Tevastor návod k použití. Uvolňovací formy a ceny léku, průměrné v Rusku

Tablety 5 mg
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: rosuvastatin (vápenatá sůl rosuvastatinu) 5,00 (5,21) mg;
Pomocné látky: mikrokrystalická 47,82 mg, krospovidon 30,00 mg, laktóza 54,97 mg, povidon-KZO 8,50 mg, stearylfumarát sodný 3,50 mg; skořápka Opadry II 85F23426 oranžová (polyvinylalkohol - částečně hydrolyzovaný 1,800 mg, oxid titaničitý (E171) 1,025 mg, makrogol-3350 0,909 mg, mastek 0,666 mg, barvivo železité žlutý oxid (E172) 0,075 mg čerň 0,075 mg 03 mg, barvivo oranžová žluť (E110) 0,022 mg).
Tablety 10 mg, 20 mg, 40 mg
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: rosuvastatin (rosuvastatin kalcium) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) mg;
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 45,22/90,45/80,03 mg, krospovidon 30,00/60,00/60,00 mg, laktóza 52,36/104,72/94,30 mg, povidon-KZO 8,50/fumarát sodný 8,50/177,07 mg 0/7,00 mg; skořápka Opadry II 85F24155 růžová (polyvinylalkohol - částečně hydrolyzovaný 1 800/3 600/3 600 mg, oxid titaničitý (E171) 1 105/2 210/2 210 mg, makrogol-3350 0,909/1 /81618,331 mg 2c barvivo na železo Žlutý oxid (E172) 0,009/0,018/0,018 mg, barvivo na železo červený oxid (E172) 0,005/0,010/0,010 mg, hliníkový lak (E 122) 0,005/0,009/0,009 mg, indigurinový lak (E103 mg) hliníkový lak (E103 mg) .

Popis:
Tablety 5 mg. Kulaté, bikonvexní, potahované tablety od světle žluté nebo světle oranžové (je možný šedavý odstín) po oranžové, s vyraženým „N“ na jedné straně a „5“ na druhé straně. Na průřez-jádro z bílé na téměř bílý.
Tablety 10 mg. Kulaté, bikonvexní, potahované tablety od světle růžové po Barva růžová, s vyrytým "N" na jedné straně a "10" na druhé. Na příčném řezu je jádro bílé až téměř bílé.
Tablety 20 mg. Kulaté, bikonvexní, světle růžové až růžové potahované tablety s vyraženým „N“ na jedné straně a „20“ na druhé straně. Na příčném řezu je jádro bílé až téměř bílé.
Tablety 40 mg. Oválné, světle růžové až růžové potahované tablety s vyraženým „N“ na jedné straně a „40“ na druhé straně. Na příčném řezu je jádro bílé až téměř bílé.

Farmakodynamika. Rosuvastatin je selektivní, kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který přeměňuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na mevalonát, prekurzor cholesterolu (Cc). Hlavním cílem účinku rosuvastatinu jsou játra, kde probíhá syntéza cholesterolu a katabolismus lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL). Rosuvastatin zvyšuje počet „jaterních“ LDL receptorů na buněčném povrchu, zvyšuje vychytávání a katabolismus LDL, což následně vede k inhibici syntézy lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL), čímž se snižuje celkový LDL a VLDL.
Rosuvastatin snižuje zvýšenou koncentraci cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou (LDL-C), celkového cholesterolu, triglyceridů (TG), zvyšuje koncentraci cholesterolu v lipoproteinech s vysokou hustotou (HDL-C) a také snižuje koncentraci apolipoproteinu B (ApoB ), non-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje koncentraci apolipoproteinu A-1 (ApoA-1), snižuje poměr LDL-C/HDL-C, celkový C/HDL-C a non- HDL-C/HDL-C a poměr ApoB/ApoA- 1. Terapeutický efekt se dostavuje do 1 týdne po zahájení terapie rosuvastaninem, po 2 týdnech léčby dosahuje 90 % maxima možný efekt. Maximálního terapeutického účinku je obvykle dosaženo do 4. týdne a je udržován při pravidelném užívání.

Farmakokinetika. Sání. Maximální koncentrace (Cmax) rosuvastatinu v krevní plazmě je dosaženo přibližně 5 hodin po perorálním podání. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 20 %.
Rozdělení. Rosuvastatin se hromadí převážně v játrech, hlavním orgánu pro syntézu cholesterolu a clearance LDL cholesterolu. Distribuční objem (Vd) - přibližně 134 l. Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je přibližně 90 %.
Metabolismus. Je biotransformován v malé míře (asi 10 %) a je vedlejším substrátem pro metabolismus enzymy systému cytochromu P450. Hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu rosuvastatinu je CYP2C9. V menší míře se na metabolismu podílejí izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6. Hlavními identifikovanými metabolity rosuvastatinu jsou N-dismethyl a laktonové metabolity. N-dismethyl je přibližně o 50 % méně účinný než rosuvastatin, metabolity laktonu jsou farmakologicky neaktivní. Více než 90 % farmakologické aktivity inhibice cirkulující HMG-CoA reduktázy zajišťuje rosuvastatin, zbytek jeho metabolity.
Vylučování. Asi 90 % dávky rosuvastatinu je vyloučeno v nezměněné formě stolicí. Zbytek se vylučuje močí. Poločas (T½) je přibližně 19 hodin.T½ se nemění se zvyšujícími se dávkami léku. Průměrná plazmatická clearance je přibližně 50 l/h (variační koeficient - 21,7 %). Stejně jako v případě jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy se membránový aniontový transportér Xc podílí na procesu „jaterního“ vychytávání rosuvastatinu, který důležitá role při jaterní eliminaci rosuvastatinu.
Farmakokinetika ve spec klinické případy. Pohlaví a věk nemají klinicky významný vliv na farmakokinetiku rosuvastatinu.
Srovnávací studie farmakokinetiky rosuvastatinu u japonských a čínských pacientů žijících v Asii ukázaly přibližně dvojnásobný nárůst středních hodnot plochy pod křivkou koncentrace-čas (AUC) ve srovnání s hodnotami u Evropanů žijících v Evropě a Asie. Nebyl zjištěn žádný vliv genetických faktorů a faktorů životní prostředí na výsledných rozdílech ve farmakokinetických parametrech. Farmakokinetická analýza mezi různými etnickými skupinami pacientů neodhalila klinicky významné rozdíly mezi bělochy, Hispánci, černochy nebo Afroameričany.
U pacientů s mírnou až středně těžkou selhání ledvin plazmatická koncentrace rosuvastatinu nebo N-dismethylu se významně nemění.
U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu (CC)<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
U pacientů v různých stadiích nebylo zjištěno žádné zvýšení T½ rosuvastatinu (pacienti se skóre 7 a nižším na Child-Pughově stupnici). U 2 pacientů se skóre 8 a 9 na Child-Pughově stupnici bylo zaznamenáno zvýšení T½ nejméně dvakrát. S použitím rosuvastatinu u pacientů se skóre vyšším než 9 na Child-Pughově stupnici nejsou žádné zkušenosti.

Návod k použití a dávkování:

Vlastnosti aplikace:

Vedlejší efekty:

Interakce s jinými léky:

Kontraindikace:

Předávkovat:

Podmínky skladování:

Doba použitelnosti: 2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Skladujte při teplotě nepřesahující 25°C. Držte mimo dosah dětí.

Podmínky dovolené:

Na předpis

Balík:

Potahované tablety, 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z PVC/PVA/hliníkové fólie.
3 nebo 9 blistrů spolu s návodem k použití v kartonové krabici.

Chcete-li se dozvědět více…

Simvastatin je lék s vlastnostmi snižujícími lipidy. Lék se získává chemickou syntézou z produktu enzymatického metabolismu Aspergillus terreus.

Chemická struktura látky je neaktivní formou laktonu. K syntéze cholesterolu dochází prostřednictvím biochemických přeměn. Užívání léku zabraňuje hromadění vysoce toxických lipidů v těle.

Molekuly látky pomáhají snižovat plazmatickou koncentraci triglyceridů, aterogenních frakcí lipoproteinů a také hladinu celkového cholesterolu. K potlačení syntézy aterogenních lipidů dochází v důsledku potlačení tvorby cholesterolu v hepatocytech a zvýšení počtu receptorových struktur pro LDL na buněčné membráně, což vede k aktivaci a využití LDL.

Přípravek také zvyšuje hladinu lipoproteinů s vysokou hustotou, snižuje poměr aterogenních lipidů k ​​antiaterogenním lipidům a hladinu volného cholesterolu k antiaterogenním frakcím.

Podle klinických studií přípravek nezpůsobuje buněčné mutace. Rychlost nástupu léčebného účinku Nástup účinku je 12-14 dní, maximální léčebný efekt nastává měsíc po začátku užívání. Efekt je trvalý s prodloužením terapie. Pokud přestanete lék užívat, hladina endogenního cholesterolu se vrátí na původní úroveň.

Složení léčiva je reprezentováno účinnou látkou Simvastatin a pomocnými složkami.

Látka má vysokou absorpci a nízkou biologickou dostupnost. Při vstupu do krve se váže na albumin. Aktivní forma léčiva je syntetizována prostřednictvím specifických biochemických reakcí.

Metabolismus simvastatinu probíhá v hepatocytech. Má efekt „prvního průchodu“ jaterními buňkami. K likvidaci dochází trávicím traktem (až 60 %) ve formě neaktivních metabolitů. Malá část látky je využívána ledvinami v deaktivované formě.

Indikace pro použití

Léčba simvastatinem je předepsána ke snížení hladiny lipidů v krvi, protože lék je lékem snižujícím lipidy.

Lék je předepsán k použití výhradně ošetřujícím lékařem, je přísně zakázáno předepisovat si lék.

Indikace k použití jsou stavy doprovázené vysokou hladinou cholesterolu a aterogenních lipidů.

Tato onemocnění zahrnují následující patologie:

• Stav primární hypercholesterolémie s nedostatečnou účinností nefarmakologických kontrolních opatření u pacientů s rizikem rozvoje aterosklerózy koronárních tepen.
• Kombinovaná forma hypercholesterolémie a hypertriglyceridémie, kterou nelze upravit nízkocholesterolovou dietou a dávkovanou fyzickou aktivitou.
• IHD k prevenci rizika úmrtnosti na akutní koronární syndrom (za účelem zpomalení rychlosti progrese aterosklerózy věnčitých tepen), akutní poruchy prokrvení mozku a přechodné poruchy prokrvení mozku.
• Snížení rizika revaskularizace.

Lékovou formou léčiva jsou perorální tablety o dávce 10, 20 a 40 miligramů. Dávka léku se volí individuálně s ohledem na vlastnosti těla jednotlivce.

Lék je na seznamu léků, které se nedoporučují na vlastní předpis.

Návod k použití simvastatinu

Před zahájením terapie je pacientovi předepsána klasická hypocholesterolová dieta, která by měla být prodloužena po celou dobu terapie. Tableta simvastatinu je určena k perorálnímu podání. Lék se musí užívat jednou za 24 hodin večer, zapít dostatečným množstvím tekutiny. Během užívání léku by neměl být příjem potravy.

Délku léčby simvastatinem určuje výhradně ošetřující lékař pacienta.

U hypercholesterolémie je účinná minimální terapeutická dávka 5-80 mg jednou. Pokud se při dávce 40 mg nedostaví žádný účinek, je třeba léčbu upravit. To je způsobeno vysokou myotoxicitou léčiva v dávce přesahující 40 mg. Maximální terapeutická dávka je předepsána pacientům, u kterých byla léčba 40 mg neúčinná. Minimální terapeutická koncentrace je 10 mg.

