Borang keluaran: Borang dos cecair. Suntikan.
Ciri-ciri umum. Kompaun:
Bahan aktif: 150 mg amiodarone hidroklorida dalam larutan 1 ml.
Eksipien: natrium asetat trihidrat, asid asetik glasier, polisorbat 80, alkohol benzil, air untuk suntikan.
Ubat antiarrhythmic kelas III A. Mempunyai kesan antiarrhythmic dan antiangina.
Sifat farmakologi:
Farmakodinamik. Sifat antiarrhythmic: pemanjangan fasa ke-3 potensi tindakan kardiomiosit tanpa mengubah ketinggian atau kadar kenaikannya (Kelas III mengikut klasifikasi Vaughan Williams). Pemanjangan terpencil fasa 3 potensi tindakan berlaku disebabkan oleh kelembapan dalam arus kalium, tanpa mengubah arus natrium atau kalsium.
Kesan bradikard akibat penurunan automatisme nod sinus. Kesan ini tidak dihapuskan dengan pentadbiran atropin.
Kesan perencatan bukan kompetitif pada reseptor adrenergik alfa dan beta, tanpa sekatan lengkapnya.
Melambatkan pengaliran sinoatrial, atrium dan atrioventrikular, yang lebih ketara terhadap latar belakang.
Tidak mengubah pengaliran intraventrikular.
Meningkatkan tempoh refraktori dan mengurangkan keterujaan miokardium pada tahap sinoatrial, atrium dan atrioventrikular.
Memperlahankan pengaliran dan memanjangkan tempoh refraktori laluan atrioventrikular tambahan.
Tidak mempunyai kesan inotropik negatif.
Farmakokinetik. Jumlah amiodarone yang diberikan secara parenteral dalam darah berkurangan dengan cepat disebabkan oleh ketepuan tisu dengan ubat dan ia mencapai tapak pengikat; kesannya mencapai maksimum 15 minit selepas pentadbiran dan hilang selepas kira-kira 4 jam.
Petunjuk untuk digunakan:
Rawatan pelanggaran berat kadar denyutan jantung dalam kes di mana pemberian oral tidak mungkin, iaitu:
Pelanggaran irama atrium dengan kekerapan penguncupan ventrikel yang tinggi;
Tachycardia yang dikaitkan dengan sindrom Wolff-Parkinson-White;
Gangguan irama ventrikel yang didokumenkan, mengancam nyawa, melumpuhkan;
Resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori.
Penting! Kenali rawatannya
Arahan penggunaan dan dos:
Disebabkan oleh keanehan bentuk dos daripada ubat, anda tidak boleh menggunakan kepekatan kurang daripada 2 ampul setiap 500 ml, gunakan hanya larutan glukosa isotonik. Jangan tambah ubat lain ke dalam larutan infusi.
Amiodarone harus diberikan urat pusat, dengan pengecualian kes resusitasi kardiopulmonari semasa penangkapan jantung, apabila ketiadaan akses vena pusat, vena periferal boleh digunakan (lihat "Langkah Berjaga-jaga").
Ditunjukkan untuk aritmia yang teruk di mana penggunaan ubat oral tidak mungkin, kecuali resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori.
Infusi ke dalam vena pusat. Dos awal: biasanya 5 mg/kg, dalam larutan glukosa (jika boleh, menggunakan pam infusi), lebih 20 minit hingga 2 jam; infusi boleh diulang 2-3 kali dalam masa 24 jam. Kesan jangka pendek ubat memerlukan pentadbiran berterusan.
Rawatan penyelenggaraan: 10-20 mg/kg sehari (purata 600-800 mg/hari dan sehingga 1200 mg/hari) dalam 250 ml larutan glukosa selama beberapa hari. Dari hari pertama infusi, peralihan beransur-ansur kepada pentadbiran oral bermula (3 tablet sehari). Dos boleh ditingkatkan kepada 4 atau 5 tablet sehari.
Infusi vena periferal dalam keadaan bantuan pernafasan dalam serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori kepada defibrilasi elektrik.
Dengan mengambil kira laluan pentadbiran dan keadaan di mana petunjuk ini berlaku, penggunaan pusat kateter vena, jika ada; jika tidak, ubat itu boleh disuntik ke dalam urat periferi terbesar.
Dos intravena awal ialah 300 mg (atau 5 mg/kg), selepas pencairan dalam 20 ml larutan glukosa 5%. Ia diperkenalkan dalam aliran.
Jika fibrilasi tidak berhenti, tambahan pentadbiran intravena 150 mg (atau 2.5 mg/kg).
Jangan campurkan dengan ubat lain dalam picagari yang sama!
Ciri-ciri aplikasi:
Pelanggaran metabolisme elektrolit, terutamanya hipokalemia: adalah penting untuk mengambil kira situasi yang mungkin disertai oleh hipokalemia sebagai predisposisi kepada fenomena proarrhythmic. mesti diselaraskan sebelum memulakan amiodarone
Kecuali dalam kes rawatan kecemasan, penyelesaian amiodarone untuk suntikan intravena hanya boleh digunakan di hospital dan dengan pemantauan berterusan (ECG, tekanan darah).
Gunakan dengan berhati-hati untuk asma bronkial dan pada usia tua.
Anestesia. Sebelum ini pembedahan Pakar anestesi harus dimaklumkan bahawa pesakit menerima amiodarone.
Rawatan jangka panjang dengan amiodarone boleh meningkatkan risiko hemodinamik yang wujud secara tempatan atau umum (boleh menyebabkan bradikardia, hipotensi, penurunan keluaran jantung atau gangguan pengaliran).
Gabungan (lihat Interaksi dengan orang lain ubat-ubatan dan bentuk interaksi lain) dengan penyekat beta selain daripada sotalol (gabungan yang dikontraindikasikan) dan esmolol (gabungan yang memerlukan perhatian khusus apabila digunakan), verapamil dan diltiazem, hanya perlu dipertimbangkan dalam konteks pencegahan aritmia ventrikel yang mengancam nyawa. dan dalam kes resusitasi kardiopulmonari semasa penangkapan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori.
Kehamilan dan menyusu badan. Ujian haiwan tidak mendedahkan kesan teratogenik Amiodarone. Oleh itu, kecacatan tidak sepatutnya dijangka pada manusia, kerana punca kecacatan telah ditunjukkan bahan ubatan mempamerkan kesan teratogenik pada haiwan dalam eksperimen yang dijalankan dengan betul pada dua pelbagai jenis haiwan.
DALAM amalan klinikal Maklumat yang ada pada masa ini tidak mencukupi untuk menilai sama ada amiodarone menyebabkan kecacatan apabila digunakan pada trimester pertama kehamilan. Kerana ia tiroid janin mula mengikat iodin hanya dari minggu ke-14 kehamilan; tiada kesan ubat ke atasnya dijangka sekiranya digunakan lebih awal. Iodin yang berlebihan apabila menggunakan ubat selepas tempoh ini boleh membawa kepada tanda-tanda makmal pada janin atau bahkan goiter klinikal.
Ubat ini dikontraindikasikan bermula dari trimester kedua kehamilan. Amiodarone, metabolit dan iodinnya dikumuhkan dalam susu ibu dalam kepekatan melebihi paras dalam plasma ibu. Jika ibu sedang dirawat dengan ubat ini, penyusuan susu ibu adalah kontraindikasi kerana risiko mengembangkan hipotiroidisme pada kanak-kanak.
Pengaruh ke atas keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera. Pada masa ini, tiada bukti bahawa amiodarone menjejaskan keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera.
Kesan sampingan:
Kekerapan berlakunya tindak balas buruk:
Selalunya - > 10%;
Jarang - >1%,<10%;
Jarang - >0.1%,<1%;
Sangat jarang>0.01%,<0,1%;
Kekerapan tidak dapat ditentukan daripada data yang tersedia -<0,01% и менее.
Dari sistem kardiovaskular: sangat kerap: ; jarang - bradikardia teruk; jarang - penangkapan nod sinus; kesan proarrhythmogenik diperhatikan dalam beberapa kes, terutamanya pada pesakit tua.
Dari sistem penghadaman: selalunya: .
Reaksi tempatan di tapak suntikan: sangat biasa: tindak balas keradangan (cetek) adalah mungkin apabila disuntik terus ke dalam vena periferal, tindak balas di tapak suntikan seperti sakit, eritema, edema, ekstravasasi, penyusupan, keradangan, flebitis, dsb.
Dari hati: terdapat laporan kes disfungsi hati; kes-kes ini didiagnosis dengan tahap transaminase serum yang tinggi. Perkara berikut telah diperhatikan:
Sangat jarang: biasanya peningkatan sederhana dan terpencil dalam tahap transaminase (1.5-3 kali lebih tinggi daripada biasa), hilang selepas pengurangan dos dan juga secara spontan; (beberapa kes terpencil) dengan peningkatan tahap transaminase dalam darah dan/atau jaundis, kadangkala dengan maut; pemberhentian rawatan diperlukan; untuk rawatan jangka panjang (secara lisan). Gambar histologi sepadan dengan hepatitis pseudoalkohol. Oleh kerana gambaran klinikal dan makmal penyakit ini sangat heterogen (lulus, peningkatan tahap transaminase 1.5 - 5 kali melebihi normal), pemantauan tetap fungsi hati diperlukan. Walaupun dengan peningkatan sederhana dalam tahap transaminase dalam darah, diperhatikan selepas rawatan yang berlangsung lebih dari 6 bulan, penyakit kronik harus disyaki. Keabnormalan klinikal dan keabnormalan makmal biasanya hilang selepas pemberhentian ubat. Beberapa kes perkembangan tidak dapat dipulihkan telah diperhatikan.
Dari luar sistem imun: sangat jarang: .
Dari luar sistem saraf: sangat jarang: jinak (pseudotumor otak).
Dari luar sistem pernafasan: sangat jarang, beberapa kes akut, terutamanya dikaitkan dengan pneumonitis interstisial, kadang-kadang dengan hasil yang membawa maut dan kadang-kadang sejurus selepas pembedahan telah diperhatikan (kemungkinan interaksi dengan dos oksigen yang tinggi semasa pengudaraan mekanikal diandaikan). Kemungkinan untuk menghentikan amiodarone dan kesesuaian untuk menetapkan kortikosteroid harus dipertimbangkan; dan/atau apnea dalam kegagalan pernafasan yang teruk, terutamanya pada pesakit asma bronkial.
Gangguan kulit dan tisu subkutan: sangat jarang, berpeluh, keguguran rambut.
Dari sistem vaskular: sangat kerap - biasanya penurunan sederhana dan sementara tekanan darah. Kes-kes hipotensi yang teruk atau kejutan peredaran darah telah dilaporkan, terutamanya selepas dos berlebihan atau disebabkan pemberian terlalu cepat.
Sangat jarang: kilat panas.
Interaksi dengan ubat lain:
Ubat yang boleh menyebabkan torsades de pointes adalah terutamanya kelas Ia dan kelas III ubat antiarrhythmic dan beberapa antipsikotik. Hipokalemia adalah faktor predisposisi, seperti bradikardia atau pemanjangan kongenital atau diperolehi selang QT.
