Բրոնխոսպազմը ասթմայով տառապող հիվանդներին ծանոթ երեւույթ է:Խցանված բրոնխային անցումների ֆոնի վրա կա ավելացել է սեկրեցիախորխի, էոզինոֆիլների քանակն ավելանում է. Սեզոնային և շուրջտարյա ալերգիկ ռինիտի ախտանշաններն են՝ քթի խոռոչի լորձաթաղանթի այտուցը, արցունքաբերությունը, գլխացավ, քթից, քոր առաջացում, փռշտոց:
Ամերիկյան եզակի դեղամիջոցը «անջատում է» ցիստեյնիլլեյկոտրիենի ընկալիչները հիվանդի շնչառական օրգանների էպիթելիում, ինչպես նաև արդյունավետորեն թեթևացնում է բրոնխոսպազմը: Ակտիվ նյութԴեղը պարունակում է մոնթելուկաստ:
Արտադրանքի կիրառման շրջանակը ներառում է բրոնխոսպազմի կանխարգելումը, բուժումը բրոնխիալ ասթմաերեխաների և մեծահասակների մոտ, ինչպես նաև սեզոնային և կանոնավոր ալերգիկ ռինիտի թերապիա: Երեխաների համար դեղը հաստատվում է 6 տարեկանից: Թողարկման ձևը՝ հաբեր, ծամվող հաբեր։
Ապրանքը թանկ է, գները տատանվում են 1000–1300 ռուբլի 14 պլանշետի փաթեթի համար: Էժան անալոգներՍինգուլյար պատրաստուկները պարունակում են նույն ակտիվ բաղադրիչը կամ ունեն օգտագործման նմանատիպ ցուցումներ:
Ռուսական արտադրության անալոգներ
Փակել եզակի թվի փոխարինողները Ռուսական արտադրությունէժան դեղամիջոցին բարձրորակ փոխարինում են մոնթելուկաստով: Աղյուսակը պարունակում է ցուցակ նմանատիպ միջոցներգներով և համառոտ բնութագրերով։
| Դեղամիջոցի անվանումը | միջին գինըռուբլով | Բնութագրական |
| Մոնկաստա | 750–840 | Մոնթելուկաստով ծամվող հաբեր՝ առաջացնելով բրոնխոդիլացում՝ սպառումից հետո 2 ժամվա ընթացքում։ Օգտագործվում է բրոնխային ասթմայի և ալերգիկ ծագման ռինիտի նոպաները թեթևացնելու համար: |
| Մոնթելուկաստ | 520–750 | Ապրանքը ունի նմանատիպ ցուցումներ և հակացուցումներ Singularia-ի օգտագործման համար: |
| Եկտալուստ | 440–520 | Ներքին արտադրողի եզակի բառի ամենաէժան հոմանիշը: Դեղամիջոցի կազմը ներառում է մոնթելուկաստ: |
Ուկրաինայի փոխարինողներ
Ուկրաինական արտադրության դեղամիջոցները կարող են արժանի փոխարինել Singularia-ին։ Նրանց արժեքը ավելի էժան է, քան տվյալ դեղամիջոցը:
Դեղորայքը պատկանում է դեղաբանական խումբդեղամիջոցներ օբստրուկտիվ հիվանդությունների բուժման համար Շնչառական համակարգ, չնայած ցուցակի ոչ բոլոր ապրանքներն են պարունակում մոնթելուկաստ։
- Մոնթել. Էժան ուկրաինական անալոգային նույն ակտիվ բաղադրիչով: Դեղը օգտագործվում է սեզոնային ալերգիկ ռինիտի, բրոնխիալ ասթմայի բուժման համար տարբեր աստիճաններձգողականություն. Հասանելի է սովորական և ծամվող հաբերի տեսքով: Միջին գինը 450–490 ռուբլի է:
- Ալերգոմաքս. Դեղորայք օշարակի, ռնգային լակի կամ հաբերի տեսքով։ Դեղը արդյունավետորեն վերացնում է ախտանիշները ալերգիկ ռինիտ- արցունքաբերություն, քոր, այտուց, գլխացավ: Միջին գինը 56–90 ռուբլի է:
- Բրոնխոմաքս. Ֆենսպիրիդի հիդրոքլորիդ օշարակ կամ հաբեր: Դեղորայքը նախատեսված է միջին ականջի, սինուսիտի, ռինիտի, ներառյալ ալերգիկ ռինիտի և բրոնխիտի դեպքում: Դեղը օգտագործվում է նաև բրոնխիալ ասթմայի բուժման մեջ։ Միջին գինը 95–140 ռուբլի է:
- Թեոպեկ. Թեոֆիլինի հիման վրա հակաասթմատիկ դեղամիջոց. Հաբեր են ընդունում բրոնխային ասթմայի, էմֆիզեմայի, օբստրուկտիվ բրոնխիտի դեպքում։
Հակացուցումները ներառում են մանկությունմինչև 14 տարեկան, հղիություն, դաշտան կրծքով կերակրելը, ջղաձգական վիճակներ, սուր սրտի կաթվածսրտամկանի, հիպերֆունկցիա վահանաձև գեղձ. Միջին գինը 45-60 ռուբլի է:
Բելառուսական ջեներիկներ
Աղյուսակը միավորում է եզակի բելառուսական ժամանակակից գեներիկաները: Հակասթմատիկ դեղամիջոցները դրա ճշգրիտ անալոգները չեն, բայց բնութագրվում են օգտագործման նմանատիպ ցուցումներով:
| Դեղամիջոցի անվանումը | Միջին գինը ռուբլով | Բնութագրական |
| Էյուֆիլին | 15–35 | Բրոնխոդիլացնող միջոց, որը հանգստացնում է բրոնխների մկանները: Դեղորայքն արդյունավետ կերպով ազատում է բրոնխոսպազմից։ Դեղամիջոցի ցուցումները ներառում են բրոնխային ասթմա, օբստրուկտիվ բրոնխիտ, Պիկվիկի համախտանիշ, քրոնիկական թոքաբորբ: |
| Բեկլոմետազոն | 330–380 | Հակաասթմատիկ դեղամիջոց, որն օգտագործվում է բրոնխիալ ասթմայի բուժման համար մեծահասակների և 6 տարեկանից բարձր երեխաների համար: Ազատման ձևը` աերոզոլ ինհալացիայի համար: |
| Սելեֆլու | 330–400 | Աերոզոլն օգտագործվում է մեղմ, չափավոր և ծանր ասթմայի թերապևտիկ բուժման մեջ: Միտված չէ թեթեւացնել սուր ախտանիշներասթմա. |
Այլ արտասահմանյան անալոգներ
Եզակի բառի ներմուծված հոմանիշները կօգնեն ձեզ ընտրել, թե ինչով փոխարինել եզակի թիվը: Ցանկը ներկայացված է ստորև։
- Միայնակ. Սինգուլյարի լավագույն փոխարինողը գործողության նույն սկզբունքով և ակտիվ բաղադրիչով: Ապրանքը ունի օգտագործման նմանատիպ ցուցումներ: Ծագման երկիր՝ Հունգարիա: Միջին գինը 440–870 ռուբլի է:
- Մոնտելար. Դեղը արտադրվում է Շվեյցարիայում, Թուրքիայում, Սլովենիայում: Ակտիվ բաղադրիչը մոնթելուկաստն է: Միջին գինը 440–1050 ռուբլի է:
- Մոնտկլեր. Դեղամիջոցի թողարկման ձևը ծամվող հաբեր է: Ծագման երկիր՝ Խորվաթիա: Միջին գինը 240–440 ռուբլի է:
- Նուշ. Օգտագործվում է ասթմայի և ալերգիկ ռինիտի դեպքում։ Դեղը արտադրվում է Շվեյցարիայում։ Միջին գինը 700–960 ռուբլի է:
- Մոնտելաստ. Նմանատիպ ակտիվ նյութով եզակի համարի մոտ փոխարինող: Վաճառվում է պլանշետներով: Արտադրանքն արտադրվում է Շվեյցարիայում և Մալթայում։ Միջին գինը 640–2600 ռուբլի է:
Singulair-ը և նրա անալոգները հայտնի են դեղերհրահանգներում նշված հիվանդությունների բուժման մեջ.
Ալերգիկ ռինիտը, ինչպես բրոնխիալ ասթման, լուրջ հիվանդություններ են, որոնք ծայրահեղ դեպքերում կարող են հանգեցնել կյանքի հետ անհամատեղելի պայմանների, ուստի դրանք չեն կարող անտեսվել: Montelukast-ը արդյունավետ նյութ է, որը կարող է ոչ միայն բուժել, այլև կանխել վտանգավոր ախտանիշները:
- Առնչվող գրառումներ
դեղաբանական ազդեցություն
Լեյկոտրիենային ընկալիչների հակառակորդ: Մոնթելուկաստը ընտրողաբար արգելակում է էպիթելի ցիստեյնիլլեյկոտրիենների (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 ընկալիչները: շնչառական ուղիները, ինչպես նաև կանխում է բրոնխոսպազմը բրոնխային ասթմայով հիվանդների մոտ՝ առաջացած ցիստեյնիլլեյկոտրիեն LTD 4-ի ինհալացիայի հետևանքով: 5 մգ դոզան բավարար է LTD 4-ի կողմից առաջացած բրոնխոսպազմը վերացնելու համար: Մոնթելուկաստի օգտագործումը 10 մգ-ից ավելի դոզաներում 1 անգամ / օր չի մեծացնում դեղամիջոցի արդյունավետությունը:
Մոնթելուկաստը բերում է բրոնխոդիլացում բանավոր ընդունումից հետո 2 ժամվա ընթացքում և կարող է լրացնել բետա 2-ագոնիստների կողմից առաջացած բրոնխոդիլացումը:
Ֆարմակոկինետիկա
Ներծծում
Բերանի ընդունումից հետո մոնթելուկաստը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Սովորական սնունդ ուտելը չի ազդում պլազմայի Cmax-ի և թաղանթապատ հաբերի կենսամատչելիության վրա, և ծամվող հաբեր. Մեծահասակների մոտ 10 մգ դեղաչափով դատարկ ստամոքսին թաղանթապատ հաբեր ընդունելիս արյան պլազմայում Cmax-ը հասնում է 3 ժամից հետո: Բերան ընդունելու դեպքում կենսահասանելիությունը կազմում է 64%:
Դեղը դատարկ ստամոքսի վրա բանավոր ընդունելուց հետո ծամվող հաբերի տեսքով 5 մգ չափաբաժինով, մեծահասակների մոտ Cmax-ը հասնում է 2 ժամից հետո, կենսահասանելիությունը 73% է:
Բաշխում
Մոնթելուկաստի կապը պլազմային սպիտակուցների հետ կազմում է ավելի քան 99%: Vd միջինը 8-11 լիտր է:
Դեղամիջոցի մեկ դեղաչափով թաղանթապատ հաբերի տեսքով 10 մգ 1 անգամ/օր դեղաչափով նկատվում է չափավոր (մոտ 14%) կուտակում: ակտիվ նյութպլազմայում։
Նյութափոխանակություն
Մոնթելուկաստը ակտիվորեն նյութափոխանակվում է լյարդում: Բուժական չափաբաժիններով օգտագործման դեպքում պլազմայում մոնթելուկաստի մետաբոլիտների կոնցենտրացիան կայուն վիճակում մեծահասակների և երեխաների մոտ որոշված չէ:
Ենթադրվում է, որ ցիտոքրոմ P450 իզոֆերմենտները (3A4 և 2C9) ներգրավված են մոնթելուկաստի նյութափոխանակության մեջ, մինչդեռ թերապևտիկ կոնցենտրացիաներում մոնթելուկաստը չի արգելակում ցիտոքրոմ P450 իզոֆերմենտները՝ 3A4, 2C9, 1A2, 2C19 և 1A2, 2C19,
Հեռացում
Երիտասարդ առողջ մեծահասակների մոտ մոնթելուկաստի T1/2-ը տատանվում է 2,7-ից մինչև 5,5 ժամ: Առողջ մեծահասակների մոտ մոնթելուկաստի մաքրումը միջինում կազմում է 45 մլ/րոպե: Մոնթելուկաստի բանավոր ընդունումից հետո 86%-ը արտազատվում է կղանքով 5 օրվա ընթացքում, իսկ 0,2%-ից պակասը՝ մեզով, ինչը հաստատում է, որ մոնթելուկաստը և նրա մետաբոլիտները արտազատվում են գրեթե բացառապես մաղձով:
Ֆարմակոկինետիկա հատուկ կլինիկական իրավիճակներում
Մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկան մնում է գրեթե գծային, երբ բանավոր ընդունվում է 50 մգ-ից ավելի դեղաչափերով:
Առավոտյան և երեկոյան ժամերին մոնթելուկաստ ընդունելիս ֆարմակոկինետիկայի տարբերություններ չեն նկատվել:
Կանանց և տղամարդկանց մոտ մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկան նման է:
Թաղանթապատ հաբերը բանավոր ընդունելիս 10 մգ 1 անգամ/օր դոզանով, տարեցների և երիտասարդ հիվանդների մոտ ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլը և կենսամատչելիությունը նման են:
Թեթև և չափավոր լյարդի անբավարարությամբ հիվանդների մոտ և կլինիկական դրսևորումներնկատվել է լյարդի ցիռոզ, մոնթելուկաստի նյութափոխանակության դանդաղում, որն ուղեկցվում է AUC-ի աճով մոտ 41%-ով 10 մգ մեկ դոզանից հետո: Այս հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի արտազատումը փոքր-ինչ ավելացել է առողջ մարդկանց համեմատ (T1/2 միջինը 7,4 ժամ): Լյարդի թույլ և միջին ծանրության խանգարում ունեցող հիվանդների համար մոնթելուկաստի դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Լյարդի ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկայի բնույթի վերաբերյալ տվյալներ չկան (ավելի քան 9 միավոր Child-Pugh սանդղակի վրա):
Քանի որ մոնթելուկաստը և նրա մետաբոլիտները չեն արտազատվում մեզով, մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկան երիկամային անբավարարությունչի գնահատվում։ Այս կատեգորիայի հիվանդների համար դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:
Ռասայից կախված հիվանդների մոտ կլինիկական նշանակալի ֆարմակոկինետիկ էֆեկտների տարբերություններ չեն եղել:
Ցուցումներ
Բրոնխիալ ասթմայի կանխարգելում և երկարատև բուժում մեծահասակների և 6 տարեկանից բարձր երեխաների մոտ, ներառյալ.
