Ciri-ciri penggunaan antibiotik “Imipenem. Borang keluaran geotar rujukan perubatan Imipenem

Kraspharma OJSC

Negara asal

Rusia

Kumpulan produk

Ubat antibakteria

Antibiotik, carbapenem + perencat dehydropeptidase

Borang keluaran

• ind/pack

Penerangan tentang bentuk dos

• Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi berwarna putih atau putih dengan warna kekuningan.

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum (Cmax) imipenem apabila diberikan secara intravena pada dos 250 mg, 500 mg, 1000 mg selama 20 minit ialah 14-24 mcg/ml, 21-58 mcg/ml, 41-83 mcg/ml, masing-masing . Cmax cilastatin apabila diberikan secara intravena pada dos 250 mg, 500 mg, 1000 mg selama 20 minit - masing-masing 15-25 mcg/ml, 31-49 mcg/ml, 56-80 mcg/ml. 20% daripada dos imipenem yang diberikan dan 40% daripada cilastatin terikat secara balik kepada protein plasma. Imipenem diagihkan dengan baik dan cepat dalam kebanyakan tisu dan cecair badan. Kepekatan tertinggi dicapai dalam efusi pleura, cecair peritoneal dan interstisial, organ pembiakan. Ditemui dalam kepekatan rendah dalam cecair serebrospinal(CSF). Jumlah pengedaran pada orang dewasa ialah 0.23-0.31 l/kg, pada kanak-kanak berumur 2-12 tahun - 0.7 l/kg, pada bayi baru lahir -0.4-0.5 l/kg. Kedua-dua komponen ubat dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang (70-76% dalam masa 10 jam) oleh penapisan glomerular(2/3) dan rembesan tiub aktif (1/3): 1-2% dikumuhkan melalui usus dan 20-25% melalui laluan ekstrarenal (mekanisme tidak diketahui). Dengan pentadbiran intravena, separuh hayat (T1/2) imipenem dan cilastatin pada orang dewasa adalah 1 jam, pada kanak-kanak 2-12 tahun - 1-1.2 jam, pada bayi baru lahir T1/2 imipenem - 1.7-2.4 jam, cilastatin. -3.8-8.4 jam; dalam kes fungsi buah pinggang terjejas T1/2 imipenem - 2.9-4 jam Cilastatin - 13.3-17.1 jam Imipenem dan cilastatin cepat dan berkesan (73-90%) dihapuskan melalui hemodialisis (hasil daripada sesi 3 jam hemofiltrasi terputus-putus, 75% daripada dos yang diberikan).

Syarat khas

Tidak disyorkan untuk rawatan meningitis. Pematuhan ketat kepada dos yang disyorkan dan rejimen dos adalah sangat diperlukan, terutamanya pada pesakit yang terdedah kepada aktiviti sawan. Terapi dengan antikonvulsan pada pesakit yang mempunyai sejarah epilepsi harus diteruskan sepanjang tempoh rawatan dengan ubat. Jika gegaran tempatan, myoclonus, atau sawan diperhatikan, pesakit perlu menjalani pemeriksaan neurologi dengan preskripsi terapi anticonvulsant. Dos ubat dalam kes ini perlu dikaji semula untuk menentukan sama ada ia perlu dikurangkan atau ubat harus dihentikan. Bentuk dos mengandungi 37.56 mg (1.63 mEq) natrium. Sebelum memulakan terapi, sejarah perubatan yang teliti perlu diperolehi mengenai tindak balas alahan terdahulu terhadap antibiotik beta-laktam. Sekiranya tindak balas alahan berkembang, ubat harus dihentikan serta-merta. Pada orang yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus (terutama kolitis), ia diperhatikan peningkatan risiko perkembangan kolitis pseudomembranous. Apabila menggunakan ubat, kedua-dua semasa pentadbiran dan selepas 2-3 minggu. selepas menghentikan rawatan, cirit-birit yang disebabkan oleh Clostridium difficile (kolitis pseudomembranous) mungkin berkembang. Dalam kes ringan, cukup untuk menghentikan rawatan dan menggunakan resin pertukaran ion (colestyramine, colestipol); dalam kes yang teruk, penggantian kehilangan cecair, elektrolit dan protein, dan pelantikan vankomisin dan metronidazole ditunjukkan. Jangan gunakan ubat yang menghalang pergerakan usus. Seperti antibiotik beta-laktam yang lain, Pseudomonas aeruginosa dengan cepat boleh membina daya tahan terhadap ubat semasa rawatan. Oleh itu, semasa rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, adalah disyorkan untuk menjalankan ujian sensitiviti antibiotik secara berkala mengikut situasi klinikal. Pesakit warga emas berkemungkinan mengalami gangguan berkaitan usia fungsi buah pinggang, yang mungkin memerlukan pengurangan dos. Warna air kencing kemerah-merahan. Kesan ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera Penjagaan harus diambil semasa memandu kereta dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor yang lebih tinggi.

Kompaun

• 1 fl.
• imipenem (monohidrat) 500 mg
• cilastatin (sebagai natrium cilastatin) 500 mg
• Bahan bantu: natrium bikarbonat 20 mg.

Imipenem+Cilastatin petunjuk untuk digunakan

• Penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat:
• - jangkitan bahagian bawah saluran pernafasan;
• - jangkitan saluran kencing;
• - jangkitan intra-perut;
• - jangkitan ginekologi;
• - septikemia bakteria;
• - jangkitan tulang dan sendi;
• - jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
• - endokarditis bakteria.
• Pencegahan komplikasi berjangkit selepas operasi

Kontraindikasi Imipenem+Cilastatin

• - peningkatan sensitiviti kepada salah satu komponen ubat, serta karbapenem lain, antibiotik beta-laktam, penisilin dan cephalosporin;
• - kronik kegagalan buah pinggang dengan CC kurang daripada 5 ml/min/1.73 m2 tanpa hemodialisis;
• - awal zaman kanak-kanak(sehingga 3 bulan);
• - pada kanak-kanak - kegagalan buah pinggang yang teruk (kepekatan kreatinin serum lebih daripada 2 mg/dl).
• Berhati-hati
• Penyakit sistem saraf pusat (CNS), kolitis pseudomembranous, pesakit dengan sejarah penyakit gastrousus, dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 70 ml/min/1.73 m2, pesakit hemodialisis, terapi antikonvulsan dengan asid valproik (mengurangkan keberkesanan terapi), usia tua.
• Gunakan semasa mengandung dan menyusu
• Penggunaan semasa mengandung hanya dibenarkan jika manfaat rawatan yang mungkin untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin.
• Imipenem dan cilastatin menembusi dalam kuantiti yang kecil ke dalam susu ibu, oleh itu, isu menghentikan penyusuan susu ibu harus diselesaikan

Dos Imipenem+Cilastatin

• 500 mg+500 mg

Kesan sampingan Imipenem+Cilastatin

• Dari sistem saraf pusat: pening, mengantuk, myoclonus, gangguan mental, halusinasi, kekeliruan, sawan, paresthesia, ensefalopati, gegaran, sakit kepala, vertigo.
• Dari deria: kehilangan pendengaran, berdengung di telinga, gangguan rasa.
• Dari sistem kencing: oliguria, anuria, poliuria, kegagalan buah pinggang akut, perubahan warna air kencing.
• Dari sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembranous, kolitis hemoragik, hepatitis (termasuk fulminan), kegagalan hati, jaundis, gastroenteritis, sakit perut, glossitis, hipertrofi papila lidah, mengotorkan gigi atau lidah, sakit pada bahagian tekak, hipersalivasi, pedih ulu hati.
• Dari sistem pernafasan: ketidakselesaan dada, sesak nafas, hiperventilasi.
• Dari organ hematopoietik: eosinofilia. leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, trombositosis, monositosis, limfositosis, leukositosis, basofilia, pansitopenia, perencatan hematopoiesis sumsum tulang, anemia hemolitik.
• Penunjuk makmal: peningkatan aktiviti transaminase hati dan fosfatase alkali, dehidrogenase laktat, hiperkreatinemia, hiperbilirubinemia, peningkatan kepekatan nitrogen urea; ujian Coombs langsung positif palsu; penurunan hemoglobin dan hematokrit, pemanjangan masa prothrombin; peningkatan kepekatan lipoprotein berketumpatan rendah; hiponatremia, hiperkalemia, hipokloremia; penampilan protein, sel darah merah, leukosit, tuangan, peningkatan kepekatan bilirubin dalam air kencing.
• Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal, urtikaria, eksudatif multiforme eritema, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, nekrolisis epidermis toksik, dermatitis exfoliative, demam, tindak balas anafilaksis.
• Dari sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, berdebar-debar, takikardia.
• Reaksi tempatan: hiperemia kulit, infiltrat yang menyakitkan di tapak suntikan, flebitis/trombophlebitis.
• Lain-lain: candidiasis, kegatalan faraj, sianosis, hiperhidrosis, polyarthralgia, asthenia, rasa terbakar di belakang tulang dada, sakit di kawasan toraks tulang belakang.

