"Mepivakain" müalicə və/və ya profilaktikada istifadə olunur aşağıdakı xəstəliklər(nozoloji təsnifat - ICD-10):
Ümumi düstur: C15-H22-N2-O
CAS Kodu: 22801-44-1
Təsvir
Xarakterik: Amid tipli anestezik.
Mepivakain hidroxlorid ağ, qoxusuz, kristal tozdur. Suda həll olunur, həm turşu, həm də qələvi hidrolizə davamlıdır.
farmakoloji təsir göstərir
Farmakologiya: Farmakoloji fəaliyyət - lokal anestezik. Zəif lipofil əsas olmaqla, membranın lipid təbəqəsindən keçir sinir hüceyrəsi və kationik formaya çevrilərək, həssas sinirlərin uclarında yerləşən membran natrium kanallarının reseptorlarına (transmembran spiral sahələrinin qalıqları S6) bağlanır. Gərginliyə bağlı natrium kanallarını geri qaytarır, hüceyrə membranı vasitəsilə natrium ionlarının axınının qarşısını alır, membranı sabitləşdirir, sinirin elektrik stimullaşdırılması həddini artırır, fəaliyyət potensialının baş vermə sürətini azaldır və onun amplitudasını azaldır və nəticədə bloklayır. membranın depolarizasiyası, sinir lifləri boyunca impulsların meydana gəlməsi və keçirilməsi.
Hər növ çağırır yerli anesteziya: terminal, infiltrasiya, keçiricilik. Sürətli və güclü təsir göstərir.
Sistemli dövriyyəyə daxil olduqda (və qanda zəhərli konsentrasiyalar əmələ gətirir) mərkəzi sinir sisteminə və miokardda depressiv təsir göstərə bilər (lakin terapevtik dozalarda istifadə edildikdə keçiricilik, həyəcanlılıq, avtomatizm və digər funksiyalarda dəyişikliklər minimaldır. ).
Dissosiasiya sabiti (pK_a) - 7,6; Yağlarda həllolma qabiliyyəti orta səviyyədədir. Sistemli sorulmanın dərəcəsi və plazma konsentrasiyası dozadan, tətbiq marşrutundan, enjeksiyon sahəsinin vaskulyarizasiyasından və anestezik məhlulda epinefrinin olub-olmamasından asılıdır. Mepivakain məhluluna epinefrinin seyreltilmiş məhlulunun (1:200,000 və ya 5 mkq/ml) əlavə edilməsi adətən mepivakainin udulmasını və onun plazma konsentrasiyasını azaldır. Plazma zülalları ilə əlaqə yüksəkdir (təxminən 75%). Plasenta vasitəsilə nüfuz edir. Plazma esterazlarından təsirlənmir. Qaraciyərdə sürətlə metabolizə olunan əsas metabolik yollar hidroksilləşmə və N-demetilasiyadır. Yetkinlərdə 3 metabolit müəyyən edilmişdir - iki fenolik törəmə (qlükuronidlər şəklində ifraz olunur) və N-demetilləşdirilmiş metabolit (2,6"-pipekoloksilid). böyüklərdə T_1/2 - 1,9-3,2 saat; yenidoğulmuşlarda - 8,7-9 saat dozanın 50% -dən çoxu metabolitlər şəklində safra ilə atılır, sonra bağırsaqda reabsorbsiya edilir (kiçik bir faiz nəcisdə olur) və 30 saatdan sonra sidikdə ifraz olunur. dəyişməz (5-10%). Qaraciyər funksiyasının pozulması (siroz, hepatit) zamanı yığılır.
Həssaslıq itkisi 3-20 dəqiqədən sonra qeyd olunur. Anesteziya 45-180 dəqiqə davam edir. Anesteziyanın vaxt parametrləri (başlama vaxtı və müddəti) anesteziyanın növündən, istifadə olunan texnikadan, məhlulun konsentrasiyasından (dərmanın dozası) və fərdi xüsusiyyətlər xəstə. Vazokonstriktor məhlullarının əlavə edilməsi anesteziyanın uzadılması ilə müşayiət olunur.
Heyvanlarda və insanlarda kanserogenliyi, mutagenliyi və məhsuldarlığa təsirini qiymətləndirən tədqiqatlar aparılmamışdır.
İstifadəyə göstərişlər
Ərizə: Ağız boşluğuna müdaxilələr üçün lokal anesteziya (bütün növlər), trakeal intubasiya, bronxo- və ezofaqoskopiya, tonzillektomiya və s.
Əks göstərişlər
Əks göstərişlər: Həddindən artıq həssaslıq, o cümlədən. digər amid anesteziklərinə; qoca yaş, myastenia gravis, ağır qaraciyər disfunksiyası (o cümlədən qaraciyər sirrozu), porfiriya.
İstifadə məhdudiyyətləri: Hamiləlik, ana südü.
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadəsi: Hamiləlik dövründə terapiyanın gözlənilən təsiri döl üçün potensial riskdən artıq olarsa (uşaqlıq arteriyasının daralmasına və fetal hipoksiyaya səbəb ola bilər) mümkündür. zamanı ehtiyatla ana südü ilə qidalanma(ana südünə nüfuz etmə haqqında məlumat yoxdur).