- հիվանդության ցերեկային և գիշերային ախտանիշների կանխարգելում.
- բրոնխային ասթմայի բուժում հիվանդների մոտ գերզգայունությունԴեպի ացետիլսալիցիլաթթու;
- ֆիզիկական ակտիվության հետևանքով առաջացած բրոնխոսպազմի կանխարգելում.
Սեզոնային ալերգիկ ռինիտի ցերեկային և գիշերային ախտանիշների թեթևացում (մեծահասակների և 6 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի երեխաների մոտ) և համառ ալերգիկ ռինիտի (մեծահասակների և 6 տարեկան և բարձր երեխաների մոտ):
Դոզավորման ռեժիմ
Դեղը ընդունվում է բանավոր 1 անգամ/օր՝ անկախ սնունդից: Համար բրոնխային ասթմայի բուժում Singulair ®-ը պետք է ընդունել երեկոյան: ժամը ալերգիկ ռինիտի բուժումդեղը կարող է ընդունվել օրվա ցանկացած ժամի: Համակցված պաթոլոգիայով ( բրոնխիալ ասթմա և ալերգիկ ռինիտ)դեղը պետք է ընդունվի երեկոյան:
15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և դեռահասներդեղը նշանակվում է 10 մգ (1 թաղանթապատ դեղահատ)/օր դոզանով:
Singulair ® դեղամիջոցի թերապևտիկ ազդեցությունը բրոնխային ասթմայի ընթացքն արտացոլող ցուցիչների վրա զարգանում է առաջին օրվա ընթացքում: Հիվանդը պետք է շարունակի ընդունել Singulair ® ինչպես բրոնխիալ ասթմայի ախտանիշների վերահսկման, այնպես էլ հիվանդության սրման ժամանակաշրջանում:
Համար տարեց հիվանդներ, երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդներ, լյարդի թույլ կամ չափավոր դիսֆունկցիայով հիվանդներ, և կախված սեռից՝ հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
Singulair ®-ը կարող է ավելացվել բրոնխոդիլատորներով և ինհալացիոն կորտիկոստերոիդներով բուժմանը:
Կողմնակի ազդեցություն
Ասթմայով 15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և երեխաներ
Նմանապես մշակված երկու, 12-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներում միակ կողմնակի ազդեցությունները, որոնք գնահատվել են որպես դեղամիջոցի հետ կապված, որոնք առաջացել են Singulair ® ընդունող հիվանդների ≥1%-ի մոտ և ավելի հաճախ, քան պլացեբո խմբում, եղել են որովայնի ցավը և գլխացավը: Բուժման երկու խմբերի միջև այս կողմնակի ազդեցությունների հաճախականության տարբերությունները վիճակագրորեն նշանակալի չէին:
Ավելի շատ հետ երկարատև բուժում(2 տարի) կողմնակի ազդեցության պրոֆիլը չի փոխվել:
Բրոնխիալ ասթմա ունեցող 6-ից 14 տարեկան երեխաներ
Երեխաների մոտ դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը հիմնականում նման է մեծահասակների անվտանգության պրոֆիլին և համեմատելի է պլացեբոյի անվտանգության պրոֆիլի հետ:
8-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներում միակ անբարենպաստ ազդեցությունը, որը գնահատվել է որպես դեղամիջոցի հետ կապված, որը տեղի է ունեցել Singulair-ով բուժվող հիվանդների >1%-ի մոտ և ավելի հաճախ, քան պլացեբո բուժվող խմբում, գլխացավն էր: Բուժման երկու խմբերի միջև հաճախականության տարբերությունը վիճակագրորեն նշանակալի չէր:
Աճի տեմպը գնահատող ուսումնասիրություններում այս հիվանդների մոտ անվտանգության պրոֆիլը տարիքային խումբհամապատասխանում էր Singulair® դեղամիջոցի նախկինում նկարագրված անվտանգության պրոֆիլին:
Ավելի երկար բուժման դեպքում (ավելի քան 6 ամիս) կողմնակի ազդեցության պրոֆիլը չի փոխվել:
15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և երեխաներ սեզոնային ալերգիկ ռինիտ
Հիվանդները վերցրել են Singulair ® 1 անգամ/օր առավոտյան կամ երեկոյան, ընդհանուր առմամբ, դեղը լավ հանդուրժվել է: Դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր պլացեբոյի պրոֆիլին: Պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներում չի նշվում անբարենպաստ ռեակցիաներորը կհամարվի դեղորայքի հետ կապված, տեղի կունենա ≥1% հիվանդների մոտ, ովքեր բուժվում են Singulair ®-ով և ավելի հաճախ, քան պլացեբոյով բուժվող հիվանդների մոտ: 4-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող կլինիկական հետազոտության ընթացքում դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր 2-շաբաթյա ուսումնասիրություններին: Դեղամիջոցի հետ կապված քնկոտության հաճախականությունը բոլոր հետազոտություններում նույնն էր, ինչ պլացեբոյի դեպքում:
2-ից 14 տարեկան երեխաներ սեզոնային ալերգիկ ռինիտով
Հիվանդները վերցրել են Singulair ® 1 անգամ/օր երեկոյան, ընդհանուր առմամբ, դեղը լավ հանդուրժվել է: Դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր պլացեբոյի պրոֆիլին: Այս կլինիկական հետազոտության ընթացքում չկային անբարենպաստ ռեակցիաներ, որոնք համարվում էին դեղամիջոցի հետ կապված և նկատվել էին Singulair ® ստացող հիվանդների ≥1%-ի մոտ կամ ավելի հաճախ, քան պլացեբո ստացած հիվանդների խմբում:
15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և երեխաներ ամբողջ տարվա ընթացքում ալերգիկ ռինիտով
Հիվանդները վերցրել են Singulair ® 1 անգամ/օր երեկոյան, ընդհանուր առմամբ, դեղը լավ հանդուրժվել է: Դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր սեզոնային ալերգիկ ռինիտով և պլացեբո ունեցող հիվանդներին: Այս կլինիկական ուսումնասիրություններում ոչ մի կողմնակի ազդեցություն չի եղել, որը համարվում էր դեղամիջոցի հետ կապված և առաջացել է Singulair ®-ով բուժվող հիվանդների ≥1%-ի մոտ կամ ավելի հաճախ, քան պլացեբոյով բուժվող հիվանդների մոտ: Դեղամիջոցն ընդունելիս քնկոտության հաճախականությունը նույնն էր, ինչ պլացեբո ընդունելիս:
Արդյունքների ընդհանրացված վերլուծություն Կլինիկական փորձարկումներ
Կատարվել է 41 պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների համախմբված վերլուծություն (35 ուսումնասիրություն 15 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդների մասնակցությամբ, 6 ուսումնասիրություն՝ 6-ից 14 տարեկան հիվանդների մասնակցությամբ)՝ օգտագործելով ինքնասպանության գնահատման վավերացված մեթոդներ: Singulair ® ստացած 9929 հիվանդներից և այս հետազոտություններում պլացեբո ստացած 7780 հիվանդներից 1 հիվանդ ճանաչվել է որպես ինքնասպանություն Singulair ® խմբում: Բուժման խմբերից որևէ մեկում ինքնասպանություններ, ինքնասպանության փորձեր կամ այլ նախապատրաստական գործողություններ չեն եղել, որոնք վկայում են ինքնասպանության վարքագծի մասին:
Առանձին-առանձին, անցկացվել է 46 պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների (35 ուսումնասիրություն 15 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդների մոտ, 11 ուսումնասիրություն 3 ամսականից մինչև 14 տարեկան հիվանդների մոտ) անբարենպաստ վարքային ազդեցությունները գնահատելու համար: Այս ուսումնասիրություններում Singulair ®-ով բուժվող 11673 հիվանդների և պլացեբոյով բուժվող 8827 հիվանդների շրջանում առնվազն մեկ անբարենպաստ վարքագծային ազդեցություն ունեցող հիվանդների տոկոսը կազմել է 2,73% Singulair ®-ով բուժվող հիվանդների շրջանում և 2,27%՝ պլացեբո բուժվող հիվանդների շրջանում; հավանականության հարաբերակցությունը կազմել է 1.12 (95% վստահության միջակայք):
Կողմնակի ազդեցությունգրանցվել է դեղամիջոցի հետշուկայական օգտագործման ժամանակ
Արյան մակարդման համակարգից.ավելացել է արյունահոսության միտումը.
Արտաքինից իմմունային համակարգ: գերզգայունության ռեակցիաներ, ներառյալ. անաֆիլաքսիա; շատ հազվադեպ (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Հոգեկան կողմից.գրգռվածություն (ներառյալ ագրեսիվ վարք կամ թշնամանք), անհանգստություն, դեպրեսիա, ապակողմնորոշում, խանգարված ուշադրություն, պաթոլոգիական երազներ, հալյուցինացիաներ, անքնություն, հիշողության խանգարում, հոգեմետորական ակտիվություն (ներառյալ դյուրագրգռություն, անհանգստություն և ցնցում), քնկոտություն, ինքնասպանության մտքեր և վարք (ինքնասպանություն):
Նյարդային համակարգից.գլխապտույտ, քնկոտություն, պարեստեզիա/հիպեստեզիա; շատ հազվադեպ (<1/10 000) - судороги.
Սրտանոթային համակարգից.կարդիոպալմուս.
Շնչառական համակարգից.քթի արյունահոսություն.
Մարսողական համակարգից.փորլուծություն, դիսպեպսիա, սրտխառնոց, փսխում, պանկրեատիտ:
Արտաքինիցլյարդ և լեղուղի.արյան մեջ ALT և AST ակտիվության բարձրացում; շատ հազվադեպ (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Մաշկի և ենթամաշկային հյուսվածքների համար.հեմատոմաների ձևավորման միտում, erythema nodosum, erythema multiforme, քոր, ցան:
Ալերգիկ ռեակցիաներ. angioedema, urticaria.
Մկանային-կմախքային համակարգից.արթրալգիա, միալգիա, ներառյալ մկանային սպազմերը:
Ընդհանուր ռեակցիաներ.ասթենիա (թուլություն)/հոգնածություն, այտուց, պիրեքսիա:
Ընդհանուր առմամբ, Singulair ® դեղամիջոցը լավ հանդուրժվում է հիվանդների կողմից: Կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար մեղմ են և, որպես կանոն, չեն պահանջում դեղամիջոցի դադարեցում: Կողմնակի ազդեցությունների ընդհանուր հաճախականությունը, երբ բուժվում է Singulair ®-ով, համեմատելի է դրանց հաճախականության հետ՝ պլացեբո ընդունելիս:
Օգտագործման հակացուցումները
- 6 տարեկանից փոքր երեխաներ;
- գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ.
Օգտագործեք հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ
Singulair ® դեղամիջոցի կլինիկական հետազոտությունները հղի կանանց մոտ չեն իրականացվել: Singulair ®-ը պետք է օգտագործվի հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ միայն այն դեպքերում, երբ մոր համար ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի կամ երեխայի համար հնարավոր ռիսկը:
Singulair ® դեղամիջոցի հետգրանցումից հետո նկատվել է վերջույթների բնածին արատների զարգացում նորածինների մոտ, որոնց մայրերը հղիության ընթացքում ընդունել են Singulair ®: Այս կանանցից շատերը նաև այլ դեղամիջոցներ են ընդունել հղիության ընթացքում ասթմայի բուժման համար: Singulair ®-ի ընդունման և վերջույթների բնածին արատների զարգացման միջև պատճառահետևանքային կապ հաստատված չէ:
Հայտնի չէ, թե արդյոք մոնթելուկաստը արտազատվում է կրծքի կաթում: Քանի որ շատ դեղամիջոցներ արտազատվում են կրծքի կաթում, դա պետք է հաշվի առնել կրծքով կերակրող մայրերին Singulair ® նշանակելիս:
Օգտագործեք երեխաների մոտ
Հակացուցումներ՝ 6 տարեկանից փոքր երեխաներ։ 6-ից 14 տարեկան երեխաներնշանակվում է 5 մգ (1 ծամվող հաբ)/օր դոզանով: Այս տարիքային խմբի համար դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:
Չափից մեծ դոզա
Ախտանիշներչափից մեծ դոզա չի հայտնաբերվել Singulair ®-ով երկարատև (22 շաբաթ) բուժման կլինիկական հետազոտությունների ընթացքում բրոնխային ասթմայով մեծահասակ հիվանդների մոտ մինչև 200 մգ/օր չափաբաժիններով կամ կարճաժամկետ (մոտ 1 շաբաթ) կլինիկական հետազոտությունների ընթացքում, երբ դեղն ընդունելիս է եղել: մինչև 900 մգ/օր չափաբաժիններով:
Եղել են Singulair ®-ի սուր չափից մեծ դոզայի դեպքեր (առնվազն 1000 մգ/օր) հետգրանցման շրջանում և մեծահասակների և երեխաների մոտ կլինիկական փորձարկումների ընթացքում: Կլինիկական և լաբորատոր տվյալները ցույց են տվել Singulair ®-ի համեմատելի անվտանգության պրոֆիլներ երեխաների, մեծահասակների և տարեց հիվանդների մոտ: Ամենատարածված ախտանշաններն էին ծարավը, քնկոտությունը, փսխումը, հոգեմետորական գրգռվածությունը, գլխացավը և որովայնի ցավը: Այս կողմնակի ազդեցությունները համապատասխանում են Singulair® դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլին:
Բուժում:սիմպտոմատիկ թերապիայի իրականացում. Singulair ®-ի չափից մեծ դոզայի բուժման վերաբերյալ հատուկ տեղեկատվություն չկա: Չկան տվյալներ մոնթելուկաստով որովայնային դիալիզի կամ հեմոդիալիզի արդյունավետության մասին:
Դեղերի փոխազդեցություններ
Singulair ®-ը կարող է նշանակվել այլ դեղամիջոցների հետ միասին, որոնք ավանդաբար օգտագործվում են բրոնխիալ ասթմայի կանխարգելման և երկարատև բուժման և/կամ ալերգիկ ռինիտի բուժման համար: Առաջարկվող թերապևտիկ դոզանով մոնտելուկաստը կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել հետևյալ դեղերի ֆարմակոկինետիկայի վրա՝ թեոֆիլին, պրեդնիզոն, պրեդնիզոլոն, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ (էթինիլ էստրադիոլ/նորեթինդրոն 35/1), տերֆենադին, դիգոքսին և վարֆարին:
Ֆենոբարբիտալի հետ միաժամանակ կիրառման դեպքում մոնթելուկաստի AUC արժեքը նվազում է մոտավորապես 40-ով , բայց դա չի պահանջում փոփոխություններ Singulair ® դեղամիջոցի դեղաչափի ռեժիմում:
In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ մոնթելուկաստը արգելակում է CYP2C8 իզոֆերմենտը: Այնուամենայնիվ, մոնթելուկաստի և ռոզիգլիտազոնի (մետաբոլիզացված CYP2C8 իզոֆերմենտի միջոցով) դեղամիջոցների փոխազդեցության in vivo հետազոտության ընթացքում որևէ ապացույց չի ստացվել CYP2C8 իզոֆերմենտը արգելակող մոնթելուկաստի վերաբերյալ: Հետևաբար, կլինիկական պրակտիկայում մոնթելուկաստի ազդեցությունը CYP2C8 միջնորդավորված մի շարք դեղամիջոցների նյութափոխանակության վրա, ներառյալ. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.
