Пластир на Алцхаймер. Exelon® трансдермална терапевтична система

Въпреки високото развитие модерни технологии, включително в областта на медицината, все още има такива ужасни и почти нелечими заболявания като болестта на Алцхаймер. Невродегенеративното заболяване е описано за първи път през 1907 г. от немския психиатър Алоис Алцхаймер, откъдето получава и името си.

Има обаче лекарства като пластира Exelon, които могат доста успешно да забавят развитието на патологията.

Описание на лекарството

Болестта на Алцхаймер е патология нервна система , една от най-честите форми на деменция. С други думи това заболяване се нарича " сенилна деменция„и в повечето случаи започва да се развива при възрастни хора над 50 години, въпреки че има и по-ранни случаи на диагностициране на заболяването.

Лекарство, наречено TTC "Exelon", се намира както в инжекционна форма, и под формата на таблетки, както и под формата на пластири. В сравнение с други форми на освобождаване, пластирът има много по-малко нежелани реакции странични ефекти, а също и по време на изследването беше отбелязано, че тази форма има по-ниска честота на негативни последици.

Пластирът Exelon е вид трансдермална терапевтична система (TTS). Основната активна съставка на лекарството се нарича ривастигмин. Именно поради това пластирът инхибира ензима холинестераза в мозъчните клетки на пациента. Докато носите пластира лекарствен компонентпостепенно прониква в тялото и временно блокира ензимите бутирилхолинестераза и ацетилхолинестераза поради тяхното селективно потискане.

Активното вещество на лекарството функционира в тялото приблизително 9 часа, след което ензимите започват да се връщат към първоначалните си нива. В аптеките можете да закупите пластири, които съдържат 9, 18 и 27 милиграма от основния компонент. Лепенката е с кръгла форма, бяла, с бежов гръб. Площта на основната контактна повърхност е приблизително пет квадратни сантиметра, включващи алфа-токоферол, метилметакрилат, акрилов съполимер, силиконов съполимер и силиконово масло, разположени директно върху адхезивните слоеве на пластирите. .

Фармакологични свойства

Ривастигмин е основният лекарствен компонент и е селективен инхибитор на холинестеразата в човешкия мозък. Веществото ви позволява да забавите процесите на разрушаване на ацетилхолина, произведен от функционално запазени неврони, а също така ви позволява да подобрите процесите, отговорни за синаптичната трансмисия.

Употребата на лекарството помага да се повиши нивото на ацетилхолин в хипокампуса и мозъчната кора, като по този начин се подобрява холинергичното предаване. Поради факта, че повечето деменции и намаляване на когнитивните функции поради заболяване обикновено се свързват с липсата на ацетилхолин, се оказва, че лекарството помага за нормализиране на функционирането на човешката нервна система. Освен това има информация, че лекарството намалява синтеза на бета-амилоид и това от своя страна предотвратява появата на вредни амилоидни плаки, които са един от основните признаци за развитие на патология.

Показания и противопоказания за употреба

Въпреки че употребата на лекарството в съвременна медицина- това далеч не е необичайно, показанията му за употреба все още са доста редки. Те включват:

• лека деменция, свързана с болестта;
• умерена деменция;
• наличието на функционални или когнитивни нарушения.

Използвайте лекарството под формата на пластир, както на ранни стадииразвитие на заболяването и при непосредствено наличие на заболяването.

Употребата на лекарството "Exelon" се предписва изключително от лекуващия лекар.след завършване на обстоен преглед на пациента. Вземете свои собствени решения относно използването на това лекарствозабранено е. Трябва да се има предвид, че само лекуващият лекар може да посъветва употребата на пластира Exelon. Инструкциите за употребата му също трябва да съдържат всички подробни препоръкиО правилна употребалекарство.

В повечето случаи терапията започва с най-ниската доза, около 4,6 милиграма на ден. Само ако употребата на лекарството след няколко седмици не е причинила никакво влошаване на функционирането на тялото на пациента, има добър ефект и не са диагностицирани вредни ефекти, нежелани ефекти, тогава дозата обикновено се увеличава. В случаите, когато употребата на лекарствен продукт е ясно положителен резултатвърху тялото, продължителността на терапията може да бъде няколко месеца или повече.

Понякога използването на пластир се заменя с инжекции, подобни таблетки или други лекарства. Ако терапията трябва да бъде прекъсната по определени причини, тя се възобновява, като се започне отново с малка доза от активния компонент на лекарството.

Противопоказанията за употребата на пластира Exelon са както следва:

Възможни усложнения и странични ефекти

Повечето медицински прегледи казват, че усложненията и възможните негативни странични ефекти при хора, подложени на лечение с Exelon, се появяват доста рядко, особено при използване на пластири под формата на лекарството. Въпреки това винаги са възможни изключения и има определен списък от нарушения, които могат да се появят при редовна употреба на лекарството. Те включват:

Когато се появят първите признаци на усложнение или страничен ефект, определено трябва да се консултирате с Вашия лекар по този въпрос. Възможно е лекарството да не помогне определени хорапоради особеностите на организма или може да се наложи промяна на дозировката на терапията.

Инструкциите за употреба на лекарството казват, че някои случаи на предозиране се записват много рядко и като цяло не представляват опасност. Освен това, след приключване на употребата на лекарството, тялото се връща към нормалното си състояние за един или два дни. ДА СЕ типични симптомипредозирането включва гадене, леки халюцинации, повишена кръвно налягане, а също и в много редки случаи припадъчни състоянияили дори брадикардия.

Цената на лекарството

Цената на пластира Exleon се определя от няколко фактора, като дозировка, производител и други. Понякога в някои случаи лекарството се предписва безплатно, с лекарско предписание, ако се диагностицира болестта на Алцхаймер.

Като цяло, цената на една опаковка от лекарството "Exelon", съдържаща 30 пластира, варира от приблизително 3500 до 4200 рубли. В повечето случаи това трябва да е достатъчно за точно един месец терапия.

Аналози на продукта

Тъй като поради факта, че лекарството не е подходящо за всички пациенти поради наличието на противопоказания и странични ефекти, лекуващият лекар може да посъветва да изберете по-подходящ и не по-малко ефективен аналогвещества.

В повечето случаи на пациентите, диагностицирани с болестта на Алцхаймер, се предписва лекарство, наречено Alcenorm. Въпреки това си струва да се обърне внимание на факта, че повечето съвременни аналозисе предлагат под формата на таблетки, под формата на инжекционни разтвори или капсули и това, разбира се, може да не е подходящо за всички хора. Понякога може да има ситуации, когато използването на пластир като лекарство е най-добрият вариант.

Прочетете внимателно тези инструкции, преди да започнете да приемате/употребявате това лекарство.
Запазете инструкциите, може да ви потрябват отново.
Ако имате въпроси, консултирайте се с Вашия лекар.
Това лекарство е предписано лично на Вас и не трябва да се дава на други, защото може да им навреди, дори ако имат същите симптоми като Вас.

РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР: LSR-007020/08-200315

ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ: Exelon®

МЕЖДУНАРОДНО НЕСОБСТВЕНО ИМЕ (MHH):ривастигмин

ДОЗА ОТ:трансдермална терапевтична система

СЪЕДИНЕНИЕ
1 трансдермална терапевтична система (TTS) съдържа: активно вещество- ривастигмин 9,00 mg (съдържа се в TTC 4,6 mg/24 h, 5 cm2), 18,00 mg (съдържа се в TTC 9,5 mg/24 h, 10 cm2) или 27,00 mg (съдържа се в TTC 13,3 mg/24 h, 15 cm 2 ); Помощни вещества: D,L-α-токоферол 0.03 mg, 0.06 mg, 0.09 mg, съполимер на метилметакрилат и бутилметакрилат 6.00 mg, 12.00 mg, 18.00 mg, съполимер на акрилова киселина 14.97 mg, 29.94 mg, 44.91 mg; адхезивен слой:силиконов съполимер 14.84 mg, 29.67 mg, 44.505 mg, диметикон (силиконово масло 12.500 cSt) 0.15 mg, 0.30 mg, 0.45 mg, D,L-α-токоферол 0.015 mg, 0.03 mg, 0.045 mg; полимерни филми:полиетилен терефталатен субстрат, 23 микрона: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; защитно фолио от флуорополимер полиетилен терефталат, 75 микрона: 10,13 cm 2, 20,25 cm 2, 29,16 cm 2.

ОПИСАНИЕ:
Трансдермална терапевтична система с бежов гръб, двоен адхезивен слой и правоъгълен припокриващ се защитен филм, вдлъбнат, кръгъл. Върху TTC субстрата има надпис: “AMSC” за доза от 4,6 mg/24 часа, “BHDI” за доза от 9,5 mg/24 часа, “CNFU” за доза от 13,3 mg/24 часа.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА:инхибитор на холинестераза

