ml (dla dorosłych) lub 15 ml (dla dzieci) sok jabłkowy bez miąższu.
Po przygotowaniu powstałą zawiesinę należy wymieszać i wypić w całości. Powstała zawiesina jest stabilna przez 1 godzinę, jeśli jest przechowywana w temperaturze pokojowej (17-23°C).
W przypadku noworodków i dzieci do 8 miesiąca życia dawka dobowa obliczana jest w zależności od powierzchni ciała i wynosi 100 mg/m2 pc. dwa razy na dobę w odstępie 12 godzin.
Dla dzieci powyżej 8 miesiąca życia dawka dobowa wynosi 120 mg/m2 dwa razy na dobę w odstępie 12 godzin.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci należy przyjmować co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku wyłącznie w mieszaninie z lekami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenki (tlenki) glinu i magnezu. Proponujemy podział leków zobojętniających na trzy grupy (A, B i C), w zależności od ich zawartości Składniki aktywne. Pierwsza kolumna wskazuje zawartość wodorotlenku (tlenku) magnezu w mg na 5 ml leku, druga - ilość wodorotlenku glinu, która powinna być zawarta w leku, trzecia - grupę, do której należy lek.
| Zawartość wodorotlenków magnez*, mg/5 ml. | Zawartość wodorotlenków glin, mg/5 ml (**). | Grupa, do której należy lek zobojętniający kwas. |
| 400 | 400 do 900 | A |
| 350 | 425 do 900 | A |
| 300 | 450 do 900 | A |
| 250 | 200 do 450 | W |
| 200 | 213 do 450 | W |
| 150 | 225 do 450 | W |
| 125 | 100 do 225 | C |
| 100 | 107 do 225 | C |
| 75 | 113 do 225 | C |
Przed przygotowaniem roztworu ustal, do której grupy leków zobojętniających należy Twój.
* Jeżeli zawartość wodorotlenku magnezu mieści się w podanych wartościach, lek można stosować w przypadkach, gdy minimalna zawartość wodorotlenku glinu kompensuje obniżoną zawartość wodorotlenku magnezu.
– Przykładowo lek zawiera 325 mg wodorotlenku magnezu i wystarczającą ilość wodorotlenku glinu, wówczas lek należy do grupy A. Minimalną zawartość wodorotlenku glinu oblicza się w następujący sposób: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 1 mg wymaga zwiększenia zawartości wodorotlenku glinu o co najmniej 0,5 mg. W naszym przykładzie: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 75 mg (z 400 mg do 325 mg) wymaga minimalnego zwiększenia zawartości wodorotlenku glinu o 37,5 mg (w zaokrągleniu do 38 mg). Dlatego zawartość wodorotlenku glinu w preparacie musi wynosić co najmniej 438 mg.
– Przykładowo lek zawiera 175 mg wodorotlenku magnezu i wystarczającą ilość wodorotlenku glinu, lek należy do grupy B. Minimalną zawartość wodorotlenku glinu oblicza się w następujący sposób: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 1 mg wymaga zwiększenie zawartości wodorotlenku glinu o co najmniej 0,25 mg. W naszym przykładzie: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 75 mg (z 250 mg do 175 mg) wymaga minimalnego zwiększenia zawartości wodorotlenku glinu o 18,75 mg (w zaokrągleniu do 19 mg). Dlatego zawartość wodorotlenku glinu w preparacie musi wynosić co najmniej 219 mg.
– Przykładowo, jeśli lek zawiera 85 mg wodorotlenku magnezu i wystarczającą ilość wodorotlenku glinu, lek należy do grupy C. Minimalną zawartość wodorotlenku glinu oblicza się w następujący sposób: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 1 mg wymaga zwiększenia zawartości wodorotlenku glinu o co najmniej 0,25 mg. W naszym przykładzie: zmniejszenie o 40 mg wodorotlenku magnezu (ze 125 mg do 85 mg) wymaga minimalnego zwiększenia o 10 mg wodorotlenku glinu. Dlatego zawartość wodorotlenku glinu w preparacie powinna wynosić co najmniej 110 mg.
** Jeżeli lek zawiera tlenek glinu, jego zawartość jest przeliczana na wodorotlenek glinu: 1 mg tlenku odpowiada 1,53 mg wodorotlenku glinu.
Przygotowanie roztworu z lekami z grupy A.
Dodać 100 ml wody do oznaczenia 100 ml na etykiecie butelki, aby otrzymać roztwór o stężeniu dydanozyny 20 mg/ml. Dobrze wymieszaj. Dodać zawiesinę środka zobojętniającego kwas do oznaczenia 200 ml na etykiecie butelki. Stężenie dydanozyny w zawiesinie wynosi 10 mg/ml. Dobrze wymieszaj.
Przygotowanie roztworu z lekami z grupy B.
Dodać 100 ml zawiesiny leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 100 ml na etykiecie butelki, aby otrzymać zawiesinę o stężeniu dydanozyny 20 mg/ml. Dobrze wymieszaj. Dodać zawiesinę środka zobojętniającego kwas do oznaczenia 200 ml na etykiecie butelki. Stężenie dydanozyny w zawiesinie wynosi 10 mg/ml. Dobrze wymieszaj.
Przygotowanie roztworu z lekami z grupy C.
Dodać 100 ml zawiesiny leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 100 ml na etykiecie butelki. Dobrze wymieszaj. Dodać zawiesinę środka zobojętniającego kwas do oznaczenia 200 ml na etykiecie butelki. Dobrze wymieszaj. Powstałą zawiesinę przenieść do szklanej lub plastikowej butelki o odpowiedniej wielkości i dodać do niej kolejne 200 ml zawiesiny środka zobojętniającego kwas. Stężenie dydanozyny w powstałej zawiesinie wynosi 5 mg/ml, otrzymana zawiesina będzie trwać o połowę mniej dni niż w przypadku stosowania leków zobojętniających kwasy z grupy A i B.
Przygotowaną mieszaninę przechowywać w szczelnie zamkniętej butelce w lodówce (2 do 8°C) nie dłużej niż 30 dni. Wstrząśnij przed użyciem. Niewykorzystany lek po 30 dniach przechowywania należy wyrzucić.
| Klirens kreatyniny (ml/min/1,73 m²) | Kapsułki | Tabletki i proszek do przygotowanie rozwiązania dla podanie doustne u dzieci |
|---|---|---|
| Masa ciała > 60 kg | ||
| ≥60 (zwykła dawka) | 400 mg 1 raz dziennie | 400 mg raz na dobę lub 200 mg dwa razy na dobę |
| 30-59 | 200 mg 1 raz dziennie | 200 mg raz na dobę lub 100 mg dwa razy na dobę |
| 10-29 | 125 mg 1 raz dziennie | 150 mg 1 raz dziennie |
| <10 | 125 mg 1 raz dziennie | 100 mg 1 raz dziennie |
| Masa ciała< 60 кг | ||
| ≥60 (zwykła dawka) | 250 mg 1 raz dziennie | 250 mg 1 raz dziennie lub 125 mg dwa razy na dobę |
| 30-59 | 125 mg 1 raz dziennie | 150 mg 1 raz dziennie lub 75 mg dwa razy na dobę |
| 10-29 | 125 mg 1 raz dziennie | 100 mg 1 raz dziennie |
| <10 | - B | 75 mg 1 raz dziennie |
b Pacjenci z masą ciała Pacjenci dializowani powinni przyjmować dzienną dawkę leku po dializie. Nie ma konieczności podawania dodatkowej dawki leku.
Dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma dokładnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki leku u dzieci. Możliwe jest zmniejszenie dawki i/lub zwiększenie odstępu pomiędzy dawkami leku.
Dla starszych pacjentów Konieczne jest ostrożne dobranie dawki ze względu na możliwe pogorszenie czynności nerek. Konieczne jest monitorowanie czynności nerek i odpowiednie dostosowanie dawki leku.
Dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki. Nie ma dokładnych zaleceń dotyczących zmiany dawki leku w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Podczas leczenia lekiem należy zbadać poziom enzymów wątrobowych. Jeżeli poziom enzymów wątrobowych jest klinicznie istotny, konieczne jest przerwanie leczenia lekiem. Jeśli poziom aminotransferazy gwałtownie wzrośnie, może być konieczne przerwanie lub zawieszenie leczenia dowolnymi analogami nukleozydów.
