Основна речовина, що діє, в ліках спірива. Спирива: інструкція із застосування капсул та розчину

Склад та форма випуску

Капсули із порошком для інгаляцій 1 капс.
тіотропія бромід 18 мкг
(що відповідає 22,5 мкг тіотропію броміду моногідрату)
допоміжні речовини: моногідрат лактози

у контурній комірковій упаковці 10 шт.; в картонній пачці 1, 3 або 6 упаковок у комплекті з інгалятором ХандіХалер або без інгалятора.

Фармакологічна дія

Холінолітичне, бронходилатируюче.

Результатом пригнічення М3-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури бронхів. Висока спорідненість до М3-рецепторів та повільна дисоціація від них зумовлюють виражену та тривалу бронходилатувальну дію при інгаляційне застосуванняу хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ).

Показання

Як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіті емфізему (при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до атропіну або його похідних, наприклад, іпратропію або окситропію), І триместр вагітності, вік до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано у І триместрі вагітності. В інші терміни вагітності та при грудному вигодовуванні— лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує будь-яку можливий ризикдля плода чи немовляти.

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті (зазвичай легкого ступенявираженості, що часто зникає при продовженні лікування), запор.

З боку респіраторної системи: кашель, місцеве подразнення, можливий розвиток бронхоспазму, як і при прийомі інших інгаляційних засобів.

Інші: тахікардія, утруднення або затримка сечовипускання (у чоловіків із факторами), ангіоневротичний набряк, нечіткий зір, гостра глаукома (пов'язані з антихолінергічною дією)

Можливе застосування тіотропію броміду в комбінації з іншими препаратами, які зазвичай використовуються для лікування ХОЗЛ, - симпатоміметиками, метилксантинами, пероральними та інгаляційними стероїдами.

Спосіб застосування та дози

Інгаляційно за допомогою приладу ХандіХалер по 1 капс. на добу в той самий час. Капсули не слід ковтати.

Літні люди, пацієнти з порушеною функцією нирок або печінки можуть застосовувати препарат у рекомендованих дозах.

Інструкція із застосування приладу ХандіХалер

Прилад ХандіХалер був спеціально розроблений для Спиріви, що використовується протягом 1 року. Не слід використовувати її для прийому інших медикаментів.

Прилад ХандіХалер включає:

1) пилозахисний ковпачок;

2) мундштук;

3) основа;

4) кнопку, що проколює;

5) центральну камеру.

Використання приладу ХандіХалер

Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору.

Потім відкрити мундштук.

Дістати капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед використанням) і покласти в центральну камеру. Не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру.

Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим.

Тримаючи ХандіХалер мундштуком вгору, натиснути кнопку, що проколює, 1 раз до кінця і потім відпустити. Таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху.

Необхідно зробити повний видих, не видихаючи в мундштук, потім взяти ХандіХалер у рот і щільно стиснути губи навколо мундштуку. Тримаючи голову прямо, вдихати повільно і глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули. Зробити глибокий вдих; потім затримати дихання до відчуття дискомфорту, одночасно виймаючи ХандіХалер із рота. Продовжити подих спокійно.

Повторити процедуру для спустошення капсули.

Знову відкрити мундштук. Дістати та викинути використану капсулу.

Закрити мундштук та пилозахисний ковпачок.

Чистку ХандіХалера проводити 1 раз на місяць.

Відкрити мундштук та пилозахисний ковпачок. Потім відкрити основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промити інгалятор у теплій воді до повного видаленняпорошку. ХандиХалер протерти паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилопохитним ковпачком залишити висихати на повітрі протягом 24 год. Після чищення приладу згідно з інструкцією він готовий до наступного використання. У випадку необхідності зовнішня поверхнямундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини.

Розтин блістера

Відокремити смужку блістера.

Розкрити смужку блістера безпосередньо перед використанням так, щоб одна капсула була повністю помітна.

Дістати капсулу.

Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні піддаватися впливу високих температур, тобто. дії сонячних променівта ін.

Передозування

Симптоми: можливі сухість у роті, порушення акомодації, збільшення ЧСС.

Лікування: симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

Необхідно ретельне спостереження за хворими з помірною чи тяжкою нирковою недостатністюодержують препарат у комбінації з іншими препаратами, що екскретуються, в основному, нирками.

З обережністю призначають хворим із вузькокутною глаукомою, гіперплазією передміхурової залозиабо обструкцією шийки сечового міхура.

особливі вказівки

Препарат не можна використовувати як засіб початкової терапії при гострих нападахбронхоспазму (тобто у невідкладних випадках).

Як і при використанні інших інгаляційних лікарських препаратів, після інгаляції можливий розвиток негайних реакцій гіперчутливості

Не слід допускати попадання порошку у вічі.

Препарат повинен застосовуватись лише з пристроєм ХандіХалер.

Умови зберігання
При температурі не вище 25 °C (не заморожувати). Не піддавати заморожуванню.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

склад

Діюча речовина: тіотропія бромід;

1 капсула містить тіотропія моногідрату броміду 22,5 мкг, що відповідає тіотропія 18 мкг

Допоміжні речовини: лактоза мікронізована, лактоза 200 М.

Лікарська форма" type="checkbox">

Лікарська форма

Порошок для інгаляції, тверді капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром 3, що містять білий порошок, для застосування з пристроєм ХЕНДІХЕЙЛЕР;

Оболонка капсул: відповідно до відповідної виробничої процедури, світло-зелена, непрозора, з відбитком чорного кольору символу компанії / TI 01.

