Buku rujukan perubatan geotar. Bentuk dos Imipenem dengan cilastatin: serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular Imipenem dimusnahkan

Imipenem Cilastatin adalah antibiotik, mengikut arahan ia tergolong dalam kumpulan carbopenems - subkelas beta-laktam agen antibakteria. Ia menjejaskan banyak mikroorganisma patogen, mengganggu sintesis mereka membran sel. Ubat ini mempunyai spektrum tindakan yang luas, bioavailabiliti tinggi, dan sering dimasukkan dalam cadangan perubatan. Seterusnya, kami akan mempertimbangkan mekanisme tindakan imipenem, arahan penggunaannya, petunjuk dan kesan sampingan.

1. Imipenem cilastatin– serbuk untuk suntikan, berwarna keputihan atau kuning-putih. Larut dalam dekstrosa, ditadbir melalui penitis. Ia dihasilkan dan dijual dalam kotak 1-50 keping dalam bentuk vial antibiotik (botol lutsinar dengan serbuk).
2. Vial Imipenem-cilastatin– serupa dengan jenis pelepasan yang diterangkan di atas, kecuali kandungan bahan aktif utama. Dihasilkan dalam botol kaca lutsinar, 20 ml setiap satu, dalam kotak kadbod 1, 10 atau 50 botol.
3. Imipenem dan cilastatin Spencer. Terdapat dalam botol telus, ia adalah serbuk dari mana penyelesaian untuk suntikan titisan intravena dibuat.
4. Imipenem-cilastatin Jodas. Bentuk pelepasan ini juga dibentangkan dalam botol telus dengan serbuk antibiotik; ia dihasilkan dalam versi sama ada 1, 5, atau 10 keping setiap pakej.

Dalam masa 10 jam, kira-kira 75% daripada cilastatin dikumuhkan oleh buah pinggang, imipenem - kira-kira 70%. Tiada versi tablet ubat itu. Mengikut arahan, ia dihasilkan dan digunakan dalam latihan perubatan secara eksklusif sebagai serbuk untuk suntikan.

Petunjuk untuk digunakan

Imipenem adalah antibiotik yang tergolong dalam agen antimikrob generasi baru. Berdasarkan arahan rasmi, ia memberi kesan kepada pelbagai jenis bakteria gram-positif (Gr+) dan gram-negatif (Gr-) berbahaya dan mempunyai kesan bakteria ke atasnya.

β-laktamase ialah siri enzim khusus yang dihasilkan oleh bakteria untuk memerangi antibiotik beta-laktam - penisilin, cephalosporin dan lain-lain. Bahan-bahan ini membentuk apa yang dipanggil rintangan kepada mereka. Imipenem tahan terhadap β-laktamase mikrob dan oleh itu boleh ditetapkan dalam kes di mana β-laktam lain tidak berkesan. Petunjuk untuk digunakan dalam arahan untuk imipenem ditentukan oleh spektrum mikroorganisma yang sensitif terhadap agen antibakteria ini. Spektrum sensitiviti untuk imipenem cilastatin, ditunjukkan dalam arahan rasmi untuk ubat:

• Bakteria Gr+ daripada keluarga Staphylococcus. Di bawah beberapa faktor - penurunan kereaktifan imun, obesiti, penyakit asas - wakil keluarga ini menjadi patogen dan boleh menyebabkan tindak balas keradangan di hampir mana-mana tisu dan organ sistem badan. Strain yang paling biasa memerlukan rawatan antibakteria — Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penicillinase).
• Gr+ prokariot daripada keluarga Streptococcus. Selalunya, mikroorganisma ini boleh dibiakkan dari nasofaring, kaviti oral dan usus. Ini termasuk Strept. pneumoniae, kumpulan B streptokokus menggunakan contoh Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
• Mereka adalah mikroorganisma aerobik, tidak seperti streptokokus motil, mereka tidak mempunyai keupayaan untuk bergerak, mereka statik. Boleh menyebabkan perkembangan nocardiosis.
• Gr+ wakil keluarga Listeria (Listeriaceae).
• Gr+ jenis Enterococc. faecalis, yang tidak sensitif kepada banyak kumpulan agen antibakteria yang lain.
• Prokaryaotes mikroflora fisiologi yang boleh memperoleh sifat patogen dalam keadaan tertentu. Mereka adalah faktor yang paling biasa berlakunya komplikasi dan penyakit nosokomial disebabkan oleh pengurangan kadar pertumbuhan plexus dan saluran darah baru dan dengan lesi berjangkit pada sistem kencing dan pembiakan.
• Gr-bacillus, termasuk E. coli, adalah strain yang tidak membentuk spora.
• Gr-klebsiella – dalam tahun lepas mikroorganisma keluarga ini termasuk dalam senarai jenis agen berjangkit yang paling berbahaya kerana kepekaan mereka yang rendah dan kurang dikawal terhadap antibiotik.
• Gr patogen adalah wakil dari genus Proteus. Mereka menyebabkan sebahagian besar penyakit saluran gastrousus yang bersifat berjangkit.
• Gr- rod daripada genus Salmonella (strain yang tidak membentuk spora), Shigella, Yersinia, keluarga Moraxellaceae.
• Bakteria Campylobacter Gram-negatif, yang menyebabkan campylobacteriosis.
• Anaerob yang ketat daripada genus Bacteroidaceae.
• Haemophilus influenzae - boleh menyebabkan keadaan berjangkit dalam darah.

Berdasarkan radar dan spektrum sensitiviti mikroorganisma di atas kepada imipenem, dalam arahan ia mempunyai siri petunjuk penggunaan berikut:

• Rawatan jangkitan rongga perut
• Jangkitan sistem pernafasan yang lebih rendah.
• Proses berjangkit dalam organ pelvis dan masalah ginekologi.
• Sepsis, keradangan kulit, jangkitan yang mengancam nyawa
• Jangkitan nosokomial selepas pembedahan dan campur tangan pembedahan lain.

Kontraindikasi

Tablet Imipenem cilastatin diambil dengan ketat mengikut arahan di bawah pengawasan pakar. Terdapat beberapa kontraindikasi untuk menetapkan ubat ini, iaitu:

1. Berat badan rendah (berat kurang daripada 30 kg)
2. Tindak balas hipersensitiviti individu terhadap penisilin, tindak balas sensitiviti silang kepada sefalosporin, beta-laktam, karbapenem atau komponen dadah.
3. Umur kurang 3 bulan.
4. Kegagalan buah pinggang yang teruk pada pesakit kanak-kanak dan kronik pada orang dewasa.
5. Laktasi.

Menurut arahan, imipenem ditetapkan dengan berhati-hati yang mencukupi apabila mengambil asid valproik, kolitis, penyakit dan gangguan pusat. sistem saraf, kreatinin serum sederhana rendah dan untuk pesakit tua.

Kesan sampingan

Seperti semua ubat, arahan untuk imipenem cilastatin mengandungi senarai kesan sampingan yang boleh menyebabkan pengambilan ubat ini. Kejadian kesan sampingan sentiasa diperintahkan mengikut klasifikasi WHO: sangat kerap, selalunya, kadang-kadang, kes terpencil, jarang, ketulenan tidak diketahui.

• Gangguan psikoneurologi: sakit kepala, menggeletar bahagian kaki (terutamanya tangan), gangguan fungsi kawasan vestibular, sawan.
• Organ deria – herotan rasa, kehilangan pendengaran.
• Sistem penghadaman - loya, muntah, cirit-birit, gangguan lain, sakit perut, dispepsia.
• Hati dan sistem vaskular: peningkatan tekanan sistolik dan diastolik arteri, takikardia
• Organ hematopoietik dan parameter darah: eosinofilia - peningkatan dalam bilangan eosinofil, leukopenia dan neutropenia - penurunan dalam bilangan leukosit dan granulosit-neutrofil khususnya, bilangan sel platelet boleh meningkat atau berkurangan. Mekanisme dan proses hematopoietik dihalang.
• Reaksi hipersensitiviti - ruam erythematous, bengkak, anafilaksis, urtikaria.
• Manifestasi genitouriner: kemerahan air kencing, peningkatan pengeluaran air kencing setiap hari atau sebaliknya, oliguria - pengeluaran air kencing perlahan, disfungsi buah pinggang - fungsi buah pinggang terjejas, yang mungkin memerlukan pemberhentian ubat.
• Lain-lain kesan sampingan: jangkitan kulat oleh wakil genus Candida (candidiasis), sindrom asthenik, hiperhidrosis dan polyarthralgia.

Arahan penggunaan

Arahan menyatakan bahawa imipenem digunakan untuk pentadbiran intravena atau titisan. Untuk menyediakan penyelesaian, anda memerlukan 100 ml larutan untuk suntikan. Ia mesti diberikan dalam jumlah 10-20 ml (bergantung kepada jumlah botol dan dos yang diperlukan) kepada jisim serbuk dalam sebotol antibiotik. Selepas ini, botol mesti digoncang sehingga penggantungan konsistensi seragam terbentuk.

Adalah sangat penting untuk diperhatikan bahawa campuran yang dihasilkan tidak boleh digunakan untuk suntikan. Ia mesti dicairkan dalam baki 80-90 ml larutan untuk suntikan, menjadikan jumlah keseluruhan menjadi 100 ml. Untuk memastikan bahawa serpihan campuran tidak kekal dalam botol asal, prosedur perlu diulang sekali lagi, dan kemudian dicampur semula dengan penyelesaian umum. Apabila larutan disediakan dengan betul, dengan kandungan imipenem 0.005 g setiap ml, ia akan menjadi tidak berwarna atau sedikit kekuningan. Di bawah keadaan suhu bilik biasa, larutan disimpan sehingga empat jam. Apabila meletakkannya di dalam peti sejuk - sehingga sehari.

Penyelesaian boleh dibuat berdasarkan cecair infusi berikut: larutan garam, larutan dekstrosa 5-10%, gabungan larutan dekstrosa 5% dan 0.45% larutan natrium klorida, gabungan larutan garam dan 5% dekstrosa, larutan KCl 0 ,15% (kalium klorida) dan larutan dekstrosa 5%. Dos harian ubat imipenem cilastatin (nama dagangan dan antarabangsa nama generik(INN) dalam arahan adalah sama): untuk orang yang berumur lebih 12 tahun - tidak lebih daripada 4 gram, untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dengan berat kurang daripada 30 kg - tidak lebih daripada 2 gram. Dalam kes pertama, dos harian tidak boleh lebih daripada 1 gram setiap 6 jam. Doktor arahan ini boleh diselaraskan - dos yang diperlukan dikira bergantung kepada keterukan jangkitan. Setiap tahap keterukan proses berjangkit mempunyai arahan sendiri untuk dos dan pentadbiran.

Menurut arahan, jika ubat digunakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, proses patologi dalam saluran gastrousus dan sistem saraf, pilihan dos individu diperlukan (mungkin ia harus dikurangkan secara proporsional) dan tempoh rawatan. Pesakit berumur lebih dari 65-70 tahun harus dijalankan dengan berhati-hati dan memantau keadaan fungsi buah pinggang.

Gunakan semasa mengandung

Hampir tiada kajian mengenai kesan imipenem semasa kehamilan dan tidak disenaraikan dalam arahan. Adalah dinasihatkan untuk menggunakan ubat ini semasa kehamilan hanya jika manfaat daripada terapi lebih tinggi daripada risiko teori kepada janin. Imipenem cilastatin masuk ke dalam susu ibu, jadi ia tidak ditetapkan semasa penyusuan.

Untuk kanak-kanak

Mengikut arahan untuk pesakit kanak-kanak dengan berat 40 kg dan ke atas, dos adalah sama seperti untuk orang dewasa. Dengan berat di bawah 40 kg - dos maksimum ialah 2 gram, dibahagikan kepada 4 dos sehari pada kadar 15 mg/kg setiap 6 jam.

