Motilak vai Motilium vai Cerucal - kas ir labāks? Mūsdienu prokinētika (zāļu saraksts) Metoklopramīds vai domperidons, kas ir labāks.

Prokinetika, kuru narkotiku saraksts tiks apspriests turpmāk, attiecas uz zālēm, kas stimulē motoriskās prasmes kuņģa-zarnu trakta. Tā kā gastroenterologiem nav vispārēja šo zāļu saraksta, tālāk piedāvātais saraksts nav obligāts. Tas ietver prokinētiskas zāles, kas Šis brīdis pārdod aptieku ķēdēs.

Šāda veida zāļu iedarbība balstās uz to ātru saistīšanos ar D2-dopamīna receptoru struktūrām un strauju to reakcijas samazināšanos uz signāliem, kas saņemti no citām ķermeņa sistēmām. Tajā pašā laikā tiek nekavējoties aktivizēta kuņģa-zarnu trakta kustība un tiek pastiprināta vemšanas novēršanas darbību stimulēšana. To zāļu sarakstā, kurām ir šāda ietekme uz kuņģi, ir šādas zāles:

• Dimetpramīds;
• Raglan;
• bromoprīds;
• metoklopramīds;
• Cerucal;
• Domperidons.

Pēdējās šajā sarakstā norādītās zāles visbiežāk tiek izmantotas kuņģa-zarnu trakta slimību likvidēšanai, lai gan tās pieder pie otrās paaudzes prokinētikas. Tā pastiprināta lietošana lielā mērā ir saistīta ar to, ka Domperidonam nav smagu blakusparādību.

Dažreiz zāles Itopride ir iekļautas antagonistu grupā, taču daudzi ārsti ir pret to, jo šīs zāles inhibē acelīnholīnu. Reglan un Cerucal šajā sarakstā ir pirmās paaudzes D2-dopamīna receptoru antagonisti. Tie satur galveno ārstniecisko vielu – metoklopramīdu, tāpat kā jaunākās paaudzes produkti. To trūkums ir tāds, ka dažos gadījumos tie pacientiem izraisa tādus simptomus kā tahikardija, troksnis ausīs, smags reibonis, pastiprināta miegainība.

Šīs zāles visbiežāk tiek izrakstītas, lai novērstu vemšanas procesus pirms endoskopijas vai izmantojot kontrastvielas radioloģijā.

Antagonistus lieto šādos gadījumos:

• čūlainais bojājums divpadsmitpirkstu zarnas vai kuņģī;
• ja pacientam ir meteorisms vai ahalāzija barības vadā;
• griezumi zarnu struktūrās, kas radās pēc operācijas;
• tos var lietot gastroezofageālā refluksa sindroma ārstēšanai;
• antagonistus lieto funkcionālās dispepsijas pazīmēm;
• attīstoties smagai diskinēzijai uz kanāliem, kas vada žulti.

Iepriekš minētie antagonisti tiek lietoti ļoti rūpīgi un reti, lai ārstētu pacientus ar aknu slimībām un nieru struktūras. Viņi cenšas tos neizmantot sliktas dūšas un vemšanas gadījumā, ko izraisa infekcijas bojājums. Antagonistus reti lieto, ja pacientam tiek veikts staru terapijas kurss.

Zāles, kas stimulē zarnu kustīgumu

Populārākās šīs grupas prokinētikas ir medikamenti Mosapride un Coordinax. Tos saista zarnu motilitātes ietekmēšanas metodes līdzība. To vienīgā atšķirība ir tā, ka atšķirībā no Coordinax Mosapride nekādi neietekmē kālija transporta kanālu darbību, kas ievērojami samazina sirds muskuļa darbības ritma traucējumu iespējamību.

Šajā grupā ietilpst šādas zāles:

• Mosaprīds;
• Cerulīds;
• piridostigmīna bromīds;
• Neostigmīna monosulfāts;
• Koordināta;
• Galantimīns;
• Aceklidīns;
• Fiziostigmīns.