Interaksi dadah

Tidak serasi secara farmaseutikal dengan garam asid laktik dan larutan antibiotik lain. Apabila digunakan serentak dengan penisilin dan sefalosporin, alahan silang adalah mungkin; mempamerkan antagonisme terhadap antibiotik beta-laktam lain (penisilin, sefalosporin dan monobaktam). Apabila digunakan serentak dengan ganciclovir, risiko mendapat sawan umum meningkat. Ubat-ubatan ini tidak boleh digunakan bersama melainkan potensi manfaat melebihi potensi risiko. Ubat yang menyekat rembesan tiub sedikit meningkatkan kepekatan plasma dan T1/2 imipenem (jika kepekatan tinggi imipenem diperlukan, penggunaan ubat ini pada masa yang sama tidak disyorkan). Apabila menggunakan ubat, kepekatan serum asid valproik berkurangan, yang membawa kepada penurunan keberkesanan terapi anticonvulsant, oleh itu, semasa tempoh rawatan adalah disyorkan untuk memantau kepekatan serum asid valproik.

Terlebih dos

Sekiranya berlebihan, disyorkan untuk menghentikan ubat dan menetapkan terapi simtomatik dan sokongan. Imipenem disingkirkan melalui hemodialisis.

Keadaan penyimpanan

• jauhi daripada kanak-kanak
• simpan di tempat yang terlindung daripada cahaya

Maklumat disediakan

Imipenem menghalang sintesis dinding sel bakteria. Imipenem mempunyai kesan bakteria terhadap pelbagai jenis mikroorganisma gram-negatif dan gram-positif patogenik dan anaerobik. Imipenem tahan terhadap degradasi oleh bakteria beta-laktamase, termasuk cephalosporinase dan penicillinase yang dirembeskan oleh bakteria gram-negatif dan gram-positif, yang memastikan keberkesanannya. Ciri imipenem ialah ia mengekalkan aktiviti tinggi terhadap kumpulan mikroorganisma yang tidak sensitif terhadap antibiotik lain. Mikroorganisma sensitif kepada imipenem: aerobes gram positif - Staphylococcus aureus(termasuk strain penghasil penicillinase), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (streptokokus kumpulan B), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp., Listeria monocytogenes. streptococci (kumpulan Viridans), kumpulan Streptococci C dan G; aerobes gram-negatif - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providence spp. (termasuk Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penicillinase), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; anaerobes gram-positif - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; anaerobes gram-negatif - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem tidak aktif terhadap Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, beberapa strain P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltofilia, staphylococci tahan methicillin, kulat, virus.
Selepas pentadbiran intravena 500 mg imipenem, kepekatan plasma maksimum berkisar antara 21 hingga 58 mcg/ml dan dicapai selepas 20 minit. Kepekatan maksimum imipenem berkurangan kepada 1 mcg/ml dan ke bawah dalam masa 4 hingga 6 jam selepas pentadbiran. Apabila diberikan secara intramuskular, bioavailabiliti adalah 95%. Separuh hayat imipenem ialah 1 jam. 20% terikat kepada protein plasma. Kira-kira 70% daripada imipenem yang diberikan secara intravena dikumuhkan oleh buah pinggang dalam masa 10 jam. Kepekatan imipenem dalam air kencing lebih daripada 10 mcg/ml mungkin berterusan selama 8 jam selepas pentadbiran intravena dadah. Imipenem dimetabolismekan dalam buah pinggang oleh dehidropeptidase buah pinggang melalui hidrolisis cincin beta-laktam. Imipenem diedarkan dengan cepat dan meluas ke kebanyakan tisu dan cecair badan. Imipenem dikesan dalam vitreous selepas pentadbiran bebola mata, cecair intraokular, tisu paru-paru, kahak, cecair pleura, cecair peritoneal, hempedu, cecair serebrospinal, endometrium, tiub fallopio, miometrium, tisu tulang, cecair interstisial, kulit, tisu penghubung dan tisu dan organ lain. Imipenem disingkirkan daripada badan melalui hemodialisis.

Petunjuk

Jangkitan saluran pernafasan bawah yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; jangkitan intra-perut yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus spp., Proteus spp., P. spp. Bacteroides spp. ., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; jangkitan ginekologi yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (streptococci kumpulan B), Gardnerella vaginalis, Proteus sppte spp. ., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; jangkitan pada tulang dan sendi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; septikemia bakteria, yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseuinosadom; endokarditis infektif, yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase); jangkitan kulit dan tisu lembut yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (strain penghasil penicillinase), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella spp. Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; pencegahan jangkitan pasca operasi pada pesakit berisiko tinggi jangkitan intraoperatif semasa campur tangan pembedahan dan pada pesakit yang berisiko dengan kebarangkalian tinggi untuk mengalami komplikasi berjangkit selepas pembedahan.

Kaedah pemberian imipenem dan dos

Imipenem diberikan secara intravena, intramuskular. Dos ditetapkan secara individu bergantung pada petunjuk, toleransi ubat, keadaan, umur, berat badan, dan fungsi buah pinggang pesakit.
Pada orang yang berumur lebih dari 65 tahun, dengan mengambil kira fungsi hati, buah pinggang, dan sistem kardiovaskular yang dikurangkan ciri kumpulan umur ini, kehadiran penyakit bersamaan dan rawatan ubat bersamaan, penjagaan mesti diambil apabila memilih dos, mematuhi had bawah dos yang disyorkan. Pada pesakit ini, pemantauan fungsi perkumuhan buah pinggang adalah disyorkan.
Imipenem intravena lebih disukai pada peringkat awal rawatan sepsis bakteria, endokarditis dan jangkitan teruk atau mengancam nyawa lain (termasuk jangkitan saluran pernafasan bawah yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa), dan dalam kes gangguan fisiologi yang ketara (contohnya, kejutan).
Semasa terapi dengan imipenem, keadaan yang mengancam nyawa mungkin berlaku (kejang, anafilaksis teruk, teruk bentuk klinikal kolitis pseudomembranous etiologi clostridial), yang memerlukan perhatian istimewa dan memastikan kemungkinan menyediakan rawatan perubatan kecemasan.
Semasa rawatan dengan imipenem, Pseudomonas aeruginosa dengan cepat boleh membina daya tahan terhadap dadah. Oleh itu, semasa rawatan penyakit yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, ujian sensitiviti antibiotik berkala perlu dijalankan mengikut situasi klinikal.
Terdapat maklumat tentang alahan silang separa apabila menggunakan imipenem dan antibiotik beta-laktam lain (cephalosporins, penisilin). Bagi kebanyakan antibiotik beta-laktam, kemungkinan terjadinya tindak balas yang teruk (termasuk anafilaksis) dengan penggunaannya telah dilaporkan.
Untuk mencegah perkembangan rintangan dan mengekalkan keberkesanan imipenem, ubat harus digunakan hanya untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif (terbukti atau disyaki) kepada imipenem. Sekiranya terdapat maklumat tentang patogen yang dikenal pasti dan kepekaannya terhadap antibiotik, doktor dibimbing olehnya untuk memilih antibiotik yang optimum, dan jika tiada maklumat ini, pilihan empirikal agen antibakteria dibuat berdasarkan data sensitiviti dan data epidemiologi tempatan.
Sekiranya pesakit mengalami cirit-birit semasa rawatan dengan imipenem, pertama sekali adalah perlu untuk mengecualikan cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile, yang, di bawah keadaan penindasan flora normal dalam kolon, disebabkan oleh pertumbuhan agresif populasi Clostridium difficile dengan pengumpulan toksin A dan B yang dihasilkan oleh mikroorganisma. Terikan yang mampu meningkatkan pembentukan toksin , menyebabkan kes yang paling teruk, yang tahan terhadap sebarang rawatan antibakteria dan kadangkala memerlukan kolektomi. Kes lewat (2 bulan selepas selesai rawatan) komplikasi ini juga mungkin berkembang. Jika cirit-birit yang berkaitan dengan Clostridium difficile disyaki atau disahkan, mungkin perlu menghentikan imipenem dengan pentadbiran bersama rawatan untuk mengekalkan parameter metabolisme protein, keseimbangan air dan elektrolit, menyekat jangkitan Clostridium difficile, dan juga berunding dengan pakar bedah.
Semasa rawatan dengan imipenem, disyorkan untuk menahan diri daripada berpotensi pekerjaan berbahaya, memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor (termasuk pemanduan).

Kontraindikasi untuk digunakan

Hipersensitiviti (termasuk kepada antibiotik beta-laktam lain, cephalosporin, penisilin), kanak-kanak di bawah 3 bulan (untuk pentadbiran intravena; keselamatan dan keberkesanan belum ditetapkan) dan sehingga 12 tahun (untuk suntikan intramuskular; keselamatan dan keberkesanan belum ditetapkan), kanak-kanak dengan fungsi buah pinggang terjejas (kreatinin plasma lebih daripada 2 mg/dl), pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 5 ml/min/1.73 m2 (untuk pentadbiran intravena) dan kurang daripada 20 ml/min /1, 73 m2 (untuk suntikan intramuskular), tempoh penyusuan.