Efekt uboczny:
Zapalenie trzustki jest poważnym toksycznym działaniem leku. Zapalenie trzustki o różnym nasileniu, często śmiertelne, może rozwinąć się u pacjenta na różnych etapach leczenia i nie zależy od tego, czy lek stosowany jest w monoterapii, czy w skojarzeniu z innymi lekami, ani od stopnia immunosupresji. Zapalenie trzustki jest powikłaniem zależnym od dawki. Stosując zawiesinę należy wziąć pod uwagę dane dotyczące wzrostu poziomu markerów zapalenia trzustki do poziomu istotnego klinicznie, nawet przy braku objawów.Kwasica mleczanowa/Ciężkie stłuszczenie z powiększeniem wątroby, w tym ze skutkiem śmiertelnym, obserwuje się podczas stosowania analogów nukleozydów w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwwirusowymi, w tym dydanozyną. To działanie niepożądane obserwowano głównie u kobiet. Otyłość i długotrwałe stosowanie nukleozydów mogą być czynnikami ryzyka wystąpienia tego działania niepożądanego. Leczenie lekiem należy przerwać, jeśli u pacjenta wystąpią kliniczne lub laboratoryjne objawy kwasicy mleczanowej lub hepatotoksyczności (które mogą obejmować powiększenie wątroby i stłuszczenie, nawet przy braku wyraźnych oznak zwiększonej aktywności transaminaz).
Neuropatia obwodowa zwykle towarzyszy obustronne symetryczne uczucie drętwienia kończyn: mrowienie i ból podeszew stóp i, w mniejszym stopniu, dłoni. We wczesnych stadiach choroby zjawiska te są rzadsze. Istnieją informacje, że przebieg neuropatii obwodowej może ulec zaostrzeniu podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwretrowirusowych, w tym dydanozyny i hydroksykarbamidu.
Z układu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka i zwiększone tworzenie się gazów, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, przerost ślinianki przyusznej, lipodystrofia, lipoatrofia.
Z układu nerwowego: parestezje, ból rąk i stóp, ból głowy.
Ze zmysłów: suchość w ustach, suchość oczu.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów i miopatia, zapalenie sialadenitis.
Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość, granulocytopenia, leukopenia, trombocytopenia.
Z narządów wzroku: Zapalenie nerwu wzrokowego, depigmentacja siatkówki.
Wskaźniki laboratoryjne: hipo- i hiperkaliemia, hiperurecemia, zwiększone stężenie amylazy i lipazy, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia, hipo- i hiperglikemia.
Inni:łysienie, reakcje rzekomoanafilaktyczne/alergiczne, osłabienie, dreszcze, swędzenie, rabdomioliza, wysypka skórna.
Dzieci. Skutki uboczne leku u dzieci i dorosłych pacjentów są podobne. Rozwój zapalenia trzustki u dzieci obserwuje się w 3% przypadków przy przyjmowaniu dawek nieprzekraczających zalecanych i u 13% przy leczeniu zwiększonymi dawkami leku. U dzieci rzadko obserwuje się zaburzenia widzenia, które charakteryzują się zmianami w siatkówce i zapaleniem nerwu wzrokowego.
Przedawkować:
Nie ma antidotum na przedawkowanie dydanozyny.Główne objawy przedawkowania leku: zapalenie trzustki, neuropatia obwodowa, hiperurykemia, zaburzenia czynności wątroby.
Dydanozyna nie jest usuwana z organizmu podczas dializy otrzewnowej, a w bardzo niewielkim stopniu podczas hemodializy. Podczas sesji hemodilizy trwających 3–4 godziny usuwa się około 25–30% dydanozyny z całkowitego stężenia dydanozyny krążącej we krwi na początku hemodializy.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne formy interakcji
Podczas stosowania Videxu w połączeniu z innymi lekami o podobnej toksyczności (na przykład stawudyną) ryzyko wystąpienia opisanych działań niepożądanych znacznie wzrasta.
Nie zaleca się jednoczesnego stosowania allopurinolu z lekiem Videx. Ryzyko rozwoju zapalenia trzustki wzrasta proporcjonalnie do wzrostu stężenia leku Videx.
Metadon. Podczas stosowania tabletek lub proszku Videx u pacjentów uzależnionych od opioidów podczas długotrwałego leczenia metadonem zaobserwowano zmniejszenie wartości AUC dydanozyny o 57%. W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zwiększyć dawkę preparatu Videx.
Tenofowir. Przy łącznym stosowaniu obserwuje się spadek poziomu Videxu, dlatego należy dostosować dawkę leku.
Delawirdynę lub indynawir należy przyjmować na 1 godzinę przed przyjęciem tabletek lub proszku Videx. W obecności leku Videx wartość AUC delawirdyny lub indynawiru znacznie wzrasta. Nie stwierdzono interakcji między lekami pomiędzy indynawirem i kapsułkami Videx.
W specjalnych badaniach wielokrotnych dawek leku jednocześnie z lekami newirapina, ryfabutyna, foskarnet, rytonawir, stawudyna i zydowudyna oraz pojedynczej dawki leku jednocześnie z lekami loperamid, metoklopramid, ranitydyna, sulfametoksazol, trimetoprim, nie stwierdzono żadnych interakcji lekowych .
Ketokonazol lub itrakonazol, których wchłanianie po podaniu doustnym zależy od kwasowości soku żołądkowego, należy przyjąć 2 godziny przed przyjęciem tabletek lub proszku Videx. Kapsułki Videx nie zawierają środków zobojętniających, dlatego nie ma ryzyka interakcji pomiędzy tymi lekami.
Podczas przyjmowania leku Videx (tabletki lub proszek) 2 godziny przed lub jednocześnie z gancyklowirem, AUC dydanozyny w stanie stacjonarnym zwiększa się średnio do 111%. Nieznaczne zmniejszenie AUC w stanie stacjonarnym (o 21%) gancyklowiru obserwowano, gdy pacjenci przyjmowali lek Videx 2 godziny przed gancyklowirem. Nie zaobserwowano zmian w klirensie nerkowym żadnego z tych dwóch leków. Nie wiadomo, czy zmiany te mają związek ze zmianami bezpieczeństwa preparatu Videx lub skuteczności gancyklowiru. Nie ma dowodów na to, że dydanozyna nasila mielosupresyjne działanie gancyklowiru.
Stężenie antybiotyków tetracyklinowych i niektórych antybiotyków fluorochinolonowych (na przykład cyprofloksacyny) w osoczu krwi zmniejsza się w obecności leków zobojętniających kwas, ponieważ tworzą one związki chelatowe.
Dlatego tabletki Videx zawierające leki zobojętniające kwas żołądkowy lub proszek rozpuszczony w zawiesinie leku zobojętniającego kwas, należy przyjmować co najmniej 6 godzin przed lub 2 godziny po przyjęciu cyprofloksacyny.
Kapsułki Videx nie zawierają środków zobojętniających kwas, dlatego nie ma ryzyka interakcji z antybiotykami tetracyklinowymi i fluorochinolonowymi.
Rybawiryna może zwiększać wewnątrzkomórkowe stężenie trifosforanów dydanozyny i potencjalnie zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zgłaszano przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby, a także przypadki zapalenia trzustki, neuropatii obwodowej i ogólnoustrojowej hiperlaktatemii/kwasicy mleczanowej podczas jednoczesnego podawania didanozyny z rybawiryną, ze stawudyną lub bez. Należy unikać jednoczesnego stosowania dydanozyny i rybawiryny, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko działań niepożądanych.
Mniej niż 5% dydanozyny wiąże się z białkami osocza, co wskazuje na małe prawdopodobieństwo interakcji leków obejmujących wyparcie z miejsc wiązania.
Specjalne instrukcje
Nie ustalono związku pomiędzy wrażliwością wirusa HIV na dydanozynę in vitro a odpowiedzią kliniczną na leczenie. Wyniki wrażliwości in vitro są bardzo zróżnicowane. Ustalono dodatnią korelację in vivo pomiędzy pomiarami aktywności wirusa (np. testami reakcji łańcuchowej polimerazy RNA) a klinicznym postępem choroby.Podawanie tabletek do żucia lub sporządzenia zawiesiny do podawania doustnego dzieciom poniżej 3. roku życia zaleca się wyłącznie w postaci zawiesiny.
W przypadku jednoczesnego stosowania leku Videx z lekami o znanym działaniu toksycznym na obwodowy układ nerwowy lub trzustkę, ryzyko wystąpienia tych działań toksycznych znacznie wzrasta.
W przypadku jednoczesnego przepisywania pentamidyny dożylnie lub leków zwiększających aktywność dydanozyny (hydroksykarbamid, allopurynol) zaleca się stosowanie leku Videx w postaci zawiesiny.
Należy okresowo sprawdzać wzrok i zwracać uwagę na wszelkie zaburzenia widzenia, takie jak zaburzenia postrzegania kolorów lub niewyraźne widzenie obiektów.
U dzieci należy badać siatkówkę co 6 miesięcy lub w przypadku wystąpienia jakichkolwiek zmian w widzeniu.
Dydanozyna szybko ulega zniszczeniu w kwaśnej zawartości soku żołądkowego. Dlatego, aby zmniejszyć kwasowość, tabletki zawierają środki zobojętniające kwas. Roztwór proszku należy przyjmować wyłącznie w mieszaninie ze środkami zobojętniającymi kwas. Kapsułki zawierają didanozynę w postaci granulek pokrytych powłoką dojelitową, w wyniku czego zwiększa się wchłanianie leku w jelicie.