Interaksi dengan ubat lain

Hari ini kita sedang mempertimbangkan ubat gabungan - imipenem dengan cilastatin. Komponen kedua meningkatkan kandungan imipenem antibiotik asal yang tidak berubah dalam air kencing dan saluran kencing disebabkan oleh perencatan proses metabolismenya. Interaksi ubat dengan penggunaan serentak antibiotik ini dan ubat lain mempunyai ciri tersendiri.

Penggunaan serentak dengan ganciclovir boleh menyebabkan perkembangan sawan umum. Ubat-ubatan ini ditetapkan bersama dalam kes luar biasa apabila kesan terapi yang dijangkakan lebih tinggi daripada risiko teori. Penggunaan probenecid tidak digalakkan kerana ia meningkatkan kepekatan plasma dan separuh hayat imipenem.

Apabila digabungkan dengan asid valproik, adalah dinasihatkan untuk memantau kepekatan plasmanya, kerana terdapat peningkatan risiko peningkatan aktiviti sawan. Untuk mengelakkan perkembangan kesan yang tidak diingini, pada pesakit dengan epilepsi, terapi ubat antiepileptik harus diteruskan sepanjang tempoh rawatan antibiotik.

Antibiotik ini diberikan melalui suntikan secara eksklusif dalam versi mono.

Harga ubat

Di Rusia, imipenem cilastatin dijual di farmasi pada harga 460 rubel setiap botol. Di Ukraine, harga satu botol mencapai 330-370 UAH.

Analogi

Terdapat beberapa analog di pasaran farmaseutikal dengan bahan aktif imipenem. Ini termasuk ubat gabungan seperti: Tienam, Aquapenem, Imipenem dan cilastatin Spencer, Imipenem Jodas, Tiepenem, Cilapenem, Grimipenem.

bahan-bahan aktif:

1 botol mengandungi imipenem monohydrate 530 mg, yang sepadan dengan 500 mg imipenem dan natrium cilastatin 530 mg, yang sepadan dengan 500 mg cilastatin;

eksipien: natrium bikarbonat.

Borang dos

Serbuk untuk penyediaan penyelesaian untuk infusi.

Sifat fizikal dan kimia asas: serbuk putih hingga hampir putih atau sedikit kekuningan.

Kumpulan farmakologi

Ejen antibakteria untuk kegunaan sistemik, Carbapenems. Imipenem dan perencat enzim. Kod ATX J01D H51.

Sifat farmakologi

farmakologi.

Imipenem/Cilastatin-Vista terdiri daripada dua komponen: imipenem, wakil pertama kelas baru antibiotik b-laktam - thienamycin, dan natrium cilastatin, perencat enzim khas yang menyekat metabolisme imipenem dalam buah pinggang dan meningkatkan kepekatan dengan ketara. imipenem yang tidak berubah dalam saluran kencing. Nisbah berat imipenem dan natrium cilastatin dalam ubat ialah 1: 1.

Kelas antibiotik thienamycin, yang dimiliki oleh imipenem, dicirikan oleh spektrum aktiviti bakteria kuat yang lebih luas daripada yang disediakan oleh mana-mana antibiotik yang dikaji.

Imipenem/Cilastatin-Vista ditunjukkan untuk rawatan jangkitan campuran yang disebabkan oleh strain mudah terdedah bakteria aerobik dan anaerobik. Imipenem/Cilastatin-Vista didapati berkesan dalam rawatan banyak jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram-positif dan gram-negatif aerobik dan anaerobik yang tahan terhadap sefalosporin, termasuk cefazolin, cefoperazone, cephalothin, cefoxitin, cefotaxime, moxalactam, cefamandole, ceftazidime dan ceftriaxone. Sebilangan besar jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang tahan terhadap aminoglycosides (gentamicin, amikacin, tobramycin) dan/atau penisilin (ampicillin, carbenicillin, penicillin-G, ticarcillin, piperacillin, azlocillin, mezlocillin) juga boleh dirawat dengan kombinasi ini.

Imipenem/Cilastatin-Vista tidak ditunjukkan untuk rawatan meningitis.

Imipenem/Cilastatin-Vista ialah perencat kuat sintesis dinding sel bakteria dan mempunyai kesan bakteria terhadap julat yang luas mikroorganisma patogen gram-positif dan gram-negatif, aerobik dan anaerobik.

Imipenem/Cilastatin-Vista, bersama-sama dengan sefalosporin dan penisilin yang lebih baru, mempunyai spektrum aktiviti yang luas terhadap spesies gram-negatif, tetapi ciri yang menonjol ialah aktiviti yang tinggi terhadap spesies gram-positif, sebelum ini hanya diperhatikan dalam spektrum sempit b-laktam. antibiotik.

Spektrum aktiviti ubat Imipenem / Cilastatin-Vista meliputi Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis dan Bacteroides fragilis, sekumpulan patogen yang berbeza dalam komposisi dan bermasalah secara klinikal, biasanya tahan terhadap antibiotik lain.

Imipenem/Cilastatin-Vista berkesan terhadap pelbagai jenis mikroorganisma, seperti spesies Pseudomonas aeruginosa, Serratia dan Enterobacter, yang secara semula jadi tahan terhadap kebanyakan antibiotik b-laktam.

Spektrum antibakteria imipenem/cilastatin adalah lebih luas daripada antibiotik lain yang telah diketahui dan meliputi semua mikroorganisma patogenik yang penting secara klinikal. Mikroorganisma yang Imipenem/Cilastatin-Vistazavichay berkesan secara in vitro termasuk:

Bakteria aerobik Gram-negatif

Spesies Achromobacter

Spesies Acinetobacter (dahulunya Mima-Herellea).

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes spp.

Bordetella bronchicanis

Bordetella bronchiseptica

Bordetella pertussis

Brucella melitensis

Burkholderia pseudomallei (dahulunya Pseudomonas pseudomallei)

Burkholderia stutzeri (dahulunya Pseudomonas stutzeri)

Spesies Campylobacter

Capnocytophaga spp.

Spesies Citrobacter

Citrobacter koseri (dahulunya Citrobacter diversus)

Citrobacter freundii

Eikenella menghakis

Spesies Enterobacter

Enterobacter aerogenes

Agglomeran Enterobacter

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (termasuk strain penghasil b-laktamase)

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella spp.

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella spp.

Morganella morganii (dahulunya Proteus morganii)

Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penicillinase)

Neisseria meningitidis

Pasteurella spp.

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Proteus spp.

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia spp.

Providencia alcalifaciens

Providencia rettgeri (dahulunya Proteus rettgeri)

Providencia stuartii

Spesies Pseudomonas*

Pseudomonas fluorescens

Pseudomonas putida

Pseudomonas aeruginosa

Salmonella spp.

Salmonella typhi

Serratia spp.

Serratia proteamaculans (dahulunya Serratia liquefaciens)

Serratia marcescens

Shigella spp.

Spesies Yersinia (dahulunya Pasteurella).

Yersinia enterocolitica

Yersinia pseudotuberculosis

* Stenotrophomonas maltophilia (dahulunya Xanthomas maltophilia, dahulunya Pseudomonas maltophilia) dan Burkholderia cepacia (dahulunya Pseudomonas cepacia) biasanya tidak sensitif kepada Imipenem/Cilastatin-Vista.

Bakteria aerobik Gram-positif

Spesies Bacillus

Enterococcus faecalis

Erysipelothrix rhusiopatiae

Listeria monocytogenes

Nocardia spp.

Pediococcus spp.

Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil penicillinase)

Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penicillinase)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus kumpulan C

Kumpulan Streptococcus G

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans Streptococci (termasuk strain hemolitik α dan γ)

Enterococcus faecium dan beberapa staphylococci tahan methicillin yang tidak terdedah kepada Imipenem/Cilastatin-Vista.

Bakteria anaerobik Gram-negatif

Bacteroides spp.

Bacteroides distasonis

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovalus

Bacteroides thelaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Bacteroides vulgatus

Bilophila wadsworthia

Spesies Fusobacterium

Fusobacterium necrophorum

Fusobacterium nucleatum

Porphyromonas asaccharolytica (dahulunya Bacteroides asaccharolyticus)

Prevotella bivia (dahulunya Bacteroides bivius)

Prevotella disiens (dahulunya Bacteroides disiens)

Prevotella intermedia (dahulunya Bacteroides intermedius)

Prevotella melaninogenica (dahulunya Bacteroides melaninogenicus)

Bakteria anaerobik Gram-positif

Actinomyces spp.

Spesies Bifidobacterium

Clostridium spp.

Clostridium perfringens

Spesies Eubacterium

Lactoballus spp.

Mobiluncus spp.

Streptococcus mikroaerofilik

Peptococcus spp.

Spesies Peptostreptokokus

Spesies propionibacterium (termasuk P. acnes)

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium smegmatis

Ujian in vitro menunjukkan bahawa imipenem bertindak secara sinergistik dengan aminoglikosida terhadap pencilan tertentu Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetik.

Imipenem. Dalam sukarelawan yang sihat, penyerapan Imipenem/Cilastatin-Vista 500 mg selama 20 minit menghasilkan tahap imipenem plasma puncak 21 hingga 58 mcg/ml. Pengikatan imipenem kepada protein serum manusia adalah kira-kira 20%.

Apabila digunakan secara bersendirian, imipenem dimetabolismekan dalam buah pinggang oleh dehydropeptidase-I. Pemulihan kencing individu adalah antara 5 hingga 40%, dengan purata 15 hingga 20% dalam beberapa kajian.

Cilastatin adalah perencat khusus enzim dehydropeptidase-I, ia berkesan menghalang metabolisme imipenem, oleh itu penggunaan serentak imipenem dan cilastatin membolehkan mencapai tahap terapeutik antibakteria imipenem dalam air kencing dan plasma.

Separuh hayat imipenem daripada plasma darah ialah 1:00. Kira-kira 70% daripada antibiotik yang digunakan didapati utuh dalam air kencing dalam masa 10:00, dan tiada lagi perkumuhan ubat dalam air kencing diperhatikan. Apabila menggunakan ubat Imipenem / Cilastatin-Vista mengikut jadual setiap 6:00, tiada pengumpulan imipenem dalam plasma darah atau air kencing pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Penggunaan bersama Imipenem/Cilastatin-Vistai dan probenecid menyebabkan peningkatan minimum dalam tahap plasma dan separuh hayat plasma imipenem.

Cilastatin. Tahap plasma puncak cilastatin selepas infusi ubat selama 20 minit pada dos 500 mg adalah antara 21 hingga 55 mcg/ml. Pengikatan cilastatin kepada protein plasma manusia adalah kira-kira 40%. Separuh hayat cilastatin daripada plasma darah adalah lebih kurang 1:00. Kira-kira 70 - 80% daripada dos cilastatin dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing dalam masa 10:00 selepas pentadbiran ubat. Selepas ini, cilastatin tidak dikesan dalam air kencing. Kira-kira 10% dinyatakan sebagai metabolit N-asetil, yang mempunyai kesan perencatan dehidropeptidase yang setanding dengan ubat induk. Pemberian bersama ubat dan probenecid menggandakan tahap plasma dan separuh hayat cilastatin, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas pemulihan kencing cilastatin.

kegagalan buah pinggang

Berikutan satu dos imipenem/cilastatin 250 mg/250 mg, kawasan di bawah keluk masa kepekatan (AUC) untuk imipenem meningkat 1.1 kali ganda, 1.9 kali ganda, dan 2.7 kali ganda, masing-masing, pada pesakit dengan pelepasan kreatinin yang rendah ( CrCL 50 - 80 ml/min/1.73 m2), sederhana (CrCL 30-80 ml/min/1.73 m2), dan kawasan di bawah lengkung masa kepekatan (AUC) untuk cilastatin meningkat sebanyak 1.6, masing-masing, 2 dan 6.2 kali pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang ringan, sederhana dan teruk berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Selepas satu dos imipenem/cilastatin 250 mg/250 mg diberikan 24 jam selepas hemodialisis, kawasan di bawah lengkung masa kepekatan (AUC) untuk imipenem dan cilastatin adalah 3-7 dan 16.4 kali ganda lebih besar, masing-masing, berbanding pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Perkumuhan air kencing, pembersihan buah pinggang dan pembersihan imipenem dan cilastatin berkurangan bersama-sama dengan penurunan dalam fungsi buah pinggang selepas pentadbiran Imipenem/Cilastatin-Vist. Pelarasan dos adalah perlu untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

kegagalan hati

Farmakokinetik imipenem pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik telah ditubuhkan. -Oleh kerana tahap metabolisme hepatik imipenem yang terhad, adalah tidak dijangka bahawa kerosakan hepatik akan menjejaskan farmakokinetiknya. Oleh itu, pelarasan dos tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami gangguan hepatik.