Фармакологічна група" type="checkbox">

Фармакологічна група

Засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів, інгаляційні засоби. Антихолінергічні засоби.

Фармакологічні властивості" type="checkbox">

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Механізм дії. Тіотропій є специфічним антихолінергічним агентом тривалої дії. Тіотропій має подібну спорідненість до всіх підтипів мускаринових рецепторів (від М1 до М5). У дихальних шляхах пригнічення М 3 рецепторів викликає розслаблення гладкої мускулатури. У доклінічних дослідженнях in vitro та in vivo бронхопротективний ефект був дозозалежним і тривав понад 24 години.

Тривалість ефекту обумовлена ​​дуже повільним вивільненням із М 3 рецепторів; період напіврозпаду тіотропія значно більше, ніж у іпратропію. Як N-четвертинний антихолінергік, тіотропій є місцево (бронхо) селективним при інгаляційному застосуванні, демонструє прийнятний терапевтичний діапазон до виявлення системних антихолінергічних ефектів. Дисоціація з M 2 рецепторів є швидше, ніж з M 3 функціональних дослідженнях in vitro. М 3 - більш прийнятний (кінетично контрольований) рецептор підтипу селективності, ніж М 2 . Висока активність та повільна дисоціація з рецепторів клінічно корелювали зі значною та тривалою бронходилатацією у пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ).

Фармакодинамічні ефекти. Бронходилатація після інгаляції тіотропію, в першу чергу, є місцевим ефектом на дихальні шляхи, що не є системним.

При застосуванні Спіриви один раз на день відзначалося значне покращення функції легень (збільшення обсягу форсованого видиху за першу секунду (ОФВ 1) та форсованої життєвої ємностілегень) протягом 30 хв після першої дози, ефект тривав 24 години. Фармакодинамічний стабільний стан досягається протягом одного тижня. У більшості пацієнтів бронходилатація виникає на 3 день.

За результатами щоденних вимірювань, Спіріви значно покращує ранкову та вечірню максимальну швидкість видиху.

Поліпшення функції легень зберігається без симптомів толерантності.

Бронходилатація продовжується протягом 24-годинного інтервалу дозування порівняно з такою при застосуванні плацебо. При цьому не враховувалося, чи призначали Спиріви вранці чи ввечері.

Спириви значно зменшує задишку; покращення стану зберігалося протягом усього періоду лікування.

Спириви значно зменшує кількість загострень ХОЗЛ і збільшує час до першого важкого загострення.

Спириви значно покращує якість життя, що стосується здоров'я; покращення зберігалося протягом усього періоду лікування.

Спириви значно скорочує кількість госпіталізованих пацієнтів із загостреннями ХОЗЛ та затримує час до першої госпіталізації.

У двох дослідженнях Спіріви значно покращила толерантність до фізичного навантаження, обмеженого симптомами захворювання, на 19,7% та 28,3%.

У дослідженні застосування Спіриви по 18 і 54 мкг (тричі по 18 мкг) протягом 12 днів не викликало подовження QT-інтервалу за показниками ЕКГ.

У чотирирічному дослідженні за участю 5993 пацієнтів Спіриви підтримувала покращення показника ОФВ 1 протягом усього періоду, однак, не змінювало загального показника зниження ОФВ 1.

Під час лікування на 16% зменшувався ризик смертності. Загальна частота летальних випадків становила 4,79 на 100 пацієнто-років у групі плацебо порівняно з 4,10 на 100 пацієнто-років у групі тіотропія (співвідношення ризиків (тіотропій/плацебо) 0,84, 95% CI – 0,73; 0, 97). Лікування тіотропія зменшувало ризик дихальної недостатностіна 19% (2,09 порівняно з 1,68 випадків на 100 пацієнто-років, відносний ризик (тіотропій/плацебо) – 0,81, 95% CI – 0,65; 1,00).

Фармакокінетика. Тіотропій є четвертинною амонієвою сполукою, помірно розчиняється у воді. Тіотропії застосовують у вигляді сухого порошку для інгаляцій. Як правило, при інгаляційному застосуванні більша частина дози вивільняється, осідає в шлунково-кишковому трактіта у меншій кількості – у легенях.

Абсорбція. Після інгаляції сухого порошку біодоступність становить 195%, що є ознакою високої біодоступності фракції, яка досягає легень. Біодоступність розчину тіотропію для перорального застосування становить 2-3%. Максимальна концентрація тіотропію в плазмі досягається через 5-7 хв після інгаляції.

При стабільному стані максимальний рівень тіотропію у плазмі крові пацієнтів з ХОЗЛ склав 12,9 пг/мл та швидко знижується за багатокамерною моделлю. Мінімальна концентраціятіотропія у плазмі крові при стабільному стані становить 1,71 пг/мл. Системний вплив після інгаляції тіотропію через пристрої ХЕНДІХЕЙЛЕР був схожий на вплив після інгаляції тіотропію через інгалятор РЕСПІМАТ.

Розподіл. 72% препарату зв'язується із білками плазми крові. Об'єм розподілу становить 32 л/кг. Локальна концентрація у легенях невідома, але, виходячи із способу застосування, допускається висока концентрація у легенях. У дослідженнях на тваринах доведено, що тіотропій не проникає через гематоенцефалічний бар'єр у значному обсязі.