Zāļu grupa, kas darbojas kā motilīna receptoru antagonisti

Šīs prokinētiskās zāles ietver zāles, kas saistās ar hormona (motilīna) receptoriem, kas ir atbildīgs par spiediena palielināšanos barības vada sfinkterī, kas atrodas orgāna lejas daļā, un, atverot, to iztukšo.

Šajā grupā ietilpst šādas zāles:

• Eritromicīns;
• Azitromicīns;
• Atilmotīns;
• Klaritromicīns.

Šīs zāles spēcīgi iedarbojas uz zarnām, izraisot to kontrakciju. Šajā gadījumā kuņģis tiek attīrīts no cietām vai šķidrām pārtikas frakcijām. Šī procesa laikā krasi samazinās laiks, kas nepieciešams, lai atliekas izietu cauri resnajai zarnai. Tas notiek pat gadījumos, kad orgānā ir kāda patoloģija, piemēram, ar progresējošu sistēmisku sklerodermiju vai diabētisku gastroparēzi.

Lietojot šīs zāles, jāievēro zināma piesardzība, jo lielākajai daļai šāda veida prokinētiku ir daudz blakus efekti. Visbiežāk daudzi pacienti lieto eritromicīnu, bet nezina, ka ārstēšana ar šīm zālēm ilgāk par 30 dienām var ievērojami palielināt risku pēkšņa nāve notikuma dēļ smagi pārkāpumi un bojājumi, kas pasliktina sirds vadītspēju.

Lietojot prokinetiku no kādas no iepriekš aprakstītajām grupām, jums jāveic pārbaude plkst medicīnas iestāde. Devu, ievadīšanas metodi un ārstēšanas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts. Neatļauti mēģinājumi lietot šīs zāles ir stingri aizliegti.

Cerucal- spēcīgs pretvemšanas līdzeklis. Izmantojot to, jūs varat ļoti ātri atbrīvoties no rīstīšanās refleksiem un normalizēties vispārējais stāvoklisķermeni. Pieprasīti ir arī Cerucal analogi, kuru klāsts ir diezgan liels. Plašs medikamentu klāsts ļauj katram pacientam izvēlēties individuālu, ideālu ārstēšanu.

Cerucal un tā analogu lietošanas indikācijas

Galvenā aktīvā viela Cerucal satur metoklopramīdu. Tas palīdz normalizēt orgānu tonusu. Zāļu darbības princips ir balstīts uz dopamīna un serotonīna receptoru bloķēšanu. Cerucal un lielākā daļa tā analogu vienkārši neļauj impulsiem iziet cauri un neļauj gremošanas orgāniem signalizēt par savām problēmām. Pateicoties tam, rīstīšanās reflekss nenotiek, un viss kuņģa saturs tiek droši nogādāts vispirms divpadsmitpirkstu zarnā un pēc tam resnajā zarnā.

Turklāt Cerucal var rīkoties šādi:

• atvieglo Oddi sfinktera spazmu;
• normalizē žults sekrēciju;
• samazināt žultspūšļa diskinēziju;
• uzlabot zarnu kustīgumu.

Zāles ir parakstītas šādām problēmām:

• slikta dūša (ieskaitot tos, ko izraisa traumatiski smadzeņu bojājumi, migrēnas, zarnu un nieru slimības, pārdozēšana zāles);
• vemšana;
• refluksa ezofagīts;
• kuņģa parēze, kas attīstās diabēta dēļ;
• grēmas;
• žagas

Kādos gadījumos Cerucal ir jāaizstāj ar kaut ko?

Šodien šī narkotika tiek uzskatīta par vienu no labākajām. Cerucal iedarbojas ļoti ātri, bet nemaz nekaitē organismam (ja, protams, to lietojot, ievēro visus speciālistu norādījumus). Bet, neskatoties uz to, dažiem pacientiem ir jāmeklē zāļu analogi. Vairumā gadījumu pie vainas ir kontrindikācijas. Cerucal nedrīkst lietot:

• sieviete stāvoklī;
• laktācijas laikā;
• epilepsijas slimnieki;
• plkst paaugstināta jutība uz kompozīcijas sastāvdaļām;
• ar mehāniskiem zarnu lūmena aizsprostojumiem;
• ar kuņģa asiņošanu.

