ميبيفاكايين في طب الأسنان. خبرة في الاستخدام السريري للمخدرات الموضعية المعتمدة على الميبيفاكايين

"ميبيفاكايين"المستخدمة في العلاج و/أو الوقاية الأمراض التالية(تصنيف تصنيف الأمراض - ICD-10):

الصيغة الإجمالية: C15-H22-N2-O

رمز CAS: 22801-44-1

وصف

صفة مميزة:مخدر من نوع أميد.

ميبيفاكايين هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة. قابل للذوبان في الماء، مقاوم للتحلل المائي الحمضي والقلوي.

التأثير الدوائي

علم العقاقير:العمل الدوائي - مخدر موضعي. كونها قاعدة محبة للدهون ضعيفة، فإنها تمر عبر الطبقة الدهنية من الغشاء الخلايا العصبيةويتحول إلى شكل كاتيوني، ويرتبط بمستقبلات (بقايا S6 من المجالات الحلزونية عبر الغشاء) لقنوات الصوديوم الغشائية الموجودة في نهايات الأعصاب الحسية. يحجب بشكل عكسي قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربي، ويمنع تدفق أيونات الصوديوم عبر غشاء الخلية، ويثبت الغشاء، ويزيد من عتبة التحفيز الكهربائي للعصب، ويقلل من معدل حدوث جهد الفعل ويقلل من سعته، وفي النهاية يحجب إزالة الاستقطاب الغشائي، حدوث وتوصيل النبضات على طول الألياف العصبية.

يدعو بجميع أنواعه تخدير موضعي: المحطة، التسلل، التوصيل. له تأثير سريع وقوي.

عندما يدخل الدورة الدموية الجهازية (ويخلق تركيزات سامة في الدم)، يمكن أن يكون له تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي وعضلة القلب (ومع ذلك، عند استخدامه بجرعات علاجية، تكون التغيرات في التوصيل والإثارة والتلقائية والوظائف الأخرى ضئيلة ).

ثابت التفكك (pK_a) - 7.6؛ الذوبان في الدهون متوسط. يعتمد مدى الامتصاص الجهازي وتركيز البلازما على الجرعة وطريقة الإعطاء والأوعية الدموية في موقع الحقن ووجود أو عدم وجود الإبينفرين في محلول التخدير. إن إضافة محلول مخفف من الإبينفرين (1: 200000، أو 5 ميكروغرام / مل) إلى محلول ميبيفاكايين يقلل عادة من امتصاص ميبيفاكايين وتركيزه في البلازما. الارتباط ببروتينات البلازما مرتفع (حوالي 75٪). يخترق المشيمة. لا يتأثر باسترات البلازما. يتم استقلابه بسرعة في الكبد، والمسارات الأيضية الرئيسية هي الهيدروكسيل ونزع الميثيل N. في البالغين، تم تحديد 3 مستقلبات - اثنان من المشتقات الفينولية (تفرز على شكل جلوكورونيدات) ومستقلب N-demethylated (2,6"-pipecoloxylide). T_1/2 عند البالغين - 1.9-3.2 ساعة؛ عند الأطفال حديثي الولادة - 8.7-9 ساعات، يتم إخراج أكثر من 50٪ من الجرعة على شكل مستقلبات في الصفراء، ثم يعاد امتصاصها في الأمعاء (توجد نسبة صغيرة في البراز) وتفرز في البول بعد 30 ساعة، بما في ذلك. دون تغيير (5-10٪). يتراكم في حالة اختلال وظائف الكبد (تليف الكبد والتهاب الكبد).

ويلاحظ فقدان الحساسية بعد 3-20 دقيقة. يستمر التخدير لمدة 45-180 دقيقة. تعتمد المعلمات الزمنية للتخدير (وقت البدء والمدة) على نوع التخدير، والتقنية المستخدمة، وتركيز المحلول (جرعة الدواء) و الخصائص الفرديةمريض. ويرافق إضافة محاليل مضيق للأوعية إطالة أمد التخدير.

لم يتم إجراء دراسات لتقييم السرطنة والطفرات والتأثيرات على الخصوبة لدى الحيوانات والبشر.

مؤشرات للاستخدام

طلب:التخدير الموضعي للتدخلات في تجويف الفم (جميع الأنواع)، التنبيب الرغامي، تنظير القصبات الهوائية والمريء، استئصال اللوزتين، إلخ.

موانع

موانع الاستعمال:فرط الحساسية، بما في ذلك. إلى أدوية التخدير الأميدية الأخرى. سن الشيخوخة، الوهن العضلي الوبيل، خلل وظيفي حاد في الكبد (بما في ذلك تليف الكبد)، البورفيريا.

موانع الاستعمال: الحمل، الرضاعة الطبيعية.

الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية: أثناء الحمل، من الممكن أن يتجاوز التأثير المتوقع للعلاج المخاطر المحتملة على الجنين (يمكن أن يسبب تضيق الشريان الرحمي ونقص الأكسجة لدى الجنين). بحذر أثناء الرضاعة الطبيعية(لا توجد بيانات عن اختراق حليب الثدي).