ATH КОД: N06DA03

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Ривастигмин, като селективен инхибитор на ацетил- и бутирилхолинестеразата от карбаматния тип, забавя разрушаването на ацетилхолина, произведен от функционално непокътнати неврони, и подобрява синаптичната трансмисия. Лекарството селективно повишава съдържанието на ацетилхолин в мозъчната кора и хипокампуса и по този начин спомага за подобряване на предаването на холинергичните нерви. Ривастигмин има положителен ефект върху намаляването на когнитивната функция, свързано с дефицит на ацетилхолин при деменция, свързана с болестта на Алцхаймер. Освен това има доказателства, че инхибирането на холинестеразите може да забави образуването на фрагменти от протеиновия прекурсор бета-амилоид, чието натрупване води до образуването на амилоидни плаки, които са едни от основните патологични признациБолест на Алцхаймер.
Ривастигмин взаимодейства с целевия ензим, за да образува ковалентна връзка, което води до временно инактивиране на ензима.
При млади здрави мъже, когато ривастигмин се прилага перорално в доза от 3 mg, ацетилхолинестеразната активност в гръбначно-мозъчна течност(CSF) намалява с приблизително 40% през първите 1,5 часа. След достигане на максимален инхибиторен ефект ензимната активност се връща към първоначалното си ниво след приблизително 9 часа. Инхибирането на бутирилхолинестеразата в CSF също е обратимо; ензимната активност се възстановява базова линияза 3,6 часа.
При пациенти с болестта на Алцхаймер инхибирането на активността на ацетилхолинестеразата в CSF от ривастигмин зависи от дозата в изследвания диапазон на дозиране до 6 mg два пъти дневно (максимална доза). Инхибирането на активността на бутирилхолинестеразата в CSF на 14 пациенти с болестта на Алцхаймер, лекувани с перорален ривастигмин, е подобно на инхибирането на активността на ацетилхолинестеразата. Доза от 6 mg 2 пъти на ден води до намаляване на ензимната активност с повече от 60% в сравнение с оригинала. Този ефект на лекарството се запазва за 12 месеца терапия (максималния проучен период).
Показана е статистически значима корелация между степента на инхибиране на двата ензима в CSF от ривастигмин и промените в когнитивната функция при пациенти с болестта на Алцхаймер; Освен това инхибирането на бутирилхолинестеразата в CSF е това, което надеждно и последователно корелира с подобрените резултати от тестовете за памет, внимание и скорост на реакция.
Приложение на трансдермално терапевтична система(TTS) Exelon® при пациенти с лека до умерена деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер (10-20 точки при Mini Mental State Examination (MMSE), Mini Mental State Examination, MMSE) и тежка деменция от типа на Алцхаймер води до значително подобрение в когнитивните функции (внимание, памет, реч и др.), функционалното състояние и дейност в Ежедневиетов сравнение с плацебо.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбцията на ривастигмин от TTC Exelon® става бавно. След прилагане на първата доза от лекарството, времето за постигане на откриваема концентрация на ривастигмин е 0,5-1 час, достига се след 10-16 часа след достигане на Cmax оставащия 24-часов период на използване на TTC Exelon®.
Стационарната концентрация на ривастигмин в плазмата след замяна на използвания Exelon® TTC с нов намалява бавно средно за приблизително 40 минути до абсорбция активно веществоот новозалепения TTC, Exelon® не започва да доминира елиминирането. След това плазмената концентрация на ривастигмин започва бавно да се повишава и отново достига максимум след приблизително 8 часа. В стационарно състояние най-ниската концентрация е приблизително 50% от максималната, за разлика от пероралното приложение, при което плазмената концентрация е практически нулева. между дозите. Подобни времеви характеристики на плазмените концентрации на ривастигмин са наблюдавани при употребата на TTC Exelon® в дозовия диапазон от 4,6 mg/24 часа до 13,3 mg/24 часа. Въпреки че експозицията (Cmax и площта под кривата концентрация-време (AUC)) на ривастигмин е очевидно по-ниска, отколкото при перорално приложение, нейното увеличение е право пропорционално на увеличаването на дозата на TTS Exelon®.
Когато дозата беше увеличена от TTS Exelon® от 4,6 mg/24 часа на 9,5 mg/24 часа, имаше увеличение на Cmax и AUC на ривастигмин с 2,6 пъти, а когато се увеличи до 13,3 mg/24 часа, с 4,9 пъти.
Относителна разлика между максималната и минимални концентрацииривастигмин (индекс на флуктуация, IR) ((Cmax - Cmin)/Cavg)) при използване на TTC Exelon® е 0,58 за доза от 4,6 mg/24 часа, 0,77 за доза от 9,5 mg/24 часа, 0,72 за доза 13, 3 mg/24 h, което е значително по-малко, отколкото при перорално приложение (ICC от 3,96 за доза от 6 mg/ден и 4,15 за доза от 12 mg/ден).
Количеството ривастигмин, освободено за 24 часа от Exelon® TTC (доза mg за 24 часа), не е еквивалентно на пероралното приложение на същата доза ривастигмин капсули (оценено чрез плазмена експозиция на ривастигмин за 24 часа).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 часа е еквивалентен на употребата на Exelon® перорални капсули в доза от 6 mg 2 пъти на ден (12 mg на ден).
При директно сравнение на употребата на 1 доза TTC Exelon® и перорални капсули, вариабилността между индивидите в Cmax и AUC0-24h на ривастигмин е съответно 43% и 49% за TTC Exelon® и 74% и 103% за капсулите. При многократна употреба и постигане на стационарно състояние, междупопулационната променливост на Cmax и AUC0-24h на ривастигмин при пациенти с деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер, също е значително по-ниска за TTC Exelon® в сравнение с пероралните капсули: 45% и 43% за трансдермално терапевтична система и съответно 71 % и 73 % за капсули.
При пациенти с деменция от типа на Алцхаймер се наблюдава ясна връзка между телесното тегло и концентрацията в стационарно състояние на ривастигмин и метаболита NAP266-90). При пациенти с деменция от типа на Алцхаймер и телесно тегло 35 kg, концентрацията на ривастигмин в стационарно състояние се повишава приблизително 2 пъти в сравнение с пациенти с телесно тегло 65 kg; докато при пациенти с тегло 100 kg се наблюдава намаление на концентрацията в стационарно състояние приблизително 2 пъти. Ефектът на телесното тегло върху експозицията на ривастигмин е особено важен при пациенти с много ниско телесно тегло, когато дозата на лекарството се повишава.
Ривастигмин се освобождава добре от Exelon® TTS по време на 24-часов период на приложение върху кожата (около 50% от лекарственото съдържание). Най-високата AUC∞ на ривастигмин и метаболита NAP266-90 се наблюдава, когато TTC Exelon® се прилага върху горната половина на гърба, гръден кошили рамото, AUC∞ е намалена с приблизително 20-30%, когато се прилага върху областта на корема и бедрата.
Няма значително натрупване на ривастигмин или метаболита NAP226-90 в плазмата при пациенти с деменция при болестта на Алцхаймер. С изключение на това, че плазмената концентрация на ривастигмин по време на второто приложение на TTS Exelon® е по-висока, отколкото през първия ден.
Разпределение
Ривастигмин слабо се свързва с плазмените протеини (около 40%) и лесно прониква през кръвно-мозъчната бариера. Привидният обем на разпределение е 1,8-2,7 l/kg.
Метаболизъм
Ривастигмин се метаболизира бързо и екстензивно с плазмен полуживот (T1/2) от приблизително 3,4 часа след отстраняване на трансдермалната терапевтична система. Елиминирането е ограничено от степента на абсорбция на ривастигмин (кинетика на флип-флоп), което обяснява увеличението на T1/2 след използване на TTC Exelon® (3,4 часа) в сравнение с перорално или венозно приложение(съответно 1,4 и 1,7 часа) от лекарството. Метаболизмът на ривастигмин се осъществява главно чрез хидролиза от холинестеразата до образуване на декарбамилиран метаболит (NAP226-90), който е показал минимална способност да инхибира ацетилхолинестеразата in vitro (<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Съотношението AUC на метаболита към изходното вещество е 0,7 за трансдермалната терапевтична система срещу 3,5 за пероралните капсули, което показва по-ниска скорост на метаболизъм след дермално приложение. Образуването на по-малко количество от метаболита NAP226-90 се дължи на липсата на метаболизъм при първо преминаване (ефектът на "първото преминаване" през черния дроб).
Премахване
Ривастигмин се екскретира основно чрез бъбреците под формата на метаболити; почти не се открива в урината непроменен. 24 часа след приложението повече от 90% от дозата се елиминира. По-малко от 1% от дозата се екскретира в изпражненията.
Фармакокинетика при пациенти в старческа възраст
При пациенти в напреднала възраст с болестта на Алцхаймер не са открити промени в експозицията, свързани с възрастта, когато се използва TTS Exelon®.
Фармакокинетика при пациенти с увредена чернодробна функция
Употребата на TTS Exelon® при пациенти с увредена чернодробна функция не е проучвана. При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане след перорално приложение на ривастигмин се наблюдава увеличение на Cmax с приблизително 60% и AUC повече от 2 пъти в сравнение със здрави доброволци.
При приемане на 3 mg ривастигмин като единична доза или след многократни дози от 6 mg два пъти дневно, клирънсът на ривастигмин е приблизително 60-65% по-нисък при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане в сравнение със здрави пациенти. Тези фармакокинетични характеристики не влияят върху честотата и тежестта на нежеланите реакции.
Фармакокинетика при пациенти с увредена бъбречна функция
Употребата на TTS Exelon® не е проучвана при пациенти с увредена бъбречна функция. Въз основа на популационни анализи, няма ясен ефект на креатининовия клирънс върху стационарните плазмени концентрации на ривастигмин или неговия метаболит. При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

Лека или умерена деменция от типа на Алцхаймер.
Тежка деменция от типа на Алцхаймер.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Свръхчувствителност към ривастигмин, други карбаматни производни или други съставки, включени в лекарството.
Анамнеза за алергичен контактен дерматит, възникнал по време на употребата на лекарството Exelon® TTC.
Възраст до 18 години.

ВНИМАТЕЛНО

Ривастигмин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синдром на болния синусов възел или с проводни нарушения (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок).

- за увеличаване на секрецията на солна киселина в стомаха, така че трябва да се внимава, когато се предписва ривастигмин на пациенти със стомашна и дуоденална язва в остър стадий или на пациенти, предразположени към тези състояния;

Ривастигмин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за астма или обструктивно заболяване на дихателните пътища.

УПОТРЕБА ПРИ БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Бременност
При проучвания при животни ривастигмин преминава през плацентата. Няма данни за способността на ривастигмин да прониква през кръвно-плацентарната бариера при хора.
Експерименталните данни показват, че ривастигмин няма тератогенни свойства. При проучвания върху животни е отбелязано увеличаване на продължителността на гестационния период. Безопасността на употребата на Exelon® по време на бременност при хора все още не е установена, така че лекарството може да се използва по време на бременност само в случаите, когато очакваната полза от лечението надвишава потенциалния риск за плода.
Кърмене
При проучвания ривастигмин и неговите метаболити се екскретират в млякото на лактиращи животни. Не е известно дали ривастигмин преминава в кърмата, така че кърменето трябва да се избягва, докато се използва лекарството.
Плодовитост
Няма данни за ефекта на ривастигмин върху жени в репродуктивна възраст.
Няма данни за ефектите на ривастигмин върху фертилитета при хора. Проучванията при животни не са показали никакви отрицателни ефекти върху фертилитета при мъжки или женски, нито родители, нито потомство.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ

Терапията с лекарството трябва да се провежда само под наблюдението на лекар с опит в лечението на пациенти с деменция и под наблюдението на лица, които се грижат за пациентите. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат инструктирани за употребата на лекарството от компетентни медицински специалисти
Количеството ривастигмин, съдържащо се и освободено в зависимост от дозировката на TTC Exelon®, е представено в таблица 1.