Yan təsirlər
Yan təsirlər: Kənardan sinir sistemi və hissiyyat orqanları: həyəcan və/və ya depressiya, Baş ağrısı, qulaqlarda cingilti, zəiflik; danışma, udma, görmə pozğunluğu; konvulsiyalar, koma.
Kənardan ürək-damar sistemi və qan (hematopoez, hemostaz): hipotenziya (və ya bəzən hipertoniya), bradikardiya, mədəcik aritmiya, mümkün ürək dayanması.
Allergik reaksiyalar: asqırma, ürtiker, qaşınma, eritema, titrəmə, qızdırma, anjiyoödem.
Digər: tənəffüs mərkəzinin depressiyası, ürəkbulanma, qusma.
Qarşılıqlı təsir: beta-blokerlər, kalsium kanal blokerləri, antiaritmik dərmanlar miokardın keçiriciliyinə və kontraktilliyinə inhibitor təsirini artırır.
Doza həddinin aşılması: Simptomlar: hipotenziya, aritmiya, artım əzələ tonu, şüur itkisi, qıcolmalar, hipoksiya, hiperkapniya, tənəffüs və metabolik asidoz, təngnəfəslik, apnea, ürəyin dayanması.
Müalicə: hiperventilyasiya, adekvat oksigenasiyanın saxlanması, yardımçı tənəffüs, konvulsiyalar və qıcolmaların idarə edilməsi
(tiopental 50-100 mq IV və ya diazepam 5-10 mq IV resepti), qan dövranının normallaşdırılması, asidozun korreksiyası.
Dozaj və tətbiq üsulu
İstifadə qaydaları və dozası: Məhlulun miqdarı və ümumi dozası anesteziyanın növündən və müdaxilənin xarakterindən asılıdır. Enjeksiyon üçün mepivakainin 3% məhlulu (böyüklər üçün maksimum doza - 4,4 mq/kq, lakin hər qəbulda 300 mq-dan çox deyil) və ya epinefrin (1: 80000, 1: 100000) və ya norepinefrin ilə birlikdə 2% məhluldan istifadə edin. 1:200000) (maksimum doza - 6,6 mq/kq, lakin hər səfərdə 400 mq mepivakaindən çox olmamalıdır). Uşaqlar üçün mepivakainin maksimal dozası (mq ilə) uşağın bədən çəkisi nəzərə alınmaqla hesablanır.
Ehtiyat tədbirləri: Hepatit, qaraciyər sirozu, qaraciyər çatışmazlığı, ağır böyrək çatışmazlığı və asidoz olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.
| Mepivakain
Analoqlar (generiklər, sinonimlər)
İzokain, Mepivakain DF, Mepivastezin, Mepidont, Mepikaton, Novokain, Lidokain
Resept (beynəlxalq)
Rp.: Sol. Mepivacaini 2% - 1,8 ml
D.t.d. № 10
S. keçirici anesteziya üçün.
farmakoloji təsir göstərir
Zəif lipofil əsas olmaqla, sinir hüceyrə membranının lipid təbəqəsindən keçir və kation formasına çevrilərək, həssas sinirlərin uclarında yerləşən membranların natrium kanallarının reseptorlarına (S6 transmembran spiral domenlərinin qalıqları) bağlanır. Gərginliyə bağlı natrium kanallarını geri qaytarır, hüceyrə membranı vasitəsilə natrium ionlarının axınının qarşısını alır, membranı sabitləşdirir, sinirin elektrik stimullaşdırılması həddini artırır, fəaliyyət potensialının baş vermə sürətini azaldır və onun amplitudasını azaldır və nəticədə bloklayır. membranın depolarizasiyası, sinir lifləri boyunca impulsların meydana gəlməsi və keçirilməsi.
Bütün növ lokal anesteziyaya səbəb olur: terminal, infiltrasiya, keçiricilik. Sürətli və güclü təsir göstərir.
Sistemli dövriyyəyə daxil olduqda (və qanda zəhərli konsentrasiyalar əmələ gətirir) mərkəzi sinir sisteminə və miokardda depressiv təsir göstərə bilər (lakin terapevtik dozalarda istifadə edildikdə keçiricilik, həyəcanlılıq, avtomatizm və digər funksiyalarda dəyişikliklər minimaldır. ).
Dissosiasiya sabiti (pKa) - 7,6; Yağlarda həllolma qabiliyyəti orta səviyyədədir. Sistemli sorulmanın dərəcəsi və plazma konsentrasiyası dozadan, tətbiq marşrutundan, enjeksiyon sahəsinin vaskulyarizasiyasından və anestezik məhlulda epinefrinin olub-olmamasından asılıdır. Mepivakain məhluluna epinefrinin seyreltilmiş məhlulunun (1:200,000 və ya 5 mkq/ml) əlavə edilməsi adətən mepivakainin udulmasını və onun plazma konsentrasiyasını azaldır. Plazma zülalları ilə əlaqə yüksəkdir (təxminən 75%). Plasenta vasitəsilə nüfuz edir. Plazma esterazlarından təsirlənmir. Qaraciyərdə sürətlə metabolizə olunan əsas metabolik yollar hidroksilləşmə və N-demetilasiyadır. Yetkinlərdə 3 metabolit müəyyən edilmişdir - iki fenolik törəmə (qlükuronidlər şəklində ifraz olunur) və N-demetilləşdirilmiş metabolit. böyüklərdə T1/2 - 1,9-3,2 saat; yenidoğulmuşlarda - 8,7-9 saat dozanın 50% -dən çoxu metabolitlər şəklində safra ilə atılır, sonra bağırsaqda reabsorbsiya edilir (kiçik bir faiz nəcisdə olur) və 30 saatdan sonra sidikdə ifraz olunur. dəyişməz (5-10%). Qaraciyər funksiyasının pozulması (siroz, hepatit) zamanı yığılır.