آثار جانبية

آثار جانبية:من الخارج الجهاز العصبيوالأعضاء الحسية: الإثارة و/أو الاكتئاب، صداعطنين في الأذنين، وضعف؛ ضعف الكلام والبلع والرؤية. التشنجات والغيبوبة.

من الخارج من نظام القلب والأوعية الدمويةوالدم (تكون الدم، الإرقاء): انخفاض ضغط الدم (أو في بعض الأحيان ارتفاع ضغط الدم)، بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، احتمال توقف القلب.

ردود الفعل التحسسية: العطس، الشرى، الحكة، حمامي، قشعريرة، حمى، وذمة وعائية.

أخرى: اكتئاب مركز الجهاز التنفسي والغثيان والقيء.

التفاعل: حاصرات بيتا، حاصرات قنوات الكالسيوم، الأدوية المضادة لاضطراب النظمتعزيز التأثير المثبط على توصيل عضلة القلب وانقباضها.

الجرعة الزائدة: الأعراض: انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، زيادة قوة العضلات، فقدان الوعي، والتشنجات، ونقص الأكسجة، وفرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم، والحماض التنفسي والتمثيل الغذائي، وضيق التنفس، وانقطاع التنفس، والسكتة القلبية.

العلاج: فرط التنفس، الحفاظ على الأوكسجين الكافي، التنفس المساعد، السيطرة على التشنجات والنوبات

(وصفة ثيوبنتال 50-100 ملغ في الوريد أو ديازيبام 5-10 ملغ في الوريد)، وتطبيع الدورة الدموية، وتصحيح الحماض.

الجرعة وطريقة الإعطاء

اتجاهات للاستخدام والجرعة:تعتمد كمية المحلول والجرعة الإجمالية على نوع التخدير وطبيعة التدخل. للحقن، استخدم محلول ميبيفاكايين 3٪ (الجرعة القصوى للبالغين - 4.4 ملغم / كغم، ولكن ليس أكثر من 300 ملغم لكل زيارة) أو محلول 2٪ مع الإيبينفرين (1: 80000، 1: 100000) أو النورإبينفرين ( 1:200000) (الجرعة القصوى - 6.6 ملغم/كغم، ولكن ليس أكثر من 400 ملغم من ميبيفاكايين في الزيارة الواحدة). يتم حساب الجرعة القصوى من ميبيفاكايين (بالملجم) للأطفال مع الأخذ بعين الاعتبار وزن جسم الطفل.

الاحتياطات: استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد، وتليف الكبد، وفشل الكبد، والقصور الكلوي الحاد، والحماض.

| ميبيفاكايين

النظير (الأسماء العامة والمرادفات)

إيزوكائين، ميبيفاكايين دي إف، ميبيفاستازين، ميبيدونت، ميبيكاتون، نوفوكائين، يدوكائين

وصفة (دولية)

روبية: سول. ميبيفاكايني 2% - 1.8 مل
د. رقم 10
S. للتخدير التوصيل.

التأثير الدوائي

كونها قاعدة محبة للدهون ضعيفة، فإنها تمر عبر الطبقة الدهنية من غشاء الخلية العصبية، وتتحول إلى شكل كاتيوني، وترتبط بالمستقبلات (بقايا المجالات الحلزونية عبر الغشاء S6) لقنوات الصوديوم للأغشية الموجودة في نهايات الأعصاب الحسية. يحجب بشكل عكسي قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربي، ويمنع تدفق أيونات الصوديوم عبر غشاء الخلية، ويثبت الغشاء، ويزيد من عتبة التحفيز الكهربائي للعصب، ويقلل من معدل حدوث جهد الفعل ويقلل من سعته، وفي النهاية يحجب إزالة الاستقطاب الغشائي، حدوث وتوصيل النبضات على طول الألياف العصبية.

يسبب جميع أنواع التخدير الموضعي: الطرفي، والتسلل، والتوصيل. له تأثير سريع وقوي.

عندما يدخل الدورة الدموية الجهازية (ويخلق تركيزات سامة في الدم)، يمكن أن يكون له تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي وعضلة القلب (ومع ذلك، عند استخدامه بجرعات علاجية، تكون التغيرات في التوصيل والإثارة والتلقائية والوظائف الأخرى ضئيلة ).