Маса 1.
TTC Exelon® Съдържащо се количество ривастигмин Количество ривастигмин, освободен in vivo за 24 часа
TTS Exelon® 4,6 mg/24 часа 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9.5 mg/24 h 18 mg 9.5 mg
TTS Exelon® 13.3 mg/24 h 27 mg 13.3 mg

Лека или умерена деменция от типа на Алцхаймер.

Лечението с лекарството трябва да започне с употребата на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа 1 път на ден. След минимум 4 седмици лечение, ако се понася добре, дозата на лекарството трябва да се повиши до препоръчителната ефективна доза с помощта на TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа, който може да се използва, докато се запази терапевтичният ефект.
Увеличаване на дозата:
При продължително лечение, ако пациентът има терапевтичен ефект, се препоръчва употребата на TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа, ако лекарството се понася добре и след поне 6 месеца лечение с TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа. , лекуващият лекар, ако е необходимо, за постигане на допълнителен терапевтичен ефект, дозата може да бъде увеличена до 13,3 mg/24 часа при пациенти, които въпреки употребата на TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа изпитват значително увреждане на когнитивните функции (за например влошаване на резултатите от KSHOPS) и/или влошаване на функционалното състояние (въз основа на субективна оценка от лекар).
Тежка деменция от типа на Алцхаймер
Начална доза и избор на препоръчителната ефективна доза:
Лечението с лекарството трябва да започне с употребата на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа 1 път на ден. Дозата на лекарството трябва да се повишава последователно първо до 9,5 mg/24 часа, а след това до ефективна доза от 13,3 mg/24 часа. Всяко увеличение на дозата е възможно само след минимум 4 седмици и ако предишната доза се понася добре .
Дози над 13,3 mg/24 часа не осигуряват значителна полза, но увеличават честотата на страничните ефекти.
Прекъсване на лечението:
Клиничният ефект от терапията с Exelon® TTC трябва редовно да се оценява. Ако няма клиничен ефект от терапията при използване на оптимални дози TTC Exelon®, лекарствената терапия трябва да се преустанови.
Лечението с лекарството трябва временно да се преустанови, ако се появят нежелани събития от храносмилателната система и/или съществуващите екстрапирамидни симптоми (включително тремор) се влошат, докато отзвучат. Ако прекъсването на употребата на лекарството е не повече от три дни, можете да възобновите употребата на лекарството в същата доза. В случай на по-дълъг период на отнемане, лечението трябва да се поднови с първоначалната доза (Exelon® TTC 4,6 mg/24 часа).
Пациентите, лекувани с ривастигмин под формата на капсули или перорален разтвор, могат да преминат към лечение с TTC Exelon®, както следва:
При пациенти, получаващи перорална терапия с ривастигмин в доза по-малка или равна на 6 mg на ден, лечението трябва да започне с TTC Exelon® 4,6 mg/24 часа.
При пациенти, получаващи перорална терапия с ривастигмин в стабилна и добре поносима доза от 9 mg на ден, лечението може да започне незабавно с употребата на TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа. Но ако пероралната терапия не е стабилна и не се понася добре, преминете към трансдермална форма. Препоръчително е да започнете с доза от 4,6 mg/24 часа.
При пациенти, получаващи перорална терапия с ривастигмин в доза от 12 mg на ден, лечението може да започне веднага с употребата на TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа.
След минимум 4 седмици лечение, ако се понася добре, дозата на TTC Exelon® 4,6 mg/24 часа може да се увеличи с използване на TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа.
Препоръчва се лечението с TTC Exelon® да започне в деня след последната перорална доза ривастигмин.

Пациенти с тегло под 50 kg
Пациентите с тегло под 50 kg са по-склонни да получат нежелани събития (НЕ) и прекъсване на лечението поради НЕ, така че при повишаване на дозата при тази група пациенти трябва да се внимава, внимателно да се титрира дозата и да се следи за развитие на нежелани реакции (напр. прекомерно гадене или повръщане), а също така обмислете намаляване на дозата TTC Exelon® до 4,6 mg/24 часа в случай на такива нежелани реакции. Особено внимание трябва да се обърне при титриране на дозата над препоръчваната ефективна доза TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа.

Въпреки това, поради повишената експозиция на ривастигмин, наблюдавана при перорален прием на ривастигмин при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, се препоръчва дозата на ривастигмин да се титрира внимателно спрямо индивидуалната поносимост при тези пациенти.
Употребата на TTC Exelon® при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучвана. Особено внимание трябва да се обърне при титриране на дозата при пациенти от тази категория (вижте раздели „Специални указания“, „Фармакологични свойства“).
Пациентите с клинично значима чернодробна дисфункция могат да получат по-често развитие на дозозависими нежелани реакции и следователно при пациенти в тази категория употребата на TTC Exelon® 4,6 mg/24 часа трябва да се счита за начална и максимална доза.

Не се налага коригиране на режима на дозиране на TTS Exelon®.
Въпреки това, поради повишената експозиция на ривастигмин, наблюдавана при перорален прием на ривастигмин при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, се препоръчва дозата на ривастигмин да се титрира внимателно спрямо индивидуалната поносимост при тези пациенти. При пациенти с клинично значимо увреждане на бъбречната функция може да се наблюдава по-често развитие на дозозависими нежелани събития и следователно при пациенти в тази категория трябва да се има предвид възможността за използване на TTC Exelon® 4,6 mg/24 часа като начална и максимална доза.

Употреба при деца
Употребата на ривастигмин при деца не е проучена, така че лекарството не се препоръчва за деца.

ИНСТРУКЦИИ ЗА УПОТРЕБА
ВНИМАНИЕ!!!
Всяка следваща трансдермална терапевтична система (ТТС) Exelon® трябва да се прилага само след отстраняване на предходната.
Само един Exelon® TTS може да се използва едновременно.
TTC Exelon® не трябва да се реже или разделя на части, или да се поврежда по какъвто и да е начин.
TTC Exelon® трябва да се притисне здраво с дланта на мястото на закрепване за поне 30 секунди.
Exelon® TTC място за закрепване
TTC Exelon® се прилага върху чиста, суха, непокътната кожа с минимално окосмяване.
Не използвайте кремове, лосиони, масла, пудри или други продукти за грижа за кожата в областта, където е прикрепено лекарството, за да предотвратите отделянето му.
TTC Exelon® не трябва да се прилага върху зачервена, покрита с обрив, раздразнена или увредена кожа.
Само един Exelon® TTC на ден трябва да се прилага само върху една от областите на тялото, показани по-долу на Фигура 1:
- Наляво илидясно рамо;
- Горна част на гърдите вляво илиотдясно (не трябва да се прилага в областта на гърдите);
- Горна задна лява част илина дясно;
- Долна част на гърба вляво илина дясно.
Ориз. 1
На всеки 24 часа премахвайте предишния Exelon® TTC, преди да приложите един нов Exelon® TTC върху една от зоните на тялото, показани по-долу.
За да избегнете дразнене на кожата, всеки следващ Exelon® TTS трябва да бъде залепен върху различна област на кожата (по възможност в рамките на същата анатомична област). Например, ако сте прикрепили Exelon® TTC към дясната лумбална област, следващия път поставете системата отляво. За да се сведе до минимум рискът от дразнене на кожата, TTC може да се прилага върху една и съща област на кожата само на интервали от две седмици.
Как да прикрепите Exelon® TTC
TTC Exelon® е тънък, непрозрачен, пластмасов пластир за залепване върху кожата. Не отстранявайте Exelon® TTC от запечатаната торбичка и не премахвайте предишния Exelon® TTC, освен ако не планирате да прикрепите нов.
Лекарството трябва да се използва веднага след изваждане от запечатаната опаковка.
Внимателно отстранете предишния Exelon® TTC.
Ако започвате лечение с лекарството за първи път или възобновявате лечението с лекарството след прекъсване, моля, следвайте инструкциите за прикрепване на TTC Exelon®, като започнете със следващата снимка по-долу.
Лекарството се изважда от запечатаната торба непосредствено преди употреба.
За да премахнете Exelon® TTC, изрежете торбата по указаната пунктирана линия или жлеб.
Залепващата страна на TTS Exelon® е покрита със защитен филм.
Внимателно отстранете защитното фолио от едната страна, което предпазва залепващата страна на Exelon® TTC, без да докосвате залепващата повърхност.
Веднага след отстраняване на защитното фолио нанесете TTC Exelon® върху кожата на горната или долната половина на гърба, рамото или гърдите.
След като прикрепите трансдермалната терапевтична система към кожата, отстранете горния защитен слой от другата страна на TTS.
TTC Exelon® трябва да се притисне здраво с дланта на мястото на закрепване за поне 30 секунди. Уверете се, че системата приляга плътно към кожата, особено около ръбовете.
Ако е необходимо, след залепване можете да напишете с тънък химикал датата на закрепване (например деня от седмицата) върху трансдермалната терапевтична система.
TTC Exelon® трябва да се носи непрекъснато и да се замени с нов след 24 часа.
Прикрепването на трансдермалната терапевтична система към различни области на кожата ви позволява да изберете най-удобните области на тялото, където системата няма да влиза в контакт с плътно прилепнали дрехи.
Как да премахнете TTC Exelon®
Внимателно отлепете един от ъглите и бавно и внимателно отстранете трансдермалната терапевтична система.
Ако върху кожата ви има остатъци от лепило, леко намокрете мястото с топла вода и мек сапунен разтвор или използвайте бебешко олио, за да отстраните всички остатъци от лепило. Не използвайте алкохол или други течни разтворители (лакочистител или други разтворители).
Трябва да измиете ръцете си старателно със сапун и вода, след като поставите или премахнете Exelon® TTC. В случай на контакт с очите или зачервяване на очите след поставяне или отстраняване на Exelon® TTC, незабавно изплакнете очите обилно с вода и потърсете медицинска помощ, ако симптомите продължават.
Как да изхвърлите използвания Exelon® TTS
Сгънете използваната система за трансдермална терапия наполовина и притиснете залепващите части една към друга.
Поставете използвания Exelon® TTC в чантата. Опаковката, съдържаща използваната система за трансдермална терапия, трябва да се изхвърли на място, недостъпно за деца. След като изхвърлите лекарството, трябва да измиете ръцете си със сапун.
Условия за носене на TTC Exelon® (водни процедури, продължителен престой в близост до източници на топлина)
TTC Exelon® не се отделя по време на водни процедури (душове, вани, плувни басейни). - По време на водни процедури трябва да се уверите, че системата приляга плътно към кожата, особено около краищата.
Пациентите, използващи TTS Exelon®, не трябва да стоят в близост до външни източници на топлина (прекомерна слънчева радиация, сауни, солариуми) за дълго време.
Какво да направите, ако TTS Exelon® се разлепи
Ако TTC Exelon® се отлепи, той трябва да бъде заменен с нова трансдермална терапевтична система до края на деня. На следващия ден прикрепете новия Exelon® TTS както обикновено.
Кога и колко дълго трябва да се използва TTC Exelon®?
За максимална ефективност на лекарственото лечение трябва да се прилага нов TTS всеки ден, за предпочитане по едно и също време.
Когато използвате повече от един Exelon® TTC едновременно
Трябва незабавно да премахнете всички TTS от кожата си и да информирате вашия доставчик на здравни услуги за инцидента. Може да имате нужда от медицинска помощ. В някои случаи при предозиране са отбелязани гадене, повръщане, диария, повишено кръвно налягане и халюцинации. Може също да се появи брадикардия и/или припадък.
Ако забравите да залепите следващия TTS в обичайното време, трябва да го залепите незабавно. Следващият TTS може да се използва на следващия ден в обичайното време. Не трябва да прилагате два TTC, за да компенсирате пропуснатата доза.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