Həssaslıq itkisi 3-20 dəqiqədən sonra qeyd olunur. Anesteziya 45-180 dəqiqə davam edir. Anesteziyanın vaxt parametrləri (başlama vaxtı və müddəti) anesteziyanın növündən, istifadə olunan texnikadan, məhlulun konsentrasiyasından (dərmanın dozası) və xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılıdır. Vazokonstriktor məhlullarının əlavə edilməsi anesteziyanın uzadılması ilə müşayiət olunur.
Heyvanlarda və insanlarda kanserogenliyi, mutagenliyi və məhsuldarlığa təsirini qiymətləndirən tədqiqatlar aparılmamışdır.
Tətbiq üsulu
Böyüklər üçün: Keçirici anesteziya üçün (brakial, boyun, qabırğaarası, pudendal) - 5-40 ml (50-400 mq) 1% məhlul və ya 5-20 ml (100-400 mq) 2% məhlul.
Kaudal və bel epidural anesteziya - 15-30 ml (150-300 mq) 1% məhlul, 10-25 ml (150-375 mq) 1,5% məhlul və ya 10-20 ml (200-400 mq) 2% məhlul .
Stomatologiyada: yuxarıda tək anesteziya və ya alt çənə- 1,8 ml (54 mq) 3% məhlul; yerli infiltrasiya anesteziyası və keçirici anesteziya - 9 ml (270 mq) 3% həll; uzunmüddətli prosedurlar üçün tələb olunan doza 6,6 mq/kq-dan çox olmamalıdır.
Yerli infiltrasiya anesteziyası üçün (stomatologiyada istifadə istisna olmaqla, bütün hallarda) - 0,5-1% məhluldan 40 ml (400 mq) qədər.
Paraservikal blokada üçün - bir administrasiyaya 10 ml (100 mq) qədər 1% həll; administrasiya 90 dəqiqədən gec olmayaraq təkrarlana bilər.
Kupa üçün ağrı sindromu(terapevtik blok) - 1-5 ml (10-50 mq) 1% həll və ya 1-5 ml (20-100 mq) 2% həll.
Transvaginal anesteziya üçün (paraservikal və pudendal blokadanın birləşməsi) - 15 ml (150 mq) 1% məhlul.
Yetkin xəstələrdə maksimum dozalar: stomatologiyada - 6,6 mq/kq, lakin hər qəbulda 400 mq-dan çox olmamalıdır; digər göstərişlər üçün - 7 mq/kq, lakin 400 mq-dan çox olmamalıdır.
Uşaqlar üçün maksimum dozalar: 5-6 mq/kq.
Göstərişlər
cərrahi və stomatoloji müdaxilələr zamanı infiltrasiya və transtraxeal anesteziya, periferik, simpatik, regional (Beers üsulu) və epidural sinir blokadası. Subaraknoid administrasiya üçün tövsiyə edilmir.
Əks göstərişlər
amid lokal anesteziklərə qarşı həssaslıq, koaqulopatiya, antikoaqulyantların eyni vaxtda istifadəsi, trombositopeniya, infeksiyalar, sepsis, şok. Nisbi əks göstərişlər AV blokadası, artan müddətdir QT intervalı, ciddi xəstəliklərürək və qaraciyər, eklampsi, susuzlaşdırma, arterial hipotenziya, miyasteniya gravis, hamiləlik və laktasiya.
Yan təsirlər
Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: həyəcan və/və ya depressiya, baş ağrısı, qulaqlarda cingilti, zəiflik; danışma, udma, görmə pozğunluğu; konvulsiyalar, koma.
Ürək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz): hipotenziya (və ya bəzən hipertansiyon), bradikardiya, mədəcik aritmiya, ürək dayanması.
Allergik reaksiyalar: asqırma, ürtiker, qaşınma, eritema, titrəmə, qızdırma, anjiyoödem.
Digər: tənəffüs mərkəzinin depressiyası, ürəkbulanma, qusma
Buraxılış forması
1 ml mepivakain hidroxlorid 30 mq;
DİQQƏT!
Baxdığınız səhifədəki məlumatlar yalnız məlumat məqsədləri üçün yaradılmışdır və heç bir şəkildə öz-özünə müalicəni təşviq etmir. Resurs tibb işçilərinə müəyyən dərmanlar haqqında əlavə məlumat vermək və bununla da onların peşəkarlıq səviyyəsini artırmaq məqsədi daşıyır. "" dərmanının istifadəsi məcburi bir mütəxəssislə məsləhətləşməni, həmçinin seçdiyiniz dərmanın istifadə üsulu və dozası ilə bağlı onun tövsiyələrini əhatə edir.