Gabungan dengan:
Dadah yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel jenis "pirouette".
Ubat antiarrhythmic Kelas Ia (quinidine, hydroquinidine, isopyramide).
Ubat antiarrhythmic kelas III (dofetilide, ibutilide, sotalol).
Ubat lain, seperti bepridil, cisapride, difemanil, IV ritromycin, mizolastine, IV vincamine, moxifloxacin, IV spiramycin.
Sultopride.
Kontraindikasi ini tidak terpakai kepada penggunaan amiodarone untuk resusitasi kardiopulmonari dalam penahanan jantung refraktori kepada defibrilasi elektrik.
Cyclosporine. Mungkin terdapat peningkatan dalam tahap siklosporin dalam plasma, dikaitkan dengan penurunan metabolisme ubat di hati, dengan kemungkinan manifestasi nefrotoksik. Penentuan tahap siklosporin dalam darah, memeriksa fungsi buah pinggang dan mengkaji dos semasa rawatan dengan amiodarone dan selepas pemberhentian ubat.
Diltiazem untuk suntikan. Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular. Sekiranya kombinasi tidak dapat dielakkan, pemantauan ECG klinikal dan berterusan yang ketat harus diwujudkan.
Neuroleptik yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel jenis "pirouette": beberapa neuroleptik phenothiazine (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride, veraliprid), lain-lain, butyrophenones (dolpioperitik), ).
Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia jenis pirouette) meningkat.
Metadon. Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia jenis pirouette) meningkat. Disyorkan: ECG dan pemerhatian klinikal.
Gabungan yang memerlukan langkah berjaga-jaga apabila menggunakan Amiodarone dengan:
Antikoagulan oral: peningkatan kesan antikoagulan dan risiko pendarahan akibat peningkatan kepekatan plasma antikoagulan. Keperluan untuk memantau tahap prothrombin dalam darah dan MHO (INR) yang lebih kerap, serta penyesuaian dos antikoagulan semasa rawatan dengan amiodarone dan selepas pemberhentian ubat.
Penyekat beta, dengan pengecualian sotalol (gabungan kontraindikasi) dan esmolol (gabungan yang memerlukan berhati-hati apabila digunakan)
Pelanggaran kontraktiliti, automatisme dan pengaliran (penindasan mekanisme simpatik pampasan). Pemantauan klinikal dan ECG.
Penyekat beta ditetapkan untuk kegagalan jantung (bisoprolol, carvedilol, metoprolol). Penguncupan dan pengaliran terjejas (kesan sinergistik) dengan risiko mengalami bradikardia yang teruk. Peningkatan risiko aritmia ventrikel, terutamanya torsade de pointes.
Pemantauan klinikal dan elektrokardiografi tetap diperlukan.
Glikosida jantung. Gangguan automatik (bradikardia yang berlebihan) dan pengaliran atrioventrikular (sinergisme tindakan). Apabila menggunakan digoxin, kepekatannya dalam plasma meningkat (disebabkan oleh penurunan pelepasan alkaloid).
Adalah perlu untuk menjalankan pemantauan klinikal dan ECG, serta penentuan tahap digoxin plasma); Mungkin perlu menukar dos digoxin.
Diltiazem untuk pentadbiran lisan. Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular, terutamanya pada orang tua. Kawalan klinikal dan ECG.
Verapamil untuk pentadbiran lisan. Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular, terutamanya pada orang tua. Kawalan klinikal dan ECG.
Pengikis Essex. Pelanggaran kontraktiliti, automatisme dan pengaliran (penindasan mekanisme simpatik pampasan). Pemantauan klinikal dan ECG.
Ubat hipokalemik: diuretik penjimat kalium (dalam monoterapi atau gabungan), julap perangsang, amphotericin B (iv), glukokortikoid (sistemik), tetracosactide.
Risiko gangguan irama ventrikel meningkat, terutamanya takikardia jenis "pirouette" (hipokalemia adalah faktor predisposisi). Pemantauan klinikal dan ECG, ujian makmal.
Lidocaine. Risiko peningkatan kepekatan plasma lidocaine, dengan kemungkinan neurologi dan jantung kesan sampingan, kerana amiodarone mengurangkan metabolisme lidocaine dalam hati. Pemantauan klinikal dan ECG, jika perlu, pelarasan dos lidocaine semasa rawatan dengan amiodarone dan selepas pemberhentiannya.
Orlistat. Risiko penurunan kepekatan plasma amiodarone dan metabolit aktifnya. Pemantauan klinikal dan, jika perlu, ECG,
Fenitoin (dan, melalui ekstrapolasi, fosfenitoin). Peningkatan tahap fenitoin dalam plasma dengan gejala berlebihan, terutamanya yang bersifat neurologi (penurunan metabolisme fenitoin dalam hati). Pemantauan klinikal dan penentuan tahap fenitoin plasma; jika boleh, kurangkan dos fenitoin.
Simvastatin. Peningkatan risiko kesan sampingan (bergantung kepada dos) seperti rhabdomyolysis (penurunan metabolisme simvastatin dalam hati). Dos simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg sehari.
Jika kesan terapeutik tidak dicapai pada dos ini, anda harus beralih kepada statin lain yang tidak berinteraksi dengan jenis interaksi ini.
Tacrolimus. Peningkatan tahap tacrolimus dalam darah disebabkan oleh perencatan metabolismenya oleh amiodarone. Pengukuran paras darah tacrolimus, pemantauan fungsi buah pinggang dan aras paras tacrolimus perlu dijalankan.
Ubat yang menyebabkan bradikardia: Banyak ubat boleh menyebabkan bradikardia. Ini adalah benar terutamanya untuk ubat antiarrhythmic kelas Ia, penyekat beta, beberapa ubat antiarrhythmic kelas III, beberapa penyekat saluran kalsium, digitalis, pilocarpine dan agen antikolinesterase. Risiko bradikardia yang berlebihan (kesan kumulatif).
Gabungan untuk dipertimbangkan. Ubat-ubatan yang menyebabkan bradikardia: penyekat saluran kalsium dengan kesan bradikard (verapamil), penyekat beta (kecuali sotalol), clonidine, guanfacine, alkaloid digitalis, mefloquine, perencat kolinesterase (donezepil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambemonium, pyridostigmine, neocarpine), pilocarpine. . Risiko bradikardia yang berlebihan (kesan kumulatif).
Ketidakserasian. Apabila bahan PVC atau peralatan perubatan yang diplastiskan dengan 2-diethylhexyl phthalate (DEHP) digunakan dengan kehadiran larutan suntikan amiodarone, DEHP boleh dilepaskan. Untuk meminimumkan pendedahan kepada DEHP, disyorkan agar larutan dicairkan terakhir sebelum infusi dalam peralatan bebas DEHP.
Kontraindikasi:
SSS, bradikardia sinus, blok sinoatrial, kecuali dalam kes pembetulan dengan perentak jantung buatan;
Sekatan atrioventrikular darjah II dan III, gangguan pengaliran intraventrikular (sekatan dua dan tiga cabang berkas His); dalam kes ini, amiodaron intravena boleh digunakan di jabatan khusus di bawah perlindungan perentak jantung buatan (perentak jantung);
Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel polimorfik jenis "pirouette";
Hipokalemia;
Kehamilan;
Penyusuan susu ibu;
Hipersensitiviti kepada iodin dan/atau amiodaron;
Disfungsi paru-paru yang teruk (penyakit paru-paru interstitial);
Atau kegagalan jantung decompensated (keadaan pesakit mungkin bertambah teruk).
Oleh kerana kehadiran alkohol benzil, pentadbiran intravena amiodarone dikontraindikasikan pada bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.
Terlebih dos:
Gejala: sinus bradikardia, paroxysmal takikardia ventrikel, takikardia ventrikel jenis "pirouette", gangguan peredaran darah, disfungsi hati, penurunan tekanan darah.
Rawatan: terapi simptomatik dijalankan (untuk bradikardia - perangsang beta-adrenergik atau pemasangan perentak jantung, untuk takikardia jenis "pirouette" - pentadbiran intravena garam magnesium, mengurangkan perentak jantung). Amiodarone dan metabolitnya tidak dikeluarkan melalui hemodialisis dan dialisis peritoneal.
Keadaan penyimpanan:
Di tempat yang dilindungi dari cahaya, pada suhu 15 hingga 25 ºС. Jauhkan daripada kanak-kanak. Hayat rak - 2 tahun. Jangan gunakan selepas tarikh luput.
Syarat percutian:
Atas preskripsi
Pakej:
Dalam ampul 3 ml dalam pembungkusan No. 5x1, No. 5x2, No. 10.
Penerangan
Cecair lutsinar dengan warna kekuningan atau kehijauan.
Kompaun
Satu ampul (3 ml larutan) mengandungi: bahan aktif: amiodarone hydrochloride – 150 mg; eksipien: natrium asetat trihidrat, asid asetik glasier, polisorbat 80, alkohol benzil, air untuk suntikan.
Kumpulan farmakoterapeutik
Ubat untuk rawatan penyakit jantung. Ubat antiarrhythmic, kelas III.
Kod ATX: C01BD01.
Sifat farmakologi"type="checkbox">
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Sifat antiarrhythmic
Pelanjutan fasa ke-3 potensi tindakan kardiomiosit tanpa mengubah ketinggian atau kadar kenaikannya (kelas III mengikut klasifikasi Vaughan-Williams). Pemanjangan terpencil fasa 3 potensi tindakan berlaku disebabkan oleh kelembapan dalam arus kalium, tanpa mengubah arus natrium atau kalsium.
Kesan bradikard akibat penurunan automatisme nod sinus. Kesan ini tidak dihapuskan dengan pentadbiran atropin.
Kesan perencatan bukan kompetitif pada reseptor adrenergik alfa dan beta, tanpa sekatan lengkapnya.
Melambatkan pengaliran sinoatrial, atrium dan atrioventrikular, yang lebih ketara terhadap latar belakang takikardia.
Tidak mengubah pengaliran intraventrikular.
Meningkatkan tempoh refraktori dan mengurangkan keterujaan miokardium pada tahap sinoatrial, atrium dan atrioventrikular.
Memperlahankan pengaliran dan memanjangkan tempoh refraktori laluan atrioventrikular tambahan.
Tidak mempunyai kesan inotropik negatif.
Farmakokinetik
Jumlah amiodarone yang diberikan secara parenteral dalam darah berkurangan dengan cepat disebabkan oleh ketepuan tisu dengan ubat dan tapak pengikatnya yang mencapai; kesannya mencapai maksimum 15 minit selepas pentadbiran dan hilang selepas kira-kira 4 jam.
Untuk mencapai ketepuan tisu, pentadbiran intravena atau oral mesti diteruskan. Semasa tepu, amiodarone terkumpul, terutamanya dalam tisu adiposa, dan keadaan mantap dicapai dalam tempoh satu hingga beberapa bulan.