U pacjentów zakażonych wirusem HIV z ciężkim niedoborem odporności podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego mogą wystąpić objawy reakcji zapalnej na bezobjawowe lub śladowe zakażenia oportunistyczne. Zespół ten obserwowano w ciągu pierwszych kilku tygodni lub miesięcy po rozpoczęciu leczenia przeciwretrowirusowego. Mogą wystąpić objawy zapalenia siatkówki wywołanego wirusem cytomegalii, uogólnionego lub ogniskowego zakażenia prątkami i zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jiroveci.
W przypadku wystąpienia objawów zapalenia trzustki należy przerwać leczenie lekiem, a w przypadku potwierdzenia diagnozy przerwać leczenie. W przypadku klinicznie istotnego wzrostu poziomu parametrów biochemicznych, nawet przy braku objawów zapalenia trzustki, lek należy przepisać w postaci zawiesiny.
W przypadku wystąpienia klinicznie potwierdzonych objawów hepatotoksyczności lub kwasicy mleczanowej (nawet jeśli aminotransferaz wątrobowych jest nieco powyżej górnej granicy), należy przerwać leczenie lekiem. Jeśli te wskaźniki zostaną znacznie przekroczone, leczenie należy przerwać.
Wchłanianie dydanozyny, niezależnie od postaci dawkowania, w obecności pożywienia zmniejsza się średnio o 50%. Tabletki i proszek należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, kapsułki należy przyjmować na pusty żołądek.
Przepisując lek pacjentom z zaburzeniami czynności nerek należy wziąć pod uwagę, że każda tabletka zawiera 8,6 mEq magnezu.
Przepisując lek pacjentom z fenyloketonurią należy wziąć pod uwagę, że: każda tabletka 100 mg zawiera 36,5 mg fenyloalaniny aspartamu.
Kapsułki i proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci nie zawierają fenyloalaniny.
Przepisując lek pacjentom na diecie z ograniczoną ilością soli należy wziąć pod uwagę, że 100 mg zawartości kapsułki zawiera co najmniej 0,424 mg sodu.
Tabletki nie zawierają soli sodowych.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci nie zawiera soli sodowych. Przy wyborze i obliczaniu ilości leków zobojętniających należy jednak wziąć pod uwagę zawartość sodu.
Postacie dawkowania nie zawierają sacharozy, dlatego nie ma ograniczeń w stosowaniu leku u pacjentów z cukrzycą.
Formularze zwolnień
Tabletki do żucia lub do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego 100 mg. 60 tabletek w butelce wykonanej z polietylenu o dużej gęstości z zakrętką z polipropylenu, niedostępną dla dzieci. 1 butelka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w kartonowym pudełku.
Kapsułki 125 mg, 200 mg, 250 mg i 400 mg. 10 kapsułek w blistrze wykonanym z folii PVC/aluminium. 3 blistry wraz z instrukcją użycia w pudełku kartonowym.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci 2 g. 2 g w okrągłych butelkach szklanych z przezroczystego, bezbarwnego szkła z szczelnie zakręconą polipropylenową nakrętką uniemożliwiającą dzieciom otwarcie. Pokrywa oznaczona jest dwiema strzałkami oraz napisami „Zamknij szczelnie” i „Dociskając przekręć w dół”, a pokrywa wyposażona jest w uszczelkę z folii i celulozy, pokrytą folią z polichlorku winylidenu. 1 butelka wraz z instrukcją użycia umieszczona jest w kartonowym pudełku.
Warunki przechowywania:
Tabletki do żucia lub do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego należy przechowywać w temperaturze 15-30°C.Kapsułki przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci przechowywać w temperaturze od 15 do 30°C.
Trzymać z dala od dzieci.
Najlepiej spożyć przed:
Tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny doustnej i kapsułek. 2 lata.Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci. 3 lata.
Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
Warunki wydawania z aptek:
.Na receptę.
Producent:
Tabletki do żucia lub do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego; kapsułki - Bristol-Myers Squibb, Francja.Bristol-Myers Squibb, La-Goualle – 19250 MEYMAC, Francja.
Bristol-Myers Squibb, La Gualle – 19250 MAYMAK, Francja.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci - Bristol-Myers Squibb Company, USA.
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, USA
Bristol-Myers Squibb Company, 2400 West Lloyd Expressway, Evansville, Indiana 47721-0001, USA
Reklamacje konsumenckie przyjmowane są pod adresem przedstawicielstwa:
123001, Moskwa, ulica Trekhprudny, 9, budynek 1B.
Mieszanina
1 kapsułka zawiera:
Składnik czynny:
dydanozyna – 200 mg.
Wypełniacze granulowane: karboksymetyloskrobia sodowa, karmeloza sodowa.
Otoczka dojelitowa granulek: kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylanu, ftalan dietylu, woda, talk.
Otoczka kapsułki: laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, aerozol, żelatyna.
Atrament do pisania: szelak, glikol propylenowy, indygotyna, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza.
efekt farmakologiczny
Videx jest lekiem przeciwwirusowym skutecznym w walce z zakażeniem wirusem HIV.
Farmakodynamika
Aktywnym składnikiem leku Videx jest didanozyna (2,3"-dideoksyinozyna lub ddI), która jest analogiem dioksyadenozyny nukleozydowej pochodzenia syntetycznego. Substancja ta ma zdolność hamowania dalszej reprodukcji (podziału) wirusa HIV w komórkach organizmu ludzkiego, a także in vitro.
Po dostaniu się do komórki didanozyna jest metabolizowana przy udziale enzymów komórkowych z utworzeniem trifosforanu dideoksyadenozyny (ddATP), charakteryzującego się działaniem farmakologicznym.
2”, 3”-dideoksynukleozyd przyłącza się do wirusowego kwasu nukleinowego i zapobiega jego dalszej replikacji. Z kolei ddATP, konkurując z 5-trifosforanem dioksyadenozyny (dATP) o wiązanie z miejscami aktywnymi enzymu, hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy wirusa HIV, hamując w ten sposób tworzenie prowirusowego DNA.
Farmakokinetyka
Lek charakteryzuje się umiarkowanym stopniem wchłaniania, czas maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) wynosi 2 godziny.
Videx w postaci twardych kapsułek żelatynowych należy przyjmować na pusty żołądek – 1,5 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po nim. Przyjmowanie z posiłkiem (szczególnie bogatym w tłuszcze) powoduje zmniejszenie Cmax (o 46%) i AUC (o 19%) tego leku. Wiązanie z białkami osocza< 5 %.
Metabolizm dydanozyny w organizmie człowieka nie został dostatecznie zbadany. Na podstawie wyników badań przedklinicznych leku ustalono podobieństwo tego procesu z metabolizmem endogennych puryn.
Przy podaniu doustnym Videx jego średnia wartość T1/2 wynosi 1,6 h. 1/5 podanej ilości leku wykrywana jest w moczu.
Obserwuje się dominujące wydzielanie kanalikowe leku, co potwierdza znaczny klirens nerkowy, który wynosi 400 ml/min (1/2 całkowitego klirensu – 800 ml/min).
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Pacjenci z chorobami nerek
U pacjentów w tej grupie obserwuje się wydłużenie T1/2 do 4,1 godziny.
3–4 godziny po hemodializie stężenie dydanozyny wynosi 0,6–7,4% przyjętej dawki.
Nie ma zmian w biodostępności leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ale jego klirens może zmniejszać się proporcjonalnie do QC.
Pacjenci z chorobami wątroby
U pacjentów z patologiami wątroby obserwuje się zmiany w procesach metabolicznych.
Pediatria
Zdolność wchłaniania leku u pacjentów w wieku od 1 do 17 lat zmienia się w szerokim zakresie. Cmax i AUC mogą zwiększać się w sposób zależny od dawki.
Biodostępność leku po jednorazowym podaniu doustnym wynosi 36%, po przyjęciu w warunkach szpitalnych – 47%. T 1/2 wynosi około 0,8 godziny.
Wykrywalna ilość leku w moczu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi 18%, podczas stosowania w warunkach szpitalnych – 21%.
Klirens nerkowy leku Videx wynosi około 243 ml/m2 pc./min (46% całkowitego klirensu). Po wyeliminowaniu leku dominuje jego wydzielanie kanalikowe.
Doustne stosowanie leku u dzieci przez 26 dni nie wykazało kumulacji.
Wskazania do stosowania
Videx jest przepisywany w leczeniu zakażenia wirusem HIV w ramach złożonej terapii przeciwretrowirusowej.
Tryb aplikacji
Videx to kapsułki żelatynowe do stosowania doustnego, które zaleca się przyjmować w całości na czczo (bez otwierania i żucia). Dawkowanie leku zależy od masy ciała pacjenta, a mianowicie:
- <60 кг – 250 мг 1 раз/сут.,
- ≥60 kg – 400 mg 1 raz dziennie.
W przypadku młodszych pacjentów pediatrycznych lek jest przepisywany w postaci tabletek do żucia lub tabletek do sporządzania zawiesiny, co najprawdopodobniej wynika z łatwości użycia i niemożności połknięcia kapsułki przez dziecko w całości.