N01BB53 (Mepivakain digər dərmanlarla birlikdə)
N01BB03 (Mepivakain)
ATC kodlarına görə dərmanın analoqları:
MEPIVACAIN istifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. İstifadəyə dair bu təlimatlar yalnız məlumat məqsədləri üçündür. Daha çox almaq üçün tam məlumatİstehsalçının təlimatlarına müraciət edin.
Klinik və farmakoloji qrup
21.009 (Stomatologiyada istifadə üçün yerli anestezik)
farmakoloji təsir göstərir
Təsir mexanizmi sabitləşmə ilə əlaqəli olan lokal anestezik hüceyrə membranları. Bütün növ lokal anesteziyaya səbəb olur: terminal, infiltrasiya, keçiricilik. Sürətli və güclü təsir göstərir.
MEPIVACAIN: DOZA
Məhlulun miqdarı və ümumi dozası anesteziyanın növündən və təbiətindən asılıdır cərrahi müdaxilə və ya manipulyasiya. Orta tək doza- 1,3 ml; lazım gələrsə, doza artırıla bilər.
Maksimum gündəlik dozalar: böyüklər və çəkisi 30 kq-dan çox olan uşaqlar üçün - 5,4 ml; 20-30 kq ağırlığında olan uşaqlar üçün - 3,6 ml; çəkisi 20 kq-dan az olan uşaqlar üçün - 1,8 ml.
Dərmanların qarşılıqlı təsiri
Mepivakainin beta-blokerlər, kalsium kanal blokerləri və digər antiaritmik dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə miokardın keçiriciliyinə və kontraktiliyə inhibitor təsiri artır.
Hamiləlik və laktasiya
Hamiləlik dövründə mepivakainin istifadəsi yalnız ciddi göstərişlər olduqda mümkündür.
MEPIVACAIN: yan təsirləri
Mümkün: (xüsusilə dozanı aşdıqda və ya təsadüfən damardaxili administrasiya ilə) eyforiya, depressiya, nitq pozğunluqları, udma, görmə, konvulsiyalar, tənəffüs depressiyası, koma, bradikardiya, arterial hipotenziya; allergik reaksiyalar(ürtiker, Quincke ödemi).
Göstərişlər
Müxtəlif terapevtik və yerli anesteziya üçün cərrahi müdaxilələr ağız boşluğunda (traxeal intubasiya zamanı selikli qişaların yağlanması, bronxoezofaqoskopiya, tonzillektomiya; stomatologiyada).
Əks göstərişlər
Artan həssaslıq amid tipli lokal anesteziklərə və alkil-4-hidroksibenzoatlara (parabenlər).
Xüsusi Təlimatlar
Yaşlı xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.
Ticarət adı
Mepivastezin
Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı
Mepivakain
Dozaj forması
Stomatologiyada submukozal inyeksiya üçün məhlul 3% 1,7 ml
Qarışıq
1 ml məhlul ehtiva edir
aktiv maddə- mepivakain hidroxlorid 30 mq,
Köməkçi maddələr: natrium hidroksid məhlulu 9,0%, natrium xlorid, inyeksiya üçün su.
Təsvir
Rəngsiz, şəffaf, qeyri-opalent məhlul.
Farmakoterapevtik qrup
Anesteziklər. Yerli anesteziklər. Amidlər. Mepivakain.
ATX kodu N01BB03
Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakokinetikası
Mepivakain hidroxlorid sürətlə və əhəmiyyətli dərəcədə sorulur. Plazma zülalları ilə əlaqə 60-78% təşkil edir və yarımxaricolma dövrü təxminən 2 saatdır.
Paylanma həcmi 84 l. Yerin təmizlənməsi - 0,78 l/dəq.
Əsasən qaraciyərdə parçalanır, metabolik məhsullar böyrəklər vasitəsilə xaric olur.
Farmakodinamikası
Mepivastezin kimi istifadə olunur yerli anesteziya stomatologiyada. Anesteziyanın sürətli başlaması (inyeksiyadan 1-3 dəqiqə sonra), aydın ağrıkəsici təsir və yaxşı yerli tolerantlıq ilə xarakterizə olunur. Pulpa anesteziyası üçün təsir müddəti 20 ilə 40 dəqiqə, yumşaq toxuma anesteziyası üçün isə 45 ilə 90 dəqiqədir. MEPİVASTEZİN, vegetativ, hissiyyat və motor sinir liflərinin həssaslığının geri qaytarıla bilən inhibe edilməsinə səbəb olan, tez başlayan anesteziyaya malik amid tipli lokal anestezikdir. Təsir mexanizmi sinir lifi membranında gərginliyə bağlı natrium kanallarını bloklamaqdır.