Sekatan penggunaan

Sejarah penyakit saluran gastrousus, kolitis pseudomembranous, penyakit sistem saraf pusat, pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 70 ml/min/1.73 m2 (untuk pentadbiran intravena) dan dari 20 hingga 70 ml/min/1.73 m2 (untuk pentadbiran intramuskular), pesakit hemodialisis, kehamilan.
Gunakan semasa mengandung dan menyusu
Tiada kajian mengenai penggunaan imipenem pada wanita hamil. Imipenem harus digunakan semasa kehamilan hanya apabila manfaat rawatan yang dijangkakan untuk ibu melebihi kemungkinan risiko kepada janin. Semasa terapi dengan imipenem, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan susu ibu (imipenem dikumuhkan dalam susu ibu).

Kesan sampingan imipenem

Reaksi tempatan: sakit di tapak suntikan, flebitis, trombophlebitis, penebalan urat di tapak suntikan, eritema di tapak suntikan, jangkitan di tapak suntikan.
Sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembranous clostridial (termasuk selepas selesai rawatan), hepatitis (termasuk fulminant), kolitis hemorrhagic, kegagalan hati, gastroenteritis, jaundis, glossitis, sakit perut, hipertrofi papila lidah, pigmentasi gigi dan lidah , sakit di tekak, pedih ulu hati, hipersalivasi, peningkatan paras serum transaminase, bilirubin, alkali fosfatase, peningkatan paras lipoprotein berketumpatan rendah.
Sistem saraf dan organ deria: ensefalopati, kekeliruan, gegaran, myoclonus, vertigo, sakit kepala, paresthesia, gangguan mental, halusinasi, telinga berdengung, hilang pendengaran, penyelewengan rasa.
Sistem pernafasan: sesak nafas, sakit pada tulang belakang toraks, ketidakselesaan dada, hiperventilasi.
Sistem kardiovaskular dan darah: berdebar-debar, takikardia, penindasan fungsi pucuk merah sumsum tulang, pansitopenia, trombositopenia, neutropenia, leukopenia, anemia hemolitik, leukositosis, eosinofilia, platelet, limfositosis, monositosis, peningkatan bilangan basofil, agranulositosis, penurunan hemoglobin dan hematokrit, peningkatan masa protrombin, ujian Coombs langsung positif.
Reaksi alergi dan kulit: gatal-gatal, ruam, urtikaria, sianosis, hiperhidrosis, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik, angioedema, dermatitis exfoliative, erythema multiforme, demam, tindak balas anafilaksis.
Sistem genitouriner: oliguria, poliuria, anuria, proteinuria, leukosit-, eritrosit-, cylindruria, peningkatan kepekatan bilirubin dan perubahan warna air kencing, kegagalan buah pinggang akut, peningkatan kepekatan serum kreatinin dan urea.
Lain-lain: kandidiasis, peningkatan kepekatan kalium plasma, penurunan kepekatan serum natrium dan klorin.

Interaksi imipenem dengan bahan lain

Cilastatin meningkatkan kepekatan imipenem yang tidak berubah dalam air kencing dan saluran kencing disebabkan oleh perencatan metabolismenya.
Apabila imipenem dan ganciclovir digunakan bersama, perkembangan sawan umum adalah mungkin. Ubat-ubatan ini tidak boleh ditadbir bersama melainkan manfaat rawatan yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.
Penggunaan probenecid semasa terapi dengan imipenem tidak disyorkan kerana probenecid meningkatkan kepekatan plasma dan separuh hayat imipenem.
Imipenem mengurangkan kepekatan plasma asid valproik, yang dikaitkan dengan risiko peningkatan aktiviti sawan. Semasa rawatan gabungan dengan imipenem dan asid valproik, pemantauan kepekatan plasma asid valproik adalah disyorkan.
Imipenem tidak boleh dicampur dalam picagari yang sama dengan antibiotik lain.

Terlebih dos

Tiada data. Dalam kes berlebihan imipenem, disyorkan untuk menghentikan ubat, menetapkan sokongan dan rawatan simptomatik. Imipenem dihapuskan melalui hemodialisis, tetapi keberkesanan prosedur ini dalam kes overdosis ubat tidak diketahui.

Nama dagangan ubat dengan bahan aktif imipenem

Ubat gabungan:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem dan cilastatin, Imipenem dan Cilastatin Jodas, Imipenem dan natrium cilastatin, Imipenem dan Cilastatin Spencer, Imipenem dengan cilastatin, Imipenem + Cilastatin, Tienam, Tiepenem®, Cilaspenila.

5R,6S)-6-[(1R)-1-hidroksietil]-3-(2-[(iminometil)amino]etil)tio)-7-oxo-1-azabicyclohept-2-ene-2-asid karboksilik

Sifat kimia

Antibiotik ini tergolong dalam kumpulan karbapenem, beta-laktamat agen antibakteria. Secara umum, jenis bahan ini lebih tahan terhadap beta-laktamase , mempunyai spektrum tindakan yang luas. Bahan ini adalah terbitan thienamycin . Ia sering digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain. Berat molekul sebatian kimia = 299.3 gram setiap mol. Bentuk pelepasan Imipenem adalah penyelesaian (liofilisat untuk menyediakan penyelesaian) untuk pentadbiran intravena atau intramuskular.

kesan farmakologi

Bakteria , antibakteria , antimikrob .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Imipenem menghalang sintesis dinding sel bakteria. Bahan itu aktif ke arah aerobik Dan mikroorganisma anaerobik , bagaimanapun, tidak mempunyai kesan ke atas kerajaan kulat. Antibiotik tidak boleh dipecahkan enzim beta-laktamase bakteria , cephalosporinases Dan penisilinase , oleh itu ia berkesan dalam kes di mana ubat lain dari jenis yang sama tidak berkuasa.

Bahan ini mempunyai kesan pada staphylococci , Listeria monocytogenes , kumpulan streptokokus B, C Dan G , Eneterococci , Bacillus spp. , Nocardia spp. , viridans streptokokus yang tergolong dalam kumpulan itu Viridans , Citrobacter spp. , Acinetobacter spp . dan ada yang tahan ketegangan.

Bakteria anaerobik gram positif juga sensitif terhadap tindakan produk - Eubacterium spp. , Bifidobacterium spp. , Peptococcus spp. , Clostridium spp. , Propionibacterium spp. . dan anaerob gram-negatif - Bacteroides spp. , Prevotella disiens , Prevotella bivia , Fusobacterium spp. , Prevotella melaninogenica , VeiIlonella spp. Antibiotik tidak mempunyai kesan ke atas kitaran hayat mycoplasmas , klamidia , Enterococcus faecium , Xanthomonas maltophilia , cendawan , ketegangan P. sepacia , virus , staphylococci yang tahan methicillin.

Suntikan intravena Imipenem membolehkan kepekatan plasma maksimum ubat dicapai dalam masa 15-20 minit selepas pentadbiran. Dadah terus bertindak selama 5 jam selepas infusi. Dengan suntikan intramuskular, bioavailabiliti ubat adalah kira-kira 95%, dan separuh hayat adalah 60 minit. Ubat ini mempunyai tahap pengikatan yang agak rendah kepada protein plasma - sehingga 20%.

Metabolisme bahan berlaku di buah pinggang dengan bantuan enzim dehidropeptidase , yang membelah cincin beta-laktam. Kemudian ubat itu diedarkan dengan cepat dan sepenuhnya ke seluruh kebanyakan tisu, organ dan cecair (cecair intraokular, badan vitreous, sputum, hempedu, cecair serebrospinal, miometrium, kulit, dll.). Kira-kira 72% daripada Imipenem yang diberikan secara intravena disingkirkan daripada badan dalam masa 10 jam.

Petunjuk untuk digunakan

Ubat ini ditetapkan:

• untuk rawatan jangkitan sistem genitouriner, organ rongga perut, saluran pernafasan;
• dalam amalan ginekologi;
• di septikemia ;
• untuk rawatan jangkitan sendi dan tulang;
• dengan berjangkit;
• untuk penyakit kulit dan tisu lembut yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap tindakan antibiotik;
• untuk pencegahan komplikasi selepas pembedahan.

Kontraindikasi

Ubat ini adalah kontraindikasi:

• jika terdapat pada bahan aktif, penisilin, sefalosporin , lain-lain antibiotik beta-laktam ;
• kanak-kanak sehingga 3 bulan (intravena) dan sehingga 12 tahun (intramuskular);
• semasa menyusu;
• kanak-kanak yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Kesan sampingan

Boleh berkembang:

• ruam kulit, eosinofilia ;
• muntah, herotan sensasi rasa, peningkatan aktiviti enzim hati, kolitis pseudomembranous , loya;
• peningkatan aktiviti sawan, sawan epilepsi ;
• kerosakan pada kulit dan membran mukus oleh kulat genus Candida , tindak balas anafilaksis ;
• sakit dan ketidakselesaan di tapak suntikan apabila menggunakan ubat secara intravena.

