"Mepivacaína" utilizado en el tratamiento y/o prevención las siguientes enfermedades(clasificación nosológica - CIE-10):
Fórmula bruta: C15-H22-N2-O
Código CAS: 22801-44-1
Descripción
Característica: Anestésico tipo amida.
El clorhidrato de mepivacaína es un polvo cristalino blanco, inodoro. Soluble en agua, resistente a la hidrólisis tanto ácida como alcalina.
efecto farmacológico
Farmacología: Acción farmacológica - anestésico local. Al ser una base lipófila débil, atraviesa la capa lipídica de la membrana. neurona y, transformándose en una forma catiónica, se une a los receptores (residuos S6 de los dominios helicoidales transmembrana) de los canales de sodio de membrana ubicados en las terminaciones de los nervios sensoriales. Bloquea reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje, previene el flujo de iones de sodio a través de la membrana celular, estabiliza la membrana, aumenta el umbral de estimulación eléctrica del nervio, reduce la tasa de aparición del potencial de acción y reduce su amplitud y, en última instancia, bloquea despolarización de la membrana, aparición y conducción de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas.
Llama todo tipo anestesia local: terminal, infiltración, conducción. Tiene un efecto rápido y fuerte.
Cuando ingresa a la circulación sistémica (y crea concentraciones tóxicas en la sangre), puede tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y el miocardio (sin embargo, cuando se usa en dosis terapéuticas, los cambios en la conductividad, excitabilidad, automaticidad y otras funciones son mínimos). ).
Constante de disociación (pK_a) - 7,6; La solubilidad en grasas es media. El grado de absorción sistémica y la concentración plasmática dependen de la dosis, la vía de administración, la vascularización del lugar de la inyección y la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Agregar una solución diluida de epinefrina (1:200 000, o 5 mcg/ml) a una solución de mepivacaína generalmente reduce la absorción de mepivacaína y su concentración plasmática. La unión a proteínas plasmáticas es alta (alrededor del 75%). Penetra a través de la placenta. No se ve afectado por las esterasas plasmáticas. Metabolizado rápidamente en el hígado, las principales vías metabólicas son la hidroxilación y la N-desmetilación. En adultos, se han identificado 3 metabolitos: dos derivados fenólicos (excretados en forma de glucurónidos) y un metabolito N-desmetilado (2,6"-pipecoloxilida). T_1/2 en adultos: 1,9-3,2 horas; en recién nacidos: 8,7 a 9 horas. Más del 50% de la dosis en forma de metabolitos se excreta con la bilis, luego se reabsorbe en el intestino (un pequeño porcentaje se encuentra en las heces) y se excreta con la orina después de 30 horas, incl. sin cambios (5-10%). Se acumula en caso de disfunción hepática (cirrosis, hepatitis).
La pérdida de sensibilidad se nota después de 3 a 20 minutos. La anestesia dura entre 45 y 180 minutos. Los parámetros de tiempo de la anestesia (hora de inicio y duración) dependen del tipo de anestesia, la técnica utilizada, la concentración de la solución (dosis del fármaco) y características individuales paciente. La adición de soluciones vasoconstrictoras se acompaña de una prolongación de la anestesia.
No se han realizado estudios que evalúen la carcinogenicidad, la mutagenicidad y los efectos sobre la fertilidad en animales y humanos.
Indicaciones para el uso
Solicitud: Anestesia local para intervenciones en la cavidad bucal (todos los tipos), intubación traqueal, bronco y esofagoscopia, amigdalectomía, etc.
Contraindicaciones
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, incluido. a otros anestésicos de amida; edad avanzada, miastenia gravis, disfunción hepática grave (incluida cirrosis hepática), porfiria.
Restricciones de uso: Embarazo, lactancia.
Uso durante el embarazo y la lactancia: durante el embarazo, es posible si el efecto esperado del tratamiento excede el riesgo potencial para el feto (puede causar estrechamiento de la arteria uterina e hipoxia fetal). Con precaución durante amamantamiento(no hay datos sobre la penetración en la leche materna).