Метаболізм. Ступінь біотрансформації малий, оскільки 74% відсотка незміненої субстанції виводилося із сечею після введення здоровим добровольцям. Тіотропій як ефір неферментативно розпадається до спирту N-метилскопіну та дитієнілгліколевої кислоти, які не зв'язуються з мускариновими рецепторами.

Далі за дослідженнями in-vitro на мікросомах печінки та гепатоцитах тіотропій (<20% дозы после внутривенного введения) метаболизируется путем зависимого от цитохрома Р450 окисления и последующей глутатионовой конъюгации в различных метаболитов фазы II в. Этот ферментный цепь может подавляться ингибиторами CYP450 2D6 (и ЗА4), хинидином, кетоконазолом и гестоденом. Указанные CYP450 2D6 и ЗА4 участвуют в метаболических превращениях, которые отвечают за вывод меньшей части дозы. Тиотропий даже в супратерапевтичних концентрация не ингибирует цитохром Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ПО на микросомах печени.

Виведення. Ефективний період напіврозпаду тіотропія відзначається в межах між 27 та 45 годинами після застосування у пацієнтів з ХОЗЛ. Загальний кліренс становив 880 мл/хв після введення молодим здоровим волонтерам. Після введення тіотропій головним чином виводиться із сечею у незміненому вигляді. Після інгаляції сухим порошком виділення із сечею становить 7% (1,3 мкг) від незміненої кількості протягом 24 годин, залишок не абсорбується кишечником та виводиться з калом. Нирковий кліренс тіотропія перевищує кліренс креатиніну, що вказує на виділення у сечу. Після постійного щоденного інгаляційного застосування у пацієнтів з ХОЗЛ фармакокінетичний стабільний стан досягався через 7 днів без подальшої кумуляції.

Лінійність/нелінійність. Тіотропій продемонстрував лінійні фармакокінетичні властивості у терапевтичному діапазоні незалежно від лікарської форми.

Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку. Як і для всіх інших лікарських засобів, які здебільшого виводяться із сечею, при застосуванні тіотропію у пацієнтів похилого віку знижується нирковий кліренс (365 мл/хв у пацієнтів з ХОЗЛ у віці<65 лет по сравнению с 271 мл / мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте ≥ 65 лет). Это не приведет к соответствующему увеличению значений AUC 0-6, ss или C max , ss .

Фармакокінетика у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Інгаляційне застосування тіотропію 1 раз на добу у пацієнтів з ХОЗЛ у рівноважному стані з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) призвело до незначного зростання значень AUC 0-6, ss (на 1,8-30%) та отримання схожих показників Cmax у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >80 мл/хв).

У пацієнтів з ХОЗЛ із середнім або тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну<50 мл / мин) введение тиотропия приводит к увеличению вдвое общей экспозиции (показатель AUC 0-4год выше на 82%, показатель C max выше на 52%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, что подтверждается данными о концентрации в плазме крови после ингаляции сухого порошка.

Фармакокінетика у пацієнтів із порушеннями функції печінки. Печінкова недостатність не має суттєвого впливу на фармакокінетику тіотропію. Тіотропій здебільшого виділяється шляхом ниркової елімінації (до 74% у молодих здорових добровольців) та шляхом простого неферментативного розщеплення ефіру до продуктів, що не зв'язуються з мускариновими рецепторами.

Пацієнти з ХОЗЛ японської нації. Під час перехресного порівняння середня максимальна концентрація тіотропію в плазмі крові через 10 хвилин після введення в стані рівноваги була на 20 - 70% вищою у японців у порівнянні з європейцями після інгаляцій тіотропію, але ознак підвищеної летальності або ризику ускладнень з боку серця у японських пацієнтів порівняно з європейцями не було. Що стосується інших рас чи етнічних груп існує недостатньо фармакокінетичних даних.

Взаємозв'язок фармакокінетика/фармакодинаміка. Немає прямого взаємозв'язку між фармакокінетикою та фармакодинамікою.

Показання

Підтримуюча бронхолітична терапія для полегшення симптомів при хронічному обструктивному захворюванні легень (ХОЗЛ).

Протипоказання

Порошок для інгаляцій Спіриви протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до тіотропії броміду, атропіну або його похідних (до іпратропії або окситропії) або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Незважаючи на те, що формальні дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися, тіотропія бромід застосовували спільно з іншими препаратами (симпатоміметики бронходилататори, метилксантини, пероральні та інгаляційні стероїди, які застосовуються у лікуванні ХОЗЛ) без клінічних доказів взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Не було встановлено, що використання агоністів бета-адренорецепторів тривалої дії або інгаляційних кортикостероїдів змінює експозицію тіотропію.

Однак призначення Спіриви у поєднанні з антихолінергічними лікарськими засобами не досліджувалося і, отже, не рекомендується для застосування.

Особливості застосування

Спириви є бронходилататором, який призначають 1 раз на добу для підтримуючої терапії та не призначений для початкового лікування гострих нападів бронхоспазму.

Після застосування Спіриви можливі реакції гіперчутливості негайного типу.

Як і інші антихолінергічні препарати, Спіриви слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура (див. розділ «Побічні реакції»).

Інгаляційні препарати можуть викликати індуковану інгаляцію бронхоспазм.

Препарат слід використовувати з обережністю таким пацієнтам: тим, хто нещодавно переніс інфаркт міокарда (<6 месяцев); лицам с любой неустойчивой или опасной для жизни аритмией или аритмией, которая требовала вмешательства или изменения терапии в прошлом году; госпитализированным с сердечной недостаточностью (NYHA класса III или IV) в течение последнего года. Эти пациенты были исключены из клинических испытаний. При таких состояниях антихолинергическим эффект может им навредить.

