Hoy en Práctica clinica En todas partes se están introduciendo nuevos métodos para estudiar la función motora del tracto gastrointestinal. Esto permitió comprender más claramente las causas de una serie de enfermedades directamente relacionadas con las discinesias gastrointestinales, en particular:
- síndrome del intestino irritable.
- enfermedad por reflujo gastroesofágico.
- dispepsia funcional.
Y el estudio de las causas de estas enfermedades ha permitido descubrir métodos fundamentalmente nuevos de tratarlas.
Entonces, en últimos años apareció fundamentalmente un nuevo grupo drogas - procinéticos. Estos medicamentos pueden corregir los trastornos de la motilidad del tracto digestivo del paciente y con bastante eficacia. Este grupo incluye procinéticos. drogas farmacologicas, que a través de diversos mecanismos mejoran significativamente actividad del motor Tracto gastrointestinal a varios niveles. En primer lugar, estos fármacos afectan la actividad propulsora del tracto gastrointestinal.
Los criterios de valoración de los mecanismos de acción de dichos fármacos que afectan la motilidad gastrointestinal pueden denominarse bloqueo del transporte de iones. Esto también incluye el efecto sobre el metabolismo de la acetilcolina que se produce en las sinapsis de las fibras nerviosas. En cuanto a los efectos clínicos, surgen debido a:
- estimulación de la formación de moléculas de acetilcolina en la terminal nerviosa (hay un aumento en la liberación de acetilcolina en el espacio sináptico).
- una disminución significativa en la producción de moléculas de acetilcolina en la terminal nerviosa.
- estimulación de la actividad de la colinesterasa (reducción del número de moléculas de acetilcolina en el espacio sináptico).
Las clases clave de receptores implicados en la regulación de la función de evacuación motora del tracto gastrointestinal son los adrenérgicos y dopaminérgicos, los colinérgicos y los serotoninérgicos, así como la colecistoquinina y la motilina. Dado que existen muchos receptores de este tipo, no es sorprendente que los procinéticos incluyan medicamentos con principios de acción completamente diferentes en el cuerpo del paciente.
En particular, ciertos fármacos interactúan con los receptores muscarínicos celulares. Otras drogas tienen un mecanismo de acción fundamentalmente diferente, que es el antagonismo de los receptores celulares de dopamina (D-2). Algunos procinéticos tienen un efecto estimulante directo sobre la liberación de acetilcolina. Además, los fármacos que pertenecen a esta categoría pueden interactuar con los receptores de las células de serotonina. Bueno, dado que el mecanismo de acción de tales medicamentos puede ser completamente diferente, solo el médico tratante debe recetar procinéticos al paciente.
Si comparamos los efectos clínicos de diferentes procinéticos, cabe señalar que algunos de ellos tienen un efecto antiemético pronunciado. Si evaluamos el efecto de dichos fármacos sobre la motilidad intestinal, cabe señalar que todos los fármacos se caracterizan por tener actividad en la parte proximal del intestino. Pero el efecto procinético de cada fármaco se extiende a todo el intestino. Además, los medicamentos de esta categoría se caracterizan por diferentes efectos secundarios Por lo tanto, ¡la elección del medicamento debe ser realizada únicamente por el médico tratante!
Los efectos fisiológicos de los procinéticos incluyen:
- aumento del tono del esfínter esofágico inferior.
- Normalización de la relación de fase del complejo motor migratorio.
- aumento significativo de la coordinación antroduodenal.
- efecto positivo sobre la función de evacuación del estómago.
- aumento de la motilidad intestinal productiva.
- un aumento significativo en la capacidad de la vesícula biliar para contraerse.
Los procinéticos se utilizan ampliamente en el tratamiento de enfermedades del tracto digestivo superior acompañadas de trastornos primarios de la función motora. Por eso son muy utilizados en tratamiento de la ERGE. Y esto es bastante lógico, porque los procinéticos aumentan considerablemente el tono del esfínter esofágico inferior, eliminando así la dismotilidad esofágica resultante. Y, como saben, esta es la principal causa del reflujo gastroesofágico en humanos.