Kas ir labāks - Cerucal (metoklopramīds), Motilium, Motilak vai Ganaton?

Šis ir visslavenāko Cerucal aizstājēju saraksts. Ir ļoti grūti precīzi pateikt, kurš līdzeklis ir labāks, jo līdzīgi medikamenti katrā ķermenī darbojas atšķirīgi. Šī iemesla dēļ Ganaton ir ideāli piemērots dažiem pacientiem, savukārt citi nejūt nekādu efektu no tā lietošanas.

1. Daudzi speciālisti no Cerucal un tā vairāk pieejamu analogu Metoklopramīds tiek uzskatīts par spēcīgāko narkotiku.
2. Ganaton ir Cerucal analogs tabletēs. Šīs zāles arī cīnās ar sliktu dūšu un vemšanu, taču tās daudz labāk ārstē grēmas.
3. un Motilak ir gandrīz identiskas zāles dažādi ražotāji- tiek uzskatīti par diezgan labiem līdzekļiem, taču darbības ātruma ziņā tie joprojām ir zemāki par Cerucal.

Zināmi Cerucal analogi ampulās un tabletēs

Protams, Cerucal sinonīmu un sugas vārdu saraksts ir daudz lielāks. Slavenākās alternatīvas izskatās šādi:

Ārstēšanas ilgums ar šīm zālēm var atšķirties. Viens priekš pilnīga atveseļošanās Pietiek ar dažām nedēļām, citiem medikamenti jālieto līdz sešiem mēnešiem.

Prokinetika ir zāles, kas stimulē gremošanas orgānu kustīgumu. Tiem piemīt prokinētisks efekts, tas ir, tie veicina pārtikas bolusa kustību pa kuņģa-zarnu traktu.

Vairākām pretvemšanas, pretcaurejas un antibakteriālām zālēm ir prokinētiska aktivitāte.

Vispārējā klasifikācija

Prokinētisko zāļu sarakstu var iesniegt atkarībā no farmakoloģiskā darbība uz ķermeņa.

1. Serotonīna receptoru agonisti vai zarnu prokinētika. Tie nepalielina intraabdominālo spiedienu un paātrina pārtikas izvadīšanu no kuņģa. Visizplatītākās zāles no šīs grupas ir Tegaserod vai Cisapride.
2. Neselektīvie dopamīna blokatori - Cerucal.
3. Selektīvā - Domrid (Motilium), Itoprid.
4. Acetilholīna receptoru blokatori (veicina tā neirotransmitera izdalīšanos) - Ondansetrons, Silancetrons. Tie pieder pie jaunās paaudzes prokinētikas.

Piezīme! Mūsdienās zāles Ondasetrons un tā analogi kļūst arvien populārāki, jo tiem ir minimāls blakusparādību risks un pacienti tos labi panes.

Darbības mehānisms

Dopamīna jutīgajiem receptoru blokatoriem ir šāda iedarbība:

• stimulēt apakšējā kuņģa sfinktera darbību;
• kuņģa satura kustības paātrināšana divpadsmitpirkstu zarnā;
• palielināta gludo muskuļu peristaltika;
• fekāliju izvadīšanas paātrināšana no resnās zarnas.

Selektīvie medikamenti jaunākā paaudze maigi aktivizējiet kuņģa motorisko darbu, palieliniet kontraktilitātežulti.

5 HT4 aktivatori un 5 HT3 inhibitori samazina kuņģī atlikušās pārtikas periodu un normalizē zarnu muskuļu tonusu.

Kad ņemt

Ārstiem ir izvēle, izrakstot pacientam kādu no prokinētiskiem līdzekļiem: zāļu saraksts ir daudzveidīgs. Galvenās šādu zāļu indikācijas ir patoloģijas gremošanas orgāni, kurā ir traucēta kuņģa kustība.