Dawkowanie u pacjentów z chorobami nefropatologicznymi
U pacjentów tej grupy klinicznej dawki należy zmniejszać (w zależności od masy ciała) i/lub zwiększać odstępy pomiędzy dawkami w zależności od stopnia CC.
Uwaga: dla pacjentów, których masa ciała< 60 кг, при КК< 10 мл/мин следует рекомендовать данный препарат в другой ЛФ.
Dawkowanie leku w szczególnych przypadkach
Jeśli pacjent jest dializowany, wówczas lek przepisuje się w zwykłej dawce dziennej (nie ma konieczności zmiany zalecanego dawkowania leku), lecz należy go przyjmować po zabiegu.
W pediatrii w przypadku dysfunkcji nefrologicznej Nie ma jasnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Lekarz prowadzący ustala tę potrzebę indywidualnie. W takim przypadku może być konieczne zmniejszenie dawki i/lub wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami.
W gerontologii konieczność zmiany zalecanego schematu dawkowania zależy od czynności nerek pacjenta. W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki leku.
Na zaburzenia wątroby Może być konieczne zmniejszenie dawek. Ze względu na brak precyzyjnych zaleceń, dostosowanie dawki w tym przypadku przeprowadza lekarz prowadzący indywidualnie.
Terapia pacjentów z tej grupy wymaga monitorowania poziomu enzymów wątrobowych, jeśli znacząco wzrośnie, terapię należy przerwać. W przypadku zaobserwowania zwiększenia aktywności aminotransferazy może zaistnieć konieczność przerwania lub zaprzestania leczenia dowolnymi analogami nukleozydów.
Skutki uboczne
|
Narządy i układy organizmu |
Skutki uboczne stosowania leku |
|---|---|
|
Przewód pokarmowy i trawienie |
Niedoczynność gruczołów ślinowych Utrata apetytu Ból brzucha Upłynnianie kału Bębnica Zapalenie wątroby Dysfunkcja wątroby Nadciśnienie wrotne niezwiązane z marskością wątroby Choroby zapalne trzustki Nadczynność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej Nadmierne stężenie amylazy i lipazy Hiperbilirubinemia Przerost ślinianki przyusznej Zapalenie sialadenitis |
|
System nerwowy |
Drętwienie i mrowienie kończyn i tułowia Ból głowy |
|
Funkcja wizualna |
Niedoczynność gruczołów łzowych Zapalenie nerwu wzrokowego Depigmentacja siatkówki |
|
Układ mięśniowo-szkieletowy |
Ból w mięśniach Bóle kości i stawów (głównie kończyn) Zmiany dystroficzne w mięśniach Zniszczenie tkanki mięśniowej (rabdomioliza) |
|
Układ krwiotwórczy |
Zmniejszony poziom czerwonych krwinek Zmniejszenie liczby granulocytów we krwi obwodowej Wyraźny spadek liczby leukocytów i płytek krwi we krwi pacjenta |
|
Diagnostyka laboratoryjna |
Nieprawidłowe stężenie potasu we krwi Znaczący wzrost poziomu kwasu moczowego we krwi Zmiany poziomu glukozy we krwi |
|
Dermatologia |
Wypadanie włosów Swędzące odczucia Wysypki naskórkowe |
|
Manifestacje alergii o charakterze anafilaktoidalnym Ciężkie objawy asteniczne Stan gorączkowy Stany patologiczne tkanki tłuszczowej (dystrofia, zanik) |
Szczególnej uwagi wymagają następujące problemy, które pojawiają się podczas stosowania leku Videx:
- zapalenie trzustki, którego wystąpienie wskazuje na wyraźne działanie toksyczne leku. Stan ten może mieć różne formy nasilenia i występować zarówno na początku kursu terapeutycznego, jak i na innych etapach; nie zależy od rodzaju terapii (monoterapia preparatem Videx czy leczenie złożone), poziomu immunosupresji spowodowanej początkową patologią i może prowadzić do śmierci pacjenta. Zapalenie trzustki, które pojawia się jako efekt uboczny, zależy od dawki;
- kwasica mleczanowa/ciężkie stłuszczenie z hepatomegalią, co może skutkować śmiercią. Patologie te występują również niezależnie od stosowania Videxu (jako pojedynczego leku lub dodatkowego środka w kompleksowym leczeniu). Zdecydowana większość przypadków tej patologii występuje u kobiet. Czynnikami ryzyka jej wystąpienia są duża masa ciała pacjenta i długotrwała terapia lekowa. Jeżeli badania laboratoryjne wykażą u pacjenta objawy kwasicy mleczanowej/hepatotoksyczności, należy przerwać stosowanie leku;
- Neuropatia obwodowa objawiającą się symetrycznym drętwieniem obu kończyn (głównie bólem i mrowieniem stóp (rzadziej rąk)). Objawy patologii są bardziej wyraźne w późniejszych stadiach choroby. Ustalono szkodliwy wpływ jednoczesnego stosowania kilku leków przeciwretrowirusowych na prawdopodobieństwo wystąpienia i nasilenie tej patologii.
Skutki uboczne towarzyszące stosowaniu Videxu w pediatrii
Istnieje wyraźne podobieństwo w szkodliwym działaniu Videxu na organizm dzieci i dorosłych. Zapalenie trzustki u dzieci przyjmujących ten lek zgodnie z zalecanym standardowym schematem dawkowania obserwuje się w 3% przypadków, a wraz ze wzrostem zalecanych dawek - w 13% przypadków. Patologie wzroku u dzieci są rzadkie i wyrażają się zmianami w siatkówce i zapaleniem nerwu wzrokowego.
Przeciwwskazania
Lek Videx w postaci kapsułek jest przeciwwskazany do stosowania:
- dzieci do lat 3,
- pacjenci ze stwierdzoną fenyloketonurią,
- kobiety karmiące piersią
- pacjenci z ustaloną nietolerancją składników leku.
Należy zachować ostrożność przepisując Videx:
- pacjenci z grupy ryzyka zapalenia trzustki (jak również z historią tej diagnozy),
- pacjenci z postępującą postacią zakażenia wirusem HIV,
- pacjenci gerontolodzy,
- pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (jeśli nie zostanie przeprowadzone odpowiednie dostosowanie dawki).
Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby.
Ciąża
Nie przeprowadzono badań eksperymentalnych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu Videx u kobiet w okresie ciąży. O możliwości przepisania leku pacjentom z tej grupy decyduje lekarz prowadzący, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu kobiety i wszelkie możliwe zagrożenia dla płodu.
Laktacja jest przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Videx.
Interakcje leków
|
Inne leki |
Efekt jednoczesnego stosowania z Videxem |
|---|---|
|
Stawudin |
Zaobserwowano toksyczność dodatku |
|
Allopurinol |
Ryzyko zapalenia trzustki wzrasta wprost proporcjonalnie do wzrostu zawartości Videxu we krwi |
|
Tenofowir |
Dostosowanie dawki leku Videx jest konieczne ze względu na zmniejszenie jego stężenia w osoczu przy tego typu interakcjach |
|
Rybawiryna |
Można zaobserwować nasilenie działań niepożądanych preparatu Videx, w związku ze zwiększeniem poziomu wewnątrzkomórkowych trifosforanów dydanozyny. Może wystąpić niewydolność wątroby (w tym śmierć), zapalenie trzustki, neuropatia obwodowa i ogólnoustrojowa hiperlaktatemia/kwasica mleczanowa. Jeżeli nie ustalono potrzeby takiego jednoczesnego podawania, należy go unikać ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia poważnych działań niepożądanych. |
Prawdopodobieństwo interakcji Videxu z innymi lekami polegające na mechanizmie wypierania z miejsc wiązania jest znikome ze względu na niski stopień wiązania dydanozyny z białkami osocza (< 5 %).
Postać dawkowania leku w postaci tabletek ma szerszy zakres interakcji lekowych.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania leku u pacjenta mogą wystąpić następujące objawy:
- zapalenie trzustki,
- Neuropatia obwodowa,
- nadmierne stężenie kwasu moczowego we krwi,
- wyraźne zaburzenia wątroby.
Jeśli wystąpią takie objawy, rozważ:
- brak antidotum,
- nieskuteczność dializy otrzewnowej,
- niska skuteczność hemodializy (zabieg trwający 3–4 godziny pozwala na wydalenie z organizmu jedynie 25–30% leku).
Formularz zwolnienia
Videx jest dostępny w postaci twardych kapsułek żelatynowych do użytku wewnętrznego, rozmiar nr 2. Korpus i wieczko kapsułki są białe (nieprzezroczyste) z zielonymi napisami „BMS”, „200 mg” i „6672”.
Masa kapsułkująca to białe (dopuszczalne zabarwienie) granulki pokryte powłoką dojelitową.
Kapsułki pakowane są w blistry nr 10, - 3 blistry w opakowaniu kartonowym z adnotacją Dodatkowe informacje o producencie
Kraj pochodzenia: Francja.