Purata pelepasan dan volum pengedaran untuk imipenem adalah lebih kurang 45% lebih tinggi pada kanak-kanak (berumur 3 bulan hingga 14 tahun) berbanding dengan orang dewasa Kawasan di bawah keluk masa kepekatan (AUC) untuk imipenem selepas dos imipenem/cilastatin 15/15 mg. /kg berat badan pada kanak-kanak adalah lebih kurang 30% lebih tinggi daripada pendedahan pada orang dewasa yang menerima dos 500 mg/500 mg Pada dos yang lebih tinggi, pendedahan selepas imipenem/cilastatin 25/25 mg/kg diberikan kepada kanak-kanak pendedahan pada orang dewasa yang menerima dos 1000 mg/1000 mg.

Pesakit warga emas

Dalam sukarelawan warga emas yang sihat (berumur 65 hingga 75 tahun dengan fungsi buah pinggang yang normal untuk umur mereka), farmakokinetik dos tunggal imipenem/cilastatin 500 mg/500 mg yang diberikan selama 20 minit adalah konsisten dengan hasil yang dijangkakan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan, yang mana sebarang perubahan dos dianggap tidak perlu. Purata separuh hayat plasma imipenem dan cilastatin ialah 91 ± 7 minit dan 69 ± 15 minit, masing-masing. Dos berulang tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik imipenem atau cilastatin, dan tiada pengumpulan imipenem/cilastatin diperhatikan.

Petunjuk

Rawatan jangkitan pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat:

• jangkitan intra-perut;
• jangkitan yang lebih rendah saluran pernafasan(radang paru-paru yang teruk, termasuk radang paru-paru yang berkaitan dengan hospital dan ventilator)
• Jangkitan intrapartum dan selepas bersalin;
• jangkitan rumit sistem genitouriner;
• jangkitan rumit pada kulit dan tisu lembut;
• jangkitan tulang dan sendi;
• septikemia,
• endokarditis.

Ubat ini boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan neutropenia, disertai dengan demam, sebab kemungkinan kejadiannya adalah jangkitan kuman.

Rawatan pesakit dengan bakteremia yang dikaitkan atau mungkin dikaitkan dengan mana-mana jangkitan di atas.

Kontraindikasi

Peningkatan sensitiviti kepada komponen dadah, ubat karbapenem lain, manifestasi akut hipersensitiviti (cth tindak balas anafilaksis, tindak balas kulit yang teruk) kepada antibiotik ß-laktam lain (cth penisilin atau cephalosporins).

Interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain

Pada pesakit yang menerima ganciclovir dengan imipenem/cilastatin untuk penggunaan intravena, sawan umum dicatatkan.

Ubat-ubatan ini boleh digunakan bersama hanya apabila manfaat yang dijangkakan melebihi risiko yang mungkin.

Penurunan paras plasma asid valproik telah dilaporkan apabila digunakan secara serentak dengan carbapenem, dan dalam beberapa kes, sawan secara tiba-tiba telah dilaporkan. Oleh itu, penggunaan serentak imipenem dan asid valproik/natrium valproat tidak disyorkan.

Antikoagulan oral.

Penggunaan serentak antibiotik dengan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoagulannya. Terdapat banyak laporan mengenai peningkatan kesan antikoagulan antikoagulan oral, termasuk warfarin, pada pesakit yang mengambil antibiotik secara serentak. Risiko mungkin berbeza-beza bergantung pada jenis jangkitan, umur dan status umum sabar. Pemantauan kerap nisbah normal antarabangsa (INR) disyorkan semasa dan selepas penggunaan serentak antibiotik dengan antikoagulan oral.

Penggunaan serentak imipenem/cilastatin dan probenecid mengakibatkan peningkatan minimum dalam kepekatan plasma imipenem dan separuh hayat plasma imipenem. Perkumuhan imipenem aktif (tidak diserap) melalui kencing dikurangkan kepada kira-kira 60% daripada dos apabila ubat diberikan dengan probenecid. Penggunaan serentak ubat dan probenecid menggandakan tahap plasma cilastatin dan separuh hayat cilastatin, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas perkumuhan cilastatin melalui kencing.

Ciri-ciri aplikasi

Apabila memilih imipenem/cilastatin sebagai ubat untuk rawatan dalam setiap kes tertentu, kesesuaian penggunaan carbapenem harus diambil kira, dengan mengambil kira keterukan jangkitan, kelaziman rintangan terhadap agen antibakteria lain yang boleh diterima dan mengambil kira kemungkinan kehadiran bakteria tahan karbapenem.

Hipersensitiviti.

Beberapa data klinikal dan makmal diketahui menunjukkan alahan silang separa ubat Imipenem / Cilastatin-Vista dan antibiotik b-laktam lain, penisilin dan cephalosporin. Reaksi yang teruk (termasuk anafilaksis) berlaku dengan kebanyakan antibiotik b-laktam. Sebelum memulakan terapi ubat, sejarah perubatan pesakit perlu diperiksa dengan teliti untuk kehadiran tindak balas hipersensitiviti terhadap carbapenem, penisilin, cephalosporins, antibiotik b-laktam lain dan alergen lain (lihat Bahagian "Kontraindikasi").

Sekiranya tindak balas alahan berlaku semasa menggunakan ubat, ubat harus dihentikan dan langkah yang sesuai diambil. Reaksi anafilaksis yang serius memerlukan rawatan kecemasan.

Fungsi hati.

Semasa rawatan dengan imipenem/cilastatin, fungsi hati perlu dipantau dengan teliti kerana risiko ketoksikan hati (peningkatan transaminase, kegagalan hati dan hepatitis fulminan).

Pesakit dengan penyakit hati yang sedia ada harus memantau fungsi hati semasa rawatan dengan imipenem/cilastatin. Tidak ada keperluan untuk pelarasan dos.

Hematologi.

Semasa rawatan dengan imipenem/cilastatin, positif langsung atau sampel tidak langsung Coombs.

Spektrum antibakteria.

Sebelum sebarang rawatan empirikal, spektrum antibakteria imipenem/cilastatin perlu dipertimbangkan, terutamanya untuk keadaan yang mengancam nyawa pesakit. Di samping itu, berhati-hati harus dilakukan kerana kerentanan terhad patogen tertentu (berkaitan, contohnya, dengan kulit bakteria dan jangkitan tisu lembut) kepada imipenem/cilastatin. Penggunaan imipenem/cilastatin adalah sesuai untuk rawatan jenis jangkitan ini apabila patogen tertentu telah didokumenkan dan diketahui mudah terdedah atau apabila terdapat sebab yang sangat baik untuk mempercayai bahawa patogen yang paling mungkin terdedah kepada perlakuan sedemikian. Penggunaan serentak agen ini terhadap Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin mungkin ditunjukkan apabila jangkitan MRSA disyaki atau terbukti dalam petunjuk yang diluluskan. Penggunaan serentak aminoglikosida mungkin ditunjukkan apabila jangkitan Pseudomonas aeruginosa disyaki atau terbukti terlibat dalam petunjuk yang diluluskan.

Clostridium difficile

Perkembangan kolitis pseudomembranous telah dilaporkan sebagai komplikasi dengan penggunaan hampir semua antibiotik; bentuknya boleh terdiri daripada ringan kepada yang mengancam nyawa pesakit. Oleh itu, antibiotik harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus, terutamanya kolitis. Adalah penting untuk mengingati kemungkinan mengembangkan kolitis pseudomembranous, apabila pesakit mengalami cirit-birit semasa rawatan atau selepas menghentikan rawatan dengan antibiotik. Pemberhentian terapi imipenem/cilastatin dan penggunaan rawatan khusus Clostridium difficile perlu dipertimbangkan. Ubat yang menghalang peristalsis tidak boleh ditetapkan.

Kegagalan buah pinggang.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, imipenem/cilastatin terkumpul. Jika dos ubat tidak dikurangkan disebabkan oleh keadaan fungsi buah pinggang, tindak balas buruk dari sistem saraf pusat mungkin berlaku (lihat "Dos dan Pentadbiran" dan di bawah).

Sistem saraf pusat (CNS).

Seperti terapi antibiotik β-laktam, kesan sampingan CNS seperti myoclonus, kekeliruan atau sawan telah diterangkan dengan penggunaan Imipenem / Cilastatin-Vista, terutamanya jika dos yang disyorkan melebihi, yang ditentukan bergantung pada fungsi buah pinggang dan berat badan . Biasanya, gangguan sedemikian telah diperhatikan pada pesakit yang mengalami kerosakan sistem saraf pusat (kecederaan otak atau sejarah sawan) dan/atau pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, di mana pengumpulan ubat di dalam badan adalah mungkin. Dalam hal ini, terutamanya bagi pesakit sedemikian, adalah sangat perlu untuk mematuhi dos yang disyorkan dan rejimen rawatan. Terapi anticonvulsant perlu diteruskan pada pesakit yang mempunyai sejarah sawan.

Perhatian khusus harus diberikan kepada gejala neurologi atau sawan pada kanak-kanak yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk sawan atau menerima. rawatan serentak ubat untuk mengurangkan keamatan percubaan.

Jika gegaran fokal, myoclonus, atau sawan berlaku semasa rawatan, pesakit perlu menjalani pemeriksaan neurologi dan diberi terapi anticonvulsant jika ia belum ditetapkan. Sekiranya gejala gangguan sistem saraf pusat berterusan, maka dos Imipenem / Cilastatin-Vista perlu dikurangkan atau ubat harus dihentikan sepenuhnya.

Imipenem/Cilastatin-Vista tidak ditunjukkan untuk rawatan pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤ 5 ml/min/1.73 m2, melainkan hemodialisis dilakukan selepas 48 jam. Bagi pesakit hemodialisis, Imipenem/Cilastatin-Vista disyorkan hanya apabila keputusan yang positif rawatan melebihi potensi risiko mendapat sawan.

Eksipien.

Ubat ini mengandungi 37.6 mg natrium (1.6 mEq), yang harus diambil kira apabila menggunakannya pada pesakit yang menjalani diet natrium (tanpa garam) terkawal.

Gunakan semasa mengandung atau menyusu.

Kehamilan.

Penggunaan ubat untuk rawatan wanita hamil belum dikaji dengan betul, oleh itu ia boleh ditetapkan semasa kehamilan hanya jika manfaat yang dijangkakan kepada wanita hamil melebihi potensi risiko kepada janin.

Tempoh penyusuan.

Imipenem dan cilastatin dikumuhkan dalam jumlah kecil dalam susu ibu. Sekiranya perlu menggunakan ubat, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas semasa memandu kenderaan atau mekanisme lain.

Memandangkan risiko kesan sampingan seperti halusinasi, mengantuk, pening, anda harus mengelak memandu kenderaan dan mengendalikan mesin apabila menggunakan dadah.