Tie ietver:

• refluksa ezofagīts;

• akūta vai hroniska kuņģa čūla;
• pastāvīgs kairinātu zarnu sindroms;
• kuņģa atonija, kas attīstās kā rezultātā cukura diabēts.

Kā simptomātiska terapija jālieto prokinētika, lai atvieglotu:

• slikta dūša, ko izraisa sliktas kvalitātes pārtikas ēšana;
• vemšana;
• vēdera uzpūšanās, ko izraisa daudzas slimības, tostarp pankreatīts;
• aizcietējums;
• smaguma sajūta vēdera dobumā.

Piezīme! Prokinētika ietekmē koncentrēšanos, tāpēc to nedrīkst lietot vadītāji un personas, kas apkalpo precīzās tehnikas.

Blakus efekti

Izrakstot prokinetiku, jāņem vērā: zāļu saraksts ir ļoti plašs, un daudzām no tām ir blakusparādības.

Svarīgs! Tā kā prokinetika palīdz paātrināt pārtikas pārvietošanos caur kuņģa-zarnu traktu, tās nedrīkst lietot vienlaikus ar zālēm, kurām ir ilgstoša iedarbība. Ieteicams, lai intervāls starp šādu zāļu lietošanu būtu vismaz 4 stundas.

Prokinetikas lietošana palīdz normalizēt darbu gremošanas sistēma salīdzinoši īsu laiku. Bērnu un vecumsĀrstēšana ar šīm zālēm ir iespējama tikai speciālista uzraudzībā. Pašārstēšanās ar prokinetiku ir stingri aizliegta.

... šobrīd praktizējošiem ārstiem ir pietiekams modernu prokinētisku zāļu arsenāls diskinēzijas racionālai ārstēšanai dažādas nodaļas kuņģa-zarnu trakta .

Prokinētika - farmakoloģiskie preparāti, kas ir ieslēgti dažādi līmeņi un ar dažādu mehānismu palīdzību tie maina kuņģa-zarnu trakta dzinējspēku un paātrina pārtikas bolusa tranzītu caur to.

Indikācijas, par kurām ir iegūti pierādījumi par prokinētikas efektivitāti:

1. gremošanas trakta slimības, kuru attīstībā nozīmīga loma ir gremošanas trakta motoriskās aktivitātes traucējumiem (gastroezofageālā atviļņa slimība, postprandiālais distresa sindroms kā funkcionālās dispepsijas variants, peptiska čūlas ar traucētu antroduodenālo koordināciju, idiopātisku gastroparēzi, funkcionālu sliktu dūšu, funkcionālu aizcietējumu, kā arī kairinātu zarnu sindromu - variants ar aizcietējumiem);

2. prokinetikas izmantošana kā pretvemšanas līdzekļi(piemēram, ar sliktu dūšu un vemšanu, kas saistīta ar citostatisko līdzekļu lietošanu);

3. diabētiskā gastroparēze, kurā aizkavēta kuņģa iztukšošanās ietekmē glikozes uzsūkšanās mainīgumu, kas rada grūtības glikēmijas kontrolē un var izraisīt hroniskus gastroparēzes simptomus un zemu glikēmijas kontroli; Tas ietver arī prokinetikas izrakstīšanu citu etioloģiju gastroparēzei.

Saskaņā ar darbības mehānismu esošo prokinētiku var iedalīt šādās grupās:

1. Dopamīna receptoru blokatori:
1.1. neselektīvs (metoklopramīds);
1.2. selektīvs 1. paaudze (domperidons);
1.3. selektīva 2. paaudze (itoprīds [Primer]);

2. 5-HT4 receptoru agonisti (tegaserods);

3. 5-HT3 receptoru antagonisti (ondansetrons, tropisetrons, alosetrons, silansetrons);

Prokinētiskas īpašības piemīt arī makrolīdu antibiotikām, hormonālajiem peptīdiem (sandostatīns, oktreotīds) un opiātu receptoru antagonistiem.