ثابت التفكك (pKa) - 7.6؛ الذوبان في الدهون متوسط. يعتمد مدى الامتصاص الجهازي وتركيز البلازما على الجرعة وطريقة الإعطاء والأوعية الدموية في موقع الحقن ووجود أو عدم وجود الإبينفرين في محلول التخدير. إن إضافة محلول مخفف من الإبينفرين (1: 200000، أو 5 ميكروغرام / مل) إلى محلول ميبيفاكايين يقلل عادة من امتصاص ميبيفاكايين وتركيزه في البلازما. الارتباط ببروتينات البلازما مرتفع (حوالي 75٪). يخترق المشيمة. لا يتأثر باسترات البلازما. يتم استقلابه بسرعة في الكبد، والمسارات الأيضية الرئيسية هي الهيدروكسيل ونزع الميثيل N. في البالغين، تم تحديد 3 مستقلبات - اثنان من المشتقات الفينولية (تفرز على شكل جلوكورونيدات) ومستقلب N-demethylated. T1/2 عند البالغين - 1.9-3.2 ساعة؛ عند الأطفال حديثي الولادة - 8.7-9 ساعات، يتم إخراج أكثر من 50٪ من الجرعة على شكل مستقلبات في الصفراء، ثم يعاد امتصاصها في الأمعاء (توجد نسبة صغيرة في البراز) وتفرز في البول بعد 30 ساعة، بما في ذلك. دون تغيير (5-10٪). يتراكم في حالة اختلال وظائف الكبد (تليف الكبد والتهاب الكبد).

ويلاحظ فقدان الحساسية بعد 3-20 دقيقة. يستمر التخدير لمدة 45-180 دقيقة. تعتمد المعلمات الزمنية للتخدير (وقت البدء والمدة) على نوع التخدير، والتقنية المستخدمة، وتركيز المحلول (جرعة الدواء) والخصائص الفردية للمريض. ويرافق إضافة محاليل مضيق للأوعية إطالة أمد التخدير.

لم يتم إجراء دراسات لتقييم السرطنة والطفرات والتأثيرات على الخصوبة لدى الحيوانات والبشر.

طريقة التطبيق

للبالغين:للتخدير التوصيلي (العضدي، العنقي، الوربي، الفرجي) - 5-40 مل (50-400 ملغ) من محلول 1٪ أو 5-20 مل (100-400 ملغ) من محلول 2٪.
التخدير الذيلي والقطني فوق الجافية - 15-30 مل (150-300 مجم) من محلول 1%، 10-25 مل (150-375 مجم) من محلول 1.5% أو 10-20 مل (200-400 مجم) من محلول 2% .
في طب الأسنان: تخدير فردي في الجزء العلوي أو الفك الأسفل- 1.8 مل (54 مجم) محلول 3%؛ التخدير الموضعي والتخدير التوصيلي - 9 مل (270 مجم) من محلول 3٪؛ يجب ألا تتجاوز الجرعة المطلوبة للإجراءات طويلة المدى 6.6 ملغم / كغم.
للتخدير الموضعي (في جميع الحالات، باستثناء الاستخدام في طب الأسنان) - ما يصل إلى 40 مل (400 ملغ) من محلول 0.5-1٪.
للحصار حول عنق الرحم - ما يصل إلى 10 مل (100 ملغ) من محلول 1٪ لكل إدارة؛ يمكن تكرار الإدارة في موعد لا يتجاوز 90 دقيقة.
للحجامة متلازمة الألم(كتلة علاجية) - 1-5 مل (10-50 مجم) من محلول 1٪ أو 1-5 مل (20-100 مجم) من محلول 2٪.
للتخدير عبر المهبل (مزيج من الحصار حول عنق الرحم والفرجي) - 15 مل (150 مجم) من محلول 1٪.
الجرعات القصوى للمرضى البالغين: في طب الأسنان - 6.6 ملغم/كغم، ولكن ليس أكثر من 400 ملغم لكل جرعة؛ لمؤشرات أخرى - 7 ملغم / كغم، ولكن ليس أكثر من 400 ملغم.
الجرعات القصوى للأطفال: 5-6 ملغم/كغم.

دواعي الإستعمال

التخدير عن طريق الارتشاح والتخدير عبر القصبة الهوائية، والتخدير المحيطي، والتعاطفي، والإقليمي (طريقة بيرز) وحصار العصب فوق الجافية أثناء التدخلات الجراحية وطب الأسنان. لا ينصح به لإدارة تحت العنكبوتية.

موانع

فرط الحساسية لأميد التخدير الموضعي، اعتلال التخثر، الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر، نقص الصفيحات، الالتهابات، الإنتان، الصدمة. موانع النسبية هي الحصار AV، وزيادة المدة الفاصل الزمني كيو تي, أمراض خطيرةالقلب والكبد، تسمم الحمل، الجفاف، انخفاض ضغط الدم الشرياني، الوهن العضلي الوبيل، الحمل والرضاعة.

آثار جانبية

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية: هياج و/أو اكتئاب، صداع، طنين في الأذنين، ضعف. ضعف الكلام والبلع والرؤية. التشنجات والغيبوبة.

من الجهاز القلبي الوعائي والدم (تكون الدم، الإرقاء): انخفاض ضغط الدم (أو في بعض الأحيان ارتفاع ضغط الدم)، بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، احتمال توقف القلب.

ردود الفعل التحسسية: العطس، الشرى، الحكة، حمامي، قشعريرة، حمى، وذمة وعائية.

أخرى: اكتئاب مركز الجهاز التنفسي والغثيان والقيء

الافراج عن النموذج

1 مل ميبيفاكايين هيدروكلوريد 30 ملغ؛

انتباه!