ПРЕДОЗИРАНЕ

СимптомиСлучайното предозиране на лекарството за перорално приложение в повечето случаи не е придружено от никакви клинични прояви; Почти всички пациенти са продължили лечението с ривастигмин. В случай на предозиране са наблюдавани гадене, повръщане, диария, коремна болка, световъртеж, тремор, главоболие, сънливост, брадикардия, объркване, повишено изпотяване, повишено кръвно налягане, халюцинации и общо неразположение. Предозирането на холинестеразни инхибитори може да доведе до холинергична криза с развитие на симптоми като тежко гадене, повръщане, повишено слюноотделяне, повишено изпотяване, брадикардия, понижено кръвно налягане, респираторна депресия и конвулсии. Може да се развие мускулна слабост, която може да бъде фатална, ако са засегнати дихателните мускули. Предвид ваготоничния ефект на холинестеразните инхибитори върху сърдечната честота (HR), не може да се изключи появата на брадикардия и/или синкоп.
По време на следрегистрационна употреба на лекарството, както и в редки случаи по време на клинични изпитвания, са докладвани грешки при прилагане/дозиране при използване на TTS Exelon®, причинени от приложението на няколко TTS Exelon® едновременно (следващият TTS е използван без премахване на TTS предишното). Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат инструктирани за употребата на лекарството.
Докладвани са редки случаи на смърт при предозиране с наркотици, но връзката с лекарството остава неясна. Симптомите и изходът варират при различните пациенти. Нямаше ясна връзка между дозата на приетото лекарство и тежестта на резултата.
Лечение.Тъй като полуживотът на ривастигмин от кръвната плазма е около 3,4 часа, а продължителността на инхибирането на ацетилхолинестеразата е около 9 часа, в случаите на асимптоматично предозиране се препоръчва незабавно отстраняване на всички TTCs; TTC Exelon® не трябва да се използва за следващия 24 часа. Ако предозирането е придружено от тежко гадене и повръщане, трябва да се обмисли употребата на антиеметици. Ако се появят други нежелани реакции, при необходимост се прилага подходящо симптоматично лечение.
В случай на значително предозиране може да се използва атропин, чиято начална доза е 0,03 mg / kg интравенозно; последващото дозиране зависи от клиничния отговор. Не се препоръчва използването на скополамин като антидот.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

Не е провеждано специално проучване на взаимодействието на TTC Exelon® с други лекарства.
Ривастигмин се метаболизира основно чрез хидролиза с участието на естерази. Метаболизмът на ривастигмин с участието на основните изоензими на цитохром Р450 се извършва в минимална степен. Следователно, фармакокинетичното взаимодействие на ривастигмин с други лекарства, метаболизирани от тези ензими, изглежда малко вероятно.
Въпреки това, ривастигмин може да има инхибиторен ефект върху медиирания от бутирилхолинестераза метаболизъм на други вещества.
Взаимодействия не се препоръчват
Метоклопрамид
Като се има предвид възможността за кумулативен ефект на лекарствата върху екстрапирамидната система, едновременната употреба на метоклопрамид и ривастигмин не се препоръчва.
Лекарства, повлияващи холинергичната система
Като се имат предвид фармакодинамичните характеристики на ривастигмин, трябва да се избягва едновременната му употреба с други холиномиметици поради възможността за тяхното комбинирано действие. Ривастигмин може да попречи на действието на антихолинергичните лекарства (напр. оксибутинин, толтеродин).
Суксаметониеви соли
По време на анестезия ривастигмин, като холинестеразен инхибитор, може да засили ефектите на деполяризиращите мускулни релаксанти (мускулни релаксанти суксаметониеви соли).
Взаимодействия за разглеждане
Бета блокери
При едновременната употреба на ривастигмин с различни бета-блокери (включително атенолол) се отбелязва синергично взаимодействие, водещо до развитие на брадикардия, което от своя страна може да причини синкоп. Въпреки факта, че едновременната употреба с кардиоселективни бета-блокери е свързана с най-голям риск от развитие на такива ефекти, тези нежелани реакции са наблюдавани и при пациенти, получаващи други лекарства от тази група.
Взаимодействие с никотин
Установено е повишаване на абсорбцията на ривастигмин с 23% при перорално приложение (под формата на капсули в доза до 12 mg/ден) при пациенти, приемащи никотин.
Взаимодействия с най-често прилаганите едновременно лекарства
При здрави доброволци не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия между ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин. Индуцираното от варфарин увеличение на протромбиновото време не се променя от перорален ривастигмин. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху интракардиалната проводимост при едновременна употреба на перорален ривастигмин и дигоксин.
Едновременна употреба на ривастигмин с често използвани лекарства като антиациди, антиеметици, хипогликемични лекарства, антихипертензивни лекарства с централно действие, блокери на бавни калциеви канали, лекарства с положителен инотропен ефект, антиангинални лекарства, естрогени, аналгетици, включително нестероидни противовъзпалителни средства , бензодиазепините и антихистамините не са свързани с промени в кинетиката на ривастигмин или повишен риск от клинично значими нежелани реакции.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Пациентите трябва да избягват контакт ръка в око веднага след прикрепване или отстраняване на TTS. Трябва да измиете ръцете си старателно със сапун и вода след поставяне или премахване на TTC. Ако възникне контакт с очите или ако очите се зачервят след поставяне или отстраняване на TTC, незабавно изплакнете очите обилно с вода и потърсете медицинска помощ, ако симптомите продължават.
Стомашно-чревни нарушения
Честотата и тежестта на нежеланите реакции обикновено нараства с увеличаване на дозите ривастигмин, особено по време на периодите на коригиране на дозата. Ако прекъсването на употребата на Exelon® TTC е повече от три дни, лечението трябва да се възобнови с първоначалната доза (Exelon® TTC 4,6 mg/24 часа).
Тежестта на дозозависимите нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (GIT), като гадене, повръщане и диария, наблюдавани в началото на лечението или с увеличаване на дозата на лекарството, може да намалее с намаляване на дозата на ривастигмин; ако няма ефект, лечението с TTS Exelon® трябва да се прекъсне. Тези АЕ са по-чести при жените. При пациенти, които развиват признаци на дехидратация поради продължителна диария или повръщане, се препоръчват интравенозни течности и намаляване на дозата или прекратяване на лечението с ривастигмин поради възможния риск от сериозни усложнения.

Отслабване
Тъй като при пациенти с болестта на Алцхаймер може да се наблюдава загуба на тегло по време на терапия с инхибитори на холинестеразата, включително ривастигмин, теглото на пациентите трябва да се проследява по време на терапия с TTC Exelon®.

Други нежелани реакции, свързани с повишена активност на холинергичната система
Както при употребата на други холиномиметици, трябва да се внимава, когато се използва Exelon® TTC при пациенти със синдром на болния синусов възел или проводни нарушения (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок); при пациенти с анамнеза за бронхиална астма или обструктивни заболявания на дихателните пътища.
Холинергичната стимулация може да доведе до:
- за увеличаване на секрецията на солна киселина в стомаха, поради което трябва да се внимава при употребата на Exelon® TTC при пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий или при пациенти, предразположени към тези състояния;
- до развитие или обостряне на обструкция на пикочните пътища и конвулсивен синдром, поради което трябва да се внимава, когато се предписва ривастигмин на пациенти, предразположени към тези състояния.
Подобно на други холиномиметици, когато се използва ривастигмин, може да настъпи повишаване на тежестта на екстрапирамидните нарушения.

Реакции на мястото на прикрепване на Exelon® TTC и кожни реакции
Кожните реакции, които възникват по време на употребата на Exelon® TTC, обикновено са леки или умерени по тежест. Тези реакции не показват чувствителност на пациента към ривастигмин. Въпреки това, алергичен контактен дерматит може да възникне при употребата на Exelon® TTC.
Трябва да се подозира алергичен контактен дерматит, ако възникне кожна реакция на мястото на прикрепване на ТТС, надхвърляща размера на ТТС, или кожните реакции на мястото на прикрепване са достигнали изразена интензивност (например нарастваща еритема, подуване, появата на папули, везикули), както и ако тежестта на кожните реакции не намалее значително в рамките на 48 часа след отстраняването на TTC. В тези случаи лечението с лекарството трябва да бъде спряно (вижте точка „Противопоказания“).
Ако пациентите развият реакция на мястото на прикрепване на TTC, подобна на алергичен контактен дерматит, докато използват лекарството Exelon® TTC, ако има нужда от продължаване на лечението с ривастигмин, пациентът под наблюдението на медицински персонал и след получаване отрицателен резултат по време на алергологично изследване се препоръчва да се прехвърли на лекарствени форми ривастигмин за перорално приложение. Някои пациенти, които са чувствителни към ривастигмин поради употребата на Exelon® TTC, няма да могат да използват ривастигмин в други лекарствени форми.
По време на следрегистрационната употреба на лекарството са получени данни за развитието на широко разпространени реакции на свръхчувствителност на кожата при някои пациенти, когато се използва ривастигмин, независимо от начина на приложение (перорално или трансдермално). В тези случаи лекарството трябва да се преустанови напълно (вижте точка Противопоказания). Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат информирани за възможността от развитие на съответни кожни реакции по време на употребата на ривастигмин.