Оскільки концентрація в плазмі крові тіотропія броміду зростає у пацієнтів з нирковою недостатністю помірною до тяжкої (кліренс креатиніну £50 мл/хв), Спіриви слід застосовувати лише якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик. Дані щодо тривалого застосування Спіриви пацієнтам з нирковою недостатністю відсутні (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти повинні уникати попадання порошку у вічі. Це може призвести до погіршення закритокутової глаукоми, болю або дискомфорту в очах, тимчасової нечіткості зору, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням ока у вигляді гіперемії кон'юнктиви або рогівки.

При появі перерахованих симптомів у будь-якому поєднанні слід, пацієнти повинні припинити використання тіотропію бромідом і не гаючи часу звернутися за спеціалізованою медичною допомогою.

Сухість у роті, яка спостерігається при антихолінергічній терапії, може бути в перспективі пов'язана з карієсом.

Спириви не слід використовувати більше одного разу на день.

Препарат містить 5,5 мг моногідрату лактози в одній капсулі.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дані щодо застосування тіотропію вагітним жінкам дуже обмежені. Доклінічні дослідження не виявили прямої або непрямої шкідливої ​​дії, асоційованої з репродуктивною токсичністю, при клінічно значущих дозах. Як запобіжний захід, слід уникати застосування Спіриви протягом вагітності.

Годування груддю. Невідомо, чи тіотропія бромід проникає в грудне молоко. Незважаючи на результати досліджень, проведених на гризунах, що показали виділення тіотропії броміду в грудне молоко тільки у малої кількості, застосування препарату в період годування груддю не рекомендується.

Тіотропія бромід є поєднанням тривалої дії. Рішення про те, чи продовжувати/припиняти годування груддю або продовжувати/припиняти застосування Спіриви, слід приймати з урахуванням оцінки переваги грудного вигодовування для дитини та користі від терапії для жінки.

фертильність. Не має доступних клінічних даних щодо впливу тіотропію на фертильність. Результати доклінічного вивчення тіотропію не показали наявності будь-якого негативного впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження впливу здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами не проводилися. Поява запаморочення, головного болю чи нечіткості зору може вплинути на здатність керувати автомобілем чи іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб призначений лише для інгаляційного застосування.

Капсули призначені для перорального застосування, капсули Спіриви не можна ковтати.

Препарат слід застосовувати лише за допомогою інгаляційного пристрою ХЕНДІХЕЙЛЕР.

особливі групи

Пацієнтам похилого віку застосовувати Спіриви лише у рекомендованому лікарем дозуванні.

Пацієнтам з нирковою недостатністю слід застосовувати Спіриви згідно з рекомендованою лікарем дозою. Інформація про застосування Спіриви пацієнтам з нирковою недостатністю помірною до тяжкої (кліренс креатиніну ≤ 50 мл/хв) наведена у розділах «Особливості застосування» та «Фармакокінетика».

Пацієнтам з печінковою недостатністю можна застосовувати Спіриви згідно з рекомендованою лікарем дозою (див. розділ «Фармакокінетика»).

Інструкція по застосуванню.

Для забезпечення належного застосування препарату необхідно поінформувати пацієнта про використання інгалятора.

При застосуванні препарату Спіріви слід дотримуватись рекомендацій лікаря.

Інгаляційний пристрій ХендіХейлер був розроблений спеціально для капсул Спиріви. Його не слід використовувати з іншими лікарськими засобами.

Інгаляційний пристрій ХендіХейлер можна застосовувати протягом одного року за умови використання його за призначенням.

Пилозахисний ковпачок. Мундштук. Основа. Кнопка для розпилення. Платформа із центральною камерою.
1. Щоб відкрити пилозахисний ковпачок, слід натиснути кнопку для розпилення до упору і відпустити.
2. Відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору. Потім відкрити мундштук, піднявши його вгору.
3. Видалити капсулу Спіриви з блістера (безпосередньо перед застосуванням) та розмістити її на платформі з центральною камерою, як показано на малюнку. Неважливо, якою стороною помістити капсулу у камеру (5).
4. Закрити мундштук щільно до клацання, залишити пилозахисний ковпачок відкритим.
5. Тримати ХендіХейлер мундштуком вгору та натиснути кнопку для розпилення до упору один раз і відпустити. Це робить отвори в оболонці капсули та дозволяє препарату звільнитися при вдиханні.
6. Повністю видихнути. Важливо: не видихати у мундштук у будь-якому випадку.
7. Підняти пристрій Хенді-Хейлер в рот і щільно охопити губами мундштук. Тримати голову прямо і вдихнути повільно та глибоко, але таким чином, щоб почути чи відчути вібрацію капсули. Вдихати поки що легені не наповняться; потім якнайдовше затримати дихання і в той же час вийняти мундштук з рота. Відновити дихання. Повторити дії, вказані на рисунках 6 та 7 ще раз для повного випорожнення капсули.
8. Відкрити мундштук знову. Вийняти використану капсулу та викинути. Закрити мундштук та пилозахисний ковпачок для зберігання пристрою ХЕНДІХЕЙЛЕР.
Очищення пристрою ХЕНДІХЕЙЛЕР Чистити пристрій Хенді-Хейлер потрібно один раз на місяць. Відкрити пилозахисний ковпачок та мундштук. Потім відкрити основу піднімаючи кнопку для розпилення. Промити весь інгалятор теплою водою видалення порошку. Ретельно висушити пристрій ХендіХейлер, промокаючи залишок води паперовою серветкою і просушуючи на повітрі, залишити при цьому ковпачок, мундштук і основу відкритими. Просушування повітря займає 24 години, отже, очищення потрібно починати відразу після використання, щоб пристрій було готове до наступного застосування. За потреби мундштук можна очистити зовні за допомогою вологої, але не мокрої тканини.