Imipenem, arahan penggunaan (Kaedah dan dos)

Dos dan kaedah pentadbiran bergantung kepada keparahan penyakit, ketinggian, berat badan dan ciri-ciri individu badan pesakit. Ubat ini ditetapkan secara intravena atau intramuskular, atas cadangan doktor yang hadir.

Infus intravena diberikan perlahan-lahan, drip-wise. Selalunya, kaedah pentadbiran ini digunakan pada mulanya sepsis , endokarditis atau jangkitan lain yang mengancam nyawa akibat kemerosotan fisiologi (cth, terkejut ).

Secara intravena, orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun ditetapkan 1-4 gram ubat setiap hari. Infusi diberikan setiap 6 jam. Bagi kanak-kanak berumur lebih 3 bulan yang mempunyai berat lebih daripada 4 kg, dos harian dikira berdasarkan 60 mg setiap kg berat.

Suntikan intramuskular ditetapkan dari umur 12 tahun. Ubat ini disuntik jauh ke dalam otot pada kadar 1-1.5 gram sehari (dalam 2 dos).

Dos harian maksimum untuk orang dewasa ialah 4 gram secara intravena dan 1.5 gram secara intramuskular. Kanak-kanak tidak boleh mentadbir lebih daripada 2 gram ubat secara intravena pada siang hari.

Pada pesakit yang berumur lebih dari 65 tahun, fungsi buah pinggang dan hati berkurangan, dan fungsi sistem kardiovaskular terjejas. Oleh itu, rawatan kumpulan pesakit ini mesti dijalankan dengan sangat berhati-hati, menetapkan dos aktif dan berkesan minimum. Pemantauan yang teliti terhadap fungsi buah pinggang juga perlu.

Terlebih dos

Tiada data mengenai kes overdosis dadah. Adalah disyorkan untuk menghentikan ubat dan menetapkan terapi sokongan. Imipenem dipercayai disingkirkan oleh .

Interaksi

Gabungan Imipenem + Cilastatin atau boleh membawa kepada perkembangan sawan.

Syarat jualan

Atas preskripsi.

arahan khas

Perhatian khusus harus dilakukan apabila menetapkan ubat kepada pesakit dengan penyakit sistem saraf pusat atau buah pinggang. Adalah disyorkan untuk menyesuaikan dos.

Perlu diingat dan diambil kira bahawa jika pesakit sebelum ini pernah tindak balas alahan pada antibiotik beta-laktam , anda mungkin mengalami alahan terhadap Imipenem.

Apabila menggunakan ubat ini Dan , yang terakhir adalah perencat buah pinggang dehidropeptidase . Gabungan ini boleh menyebabkan pengumpulan Imipenem dalam air kencing.

Semasa rawatan dengan ubat, positif palsu Reaksi Coombs .

Untuk kanak-kanak

Dalam amalan pediatrik antibiotik digunakan dalam bentuk suntikan intravena. Ia adalah perlu untuk menyesuaikan dos harian.

Warga emas

Semasa mengandung dan menyusu

Wanita hamil ditetapkan ubat hanya jika faedah yang dijangkakan jauh melebihi risiko kepada janin. Semasa rawatan, lebih baik berhenti menyusu.

Ubat yang mengandungi (analog Imipenem)

Padanan kod ATX Tahap 4:

Gabungan Imipenem + Cilastatin termasuk dalam ubat berikut: Aquapenem , Imipenem Dan Cilastatin , , Imipenem Dan natrium cilastatin , Imipenem +Vial Cilastatin , Tsilapenem ,Grimipenem , Tsilaspen , Tiepenem .

INN: Imipenem, Cilastatin

Pengeluar: Khimpharm JSC

Klasifikasi anatomi-terapeutik-kimia: Imipenem dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase

Nombor pendaftaran di Republik Kazakhstan: No RK-LS-5No 010367

Tempoh pendaftaran: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (produk perubatan termasuk dalam formulari kebangsaan Kazakhstan ubat-ubatan)

ED (Termasuk dalam Senarai ubat dalam rangka jumlah jaminan rawatan perubatan percuma, tertakluk kepada pembelian daripada Pengedar Tunggal)

Hadkan harga pembelian di Republik Kazakhstan: 6 479.51 KZT

Arahan

Nama dagangan

Jom prepenem ®

Nama bukan milik antarabangsa

Borang dos

Serbuk, untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena

Kompaun

Satu botol mengandungi

campuran steril imipenem, cilastatin dan natrium bikarbonat, termasuk:

bahan aktif: imipenem

(dari segi imipenem kontang) 500.0 mg

natrium cilastatin

(dari segi cilastatin) 500.0 mg,

eksipien: natrium bikarbonat.

Penerangan

Serbuknya berwarna putih hingga sedikit kekuningan.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik. Beta-laktam ubat antibakteria yang lain. Carbapenems. Imipenem dan perencat dehydropeptidase.

Kod ATX J01DH51

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intravena (IV), bioavailabiliti imipenem ialah 98%. Diedarkan dengan cepat dan meluas dalam kebanyakan tisu dan cecair badan. Mengikat kepada protein plasma darah - 20%. Separuh hayat ialah 1 jam. Dimetabolismekan dalam buah pinggang melalui hidrolisis cincin beta-laktam di bawah tindakan dehidropeptidase buah pinggang.

Selepas pentadbiran intravena larutan imipenem/cilastatin, masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) dalam plasma ialah 20 minit untuk kedua-dua komponen. Dalam kes ini, kepekatan maksimum (Cmax) untuk imipenem/cilastatin mencapai nilai dari 21 hingga 58 μg/ml untuk imipenem dan dari 31 hingga 49 μg/ml untuk cilastatin. Selepas pemberian imipenem/cilastatin, Cmax berkurangan kepada 1 mcg/ml atau lebih rendah dalam masa 4-6 jam.

Separuh hayat bagi setiap komponen ialah 1 jam. Pengikatan protein plasma adalah 20% untuk imipenem dan 40% untuk cilastatin. Kira-kira 70% daripada imipenem/cilastatin yang diberikan secara intravena dikumuhkan oleh buah pinggang dalam masa 10 jam. Kepekatan antibiotik dalam air kencing melebihi 10 mcg/ml mungkin berterusan selama 8 jam selepas pentadbiran intravena imipenem/cilastatin. Kira-kira 70% daripada cilastatin dikumuhkan oleh buah pinggang dalam masa 10 jam selepas pentadbiran intravena dadah.

Selepas pentadbiran intravena, imipenem/cilastatin ditentukan dalam tisu dan persekitaran badan manusia berikut: dalam badan vitreous bola mata, cecair intraokular, tisu paru-paru, cecair pleura, cecair peritoneal, hempedu, cecair serebrospinal, penghubung, tisu tulang.

Farmakodinamik

Jom prepenem ® - antibiotik julat yang luas tindakan, yang terdiri daripada dua komponen: imipenem dan cilastatin.

Imipenem menghalang sintesis dinding sel bakteria dan mempunyai kesan bakteria terhadap pelbagai jenis mikroorganisma patogen gram-positif dan gram-negatif. Imipenem aktif terhadap spesies gram-positif yang mana hanya antibiotik beta-laktam spektrum sempit yang aktif sebelum ini.

Natrium Cilastatin, perencat dihydropeptidase-I yang kompetitif, boleh balik dan spesifik, ialah enzim buah pinggang yang dimetabolismekan dan dinyahaktifkan oleh imipenem, dengan itu menghalang aktiviti antibakterianya sendiri, tetapi tidak menjejaskan aktiviti antibakteria imipenem.

Spektrum tindakan imipenem/cilastatin termasuk Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis dan Bacteroides fragilis, kumpulan pelbagai patogen bermasalah yang biasanya tahan terhadap antibiotik lain.

Imipenem tahan terhadap kemusnahan oleh bakteria beta-laktamase, yang menjadikannya berkesan terhadap banyak mikroorganisma, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacter spp., yang tahan terhadap kebanyakan antibiotik beta-laktam.

Spektrum antimikrob imipenem/cilastatin merangkumi hampir semua mikroorganisma patogenik yang signifikan secara klinikal.

Imipenem/cilastatin aktif in vitro terhadap bakteria gram-negatif aerobik: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (dahulunya Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (termasuk Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (termasuk strain penghasil beta-laktamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella sp. (termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (dahulunya Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penicillinase), Neisseria meningitius spp., Proteus spp. (termasuk Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri (dahulunya Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

Aerobik gram-positif bakteria: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penicillinase), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. kumpulan B (termasuk Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. kumpulan C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (termasuk strain hemolitik alpha dan gamma);

Anaerobik gram-negatif bakteria: Porph romonas asaccharolytica (dahulunya Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (dahulunya Bacteroides bivius), Prevotella disiens (dahulunya Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (dahulunya Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides sprei, Bacteroides wadlophiathiasis. (termasuk Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

Anaerobik gram-positif bakteria: Actinomyces spp., Clostridium spp. (termasuk Clostridium perfringens), Eubacterium spp., streptokokus mikroaerofilik, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (termasuk Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Xanthomonas maltophilia (dahulunya Pseudomonas maltophilia) dan beberapa strain Pseudomonas cepacia tahan terhadap imipenem/cilastatin.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa imipenem/cilastatin bertindak secara sinergik dengan antibiotik aminoglikosida terhadap pencilan tertentu Pseudomonas aeruginosa.