Efectos secundarios
Efectos secundarios: Desde fuera sistema nervioso y órganos sensoriales: agitación y/o depresión, dolor de cabeza, zumbidos en los oídos, debilidad; problemas del habla, la deglución y la visión; convulsiones, coma.
Desde fuera del sistema cardiovascular y sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión (o a veces hipertensión), bradicardia, arritmia ventricular, posible paro cardíaco.
Reacciones alérgicas: estornudos, urticaria, prurito, eritema, escalofríos, fiebre, edema de Quincke.
Otros: depresión del centro respiratorio, náuseas, vómitos.
Interacción: Betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio, medicamentos antiarrítmicos mejorar el efecto inhibidor sobre la conductividad y contractilidad del miocardio.
Sobredosis: Síntomas: hipotensión, arritmia, aumento tono muscular, pérdida del conocimiento, convulsiones, hipoxia, hipercapnia, acidosis respiratoria y metabólica, disnea, apnea, paro cardíaco.
Tratamiento: hiperventilación, mantenimiento de una oxigenación adecuada, respiración asistida, control de convulsiones y ataques
(receta de tiopental 50-100 mg IV o diazepam 5-10 mg IV), normalización de la circulación sanguínea, corrección de la acidosis.
Posología y forma de administración.
Modo de empleo y dosificación: La cantidad de solución y la dosis total dependen del tipo de anestesia y de la naturaleza de la intervención. Para inyección, utilice una solución de mepivacaína al 3% (dosis máxima para adultos: 4,4 mg/kg, pero no más de 300 mg por visita) o una solución al 2% en combinación con epinefrina (1: 80000, 1: 100000) o norepinefrina ( 1:200000) (dosis máxima: 6,6 mg/kg, pero no más de 400 mg de mepivacaína por visita). La dosis máxima de mepivacaína (en mg) para niños se calcula teniendo en cuenta el peso corporal del niño.
Precauciones: Usar con precaución en pacientes con hepatitis, cirrosis hepática, insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave, acidosis.
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mepivacaína Análogos
(genéricos, sinónimos)
Isocaína, Mepivacaína DF, Mepivastezina, Mepidont, Mepicaton, Novocaína, Lidocaína
Receta (internacional)
Rp.: Sol. Mepivacaini 2% - 1,8 ml
D.t.d. N° 10
efecto farmacológico
Al ser una base lipófila débil, atraviesa la capa lipídica de la membrana de las células nerviosas y, transformándose en una forma catiónica, se une a los receptores (residuos de los dominios helicoidales transmembrana S6) de los canales de sodio de las membranas ubicadas en las terminaciones de los nervios sensoriales. Bloquea reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje, previene el flujo de iones de sodio a través de la membrana celular, estabiliza la membrana, aumenta el umbral de estimulación eléctrica del nervio, reduce la tasa de aparición del potencial de acción y reduce su amplitud y, en última instancia, bloquea despolarización de la membrana, aparición y conducción de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas.
Provoca todo tipo de anestesia local: terminal, infiltración, conducción. Tiene un efecto rápido y fuerte.
Cuando ingresa a la circulación sistémica (y crea concentraciones tóxicas en la sangre), puede tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y el miocardio (sin embargo, cuando se usa en dosis terapéuticas, los cambios en la conductividad, excitabilidad, automaticidad y otras funciones son mínimos). ).
Constante de disociación (pKa) - 7,6; La solubilidad en grasas es media. El grado de absorción sistémica y la concentración plasmática dependen de la dosis, la vía de administración, la vascularización del lugar de la inyección y la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Agregar una solución diluida de epinefrina (1:200 000, o 5 mcg/ml) a una solución de mepivacaína generalmente reduce la absorción de mepivacaína y su concentración plasmática. La unión a proteínas plasmáticas es alta (alrededor del 75%). Penetra a través de la placenta. No se ve afectado por las esterasas plasmáticas. Metabolizado rápidamente en el hígado, las principales vías metabólicas son la hidroxilación y la N-desmetilación. En adultos, se han identificado 3 metabolitos: dos derivados fenólicos (excretados en forma de glucurónidos) y un metabolito N-desmetilado. T1/2 en adultos: 1,9-3,2 horas; en recién nacidos: 8,7 a 9 horas. Más del 50% de la dosis en forma de metabolitos se excreta con la bilis, luego se reabsorbe en el intestino (un pequeño porcentaje se encuentra en las heces) y se excreta con la orina después de 30 horas, incl. sin cambios (5-10%). Se acumula en caso de disfunción hepática (cirrosis, hepatitis).