In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ մոնթելուկաստը CYP2C8, 2C9 և 3A4-ի սուբստրատ է: Մոնթելուկաստի և գեմֆիբրոզիլի (ինչպես CYP2C8-ի, այնպես էլ 2C9-ի արգելակիչ) դեղամիջոցների փոխազդեցության կլինիկական ուսումնասիրության տվյալները ցույց են տալիս, որ գեմֆիբրոզիլը 4,4 անգամ մեծացնում է մոնթելուկաստի նկատմամբ համակարգային ազդեցության ազդեցությունը: Իտրակոնազոլի՝ CYP3A4 ուժեղ ինհիբիտորի, գեմֆիբրոզիլի և մոնթելուկաստի միաժամանակ օգտագործումը չի հանգեցրել մոնթելուկաստի համակարգային ազդեցության ազդեցության լրացուցիչ աճի: Գեմֆիբրոզիլի ազդեցությունը մոնթելուկաստի համակարգային ազդեցության վրա չի կարող համարվել կլինիկական նշանակալի՝ ելնելով անվտանգության տվյալներից, երբ օգտագործվում է չափահաս հիվանդների մոտ 10 մգ հաստատված դոզանից ավելի մեծ չափաբաժիններով (օրինակ՝ 200 մգ/օր մեծահասակ հիվանդների համար 22 շաբաթ և ավելի մինչև 900 մգ/օր՝ կլինիկապես նշանակալի անբարենպաստ հետևանքների դեպքում հիվանդների մոտ, ովքեր դեղը վերցնում էին մոտավորապես մեկ շաբաթ): Այսպիսով, գեմֆիբրոզիլի հետ համատեղ օգտագործման դեպքում մոնթելուկաստի դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Ելնելով in vitro ուսումնասիրությունների արդյունքներից՝ այլ հայտնի CYP2C8 ինհիբիտորների հետ (օրինակ՝ տրիմետոպրիմի հետ) կլինիկական նշանակալի դեղամիջոցների փոխազդեցություններ չեն ակնկալվում: Բացի այդ, միայն իտրակոնազոլի հետ մոնթելուկաստի միաժամանակյա ընդունումը էապես չի մեծացրել մոնթելուկաստի համակարգային ազդեցության ազդեցությունը:
Համակցված բուժում բրոնխոդիլացնող միջոցներով
Singulair ®-ը ողջամիտ հավելում է բրոնխոդիլացնող միջոցներով մոնոթերապիայի համար, եթե վերջիններս չեն ապահովում բրոնխային ասթմայի համարժեք հսկողություն: Երբ Singulair ®-ով բուժման թերապևտիկ ազդեցությունը ձեռք բերվի, կարող է սկսվել բրոնխոդիլատորների դոզայի աստիճանական նվազում:
Համակցված բուժում ինհալացիոն կորտիկոստերոիդներով
Singulair ®-ով բուժումն ապահովում է լրացուցիչ թերապևտիկ ազդեցություն ինհալացիոն GCS օգտագործող հիվանդների մոտ: Վիճակը կայունանալուց հետո դուք կարող եք սկսել GCS-ի չափաբաժնի աստիճանական կրճատումը բժշկի հսկողության ներքո: Որոշ դեպքերում ընդունելի է ինհալացիոն կորտիկոստերոիդների ամբողջական վերացումը, սակայն ինհալացիոն կորտիկոստերոիդների կտրուկ փոխարինումը Singulair ®-ով խորհուրդ չի տրվում:
Դեղատներից բացթողման պայմանները
Դեղը հասանելի է դեղատոմսով:
Պահպանման պայմանները և ժամկետները
Ցուցակ B. Դեղը պետք է պահվի երեխաների համար անհասանելի վայրում, խոնավությունից և լույսից պաշտպանված 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: 5 մգ ծամվող հաբերի պահպանման ժամկետը 2 տարի է; թաղանթապատ հաբեր, 10 մգ - 3 տարի:
Օգտագործեք լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում
Թեթև կամ չափավոր լյարդի դիսֆունկցիայով հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
Լյարդի ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկայի բնույթի վերաբերյալ տվյալներ չկան (ավելի քան 9 միավոր Child-Pugh սանդղակի վրա):
Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում
Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
Օգտագործեք տարեց հիվանդների մոտ
Համար տարեց հիվանդներհատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
հատուկ հրահանգներ
Բրոնխիալ ասթմայի սուր նոպաների բուժման համար բանավոր Singulair ®-ի արդյունավետությունը հաստատված չէ: Հետևաբար, Singulair ® հաբերը խորհուրդ չի տրվում բրոնխիալ ասթմայի սուր նոպաների բուժման համար: Հիվանդներին պետք է հանձնարարել միշտ տանել շտապ դեղամիջոցներ՝ ասթմայի նոպաները թեթևացնելու համար (կարճ գործող ինհալացիոն բետա 2 ագոնիստներ):
Դուք չպետք է դադարեցնեք Singulair ®-ի ընդունումը ասթմայի սրման և շտապ դեղամիջոցների (կարճ գործող ինհալացիոն բետա 2 ագոնիստների) օգտագործման անհրաժեշտության ժամանակ՝ նոպաները թեթևացնելու համար:
Ացետիլսալիցիլաթթվի և այլ NSAID-ների նկատմամբ հաստատված ալերգիա ունեցող հիվանդները չպետք է ընդունեն այս դեղերը Singulair ®-ով բուժման ընթացքում, քանի որ Singulair ®-ը, մինչդեռ բարելավում է շնչառական ֆունկցիան ալերգիկ բրոնխիալ ասթմայով հիվանդների մոտ, սակայն չի կարող ամբողջությամբ կանխել NSAID-ներով առաջացած բրոնխի սեղմումը:
Singulair ® դեղամիջոցի հետ միաժամանակ օգտագործվող ինհալացիոն կորտիկոստերոիդների դոզան կարող է աստիճանաբար կրճատվել բժշկի հսկողության ներքո, սակայն ինհալացիոն կամ բանավոր կորտիկոստերոիդների կտրուկ փոխարինումը Singulair ® դեղամիջոցով չի կարող իրականացվել:
Նյարդահոգեբուժական խանգարումներ են նկարագրվել Singulair ® ընդունող հիվանդների մոտ: Հաշվի առնելով, որ այս ախտանիշները կարող են առաջանալ այլ գործոնների հետևանքով, անհայտ է, թե արդյոք դրանք կապված են Singulair®-ի օգտագործման հետ: Բժիշկները պետք է քննարկեն այս կողմնակի ազդեցությունները հիվանդների և/կամ նրանց ծնողների/խնամակալների հետ: Հիվանդներին և/կամ նրանց խնամողներին պետք է տեղեկացվի, որ նման ախտանիշների դեպքում նրանք պետք է տեղեկացնեն իրենց բժշկին:
Համակարգային կորտիկոստերոիդների դոզան նվազեցնելը հակաասթմայի դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների մոտ, ներառյալ լեյկոտրիենային ընկալիչների արգելափակումները, հազվադեպ դեպքերում ուղեկցվել է հետևյալ ռեակցիաներից մեկի կամ մի քանիսի տեսքով՝ էոզինոֆիլիա, ցան, թոքային ախտանիշների վատթարացում, սրտային բարդություններ և/կամ։ նյարդաբանություն, որը երբեմն ախտորոշվում է որպես Չուրգ-Ստրաուսի համախտանիշ, համակարգային էոզինոֆիլային վասկուլիտ: Թեև այս անբարենպաստ ռեակցիաների պատճառահետևանքային կապը լեյկոտրիենային ընկալիչների անտագոնիստներով թերապիայի հետ հաստատված չէ, Singulair ® ստացող հիվանդների մոտ համակարգային կորտիկոստերոիդների դոզան նվազեցնելիս պետք է զգուշություն և համապատասխան կլինիկական մոնիտորինգ իրականացվի:
10 մգ թաղանթապատ հաբերը պարունակում է լակտոզա մոնոհիդրատ: Ժառանգական գալակտոզայի անհանդուրժողականության հազվագյուտ ձևով հիվանդներին, բնածին լակտազային անբավարարությամբ կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանմամբ հիվանդներին չպետք է նշանակվի Singulair ® այս դեղաչափով:
Singulair ® 5 մգ ծամվող հաբերը պարունակում է ասպարտամ՝ ֆենիլալանինի աղբյուր։ Ֆենիլկետոնուրիայով հիվանդներին պետք է տեղեկացվի, որ յուրաքանչյուր 5 մգ ծամվող դեղահատ պարունակում է ասպարտամ, որը համարժեք է 0,842 մգ ֆենիլալանինին: Singulair ® ծամովի հաբեր 5 մգ խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ֆենիլկետոնուրիա ունեցող հիվանդների մոտ:
Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա
Ոչ մի ապացույց չկա, որ Singulair ® ընդունելը ազդում է մեքենա վարելու կամ մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա:
Ժամանակակից հասարակության և շրջակա միջավայրի անբարենպաստ պայմանների պայմաններում ալերգիայով տառապողների թիվը անընդհատ աճում է։ Աճում է նաև ալերգիկ ռեակցիաները ճնշելու և բրոնխիալ ասթմայի նշանների վերացմանն ուղղված դեղամիջոցների շրջանակը։ Հիվանդները հաճախ վիճում են՝ Montelar-ը կամ Singulair-ն ավելի լավն է, բայց այս հարցին կարելի է պատասխանել միայն անհատապես: Իրականում այս հակահիստամինները անալոգներ են, որոնք ունեն բնորոշ հատկանիշներ և առանձնանում են օրգանիզմում իրենց ընտրողական գործողությամբ։
Դեղերի համեմատություն
Ալերգիայի արդյունավետ բուժումը որոշելու համար առաջին քայլը արյան թեստ կատարելն է՝ ալերգենի դեմ արդյունավետ սինթետիկ բաղադրիչը որոշելու համար: Լավ դեղամիջոց՝ Singulair-ը, իր դեղաբանական հատկություններով, լեյկոտրիենային ընկալիչների արգելափակում է և ունի հակաբրոնխոսպաստիկ և հակաբորբոքային հատկություններ:
Մոնտելար դեղամիջոցը ևս մեկ հակաբրոնխոկոնստրրիտոր դեղամիջոց է, որը հասանելի է ծամվող հաբերի տեսքով և օգնում է բրոնխիալ ասթմայի, սեզոնային և ալերգիկ ռինիտի և առաջադեմ բրոնխոսպազմի դեպքում: Օգտագործման հրահանգները ձեզ ասում են, թե ինչպես ճիշտ ընդունել դեղը, և պրակտիկանտն անհատապես որոշում է դեղամիջոցի ընտրությունը:
Հիմնական տարբերությունները
- Singulair դեղամիջոցը Montelar-ի անալոգն է, որը խորհուրդ է տրվում առաջին դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչներին անհանդուրժողականության դեպքում։ Այս դեղերի միջև կան այլ տարբերություններ, որոնք որոշում են ինտենսիվ թերապիայի ռեժիմի ընտրությունը կոնկրետ կլինիկական պատկերում: Այսպիսով.
- Մոնտելարը ավելի հայտնի է որպես Մոնթելուկաստ, և մարմնում այն աջակցում է բրոնխի հիպերակտիվությանը, նվազեցնում է սեկրեցների ձևավորումը և կանխում այտուցը: Երկրորդ դեղամիջոցն ավելի հարմար է ալերգիկ ծագման ռինիտի բուժման համար։
- Singulair-ն ունի ավելի շատ կողմնակի ազդեցություններ, որոնցից մի քանիսը կապված են հուզական հավասարակշռության խանգարումների և գրգռվածության բարձրացման հետ: Երկրորդ դեղամիջոցն այս առումով օրգանիզմում գործում է այսպես կոչված «նուրբ ռեժիմով»:
- Մոնտելարը, լինելով թուրքական դեղամիջոց, արժե շատ ավելի էժան, քան հոլանդական Singulair-ը, թեև թերապևտիկ ազդեցությունն ավելի վատ չէ: Ուստի հիվանդը հնարավորություն ունի որոշակի գումար խնայել ալերգիայի բուժման համար։
- Singulair-ը կարող է նշանակվել 2 տարեկան և բարձր տարիքի երիտասարդ հիվանդներին, մինչդեռ Մոնտելար հակաալերգիկ դեղամիջոցի օգտագործումը թույլատրվում է միայն վեց տարեկանից:
- Բժշկական ֆորումներում շատ ավելի հեշտ է ակնարկներ գտնել թուրքական ալերգիայի դեղամիջոցների մասին, սակայն Նիդեռլանդների արտադրանքի մասին նշումները շատ հազվադեպ են՝ վերջինիս բարձր արժեքի պատճառով:
Կարծիքներ Մոնտելարի մասին
Քանի որ այս թուրքական դեղամիջոցը համալիր բուժման մաս է, դժվար է դատել դրա թերապևտիկ ազդեցությունը: Դեղը հուսալի է, չի առաջացնում հիվանդների վրդովմունքը և առաջարկվում է ներկա բժշկի կողմից: Ահա թե ինչ են մտածում ալերգիայով տառապողները այս դեղաբանական դեղատոմսի մասին.
