Додому Профілактика Теофіліни тривалої дії. Теофілін: інструкція із застосування

Профілактика

Теофіліни тривалої дії. Теофілін: інструкція із застосування

I капсула з модифікованим вивільненням 100 мг містить: теофілін безводний 100 мг;
1 капсула з модифікованим вивільненням 200 мг містить: безводний теофілін 200 мг,
допоміжні речовини: нейтральні мікропелети (цукроза та крохмаль кукурудзяний), вибілений шелак, тальк, желатин, індигокармін (Е132). .,
1 капсула з модифікованим вивільненням 300 мг містить: безводний теофілін 300 мг,
допоміжні речовини: нейтральні мікропелети (цукроза та крохмаль кукурудзяний), вибілений шелак, тальк, желатин, хіноліновий жовтий (Е104), патентований блакитний V (Е131).

Опис

Капсули 100 мг
Тверді желатинові капсули №3 складаються з безбарвного корпусу та кришечки рожевого кольору.
Капсули 200 мг
Тверді желатинові капсули №2 складаються з безбарвного корпусу та кришечки темно-синього кольору.
Капсули 300 мг
Тверді желатинові капсули №1 складаються з безбарвного корпусу та кришечки зеленого кольору.

Показання до застосування

ТЕОФІЛ SR® застосовують як бронходилататор для симптоматичного лікуваннята профілактики нападів бронхіальної астми, оборотного бронхоспазму при хронічному бронхітіта бронхіальній астмі
-лікування та профілактика нападів утрудненого дихання у хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легень;

Протипоказання

вік до 6 років;
-Підвищена чутливість до компонентів препарату;
-епілепсія;
-виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишкиу фазі загострення

Вагітність та період лактації

Призначення препаратів теофіліну під час вагітності слід розглядати лише у разі відсутності безпечних альтернативних методівлікування. Теофілін проникає через плаценту, безпека його застосування під час вагітності не встановлена.
Теофілін виділяється з грудним молоком і не повинен призначатися матерям, що годують.

Спосіб застосування та дози

Дози препарату встановлюють індивідуально. Оскільки теофілін не розподіляється у жировій тканині, то дозу препарату розраховують виходячи з ідеальної маси тіла. Рекомендовані дози такі.
Дорослі: 200-300 мг двічі на день.
Діти старше 6 років: 100-200 мг двічі на день.

Вік	Доза
6-9 років	24 мг/кг/день
9-12 років	20 мг/кг/день
12-16 років	18 мг/кг/день
Старше 16 років	13 мг/кг/день або 900 мг/день

Капсули слід приймати повністю, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Загальна доза не повинна перевищувати 24 мг/кг маси тіла.
для дітей та 13 мг/кг для дорослих. Не можна гарантувати біоеквівалентність між різними препаратами, що містять теофілін. Якщо пацієнту одного разу була підібрана ефективна доза, то йому не слід замінювати Теофіл іншим препаратом, що містить ксантини без повторного підбору ефективної дозита клінічного спостереження.

Побічна дія

Побічні ефекти тісно пов'язані із сироватковими концентраціями теофіліну, тому вони рідкісні при прийомі препаратів із уповільненим вивільненням. Відзначали такі побічні ефекти:
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, біль у животі, діарея.
Центральна нервова система: головний біль, подразнення, втома, безсоння, рефлекторна гіперзбудливість, м'язові посмикування, клонічні та тонічні генералізовані судоми.
Серцево-судинна система: тріпотіння, тахікардія, екстрасистолія, припливи, гіпотензія, циркуляторний колапс, шлуночкова аритмія.
Дихальна система: тахіпное.
Сечовивідна система: потенціювання діурезу Інші: алопеція, гіпертригліцеридемія, висипання.