Arahan penggunaan dan dos

Dos harian Imipenem/Cilastatin-Vista ditentukan dengan mengambil kira tahap keterukan jangkitan, jenis patogen yang diasingkan; diedarkan ke atas beberapa pentadbiran yang sama dalam dos yang sama, dengan mengambil kira keadaan fungsi buah pinggang dan berat badan.

Pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal

Dos untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang normal (pelepasan kreatinin > 70 ml/min/1.73 m2) dan berat badan sekurang-kurangnya 70 kg:

• 500 mg/500 mg setiap 6:00 atau
• 1000 mg / 1000 mg setiap 8:00 atau setiap 6:00.

Untuk rawatan jangkitan yang diketahui atau mungkin disebabkan oleh spesies bakteria yang kurang terdedah (cth, Pseudomonas aeruginosa), dan jangkitan teruk (cth, pesakit neutropenik dengan demam), dos 1000 mg/1000 mg setiap 6:00 disyorkan.

Dos harus dikurangkan untuk pesakit dengan:

• CC ≤ 70 ml / min / 1.73 m 2 dan / atau
• dengan berat badan kurang daripada 70 kg. Pengurangan dos berdasarkan berat badan adalah penting terutamanya bagi pesakit dengan berat badan kurang daripada 70 kg dan/atau kerosakan buah pinggang yang sederhana/teruk.

Dos untuk pesakit dengan berat kurang daripada 70 kg ditentukan menggunakan formula:

berat badan sebenar (kg) * dos standard

Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 4000 mg / 4000 mg sehari.

Pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas

Untuk menentukan dos yang dikurangkan untuk pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas:

1. Tentukan jumlah dos harian (iaitu, 2000/2000, 3000/3000, atau 4000/4000 mg) yang biasanya diberikan kepada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal.
2. Pilih cara pemberian dos yang dikurangkan yang diperlukan (lihat Jadual 1) mengikut pelepasan kreatinin pesakit dan tempoh infusi (lihat "Kaedah pentadbiran").

Jadual 1

Dos imipenem/cilastatin untuk orang dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas dan berat ≥ 70 kg *

* Bagi pesakit yang beratnya kurang daripada 70 kg, dos harus dikurangkan secara proporsional. Dos berkadar untuk pesakit dengan berat badan

** Apabila menggunakan dos 500 mg / 500 mg pada pesakit dengan pelepasan kreatinin 6-20 ml / min / 1.73 m 2, risiko sawan meningkat dengan ketara.

Pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤ 5 ml/min/1.73 m2

Imipenem/Cilastatin-Vista untuk pentadbiran intravena tidak boleh ditetapkan melainkan mereka menjalani hemodialisis dalam tempoh 48 jam berikutnya.

hemodialisis

Apabila merawat pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤ 5 ml/min/1.73 m2 dan menjalani hemodialisis, dos yang disyorkan untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin 6-20 ml/min/1.73 m2 digunakan (lihat Jadual 1).

Kedua-dua imipenem dan cilastatin disingkirkan semasa hemodialisis. Pesakit mesti diberikan imipenem/cilastatin sejurus selepas sesi hemodialisis dan seterusnya diberikan setiap 12:00 selepas selesai. Pesakit hemodialisis, terutamanya mereka yang penyakit asasnya adalah penyakit sistem saraf pusat, memerlukan pemantauan rapi; Adalah disyorkan untuk menetapkan imipenem/cilastatin kepada pesakit sedemikian hanya jika kesan yang dijangkakan melebihi kemungkinan risiko sawan (lihat "Keanehan penggunaan").

Sehingga kini, terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan ubat pada pesakit dialisis peritoneal, jadi tidak disyorkan untuk menggunakannya untuk merawat kategori pesakit ini.

kegagalan hati

Tiada pelarasan dos diperlukan untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati.

Pesakit warga emas

Tiada pelarasan dos diperlukan untuk pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Kanak-kanak berumur 1 tahun ke atas.

Untuk rawatan jangkitan yang diketahui atau mungkin disebabkan oleh spesies bakteria yang kurang terdedah (cth, Pseudomonas aeruginosa), dan jangkitan teruk (cth, pesakit neutropenik dengan demam), dos 25/25 mg/kg setiap 6 jam disyorkan.

Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun dan/atau dengan fungsi buah pinggang terjejas.

Mod permohonan.

Setiap botol adalah untuk kegunaan sekali sahaja.

Sebelum digunakan, kandungan botol (serbuk) mesti dibubarkan dan dicairkan dengan sewajarnya (lihat.

Cadangan di bawah). Setiap dos tidak melebihi 500 mg / 500 mg Imipenem / Cilastatin-Vista untuk kegunaan intravena harus diberikan selama 20-30 minit. Setiap dos melebihi 500 mg/500 mg perlu diberikan selama 40-60 minit. Sekiranya pesakit mengalami loya semasa infusi, adalah perlu untuk mengurangkan kadar pemberian ubat.

Penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena.

Imipenem/Cilastatin-Vista untuk infusi boleh didapati sebagai serbuk steril dalam vial yang mengandungi 500 mg imipenem bersamaan dan 500 mg bersamaan cilastatin.

Komposisi ubat Imipenem / Cilastatin-Vista termasuk natrium bikarbonat sebagai penampan, yang menyediakan penyelesaian dengan pH dari 6.5 hingga 8.5. Perubahan pH ini tidak ketara jika larutan disediakan dan disimpan mengikut arahan yang diberikan. Imipenem/Cilastatin-Vista untuk kegunaan intravena mengandungi 37.5 mg natrium (1.6 mEq).

Serbuk Imipenem/Cilastatin-Vista steril hendaklah dicairkan seperti yang ditunjukkan dalam Jadual 2. Larutan yang terhasil hendaklah digoncang sehingga terbentuk cecair jernih. Perubahan warna larutan daripada tidak berwarna kepada kuning tidak menjejaskan aktiviti dadah.

Jadual 2.

Penyediaan larutan Imipenem / Cilastatin-Vista untuk pentadbiran intravena

Kandungan vial mesti digantung dan dicairkan hingga 100 ml dengan penyelesaian yang sesuai untuk suntikan.

Pada peringkat pertama, disyorkan untuk menambah kira-kira 10 ml larutan natrium klorida 0.9% ke dalam botol. Dalam kes yang luar biasa, apabila larutan natrium klorida 0.9% tidak boleh digunakan atas sebab klinikal, 5% glukosa boleh digunakan sebagai pelarut.

Goncang dengan baik dan pindahkan penggantungan yang terbentuk ke dalam bekas dengan larutan suntikan.

Amaran: Suspensi bukan penyelesaian sedia untuk suntikan.

Ulangi prosedur, tambah lagi 10 ml larutan untuk infusi supaya seluruh kandungan botol dipindahkan ke larutan untuk infusi. Campuran yang dihasilkan mesti digoncang sehingga ia menjadi telus.

Kepekatan larutan yang dibentuk semula selepas prosedur di atas adalah lebih kurang 5 mg/ml imipenem dan cilastatin.

kesan farmakologi

Antibiotik carbapenem spektrum luas. Ia mempunyai kesan bakteria akibat perencatan dinding sel bakteria.

Aktif terhadap bakteria gram-positif aerobik: Staphylococcus spp. (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; bakteria gram-negatif aerobik: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aetoruginosa, Acinetoruginosa, Acinetoruginosa ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; bakteria anaerobik: Bacteroides spp.

Imipenem tidak aktif terhadap Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., kulat dan virus.

Tahan terhadap β-laktamase.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intramuskular, bioavailabiliti adalah 95%. Diedarkan dengan cepat dan meluas dalam kebanyakan tisu dan cecair badan. Pengikatan protein plasma - 20%. Dimetabolismekan dalam buah pinggang melalui hidrolisis cincin beta-laktam di bawah tindakan dehidropeptidase buah pinggang.

Dos

IV untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun - 0.25-1 g setiap 6 jam Kanak-kanak lebih 3 bulan dan berat kurang daripada 40 kg - 15 mg/kg berat badan setiap 6 jam.

IM untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun - 500-750 mg setiap 12 jam.

Dos maksimum: dos harian maksimum untuk orang dewasa dengan pentadbiran intravena ialah 4 g, dengan pentadbiran intramuskular - 1.5 g, untuk kanak-kanak dengan berat kurang daripada 40 kg dengan pentadbiran intravena - 2 g.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan serentak gabungan imipinem dengan cilastatin dan ganciclovir, perkembangan sawan adalah mungkin.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan semasa kehamilan hanya boleh dilakukan apabila manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Tidak diketahui sama ada imipenem diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu, jika penggunaan semasa penyusuan diperlukan, isu menghentikan penyusuan harus dipertimbangkan.

Kesan sampingan

Reaksi alahan: ruam kulit, demam, urtikaria, eosinofilia, kejutan anaphylactic.

Dari tepi sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, perubahan rasa, kolitis pseudomembranous, peningkatan aktiviti transaminase hati.

Dari sisi sistem saraf pusat: sawan, sawan epilepsi.

Reaksi yang berkaitan dengan kesan kemoterapi: kandidiasis.

Reaksi tempatan: sakit, trombophlebitis (dengan pentadbiran intravena).

Petunjuk

Jangkitan organ perut, saluran pernafasan bawah, sistem genitouriner, jangkitan ginekologi, septikemia, endokarditis infektif, jangkitan tulang dan sendi, kulit dan tisu lembut. Pencegahan jangkitan selepas pembedahan.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada imipenem.

arahan khas

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit sistem saraf pusat dan fungsi buah pinggang terjejas. Pelarasan dos ditunjukkan untuk kategori pesakit ini.

Perlu diambil kira bahawa imipenem digunakan dalam kombinasi dengan cilastatin, yang merupakan perencat dehidropeptidase buah pinggang dan, dengan menyekat metabolisme buah pinggang imipenem, menggalakkan pengumpulannya dalam air kencing tidak berubah. Cilastatin tidak mempunyai aktiviti antibakteria dan tidak menjejaskan beta-laktamase, dan juga tidak mengubah kesan imipenem.

Pesakit yang mempunyai reaksi alahan terhadap antibiotik beta-laktam lain mungkin mengalami alahan terhadap imipenem.

Perlu diambil kira bahawa apabila menggunakan imipenem, perkembangan tindak balas Coombs positif palsu adalah mungkin.

Persediaan yang mengandungi IMIPENEM

Serbuk IMIPENEM & CILASTATIN JODAS untuk penyediaan. penyelesaian untuk pentadbiran intravena 500 mg+500 mg: vial. 1, 5 atau 10 keping.
. Serbuk TIENAM ® (TIENAM) untuk penyediaan. r-ra d/inf. 500 mg+500 mg: vial. 10 pcs., set (botol 10 pcs. dan tiub penyambung 5 pcs.) 1 pc.
. Serbuk GRIMIPENEM ® untuk penyediaan. r-ra d/inf. 500 mg+500 mg: vial. 1 PC.
. Serbuk IMIPENEM DAN CILASTATIN SPENSER untuk penyediaan. penyelesaian untuk pentadbiran intravena 500 mg + 500 mg: vial. 1 PC.
. Serbuk CILASPEN untuk penyediaan. r-ra d/inf. 500 mg+500 mg: vial. 1 PC.
. Serbuk TIENAM ® (TIENAM) untuk penyediaan. penyelesaian d/v/m diperkenalkan. 500 mg+500 mg: vial. 1 PC.

IMIPENEM - penerangan dan arahan yang disediakan oleh buku rujukan ubat-ubatan Vidal.