- Ես վերցրեցի Մոնտելարը (Montelukast 5 մգ) որպես ամբողջական կուրս 2 շաբաթ, և կարողացա ճնշել բրոնխիալ ասթմայի հաճախակի նոպաները: Հիվանդությունն այս կերպ հնարավոր չէ ամբողջությամբ բուժել, սակայն ռեմիսիայի շրջանն ավելի երկար է դարձել։
-Դեղը արդյունավետ է, իմ դեպքում վերացնում է սննդային ալերգիկ ռեակցիան։ Այնուամենայնիվ, դրա ազդեցությունը աստիճանաբար թուլանում է, ուստի ավելի լավ է փոխարինել այս տեսակի դեղամիջոցները:
Կարծիքներ Singulair-ի մասին
Նման դեղամիջոցի մասին նշումներ գտնելն ավելի դժվար է, քանի որ Singulair (Singlon) ներմուծված, թանկարժեք դեղամիջոց է: Բժիշկները վստահ են, որ եթե նման դեղահաբերն ամբողջությամբ ընդունեք, ապա թերապևտիկ ազդեցությունը գրեթե անմիջապես կլինի։ Մաշկի ցաներն անհետանում են, բրոնխիալ ասթմայի նոպաները ձեզ չեն անհանգստացնում, ի հայտ է գալիս ներքին խաղաղություն։ Թեմատիկ ֆորումների վերաբերյալ ոչ մի ակնարկ չկա, և բոլորը դրական են.
- Singulair-ը թանկ է, բայց ստացված էֆեկտն արժե այն: Խրոնիկական ալերգիա ունեցողների համար սա իդեալական միջոց է, քանի որ այն արագորեն թեթևացնում է բորբոքման նշանները և մաշկը դարձնում հարթ և հարթ:
- Դեղը չի առաջացնում կողմնակի բարդություններ, արագ է գործում և կախվածություն չի առաջացնում: Միակ թերությունը բարձր գինն է, բայց գլխավորը ցանկալի արդյունքը զգալն է։
Ինչն է ավելի լավ:
Ցանկալի է գնել արդյունավետ դեղամիջոց, որը կօգնի բուժել ալերգիկ հիվանդությունը, նույնիսկ քրոնիկ: Singulair-ի արդյունավետությունը կասկածից վեր է, բայց դեղատնից նման դեղամիջոց գնելը շատ խնդրահարույց է: Բացի այդ, խորհուրդ է տրվում ճիշտ ընտրել այլ դեղամիջոցներ մեկ բուժման ռեժիմում, այնուհետև խնդրին ինտեգրված մոտեցումը կապահովի կայուն հիպոալերգենային ազդեցություն: Այս հարցում անհրաժեշտ է անհատապես դիմել մասնագետի:
Ինչն է ավելի արդյունավետ:
Իրականում սրանք լրիվ անալոգներ են, միայն Singulair-ը թանկ է, Montelar-ն ավելի էժան բժշկական դեղամիջոց է։ Հիվանդները եկել են ընդհանուր եզրակացության, որ թերապևտիկ ազդեցությունը կախված չէ գնից, ուստի ավելի լավ է չվճարել: Թուրքական դեղամիջոցն ավելի արդյունավետ է իր դեղաբանական հատկություններով, քանի որ ավելի շատ հիվանդներ անձամբ են համոզվել դրա բուժիչ ազդեցության մեջ և նույնիսկ բուժել բրոնխիալ ասթման: Singulair-ի մասին կարծիքներն ավելի զուսպ են, իսկ բժիշկները խորհուրդ չեն տալիս կրկին փորձարկել սեփական առողջության հետ կապված։
Մնում է միայն ավելացնել, որ երկու դեղամիջոցներն էլ արդյունավետ կերպով ճնշում են բրոնխոսպազմը և ապահովում են ռեմիսիայի երկար շրջան։ Այնուամենայնիվ, դեղամիջոցի վերջնական ընտրությունը դեռ մնում է ներկա բժշկին:
Գնահատել Մոնտելար, թե՞ եզակի.!
16-ն ինձ օգնեց
Ինձ չօգնեց 0
Ընդհանուր տպավորություն. (1)
Ալերգիկ ռինիտով կամ ասթմայով տառապող մարդկանց մոտ լեյկոտրիենով պայմանավորված ազդեցությունները պատասխանատու են բրոնխոսպազմի մեխանիզմի առաջացման համար: Միաժամանակ սկսվում է թուքի ակտիվ արտազատումը, իսկ բրոնխի անցանելիությունը նվազում է։ Աճում է էոզինոֆիլների քանակը։
Այս պայմանը չի կարող մնալ առանց ուշադրության: Անհրաժեշտ է արգելափակել ցիստեյնիլլեյկոտրիենային ընկալիչները, որոնք տեղակայված են շնչառական օրգաններում: Ակտիվ բաղադրիչ մոնթելուկաստ պարունակող դեղամիջոցները կարող են կապվել հատուկ նյութերի հետ և արգելակել բրոնխոկծկման գործընթացը, որը տեղի է ունենում ասթմայով տառապող մարդկանց մոտ:
Նշված ակտիվ բաղադրիչով ամենահայտնի դեղամիջոցը Singulair-ն է: Հրահանգները (ապրանքի մասին ակնարկները միայն հաստատում են դա) ցույց են տալիս, որ այն ի վիճակի է ճնշել բրոնխոսպազմը ցանկացած փուլում: Ավելին, ազդեցությունն ի հայտ է գալիս նույնիսկ դեղամիջոցի ցածր չափաբաժիններ ընդունելու դեպքում։ Դեղամիջոցն ընդունելուց հետո սկսվում է բրոնխների լույսի ընդլայնման գործընթացը։
Նշված իտալական դեղը արտադրվում է ծամվող հաբերի կամ պատված հաբերի տեսքով, որի մի կողմում պետք է լինի MSD 275 կամ MSD 117 մակագրությունը, իսկ մյուս կողմում՝ SINGULAIR: Առաջին հաբերում մոնթելուկաստ նատրիումի դեղաչափը 5,2 մգ է, երկրորդում՝ 10,4 մգ։
Singulair հաբերը դասակարգվում են որպես ասթմայի դեմ դեղամիջոցներ: Նրանք կանխում են բրոնխոսպազմը, որը կարող է զարգանալ ցիստեյնիլլեյկոտրիեն LTD4 ներշնչելիս:
Singulair-ը նշանակվում է որպես կանխարգելիչ կամ թերապևտիկ միջոց։ Դեղը օգտագործվում է բրոնխիալ ասթմայի զարգացումը կամ երկարատև բուժումը կանխելու համար, ներառյալ՝
Հիվանդության գիշերային կամ ցերեկային ախտանիշների առաջացման կանխարգելում.
Ֆիզիկական գործունեության ընթացքում բրոնխոսպազմի զարգացման կանխարգելում;
Ացետիլսալիցիլաթթվի նկատմամբ բացահայտված զգայունությամբ հիվանդների բուժում:
Թերապևտիկ ազդեցությունը ձեռք է բերվում արդեն Singulair-ի ընդունման առաջին օրը։ Դեղը կարող է ընդունվել ինչպես ասթմայի սրման, այնպես էլ դրա դրսեւորումների կրճատման ժամանակաշրջանում։ Այն կարող է օգտագործվել միաժամանակ այլ բրոնխոդիլացնողների և ինհալացիոն գլյուկոստերոիդների հետ։
Չնայած դեղամիջոցի բարձր արդյունավետությանը և որոշակի մարդկանց համար դրա անփոխարինելիությանը, շատերը կասկածում և հետաքրքրվում են, թե արժե արդյոք այն գնել: Նման տատանումների պատճառը Singular-ի ինքնարժեքն է։ 14 հաբ պարունակող փաթեթի գինը մոտ 1000 ռուբլի է։ Այս դեպքում սահմանված դեղաչափը չի ազդում արժեքի վրա։ 4, 5 կամ 10 մգ մոնթելուկաստ պարունակող հաբերի գինը գործնականում նույնն է։ Որոշ դեղատներում դրանք կարող եք գտնել 864-ով, բայց կան այնպիսիք, որտեղ դրանք արժեն 1045 ռուբլի:
Տեղեկանալով այս դեղամիջոցի արժեքի մասին, շատերը սկսում են փնտրել Singular-ի անալոգներ: Այժմ վաճառքում կան մի քանի տեսակի ապրանքներ, որոնց ակտիվ բաղադրիչը մոնթելուկաստն է: Ավելին, դրանցից մի քանիսը նկատելիորեն ավելի էժան են, քան հիմնական դեղամիջոցը, թեև դրանց բաղադրությունը էապես չի տարբերվում:
Հնարավոր փոխարինողները ներառում են այնպիսի ապրանքներ, ինչպիսիք են «Singlon», «Montelast», «Ektalust», «Montelar»:
Singular-ի բոլոր անալոգները միանման արտադրանք են: Ի վերջո, բոլոր պլանշետների հիմնական բաղադրիչը մոնթելուկաստն է: Անկախ ապրանքի ֆիրմային անվանումից՝ դրանում հայտնաբերված ակտիվ նյութը արագ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից։
Միևնույն ժամանակ, «Singulair» դեղամիջոցի ցուցումները ցույց են տալիս, որ սովորական սնունդ ուտելը որևէ կերպ չի ազդում դեղամիջոցի արդյունավետության վրա: Երբ մեծահասակների մոտ 5 մգ ծամվող հաբեր ընդունում են դատարկ ստամոքսին, արյան պլազմայում դեղամիջոցի առավելագույն կոնցենտրացիան հայտնվում է 2 ժամ հետո: Իսկ թաղանթապատ հաբերի դեպքում 10 մգ դեղաչափով այս ժամկետը 3 ժամ է։
Մոնթելուկաստը նյութափոխանակվում է լյարդում: Այն ամբողջությամբ արտազատվում է օրգանիզմից 5 օրվա ընթացքում կղանքով։ Սա հաստատում է, որ այս դեղամիջոցը արտազատվում է մաղձով:
Այս ապրանքը հասանելի է ծամվող հաբերի տեսքով: Ակտիվ նյութի կոնցենտրացիան կարող է լինել 4,16 կամ 5,2 մգ: Պլանշետները ոսպնյակաձև են, գունատ դեղին գույնի, բալի հստակ հոտով: Այս պլանշետները արտադրվում են Gedeon Richter Poland-ի կողմից:
Շատերը ցանկանում են պարզել, թե ինչ գնել՝ «Singlon», թե «Singular»: Ինչն է ավելի լավ: Դժվար է ընտրել: Ի վերջո, այս դեղերը պարունակում են նույն ակտիվ բաղադրիչը: Դրանք տարբերվում են միայն ներկանյութի և մանիտոլ նյութի խտությամբ։ Այս դեղերի հիմնական ակտիվ և այլ օժանդակ բաղադրիչների դեղաչափը բացարձակապես նույնն է:
Ինչպես «Singulair» դեղամիջոցն ընդունելու դեպքում, «Singlon» դեղամիջոցն օգտագործելիս, մեկ օրն էլ բավական է, որպեսզի թերապևտիկ ազդեցություն առաջանա: Բայց խորհուրդ է տրվում դեղն ընդունել ինչպես ռեմիսիայի, այնպես էլ ասթմայի սրման ժամանակ։
Singulair-ի արտադրանքի ցուցումների համաձայն՝ պլանշետները պետք է ընդունվեն օրական մեկ անգամ՝ առանց կենտրոնանալու սննդի ընդունման վրա: Միակ բանը, որ կարևոր է դեղամիջոցի օգտագործման ժամանակն է։ Օրինակ, եթե ասթմայի բուժման կարիք ունեք, բժիշկները խորհուրդ են տալիս այն ընդունել գիշերը: Իսկ ալերգիկ ռինիտից ազատվելու համար այն կարելի է խմել ցանկացած հարմար պահի։ Եթե հիվանդը տառապում է և՛ ասթմայով, և՛ քթից, ապա ավելի լավ է հանդիպման ժամը տեղափոխել երեկոյան ժամեր։
2-ից 5 տարեկան երեխաներին նշանակվում է այս դեղը կամ Singulair-ի անալոգները 4 մգ/օր դեղաչափով: Հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում: 6-ից 14 տարեկանից անհրաժեշտ է ամեն օր ընդունել 5 մգ դեղահատ: Սակայն 15 տարեկանից բարձր դեռահասները և չափահաս հիվանդները պետք է ընդունեն դեղամիջոցի այլ ձև: Նրանց անհրաժեշտ են թաղանթապատ հաբեր։ Դրանցում ակտիվ նյութի կոնցենտրացիան 10 մգ է։
Ի դեպ, «Սինգլոն» դեղամիջոցի ցուցումները ցույց են տալիս, որ այն պետք է խմել դատարկ ստամոքսին։ Դա պետք է անել ուտելուց 1 ժամ առաջ կամ ուտելուց 2 ժամ հետո։ Նույնը նշված է Montelast պլանշետների հրահանգներում:
Բոլոր դեղամիջոցները, որոնց հիմնական ակտիվ բաղադրիչը մոնթելուկաստն է, կանխում են բրոնխոսպազմի զարգացումը: Հաճախ բժիշկները կոնկրետ դեղամիջոց չեն նշանակում: Ասում են, որ անհրաժեշտ է օգտագործել մոնթելուկաստ պարունակող դեղամիջոցներ։ Հիվանդներն իրենք կարող են ընտրել՝ գնել «Singlon», թե «Singular»: Որն է ավելի լավ, դուք ստիպված կլինեք պարզել ինքներդ: Հիվանդը կարող է գնել նաև այլ անալոգներ՝ Montelast, Ektalust, Montelar:
Այս դեղերը արտադրվում են տարբեր արտադրողների կողմից: Սա ինքնարժեքի նման զգալի տարբերության պատճառներից մեկն է։ Ամենաթանկներից մեկը Singulair-ն է: 14 պլանշետի փաթեթի գինը մոտ 1000 ռուբլի է: Ավելի մատչելի ապրանք է «Singlon»-ը։ 28 պլանշետից բաղկացած փաթեթն արժե մոտ 760 ռուբլի: Մոնտելաստ դեղամիջոցի գինը մոտավորապես նույնն է։ Բայց վաճառքում կարող եք գտնել նաև 98 հատ փաթեթներ: Նման տուփի գինը մոտ 2150 ռուբլի է: 4 մգ դեղաչափով հաբերի համար և մոտ 2500 ռուբլի: - 10 մգ դեղաչափի համար:
«Էկտալուստ» դեղամիջոցը արտադրվում է 14 հատից բաղկացած ծամվող հաբերի տեսքով։ փաթեթավորված. Այն արժե 350 ռուբլիից: Բայց Montelar ապրանքի գինը գերազանցում է 900 ռուբլին: 14 հաբերի համար դա գրեթե նույնն է, ինչ «Singulair» դեղամիջոցի համար:
Ասթման թույլ չի տալիս հիվանդին առանձնապես բծախնդիր լինել։ Հարձակումները կանխելու համար շատ հիվանդներ ստիպված են ընտրել ամենահարմար դեղամիջոցը և խմել այն ինչպես վատթարացման, այնպես էլ ռեմիսիայի ժամանակաշրջաններում:
Մոնթելուկաստի վրա հիմնված արտադրանքը կարող է նվազեցնել բրոնխային ասթմայի դրսևորումները և կանխել հարձակումները: Այդ մասին են վկայում «Singulair» դեղամիջոցի հետ տրված ցուցումները։ Երեխաների վերաբերյալ ակնարկները, ովքեր ստացել են դեղամիջոցը, ցույց են տալիս, որ դրա ընդունումը օգնում է կանխել ցանկացած մրսածության անցումը բրոնխիտի: Այդ թվում՝ խանգարող ձևը։ Բժիշկները հաճախ խորհուրդ են տալիս այն խմել 2-3 ամսվա ընթացքում։ Սակայն շատերն ընտրում են դեղամիջոցի ընդունման այլ ռեժիմ: Խմում են 2-4 շաբաթ։ Դասընթացները կարող են կրկնվել ըստ անհրաժեշտության:
Նույն կերպ կարելի է օգտագործել Singular-ի այլ անալոգներ։ Դրանք նշանակվում են ոչ միայն ասթմատիկներին, այլ նաև ալերգիայով տառապող մարդկանց, որոնք արտահայտվում են որպես քթահոսություն կամ բրոնխոսպազմ։ Մոնթելուկաստի ժամանակին օգտագործումը կարող է կանխել ասթմայի զարգացումը:
Այն նաև աշխատում է ուղեղի բջիջները վերականգնելու համար:
Ընդհանուր առմամբ, այն աշխատում է իմունային համակարգի տարիքային ավելորդ ակտիվացման հետ, որը ինչ-ինչ պատճառներով հարձակվում է ուղեղի վրա՝ ձևավորելով բորբոքման քրոնիկ օջախներ։
Փորձարկել են առնետների վրա, փորձի էությունը դաժան է։ Առնետին ջուրը գցում են լողավազանում, որտեղ ինչ-որ խորության վրա կա մի փոքրիկ հարթակ, որի վրա կարելի է նստել։ Առնետները սկսում են քաոսային լողալ, մինչև նրանք հանդիպեն այս հարթակին: Որոշ ժամանակ անց (հաստատ չգիտեմ մեկ շաբաթ կամ մեկ ամիս) առնետներին նորից ջուրն են նետում։ Երիտասարդ առնետները, առանց հարցի, անմիջապես ուղիղ գծով լողում են դեպի այս հարթակը, իսկ ծերերը սկսում են քաոսային լողալ, քանի որ մոռացել են թեման։
Այսպիսով, եզակի ընթացքից հետո ուղեղի ֆունկցիոնալությունը վերականգնվեց, և առնետները, ինչպես երիտասարդները, ուղիղ գծով լողացին դեպի հարթակ:
SINGULAR®
Առևտրային անվանումը՝ SINGULAIR® / SINGULAIR®
Միջազգային ոչ գույքային անվանում՝ montelukast
Դեղաչափի ձևը՝ թաղանթապատ հաբեր / ծամվող հաբեր
1 թաղանթապատ դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ նյութ `մոնտելուկաստ - 10 մգ;
Օժանդակ նյութեր՝ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, կաթնաշաքար, նատրիումի կրոսկարմելոզա, հիպրոլոզա, մագնեզիումի ստեարատ:
Պլանշետը ծածկող ծածկույթի բաղադրությունը՝ հիպրոլոզա, հիպրոմելոզա, տիտանի երկօքսիդ, ներկեր երկաթի օքսիդ կարմիր և երկաթի օքսիդ դեղին և կարնաուբայի մոմ:
1 ծամվող դեղահատ պարունակում է.
Ակտիվ նյութ `մոնտելուկաստ - 5 մգ;
Օժանդակ բաղադրիչներ՝ մանիտոլ, միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, հիպրոլոզա, կարմիր երկաթի օքսիդի ներկ, նատրիումի կրոսկարմելոզա, բալի համ, ասպարտամ և մագնեզիումի ստեարատ:
Նկարագրություն:
10 մգ թաղանթապատ հաբեր. բաց քսուք, քառակուսի, կլոր եզրերով, թաղանթապատ հաբեր՝ մի կողմից «MSD 117» և մյուս կողմից «SINGULAIR» գրությամբ:
5 մգ ծամվող հաբեր՝ վարդագույն, կլոր, երկուռուցիկ հաբեր՝ մի կողմից «MSD 275» և մյուս կողմից «SINGULAIR» դրոշմով:
Ֆարմակոթերապևտիկ խումբ՝ լեյկոտրիենային ընկալիչների արգելափակում։
ATX կոդ՝ R03DC03
Դեղաբանական հատկություններ.
Ֆարմակոդինամիկա
Մոնթելուկաստը արգելակում է շնչուղիների էպիթելի ցիստեյնիլլեյկոտրիենային ընկալիչները՝ դրանով իսկ միաժամանակ ունենալով բրոնխիալ ասթմա ունեցող հիվանդների մոտ ինհալացիոն ցիստեյնիլլեյկոտրիեն LTD4-ի հետևանքով առաջացած բրոնխոսպազմը զսպելու ունակություն: 5 մգ դոզան բավարար է LTD4-ով առաջացած բրոնխոսպազմը վերացնելու համար: Մոնթելուկաստի օգտագործումը օրական 10 մգ-ից ավելի չափաբաժիններով, մեկ անգամ ընդունված, չի բարձրացնում դեղամիջոցի արդյունավետությունը:
Մոնթելուկաստը բերանի ընդունումից հետո 2 ժամվա ընթացքում առաջացնում է բրոնխոդիլացում; և կարող է լրացնել β2-ադրեներգիկ ագոնիստների կողմից առաջացած բրոնխոդիլացումը:
Ֆարմակոկինետիկա
Ներծծում
Մոնթելուկաստը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է բանավոր ընդունումից հետո: Սովորական սնունդ ուտելը չի ազդում թաղանթապատ հաբերի և ծամվող հաբերի կենսահասանելիության և պլազմայում առավելագույն կոնցենտրացիայի (Cmax) վրա: Մեծահասակների մոտ, դատարկ ստամոքսին 10 մգ թաղանթապատ հաբեր ընդունելիս, Cmax-ը հասնում է 3 ժամ հետո: Բերանային ընդունման դեպքում կենսահասանելիությունը կազմում է 64%:
Դատարկ ստամոքսին 5 մգ ծամվող հաբեր ընդունելիս մեծահասակների մոտ Cmax-ը հասնում է 2 ժամից հետո: Կենսահասանելիությունը 73% է:
Բաշխում
Մոնթելուկաստը ավելի քան 99% կապված է պլազմայի սպիտակուցների հետ: Մոնթելուկաստի բաշխման ծավալը միջինում 8-11 լիտր է։
Նյութափոխանակություն
Մոնթելուկաստը ակտիվորեն նյութափոխանակվում է լյարդում: Թերապևտիկ չափաբաժիններ օգտագործելիս մեծահասակների և երեխաների մոտ պլազմայում մոնթելուկաստի մետաբոլիտների կոնցենտրացիան հաստատուն վիճակում որոշված չէ:
Ենթադրվում է, որ ցիտոքրոմ P450 CYP իզոֆերմենտները (3A4 և 2C9) ներգրավված են մոնթելուկաստի նյութափոխանակության մեջ, մինչդեռ թերապևտիկ կոնցենտրացիաներում մոնթելուկաստը չի արգելակում ցիտոքրոմ P450 CYP իզոֆերմենտները՝ 3A4, 2C9, .
Հեռացում
Առողջ մեծահասակների մոտ մոնթելուկաստի մաքրումը միջինում 45 մլ/րոպե է: Մոնթելուկաստի բանավոր ընդունումից հետո նրա քանակի 86%-ը արտազատվում է կղանքով 5 օրվա ընթացքում, իսկ 0,2%-ից պակասը՝ մեզով, ինչը հաստատում է, որ մոնթելուկաստը և նրա մետաբոլիտները արտազատվում են գրեթե բացառապես մաղձով:
Երիտասարդ առողջ մեծահասակների մոտ մոնթելուկաստի կես կյանքը տատանվում է 2,7-ից 5,5 ժամ: Մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկան մնում է գրեթե գծային, երբ բանավոր ընդունվում է 50 մգ-ից բարձր չափաբաժիններով: Առավոտյան և երեկոյան ժամերին մոնթելուկաստ ընդունելիս ֆարմակոկինետիկայի տարբերություններ չեն նկատվել: Օրական մեկ անգամ 10 մգ թաղանթապատ հաբեր ընդունելիս նկատվում է ակտիվ նյութի չափավոր (մոտ 14%) կուտակում պլազմայում:
Ֆարմակոկինետիկայի առանձնահատկությունները հիվանդների տարբեր խմբերում
Մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկան նման է կանանց և տղամարդկանց:
Տարեց հիվանդներ
Երբ ընդունվում է բանավոր օրական մեկ անգամ որպես 10 մգ թաղանթապատ հաբեր, տարեցների և երիտասարդ հիվանդների մոտ ֆարմակոկինետիկ պրոֆիլը և բիոմատչելիությունը նույնն են:
Լյարդի անբավարարություն
Մեղմ և միջին ծանրության լյարդի անբավարարությամբ և ցիռոզի կլինիկական դրսևորումներով հիվանդների մոտ նկատվել է մոնթելուկաստի նյութափոխանակության դանդաղում, որն ուղեկցվում է կոնցենտրացիան-ժամանակ ֆարմակոկինետիկ կորի (AUC) տակ գտնվող տարածքի աճով մոտ 41%-ով մեկ դեղաչափից հետո: 10 մգ. Այս հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի արտազատումը փոքր-ինչ ավելացել է՝ համեմատած առողջ մարդկանց հետ (միջին կես կյանքը՝ 7,4 ժամ): Լյարդի թույլ և միջին ծանրության խանգարում ունեցող հիվանդների համար մոնթելուկաստի դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում: Լյարդի ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկայի բնույթի վերաբերյալ տվյալներ չկան (ավելի քան 9 միավոր Child-Pugh սանդղակի վրա):
Տարբեր ռասայի հիվանդների մոտ կլինիկական նշանակալի ֆարմակոկինետիկ ազդեցությունների տարբերություններ չեն եղել:
Երիկամային անբավարարություն
Քանի որ մոնթելուկաստը և նրա մետաբոլիտները չեն արտազատվում մեզի մեջ, երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկան չի գնահատվել: Այս խմբի հիվանդների համար դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:
Օգտագործման ցուցումներ.
Բրոնխիալ ասթմայի կանխարգելում և երկարատև բուժում մեծահասակների և երեխաների մոտ 6 տարեկանից, ներառյալ հիվանդության ցերեկային և գիշերային ախտանիշների կանխարգելումը, բրոնխիալ ասթմայով ասպիրինի նկատմամբ զգայուն հիվանդների բուժումը և բրոնխոսպազմի կանխարգելումը:
Սեզոնային ալերգիկ ռինիտի ցերեկային և գիշերային ախտանիշների թեթևացում (մեծահասակների և 6 տարեկանից բարձր երեխաների մոտ) և համառ ալերգիկ ռինիտի (մեծահասակների և 6 տարեկանից բարձր երեխաների մոտ)
Հակացուցումներ:
Գերզգայունություն դեղամիջոցի որևէ բաղադրիչի նկատմամբ:
Երեխաների տարիքը մինչև 6 տարեկան:
Օգտագործումը հղիության և լակտացիայի ժամանակ.
SINGULAR-ը պետք է օգտագործվի հղիության և լակտացիայի ընթացքում միայն այն դեպքում, եթե մոր համար ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի կամ երեխայի համար հնարավոր ռիսկը:
Օգտագործման ցուցումներ և դեղաչափեր.