Капсули Спириви містять невелику кількість порошку, таким чином капсула наповнена лише частково.

Гостра інтоксикація при пероральному застосуванні капсул тіотропія малоймовірна через низьку пероральну біодоступність.

Побічні реакції

Багато з перелічених побічних ефектів можна віднести до антихолінергічних властивостей Спириви.

Побічні реакції на препарат було визначено за даними, отриманими із клінічних випробувань та спонтанних повідомлень протягом післяреєстраційного періоду. База даних клінічних досліджень включає 9647 пацієнтів, які отримували тіотропій у 28 плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях з періодом лікування від 4 тижнів до 4 років.

Частота виникнення побічних реакцій відповідно до MedDRA:

дуже часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100,<1/10);

нечасто (≥ 1/1000,<1/100)

одиничні (≥ 1/10000,<1/1000);

рідкісні (<1/10000);

невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку обміну речовин:

невідомо – зневоднення.

З боку нервової системи:

нечасто - запаморочення, біль голови, порушення смакових відчуттів;

поодинокі – безсоння.

З боку органів зору:

нечасто – нечіткість зору;

поодинокі – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку серцево-судинної системи:

нечасто – фібриляція передсердь

поодинокі – суправентрикулярна тахікардія, тахікардія, серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто – кашель, дисфонія, фарингіт;

поодинокі – бронхоспазм, носові кровотечі, ларингіт, синусит.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – сухість у роті;

нечасто - запор, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, кандидоз ротової порожнини та горлянки

поодинокі – непрохідність кишечника, включаючи паралітичну непрохідність кишечника; дисфагія, гінгівіт, глосит, стоматит, нудота

невідомо – карієс зубів.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто – висип;

поодинокі – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість (включаючи алергічні реакції негайного типу), свербіж, кропив'янка;

невідомо – сухість шкіри, інфекції шкіри та утворення виразок, анафілактичні реакції.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

невідомо – набряк суглобів.

З боку сечовидільної системи:

нечасто – затримка сечі, дизурія

поодинокі – інфекція сечовивідних шляхів.

Опис окремих побічних реакцій

У контрольованих клінічних дослідженнях зазвичай спостерігалася така антихолінергічна побічна реакція, як сухість у роті, що спостерігалася приблизно у 4% пацієнтів.

Упаковка

По 10 капсул з порошком для інгаляцій у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

По 10 капсул з порошком для інгаляцій у блістері, по 1 або 3 блістери у комплекті з пристроєм ХЕНДІХЕЙЛЕР у картонній коробці.

Найменування

Спиріва (Spiriva).

Міжнародна назва Tiotropium bromide.

Форма випуску інгалятор Спіріва капсули

Капсули із порошком для інгаляцій спірива по 10 або 30 штук у пачці.

Спирива - показання до застосування

Спірива призначають для підтримуючого лікування (у тому числі тривалого) пацієнтам із хронічними обструктивними хворобами легень (ХОЗЛ).

Ліки можуть призначатися при інших захворюваннях, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів, у тому числі є дані про ефективність препарату при бронхіальній астмі (спірива не є препаратом вибору при бронхіальній астмі і може призначатися тільки у випадку, якщо немає можливості використовувати альтернативний засіб).

Опис властивостей препарату спірива

Спірива препарат, що має тривалу антихолінергічну дію. Спирива впливає всі типи мускариновых рецепторів. При одноразовому застосуванні спіриви її бронхорозширювальна дія продовжується протягом 24 годин, що дає можливість використовувати препарат один раз на добу. Спирива покращує функцію легень, сприяє глибшому дихання та підвищує максимальну швидкість видиху.

У період лікування у пацієнтів значно зменшується задишка, знижується частота нападів бронхоспазму, покращується якість життя та знижується кількість госпіталізацій у зв'язку із загостренням хронічної обструктивної хвороби легень.

Спирива підвищує толерантність до фізичних навантажень і викликає змін ЕКГ (зокрема при тривалому застосуванні).

Застосування препарату значно знижує ризик розвитку дихальної недостатності у пацієнтів із ХОЗЛ.

Інструкція із застосування ліків спірива

Застосовують по 1 капсулі спіриви на добу. Препарат застосовують за допомогою спеціального інгалятора, наприклад, інгалятора респімат. Призначаючи препарат пацієнтові, лікар повинен пояснити правила використання капсул. Капсули заборонено ковтати. Для отримання кращого ефекту інгаляцію проводять в один і той же час доби, зручне для пацієнта.

Курс лікування визначає лікар, зазвичай спіриву застосовують тривалий час для підтримки ремісії у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень. У період загострення допускається поєднане застосування спіриви з інгаляційними глюкокортикостероїдами або іншими препаратами бронходилату.

При зниженні функції печінки та нирок дозування спіриви не змінюється.

Побічні ефекти

Спостерігаються рідко, переважно небажані ефекти пов'язані з антихолінергічною дією броміду тіотропію. Можливі нудота, глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардія та фібриляція передсердь, запальні захворювання верхніх дихальних шляхів, кашель та носові кровотечі. Рідше розвивалися небажані ефекти з боку травного тракту, обміну речовин та сечовидільної системи.