La experiencia a largo plazo en el tratamiento de la ERGE endoscópicamente negativa con fármacos procinéticos ha demostrado que son muy eficaces incluso cuando se utilizan únicamente. Sin embargo, los mejores resultados se pueden lograr combinando procinéticos con fármacos antisecretores.
Seguramente bastante razón importante la prescripción de medicamentos de este grupo de medicamentos a los pacientes puede denominarse gastritis crónica. Los procinéticos se utilizan a menudo para tratar pacientes con gastritis por reflujo, pacientes con gastroparesia diabética o idiopática, así como con gastroparesia causada por vagotomía y gastrectomía. La prescripción de dichos medicamentos también está justificada para el tratamiento de pacientes que han desarrollado reflujo duodenogástrico después de la colecistectomía. También se pueden recetar procinéticos para el síndrome del intestino irritable acompañado de estreñimiento. Los fármacos pertenecientes a este grupo se utilizan ampliamente para las manifestaciones gastrointestinales de tales enfermedades sistémicas, como la amiloidosis y la esclerodermia.
Otras enfermedades intestinales para las que al paciente se le recetan procinéticos son postoperatorias. obstrucción intestinal. A menudo, estos medicamentos se prescriben cuando aparece el síndrome de pseudoobstrucción intestinal crónica. Los procinéticos también están indicados para su uso en mujeres embarazadas con vómitos o con vómitos resultantes de la quimioterapia para enfermedades malignas.
Pero eso no es todo: los procinéticos también se pueden utilizar para estudios de diagnostico. Por lo tanto, estos medicamentos se prescriben con bastante frecuencia durante la enterografía.
Si consideramos los fármacos que pronto se unirán a las filas de los procinéticos, podemos utilizar los antagonistas de los receptores de colecistoquinina. Aumentan el índice de motilidad en intestino y esófago, y en el estómago, gracias a su ingesta, se observa un aumento en la tasa de evacuación de alimentos.
Otra nueva generación de procinéticos son los agonistas de los receptores de motilina y han demostrado ser bastante eficaces. Los medicamentos que contienen itoprida (por ejemplo, itomed) son excelentes para evacuar los alimentos del estómago en caso de una serie de condiciones patológicas.
Y, finalmente, otro tipo de nuevos fármacos procinéticos incluyen fármacos cuyo principio de acción se basa en una estrecha interacción con los receptores de 5-hidroxitriptamina. El efecto de tomar dichos medicamentos se logra mediante la interacción del medicamento con receptores bastante específicos que pertenecen al grupo 5-HT.
Resumiendo todo lo que hemos enumerado anteriormente, cabe señalar que hoy en día los médicos tratantes tienen a su disposición una gran cantidad de fármacos procinéticos modernos. Lo que significa que pueden elegir entre este cantidad inmensa exactamente el que es ideal para el tratamiento de discinesias de una parte específica del tracto gastrointestinal.
todas las enfermedades sistema digestivo asociado con el deterioro de la motilidad y las funciones de evacuación del intestino delgado y grueso, el estómago y el esófago. Este problema es especialmente relevante en la dispepsia funcional, la discinesia biliar y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. En el tratamiento de tales patologías, se utilizan procinéticos de nueva generación, medicamentos que ayudan a restaurar el funcionamiento normal del tracto gastrointestinal.
Procinéticos modernos
Muchos tienen propiedades procinéticas. compuestos químicos, incluidos péptidos hormonales, antibióticos macrólidos y antagonistas de los receptores de opiáceos. Pero deberías preferir medicamentos que realicen las siguientes funciones:
- aumento del tono del esfínter esofágico inferior;
- mejora de la limpieza esofágica;
- aumento de la motilidad gástrica;
- reducir la cantidad de reflujos esofágicos y el tiempo de contacto de la mucosa esofágica con el contenido del estómago;
- eliminación del retraso en la evacuación del contenido gástrico.