Използва се при специални групи пациенти
Употреба при пациенти в старческа възраст
В клиничните проучвания на Exelon® TTC 88% от пациентите са били на възраст 65 години или по-възрастни, а 55% от пациентите са били на възраст над 75 години. Като цяло няма разлики в безопасността и ефективността на лекарството в зависимост от възрастта. Въпреки това не може да се изключи индивидуална по-висока чувствителност към ефектите на лекарството при по-възрастни пациенти.
Пациенти с чернодробна дисфункция
Когато ривастигмин се приема перорално при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане, се наблюдава повишаване на експозицията на ривастигмин и следователно може да се наложи намаляване на дозата в зависимост от индивидуалната поносимост при тази категория пациенти. Употребата на ривастигмин при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучвана.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Когато ривастигмин се приема перорално при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, се наблюдава повишаване на експозицията на ривастигмин и следователно може да се наложи намаляване на дозата в зависимост от индивидуалната поносимост при тази категория пациенти.
Пациенти с ниско или високо телесно тегло
Поради връзката между телесното тегло и експозицията на ривастигмин, дозата трябва внимателно да се титрира и проследява при пациенти с ниско или високо телесно тегло.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ НА АВТОМОБИЛИ И РАБОТА С МАШИНИ
Деменцията от типа на Алцхаймер може да причини постепенно намаляване на способността за шофиране или компрометиране на способността за използване на превозно средство. Пациентите, лекувани с ривастигмин, могат да развият замаяност и сънливост, особено в началото на лечението или при промяна на дозата на лекарството. Ривастигмин може да причини припадък или делириум. Способността на пациент с деменция, получаващ лечение с лекарството, да шофира превозни средства и/или да работи с машини трябва редовно да се оценява от лекуващия лекар.

ФОРМУЛЯР ЗА ОТПУСКАНЕ
Една трансдермална терапевтична система 4,6 mg/24 h или 9,5 mg/24 h, в многослойна торбичка (хартия, покрита с полиетилен терефталатен филм, алуминиево фолио и полиакрилонитрилен съполимер): 3, 7, 30 торбички заедно с инструкции за употреба за употреба в картонена кутия.
Една трансдермална терапевтична система от 13,3 mg/24 часа в многослойна торбичка (хартия, покрита с полиетилен терефталатен филм, алуминиево фолио и съполимер на полиакрилов нитрат). 7, 30 опаковки заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.

Exelon е селективен инхибитор на мозъчната ацетил- и бутирилхолинестераза.

Активно вещество

Ривастигмин.

Форма на освобождаване и състав

Предлага се в следните форми:

• капсули;
• перорален разтвор;
• трансдермална терапевтична система (пластир).

Показания за употреба

• лека или умерена деменция в резултат на болестта на Алцхаймер (или подозирана);
• Болестта на Паркинсон.

Противопоказания

• повишена индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството;
• детство.

Използва се с изключително внимание при следните патологии:

• чернодробна дисфункция;
• проводни нарушения;
• бронхиална астма;
• заболявания на дихателната система.

Не трябва да се използва едновременно с различни холиномиметици.

Инструкции за употреба Exelon (метод и дозировка)

Капсули

Приемайте 2 пъти на ден - със закуска и вечеря. Началната доза е 1,5 mg 2 пъти на ден, със специална чувствителност към холинергични лекарства - 1 mg 2 пъти на ден.

Ако след 2 седмици лечение първоначалната доза се понася добре, тя се увеличава до 3 mg 2 пъти дневно, след това до 4,5 mg 2 пъти дневно и 6 mg 2 пъти дневно с интервал от най-малко 2 седмици.

Ако се появят нежелани реакции, те намаляват след пропускане на 1 или няколко дози от лекарството. Ако симптомите продължават, дневната доза трябва да се намали до предишната, добре поносима доза.

Поддържащата доза е 1,5-6 mg 2 пъти дневно. За най-добри резултати е необходимо да се поддържа максималната добре поносима доза от лекарството.

Максималната дневна доза не надвишава 6 mg 2 пъти на ден.

След прекъсване лечението се възобновява от първоначалната доза, което намалява риска от нежелани реакции, след което дозата се увеличава последователно, стъпаловидно.

В случай на нарушена бъбречна или чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата.

Решение

Необходимото количество разтвор трябва да се измери и извлече с помощта на дозатор и от него да се вземе лекарството. Разтворът е напълно взаимозаменяем с капсулите, може да се измерва в подходящо количество и да се използва според капсулния режим.

Трансдермална терапевтична система

TTC терапията се провежда под наблюдението на лекар с опит в лечението на пациенти с деменция на Алцхаймер.

Началната доза на лекарството е 4,6 mg / 24 часа 1 път на ден. След 4 седмици, ако се понася добре, дозата може да се увеличи с използване на ТТС 9,5 mg/24 часа. Същата система се препоръчва за поддържаща терапия.

За продължително лечение се препоръчва употребата на TTC 9,5 mg/24 часа. Ако се понася добре, след 6 месеца лечение може да се предпише доза от 13,3 mg/24 часа, ако въпреки употребата на лекарството има значително увреждане. на когнитивните функции се наблюдава.

Необходимо е да се следи клиничният ефект от терапията и при липса на такъв лечението с лекарството да се преустанови.

Препоръчва се прекратяване на терапията с TTC, ако съществуващите симптоми се влошат или се появят нежелани реакции от страна на храносмилателната система. След прекъсване от 3 дни можете да възобновите приема на лекарството в същата доза; ако прекъсването е по-дълго, курсът се възобновява от минималната първоначална доза.

Преминаване от капсули или разтвор към TTC

За пациенти, които са получавали перорална терапия в доза от 6 mg/ден, се препоръчва TTC от 4,6 mg/24 часа.

От доза 12 mg/ден можете да преминете към TTC 9,5 mg/24 часа.

Пациенти с тегло под 50 kg

Хората с тегло под 50 kg имат повишен риск от нежелани събития и прекъсване на терапията, така че трябва да се обърне специално внимание при увеличаване на дозата при тази група пациенти. При поява на нежелани реакции се препоръчва намаляване на дозата на ТТС до 4,6 mg/24 часа.

Употреба при деца

Използване на TTS Exelon

Пластирът се поставя върху чиста, суха, непокътната кожа с минимално окосмяване.

Преди да използвате лекарството, не трябва да прилагате кремове, лосиони, масла, прахове и друга козметика върху кожата.

Не нанасяйте върху зачервена, покрита с обриви, раздразнена или увредена кожа.

На ден се поставя само един пластир върху една част от тялото: ляво или дясно рамо, горна част на гърдите вляво или вдясно (но не и областта на гърдите), горна или долна част на гърба вляво или вдясно. На всеки 24 часа TTS се сменя с нов, но за да не дразни кожата, всеки път се залепва на ново място.

Необходимо е да се залепи веднага след изваждане от запечатаната торба, веднага след отстраняване на предишния пластир. За да залепите TTC, трябва внимателно да отстраните защитното фолио, което покрива лепилната страна, без да докосвате лепилната повърхност с пръсти. След това трябва незабавно да залепите TTC на избраното място, да премахнете другия защитен слой, да натиснете силно TTC с дланта си за 30 секунди и да се уверите, че пластирът е закрепен стабилно, особено по краищата. Ако е необходимо, можете да напишете датата на прикачения файл върху системата с химикал. След 24 часа пластирът трябва да се смени с нов.

За да премахнете пластира, отлепете единия му ъгъл и бавно и внимателно отстранете TTC. Ако върху кожата е останало лепило, навлажнете го с топла вода и мек сапунен разтвор или бебешко олио. Не използвайте алкохол или течни разтворители. След отстраняване измийте добре ръцете си със сапун и вода. Ако продуктът попадне в очите ви, изплакнете ги обилно с вода. Ако зачервяването на очите продължава, потърсете медицинска помощ.

Странични ефекти

Exelon може да причини следните нежелани реакции:

• анорексия – от метаболитна страна;
• депресия и тревожност, главоболие, екстрапирамидни нарушения - от нервната система;
• мозъчно-съдови инциденти, брадикардия - от страна на сърдечно-съдовата система;
• гадене и повръщане, диспепсия, диария, коремна болка, стомашни язви - от храносмилателната система;
• различни дерматологични реакции.

На мястото на закрепване на пластира могат да се появят локални реакции - подуване и сърбеж, възпаление, дразнене.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Exelon включват:

• гадене, повръщане, диария;
• изразено повишаване на кръвното налягане;
• халюцинации;
• брадикардия;
• припадъчни състояния.

Повечето случаи на предозиране са причинени от прилагането на няколко едновременно, когато е поставен нов пластир, без да се отстранява предишният. В този случай се наблюдават същите симптоми като при предозиране на капсули и перорален разтвор.

В случай на значително предозиране е показан атропин сулфат, началната доза е 0,03 mg / kg интравенозно. По-нататъшните промени на дозата зависят от клиничния ефект. Скополаминът не се препоръчва като антидот.

Аналози

Аналози по ATX код: Altsenorm.