La pérdida de sensibilidad se nota después de 3 a 20 minutos. La anestesia dura entre 45 y 180 minutos. Los parámetros de tiempo de la anestesia (tiempo de inicio y duración) dependen del tipo de anestesia, la técnica utilizada, la concentración de la solución (dosis del fármaco) y las características individuales del paciente. La adición de soluciones vasoconstrictoras se acompaña de una prolongación de la anestesia.
No se han realizado estudios que evalúen la carcinogenicidad, la mutagenicidad y los efectos sobre la fertilidad en animales y humanos.
Modo de aplicación
Para adultos: Para anestesia de conducción (braquial, cervical, intercostal, pudenda): 5-40 ml (50-400 mg) de una solución al 1% o 5-20 ml (100-400 mg) de una solución al 2%.
Anestesia epidural caudal y lumbar: 15-30 ml (150-300 mg) de solución al 1%, 10-25 ml (150-375 mg) de solución al 1,5% o 10-20 ml (200-400 mg) de solución al 2% .
En odontología: anestesia única en la parte superior o mandíbula inferior- 1,8 ml (54 mg) de solución al 3%; anestesia de infiltración local y anestesia de conducción: 9 ml (270 mg) de solución al 3%; la dosis requerida para procedimientos a largo plazo no debe exceder los 6,6 mg/kg.
Para anestesia por infiltración local (en todos los casos, excepto para uso en odontología): hasta 40 ml (400 mg) de una solución al 0,5-1%.
Para bloqueo paracervical: hasta 10 ml (100 mg) de solución al 1% por administración; La administración no se puede repetir antes de 90 minutos.
para ventosas síndrome de dolor(bloque terapéutico): 1-5 ml (10-50 mg) de una solución al 1% o 1-5 ml (20-100 mg) de una solución al 2%.
Para anestesia transvaginal (combinación de bloqueo paracervical y pudendo): 15 ml (150 mg) de una solución al 1%.
Dosis máximas en pacientes adultos: en odontología: 6,6 mg/kg, pero no más de 400 mg por administración; para otras indicaciones: 7 mg/kg, pero no más de 400 mg.
Dosis máximas para niños: 5-6 mg/kg.
Indicaciones
infiltración y anestesia transtraqueal, bloqueo nervioso periférico, simpático, regional (método de Beers) y epidural durante intervenciones quirúrgicas y odontológicas. No recomendado para administración subaracnoidea.
Contraindicaciones
hipersensibilidad a los anestésicos locales de amida, coagulopatía, uso simultáneo de anticoagulantes, trombocitopenia, infecciones, sepsis, shock. Las contraindicaciones relativas son el bloqueo AV y el aumento de la duración. intervalo QT, enfermedades graves corazón e hígado, eclampsia, deshidratación, hipotensión arterial, miastenia gravis, embarazo y lactancia.
Efectos secundarios
Del sistema nervioso y de los órganos sensoriales: agitación y/o depresión, dolor de cabeza, zumbidos en los oídos, debilidad; problemas del habla, la deglución y la visión; convulsiones, coma.
Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión (o, a veces, hipertensión), bradicardia, arritmia ventricular, posible paro cardíaco.
Reacciones alérgicas: estornudos, urticaria, prurito, eritema, escalofríos, fiebre, edema de Quincke.
Otros: depresión del centro respiratorio, náuseas, vómitos.
Forma de liberación
1 ml de clorhidrato de mepivacaína 30 mg;
¡ATENCIÓN!