Передозування

Ознаки та симптоми, головний біль, нудота, блювання, втома, гіпотензія, тахікардія, аритмія (зазвичай суправентрикулярна тахіаритмія), можливі судоми.
Лікування: випорожнити шлунок промиванням або викликанням блювання. Призначення активованого вугілля. При розвитку судом пацієнту вводять діазепам від 0,1 до 0,3 мг/кг до 10 мг.
Для дорослих доза більше 3 г може мати серйозні наслідки (40 мг/кг для дітей). Смертельна доза для дорослих може становити лише 4,5 г (60 мг/кг у дитини), але, як правило, вище.
Симптоми
Увага: Серйозні ознаки можуть розвиватись протягом 12 годин після передозування.
З боку травлення: нудота, блювання (часто тяжкі форми),
болі в надчеревній області
Метаболічні функції: Гіпокаліємія внаслідок переходу калію з
плазми в клітинах є звичайним явищемможе розвиватися швидко і носить важкий
характер. Також можливі гіперглікемія, гіпомагніємія, метаболічний
ацидоз та рабдоміоліз.
Лікування:
При значній передозуванні протягом 1 -2 годин слід випити активоване вугілля або зробити промивання шлунка. .
Після повторної дози активованого вугілля може збільшитись виведення теофіліну з організму. Терміново виміряйте концентрацію калію в плазмі, часто повторюйте вимірювання для корекції гіпокаліємії.
УВАГА! При великих дозах калію під час періоду відновлення може розвинутись серйозна гіперкаліємія. Якщо концентрація калію у плазмі низька, слід негайно виміряти концентрацію магнію.
При лікуванні шлуночкової аритмії слід уникати проконвульсантів антиаритмічних препаратів, Таких як лідокаїн, щоб не викликати або не загострити напад.
Якщо передбачається отруєння теофіліном, слід регулярно вимірювати його концентрацію в плазмі крові доти, доки вона не впаде.
Блювоту слід лікувати протиблювотними препаратами, такими як метоклопрамід або ондансетрон.
Тахікардія з нормальним серцевим викидом не потребує специфічного лікування. Бета-блокаториможуть бути дані у крайніх випадках, за умови, що пацієнт не астматик. За судом (за умови, що вони викликані не гіпокаліємією) внутрішньовенно вводять діазепам.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному призначенні теофіліну та фуросеміду, бета-адреноміметиків, інших метилксантинів відбувається посилення ефекту теофіліну.
Ефедрін та ефедринвмісні препарати можуть посилити як прямі, так і побічні
ефекти теофіліну.

Теофілін – інгібітор фосфодіестераз; бронхолітичний засіб.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Теофіліну – таблетки пролонгованої дії (по 10 шт. у контурних коміркових упаковках, у картонній пачці 2, 3 або 5 упаковок; по 20, 30 або 50 шт. у полімерних банках, у картонній пачці 1 банку).

Діюча речовина препарату – теофілін. В 1 таблетці міститься 100, 200 або 300 мг.

Показання до застосування

Бронхообструктивний синдром різного генезу: хронічна обструктивна хворобалегень (хронічний обструктивний бронхітта емфізема легень), бронхіальна астма(астма фізичної напруги – препарат вибору, інші форми бронхіальної астми – додатковий засіб);
Набряковий синдром ниркового генезу (як допоміжний препарат у складі комбінованої терапії);
Легенева гіпертензіята легеневе серце;
Нічний апное.

Протипоказання

Теофілін протипоказаний при наступних станах/захворюваннях:

Крововиливи в сітківку ока;
Геморагічний інсульт;
Епілепсія;
Тяжкі тахіаритмії;
Тяжка артеріальна гіпо- та гіпертензія;
Кровотеча з шлунково-кишковий тракту недавньому анамнезі;
Гастрит із підвищеною кислотністю;
Загострення виразкової хворобишлунка та 12-типалої кишки;
Дитячий вік віком до 12 років;
Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших похідних ксантину (теоброміну, пентоксифіліну, кофеїну).

З обережністю та під особливим медичним наглядом застосовувати Теофілін необхідно у таких випадках:

Дитячий та літній вік;
Тяжка коронарна недостатність (стенокардія та гостра фаза інфаркту міокарда);
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
Поширений атеросклероз судин;
Печінкова та/або ниркова недостатність;
Підвищена судомна готовність;
Неконтрольований гіпотиреоз та тиреотоксикоз;
Хронічна серцева недостатність;
Шлуночкова екстрасистолія;
Тривала гіпертермія;
Гіпертрофія передміхурової залози;
Гастроезофагеальний рефлюкс;
Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки в анамнезі.

При вагітності препарат може застосовуватися лише у тому випадку, якщо очікувана користь для майбутньої матері перевищує можливі ризикидля плоду.

При необхідності проведення лікування Теофілін під час лактації слід враховувати, що речовина виділяється з грудним молоком.

Спосіб застосування та дозування

Теофілін приймають внутрішньо, запиваючи водою і не розжовуючи після їжі. Дозу кожного пацієнта визначають індивідуально.