Не решавайте сами да смените лекарството; консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

• Exelon трябва да се използва при лечението на болестта на Алцхаймер и това лекарство също така успешно се използва за лечение на болестта на Паркинсон.
• Ривастигмин, основната активна съставка на лекарството, забавя процеса на разрушаване на ацетилхолина, който се произвежда от невроните. Също така, поради ефектите на ривастигмин, съдържанието на ацетилхолин в хипокампуса и мозъчната кора се увеличава, което от своя страна има стимулиращ ефект върху предаването на холинергичните нерви.
• Може да има положителен ефект в случаи на намалена когнитивна функция, причинена от дефицит на ацетилхолин (например при деменция в резултат на болестта на Паркинсон или болестта на Алцхаймер). Също така по време на клинични проучвания беше разкрито, че лекарството е в състояние да забави образуването на амилоидни плаки (тези плаки са основният патологичен признак на прогресивната болест на Алцхаймер).

специални инструкции

• След като поставите или премахнете TTC, измийте добре ръцете си. Контактът на продукта с очите е недопустим. Ако очите ви се зачервят, изплакнете ги с вода. Ако дразненето продължава, трябва да потърсите медицинска помощ.
• С увеличаване на дозата на лекарството са възможни стомашно-чревни нарушения. Те включват повръщане и гадене. диария и са по-чести при жените. В този случай се препоръчва да се намали дозата или да се спре лекарството. При продължително повръщане или диария се препоръчва интравенозно приложение на течности, както и намаляване на дозата или спиране на лекарството.
• По време на терапията е необходимо да се следи теглото на пациентите. При телесно тегло под 50 kg рискът от нежелани реакции се увеличава.
• Леки или умерени кожни реакции често възникват при употребата на TTC, което не е признак на сенсибилизация към ривастигмин. Но лечението може да причини алергичен контактен дерматит. Ако кожната реакция надхвърли размера на ТТС или има подуване, папули, везикули, нарастваща еритема или ако кожните реакции не се подобрят в рамките на 48 часа, лекарствената терапия трябва да се преустанови.
• Деменцията от типа на Алцхаймер причинява постепенно намаляване на способността за шофиране. Пациентите, получаващи лечение с ривастигмин, могат да получат замаяност и сънливост в началото на лечението и при промяна на дозата. Лекарството може да причини припадък или делириум. В тази връзка на пациентите не се препоръчва да шофират.

По време на бременност и кърмене

Латинско име: Exelon
ATX код: N06D A03
Активно вещество:ривастигмин
производител: Novartis (Германия, Швейцария)
Освобождаване от аптеката:по лекарско предписание
Условия за съхранение:при температура до 25°C
Най-доброто преди среща: 2 години

TTS Exelon е лекарство под формата на пластир, съдържащ лекарството в адхезивен слой и осигуряващ проникването му в тялото през кожата за 24 часа.

Използва се за лечение на деменция и когнитивно увреждане при пациенти, страдащи от болестта на Алцхаймер.

Лекарствена форма и състав на лекарството

Exelon е лекарство под формата на пластир с терапевтичен слой, т.е. трансдермална терапевтична система (или TTS). Прикрепя се към кожата и активното вещество прониква в кожата в рамките на 24 часа. Произвежда се с различно съдържание на активно вещество.

TTS 4,6 mgпри скорост на освобождаване в рамките на 24 часа:

• Активен компонент: 9 mg в 1 TTC, 4,6 mg - освобождаване на ден
• Допълнително: D,L-α-токоферол (вит. Е), съполимер на метил и бутил метакрилат, съполимер на акрилова киселина
• Компоненти на адхезивния слой: силиконов съполимер, силиконово масло, D,L-α-токоферол
• Филмови субстанции: субстрат – PET 23 микрона, размер 5 кв. см, защитен – флуорополимер PET 75 микрона, размер 10,13 кв. см.

Лекарство под формата на пластир за залепване върху кожата, с постепенно освобождаване на лекарственото вещество. Подложката е бежова, с 2 слоя залепващ материал, покрит със защитен филм с вдлъбнатини. На гърба на лепенката е съкращението AMCX. Всяка ТТ система е опакована в индивидуални ламинатни сашета. В картонена опаковка - 3, 7 или 30 броя, инструкции за употреба.

TTC 9,5 mg/ден.

• Активен: 18 mg ривастигмин, освобождаване на ден - 9,5 mg
• Състав на адхезивния слой: силиконово масло, силиконов съполимер, D,L-α-токоферол
• Съставни части на филма: субстрат – PET 23 микрона, размер 10 кв. см, защитен – флуорополимер PET 75 микрона, размер 20,25 кв. см

Лекарството е под формата на терапевтичен пластир с бежова подложка, адхезивен двоен слой, покрит със защитен филм с вдлъбнатини, кръгла форма, обозначена с BHDI. TTC е опакован в отделни ламинатни сашета. В опаковка - 1, 3 или 30 броя, описание.

TTC 13,3 mg/ден.

• Активен: 1 бр. – 27 mg, на ден се отделят 13,3 mg
• Допълнително: D,L-α-токоферол (вит. Е), съполимери (метил и бутил метакрилат, акрилова киселина)
• Съставки на адхезивния слой: силиконово масло и съполимер, D,L-α-токоферол
• Фолиа: субстрат – PET-23 микрона, размер 15 кв. см, защитен – флуорополимер PET-75 микрона, размер 19,16 кв. см.

Лекарства с идентична форма и цвят на предишния TTS, маркирани с CNFU.

Лечебни свойства

Цена: 30 бр. – 3770 рубли.

Терапевтичният ефект на пластира Exelon се осигурява от веществото ривастигмин, производно на холин, което проявява свойствата на инхибитор на холинестераза. Съединението инхибира разграждането на невротрансмитера ацетилхолин (ACCh), освободен от мозъчните неврони и по този начин подобрява невромускулното предаване в синапса. Лекарството селективно повишава концентрацията на ACh в мозъчната кора, което осигурява нормално холинергично предаване.

Лекарството има благоприятен ефект върху организма на пациенти, страдащи от влошаване на когнитивните функции, причинено от липса на ACh по време на развитие на деменция, включително болестта на Алцхаймер. В допълнение, ефектът на веществото е, че потискането на холинестеразите спомага за инхибиране на образуването на протеинови вещества, които, когато се натрупват, образуват специфични плаки, които са характерна проява на деменция при болестта на Алцхаймер.

Проведените изследвания на свойствата на лекарствата са проведени в сравнение със здрави хора. Установено е, че при млади мъже след употреба на лекарството активността на ACh в гръбначния мозък намалява с почти 40% за час и половина след процедурата. След постигане на максимален ефект действието на веществото постепенно изчезва и след 9-10 часа се връща към първоначалните нива.

Известно е също, че при пациенти с болестта на Алцхаймер, степента на потискане на ACh от ривастигмин зависи от използваната дозировка. При тестване на лекарството са използвани дози от не повече от 6 mg два пъти на ден, след което е установено, че ефектът на лекарството продължава една година.

Употребата на Exelon TTC при пациенти с леки и умерени форми на деменция, страдащи от болестта на Алцхаймер, показва, че лекарството значително подобрява когнитивните функции и има положителен ефект върху паметта, вниманието и говорните способности.

Фармакокинетика

След като трансдермалната терапевтична система е прикрепена към кожата, абсорбцията на ривастигмин от адхезивния слой настъпва с ниска скорост. Откриваемото съдържание в тялото се появява след час, а максималното ниво се формира за период от 10 до 16 часа. След това ефектът бавно намалява през целия ден.

След смяната на TTS с нов, съдържанието на веществото в тялото продължава да пада още 40-50 минути, докато веществото от новия пластир започне да действа. Пиковите плазмени концентрации се повишават до пикови стойности в рамките на 8 часа. Установено е, че употребата на Exelon под формата на TTS позволява да се поддържа около половината от максималната плазмена концентрация на лекарството между прекъсванията в лечебните процедури, за разлика от таблетките и други лекарствени форми, при които нивото на лекарството пада до почти нула.

Ривастигмин леко се свързва с плазмените протеини и преминава свободно през BBB.

Метаболизира се с висока скорост и полуживот от плазмата за 3,5 часа след отстраняване на TTC. Образуваното ново съединение е значително по-малко активно от ривастигмин.

Веществото и неговият метаболит се екскретират от тялото чрез бъбреците. В рамките на 24 часа след приложението се отстранява до 90% от лекарственото вещество. Червата екскретират по-малко от 1% от приложената дневна доза от лекарството.

Проучванията на свойствата на лекарството при пациенти в напреднала възраст с деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер, не разкриват никакви характеристики, свързани с явления, свързани с възрастта.

При пациенти с чернодробна и/или бъбречна дисфункция скоростта на абсорбция и елиминиране на TTC Exelon от плазмата не е проучена.

Начин на приложение

Цена: 30 бр. – 3792 рубли.

Терапията с Exelon под формата на ТТ система, съгласно инструкциите за употреба, трябва да се извършва изключително под наблюдението на специалист, който познава спецификата на лечението на пациенти с деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер. Самите пациенти и техните близки трябва да бъдат информирани за особеностите на употребата на Exelon в тази фармацевтична форма.

Тъй като всеки TTC освобождава веществото в различни концентрации за 24 часа, зависи от лекар с опит в лечението на деменция да определи кой пластир ще се нуждае от пациента.

Началната доза в началото на лечението трябва да бъде минимална, така че се препоръчва TTC 4,6 mg/ден. Пластирът се поставя веднъж дневно. След 4 седмици, ако тялото нормално възприема ефекта на лекарството, тогава е разрешено да се увеличи дозата с Exelon 9,5 mg / ден.

Увеличаване на дозировката

За дългосрочна поддържаща терапия се препоръчва използването на тази форма (при условие, че има терапевтичен ефект и се понася добре). Ако в продължение на 6 месеца от употребата на TTS Exelon пациентът показва недостатъчно положителна динамика, тогава за подобряване на терапевтичния ефект е възможно да се използва по-висока доза от лекарството - 13,3 mg / ден.

Състоянието на пациента трябва да се наблюдава редовно през целия период на терапия и ако няма ясен резултат, употребата на лекарството трябва да се преустанови. Лечението също се отменя, ако се развият тежки странични ефекти от стомашно-чревния тракт или екстрапирамидни нарушения.

Ако по някаква причина пациентът не е приемал TTS за не повече от 3 дни, тогава терапията може да се възобнови в същата доза. При по-голяма почивка се препоръчва да се върнете към началното количество лекарства.