U pacientů s genetickou hypercholesterolémií je optimální koncentrace simvastatinu 40 mg. Doporučuje se rozdělit denní dávku do dvou dávek. U těžké hypercholesterolémie se doporučuje kombinovaná léčba snižující lipidy.

K léčbě pacientů s onemocněním koronárních tepen nebo pacientů s rizikem rozvoje onemocnění koronárních tepen je terapeutického účinku dosaženo použitím simvastatinu v dávce 20 až 40 mg po dobu 24 hodin. Doporučuje se upravit dávku nejdříve měsíc od začátku užívání. Účinnost léčby nastává již od 20 mg látky.

V případě potřeby zdvojnásobte dávku.

Interakce s jinými léky

Lék je vysoce aktivní hypolipidemické činidlo.

V tomto ohledu lék snadno reaguje a farmakologicky interaguje s jinými léky.

Denní koncentrace simvastatinu u osob užívajících určité léky by neměla překročit 10 mg.

Takovými léky jsou imunosupresiva (Ciclosporin); syntetické androgeny (Danazol); fibráty; přípravky kyseliny nikotinové;

U pacientů užívajících Amiodaron a Verapamil by množství léčiva nemělo být vyšší než 20 mg. Při léčbě diltiazemem by maximální množství simvastatinu mělo být 40 mg.

U pacientů ve vyšší věkové skupině, stejně jako u pacientů s kompenzovaným nebo subkompenzovaným selháním ledvin, není třeba upravovat dávku. U pacientů s dekompenzovaným selháním ledvin, kdy clearance kreatininu klesne na méně než 30 mililitrů, se nedoporučuje předepisovat lék v dávce vyšší než 10 mg. Pokud je nutné zvýšit dávku, měl by být zajištěn lékařský dohled nad touto skupinou pacientů.

Současná léčba jinými léky by měla být dohodnuta s lékařem. Při první schůzce byste měli pečlivě shromáždit anamnézu pacienta a objasnit souběžnou terapii.

Nežádoucí účinky simvastatinu

Při užívání léku se může u pacienta objevit celá řada nežádoucích účinků.

Nežádoucí účinky simvastatinu jsou závislé na dávce.

Čím větší je množství užívaného léku, tím větší je riziko nežádoucích účinků.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky přípravku Simvastatin patří:

1. Reakce z gastrointestinálního traktu: bolesti břicha, zácpa nebo průjem, nadýmání, špatné trávení, malabsorpce, nevolnost se zvracením, zánět slinivky břišní, hepatóza nebo hepatitida, ikterický syndrom, dysfunkce jater.
2. Z nervového systému: astenický syndrom, bolesti hlavy, parestézie, závratě, polyneuropatie, poruchy spánku, poruchy mnestických funkcí.
3. Ze svalových struktur: svalové křeče a záškuby, poruchy akomodace, myasthenia gravis, svalová slabost, myopatie; rabdomyolýza, bolest svalů.
4. Ze smyslového systému: zhoršené vnímání chuti.
5. Hypersenzitivní reakce: Quinckeho edém, revmatické reakce, vaskulitida, dermatomyozitida, kopřivka, svědění, vyrážka, zvýšená citlivost na UV záření.
6. Na straně krvetvorby: snížený počet krevních destiček, eozinofilů, zvýšená sedimentace erytrocytů, anémie.
7. Z pohybového aparátu: artritida, artróza, bolesti kloubů
8. Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšený krevní tlak.
9. Vzácné reakce: sexuální dysfunkce u mužů, alopecie.

Nejzávažnější komplikací je akutní selhání ledvin v důsledku masivního uvolňování myoglobinu v důsledku svalové destrukce při rhabdomyolýze.

Pokud se objeví některý z jejich příznaků, musíte okamžitě informovat svého lékaře. Ošetřující lékař je povinen upravit dávku léku.

Kontraindikace a omezení použití

Užívání simvastatinu má mnoho omezení.

To je způsobeno skutečností, že produkt má určitý účinek na tělo jako celek a reguluje metabolismus tuků.

Obecně platí, že lék není bezpečný, pokud je předepsán a používán nesprávně.

Kontraindikace pro simvastatin zahrnují následující stavy:

• aktivní jaterní patologie;
• vysoká aktivita jaterních enzymů neznámého původu;
• současné použití itrakonazolu, ketokonazolu, HAART, makrolidů;
• onemocnění příčně pruhovaných svalů;
• těhotenství a kojení;
• dětství;
• snížit hladinu cholesterolu;
• nedostatek laktázy,
• malabsorpce sacharidů;
• přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné složky,
• zvýšená citlivost na statiny.

Užívání simvastatinu během těhotenství a kojení se nedoporučuje. To je způsobeno skutečností, že lék má výrazný teratogenní účinek. Také je lék kontraindikován během kojení, protože může přecházet do mléka.

Ženy ve fertilním věku by měly být během léčby simvastatinem chráněny před otěhotněním.

U pacientů vyšší věkové skupiny, zejména žen, by měl být lék omezen.

Lék je kontraindikován pro děti.

Na začátku léčby simvastatinem je pozorováno přechodné zvýšení počtu transamináz. Před zahájením léčby a po celou dobu léčby je třeba pravidelně sledovat jaterní funkce.

Pokud se množství transamináz zvýší více než 3krát, léčba simvastatinem by měla být přerušena.

Vlastnosti použití simvastatinu

Lék by měl předepisovat terapeut nebo kardiolog. Simvastatin je lék nové generace, povinné pokyny k použití předpokládají specifika terapie, což vysvětluje vysoké náklady na léčbu.

Produkt vyrábí mezinárodní farmakologický koncern „Zentiva“ se sídlem v České republice. Výrobce vyrábí generický lék značkového produktu.

Lék rychle a účinně snižuje cholesterol, způsobuje hubnutí a celkové zlepšení stavu pacientů s poruchami metabolismu lipidů.

Droga je lék na předpis.

Abyste ušetřili peníze, můžete si koupit náhradu za drogu. Přímými analogy simvastatinu jsou Atherostat, Zocor, Simvacard atd. Názvy se mohou lišit v závislosti na výrobci.

Poškození léku je ve většině případů způsobeno porušením dávkování a režimu podávání.

Obecně platí, že produkt získal pozitivní zpětnou vazbu a mnoho pozitivní zpětné vazby od lékařů. Lék je produktem nové generace s vysokou účinností a minimální toxicitou.

Je však třeba dodržovat všechny pokyny pro použití. Během terapie je zakázáno pít alkohol. U pacientů s diabetes mellitus je během léčby důležitá kontrola hladiny glykémie, protože statiny ovlivňují hladinu cukru v krvi.

Přístup k léčbě hypercholesterolémie a aterosklerózy by měl být komplexní. Užívání simvastatinu by mělo být kombinováno s racionální stravou a pravidelnou dávkovanou fyzickou aktivitou.

Pokud je léčba simvastatinem neúčinná, lze předepsat následující skupiny léků:

1. Dalšími zástupci statinové skupiny jsou Atorvastatin, Rosuvastatin, Rozulip aj.
2. Fibráty.
3. Přípravky kyseliny nikotinové.
4. Omega mastné kyseliny.

Každá skupina léků má jednu nebo druhou toxicitu. Bezpečné jsou pouze Omega-3 a Omega-6 mastné kyseliny. Jsou účinné pro preventivní účely. Při časném zavedení do stravy se riziko úmrtnosti na srdeční a cévní problémy sníží o 40 %. Cévy se čistí od aterosklerotických plátů a snižuje se hladina aterogenních lipidů.

Cena se v Rusku liší v závislosti na lékárenském řetězci a datu nákupu. Droga české výroby měla dobré ohlasy. Náklady v Rusku začínají od 93 rublů.

Informace o léku Simvastatin jsou uvedeny ve videu v tomto článku.

• Dlouhodobě stabilizuje hladinu cukru
• Obnovuje produkci inzulínu slinivkou břišní

Chcete-li se dozvědět více…

Účinný lék Simvastatin na vysoký cholesterol

Konstantin Iljič Bulyšev

• Mapa stránek

• Analyzátory krve
• Analýzy
• Ateroskleróza
• Léky
• Léčba
• Tradiční metody
• Výživa

Simvastatin je lék používaný k léčbě stavů způsobených vysokou hladinou cholesterolu v krvi. Týká se léků snižujících lipidy. V jakých případech se Simvastatin používá na cholesterol, jak to funguje, jaké jsou jeho vedlejší účinky, kontraindikace pro použití?

Působení léku

Tento lék má výrazný účinek na snížení lipidů. Účinná látka je syntetizována z produktů získaných fermentací speciálních odrůd plísňových hub Aspergillus terreus. Uvolňovací forma: tablety. Při průniku do lidského těla tato látka prochází cyklem přeměn za vzniku klinicky aktivních derivátů.

Mechanismus účinku spočívá v tom, že léčivo se podílí na inhibici aktivity enzymů zapojených do počátečních fází tvorby cholesterolu. Při užívání takového léku v těle klesá toxicita lipoproteinů s nízkou hustotou, které jsou škodlivé. To platí zejména pro pacienty s nepříznivou rodinnou dědičností.

Při užívání tohoto léku na cholesterol dochází k mírnému zvýšení hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou v krvi. Účinek užívání takových tablet se vyvíjí postupně, do 14 dnů od zahájení terapie. Maximální účinek takové léčby se u pacienta rozvíjí až po 4 týdnech. Poté, co přestane brát léky, jeho cholesterol se pomalu zvýší na úroveň, kterou měl před zahájením léčby.

Tento lék dobře proniká do krve ve střevní oblasti. Nejvyšší koncentrace léčivé látky v plazmě jsou pozorovány během 2 hodin. Během následujících 12 hodin se obsah účinné látky výrazně snižuje. Většina simvastatinu se váže na plazmatické proteiny. Lék je metabolizován především v játrech.

Poločas léčiva je asi 2 hodiny. Značná část se vylučuje stolicí, menší množství v inaktivované formě močí.

Indikace a způsoby použití léku

Indikace pro použití tohoto léku jsou primární nebo sekundární hypercholesterolémie, smíšená dyslipidémie. Užívání léků je oprávněné, pokud jsou jiné metody nápravy těchto stavů neúčinné.

Tablety simvastatinu jsou předepsány také v následujících případech:

• homozygotní dědičný typ hypercholesterolémie;
• jako doplněk ke cvičení a dietě;
• jako preventivní lék na cukrovku;
• jako další lék na ischemickou chorobu srdeční;
• k prevenci vzniku komplikací srdečních a cévních onemocnění.

V návodu k použití přípravku Simvastatin je uvedeno, že se užívá pouze perorálně. Tabletu byste měli vypít celou bez žvýkání. Je nutná jedna dávka tohoto léku denně. Denní dávka se stanoví s přihlédnutím k charakteristikám každého pacienta. Může být zvýšena, pokud krevní test prokáže pokračující zvýšené hladiny cholesterolu. Délku užívání léku určuje lékař.

Preventivní užívání tablet, i když je zvýšený cholesterol v krvi, může předepsat pouze lékař. Samoaplikace je zakázána kvůli riziku určitých nežádoucích účinků.

Pokud pacient vynechal dávku indikovaného léku, musí se užít dříve. Zdvojnásobení počtu tablet z důvodu neexistence předchozí dávky se nedoporučuje.

Při užívání tohoto léku musí pacient dodržovat standardní dietu. Během užívání simvastatinu byste neměli přestat cvičit.