Початкова доза, як правило, становить 400 мг на добу. У разі хорошої переносимості кожні 2-3 дні її збільшують приблизно на 25% від початкової, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект.

Без контролю концентрації теофіліну в плазмі можна застосовувати такі максимальні дози:

Дорослі та підлітки віком від 16 років –13 мг/кг або 900 мг на добу;
Діти 12-16 років – 18 мг/кг/добу;
Діти 9-12 років – 20 мг/кг/добу;
Діти 3-9 років – 24 мг/кг/добу.

Якщо при прийомі препарату в рекомендованих дозах з'являються симптоми токсичної дії або виникає необхідність подальшого збільшення дози через недостатній ефект, слід контролювати вміст теофіліну в плазмі. Оптимальна терапевтична концентрація речовини становить 0,01-0,02 мг/мл. У разі меншого рівня терапевтичний ефект виражений слабо, проте при більшій концентрації значне посилення дії не відзначається, зате суттєво зростає ризик розвитку побічних ефектів.

Літнім людям, пацієнтам з вірусними інфекціями та захворюваннями серцево-судинної системидозу Теофіліну знижують.

Побічна дія

Травна система: загострення виразкової хвороби, нудота, діарея, блювання, гастралгія, печія, гастроезофагеальний рефлюкс; при тривалій терапії – зниження апетиту;
Алергічні реакції: свербіж, висипання на шкірі, лихоманка;
Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску, кардіалгія, відчуття серцебиття, збільшення частоти нападів стенокардії, аритмії, а також тахікардія, у тому числі у плода, якщо вагітна приймала препарат у ІІІ триместрі;
Центральна нервова система: збудження, біль голови, тривожність, безсоння, запаморочення, тремор, дратівливість;
Інші: посилення діурезу, гематурія, альбумінурія, гіпоглікемія, відчуття припливів до обличчя, біль у грудях, підвищене потовиділення, тахіпное.

Виразність побічних ефектів зменшується після зниження дози Теофіліну.

особливі вказівки

Інтенсивність терапевтичної діїпрепарату у пацієнтів, що палять, може зменшуватися.

Теофілін не можна застосовувати в комбінації з іншими похідними ксантину.

Лікарська взаємодія

Вплив на теофілін у разі одночасного застосування інших лікарських засобів:

Пропранолол, циметидин, алопуринол, ізопреналін, лінкоміцин, антибіотики групи макролідів, пероральні контрацептиви зменшують кліренс теофіліну;
Бета-адреноблокатори, особливо неселективні, зменшують бронходилатируючу дію теофіліну внаслідок звуження бронхів;
Фуросемід, кофеїн, стимулятори бета2-адренорецептоврів посилюють дію теофіліну;
Аміноглутетімід підвищує виведення теофіліну з організму, що знижує його ефективність;
Ацикловір, верапаміл, ніфедипін, дисульфірам підвищують концентрацію теофіліну, посилюють його побічні ефекти або сприяють розвитку токсичних реакцій;
Фенобарбітал, карбамазепін, ізоніазид, сульфінпіразон, рифампіцин збільшують кліренс теофіліну, чим зменшують інтенсивність його дії;
Еноксацин та інші фторхінолони підвищують концентрацію теофіліну в плазмі крові.

Теофілін знижує ефективність бета-адреноблокаторів та солей літію.

У разі одночасного застосування фенітоїну відзначається взаємне зменшення концентрацій у плазмі крові та, як наслідок, зниження терапевтичної ефективності.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі, що не перевищує 25 °C.

Термін придатності – 5 років.

Теофілінє похідним ксантину, природного продукту групи пуринових алкалоїдів. Відноситься до фармакологічній групі. Назва походить від чайного листя, з яких Альбрехт Коссель у 1888 році виділив невелику кількість теофіліну.

Листя чаю, з яких було виділено теофілін.

У невеликих кількостях теофілін надходить у кавові зерна. Застосовується для лікування бронхіальної астми та інших бронхіальних захворювань. Крім того, теофілін підвищує продуктивність серця і діє як .

Теофілін використовується при гострих нападахбронхіальної астми та інших обструктивних захворювань дихальних шляхів, може також використовуватися для лікування резистентного до стандартної астматичної терапії статусу. З цією метою теофілін вводять внутрішньовенно.