Antibiotik kumpulan carbapenem

Bahan-bahan aktif

Cilastatin
- imipenem (bentuk monohidrat) (imipenem)

Borang keluaran, komposisi dan pembungkusan

Serbuk untuk penyelesaian untuk infusi putih atau putih dengan warna kekuningan.

botol (1) - pek kadbod.
botol (10) - kotak kadbod.
botol (50) - kotak kadbod (untuk hospital).
botol (1-50) - kotak kadbod (untuk hospital).

kesan farmakologi

Imipenem ialah antibiotik beta-laktam spektrum luas, terbitan thienamycin dan tergolong dalam kumpulan carbapenem. Menekan sintesis dinding sel bakteria dan mempunyai kesan bakteria terhadap pelbagai jenis bakteria gram-positif dan gram-negatif. aerobik dan mikroorganisma anaerobik. Natrium Cilastatin menghalang dehydropeptidase, enzim yang memetabolismekan imipenem dalam buah pinggang, yang dengan ketara meningkatkan kepekatan imipenem yang tidak berubah dalam saluran kencing. Cilastatin tidak mempunyai aktiviti antibakteria sendiri dan tidak menghalang beta-laktamase bakteria.

Imipenem + cilastatin tahan terhadap kemusnahan oleh bakteria beta-laktamase, yang menjadikannya berkesan terhadap kebanyakan mikroorganisma penghasil beta-laktamase, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacler spp., tahan terhadap penisilin dan sefalosporin.

Imipenem + cilastatin mempunyai kesan bakteria in vivo pada mikroorganisma berikut:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (termasuk strain penghasil penicillinase), Slaphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penicillinase). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas marjerin termasuk Serrugia, Pseudomonas Serrugia;

Bakteria anaerobik gram positif: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Bakteria anaerobik gram-negatif: Bacleroides spp., termasuk Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Imipenem mempunyai kesan bakteria secara in vitro terhadap mikroorganisma berikut:

Bakteria aerobik gram positif: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, kumpulan Streptococcus C, G dan kumpulan viridans;

Bakteria aerobik gram-negatif: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, termasuk strain penghasil penicillinase, Pasteurella spp., Providencia stuartii; Bakteria anaerobik gram-negatif: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Tidak sensitif: Enterococcus faecium, Staphylococcus spp. tahan methicillin, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro, ia bertindak secara sinergik dengan aminoglikosida terhadap beberapa strain Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetik

Kepekatan maksimum (Cmax) imipenem apabila diberikan secara intravena pada dos 250 mg, 500 mg, 1000 mg selama 20 minit - masing-masing 14-24 μg/ml, 21-58 μg/ml, 41-83 μg/ml. C max cilastatin apabila diberikan secara intravena pada dos 250 mg, 500 mg, 1000 mg selama 20 minit - masing-masing 15-25 μg/ml, 31-49 μg/ml, 56-80 μg/ml. 20% daripada dos imipenem yang diberikan dan 40% daripada cilastatin terikat secara balik kepada protein darah.

Imipenem diagihkan dengan baik dan cepat dalam kebanyakan tisu dan cecair badan. Kepekatan tertinggi dicapai dalam efusi pleura, cecair peritoneal dan interstisial, organ pembiakan. Ditemui dalam kepekatan rendah dalam cecair serebrospinal (CSF). Jumlah pengedaran pada orang dewasa ialah 0.23-0.31 l/kg, pada kanak-kanak berumur 2-12 tahun - 0.7 l/kg, pada bayi baru lahir -0.4-0.5 l/kg. Kedua-dua komponen ubat diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang (70-76% dalam masa 10 jam) melalui penapisan glomerular (2/3) dan rembesan tubular aktif (1/3): 1-2% dikumuhkan melalui usus dan 20- 25% melalui laluan ekstrarenal (mekanisme tidak diketahui).

Dengan pentadbiran intravena, separuh hayat (T 1/2) imipenem dan cilastatin pada orang dewasa adalah 1 jam, pada kanak-kanak 2-12 tahun - 1-1.2 jam, pada bayi baru lahir T 1/2 daripada imipenem - 1.7-2.4 jam , cilastatin -3.8-8.4 jam; dalam kes fungsi buah pinggang terjejas T1/2 imipenem - 2.9-4 jam - 13.3-17.1 jam.

Imipenem dan cilastatin disingkirkan dengan cepat dan berkesan (73-90%) melalui hemodialisis (sesi 3 jam hemofiltrasi terputus-putus mengeluarkan 75% daripada dos yang diberikan).

Petunjuk

Penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat:

• jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah;
• jangkitan saluran kencing;
• jangkitan intra-perut;
• jangkitan ginekologi;
• septikemia bakteria;
• jangkitan tulang dan sendi;
• jangkitan kulit dan tisu lembut;
• endokarditis bakteria.

Pencegahan komplikasi berjangkit selepas operasi.

Kontraindikasi

• hipersensitiviti kepada salah satu komponen ubat, serta kepada carbapenem lain, antibiotik beta-laktam, penisilin dan cephalosporins;
• kegagalan buah pinggang kronik dengan CC kurang daripada 5 ml/min/1.73 m2 tanpa hemodialisis;
• awal kanak-kanak (sehingga 3 bulan);
• pada kanak-kanak - kegagalan buah pinggang yang teruk (kepekatan kreatinin serum lebih daripada 2 mg/dl).

Berhati-hati

Penyakit sistem saraf pusat (CNS), kolitis pseudomembranous, pesakit yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus, dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 70 ml/min/1.73 m2, pesakit yang menjalani hemodialisis, terapi anticonvulsant (mengurangkan keberkesanan terapi), usia tua.

Dos

Titisan intravena.

Bentuk dos untuk pentadbiran intravena tidak boleh diberikan secara intramuskular.

Dos terapeutik purata untuk dewasa dengan berat badan lebih daripada atau sama dengan 70 kg dan fungsi buah pinggang normal (pelepasan kreatinin 70 ml/min/1.73 m2 atau lebih) - 1-2 g/hari (berdasarkan imipenem), dibahagikan kepada 3-4 pentadbiran.

Dos harian maksimum ialah 4 g atau 50 mg/kg, yang mana lebih rendah.

• di jangkitan ringan dan jangkitan saluran kencing yang tidak rumit- 250 mg 4 kali sehari (jumlah dos harian 1 g);
• di kursus sederhana- 500 mg 3 kali sehari atau 1000 mg 2 kali sehari (jumlah dos harian 1.5-2 g);
• di jangkitan saluran kencing yang teruk dan rumit- 500 mg 4 kali sehari (jumlah dos harian 2 g);
• di jangkitan yang mengancam nyawa pesakit- 1000 mg 3-4 kali sehari (jumlah dos harian 3-4 g).

Untuk pencegahan jangkitan selepas pembedahan- 1000 mg semasa induksi anestesia dan 1000 mg selepas 3 jam campur tangan pembedahan dengan risiko tinggi mendapat jangkitan (pembedahan pada kolon dan rektum), dos tambahan 500 mg diberikan 8 jam dan 16 jam selepas bius am.

Bagi pesakit dengan CC kurang daripada 70 ml/min/1.73 m2 dan/atau berat badan kurang daripada 70 kg dos hendaklah dikurangkan secara berkadar (pengiraan dos berdasarkan imipenem):

Dos harian maksimum 1.0 g

Berat badan, kg
	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam	250 mg setiap 12 jam
60-69	250 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 12 jam	125 mg setiap 12 jam
50-59	125 mg setiap 6 jam	125 mg setiap 6 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 12 jam
40-49	125 mg setiap 6 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 12 jam	125 mg setiap 12 jam
30-39	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 12 jam	125 mg setiap 12 jam

Dos harian maksimum 1.5 g

Berat badan kg	Pembersihan kreatinin, ml/min/1.73 m2
	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam
60-69	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam
50-59	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam	250 mg setiap 12 jam
40-49	250 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 6 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 12 jam
30-39	125 mg setiap 6 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 12 jam

Dos harian maksimum 2.0 g

Berat badan, kg	Pembersihan kreatinin, ml/min/1.73 m2
	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	500 mg setiap 6 jam	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 12 jam
60-69	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam
50-59	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam
40-49	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap X jam	250 mg setiap 12 jam	250 mg setiap 12 jam
30-39	250 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 6 jam	125 mg setiap 8 jam	125 mg setiap 12 jam

Dos harian maksimum 3.0 g

Berat badan, kg	Pembersihan kreatinin. ml/min/1.73 m2
	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	1000 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 6 jam	500 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 12 jam
60-69	750 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 12 jam
50-59	500 mg setiap 6 jam	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 12 jam
40-49	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam
30-39	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam

Dos harian maksimum 4.0 g

Berat badan, kg	Pembersihan kreatinin, ml/min/1.73 m2
	≥71	41-70	21-40	6-20
≥70	1000 mg setiap 6 jam	750 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 6 jam	500 mg setiap 12 jam
60-69	1000 mg setiap 8 jam	750 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 12 jam
50-59	750 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 6 jam	500 mg setiap 8 jam	500 mg setiap 12 jam
40-49	500 mg setiap 6 jam	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 12 jam
30-39	500 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 6 jam	250 mg setiap 8 jam	250 mg setiap 12 jam

Pada pesakit dengan CC kurang daripada 5 ml/min/1.73 m2 ubat ini diberikan hanya jika hemodialisis akan dijalankan tidak lewat daripada 48 jam kemudian.

Pada pesakit dengan CC kurang daripada 5 ml/min/1.73 m2 menjalani hemodialisis, ubat harus diberikan dalam dos yang disyorkan untuk pesakit dengan CC 6-20 ml/min/1.73 m2, serta-merta selepas sesi hemodialisis dan pada selang 12 jam dari selesai prosedur. Pesakit yang menjalani hemodialisis, terutamanya mereka yang mempunyai penyakit sistem saraf pusat, perlu dipantau dengan teliti. Penggunaan ubat pada pesakit hemodialisis disyorkan hanya dalam kes di mana faedah rawatan melebihi potensi risiko untuk mendapat sawan. Pada masa ini, terdapat data yang tidak mencukupi untuk mengesyorkan penggunaan ubat pada pesakit dialisis peritoneal.

U kanak-kanak bermula dari umur 3 bulan, berat sehingga 40 kg, dos tunggal ialah 15 mg/kg, yang ditadbir setiap 6 jam Dos harian maksimum ialah 2 g.

Kanak-kanak dengan berat 40 kg atau lebih dos yang sama ditetapkan seperti untuk orang dewasa (lihat jadual).

Penyediaan penyelesaian untuk infusi dan pentadbiran

Tambah 10 ml atau 20 ml pelarut yang sesuai ke dalam botol dengan ubat. Goncangkan botol dengan baik untuk mendapatkan penggantungan homogen.

Penggantungan yang terhasil tidak boleh digunakan untuk pentadbiran!

Suspensi yang terhasil dipindahkan ke botol dengan pelarut yang lain (80-90 ml). Jumlah isipadu larutan ialah 100 ml. Untuk memindahkan ubat sepenuhnya (sisa ubat pada dinding botol), tambah 20 ml larutan yang diperoleh sebelum ini ke dalam botol, goncang dengan baik, kemudian gabungkan kedua-dua penyelesaian. Kacau larutan yang dihasilkan dengan teliti sehingga ia menjadi jelas. Hanya selepas ini penyelesaian sedia untuk digunakan. Jumlah isipadu larutan ialah 100 ml. Perbezaan dalam warna larutan dari tidak berwarna ke kuning tidak menjejaskan aktiviti dadah.

Ditadbir secara intravena.

Tempoh infusi bergantung pada dos yang dipilih: 250-500 mg ditadbir selama 20-30 minit; lebih 500 mg - dalam masa 40-60 minit. Pesakit yang mengalami loya semasa infusi harus mengurangkan kadar pemberian ubat.

Penyelesaian yang disediakan untuk infusi (kepekatan imipenem 5 mg/ml) boleh disimpan selama 4 jam pada suhu bilik atau selama 24 jam di dalam peti sejuk.