Hoy en día, se utiliza principalmente un grupo de procinéticos que afectan el funcionamiento del tracto gastrointestinal superior:
- itoprida;
- metoclopramida;
- cisaprida;
- domperidona.
Veámoslos con más detalle.
¿Qué procinéticos son mejores?
La itoprida o clorhidrato de itoprida es Substancia activa, que produce dos efectos simultáneos:
- mayor liberación de moléculas de acetilcolina;
- estimulación de los receptores muscarínicos.
Las ventajas de la itoprida son su efecto positivo sobre el esfínter esofágico, aumentando el tono de la vesícula biliar y la actividad motora de los músculos del colon y intestino delgado. Por tanto, los fármacos basados en la presente sustancia se pueden utilizar para el síndrome del intestino irritable en combinación con dispepsia funcional y estreñimiento. Además, la conexión mejora significativamente los movimientos contráctiles en cavidad estómago, favorece la desaparición reflujo duodenogástrico y produce un efecto antiemético.
Procinéticos de nueva generación a base de itoprida:
- Ganatón;
- Itomed;
- Cebador.
Están disponibles en comprimidos con la misma dosis del principio activo 50 mg.
La siguiente serie de medicamentos es la metoclopramida. El grupo de fármacos que nos ocupa es muy eficaz gracias a varios mecanismos procinéticos que intervienen, uno de los cuales es la intensificación directa de las contracciones de la musculatura lisa del tubo digestivo.
Vale la pena señalar que la metoclopramida se prescribe solo en los casos en que se requiere un tratamiento breve con la necesidad de lograr resultados lo más rápido posible. Esto se debe a la presencia de una gran cantidad de efectos secundarios adversos. Entre los representantes de este grupo destacamos:
- Raglán;
- Cerúcal.
Procinéticos es un grupo de fármacos que regula la motilidad del tracto digestivo. Las preparaciones con efecto procinético mejoran el movimiento del contenido intestinal a través del tracto digestivo, promueven mejor trabajo Esfínter entre el estómago y el esófago, previene el reflujo de alimentos desde el estómago hacia el esófago.
En Rusia, el mercado farmacéutico está representado por tres procinéticos aprobados para su uso: metoclopramida, domperidona e itoprida. Otras drogas están prohibidas o están en desarrollo.
Hay varios grupos farmacológicos procinéticos.
Bloqueadores de los receptores dopaminérgicos D2
Son el grupo de procinéticos más estudiado y utilizado. Los medicamentos de este grupo, al bloquear los receptores de dopamina D2, regulan la actividad motora del tracto digestivo al aumentar el tono de las células del músculo liso en los intestinos y el estómago. Tienen efectos antieméticos y antihipo.
Agonistas del receptor de serotonina 5-HT4
Los fármacos de este grupo, que actúan sobre los receptores de serotonina H4 en la capa submucosa del tracto digestivo, estimulan la liberación de acetilcolina. La acetilcolina aumenta la actividad motora del estómago y los intestinos. Los estudios han revelado la capacidad de estos medicamentos para reducir las molestias abdominales y normalizar las heces en el síndrome del intestino irritable. En esta etapa, se están realizando ensayos activos de medicamentos de este grupo, como dirección prometedora en tratamiento.
Antagonistas del receptor de serotonina H3
Las investigaciones de este grupo farmacéutico comenzaron tras el descubrimiento de las propiedades de la Metoclopramida para inhibir el funcionamiento de los receptores H3 de la serotonina y el avance de la teoría de que parte de sus propiedades procinéticas están asociadas específicamente a la serotonina y sus receptores. Se inició la síntesis de fármacos que actuarían selectivamente sólo sobre los receptores H3. 