تم إنشاء المعلومات الموجودة على الصفحة التي تشاهدها لأغراض إعلامية فقط ولا تشجع بأي شكل من الأشكال على العلاج الذاتي. يهدف هذا المورد إلى تزويد العاملين في مجال الرعاية الصحية بمعلومات إضافية حول بعض الأدوية، وبالتالي زيادة مستوى احترافهم. استخدام الدواء "" في إلزامييتضمن التشاور مع أخصائي، بالإضافة إلى توصياته بشأن طريقة الاستخدام وجرعة الدواء الذي اخترته.

N01BB53 (ميبيفاكايين بالاشتراك مع أدوية أخرى)
N01BB03 (ميبيفاكايين)

نظائرها من المخدرات وفقا لرموز ATC:

يجب عليك استشارة الطبيب قبل استخدام ميبيفاكين. تعليمات الاستخدام هذه هي لأغراض إعلامية فقط. للحصول على المزيد معلومات كاملةيرجى الرجوع إلى تعليمات الشركة المصنعة.

المجموعة السريرية والدوائية

21.009 (مخدر موضعي للاستخدام في طب الأسنان)

التأثير الدوائي

مخدر موضعي ترتبط آلية عمله بتحقيق الاستقرار أغشية الخلايا. يسبب جميع أنواع التخدير الموضعي: الطرفي، والتسلل، والتوصيل. له تأثير سريع وقوي.

ميبيفاكين: الجرعة

تعتمد كمية المحلول والجرعة الإجمالية على نوع التخدير وطبيعته تدخل جراحيأو التلاعب. متوسط جرعة واحدة- 1.3 مل؛ إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة.

الحد الأقصى للجرعات اليومية: للبالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 كجم - 5.4 مل؛ للأطفال بوزن 20-30 كجم - 3.6 مل؛ للأطفال الذين يقل وزنهم عن 20 كجم - 1.8 مل.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن للميبيفاكايين مع حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم وغيرها من الأدوية المضادة لاضطراب النظم، يزداد التأثير المثبط على توصيلية عضلة القلب وانقباضها.

الحمل والرضاعة

خلال فترة الحمل، واستخدام ميبيفاكايين ممكن فقط في ظل مؤشرات صارمة.

ميبيفاكين: آثار جانبية

ممكن: (خاصة إذا تم تجاوز الجرعة أو مع تناول عرضي داخل الأوعية) النشوة، والاكتئاب، واضطرابات في الكلام، والبلع، والرؤية، والتشنجات، والاكتئاب في الجهاز التنفسي، والغيبوبة، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني. ردود الفعل التحسسية(الشرى، وذمة كوينك).

دواعي الإستعمال

للتخدير الموضعي لمختلف العلاجات و التدخلات الجراحيةفي تجويف الفم (تزييت الأغشية المخاطية أثناء التنبيب الرغامي، تنظير القصبات الهوائية، استئصال اللوزتين؛ في طب الأسنان).

موانع

زيادة الحساسيةللمخدرات الموضعية من نوع الأميد وألكيل 4-هيدروكسي بنزوات (البارابين).

تعليمات خاصة

استخدم بحذر عند المرضى المسنين.

اسم تجاري

ميبيفاستازين

الاسم الدولي غير المملوك

ميبيفاكايين

شكل جرعات

محلول للحقن تحت المخاطية في طب الأسنان 3% 1.7 مل

مُجَمَّع

1 مل من المحلول يحتوي على

المادة الفعالة- ميبيفاكايين هيدروكلوريد 30 ملغ.

سواغ:محلول هيدروكسيد الصوديوم 9.0%، كلوريد الصوديوم، ماء للحقن.

وصف

حل عديم اللون وشفاف وغير براق.

المجموعة العلاجية الدوائية

عقاقير مخدرة. تخدير موضعي. أميدات. ميبيفاكايين.

رمز ATX N01BB03

الخصائص الدوائية

الدوائية

يتم امتصاص هيدروكلوريد ميبيفاكايين بسرعة وبشكل كبير. الارتباط ببروتينات البلازما هو 60-78% وعمر النصف حوالي ساعتين.

حجم التوزيع 84 لتر. الخلوص الأرضي - 0.78 لتر/دقيقة.

يتم تقسيمه بشكل رئيسي في الكبد، وتفرز المنتجات الأيضية من خلال الكلى.

الديناميكا الدوائية

يستخدم ميبيفاستازين مخدر موضعيفي طب الأسنان. يتميز ببداية سريعة للتخدير (من 1 إلى 3 دقائق بعد الحقن)، وتأثير مسكن واضح وتحمل موضعي جيد. مدة العمل لتخدير اللب هي 20 إلى 40 دقيقة، ولتخدير الأنسجة الرخوة - من 45 إلى 90 دقيقة. MEPIVASTHEZINE هو مخدر موضعي من نوع الأميد مع بداية سريعة للتخدير، مما يؤدي إلى تثبيط عكسي لحساسية الألياف العصبية اللاإرادية والحسية والحركية. آلية العمل هي سد قنوات الصوديوم ذات البوابات الفولتية الموجودة على غشاء الألياف العصبية.