Amiodarone hydrochloride mempunyai separuh hayat yang panjang, antara 20 hingga 100 hari. Laluan utama penghapusan adalah melalui hati dengan hempedu; 10% daripada bahan tersebut dikumuhkan oleh buah pinggang. Oleh kerana penyingkiran buah pinggang yang rendah, amiodarone boleh diberikan kepada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang tanpa pelarasan dos.
Petunjuk untuk digunakan
Rawatan dengan ubat harus bermula dalam keadaan hospital dan di bawah pengawasan pakar. Ubat ini bertujuan hanya untuk rawatan gangguan irama yang teruk yang tidak bertindak balas kepada rawatan lain, atau apabila rawatan lain tidak boleh digunakan.
Tachyarrhythmia yang dikaitkan dengan sindrom Wolff-Parkinson-White.
Tachyarrhythmia semua jenis, termasuk takikardia supraventrikular, nod dan ventrikel; getaran atrium dan fibrilasi, fibrilasi ventrikel; dalam kes di mana ubat lain tidak boleh digunakan.
Ubat ini boleh digunakan apabila tindak balas pantas terhadap rawatan diperlukan atau apabila pemberian oral tidak mungkin.
Kontraindikasi
– sindrom sinus sakit (SSNS), bradikardia sinus, blok sinoatrial, kecuali dalam kes pembetulan dengan perentak jantung buatan;
– blok atrioventrikular darjah II dan III, gangguan pengaliran intraventrikular (sekatan dua dan tiga kaki berkas His); dalam kes ini, ubat itu boleh digunakan di jabatan khusus di bawah samaran perentak jantung buatan (perentak jantung);
- kejutan kardiogenik, runtuh;
- hipotensi arteri yang teruk;
– penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel polimorfik jenis "pirouette";
– disfungsi kelenjar tiroid(hipotiroidisme, hipertiroidisme);
- hipokalemia;
– kehamilan;
- penyusuan susu ibu;
– hipersensitiviti kepada iodin dan/atau amiodarone;
– disfungsi paru-paru yang teruk (penyakit paru-paru interstitial);
– kardiomiopati atau kegagalan jantung dekompensasi (keadaan pesakit mungkin bertambah teruk).
Oleh kerana kehadiran alkohol benzil, Amiodarone dikontraindikasikan pada bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.
Arahan penggunaan dan dos
Kaedah pentadbiran: intravena.
Jangan cairkan ubat dengan larutan natrium klorida isotonik, kerana mendakan boleh terbentuk!
Jangan campurkan dengan ubat lain dalam sistem infusi yang sama.
Ubat ini hanya boleh digunakan apabila peralatan yang diperlukan untuk memantau fungsi jantung, defibrilasi dan pacing tersedia.
Ubat ini boleh digunakan sebelum kardioversi arus terus.
Dos standard yang disyorkan ialah 5 mg/kg berat badan, diberikan melalui infusi dalam tempoh 20 minit hingga 2 jam. Ubat ini boleh diberikan sebagai larutan yang dicairkan dalam 250 ml larutan glukosa 5%. Selepas ini, infusi berulang ubat pada dos sehingga 1200 mg (kira-kira 15 mg/kg berat badan) dalam larutan glukosa 5% sehingga 500 ml selama 24 jam boleh digunakan, dan kadar infusi mesti diselaraskan bergantung pada tindak balas klinikal pesakit (lihat bahagian "Langkah Berjaga-jaga").
Dalam situasi klinikal yang sangat mendesak, ubat, mengikut budi bicara doktor, boleh diberikan sebagai suntikan perlahan pada dos 150-300 mg dalam 10-20 ml larutan glukosa 5% selama sekurang-kurangnya 3 minit. Selepas ini, ubat itu boleh diberikan semula tidak lebih awal daripada selepas 15 minit. Pesakit yang diberi ubat dengan cara di atas mesti dipantau dengan teliti - contohnya, di jabatan rawatan Rapi(Lihat bahagian "Langkah Berjaga-jaga").
Beralih daripada pentadbiran intravena ke oral
Sejurus selepas tindak balas yang mencukupi untuk rawatan, terapi ubat oral harus dimulakan serentak pada dos pemuatan biasa (iaitu, 200 mg tiga kali sehari). Selepas ini, ubat itu perlu ditarik balik secara beransur-ansur dengan pengurangan dos secara berperingkat.
Kanak-kanak
Keselamatan dan keberkesanan amiodarone pada kanak-kanak belum dinilai, dan oleh itu penggunaan ubat ini pada kanak-kanak tidak disyorkan. Ubat itu mengandungi alkohol benzil. Terdapat laporan kes kematian akibat perkembangan "sindrom dyspnea" ("sindrom tercungap-cungap") pada bayi baru lahir selepas pentadbiran penyelesaian yang mengandungi pengawet ini. Gejala komplikasi ini termasuk serangan mendadak sesak nafas, hipotensi, bradikardia dan perkembangan keruntuhan kardiovaskular.
Pesakit warga emas
Seperti pesakit lain, adalah penting untuk menggunakan dos berkesan minimum ubat. Walaupun tiada bukti untuk menyokong keperluan dos khusus dalam kumpulan pesakit ini, pesakit ini mungkin lebih terdedah untuk mengalami bradikardia dan gangguan pengaliran jika dos yang terlalu tinggi diambil. Perhatian khusus harus diberikan untuk memantau fungsi tiroid (lihat bahagian "Kontraindikasi", "Langkah Berjaga-jaga" dan " Reaksi buruk»).
Pesakit dengan kegagalan buah pinggang dan/atau hati
Walaupun tiada pelarasan dos diperlukan untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang atau hepatik semasa penggunaan amiodarone oral jangka panjang, pemantauan klinikal yang teliti terhadap pesakit-pesakit ini, terutamanya orang tua, di unit rawatan rapi adalah perlu.
Bantuan pernafasan
Dos yang disyorkan untuk fibrilasi ventrikel/takikardia ventrikel tanpa nadi yang tahan terhadap defibrilasi ialah 300 mg (atau 5 mg/kg berat badan), yang ditadbir dicairkan dalam 20 ml larutan glukosa 5% melalui suntikan pantas. Jika fibrilasi ventrikel berterusan, tambahan 150 mg (atau 2.5 mg/kg berat badan) ubat boleh diberikan.
Kesan sampingan"type="checkbox">
Kesan sampingan
Reaksi buruk dikelaskan mengikut kelas sistem organ dan kekerapan kejadian mengikut kriteria berikut: sangat biasa (>1/10); selalunya (> 1/100 hingga< 1/10); нечасто (>1/1000 hingga< 1/100); редко (>1/10000 hingga< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Gangguan sistem darah dan limfa. Granuloma telah dikenalpasti pada pesakit yang mengambil amiodarone sumsum tulang. Kepentingan klinikal penemuan ini tidak diketahui.
Gangguan jantung. Selalunya: bradikardia. Sangat jarang: kemunculan aritmia yang baru atau semakin teruk, kadang-kadang diikuti dengan serangan jantung. Bradikardia yang teruk, sekatan nod sinus, yang memerlukan pemberhentian amiodarone, terutamanya pada pesakit dengan disfungsi nod sinus dan/atau pesakit tua, takikardia ventrikel paroxysmal daripada jenis "torsade de pointes". Gangguan pengaliran (blok sinoatrial, blok AV).
Gangguan endokrin. Jarang: hipertiroidisme (lihat bahagian "Langkah Berjaga-jaga"). Sangat jarang: sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai (SIADH). Tidak diketahui: hipotiroidisme.
Pelanggaran oleh saluran gastrousus. Selalunya: loya. Tidak diketahui: pankreatitis (akut).
Gangguan hati dan saluran hempedu. Jarang: peningkatan sederhana dan terpencil dalam tahap transaminase (1.5-3 kali lebih tinggi daripada biasa) pada permulaan rawatan, yang hilang selepas pemberhentian ubat atau bahkan secara spontan; luka akut hati dengan peningkatan paras transaminase serum dan/atau jaundis, termasuk kegagalan hati, kadangkala membawa maut (lihat bahagian "Langkah Berjaga-jaga").
Gangguan umum dan tindak balas di tapak suntikan. Selalunya: mungkin tindak balas keradangan, khususnya flebitis vena dangkal, sekiranya suntikan terus ke dalam vena periferal; tindak balas di tapak suntikan, terutamanya sakit, eritema, bengkak, nekrosis, ekstravasasi, penyusupan, keradangan, indurasi kulit, tromboflebitis, selulitis, jangkitan dan gangguan pigmentasi. Jarang: eksipien benzil alkohol boleh menyebabkan tindak balas hipersensitiviti.
Gangguan sistem imun. Jarang: tindak balas hipersensitiviti, termasuk kejutan anaphylactic. Tidak diketahui: kes telah dilaporkan angioedema(edema Quincke).
Berotot, rangka dan tisu penghubung. Tidak diketahui: sakit belakang.
Gangguan sistem saraf. Selalunya: gegaran ekstrapiramidal. Jarang-jarang: neuropati sensorimotor periferal dan/atau miopati, biasanya boleh diterbalikkan. Jarang-jarang: jinak hipertensi intrakranial(pseudotumor cerebri), sakit kepala.
Gangguan sistem pernafasan dan organ dada dan mediastinum. Jarang: sindrom gangguan pernafasan akut, dalam beberapa kes dengan hasil yang membawa maut (lihat bahagian "Langkah berjaga-jaga"), bronkospasme dan/atau apnea sekiranya berlaku teruk kegagalan pernafasan, terutamanya pada pesakit dengan asma bronkial, radang paru-paru interstisial.
Gangguan pada kulit dan tisu subkutan. Selalunya: ekzema. merahkepada: berpeluh berlebihan. Tidak diketahui: urtikaria, tindak balas kulit seperti nekrolisis epidermis toksik (TEN)/sindrom Stevens-Johnson, dermatitis bulosa dan tindak balas ubat dengan eosinofilia dan gejala sistemik.
Pelanggaran organ penglihatan. Selalunya: mikrodeposit pada permukaan anterior kornea, yang terletak di kawasan di bawah murid, terdapat pada hampir setiap pesakit. Menyebabkan halo berwarna dalam penglihatan silau atau kabur. Mereka biasanya sembuh dalam masa 6 hingga 12 bulan selepas menghentikan amiodarone hydrochloride. Sangat jarang: Neuropati optik/neuritis, yang boleh berkembang menjadi buta.
Gangguan vaskular. Selalunya: biasanya penurunan tekanan darah yang sederhana dan jangka pendek. Kes-kes hipotensi teruk atau keruntuhan vaskular telah dilaporkan, terutamanya dalam kes-kes berlebihan atau selepas pentadbiran yang sangat cepat. Jarang: pasang surut.
Interaksi dengan ubat lain
Langkah berjaga-jaga
Eksipien
Produk perubatan mengandungi alkohol benzil, yang boleh menyebabkan toksik dan tindak balas alahan pada bayi dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun (lihat bahagian "Kaedah pentadbiran dan dos").