Kdy je tento lék kontraindikován?

Kontraindikace užívání simvastatinu jsou následující:

Vezměte prosím na vědomí, že kvůli riziku závratí se během léčby simvastatinem nedoporučuje řídit auto.

Nežádoucí účinky užívání simvastatinu

Při léčbě tímto lékem se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:

Tento lék se přeruší, pokud dojde k významnému a trvalému zvýšení aktivity jaterních enzymů. V tomto případě se vysoký cholesterol snižuje pomocí jiných metod.

Pokud pacient užívá zvýšené dávky tohoto léku dlouhodobě, může dojít k dlouhodobému předávkování. Je charakterizována závažností výše uvedených nežádoucích účinků. V těžkých případech se projevuje poškozením svalů a rhabdomyolýzou. V případě akutního předávkování je pacientovi předepsán výplach žaludku a léčba zaměřená na odstranění symptomů, které se objeví.

V případě akutního selhání jater jsou pacientovi předepsány diuretické léky hydrogenuhličitan sodný v kapačkách. Při hyperkalémii je indikován glukonát vápenatý nebo chlorid vápenatý. V závažných případech je předepsána dialýza.

Simvastatin a další léky

Současné užívání tohoto léku s itrakonazolem, ketokonazolem, erythromycinem, klarithromycinem, telithromycinem, nefazodonem není povoleno. Musíte být opatrní při užívání léků, jako je Cyclosporin, Verapamil, Diltiazem, Amiodaron. V takových případech mohou projevy myopatie zesílit. Při užívání antikoagulancií je nutné sledovat zvýšení nebo snížení protrombinového času.

Údaje z klinických studií naznačují, že pacienti by během léčby tímto lékem neměli pít grapefruitovou šťávu. Při této kombinaci může dojít k nežádoucím reakcím.

Tablety simvastatinu jsou účinným lékem pro léčbu onemocnění spojených s vysokou hladinou cholesterolu v krvi. Jako každý jiný lék se musí užívat přesně podle pokynů svého lékaře. Nedodržení tohoto pravidla může způsobit nežádoucí reakce nebo exacerbaci stávajících onemocnění.

Seznam statinů pro snížení cholesterolu

Nebezpečí vysokého cholesterolu spočívá v tom, že je neviditelný. Minimální depozita cholesterolových plaků lze detekovat po 20 letech. A když se objeví příznaky – ve 40, 50, 60 letech – tyto plaky jsou již desítky let staré. Ale člověk, který zjistil, že má problémy - ischemickou chorobu srdeční nebo plaky v cévách krku, je upřímně překvapen - vždyť předtím ho nic netrápilo! To, že má vysokou hladinu cholesterolu, dlouho netušil.

Některé z nejúčinnějších léků na snížení cholesterolu jsou statiny. Jejich užívání je kromě výborných výsledků provázeno některými vedlejšími účinky, proto je důležité vědět, jak statiny správně užívat.

Jak statiny fungují?

Ve farmakologii se tyto léky nazývají inhibitory enzymu HMG-Co-A reduktázy. To znamená, že molekula statinu inhibuje enzym. Tento efekt vede ke snížení obsahu cholesterolu uvnitř buňky a ke zrychlenému zpracování cholesterolu s nízkou hustotou (nejnebezpečnější). Výsledkem je snížení cholesterolu v krvi. Statiny působí přímo v játrech.

Kromě toho mají statiny protizánětlivé a antioxidační účinky, to znamená, že již vytvořený plak bude stabilnější a méně pravděpodobně způsobí trombózu (která je příčinou srdečního infarktu nebo mrtvice).

Pouze váš lékař by měl předepisovat statinové léky: některé vedlejší účinky statinů jsou smrtelné. Před jejich doporučením lékař zhodnotí všechny parametry krevních testů a existující onemocnění.

Statinové léky

V Rusku najdete několik typů léků na cholesterol:

• Atorvastatin
• simvastatin
• rosuvostatin
• lovastatin
• Fluvastatin

Nejčastěji se používají první tři statinové léky: jsou nejvíce studované.

Příklady dávek léků a tablet

• Simvastatin je nejslabší lék. Má smysl jej používat pouze u lidí, kteří mají mírně zvýšený cholesterol. Jedná se o tablety jako Zocor, Vazilip, Simvacard, Sivahexal, Simvastol. Dodávají se v dávkách 10, 20 a 40 mg.
• Atorvastatin je již silnější. Může být použit, pokud je hladina cholesterolu velmi vysoká. Jedná se o cholesterolové tablety Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm. Dávkování může být 10, 20, 30, 40 a 80 mg.
• Rosuvostatin je nejsilnější. Lékaři jej předepisují při velmi vysoké hladině cholesterolu, kdy je potřeba ji rychle snížit. Jedná se o tablety Crestor, Roxera, Mertenil, Rozulip, Tevastor. Rosecard. Má následující dávky: 5, 10, 20 a 40 mg.
• Lovastatin je obsažen v Cardiostatinu, Holetar, Mevacor. Tento lék je dostupný pouze v dávce 20 mg na tabletu.
• Fluvastatin má v současnosti pouze jeden typ tablet - Lescor (každá 20 nebo 40 mg)

Jak vidíte, dávkování léků je podobné. Ale kvůli rozdílům v účinnosti snižuje 10 mg rosustatinu cholesterol rychleji než 10 mg atorvastatinu. A 10 mg Atorisu je účinnějších než 10 mg Vasilipu. Statiny proto může předepisovat pouze ošetřující lékař po posouzení všech faktorů, kontraindikací a pravděpodobnosti nežádoucích účinků.

Jak statiny užívat?

Ke snížení cholesterolu se statiny užívají jednou denně. Je lepší, když je to večer - protože lipidy se aktivně tvoří večer. To však neplatí pro atorvastatin a rosuvostatin: účinkují stejně po celý den.

Nemůžete si myslet, že když člověk bere léky na snížení cholesterolu, tak dieta není potřeba. Pokud se v životním stylu člověka nic nemění, je léčba statiny zbytečná. Dieta by měla zahrnovat odvykání kouření a alkoholu, snížení množství soli v potravinách. Strava by měla být pestrá, obsahovat alespoň tři porce ryb týdně a 400 g zeleniny nebo ovoce denně. Obecně se uznává, že nemá smysl snižovat obsah kalorií v jídle, pokud nemáte nadváhu.

Mírná fyzická aktivita na čerstvém vzduchu je velmi užitečná: zlepšuje stav cév. 30-45 minut 3-4x týdně bude stačit.

Dávkování statinů je individuální a mělo by být předepsáno pouze lékařem. Závisí nejen na hladině cholesterolu, ale i na lidských onemocněních.

Například vám lékař předepsal 20 mg přípravku Atoris a 10 mg vašemu sousedovi se stejnou hladinou cholesterolu. To neznamená, že odborník je negramotný. To jen znamená, že máte různá onemocnění, takže dávka statinů je různá.

Mohu brát statiny?

Již bylo řečeno výše, že pilulky na cholesterol fungují v játrech. Proto je třeba při léčbě brát v úvahu onemocnění tohoto orgánu.

Kontraindikace

Statiny byste neměli užívat, pokud:

• Onemocnění jater v aktivní fázi: akutní hepatitida, exacerbace.
• Zvýšení enzymů ALT a AST více než 3krát.
• Zvýšení hladiny CPK více než 5krát.
• Těhotenství, kojení.

U žen ve fertilním věku, které jsou špatně chráněny a mají vysoké riziko otěhotnění, není vhodné užívat statiny na cholesterol.

Relativní kontraindikace

Statiny se používají s opatrností:

• Na onemocnění jater, která kdysi existovala.
• S tukovou hepatózou s mírným zvýšením hladiny enzymů.
• U diabetes mellitus 2. typu – dekompenzovaný, kdy není udržována hladina cukru.
• U hubených žen nad 65 let, které již užívají mnoho léků.

S opatrností však neznamená nepředepisovat.

Koneckonců, přínos statinů proti cholesterolu spočívá v tom, že chrání člověka před nemocemi, jako je infarkt myokardu, poruchy rytmu (které mohou způsobit srdeční zástavu), mozková mrtvice a trombóza. Tyto patologie vedou ke smrti tisíců lidí každý den a jsou považovány za jednu z hlavních příčin úmrtnosti. Ale riziko úmrtí na tukovou hepatózu je minimální.

Proto se nelekejte, pokud jste kdysi měli onemocnění jater a nyní máte předepsané statiny. Lékař vám doporučí provést krevní test před zahájením užívání statitů na cholesterol a měsíc poté. Pokud je hladina jaterních enzymů v normě, znamená to, že dobře zvládá zátěž a cholesterol se sníží.

Nežádoucí účinky statinů

• Z gastrointestinálního systému: průjem, nevolnost, nepohodlí v játrech, zácpa.
• Z nervového systému: nespavost, bolesti hlavy.

Tyto vedlejší účinky jsou však dočasné a podle recenzí lidí zmizí po 2-3 týdnech neustálého užívání statinů.

Nebezpečnou, ale extrémně vzácnou komplikací je rhabdomyolýza. To je zničení vašich vlastních svalů. Projevuje se silnou bolestí svalů, otokem, ztmavnutím moči. Podle výzkumu nejsou případy rhabdomyolýzy běžné: z 900 tisíc lidí užívajících statiny mělo pouze 42 lidí případy poškození svalů. Ale pokud máte podezření na tuto komplikaci, měli byste se co nejdříve poradit s odborníkem.

Kombinace s jinými léky

Škodlivost statinů se zvyšuje, pokud jsou užívány současně s jinými léky: thiazidová diaretika (hypothiazid), makrolidy (azithromycin), antagonisté vápníku (amlodipin). Měli byste se vyhnout vlastnímu předepisování statitů na cholesterol - lékař by měl zhodnotit všechny léky, které osoba užívá. Ten rozhodne, zda je tato kombinace kontraindikována.

Jak dlouho byste měli užívat statiny?

Často nastává situace, kdy člověk vypije balíček Crestoru a myslí si, že už je zdravý. To je chybný názor. Vysoká hladina cholesterolu (ateroskleróza) je chronické onemocnění a nelze jej vyléčit jedním balením pilulek.

Ale je docela možné udržet hladinu cholesterolu tak, aby se nové plaky nevytvářely a staré se rozpouštěly. K tomu je důležité dodržovat dietu a užívat statiny dlouhodobě.

Ale dávka, která byla původně, se může v průběhu času výrazně snížit.

Co musíte sledovat, pokud užíváte statiny

Během a před léčbou se měří hladiny lipidů: celkový cholesterol, triglyceridy a lipidy s vysokou a nízkou hustotou. Pokud se hladina cholesterolu nesníží, může být dávka příliš nízká. Lékař může doporučit zvýšení nebo počkat.

Vzhledem k tomu, že léky na snížení cholesterolu ovlivňují játra, musíte pravidelně provádět biochemický krevní test, abyste určili hladinu enzymů. To bude sledováno ošetřujícím lékařem.

• Před předepsáním statinů: AST, ALT, CPK.
• 4-6 týdnů po zahájení léčby: AST, ALT.

Pokud se hladiny AST a ALT zvýší více než třikrát, krevní test se opakuje. Pokud jsou výsledky krevních testů stejné, pak se statiny vysadí, dokud se hladina nevrátí na stejnou úroveň. Váš lékař může rozhodnout, že statiny mohou být nahrazeny jinými léky na cholesterol.