Преминаване от перорални форми на Exelon към TTC

• Ако пациентът приема лекарството перорално в количество не повече от 6 mg на ден, тогава му се предписва TTC в минимална доза от 4,6 mg / ден.
• След прием на не повече от 9 mg/ден. възможно е да се използва TTC 9,5 mg/ден. Но ако след вътрешна употреба на лекарството пациентът има някакви затруднения, тогава се препоръчва първо да се използва лекарството 4,6 mg / ден.
• След като 12 mg Exelon на ден се понасят добре, се предписва TTC 9,5 mg/ден.

Увеличете дозата от 4,6 mg на 9,5 mg/ден. е възможно само след 4 седмици от употребата на първата доза, при условие че тялото е добре възприемчиво.

Характеристики на лечението

Цена: 30 бр. – 3862 рубли.

Пациентите с тегло под 50 kg са по-склонни да получат нежелани реакции и реакции на тялото след спиране на курса, а с намаляване на теглото отрицателните ефекти се увеличават. Поради тази причина увеличаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание и редовно наблюдение. Ако се развият нежелани реакции, се препоръчва да се намали количеството на лекарствата, като се използва TTC 4,6 mg / ден.

Употребата на пластира при деца не е проучена. Поради това тази форма е забранена за употреба в педиатрията.

Както показва клиничният опит, при пациенти с патологии на бъбреците и черния дроб не се налага коригиране на дозата. Но трябва да се има предвид, че отстраняването на ривастигмин от тялото при такива пациенти може да бъде по-бавно, което допринася за повишаване на плазменото насищане. Съответно се увеличава рискът от странични ефекти и предозиране. Поради тази причина е необходимо по-често проследяване на нивата на лекарствената концентрация.

Как да използвате TTS Exelon

Къде да прикача

• Пластирът трябва да се приложи върху суха област на дермата без кожни лезии и минимален растеж на косата.
• Не се препоръчва използването на дерматологични продукти в зоната на приложение, за да не се отлепи лейкопласта.
• TTC не трябва да се прикрепя към места с раздразнения, пъпки, рани, зачервявания или отоци.
• Exelon трябва да се прикрепя само веднъж на ден. Препоръчителни зони за залепване: рамо (редуват се ляво или дясно), горна и долна част на гърба (ляво или дясно).

Как да прикачите TTS

• Пластирът трябва да се смени само след 24 часа. Първо трябва да премахнете старата система и едва след това да прикрепите нова.
• TTC трябва да се изважда от сашето само ако трябва да се извърши процедура. За да избегнете разваляне на лекарството, не трябва да го изваждате предварително.
• Отстранете стария пластир и извадете новия TTC от сашето.
• Закрепете на избраното място, като премахнете защитното фолио. След това премахнете втория защитен слой.
• Натиснете лейкопласта върху кожата с ръка и го задръжте за няколко секунди. Уверете се, че лекарството се държи здраво, особено внимателно проверете адхезията по ръбовете.
• За да избегнете пропуски при лечението, се препоръчва да напишете датата и часа на залепване върху пластира с химикал.
• Лекарството не трябва да се отстранява в продължение на 24 часа.

Как да премахнете стар продукт

• Използваният TTC трябва да се отстрани внимателно, като се внимава да не се повреди дермата. Ако върху кожата има остатъци от лепилен слой, отстранете го с вода и бебешки или неутрален сапун. Използването на каквито и да е разтвори за разтваряне (алкохол, ацетон и др.) е строго забранено!
• След като премахнете TTC, трябва да измиете ръцете си и едва след това да продължите с процедурата по закрепване на нова лейкопласт.
• Не позволявайте на ръцете ви да докосват очите ви по време на процедурата, за да избегнете попадането на лекарството. Ако това се случи, очите ви трябва да се измият обилно с вода. Ако дискомфортът продължава, трябва да се консултирате с офталмолог.

Как да рециклираме

• Сгънете пластира наполовина с използваната страна навътре, като притиснете залепващите ръбове един към друг. Изхвърлете лекарството на място, недостъпно за деца.

Как да носите TTS

• Лекарството не трябва да се отстранява за водни процедури. Преди контакт с вода, трябва да се уверите, че TTC се държи здраво върху кожата.
• Докато носите Exelon, трябва да избягвате продължителен престой в близост до източници на топлина.
• Ако TTC се е отлепил от кожата, трябва да бъде заменен с нов пластир преди края на деня, а не да се опитвате да го залепите отново. Следващото залепване се извършва в определеното време.
• За да се осигури терапевтичен ефект, Exelon трябва да се залепи в рамките на един час.

Предозиране

• Ако по някаква причина има повече от едно петно ​​по кожата, определено трябва да се свържете с Вашия лекар, тъй като има голяма вероятност от интоксикация. Ако се появят нежелани симптоми, специалистът ще предпише подходящо лечение.
• Ако пропуснете терапия, трябва да залепите TTS възможно най-скоро. Трябва да се прилага само една ТТ система, тъй като наличието на две или повече лепенки по тялото може да доведе до предозиране.

По време на бременност и кърмене

Експерименталните изследвания на свойствата на ривастигмин върху лабораторни животни показват, че активното вещество няма тератогенни свойства, не влияе върху плодовитостта, но може да удължи периода на бременност. Не е провеждано целенасочено изследване на качествата на активното вещество върху човешкия организъм. Поради тази причина лекарството не трябва да се използва за лечение на жени, очакващи дете. Единствените изключения са случаите, когато Exelon не може да бъде заменен с друго лекарство и неговите ползи за майката многократно надвишават възможните рискове за нероденото дете.

Все още не е известно дали активното вещество на Exelon се екскретира в кърмата или не. За да не излагате бебето на възможни рискове, трябва да се въздържате от кърмене по време на терапията.

Противопоказания и предпазни мерки

Exelon TTS не трябва да се използва, ако пациентът има:

• Висока чувствителност към съединения, съдържащи се в лекарствата, както и непоносимост към всякакви карбаматни производни
• Контактен дерматит, провокиран от ТТС (по време на лечението и в историята)
• Под 18 години.

Специални инструкции за използване на TTS

• Употребата на лекарството изисква повишено внимание при пациенти, страдащи от SSU синдром или с проводни нарушения като синоатриален или AV блок.
• Холинергичната стимулация може да помогне:
• Превишаване на нормалното ниво на солна киселина в стомаха. Поради тази причина пластирът Exelon не трябва да се използва при обостряне на язви на органа и дванадесетопръстника, както и при хора с предразположение към тази патология.
• Образуване или обостряне на лезии на пикочните пътища, конвулсии. Необходима е повишена предпазливост в терапията при хора с тенденция към това явление.
• Необходимо е повишено внимание при употребата на Exelon при лечението на пациенти, които в миналото са били диагностицирани с астма или други обструктивни форми на патологии на дихателните пътища.
• Изборът на дозата при пациенти с тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция трябва да се извършва особено внимателно, тъй като тази категория пациенти има повишен риск от нежелани реакции. За да се сведат до минимум възможните рискове, се препоръчва да се започне терапия с лекарството 4,6 mg / ден.
• Употребата на ривастигмин при деца не е проучвана, така че Exelon не трябва да се използва при пациенти под 18-годишна възраст.

Кръстосани лекарствени взаимодействия

Няма целенасочени проучвания за комбиниране на Exelon под формата на TTC с други лекарства.

Предполага се, че ривастигмин може да повлияе на метаболитните процеси на други лекарства чрез механизма на потискане на бутирилхолинестеразата.

Проучване на взаимодействието с дигоксин, диазепам, варфрин или лекарства с флуоксетин при доброволци не разкрива промяна в терапевтичния ефект.

Когато се комбинира с антиациди, лекарства против повръщане, перорални антигликемични лекарства, бета-блокери, калциеви антагонисти, централни антихипертензивни лекарства, не са установени клинично значими реакции.

Exelon не се препоръчва да се комбинира с холиномиметици, тъй като ривастигмин засяга структурата на последния. При комбиниране с антихолинергични лекарства е необходимо да се вземат предвид противоположните действия на лекарствата.

Ривастигмин може да потенцира ефекта на мускулните релаксанти, поради което по време на анестезия анестетиците трябва да бъдат избрани, като се има предвид тази характеристика. Необходим е и внимателен подбор на дозировката на TTC или прекратяването му, ако е необходимо.

Странични ефекти

Според клиничните данни общият брой странични ефекти след Exelon под формата на TTC е значително по-нисък, отколкото при употребата на перорални форми на това лекарство. Честотата на проявите и степента на интензивност на страничните ефекти са дозозависими и са най-изразени след следващото увеличение на дозата. Ако са пропуснати повече от 3 дни от лечението, се препоръчва да се върнете към първоначалната доза.

Основните оплаквания на пациента от ефекта на лекарството са дразнене на кожата и зачервяване на мястото на прикрепване на TTS. По-рядко се наблюдават нарушения във функционирането на стомашно-чревния тракт (проявяващи се с гадене със или без повръщане). Но дори и в този случай броят на усложненията възниква значително по-малко, отколкото след приема на капсули.

Нежелани реакции при хора, страдащи от деменция от типа на Алцхаймер, които могат да бъдат провокирани от Exelon TTC:

• Инфекции на пикочните пътища
• Метаболизъм: анорексия, намален апетит, при някои пациенти е възможна дехидратация (тежестта зависи от дозата).
• NS: главоболие, загуба на съзнание, замаяност, по-рядко - психомоторна възбуда, изключително рядко - екстрапирамидни нарушения, конвулсии, обостряне на паркинсонизъм.
• CVS: бради- или тахикардия, AV блок, CVS, предсърдно мъждене, повишено кръвно налягане.
• Храносмилателни органи: гадене, повръщане, диария, диспептични състояния, коремна болка, поява или обостряне на язва на стомашно-чревния тракт, панкреатит.
• Хепатобилиарна система: хепатит, активиране на биохимичните реакции на черния дроб.
• Кожа и подкожие: обрив със или без сърбеж, еритема, мехури, дерматит от алергичен произход, други характерни кожни реакции.
• Бъбреци: неконтролируемо уриниране.
• Реакции на мястото на прикрепване на TTC, общи явления: еритема, преходно зачервяване, подуване, сърбеж, повишено дразнене, умора, астенично състояние, треска, загуба на тегло, чувствителност към падане. Кожните реакции, като правило, изчезват спонтанно в рамките на 24 часа след края на процедурата. Обикновено не се изисква специално лечение.