Dərman əsas olaraq sinir lifi membranı vasitəsilə aksoplazmaya asanlıqla yayılır. Aksonun içərisində ionlaşmış katyonik formaya (proton) çevrilir və natrium kanallarının bloklanmasına səbəb olur. At aşağı dəyərlər pH, məsələn, iltihab şəraitində, anestezik bazanın formalaşması çətin olduğundan, dərmanın təsiri azalır.
İstifadəyə göstərişlər
Stomatologiyada infiltrasiya və keçirici anesteziya:
Mürəkkəb olmayan diş çıxarılması üçün
Çürük boşluqları və dişləri tac üçün hazırlayarkən
İstifadə qaydaları və dozaları
Mümkün olduqda, effektiv anesteziyaya kömək edən ən kiçik həcmdə məhlul təyin edilməlidir.
Yetkinlər üçün, bir qayda olaraq, 1-4 ml doza kifayətdir.
Bədən çəkisi 20-30 kq olan 4 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün 0,25-1 ml doza kifayətdir; 30 - 45 kq ağırlığında olan uşaqlar üçün - 0,5-2 ml. Tətbiq olunan dərmanın miqdarı uşağın yaşına və bədən çəkisinə və əməliyyatın müddətinə uyğun olaraq təyin edilməlidir. Orta doza 0,75 mq mepivakain/kq bədən çəkisi (0,025 ml Mepivastasin/kq bədən çəkisi) təşkil edir.
Mepivakainin plazma səviyyəsi yaşlı xəstələrdə metabolik proseslərin azalması və dərmanın daha az paylanması səbəbindən arta bilər.
Mepivakainin təkrar istifadəsi ilə yığılma riski artır. Bənzər bir təsir azaldarkən müşahidə edilə bilər ümumi vəziyyət səbirli, həmçinin ciddi pozuntular qaraciyər və böyrək funksiyaları. Beləliklə, bütün belə hallarda dərmanın daha aşağı dozası (kifayət qədər anesteziya üçün minimum miqdar) tövsiyə olunur.
Angina pektoris və aterosklerozdan əziyyət çəkən xəstələrdə Mepivastezin dozası azaldılmalıdır.
Böyüklər:
Yetkinlər üçün maksimum doza 1 kq bədən çəkisi üçün 4 mq mepivakain təşkil edir və hər kq bədən çəkisi üçün 0,133 ml mepivastasinə bərabərdir. Bu o deməkdir ki, çəkisi 70 kq olan xəstələr üçün 300 mq mepivakain və ya 10 ml Mepivastezin kifayətdir.
4 yaş və yuxarı uşaqlar:
Tətbiq olunan dərman miqdarı uşağın yaşı və bədən çəkisi və əməliyyatın müddəti ilə müəyyən edilməlidir; hər kq bədən çəkisi üçün 3 mq mepivakainə ekvivalent dəyərdən çox olmamalıdır (bədən çəkisinin hər kq üçün 0,1 ml Mepivastasin).
Dərman stomatoloji məqsədlər üçün lokal anesteziya kimi inyeksiya üçün nəzərdə tutulub.
Damardaxili inyeksiyanın mümkünlüyünü istisna etmək üçün həmişə iki proyeksiyada (iynə 180° fırlanma ilə) aspirasiya nəzarətindən istifadə etmək lazımdır, baxmayaraq ki, onun mənfi nəticəsi həmişə qəsdən və ya aşkar edilməmiş damardaxili inyeksiyanı istisna etmir.
Enjeksiyon sürəti 15 saniyədə 0,5 ml-dən, yəni dəqiqədə 1 patrondan çox olmamalıdır.
Təsadüfi damardaxili inyeksiya nəticəsində yaranan əsas sistemik reaksiyaların qarşısını almaq üçün əksər hallarda aşağıdakı idarəetmə texnikasından istifadə etmək olar - inyeksiyadan sonra yavaş-yavaş 0,1-0,2 ml yeritmək və 20-30 saniyədən sonra məhlulun qalan hissəsini yavaş-yavaş yeritmək.
Açılmış patronlar digər xəstələrdə istifadə edilməməlidir.
Qalanları ləğv edilməlidir.
Yan təsirlər
Nadir hallarda (> 0,01%)
-
bulanıq görmə
diplopiya
isti, soyuq və ya uyuşma hissi
tənəffüs sürətinin artması
yuxululuq, qarışıqlıq, titrəmə, əzələlərin seğirməsi, tonik-klonik tutmalar, huşun itirilməsi, koma və tənəffüs iflici, tənəffüsün dayanması
taxipnea
bradipne
-
ürək-damar çatışmazlığı
ağızda metal dad
ürəkbulanma, qusma
qulaqlarda səs-küy
başgicəllənmə
Baş ağrısı
əsəbilik, narahatlıq
həyəcan, narahatlıq
Şiddətli ürək-damar hücumları özünü göstərir:
-
ürək dayanması
qan təzyiqinin düşməsi
keçiricilik pozğunluqları
taxikardiya
bradikardiya
hipotenziya
Çox nadir hallarda (<0,01 %)
allergik reaksiyalar, o cümlədən dəri səpgiləri, ürtiker, anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik şok, anjiyoödem, qızdırma.