Účinná látka

rosuvastatin

Forma uvolnění, složení a balení

od světle žluté nebo světle oranžové (je možný šedavý odstín) po oranžové, kulaté, bikonvexní, s vyrytým „N“ na jedné straně a „5“ na druhé straně; na příčném řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 47,82 mg, krospovidon - 30 mg, laktóza - 54,97 mg, K30 - 8,5 mg, stearylfumarát sodný - 3,5 mg.

Složení pláště: opadry II 85F23426 oranžová (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 1,8 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,025 mg, makrogol 3350 - 0,909 mg, mastek - 0,666 mg, barvivo železo žlutý oxid (E172) - 0,075 mg železitá čerň (E175 mg ) - 0,003 mg, barvivo oranžová žluť (E110) - 0,022 mg).

Tablety potahované filmem světle růžové až růžové, kulaté, bikonvexní, s vyrytým "N" na jedné straně a "10" na druhé straně; na příčném řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 45,22 mg, krospovidon - 30 mg, laktóza - 52,36 mg, povidon K30 - 8,5 mg, stearylfumarát sodný - 3,5 mg.

Složení pláště: opadry II 85F24155 růžový (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 1,8 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,105 mg, makrogol 3350 - 0,909 mg, mastek - 0,666 mg, barvivo železo žlutý oxid (E172) - 0,009 mg železité barvivo (E172) - 0,009 mg ) - 0,005 mg, barvivo azorubin hliníkový lak (E122) - 0,005 mg, hliníkový lak (E132) - 0,001 mg).

10 kusů. - blistry z PVC/PVA/hliníkové fólie (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry z PVC/PVA/hliníkové fólie (9) - kartonové obaly.

Tablety potahované filmem světle růžové až růžové, kulaté, bikonvexní, s vyrytým "N" na jedné straně a "20" na druhé straně; na příčném řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 90,45 mg, krospovidon - 60 mg, laktóza - 104,72 mg, povidon K30 - 17 mg, stearylfumarát sodný - 7 mg.

Složení pláště:

10 kusů. - blistry z PVC/PVA/hliníkové fólie (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry z PVC/PVA/hliníkové fólie (9) - kartonové obaly.

Tablety potahované filmem světle růžová až růžová, oválná, s vyrytým „N“ na jedné straně a „40“ na druhé straně; na příčném řezu je jádro bílé nebo téměř bílé.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 80,03 mg, krospovidon - 60 mg, laktóza - 94,3 mg, povidon K30 - 17 mg, stearylfumarát sodný - 7 mg.

Složení pláště: opadry II 85F24155 růžový (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 3,6 mg, oxid titaničitý (E171) - 2,21 mg, makrogol 3350 - 1,818 mg, mastek - 1,332 mg, barvivo železo žlutý oxid (E172) - 0,018 mg ) - 0,01 mg, barvivo azorubinový hliníkový lak (E122) - 0,009 mg, indigokarmínový hliníkový lak (E132) - 0,003 mg).

10 kusů. - blistry z PVC/PVA/hliníkové fólie (3) - kartonové obaly.
10 kusů. - blistry z PVC/PVA/hliníkové fólie (9) - kartonové obaly.

farmakologický účinek

Lék snižující lipidy, selektivní kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který přeměňuje 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzym A na mevalonát, prekurzor cholesterolu (C). Hlavním cílem účinku rosuvastatinu jsou játra, kde dochází k syntéze cholesterolu a katabolismu LDL. Rosuvastatin zvyšuje počet „jaterních“ LDL receptorů na buněčném povrchu, zvyšuje vychytávání a katabolismus LDL, což následně vede k inhibici syntézy VLDL, čímž se snižuje celkové množství LDL a VLDL. Rosuvastatin snižuje zvýšené koncentrace LDL-C, celkového cholesterolu, TG, zvyšuje koncentraci HDL-C a také snižuje koncentrace apolipoproteinu B (ApoB), non-HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG a zvyšuje koncentrace apolipoproteinu A-1 (ApoA-1), snižuje poměr LDL-C/HDL-C, celkového cholesterolu/HDL-C a non-HDL-C/HDL-C a poměr ApoB/ApoA-1.

Léčebný efekt se dostavuje do 1 týdne po zahájení terapie rosuvastaninem, po 2 týdnech léčby dosahuje 90 % maximálního možného účinku. Maximálního terapeutického účinku je obvykle dosaženo do 4. týdne a je udržován při pravidelném užívání.

Farmakokinetika

Sání

Cmax rosuvastatinu v krvi je dosaženo přibližně 5 hodin po perorálním podání. Absolutní biologická dostupnost – přibližně 20 %

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je přibližně 90 %. Rosuvastatin se hromadí převážně v játrech, hlavním orgánu pro syntézu cholesterolu a clearance LDL cholesterolu. V d - přibližně 134 l.

Metabolismus

Je biotransformován v malé míře (asi 10 %) a je vedlejším substrátem pro metabolismus enzymy systému cytochromu P450. Hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu rosuvastatinu je CYP2C9. V menší míře se na metabolismu podílejí izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6. Hlavními identifikovanými metabolity rosuvastatinu jsou N-dismethyl a laktonové metabolity. N-dismethyl je přibližně o 50 % méně účinný než rosuvastatin, metabolity laktonu jsou farmakologicky neaktivní. Více než 90 % farmakologické aktivity inhibice cirkulující HMG-CoA reduktázy zajišťuje rosuvastatin, zbytek jeho metabolity.

Odstranění

T1/2 - přibližně 19 hod. T1/2 se se zvyšujícím se dávkováním léku nemění. Asi 90 % dávky rosuvastatinu je vyloučeno v nezměněné formě stolicí. Zbytek se vylučuje močí. Průměrná plazmatická clearance je přibližně 50 l/h (variační koeficient - 21,7 %). Stejně jako v případě jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy se membránový aniontový transportér Xc podílí na procesu „jaterního“ vychytávání rosuvastatinu, který hraje důležitou roli při eliminaci rosuvastatinu játry.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Pohlaví a věk nemají klinicky významný vliv na farmakokinetiku rosuvastatinu.

U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin se plazmatická koncentrace rosuvastatinu nebo N-dismethylu významně nemění. U pacientů s těžkým selháním ledvin (CR< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Plazmatické koncentrace rosuvastatinu u hemodialyzovaných pacientů byly přibližně o 50 % vyšší než u zdravých dobrovolníků.

U pacientů s různými stádii jaterního selhání (skóre 7 a nižší na Child-Pughově stupnici) nebylo zjištěno žádné zvýšení T1/2 rosuvastatinu. U 2 pacientů se skóre 8 a 9 na Child-Pughově stupnici bylo zaznamenáno zvýšení T1/2 nejméně 2krát. S použitím rosuvastatinu u pacientů se skóre vyšším než 9 na Child-Pughově stupnici nejsou žádné zkušenosti.

Srovnávací studie farmakokinetiky rosuvastatinu u japonských a čínských pacientů žijících v Asii ukázaly přibližně dvojnásobný nárůst středních hodnot AUC ve srovnání s hodnotami u Evropanů žijících v Evropě a Asii. Na rozdíly ve farmakokinetických parametrech nebyl žádný vliv genetických a environmentálních faktorů. Farmakokinetická analýza mezi různými etnickými skupinami pacientů neodhalila klinicky významné rozdíly mezi bělochy, Hispánci, černochy nebo Afroameričany.

Indikace

- primární hypercholesterolémie nebo smíšená hypercholesterolémie (Fredricksonův typ IIb) - jako doplněk diety, když dieta a jiná nemedikamentózní léčba (například cvičení, hubnutí) nestačí;

- familiární homozygotní hypercholesterolémie - jako doplněk k dietě a jiné hypolipidemické terapii nebo v případech, kdy taková terapie není dostatečně účinná;

- hypertriglyceridémie (Fredricksonův typ IV) jako doplněk stravy;

- ke zpomalení progrese aterosklerózy jako doplněk diety u pacientů, kteří jsou indikováni k léčbě na snížení koncentrace celkového cholesterolu a LDL cholesterolu;

- primární prevence závažných kardiovaskulárních komplikací (mrtvice, srdeční infarkt, arteriální revaskularizace) u dospělých pacientů bez klinických známek ischemické choroby srdeční, ale se zvýšeným rizikem jejího rozvoje (věk nad 50 let u mužů a nad 60 let u žen, zvýšené koncentrace C-reaktivního proteinu (alespoň 2 mg/l) za přítomnosti alespoň jednoho z dalších rizikových faktorů, jako je arteriální hypertenze, nízká koncentrace HDL-C, kouření, rodinná anamnéza časného nástupu ischemické choroby srdeční).

Kontraindikace

Pro tablety 5, 10 a 20 mg

- onemocnění jater v aktivní fázi, včetně přetrvávajícího zvýšení aktivity jaterních transamináz nebo jakéhokoli zvýšení aktivity jaterních transamináz (více než 3krát ve srovnání s ULN);

- závažná jaterní dysfunkce (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici) (žádné zkušenosti s užíváním);

- závažná renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min);

- myopatie;

- těhotenství;

Pro tablety 40 mg

- onemocnění jater v aktivní fázi, včetně přetrvávajícího zvýšení aktivity jaterních transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity jaterních transamináz (více než 3krát ve srovnání s ULN);

- současné užívání fibrátů; závažná jaterní dysfunkce (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici) (žádné zkušenosti s užíváním);

- pacienti s rizikovými faktory pro myopatii/rhabdomyolýzu: selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 60 ml/min), hypotyreóza, svalová onemocnění v osobní nebo rodinné anamnéze, myotoxicita při užívání jiných inhibitorů HMG-Co-A reduktázy nebo v anamnéze fibráty; nadměrná konzumace alkoholu; stavy, které mohou vést ke zvýšeným plazmatickým koncentracím rosuvastatinu;

- současné užívání cyklosporinu;

- těhotenství;

- období kojení;

— nedostatek spolehlivých metod antikoncepce;

- nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (lék obsahuje laktózu);

— věk pod 18 let (nedostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti);

- použití u pacientů asijské rasy;

- přecitlivělost na složky léku.

Opatrně

Pro tablety 5, 10 a 20 mg: přítomnost rizikových faktorů pro rozvoj myopatie a/nebo rhabdomyolýzy – selhání ledvin, hypotyreóza, osobní nebo rodinná anamnéza dědičných svalových onemocnění a předchozí svalová toxicita při užívání jiných inhibitorů HMG-Co-A reduktázy nebo fibrátů; nadměrná konzumace alkoholu, věk nad 65 let, stavy, kdy jsou zaznamenány zvýšené plazmatické koncentrace rosuvastatinu; rasa (asijská rasa), současné užívání s fibráty, onemocnění jater v anamnéze, sepse, hypotenze, velký chirurgický zákrok, trauma, závažné metabolické, endokrinní nebo elektrolytové poruchy nebo nekontrolované záchvaty.

Pro 40 mg tablety: selhání ledvin (clearance kreatininu více než 60 ml/min), věk nad 65 let, anamnéza onemocnění jater, sepse, hypotenze, velký chirurgický zákrok, trauma, závažné metabolické, endokrinní nebo elektrolytové poruchy nebo nekontrolované záchvaty.

Dávkování

Lék se užívá perorálně kdykoli během dne, bez ohledu na příjem potravy. Tableta se má spolknout celá a zapít vodou, bez žvýkání nebo drcení. Pokud je nutné užít lék v dávce 5 mg, 10 mg tableta by měla být rozdělena na polovinu.

Před zahájením léčby přípravkem Tevastor by měl pacient začít dodržovat standardní dietu snižující lipidy a pokračovat v jejím dodržování během léčby.