Можливий розвиток парадоксального бронхоспазму при застосуванні ліків спіриву.

Протипоказання

Суворим протипоказанням застосування спіриви є індивідуальна непереносимість компонентів ліки.

Відносними протипоказаннями є закритокутова глаукома, обструкція шийки сечового міхура, гіперплазія передміхурової залози, а також період вагітності.

Спирива склад

1 капсула з порошком для інгаляцій містить:

Діюча речовина:

Тіотропія бромід – 18мкг;

Інші інгредієнти.

Спирива аналоги

Синонімів препарату спіриву немає.

Зберігання

Термін зберігання трохи більше 2 років при кімнатній температурі.

Спирива – виробник препарату

Boehringer Ingelheim, Німеччина.

Спирива - ціна по Москві

Середня ціна на Спиріва капсули 18мкг n30 складає 2700 руб (дані від 13.09.2012)

Спирива купити з доставкою

Ви можете скористатися безкоштовною послугою доставки при покупці Спіріва в нашій інтернет-аптеці, а також можете купити Спіріва в одній з

як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при задишці, що зберігається, і для попередження загострень).

Фармакологічна дія

Бронхолітичний препарат – блокатор м-холінорецепторів тривалої дії.

Має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від М1 до М5. Внаслідок інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатируючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням із зв'язку з М3-рецепторами порівняно з іпратропією бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолінергічний засіб N-четвертичної структури, має місцеву виборчу дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію броміду через М2-рецептори відбувається швидше, ніж через М3-рецептори. Висока спорідненість до рецепторів та повільне вивільнення із зв'язку з ними зумовлюють інтенсивний та тривалий бронходилатируючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ.

Бронходилатація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевої, а не системної дії.

У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози Спіріву протягом 24 годин значно покращує функцію легень (збільшення ОФВ1 та ФЖЕЛ). Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатируючий ефект спостерігався на 3-й день. Спірива® значно збільшує ранкову та вечірню пікову потокову швидкість видиху, що вимірюється хворими. Бронходилатируючий ефект Спіриви, що оцінюється протягом року, не виявив проявів толерантності.

Спирива® значно знижує частоту загострень ХОЗЛ та збільшує період до моменту першого загострення порівняно з плацебо. Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом усього періоду лікування. Спирива® суттєво знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної із загостренням ХОЗЛ, та збільшує час до моменту першої госпіталізації.

Режим дозування

Призначають по 1 капс/добу. в той же час у вигляді інгаляцій за допомогою інгалятора HandiHaler.

Препарат не слід ковтати. Спириву не слід застосовувати частіше, ніж 1 раз на добу. Капсули Спириви слід застосовувати лише з інгалятором HandiHaler.

Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат у дозах, що рекомендуються.

При порушеннях функції нирок пацієнти можуть застосовувати Спіріву у дозах, що рекомендуються. Однак при призначенні Спіриви у комбінації з іншими препаратами, які виводяться переважно нирками, необхідний контроль за станом хворих. Пацієнтам з нирковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня (КК-50 мл/хв) необхідне ретельне спостереження.

Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати препарат у рекомендованих дозах.

Спосіб застосування інгалятора HandiHaler®

Інгалятор HandiHaler розроблений спеціально для застосування Спиріви та не призначений для прийому інших препаратів.

Інгалятор включає: пилезахисний ковпачок, мундштук, основу, кнопку, що проколює, центральну камеру.

Використання інгалятора HandiHaler:

1. відкрити пилозахисний ковпачок, натиснувши на кнопку, що проколює, повністю і потім відпустивши;

2. повністю відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору; потім відкрити мундштук, піднявши його вгору;

3. безпосередньо перед використанням дістати капсулу Спіриви з блістера і покласти її в центральну камеру (не має значення, якою стороною капсула міститься в камеру);

4. щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим;

5. тримаючи HandiHaler мундштуком вгору, натиснути кнопку проколювання один раз до кінця і потім відпустити; таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється із капсули під час вдиху;

6. повністю видихнути; ніколи не видихати в мундштук.

7. взяти HandiHaler до рота і щільно стиснути губи навколо мундштука; тримаючи голову прямо, слід вдихати повільно та глибоко, але водночас із достатньою силою, щоб почути вібрацію капсули; робити вдих до повного наповнення легень; потім затримати дихання якнайдовше і вийняти HandiHaler з рота; продовжувати дихати спокійно; повторити процедури 6 та 7 для повного спустошення капсули.

Чищення інгалятора HandiHaler®

Чищення HandiHaler слід проводити 1 раз на місяць. Для цього необхідно відкрити мундштук і пилозахисний ковпачок, потім відкрити основу приладу, піднявши кнопку, що проколює. Ретельно промити інгалятор у теплій воді до видалення порошку. HandiHaler слід протерти паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою та пилозахисним ковпачком залишити сохнути на повітрі протягом 24 год. Після чищення вказаним чином прилад готовий до подальшого використання. У разі потреби зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини.

Розтин блістера

Відокремити смужку блістера вздовж перфорованої лінії. Розкрити смужку блістера безпосередньо перед використанням так, щоб одна капсула була повністю помітна. У капсулі міститься невелика кількість порошку, тому заповнена не повністю.

У випадку, якщо капсула випадково була розкрита і зазнала впливу повітря, використовувати її не слід. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні піддаватися дії високих температур, дії сонячних променів.