Oleh kerana alkohol benzil melintasi plasenta, larutan suntikan yang mengandungi alkohol benzil tidak disyorkan semasa kehamilan.
Infusi melalui urat pusat
Dengan pengecualian daripada situasi kecemasan Amiodarone hanya boleh digunakan di unit rawatan rapi khusus dengan pemantauan berterusan (ECG, tekanan darah).
Ubat harus diberikan melalui vena pusat, kerana pemberian melalui vena periferal boleh menyebabkan reaksi setempat.
Ubat ini harus diberikan hanya sebagai infus, kerana walaupun suntikan yang sangat perlahan boleh meningkatkan manifestasi hipotensi arteri, kegagalan jantung atau kegagalan pernafasan yang teruk (lihat bahagian "Reaksi buruk").
Sekiranya tidak mungkin untuk diberikan ke dalam vena pusat, ubat itu boleh diberikan melalui vena periferi dengan aliran darah maksimum.
Gejala jantung
Terdapat kes-kes kejadian atau pemburukan aritmia yang sedia ada, kadang-kadang dengan kematian (lihat bahagian "Reaksi buruk"). Kesan aritmogenik amiodarone adalah lemah atau kurang ketara daripada kesan aritmogenik kebanyakan ubat antiarrhythmic, dan biasanya berlaku dengan penggunaan gabungan ubat tertentu (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain") atau dengan ketidakseimbangan elektrolit.
Gejala pulmonari
Beberapa kes pneumopathy interstitial telah dilaporkan dengan penggunaan ubat tersebut. Kemunculan sesak nafas atau batuk kering, sama ada bersendirian atau disebabkan semakin teruk keadaan umum, menunjukkan kemungkinan ketoksikan pulmonari, seperti pneumopathy interstitial, dan memerlukan pemantauan keadaan pesakit (lihat bahagian "Reaksi buruk"). Kesesuaian penggunaan amiodarone harus dipertimbangkan semula, kerana pneumopathy interstisial biasanya boleh diterbalikkan jika amiodarone dihentikan lebih awal.
Di samping itu, sesetengah pesakit yang dirawat dengan amiodarone telah mengalami kes sindrom gangguan pernafasan akut sejurus selepas pembedahan, jadi pengudaraan buatan paru-paru, adalah disyorkan untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit tersebut.
Penyakit tiroid
Amiodarone boleh menyebabkan hipertiroidisme, terutamanya pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit tiroid atau yang mengambil/telah mengambil amiodarone sebelum ini. Diagnosis disahkan oleh penurunan tahap yang ketara hormon perangsang tiroid(TSG).
Amiodarone mengandungi iodin dan oleh itu boleh mengganggu pengambilan radioiodin. Walau bagaimanapun, keputusan ujian fungsi tiroid (T3 percuma, T4 percuma, TSH) kekal boleh ditafsir. Amiodarone menghalang penukaran periferal tiroksin (T4) dan triiodothyronine (T3) dan boleh menyebabkan perubahan biokimia tempatan pada pesakit dengan fungsi normal kelenjar tiroid (peningkatan tahap T4 bebas dengan latar belakang penurunan sedikit atau bahkan pemeliharaan tahap normal T3 bebas). Fenomena sedemikian tidak memerlukan pemberhentian rawatan dengan amiodarone.
Gejala hati
Kegagalan hepatoselular yang teruk dan kadangkala membawa maut boleh berlaku dalam masa 24 jam selepas memulakan ubat. Pada permulaan rawatan dan seterusnya sepanjang rawatan dengan amiodarone, pemantauan tetap fungsi hati disyorkan (lihat bahagian "Reaksi buruk"). Ia adalah perlu untuk mengurangkan dos amiodarone atau menghentikan ubat ini jika tahap transaminase meningkat lebih daripada tiga kali ganda berbanding dengan nilai normal penunjuk ini.
Ketidakseimbangan elektrolit
Adalah penting untuk mempertimbangkan situasi yang mungkin dikaitkan dengan hipokalemia dan boleh mencetuskan kesan proarrhythmogenik. Hipokalemia perlu diperbetulkan sebelum memberikan amiodarone.
Anestesia
Sebelum ini campur tangan pembedahan Pakar anestesi mesti dimaklumkan bahawa pesakit menerima amiodarone. Rawatan jangka panjang amiodarone boleh meningkatkan risiko kesan sampingan hemodinamik yang berkaitan dengan am atau anestesia tempatan, seperti: bradikardia, hipotensi arteri, penurunan output jantung dan gangguan pengaliran.
Gangguan yang berkaitan dengan interaksi dengan ubat lain
Penggunaan serentak dengan penyekat reseptor beta-adrenergik, kecuali untuk sotalol (gabungan kontraindikasi) dan esmolol (gabungan yang memerlukan berhati-hati apabila digunakan); verapamil dan diltiazem hanya boleh digunakan dalam kes pencegahan aritmia ventrikel yang mengancam nyawa (lihat bahagian "Interaksi dengan ubat lain").
Borang dos
Penyelesaian untuk suntikan 50 mg/ml
Kompaun
Satu ampul (larutan 3 ml) mengandungi
bahan aktif: amiodarone hydrochloride - 150 mg;
eksipien: natrium asetat trihidrat, asid asetik glasier, larutan asid asetik 1 M, polisorbat 80, alkohol benzil, air untuk suntikan.
Penerangan
Cecair lutsinar dengan warna kekuningan atau kehijauan.
Kumpulan farmakoterapeutik
Ubat untuk rawatan penyakit jantung. Ubat antiarrhythmic kelas III. Amiodarone.
Kod ATX C01BD01.
Sifat farmakologi
Farmakokinetik
Jumlah amiodarone yang diberikan secara parenteral dalam darah berkurangan dengan cepat disebabkan oleh ketepuan tisu dengan ubat dan ia mencapai tapak pengikat; kesannya mencapai maksimum 15 minit selepas pentadbiran dan hilang selepas kira-kira 4 jam.
Farmakodinamik
Sifat antiarrhythmic Amiodarone.
Lanjutan fasa ke-3 potensi tindakan kardiomiosit tanpa mengubah ketinggian atau kadar kenaikannya (kelas III mengikut klasifikasi Vaughan Williams). Pemanjangan terpencil fasa 3 potensi tindakan berlaku disebabkan oleh kelembapan dalam arus kalium, tanpa mengubah arus natrium atau kalsium.
Kesan bradikard akibat penurunan automatisme nod sinus. Kesan ini tidak dihapuskan dengan pentadbiran atropin.
Kesan perencatan bukan kompetitif pada reseptor adrenergik alfa dan beta, tanpa sekatan lengkapnya.
Melambatkan pengaliran sinoatrial, atrium dan atrioventrikular, yang lebih ketara terhadap latar belakang takikardia.
Tidak mengubah pengaliran intraventrikular.
Meningkatkan tempoh refraktori dan mengurangkan keterujaan miokardium pada tahap sinoatrial, atrium dan atrioventrikular.
Memperlahankan pengaliran dan memanjangkan tempoh refraktori laluan atrioventrikular tambahan.
Tidak mempunyai kesan inotropik negatif.
Petunjuk untuk digunakan
Rawatan aritmia jantung yang teruk dalam kes di mana pemberian oral tidak mungkin, iaitu:
Gangguan irama atrium dengan kadar ventrikel yang tinggi
Tachycardia yang dikaitkan dengan sindrom Wolff-Parkinson-White
Diluluskan gejala, mengancam nyawa, melumpuhkan gangguan irama ventrikel
Resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori.
Arahan penggunaan dan dos
Oleh kerana keanehan bentuk dos ubat, kepekatan kurang daripada 2 ampul setiap 500 ml tidak boleh digunakan; hanya larutan glukosa isotonik yang digunakan. Jangan tambah ubat lain ke dalam larutan infusi.
Amiodarone harus diberikan melalui vena pusat, kecuali semasa resusitasi kardiopulmonari semasa serangan jantung, apabila vena periferal boleh digunakan jika tiada akses vena pusat (lihat Langkah berjaga-jaga).
Ditunjukkan untuk aritmia yang teruk di mana penggunaan ubat oral tidak mungkin, kecuali resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori.
Infusi vena pusat
Dos awal: biasanya 5 mg/kg, dalam larutan glukosa (jika boleh, menggunakan pam infusi), lebih 20 minit hingga 2 jam; infusi boleh diulang 2-3 kali dalam masa 24 jam. Kesan jangka pendek ubat memerlukan pentadbiran berterusan.
Rawatan penyelenggaraan: 10-20 mg/kg sehari (purata 600-800 mg/hari dan sehingga 1200 mg/hari) dalam 250 ml larutan glukosa selama beberapa hari. Dari hari pertama infusi, peralihan beransur-ansur kepada pentadbiran oral bermula (3 tablet sehari). Dos boleh ditingkatkan kepada 4 atau 5 tablet sehari.
Infusi vena periferal semasa resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori kepada defibrilasi elektrik.
Memandangkan laluan pentadbiran dan keadaan di mana petunjuk ini berlaku, penggunaan kateter vena pusat disyorkan jika ada; jika tidak, ubat itu boleh disuntik ke dalam urat periferi terbesar.
Dos intravena awal ialah 300 mg (atau 5 mg/kg), selepas pencairan dalam 20 ml larutan glukosa 5%. Ia diperkenalkan dalam aliran.
Jika fibrilasi tidak berhenti, suntikan intravena tambahan sebanyak 150 mg (atau 2.5 mg/kg) digunakan.
Jangan campurkan dengan ubat lain dalam picagari yang sama!
Kesan sampingan
Kekerapan berlakunya tindak balas buruk:
Selalunya - > 10%;
Jarang - >1%,<10%;
Jarang - >0.1%,<1%;
Sangat jarang>0.01%,<0,1%;
Kekerapan tidak dapat ditentukan daripada data yang tersedia -<0,01% и менее.
Sangat biasa: bradikardia; jarang - bradikardia teruk; jarang - penangkapan nod sinus; dalam beberapa kes, terutamanya pada pesakit tua, kesan proarrhythmogenik diperhatikan, biasanya penurunan tekanan darah yang sederhana dan lulus.
Biasa: loya.
Reaksi tempatan di tapak suntikan: tindak balas keradangan (flebitis cetek) adalah mungkin apabila disuntik terus ke dalam vena periferal, tindak balas di tapak suntikan seperti sakit, eritema, edema, nekrosis, ekstravasasi, penyusupan, keradangan, flebitis dan selulitis.