Petunjuk untuk digunakan

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun untuk rawatan jangkitan berikut:

Jangkitan intra-perut yang rumit

Pneumonia yang teruk, termasuk pneumonia nosokomial dan radang paru-paru yang berkaitan dengan ventilator

Jangkitan kelahiran dan selepas bersalin

Jangkitan saluran kencing yang rumit

Jangkitan kulit dan tisu lembut yang rumit

Jom prepenem ® boleh digunakan dalam rawatan pesakit demam dengan neutropenia apabila disyaki jangkitan bakteria, dalam rawatan pesakit dengan bakteremia yang berlaku dalam kombinasi dengan atau disyaki mempunyai mana-mana jangkitan di atas.

Garis panduan rasmi untuk penggunaan agen antibakteria yang betul harus dirujuk.

Arahan penggunaan dan dos

Dos harian bergantung pada jenis dan keterukan jangkitan, patogen yang diasingkan, fungsi buah pinggang, dan berat badan pesakit.

Dewasa dan remaja

Bagi pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal (pelepasan kreatinin > 70 ml/min/1.73 m2), dos berikut disyorkan:

500 mg/500 mg setiap 6 jam ATAU

1000 mg/1000 mg setiap 8 jam ATAU setiap 6 jam.

Adalah disyorkan untuk menetapkan 1000 mg/1000 mg setiap 6 jam untuk jangkitan yang disyaki atau terbukti berkaitan dengan spesies bakteria yang kurang terdedah (contohnya, Pseudomonas aeruginosa) dan untuk jangkitan yang sangat teruk (pada pesakit demam dengan neutropenia).

Pengurangan dos diperlukan apabila:

Kelegaan kreatinin ≤70 ml/min/1.73m2 (lihat Jadual 1) atau

Berat badan<70 кг.

Dos untuk pesakit<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Berat badan pesakit (kg) * dos standard ubat

Jumlah maksimum dos harian tidak boleh melebihi 4000 mg/4000 mg sehari.

Kegagalan buah pinggang

Penentuan dos untuk pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas:

1. Dos harian (iaitu 2000/2000, 3000/3000 atau 4000/4000 mg) secara amnya boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

2. Menurut Jadual 1, adalah dinasihatkan untuk mengurangkan dos ubat mengikut pelepasan kreatinin pesakit. Tempoh infusi - lihat subseksyen "Kaedah pentadbiran".

Jadual 1: Pengurangan dos pada pesakit dewasa dengan kerosakan buah pinggang dan berat badan >70 kg*

*Untuk pesakit yang mempunyai berat badan<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

** Apabila menggunakan dos 500 mg/500 mg pada pesakit dengan pelepasan kreatinin dari 6 hingga 20 ml/min/1.73 m2, terdapat risiko mendapat sawan.

Pesakit dengan pelepasan kreatinin<5мл/мин/1.73м2

Jom prepenem ® tidak boleh ditetapkan kepada pesakit sedemikian, melainkan mereka telah menerima hemodialisis dalam masa 48 jam.

Pesakit hemodialisis

Apabila merawat pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤5 ml/min/1.73 m2 pada hemodialisis, adalah disyorkan untuk menggunakan dos yang ditunjukkan dalam Jadual 1 untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin dari 6 hingga 20 ml/min/1.73 m2 (lihat Jadual 1).

Imipenem dan cilastatin disingkirkan daripada peredaran semasa hemodialisis. Pesakit mesti menerima Prepenem ® pada selang waktu 12 jam selepas tamat sesi hemodialisis. Pesakit yang menerima hemodialisis, terutamanya mereka yang mempunyai penyakit sistem saraf pusat yang mendasari, perlu dipantau dengan teliti. Bagi pesakit hemodialisis, Prepenem ® disyorkan hanya jika manfaat melebihi potensi risiko sawan (lihat bahagian "Arahan Khas").

Pada masa ini tiada data yang boleh dipercayai untuk mengesyorkan penggunaan Prepenem ® pesakit dialisis peritoneal.

Kegagalan hati

Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, tiada pelarasan dos diperlukan (lihat bahagian "Farmakodinamik/farmakokinetik").

Permohonan dalam geriatrik

Bagi pesakit tua tanpa patologi buah pinggang, tiada perubahan dos diperlukan (lihat bahagian "Farmakodinamik/farmakokinetik").

Penggunaan dalam pediatrik

Adalah disyorkan bahawa jika jangkitan disyaki atau spesies bakteria yang tidak mudah terdedah dikesan (contohnya: Pseudomonas aeruginosa) dan untuk jangkitan yang sangat teruk (contohnya: pada pesakit demam dengan neutropenia), dos 25/25 mg/kg ditetapkan setiap 6 jam.

Untuk kanak-kanak<1 года

Populasi pediatrik dengan kegagalan buah pinggang

Mod permohonan

Penyediaan penyelesaian untuk infusi intravena

Tambah 100 ml pelarut ke dalam botol dengan serbuk. Pelarut berikut boleh digunakan: larutan natrium klorida isotonik; 5% larutan dekstrosa akueus; 10% larutan dekstrosa akueus; larutan 5% dekstrosa dan 0.9% natrium klorida; larutan 5% dekstrosa dan 0.45% natrium klorida; larutan 5% dekstrosa dan 0.225% natrium klorida; larutan 5% dekstrosa dan 0.15% kalium klorida; manitol 5% dan 10%. Larutan yang terhasil (kepekatan imipenem 5 mg/ml) mesti digoncang sehingga terbentuk cecair jernih. Perbezaan dalam warna larutan dari kuning hingga tidak berwarna tidak menjejaskan aktiviti dadah.

Untuk menyediakan larutan Prepenem ® Jangan gunakan pelarut yang mengandungi garam asid laktik (laktat).

Setiap dos ≤500 mg/500 mg perlu diberikan secara intravena selama 20 hingga 30 minit. Setiap dos >500 mg/500 mg perlu diberikan selama 40 hingga 60 minit. Sekiranya pesakit mengalami loya semasa infusi, kadar infusi boleh dikurangkan.

Kesan sampingan

Dalam kajian klinikal (1723 pesakit menerima imipenem/

cilastatin secara intravena) tindak balas sistemik yang paling kerap dilaporkan yang berkaitan dengan terapi ini ialah: loya (2.0%), cirit-birit (1.8%), muntah (1.5%), ruam (0.9%), demam (0.5%), hipotensi arteri (0.4). %), sawan (0.4%), pening (0.3%), gatal-gatal (0.3%), urtikaria (0.2%), mengantuk (0.2%). Daripada tindak balas buruk tempatan, yang paling kerap dikenal pasti ialah: flebitis/trombophlebitis (3.1%), sakit di tapak suntikan (0.7%), eritema di tapak suntikan (0.4%) dan penebalan vena (0.2%). Turut direkodkan ialah: peningkatan transaminase serum dan fosfatase alkali.

Reaksi buruk berikut telah dilaporkan dalam kajian klinikal dan pasca pemasaran:

Semua tindak balas buruk disenaraikan mengikut klasifikasi dan kekerapan organ: sangat kerap (≥1/10), selalunya (≥1/100 hingga<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

Dalam setiap kumpulan kekerapan, kesan buruk dibentangkan dalam urutan menurun keparahan kejadian buruk.

Sistem	Kekerapan	Kesan sampingan
Jangkitan dan manifestasi		kolitis pseudomembranous, kandidiasis
	sangat jarang	gastroenteritis
Penyakit darah dan sistem limfa		eosinofilia
		pansitopenia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, trombositosis
		agranulositosis
	sangat jarang	anemia hemolitik, penindasan sumsum tulang
Penyakit sistem imun		tindak balas anafilaksis
Sakit mental		gangguan mental, termasuk halusinasi dan kekeliruan
Gangguan sistem saraf		sawan, aktiviti mioklonik, pening, mengantuk
		ensefalopati, paresthesia, gegaran fokus, penyimpangan rasa
	sangat jarang	pemburukan myasthenia gravis, sakit kepala
gangguan ENT		hilang pendengaran
	sangat jarang	tinnitus, pening
Penyakit jantung	sangat jarang	sianosis, takikardia, berdebar-debar
Penyakit vaskular		trombophlebitis
		tekanan darah rendah
	sangat jarang
Gangguan sistem pernafasan	sangat jarang	sesak nafas, hiperventilasi, sakit tekak
Gangguan gastrousus		cirit-birit, loya, muntah. Loya dan muntah yang disebabkan oleh ubat adalah lebih biasa pada pesakit dengan granulositopenia berbanding pesakit tanpanya semasa rawatan dengan imipenem/cilastatin
		mengotorkan lidah dan/atau gigi
	sangat jarang	kolitis hemoragik, sakit perut, pedih ulu hati, glossitis, hipertrofi papila lidah, hipersalivasi
Penyakit hati		kegagalan hati, hepatitis
	sangat jarang	hepatitis fulminan
Penyakit kulit dan tisu subkutan		ruam, termasuk exanthematous)
		gatal-gatal, gatal-gatal
		nekrolisis epidermis toksik, angioedema, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, dermatitis exfoliative
	sangat jarang	hiperhidriosis, perubahan kulit
Penyakit sistem muskuloskeletal	sangat jarang	polyarthralgia, sakit pada tulang belakang toraks
Penyakit sistem kencing		kegagalan buah pinggang akut, oliguria/anuria, poliuria, perubahan warna air kencing (tidak berbahaya, tidak boleh dikelirukan dengan hematuria). Sukar untuk menilai peranan imipenem/cilastatin dalam perubahan dalam fungsi buah pinggang jika tiada faktor predisposisi seperti azotemia prarenal dan kegagalan buah pinggang.
Penyakit kelenjar susu dan sistem pembiakan	sangat jarang	gatal-gatal pada vulva
Penyakit biasa dan kesan sampingan dalam bidang pentadbiran dadah		demam, sakit dan indurasi tempatan, eritema di tapak suntikan
	sangat jarang	ketidakselesaan dada, asthenia/kelemahan
Penyelidikan		peningkatan transaminase dan alkali fosfatase dalam serum darah
		tindak balas Coombs langsung positif, pemanjangan masa protrombin, penurunan hemoglobin, peningkatan bilirubin, peningkatan kreatinin serum dan urea