Dávka léku by měla být individualizována v závislosti na indikaci a terapeutické odpovědi s přihlédnutím k aktuálním doporučením pro cílové hladiny lipidů.

Doporučená počáteční dávka přípravku Tevastor pro pacienty, kteří začínají užívat tento lék, nebo pro pacienty, kteří přecházejí z užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, je 5 nebo 10 mg 1krát denně. Při volbě počáteční dávky je třeba se řídit hladinou cholesterolu pacienta a vzít v úvahu riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací a zhodnotit potenciální riziko nežádoucích účinků. V případě potřeby lze po 4 týdnech dávku zvýšit.

Pacienti s těžkou hypercholesterolemií a s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací (zejména pacienti s familiární hypercholesterolemií), kteří nedosáhli požadovaného výsledku při užívání dávky 20 mg během 4 týdnů terapie, by měli být pod lékařským dohledem z důvodu možného zvýšeného rizika vedlejší efekty. Doporučuje se zvláště pečlivé sledování pacientů užívajících lék v dávce 40 mg. Po 2-4 týdnech léčby a/nebo zvýšení dávky přípravku Tevastor je nezbytné monitorování parametrů metabolismu lipidů.

U starší pacienti (nad 65 let) Doporučuje se zahájit léčbu dávkou 5 mg.

selhání ledvin těžké . Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin Doporučená počáteční dávka léku je 5 mg.

Použití přípravku Tevastor v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů s faktory, které mohou naznačovat predispozice k rozvoji myopatie. Při předepisování léku v dávkách 10 mg a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro pacienty v této skupině 5 mg.

Nositelé genotypů SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA vykazovali zvýšení expozice (AUC) rosuvastatinu ve srovnání s nositeli genotypů SLCO1B1 c.521TT a ABCG2c.421CC. U pacientů s genotypy c.521CC nebo c.421AA je doporučená maximální denní dávka přípravku Tevastor 20 mg 1krát denně (viz body „Farmakokinetika“, „Zvláštní pokyny“ a „Lékové interakce“).

Při použití přípravku Tevastor s cyklosporinem a inhibitory proteázy HIV (včetně kombinace ritonaviru s atazanavirem, lopinavirem) se zvyšuje riziko myopatie (včetně rhabdomyolýzy), proto je třeba zvážit alternativní léčbu nebo dočasné vysazení přípravku Tevastor. Pokud je současné užívání těchto léků nevyhnutelné, je třeba posoudit poměr přínosu a rizika souběžné léčby přípravkem Tevastor a zvážit možnost snížení jeho dávky.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky pozorované při užívání léku Tevastor jsou obvykle mírné a vymizí samy. Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy je výskyt nežádoucích účinků závislý především na dávce.

Stanovení frekvence nežádoucích účinků: často (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Z imunitního systému: zřídka - hypersenzitivní reakce, včetně angioedému.

Z endokrinního systému:často - diabetes mellitus 2. typu.

Ze strany centrálního nervového systému:často - bolest hlavy, závratě.

často - zácpa, nevolnost, bolest břicha; zřídka - pankreatitida.

Z kůže: méně časté - svědění kůže, vyrážka, kopřivka.

Z pohybového aparátu: často - myalgie; zřídka - myopatie (včetně myositidy), rhabdomyolýza. Při použití léku Tevastor ve všech dávkách, zejména v dávkách vyšších než 20 mg - myalgie, myopatie (včetně myositidy); ve vzácných případech rhabdomyolýza s akutním selháním ledvin nebo bez něj. U malého počtu pacientů užívajících rosuvastatin je pozorováno na dávce závislé zvýšení aktivity CPK. Ve většině případů bylo zvýšení aktivity CPK malé, asymptomatické a dočasné. Pokud se aktivita CPK zvýší (více než 5krát ve srovnání s ULN), léčba rosuvastatinem by měla být přerušena.

Z močového systému: U pacientů léčených přípravkem Tevastor může být zjištěna proteinurie. Změny v množství bílkovin v moči (od žádných nebo stopových množství na ++ nebo více) jsou pozorovány u méně než 1 % pacientů užívajících lék v dávce 10-20 mg a přibližně u 3 % pacientů užívajících lék v dávce 40 mg. Ve většině případů proteinurie během terapie klesá nebo mizí a neindikuje nástup akutního nebo progresi stávajícího onemocnění ledvin.

Z jater: na dávce závislé zvýšení aktivity jaterních transamináz u malého počtu pacientů. Ve většině případů je nezávažná, asymptomatická a dočasná.

Z laboratorních parametrů: zvýšené koncentrace glukózy, bilirubinu, aktivity GGT, alkalické fosfatázy, dysfunkce štítné žlázy.

ostatní:často - astenický syndrom.

Postmarketingové použití

Z krve a lymfatického systému: nespecifikovaná frekvence - trombocytopenie.

Z trávicího systému: zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz; velmi zřídka - žloutenka, hepatitida; nespecifikovaná frekvence - průjem.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka - artralgie; nespecifikovaná frekvence - imunitně zprostředkovaná nekrotizující myopatie.

Ze strany centrálního nervového systému: velmi zřídka - polyneuropatie, ztráta paměti.

Z dýchacího systému: neurčená frekvence - kašel, dušnost.

Z močového systému: velmi zřídka - hematurie.

Pro kůži a podkožní tuk: nespecifikovaná frekvence - Stevens-Johnsonův syndrom.

Z reprodukčního systému: neurčená frekvence - gynekomastie.

ostatní: neurčená frekvence - periferní edém.

Při užívání některých statinů byly hlášeny následující nežádoucí účinky: deprese, poruchy spánku (včetně nespavosti, nočních můr), sexuální dysfunkce. Byly hlášeny ojedinělé případy intersticiálního plicního onemocnění, zejména při dlouhodobém užívání léků.

Předávkovat

Při současném užívání několika denních dávek se farmakokinetické parametry rosuvastatinu nemění.

Léčba: v případě předávkování se v případě potřeby provádí symptomatická léčba, je nutné monitorování jaterních funkcí a aktivity CPK. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza není účinná.

Drogové interakce

Při současném užívání rosuvastatinu a cyklosporinu byla AUC rosuvastatinu v průměru 7krát vyšší než hodnota pozorovaná u zdravých dobrovolníků, zatímco plazmatická koncentrace cyklosporinu se nezměnila.

Zahájení léčby rosuvastatinem nebo zvýšení dávky léku u pacientů užívajících současně antagonisty vitaminu K (např. warfarin) může vést ke zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR). Vysazení rosuvastatinu nebo snížení jeho dávky může vést ke snížení MHO (v takových případech se doporučuje sledování MHO).

Současné užívání rosuvastatinu v dávce 10 mg a ezetimibu v dávce 10 mg bylo doprovázeno zvýšením AUC rosuvastatinu u pacientů s hypercholesterolemií. Nelze vyloučit zvýšené riziko nežádoucích účinků v důsledku farmakodynamické interakce mezi rosuvastatinem a ezetimibem.

Současné užívání rosuvastatinu a gemfibrozilu vede k dvojnásobnému zvýšení Cmax v krevní plazmě a AUC rosuvastatinu. Podle speciálních studií nebyla zaznamenána žádná relevantní farmakokinetická interakce s fenofibrátem, ale farmakodynamická interakce je možná. Hemofibrozil, fenofibrát, jiné fibráty a dávky snižující lipidy zvyšují riziko myopatie při současném užívání s inhibitory HMG-CoA reduktázy (pravděpodobně kvůli skutečnosti, že inhibitory HMG-CoA mohou způsobit myopatii, jsou-li použity v monoterapii).

Přestože přesný mechanismus interakce rosuvastatinu s inhibitory proteázy není znám, jejich současné užívání může způsobit trvalé zvýšení účinku rosuvastatinu. Ve farmakokinetických studiích u zdravých dobrovolníků způsobilo současné podávání 20 mg rosuvastatinu a kombinace inhibitorů proteáz (lopinavir 400 mg/mg) přibližně 2- a 5-násobné zvýšení AUC a Cmax. Současné použití rosuvastatinu a inhibitorů proteázy při léčbě pacientů s HIV se proto nedoporučuje.

Současné použití rosuvastatinu a suspenzí antacid obsahujících hydroxid hlinitý a hořečnatý vede ke snížení plazmatické koncentrace rosuvastatinu přibližně o 50 %. Tento účinek je méně výrazný, pokud se antacida použijí 2 hodiny po užití rosuvastatinu. Klinický význam této interakce nebyl studován.

Současné užívání rosuvastatinu a erythromycinu vede ke snížení AUC rosuvastatinu o 20 % a Cmax rosuvastatinu o 30 %, pravděpodobně v důsledku zvýšené střevní motility způsobené erythromycinem.

Současné užívání rosuvastatinu a perorálních kontraceptiv zvyšuje AUC ethinylestradiolu o 26 % a AUC norgestrelu o 34 %. Toto zvýšení plazmatické koncentrace je třeba vzít v úvahu při volbě dávky perorální antikoncepce při užívání rosuvastatinu.

Na základě studií interakce rosuvastatinu s digoxinem nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce.

Výsledky studií in vivo a in vitro ukázaly, že rosuvastatin není inhibitorem ani induktorem izoenzymů systému cytochromu P450. Rosuvastatin je navíc slabým substrátem pro tyto izoenzymy. Mezi rosuvastatinem a flukonazolem (inhibitor CYP2C9 a CYP3A4) a ketokonazolem (inhibitor CYP2A6 a CYP3A4) nebyla žádná klinicky významná interakce. Interakce zahrnující systém cytochromu P450 se tedy neočekávají.

speciální instrukce

Testem zjištěná proteinurie, většinou renálního původu, je pozorována u pacientů užívajících rosuvastatin v dávce 40 mg a vyšší a ve většině případů je přechodná. Taková proteinurie není příznakem akutní nebo progresivní renální patologie. Celkový počet případů závažných renálních komplikací je pozorován při použití rosuvastatinu v dávce 40 mg. Při použití léku Tevastor v dávce 40 mg se doporučuje sledovat ukazatele funkce ledvin.

Účinky na kosterní svaly (myalgie, myopatie a velmi vzácně rhabdomyolýza) jsou pozorovány u pacientů užívajících přípravek Tevastor, zejména v dávkách vyšších než 20 mg. Při použití ezetimibu s inhibitory HMG-CoA reduktázy byly hlášeny velmi vzácné případy rhabdomyolýzy. Pravděpodobnost rozvoje rhabdomyolýzy, jak při použití rosuvastatinu, tak jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, je vyšší při dávce 40 mg.

Stanovení aktivity CPK by se nemělo provádět po intenzivní fyzické aktivitě nebo za přítomnosti jiných možných důvodů zvýšené aktivity CPK z důvodu možného zkreslení získaných výsledků. Pokud je počáteční aktivita CPK významně zvýšena (5krát vyšší než ULN), mělo by být provedeno opakované měření po 5-7 dnech. Léčba by neměla být zahájena, pokud opakovaný test potvrdí počáteční aktivitu CPK (5násobek ULN).

Pacienti by měli být varováni, aby okamžitě informovali svého lékaře, pokud se u nich objeví nové, dříve nerozpoznané příznaky, nevysvětlitelná bolest svalů, slabost nebo křeče, zvláště pokud jsou doprovázeny horečkou a malátností. Léčba by měla být přerušena, pokud je aktivita CPK 5krát vyšší než ULN nebo pokud jsou přítomny závažné svalové příznaky způsobující přetrvávající nepohodlí. Když symptomy vymizí a aktivita CPK se normalizuje, je třeba zvážit opětovné použití rosuvastatinu v minimální dávce a pečlivé sledování. Rutinní monitorování aktivity CPK v nepřítomnosti symptomů je nepraktické.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje

Studie zaměřené na studium účinku léku Tevastor na schopnost řídit vozidla a obsluhovat zařízení nebyly provedeny. Při používání léku Tevastor je třeba postupovat opatrně, protože se může vyvinout závratě.