Rejestracja
Dowód rejestracyjny nr: P N011537/02 z dnia 05.12.11
Dodatkowo
Lek jest dostępny na receptę.
Pacjenci z chorobami wątroby
Przepisując lek pacjentom z tej grupy, należy zachować szczególną ostrożność.
Pacjenci z nefropatologiami
Należy zachować ostrożność stosując Videx w tej grupie pacjentów, w przypadku braku odpowiedniego dostosowania dawki.
Pacjenci pediatryczni
Videx w postaci kapsułek nie jest przepisywany dzieciom ze względu na trudności w podawaniu. Tej grupie pacjentów przepisuje się tabletki (do żucia lub do przygotowania zawiesiny doustnej).
Pacjenci z grupy gerontologicznej
Przepisując lek pacjentom z tej grupy, należy zachować ostrożność.
Funkcje aplikacji
Podczas prób leku nie ustalono związku między wrażliwością wirusa HIV na lek in vitro a nasileniem skuteczności terapeutycznej leku; Ponadto uzyskane wyniki oznaczeń mają szeroki zakres. W warunkach in vivo istnieje dodatnia korelacja między stopniem aktywności wirusa a postępem klinicznym patologii.
Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Videx i leków wykazujących toksyczność dla obwodowego układu nerwowego lub trzustki, ponieważ gdy są przepisywane razem, obserwuje się wzajemne wzmocnienie tych działań niepożądanych.
Jeśli istnieje potrzeba jednoczesnego podawania dożylnej pentamidyny lub leków nasilających działanie farmakologiczne dydanozyny (hydroksykarbamid, allopurynol), Videx jest przepisywany w postaci zawiesiny.
Podczas terapii pacjent powinien regularnie odwiedzać okulistę w celu identyfikacji ewentualnych patologii wzroku. U dzieci i młodzieży należy badać siatkówkę raz na 6 miesięcy.
Kapsułki Videx nie zawierają składników zobojętniających kwas, ponieważ otoczka żelatynowa kapsułki i obecność otoczki dojelitowej chronią składnik aktywny przed agresywnym działaniem soku żołądkowego. Brak środków zobojętniających kwas w kompozycji pozwala uniknąć wielu interakcji leków typowych dla postaci tabletkowej leku.
Autorski
Uwaga!Opis leku ” Videx„na tej stronie znajduje się uproszczona i rozszerzona wersja oficjalnej instrukcji stosowania. Przed zakupem lub zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją zatwierdzoną przez producenta.
Informacje o leku mają wyłącznie charakter informacyjny i nie powinny być traktowane jako wskazówka do samodzielnego leczenia. Tylko lekarz może podjąć decyzję o przepisaniu leku, określeniu dawki i sposobu jego stosowania.
Substancja aktywna
Dydanozyna
Forma wydania, skład i opakowanie
Tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny doustnej biały lub białawy do jasnożółtego, okrągły, płaski, ze ściętymi krawędziami, z oznaczeniem „100” po jednej stronie i „VIDEX” po drugiej stronie; Dopuszczalne jest lekkie marmurkowanie powierzchni tabletek.
Skład granulatu:
Skład otoczki kapsułki:
Skład atramentu: szelak, glikol propylenowy, wodorotlenek potasu, dwutlenek tytanu, barwnik czerwony tlenek żelaza, barwnik żółty tlenek żelaza.
Kapsułki żelatyna twarda o rozmiarze nr 2, składająca się z dwóch części w kolorze białym, nieprzezroczystym z nadrukowanymi w kolorze zielonym napisami „BMS”, „200 mg” i „6672”; Zawartość kapsułek to białe lub prawie białe granulki pokryte powłoką dojelitową.
| 1 czapka. | |
| dydanozyna | 200 mg |
Skład granulatu: karboksymetyloskrobia sodowa, karmeloza sodowa.
Skład zawiesiny do otoczki granulatu: kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylanu, ftalan dietylu, woda, talk.
Skład otoczki kapsułki: laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, dwutlenek krzemu koloidalny, żelatyna.
Skład atramentu: szelak, glikol propylenowy, dwutlenek tytanu, barwnik żółty tlenek żelaza.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
Kapsułki żelatyna twarda o rozmiarze nr 1, składająca się z dwóch części w kolorze białym, nieprzezroczystym z nadrukowanymi w kolorze niebieskim napisami „BMS”, „250 mg” i „6673”; Zawartość kapsułek to białe lub prawie białe granulki pokryte powłoką dojelitową.
| 1 czapka. | |
| dydanozyna | 250 mg |
Skład granulatu: karboksymetyloskrobia sodowa, karmeloza sodowa.
Skład zawiesiny do otoczki granulatu: kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylanu, ftalan dietylu, woda, talk.
Skład otoczki kapsułki: laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, dwutlenek krzemu koloidalny, żelatyna.
Skład atramentu: szelak, glikol propylenowy, indygotyna.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
Kapsułki żelatyna twarda o rozmiarze nr 0, składająca się z dwóch części w kolorze białym nieprzezroczystym z napisami „BMS”, „400 mg” i „6674” nadrukowanymi w kolorze czerwonym; Zawartość kapsułek to białe lub prawie białe granulki pokryte powłoką dojelitową.
| 1 czapka. | |
| dydanozyna | 400 mg |
Skład granulatu: karboksymetyloskrobia sodowa, karmeloza sodowa.
Skład zawiesiny do otoczki granulatu: kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylanu, ftalan dietylu, woda, talk.
Skład otoczki kapsułki: laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, dwutlenek krzemu koloidalny, żelatyna.
Skład atramentu: szelak, glikol propylenowy, simetikon, barwnik czerwony tlenek żelaza, wodny.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Lek przeciwwirusowy działający przeciwko wirusowi HIV. Dydanozyna (2",3"-dideoksyinozyna lub ddI) jest syntetycznym analogiem dioksyadenozyny nukleozydu, hamującym replikację wirusa HIV w hodowanych komórkach ludzkich oraz w liniach komórkowych in vitro.
Po wejściu do komórki didanozyna jest przekształcana przez enzymy komórkowe w aktywny metabolit trifosforan dideoksyadenozyny (ddATP). Podczas replikacji wirusowego kwasu nukleinowego włączenie 2", 3"-dideoksynukleozydu zapobiega wzrostowi łańcucha, a tym samym hamuje replikację wirusa. Ponadto ddATP hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy wirusa HIV poprzez konkurowanie z 5-trifosforanem dioksyadenozyny (dATP) o wiązanie z miejscami aktywnymi enzymu, zapobiegając syntezie prowirusowego DNA.
Farmakokinetyka
Ssanie
Z układu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka i zwiększone tworzenie się gazów, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, nadciśnienie wrotne niezwiązane z marskością wątroby, zapalenie trzustki, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy zasadowej, zwiększone stężenie amylazy i lipazy, hiperbilirubinemia , przerost ślinianki przyusznej, zapalenie sialadenitis.
Z układu nerwowego: parestezje, ból głowy.
Od strony narządu wzroku: suchość oczu, zapalenie nerwu wzrokowego, depigmentacja siatkówki.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni, bóle stawów, miopatia, bóle dłoni i stóp, rabdomioliza.
Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość, granulocytopenia, leukopenia, trombocytopenia.
Wskaźniki laboratoryjne: hipo- i hiperkaliemia, hiperurykemia, hipo- i hiperglikemia.
Reakcje dermatologiczne:łysienie, swędzenie, wysypka skórna.
Inni: reakcje rzekomoanafilaktyczne/alergiczne, osłabienie, dreszcze, lipodystrofia, lipoatrofia.
Dzieci
Skutki uboczne leku u dzieci i dorosłych pacjentów są podobne. Rozwój zapalenia trzustki u dzieci obserwuje się w 3% przypadków, gdy lek jest przyjmowany w dawkach nieprzekraczających zalecanych i u 13%, gdy lek jest leczony w większych dawkach. U dzieci rzadko obserwuje się zaburzenia widzenia, które charakteryzują się zmianami w siatkówce i zapaleniem nerwu wzrokowego.
Przedawkować
Nie ma antidotum na przedawkowanie dydanozyny.
Objawy: zapalenie trzustki, neuropatia obwodowa, hiperurykemia, zaburzenia czynności wątroby.
Leczenie: Dydanozyna nie jest usuwana z organizmu podczas dializy otrzewnowej, a w bardzo niewielkim stopniu podczas hemodializy. Podczas hemodializ trwających 3–4 godziny usuwa się około 25–30% dydanozyny z całkowitego stężenia dydanozyny krążącej we krwi na początku hemodializy.
Interakcje leków
Podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami o podobnej toksyczności (na przykład stawudyną) ryzyko wystąpienia opisanych działań niepożądanych znacznie wzrasta.
Podczas stosowania leku Videx w postaci tabletek u pacjentów uzależnionych od opioidów podczas długotrwałego leczenia metadonem obserwuje się zmniejszenie wartości AUC dydanozyny (o 57%). W przypadku jednoczesnego stosowania leków należy zwiększyć dawkę preparatu Videx.