- (Latran, Zofran). El medicamento acelera el movimiento de los alimentos desde el estómago hacia el duodeno y normaliza el tono. Se utiliza en el tratamiento de las náuseas y vómitos provocados por la quimioterapia en pacientes con cáncer o por la anestesia. no he encontrado aplicación amplia en el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico y el síndrome del intestino irritable.
- Tropindol (Tropisetron, Navobane). El primer fármaco de este grupo que puede largo tiempo Normaliza el funcionamiento del esfínter esofágico inferior, previniendo el reflujo del contenido gástrico. Tiene un efecto antiemético pronunciado. Utilizado en pacientes con cáncer después de la quimioterapia.
Procinéticos de nueva generación con doble acción.
- Itoprida (Ganaton, Itomed). El fármaco afecta simultáneamente a los receptores de dopamina D2 y a los receptores de anticolinesterasa, lo que amplía el ámbito de su aplicación. Tiene un efecto positivo sobre el tono del esfínter esofágico inferior, evitando el reflujo del contenido gástrico hacia el esófago. Al mismo tiempo, estimula la peristalsis de todas las partes del intestino, mejorando las deposiciones durante el estreñimiento. Tiene un efecto antiemético moderado. No tiene ningún efecto sobre actividad secretora estómago. No afecta las estructuras del sistema nervioso central. En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico ha demostrado ser mejor que la domperidona. Las ventajas de Itopride incluyen la ausencia de interacción con otros fármacos.
La elección del agente procinético se basa en la eficacia clínica del tratamiento. diferentes departamentos tracto digestivo, seguridad y contraindicaciones.
De todos los medicamentos enumerados, sólo 2 medicamentos cumplen las condiciones de eficacia/seguridad - Itoprida y Domperidona. En el tratamiento de los trastornos de la actividad motora del tracto gastrointestinal superior (esófago, estómago), el fármaco de elección es la itoprida.
Indicaciones para el uso
Contraindicaciones
- hemorragia gastrointestinal;
- perforación gástrica;
- el embarazo;
- obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal;
- prolactinoma (para domperidona).
Procinéticos naturales
- Iberogast. Preparación de hierbas A base de extractos de 9 plantas. El mecanismo de acción está asociado al efecto individual de cada planta sobre el tracto digestivo. El principal punto de aplicación es el estómago. Fortalece el paso de los alimentos desde el estómago, normaliza la motilidad. Reduce la producción de ácido clorhídrico y aumenta la producción de moco en el estómago.
Se diferencia de los "procinéticos químicos" por su eficacia combinada con un alto perfil de seguridad. Utilizado en el tratamiento de la dispepsia funcional.
En algunas enfermedades, se altera la función de evacuación motora de nuestro tracto gastrointestinal. Los medicamentos que se clasifican como procinéticos ayudan a afrontar este problema. Influyen en las contracciones antiperistálticas de la musculatura lisa, normalizando así su actividad.
Los procinéticos se pueden dividir según su origen en vegetales y artificiales. a los medios origen vegetal se refiere al conocido jengibre. Y según el tipo de acción: selectiva (domperidona) y no selectiva (metoclopramida). En este artículo veremos algunos procinéticos, una lista de medicamentos, su mecanismo de acción y cuándo usarlos. Y también la posibilidad de uso durante el embarazo y el tratamiento de niños.
motilio
Se trata de un medicamento de nueva generación conocido por todos gracias a la publicidad televisiva. Se produce en Bélgica. Se vende en forma de pastillas de 10 y 30 piezas. empaquetado. Este medicamento también se puede encontrar en los estantes de las farmacias en forma de suspensión, completo con una jeringa dosificadora. Por un lado indica los ml., y por el otro, la gradación de peso del paciente. 