Əks göstərişlər
Amid tipli lokal anesteziklərə qarşı yüksək həssaslıq və ya amid tipli lokal anesteziklərə qarşı allergiya
Bədxassəli hipertermi
Sinir impulslarının və ürək keçiriciliyinin ötürülməsində ciddi pozğunluqlar (məsələn: 2-ci və 3-cü dərəcəli AV blokadası, ağır bradikardiya), kardiostimulyator tərəfindən dəstəklənməyən AV keçiriciliyindəki pozğunluqlar
Dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı
Şiddətli hipotenziya
Tibbi nəzarətsiz epilepsiya
Porfiriya
İltihablı bölgəyə enjeksiyonlar
4 yaşa qədər uşaqlar.
Dərmanların qarşılıqlı təsiri
β-blokerlər və kalsium kanal blokerləri miyokard keçiriciliyinin və kontraktilliyin inhibəsini artırır. Xəstənin qorxusunu azaltmaq üçün sedativlər istifadə olunursa, anesteziyanın dozası azaldılmalıdır, çünki sonuncu, sakitləşdiricilər kimi, mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salır.
Antikoaqulyantlarla müalicə zamanı qanaxma riski artır (“Xüsusi göstərişlər” bölməsinə baxın).
Antiaritmik dərmanlar qəbul edən xəstələr MEPİVASTEZİN-dən istifadə etdikdən sonra əlavə yan təsirlərlə qarşılaşa bilərlər.
Mərkəzi analjeziklər, sedativlər, xloroform, efir və natrium tiopental ilə birlikdə istifadə edildikdə toksik sinergizm müşahidə olunur.
Xüsusi Təlimatlar
YALNIZ DENTALİK TƏCRÜBƏSİNDƏ PROFESSİONAL İSTİFADƏ ÜÇÜN.
Enjeksiyondan əvvəl dərmana qarşı həssaslıq üçün dəri testi aparmaq lazımdır. Digər dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı anamnez alınmalıdır. Lazım gələrsə, premedikasiya üçün benzodiazepinlərdən istifadə edin. Dərman yavaş-yavaş tətbiq edilməlidir. Aşağı dozaların tətbiqi qeyri-kafi anesteziyaya səbəb ola bilər və dərmanın və ya onun metabolitlərinin yığılması nəticəsində qanda dərman səviyyəsinin artmasına səbəb ola bilər.
İdmançılara xəbərdarlıq edilməlidir ki, bu preparatın tərkibində dopinq nəzarəti zamanı müsbət nəticə verə biləcək aktiv maddə var. Amid tipli lokal anesteziklər ilk növbədə qaraciyərdə metabolizə olunduğundan və böyrəklər tərəfindən xaric edildiyindən, dərman qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Qaraciyər çatışmazlığı halında, mepivakainin dozasını azaltmaq lazımdır. Hipoksiya, hiperkalemiya və ya metabolik asidoz hallarında da doza azaldılmalıdır. Antikoaqulyantlar qəbul edən xəstələrə daha çox diqqət yetirilməlidir (INR monitorinqi).
Dodaq, yanaq və ya dili dişləmək nəticəsində selikli qişanın bilmədən zədələnməsi riski var. Xəstəyə anesteziya müddətində çeynəmə hərəkətləri etməməsi barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Yoluxmuş və ya iltihablı toxumaya səhv inyeksiya və inyeksiyadan çəkinin (lokal anesteziyanın effektivliyi azalır).
Təsadüfən damardaxili administrasiyaya yol verilməməlidir (“Dozaj və İdarəetmə” bölməsinə baxın).
Dərman epilepsiya, şəkərli diabet və ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki dərmanların səbəb olduğu arteriovenoz keçiriciliyin uzanması ilə əlaqəli funksional dəyişiklikləri kompensasiya etmək qabiliyyəti azdır.
Ehtiyat tədbirləri
Lokal anesteziyadan istifadə edildikdə, aşağıdakı dərmanlar/terapiya tədbirləri mövcud olmalıdır:
Antikonvulsanlar (benzodiazepinlər və ya barbituratlar kimi qıcolmaların müalicəsində istifadə edilən dərmanlar), əzələ gevşeticilər, atropin, vazokonstriktorlar, kəskin allergik və ya anafilaktik reaksiyalar üçün epinefrin;
zəruri hallarda süni tənəffüs üçün reanimasiya avadanlıqları (xüsusilə oksigen mənbələri);
Hər lokal anestezik inyeksiyadan sonra xəstənin ürək-damar və tənəffüs (tənəffüsün adekvatlığı) parametrlərini və şüur vəziyyətini diqqətlə və davamlı olaraq izləyin. Narahatlıq, narahatlıq, tinnitus, başgicəllənmə, bulanıq görmə, titrəmə, depressiya və ya yuxululuq CNS toksikliyinin ilk əlamətləridir (bax "Doz Həddindən artıq doza").
Mepivastezin aşağıdakı hallarda həddindən artıq ehtiyatla istifadə edilməlidir:
Ağır böyrək disfunksiyası
Ağır qaraciyər xəstəlikləri
Angina pektorisi
Ateroskleroz
Qan laxtalanmasında nəzərəçarpacaq azalma
Antikoaqulyantlar (məsələn, heparin) və ya asetilsalisil turşusu qəbul edən xəstələrdə inyeksiya zamanı təsadüfən damardaxili yeridilməsi ciddi qanaxma və qanaxma ehtimalını artıra bilər (“Dərman qarşılıqlı təsiri” bölməsinə baxın).