Terdapat laporan kes disfungsi hati; kes-kes ini didiagnosis dengan tahap transaminase serum yang tinggi. Perkara berikut telah diperhatikan:
Sangat jarang: biasanya peningkatan sederhana dan terpencil dalam tahap transaminase (1.5-3 kali lebih tinggi daripada biasa), hilang selepas pengurangan dos dan juga secara spontan; hepatitis akut (beberapa kes terpencil) dengan peningkatan tahap transaminase dalam darah dan/atau jaundis, kadangkala dengan kematian; pemberhentian rawatan diperlukan; hepatitis kronik dengan rawatan jangka panjang (secara lisan). Gambar histologi sepadan dengan hepatitis pseudoalkohol. Oleh kerana gambaran klinikal dan makmal penyakit ini sangat heterogen (melepasi hepatomegali, peningkatan tahap transaminase 1.5 - 5 kali melebihi normal), pemantauan tetap fungsi hati diperlukan. Walaupun dengan peningkatan sederhana dalam tahap transaminase dalam darah, diperhatikan selepas rawatan yang berlangsung lebih daripada 6 bulan, disfungsi hati kronik harus disyaki. Keabnormalan klinikal dan keabnormalan makmal biasanya hilang selepas pemberhentian ubat. Beberapa kes perkembangan tidak dapat dipulihkan telah diperhatikan.
Kejutan anaphylactic
pasang surut
Hipertensi intrakranial benigna (pseudotumor otak).
Beberapa kes sindrom gangguan pernafasan akut telah diperhatikan, kebanyakannya dikaitkan dengan pneumonitis interstisial, kadang-kadang membawa maut dan kadang-kadang selepas pembedahan (mencadangkan kemungkinan interaksi dengan dos oksigen yang tinggi semasa pengudaraan mekanikal). Kemungkinan untuk menghentikan amiodarone dan kesesuaian untuk menetapkan kortikosteroid harus dipertimbangkan; bronkospasme dan/atau apnea dalam kegagalan pernafasan yang teruk, terutamanya pada pesakit asma bronkial.
Berpeluh, rambut gugur.
Biasanya penurunan tekanan darah yang ringan dan sementara. Kes-kes hipotensi yang teruk atau kejutan peredaran darah telah dilaporkan, terutamanya selepas dos berlebihan atau disebabkan pemberian terlalu cepat.
Kontraindikasi
– sindrom sinus sakit (melainkan pesakit menggunakan perentak jantung), bradikardia sinus, blok sinoatrial, melainkan diperbetulkan oleh perentak jantung buatan
– blok atrioventrikular darjah II dan III, gangguan pengaliran intraventrikular (sekatan dua dan tiga kaki berkas His); dalam kes ini, amiodaron intravena boleh digunakan di jabatan khusus di bawah perlindungan perentak jantung buatan (perentak jantung);
– kejutan kardiogenik, rebah
– hipotensi arteri yang teruk
– penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel polimorfik jenis "pirouette"
- disfungsi tiroid (hipotiroidisme, hipertiroidisme)
- hipokalemia
- kehamilan, tempoh laktasi
– hipersensitiviti kepada iodin dan/atau amiodarone
- disfungsi paru-paru yang teruk (penyakit paru-paru interstitial)
– kardiomiopati atau kegagalan jantung dekompensasi (kemungkinan kemerosotan keadaan pesakit)
Oleh kerana kehadiran alkohol benzil, pentadbiran intravena amiodarone dikontraindikasikan pada bayi baru lahir, bayi dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.
Interaksi dadah
Ubat yang boleh menyebabkan torsades de pointes adalah terutamanya kelas Ia dan kelas III ubat antiarrhythmic dan beberapa antipsikotik. Hipokalemia adalah faktor predisposisi, seperti bradikardia atau pemanjangan kongenital atau diperolehi selang QT.
Gabungan dengan
Dadah yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel jenis "pirouette".
Ubat antiarrhythmic Kelas Ia (quinidine, hydroquinidine, isopyramide).
Ubat antiarrhythmic kelas III (dofetilide, ibutilide, sotalol).
Ubat lain, seperti bepridil, cisapride, difemanil, IV ritromycin, mizolastine, IV vincamine, moxifloxacin, IV spiramycin.
Sultopride
Kontraindikasi ini tidak terpakai kepada penggunaan amiodarone untuk resusitasi kardiopulmonari dalam penahanan jantung refraktori kepada defibrilasi elektrik.
Cyclosporine
Mungkin terdapat peningkatan dalam tahap siklosporin dalam plasma, dikaitkan dengan penurunan metabolisme ubat di hati, dengan kemungkinan manifestasi nefrotoksik.
Penentuan tahap siklosporin dalam darah, memeriksa fungsi buah pinggang dan mengkaji dos semasa rawatan dengan amiodarone dan selepas pemberhentian ubat.
Diltiazem untuk suntikan
Verapamil untuk suntikan
Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular. Sekiranya kombinasi tidak dapat dielakkan, pemantauan ECG klinikal dan berterusan yang ketat harus diwujudkan.
Jika kombinasi tidak dapat dielakkan, kawalan awal selang QT dan pemantauan ECG adalah perlu.
Neuroleptik yang boleh menyebabkan takikardia ventrikel jenis "pirouette":
Sesetengah antipsikotik phenothiazine (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride, veralipride), butyrophenones (droperidol, haloperidol), antipsikotik lain (pimozide).
Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia jenis pirouette) meningkat.
Risiko gangguan irama ventrikel (takikardia jenis pirouette) meningkat. Disyorkan: ECG dan pemerhatian klinikal.
Gabungan yang memerlukan langkah berjaga-jaga apabila menggunakan Amiodarone dengan:
Antikoagulan oral:
Peningkatan kesan antikoagulan dan risiko pendarahan, disebabkan peningkatan kepekatan antikoagulan dalam plasma. Keperluan untuk memantau tahap prothrombin dalam darah dan MHO (INR) yang lebih kerap, serta penyesuaian dos antikoagulan semasa rawatan dengan amiodarone dan selepas pemberhentian ubat.
Penyekat beta, dengan pengecualian sotalol (gabungan kontraindikasi) dan esmolol (gabungan yang memerlukan berhati-hati apabila digunakan)
Penyekat beta ditetapkan untuk kegagalan jantung (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)
Penguncupan dan pengaliran terjejas (kesan sinergistik) dengan risiko mengalami bradikardia yang teruk. Peningkatan risiko aritmia ventrikel, terutamanya torsade de pointes.
Pemantauan klinikal dan elektrokardiografi tetap diperlukan.
Glikosida jantung
Gangguan automatik (bradikardia yang berlebihan) dan pengaliran atrioventrikular (sinergisme tindakan). Apabila menggunakan digoxin, kepekatannya dalam plasma meningkat (disebabkan oleh penurunan pelepasan alkaloid).
Ia adalah perlu untuk menjalankan pemantauan klinikal dan ECG, serta penentuan tahap digoxin plasma; Mungkin perlu menukar dos digoxin.
Diltiazem untuk pentadbiran lisan
Verapamil untuk pentadbiran lisan
Risiko bradikardia dan blok atrioventrikular, terutamanya pada orang tua. Kawalan klinikal dan ECG.
Pengikis Essex
Pelanggaran kontraktiliti, automatisme dan pengaliran (penindasan mekanisme simpatik pampasan). Pemantauan klinikal dan ECG.
Ubat hipokalemik: diuretik penjimat kalium (dalam monoterapi atau gabungan), julap perangsang, amphotericin B (iv), glukokortikoid (sistemik), tetracosactide.
Risiko gangguan irama ventrikel meningkat, terutamanya takikardia jenis "pirouette" (hipokalemia adalah faktor predisposisi). Pemantauan klinikal dan ECG, ujian makmal.
Lidocaine
Risiko peningkatan kepekatan plasma lidocaine, dengan kemungkinan kesan sampingan neurologi dan jantung, disebabkan oleh penurunan metabolisme lidocaine amiodarone dalam hati. Pemantauan klinikal dan ECG, jika perlu, pelarasan dos lidocaine semasa rawatan dengan amiodarone dan selepas pemberhentiannya.
Orlistat
Risiko penurunan kepekatan plasma amiodarone dan metabolit aktifnya. Pemantauan klinikal dan, jika perlu, ECG,
Fenitoin (dan, melalui ekstrapolasi, fosfenitoin)
Peningkatan tahap fenitoin dalam plasma dengan gejala berlebihan, terutamanya yang bersifat neurologi (penurunan metabolisme fenitoin dalam hati). Pemantauan klinikal dan penentuan tahap fenitoin plasma; jika boleh, kurangkan dos fenitoin.
Simvastatin
Peningkatan risiko kesan sampingan (bergantung kepada dos) seperti rhabdomyolysis (penurunan metabolisme simvastatin dalam hati). Dos simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg sehari.
Jika kesan terapeutik tidak dicapai pada dos ini, anda harus beralih kepada statin lain yang tidak berinteraksi dengan jenis interaksi ini.
Tacrolimus
Peningkatan tahap tacrolimus dalam darah disebabkan oleh perencatan metabolismenya oleh amiodarone. Pengukuran paras darah tacrolimus, pemantauan fungsi buah pinggang dan aras paras tacrolimus perlu dijalankan.
Dadah yang menyebabkan bradikardia:
Banyak ubat boleh menyebabkan bradikardia. Ini adalah benar terutamanya untuk ubat antiarrhythmic kelas Ia, penyekat beta, beberapa ubat antiarrhythmic kelas III, beberapa penyekat saluran kalsium, digitalis, pilocarpine dan agen antikolinesterase.
Risiko bradikardia yang berlebihan (kesan kumulatif).
Gabungan untuk Dipertimbangkan
Ubat-ubatan yang menyebabkan bradikardia: penyekat saluran kalsium dengan kesan bradikard (verapamil), penyekat beta (kecuali sotalol), clonidine, guanfacine, alkaloid digitalis, mefloquine, perencat kolinesterase (donezepil, galantamine, rivastigmine, tacrine, ambemonium, pyridostigmine, neocarpine), pilocarpine. .
Risiko bradikardia yang berlebihan (kesan kumulatif).
Ketidakserasian
Apabila bahan PVC atau peralatan perubatan yang diplastiskan dengan 2-diethylhexyl phthalate (DEHP) digunakan dengan kehadiran larutan suntikan amiodarone, DEHP boleh dilepaskan. Untuk meminimumkan pendedahan kepada DEHP, disyorkan agar larutan dicairkan terakhir sebelum infusi dalam peralatan bebas DEHP.
arahan khas
Gangguan elektrolit, terutamanya hipokalemia: Adalah penting untuk mempertimbangkan situasi yang mungkin disertai oleh hipokalemia sebagai predisposisi kepada kejadian proarrhythmic. Hipokalemia perlu diperbetulkan sebelum memulakan amiodarone
Kecuali dalam kes terapi kecemasan, Amiodarone dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan intravena hanya boleh digunakan di hospital dan dengan pemantauan berterusan (ECG, tekanan darah).
Gunakan dengan berhati-hati dalam kegagalan jantung kronik, kegagalan hati, asma bronkial, dan pada usia tua.
Anestesia
Sebelum pembedahan, pakar anestesi harus dimaklumkan bahawa pesakit menerima amiodarone.
Rawatan berpanjangan dengan amiodarone boleh meningkatkan risiko hemodinamik yang wujud dalam anestesia tempatan atau am (boleh menyebabkan bradikardia, hipotensi, penurunan output jantung atau gangguan konduksi).