Principal Substancia activa Motilium es domperidona, un fármaco de nueva generación con un mecanismo de acción mejorado. Reduce los vómitos, las náuseas o previene por completo su aparición. A veces el paciente se queja de que el estómago está "atascado". En él no se produce el proceso de digestión de los alimentos y su evacuación oportuna al duodeno. Los alimentos no avanzan más a través del tracto gastrointestinal. En este caso también pueden ayudar los proquienéticos a base de domperidona. Motilium aumenta la duración de las contracciones de la parte inferior del estómago, acelerando así su vaciado. La domperidona mejora el tono del esfínter alimentario inferior, lo que también tiene un efecto beneficioso sobre actividad del motor órganos digestivos. Aquí hay una lista de violaciones cuando se debe usar el medicamento Motilium:
- vomitar;
- náuseas;
- acidez;
- pesadez;
- indigestión;
- eructando.
Es importante distinguir si las náuseas y los vómitos son causados por comer en exceso o por una mala actividad de evacuación motora del estómago, o si son síntomas de intoxicación. En el segundo caso, se necesita un régimen de tratamiento completamente diferente.
Uso de Motilium durante el embarazo y en niños.
Se puede recetar domperidona para la toxicosis durante el embarazo. Sin embargo, en las instrucciones del medicamento, el embarazo y la lactancia figuran como restricciones de uso. Motilium no tiene contraindicaciones específicas durante el embarazo. Pero no hay datos sobre graves estudios clínicos el efecto de este remedio sobre los procesos que ocurren en el cuerpo de la futura madre. Por lo tanto, el agente procinético mencionado anteriormente no puede incluirse en la lista de medicamentos cuyo uso está claramente recomendado. Tomar el medicamento durante la lactancia conduce al hecho de que se registra una pequeña concentración de domperidona en la leche materna.
Motilium se utiliza en el tratamiento incluso de los niños más pequeños. Cuando se diagnostica síndrome de regurgitación del primer año de vida en la composición. terapia compleja Se prescriben procinéticos. La droga belga es una de las aceptables.
La domperidona no atraviesa bien la barrera hematoencefálica. Pero en los niños menores de un año todavía está poco desarrollado. Y por lo tanto, tomar el medicamento puede provocar reacciones distónicas. Vale la pena recordar esto a la hora de utilizarlo en el tratamiento de niños menores de un año.
Los niños suelen marearse durante el transporte. Su aparato vestibular todavía no está tan desarrollado como en los adultos. Por lo tanto, es posible utilizar Motilium para reducir el mareo por movimiento en los niños.
También sería útil conocer las contraindicaciones:
- obstrucción del tracto gastrointestinal;
- tumor pituitario;
- sangrado estomacal;
- intolerancia individual.
Motilium puede provocar alergias porque contiene Polisorbato 20. Este producto se utiliza en la industria para emulsionar fragancias o aceites esenciales. Y el sorbitol (E420) puede potenciar los efectos tóxicos de determinados fármacos en el organismo.
metoclopramida
La metoclopramida es un fármaco procinético de primera generación. Tiene varios mecanismos de acción procinéticos. Bloquea los receptores de dopamina y serotonina, reduce la actividad motora del esófago y aumenta el tono de su esfínter inferior. El medicamento está disponible en forma de comprimidos y ampollas inyectables.
Efectos de la metoclopramida en el tracto gastrointestinal.
La metoclopramida bloquea las terminaciones nerviosas que transmiten señales desde el estómago y duodeno al centro de vómitos, interrumpiendo así su conexión. La dopamina inhibe la actividad motora del tracto gastrointestinal superior. El bloqueo de los receptores de dopamina conduce a la normalización de la función del estómago. Influir Varios tipos procinético de los receptores de serotonina, al mismo tiempo previene la relajación del tejido muscular liso de los órganos huecos y los tonifica, aumentando la contracción de las fibras musculares. Esto ayuda a mover los alimentos desde el estómago al duodeno.