Предозиране

Поставянето на голямо количество Exelon TTS или използването на продукт с високо съдържание на активното вещество практически не предизвиква нежелани симптоми, които биха имали изразен клиничен ефект. По-голямата част от пациентите продължават лечението с Exelon. Употребата на високи дози TTC може да провокира:

• гадене
• повръщане
• диария
• Силно повишаване на кръвното налягане
• Видения.

Освен това може да се развие брадикардия, предсинкоп или припадък. Има препратки към пациент, който е използвал 46 mg лекарства, след което е необходима консервативна терапия. След 24 часа пациентът получава пълно възстановяване на нормалното състояние на тялото.

Клиничните източници съобщават за погрешна употреба или неправилно изчислени големи дози, след което пациентът е развил сериозни усложнения на състоянието, включително хоспитализация. Най-честите причини за негативна реакция от страна на тялото е прилагането на нов TTC Exelon без премахване на предишния пластир.

За да не се случи това, самият пациент и неговите близки трябва да знаят правилата за терапия с помощта на лейкопласт. Последствията от неправилната употреба на лекарството често са идентични със симптомите, които се появяват след орално приложение на големи количества Exelon.

Премахване на интоксикация

При определяне на мерките за лечение трябва да се изхожда от факта, че продължителността на освобождаване на ривастигмин от плазмата е приблизително 3,5 часа, а продължителността на потискане на ацетихолин екстеразата е около 9. Следователно, ако патологията протича без симптоми, трябва да се въздържате от използването на Exelon на следващия ден.

Ако се появи гадене или силно повръщане, трябва да се консултирате с лекар; Елиминирането на други прояви на интоксикация се извършва чрез симптоматична терапия.

В случай на тежко предозиране може да се наложи използването на атропин сулфат в количество от 0,03 mg на 1 kg телесно тегло. Лекарството се прилага интравенозно. Ако е необходимо по-нататъшно използване на инжекции, техните дозировки се определят в съответствие със състоянието на пациента.

Аналози

Като се има предвид, че терапията Exelon TTC има свои собствени специфики, само лекуващият специалист може да избере аналози или заместители.

EGIS, Egis-RUS (Унгария, Руска федерация)

Цена: 5 mg (28 таблетки) - 2073 рубли, 10 mg (28 таблетки) - 3069 рубли.

Лекарства на базата на донепезил, вещество, което е инхибитор на холинестераза. Лекарството е предназначено за премахване на когнитивно увреждане при пациенти с деменция, лечение на леки и умерени форми на болестта на Алцхаймер.

Произвежда се в таблетки. Схема на лечение и продължителност на курса - индивидуално

Професионалисти:

• Укрепва паметта
• Помага срещу разсеяност.

недостатъци:

• Висока цена.

Инхибиторът на холинестеразата Rivastigmine (Exelon) забавя разрушаването на ацетилхолина, произведен от функционално непокътнати неврони, и подобрява невротрансмисията. Лекарството селективно повишава съдържанието на ацетилхолин в мозъчната кора и хипокампуса и по този начин спомага за подобряване на предаването на холинергичните нерви. Ривастигмин има положителен ефект при намаляване на когнитивната функция, свързана с дефицит на ацетилхолин, по-специално при деменция, свързана с болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон. Освен това има доказателства, че инхибирането (блокирането) на холинестеразите може да забави образуването на фрагменти от протеиновия прекурсор на бета-амилоид, чието натрупване води до образуването на амилоидни плаки, които са един от основните патологични признаци на Болест на Алцхаймер.

Употребата на Exelon под формата на TTC (пластир) при пациенти с лека до умерена деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер (10-20 точки при Mini Mental State Examination, MMSE) води до значително подобрение на когнитивните функции (включително внимание, памет , реч), функционално състояние и активност в ежедневието, както и намаляване на тежестта на заболяването и тежестта на психичните и поведенчески прояви (като възбуда, сълзливост, илюзии, халюцинации).

Трябва да се проведе терапия с Exelon само под лекарско наблюдение, която има опит в лечението на пациенти с деменция от типа на Алцхаймер.

Количеството на съдържащия се и освободен ривастигмин в зависимост от дозировката на TTC Exelon е представено в таблицата.

Първоначална доза. Лечението с лекарството трябва да започне с употребата на TTS Exelon® 4,6 mg / 24 часа 1 път / ден.

След 4 седмици лечение, ако се понася добре, дозата на лекарството може да се увеличи с използване на TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа.

Поддържаща доза. При продължително лечение, ако пациентът има терапевтичен ефект, се препоръчва употребата на TTC Exelon® 9,5 mg/24 часа.

При някои пациенти може да се наложи увеличаване на дозата на лекарството за постигане на терапевтичен ефект.

Лечението с лекарството трябва временно да се преустанови, ако се появят нежелани събития от храносмилателната система и/или съществуващите екстрапирамидни симптоми (включително тремор) се влошат, докато отзвучат. Ако прекъсването на употребата на лекарството е било няколко дни или повече, лечението трябва да се възобнови с първоначалната доза (Exelon® TTC 4,6 mg/24 часа), за да се намали рискът от възобновяване на нежелани реакции (например тежко повръщане).

Противопоказания

- свръхчувствителност към ривастигмин и други компоненти на лекарството;

- свръхчувствителност към други карбаматни производни.

Ривастигмин (както и други холиномиметични лекарства) трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със CVS или проводни нарушения (синоатриален блок, AV блок).

Холинергичната стимулация може да повиши секрецията на солна киселина в стомаха, което води до повишена обструкция на пикочните пътища и обостряне на конвулсивния синдром, така че трябва да се внимава, когато се предписва ривастигмин на пациенти, предразположени към тези състояния.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за бронхиална астма или обструктивни заболявания на дихателните пътища.

Трябва да се внимава при избора на дозата на лекарството, ако дозата на ривастигмин (TTS Exelon® 9,5 mg/24 часа) е превишена при пациенти с тегло под 50 kg (в такива случаи е отбелязано по-често развитие на нежелани реакции и е имало нужда от преустановяване на лечението) и при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (тъй като е възможно по-често развитие на нежелани реакции).

Специална характеристика на лекарството Exelon или Rivastigmine е нова дозирана форма под формата на пластир. Както е посочено в други статии, използва се exelon за лечение на лека до умерена деменция земно притегляне за болестта на Алцхаймер и болестта на Паркинсон и други нарушения на паметта от съдов произход. Този трансдермален терапевтичен агент (ТТС), първият и единствен досега, осигурява равномерно и постоянно снабдяване с активното вещество -ривастигмин-в кръвната плазма в рамките на 24 часа. Използвайте веднъж на ден, за предпочитане сутрин.

• Пластирът Exelon се прилага върху чиста, суха, непокътната кожа с минимално окосмяване в горната или долната част на гърба, раменете или гърдите, в области, където няма да влезе в контакт с плътно прилепнали дрехи
• Не използвайте кремове, лосиони, масла, пудри или други продукти за грижа за кожата в областта, където е прикрепено лекарството, за да предотвратите отделянето му.
• Пластирът не трябва да се поставя върху кожа, която е зачервена, обривна, раздразнена или увредена.
• Не използвайте пластира на пряка слънчева светлина или в сауна за дълготраен ефект на лекарството.
• Вземането на вана, плуване или душ не влияе върху фиксирането на пластира. Можете да носите пластира под банския костюм. Уверете се, че пластирът остава на място
• Пластирът трябва да се смени с нов след 24 часа употреба. Пластирът трябва да се сменя по едно и също време всеки ден и е разрешен само един пластир върху тялото на пациента
• Препоръчва се всеки ден да се редуват местата за поставяне на пластира. Не използвайте една и съща област от кожата, за да поставите пластира поне 14 дни.
• Създайте си навик да използвате пластира. В този случай ще бъде по-лесно за вас и вашите близки да свикнете с този процес.
• Не използвайте пластира Exelon с други лекарства с подобни ефекти (холинергични средства) или антихолинергични лекарства. Съобщете за наличието на съпътстваща терапия на Вашия лекар.
• Ако ваш близък е подложен на операция и използва пластира Exelon, трябва да уведомите Вашия лекар, тъй като пластирът Exelon може да засили ефектите на някои мускулни релаксанти по време на анестезия.

Инструкции за поставяне на пластира Exelon .

1. Отворете опаковката по пунктираната линия и отстранете пластира (лекарството трябва да се използва веднага след изваждане от запечатаната торбичка). Пластирът не трябва да се реже или прегъва.

2. Лепкавата страна на пластира е покрита със защитен филм. Отстранете защитното фолио от едната половина, без да докосвате лепкавата повърхност на пластира с пръсти.

3. Поставете залепващата страна на пластира върху горната или долната част на гърба, рамото или гърдите и след това отлепете останалия защитен филм от другата половина.

4. Натиснете пластира с ръка за няколко секунди и се уверете, че краищата на пластира прилягат плътно. Ако е необходимо, след залепването можете да напишете върху пластира с химикал часа на закрепване (например деня от седмицата).

Какво да направите, ако пластирът се отлепи?
Ако пластирът се отлепи, трябва да го смените с нов за останалата част от деня. На следващия ден в обичайното време сменете пластира с нов.

Как да премахнете пластира Exelon?
Внимателно издърпайте единия край на пластира и го отстранете напълно от кожата.

Как да изхвърлите пластира Exelon?
След като отстраните пластира, прегънете го на две с лепкавите части една към друга и стиснете. Поставете използвания пластир в останалата опаковка и го изхвърлете на място, недостъпно за деца и домашни любимци, тъй като част от активната съставка може да остане върху пластира.

http://dementcia.ru/

Поредица от съобщения „ “:

ЛЕКАРСТВО ЗА ВАС - 8

Част 1 -
Част 2 -
...
част 38 -
част 39 -
Част 40 - Ново в медицината. Как да използвате пластира Exelon (TTC) за болестта на Алцхаймер и други нарушения на паметта.
част 41 -
част 42 -
...
част 48 -
част 49 -
част 50 -