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N01BB53 (Mepivacaína en combinación con otros medicamentos)
N01BB03 (Mepivacaína)
Análogos de la droga según códigos ATC:
Debe consultar a su médico antes de utilizar MEPIVACAIN. Estas instrucciones de uso tienen únicamente fines informativos. Para conseguir más información completa Consulte las instrucciones del fabricante.
Grupo clínico y farmacológico.
21.009 (Anestésico local para uso en odontología)
efecto farmacológico
Un anestésico local cuyo mecanismo de acción está relacionado con la estabilización. membranas celulares. Provoca todo tipo de anestesia local: terminal, infiltración, conducción. Tiene un efecto rápido y fuerte.
MEPIVACAIN: DOSIS
La cantidad de solución y la dosis total dependen del tipo de anestesia y de la naturaleza. Intervención quirúrgica o manipulación. Promedio dosís única- 1,3 ml; si es necesario, se puede aumentar la dosis.
Dosis máximas diarias: para adultos y niños que pesen más de 30 kg - 5,4 ml; para niños que pesan entre 20 y 30 kg: 3,6 ml; para niños que pesan menos de 20 kg - 1,8 ml.
Interacciones con la drogas
Con el uso simultáneo de mepivacaína con betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio y otros fármacos antiarrítmicos, aumenta el efecto inhibidor sobre la conductividad y contractilidad del miocardio.
Embarazo y lactancia
Durante el embarazo, el uso de mepivacaína sólo es posible bajo indicaciones estrictas.
MEPIVACAIN: EFECTOS SECUNDARIOS
Posible: (especialmente si se excede la dosis o con administración intravascular accidental) euforia, depresión, trastornos del habla, deglución, visión, convulsiones, depresión respiratoria, coma, bradicardia, hipotensión arterial; reacciones alérgicas(urticaria, edema de Quincke).
Indicaciones
Para anestesia local para diversos fines terapéuticos y intervenciones quirúrgicas en la cavidad bucal (lubricación de membranas mucosas durante la intubación traqueal, broncoesofagoscopia, amigdalectomía; en odontología).
Contraindicaciones
Mayor sensibilidad a los anestésicos locales del tipo amida y a los 4-hidroxibenzoatos de alquilo (parabenos).
instrucciones especiales
Usar con precaución en pacientes de edad avanzada.
Nombre comercial
mepivastezina
Denominación común internacional
mepivacaína
Forma de dosificación
Solución para inyecciones submucosas en odontología 3% 1,7 ml.
Compuesto
1 ml de solución contiene
Substancia activa- clorhidrato de mepivacaína 30 mg,
Excipientes: solución de hidróxido de sodio al 9,0%, cloruro de sodio, agua para inyección.
Descripción
Solución incolora, transparente y no opalescente.
Grupo farmacoterapéutico
Anestésicos. Anestésicos locales. Amidas. Mepivacaína.
Código ATX N01BB03
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El clorhidrato de mepivacaína se absorbe rápida y sustancialmente. La unión a proteínas plasmáticas es del 60-78% y la vida media es de aproximadamente 2 horas.
Volumen de distribución 84 l. Distancia al suelo: 0,78 l/min.
Se descompone principalmente en el hígado y los productos metabólicos se excretan a través de los riñones.
Farmacodinamia
La mepivastezina se utiliza como anestesia local en odontología. Se caracteriza por un rápido inicio de la anestesia (de 1 a 3 minutos después de la inyección), un efecto analgésico pronunciado y una buena tolerancia local. La duración de la acción de la anestesia pulpar es de 20 a 40 minutos y de la anestesia de tejidos blandos, de 45 a 90 minutos. MEPIVASTHEZINE es un anestésico local de tipo amida con un rápido inicio de anestesia, que conduce a una inhibición reversible de la sensibilidad de las fibras nerviosas autónomas, sensoriales y motoras. El mecanismo de acción es bloquear los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana de la fibra nerviosa.