Dažas no šīm zālēm ir lietotas vairākus gadu desmitus, citas ir tikko parādījušās farmācijas tirgū. Ir vairākas zāles, kuru farmakoloģiskās spējas tikai tiek pētītas. Visvairāk pētītās un šobrīd plaši izmantotās prokinētikas ir neselektīvie un selektīvie dopamīna receptoru blokatori, kas var dažādas pakāpes stiprināt visa kuņģa-zarnu trakta kustīgumu. Makrolīdu antibiotikai eritromicīnam ir prokinētiska aktivitāte kā motilīna receptoru agonistam. Tomēr kā prokinētisks līdzeklis eritromicīns, visticamāk, neatradīs savu terapeitisko nišu, un tas nav saistīts tikai ar zāļu antibakteriālo iedarbību. Eritromicīns, ja to lieto ilgstoši (mēnesi vai ilgāk), dubulto mirstības risku, kas saistīts ar sirds vadīšanas traucējumiem. Motilīna receptoru agonisti. Polipeptīda hormons motilīns tiek ražots distālā daļa kuņģī un divpadsmitpirkstu zarnā, palīdz palielināt barības vada apakšējā sfinktera spiedienu un palielina antruma peristaltisko kontrakciju amplitūdu, stimulējot kuņģa iztukšošanos. Turpinās pētījumi par atilmotīna ilgstošas ​​lietošanas efektivitāti un drošību, kā arī pētījumi par jaunu motilīna agonistu radīšanu. Tādējādi kā viens no perspektīvajiem šīs prokinētikas apakšgrupas aģentiem tiek pētīta ghrelīna, neirohumorālā neirotransmitera, ko izdala kuņģa gļotāda, ietekme. Grelīns ir fizioloģisks kuņģa-zarnu trakta motorikas stimulators un ir strukturāli saistīts ar motilīnu; tam ir prokinētiska iedarbība, normalizējot kuņģa iztukšošanos pacientiem ar diabētisku un idiopātisku gastroparēzi.

Metoklopramīds- pēc ķīmiskās struktūras tas pieder pie benzamīda apakštipa ar vairākiem prokinētiskiem mehānismiem: 5-hidroksitriptamīna (HT) 4 receptoru agonisms, antagonisms pret centrālajiem un perifērajiem dopamīna (D) 2. tipa receptoriem, kā arī tieša kontrakciju stimulēšana. gremošanas gludo muskuļu caurules. Metoklopramīds gastroenteroloģijā tiek izmantots diezgan ilgu laiku. Pieredze ar tā lietošanu liecina, ka metoklopramīda prokinētiskās īpašības (paaugstināts apakšējā barības vada sfinktera tonuss, paaugstināts motora aktivitāte, kuņģa iztukšošanas paātrināšana un satura tranzīta caur tievo un resno zarnu), diemžēl tiek apvienoti ar tās nelabvēlīgo centrālo. blakusefekts. Tas ir saistīts ar faktu, ka metoklopramīds iekļūst hematoencefālisko barjerā un izraisa nopietnas blakusparādības, piemēram, ekstrapiramidālus traucējumus, reiboni, miegainību un letarģiju, kā arī galaktoreju, hiperprolaktinēmiju, ginekomastiju, traucējumus. menstruālais cikls. Parasti metoklopramīdu ordinē pieaugušajiem iekšķīgi 5-10 mg 3 reizes dienā pirms ēšanas; IM vai IV - 10 mg; maksimums vienreizēja deva- 20 mg, maksimālā dienas deva - 60 mg (visiem ievadīšanas veidiem). Tieši saistībā ar iepriekšminētajiem trūkumiem ir izstrādātas zāles, kas pieder pie jaunas paaudzes zālēm, kas bloķē dopamīna receptorus - selektīvos dopamīna receptoru blokatorus.