Օրական 1 անգամ բանավոր՝ անկախ սնունդից։ Բրոնխիալ ասթմայի բուժման համար Singulair-ը պետք է ընդունել երեկոյան։ Ալերգիկ ռինիտի բուժման ժամանակ դոզան կարելի է ընդունել օրվա ցանկացած ժամին՝ հիվանդի ցանկությամբ: Բրոնխիալ ասթմայով և ալերգիկ ռինիտով տառապող հիվանդները պետք է ընդունեն մեկական Singulair դեղահատ օրը մեկ անգամ երեկոյան:
15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ
Մեծահասակների և 15 տարեկանից բարձր երեխաների համար դեղաչափը օրական 10 մգ թաղանթապատ դեղահատ է:
6-ից 14 տարեկան երեխաներ
6-14 տարեկան երեխաների համար դեղաչափը օրական 5 մգ ծամվող մեկ հաբ է։ Այս տարիքային խմբի համար դեղաչափի ճշգրտում չի պահանջվում:
SINGULAR-ի թերապևտիկ ազդեցությունը բրոնխային ասթմայի ընթացքն արտացոլող ցուցիչների վրա զարգանում է առաջին օրվա ընթացքում: Հիվանդը պետք է շարունակի SINGULAR-ի ընդունումը ինչպես բրոնխիալ ասթմայի ախտանիշների նկատմամբ վերահսկողության հասնելու, այնպես էլ բրոնխիալ ասթմայի սրման ժամանակաշրջաններում:
Տարեց հիվանդների, երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների, ինչպես նաև լյարդի թույլ կամ չափավոր դիսֆունկցիայի, ինչպես նաև սեռից կախված հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
SINGULAR-ի նշանակումը բրոնխիալ ասթմայի բուժման այլ տեսակների հետ միաժամանակ
SINGULAR-ը կարող է ավելացվել հիվանդի բուժմանը բրոնխոդիլատորներով և ինհալացիոն գլյուկոկորտիկոստերոիդներով (տե՛ս «Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ» բաժինը):
Կողմնակի ազդեցություն:
Ընդհանուր առմամբ, SINGULAR-ը լավ է հանդուրժվում: Կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար մեղմ են և սովորաբար չեն պահանջում բուժման դադարեցում: SINGULAR-ով հաղորդված կողմնակի ազդեցությունների ընդհանուր հաճախականությունը համեմատելի է պլացեբոյի դեպքում.
Գերզգայունության ռեակցիաներ (ներառյալ անաֆիլաքսիա, անգիոեդեմա, ցան, քոր, եղնջացան և շատ հազվադեպ էոզինոֆիլ լյարդի ինֆիլտրատներ); erythema nodosum, անսովոր վառ երազներ; հալյուցինացիաներ; քնկոտություն; դյուրագրգռություն; գրգռվածություն, ներառյալ ագրեսիվ վարքագիծը; հոգնածություն; ինքնասպանության մտքեր և սուիցիդալ վարքագիծ (ինքնասպանություն); անքնություն; պարեստեզիա/հիպեստեզիա և շատ հազվադեպ՝ նոպաներ; սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, որովայնի ցավ; գլխացավ; արթրալգիա; միալգիա; մկանային սպազմ; արյունահոսության ավելացման միտում, ենթամաշկային արյունազեղումների ձևավորում; սրտի բաբախյուն; այտուցվածություն.
Չափից մեծ դոզա:
Չկան տվյալներ չափից մեծ դոզայի ախտանիշների մասին SINGULAR-ը բրոնխիալ ասթմա ունեցող հիվանդների մոտ 22 շաբաթվա ընթացքում 200 մգ/օրից ավելի դոզանով և 1 շաբաթվա ընթացքում 900 մգ/օր դոզանով ընդունելիս:
Կան հաղորդագրություններ երեխաների մոտ մոնթելուկաստի սուր չափից մեծ դոզայի մասին (օրական առնվազն 150 մգ դեղամիջոցի ընդունում): Կլինիկական և լաբորատոր տվյալները ցույց են տալիս, որ երեխաների մոտ SINGULAR-ի անվտանգության պրոֆիլը համապատասխանում է մեծահասակների և տարեց հիվանդների անվտանգության պրոֆիլին: Ամենատարածված անբարենպաստ իրադարձություններն էին ծարավը, քնկոտությունը, միդրիազը, հիպերկինեզը և որովայնի ցավը:
Բուժումը սիմպտոմատիկ է։
Չկան տվյալներ որովայնային դիալիզի կամ հեմոդիալիզի միջոցով մոնթելուկաստի հեռացման հնարավորության մասին:
Փոխազդեցություն այլ դեղամիջոցների հետ.
SINGULAR-ը կարող է նշանակվել այլ դեղամիջոցների հետ միասին, որոնք ավանդաբար օգտագործվում են բրոնխիալ ասթմայի կանխարգելման և երկարատև բուժման համար: Մոնթելուկաստի առաջարկված կլինիկական չափաբաժինը կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել հետևյալ դեղերի ֆարմակոկինետիկայի վրա՝ թեոֆիլին, պրեդնիզոն, պրեդնիզոն, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ (էթինիլ էստրադիոլ/նորեթինդրոն 35/1), տերֆենադին, դիգոքսին և վարֆարին:
AUC-ն նվազում է այն անհատների մոտ, ովքեր միաժամանակ ստանում են ֆենոբարբիտալ (մոտ 40%-ով), այնուամենայնիվ, նման հիվանդների մոտ SINGULAR դեղաչափի ռեժիմի ճշգրտում չի պահանջվում:
Բուժում բրոնխոդիլատորներով. SINGULAR-ը կարող է ավելացվել այն հիվանդների բուժմանը, որոնց ասթման չի վերահսկվում միայն բրոնխոդիլատորների միջոցով: Երբ SINGULAR-ով թերապիայի ընթացքում ձեռք է բերվում թերապևտիկ ազդեցություն (սովորաբար առաջին դոզանից հետո), բրոնխոդիլատորների դոզան կարող է աստիճանաբար կրճատվել:
Ինհալացիոն գլյուկոկորտիկոստերոիդներ. SINGULAR-ով բուժումը լրացուցիչ թերապևտիկ ազդեցություն է հաղորդում ինհալացիոն գլյուկոկորտիկոստերոիդներով բուժում ստացող հիվանդներին: Երբ հիվանդի վիճակը կայունացել է, գլյուկոկորտիկոստերոիդների դոզան կարող է կրճատվել: Գլյուկոկորտիկոստերոիդների դոզան պետք է աստիճանաբար կրճատվի՝ բժշկի հսկողության ներքո։ Որոշ հիվանդների մոտ ինհալացիոն գլյուկոկորտիկոստերոիդները կարող են ամբողջությամբ դադարեցվել: Ինհալացիոն գլյուկոկորտիկոստերոիդային թերապիայի կտրուկ փոխարինումը SINGULAR-ով խորհուրդ չի տրվում:
Հատուկ հրահանգներ.
SINGULAR հաբերը խորհուրդ չի տրվում բրոնխիալ ասթմայի սուր նոպաների բուժման համար: Բրոնխիալ ասթմայի սուր դեպքերում հիվանդներին պետք է դեղեր նշանակել ասթմայի նոպաները թեթևացնելու և կանխելու համար:
SINGULAR-ի հետ միաժամանակ օգտագործվող ինհալացիոն գլյուկոկորտիկոստերոիդների դոզան կարող է աստիճանաբար կրճատվել բժշկի հսկողության ներքո: SINGULAR-ը չի կարող օգտագործվել որպես ինհալացիոն կամ բանավոր գլյուկոկորտիկոստերոիդների փոխարինող:
Հակաասթմատիկ դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների մոտ գլյուկոկորտիկոստերոիդների համակարգային դոզան նվազեցնելը, ներառյալ լեյկոտրիենային ընկալիչների արգելափակումները, հազվադեպ դեպքերում ուղեկցվել է հետևյալ երևույթներից մեկի կամ մի քանիսի տեսքով՝ էոզինոֆիլիա, անոթային ցան, թոքային ախտանիշների վատթարացում, սրտի բարդություններ և/կամ նյարդաբանություն , երբեմն ախտորոշվում է որպես Չարգի համախտանիշ՝ ջայլամ – համակարգային էոզինոֆիլ վասկուլիտ: Չնայած այս անբարենպաստ իրադարձությունների և լեյկոտրիենային ընկալիչների անտագոնիստների թերապիայի միջև պատճառահետևանքային կապ հաստատված չէ, պետք է զգուշություն և համապատասխան կլինիկական մոնիտորինգ կիրառվի SINGULAR ընդունող հիվանդների մոտ գլյուկոկորտիկոստերոիդների համակարգային դոզան նվազեցնելու ժամանակ:
Օգտագործեք տարեց հիվանդների մոտ
SINGULAR-ի արդյունավետության և անվտանգության պրոֆիլներում տարիքի հետ կապված տարբերություններ չկան:
Ազդեցություն մեքենա վարելու կամ մեխանիզմներ տեղափոխելու ունակության վրա:
Ոչ մի ապացույց չկա, որ SINGULAR-ի ընդունումը ազդում է մեքենա վարելու կամ մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա:
Թողարկման ձև.
Ծամվող հաբեր 5 մգ կամ թաղանթապատ հաբեր 10 մգ:
5 մգ 7 ծամվող հաբ կամ 10 մգ թաղանթապատ 7 հաբ դրվում են բլիստերի մեջ:
1, 2 կամ 4 բշտիկները օգտագործման ցուցումների հետ միասին դրվում են ստվարաթղթե տուփի մեջ:
Պահպանման պայմանները.
Ցուցակ Բ.
30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում, խոնավությունից և լույսից պաշտպանված և երեխաների համար անհասանելի վայրում։
Լավագույն նախքան ամսաթիվը.
5 մգ ծամվող հաբերի պահպանման ժամկետը 2 տարի է:
10 մգ թաղանթապատ հաբերի պահպանման ժամկետը 3 տարի է:
Մի օգտագործեք փաթեթի վրա նշված պիտանելիության ժամկետից հետո։
Լեյկոտրիենային ընկալիչների արգելափակումներ (ATC R03DC) պարունակող պատրաստուկներ.
| Montelukast-ի հաճախակի թողարկման ձևեր (Montelukast, ATC կոդ R03DC03) | |||
|---|---|---|---|
| Անունը, արտադրողը | Ազատման ձև | Փաթեթ, հատ: | Գին, ռ |
| Singulair, Նիդեռլանդներ, Merck Sharp Dome | սեղան ծամելը 4 մգ | 14 | 680-1860 |
| 28 | 1.300- 2.200 | ||
| սեղան ծամելը 5 մգ | 7 | 1070-1370 | |
| 14 | 870-1.940 | ||
| 28 | 1.290-2.300 | ||
| սեղան 10 մգ | 14 | 950-1.800 | |
| 28 | 1.490-2.380 | ||
| Ալմոնտ, Մալթա, Ակտավիս |
սեղան ծամելը 4 մգ | 28 | 600-1.310 |
| 98 | 1.820-2.950 | ||
| սեղան ծամելը 5 մգ | 28 | 760-1.480 | |
| 98 | 1.820-3.370 | ||
| սեղան 10 մգ | 28 | 840-1.650 | |
| 98 | 1.820-3.800 | ||
| Montelar, Türkiye, Sandoz | սեղան ծամելը 4 մգ | 14 | 420-1.080 |
| 28 | 680-1.380 | ||
| սեղան ծամելը 5 մգ | 14 | 380-950 | |
| 28 | 720-1.500 | ||
| սեղան 10 մգ | 14 | 380-980 | |
| 28 | 680-1.500 | ||
| Սինգլոն, Լեհաստան, Գեդեոն Ռիխտեր | սեղան 4 մգ | 28 | 730-1.600 |
| սեղան 5 մգ | 14 | 400-540 | |
| 28 | 670-1.400 | ||
| սեղան 10 մգ | 28 | 750-1.520 | |
| Մոնթելուկաստ (Մոնթելուկաստ, Ռուսաստան, Վերտեքս) | սեղան ծամելը 5 մգ | 10 | 420-530 |
| 28 | 580-1.000 | ||
| դեղահատ 10 մգ | 30 | 505-930 | |
| Montelukast-ի թողարկման հազվագյուտ ձևեր (Montelukast, ATC կոդ R03DC03) | |||
| Անունը, արտադրողը | Ազատման ձև | Փաթեթ, հատ: | Գին, ռ |
| Glemont, Հնդկաստան, Glenmark | սեղան ծամելը 4 մգ | 28 | 580-800 |
| սեղան ծամելը 5 մգ | 28 | 550-770 | |
| Ektalust, Ռուսաստան, Kanonpharma | սեղան ծամելը 4 մգ | 14 | Ոչ |
| սեղան ծամելը 5 մգ | 14 | 440-550 | |
| սեղան 10 մգ | 14 | 490-680 | |
| Zafirlukast-ի դադարեցված թողարկման ձևերը (Zafirlukast, ATC կոդ R03DC01) | |||
| Accolate, Անգլիա, Astra Zeneca | սեղան 20 մգ | 28 | Ոչ |
Առևտրային անվանումներ արտասահմանում (արտերկրում) - Montelukast-ի համար - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; Zafirlukast-ի համար՝ Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair:
Singulair (Montelukast) 5 և 10 մգ հաբերում - օգտագործման հրահանգներ:
Կլինիկական և դեղաբանական խումբ.