У пролонгованих пероральних лікарських формах (таблетки або капсули із уповільненим вивільненням) теофілін схвалений для довгострокового лікування та профілактики астматичних нападів та інших обструктивних захворювань дихальних шляхів. Він використовується як резервний засіб при тяжкій бронхіальній астмі як довгостроковій терапії, так і при купіруванні нападів.

У педіатрії теофілін може використовуватися для лікування ідіопатичної зупинки дихання у недоношених новонароджених дітей, у супроводі з іншими терапевтичними заходамидля стимуляції дихання. Так само теофілін схвалений для вторинної профілактики небезпечного для життя апное у немовлят (ALTE), хоча достовірних даних про зниження смертності недостатньо.

Використання теофіліну офф-лейбл для запобігання пошкодженню нирок, спричиненого контрастною речовиною, є спірним. Його застосування як сечогінний засіб і більш раннє застосування при лікуванні стенокардії вважаються застарілими.

Протипоказання

Теофілін не слід використовувати у разі відомої гіперчутливості до нього, після нещодавнього інфаркту міокарда або гострої тахісистолічної аритмії.

З великою обережністю та строго за показаннями препарат може використовуватися у пацієнтів з:

нестабільною стенокардією,
схильністю до тахісистолічних аритмій,
тяжкої артеріальної гіпертензії,
гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії,
гіпертиреоз,
епілепсією,
виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки,
порфірією.

Печінкова та ниркова дисфункція не є протипоказаннями, але потребують коригування та контролю дозування.

Теофілін під час вагітності та лактації

Слід уникати застосування теофіліну протягом першого триместру вагітності, оскільки на даному етапі вагітності недостатньо даних про використання активної речовини. Під час другого та третього триместрів теофілін може використовуватися лише після грамотної оцінки потреби та ризику виникнення наслідків.

Теофілін переходить у грудне молокоі може досягати терапевтично ефективних рівніву сироватці у грудних дітей. Тому слід також провести оцінку ризику для здоров'я, дозування має бути обране якнайнижче і, можливо, слід відлучити дитину від грудей при застосуванні теофіліну матір'ю.

Взаємодія

Препарати та інші екзогенні речовини (ксенобіотики), які призводять до зменшення або збільшення концентрації теофіліну в організмі можуть легко призвести або до неефективності теофіліну, що вводиться, або до токсичних реакцій. Індуктори ферментів, такі як барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, рифампіцин та сульфінпіразон, а також куріння призводять до прискореної деградації теофіліну.

Інгібітори системи цитохрому Р450, зокрема інгібітори CYP-1А2, навпаки призводять до зменшення деградації теофіліну, що може призвести до накопичення в організмі. Значні взаємодії можливі з (наприклад, , ), фторхінолонами (наприклад ципрофлоксацин, еноксацин), тіабендазолом, циметидином і алопуринолом.

Також збільшується концентрація теофіліну при одночасному його застосуванні з протизаплідними пігулками, іміпенемом, ізоніазидом, антагоністами кальцію, пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопідином, альфа-інтерфероном та протигрипозними вакцинами. Також можлива взаємодія з ранітидіном, але не гарантована.

Завдяки синергізму теофілін здатний посилювати дію інших метилксантинів, включаючи кофеїн. Аналогічно посилюється ефект при спільному застосуванніз бета-2 та сечогінними засобами.

Ефект бета-адреноблокаторів та препаратів літію може бути пом'якшений шляхом використання теофіліну. При одночасному використанні з галотаном можна спостерігати збільшення побічних серцевих ефектів від інгаляційної анестезії.

Побічні ефекти

У 10% випадків теофілін може впливати на нервову системуЦе може виявлятися головними болями, тремором, занепокоєнням, безсонням. Також препарат може впливати на метаболізм та електролітний баланс організму, проявляється це як гіпокаліємія, гіпоглікемія, гіперурикемія, збільшення сироваткового кальцію (гіперкальціємія) та креатиніну.

Також дуже поширені побічні ефекти виявляються в сечостатевої системиі найчастіше у вигляді збільшеного діурезу. Цей побічний ефект раніше застосовувався для того, щоб використовувати теофілін як сечогінний засіб. Дуже рідко (0,1 – 1%) можуть виникати реакції гіперчутливості до теофіліну, які потребують заміни препарату.