El fármaco se difunde fácilmente a través de la membrana de la fibra nerviosa hacia el axoplasma como base. Dentro del axón, se convierte en una forma catiónica ionizada (protón) y provoca un bloqueo de los canales de sodio. En valores bajos El pH, por ejemplo, en condiciones de inflamación, el efecto del fármaco se reduce, ya que la formación de la base anestésica es difícil.
Indicaciones para el uso
Anestesia por infiltración y conducción en odontología:
Para una extracción dental sin complicaciones
Al preparar caries y dientes cariados para una corona.
Modo de empleo y dosis.
Siempre que sea posible, se debe prescribir el menor volumen de solución que promueva una anestesia eficaz.
Para los adultos, por regla general, es suficiente una dosis de 1 a 4 ml.
Para niños a partir de 4 años con un peso corporal de 20 a 30 kg, una dosis de 0,25 a 1 ml es suficiente; para niños que pesan entre 30 y 45 kg: 0,5-2 ml. La cantidad de fármaco administrada debe determinarse según la edad y el peso corporal del niño y la duración de la operación. La dosis media es de 0,75 mg de mepivacaína/kg de peso corporal (0,025 ml de mepivastasina/kg de peso corporal).
Los niveles plasmáticos de mepivacaína pueden aumentar en pacientes de edad avanzada debido a la disminución de los procesos metabólicos y al menor volumen de distribución del fármaco.
El riesgo de acumulación de mepivacaína aumenta con el uso repetido. Un efecto similar se puede observar al reducir condición general paciente, también con violaciones graves Funciones hepáticas y renales. Por lo tanto, en todos estos casos, se recomienda una dosis más baja del fármaco (la cantidad mínima para una anestesia suficiente).
La dosis de Mepivastezin debe reducirse en pacientes que padecen angina de pecho y aterosclerosis.
Adultos:
Para adultos, la dosis máxima es de 4 mg de mepivacaína por kg de peso corporal y equivale a 0,133 ml de mepivastasina por kg de peso corporal. Esto significa que 300 mg de mepivacaína o 10 ml de mepivastezina son suficientes para pacientes que pesan 70 kg.
Niños de 4 años en adelante:
La cantidad de fármaco administrada debe estar determinada por la edad y el peso corporal del niño y la duración de la operación; no exceder un valor equivalente a 3 mg de mepivacaína por kg de peso corporal (0,1 ml de Mepivastasina por kg de peso corporal).
El medicamento está destinado a ser inyectado como anestésico local para uso dental.
Para excluir la posibilidad de inyección intravascular, siempre es necesario utilizar el control de aspiración en dos proyecciones (con una rotación de la aguja de 180°), aunque su resultado negativo no siempre excluye la inyección intravascular no intencionada o no detectada.
La velocidad de inyección no debe exceder los 0,5 ml cada 15 segundos, es decir, 1 cartucho por minuto.
En la mayoría de los casos, las reacciones sistémicas importantes resultantes de una inyección intravascular accidental se pueden evitar utilizando la siguiente técnica de administración: después de la inyección, inyecte lentamente 0,1 - 0,2 ml y después de 20 a 30 segundos inyecte lentamente el resto de la solución.
Los cartuchos abiertos no deben usarse en otros pacientes.
El resto deberá ser liquidado.
Efectos secundarios
Raramente (> 0,01%)
-
visión borrosa
diplopía
sensación de calor, frío o entumecimiento
aumento de la frecuencia respiratoria
somnolencia, confusión, temblores, espasmos musculares, convulsiones tónico-clónicas, pérdida del conocimiento, coma y parálisis respiratoria, paro respiratorio
taquipnea
bradipnea
-
insuficiencia cardiovascular
sabor metálico en la boca
náuseas vómitos
ruido en los oidos
mareo
dolor de cabeza
nerviosismo, ansiedad
emoción, ansiedad
Los ataques cardiovasculares graves se manifiestan como:
-
paro cardiaco
caída de la presión arterial
alteraciones de la conducción
taquicardia
bradicardia
hipotensión
Muy raramente (<0,01 %)
reacciones alérgicas, incluidas erupciones cutáneas, urticaria, reacciones anafilactoides, shock anafiláctico, angioedema, fiebre.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida o alergia a los anestésicos locales de tipo amida
Hipertermia maligna
Alteraciones graves en la transmisión de los impulsos nerviosos y la conducción cardíaca (p. ej.: bloqueo AV de segundo y tercer grado, bradicardia grave), alteraciones de la conducción AV que no están respaldadas por un marcapasos
Insuficiencia cardíaca descompensada
hipotensión severa
Epilepsia médicamente no controlada
Porfiria
Inyecciones en el área inflamada.