Jadual membentangkan data tentang tempoh kestabilan larutan ubat yang disediakan berdasarkan beberapa larutan infusi.

Kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat: pening, mengantuk, myoclonus, gangguan mental, halusinasi, kekeliruan, sawan, paresthesia, ensefalopati, gegaran, sakit kepala, vertigo.

Dari deria: kehilangan pendengaran, telinga berdengung, gangguan rasa.

Dari sistem kencing: oliguria, anuria, poliuria, kegagalan buah pinggang akut, perubahan warna air kencing.

Dari sistem pencernaan: loya, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembranous, kolitis hemoragik, hepatitis (termasuk fulminan), kegagalan hati, jaundis, gastroenteritis, sakit perut, glossitis, hipertrofi papila lidah, mengotorkan gigi atau lidah, sakit tekak, hipersalivasi, pedih ulu hati.

Dari sistem pernafasan: rasa tidak selesa di dada, sesak nafas, hiperventilasi.

Dari organ hematopoietik: eosinofilia. leukopenia, neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, trombositosis, monositosis, limfositosis, leukositosis, basofilia, pansitopenia, perencatan hematopoiesis sumsum tulang, anemia hemolitik.

Penunjuk makmal: peningkatan aktiviti transaminase "hati" dan fosfatase alkali, dehidrogenase laktat, hiperkreatinemia, hiperbilirubinemia, peningkatan kepekatan nitrogen urea; ujian Coombs langsung positif palsu; penurunan hemoglobin dan hematokrit, pemanjangan masa prothrombin; peningkatan kepekatan lipoprotein berketumpatan rendah; hiponatremia, hiperkalemia, hipokloremia; penampilan protein, sel darah merah, leukosit, tuangan, peningkatan kepekatan bilirubin dalam air kencing.

Reaksi alahan: ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, angioedema, nekrolisis epidermis toksik, dermatitis pengelupasan, demam, tindak balas anafilaksis.

Dari luar sistem kardio-vaskular: penurunan tekanan darah, berdebar-debar, takikardia.

Reaksi tempatan: hiperemia kulit, infiltrat yang menyakitkan di tapak suntikan, flebitis/trombophlebitis.

Lain-lain: candidiasis, kegatalan faraj, sianosis, hiperhidrosis, polyarthralgia, asthenia, rasa terbakar di belakang sternum, sakit di kawasan toraks tulang belakang.

Terlebih dos

Interaksi dadah

Tidak serasi secara farmaseutikal dengan garam asid laktik dan larutan antibiotik lain.

Apabila digunakan serentak dengan penisilin dan cephalosporins, alahan silang adalah mungkin; mempamerkan antagonisme terhadap antibiotik beta-laktam lain (penisilin, sefalosporin dan monobaktam).

Apabila digunakan secara serentak, risiko mendapat sawan umum meningkat. Ubat-ubatan ini tidak boleh digunakan bersama melainkan potensi manfaat melebihi potensi risiko.

Ubat-ubatan yang menyekat rembesan tubular sedikit meningkatkan kepekatan plasma dan separuh hayat imipenem (jika kepekatan imipenem yang tinggi diperlukan, penggunaan ubat-ubatan ini pada masa yang sama tidak disyorkan).

Apabila menggunakan ubat, kepekatan serum asid valproik berkurangan, yang membawa kepada penurunan keberkesanan terapi anticonvulsant, oleh itu, semasa tempoh rawatan adalah disyorkan untuk memantau kepekatan serum asid valproik.

arahan khas

Pematuhan ketat kepada dos yang disyorkan dan rejimen dos adalah sangat diperlukan, terutamanya pada pesakit yang terdedah kepada aktiviti sawan. Terapi dengan antikonvulsan pada pesakit yang mempunyai sejarah epilepsi harus diteruskan sepanjang tempoh rawatan dengan ubat. Jika gegaran tempatan, myoclonus, atau sawan diperhatikan, pesakit perlu menjalani pemeriksaan neurologi dan diberi terapi anticonvulsant. Dos ubat dalam kes ini perlu dikaji semula untuk menentukan sama ada ia perlu dikurangkan atau ubat harus dihentikan.

Bentuk dos mengandungi 37.56 mg (1.63 mEq) natrium.

Sebelum memulakan terapi, sejarah perubatan yang teliti perlu diperolehi mengenai tindak balas alahan terdahulu terhadap antibiotik beta-laktam. Semasa pembangunan tindak balas alahan dadah hendaklah dihentikan serta-merta.

Individu yang mempunyai sejarah penyakit gastrousus (terutama kolitis) mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mendapat kolitis pseudomembranous.

Apabila menggunakan ubat, kedua-dua semasa pentadbiran dan selepas 2-3 minggu. selepas menghentikan rawatan, cirit-birit yang disebabkan oleh Clostridium difficile (kolitis pseudomembranous) mungkin berkembang. Dalam kes ringan, adalah mencukupi untuk menghentikan rawatan dan menggunakan resin pertukaran ion (colestyramine, colestipol), penggantian cecair, elektrolit dan kehilangan protein, dan pelantikan vankomisin dan metronidazole ditunjukkan. Jangan gunakan ubat yang menghalang pergerakan usus.

Seperti antibiotik beta-laktam yang lain, Pseudomonas aeruginosa dengan cepat boleh membina daya tahan terhadap ubat semasa rawatan. Oleh itu, semasa rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, adalah disyorkan untuk menjalankan ujian sensitiviti antibiotik secara berkala mengikut situasi klinikal.

Pesakit warga emas berkemungkinan mempunyai gangguan berkaitan usia fungsi buah pinggang, yang mungkin memerlukan pengurangan dos.

Warna air kencing kemerah-merahan.

Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera

Berhati-hati harus dilakukan semasa memandu dan terlibat dalam aktiviti lain yang berpotensi berbahaya. spesies berbahaya aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Kehamilan dan penyusuan

Penggunaan semasa mengandung hanya dibenarkan jika faedah yang mungkin daripada rawatan untuk ibu melebihi potensi risiko kepada janin.

Imipenem dan cilastatin masuk ke dalam susu ibu dalam kuantiti yang kecil, jadi isu menghentikan penyusuan semasa rawatan dengan ubat harus dipertimbangkan.

Tersedia mengikut preskripsi.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Di tempat yang terlindung daripada cahaya pada suhu tidak melebihi 25°C. Jauhkan daripada kanak-kanak. Terbaik sebelum tarikh. 2 tahun.

INN: Imipenem, Cilastatin

Pengeluar: Khimpharm JSC

Klasifikasi anatomi-terapeutik-kimia: Imipenem dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase

Nombor pendaftaran di Republik Kazakhstan: No. RK-LS-5No. 010367

Tempoh pendaftaran: 03.08.2015 - 03.08.2020

KNF (ubat termasuk dalam Formulari Ubat Kebangsaan Kazakhstan)

ED (Termasuk dalam Senarai ubat dalam rangka jumlah jaminan rawatan perubatan percuma, tertakluk kepada pembelian daripada Pengedar Tunggal)

Hadkan harga pembelian di Republik Kazakhstan: 6 479.51 KZT

Arahan

Nama dagangan

Jom prepenem ®

Nama bukan milik antarabangsa

Borang dos

Serbuk, untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran intravena

Kompaun

Satu botol mengandungi

campuran steril imipenem, cilastatin dan natrium bikarbonat, termasuk:

bahan aktif: imipenem

(dari segi imipenem kontang) 500.0 mg

natrium cilastatin

(dari segi cilastatin) 500.0 mg,

eksipien: natrium bikarbonat.

Penerangan

Serbuknya berwarna putih hingga sedikit kekuningan.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik. Beta-laktam ubat antibakteria yang lain. Carbapenems. Imipenem dan perencat dehydropeptidase.

Kod ATX J01DH51

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran intravena (IV), bioavailabiliti imipenem ialah 98%. Diedarkan dengan cepat dan meluas dalam kebanyakan tisu dan cecair badan. Mengikat kepada protein plasma darah - 20%. Separuh hayat ialah 1 jam. Dimetabolismekan dalam buah pinggang melalui hidrolisis cincin beta-laktam di bawah tindakan dehidropeptidase buah pinggang.

Selepas pentadbiran intravena larutan imipenem/cilastatin, masa untuk mencapai kepekatan maksimum (TCmax) dalam plasma ialah 20 minit untuk kedua-dua komponen. Dalam kes ini, kepekatan maksimum (Cmax) untuk imipenem/cilastatin mencapai nilai dari 21 hingga 58 μg/ml untuk imipenem dan dari 31 hingga 49 μg/ml untuk cilastatin. Selepas pemberian imipenem/cilastatin, Cmax berkurangan kepada 1 mcg/ml atau lebih rendah dalam masa 4-6 jam.

Separuh hayat bagi setiap komponen ialah 1 jam. Pengikatan protein plasma adalah 20% untuk imipenem dan 40% untuk cilastatin. Kira-kira 70% daripada imipenem/cilastatin yang diberikan secara intravena dikumuhkan oleh buah pinggang dalam masa 10 jam. Kepekatan antibiotik dalam air kencing melebihi 10 mcg/ml mungkin berterusan selama 8 jam selepas pentadbiran intravena imipenem/cilastatin. Kira-kira 70% daripada cilastatin dikumuhkan oleh buah pinggang dalam masa 10 jam selepas pentadbiran intravena dadah.

Selepas pentadbiran intravena, imipenem/cilastatin ditentukan dalam tisu dan persekitaran badan manusia berikut: dalam badan vitreous bola mata, cecair intraokular, tisu paru-paru, cecair pleura, cecair peritoneal, hempedu, cecair serebrospinal, penghubung, tisu tulang.

Farmakodinamik

Jom prepenem ® adalah antibiotik spektrum luas yang terdiri daripada dua komponen: imipenem dan cilastatin.

Imipenem menghalang sintesis dinding sel bakteria dan mempunyai kesan bakteria terhadap pelbagai jenis mikroorganisma patogen gram-positif dan gram-negatif. Imipenem aktif terhadap spesies gram-positif yang mana hanya antibiotik beta-laktam spektrum sempit yang aktif sebelum ini.

Natrium Cilastatin, perencat dihydropeptidase-I yang kompetitif, boleh balik dan spesifik, ialah enzim buah pinggang yang dimetabolismekan dan dinyahaktifkan oleh imipenem, dengan itu menghalang aktiviti antibakterianya sendiri, tetapi tidak menjejaskan aktiviti antibakteria imipenem.

Spektrum tindakan imipenem/cilastatin termasuk Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis dan Bacteroides fragilis, kumpulan pelbagai patogen bermasalah yang biasanya tahan terhadap antibiotik lain.

Imipenem tahan terhadap kemusnahan oleh bakteria beta-laktamase, yang menjadikannya berkesan terhadap banyak mikroorganisma, seperti Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. dan Enterobacter spp., yang tahan terhadap kebanyakan antibiotik beta-laktam.

Spektrum antimikrob imipenem/cilastatin merangkumi hampir semua mikroorganisma patogenik yang signifikan secara klinikal.