Dalam amalan pediatrik

Kanak-kanak (≥3 bulan)

Dalam kajian terhadap 178 kanak-kanak yang sakit berumur ≥3 bulan, tindak balas buruk adalah konsisten dengan data di kalangan pesakit dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien

Hipersensitiviti kepada mana-mana ubat antibakteria carbapenem lain

Hipersensitiviti yang teruk (cth, tindak balas anafilaksis, tindak balas kulit yang teruk) kepada sebarang jenis agen antibakteria beta-laktam (cth, penisilin atau cephalosporin)

Umur kanak-kanak sehingga 1 tahun

Kanak-kanak dengan fungsi buah pinggang terjejas (kreatinin serum >2 mg/l)

Pesakit dewasa dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 5 ml/min

Interaksi dadah

Kejang umum telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ganciclovir dan imipenem/cilastatin. Ubat-ubatan ini tidak boleh diberikan bersama melainkan potensi manfaat melebihi risiko komplikasi.

Pemberian imipenem/cilastatin disertai dengan penurunan kepekatan serum asid valproik dengan risiko berkaitan peningkatan aktiviti sawan (kes yang dilaporkan dalam amalan klinikal), oleh itu, semasa rawatan dengan Prepenem ® Memantau kepekatan serum asid valproik adalah disyorkan.

Jom prepenem ® tidak boleh dicampur dalam picagari yang sama dengan antibiotik lain, manakala pentadbiran serentak tetapi terpencil dengan antibiotik lain (aminoglycosides) dibenarkan.

Pemberian antibiotik serentak dengan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoagulan yang terakhir. Terdapat banyak laporan mengenai peningkatan kesan antikoagulan antikoagulan oral, termasuk warfarin, pada pesakit yang menerima antibiotik pada masa yang sama. Risiko mungkin berbeza-beza bergantung pada jenis jangkitan, umur dan keadaan umum pesakit, jadi sumbangan antibiotik kepada peningkatan INR (nisbah normal antarabangsa) sukar untuk dinilai. Adalah disyorkan untuk memantau INR, terutamanya dengan kerap semasa dan sejurus selepas pentadbiran bersama antibiotik dengan antikoagulan oral.

Pemberian bersama imipenem/cilastatin dan probenecid menghasilkan peningkatan minimum dalam tahap plasma imipenem dan peningkatan dalam separuh hayat plasmanya. Pemulihan kencing imipenem aktif (tidak dimetabolismekan) berkurangan sebanyak kira-kira 60% apabila imipenem/cilastatin diberikan bersama probenecid. Penggunaan serentak imipenem/cilastatin dan probenecid menggandakan tahap plasma cilastatin dan separuh hayatnya, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas pemulihannya dalam air kencing.

arahan khas

Apabila memilih imipenem/cilastatin untuk rawatan pesakit tertentu, kesesuaian menetapkan carbapenem mesti dikira berdasarkan faktor-faktor seperti keterukan jangkitan, ketahanan terhadap antibiotik lain, dan risiko memilih bakteria tahan karbapenem.

Peningkatan sensitiviti

Kes tindak balas hipersensitiviti (anaphylactic) yang serius dan kadangkala membawa maut telah dilaporkan pada pesakit yang menerima terapi beta-laktam. Reaksi ini lebih berkemungkinan berlaku pada orang yang mempunyai sejarah kepekaan terhadap pelbagai alergen. Sebelum memulakan rawatan dengan Prepenem ® adalah perlu untuk berhati-hati menyoal pesakit mengenai tindak balas hipersensitiviti sebelumnya kepada carbapenem, penisilin, cephalosporins dan beta-laktam dan alergen lain (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Rawatan harus dihentikan serta-merta jika tindak balas alahan terhadap Prepenem berlaku. ® . Reaksi anafilaksis yang serius memerlukan rawatan kecemasan segera.

Dari hati

Fungsi hati perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan dengan Prepenem. ® disebabkan oleh risiko mengembangkan ketoksikan hati (contohnya, peningkatan transaminase, perkembangan kegagalan hati dan hepatitis fulminan).

Apabila menetapkan Prepenem ® pada pesakit dengan penyakit hati, adalah perlu untuk memantau fungsi hati semasa rawatan. Laraskan dos Prepenem ® pilihan (lihat bahagian "Kaedah permohonan").

Hematologi

Semasa rawatan dengan Prepenem ® ujian Coombs positif (langsung atau tidak langsung) mungkin berkembang.

Spektrum antibakteria

Sebelum memulakan rawatan empirikal, perlu mengambil kira spektrum antibakteria Prepenem ® , terutamanya dalam keadaan yang mengancam nyawa pesakit. Di samping itu, berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Prepenem ® disebabkan oleh kerentanan terhad patogen tertentu yang menyebabkan, contohnya, jangkitan bakteria pada kulit dan tisu lembut. Jom prepenem ® tidak boleh ditetapkan untuk rawatan jangkitan sedemikian sehingga patogen telah dikenal pasti, sensitiviti positif terhadapnya telah ditentukan, dan terdapat kebarangkalian tinggi bahawa patogen akan bertindak balas terhadap rawatan. Pentadbiran serentak agen anti-MRSA yang sesuai mungkin diperlukan jika jangkitan MRSA disyaki atau terdapat bukti yang ditunjukkan dalam tanda-tanda untuk digunakan. Penggunaan serentak Prepenem ® dan aminoglycoside boleh ditunjukkan jika jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa disyaki atau terdapat bukti kehadiran tanda-tanda yang diluluskan dalam arahan ini (lihat bahagian "Petunjuk untuk digunakan").

Interaksi dengan asid valproik

Penggunaan serentak Prepenem ® dan asid valproik/natrium valproat tidak disyorkan (lihat bahagian “Interaksi Dadah”).

Clostridium difficile

Apabila menetapkan Prepenem ® Seperti hampir semua antibiotik, kolitis yang berkaitan dengan antibiotik dan pseudomembranous telah dilaporkan, keparahannya berbeza-beza dari ringan hingga mengancam nyawa. Adalah penting untuk mengingati diagnosis ini pada pesakit yang mengalami cirit-birit semasa atau selepas menggunakan Prepenem ® (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Untuk kategori pesakit ini, adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan menghentikan terapi Prepenem. ® dan menetapkan rawatan khusus untuk Clostridium difficile. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus.

Kegagalan buah pinggang

Jom prepenem ® mungkin terkumpul pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan dan menyebabkan reaksi buruk dari sistem saraf pusat jika dos antibiotik tidak mencukupi (lihat bahagian "Kaedah Pentadbiran")

sistem saraf pusat

Reaksi buruk dari sistem saraf pusat seperti aktiviti mioklonik, kekejangan, kekeliruan, kekeliruan, yang berlaku apabila dos yang disyorkan melebihi, dikira berdasarkan pelepasan kreatinin dan berat badan pesakit, dikenal pasti. Reaksi buruk ini telah dilaporkan lebih kerap pada pesakit dengan gangguan sistem saraf pusat (cth, kerosakan otak atau sejarah sawan) dan/atau kerosakan buah pinggang, di mana pengumpulan dos yang diberikan mungkin berlaku. Dalam hal ini, adalah disyorkan untuk mematuhi dengan ketat pengiraan dos pentadbiran ubat dalam kategori pesakit ini (lihat bahagian "Kaedah pentadbiran dan dos"). Ia adalah perlu untuk meneruskan terapi anticonvulsant pada pesakit yang telah mengalami gangguan sawan.

Perhatian khusus harus dilakukan pada kanak-kanak yang mengalami gejala neurologi dan sejarah sawan, terutamanya mereka yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk sawan atau rawatan serentak dengan ubat-ubatan yang menurunkan ambang sawan.