W przypadku stosowania razem z tenofowirem obserwuje się zmniejszenie stężenia didanozyny w osoczu krwi, dlatego należy dostosować dawkę leku.
Delawirdynę lub indynawir należy przyjmować na 1 godzinę przed przyjęciem tabletek Videx. W obecności leku Videx wartość AUC delawirdyny lub indynawiru znacznie wzrasta. Nie stwierdzono interakcji między lekami pomiędzy indynawirem i kapsułkami Videx.
W specjalnych badaniach stosowania leku Videx w wielokrotnych dawkach jednocześnie z newirapiną, ryfabutyną, foskarnetem, rytonawirem, stawudyną i zydowudyną oraz stosowania leku Videx w pojedynczej dawce jednocześnie z loperamidem, metoklopramidem, ranitydyną, sulfametoksazolem, trimetoprimem, nie stwierdzono interakcje leków.
Ketokonazol lub itrakonazol, których wchłanianie po podaniu doustnym zależy od kwasowości soku żołądkowego, należy przyjąć na 2 godziny przed przyjęciem leku Videx w postaci tabletek. Kapsułki Videx nie zawierają środków zobojętniających, dlatego nie ma ryzyka interakcji pomiędzy tymi lekami.
Podczas przyjmowania leku Videx w postaci tabletek na 2 godziny przed przyjęciem gancyklowiru lub jednocześnie z nim, AUC dydanozyny w stanie stacjonarnym wzrasta średnio do 111%. Nieznaczne zmniejszenie AUC gancyklowiru w stanie stacjonarnym (o 21%) obserwowano u pacjentów, którzy przyjmowali Videx 2 godziny przed gancyklowirem. Nie zaobserwowano zmian w klirensie nerkowym żadnego z tych dwóch leków. Nie wiadomo, czy zmiany te mają związek ze zmianami bezpieczeństwa preparatu Videx lub skuteczności gancyklowiru. Nie ma dowodów na to, że dydanozyna nasila mielosupresyjne działanie gancyklowiru.
Stężenie antybiotyków tetracyklinowych i niektórych antybiotyków fluorochinolonowych (na przykład cyprofloksacyny) w osoczu krwi zmniejsza się w obecności leków zobojętniających kwas żołądkowy, ponieważ tworzą związki chelatowe. Dlatego tabletki Videx zawierające leki zobojętniające kwas żołądkowy należy przyjmować co najmniej 6 godzin przed lub 2 godziny po przyjęciu cyprofloksacyny. Kapsułki Videx nie zawierają środków zobojętniających kwas, dlatego nie ma ryzyka interakcji z antybiotykami tetracyklinowymi i fluorochinolonowymi.
Rybawiryna może zwiększać wewnątrzkomórkowe stężenie trifosforanów dydanozyny i potencjalnie zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Zgłaszano przypadki śmiertelnej niewydolności wątroby, a także przypadki zapalenia trzustki, neuropatii obwodowej i ogólnoustrojowej hiperlaktatemii/kwasicy mleczanowej podczas jednoczesnego podawania didanozyny z rybawiryną, ze stawudyną lub bez. Należy unikać jednoczesnego stosowania dydanozyny i rybawiryny, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko działań niepożądanych.
Mniej niż 5% dydanozyny wiąże się z białkami osocza, co wskazuje na małe prawdopodobieństwo interakcji leków obejmujących wyparcie z miejsc wiązania.
Specjalne instrukcje
Nie ustalono związku pomiędzy wrażliwością wirusa HIV na dydanozynę in vitro a odpowiedzią kliniczną na leczenie. Wyniki wrażliwości in vitro są bardzo zróżnicowane. Ustalono dodatnią korelację in vivo pomiędzy pomiarami aktywności wirusa (np. testami reakcji łańcuchowej polimerazy RNA) a klinicznym postępem choroby.
Tabletki do żucia lub do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego u dzieci poniżej 3. roku życia zaleca się stosować wyłącznie w postaci zawiesiny.
W przypadku jednoczesnego stosowania leku Videx z lekami o znanym działaniu toksycznym na obwodowy układ nerwowy lub trzustkę, ryzyko wystąpienia tych działań toksycznych znacznie wzrasta.
Przepisując jednocześnie dożylną pentamidynę lub leki zwiększające aktywność dydanozyny (hydroksykarbamid, allopurynol), zaleca się stosowanie leku Videx w postaci zawiesiny.
Należy okresowo sprawdzać wzrok i zwracać uwagę na wszelkie zaburzenia widzenia, takie jak zaburzenia postrzegania kolorów lub niewyraźne widzenie obiektów.
U dzieci należy badać siatkówkę co 6 miesięcy lub w przypadku wystąpienia jakichkolwiek zmian w widzeniu.
Dydanozyna szybko ulega zniszczeniu w kwaśnej zawartości soku żołądkowego. Dlatego, aby zmniejszyć kwasowość, tabletki zawierają środki zobojętniające kwas. Kapsułki zawierają didanozynę w postaci granulek pokrytych powłoką dojelitową, w wyniku czego zwiększa się wchłanianie leku w jelicie.
U pacjentów zakażonych wirusem HIV z ciężkim niedoborem odporności podczas skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego mogą wystąpić objawy reakcji zapalnej na bezobjawowe lub śladowe zakażenia oportunistyczne. Zespół ten obserwowano w ciągu pierwszych kilku tygodni lub miesięcy po rozpoczęciu leczenia przeciwretrowirusowego. Mogą wystąpić objawy zapalenia siatkówki wywołanego wirusem cytomegalii, uogólnionego lub ogniskowego zakażenia prątkami i zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jiroveci.
W przypadku wystąpienia objawów zapalenia trzustki należy przerwać leczenie lekiem, a w przypadku potwierdzenia diagnozy przerwać leczenie. W przypadku klinicznie istotnego wzrostu poziomu parametrów biochemicznych, nawet przy braku objawów zapalenia trzustki, lek należy przepisać w postaci zawiesiny.
W przypadku wystąpienia klinicznie potwierdzonych objawów hepatotoksyczności lub kwasicy mleczanowej (nawet jeśli aktywność aminotransferaz wątrobowych nieznacznie przekracza GGN), należy przerwać leczenie lekiem. Jeśli te wskaźniki zostaną znacznie przekroczone, leczenie należy przerwać.
W badaniach po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nadciśnienia wrotnego niezwiązanego z marskością wątroby, w tym przypadki prowadzące do przeszczepienia wątroby i zgonów. Nadciśnienie wrotne wywołane dydanozyną niezwiązane z marskością wątroby zostało potwierdzone w wynikach biopsji wątroby u pacjentów z
niepotwierdzone wirusowe zapalenie wątroby. Typowymi objawami rozwoju nadciśnienia wrotnego były: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żylaki przełyku, krwawe wymioty, wodobrzusze, powiększenie śledziony.
Pacjentów przyjmujących Videx należy regularnie monitorować podczas rutynowych wizyt lekarskich pod kątem wczesnych objawów nadciśnienia wrotnego (np. małopłytkowości i powiększenia śledziony). Odpowiednie laboratorium
U takich pacjentów należy zlecić badania obejmujące aktywność enzymów wątrobowych, stężenie bilirubiny w surowicy, albuminę w surowicy, pełną morfologię krwi, INR i badanie ultrasonograficzne. Należy przerwać stosowanie leku Videx, jeśli u pacjenta wystąpią objawy nadciśnienia wrotnego niezwiązanego z marskością wątroby.
Wchłanianie dydanozyny, niezależnie od postaci dawkowania, w obecności pożywienia zmniejsza się średnio o 50%. Tabletki należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, kapsułki należy przyjmować na pusty żołądek.
Przepisując lek pacjentom z zaburzeniami czynności nerek należy wziąć pod uwagę, że każda tabletka zawiera 8,6 mEq magnezu.
Przepisując lek pacjentom z fenyloketonurią należy wziąć pod uwagę, że każda tabletka 100 mg zawiera 36,5 mg fenyloalaniny aspartamu. Kapsułki nie zawierają fenyloalaniny.
Przepisując lek pacjentom na diecie z ograniczoną ilością soli należy wziąć pod uwagę, że 100 mg zawartości kapsułki zawiera co najmniej 0,424 mg sodu. Tabletki nie zawierają soli sodowych.
Tabletki i kapsułki nie zawierają sacharozy, dlatego nie ma ograniczeń w stosowaniu leku u pacjentów z cukrzycą.
Ciąża i laktacja
Nie przeprowadzono odpowiednich i kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Preparat Videx należy stosować w czasie ciąży wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań i tylko w przypadkach, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Podczas leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.
Używaj w dzieciństwie
Stosowanie kapsułek u dzieci poniżej 3. roku życia jest przeciwwskazane ze względu na sposób podawania.