Imipenem/cilastatin aktif in vitro terhadap bakteria gram-negatif aerobik: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (dahulunya Mima - Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (termasuk Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (termasuk Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi (termasuk strain penghasil beta-laktamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella sp. (termasuk Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Legionella spp., Moraxella spp., Morganella morganii (dahulunya Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain penghasil penicillinase), Neisseria meningitius spp., Proteus spp. (termasuk Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (termasuk Providencia rettgeri (dahulunya Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (termasuk Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, P. stutzeri), Salmonella spp. (termasuk Salmonella typhi), Serratia spp. (termasuk Serratia liquefaciens, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (termasuk Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis);

Aerobik gram-positif bakteria: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathie, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis (termasuk strain penghasil penicillinase), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp. kumpulan B (termasuk Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. kumpulan C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (termasuk strain hemolitik alpha dan gamma);

Anaerobik gram-negatif bakteria: Porph romonas asaccharolytica (dahulunya Bacteroides asaccharolytica), Prevotella bivia (dahulunya Bacteroides bivius), Prevotella disiens (dahulunya Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (dahulunya Bacteroides intermedius), Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spreiformis, Biteroides spreiformis. (termasuk Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Veillonella spp.;

Anaerobik gram-positif bakteria: Actinomyces spp., Clostridium spp. (termasuk Clostridium perfringens), Eubacterium spp., streptokokus mikroaerofilik, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (termasuk Propionibacterium acnes), Bifidobacterium spp., Lactobacillus spp., Mobiluncus spp., Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Xanthomonas maltophilia (dahulunya Pseudomonas maltophilia) dan beberapa strain Pseudomonas cepacia tahan terhadap imipenem/cilastatin.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa imipenem/cilastatin bertindak secara sinergik dengan antibiotik aminoglikosida terhadap pencilan tertentu Pseudomonas aeruginosa.

Petunjuk untuk digunakan

Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun untuk rawatan jangkitan berikut:

Jangkitan intra-perut yang rumit

Pneumonia yang teruk, termasuk pneumonia nosokomial dan radang paru-paru yang berkaitan pengudaraan buatan paru-paru

Jangkitan kelahiran dan selepas bersalin

Jangkitan saluran kencing yang rumit

Jangkitan kulit dan tisu lembut yang rumit

Jom prepenem ® boleh digunakan dalam rawatan pesakit demam dengan neutropenia apabila jangkitan bakteria disyaki, dalam rawatan pesakit dengan bakteremia yang berlaku dalam kombinasi dengan atau apabila kehadiran mana-mana jangkitan di atas disyaki.

Garis panduan rasmi untuk penggunaan agen antibakteria yang betul harus dirujuk.

Arahan penggunaan dan dos

Dos harian bergantung pada jenis dan keterukan jangkitan, patogen yang diasingkan, fungsi buah pinggang, dan berat badan pesakit.

Dewasa dan remaja

Bagi pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal (pelepasan kreatinin > 70 ml/min/1.73 m2), dos berikut disyorkan:

500 mg/500 mg setiap 6 jam ATAU

1000 mg/1000 mg setiap 8 jam ATAU setiap 6 jam.

Adalah disyorkan untuk menetapkan 1000 mg/1000 mg setiap 6 jam untuk jangkitan yang disyaki atau terbukti berkaitan dengan spesies bakteria yang kurang terdedah (contohnya, Pseudomonas aeruginosa) dan untuk jangkitan yang sangat teruk (pada pesakit demam neutropenia).

Pengurangan dos diperlukan apabila:

Kelegaan kreatinin ≤70 ml/min/1.73m2 (lihat Jadual 1) atau

Berat badan<70 кг.

Dos untuk pesakit<70 кг будет рассчитываться по следующей формуле:

Berat badan pesakit (kg) * dos standard ubat

Jumlah maksimum dos harian tidak boleh melebihi 4000 mg/4000 mg sehari.

Kegagalan buah pinggang

Penentuan dos untuk pesakit dewasa dengan fungsi buah pinggang terjejas:

1. Dos harian (iaitu 2000/2000, 3000/3000 atau 4000/4000 mg) secara amnya boleh digunakan dalam rawatan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

2. Menurut Jadual 1, adalah dinasihatkan untuk mengurangkan dos ubat mengikut pelepasan kreatinin pesakit. Tempoh infusi - lihat subseksyen "Kaedah pentadbiran".

Jadual 1: Pengurangan dos pada pesakit dewasa dengan kerosakan buah pinggang dan berat badan >70 kg*

*Untuk pesakit yang mempunyai berat badan<70 кг следует рассчитать дальнейшее пропорциональное снижение дозы путем деления массы тела больного (в кг) на 70 кг и умножения на соответствующую рекомендуемую дозу согласно табл.1.

** Apabila menggunakan dos 500 mg/500 mg pada pesakit dengan pelepasan kreatinin dari 6 hingga 20 ml/min/1.73 m2, terdapat risiko untuk mendapat sawan.

Pesakit dengan pelepasan kreatinin<5мл/мин/1.73м2

Jom prepenem ® tidak boleh ditetapkan kepada pesakit sedemikian, melainkan mereka telah menerima hemodialisis dalam masa 48 jam.

Pesakit hemodialisis

Apabila merawat pesakit dengan pelepasan kreatinin ≤5 ml/min/1.73 m2 pada hemodialisis, adalah disyorkan untuk menggunakan dos yang ditunjukkan dalam Jadual 1 untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin dari 6 hingga 20 ml/min/1.73 m2 (lihat Jadual 1).

Imipenem dan cilastatin disingkirkan daripada peredaran semasa hemodialisis. Pesakit mesti menerima Prepenem ® pada selang waktu 12 jam selepas tamat sesi hemodialisis. Pesakit yang menerima hemodialisis, terutamanya mereka yang mempunyai penyakit sistem saraf pusat, perlu dipantau dengan teliti. Bagi pesakit hemodialisis, Prepenem ® disyorkan hanya jika manfaat melebihi potensi risiko sawan (lihat bahagian "Arahan Khas").

Pada masa ini tiada data yang boleh dipercayai untuk mengesyorkan penggunaan Prepenem ® pesakit dialisis peritoneal.

Kegagalan hati

Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati, tiada pelarasan dos diperlukan (lihat bahagian "Farmakodinamik/farmakokinetik").

Permohonan dalam geriatrik

Bagi pesakit tua tanpa patologi buah pinggang, tiada perubahan dos diperlukan (lihat bahagian "Farmakodinamik/farmakokinetik").

Penggunaan dalam pediatrik

Adalah disyorkan bahawa jika jangkitan disyaki atau spesies bakteria yang tidak mudah terdedah dikesan (contohnya: Pseudomonas aeruginosa) dan untuk jangkitan yang sangat teruk (contohnya: pada pesakit demam dengan neutropenia), dos 25/25 mg/kg ditetapkan setiap 6 jam.

Untuk kanak-kanak<1 года

Populasi kanak-kanak dengan kegagalan buah pinggang

Mod permohonan

Penyediaan penyelesaian untuk infusi intravena

Tambah 100 ml pelarut ke dalam botol dengan serbuk. Pelarut berikut boleh digunakan: larutan natrium klorida isotonik; 5% larutan dekstrosa akueus; 10% larutan dekstrosa akueus; larutan 5% dekstrosa dan 0.9% natrium klorida; larutan 5% dekstrosa dan 0.45% natrium klorida; larutan 5% dekstrosa dan 0.225% natrium klorida; larutan 5% dekstrosa dan 0.15% kalium klorida; manitol 5% dan 10%. Larutan yang terhasil (kepekatan imipenem 5 mg/ml) mesti digoncang sehingga terbentuk cecair jernih. Perbezaan dalam warna larutan dari kuning hingga tidak berwarna tidak menjejaskan aktiviti dadah.

Untuk menyediakan larutan Prepenem ® Jangan gunakan pelarut yang mengandungi garam asid laktik (laktat).

Setiap dos ≤500 mg/500 mg perlu diberikan secara intravena selama 20 hingga 30 minit. Setiap dos> 500 mg/500 mg perlu diberikan selama 40 hingga 60 minit. Sekiranya pesakit mengalami loya semasa infusi, kadar infusi boleh dikurangkan.

Kesan sampingan

Dalam kajian klinikal (1723 pesakit menerima imipenem/

cilastatin secara intravena) tindak balas sistemik yang paling kerap dilaporkan yang berkaitan dengan terapi ini ialah: loya (2.0%), cirit-birit (1.8%), muntah (1.5%), ruam (0.9%), demam (0.5%), hipotensi arteri (0.4). %), sawan (0.4%), pening (0.3%), gatal-gatal (0.3%), urtikaria (0.2%), mengantuk (0.2%). Daripada tindak balas buruk tempatan, yang paling kerap dikenal pasti ialah: flebitis/trombophlebitis (3.1%), sakit di tapak suntikan (0.7%), eritema di tapak suntikan (0.4%) dan penebalan vena (0.2%). Turut direkodkan ialah: peningkatan transaminase serum dan fosfatase alkali.

Reaksi buruk berikut telah dilaporkan dalam kajian klinikal dan pasca pemasaran:

Semua tindak balas buruk disenaraikan mengikut klasifikasi dan kekerapan organ: sangat kerap (≥1/10), selalunya (≥1/100 hingga<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестная частота (может не быть оценена по имеющимся данным).

Dalam setiap kumpulan kekerapan, kesan buruk dibentangkan dalam urutan menurun keparahan kejadian buruk.

Sistem	Kekerapan	Kesan sampingan
Jangkitan dan manifestasi		kolitis pseudomembranous, kandidiasis
	sangat jarang	gastroenteritis
Penyakit darah dan sistem limfa		eosinofilia
		pansitopenia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia, trombositosis
		agranulositosis
	sangat jarang	anemia hemolitik, penindasan sumsum tulang
Penyakit sistem imun		tindak balas anafilaksis
Sakit mental		gangguan mental, termasuk halusinasi dan kekeliruan
Gangguan sistem saraf		sawan, aktiviti mioklonik, pening, mengantuk
		ensefalopati, paresthesia, gegaran fokus, penyimpangan rasa
	sangat jarang	pemburukan myasthenia gravis, sakit kepala
gangguan ENT		hilang pendengaran
	sangat jarang	tinnitus, pening
Penyakit jantung	sangat jarang	sianosis, takikardia, berdebar-debar
Penyakit vaskular		trombophlebitis
		tekanan darah rendah
	sangat jarang
Gangguan sistem pernafasan	sangat jarang	sesak nafas, hiperventilasi, sakit tekak
Gangguan gastrousus		cirit-birit, loya, muntah. Loya dan muntah yang disebabkan oleh ubat adalah lebih biasa pada pesakit dengan granulositopenia berbanding pesakit tanpanya semasa rawatan dengan imipenem/cilastatin
		mengotorkan lidah dan/atau gigi
	sangat jarang	kolitis hemoragik, sakit perut, pedih ulu hati, glossitis, hipertrofi papila lidah, hipersalivasi
Penyakit hati		kegagalan hati, hepatitis
	sangat jarang	hepatitis fulminan
Penyakit kulit dan tisu subkutan		ruam, termasuk exanthematous)
		gatal-gatal, gatal-gatal
		nekrolisis epidermis toksik, angioedema, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, dermatitis exfoliative
	sangat jarang	hiperhidriosis, perubahan kulit
Penyakit sistem muskuloskeletal	sangat jarang	polyarthralgia, sakit pada tulang belakang toraks
Penyakit sistem kencing		kegagalan buah pinggang akut, oliguria/anuria, poliuria, perubahan warna air kencing (tidak berbahaya, tidak boleh dikelirukan dengan hematuria). Sukar untuk menilai peranan imipenem/cilastatin dalam perubahan dalam fungsi buah pinggang jika tiada faktor predisposisi seperti azotemia prarenal dan kegagalan buah pinggang.
Penyakit kelenjar susu dan sistem pembiakan	sangat jarang	gatal-gatal pada vulva
Penyakit biasa dan kesan sampingan dalam bidang pentadbiran dadah		demam, sakit dan indurasi tempatan, eritema di tapak suntikan
	sangat jarang	ketidakselesaan dada, asthenia/kelemahan
Penyelidikan		peningkatan transaminase dan alkali fosfatase dalam serum darah
		tindak balas Coombs langsung positif, pemanjangan masa protrombin, penurunan hemoglobin, peningkatan bilirubin, peningkatan kreatinin serum dan urea

Dalam amalan pediatrik

Kanak-kanak (≥3 bulan)

Dalam kajian terhadap 178 kanak-kanak yang sakit berumur ≥3 bulan, tindak balas buruk adalah konsisten dengan data di kalangan pesakit dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada mana-mana eksipien

Hipersensitiviti kepada mana-mana ubat antibakteria carbapenem lain

Hipersensitiviti yang teruk (cth, tindak balas anafilaksis, tindak balas kulit yang teruk) kepada sebarang jenis agen antibakteria beta-laktam (cth, penisilin atau cephalosporin)

Umur kanak-kanak sehingga 1 tahun

Kanak-kanak dengan fungsi buah pinggang terjejas (kreatinin serum >2 mg/l)

Pesakit dewasa dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 5 ml/min

Interaksi dadah

Kejang umum telah dilaporkan pada pesakit yang menerima ganciclovir dan imipenem/cilastatin. Ubat-ubatan ini tidak boleh diberikan bersama melainkan potensi manfaat melebihi risiko komplikasi.