Рецепт латинською

Рецепт теофіліну латинською виписується, як і будь-який інший, у вигляді і . Якщо хочете прочитати детальніше та покроково як виписувати конкретну лікарську форму, натисніть на попередні посилання. Ще більше прикладів шукайте в нашій. Приклад виписки теофіліну в капсулах:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 20 in caps.

у таблетках:

Rp.: Theophyllini 200 mg
D.t.d. N 50 in tab.
S. Внутрішньо по 1 капсулі 2 рази на день.

Теофілін найчастіше використовується при комплексному лікуванніастми. Цей варіант на сьогоднішній день є одним із найдешевших.

Побічні ефекти при застосуванні препарату трапляються регулярно. Цей факт трохи послаблює популярність Теофіліну.

Хворі на тяжку форму астми приймають здебільшого саме цей препарат.

Вживання Теофіліну в невеликих порціях здатне зіграти роль імуномодулятора, а також зменшити запальні процеси. Найбільш результативний у парі з інгаляційними стероїдними гормонами.

Показання до застосування

Це бронхообструктивний синдром різного виду:

бронхіальна астма (як головні ліки, так і введені додатково);
бронхіт обструктивний;
статус астматика;
емфізема легень;
нічне апное;
легенева гіпертензія;
синдром легеневого серця (патологія правих відділів серця);
набряковий синдром.

Спосіб застосування

Прийом внутрішньо. Режим встановлюється індивідуально. Все залежить від віку пацієнта, маси його тіла та характеру захворювання. Зазвичай дорослим призначають по 0,1 або 0,2 г два або чотири рази на день. При позитивній динаміці лікування дозу збільшують на чверть кожні два дні.

Максимальна добова доза для дорослої людини- 1,2 г, за раз можна прийняти не більше 0,4 г препарату. Для дітей віком від 3 до 9 років добова доза становить 0,2 грами.

Якщо під час прийому ліків з'являються фактори токсичної дії, то рекомендується періодично проводити аналіз рівня теофіліну у крові. Нормою вважається вміст 15 мкг/мл.

Якщо при обстеженні виявлено менший рівень концентрації, то його дія виражається несильно. Якщо рівень різко підвищений, велика ймовірність появи побічних явищ.

Форма випуску, склад

Препарат випускається у формі таблеток, капсул, свічок та порошку. Також в аптеці можна придбати теофілін у вигляді еліксиру.

склад: теофілін 300 мг.

Дія препарату значно знижується при вживанні з лікарськими засобами Пропранолол, таблетки Ізопреналін, Лінкоміцин, Циметидин, прероральні контрацептиви.

Одночасний прийом неселективних бета-адреноблокаторів призводить до звуження бронхів. Це негативно впливає на ефективність теофіліну.

Кофеїн, Фуросемід посилюють дію теофіліну.

Аміноглутетімід має властивість виводити з організму теофілін. Це значно зменшує результати прийому препарату.

Ацикловір підвищує концентрацію теофіліну у крові. Підвищується ризик виникнення побічних процесів.

Побічна дія

Для хворих, які страждають на напади астми, амінофілін внутрішньовенно дає менше ефектуніж небулізовані б2-агоністи. Його використовують для лікування хворих, які не виявляють реакції на б2-агоністи.

Препарат регулярно викликає у пацієнтів побічна дія . Теофілін дуже швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, проте є деякі фактори, що впливають на його плазмовий кліренс.

Побічні ефекти: неспокійний стан, втрата контролю над свідомістю, судомний синдром, погіршення гостроти зору, худоби, стенокардія, аритмія, тахікардія, гіпотонія, біль у трахеї, першіння, відсутність нюху, ксеростомія, різка втрата ваги, нудота, блювотний рефлекс холестатичний гепатит, збільшення кількості печінкових ферментів, атонія кишечника, алергія, лейкопенія, панцитопенія, гіпофібриногенемія, тромбоцитопенія.

Протипоказання

До протипоказання відносять:

Дуже акуратно препарат застосовують у випадках:

виношування дитини та грудне годування;
похилий вік;
коронарна недостатність (загострена фаза інфаркту міокарда);
атеросклероз судин;
ниркова недостатність.

Передозування

При значному перевищенні дози препарату спостерігалися реакції:

розлад кишечника;
зниження або повна відсутністьапетиту;
нудота та блювотні позиви (можливо з домішками крові або кров'яними згустками);
кровотеча із шлунково-кишкового тракту;
тривожні та неспокійні стани;
підвищена рухова активність, судоми;
страх яскравого світла.