Těhotenství a kojení

Tevastor je kontraindikován během těhotenství a kojení. Pokud je během léčby diagnostikováno těhotenství, lék by měl být okamžitě vysazen.

Ženy v reprodukčním věku musí používat spolehlivé metody antikoncepce. Vzhledem k tomu, že cholesterol a produkty jeho biosyntézy jsou důležité pro vývoj plodu, potenciální riziko inhibice HMG-CoA reduktázy převažuje nad přínosy užívání léku.

Neexistují žádné údaje o uvolňování rosuvastatinu do mateřského mléka, proto, pokud je nutné užívat přípravek Tevastor během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Použití v dětství

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let.

Pro zhoršenou funkci ledvin

Pacienti s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky. Použití přípravku Tevastor v jakékoli dávce je kontraindikováno. selhání ledvin těžké stupně (CC méně než 30 ml/min). Použití přípravku Tevastor v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 60 ml/min).

Lék je dostupný na lékařský předpis.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Podmínky a lhůty skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C. Doba použitelnosti - 2 roky.

Terapeutické indikace

Poskytováno v sekci Terapeutické indikace Sorvasta Sorvasta Terapeutické indikace v návodu k léku Sorvasta

Více...zavřít

primární hypercholesterolémie podle Fredricksonovy klasifikace (typ IIa, včetně familiární heterozygotní hypercholesterolémie) nebo smíšená hypercholesterolémie (typ IIb) - jako doplněk diety, když dieta a jiná nemedikamentózní léčba (například cvičení, hubnutí) nestačí;

familiární homozygotní hypercholesterolémie – jako doplněk k dietě a jiné hypolipidemické terapii (například LDL aferéza) nebo v případech, kdy taková terapie není dostatečně účinná;

hypertriglyceridémie (typ IV podle Fredricksonovy klasifikace) - jako doplněk stravy;

ke zpomalení progrese aterosklerózy - jako doplněk diety u pacientů, kteří jsou indikováni k terapii na snížení plazmatické koncentrace celkového cholesterolu a LDL cholesterolu;

primární prevence závažných kardiovaskulárních komplikací (mrtvice, infarkt myokardu, arteriální revaskularizace) u dospělých pacientů bez klinických známek ischemické choroby srdeční, ale se zvýšeným rizikem jejího rozvoje (věk nad 50 let u mužů a nad 60 let u žen, zvýšená plazmatická hladina koncentrace C-reaktivního proteinu (≥2 g/l) za přítomnosti alespoň jednoho z dalších rizikových faktorů, jako jsou: arteriální hypertenze, nízká koncentrace HDL-C v plazmě, kouření, rodinná anamnéza časného nástupu ischemické choroby srdeční.

Návod k použití a dávkování

Poskytováno v sekci Návod k použití a dávkování Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Návod k použití a dávkování v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

Tablety potažené filmem; Pilulky

Potahované tablety

Uvnitř, Tabletu nežvýkejte ani nedrťte, spolkněte ji celou a zapijte vodou. Lék lze předepsat kdykoli během dne, bez ohledu na příjem potravy.

Před a během léčby přípravkem Sorvasta ® by měl pacient dodržovat standardní dietu na snížení cholesterolu. Dávka léku by měla být zvolena individuálně v závislosti na cílech terapie a terapeutické odpovědi na léčbu s přihlédnutím k aktuálním doporučením pro cílové koncentrace lipidů.

Doporučená počáteční dávka pro pacienty, kteří začínají užívat lék, nebo pro pacienty, kteří přecházejí z užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, by měla být 5 nebo 10 mg přípravku Sorvasta ® 1krát denně. Při volbě počáteční dávky je třeba se řídit individuální koncentrací cholesterolu a počítat s možným rizikem rozvoje kardiovaskulárních komplikací a také je nutné posoudit potenciální riziko nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dávku po 4 týdnech zvýšit na vyšší dávku.

Vzhledem k možnému rozvoji nežádoucích účinků při užívání dávky 40 mg (ve srovnání s nižšími dávkami léku) lze zvýšení dávky na 40 mg po další dávce nad doporučenou počáteční dávku provést pouze do 4 týdnů léčby. u pacientů s těžkou hypercholesterolémií a vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních komplikací (zejména u pacientů s familiární hypercholesterolémií), kteří při užívání dávky 20 mg nedosáhli požadovaného výsledku terapie a kteří budou pod dohledem specialisty. Doporučuje se zvláště pečlivé sledování pacientů užívajících lék v dávce 40 mg.

Nedoporučuje se předepisovat dávku 40 mg pacientům, kteří se předtím nekonzultovali s lékařem. Po 2-4 týdnech terapie a/nebo při zvýšení dávky přípravku Sorvasta ® je nutné sledování parametrů metabolismu lipidů (v případě potřeby je nutná úprava dávky).

Speciální skupiny pacientů

Starší věk. Není nutná žádná úprava dávky.

Selhání ledvin. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování. U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) je použití přípravku Sorvasta ® kontraindikováno. Použití léku v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min). U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje úvodní dávka 5 mg.

Selhání jater. Sorvasta ® je kontraindikována u pacientů s aktivním onemocněním jater.

Etnické skupiny. Při studiu farmakokinetických parametrů rosuvastatinu u pacientů z různých etnických skupin bylo u Japonců a Číňanů zaznamenáno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Sorvasta ® těmto skupinám pacientů. Při předepisování dávek 10 a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro pacienty mongoloidní rasy 5 mg. Předepsání léku v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů mongoloidní rasy.

Genetický polymorfismus. Nositelé genotypů SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA vykazovali zvýšení expozice (AUC) rosuvastatinu ve srovnání s nositeli genotypů SLCO1B1 c.521TT a ABCG2 c.421CC. Pro pacienty s genotypy c.521CC nebo c.421AA je doporučená maximální dávka přípravku Sorvasta ® 20 mg/den.

Pacienti predisponovaní k myopatii. Předepsání léku v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů s faktory, které mohou naznačovat predispozici k rozvoji myopatie. Při předepisování dávek 10 a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro tuto skupinu pacientů 5 mg.

Doprovodná terapie. Rosuvastatin se váže na různé transportní proteiny (zejména OATP1B1 a BCRP). Při kombinaci se Sorvastou ® a léky (jako je cyklosporin, některé inhibitory HIV proteázy, včetně kombinace ritonaviru s atazanavirem, lopinavirem a/nebo tipranavirem), které zvyšují plazmatickou koncentraci rosuvastatinu v důsledku interakce s transportními proteiny, riziko rozvoje myopatie se může zvýšit (včetně rhabdomyolýzy). Měli byste si přečíst návod k použití těchto léků, než je předepíšete společně se Sorvastou ® . V takových případech je třeba zvážit alternativní léčbu nebo dočasné přerušení léčby přípravkem Sorvasta ®. Pokud je použití výše uvedených léků nezbytné, je třeba posoudit poměr přínosu a rizika souběžné léčby přípravkem Sorvasta ® a zvážit možnost snížení jeho dávky.

Uvnitř, Tabletu nežvýkejte ani nedrťte, spolkněte ji celou a zapijte vodou, lze ji užívat kdykoli během dne, bez ohledu na jídlo.

Před zahájením léčby přípravkem Sorvasta ® by měl pacient začít dodržovat standardní dietu na snížení cholesterolu a pokračovat v jejím dodržování během léčby. Dávka léku by měla být zvolena individuálně, v závislosti na cílech terapie a terapeutické odpovědi na léčbu, s přihlédnutím k národním doporučením pro cílové koncentrace lipidů v plazmě.

Doporučená počáteční dávka pro pacienty, kteří začínají užívat lék, nebo pro pacienty, kteří přecházejí z užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, by měla být 5 nebo 10 mg přípravku Sorvasta ® 1krát denně.

Při současném užívání léku s gemfibrozilem, fibráty, kyselinou nikotinovou v dávkách snižujících lipidy (více než 1 g/den) se pacientům doporučuje počáteční dávka léku 5 mg/den.

Při volbě počáteční dávky je třeba se řídit individuální koncentrací cholesterolu v krevní plazmě a vzít v úvahu možné riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací; je třeba vzít v úvahu i potenciální riziko nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dávku po 4 týdnech zvýšit.

Vzhledem k možnému rozvoji nežádoucích účinků při užívání dávky 40 mg/den ve srovnání s nižšími dávkami léku by mělo být zvýšení dávky na maximálně 40 mg/den zvažováno pouze u pacientů s těžkou hypercholesterolémií a s vysokým rizikem rozvoje kardiovaskulárních komplikací (zejména u pacientů s familiární hypercholesterolémií), kteří při použití dávky 20 mg/den nedosáhli požadovaného výsledku terapie a kteří budou pod lékařským dohledem.

Nedoporučuje se používat dávku 40 mg/den u pacientů, kteří se předtím nekonzultovali s lékařem. Po 2-4 týdnech terapie a/nebo při zvýšení dávky přípravku Sorvasta ® je nutné sledování parametrů metabolismu lipidů (v případě potřeby je nutná úprava dávky).

Pacienti s renálním selháním. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování. U pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) je použití přípravku Sorvasta ® kontraindikováno. Užívání přípravku Sorvasta ® v dávce vyšší než 30 mg/den u pacientů se středně těžkým až těžkým selháním ledvin (clearance kreatininu nižší než 60 ml/min) je kontraindikováno. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin je doporučená počáteční dávka přípravku Sorvasta ® 5 mg/den.

Pacienti s jaterním selháním. Sorvasta ® je kontraindikována u pacientů s aktivním onemocněním jater.

Použití u starších pacientů. Není nutná žádná úprava dávky.

Etnické skupiny. U pacientů mongoloidní rasy bylo zaznamenáno zvýšení systémové expozice rosuvastatinu. Pro pacienty mongoloidní rasy je doporučená počáteční dávka Sorvasty ® 5 mg/den, užívání Sorvasty ® v dávce 40 mg je kontraindikováno.

Genetický polymorfismus. Nositelé genotypů SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA měli zvýšenou expozici rosuvastatinu (AUC) ve srovnání s nositeli genotypů SLCO1B1 c.521TT a ABCG2 c.421CC. U pacientů s genotypy c.521CC nebo c.421AA je doporučená maximální dávka přípravku Sorvasta ® 20 mg jednou denně.

Pacienti predisponovaní k myotoxickým komplikacím. Užívání Sorvasty ® v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů predisponovaných k rozvoji myotoxických komplikací. Pokud je nutné použít dávky 10-20 mg/den, je doporučená počáteční dávka pro tuto skupinu pacientů 5 mg/den.

Doprovodná terapie. Rosuvastatin se váže na různé transportní proteiny (zejména OATP1B1 a BCRP). Při použití přípravku Sorvasta ® současně s léky (jako je cyklosporin, některé inhibitory proteázy viru lidské imunodeficience (HIV), včetně kombinace ritonaviru s atazanavirem, lopinavirem a/nebo tipranavirem), které zvyšují koncentraci rosuvastatinu v krevní plazmě v důsledku interakce s transportních proteinů, může se zvýšit riziko rozvoje myopatie (včetně rhabdomyolýzy). Měli byste si přečíst návod k použití výše uvedených léků, než je předepíšete současně se Sorvastou ® . V takových případech je třeba zvážit alternativní léčbu nebo dočasné přerušení léčby přípravkem Sorvasta ®. Pokud je nutné použít výše uvedené léky, je třeba posoudit poměr přínosu a rizika souběžné léčby přípravkem Sorvasta ® a zvážit možnost snížení jeho dávky.