W przypadku zaburzeń czynności nerek
Z ostrożność lek należy stosować w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przy nieskorygowanych dawkach leku.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
| Kapsułki | 1 czapka. |
| dydanozyna | 125 mg |
| 200 mg | |
| 250 mg | |
| 400 mg | |
| Substancje pomocnicze | |
| skład granulatu: karboksymetyloskrobia sodowa; karmeloza sodowa | |
| skład zawiesiny na otoczkę granulatu: kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylanu; ftalan dietylu; woda; talk | |
| skład otoczki kapsułki: laurylosiarczan sodu; dwutlenek tytanu; koloidalny dwutlenek krzemu; żelatyna | |
| skład atramentu: kapsułki 125 mg - szelak; glikol propylenowy; wodorotlenek potasu; dwutlenek tytanu; barwniki - czerwony tlenek żelaza i żółty tlenek żelaza; kapsułki 200 mg - szelak; glikol propylenowy; indygo karmin; dwutlenek tytanu; tlenek żelaza żółty; kapsułki 250 mg - szelak; glikol propylenowy; indygo karmin; kapsułki 400 mg - szelak; glikol propylenowy; simetikon; barwnik – czerwony tlenek żelaza; woda amoniakalna |
10 szt. w blistrze; W pudełku znajdują się 3 blistry.
w butelkach po 60 szt.; 1 butelka w pudełku.
1 butelka w pudełku.
efekt farmakologiczny
efekt farmakologiczny- środek przeciwwirusowy.Sposób użycia i dawkowanie
Wewnątrz.
Kapsułki należy połykać w całości, bez rozgryzania, na czczo.
Tabela 1
Tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego oraz proszek do sporządzania roztworu doustnego.
Tabela 2
Można wybrać wymaganą dawkę, stosując kombinację tabletek o różnych dawkach. Należy unikać ewentualnego przedawkowania leków zobojętniających kwas żołądkowy lub fenyloalaniny zawartych w tabletkach. Każda dawka leku powinna składać się z co najmniej 2, ale nie więcej niż 4 tabletek, łącznie nie przekraczających zalecanej dawki. Dzieci w wieku poniżej 1 roku powinny otrzymywać jedną tabletkę na raz, która zapewnia wystarczającą ilość leku zobojętniającego dla tej grupy wiekowej.
Tabletki należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku. Przed zażyciem tabletkę należy dokładnie przeżuć lub rozpuścić w co najmniej 30 ml wody, dokładnie mieszając aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny. Dla dzieci zalecaną porcję (1 tabletkę) należy rozpuścić w 15 ml wody. Aby dostosować smak, można dodać 30 ml (dla dorosłych) lub 15 ml (dla dzieci) soku jabłkowego bez miąższu. Po przygotowaniu powstałą zawiesinę należy wymieszać i wypić w całości. Powstała zawiesina jest stabilna przez 1 godzinę, jeśli jest przechowywana w temperaturze pokojowej (17–23°C).
Noworodki i dzieci do 8 miesiąca życia: Dawkę dobową oblicza się w zależności od powierzchni ciała i wynosi 100 mg/m2 pc. 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin.
Dzieci powyżej 8 miesiąca życia: dawka dzienna – 120 mg/m2 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin.
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci należy przyjmować co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku wyłącznie w mieszaninie z lekami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenki glinu i magnezu. Preparaty zobojętniające kwas dzielą się na trzy grupy (A, B i C), w zależności od zawartości w nich tych substancji aktywnych. Zalecane proporcje glinu i magnezu przedstawiono w tabeli 3:
Tabela 3
| Zawartość wodorotlenku magnezu*, mg/5 ml | Zawartość wodorotlenku glinu**, mg/5 ml | Grupa, do której należy lek zobojętniający kwas |
| 400 | 400-900 | A |
| 350 | 425-900 | A |
| 300 | 450-900 | A |
| 250 | 200-450 | B |
| 200 | 213-450 | B |
| 150 | 225-450 | B |
| 125 | 100-225 | C |
| 100 | 107-225 | C |
| 75 | 113-225 | C |
Przed przygotowaniem roztworu ustal, do której grupy leków zobojętniających należy Twój.
* Jeżeli zawartość wodorotlenku magnezu mieści się w podanych wartościach, lek można stosować w przypadkach, gdy minimalna zawartość wodorotlenku glinu kompensuje obniżoną zawartość wodorotlenku magnezu.
Przykładowo lek zawiera 325 mg wodorotlenku magnezu i wystarczającą ilość wodorotlenku glinu, wówczas lek należy do grupy A. Minimalną zawartość wodorotlenku glinu oblicza się w następujący sposób: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 1 mg wymaga zwiększenie zawartości wodorotlenku glinu o co najmniej 0,5 mg. W naszym przykładzie: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 75 mg (z 400 do 325 mg) wymaga minimalnego zwiększenia zawartości wodorotlenku glinu o 37,5 mg (w zaokrągleniu do 38 mg). Dlatego zawartość wodorotlenku glinu w preparacie musi wynosić co najmniej 438 mg.
Przykładowo lek zawiera 175 mg wodorotlenku magnezu i wystarczającą ilość wodorotlenku glinu, lek należy do grupy B. Minimalną zawartość wodorotlenku glinu oblicza się w następujący sposób: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 1 mg wymaga zwiększenie zawartości wodorotlenku glinu o co najmniej 0,25 mg. W naszym przykładzie: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 75 mg (z 250 do 175 mg) wymaga minimalnego zwiększenia zawartości wodorotlenku glinu o 18,75 mg (zaokrąglone w górę o 19 mg). Dlatego zawartość wodorotlenku glinu w preparacie musi wynosić co najmniej 219 mg.
Przykładowo, jeśli lek zawiera 85 mg wodorotlenku magnezu i wystarczającą ilość wodorotlenku glinu, lek należy do grupy C. Minimalną zawartość wodorotlenku glinu oblicza się w następujący sposób: zmniejszenie zawartości wodorotlenku magnezu o 1 mg wymaga zwiększenia zawartość wodorotlenku glinu o co najmniej 0,25 mg. W naszym przykładzie: zmniejszenie o 40 mg wodorotlenku magnezu (ze 125 do 85 mg) wymaga minimalnego zwiększenia o 10 mg wodorotlenku glinu. Dlatego zawartość wodorotlenku glinu w preparacie musi wynosić co najmniej 110 mg.
** Jeżeli lek zawiera tlenek glinu, jego zawartość jest przeliczana na wodorotlenek glinu: 1 mg tlenku odpowiada 1,53 mg wodorotlenku glinu.
Przygotowanie roztworu z lekami z grupy A
Dodać 100 ml wody do oznaczenia 100 ml na etykiecie butelki, powstanie roztwór o stężeniu dydanozyny 20 mg/ml. Dobrze wymieszaj. Dodać zawiesinę leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 200 ml na etykiecie butelki. Stężenie dydanozyny w zawiesinie wynosi 10 mg/ml. Dobrze wymieszaj.
Przygotowanie roztworu z lekami z grupy B
Dodać 100 ml zawiesiny leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 100 ml na etykiecie butelki. Powstanie zawiesina o stężeniu dydanozyny 20 mg/ml. Dobrze wymieszaj. Dodać zawiesinę leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 200 ml na etykiecie butelki. Stężenie dydanozyny w zawiesinie wynosi 10 mg/ml. Dobrze wymieszaj.
Przygotowanie roztworu z lekami z grupy C
Dodać 100 ml zawiesiny leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 100 ml na etykiecie butelki. Dobrze wymieszaj. Dodać zawiesinę leku zobojętniającego kwas do oznaczenia 200 ml na etykiecie butelki. Dobrze wymieszaj. Powstałą zawiesinę przenieść do szklanej lub plastikowej butelki o odpowiedniej wielkości i dodać do niej kolejne 200 ml zawiesiny środka zobojętniającego kwas. Stężenie dydanozyny w powstałej zawiesinie wynosi 5 mg/ml, otrzymana zawiesina będzie trwać o połowę mniej dni niż w przypadku stosowania leków zobojętniających kwasy z grupy A i B.
Przygotowaną mieszaninę przechowuje się w szczelnie zamkniętej butelce w lodówce (w temperaturze od 2 do 8 ° C) nie dłużej niż 30 dni. Wstrząśnij przed użyciem. Niewykorzystany lek po 30 dniach przechowywania należy wyrzucić.
Dorośli z zaburzeniami czynności nerek Zaleca się zmniejszenie dawki i/lub zwiększenie odstępu pomiędzy dawkami w zależności od klirensu kreatyniny (patrz tabela 4).