Sin embargo, el fármaco procinético metoclopramida tiene una larga lista de efectos secundarios:
- tortícolis espástica;
- debilidad;
- alteración de la actividad mental;
- espasmo de los músculos faciales;
- opistótono, etc.
tantos posibles Reacciones adversas del cuerpo no se observa en los procinéticos de nueva generación. La lista de indicaciones es bastante común para los medicamentos de este grupo: flatulencias, náuseas, vómitos provocados por muy por varias razones, de medicamentos a las consecuencias de las lesiones.
Es inútil para los vómitos de origen vestibular. Aunque la metoclopramida también tiene algunas ventajas interesantes:
- tiene un efecto positivo en la curación en úlcera péptica estómago;
- Este remedio también puede ayudar con las migrañas;
- su eficacia en el síndrome de Tourette es alta;
- Facilita el diagnóstico por rayos X del estómago y el intestino delgado.
Pero no debes automedicarte. Es posible que obtenga un efecto que no esperaba en absoluto.
Metoclopramida para mujeres embarazadas y bebés.
En Dinamarca se realizó un estudio a gran escala sobre la posibilidad de tomar este fármaco procinético durante el embarazo. El grupo de control estaba formado por unas 35.000 mujeres que recibieron el fármaco en el primer trimestre. No se registró ningún aumento de nivel. defectos de nacimiento, abortos espontáneos, muertes fetales. Los resultados se publicaron en la Revista de la Asociación Médica Estadounidense el 16 de octubre de 2013. La presencia de estos datos permite a los médicos adoptar un enfoque más informado a la hora de prescribir metoclopramida durante el embarazo. Debido a la gran cantidad de efectos secundarios, el medicamento intenta no usarse en el tratamiento de niños menores de 12 años.
Por último, me gustaría ofrecerte una pequeña lista de procinéticos que puedes encontrar en los lineales de nuestras farmacias: Cerucal, Ganaton, Itomed, Passazhiks, Motilak. Desafortunadamente, casi todos los medicamentos están contraindicados durante el embarazo o requieren un uso cuidadoso bajo supervisión médica. Recuerda que debes acudir a tu médico para que te aconseje respecto al uso de cualquier medicamento.
El efecto antiemético del motilium se debe a una combinación de acción gastrocinética y bloqueo de los quimiorreceptores de la zona desencadenante del centro del vómito. Motilium previene el desarrollo o reduce la gravedad de los vómitos y las náuseas.
Después de la administración oral, motilium se absorbe rápidamente en tracto gastrointestinal. Los alimentos o la baja acidez del jugo gástrico ralentizan y reducen la absorción. La concentración máxima en sangre se alcanza después de 0,5 a 1 hora. Motilium se encuentra en pequeñas cantidades en la leche materna. Está sujeto a un metabolismo intensivo en la pared intestinal y el hígado con la formación de hidroxidomperidona y ácido 2,3-dihidro-2-oxo-1-H-bencimidazol-1-propiónico, respectivamente. La vida media después de una dosis única es de 7 horas y aumenta con la infección crónica. insuficiencia renal. El 31% se excreta por vía renal, del cual el 1% se excreta sin cambios y el 66% por los intestinos (10% sin cambios). La domperidona puede acumularse en pacientes con enfermedad hepática.
Motilium pertenece a los procinéticos de segunda generación y, a diferencia de los procinéticos de primera generación: cerucal, raglán y otros (el principio activo metoclopramida) no penetra bien a través de la barrera hematoencefálica (BHE). Por tanto, Motilium no provoca trastornos extrapiramidales: espasmos de los músculos faciales, trismo, protrusión rítmica de la lengua, tipo de habla bulbar, espasmos de los músculos extraoculares, tortícolis espástica, opistótonos, hipertonicidad muscular y otros. Motilium no provoca parkinsonismo: hipercinesia, rigidez muscular. Motilium con menos frecuencia y en menor medida que Cerucal y Raglan provoca efectos secundarios como somnolencia, fatiga, cansancio, debilidad, dolores de cabeza, aumento de la ansiedad, confusión, tinnitus.