Побічна дія

З боку травної системи: невелика сухість у роті, що часто зникає при продовженні лікування (? 1% і< 10%); кандидоз полости рта (? 0.1% и < 1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (? 0.01% и < 1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.

З боку дихальної системи: дисфонія, бронхоспазм, кашель та місцеве подразнення глотки (? 0.1% та< 1%); носовое кровотечение (? 0.01% и < 1%).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, серцебиття (? 0.01% та< 1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.

З боку ЦНС: запаморочення (? 0.1% та< 1%).

З боку сечовивідної системи: утруднене сечовипускання та затримка сечовипускання у чоловіків із факторами, що сприяють, інфекції сечового тракту (? 0.01% та< 1%).

Алергічні реакції: висипання, кропив'янка, свербіж, реакції підвищеної чутливості, включаючи реакції негайного типу (? 0.01% та< 1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.

Інші: у поодиноких випадках – нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску (? 0.01% та< 1%); глаукома.

Більшість наведених вище побічних реакцій можуть бути пов'язані з антихолінергічною дією Спіриви.

Протипоказання до застосування препарату СПІРІВА®

• І триместр вагітності;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до іпратропії та окситропії);
• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.

Застосування препарату СПИРІВА® при вагітності та годуванні груддю.

Препарат протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності.

У ІІ та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації препарат слід призначати тільки у випадках, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.

особливі вказівки

Препарат Спіріва® не призначений для усунення гострих нападів бронхоспазму.

Після інгаляції порошку Спіриви можливий розвиток реакцій гіперчутливості негайного типу.

Процес інгаляції Спіриви (як і інші інгаляційні препарати) можуть викликати бронхоспазм.

Пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 50 мл/хв) при призначенні Спіриви слід ретельно спостерігати.

Пацієнтів слід ознайомити із правилами використання інгалятора. Не слід допускати попадання порошку у вічі. Біль в очах або дискомфорт, нечіткість зору, зорові ореоли у поєднанні з почервонінням очей, кон'юнктивальним застоєм і набряком рогівки можуть свідчити про гострий напад глаукоми. У разі розвитку будь-якої комбінації цих симптомів пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря. Застосування препаратів, що викликають міоз, не є ефективним способом лікування в даному випадку.

В одній капсулі міститься 5.5 мг моногідрату лактози.

Використання в педіатрії

Протипоказано застосування препарату у дітей та підлітків віком до 18 років.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами не проводилося. Випадки запаморочення та нечіткості зору при застосуванні препарату можуть вплинути на вищезгадану здатність.

Передозування

Симптоми: при застосуванні високих доз можливі прояви антихолінергічної дії – сухість у роті, порушення акомодації, збільшення ЧСС.

Після інгаляції одноразової дози до 282 мкг у здорових добровольців не виявлено системних антихолінергічних ефектів. Після повторного прийому одноразової добової дози 141 мкг у здорових добровольців спостерігалися білатеральний кон'юнктивіт у поєднанні із сухістю у роті, які зникали під час продовження лікування. При дослідженні, в якому вивчалися ефекти тіотропію при багаторазовому застосуванні у пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували максимально 36 мкг препарату понад 4 тижні, сухість у роті була єдиним побічним ефектом.

Гостра інтоксикація, пов'язана з випадковим прийомом капсул внутрішньо, малоймовірна у зв'язку з низькою біодоступністю препарату.

Лікарська взаємодія

Можливе призначення Спіриви у комбінації з іншими препаратами, які зазвичай застосовуються для лікування ХОЗЛ: симпатоміметиками, похідними метилксантину, пероральними та інгаляційними кортикостероїдами.

Обмежена інформація про спільне застосування з антихолінергічними препаратами отримана з двох клінічних досліджень: разове призначення 1 дози іпратропію броміду на фоні постійного прийому. параметрів та ЕКГ. Однак постійне поєднане застосування антихолінергічних препаратів та Спіриви не вивчалося і, отже, не рекомендується.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C; не заморожувати. Термін придатності – 2 роки.

Після розтину блістер використати протягом 9 днів.

HandiHaler можна використовувати протягом 1 року.

Спірива - препарат з бронходилатуючою, холінолітичною дією, що збільшує функцію легень і зменшує задишку.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Спириви – капсули з порошком для інгаляцій: желатинові, тверді, непрозорі, розмір №3, світлого зеленувато-блакитного кольору, чорним чорнилом написаний логотип компанії-виробника та «TI 01», у капсулах – порошок білого кольору (по 10 шт.). у блістерах, у картонній пачці 1, 3 або 6 блістерів у комплекті з інгалятором ХандіХалер або без нього).

Склад 1 капсули:

• активна речовина: тіотропія – 0,018 мг (у вигляді моногідрату броміду тіотропія – 0,022 5 мг);
• допоміжні компоненти: мікронізований моногідрат лактози – 0,275 мг; моногідрат лактози 200 М – 5,202 5 мг;
• капсула: желатин – 44,516 мг, макрогол – 2,4 мг, діоксид титану (Е171) – 1,024 мг, індигокармін (Е132) – 0,012 мг, жовтий оксид заліза (Е172) – 0,012 мг.

Показання до застосування

Спіриву призначають як підтримуючу терапію при хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ), включаючи емфізему і хронічний бронхіт на тлі задишки, що зберігається, з метою попередження загострень.

Протипоказання

• вік до 18 років;
• І триместр вагітності;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату, а також атропіну або його похідних (в т.ч. іпратропія та окситропія).