При гострому передозуванні можуть виникати напади епілепсії. Особливо це стосується дитячого віку. У поодиноких випадках може спостерігатися нестача кисню, втрата та сплутаність орієнтації у просторі, гіперглікемія, некроз м'язів скелета. Також з'являється низький артеріальний тиск.

Як лікування необхідно терміново відмінити ліки, промити шлунок. Потім рекомендовано вживати максимально можливу дозу проносних засобів, активованого вугілля.

У стаціонарі роблять промивання кишечника за допомогою електроліту. Якщо пацієнт страждає від блювання, внутрішньовенно потрібно поставити ондансетрон або метоклопрамід.

З появою судомного синдрому обов'язково контролювати прохідність дихальних шляхів та здійснити оксигенотерапію. Паралельно до вени вводять 0,2 мг/кг Діазепаму. Добова його доза вбирається у 10 мг.

При вагітності

При вагітності застосовувати препарат необхідно з особливою обережністю. Ризик від прийому теофіліну має бути набагато менше небезпекидля матері та плоду. Призначається лікарський засіб виключно лікарем, що лікує, і в дуже рідкісних випадках.

Препарат може проникати через плаценту до плода, а також виділяється з молоком матері.

Умови та термін зберігання

Ліки повинні зберігатися при температурі не вище 20 градусів у затемненому місці. Препарат придатний протягом трьох років із дня виготовлення.

Ціна

Середня ціна в Росії:

Пігулки, форма 100 мг 50 штук - 80 рублів;
Пігулки 200 мг 50 штук – 130 рублів;
Пігулки 300 мг штук – 170 рублів.

Середня вартість в Україні:

Пігулки, форма 100 мг 50 штук – 130 гривень;
Пігулки 200 мг 50 штук – 183 гривні;
Пігулки 300 мг штук – 250 гривень.

Аналоги

Аналоги Теофілін це:

нео-теофедрін;
теобромін;
дипрофілін;
теофедрін-Н.

Лікарська форма: таблетки пролонгованої діїСклад:

1 таблетка містить:активна речовина:

теофілін (у перерахунку на 100% речовину) - ОД г, 0,2 г або 0,3 г; допоміжні речовини:

колідон SR: полівінілацетат – 80 %, повідон – 19 %, натрію лаурилсульфат – 0,8 %, кремнію діоксид – 0,2 %; целюлоза мікрокристалічна, стеарат кальцію.

Опис: таблетки білого кольоруз жовтуватим відтінком плоскоциліндричної форми з фаскою (для дозування 0,1 г), з фаскою та ризиком (для дозувань ОД г та 0,3 г). Фармакотерапевтична група:бронходилатируючий засіб.АТХ:

R.03.D.A.04 Теофілін

Фармакодинаміка:

Спазмолітичний засіб, похідний пурину: Блокує аденозинові рецептори та інгібує фосфодіестеразу. Викликає виражений бронхолітичний ефект, що зумовлений безпосереднім впливом на бронхіальну мускулатуру. Стабілізує мембрану опасистих клітингальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій, збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних та міжреберних м'язів. Нормалізуючи дихальну функцію, сприяє насичення крові киснем та зниження концентрації вуглекислоти; стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легень за умов гіпокаліємії.

Чинить стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу і частоту серцевих скорочень, підвищує коронарний кровотік та потребу міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин(головним чином, судин мозку, шкіри та нирок). Зменшує легеневе судинний опір, знижує тиск у малому колі кровообігу Збільшує нирковий кровотік, має помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи.

Уповільнене вивільнення діючої речовиниз таблеток забезпечує досягнення терапевтичного рівня теофіліну в крові через 3-5 год після прийому та збереження його протягом 10-12 год, так що ефективні концентраціїтеофіліну в крові протягом доби підтримуються при прийомі препарату двічі на день.

Фармакокінетика:

Досить добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність – 88-100%. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові 6 год.

Зв'язок із білками плазми – близько 60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється у грудному молоці. Метаболізується у печінці (90%) за участю кількох ферментів цитохрому Р450 (найважливіший). CYP1A2). Основні метаболіти: 1.3-диметилсечова кислота та 3-метилксантин.

Виведення метаболітів нирками разом із 7-13% незміненої активної речовини. Період напіввиведення у пацієнтів, що не палять, - 6-12 год. курцівістотно коротше - 4-5 год. У хворих на цироз печінки, ниркову недостатність і у хворих на алкоголізм період напіввиведення подовжується. Загальний кліренс знижений у хворих з високою лихоманкою, вираженою дихальною недостатністю, у пацієнтів з печінковою недостатністю або хронічною серцевою недостатністю; вірусних інфекцій, у хворих старше 55 років

Показання:

Бронхообструктивний синдром будь-якого генезу: бронхіальна астма (препарат вибору у хворих з астмою фізичної напруги та як додатковий засіб при інших формах), хронічні обструктивні захворювання (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень).

Легенева гіпертензія, "легеневе" серце, набряковий синдром ниркового генезу (у складі комбінованої терапії), нічне апное.

Протипоказання:

Гіперчутливість (у тому числі до інших похідних ксантину - кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну), епілепсія, виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, гастрит з підвищеною кислотністю, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, тяжка артеріальна гіпер- або гіпотензія, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, дитячий вікдо 12 років.

З обережністю:З обережністю слід застосовувати при тяжкій коронарній недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширений атеросклероз судин, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, часта шлуночкова екстрасистолія, хронічна серцева недостатність, підвищена судомна готовність, печінкова та печінкова палової кишки (в анамнезі), кровотеча зі шлунково-кишкового тракту в недавньому анамнезі, неконтрольований гіпотиреоз (можливість кумуляції) або тиреотоксикоз, тривала гіпертермія, гастроезофагеальний рефлюкс, гіпертрофія передміхурової залози, вагітність, період. Вагітність та лактація:

У період вагітності (особливо у І триместрі) призначають тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризикдля плоду. Призначення препарату під час вагітності (перший триместр та останні тижні) можливе лише за суворими показаннями.

При призначенні препарату під час лактації слід враховувати, що виділяється з грудним молоком; не рекомендується приймати препарат під час лактації. При необхідності приймати препарат у період лактації жінка має припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дози:

Всередину запиваючи достатньою кількістю рідини.

Середня доза для дорослих та дітей віком від 12 років- 300 мг 2 рази на добу (з розрахунку 10-15 мг/кг/добу за 2 прийоми з інтервалом 12 год), при необхідності - 300 мг 3 рази на добу або 500 мг одноразово, перед сном (у разі переважно нічних та ранкових нападів). Для некурящих дорослих пацієнтівз масою тіла 60 кг і вище початкова доза – 200 мг, приймається увечері, потім по 200 мг двічі на добу.

У пацієнтів із масою тіла менше 60 кгпочаткова разова доза- 100 мг увечері, потім по 100 мг двічі на добу.

Лікування починають із менших доз, які поступово, з інтервалом у 1-2 дні, збільшують (на 100-200 мг/добу) до отримання максимального терапевтичного ефекту, при поганій переносимості – зменшують.

Доза залежить від характеру захворювання, віку та маси тіла хворого. При необхідності призначення великих дозах лікування проводять під контролем концентрації теофіліну в крові (терапевтична концентрація - в межах 10-15 мкг/мл): при концентрації 20-25 мкг/мл необхідно знизити добову дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; вище 30 мкг/мл – добову дозу зменшують у 2 рази. Повторний контроль проводять через 3 дні. При надто низькій концентрації добову дозу збільшують на 25% із 3-денними інтервалами. При стабілізації стану хворого на фоні прийому у високих дозах необхідно проводити контроль через кожні 6-12 місяців.

Доза, що притримує для дорослих з масою тіла вище 60 кг- 600 мг/добу, менше 60 кг - 400 мг/добу.

Длякурцівз масою тіла більше 60 кгдобова доза препарату – 600 мг увечері та 300 мг вранці, з масою тіла менше 60 кг – 400 мг увечері та 200 мг вранці.

Для пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системита порушенням функції печінки: з масою тіла понад 60 кг добова доза – 400 мг, з масою тіла менше 60 кг – 200 мг. Зменшення добової дозипотрібно у хворих з тяжкими ураженнями серця, печінки, з вірусними інфекціями, у хворих похилого віку.

Дітям із масою тіла до 30 кг- 10-20 мг/кг/добу (2 прийоми).

Побічні ефекти:

З боку нервової системи:запаморочення, біль голови, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.

З боку серцево-судинної системи:серцебиття, тахікардія (у тому числі у плода при прийомі вагітної у III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.

З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі – зниження апетиту.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка.

Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення.

Побічні ефекти зменшуються у разі зниження дози препарату.

Передозування:

Симптоми:

зниження апетиту, гастралгія, діарея, нудота, блювання (у тому числі з кров'ю), шлунково- кишкова кровотеча, тахіпное, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, шлуночкові аритмії, безсоння, рухове збудження, тривожність, світлобоязнь, тремор, судоми.

При тяжкому отруєнні можуть розвинутися епілептоїдні напади (особливо у дітей без виникнення будь-яких провісників), гіпоксія, метаболічний ацидоз, гіперглікемія, гіпокаліємія, зниження артеріального тиску, некроз скелетних м'язів, сплутаність свідомості, ниркова недостатність з міоглобінурією

Лікування:

відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проносних лікарських засобів, промивання кишечника комбінацією поліетиленгліколю та електролітів, форсований діурез, гемосорбція, плазмосорбція, гемодіаліз (ефективність невисока, перитонеальний діаліз неефективний), симптом.

При виникненні судом підтримувати прохідність дихальних шляхів та проводити оксигенотерапію. Для усунення нападу - внутрішньовенно, 0.1-0.3 мг/кг (не більше 10 мг). При сильній нудотіі блювоті – або (внутрішньовенно).

Взаємодія:

Підвищує ймовірність розвитку побічних ефектів глюкокортикостероїдів, мінералокортикостероїдів (гіпернатріємія), засобів для загальної анестезії(Зростає ризик виникнення шлуночкових аритмій), засобів, що збуджують центральну нервову систему (збільшує нейротоксичність).

Протидіарейні препарати та ентеросорбенти знижують всмоктування теофіліну. , сульфінпіразон, пероральні естрогеновмісні контрацептиви і морацизин, будучи індукторами мікросомального окислення, підвищують кліренс теофіліну, що може вимагати збільшення його дози.

При одночасному застосуванні з інгібіторами Р450 (в т.ч. антибіотиками групи макролідів, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином, фторхінолонами), ізопреналіном, еноксацином, дисульфірамом, рекомбінантним інтерферономальфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тіабендазолом, тиклопідином, верапамілом і при вакцинації проти грипу сила дії теофіліну може збільшуватися і вимагати зниження його дози.

Підсилює дію бета-адреностимуляторів та діуретиків (за рахунок збільшення клубочкової фільтрації), знижує ефективність препаратів літію та бета-адреноблокаторів. Сумісний зі спазмолітиками, не застосовують спільно з іншими похідними ксантину.

З обережністю призначають одночасно з антикоагулянтами.

Особливі вказівки:

При важких захворюванняхсерцево-судинної системи, печінки, вірусних інфекцій, а також у хворих похилого віку дозу препарату слід зменшити. Виразність дії теофіліну може зменшуватися у хворих, що палять.

У разі необхідності застосування теофіліну в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити, оскільки препарат проникає у грудне молоко. У разі застосування наприкінці вагітності можлива тахікардія у плода.

Препарат не призначений для усунення невідкладних станів. Лікування пролонгованими формами проводиться за періодичного контролю концентрації теофіліну в крові. Якщо бронхіальна астма добре контролюється і немає жодних побічних ефектів або факторів, які можуть змінити потребу в дозі, вимірювання концентрації теофіліну здійснюють з інтервалом 6-12 місяців.

Дотримуватися обережності при вживанні великих кількостей продуктів, що містять кофеїн або напоїв в період лікування.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.: Форма випуску/дозування:

Таблетки пролонгованої дії 100 мг, 200 мг та 300 мг.

По 10 таблеток у контурне коміркове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої.

5 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.Упаковка: (10) - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні

(10) - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні

(10) - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні

(20) - банки полімерні (1) - пачки картонні

(30) - банки полімерні (1) - пачки картонні

(50) - банки полімерні (1) - пачки картонні

Умови зберігання:Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.Термін придатності:

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:За рецептом Реєстраційний номер:ЛСР-001948/09 Дата реєстрації: 16.03.2009 Власник Реєстраційного посвідчення:ВАЛЕНТА ФАРМ, АТ Росія Виробник: Дата поновлення інформації: 17.09.2015 Ілюстровані інструкції