ينتشر الدواء بسهولة عبر غشاء الألياف العصبية إلى المحور العصبي كقاعدة. داخل المحور العصبي، يتحول إلى شكل كاتيوني متأين (بروتون) ويسبب كتلة من قنوات الصوديوم. في قيم منخفضةدرجة الحموضة، على سبيل المثال، في ظل ظروف الالتهاب، يتم تقليل تأثير الدواء، لأن تكوين قاعدة التخدير أمر صعب.

مؤشرات للاستخدام

التخدير بالتسلل والتوصيل في طب الأسنان:

لاستخراج الأسنان غير معقدة

عند تحضير التجاويف والأسنان المسوسة للتاج

اتجاهات للاستخدام والجرعات

كلما كان ذلك ممكنًا، يجب وصف أصغر حجم من المحلول الذي يعزز التخدير الفعال.

للبالغين، كقاعدة عامة، جرعة 1-4 مل كافية.

للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4 سنوات وما فوق بوزن 20 - 30 كجم، جرعة 0.25-1 مل كافية؛ للأطفال بوزن 30 - 45 كجم - 0.5-2 مل. يجب تحديد كمية الدواء المُعطى اعتمادًا على عمر الطفل ووزن جسمه ومدة العملية. الجرعة المتوسطة هي 0.75 مجم ميبيفاكايين / كجم من وزن الجسم (0.025 مل ميبيفاستاسين / كجم من وزن الجسم).

قد ترتفع مستويات ميبيفاكايين في البلازما لدى المرضى المسنين بسبب انخفاض عمليات التمثيل الغذائي وانخفاض حجم توزيع الدواء.

يزداد خطر تراكم ميبيفاكايين مع الاستخدام المتكرر. يمكن ملاحظة تأثير مماثل عند التخفيض الحالة العامةالمريض، أيضا مع انتهاكات خطيرةوظائف الكبد والكلى. وبالتالي، في جميع هذه الحالات، يوصى بجرعة أقل من الدواء (الحد الأدنى للتخدير الكافي).

ينبغي تخفيض جرعة ميبيفاستيزين في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية وتصلب الشرايين.

الكبار:

للبالغين، الجرعة القصوى هي 4 ملغ من ميبيفاكايين لكل كيلوغرام من وزن الجسم وتعادل 0.133 مل من ميبيفاستاسين لكل كيلوغرام من وزن الجسم. وهذا يعني أن 300 ملغ من ميبيفاكايين أو 10 مل من ميبيفاستيزين كافية للمرضى الذين يزنون 70 كجم.

الأطفال بعمر 4 سنوات فما فوق:

يجب تحديد كمية الدواء المُعطى حسب عمر الطفل ووزن جسمه ومدة العملية؛ لا تتجاوز قيمة تعادل 3 ملغ من ميبيفاكايين لكل كيلوغرام من وزن الجسم (0.1 مل من ميبيفاستاسين لكل كيلوغرام من وزن الجسم).

الدواء مخصص للحقن كمخدر موضعي لأغراض طب الأسنان.

من أجل استبعاد إمكانية الحقن داخل الأوعية الدموية، من الضروري دائمًا استخدام التحكم في الطموح في إسقاطين (مع دوران الإبرة بمقدار 180 درجة)، على الرغم من أن نتيجته السلبية لا تستبعد دائمًا الحقن غير المقصود أو غير المكتشف داخل الأوعية الدموية.

يجب ألا يتجاوز معدل الحقن 0.5 مل لكل 15 ثانية، أي خرطوشة واحدة في الدقيقة.

يمكن في معظم الحالات تجنب التفاعلات الجهازية الرئيسية الناتجة عن الحقن العرضي داخل الأوعية الدموية باستخدام تقنية الإعطاء التالية - بعد الحقن، قم بحقن 0.1 - 0.2 مل ببطء وبعد 20-30 ثانية قم بحقن باقي المحلول ببطء.

لا ينبغي استخدام الخراطيش المفتوحة على المرضى الآخرين.

ويجب تصفية الباقي.

آثار جانبية

نادراً (> 0.01%)

طعم معدني في الفم

الغثيان والقيء

ضجيج في الأذنين

دوخة

صداع

العصبية والقلق

الإثارة والقلق

• عدم وضوح الرؤية

  شفع

  الشعور بالحرارة أو البرودة أو الخدر

  زيادة في معدل التنفس

  النعاس، والارتباك، والرعشة، وارتعاش العضلات، والنوبات التوترية الرمعية، وفقدان الوعي، والغيبوبة وشلل الجهاز التنفسي، وتوقف التنفس.

  تسرع النفس

  بطء النفس

• فشل القلب والأوعية الدموية

تظهر النوبات القلبية الوعائية الشديدة على النحو التالي:

انخفاض في ضغط الدم

اضطرابات التوصيل

عدم انتظام دقات القلب

بطء القلب

انخفاض ضغط الدم

• توقف القلب

نادرا جدا (<0,01 %)

ردود الفعل التحسسية، بما في ذلك الطفح الجلدي، الشرى، تفاعلات تأقانية، صدمة الحساسية، وذمة وعائية، حمى.