Gabungan (lihat Interaksi Dadah dan Bentuk Interaksi Lain) dengan penyekat beta selain daripada sotalol (gabungan yang dikontraindikasikan) dan esmolol (gabungan yang memerlukan perhatian khusus apabila digunakan), verapamil dan diltiazem hanya perlu dipertimbangkan dalam konteks pencegahan kehidupan- aritmia ventrikel yang mengancam dan dalam kes resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang disebabkan oleh fibrilasi ventrikel refraktori.
Kehamilan dan penyusuan
Ujian haiwan tidak mendedahkan kesan teratogenik Amiodarone. Oleh itu, kecacatan pada manusia tidak sepatutnya dijangka kerana ubat yang menyebabkan kecacatan telah ditunjukkan untuk menunjukkan kesan teratogenik pada haiwan dalam eksperimen yang dijalankan dengan betul dalam dua spesies haiwan yang berbeza.
Dalam amalan klinikal, maklumat yang tersedia pada masa ini tidak mencukupi untuk menilai sama ada amiodarone menyebabkan kecacatan apabila digunakan pada trimester pertama kehamilan. Oleh kerana kelenjar tiroid janin mula mengikat iodin hanya dari minggu ke-14 kehamilan, ubat itu tidak dijangka menjejaskannya jika digunakan lebih awal. Iodin yang berlebihan apabila menggunakan ubat selepas tempoh ini boleh membawa kepada tanda-tanda makmal hipotiroidisme pada janin atau bahkan goiter klinikal.
Ubat ini dikontraindikasikan semasa kehamilan.
Amiodarone, metabolit dan iodinnya diekskresikan ke dalam susu ibu dalam kepekatan melebihi paras dalam plasma ibu. Jika ibu sedang dirawat dengan ubat ini, penyusuan susu ibu adalah kontraindikasi kerana risiko mengembangkan hipotiroidisme pada kanak-kanak.
Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera
Borang keluaran dan pembungkusan
3 ml dalam ampul kaca dengan kapasiti 5 ml.
INN: Amiodarone
Pengeluar: Khimpharm JSC
Klasifikasi anatomi-terapeutik-kimia: Amiodarone
Nombor pendaftaran di Republik Kazakhstan: No RK-LS-3No 021464
Tempoh pendaftaran: 01.06.2018 - 01.06.2023
KNF (ubat termasuk dalam Formulari Ubat Kebangsaan Kazakhstan)
ED (Termasuk dalam Senarai ubat dalam rangka jumlah jaminan rawatan perubatan percuma, tertakluk kepada pembelian daripada Pengedar Tunggal)
Hadkan harga pembelian di Republik Kazakhstan: 152.41 KZT
Arahan
Nama dagangan
Santodaron
Nama bukan proprietari antarabangsa
Amiodarone
Borang dos
Penyelesaian untuk suntikan 150 mg/3 ml
Kompaun
3 ml larutan mengandungi:
bahan aktif- amiodarone hydrochloride 150.0 mg,
eksipien: polysorbate 80, benzil alkohol, asid hidroklorik 0.1 M, air untuk suntikan.
Penerangan
Larutan lutsinar, sedikit kekuningan.
Kumpulan farmakoterapeutik
Ubat untuk rawatan penyakit jantung. Ubat antiarrhythmic kelas I dan III. Ubat antiarrhythmic kelas III. Amiodarone
Kod ATX C01BD01
Sifat farmakologi
Farmakokinetik
Dengan pentadbiran intravena amiodarone, kesan maksimum dicapai selepas 15 minit dan berkurangan dalam masa 4 jam.
Amiodarone mengikat dengan baik kepada protein plasma.
Semasa tempoh tepu, ubat terkumpul dalam tisu, terutamanya dalam tisu adiposa, dan kepekatannya yang stabil dicapai dalam masa satu hingga beberapa bulan.
Pentadbiran awal dos tepu tinggi amiodarone adalah perlu untuk lebih cepat mencapai tahap terapeutik ubat dalam tisu.
Untuk mencapai ketepuan tisu, rawatan mesti diteruskan secara intravena atau secara lisan.
Amiodarone mempunyai separuh hayat yang panjang, yang berbeza secara individu dari 20 hingga 100 hari.
Metabolisme amiodarone berlaku terutamanya di hati. Metabolit utama ialah desethylamiodarone (DEA), yang aktif secara farmakologi dan boleh meningkatkan kesan antiarrhythmic sebatian induk. Dengan rawatan yang berpanjangan, kepekatan DHEA serum boleh mencapai 60-80% kepekatan amiodarone.
Laluan utama penghapusan amiodarone adalah melalui hati, dengan hempedu, 10% bahan dikeluarkan oleh buah pinggang, dengan air kencing. Oleh kerana kepekatan rendah ubat dalam air kencing, ia boleh ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang.
Selepas pemberhentian terapi, ubat itu dikeluarkan dalam masa beberapa bulan.
Farmakodinamik
Santodarone adalah ubat antiarrhythmic kelas III.
Kesan antiarrhythmic Santodarone dikaitkan dengan lanjutan fasa ketiga potensi tindakan aktiviti jantung dengan menyekat saluran K+ cepat kardiomiosit, ini membawa kepada peningkatan dalam tempoh refraktori berkesan potensi tindakan, perencatan ektopia dan re -mekanisme kemasukan, dan pemanjangan selang QT pada ECG.
Di samping itu, Santodarone juga menyekat saluran Na+ dan Ca+ kardiomiosit, yang membawa kepada kelembapan dalam pengaliran sinoatrial dan atrioventrikular.
Santodarone adalah antagonis bukan kompetitif reseptor b- dan α-adrenergik dan, oleh itu, mempunyai kesan hemodinamik berikut: pelebaran arteri koronari dan periferal, penurunan sederhana dalam rintangannya (disebabkan oleh kesan langsung pada otot licin arteri koronari), penurunan kadar denyutan jantung, yang membawa kepada penurunan dalam permintaan oksigen miokardium dan mencirikan kesan anti-iskemik ubat.
Santodarone menyokong keluaran jantung dengan mengurangkan tekanan darah dan rintangan vaskular periferi.
Petunjuk untuk digunakan
Aritmia yang teruk, jika rawatan oral tidak sesuai
Aritmia atrium dengan kadar ventrikel yang cepat
Tachycardia dalam sindrom Wolff-Parkinson-White
Aritmia ventrikel yang bergejala dan melumpuhkan yang didokumenkan
Resusitasi kardiopulmonari dalam kes serangan jantung yang berkaitan dengan fibrilasi ventrikel yang tahan terhadap terapi impuls elektrik.
Arahan penggunaan dan dos
Penyelesaian untuk pentadbiran intravena.
Ubat ini digunakan hanya dalam tetapan hospital dan di bawah pengawasan doktor.
Jangan tambah ubat lain ke dalam larutan infusi.
Penyerapan berulang atau berterusan melalui urat periferal boleh membawa kepada tindak balas keradangan tempatan (phlebitis), jadi akses vena pusat disyorkan untuk terapi jangka panjang.
Titisan intravena
Untuk pentadbiran titisan intravena, penyelesaian glukosa 5% digunakan.
Dos tepu:
Berikan 5 mg/kg berat badan dalam 250 ml larutan glukosa 5% selama 20 minit hingga 2 jam, kemudian ulangi infusi 2-3 kali setiap 24 jam sehingga dos 1200 mg/hari dicapai (kira-kira 15 mg/kg badan berat) dalam 500 ml larutan glukosa 5%. Kadar infusi diselaraskan berdasarkan tindak balas klinikal.
Kesannya berlaku dalam beberapa minit dan secara beransur-ansur berkurangan. Oleh itu, adalah perlu untuk beralih kepada dos penyelenggaraan.
Dos penyelenggaraan:
10-20 mg/kg berat badan dalam larutan glukosa 5% setiap 24 jam (purata 600 hingga 800 mg sehari, maksimum sehingga 1200 mg/hari) selama beberapa hari. Kepekatan di bawah 300 mg setiap 500 ml tidak disyorkan. Untuk mengelakkan tindak balas tempatan (phlebitis), kepekatan ubat lebih daripada 3 mg/ml tidak boleh digunakan.
Apabila kesan terapeutik dicapai, adalah perlu untuk memindahkan pesakit ke pentadbiran oral Santodarone, bermula dari hari pertama infusi.
Suntikan bolus intravena
Dalam kes klinikal yang sangat teruk, Santodarone boleh, mengikut budi bicara doktor, ditetapkan sebagai suntikan intravena bolus perlahan.
Berikan 5 mg/kg berat badan selama sekurang-kurangnya 3 minit, melainkan melakukan resusitasi kardiopulmonari untuk fibrilasi ventrikel.
Suntikan bolus kedua perlu diberikan lebih daripada 15 minit selepas suntikan pertama, walaupun dos awal hanya terdiri daripada satu ampul, untuk mengelakkan risiko kejutan tidak dapat dipulihkan.
Pesakit yang menerima suntikan bolus perlu dipantau dengan teliti oleh kakitangan kejururawatan di unit rawatan rapi.
Jangan gunakan ubat lain dalam picagari yang sama.
Menjalankan resusitasi kardiopulmonari
Dos awal ialah 300 mg (5 mg/kg berat badan), dicairkan dalam 20 ml larutan glukosa 5%, yang digunakan untuk suntikan bolus intravena.
Dos tambahan 150 mg (2.5 mg/kg berat badan) boleh diberikan jika fibrilasi ventrikel berterusan.
Kesan sampingan
sangat kerap ( 10%), selalunya ( 1% - 10%), jarang ( 0.1% - 1%), jarang ( 0.01% - 0.1%), sangat jarang ( 0.01%).
Penemuan sampingan granuloma sumsum tulang telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil amiodarone. Tiada penjelasan klinikal untuk patologi ini.