Լեյկոտրիենային ընկալիչների հակառակորդ: Բրոնխիալ ասթմայի և ալերգիկ ռինիտի բուժման դեղամիջոց։
դեղաբանական ազդեցություն
Լեյկոտրիենային ընկալիչների հակառակորդ: Մոնթելուկաստը ընտրողաբար արգելակում է շնչառական տրակտի էպիթելի ցիստեյնիլլեյկոտրիենների (LTC4, LTD4, LTE4) CysLT1 ընկալիչները, ինչպես նաև կանխում է բրոնխոսպազմը բրոնխային ասթմայով հիվանդների մոտ, որը առաջանում է ցիստեյնիլլեյկոտրիեն LT4-ի ինհալացիայով: 5 մգ դոզան բավարար է LTD4-ով առաջացած բրոնխոսպազմը վերացնելու համար: Մոնթելուկաստի օգտագործումը 10 մգ-ից ավելի օրական մեկ անգամ չափաբաժիններով չի բարձրացնում դեղամիջոցի արդյունավետությունը:
Մոնթելուկաստը բերում է բրոնխոդիլացում բանավոր ընդունումից հետո 2 ժամվա ընթացքում և կարող է հավելում լինել բետա2-ագոնիստների կողմից առաջացած բրոնխոդիլացմանը:
Ֆարմակոկինետիկա
Ներծծում
Բերանի ընդունումից հետո մոնթելուկաստը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է ստամոքս-աղիքային տրակտից: Սովորական սնունդ ուտելը չի ազդում պլազմայի Cmax-ի կամ թաղանթապատ հաբերի և ծամվող հաբերի կենսամատչելիության վրա: Մեծահասակների մոտ 10 մգ դեղաչափով դատարկ ստամոքսին թաղանթապատ հաբեր ընդունելիս արյան պլազմայում Cmax-ը հասնում է 3 ժամից հետո: Բերան ընդունելու դեպքում կենսահասանելիությունը կազմում է 64%:
Դեղը դատարկ ստամոքսի վրա բանավոր ընդունելուց հետո ծամվող հաբերի տեսքով 5 մգ չափաբաժինով, մեծահասակների մոտ Cmax-ը հասնում է 2 ժամից հետո, կենսահասանելիությունը 73% է:
Բաշխում
Մոնթելուկաստի կապը պլազմային սպիտակուցների հետ կազմում է ավելի քան 99%: Vd միջինը 8-11 լիտր է:
Դեղամիջոցի մեկ դեղաչափով թաղանթապատ հաբերի տեսքով 10 մգ օրական մեկ անգամ նկատվում է ակտիվ նյութի չափավոր (մոտ 14%) կուտակում պլազմայում:
Նյութափոխանակություն
Մոնթելուկաստը ակտիվորեն նյութափոխանակվում է լյարդում: Բուժական չափաբաժիններով օգտագործման դեպքում պլազմայում մոնթելուկաստի մետաբոլիտների կոնցենտրացիան կայուն վիճակում մեծահասակների և երեխաների մոտ որոշված չէ:
Ենթադրվում է, որ ցիտոքրոմ P450 իզոֆերմենտները (3A4 և 2C9) ներգրավված են մոնթելուկաստի նյութափոխանակության մեջ, մինչդեռ թերապևտիկ կոնցենտրացիաներում մոնթելուկաստը չի արգելակում ցիտոքրոմ P450 իզոֆերմենտները՝ 3A4, 2C9, 1A2, 2C19 և 1A2, 2C19,
Հեռացում
Երիտասարդ առողջ մեծահասակների մոտ մոնթելուկաստի T1/2-ը տատանվում է 2,7-ից մինչև 5,5 ժամ: Առողջ մեծահասակների մոտ մոնթելուկաստի մաքրումը միջինում կազմում է 45 մլ/րոպե: Մոնթելուկաստի բանավոր ընդունումից հետո 86%-ը արտազատվում է կղանքով 5 օրվա ընթացքում, իսկ 0,2%-ից պակասը՝ մեզով, ինչը հաստատում է, որ մոնթելուկաստը և նրա մետաբոլիտները արտազատվում են գրեթե բացառապես մաղձով:
SINGULAR® դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներ
Բրոնխիալ ասթմայի կանխարգելում և երկարատև բուժում մեծահասակների և 6 տարեկանից բարձր երեխաների մոտ, ներառյալ.
- հիվանդության ցերեկային և գիշերային ախտանիշների կանխարգելում;
- բրոնխային ասթմայի բուժում ացետիլսալիցիլաթթվի նկատմամբ գերզգայունություն ունեցող հիվանդների մոտ.
- ֆիզիկական ակտիվության հետևանքով առաջացած բրոնխոսպազմի կանխարգելում.
Սեզոնային ալերգիկ ռինիտի ցերեկային և գիշերային ախտանիշների թեթևացում (մեծահասակների և 6 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի երեխաների մոտ) և համառ ալերգիկ ռինիտի (մեծահասակների և 6 տարեկան և բարձր երեխաների մոտ):
Օգտագործման ցուցումներ և դեղաքանակ
Դեղը ընդունվում է բանավոր օրական 1 անգամ, անկախ կերակուրից: Բրոնխիալ ասթմայի բուժման համար Singulair®-ը պետք է ընդունվի երեկոյան: Ալերգիկ ռինիտի բուժման ժամանակ դեղը կարող է ընդունվել օրվա ցանկացած ժամի: Համակցված պաթոլոգիայի դեպքում (բրոնխիալ ասթմա և ալերգիկ ռինիտ) դեղը պետք է ընդունել երեկոյան։
15 տարեկան և ավելի մեծահասակների և դեռահասների համար դեղը նշանակվում է օրական 10 մգ (1 թաղանթապատ դեղահատ) դեղաչափով:
6-ից 14 տարեկան երեխաներին նշանակվում է օրական 5 մգ (1 ծամվող դեղահատ) դոզան: Այս տարիքային խմբի համար դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:
Singulair® դեղամիջոցի թերապևտիկ ազդեցությունը բրոնխային ասթմայի ընթացքն արտացոլող ցուցիչների վրա զարգանում է առաջին օրվա ընթացքում: Հիվանդը պետք է շարունակի ընդունել Singulair® ինչպես բրոնխիալ ասթմայի ախտանիշները վերահսկողության հասնելու, այնպես էլ հիվանդության սրման ժամանակաշրջանում:
Տարեց հիվանդների, երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների, լյարդի թույլ կամ չափավոր դիսֆունկցիայով հիվանդների համար, ինչպես նաև կախված սեռից, դոզայի հատուկ ճշգրտում չի պահանջվում:
Singulair®-ը կարող է ավելացվել բրոնխոդիլատորներով և ինհալացիոն կորտիկոստերոիդներով բուժմանը:
Կողմնակի ազդեցություն
Ընդհանուր առմամբ, Singulair®-ը լավ էր հանդուրժվում: Կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար մեղմ են և, որպես կանոն, չեն պահանջում դեղամիջոցի դադարեցում: Կողմնակի ազդեցությունների ընդհանուր հաճախականությունը Singulair®-ով բուժվելիս համեմատելի է դրանց հաճախականության հետ՝ պլացեբո ընդունելիս:
Բրոնխիալ ասթմա ունեցող 15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և երեխաներ
Նմանապես մշակված երկու, 12-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներում միակ կողմնակի ազդեցությունները, որոնք գնահատվել են որպես դեղամիջոցի հետ կապված, որոնք առաջացել են Singulair®-ով բուժվող հիվանդների >1%-ի մոտ և ավելի հաճախ, քան պլացեբոյով բուժվող հիվանդների մոտ, եղել են որովայնի ցավը և գլխացավը: Բուժման երկու խմբերի միջև այս կողմնակի ազդեցությունների հաճախականության տարբերությունները վիճակագրորեն նշանակալի չէին:
Ավելի երկար բուժման դեպքում (2 տարի) կողմնակի ազդեցության պրոֆիլը չի փոխվել:
Բրոնխիալ ասթմա ունեցող 6-ից 14 տարեկան երեխաներ
Երեխաների մոտ դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը հիմնականում նման է մեծահասակների անվտանգության պրոֆիլին և համեմատելի է պլացեբոյի անվտանգության պրոֆիլի հետ:
8-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների ժամանակ միակ անբարենպաստ ազդեցությունը, որը գնահատվել է որպես դեղամիջոցի հետ կապված, որը տեղի է ունեցել Singulair-ով բուժվող հիվանդների >1%-ի մոտ և ավելի հաճախ, քան պլացեբո բուժվող հիվանդների մոտ, գլխացավն էր: Բուժման երկու խմբերի միջև հաճախականության տարբերությունը վիճակագրորեն նշանակալի չէր:
Աճի տեմպի ուսումնասիրություններում այս տարիքային խմբի հիվանդների անվտանգության պրոֆիլը համահունչ էր Singulair®-ի նախկինում նկարագրված անվտանգության պրոֆիլին:
Ավելի երկար բուժման դեպքում (ավելի քան 6 ամիս) կողմնակի ազդեցության պրոֆիլը չի փոխվել:
Սեզոնային ալերգիկ ռինիտով 15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և երեխաներ
Հիվանդները վերցրել են Singulair® օրական մեկ անգամ՝ առավոտյան կամ երեկոյան, ընդհանուր առմամբ, դեղը լավ հանդուրժվել է: Դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր պլացեբոյի պրոֆիլին: Պլացեբո-ով վերահսկվող կլինիկական փորձարկումներում չի նկատվել այնպիսի անբարենպաստ ռեակցիաներ, որոնք համարվում են դեղամիջոցի հետ կապված, որոնք տեղի են ունեցել Singulair-ով բուժվող հիվանդների >1%-ի մոտ կամ ավելի հաճախ, քան պլացեբոյով բուժվող հիվանդների մոտ: 4-շաբաթյա պլացեբո վերահսկվող կլինիկական հետազոտության ընթացքում դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր 2-շաբաթյա ուսումնասիրություններին: Դեղամիջոցի հետ կապված քնկոտության հաճախականությունը բոլոր հետազոտություններում նույնն էր, ինչ պլացեբոյի դեպքում:
2-ից 14 տարեկան երեխաներ սեզոնային ալերգիկ ռինիտով
Հիվանդները վերցրել են Singulair® օրական մեկ անգամ երեկոյան, ընդհանուր առմամբ, դեղը լավ հանդուրժվել է: Դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր պլացեբոյի պրոֆիլին: Այս կլինիկական հետազոտության ընթացքում չի նկատվել դեղամիջոցի հետ կապված անբարենպաստ ռեակցիաներ, որոնք նկատվել են Singulair® ստացող հիվանդների >1%-ի մոտ և ավելի հաճախ, քան պլացեբո ստացած հիվանդների խմբում:
15 տարեկան և ավելի մեծահասակներ և երեխաներ ամբողջ տարվա ընթացքում ալերգիկ ռինիտով
Հիվանդները վերցրել են Singulair® օրական մեկ անգամ երեկոյան, ընդհանուր առմամբ, դեղը լավ հանդուրժվել է: Դեղամիջոցի անվտանգության պրոֆիլը նման էր սեզոնային ալերգիկ ռինիտով և պլացեբո ունեցող հիվանդներին: Այս կլինիկական ուսումնասիրություններում չկային կողմնակի ազդեցություններ, որոնք համարվում էին դեղամիջոցի հետ կապված, որոնք առաջանում էին Singulair-ով բուժվող հիվանդների >1%-ի մոտ կամ ավելի հաճախ, քան պլացեբո ստացող հիվանդների մոտ: Դեղամիջոցն ընդունելիս քնկոտության հաճախականությունը նույնն էր, ինչ պլացեբո ընդունելիս:
Կլինիկական փորձարկումների արդյունքների ընդհանրացված վերլուծություն
Կատարվել է 41 պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների համախմբված վերլուծություն (35 ուսումնասիրություն 15 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդների մասնակցությամբ, 6 ուսումնասիրություն՝ 6-ից 14 տարեկան հիվանդների մասնակցությամբ)՝ օգտագործելով ինքնասպանության գնահատման վավերացված մեթոդներ: Singulair® ստացած 9929 հիվանդներից և այս ուսումնասիրություններում պլացեբո ստացած 7780 հիվանդներից 1 հիվանդ ճանաչվել է որպես ինքնասպանություն Singulair® ստացող հիվանդների խմբում: Բուժման խմբերից որևէ մեկում ինքնասպանություններ, ինքնասպանության փորձեր կամ այլ նախապատրաստական գործողություններ չեն եղել, որոնք վկայում են ինքնասպանության վարքագծի մասին:
Առանձին-առանձին, անցկացվել է 46 պլացեբո վերահսկվող կլինիկական փորձարկումների (35 ուսումնասիրություն 15 տարեկան և ավելի բարձր տարիքի հիվանդների մոտ, 11 ուսումնասիրություն 3 ամսականից մինչև 14 տարեկան հիվանդների մոտ) անբարենպաստ վարքային ազդեցությունները գնահատելու համար: Այս ուսումնասիրություններում Singulair®-ով բուժվող 11673 հիվանդների և պլացեբոյով բուժվող 8827 հիվանդների շրջանում առնվազն մեկ անբարենպաստ վարքագծային ազդեցություն ունեցող հիվանդների տոկոսը կազմել է 2.73%՝ Singulair® ստացող հիվանդների և 2.27%՝ պլացեբո ստացող հիվանդների շրջանում; հավանականության հարաբերակցությունը կազմել է 1.12 (95% վստահության միջակայք):
Դեղամիջոցի հետշուկայական օգտագործման ընթացքում գրանցված կողմնակի ազդեցությունները
Արյան մակարդման համակարգից՝ ավելացել է արյունահոսության հակումը:
Իմունային համակարգից՝ գերզգայունության ռեակցիաներ, ներառյալ. անաֆիլաքսիա; շատ հազվադեպ (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Հոգեկանից՝ գրգռվածություն (ներառյալ ագրեսիվ վարքագիծ կամ թշնամանք), անհանգստություն, դեպրեսիա, ապակողմնորոշում, պաթոլոգիական երազներ, հալյուցինացիաներ, անքնություն, դյուրագրգռություն, անհանգստություն, քնկոտություն, ինքնասպանության մտքեր և վարք (ինքնասպանություն), ցնցում:
Նյարդային համակարգից՝ գլխապտույտ, քնկոտություն, պարեստեզիա/հիպեստեզիա; շատ հազվադեպ (<1/10 000) - судороги.
Սրտանոթային համակարգից՝ արագ սրտի բաբախյուն:
Շնչառական համակարգից, կրծքավանդակի և միջաստինային օրգաններից՝ քթից արյունահոսություն։
Մարսողական համակարգից՝ լուծ, դիսպեպսիա, սրտխառնոց, փսխում, պանկրեատիտ:
Լյարդից և լեղուղիներից՝ արյան մեջ ALT-ի և AST-ի ակտիվության բարձրացում; շատ հազվադեպ (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Մաշկից և ենթամաշկային հյուսվածքներից՝ հեմատոմաների ձևավորման միտում, erythema nodosum, erythema multiforme, քոր, ցան:
Ալերգիկ ռեակցիաներ `անգիոեդեմա, եղնջացան:
Մկանային-կմախքային համակարգից՝ արթրալգիա, միալգիա, ներառյալ մկանային սպազմերը:
Ընդհանուր ռեակցիաներ՝ ասթենիա (թուլություն)/հոգնածություն, այտուց, պիրեքսիա:
Ընդհանուր առմամբ, Singulair®-ը լավ հանդուրժվում է հիվանդների կողմից: Կողմնակի ազդեցությունները սովորաբար մեղմ են և, որպես կանոն, չեն պահանջում դեղամիջոցի դադարեցում: Կողմնակի ազդեցությունների ընդհանուր հաճախականությունը Singulair®-ով բուժվելիս համեմատելի է դրանց հաճախականության հետ՝ պլացեբո ընդունելիս:
SINGULAR®-ի օգտագործման հակացուցումները
- 6 տարեկանից փոքր երեխաներ;
- գերզգայունություն դեղամիջոցի բաղադրիչների նկատմամբ.