İstifadə qaydaları və dozaları
Hamiləlik və laktasiya
Hamiləlik
Hamiləlik dövründə Mepivastezin istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər klinik tədqiqatlar yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar hamiləlik, dölün inkişafı, doğuş və doğuşdan sonrakı inkişaf zamanı istifadənin təsirləri barədə kifayət qədər məlumat verməmişdir.
Mepivastezin plasenta baryerinə nüfuz edir və ana bətnində dölə çatır.
Hamiləliyin ilk trimestrində Mepivastezin istifadə edərkən malformasiya riski istisna edilə bilməz; Erkən hamiləlikdə Mepivastezin yalnız digər lokal anesteziklərdən istifadə etmək mümkün olmadıqda istifadə edilməlidir.
Laktasiya dövrü
Mepivastezin-in hansı dozalarda ana südünə keçməsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Laktasiya dövründə onun istifadəsi zəruri olarsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalı və 24 saatdan sonra bərpa oluna bilər.
Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri
Həssas xəstələrdə, Mepivastezin inyeksiyasından sonra, məsələn, yol hərəkəti zamanı reaksiyanın müvəqqəti pisləşməsi baş verə bilər. Xəstəyə nəqliyyat vasitəsini idarə etməyə və ya potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləməyə icazə verilib-verilməməsi məsələsi hər bir konkret halda həkim tərəfindən fərdi qaydada həll edilir.
Həddindən artıq doza
Simptomlar: dərhal, təsadüfən damardaxili inyeksiya ilə və ya patoloji udma şəraitində (məsələn: iltihablı və ya vaskulyarlaşmış toxuma) və sonrakı dövrdə baş verə bilər və mərkəzi sinir sisteminin disfunksiyası əlamətləri (ağızda metal dadı, ürəkbulanma, qusma, tinnitus, başgicəllənmə) kimi özünü göstərə bilər. , həyəcan, narahatlıq, tənəffüs sürətinin artması, yuxululuq, çaşqınlıq, tremor, əzələlərin seğirməsi, tonik-klonik tutmalar, koma və tənəffüs iflici) və/və ya damar simptomları (qan təzyiqinin azalması, keçiriciliyin pozulması, bradikardiya, ürəyin dayanması).
Müalicə: Yan təsirlər baş verərsə, dərhal lokal anestezik tətbiq etməyi dayandırın.
Əsas ümumi tədbirlər
Diaqnostika (tənəffüs, qan dövranı, şüur), tənəffüs və qan dövranının həyati funksiyalarının saxlanması / bərpası, oksigenin verilməsi, venadaxili giriş.
Xüsusi tədbirlər
Hipertoniya: xəstənin bədəninin yuxarı hissəsini qaldırın və lazım olduqda dilaltı nifedipin verin.
Konvulsiyalar: Xəstəni əlaqəli qançırlar, xəsarətlərdən qoruyun, lazım olduqda diazepam venadaxili olaraq.
Hipotansiyon: Xəstənin bədəninin üfüqi mövqeyi, zəruri hallarda elektrolit məhlullarının damardaxili infuziyası, vazopressorlar (məsələn, venadaxili epinefrin).
Bradikardiya: atropin IV.
Anafilaktik şok: Təcili yardım həkimi ilə əlaqə saxlayın. Bu vaxt xəstəni üfüqi bir vəziyyətdə qoyun və bədənin aşağı hissəsini qaldırın. Elektrolit məhlullarının intensiv infuziyası, zəruri hallarda - venadaxili epinefrin, venadaxili qlükokortikoid.
Ümumi düstur
C15H22N2OMepivakain maddəsinin farmakoloji qrupu
Nozoloji təsnifat (ICD-10)
CAS kodu
22801-44-1Mepivakain maddəsinin xüsusiyyətləri
Amid tipli anestezik.
Mepivakain hidroxlorid ağ, qoxusuz, kristal tozdur. Suda həll olunur, həm turşu, həm də qələvi hidrolizə davamlıdır.
Farmakologiya
farmakoloji təsir göstərir- yerli anesteziya.Zəif lipofil əsas olmaqla, sinir hüceyrə membranının lipid təbəqəsindən keçir və kation formasına çevrilərək, həssas sinirlərin uclarında yerləşən membranların natrium kanallarının reseptorlarına (S6 transmembran spiral domenlərinin qalıqları) bağlanır. Gərginliyə bağlı natrium kanallarını geri qaytarır, hüceyrə membranı vasitəsilə natrium ionlarının axınının qarşısını alır, membranı sabitləşdirir, sinirin elektrik stimullaşdırılması həddini artırır, fəaliyyət potensialının baş vermə sürətini azaldır və onun amplitudasını azaldır və nəticədə bloklayır. membranın depolarizasiyası, sinir lifləri boyunca impulsların meydana gəlməsi və keçirilməsi.