Tabela 4
| Klirens kreatyniny, ml/min/1,73 m2 | Kapsułki | Tabletki* i proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci |
| Masa ciała ≥60 kg | ||
| ≥60 (zwykła dawka) | 400 mg 1 raz dziennie | 400 mg raz na dobę lub 200 mg dwa razy na dobę |
| 30-59 | 200 mg 1 raz dziennie | 200 mg raz na dobę lub 100 mg dwa razy na dobę |
| 10-29 | 125 mg 1 raz dziennie | 150 mg 1 raz dziennie |
| <10 | 125 mg 1 raz dziennie | 100 mg 1 raz dziennie |
| Masa ciała<60 кг | ||
| ≥60 (zwykła dawka) | 250 mg 1 raz dziennie | 250 mg raz na dobę lub 125 mg dwa razy na dobę |
| 30-59 | 125 mg 1 raz dziennie | 150 mg raz na dobę lub 75 mg dwa razy na dobę |
| 10-29 | 125 mg 1 raz dziennie | 100 mg 1 raz dziennie |
| <10 | -** | 75 mg 1 raz dziennie |
* Każda dawka leku musi składać się z co najmniej 2 tabletek, ale nie więcej niż 4 tabletek, łącznie nie przekraczających zalecanej dawki. Możesz wybrać dawkę, stosując kombinację tabletek o różnych dawkach.
**Pacjenci z wagą<60 кг и Cl
креатинина <10 мл/мин следует назначать другую лекарственную форму.
Pacjenci dializowani powinni przyjmować dzienną dawkę leku po dializie. Nie ma konieczności podawania dodatkowej dawki leku.
Dzieci z zaburzeniami czynności nerek: Nie ma dokładnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki. Możliwe jest zmniejszenie dawki i/lub zwiększenie odstępu pomiędzy dawkami.
Starsi pacjenci: Konieczne jest ostrożne dobranie dawki ze względu na możliwe pogorszenie czynności nerek. Należy monitorować czynność nerek i dostosowywać dawkę leku.
Dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: może być konieczne zmniejszenie dawki. Nie ma dokładnych zaleceń dotyczących dostosowania dawki leku w przypadku zaburzeń czynności wątroby. W trakcie leczenia konieczne jest badanie poziomu enzymów wątrobowych. Jeżeli poziom enzymów wątrobowych jest klinicznie istotny, należy przerwać leczenie lekiem. Jeśli poziom aminotransferazy gwałtownie wzrośnie, może być konieczne przerwanie leczenia dowolnymi analogami nukleozydów.
Producent
Proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci - Bristol Myers Squibb (USA).
Tabletki i kapsułki - Bristol Myers Squibb (Francja).
Warunki przechowywania leku Videx ®
W temperaturze nieprzekraczającej 25°C.Trzymać z dala od dzieci.
Okres ważności leku Videx ®
Tabletki do żucia lub do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego 100 mg - 2 lata.
proszek do sporządzania roztworu doustnego dla dzieci 2 g - 3 lata.
kapsułki 125 mg - 2 lata.
kapsułki 200 mg - 2 lata.
kapsułki 250 mg - 2 lata.
kapsułki 400 mg - 2 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.
Lek przeciwwirusowy działający przeciwko wirusowi HIV.
Lek: VIDEX®
Substancja czynna leku:
dydanozyna
Kodowanie ATX: J05AF02
KFG: Lek przeciwwirusowy aktywny przeciwko wirusowi HIV
Numer rejestracyjny: P nr 011537/02
Data rejestracji: 19.01.06
Właściciel rej. referencje: BRISTOL-MYERS SQUIBB (Francja)
Forma uwalniania Videx, opakowanie i skład leku.
Tabletki do żucia lub do sporządzania zawiesiny doustnej są okrągłe, płaskie, ze ściętymi krawędziami, koloru białego lub białawego do jasnożółtego, z oznaczeniem „100” po jednej stronie tabletki i „VIDEX” po drugiej stronie. Dopuszczalna jest niewielka marmurkowatość powierzchni tabletek.
1 zakładka.
dydanozyna
100 mg
Substancje pomocnicze: węglan wapnia, wodorotlenek magnezu, aspartam, sorbitol w proszku, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, aromat mandarynki, stearynian magnezu.
60 szt. — butelki polietylenowe (1) — opakowania kartonowe.
1 czapka.
dydanozyna
250 mg
Skład atramentu: szelak, glikol propylenowy, indygotyna.
Kapsułki żelatynowe twarde, składające się z 2 części, nieprzezroczyste, białe. Zawartość kapsułki: białe lub prawie białe granulki, powlekane dojelitowo.
1 czapka.
dydanozyna
400 mg
Skład granulatu: karboksymetyloskrobia sodowa, karboksymetyloceluloza sodowa.
Skład zawiesiny do otoczki granulatu: zawiesina kopolimeru kwasu metakrylowego i etakrylanu 30%, ftalan dietylu, woda oczyszczona, talk.
Skład otoczki kapsułki: laurylosiarczan sodu, dwutlenek tytanu, krzem koloidalny bezwodny, żelatyna.
Skład atramentu: szelak, glikol propylenowy, simetikon, czerwony tlenek żelaza, wodorotlenek amonu.
10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe.
OPIS SUBSTANCJI CZYNNEJ.
Wszystkie podane informacje mają charakter wyłącznie informacyjny o leku, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości jego stosowania.
Działanie farmakologiczne Videxu
Środek przeciwwirusowy, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, syntetyczny analog deoksyadenozyny (nukleozyd purynowy). Aktywny wobec wirusa HIV. Po wniknięciu dydanozyny do komórki jest ona metabolizowana przez enzymy komórkowe do aktywnego metabolitu – trifosforanu dideoksyadenozyny, który hamuje odwrotną transkryptazę wirusa HIV. Pod wpływem dydanozyny zwiększa się liczba komórek z receptorami CD4+, co uważa się za potwierdzenie działania przeciwwirusowego. Jednocześnie normalizują się parametry krwi obwodowej i zawartość białka wirusowego (antygenu P24) we krwi.
Farmakokinetyka leku.
Dydanozyna ulega szybkiemu zniszczeniu przy kwaśnym pH. Dlatego wszystkie postacie dawkowania do podawania doustnego zawierają substancje buforujące, które podwyższają pH soku żołądkowego, a tym samym zmniejszają rozkład dydanozyny i poprawiają jej wchłanianie. Cmax w osoczu osiągane jest po 0,5-1 h. Przenika przez BBB. Vd wynosi 0,7-1 l/kg. T1/2 wynosi 1,5 h. Jest wydalany z moczem.
Wskazania do stosowania:
Leczenie AIDS z wyraźnymi objawami klinicznymi infekcji z nieskutecznością lub nietolerancją zydowudyny.
Dawkowanie i sposób podawania leku.
Przy przyjmowaniu doustnym, w zależności od postaci dawkowania, pojedyncza dawka dla dorosłych o masie ciała 60 kg i większej wynosi 200-250 mg, o masie ciała mniejszej niż 60 kg - 125-167 mg. Częstotliwość podawania: 2 razy dziennie.
U dzieci stosuje się go w dawce 240 mg/m2. Odstęp pomiędzy dawkami powinien wynosić 12 h. Dydanozynę należy przyjmować na pusty żołądek.
Skutki uboczne Videxu:
Z układu pokarmowego: zapalenie trzustki, biegunka, nudności, wymioty, hiperbilirubinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfatazy zasadowej i amylazy w osoczu krwi, zapalenie wątroby.
Z ośrodkowego układu nerwowego: neuropatia obwodowa, ból głowy, drgawki, ogólne osłabienie, zawroty głowy, bezsenność.
Z układu krwiotwórczego: leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość.
Inne: zwiększone stężenie kwasu moczowego. Podczas stosowania dydanozyny u dzieci obserwowano także depigmentację siatkówki, cukrzycę i moczówkę prostą.
Przeciwwskazania do leku:
Nadwrażliwość na didanozynę.
Stosować w czasie ciąży i laktacji.
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa stosowania dydanozyny podczas ciąży u ludzi. Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań oraz w przypadkach, gdy potencjalna korzyść z leczenia dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.
Nie wiadomo, czy dydanozyna przenika do mleka kobiecego. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
Specjalne instrukcje użytkowania Videx.
Obecnie nie ma kontrolowanych badań dotyczących wpływu dydanozyny na zakażenie wirusem HIV. Prowadzone są badania kliniczne mające na celu ocenę jego skuteczności i optymalizację schematu dawkowania.
Dydanozynę należy stosować ostrożnie, jeśli w przeszłości występowało zapalenie trzustki.
Podczas leczenia należy regularnie kontrolować poziom amylazy, aminotransferaz, bilirubiny, obraz krwi obwodowej, wskaźniki czynności nerek i zawartość limfocytów T.
Dzieci wymagają okresowych badań okulistycznych.
Podczas stosowania dydanozyny mężczyźni i kobiety w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji.
Interakcja Videxu z innymi lekami.
W przypadku jednoczesnego stosowania z chloramfenikolem, cisplatyną, etambutolem, etionamidem, hydralazyną, izoniazydem, metronidazolem, stawudyną, zalcytabiną, winkrystyną może rozwinąć się neuropatia obwodowa.
Przy jednoczesnym stosowaniu dydanozyny z gancyklowirem zwiększa się ryzyko wystąpienia mielodepresji.