Selalunya ( 1%, 10%)
Bradikardia, biasanya ringan
Tindak balas keradangan di tapak suntikan (sakit, eritema, nekrosis, pendarahan, penyusupan, keradangan, indurasi, tromboflebitis, flebitis, selulitis, jangkitan, perubahan pigmentasi)
Penurunan tekanan darah yang sederhana dan sementara (kes
hipotensi teruk dan keruntuhan adalah mungkin selepas dos berlebihan atau
memberi ubat terlalu cepat)
Sangat jarang( 0,01%)
Bradikardia yang teruk, malah kurang kerap penangkapan nod sinus (dalam kes
disfungsi nod sinus dan/atau pada pesakit tua)
Kesan proarrhythmic, kadang-kadang diikuti oleh serangan jantung
Loya
Peningkatan tahap transaminase terpencil ringan hingga sederhana
(1.5 3 kali lebih tinggi daripada biasa) pada permulaan rawatan, yang selalunya sembuh secara spontan atau selepas pengurangan dos
Disfungsi hati akut dengan peningkatan serum darah
tahap transaminase dan/atau jaundis, termasuk hepatik
kegagalan, kadang-kadang membawa maut
- kejutan anaphylactic
- hipertensi intrakranial benigna (pseudotumor otak),
sakit kepala
Pneumonia interstisial
Komplikasi pernafasan yang teruk (gangguan pernafasan akut)
sindrom pada orang dewasa), kadang-kadang membawa maut
Pneumonia interstisial
Bronkospasme dan/atau apnea sekiranya mengalami masalah pernafasan yang teruk
kekurangan, khususnya pada pesakit dengan asma bronkial
Berpeluh meningkat, kilat panas
Kekerapan tidak diketahui
Hipertiroidisme
Angioedema, urtikaria
Sakit belakang
Kontraindikasi
Hipersensitiviti kepada amiodarone, iodin atau mana-mana
eksipien ubat
Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun kerana kehadiran alkohol benzil
Kehamilan dan penyusuan
Hipotensi arteri yang teruk, runtuh
Kegagalan pernafasan dan jantung yang teruk
Disfungsi tiroid atau sejarahnya (ujian,
menentukan fungsi kelenjar tiroid mesti dilakukan dalam
kes yang sesuai sebelum memulakan rawatan pada semua pesakit)
Sinus bradikardia, blok sinoatrial, sindrom kelemahan
nod sinus, tahap tinggi disfungsi atrioventrikular
kekonduksian pada pesakit tanpa perentak jantung buatan
(bentuk intravena Santodarone hanya boleh digunakan dalam
kombinasi dengan perentak jantung)
Penggunaan serentak ubat-ubatan yang
boleh menyebabkan fibrilasi ventrikel (torsades de pointes)
Kontraindikasi ini tidak terpakai kepada penggunaan Santodarone dalam resusitasi kardiopulmonari untuk serangan jantung yang berkaitan dengan fibrilasi ventrikel yang tahan terhadap terapi nadi elektrik.
Interaksi dadah
Gabungan adalah kontraindikasi
Dadah yang memanjangkan selang QT, yang meningkatkan risiko torsade de pointes (TdP):
Antiarrhythmics Kelas Ia (quinidine, hydroquinidine,
disopyramide)
Antiarrhythmics kelas III (dofetilide, ibutilide, sotalol)
Pentadbiran intravena erythromycin, co-trimoxazole, pentamidine
Persediaan litium, antidepresan trisiklik (doxepin,
maprotiline, amitriptyline)
Ubat antipsikotik seperti chlorpromazine, thioridazine,
fluphenazine, pimozide, haloperidol, amisulpiride, sultopride,
sulpirida, sertindole
Antihistamin seperti terfenadine, astemizole,
mizolastine
Ubat antimalaria, seperti quinidine, mefloquine, chloroquine,
halofantrine
Fluoroquinolones, khususnya moxifloxacin
Ubat lain seperti vincamine
Fenitoin
Amiodarone meningkatkan kepekatan plasma phenytoin dengan menghalang enzim cytochrome P450 2C9, mengurangkan metabolisme fenitoin dalam hati, yang membawa kepada kemunculan tanda-tanda neurologi overdosisnya. Apabila mengambil amiodarone dan phenytoin bersama-sama, pemantauan klinikal, kawalan kepekatan plasma phenytoin dan, jika gejala berlebihan muncul, pelarasan dos diperlukan.
Antikoagulan oral
Amiodarone meningkatkan kepekatan warfarin dalam plasma darah dengan menghalang enzim cytochrome P450 2C9, jadi ubat boleh meningkatkan kesan antikoagulan derivatif kumarin, yang membawa kepada peningkatan risiko pendarahan.
Pada pesakit yang menerima antikoagulan, masa prothrombin perlu dipantau dengan kerap dan dos antikoagulan diselaraskan semasa dan selepas rawatan dengan amiodarone.
Persediaan digitalis
Penindasan automatik (bradikardia teruk) dan gangguan pengaliran atrioventrikular (kesan sinergistik). Apabila digoxin digabungkan dengan amiodarone, kandungan digoxin dalam plasma darah meningkat disebabkan oleh penurunan pelepasannya.
Pemantauan klinikal dan ECG, kawalan tahap digoxin dalam darah dan pembetulan dosnya apabila tanda-tanda klinikal mabuk glikosida muncul adalah perlu.
Flecainide
Amiodarone meningkatkan tahap flecainide plasma dengan menghalang enzim cytochrome P450 2D6. Jika perlu, perlu ada pelarasan dos flecainide.
Jus limau gedang
Jus limau gedang menghalang cytochrome P4503A4 dan meningkatkan kepekatan plasma amiodarone. Oleh itu, tidak disyorkan untuk mengambil jus limau gedang semasa rawatan dengan amiodarone.
Penyekat beta
Pelanggaran kontraktiliti miokardium, automatisme dan kekonduksian, perkembangan bradikardia teruk akibat penindasan mekanisme simpatik pampasan dan kesan sinergistik.
Penyekat saluran kalsium (verapamil, diltiazem)
Risiko mengembangkan bradikardia dan blok atrioventrikular.
Pemantauan klinikal dan ECG diperlukan.
Gabungan yang perlu berhati-hati
Dadah yang menyebabkan hipokalemia: diuretik yang menyebabkan hipokalemia, julap, amphotericin B (laluan intravena), glucocorticoids, mineralocorticoids, tetracosactide.
Hipokalemia adalah faktor predisposisi dalam perkembangan aritmia ventrikel dan torsade de pointes. Pemantauan simptom klinikal, ECG dan ujian makmal adalah perlu.
Anestesia am dan terapi oksigen dos tinggi
Berhati-hati harus dilakukan apabila melakukan anestesia am semasa rawatan dengan amiodarone, kerana terdapat risiko mengembangkan bradikardia, gangguan konduksi, penurunan jumlah strok, dan hipotensi arteri.
Semasa terapi oksigen dalam tempoh selepas operasi, terdapat kemungkinan risiko mengembangkan sindrom gangguan pernafasan.
Apabila melakukan campur tangan pembedahan, adalah perlu untuk memaklumkan pakar anestesi bahawa pesakit mengambil amiodarone.
Dadah dimetabolismekan dengan penyertaan cytochrome P450 3A4
Amiodarone adalah perencat enzim cytochrome P450 3A4. Apabila mengambil ubat yang metabolismenya bergantung kepada sistem enzim ini serentak dengan amiodarone, kepekatan plasma dan potensi ketoksikannya mungkin meningkat.
Cyclosporine
Penggunaan serentak siklosporin dan amiodarone dikaitkan dengan risiko peningkatan kepekatan plasma siklosporin. Sekiranya perlu, dos siklosporin perlu diselaraskan.
Fentanyl
Amiodarone boleh mempotensikan kesan fentanyl, dengan itu meningkatkan ketoksikannya.
Statin
Apabila amiodarone digunakan bersama dengan statin, seperti simvastatin, atorvastatin, lovastatin, risiko mengembangkan rhabdomyolysis meningkat disebabkan oleh penurunan metabolisme hepatik yang terakhir melalui perencatan aktiviti enzim cytochrome P450 3A4 oleh amiodarone.
Pada pesakit yang menerima amiodarone serentak dengan simvastatin, dos simvastatin tidak boleh melebihi 20 mg / hari.
Tacrolimus
Peningkatan tahap tacrolimus dalam plasma darah disebabkan oleh penindasan metabolismenya oleh amiodarone. Ia adalah perlu untuk memantau kepekatan tacrolimus dalam plasma darah, memantau fungsi buah pinggang dan menyesuaikan dos tacrolimus semasa terapi kombinasi dengan amiodarone dan selepas pemberhentiannya.
Lidocaine
Risiko peningkatan kepekatan plasma lidocaine dengan kemungkinan kesan sampingan neurologi dan jantung akibat penurunan metabolismenya dalam hati apabila mengambil amiodarone bersama-sama. Pemantauan klinikal dan ECG, kawalan kepekatan plasma lidocaine, dan pelarasan dos semasa rawatan dan selepas pemberhentian amiodarone adalah perlu.
Sildenafil, midazolam, triazolam, dihydroergotamine, ergotamine
Ubat-ubatan ini dimetabolismekan oleh cytochrome P450 3A4, oleh itu, apabila diambil bersama amiodarone, kepekatan plasmanya dan risiko kesan sampingan boleh meningkat.
Oleh kerana separuh hayat yang panjang, interaksi ubat diperhatikan bukan sahaja semasa terapi bersamaan dengan amiodarone, tetapi juga dengan ubat yang diberikan selepas pemberhentiannya.
arahan khas
Ditetapkan dengan berhati-hati apabila kegagalan jantung kronik, hipotensi arteri, kegagalan pernafasan, asma bronkial, kegagalan hati, orang tua (disebabkan oleh risiko tinggi mengalami bradikardia yang teruk). Ia tidak digalakkan untuk memberikan suntikan bolus intravena kepada pesakit tersebut.
Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk menjalankan pemeriksaan X-ray paru-paru, ECG, menilai fungsi kelenjar tiroid (paras hormon), hati (aktiviti transaminase) dan kepekatan elektrolit dalam plasma darah.
Semasa tempoh rawatan, transaminase juga dianalisis secara berkala (jika ia meningkat 3 kali ganda atau dua kali ganda dalam kes peningkatan aktiviti pada mulanya, dos dikurangkan sehingga pemberhentian terapi sepenuhnya) dan ECG (lebar kompleks QRS dan tempoh selang QT).
Santodarone harus ditetapkan hanya dengan pemantauan berterusan ECG dan tekanan darah.
Dos pemuatan yang disyorkan sebanyak 5 mg/kg berat badan tidak boleh melebihi. Kesan sampingan dadah adalah terutamanya akibat daripada dos berlebihan. Oleh itu, adalah disyorkan untuk menggunakan dos serendah mungkin untuk mengurangkan tahap dan keterukan kesan buruk.
Penggunaan Santodaron bukanlah kontraindikasi untuk defibrilasi luaran yang seterusnya.
Awasmengenai laluan pentadbiran
Pemberian suntikan bolus intravena tidak disyorkan kerana risiko kesan hemodinamik, seperti hipotensi arteri yang teruk dan kegagalan kardiovaskular akut. Suntikan sedemikian hanya boleh digunakan dalam keadaan kecemasan, mengancam nyawa di unit rawatan rapi dan semasa pemantauan ECG (jika tiada alternatif terapeutik lain).
Jika tindak balas yang mencukupi diperolehi selepas pentadbiran intravena ubat, anda harus beralih kepada rawatan oral dengan dos penyelenggaraan Santodarone.
Langkah berjaga-jaga khas apabila menggunakan Santodarone
Ketidakseimbangan elektrolit, khususnya hipokalemia, mungkin berkembang. Adalah penting untuk mempertimbangkan keadaan yang berkaitan dengan hipokalemia, yang boleh menyumbang kepada kesan proarrhythmic. Hipokalemia perlu diperbetulkan sebelum pentadbiran Santodarone.
Bentuk suntikan Santodarone harus diberikan hanya di hospital khusus dan dengan pemantauan berterusan ECG dan tekanan darah.
Anestesia
Apabila melakukan campur tangan pembedahan, adalah perlu untuk memaklumkan pakar anestesi tentang mengambil ubat kerana kemungkinan risiko mengembangkan reaksi buruk sendi dan sindrom gangguan pernafasan akut sejurus selepas pembedahan.