موانع

فرط الحساسية للمخدرات الموضعية من نوع الأميد أو الحساسية للمخدرات الموضعية من نوع الأميد

ارتفاع الحرارة الخبيث

اضطرابات شديدة في نقل النبضات العصبية والتوصيل القلبي (على سبيل المثال: الكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية والثالثة، وبطء القلب الشديد)، واضطرابات في التوصيل الأذيني البطيني التي لا يدعمها جهاز تنظيم ضربات القلب

قصور القلب اللا تعويضي

انخفاض ضغط الدم الشديد

الصرع غير المنضبط طبيا

البورفيريا

الحقن في المنطقة الملتهبة

عمر الأطفال يصل إلى 4 سنوات.

تفاعل الأدوية

تعمل حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم على زيادة تثبيط توصيل عضلة القلب وانقباضها. إذا تم استخدام المهدئات لتقليل خوف المريض، فيجب تقليل جرعة المخدر، لأن الأخير، مثل المهدئات، يثبط الجهاز العصبي المركزي.

أثناء العلاج بمضادات التخثر، يزداد خطر النزيف (انظر قسم "تعليمات خاصة").

قد يتعرض المرضى الذين يتلقون أدوية مضادة لاضطراب النظم إلى آثار جانبية إضافية بعد استخدام MEPIVASTHEZINE.

ويلاحظ التآزر السام عند استخدامه مع المسكنات المركزية والمهدئات والكلوروفورم والأثير وثيوبنتال الصوديوم.

تعليمات خاصة

للاستخدام المهني في ممارسة طب الأسنان فقط.

قبل الحقن، من الضروري إجراء اختبار الجلد لفرط الحساسية للدواء. يجب الحصول على تاريخ طبي فيما يتعلق بالاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى. إذا لزم الأمر، استخدم البنزوديازيبينات للتخدير. ينبغي أن تدار الدواء ببطء. إن إعطاء جرعات منخفضة قد يسبب عدم كفاية التخدير ويؤدي إلى زيادة مستويات الدواء في الدم نتيجة لتراكم الدواء أو مستقلباته.

ويجب تحذير الرياضيين من أن هذا الدواء يحتوي على مادة فعالة قد تعطي نتيجة إيجابية أثناء مراقبة المنشطات. بما أن أدوية التخدير الموضعي من نوع الأميد يتم استقلابها بشكل أساسي في الكبد وتفرز عن طريق الكلى، فيجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والكلى. في حالة فشل الكبد، فمن الضروري تقليل جرعة ميبيفاكايين. يجب أيضًا تقليل الجرعة في حالات نقص الأكسجة أو فرط بوتاسيوم الدم أو الحماض الأيضي. ينبغي إيلاء اهتمام متزايد للمرضى الذين يتناولون مضادات التخثر (مراقبة INR).

هناك خطر إصابة غير مقصودة للغشاء المخاطي بسبب عض الشفة أو الخد أو اللسان. يجب تحذير المريض من القيام بحركات المضغ أثناء مدة التخدير. تجنب الحقن الخاطئة والحقن في الأنسجة المصابة أو الملتهبة (تقل فعالية التخدير الموضعي).

يجب تجنب الإعطاء العرضي داخل الأوعية (انظر قسم "الجرعة والإدارة").

يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع والسكري وأمراض القلب والأوعية الدموية، حيث أن لديهم قدرة أقل على تعويض التغيرات الوظيفية المرتبطة بإطالة التوصيل الشرياني الوريدي التي تسببها الأدوية.

تدابير وقائية

كلما تم استخدام مخدر موضعي، يجب أن تتوفر الأدوية / التدابير العلاجية التالية:

مضادات الاختلاج (الأدوية المستخدمة لعلاج النوبات، مثل البنزوديازيبينات أو الباربيتورات)، مرخيات العضلات، الأتروبين، مضيقات الأوعية، الإبينفرين لتفاعلات الحساسية أو الحساسية الحادة.

معدات الإنعاش (خاصة مصادر الأكسجين) للتنفس الاصطناعي إذا لزم الأمر؛

مراقبة مؤشرات القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي (كفاية التنفس) للمريض وحالة وعيه بعد كل حقنة مخدر موضعي بعناية وبشكل مستمر. الأرق، القلق، طنين الأذن، الدوخة، عدم وضوح الرؤية، الارتعاش، الاكتئاب أو النعاس هي العلامات الأولى لتسمم الجهاز العصبي المركزي (انظر قسم "الجرعة الزائدة").

يجب استخدام ميبيفاستيزين بحذر شديد في الحالات التالية:

اختلال وظائف الكلى الشديد

أمراض الكبد الشديدة

الذبحة الصدرية

تصلب الشرايين

انخفاض ملحوظ في تخثر الدم

في المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر (مثل الهيبارين) أو حمض أسيتيل الساليسيليك، قد يؤدي تناول الدواء عن طريق الخطأ داخل الأوعية أثناء الحقن إلى زيادة احتمالية حدوث نزيف ونزيف خطير (انظر قسم "التفاعلات الدوائية").