Edad infantil hasta 4 años.
Interacciones con la drogas
Los betabloqueantes y los bloqueadores de los canales de calcio aumentan la inhibición de la conductividad y contractilidad del miocardio. Si se utilizan sedantes para reducir el miedo del paciente, se debe reducir la dosis del anestésico, ya que este último, al igual que los sedantes, deprime el sistema nervioso central.
Durante el tratamiento con anticoagulantes aumenta el riesgo de hemorragia (ver sección "Instrucciones especiales").
Los pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos pueden experimentar efectos secundarios aditivos después del uso de MEPIVASTHEZINE.
Se observa sinergismo tóxico cuando se usa junto con analgésicos centrales, sedantes, cloroformo, éter y tiopental sódico.
instrucciones especiales
PARA USO PROFESIONAL EXCLUSIVAMENTE EN LA CONSULTA DENTAL.
Antes de la inyección, es necesario realizar una prueba cutánea para detectar hipersensibilidad al fármaco. Se debe obtener una anamnesis sobre el uso simultáneo de otros fármacos. Si es necesario, utilice benzodiazepinas como premedicación. El medicamento debe administrarse lentamente. La administración de dosis bajas puede provocar una anestesia insuficiente y provocar un aumento de los niveles del fármaco en la sangre como resultado de la acumulación del fármaco o de sus metabolitos.
Se debe advertir a los atletas que este medicamento contiene un ingrediente activo que puede dar un resultado positivo durante el control de dopaje. Dado que los anestésicos locales de tipo amida se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan por los riñones, el fármaco debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y renales. En caso de insuficiencia hepática, es necesario reducir la dosis de mepivacaína. También se debe reducir la dosis en casos de hipoxia, hiperpotasemia o acidosis metabólica. Se debe prestar mayor atención a los pacientes que toman anticoagulantes (monitorización del INR).
Existe el riesgo de dañar involuntariamente la membrana mucosa al morderse el labio, la mejilla o la lengua. Se debe advertir al paciente que no realice movimientos de masticación durante la anestesia. Evite inyecciones erróneas e inyecciones en tejido infectado o inflamado (se reduce la eficacia de la anestesia local).
Se debe evitar la administración intravascular accidental (ver sección “Posología y administración”).
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia, diabetes mellitus y enfermedades cardiovasculares, ya que tienen menos capacidad para compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción arteriovenosa causada por los medicamentos.
Medidas de precaución
Siempre que se utilice un anestésico local, deben estar disponibles los siguientes medicamentos/medidas terapéuticas:
Anticonvulsivos (medicamentos utilizados para tratar las convulsiones, como benzodiazepinas o barbitúricos), relajantes musculares, atropina, vasoconstrictores, epinefrina para reacciones alérgicas o anafilácticas agudas;
Equipos de reanimación (especialmente fuentes de oxígeno) para respiración artificial si es necesario;
Controle cuidadosa y continuamente los parámetros cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la respiración) y el estado de conciencia del paciente después de cada inyección de anestésico local. Inquietud, ansiedad, tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia son los primeros signos de toxicidad del SNC (ver sección "Sobredosis").
Mepivastezina debe utilizarse con extrema precaución en los siguientes casos:
Disfunción renal grave
Enfermedades hepáticas graves
Angina de pecho
Aterosclerosis
Disminución marcada de la coagulación sanguínea.
En pacientes que toman anticoagulantes (p. ej., heparina) o ácido acetilsalicílico, la administración intravascular accidental durante la inyección puede aumentar la probabilidad de hemorragias graves (consulte la sección "Interacciones farmacológicas").