Bütün növ lokal anesteziyaya səbəb olur: terminal, infiltrasiya, keçiricilik. Sürətli və güclü təsir göstərir.
Sistemli dövriyyəyə daxil olduqda (və qanda zəhərli konsentrasiyalar əmələ gətirir) mərkəzi sinir sisteminə və miokardda depressiv təsir göstərə bilər (lakin terapevtik dozalarda istifadə edildikdə keçiricilik, həyəcanlılıq, avtomatizm və digər funksiyalarda dəyişikliklər minimaldır. ).
Dissosiasiya sabiti (pK a) - 7,6; Yağlarda həllolma qabiliyyəti orta səviyyədədir. Sistemli sorulmanın dərəcəsi və plazma konsentrasiyası dozadan, tətbiq marşrutundan, enjeksiyon sahəsinin vaskulyarizasiyasından və anestezik məhlulda epinefrinin olub-olmamasından asılıdır. Mepivakain məhluluna epinefrinin seyreltilmiş məhlulunun (1:200,000 və ya 5 mkq/ml) əlavə edilməsi adətən mepivakainin udulmasını və onun plazma konsentrasiyasını azaldır. Plazma zülallarına bağlanma yüksəkdir (təxminən 75%). Plasenta vasitəsilə nüfuz edir. Plazma esterazlarından təsirlənmir. Qaraciyərdə sürətlə metabolizə olunan əsas metabolik yollar hidroksilləşmə və N-demetilasiyadır. Yetkinlərdə 3 metabolit müəyyən edilmişdir - iki fenolik törəmə (qlükuronidlər şəklində ifraz olunur) və N-demetilləşdirilmiş metabolit (2,6"-pipekoloksilid). böyüklərdə T1/2 - 1,9-3,2 saat; yenidoğulmuşlarda - 8,7-9 saat dozanın 50% -dən çoxu metabolitlər şəklində safra ilə atılır, sonra bağırsaqda reabsorbsiya edilir (kiçik bir faiz nəcisdə olur) və 30 saatdan sonra sidikdə ifraz olunur. dəyişməz (5-10%). Qaraciyər funksiyasının pozulması (siroz, hepatit) zamanı yığılır.
Həssaslıq itkisi 3-20 dəqiqədən sonra qeyd olunur. Anesteziya 45-180 dəqiqə davam edir. Anesteziyanın vaxt parametrləri (başlama vaxtı və müddəti) anesteziyanın növündən, istifadə olunan texnikadan, məhlulun konsentrasiyasından (dərmanın dozası) və xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılıdır. Vazokonstriktor məhlullarının əlavə edilməsi anesteziyanın uzadılması ilə müşayiət olunur.
Heyvanlarda və insanlarda kanserogenliyi, mutagenliyi və məhsuldarlığa təsirini qiymətləndirən tədqiqatlar aparılmamışdır.
Mepivakain maddəsinin istifadəsi
Ağız boşluğuna müdaxilələr üçün lokal anesteziya (bütün növlər), trakeal intubasiya, bronxo- və ezofaqoskopiya, tonzillektomiya və s.
Əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq, o cümlədən. digər amid anesteziklərinə; qocalıq, miyasteniya gravis, ağır qaraciyər disfunksiyası (qaraciyər sirozu daxil olmaqla), porfiriya.
İstifadə məhdudiyyətləri
Hamiləlik, ana südü ilə qidalanma.
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Hamiləlik dövründə terapiyanın gözlənilən təsiri döl üçün potensial riskdən artıq olduqda mümkündür (uterus arteriyasının daralmasına və fetal hipoksiyaya səbəb ola bilər). Ana südü ilə qidalanma zamanı ehtiyatla (ana südünə daxil olması barədə məlumat yoxdur).
Mepivakain maddəsinin yan təsirləri
Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: həyəcan və/və ya depressiya, baş ağrısı, qulaqlarda cingilti, zəiflik; danışma, udma, görmə pozğunluğu; konvulsiyalar, koma.
Ürək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz): hipotenziya (və ya bəzən hipertoniya), bradikardiya, ventrikulyar aritmiya, mümkün ürək dayanması.
Allergik reaksiyalar: asqırma, ürtiker, qaşınma, eritema, titrəmə, qızdırma, anjioödem.
Digər: tənəffüs mərkəzinin depressiyası, ürəkbulanma, qusma.
Qarşılıqlı əlaqə
Beta-blokerlər, kalsium kanal blokerləri və antiaritmik dərmanlar miokardın keçiriciliyinə və kontraktiliyə inhibitor təsirini artırır.
Həddindən artıq doza
Simptomlar: hipotenziya, aritmiya, əzələ tonusunun artması, huşun itirilməsi, qıcolmalar, hipoksiya, hiperkapniya, tənəffüs və metabolik asidoz, təngnəfəslik, apnea, ürəyin dayanması.
Müalicə: hiperventilyasiya, adekvat oksigenləşmənin saxlanması, yardımçı tənəffüs, konvulsiyalar və qıcolmaların idarə edilməsi
(tiopental 50-100 mq IV və ya diazepam 5-10 mq IV resepti), qan dövranının normallaşdırılması, asidozun korreksiyası.