Kontraindikace

Poskytováno v sekci Kontraindikace Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Kontraindikace v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

V denní dávce do 30 mg

těžké selhání ledvin (kreatinin Cl méně než 30 ml/min);

myopatie;

současné použití cyklosporinu;

věk do 18 let.

Při denní dávce 30 mg nebo více

přecitlivělost na rosuvastatin nebo kteroukoli složku léčiva;

onemocnění jater v aktivní fázi (včetně přetrvávajícího zvýšení aktivity jaterních transamináz a zvýšení aktivity jaterních transamináz v krevním séru více než 3krát ve srovnání s ULN);

středně těžké až těžké selhání ledvin (kreatinin Cl méně než 60 ml/min);

myopatie;

současné použití cyklosporinu;

pacienti predisponovaní k rozvoji myotoxických komplikací;

těhotenství, období kojení;

použití u žen v plodném věku za použití vhodných metod antikoncepce;

hypotyreóza;

anamnéza svalových onemocnění (včetně rodinných);

anamnéza myotoxicity při užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibrátů;

nadměrná konzumace alkoholu;

stavy, které mohou vést ke zvýšeným koncentracím rosuvastatinu v krevní plazmě;

současné použití fibrátů;

intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy;

pacienti mongoloidní rasy;

věk do 18 let.

Opatrně

V denní dávce do 30 mg. Při užívání jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy nebo fibrátů existuje riziko rozvoje myopatie/rhabdomyolýzy – selhání ledvin, hypotyreóza, anamnéza dědičných svalových onemocnění (včetně rodinné anamnézy) a předchozí anamnéza svalové toxicity; nadměrná konzumace alkoholu; věk nad 65 let; stavy, kdy je zaznamenáno zvýšení plazmatické koncentrace rosuvastatinu; rasa (mongoloidní rasa - japonská a čínská); současné použití s ​​fibráty; anamnéza onemocnění jater; sepse; arteriální hypotenze; velký chirurgický zákrok, trauma, závažné metabolické, endokrinní nebo elektrolytové poruchy nebo nekontrolované záchvaty, současné užívání s ezetimibem.

Při denní dávce 30 mg nebo více. Mírné selhání ledvin (kreatinin Cl více než 60 ml/min); věk nad 65 let; anamnéza onemocnění jater; sepse; arteriální hypotenze; velký chirurgický zákrok, trauma, závažné metabolické, endokrinní nebo elektrolytové poruchy nebo nekontrolované záchvaty; současné užívání s ezetimibem.

Vedlejší efekty

Poskytováno v sekci Vedlejší efekty Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Vedlejší efekty v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

Nežádoucí účinky pozorované při užívání rosuvastatinu jsou obvykle mírné a samy odezní. Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy je výskyt nežádoucích účinků závislý především na dávce.

WHO klasifikace výskytu nežádoucích účinků: velmi často - ≥1/10; často - od ≥1/100 do<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Z krve a lymfatického systému: frekvence neznámá - trombocytopenie.

Z imunitního systému: zřídka - hypersenzitivní reakce, včetně angioedému.

Z endokrinního systému:často - diabetes mellitus 2. typu.

Z nervového systému:často - bolest hlavy, závratě; velmi zřídka - ztráta nebo snížení paměti; frekvence neznámá - periferní neuropatie.

Z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: frekvence neznámá - kašel, dušnost.

Z trávicího systému:často - zácpa, nevolnost, bolest břicha; zřídka - pankreatitida; velmi zřídka - žloutenka, hepatitida; frekvence neznámá - průjem. Při použití rosuvastatinu je u malého počtu pacientů pozorováno na dávce závislé zvýšení aktivity jaterních transamináz v krevní plazmě. Ve většině případů je nezávažná, asymptomatická a dočasná.

Pro kůži a podkoží: méně časté - svědění kůže, kožní vyrážka, kopřivka; frekvence neznámá - Stevens-Johnsonův syndrom.

Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně:často - myalgie; zřídka - myopatie (včetně myositidy), rhabdomyolýza (s akutním selháním ledvin nebo bez něj); velmi zřídka - artralgie; frekvence neznámá - imunitně zprostředkovaná nekrotizující myopatie.

U malého počtu pacientů užívajících rosuvastatin je pozorováno na dávce závislé zvýšení aktivity CPK v krevní plazmě. Ve většině případů je nezávažná, asymptomatická a dočasná. Pokud se aktivita CPK zvýší na více než 5násobek ULN, léčba by měla být přerušena.

Z ledvin a močových cest: Proteinurie může být detekována u pacientů léčených rosuvastatinem. Změna množství bílkovin v moči (z žádných nebo stopových množství na ++ nebo více) je pozorována u méně než 1 % pacientů užívajících 10-20 mg rosuvastatinu a přibližně u 3 % pacientů užívajících dávku 40 mg/den rosuvastatinu. Při podání dávky 20 mg byla zaznamenána mírná změna množství bílkovin v moči. Ve většině případů proteinurie během terapie klesá nebo mizí a neindikuje výskyt akutního nebo progrese stávajícího onemocnění ledvin; velmi zřídka - hematurie.

Z pohlavních orgánů a prsou: frekvence neznámá - gynekomastie.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:často - astenický syndrom; frekvence neznámá - periferní edém.

Laboratorní indikátory: Při použití rosuvastatinu byly dále pozorovány následující změny laboratorních parametrů: hyperglykémie, zvýšená koncentrace bilirubinu v krevní plazmě, aktivita GGTP, alkalická fosfatáza v krevní plazmě, změny sérové ​​koncentrace hormonů štítné žlázy.

Při užívání některých inhibitorů HMG-CoA reduktázy (statinů) byly hlášeny následující nežádoucí účinky: deprese, poruchy spánku, včetně nespavosti a nočních můr, sexuální dysfunkce, zvýšené koncentrace glykosylovaného hemoglobinu. Byly hlášeny ojedinělé případy intersticiálního plicního onemocnění, zejména při dlouhodobém užívání léků (viz „Zvláštní pokyny“).

Předávkovat

Poskytováno v sekci Předávkovat Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Předávkovat v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

Klinický obraz předávkování nebyl popsán. Při užívání několika denních dávek léku najednou se farmakokinetické parametry rosuvastatinu nemění.

Léčba: symptomatická, nutná je kontrola jaterních funkcí a aktivity CPK v séru, neexistuje specifické antidotum, hemodialýza je neúčinná.

Farmakodynamika

Poskytováno v sekci Farmakodynamika Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Farmakodynamika v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

Mechanismus působení

Rosuvastatin je selektivní, kompetitivní inhibitor HMG-CoA reduktázy, enzymu, který přeměňuje methylglutarylkoenzym A na kyselinu mevalonovou, prekurzor cholesterolu. Hlavním cílem rosuvastatinu jsou játra, kde dochází k syntéze cholesterolu (C) a katabolismu LDL.

Rosuvastatin zvyšuje počet jaterních LDL receptorů na buněčném povrchu, zvyšuje vychytávání a katabolismus LDL, což následně vede k inhibici syntézy VLDL, čímž se snižuje celkové množství LDL a VLDL.

Farmakodynamika

Rosuvastatin snižuje zvýšené plazmatické koncentrace LDL-C (LDL-C), celkového cholesterolu, triglyceridů (TG), zvyšuje sérovou koncentraci HDL-C (HDL-C) a také snižuje koncentraci apolipoproteinu B (ApoB), ne -HDL-C, VLDL-C, TG-VLDL a zvyšuje koncentraci apolipoproteinu A-I (ApoA-I) (viz tabulky 1 a 2). Snižuje poměr LDL-C/HDL-C, celkového cholesterolu/HDL-C a non-HDL-C/HDL-C a poměr ApoB/ApoA-I.

Terapeutický účinek se rozvíjí do jednoho týdne po zahájení terapie, po 2 týdnech léčby dosahuje 90 % maximálního možného účinku. Maximálního terapeutického účinku je obvykle dosaženo do 4. týdne terapie a je udržován při pravidelném užívání léku.

stůl 1

Účinek odpovědi na dávku u pacientů s primární hypercholesterolemií (Fridricksonův typ IIa a IIb) (průměrná upravená procentuální změna oproti výchozí hodnotě)

tabulka 2

Účinek odpovědi na dávku u pacientů s Fredricksonovou hypertriglyceridémií typu IIb a IV (průměrná procentuální změna oproti výchozí hodnotě)

Klinická účinnost. Rosuvastatin je účinný u dospělých pacientů s hypercholesterolemií s hypertriglyceridemií nebo bez ní, bez ohledu na rasu, pohlaví nebo věk, vč. u pacientů s diabetes mellitus a familiární hypercholesterolemií.

U 80 % pacientů s Fredricksonovou hypercholesterolémií typu IIa a IIb (průměrná počáteční koncentrace LDL-C v séru přibližně 4,8 mmol/l) při užívání léku v dávce 10 mg dosahuje koncentrace LDL-C hodnot nižších. než 3 mmol/l.

U pacientů s heterozygotní familiární hypercholesterolemií užívajících rosuvastatin v dávce 20-80 mg byla pozorována pozitivní dynamika lipidového profilu (studie zahrnující 435 pacientů). Po zvolení dávky na denní dávku 40 mg (12 týdnů terapie) byl pozorován pokles koncentrace LDL-C v séru o 53 %. U 33 % pacientů je dosaženo sérové ​​koncentrace LDL-C nižší než 3 mmol/l.

U pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií užívajících rosuvastatin v dávkách 20 a 40 mg byl průměrný pokles koncentrace LDL-C v séru 22 %.

U pacientů s hypertriglyceridémií s počáteční koncentrací TG v séru 273 až 817 mg/dl, kteří dostávali rosuvastatin v dávce 5 až 40 mg jednou denně po dobu 6 týdnů, se koncentrace TG v krevní plazmě významně snížila (viz tabulka 2). .

V kombinaci s fenofibrátem je pozorován aditivní účinek ve vztahu k obsahu triglyceridů as kyselinou nikotinovou v dávkách snižujících lipidy ve vztahu ke koncentraci HDL-C (viz také „Zvláštní pokyny“).

Ve studiu METEOR zahrnující 984 pacientů ve věku 45–70 let s nízkým rizikem rozvoje onemocnění koronárních tepen (10leté riziko podle Framinghamovy škály méně než 10 %), průměrná koncentrace LDL-C v séru 4 mmol/l (154,5 mg/dl ) a subklinickou aterosklerózou (která byla hodnocena pomocí tloušťky karotidové intima-media (IMT), byl studován účinek rosuvastatinu na IMT. Pacienti dostávali rosuvastatin v dávce 40 mg/den nebo placebo po dobu 2 let. Léčba rosuvastatinem významně zpomalila rychlost progrese maximální IMT pro 12 segmentů krční tepny ve srovnání s placebem s rozdílem -0,0145 mm/rok (95% CI -0,0196 až -0,0093, p<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование METEOR byla provedena u pacientů s nízkým rizikem onemocnění koronárních tepen, u kterých se dávka rosuvastatinu 40 mg nedoporučuje. Pacientům s těžkou hypercholesterolémií a vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění (KVO) by měla být předepsána dávka 40 mg.