اتجاهات للاستخدام والجرعات

الحمل والرضاعة

حمل

لا توجد دراسات سريرية كافية فيما يتعلق باستخدام ميبيفاستيزين أثناء الحمل. لم تقدم الدراسات التي أجريت على الحيوانات رؤية كافية لآثار الاستخدام أثناء الحمل، ونمو الجنين، والولادة، وتطور ما بعد الولادة.

يخترق Mepivastezin حاجز المشيمة ويصل إلى الجنين في الرحم.

عند استخدام Mepivastezin في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، لا يمكن استبعاد احتمال حدوث تشوهات. في بداية الحمل، يجب استخدام ميبيفاستازين فقط في حالة عدم إمكانية استخدام أدوية التخدير الموضعي الأخرى.

فترة الرضاعة

لا توجد بيانات كافية عن الجرعات التي ينتقل بها ميبيفاستازين إلى حليب الثدي. إذا كان استخدامه ضروريًا أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية ويمكن استئنافها بعد 24 ساعة.

ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

في المرضى الحساسين، بعد حقن ميبيفاستيزين، قد يحدث تفاقم مؤقت للتفاعل، على سبيل المثال، أثناء حركة المرور على الطرق. إن مسألة ما إذا كان يُسمح للمريض بقيادة السيارة أو العمل بآليات يحتمل أن تكون خطرة يقررها الطبيب بشكل فردي في كل حالة على حدة.

جرعة مفرطة

أعراض:قد يحدث فورًا، مع الحقن العرضي داخل الأوعية الدموية أو في ظل ظروف الامتصاص المرضي (على سبيل المثال: الأنسجة الملتهبة أو الوعائية) وفي فترة لاحقة وتظهر كأعراض خلل في الجهاز العصبي المركزي (طعم معدني في الفم، غثيان، قيء، طنين الأذن ، والدوخة، والإثارة، والقلق، وزيادة معدل التنفس، والنعاس، والارتباك، والرعشة، وارتعاش العضلات، والنوبات التوترية الرمعية، والغيبوبة وشلل الجهاز التنفسي) و / أو أعراض الأوعية الدموية (انخفاض ضغط الدم، واضطرابات التوصيل، وبطء القلب، والسكتة القلبية).

علاج:في حالة حدوث آثار جانبية، توقف فورًا عن إعطاء المخدر الموضعي.

التدابير العامة الأساسية

التشخيص (التنفس، الدورة الدموية، الوعي)، صيانة/استعادة الوظائف الحيوية للتنفس والدورة الدموية، إعطاء الأكسجين، الوصول إلى الوريد.

تدابير خاصة

ارتفاع ضغط الدم: ارفع الجزء العلوي من جسم المريض، وإذا لزم الأمر، أعطه نيفيديبين تحت اللسان.

التشنجات: يحمي المريض من الكدمات والإصابات المصاحبة، وإذا لزم الأمر، يعطى الديازيبام عن طريق الوريد.

انخفاض ضغط الدم: الوضع الأفقي لجسم المريض، إذا لزم الأمر، ضخ محاليل إلكتروليتية داخل الأوعية، قابضات الأوعية (مثل الإيبينيفرين في الوريد).

بطء القلب: الأتروبين الرابع.

صدمة الحساسية: اتصل بطبيب الطوارئ. وفي هذه الأثناء، ضع المريض في وضع أفقي وارفع الجزء السفلي من الجسم. التسريب المكثف للحلول بالكهرباء، إذا لزم الأمر - الإبينفرين في الوريد، الجلايكورتيكويد في الوريد.

صيغة إجمالية

C15H22N2O

المجموعة الدوائية لمادة ميبيفاكايين

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

22801-44-1

خصائص مادة ميبيفاكايين

مخدر من نوع أميد.

ميبيفاكايين هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة. قابل للذوبان في الماء، مقاوم للتحلل المائي الحمضي والقلوي.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مخدر موضعي.

كونها قاعدة محبة للدهون ضعيفة، فإنها تمر عبر الطبقة الدهنية من غشاء الخلية العصبية، وتتحول إلى شكل كاتيوني، وترتبط بالمستقبلات (بقايا المجالات الحلزونية عبر الغشاء S6) لقنوات الصوديوم للأغشية الموجودة في نهايات الأعصاب الحسية. يحجب بشكل عكسي قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربي، ويمنع تدفق أيونات الصوديوم عبر غشاء الخلية، ويثبت الغشاء، ويزيد من عتبة التحفيز الكهربائي للعصب، ويقلل من معدل حدوث جهد الفعل ويقلل من سعته، وفي النهاية يحجب إزالة الاستقطاب الغشائي، حدوث وتوصيل النبضات على طول الألياف العصبية.