SINGULAR®-ի օգտագործումը հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ
Singulair® դեղամիջոցի կլինիկական հետազոտությունները հղի կանանց մոտ չեն իրականացվել: Singulair®-ը պետք է օգտագործվի հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում միայն այն դեպքերում, երբ մոր համար ակնկալվող օգուտը գերազանցում է պտղի կամ երեխայի համար հնարավոր ռիսկը:
Singulair® դեղամիջոցի հետգրանցումից հետո նկատվել է վերջույթների բնածին արատների զարգացում նորածինների մոտ, որոնց մայրերը հղիության ընթացքում ընդունել են Singulair®: Այս կանանցից շատերը նաև այլ դեղամիջոցներ են ընդունել հղիության ընթացքում ասթմայի բուժման համար: Singulair®-ի ընդունման և վերջույթների բնածին արատների զարգացման պատճառահետևանքային կապը հաստատված չէ:
Հայտնի չէ, թե արդյոք մոնթելուկաստը արտազատվում է կրծքի կաթում: Քանի որ շատ դեղամիջոցներ արտազատվում են կրծքի կաթում, դա պետք է հաշվի առնել կրծքով կերակրող մայրերին Singulair® նշանակելիս:
Օգտագործեք լյարդի դիսֆունկցիայի դեպքում
Թեթև կամ չափավոր լյարդի դիսֆունկցիայով հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
Լյարդի ծանր անբավարարությամբ հիվանդների մոտ մոնթելուկաստի ֆարմակոկինետիկայի բնույթի վերաբերյալ տվյալներ չկան (ավելի քան 9 միավոր Child-Pugh սանդղակի վրա):
Օգտագործեք երիկամների անբավարարության դեպքում
Երիկամային անբավարարություն ունեցող հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
Օգտագործեք տարեց հիվանդների մոտ
Տարեց հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
Օգտագործեք երեխաների մոտ
Հակացուցումներ՝ 6 տարեկանից փոքր երեխաներ։ 6-ից 14 տարեկան երեխաներին նշանակվում է օրական 5 մգ (1 ծամվող դեղահատ) դոզան: Այս տարիքային խմբի համար դոզայի ճշգրտում չի պահանջվում:
հատուկ հրահանգներ
Օրալ Singulair®-ի արդյունավետությունը բրոնխիալ ասթմայի սուր նոպաների բուժման մեջ չի հաստատվել: Հետևաբար, Singulair® հաբերը խորհուրդ չի տրվում բրոնխիալ ասթմայի սուր նոպաների բուժման համար: Հիվանդներին պետք է ցուցում տրվի միշտ կրել շտապ դեղամիջոցներ՝ ասթմայի նոպաները թեթևացնելու համար (կարճ գործող ինհալացիոն բետա2-ագոնիստներ):
Դուք չպետք է դադարեցնեք Singulair®-ի ընդունումը ասթմայի սրման և շտապ դեղամիջոցներ օգտագործելու անհրաժեշտության ժամանակ (կարճ գործող ինհալացիոն բետա2-ագոնիստներ)՝ նոպաները թեթևացնելու համար:
Ացետիլսալիցիլաթթվի և այլ NSAID-ների նկատմամբ հաստատված ալերգիա ունեցող հիվանդները չպետք է ընդունեն այս դեղամիջոցները Singulair®-ով բուժման ընթացքում, քանի որ Singulair®-ը, մինչդեռ բարելավում է շնչառական ֆունկցիան ալերգիկ բրոնխիալ ասթմայով հիվանդների մոտ, սակայն չի կարող ամբողջությամբ կանխել NSAID-ներով առաջացած բրոնխոկծկումը:
Singulair® դեղամիջոցի հետ միաժամանակ օգտագործվող ինհալացիոն կորտիկոստերոիդների դոզան կարող է աստիճանաբար կրճատվել բժշկի հսկողության ներքո, սակայն ինհալացիոն կամ բանավոր կորտիկոստերոիդների կտրուկ փոխարինումը Singulair® դեղամիջոցով չի կարող իրականացվել:
Նյարդահոգեբուժական խանգարումներ են նկարագրվել Singulair® ընդունող հիվանդների մոտ: Հաշվի առնելով, որ այս ախտանիշները կարող են առաջանալ այլ գործոնների պատճառով, հայտնի չէ, թե արդյոք դրանք կապված են Singulair®-ի ընդունման հետ: Բժիշկները պետք է քննարկեն այս կողմնակի ազդեցությունները հիվանդների և/կամ նրանց ծնողների/խնամակալների հետ: Հիվանդներին և/կամ նրանց խնամողներին պետք է տեղեկացվի, որ նման ախտանիշների դեպքում նրանք պետք է տեղեկացնեն իրենց բժշկին:
Համակարգային կորտիկոստերոիդների դոզան նվազեցնելը հակաասթմայի դեղամիջոցներ ստացող հիվանդների մոտ, ներառյալ լեյկոտրիենային ընկալիչների արգելափակումները, հազվադեպ դեպքերում ուղեկցվել է հետևյալ ռեակցիաներից մեկի կամ մի քանիսի տեսքով՝ էոզինոֆիլիա, ցան, թոքային ախտանիշների վատթարացում, սրտային բարդություններ և/կամ։ նյարդաբանություն, որը երբեմն ախտորոշվում է որպես Չուրգ-Ստրաուսի համախտանիշ, համակարգային էոզինոֆիլային վասկուլիտ: Չնայած այս անբարենպաստ ռեակցիաների պատճառահետևանքային կապը լեյկոտրիենային ընկալիչների անտագոնիստներով թերապիայի հետ հաստատված չէ, Singulair® ստացող հիվանդների մոտ համակարգային կորտիկոստերոիդների դոզան նվազեցնելիս պետք է զգուշություն և համապատասխան կլինիկական մոնիտորինգ իրականացվի:
10 մգ թաղանթապատ հաբերը պարունակում է լակտոզա մոնոհիդրատ: Ժառանգական գալակտոզայի անհանդուրժողականության հազվագյուտ ձևով հիվանդներին, բնածին լակտազային անբավարարությամբ կամ գլյուկոզա-գալակտոզայի անբավարար կլանմամբ հիվանդներին չպետք է նշանակվի Singulair® այս դեղաչափով:
Singulair® ծամվող հաբեր 5 մգ պարունակում է ասպարտամ՝ ֆենիլալանինի աղբյուր։ Ֆենիլկետոնուրիայով հիվանդներին պետք է տեղեկացվի, որ յուրաքանչյուր 5 մգ ծամվող դեղահատ պարունակում է ասպարտամ, որը համարժեք է 0,842 մգ ֆենիլալանինին: Singulair® ծամվող հաբեր 5 մգ խորհուրդ չի տրվում օգտագործել ֆենիլկետոնուրիա ունեցող հիվանդների մոտ:
Ազդեցություն տրանսպորտային միջոցներ վարելու և մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա
Ոչ մի ապացույց չկա, որ Singulair®-ի ընդունումը ազդում է մեքենա վարելու կամ մեխանիզմներ վարելու ունակության վրա:
Չափից մեծ դոզա
Չափից մեծ դոզայի ախտանիշները չեն հայտնաբերվել Singulair®-ով երկարատև (22 շաբաթ) բուժման կլինիկական ուսումնասիրությունների ընթացքում բրոնխային ասթմայով չափահաս հիվանդների մոտ օրական մինչև 200 մգ չափաբաժիններով, կամ կարճ (մոտ 1 շաբաթ) կլինիկական հետազոտությունների ընթացքում դեղը ընդունելիս: օրական մինչև 900 մգ դեղաչափերով:
Եղել են Singulair®-ի սուր չափից մեծ դոզայի դեպքեր (առնվազն 1000 մգ օրական ընդունում) հետգրանցման շրջանում և մեծահասակների և երեխաների մոտ կլինիկական փորձարկումների ընթացքում: Կլինիկական և լաբորատոր տվյալները ցույց են տվել Singulair®-ի համեմատելի անվտանգության պրոֆիլներ երեխաների, մեծահասակների և տարեց հիվանդների մոտ: Ամենատարածված ախտանշաններն էին ծարավը, քնկոտությունը, փսխումը, հոգեմետորական գրգռվածությունը, գլխացավը և որովայնի ցավը: Այս կողմնակի ազդեցությունները համապատասխանում են Singulair®-ի անվտանգության պրոֆիլին:
Բուժում՝ սիմպտոմատիկ թերապիա։ Singulair®-ի չափից մեծ դոզայի բուժման վերաբերյալ հատուկ տեղեկատվություն չկա: Չկան տվյալներ մոնթելուկաստով որովայնային դիալիզի կամ հեմոդիալիզի արդյունավետության մասին:
Դեղերի փոխազդեցություններ
Singulair®-ը կարող է նշանակվել այլ դեղամիջոցների հետ միասին, որոնք սովորաբար օգտագործվում են բրոնխիալ ասթմայի կանխարգելման և երկարատև բուժման և/կամ ալերգիկ ռինիտի բուժման համար: Առաջարկվող թերապևտիկ դոզանով մոնտելուկաստը կլինիկորեն նշանակալի ազդեցություն չի ունեցել հետևյալ դեղերի ֆարմակոկինետիկայի վրա՝ թեոֆիլին, պրեդնիզոն, պրեդնիզոլոն, բանավոր հակաբեղմնավորիչներ (էթինիլ էստրադիոլ/նորեթինդրոն 35/1), տերֆենադին, դիգոքսին և վարֆարին:
Ֆենոբարբիտալի հետ միաժամանակ օգտագործման դեպքում մոնթելուկաստի AUC-ը նվազել է մոտավորապես 40%-ով, և Singulair-ի դեղաչափի ռեժիմի ճշգրտում չի պահանջվում:
In vitro ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ մոնթելուկաստը արգելակում է CYP2C8 իզոֆերմենտը, սակայն մոնթելուկաստի և ռոզիգլիտազոնի միջև (մետաբոլիզացված CYP2C8 իզոֆերմենտով) դեղամիջոցների փոխազդեցության in vivo ուսումնասիրությունը չի հաստատել, որ մոնթելուկաստը արգելակում է CYP2C8 իզոֆերմենտը: Հետևաբար, կլինիկական պրակտիկայում մոնթելուկաստի ազդեցությունը CYP2C8 միջնորդավորված մի շարք դեղամիջոցների նյութափոխանակության վրա, ներառյալ. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.
Համակցված բուժում բրոնխոդիլատորներով. Singulair®-ը բրոնխոդիլացնող մոնոթերապիայի ողջամիտ հավելում է, եթե վերջիններս չեն ապահովում բրոնխիալ ասթմայի համարժեք հսկողություն: Երբ Singulair®-ով բուժման թերապևտիկ ազդեցությունը ձեռք բերվի, կարող է սկսվել բրոնխոդիլատորների դոզայի աստիճանական նվազում:
Ինհալացիոն GCS-ով համակցված բուժում. Singulair®-ով բուժումը ապահովում է լրացուցիչ թերապևտիկ ազդեցություն ինհալացիոն GCS ստացող հիվանդների մոտ: Վիճակը կայունանալուց հետո դուք կարող եք սկսել GCS-ի չափաբաժնի աստիճանական կրճատումը բժշկի հսկողության ներքո: Որոշ դեպքերում ընդունելի է ինհալացիոն կորտիկոստերոիդների ամբողջական վերացումը, սակայն ինհալացիոն կորտիկոստերոիդների կտրուկ փոխարինումը Singulair®-ով խորհուրդ չի տրվում:
Դեղատներից բացթողման պայմանները
Դեղը հասանելի է դեղատոմսով:
Պահպանման պայմանները և ժամկետները
Ցուցակ B. Դեղը պետք է պահվի երեխաների համար անհասանելի վայրում, խոնավությունից և լույսից պաշտպանված 30°C-ից ոչ ավելի ջերմաստիճանում: 5 մգ ծամվող հաբերի պահպանման ժամկետը 2 տարի է; թաղանթապատ հաբեր, 10 մգ - 3 տարի:
Հրահանգները մեջբերում են Vidal դեղագործական կայքից։
Singulair (Montelukast) 4 մգ ծամվող հաբեր - ցուցումներ և դեղաչափեր
Դեղամիջոցի օգտագործման ցուցումներ SINGULAR® ծամվող հաբեր 4 մգ
- 2 տարեկան և բարձր երեխաների մոտ բրոնխային ասթմայի կանխարգելում և երկարատև բուժում. վերահսկելու հիվանդության ցերեկային և գիշերային ախտանիշները.
- 2 տարեկան և բարձր երեխաների մոտ ալերգիկ ռինիտի ախտանիշների թեթևացում:
Դոզա
Դեղը ընդունվում է բանավոր օրական 1 անգամ, անկախ կերակուրից:
Բրոնխիալ ասթմայի դեպքում գիշերը նշանակվում է 4 մգ (1 դեղահատ):
Բրոնխիալ ասթմայի և ալերգիկ ռինիտի դեպքում գիշերը նշանակվում է 4 մգ (1 դեղահատ):
Ալերգիկ ռինիտի դեպքում 4 մգ (1 դեղահատ) օրական նշանակվում է անհատապես՝ կախված ախտանիշների առավելագույն սրման ժամանակից:
Բրոնխիալ ասթմայով և/կամ ալերգիկ ռինիտով 2-ից 5 տարեկան երեխաների համար դոզան օրական 4 մգ է (1 դեղահատ):
Երեխաների, տարեց հիվանդների, երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների և լյարդի թույլ/չափավոր դիսֆունկցիայով հիվանդների համար հատուկ դոզայի ընտրություն չի պահանջվում:
