Инструкции за употреба на мепивакаин. Мепивакаин - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, странични ефекти

Мепивакаин е вещество за провеждане локална анестезия, намира широко приложение в стоматологията. Принадлежи към групата на анестетиците от амиден тип. Има силна и бързо действие, който продължава до три часа.

Това е кристален прах бялобез мирис. Лесно разтворим във вода и е устойчив на алкална и киселинна хидролиза. Използва се за всички видове локална анестезия (терминална и др.).

Механизмът на действие на това вещество е насочен към стабилизиране на клетъчните мембрани. Въздействайки върху нервните окончания, веществото блокира предаването на импулси към централната нервна система, което допринася за временна загуба на чувствителност.

Всички те се използват за облекчаване на болката хирургични интервенциив устната кухина.

Форма на освобождаване и състав

Продуктът се освобождава под формата на инжекционен разтвор. IN картонена кутияОпаковани са малки ампули от 1,7 или 1,8 ml. 1 милилитър от лекарството съдържа:

• мепивакаин хидрохлорид - 30 mg;
• натриев хлорид - 6 mg;
• вода за инжекции - 1 мл.

Най-известните лекарства на базата на мепивакаин:

• изокаин;
• Мепикатон;

Фармакологичен профил

Лекарството е подобно по свойства и фармакокинетика на лидокаин. Характеризира се с добра абсорбция и бърз метаболизъм в черния дроб. До 80% се свързва с плазмените протеини. Прониква през плацентарната бариера.

Веществото се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити. До 16% от веществото може да се екскретира непроменено. С леко алкален баланс в тъканите, той бързо се хидролизира, прониквайки през тях клетъчни мембрани, концентрирайки се върху рецепторите.

Основната разлика от много други анестетици е липсата на изразен ефект върху вазодилатацията. Това определя и продължителността на ефекта му.

Показания и ограничения за употреба

Мепивакаин се използва в денталната практика в следните случаи:

Подходящ за пациенти с захарен диабет, сърдечно-съдова недостатъчност.

Употребата на лекарството е забранена в следните случаи:

• индивидуална непоносимост към анестетичните компоненти;
• свръхчувствителност;
• сериозно увреждане на чернодробната функция;
• напреднала възраст;
• Миастения гравис;
• порфирия;
• бременност, кърмене - с повишено внимание.

За да се избегне попадането на разтвора в съда, трябва да се направи аспирационен тест преди прилагане на цялата доза. Мепивакаин трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

• тежки форми на сърдечно-съдови заболявания;
• диабет;
• ендокринни заболявания;
• бременност;
• кърмене;
• напреднала възраст;
• деца под 12 години.

Инструкции за употреба

В стоматологията лекарството се използва в следните случаи:

Анестетикът се използва за облекчаване на болката в други области на медицината.

• например в терапията се използва за облекчаване на болката;
• разтворът се използва за каудална, лумбална, трансвагинална анестезия;
• парацервикалната блокада се извършва с 10 ml 1% разтвор на еднократна инжекция; облекчаването на болката може да се повтори не по-рано от час и половина по-късно.

Странични ефекти и предозиране

Лекарството може да причини следното: странични ефектиот централната нервна система:

• състояние на еуфория;
• световъртеж;
• главоболие;
• обща слабост;
• нарушена координация на движенията;
• замъглено съзнание;
• депресивно настроение;
• тъмнина в очите;
• проблеми с произношението на речта;
• нарушения на гълтането;
• временна загуба на зрителна острота;
• диплопия;
• затруднено дишане;
• конвулсии;
• тремор;
• кома.

Сърдечно-съдовата система се проваля по следните начини:

Храносмилателната система:

• гадене, повръщане;
• неволна дефекация.

Дихателната система:

• диспнея;
• апнея.

Алергични прояви:

• копривна треска;
• оток на Quincke;
• кожен сърбеж;
• кожни обриви;
• ангиоедем;
• анафилактичен шок.

В случай на предозиране на лекарството се наблюдават следните симптоми:

• сънливост;
• бледа кожа;
• гадене, повръщане;
• тремор.

Придружава се тежка интоксикация неволно уриниране, падане съдов тонуси нарушена микроциркулация на кръвта.

За премахване на симптомите се използват транквиланти с кратко действие или барбитурати.

Между другите странични симптомиЗаслужава да се спомене хипотермия и намалена потентност.

В стоматологията анестезията, извършена с мепивакаин, може да доведе до следните негативни симптоми:

• липса на чувствителност и парестезия на езика, устните;
• продължителна анестезия;
• фетална брадикардия;
• подуване на венците;
• зачервяване на лигавицата;
• възпалителен процес на мястото на инжектиране.

Специални пациенти

Използва се за облекчаване на болката при специални групи пациенти.

Бременност

Установено е, че веществото е в състояние да проникне през плацентарната бариера. Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена в изключителни случаи, ако има ефект терапевтични действиязначително надвишава възможен рискот инжекция.

Може да повлияе вътрематочно развитиеплода По време на употребата на лекарството по време на бременност се наблюдава фетална хипоксия и бъдещата майка има стесняване на маточната артерия.

Период на кърмене

По време на кърменето на жените е разрешено да използват облекчаване на болката с това вещество, но само след задължителна консултация с лекуващия лекар и последващо наблюдение на състоянието на пациента.

Няма данни за възможното проникване на лекарството в кърмата.

Цена на продукта и неговите аналози

Ако трябва да спрете употребата на Мепивакаин, можете да го замените със следното: подобни лекарствавъз основа на него, имащ същия принцип на действие:

Мепивакаинът е представен доста широко на фармацевтичния пазар, цената на лекарството варира от 1200 до 1400 рубли на опаковка, в зависимост от ценова политикааптечна мрежа.

Мепивакаин ( международно наименованиеМепивакаин) е локален анестетик от амидната група, производен на ксилидин. Мепивакаин се използва при инфилтрация за периферна трансторакална анестезия и за симпатикови, регионални и епидурални нервни блокове при хирургични и стоматологични процедури. Предлага се в търговската мрежа с и без адреналин. В сравнение с мепивакаин, той предизвиква по-малко вазодилатация и има по-бързо начало и по-дълга продължителност на действие.

Търговски известен като: мепивастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франция), скандикаин, карбокаин (Caresteam Health, Inc., САЩ).

Мепивакаинът има по-бързо начало на действие и е повече дългосроченотколкото лидокаин. Продължителността на действието му е около 2 часа и е два пъти по-ефективен от прокаина. Използва се за локална анестезия в стоматологията и спинална анестезия. При концентрация 3% се произвежда без вазоконстриктор, при 2% с вазоконстриктор, марка левонордефрин, концентрация 1:20000. Анестетикът се препоръчва за употреба при пациенти, при които анестетиците с вазоконстриктор са противопоказани.

Мепивакаин в стоматологията

Локалният анестетик се използва в стоматологията за извършване на следните видове анестезия на долните и долните крайници:

Мепивакаин в стоматологията

Механизъм на действие

Както всички лекарства, мепивакаинът причинява обратим блок на нервната проводимост, намалявайки пропускливостта на нервната мембрана за натриеви йони (Na+). Това намалява скоростта на деполяризация на мембраната, като по този начин повишава прага на електрическа възбудимост. Блокирането засяга всички нервни влакна в следната последователност: автономни, сензорни и двигателни, с намаляващи ефекти като обратен ред. Клинично, загубата на нервна функция следва следния ред: болка, температура, допир, проприоцепция и тонус скелетни мускули. За да бъде ефективна анестезията, е необходимо директно проникване на нервната мембрана, което се постига чрез инжектиране на локален анестетичен разтвор подкожно, интрадермално или субмукозно около нервните стволове или ганглии. При мепивакаин степента на моторна блокада зависи от концентрацията и може да се обобщи, както следва:

• 0,5% е ефективен при блокиране на малки повърхностни нерви;
• 1% ще блокира сензорната и симпатиковата проводимост, без да повлияе на работата двигателна система;
• 1,5% ще осигури широко и често пълно блокиране на двигателната система
• 2% ще осигури пълно блокиране на двигателната система от всяка група нерви.

Фармакокинетика

Системната абсорбция на мепивакаин зависи от дозата, концентрацията, начина на приложение, тъканната васкуларизация и степента на вазодилатация. Използването на смеси, съдържащи вазоконстриктори, ще противодейства на вазодилатацията, предизвикана от мепивакаин. Това намалява скоростта на абсорбция, удължава продължителността на действие и поддържа хемостазата. За дентална анестезия, начало на действие за горна и Долна челюстнастъпва съответно за 0,5-2 минути и 1-4 минути. продължава 10-17 минути, а анестезията на меките тъкани продължава около 60-100 минути след прилагане на дозата за възрастни. При извършване на епидурален метод за облекчаване на болката мепивакаинът има ефект от 7-15 минути и продължителност приблизително 115-150 минути.

Мепивакаинът преминава през плацентата чрез пасивна дифузия и се разпределя във всички тъкани с високи концентрации в добре кръвоснабдени органи като черен дроб, бели дробове, сърце и мозък. Мепивакаин претърпява бърз метаболизъм в черния дроб и се деактивира чрез хидроксилиране и N-деметилиране. Три са открити при възрастни неактивен метаболит: два са феноли, които са изолирани като глюкуронидни конюгати, а един е 2', 6'-пиклоксидин. Приблизително 50% от мепивакаин се екскретира в жлъчката като метаболити, които навлизат в ентерохепаталната циркулация и впоследствие се екскретират. Само 5-10% от мепивакаин се екскретира непроменен в урината. Част от метаболизма може да настъпи в белите дробове.

Новородените може да имат ограничена способносткъм метаболизма на мепивакаин, но те са в състояние да елиминират немодифицираното лекарство. Полуживотът на мепивакаин е 1,9 до 3,2 часа при възрастни и 8,7 до 9 часа при новородени.

Локалните естерни анестетици се метаболизират в плазмата от ензима псевдохолинестераза и един от основните метаболити е пара-аминобензоената киселина, която изглежда е отговорна за алергични реакции. Анестетиците от амидната група се метаболизират в черния дроб и не образуват пара-аминобензоена киселина.

Показания за употреба

За блокада на цервикален нерв, блокада брахиалния плексус, блокада на междуребрения нерв. Възрастни: 5-40 ml 1% разтвор (50-400 mg) или 5-20 ml 2% разтвор (100-400 mg). Увеличаването на дозата не трябва да се прави по-често от всеки 90 минути.

За анестезия периферни нервии вендузи силна болка. Възрастни: 1-5 ml 1-2% разтвор (10-100 mg) или 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Увеличаването на дозата не трябва да се прави по-често от всеки 90 минути.

За дентална анестезия чрез инфилтрация. Възрастни: 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията трябва да се извършва бавно с чести аспирации. При възрастни 9 ml (270 mg) от 3% разтвор обикновено са достатъчни, за да покрият цялата уста. Общата доза не трябва да надвишава 400 mg. Постепенните дози не трябва да се прилагат по-често от всеки 90 минути.
Деца: 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията трябва да се извършва бавно с чести аспирации. Максималната доза не трябва да надвишава 9 ml (270 mg) 3% разтвор. Максималната доза може да се изчисли по следната формула, базирана на правилото на Кларк: Максимална доза (mg) = тегло (в паундове) / 150 x 400 mg. 1 паунд = 0,45 килограма.

Дозата на локалните анестетици се различава в зависимост от анестезиращата процедура, зоната, която ще се анестезира, васкуларността на тъканта и броя на блокираните нерви, интензивността на блокадата, необходимата степен на мускулна релаксация, желаната продължителност на анестезията, индивидуалните показания и физическо състояниетърпелив.

Мепивакаинът се метаболизира предимно в черния дроб. Може да са необходими по-ниски дози мепивакаин при пациенти с чернодробна дисфункция поради продължителни ефекти и системно натрупване. Няма конкретни препоръки за дозиране.

Противопоказания за употреба

Локалните анестетици трябва да се предписват само от лекар, обучен в диагностицирането и лечението на токсичността на болкоуспокояващите лекарства и управлението на сериозни спешни случаи, които могат да възникнат от прилагането на регионален анестетик. Преди да започнете приложението на лекарството, е необходимо да се осигури незабавна наличност на кислород, оборудване за кардиопулмонална реанимация, подходящи лекарства, помощен персонал за лечение на токсични реакции или спешни ситуации. Всяко забавяне на правилното осигуряване спешна помощможе да доведе до ацидоза, сърдечен арест и вероятно смърт.

Интравенозното или интраартериалното приложение на мепивакаин трябва да се избягва. Принудителното интравенозно или интраартериално приложение може да причини сърдечен арест и да изисква продължителна реанимация. За да се избегне интраваскуларното приложение на мепивакаин по време на процедури с локална анестезия, трябва да се извърши аспирация преди прилагане на локален анестетик и след смяна на иглата. По време на епидуралното приложение първо трябва да се приложи контролна доза и трябва да се проследява състоянието на ЦНС на пациента и сърдечно-съдовата токсичност, както и признаците на случайно интратекално приложение.

За анестезия на главата и шията, включително офталмологични и дентална анестезия, малки дози локални анестетици могат да причинят нежелани реакции, подобно на системната токсичност, наблюдавана при случайни интраваскуларни инжекции на по-високи дози.

Кога локални анестетициизползвани за ретробулбарна блокада в офталмологичната хирургия, липсата на усещане на роговицата не трябва да се приема като основа за определяне дали пациентът е готов за операция. Липсата на корнеално усещане обикновено предшества клинично приемлива акинезия на външните очни мускули.

Епидуралните и нервните инжекции с мепивакаин са противопоказани при пациенти със следните характеристики: инфекция или възпаление на мястото на инжектиране, бактериемия, аномалии на тромбоцитите, тромбоцитопения<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Локалните анестетици трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипотония, хиповолемия или дехидратация, миастения гравис, шок или сърдечно заболяване. Пациентите с увредена сърдечна функция, особено AV блок, може да са по-малко способни да компенсират функционалните промени, свързани с удължената AV проводимост (удължаване на QT интервала), причинена от локални анестетици.

Мепивакаин е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към местни анестетици от амиден тип. Пациентите в старческа възраст, особено тези, които се лекуват за хипертония, може да са изложени на по-голям риск от хипотензивните ефекти на мепивакаин.

Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния и мутагенен потенциал в условия на плодовитост. Няма данни при хора, които да предполагат, че мепивакаинът е мутагенен или канцерогенен.

• Противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към амидни локални анестетици или друг компонент на лекарствената формула
• Сериозни чернодробни нарушения: цироза, порфиринова болест. Пациентите, получаващи тези блокове, трябва внимателно да наблюдават вентилационната и кръвоносната си система и препоръчваните дози не трябва да се превишават при тези пациенти.
• За пациенти с миастения гравис

Общи предпазни мерки

• Пациентите под анестезия трябва да отложат храненето, докато усещането в устните, бузите и езика се възстанови напълно.
• При педиатрични, възрастни и недохранени пациенти дозата на анестетика трябва да се намали
  Високите дози от лекарството са забранени за пациенти с епилепсия
• Бъдете изключително внимателни при пациенти с чернодробно заболяване поради чернодробния метаболизъм на амиди - това може да ускори развитието на анемия
• Когато се използва какъвто и да е вид локална упойка, кислородното оборудване и лекарствата за реанимация трябва да са на разположение за незабавна употреба.
• Инжектирането в подута или инфектирана област трябва да се избягва, тъй като може да промени pH и по този начин да промени ефекта на анестетика.

Мепивакаин по време на бременност и кърмене

Има значително прехвърляне на мепивакаин през плацентата на майката и съотношението между феталните лекарствени концентрации и концентрациите на майката е приблизително 0,7. Въпреки че новородените имат много ограничена способност да метаболизират мепивакаин, те изглежда са в състояние да елиминират това лекарство. Безопасността на мепивакаин хидрохлорид по време на кърмене не е известна. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание!

Мепивакаин бързо преминава през плацентата и, когато се използва при епидурална, парацервикална, каудална или пудендална анестезия, може да причини токсичност за майката, плода или новороденото. Мепивакаин трябва да се използва с повишено внимание при жени, които кърмят, тъй като не е известно дали мепивакаин се екскретира в кърмата.

Нежелани реакции

Както всички локални анестетици, мепивакаинът може да причини значителна токсичност за ЦНС и сърдечно-съдовата система, особено когато се постигнат високи серумни концентрации. Токсичността на ЦНС се проявява при по-ниски дози и при по-ниски плазмени концентрации от тези, свързани със сърдечната токсичност. Индуцираната от ЦНС токсичност обикновено се проявява със симптоми на стимулация като безпокойство, тревожност, нервност, дезориентация, объркване, замаяност, замъглено виждане, гадене/повръщане, треперене и гърчове. Впоследствие могат да се появят симптоми на депресия, включително сънливост, безсъзнание и респираторна депресия (което може да доведе до спиране на дишането).

При някои пациенти симптомите на токсичност на ЦНС могат да бъдат леки и краткотрайни. Припадъците могат да се лекуват с интравенозни бензодиазепини, въпреки че това трябва да се прави с повишено внимание, тъй като тези агенти също са депресанти на ЦНС.

Сърдечните ефекти на локалните анестетици се дължат на смущения в проводимостта в миокарда. Сърдечните ефекти се наблюдават при много високи дози и обикновено се появяват след началото на токсичността на ЦНС. Нежеланите сърдечно-съдови ефекти, причинени от мепивакаин, включват миокардна депресия, AV блок, удължаване на PR, удължаване на QT интервала, предсърдно мъждене, синусова брадикардия, сърдечни аритмии, хипотония, сърдечно-съдов колапс и сърдечен арест.

Припадъци при майката и сърдечно-съдов колапс могат да възникнат след парацервикална блокада в ранна бременност (напр. анестезия за планов аборт) поради бързата системна абсорбция.

Сърдечно-съдовите странични ефекти от приложението на мепивакаин трябва да се управляват с общи физиологични поддържащи мерки като кислород, асистирана вентилация и интравенозни течности.

Може да има усещане за парене на мястото на инжектиране. Предшестващо възпаление или инфекция увеличава риска от развитие на сериозни кожни нежелани реакции. Пациентите трябва да се наблюдават за реакции на мястото на инжектиране.

Алергичните реакции се характеризират с обрив, уртикария, подуване, сърбеж и др. може да е резултат от чувствителност към локална анестезия или метипабен, който се използва като консервант в някои лекарства.

По време на каудални или лумбални епидурални нервни блокове може да възникне неволно проникване в субарахноидалното пространство.

По време на раждане и раждане локалните анестетици могат да причинят различна степен на токсичност при майката, плода и новородените. Потенциалът за токсичност е свързан с извършената процедура, вида и количеството на използваното лекарство и техниката на приложение. Сърдечната честота на плода ще бъде постоянно наблюдавана, тъй като може да възникне фетална брадикардия и може да бъде свързана с фетална атероза. Хипотонията на майката може да е резултат от регионална анестезия, която може да облекчи този проблем.

Въпреки че упойката не влияе върху способността за управление на превозно средство, зъболекарят трябва да реши кога пациентът може да управлява кола.

Търговско наименование

Мепивастезин

Международно непатентно име

Мепивакаин

Доза от

Разтвор за субмукозни инжекции в стоматологията 3% 1,7 мл

Съединение

1 ml разтвор съдържа

активно вещество- мепивакаин хидрохлорид 30 mg,

Помощни вещества:разтвор на натриев хидроксид 9,0%, натриев хлорид, вода за инжекции.

Описание

Безцветен, прозрачен, неопалесцентен разтвор.

Фармакотерапевтична група

Анестетици. Местни анестетици. Амиди. Мепивакаин.

ATX код N01BB03

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Мепивакаин хидрохлорид се абсорбира бързо и в значителна степен. Свързването с плазмените протеини е 60-78%, а полуживотът е около 2 часа.

Обем на разпределение 84 л. Пътен просвет - 0,78 л/мин.

Основно се разгражда в черния дроб, метаболитните продукти се екскретират през бъбреците.

Фармакодинамика

Мепивастезин се използва като локален анестетик в стоматологията. Характеризира се с бързо начало на анестезия (1 до 3 минути след инжектиране), изразен аналгетичен ефект и добра локална поносимост. Продължителността на действие при пулпна анестезия е от 20 до 40 минути, а при мекотъканна анестезия - от 45 до 90 минути. МЕПИВАСТЕЗИН е локален анестетик от амиден тип с бързо начало на анестезия, което води до обратимо инхибиране на чувствителността на вегетативните, сетивните и двигателните нервни влакна. Механизмът на действие е да блокира волтаж-зависимите натриеви канали върху мембраната на нервните влакна.

Лекарството дифундира лесно през мембраната на нервните влакна в аксоплазмата като основа. Вътре в аксона той се превръща в йонизирана катионна форма (протон) и причинява блок на натриевите канали. При ниски стойности на рН, например при условия на възпаление, ефектът на лекарството се намалява, тъй като образуването на анестетична основа е трудно.

Показания за употреба

Инфилтрационна и проводна анестезия в денталната медицина:

За неусложнена екстракция на зъби

При препариране на кариозни кухини и зъби за коронка

Начин на употреба и дози

Когато е възможно, трябва да се предпише най-малкият обем разтвор, който насърчава ефективна анестезия.

За възрастни, като правило, е достатъчна доза от 1-4 ml.

За деца на и над 4 години с телесно тегло 20 - 30 kg е достатъчна доза от 0,25-1 ml; за деца с тегло 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Количеството на прилаганото лекарство трябва да се определи в зависимост от възрастта и телесното тегло на детето и продължителността на операцията. Средната доза е 0,75 mg мепивакаин/kg телесно тегло (0,025 ml мепивастазин/kg телесно тегло).

Плазмените нива на мепивакаин могат да се повишат при пациенти в старческа възраст поради намалени метаболитни процеси и по-нисък обем на разпределение на лекарството.

Рискът от натрупване на мепивакаин се увеличава при многократна употреба. Подобен ефект може да се наблюдава при влошаване на общото състояние на пациента, както и при тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция. По този начин във всички подобни случаи се препоръчва по-ниска доза от лекарството (минималното количество за достатъчна анестезия).

Дозата на мепивастезин трябва да се намали при пациенти, страдащи от ангина пекторис и атеросклероза.

Възрастни:

За възрастни максималната доза е 4 mg мепивакаин на kg телесно тегло и е еквивалентна на 0,133 ml мепивастазин на kg телесно тегло. Това означава, че 300 mg мепивакаин или 10 ml мепивастезин са достатъчни за пациенти с тегло 70 kg.

Деца на 4 и повече години:

Количеството на прилаганото лекарство трябва да се определя от възрастта и телесното тегло на детето и продължителността на операцията; не превишавайте стойност, еквивалентна на 3 mg мепивакаин на kg телесно тегло (0,1 ml мепивастазин на kg телесно тегло).

Лекарството е предназначено за инжектиране като локален анестетик за стоматологични цели.

За да се изключи възможността за интраваскуларно инжектиране, винаги е необходимо да се използва контрол на аспирацията в две проекции (с въртене на иглата на 180 °), въпреки че неговият отрицателен резултат не винаги изключва неволно или незабелязано интраваскуларно инжектиране.

Скоростта на инжектиране не трябва да надвишава 0,5 ml за 15 секунди, т.е. 1 патрон за минута.

Големи системни реакции в резултат на случайно интраваскуларно инжектиране в повечето случаи могат да бъдат избегнати чрез следната техника на приложение - след инжектирането бавно инжектирайте 0,1 - 0,2 ml и след 20-30 секунди бавно инжектирайте останалия разтвор.

Отворени патрони не трябва да се използват при други пациенти.

Останалите трябва да бъдат ликвидирани.

Странични ефекти

Рядко (> 0,01%)

метален вкус в устата

гадене, повръщане

шум в ушите

световъртеж

главоболие

нервност, безпокойство

вълнение, безпокойство

• замъглено зрение

  диплопия

  усещане за горещо, студено или изтръпване

  увеличаване на честотата на дишане

  сънливост, объркване, треперене, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове, загуба на съзнание, кома и респираторна парализа, спиране на дишането

  тахипнея

  брадипнея

• сърдечно-съдова недостатъчност

Тежките сърдечно-съдови атаки се проявяват като:

спад на кръвното налягане

проводни нарушения

тахикардия

брадикардия

хипотония

• сърдечен арест

Много рядко (<0,01 %)

алергични реакции, включително кожни обриви, уртикария, анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, треска.

Противопоказания

Свръхчувствителност към локални анестетици от амиден тип или алергия към локални анестетици от амиден тип

Злокачествена хипертермия

Тежки нарушения в предаването на нервните импулси и сърдечната проводимост (напр.: AV блок II и III степен, тежка брадикардия), нарушения в AV проводимостта, които не се поддържат от пейсмейкър

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност

Тежка хипотония

Медицински неконтролирана епилепсия

Порфирия

Инжекции в възпалената област

Детска възраст до 4 години.

Лекарствени взаимодействия

β-блокерите и блокерите на калциевите канали повишават инхибирането на проводимостта и контрактилитета на миокарда. Ако се използват успокоителни за намаляване на страха на пациента, дозата на анестетика трябва да се намали, тъй като последният, подобно на успокоителните, потиска централната нервна система.

По време на лечение с антикоагуланти рискът от кървене се увеличава (вижте раздел "Специални указания").

Пациентите, приемащи антиаритмични лекарства, могат да изпитат адитивни странични ефекти след употребата на МЕПИВАСТЕЗИН.

Токсичен синергизъм се наблюдава при съвместна употреба с централни аналгетици, седативи, хлороформ, етер и натриев тиопентал.

специални инструкции

САМО ЗА ПРОФЕСИОНАЛНА УПОТРЕБА В ДЕНТАЛНАТА ПРАКТИКА.

Преди инжектиране е необходимо да се проведе кожен тест за свръхчувствителност към лекарството. Трябва да се вземе анамнеза за едновременната употреба на други лекарства. Ако е необходимо, използвайте бензодиазепини за премедикация. Лекарството трябва да се прилага бавно. Прилагането на ниски дози може да причини недостатъчна анестезия и да доведе до повишени нива на лекарството в кръвта в резултат на натрупване на лекарството или неговите метаболити.

Спортистите трябва да бъдат предупредени, че това лекарство съдържа активна съставка, която може да даде положителен резултат по време на допинг контрол. Тъй като локалните анестетици от амиден тип се метаболизират предимно в черния дроб и се екскретират от бъбреците, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания. В случай на чернодробна недостатъчност е необходимо да се намали дозата на мепивакаин. Дозата трябва да се намали и в случаи на хипоксия, хиперкалиемия или метаболитна ацидоза. Трябва да се обърне повишено внимание на пациенти, приемащи антикоагуланти (мониторинг на INR).

Съществува риск от неволно нараняване на лигавицата поради ухапване на устните, бузите или езика. Пациентът трябва да бъде предупреден да не извършва дъвкателни движения по време на анестезията. Избягвайте погрешни инжекции и инжекции в инфектирана или възпалена тъкан (ефективността на локалната анестезия е намалена).

Случайното интраваскуларно приложение трябва да се избягва (вижте раздел „Дозировка и приложение”).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за епилепсия, захарен диабет и сърдечно-съдови заболявания, тъй като те имат по-малка способност да компенсират функционалните промени, свързани с удължаването на артериовенозната проводимост, причинени от лекарства.

Предпазни мерки

Всеки път, когато се използва локален анестетик, трябва да са налични следните лекарства/терапевтични мерки:

Антиконвулсанти (лекарства, използвани за лечение на гърчове, като бензодиазепини или барбитурати), мускулни релаксанти, атропин, вазоконстриктори, епинефрин за остри алергични или анафилактични реакции;

Реанимационно оборудване (особено източници на кислород) за изкуствено дишане, ако е необходимо;

Внимателно и непрекъснато следете сърдечно-съдовите и респираторните (адекватност на дишането) параметри и състоянието на съзнанието на пациента след всяка инжекция с локален анестетик. Безпокойство, безпокойство, шум в ушите, замаяност, замъглено зрение, треперене, депресия или сънливост са първите признаци на токсичност на ЦНС (вижте точка "Предозиране").

Мепивастезин трябва да се използва с изключително внимание в следните случаи:

Тежка бъбречна дисфункция

Тежки чернодробни заболявания

Ангина пекторис

атеросклероза

Изразено намаляване на кръвосъсирването

При пациенти, приемащи антикоагуланти (напр. хепарин) или ацетилсалицилова киселина, случайното интраваскуларно приложение по време на инжектиране може да увеличи вероятността от сериозно кървене и кръвоизлив (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Начин на употреба и дози

Бременност и кърмене

Бременност

Няма достатъчно клинични проучвания относно употребата на мепивастезин по време на бременност. Проучванията при животни не са предоставили адекватна представа за ефектите от употребата по време на бременност, развитие на плода, раждане и следродилно развитие.

Мепивастезин прониква през плацентарната бариера и достига до плода в утробата.

При използване на мепивастезин през първия триместър на бременността не може да се изключи възможността за риск от малформации; В ранна бременност мепивастезин трябва да се използва само ако не могат да се използват други локални анестетици.

Период на кърмене

Няма достатъчно данни в какви дози мепивастезин преминава в кърмата. Ако се налага употребата му по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови и може да се възобнови след 24 часа.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

При чувствителни пациенти след инжектиране на мепивастезин може да настъпи временно влошаване на реакцията, например по време на движение по пътищата. Въпросът дали пациентът има право да управлява превозно средство или да работи с потенциално опасни механизми се решава от лекаря индивидуално във всеки конкретен случай.

Предозиране

Симптоми:може да възникне веднага, при случайно интраваскуларно инжектиране или при условия на патологична абсорбция (напр.: възпалена или васкуларизирана тъкан) и на по-късен период и да се прояви като симптоми на дисфункция на централната нервна система (метален вкус в устата, гадене, повръщане, шум в ушите , замаяност, възбуда, безпокойство, повишена дихателна честота, сънливост, объркване, тремор, мускулни потрепвания, тонично-клонични гърчове, кома и респираторна парализа) и/или съдови симптоми (спад на кръвното налягане, проводни нарушения, брадикардия, спиране на сърцето).

Лечение:Ако се появят нежелани реакции, незабавно спрете прилагането на локалния анестетик.

Основни общи мерки

Диагностика (дишане, кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции на дишането и кръвообращението, прилагане на кислород, венозен достъп.

Специални мерки

Хипертония: Повдигнете горната част на тялото на пациента и, ако е необходимо, дайте сублингвално нифедипин.

Конвулсии: Защитете пациента от свързани синини, наранявания, ако е необходимо, диазепам интравенозно.

Хипотония: Хоризонтално положение на тялото на пациента, ако е необходимо, вътресъдова инфузия на електролитни разтвори, вазопресори (например интравенозен епинефрин).

Брадикардия: Атропин IV.

Анафилактичен шок: Свържете се с спешен лекар. Междувременно поставете пациента в хоризонтално положение и повдигнете долната част на тялото. Интензивно вливане на електролитни разтвори, при необходимост - епинефрин интравенозно, глюкокортикоид интравенозно.

А. В. Кузин

Кандидат на медицинските науки, дентален хирург във Федералната държавна институция „Централен научно-изследователски институт по стоматология и лицево-челюстна хирургия“ на Министерството на здравеопазването на Руската федерация, лекар-консултант в 3M ESPE по управление на болката в стоматологията

М. В. Стафеева

зъболекар-терапевт, частна практика (Москва)

В. В. Воронкова

Кандидат на медицинските науки, зъболекар-терапевт, Катедра по терапевтична стоматология, Клиничен диагностичен център, Първи Московски държавен медицински университет на името на. И. М. Сеченов" на Министерството на здравеопазването на Русия

Често в клиничната практика има нужда от използване на краткодействащи анестетици. Има много стоматологични процедури с малък обем, които изискват облекчаване на болката. Използването на дългодействащи анестетици не е напълно законно, тъй като пациентът напуска зъболекаря с изтръпване в определена област на устната кухина с продължителност от 2 до 6 часа.

Като се има предвид трудовото и социално натоварване на пациента, използването на краткодействащи анестетици е оправдано, което може да намали продължителността на изтръпването на меките тъкани до 30-45 минути. Днес в стоматологията локалните анестетици на основата на мепивакаин отговарят на тези изисквания.

Мепивакаинът е единственият амиден анестетик, който може да се използва без добавяне на вазоконстриктор. Повечето амидни анестетици (артикаин, лидокаин) разширяват кръвоносните съдове на мястото на инжектиране, което води до бързото им усвояване в кръвния поток. Това съкращава продължителността на действието им, поради което се предлагат лекарствени форми на анестетици с епинефрин. В Руската федерация лидокаинът се произвежда в ампули без вазоконстриктори, което изисква разреждането му с епинефрин преди употреба. Съгласно съвременните стандарти за овладяване на болката в денталната медицина, приготвянето на локален анестетичен разтвор от персонала е нарушение на техниката на анестезия. 3% мепивакаин има по-слабо изразен локален вазодилатативен ефект, което му позволява ефективно да се използва за анестезия на зъбите и меките тъкани на устната кухина (Таблица № 1).

Продължителността на действие на мепивакаин-съдържащите анестетици (мепивастезин) варира в отделните области на устната кухина. Това се дължи на някои характеристики на неговото фармакологично действие и особености на анатомията на устната кухина. Според инструкциите на местния анестетик, продължителността на анестезията на зъбната пулпа е средно 45 минути, анестезията на меките тъкани - до 90 минути. Тези данни са получени в резултат на експериментално изследване при практически здрави пациенти по време на анестезия на еднокоренови зъби, главно в горната челюст. Естествено, такива изследвания не отразяват реални клинични условия, при които зъболекарят се сблъсква с възпалителни явления в тъканите, хронична невропатична болка и индивидуалните характеристики на анатомията на пациента. Според местни учени е установено, че средната продължителност на анестезията на зъбната пулпа при използване на 3% мепивакаин е 20-25 минути, а продължителността на анестезията на меките тъкани зависи от обема на прилагания анестетик и техниката на анестезия (инфилтрация, проводимост) и е 45-60мин.

Важен въпрос е скоростта на настъпване на локалната анестезия. По този начин, когато се използва 3% мепивакаин, скоростта на настъпване на анестезия на зъбната пулпа е 5-7 минути. Терапевтичното стоматологично лечение ще бъде най-безболезнено за пациента от 5-та до 20-та минута след анестезията. Оперативното лечение ще бъде безболезнено от 7-ата до 20-ата минута след локалната анестезия.

Има някои особености при анестезия на определени групи зъби с 3% мепивакаин. Множество изследвания са доказали, че той е най-ефикасен за облекчаване на болката при еднокоренови зъби. Резците на горната и долната челюст се анестезират с инфилтрационна анестезия с 3% мепивакаин в обем 0,6 ml. В този случай е важно да се вземе предвид топографията на върховете на корените на зъбите и съответно дълбочината на навлизане на карпулната игла в тъканта. За анестезия на кучешки зъби, премолари и молари на горната челюст авторите препоръчват създаване на анестетично депо от 0,8-1,2 ml. Мандибуларните премолари се повлияват добре от анестезия с 3% мепивакаин: субменталната анестезия се извършва в различни модификации, при които се създава анестетично депо до 0,8 ml. Важно е след субментална анестезия да се приложи дигитален натиск върху меките тъкани над менталния форамен за по-добра дифузия на анестетика. Инфилтрационната анестезия в областта на долните молари с 3% мепивакаин е неефективна в сравнение с артикаин. Анестезията на долните молари с 3% мепивакаин се препоръчва само при пациенти с противопоказания за употребата на артикаин-съдържащи анестетици с епинефрин: в тези случаи трябва да се извърши мандибуларна анестезия (1,7 ml 3% мепивакаин). Мандибуларните канини също се анестезират с брадична или мандибуларна анестезия при пациенти с противопоказанията, описани по-горе.

В резултат на дългогодишен опит в клиничната употреба на мепивакаин са разработени показания и клинични препоръки за употребата му. Разбира се, мепивакаинът не е анестетик за „всеки ден“, но има редица клинични случаи, когато употребата му е най-подходяща.

Пациенти с хронични общи соматични заболявания.На първо място, употребата на мепивакаин е най-оправдана при пациенти със сърдечно-съдова патология и ограничения за употребата на вазоконстриктор. Ако се планира нискотравматична интервенция с продължителност по-малка от 20-25 минути, има индикации за употребата на 3% мепивакаин, който не засяга хемодинамичните параметри на пациента (BP, HR). Ако се планира по-продължително лечение или интервенция в областта на долночелюстните молари, от клинична гледна точка е оправдано използването само на артикаин-съдържащи анестетици с вазоконстриктор 1:200 000.

Пациенти с анамнеза за алергии.Има група пациенти с бронхиална астма, при които приложението на артикаин с вазоконстриктор е противопоказано поради риск от развитие на астматичен статус поради съдържащите се в карпулата консерванти. Мепивакаинът не съдържа консерванти (натриев бисулфит), така че може да се използва за краткосрочни интервенции при тази група пациенти. При по-продължителни интервенции при тази група пациенти е препоръчително денталното лечение да се извършва в специализирани институции под ръководството на анестезиолог. Мепивакаин може да се използва при пациенти с многовалентни алергии и такива, алергични към известен анестетик. Амбулаторното стоматологично лечение на такива пациенти се извършва след заключението на алерголог за поносимостта на лекарството. Според клиничния опит на авторите на тази статия честотата на положителните алергични тестове за 3% мепивакаин е значително по-ниска в сравнение с други карпулни анестетици.

IN терапевтична стоматологиямепивакаин се използва при лечението на неусложнен кариес: кариес на емайла, кариес на дентина. Важно е да се има предвид, че необходимата продължителност на анестезията е ограничена до етапа на подготовка на твърди зъбни тъкани. След покриване на образуваната кухина с адхезивен материал, по-нататъшното възстановяване ще бъде безболезнено. Съответно всяко планирано инвазивно лечение не трябва да надвишава 15 минути след началото на анестезията. Също така, при планирането на лечението трябва да се вземе предвид ниската ефективност на мепивакаин при анестезия на кучешки зъби и молари на долната челюст с инфилтрационна анестезия и с интралигаментарна анестезия на зъбите на долната челюст.

IN хирургична стоматологиямепивакаин се използва за краткосрочни хирургични интервенции. Най-голяма ефективност е установена при отстраняване на зъби с хроничен периодонтит и при отстраняване на непокътнати зъби по ортодонтски показания. Ролята на мепивакаин за облекчаване на болката по време на хирургични превръзки е важна. Често процедурата за премахване на конци, смяна на покритието на раната в гнездото на зъба и смяна на йодоформната превръзка е болезнена за пациентите. Използването на дългодействащи анестетици е неоправдано поради последващото дълготрайно изтръпване на меките тъкани, което може да доведе до самонараняване на мястото на операцията при хранене. В тези случаи се използва инфилтрационна анестезия в обем 0,2-0,4 ml 3% мепивакаин, а при превръзки след обширни хирургични интервенции (цистектомия, ексцизия на мекотъканни образувания, отстраняване на засегнат трети молар) се извършва проводна анестезия. Употребата на мепивакаин по време на амбулаторни хирургични превръзки може да намали дискомфорта и стреса на пациента.

Детска стоматология.Краткодействащите анестетици са се доказали добре, когато се използват в детската стоматология. Когато се използва мепивакаин, трябва да се вземе предвид дозировката на това лекарство при извършване на локална анестезия при деца. Мепивакаинът е по-токсичен за централната нервна система от артикаина, тъй като бързо се абсорбира в кръвния поток. Освен това клирънсът на мепивакаин е по-висок от клирънса на артикаин за няколко часа. Максималната дозировка на 3% мепивакаин е 4 mg/kg телесно тегло за дете над 4 години (Таблица № 2). В детската стоматология обаче няма индикации за използването на толкова големи количества анестетик. Съгласно съвременните стандарти за безопасност, дозировката на прилагания 3% мепивакаин не трябва да надвишава половината от максималната дозаза всички стоматологични процедури. При тази употреба се изключват случаи на предозиране на локален анестетик (слабост, сънливост, главоболие) в педиатричната практика.

Когато се използва мепивакаин, случаите на самонараняване на меките тъкани на устната кухина от дете след лечение при зъболекар са практически изключени. Според статистиката до 25-35% от децата в предучилищна възраст нараняват долната устна след лечение на долните зъби и в повечето случаи това е свързано с употребата на дългодействащи анестетици на базата на артикаин с вазоконстриктор. Краткодействащите локални анестетици могат да се използват при запечатване на зъбни фисури, лечение на начални форми на кариес и премахване на временни зъби. Употребата на мепивакаин при деца с поливалентни алергии и бронхиална астма е особено оправдана, тъй като лекарството не съдържа консерванти (EDTA, натриев бисулфит).

Бременност и кърмене.Мепивакаин може безопасно да се използва при бременни жени по време на рутинна санация на устната кухина при зъболекар според показанията, описани по-горе. В повечето случаи 3% мепивакаин се използва за краткотрайни и минимално инвазивни интервенции с продължителност до 20 минути. Вторият триместър на бременността е най-благоприятен за лечение.

Мепивакаин може да се използва при кърмещи жени, той се намира в майчиното мляко в концентрации, които са незначителни за бебето. Въпреки това, на пациента се препоръчва да се въздържа от хранене на детето в продължение на 10-12 часа след анестезия с 3% мепивакаин и 2 часа след анестезия с 4% артикаин с епинефрин, което напълно елиминира ефекта на анестетика върху детето.

заключения

По този начин анестетиците, съдържащи мепивакаин (Mepivastezin), са намерили своето приложение в различни области на стоматологията. За определена група пациенти тези анестетици са единствените лекарства за локална анестезия поради общи соматични особености. Като краткодействащ анестетик, лекарството може да се използва добре за минимално инвазивни краткосрочни интервенции.

Таблица № 1. Характеристики на клиничната употреба на 3% мепивакаин (Mepivastezin)

Таблица № 2. Дозировка на 3% мепивакаин въз основа на теглото на пациента (възрастен/дете)

Тегло	Mg	Мл	Споделени пътувания
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепивакаин 3% без вазоконстриктор. Максимална доза 4,4 mg/kg; 3% разтвор в 1 карпула 1,8 ml (54 mg)

Местен анестетик със средна продължителност на действие от амидната група. Предизвиква обратим блок на нервната проводимост чрез намаляване на пропускливостта на невронните мембрани за натриевите йони. В сравнение с лидокаина, мепивакаинът причинява по-малко вазодилатация и има по-бързо начало и по-продължително действие.
Системната абсорбция на мепивакаин зависи от дозата, концентрацията, начина на приложение, степента на тъканна васкуларизация и степента на вазодилатация. При анестезиране на зъбите на горната и долната челюст ефектът се развива съответно след 0,5-2 и 1-4 минути. Анестезията на зъбната пулпа продължава 10-17 минути, анестезията на меките тъкани при възрастни е с продължителност 60-100 минути. При епидурално приложение ефектът на мепивакаин се развива след 7-15 минути, продължителността на действие е 115-150 минути.
Разпределени във всички тъкани, максимални концентрации се създават в добре кръвоснабдени органи, включително черен дроб, бели дробове, сърце и мозък. Мепивакаин претърпява бърз метаболизъм в черния дроб и се инактивира чрез хидроксилиране и N-деметилиране. Известни са три неактивни метаболита: две фенолни производни, които се екскретират под формата на глюкуронови конюгати и 2,6"-пипколокилид. Приблизително 50% от пепивакаин се екскретира в жлъчката като метаболити и претърпява ентерохепатална рециркулация, последвана от бъбречна екскреция. Само 5-10% се екскретират непроменени с урината. Определено количество от лекарството се метаболизира в белите дробове. Метаболизмът на мепивакаин при новородени е ограничен, лекарството се екскретира в непроменена форма. Полуживотът е 1,9-3,2 часа при възрастни и 8,7-9 часа при новородени. Прониква през плацентата чрез пасивна дифузия.

Показания за употреба на лекарството Мепивакаин

Инфилтрационна и транстрахеална анестезия, периферна, симпатикова, регионална (метод на Beers) и епидурална нервна блокада при хирургични и дентални интервенции. Не се препоръчва субарахноидно приложение.

Употреба на лекарството Мепивакаин

Инфилтрационна анестезия:
Възрастни: до 40 ml 1% разтвор (400 mg) или 80 ml 0,5% разтвор (400 mg) в разделени дози за 90 минути.
За блокада на цервикални нерви, брахиален плексус, междуребрени нерви:
Възрастни - 5-40 ml 1% разтвор (50-400 mg) или 5-20 ml 2% разтвор (100-400 mg).
Парацервикална блокада:
Възрастни до 10 ml 1% разтвор от всяка страна. Инжектирайте бавно с интервал от 5 минути между инжекциите от другата страна.
Блок на периферните нерви:
Възрастни: 1-5 ml 1-2% разтвор (10-100 mg) или 1,8 ml 3% разтвор (54 mg).
Инфилтрационна анестезия в стоматологията:Възрастни - 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията се извършва бавно с честа аспирация. При възрастни 9 ml (270 mg) 3% разтвор обикновено са достатъчни за анестезиране на цялата устна кухина. Общата доза не трябва да надвишава 400 mg.
Деца: 1,8 ml 3% разтвор (54 mg). Инфилтрацията се извършва бавно с честа аспирация. Максималната доза не трябва да надвишава 9 ml (270 mg) 3% разтвор.
Епидурална или каудална анестезия:
Възрастни - 15-30 ml 1% разтвор (150-300 mg), 10-25 ml 1,5% разтвор (150-375 mg) или 10-20 ml 2% разтвор (200-400 mg).
Максимални дози:
Възрастни: 400 mg като единична доза за регионално приложение; максималната дневна доза е 1000 mg.
Деца: 5-6 mg/kg. За деца под 3-годишна възраст или с тегло под 13,6 kg се използват разтвори на мепивакаин в концентрации до 2%.

Противопоказания за употребата на лекарството Мепивакаин

Свръхчувствителност към амидни локални анестетици, коагулопатия, едновременна употреба на антикоагуланти, тромбоцитопения, инфекции, сепсис, шок. Относителни противопоказания са AV блокада, увеличена продължителност Q-T, тежки сърдечни и чернодробни заболявания, еклампсия, дехидратация, артериална хипотония, миастения гравис, бременност и кърмене.

Странични ефекти на лекарството Мепивакаин

Гадене, повръщане, хипотония, замайване, главоболие, възбуда, синусова брадикардия, предсърдно мъждене, удължаване П-РИ Q-T AV блок, сърдечен арест, респираторна депресия, инхибиране на маточните контракции, фетална ацидоза и брадикардия, реакции на мястото на инжектиране, анафилактични реакции, сърбеж, обрив, уртикария, тремор, гърчове, незадържане на урина.

Специални указания за употреба на мепивакаин

IV, IV и интратекалното приложение на мепивакаин е забранено.

Лекарствени взаимодействия Мепивакаин

Локалните анестетици (особено когато се предписват във високи дози) могат да имат антагонистичен ефект върху нервно-мускулното предаване в сравнение с холинестеразните инхибитори.
Употребата на локални анестетици с ганглийни блокери може да повиши риска от артериална хипотония и брадикардия.
Пациентите, приемащи МАО инхибитори едновременно с локални анестетици, имат повишен риск от развитие на артериална хипотония.
Локалните анестетици могат да имат адитивен хипотензивен ефект при пациенти, приемащи антихипертензивни средства и органични нитрати.

Списък на аптеките, където можете да закупите мепивакаин:

• Санкт Петербург