Pemberian imipenem/cilastatin disertai dengan penurunan kepekatan serum asid valproik dengan risiko berkaitan peningkatan aktiviti sawan (kes yang direkodkan dalam amalan klinikal), oleh itu, semasa rawatan dengan Prepenem ® Memantau kepekatan serum asid valproik adalah disyorkan.

Jom prepenem ® tidak boleh dicampur dalam picagari yang sama dengan antibiotik lain, manakala pentadbiran serentak tetapi terpencil dengan antibiotik lain (aminoglycosides) dibenarkan.

Pemberian antibiotik serentak dengan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoagulan yang terakhir. Terdapat banyak laporan mengenai peningkatan kesan antikoagulan antikoagulan oral, termasuk warfarin, pada pesakit yang menerima antibiotik pada masa yang sama. Risiko mungkin berbeza-beza bergantung pada jenis jangkitan, umur dan keadaan umum pesakit, jadi sumbangan antibiotik kepada peningkatan INR (nisbah normal antarabangsa) sukar untuk dinilai. Adalah disyorkan untuk memantau INR, terutamanya dengan kerap semasa dan sejurus selepas pentadbiran bersama antibiotik dengan antikoagulan oral.

Pemberian bersama imipenem/cilastatin dan probenecid menghasilkan peningkatan minimum dalam tahap plasma imipenem dan peningkatan dalam separuh hayat plasmanya. Pemulihan kencing imipenem aktif (tidak dimetabolismekan) berkurangan sebanyak kira-kira 60% apabila imipenem/cilastatin diberikan bersama probenecid. Pemberian serentak imipenem/cilastatin dan probenecid menggandakan tahap plasma cilastatin dan separuh hayatnya, tetapi tidak mempunyai kesan ke atas pemulihannya dalam air kencing.

arahan khas

Apabila memilih imipenem/cilastatin untuk rawatan pesakit tertentu, kesesuaian menetapkan carbapenem mesti dikira berdasarkan faktor-faktor seperti keterukan jangkitan, ketahanan terhadap antibiotik lain, dan risiko memilih bakteria tahan karbapenem.

Peningkatan sensitiviti

Kes tindak balas hipersensitiviti (anaphylactic) yang serius dan kadangkala membawa maut telah dilaporkan pada pesakit yang menerima terapi beta-laktam. Reaksi ini lebih berkemungkinan berlaku pada orang yang mempunyai sejarah kepekaan terhadap pelbagai alergen. Sebelum memulakan rawatan dengan Prepenem ® adalah perlu untuk berhati-hati menyoal pesakit mengenai tindak balas hipersensitiviti sebelumnya kepada carbapenem, penisilin, cephalosporins dan beta-laktam dan alergen lain (lihat bahagian "Kontraindikasi").

Rawatan harus dihentikan serta-merta jika tindak balas alahan terhadap Prepenem berlaku. ® . Reaksi anafilaksis yang serius memerlukan rawatan kecemasan segera.

Dari hati

Fungsi hati perlu dipantau dengan teliti semasa rawatan dengan Prepenem. ® disebabkan oleh risiko mengembangkan ketoksikan hati (contohnya, peningkatan transaminase, perkembangan kegagalan hati dan hepatitis fulminan).

Apabila menetapkan Prepenem ® pada pesakit dengan penyakit hati, adalah perlu untuk memantau fungsi hati semasa rawatan. Laraskan dos Prepenem ® pilihan (lihat bahagian "Kaedah permohonan").

Hematologi

Semasa rawatan dengan Prepenem ® ujian Coombs positif (langsung atau tidak langsung) mungkin berkembang.

Spektrum antibakteria

Sebelum memulakan rawatan empirikal, perlu mengambil kira spektrum antibakteria Prepenem ® , terutamanya dalam keadaan yang mengancam nyawa pesakit. Di samping itu, berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan Prepenem ® disebabkan oleh kerentanan terhad patogen tertentu yang menyebabkan, sebagai contoh, jangkitan bakteria pada kulit dan tisu lembut. Jom prepenem ® tidak boleh ditetapkan untuk rawatan jangkitan sedemikian sehingga patogen telah dikenal pasti, sensitiviti positif terhadapnya telah ditentukan, dan terdapat kebarangkalian tinggi bahawa patogen akan bertindak balas terhadap rawatan. Pentadbiran serentak agen anti-MRSA yang sesuai mungkin diperlukan jika jangkitan MRSA disyaki atau terdapat bukti yang ditunjukkan dalam tanda-tanda untuk digunakan. Penggunaan serentak Prepenem ® dan aminoglycoside boleh ditunjukkan jika jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa disyaki atau terdapat bukti kehadiran tanda-tanda yang diluluskan dalam arahan ini (lihat bahagian "Petunjuk untuk digunakan").

Interaksi dengan asid valproik

Penggunaan serentak Prepenem ® dan asid valproik/natrium valproat tidak disyorkan (lihat bahagian “Interaksi Dadah”).

Clostridium difficile

Apabila menetapkan Prepenem ® Seperti hampir semua antibiotik, kolitis yang berkaitan dengan antibiotik dan pseudomembranous telah dilaporkan, keparahannya berbeza-beza dari ringan hingga mengancam nyawa. Adalah penting untuk mengingati diagnosis ini pada pesakit yang mengalami cirit-birit semasa atau selepas menggunakan Prepenem ® (lihat bahagian "Kesan sampingan"). Untuk kategori pesakit ini, adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan menghentikan terapi Prepenem. ® dan menetapkan rawatan khusus untuk Clostridium difficile. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus.

Kegagalan buah pinggang

Jom prepenem ® mungkin terkumpul pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan dan menyebabkan reaksi buruk dari sistem saraf pusat jika dos antibiotik tidak mencukupi (lihat bahagian "Kaedah Pentadbiran")

sistem saraf pusat

Reaksi buruk dari sistem saraf pusat seperti aktiviti mioklonik, sawan, kekeliruan, kekeliruan, yang berlaku apabila dos yang disyorkan melebihi, dikira berdasarkan pelepasan kreatinin dan berat badan pesakit, dikenal pasti. Reaksi buruk ini telah dilaporkan lebih kerap pada pesakit yang mengalami gangguan sistem saraf pusat (cth, kerosakan otak atau sejarah sawan) dan/atau kerosakan buah pinggang, di mana pengumpulan dos yang diberikan mungkin berlaku. Dalam hal ini, adalah disyorkan untuk mematuhi dengan ketat pengiraan dos pentadbiran ubat dalam kategori pesakit ini (lihat bahagian "Kaedah pentadbiran dan dos"). Ia adalah perlu untuk meneruskan terapi anticonvulsant pada pesakit yang telah mengalami gangguan sawan.

Perhatian khusus harus dilakukan pada kanak-kanak yang mengalami gejala neurologi dan sejarah sawan, terutamanya mereka yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk sawan atau rawatan serentak dengan ubat-ubatan yang menurunkan ambang sawan.

Sekiranya gegaran kecil, sawan klonik atau sawan berlaku, perundingan segera dengan pakar neurologi adalah perlu untuk menetapkan terapi antikonvulsan. Jika gejala CNS berterusan, dos Prepenem ® ubat harus dikurangkan atau dihentikan sepenuhnya.

Pesakit dengan kelegaan kreatinin ≤5 ml/min/1.73 m2 tidak boleh menerima Prepenem ® , melainkan hemodialisis dilakukan dalam masa 48 jam. Bagi pesakit yang menjalani hemodialisis, imipenem/cilastatin disyorkan hanya jika manfaatnya melebihi potensi risiko sawan (lihat Dos dan Pentadbiran).

Populasi kanak-kanak

Jom prepenem ® 500 mg/500 mg mengandungi 37.5 mg natrium (1.6 mmol), yang harus diambil kira semasa mengira kandungan natrium apabila memilih diet.

Kehamilan dan penyusuan

Kehamilan

Tiada kajian terkawal yang boleh dipercayai mengenai penggunaan imipenem/cilastatin pada wanita hamil.

Kajian ke atas monyet bunting telah menunjukkan kehadiran ketoksikan pembiakan. Potensi risiko kepada manusia tidak diketahui.

Jom prepenem ® harus digunakan semasa kehamilan hanya jika manfaat kepada ibu membenarkan potensi risiko kepada janin.

Penyusuan susu ibu

Imipenem/cilastatin terdapat dalam susu ibu manusia dalam kuantiti yang kecil. Jika penggunaan Prepenem ® dianggap perlu, adalah perlu untuk membandingkan keseimbangan antara faedah pemakanan dan risiko yang mungkin untuk kanak-kanak

Kesuburan

Tiada data mengenai potensi kesan imipenem/

cilastatinan menjejaskan kesuburan lelaki atau wanita.

Ciri-ciri kesan ubat pada keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Kajian klinikal belum dijalankan untuk mengkaji kesan ubat terhadap keupayaan memandu kenderaan. Walau bagaimanapun, memandangkan kemungkinan kesan sampingan (perkembangan halusinasi dan mengantuk) semasa rawatan dengan Prepenem ® , anda perlu berhati-hati apabila memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme yang berpotensi berbahaya.

Terlebih dos

simptom: peningkatan kesan sampingan ubat, yang mungkin termasuk: sawan, kekeliruan, gegaran, loya, muntah, hipotensi, bradikardia.

Rawatan: Tiada maklumat khusus mengenai rawatan berlebihan dengan imipenem/cilastitin. Ubat ini dihapuskan semasa hemodialisis, tetapi keberkesanan prosedur ini dalam kes overdosis ubat tidak diketahui.

Borang keluaran dan pembungkusan

500 mg bahan aktif diletakkan dalam botol yang ditutup rapat dengan penyumbat getah, dikelim dengan penutup aluminium atau gabungan penutup "FLIPP OFF".

Label yang diperbuat daripada label atau kertas tulis, atau label pelekat diri yang diimport dilekatkan pada setiap botol. Setiap botol, bersama-sama dengan arahan yang diluluskan untuk kegunaan perubatan dalam bahasa negeri dan Rusia, diletakkan dalam pek kadbod.

Ia dibenarkan untuk meletakkan teks dari arahan yang diluluskan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia pada pek.

Keadaan penyimpanan

Simpan dalam tempat kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak

melebihi 25 °C.

Jauhkan daripada kanak-kanak!

Jangka hayat

Jangan gunakan selepas tarikh luput.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Atas preskripsi

Pengeluar

Pemegang Sijil Pendaftaran

JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan

Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk (produk) di wilayah Republik Kazakhstan

JSC "Khimpharm", Shymkent, Republik Kazakhstan,

st. Rashidova, 81, t/f: 560882

Nombor telefon 7252 (561342)

Nombor faks 7252 (561342)

Alamat emel [e-mel dilindungi]

Fail yang dilampirkan

060667411477976385_ru.doc	159.5 kb
588601521477977580_kz.doc	197.5 kb