Sekiranya gegaran kecil, sawan klonik atau sawan berlaku, perundingan segera dengan pakar neurologi adalah perlu untuk menetapkan terapi antikonvulsan. Jika gejala CNS berterusan, dos Prepenem ® ubat harus dikurangkan atau dihentikan sepenuhnya.

Pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤5 ml/min/1.73 m2 tidak boleh menerima Prepenem ® , melainkan hemodialisis dilakukan dalam masa 48 jam. Bagi pesakit hemodialisis, imipenem/cilastatin disyorkan hanya jika manfaatnya melebihi potensi risiko sawan (lihat Dos dan Pentadbiran).

Populasi kanak-kanak

Jom prepenem ® 500 mg/500 mg mengandungi 37.5 mg natrium (1.6 mmol), yang perlu diambil kira semasa mengira kandungan natrium apabila memilih diet.

Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Tiada kajian terkawal yang boleh dipercayai tentang penggunaan imipenem/cilastatin pada wanita hamil.

Kajian ke atas monyet bunting telah menunjukkan kehadiran ketoksikan pembiakan. Potensi risiko kepada manusia tidak diketahui.

Jom prepenem ® harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat kepada ibu membenarkan potensi risiko kepada janin.

Penyusuan susu ibu

Imipenem/cilastatin terdapat dalam susu ibu manusia dalam kuantiti yang kecil. Jika penggunaan Prepenem ® dianggap perlu, adalah perlu untuk membandingkan keseimbangan antara faedah pemakanan dan risiko yang mungkin untuk kanak-kanak

Kesuburan

Tiada data mengenai potensi kesan imipenem/

cilastatinan menjejaskan kesuburan lelaki atau wanita.

Ciri-ciri kesan ubat pada keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Kajian klinikal belum dijalankan untuk mengkaji kesan ubat terhadap keupayaan memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, memandangkan kemungkinan kesan sampingan (perkembangan halusinasi dan mengantuk) semasa rawatan dengan Prepenem ® , anda perlu berhati-hati apabila memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya.

Terlebih dos

simptom: peningkatan kesan sampingan ubat, yang mungkin termasuk: sawan, kekeliruan, gegaran, loya, muntah, hipotensi, bradikardia.

Rawatan: Tiada maklumat khusus mengenai rawatan berlebihan dengan imipenem/cilastitin. Ubat ini dihapuskan semasa hemodialisis, tetapi keberkesanan prosedur ini dalam kes overdosis ubat tidak diketahui.

Borang keluaran dan pembungkusan

500 mg bahan aktif diletakkan dalam botol yang ditutup rapat dengan penyumbat getah, dikelim dengan penutup aluminium atau gabungan penutup "FLIPP OFF".

Label yang diperbuat daripada label atau kertas tulis, atau label pelekat diri yang diimport dilekatkan pada setiap botol. Setiap botol, bersama-sama dengan arahan yang diluluskan untuk kegunaan perubatan dalam bahasa negeri dan Rusia, diletakkan dalam pek kadbod.

Ia dibenarkan untuk meletakkan teks dari arahan yang diluluskan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia pada pek.

Keadaan penyimpanan

Simpan dalam tempat kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak

melebihi 25 °C.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Jangka hayat

Jangan gunakan selepas tarikh luput.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Atas preskripsi

Pengeluar

Pemegang Sijil Pendaftaran

JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan

Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk (produk) di wilayah Republik Kazakhstan

JSC "Khimpharm", Shymkent, Republik Kazakhstan,

st. Rashidova, 81, t/f: 560882

Nombor telefon 7252 (561342)

Nombor faks 7252 (561342)

Alamat emel [e-mel dilindungi]

Fail yang dilampirkan

060667411477976385_ru.doc	159.5 kb
588601521477977580_kz.doc	197.5 kb

Penerangan tentang serbuk bentuk dos untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Serbuk tindakan farmakologi untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Antibiotik beta-laktam spektrum luas. Menekan sintesis dinding sel bakteria dan mempunyai kesan bakteria terhadap pelbagai jenis mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif, aerobik dan anaerobik.

Imipenem adalah derivatif thienamycin dan tergolong dalam kumpulan carbapenem.

Natrium Cilastatin menghalang dehydropeptidase, enzim yang memetabolismekan imipenem dalam buah pinggang, yang dengan ketara meningkatkan kepekatan imipenem yang tidak berubah dalam saluran kencing. Clastin tidak mempunyai aktiviti antibakteria sendiri dan tidak menghalang beta-laktamase bakteria.

Aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis dan Bacteroides fragilis. Tahan kepada kemusnahan oleh bakteria beta-laktamase, yang menjadikannya berkesan terhadap banyak mikroorganisma, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacter spp., yang tahan terhadap kebanyakan antibiotik beta-laktam. Spektrum antibakteria merangkumi hampir semua mikroorganisma patogenik yang signifikan secara klinikal.

Aktif terhadap bakteria aerobik gram-negatif: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (dahulunya Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (termasuk Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (termasuk strain yang menghasilkan beta-laktamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella sp. (termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (dahulunya Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penicillinase), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (dahulunya Pasteurella), termasuk. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (termasuk Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (termasuk Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (dahulunya Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

Bakteria aerobik Gram-positif: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (termasuk strain pembentuk penicillinase), Staphylococcus epidermidis (including Staphylococcus epidermidis) Streptococcus a galactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus kumpulan C, Streptococcus kumpulan G, viridans streptokokus termasuk alpha dan gamma hemolitik strain);

Bakteria anaerobik Gram-negatif: Bacteroides spp. (termasuk Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (dahulunya Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (dahulunya Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (dahulunya Bacteroides bivius), Prevotella disiens (dahulunya Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (dahulunya Bacteroides; Veillon);

Bakteria anaerobik Gram-positif: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (termasuk Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptokokus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (termasuk Propionibacterium acne);

Dr. mikroorganisma: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Sesetengah Staphylococcus spp. (tahan methicillin), Streptococcus spp. (kumpulan D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium dan beberapa strain Pseudomonas cepacia tidak terdedah kepada imipenem. Berkesan terhadap banyak jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang tahan terhadap sefalosporin, aminoglikosida, dan penisilin. In vitro, ia bertindak secara sinergik dengan aminoglikosida terhadap beberapa strain Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetik serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Dengan pentadbiran intramuskular, bioavailabiliti imipenem adalah 95%, cilastatin ialah 75%. Pengikatan protein plasma imipenem ialah 20%, cilastatin ialah 40%. Cmax imipenem apabila diberikan secara intravena pada dos 250, 500 atau 1000 mg selama 20 minit - masing-masing 14-24, 21-58 dan 41-83 mcg/ml; dengan pentadbiran intramuskular 500 atau 750 mg - 10 dan 12 μg/ml, masing-masing. Cmax cilastatin apabila diberikan secara intravena pada dos 250, 500 atau 1000 mg selama 20 minit - 15-25, 31-49 dan 56-80 mcg/ml; dengan pentadbiran intramuskular 500 atau 750 mg - 24 dan 33 mcg/ml, masing-masing. Diagihkan dengan cepat dan baik dalam kebanyakan tisu dan cecair badan. Kepekatan tertinggi dicapai dalam efusi pleura, cecair peritoneal dan interstisial dan organ pembiakan. Ditemui dalam kepekatan rendah dalam CSF. Jumlah pengedaran pada orang dewasa ialah 0.23-0.31 l/kg, pada kanak-kanak berumur 2-12 tahun - 0.7 l/kg, pada bayi baru lahir - 0.4-0.5 l/kg.

Menyekat rembesan tiub imipenem dengan cilastatin membawa kepada perencatan metabolisme buah pinggang dan pengumpulan dalam air kencing tidak berubah. Cilastatin dimetabolismekan kepada sebatian N-asetil. Dengan pentadbiran intramuskular, T1/2 imipenem - 2-3 jam Dengan pentadbiran intravena, T1/2 imipenem dan cilastatin pada orang dewasa - 1 jam, pada kanak-kanak berumur 2-12 tahun - 1-1.2 jam, pada bayi baru lahir T1/2 daripada imipenem - 1.7-2.4 jam, cilastatin - 3.8-8.4 jam; dalam kes fungsi buah pinggang terjejas T1/2 imipenem - 2.9-4 jam, cilastatin - 13.3-17.1 jam.

Dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang (70-76% dalam masa 10 jam) oleh penapisan glomerular (2/3) dan rembesan tiub aktif (1/3); 1-2% dikumuhkan melalui hempedu dengan najis dan 20-25% melalui laluan extrarenal (mekanismenya tidak diketahui).

Dengan cepat dan berkesan (73-90%) dihapuskan oleh hemodialisis (hasil daripada sesi 3 jam hemofiltrasi sekejap, 75% daripada dos yang diterima dikeluarkan).

Dengan berhati-hati, serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Penyakit sistem saraf pusat, tempoh laktasi, usia tua.