Výsledky studie JUPITER(Rationale for Statins in Primary Prevention: An Intervention Study Evaluating Rosuvastatin) u 17 802 pacientů prokázalo, že rosuvastatin významně snižuje riziko kardiovaskulárních příhod (252 ve skupině s placebem ve srovnání se 142 ve skupině s rosuvastatinem) (p<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Farmakokinetika

Poskytováno v sekci Farmakokinetika Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Farmakokinetika v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

Absorpce a distribuce

Cmax rosuvastatinu v krevní plazmě je dosaženo přibližně 5 hodin po perorálním podání. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 20 %. Metabolizován primárně v játrech, což je hlavní orgán, který syntetizuje cholesterol a metabolizuje LDL-C. V d rosuvastatinu je přibližně 134 l. Přibližně 90 % rosuvastatinu se váže na plazmatické proteiny, především albumin.

Metabolismus

Podléhá omezenému metabolismu (asi 10 %). Rosuvastatin je nespecifickým substrátem systému cytochromu P450. Hlavním izoenzymem zapojeným do metabolismu rosuvastatinu je izoenzym CYP2C9. V menší míře se na metabolismu podílejí izoenzymy CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6. Hlavními identifikovanými metabolity jsou N-desmethylrosuvastatin a laktonové metabolity. N-desmethyl rosuvastatin je přibližně o 50 % méně účinný než rosuvastatin, metabolity laktonu jsou farmakologicky neaktivní. Více než 90 % farmakologické aktivity inhibice plazmatické HMG-CoA reduktázy zajišťuje rosuvastatin, zbytek zajišťují jeho metabolity.

Odstranění

Asi 90 % dávky rosuvastatinu se vylučuje v nezměněné podobě střevem (včetně absorbovaného a neabsorbovaného rosuvastatinu). Zbývající část se vylučuje ledvinami. T1/2 z krevní plazmy je přibližně 19 hodin (se zvyšující se dávkou léku se nemění). Geometrický průměr plazmatické clearance je 50 l/h (variační koeficient - 21,7 %). Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy se membránový transportér Xc podílí na vychytávání rosuvastatinu játry, který hraje důležitou roli při eliminaci rosuvastatinu játry.

Linearita

Systémová expozice rosuvastatinu se zvyšuje úměrně s dávkou. Farmakokinetické parametry se při každodenním užívání nemění.

Speciální skupiny pacientů

Věk a pohlaví. Pohlaví a věk nemají klinicky významný vliv na farmakokinetiku rosuvastatinu.

Etnické skupiny. Farmakokinetické studie prokázaly přibližně dvojnásobné zvýšení střední hodnoty AUC a Cmax rosuvastatinu u mongoloidních pacientů (Japonci, Číňané, Filipínci, Vietnamci a Korejci) ve srovnání s bělošskými pacienty; Indové vykázali zvýšení mediánu AUC a Cmax 1,3krát. Farmakokinetická analýza neodhalila klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice mezi pacienty kavkazské a negroidní rasy.

Selhání ledvin. U pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin se plazmatická koncentrace rosuvastatinu nebo N-desmethylrosuvastatinu významně nemění. U pacientů se závažným selháním ledvin (Cl kreatinin méně než 30 ml/min) je koncentrace rosuvastatinu v krevní plazmě 3x vyšší a koncentrace N-desmethyl rosuvastatinu 9x vyšší než u zdravých dobrovolníků. Plazmatická koncentrace rosuvastatinu u pacientů na hemodialýze je přibližně o 50 % vyšší než u zdravých dobrovolníků.

Selhání jater. U pacientů s jaterním selháním 7 bodů a méně na Child-Pughově stupnici nebylo zjištěno žádné zvýšení systémové expozice rosuvastatinu. U dvou pacientů s jaterním selháním 8-9 bodů na Child-Pughově stupnici bylo zaznamenáno zvýšení systémové expozice nejméně 2krát. Nejsou žádné zkušenosti s použitím rosuvastatinu u pacientů s jaterním selháním vyšším než 9 bodů na Child-Pughově stupnici.

Genetický polymorfismus. Inhibitory HMG-CoA reduktázy, vč. rosuvastatin, váží se na transportní proteiny OATP1B1 (organický aniontový transportní polypeptid zapojený do vychytávání statinů hepatocyty) a BCRP(efluxní transportér). Nositelé genotypů SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA vykázali zvýšení expozice rosuvastatinu (AUC) 1,6krát a 2,4krát ve srovnání s nosiči SLCO1B1 c.521TT a ABCG2 c. genotypy.

Farmakologická skupina

Poskytováno v sekci Farmakologická skupina Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Farmakologická skupina v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Poskytováno v sekci Interakce Sorvasta informace jsou založeny na údajích o jiném léku s přesně stejným složením jako lék Sorvasta(Rosuvastatin). Buďte opatrní a nezapomeňte zkontrolovat informace v sekci Interakce v návodu k léku Sorvasta přímo z balíčku nebo od lékárníka v lékárně.

Více...zavřít

Účinek užívání jiných léků na rosuvastatin

Inhibitory transportních proteinů. Rosuvastatin je substrátem pro některé transportní proteiny, zejména OATP1B1 a BCRP. Současné užívání léků, které jsou inhibitory těchto transportních proteinů, může být doprovázeno zvýšením koncentrace rosuvastatinu v krevní plazmě a zvýšeným rizikem rozvoje myopatie (viz „Dávkování a podání“, „Zvláštní pokyny“ a Tabulka 3). .

Cyklosporin. Při současném užívání rosuvastatinu a cyklosporinu je AUC rosuvastatinu v průměru 7krát vyšší než hodnota pozorovaná u zdravých dobrovolníků (viz tabulka 3). Současné užívání s rosuvastatinem neovlivňuje koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě. Užívání rosuvastatinu je kontraindikováno u pacientů užívajících cyklosporin (viz „Kontraindikace“).

inhibitory HIV proteázy. Současné užívání inhibitorů HIV proteázy může významně zvýšit expozici rosuvastatinu (viz tabulka 1).

Současné použití 20 mg rosuvastatinu a kombinace dvou inhibitorů HIV proteázy (400 mg lopinaviru/100 mg ritonaviru) je doprovázeno zvýšením AUC (0-24) a Cmax rosuvastatinu 2, resp. . Současné užívání rosuvastatinu a inhibitorů HIV proteázy se proto nedoporučuje (viz „Dávkování a podání“, Tabulka 3).

Gemfibrozil a další léky snižující hladinu lipidů. Současné užívání rosuvastatinu a gemfibrozilu vede k dvojnásobnému zvýšení Cmax a AUC rosuvastatinu v krevní plazmě (viz „Zvláštní pokyny“). Na základě údajů o specifických interakcích se neočekává farmakokineticky významná interakce s fenofibrátem, ale farmakodynamická interakce je možná. Gemfibrozil, fenofibrát, jiné fibráty a lipidy snižující dávky kyseliny nikotinové (více než 1 g/den) zvyšovaly riziko myopatie při současném užívání s inhibitory HMG-CoA reduktázy, pravděpodobně kvůli skutečnosti, že mohou způsobit myopatii při použití monoterapie (viz „Zvláštní pokyny“). Současné užívání fibrátů a rosuvastatinu v denní dávce 30 mg je kontraindikováno. U těchto pacientů by léčba měla začít dávkou 5 mg/den (viz „Kontraindikace“, „Dávkování a způsob podání“, „Zvláštní pokyny“).

Ezetimib. Současné užívání rosuvastatinu v dávce 10 mg a ezetimibu v dávce 10 mg bylo doprovázeno zvýšením AUC rosuvastatinu u pacientů s hypercholesterolemií (viz tabulka 3). Farmakodynamickou interakci mezi rosuvastatinem a ezetimibem, projevující se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, nelze vyloučit.

Antacida. Současné užívání rosuvastatinu a antacidů obsahujících hydroxid hlinitý a hořečnatý vede ke snížení plazmatické koncentrace rosuvastatinu přibližně o 50 %. Tento účinek je méně výrazný, pokud se antacida použijí 2 hodiny po užití rosuvastatinu. Klinický význam této interakce nebyl studován.

Erythromycin. Současné použití rosuvastatinu a erythromycinu vede ke snížení AUC (0-t) rosuvastatinu o 20 % a jeho Cmax o 30 %. K této interakci může dojít v důsledku zvýšené střevní motility způsobené použitím erythromycinu.

Izoenzymy systému cytochromu P450. Výsledky studií provedených v podmínkách in vivo A in vitro ukázal, že rosuvastatin není ani inhibitorem ani induktorem izoenzymů systému cytochromu P450. Rosuvastatin je navíc slabým substrátem pro tento izoenzymový systém. Proto se neočekává interakce rosuvastatinu s jinými léky na metabolické úrovni zahrnující izoenzymy systému cytochromu P450.

Nebyla pozorována žádná klinicky významná interakce mezi rosuvastatinem, flukonazolem (inhibitor izoenzymů CYP2C9 a CYP3A4) a ketokonazolem (inhibitor izoenzymů CYP2A6 a CYP3A4).

Kyselina fusidová. Nebyly provedeny žádné studie ke studiu interakce rosuvastatinu a kyseliny fusidové. Stejně jako u jiných statinů byly po uvedení přípravku na trh hlášeny případy rhabdomyolýzy při současném užívání rosuvastatinu a kyseliny fusidové. Pacienti musí být pečlivě sledováni. V případě potřeby je možné dočasně přerušit užívání rosuvastatinu.

Interakce s léky, které vyžadují úpravu dávky rosuvastatinu (viz tabulka 3)

Dávku přípravku Sorvasta ® je třeba upravit, pokud je nutné jej užívat současně s léky, které zvyšují expozici rosuvastatinu. Pokud se očekává zvýšení expozice 2krát nebo více, počáteční dávka přípravku Sorvasta ® by měla být 5 mg 1krát denně.

Maximální denní dávka přípravku Sorvasta by měla být také upravena tak, aby očekávaná expozice rosuvastatinu nepřesáhla dávku 40 mg užívanou bez současného podávání léků, které interagují s rosuvastatinem. Například maximální denní dávka přípravku Sorvasta ® při současném užívání s gemfibrozilem je 20 mg (zvýšená expozice 1,9krát), s ritonavirem/atazanavirem - 10 mg (zvýšená expozice 3,1krát).

Tabulka 3

Vliv konkomitantní terapie na expozici rosuvastatinu (AUC, data v sestupném pořadí) - výsledky publikovaných klinických studií

Účinek rosuvastatinu na jiné léky

Antagonisté vitaminu K. Stejně jako u jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy může zahájení léčby rosuvastatinem nebo zvýšení jeho dávky u pacientů užívajících současně antagonisty vitaminu K (např. warfarin) vést ke zvýšení INR. Vysazení rosuvastatinu nebo snížení jeho dávky může vést k poklesu MHO. V takových případech se doporučuje monitorování MHO.

Perorální antikoncepce/hormonální substituční terapie (HRT). Současné užívání rosuvastatinu a perorálních kontraceptiv zvyšuje AUC ethinylestradiolu o 26 % a norgestrelu o 34 %. Toto zvýšení plazmatické koncentrace je třeba vzít v úvahu při volbě dávky hormonální antikoncepce.

Neexistují žádné farmakokinetické údaje o současném užívání rosuvastatinu a HST, proto nelze podobný účinek při použití této kombinace vyloučit. Tato kombinace však byla široce používána během klinických studií a byla pacienty dobře tolerována.

Jiné drogy. Neočekává se žádná klinicky významná interakce mezi rosuvastatinem a digoxinem.