يسبب جميع أنواع التخدير الموضعي: الطرفي، والتسلل، والتوصيل. له تأثير سريع وقوي.

عندما يدخل الدورة الدموية الجهازية (ويخلق تركيزات سامة في الدم)، يمكن أن يكون له تأثير مثبط على الجهاز العصبي المركزي وعضلة القلب (ومع ذلك، عند استخدامه بجرعات علاجية، تكون التغيرات في التوصيل والإثارة والتلقائية والوظائف الأخرى ضئيلة ).

ثابت التفكك (pK a) - 7.6؛ الذوبان في الدهون متوسط. يعتمد مدى الامتصاص الجهازي وتركيز البلازما على الجرعة وطريقة الإعطاء والأوعية الدموية في موقع الحقن ووجود أو عدم وجود الإبينفرين في محلول التخدير. إن إضافة محلول مخفف من الإبينفرين (1: 200000، أو 5 ميكروغرام / مل) إلى محلول ميبيفاكايين يقلل عادة من امتصاص ميبيفاكايين وتركيزه في البلازما. الارتباط ببروتينات البلازما مرتفع (حوالي 75٪). يخترق المشيمة. لا يتأثر باسترات البلازما. يتم استقلابه بسرعة في الكبد، والمسارات الأيضية الرئيسية هي الهيدروكسيل ونزع الميثيل N. في البالغين، تم تحديد 3 مستقلبات - اثنان من المشتقات الفينولية (تفرز على شكل جلوكورونيدات) ومستقلب N-demethylated (2,6"-pipecoloxylide). T1/2 عند البالغين - 1.9-3.2 ساعة؛ عند الأطفال حديثي الولادة - 8.7-9 ساعات، يتم إخراج أكثر من 50٪ من الجرعة على شكل مستقلبات في الصفراء، ثم يعاد امتصاصها في الأمعاء (توجد نسبة صغيرة في البراز) وتفرز في البول بعد 30 ساعة، بما في ذلك. دون تغيير (5-10٪). يتراكم في حالة اختلال وظائف الكبد (تليف الكبد والتهاب الكبد).

ويلاحظ فقدان الحساسية بعد 3-20 دقيقة. يستمر التخدير لمدة 45-180 دقيقة. تعتمد المعلمات الزمنية للتخدير (وقت البدء والمدة) على نوع التخدير، والتقنية المستخدمة، وتركيز المحلول (جرعة الدواء) والخصائص الفردية للمريض. ويرافق إضافة محاليل مضيق للأوعية إطالة أمد التخدير.

لم يتم إجراء دراسات لتقييم السرطنة والطفرات والتأثيرات على الخصوبة لدى الحيوانات والبشر.

استخدام مادة ميبيفاكايين

التخدير الموضعي للتدخلات في تجويف الفم (جميع الأنواع)، التنبيب الرغامي، تنظير القصبات الهوائية والمريء، استئصال اللوزتين، إلخ.

موانع

فرط الحساسية، بما في ذلك. إلى أدوية التخدير الأميدية الأخرى. الشيخوخة، الوهن العضلي الوبيل، ضعف الكبد الشديد (بما في ذلك تليف الكبد)، البورفيريا.

قيود على الاستخدام

الحمل، الرضاعة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

أثناء الحمل، من الممكن أن يتجاوز التأثير المتوقع للعلاج المخاطر المحتملة على الجنين (يمكن أن يسبب تضيق الشريان الرحمي ونقص الأكسجة لدى الجنين). بحذر أثناء الرضاعة الطبيعية (لا توجد بيانات عن اختراق حليب الثدي).

الآثار الجانبية لمادة ميبيفاكايين

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :الإثارة و/أو الاكتئاب، والصداع، وطنين في الأذنين، والضعف. ضعف الكلام والبلع والرؤية. التشنجات والغيبوبة.

من نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم، الإرقاء):انخفاض ضغط الدم (أو في بعض الأحيان ارتفاع ضغط الدم)، بطء القلب، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، احتمال السكتة القلبية.

ردود الفعل التحسسية:عطس، شرى، حكة، حمامي، قشعريرة، حمى، وذمة وعائية.

آحرون:اكتئاب مركز الجهاز التنفسي والغثيان والقيء.

تفاعل

تعمل حاصرات بيتا وحاصرات قنوات الكالسيوم والأدوية المضادة لاضطراب النظم على تعزيز التأثير المثبط على توصيل عضلة القلب وانقباضها.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، زيادة قوة العضلات، فقدان الوعي، التشنجات، نقص الأكسجة، فرط ثاني أكسيد الكربون، الحماض التنفسي والتمثيل الغذائي، ضيق التنفس، انقطاع التنفس، السكتة القلبية.

علاج:فرط التنفس، والحفاظ على الأوكسجين الكافي، والمساعدة على التنفس، والسيطرة على التشنجات والنوبات

(وصفة ثيوبنتال 50-100 ملغ في الوريد أو ديازيبام 5-10 ملغ في الوريد)، وتطبيع الدورة الدموية، وتصحيح الحماض.