Regimen dos: serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Titisan IV dan IM. Dos yang diberikan di bawah dikira untuk berat badan 70 kg atau lebih dan CC 70 ml/min/1.73 meter persegi atau lebih. Bagi pesakit dengan CC kurang daripada 70 ml/min/1.73 meter persegi dan/atau berat badan yang lebih rendah, dos harus dikurangkan secara berkadar. Laluan pentadbiran intravena adalah lebih baik untuk digunakan pada peringkat awal rawatan sepsis bakteria, endokarditis dan jangkitan teruk dan mengancam nyawa yang lain, termasuk. jangkitan saluran pernafasan bawah yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, dan sekiranya berlaku komplikasi yang teruk.

Untuk menyediakan larutan infusi, tambahkan 100 ml pelarut (larutan NaCl 0.9%, larutan dekstrosa akueus 5%, larutan dekstrosa akueus 10%, larutan dekstrosa 5% dan NaCl 0.9%, dsb.) ke dalam botol. Kepekatan imipenem dalam larutan yang terhasil ialah 5 mg/ml.

Dos terapeutik purata untuk orang dewasa dengan pentadbiran intravena ialah 1-2 g / hari, dibahagikan kepada 3-4 pentadbiran; dos harian maksimum ialah 4 g atau 50 mg/kg, bergantung pada dos yang lebih rendah. Bagi pesakit yang mempunyai tahap jangkitan ringan - 250 mg 4 kali sehari, tahap sederhana - 500 mg 3 kali sehari atau 1 g 2 kali sehari, tahap yang teruk - 500 mg 4 kali sehari, untuk jangkitan yang mengancam kehidupan pesakit - 1 g 3-4 kali sehari. Setiap 250-500 mg ditadbir secara intravena selama 20-30 minit, dan setiap 1 g selama 40-60 minit.

Untuk pencegahan jangkitan selepas operasi - 1 g semasa induksi anestesia dan 1 g selepas 3 jam Dalam kes pembedahan dengan risiko jangkitan yang tinggi (pembedahan pada kolon dan rektum), tambahan 500 mg diberikan 8 dan 16 jam selepas anestesia am.

Dos harian maksimum untuk pentadbiran intravena pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, bergantung kepada keterukan jangkitan dan nilai CC (ml/min/1.73 sq.m):

Untuk jangkitan ringan dan CC 41-70 ml/min - 250 mg setiap 8 jam, CC 21-40 ml/min - 250 mg setiap 12 jam, CC 6-20 ml/min - 250 mg setiap 12 jam;

Untuk jangkitan sederhana dan CC 41-70 ml/min - 250 mg setiap 6 jam, CC 21-40 ml/min - 250 mg setiap 8 jam, CC 6-20 ml/min - 250 mg setiap 12 jam;

Dalam kes yang teruk (strain yang sangat sensitif) dan CC 41-70 ml/min - 500 mg setiap 8 jam, CC 21-40 ml/min - 250 mg setiap 6 jam, CC 6-20 ml/min - 250 mg setiap 12 jam ; dalam kes yang teruk (strain sederhana sensitif, termasuk Pseudomonas aeruginosa) dan CC 41-70 ml/min - 500 mg setiap 6 jam, CC 21-40 ml/min - 500 mg setiap 8 jam, CC 6- 20 ml/min - 500 mg setiap 12 jam; dalam kes jangkitan yang mengancam nyawa yang teruk dan CC 41-70 ml/min - 750 mg setiap 8 jam, CC 21-40 ml/min - 500 mg setiap 6 jam, CC 6-20 ml/min - 500 mg dalam 12 jam

Pesakit dengan CC kurang daripada 5 ml/min ditetapkan hanya jika hemodialisis dilakukan setiap 48 jam, diikuti dengan pentadbiran 12 jam kemudian (dari saat prosedur selesai).

Untuk pencegahan jangkitan pasca operasi pada orang dewasa - 1 g semasa induksi anestesia dan sekali lagi selepas 3 jam; untuk campur tangan pembedahan berisiko tinggi (pada kolon dan rektum), tambahan 500 mg diberikan 8 dan 16 jam selepas permulaan anestesia am. Pada masa ini, terdapat data yang tidak mencukupi mengenai rejimen dos untuk profilaksis praoperasi pada pesakit dengan CC kurang daripada 70 ml/min/1.73 sq.m.

Kanak-kanak dengan berat 40 kg atau lebih - dos yang sama seperti orang dewasa; dengan berat badan kurang daripada 40 kg - 15 mg/kg 4 kali sehari; dos harian maksimum - 2 g.

Pentadbiran IM boleh digunakan sebagai alternatif kepada ubat bentuk IV untuk rawatan jangkitan yang mana pentadbiran IM adalah lebih baik. Bergantung pada keterukan jangkitan, sensitiviti mikroorganisma patogen dan keadaan pesakit, 500-750 mg ditadbir setiap jam 12. Jumlah dos harian tidak lebih daripada 1500 mg. Sekiranya terdapat keperluan untuk dos ubat yang besar, perlu menggunakan pentadbiran intravena.

Pentadbiran IM pada pesakit dengan CC kurang daripada 20 ml/min/1.73 sq.m, serta pada kanak-kanak, belum dikaji.

Untuk rawatan uretritis dan serviks yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae, 500 mg ditadbir sekali, secara intramuskular. Serbuk dicampur dengan 2 ml larutan 1% lidocaine hydrochloride (tanpa epinefrin), air untuk suntikan atau larutan NaCl 0.9% sehingga suspensi homogen (putih atau kuning sedikit) terbentuk.

Serbuk kontraindikasi untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Hipersensitiviti (termasuk kepada karbapenem dan antibiotik beta-laktam lain), kehamilan (hanya untuk sebab-sebab penting), kanak-kanak awal (sehingga 3 bulan); pada kanak-kanak - kegagalan buah pinggang yang teruk (kepekatan kreatinin serum lebih daripada 2 mg/dl).

Untuk penggantungan untuk suntikan intramuskular yang disediakan menggunakan lidocaine hydrochloride sebagai pelarut - hipersensitiviti kepada anestetik tempatan struktur amida (kejutan, gangguan pengaliran intracardiac).

Petunjuk untuk menggunakan serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Jangkitan intra-perut, jangkitan saluran pernafasan bawah, sistem genitouriner, tulang dan sendi, kulit dan tisu lembut, organ pelvis, sepsis, endokarditis bakteria, pencegahan jangkitan selepas pembedahan, jangkitan campuran, jangkitan nosokomial, dsb.

Kesan sampingan: serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Dari sistem saraf: myoclonus, gangguan mental, halusinasi, kekeliruan, sawan epilepsi, paresthesia.

Dari sistem kencing: oliguria, anuria, poliuria, kegagalan buah pinggang akut (jarang berlaku).

Dari sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, enterocolitis pseudomembranous, hepatitis (jarang berlaku).

Dari organ hematopoietik dan sistem hemostasis: eosinofilia, leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, trombositosis, monositosis, limfositosis, basofilia, penurunan Hb, masa prothrombin yang berpanjangan, ujian Coombs positif.

Penunjuk makmal: peningkatan aktiviti transaminase hati dan fosfatase alkali, hiperbilirubinemia, hiperkreatinemia, peningkatan kepekatan nitrogen urea; ujian Coombs positif langsung.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, eritema multiforme eksudatif (termasuk sindrom Stevens-Johnson), angioedema, nekrolisis epidermis toksik (jarang), dermatitis pengelupasan (jarang), demam, tindak balas anafilaksis.

Reaksi tempatan: hiperemia kulit, penyusupan menyakitkan di tapak suntikan, trombophlebitis.

Lain-lain: kandidiasis, gangguan rasa.

Serbuk arahan khas untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Tidak disyorkan untuk rawatan meningitis.

Warna air kencing kemerah-merahan.

Bentuk dos untuk pentadbiran intramuskular tidak boleh digunakan untuk pentadbiran intravena dan sebaliknya.

Sebelum memulakan terapi, sejarah perubatan yang teliti perlu diperolehi mengenai tindak balas alahan terdahulu terhadap antibiotik beta-laktam.

Individu yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus (terutama kolitis) mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mendapat enterocolitis pseudomembranous.

Terapi dengan ubat antiepileptik pada pesakit yang mempunyai sejarah kecederaan otak atau sawan harus diteruskan sepanjang tempoh rawatan dengan ubat (untuk mengelakkan kesan sampingan daripada sistem saraf pusat).

Perlu diingat bahawa pesakit warga emas berkemungkinan mengalami kerosakan buah pinggang yang berkaitan dengan usia, yang mungkin memerlukan pengurangan dos.

Interaksi serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dengan cilastatin

Tidak serasi secara farmaseutikal dengan garam asid laktik dan ubat antibakteria lain.

Apabila digunakan serentak dengan penisilin dan sefalosporin, alahan silang adalah mungkin; mempamerkan antagonisme terhadap antibiotik beta-laktam lain (penisilin, sefalosporin dan monobaktam).

Ganciclovir meningkatkan risiko mendapat sawan umum.

Ubat yang menyekat rembesan tiub sedikit meningkatkan kepekatan plasma dan T1/2 imipenem (jika kepekatan imipenem yang tinggi diperlukan, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini pada masa yang sama).