Modo de empleo y dosis.
Embarazo y lactancia
El embarazo
No existen suficientes estudios clínicos sobre el uso de Mepivastezin durante el embarazo. Los estudios en animales no han proporcionado información adecuada sobre los efectos del uso durante el embarazo, el desarrollo fetal, el parto y el desarrollo posparto.
Mepivastezina atraviesa la barrera placentaria y llega al feto en el útero.
Cuando se utiliza Mepivastezin en el primer trimestre del embarazo, no se puede excluir la posibilidad de riesgo de malformaciones; Al principio del embarazo, Mepivastezin sólo debe utilizarse si no se pueden utilizar otros anestésicos locales.
Periodo de lactancia
No hay datos suficientes sobre en qué dosis Mepivastezin pasa a la leche materna. Si es necesario su uso durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia y se puede reanudar a las 24 horas.
Características del efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
En pacientes sensibles, después de la inyección de Mepivastezin, puede producirse un empeoramiento temporal de la reacción, por ejemplo, durante el tráfico rodado. La cuestión de si un paciente puede conducir un vehículo o trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos la decide el médico individualmente en cada caso específico.
Sobredosis
Síntomas: puede ocurrir inmediatamente, con inyección intravascular accidental o en condiciones de absorción patológica (por ejemplo: tejido inflamado o vascularizado) y en un período posterior y manifestarse como síntomas de disfunción del sistema nervioso central (sabor metálico en la boca, náuseas, vómitos, tinnitus, mareos , agitación, ansiedad, aumento de la frecuencia respiratoria, somnolencia, confusión, temblores, espasmos musculares, convulsiones tónico-clónicas, coma y parálisis respiratoria) y/o síntomas vasculares (descenso de la presión arterial, alteraciones de la conducción, bradicardia, paro cardíaco).
Tratamiento: Si se producen efectos secundarios, deje de administrar inmediatamente el anestésico local.
Medidas generales básicas
Diagnóstico (respiración, circulación, conciencia), mantenimiento/restauración de funciones vitales de respiración y circulación, administración de oxígeno, acceso intravenoso.
Medidas especiales
Hipertensión: Eleve la parte superior del cuerpo del paciente y, si es necesario, administre nifedipina sublingual.
Convulsiones: Proteger al paciente de hematomas, lesiones asociadas, si es necesario, diazepam por vía intravenosa.
Hipotensión: posición horizontal del cuerpo del paciente, si es necesario, infusión intravascular de soluciones electrolíticas, vasopresores (p. ej., epinefrina intravenosa).
Bradicardia: Atropina IV.
Shock anafiláctico: contacte a un médico de urgencia. Mientras tanto, coloque al paciente en posición horizontal y eleve la parte inferior del cuerpo. Infusión intensiva de soluciones de electrolitos, si es necesario: epinefrina intravenosa, glucocorticoides intravenosos.
Fórmula bruta
C15H22N2OGrupo farmacológico de la sustancia mepivacaína.
Clasificación nosológica (CIE-10)
código CAS
22801-44-1Características de la sustancia mepivacaína.
Anestésico tipo amida.
El clorhidrato de mepivacaína es un polvo cristalino blanco, inodoro. Soluble en agua, resistente a la hidrólisis tanto ácida como alcalina.
Farmacología
efecto farmacológico- anestesia local.Al ser una base lipófila débil, atraviesa la capa lipídica de la membrana de las células nerviosas y, transformándose en una forma catiónica, se une a los receptores (residuos de los dominios helicoidales transmembrana S6) de los canales de sodio de las membranas ubicadas en las terminaciones de los nervios sensoriales. Bloquea reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje, previene el flujo de iones de sodio a través de la membrana celular, estabiliza la membrana, aumenta el umbral de estimulación eléctrica del nervio, reduce la tasa de aparición del potencial de acción y reduce su amplitud y, en última instancia, bloquea despolarización de la membrana, aparición y conducción de impulsos a lo largo de las fibras nerviosas.