Awasdikaitkan dengan mengambil Santodarone
Kesan jantung
Ia adalah mungkin untuk membangunkan aritmia baru dan memburukkan aritmia yang telah sedia ada, dirawat. Walau bagaimanapun, kesan aritmogenik Santodarone adalah lemah atau lebih rendah daripada kesan kebanyakan ubat antiarrhythmic; ia biasanya berlaku dengan gabungan ubat tertentu (lihat “Interaksi Dadah”) dan dengan ketidakseimbangan elektrolit.
Dos ubat yang terlalu tinggi boleh membawa kepada bradikardia yang teruk dan gangguan pengaliran dengan kemunculan irama idioventrikular, terutamanya pada pesakit tua atau semasa terapi digitalis. Dalam kes ini, ubat harus dihentikan. Jika perlu, tetapkan beta-agonis atau glukagon. Disebabkan oleh separuh hayat amiodarone yang panjang, pemasukan perentak jantung harus dipertimbangkan dalam bradikardia yang teruk.
Tindakan farmakologi amiodarone menyebabkan perubahan dalam ECG: pemanjangan selang QT (disebabkan repolarisasi yang berpanjangan), dengan kemungkinan perkembangan gelombang U dan gelombang T yang cacat; perubahan ini tidak mencerminkan ketoksikan ubat.
Gejala hati
Kecederaan hepatoselular yang teruk, kadangkala membawa maut, boleh berlaku dalam masa 24 jam selepas memulakan rawatan dengan suntikan Santodarone. Pemantauan tetap fungsi hati disyorkan pada permulaan rawatan dan sepanjang terapi.
Gejala paru-paru
Terdapat beberapa kes pneumonia interstisial yang diketahui berkaitan dengan penggunaan bentuk suntikan Santodarone. Perkembangan sesak nafas, termasuk bersama-sama dengan kemerosotan dalam keadaan umum (keletihan, penurunan berat badan, demam), memerlukan pemeriksaan X-ray dada dan keadaan berfungsi paru-paru.
Kesan sampingan mabuk pulmonari biasanya boleh diterbalikkan dan hilang dengan cepat selepas menghentikan rawatan dengan Santodarone. Kortikosteroid boleh ditetapkan. Dalam kebanyakan kes, gejala klinikal hilang dalam masa 3-4 minggu, normalisasi gambar x-ray dan keadaan berfungsi paru-paru mengambil masa sehingga beberapa bulan.
Di samping itu, beberapa kes sindrom gangguan pernafasan akut telah diperhatikan sejurus selepas pembedahan pada pesakit yang dirawat dengan Santodarone. Dalam hal ini, pemantauan ketat pesakit sedemikian disyorkan semasa pengudaraan buatan.
Gangguan endokrin
Larutan Santodarone boleh menyebabkan hipertiroidisme, terutamanya pada pesakit yang mempunyai sejarah penyakit tiroid atau pada pesakit yang mengambil/sebelum ini mengambil bentuk tablet amiodarone.
Sekiranya disfungsi tiroid disyaki, adalah perlu untuk memeriksa tahap usTSH (supersensitive TSH).
Ubat ini mengandungi iodin, jadi ia boleh menjejaskan keputusan ujian untuk pengumpulan iodin radioaktif dalam kelenjar tiroid.
Walau bagaimanapun, ujian fungsi tiroid (T3 percuma, T4 percuma, usTSH) kekal boleh ditafsir.
Amiodarone menghalang penukaran periferal levothyroxine (T4) kepada triiodothyronine (T3) dan boleh menyebabkan perubahan biokimia terpencil (peningkatan T4 bebas serum, T3 percuma) dalam pesakit euthyroid secara klinikal. Dalam kes ini, amiodarone tidak boleh dihentikan melainkan terdapat bukti klinikal dan lanjut biokimia (usTSH) penyakit tiroid.
Benzil alkohol
Larutan Santodarone mengandungi alkohol benzil, yang boleh menyebabkan reaksi toksik dan alahan pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Oleh kerana alkohol benzil boleh melintasi plasenta, larutan suntikan harus digunakan dengan berhati-hati semasa mengandung. Kehamilan dan penyusuan
Jika terapi Santodarone diperlukan semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.
Ciri-ciri kesan ubat pada keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya
Terlebih dos
simptom: Tiada maklumat tentang dos berlebihan Santodarone melalui laluan intravena. Untuk bentuk dos oral, pentadbiran dos tinggi pada satu masa tidak didokumenkan dengan baik. Beberapa kes bradikardia sinus, aritmia ventrikel, terutamanya torsade de pointes, dan kerosakan hati telah dilaporkan.
Rawatan: simptomatik. Memandangkan profil farmakokinetik ubat, disyorkan untuk memantau keadaan pesakit untuk masa yang cukup lama, terutamanya aktiviti jantungnya. Amiodarone dan metabolitnya tidak boleh dialisis.
Borang keluaran dan pembungkusan
3 ml ubat dituangkan ke dalam ampul kaca neutral atau ampul berisi picagari steril yang diimport.
Label yang diperbuat daripada label atau kertas tulis dilekatkan pada setiap ampul, atau teks digunakan terus pada ampul menggunakan dakwat percetakan intaglio untuk produk kaca.
5 ampul dibungkus dalam pek lepuh yang diperbuat daripada filem polivinil klorida dan aluminium atau kerajang import.
1 pakej kontur, bersama dengan arahan yang diluluskan untuk kegunaan perubatan di negeri dan bahasa Rusia, diletakkan dalam pek kadbod berkotak atau chrome-ersatz. Penakut ampul diletakkan dalam setiap pek. Apabila membungkus ampul dengan takuk, cincin dan titik, scarifier tidak disertakan.
Ia dibenarkan untuk meletakkan bungkusan kontur (tanpa penutup dalam pek) dalam kotak yang diperbuat daripada kadbod untuk pembungkusan pengguna atau beralun. Setiap kotak mengandungi arahan yang diluluskan untuk kegunaan perubatan dalam bahasa negeri dan Rusia. Bilangan arahan bersarang mengikut bilangan pakej.
Keadaan penyimpanan
Simpan di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25ºС.
Jauhkan daripada kanak-kanak!
Jangka hayat
Jangan gunakan selepas tarikh luput.
Syarat untuk mendispens daripada farmasi
Atas preskripsi
Pengeluar
Shymkent, st. Rashidova, 81, t/f: 561342
Pemegang Sijil Pendaftaran
JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan
Alamat organisasi yang menerima tuntutan daripada pengguna mengenai kualiti produk (produk) di wilayah Republik Kazakhstan
JSC "Khimpharm", Republik Kazakhstan,
Shymkent, st. Rashidova, 81, t/f: 560882
Nombor telefon 7252 (561342)
Nombor faks 7252 (561342)
Alamat emel [e-mel dilindungi]
Fail yang dilampirkan
| 186132481477976418_ru.doc | 109 kb |
| 916135161477977669_kz.doc | 127 kb |
kesan farmakologi
Mempunyai kesan antiarrhythmic. Mengurangkan kesan adrenergik pada miokardium (otot jantung). Meningkatkan tempoh potensi tindakan tanpa menjejaskan magnitud potensi rehat (cas membran sel dalam keadaan tidak teruja) atau kadar depolarisasi maksimum potensi tindakan. Memanjangkan tempoh refraktori (tempoh tidak terangsang) dalam berkas pengaliran tambahan, nod atrioventrikular dan dalam sistem His-Purkinje (dalam sel-sel jantung di mana pengujaan diedarkan), yang menerangkan kesan antiarrhythmicnya dalam Wolff-Parkinson- Sindrom putih (patologi kongenital sistem pengaliran jantung). Semasa paroxysms (serangan akut) fibrilasi atrium, ia menghalang extrasystoles (gangguan irama jantung) dan dengan ketara memanjangkan tempoh refraktori (tempoh ketidakterujaan) di atrium.Petunjuk untuk digunakan
Gangguan irama jantung: takikardia supraventricular daripada jenis "pengujaan semula", terutamanya dikaitkan dengan sindrom Wolff-Parkinson-White; takikardia sinus; extrasystole atrium; pencegahan fibrilasi ventrikel (penguncupan huru-hara pada gentian otot jantung, yang membawa kepada kematian); pencegahan kematian aritmik berulang secara tiba-tiba di kalangan mereka yang dihidupkan semula selepas kematian mengejut dalam keadaan di luar hospital (dengan pengecualian infarksi miokardium akut).Mod permohonan
Secara intravena 300-450 mg perlahan-lahan (lebih 3-5 minit), kemudian infusi penyelenggaraan - 300 mg dalam 250 ml larutan glukosa 5% selama 20 min-2 jam. Infus berulang selepas 24 jam 600-1200 mg dalam 250-500 ml daripada penyelesaian yang sama. Untuk mengelakkan kambuhan aritmia (kemunculan semula gangguan irama jantung) - infusi intravena 450-1200 mg / hari. dalam 250-500 ml larutan yang sama. Anda boleh mengulangi pentadbiran intravena selama 3 hari, kemudian beralih kepada pentadbiran oral 600-200 mg.Ia biasanya ditetapkan secara lisan, bermula dengan 1 tablet 2-3 kali sehari. Selepas 5-8-15 hari (bergantung kepada kesannya), dos dikurangkan kepada 0.4-0.3 g sehari, kemudian ditukar kepada dos penyelenggaraan 1-1"/2 tablet sehari (dalam dua dos).
Kesan sampingan
Ruam kulit alahan, gejala dyspeptik (loya, cirit-birit), bradikardia (nadi jarang), euforia (mood berpuas hati yang tidak munasabah), pening, sakit kepala, peningkatan kerengsaan, insomnia, rupa bulatan pelangi di sekeliling sumber cahaya.Kontraindikasi
Bradycardia (nadi perlahan), berhati-hati mesti dilakukan semasa kehamilan, asma bronkial, dan gangguan pengaliran atrioventrikular. Perlu diingat bahawa molekul amiodarone mengandungi 37% iodin, yang bermaksud ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam penyakit kelenjar tiroid.Borang keluaran
Tablet 0.2 g; penyelesaian 5% dalam ampul 3 ml untuk suntikan.Keadaan penyimpanan
Senarai B. Di tempat yang terlindung daripada cahaya.Bahan aktif:
AmiodaronePengarang
Pautan
- Arahan rasmi untuk ubat Amiodarone.
- Ubat moden: panduan praktikal yang lengkap. Moscow, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.
Penerangan mengenai ubat " Amiodarone"pada halaman ini adalah versi ringkas dan diperluaskan arahan rasmi untuk digunakan. Sebelum membeli atau menggunakan ubat, anda harus berunding dengan doktor anda dan membaca arahan yang diluluskan oleh pengilang.
Maklumat tentang ubat disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak boleh digunakan sebagai panduan untuk ubatan sendiri. Hanya doktor yang boleh membuat keputusan untuk menetapkan ubat, serta menentukan dos dan kaedah penggunaannya.