Спирива призначається з обережністю за наявності наступних хвороб/станів (відносні протипоказання):

• закритокутова глаукома;
• обструкція шийки сечового міхура;
• гіперплазія передміхурової залози;
• II-III триместр вагітності та період грудного вигодовування (призначення Спіриви можливе лише у випадках, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик).

Спосіб застосування та дозування

Спириву застосовують по 1 капсулі на день у вигляді інгаляцій, використовуючи інгалятор HandiHaler, бажано в той самий час дня.

1. Капсулу із блістера витягають безпосередньо перед використанням. При випадковому пошкодженні або якщо вона зазнала впливу повітря, використовувати її не слід. Після вилучення капсулу кладуть у центральну камеру (якою стороною вона поміщена в інгаляторну камеру значення не має).
2. Перед застосуванням препарату слід повністю видихнути (видихати в інгалятор не можна).
3. Мундштук поміщають у рот, щільно обтиснувши губами, після чого роблять повільний глибокий вдих до заповнення легень (становище голови – вертикальне). При правильному застосуванні буде чути вібрацію капсули. Потім необхідно затримати подих якомога довше. Після вилучення інгалятора дихання відновлюють. Процедуру повторюють 6-7 разів (до спустошення капсули).
4. Після використання порожню капсулу витягають та викидають.

Інгалятор HandiHaler призначений лише для застосування Спиріви.

Чищення інгалятора потрібно проводити 1 раз на місяць: промивати теплою водою і потім просушувати на повітрі протягом 24 годин.

При застосуванні разом із іншими лікарськими засобами, які переважно виводяться нирками, необхідно проводити контроль функції нирок. Пацієнтам із середнім/важким ступенем ниркової недостатності (при кліренсі креатиніну ≤ 50 мл/хв) потрібне ретельне спостереження.

Побічна дія

Частота розвитку побічних реакцій (> 10% – дуже часто; > 1% та< 10% – часто; >0,1% та< 1% – нечасто; >0,01% та< 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неизвестной частотой – при невозможности по имеющимся данным определить частоту развития нарушения):

• система травлення: часто - сухість у роті (як правило, легкого ступеня); нечасто – запор, стоматит, гастроезофагеальний рефлюкс; рідко - кандидоз ротоглотки, глосит, гінгівіт, дисфагія, кишкова непрохідність (включаючи паралітичний ілеус);
• дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: нечасто – кашель, дисфонія, фарингіт; рідко – носова кровотеча, пародоксальний бронхоспазм, синусит, ларингіт;
• нервова система: нечасто – запаморочення; рідко – безсоння;
• опорно-рухова система: з невідомою частотою – припухання суглобів (причинно-наслідковий зв'язок не підтверджено);
• серцево-судинна система: нечасто – миготлива аритмія; рідко – відчуття посиленого серцебиття, тахікардія (включаючи суправентрикулярну тахікардію);
• нирки та сечовивідні шляхи: нечасто – утруднене сечовипускання та його затримка (у чоловіків за наявності сприятливих факторів), дизурія; рідко – інфекції сечовивідних шляхів;
• обмін речовин: з невідомою частотою – дегідратація (причинно-наслідковий зв'язок не підтверджено);
• шкірні покриви: з невідомою частотою – виразки на шкірі та шкірні інфекції, сухість шкіри (причинно-наслідковий зв'язок не підтверджено);
• орган зору: нечасто – нечіткий зір; рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску;
• алергічні реакції: нечасто – висипання; рідко – свербіж, кропив'янка, реакції гіперчутливості, включаючи реакції негайного типу; з невідомою частотою – ангіоневротичний набряк (причинно-наслідковий зв'язок не підтверджено).

особливі вказівки

Для усунення гострих нападів бронхоспазму застосовувати Спіріву не слід.

Потрібно брати до уваги, що інгаляція може викликати бронхоспазм, а після інгаляції можуть розвиватися реакції гіперчутливості негайного типу.

У період терапії можлива поява гострих нападів глаукоми. Основні симптоми: дискомфорт/біль в очах, зорові ореоли з набряком рогівки, почервонінням очей та кон'юнктивальним застоєм, а також нечіткість зору. У разі появи цих симптомів у будь-якому поєднанні потрібна консультація з лікарем (застосування виключно лікарських засобів, які викликають міоз, ефективним способом лікування не є).

Необхідно враховувати, що до складу 1 капсули входить 55 мг моногідрату лактози.

Деякі побічні реакції, наприклад, запаморочення та нечіткість зору, можуть впливати на здатність керувати автотранспортом та механізмами.

Лікарська взаємодія

Спіриви можливе у поєднанні з іншими лікарськими засобами, які зазвичай застосовуються при лікуванні ХОЗЛ, включаючи симпатоміметики, похідні метилксантину, інгаляційні/пероральні глюкокортикостероїди.

Постійне комбіноване застосування з антихолінергічними препаратами не вивчене, тому такі поєднання не рекомендуються.

Аналоги

Аналогами Спіриви є: Сібрі Бризхалер, Іправент, Іпратропіум, Трувент, Тровентол, Атровент.

Терміни та умови зберігання

Зберігати, не замерзаючи, при температурі до 25 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 2 роки.

Блістер після розтину можна використовувати протягом 9 днів.

Інгалятор HandiHaler придатний для використання протягом 1 року.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Знайшли помилку у тексті? Виділіть її та натисніть Ctrl+Enter.