Provoca todo tipo de anestesia local: terminal, infiltración, conducción. Tiene un efecto rápido y fuerte.
Cuando ingresa a la circulación sistémica (y crea concentraciones tóxicas en la sangre), puede tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y el miocardio (sin embargo, cuando se usa en dosis terapéuticas, los cambios en la conductividad, excitabilidad, automaticidad y otras funciones son mínimos). ).
Constante de disociación (pK a) - 7,6; La solubilidad en grasas es media. El grado de absorción sistémica y la concentración plasmática dependen de la dosis, la vía de administración, la vascularización del lugar de la inyección y la presencia o ausencia de epinefrina en la solución anestésica. Agregar una solución diluida de epinefrina (1:200 000, o 5 mcg/ml) a una solución de mepivacaína generalmente reduce la absorción de mepivacaína y su concentración plasmática. La unión a proteínas plasmáticas es alta (alrededor del 75%). Penetra a través de la placenta. No se ve afectado por las esterasas plasmáticas. Metabolizado rápidamente en el hígado, las principales vías metabólicas son la hidroxilación y la N-desmetilación. En adultos, se han identificado 3 metabolitos: dos derivados fenólicos (excretados en forma de glucurónidos) y un metabolito N-desmetilado (2,6"-pipecoloxilida). T1/2 en adultos: 1,9-3,2 horas; en recién nacidos: 8,7 a 9 horas. Más del 50% de la dosis en forma de metabolitos se excreta con la bilis, luego se reabsorbe en el intestino (un pequeño porcentaje se encuentra en las heces) y se excreta con la orina después de 30 horas, incl.
La pérdida de sensibilidad se nota después de 3 a 20 minutos. La anestesia dura entre 45 y 180 minutos. Los parámetros de tiempo de la anestesia (tiempo de inicio y duración) dependen del tipo de anestesia, la técnica utilizada, la concentración de la solución (dosis del fármaco) y las características individuales del paciente. La adición de soluciones vasoconstrictoras se acompaña de una prolongación de la anestesia.
No se han realizado estudios que evalúen la carcinogenicidad, la mutagenicidad y los efectos sobre la fertilidad en animales y humanos.
sin cambios (5-10%). Se acumula en caso de disfunción hepática (cirrosis, hepatitis).
Anestesia local para intervenciones en la cavidad bucal (todos los tipos), intubación traqueal, bronco y esofagoscopia, amigdalectomía, etc.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, incluido.
a otros anestésicos de amida; vejez, miastenia gravis, disfunción hepática grave (incluida cirrosis hepática), porfiria.
Restricciones de uso
Embarazo, lactancia.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo, esto es posible si el efecto esperado de la terapia excede el riesgo potencial para el feto (puede causar estrechamiento de la arteria uterina e hipoxia fetal). Con precaución durante la lactancia (no hay datos de penetración en la leche materna).
Efectos secundarios de la sustancia mepivacaína. Del sistema nervioso y órganos sensoriales:
agitación y/o depresión, dolor de cabeza, zumbidos en los oídos, debilidad; problemas del habla, la deglución y la visión; convulsiones, coma. Del sistema cardiovascular y de la sangre (hematopoyesis, hemostasia):
hipotensión (o a veces hipertensión), bradicardia, arritmia ventricular, posible paro cardíaco. Reacciones alérgicas:
estornudos, urticaria, prurito, eritema, escalofríos, fiebre, angioedema. Otros:
depresión del centro respiratorio, náuseas, vómitos.
Interacción
Sobredosis
Síntomas: Los betabloqueantes, los bloqueadores de los canales de calcio y los fármacos antiarrítmicos mejoran el efecto inhibidor sobre la conductividad y contractilidad del miocardio.
Tratamiento: hipotensión, arritmia, aumento del tono muscular, pérdida del conocimiento, convulsiones, hipoxia, hipercapnia, acidosis respiratoria y metabólica, disnea, apnea, paro cardíaco.
hiperventilación, mantenimiento de una oxigenación adecuada, respiración asistida, control de convulsiones y ataques