Domperidons- pirmās paaudzes selektīvās zāles. Tas ir perifēras darbības selektīvs dopamīna antagonists, kas bloķē D2 receptorus centrālajā un perifērajā nervu sistēmā. Tomēr atšķirībā no metoklopramīda tas gandrīz neiekļūst asins-smadzeņu barjerā un tādējādi neizraisa nevēlamas blakusparādības no centrālās nervu sistēmas. nervu sistēma. Domperidona farmakodinamiskā iedarbība ir saistīta ar tā bloķējošo iedarbību uz perifērajiem dopamīna receptoriem, kas lokalizēti kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas sieniņās. Domperidons palielina kuņģa spontāno darbību, paaugstina barības vada apakšējā sfinktera spiedienu un aktivizē barības vada un kuņģa antruma peristaltiku. Zāles arī palielina divpadsmitpirkstu zarnas kontrakciju biežumu, amplitūdu un ilgumu un samazina pārtikas masu izkļūšanas laiku cauri. tievā zarnā. Zāles neietekmē citas kuņģa-zarnu trakta daļas, jo tajās trūkst specifisku receptoru. Turklāt zāles var lietot, lai ārstētu pacientus ar sekundāru gastroparēzi, kas rodas cukura diabēta, sistēmiskas sklerodermijas dēļ, kā arī pēc kuņģa operācijas. Parasti domperidonu ordinē 10 mg devā 3-4 reizes dienā 20 minūtes pirms ēšanas. Blakus efekti to lietojot (parasti galvassāpes, vispārējs vājums) ir reti, un ekstrapiramidāli traucējumi un endokrīnās sistēmas iedarbība rodas tikai atsevišķos gadījumos, kas ļauj to lietot diezgan ilgu laiku (28–48 dienas). Domperidons tiek plaši izmantots klīniskā prakse kā efektīvs un drošs prokinētisks līdzeklis. Pat valstīs ar stingriem ārpusbiržas noteikumiem šīs zāles parasti pārdod bez receptes.

Itoprīda hidrohlorīds ir gan dopamīna receptoru antagonists, gan acetilholīnesterāzes blokators. Pateicoties dubultajam darbības mehānismam, itoprīdam ir pozitīva ietekme uz apakšējā barības vada sfinktera tonusu, uzlabojas kuņģa motoriskās evakuācijas funkcija un palīdz novērst duodenogastriskais reflukss, paaugstina žultspūšļa tonusu. Turklāt zāles palielina tievās un resnās zarnas motorisko aktivitāti un muskuļu tonusu, kas padara to potenciāli iespējamu kairinātu zarnu sindroma (IBS) gadījumā ar pārsvaru aizcietējumiem, īpaši, ja IBS tiek kombinēts ar funkcionālu dispepsiju. Itoprīda efektivitāte dispepsijas un IBS gadījumā ir pierādīta klīniskie pētījumi. Divkāršais darbības mehānisms izskaidro itoprīda (Primer) pozitīvo ietekmi uz apakšējā barības vada sfinktera tonusu. Tādējādi itoprīdu, atšķirībā no domperidona, kopā ar antisekretoriem var ordinēt GERD kā līdzekli, kas tieši ietekmē barības vada kustīgumu. Salīdzinot ar domperidonu, itoprīdam ir izteiktāka ietekme uz kuņģa motoriskās evakuācijas funkciju gan attiecībā uz cietu, gan šķidru pārtiku, tas uzlabo kuņģa antruma kontraktilās funkcijas un tādējādi aktīvāk veicina duodenogastriskā izvadīšanu. reflukss. Turklāt zālēm ir pretvemšanas efekts, kas tiek realizēts, mijiedarbojoties ar sprūda zonas D2-dopamīna ķīmijreceptoriem. IBS gadījumā, ja pārsvarā ir aizcietējums, itoprīdu var lietot kopā ar caurejas līdzekļiem, jo ​​tas paaugstina zarnu tonusu un paātrina tievo un resnās zarnas tranzītu. Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, itoprīds (Primer) tiek izrakstīts 1 tablete (50 mg) 3 reizes dienā 15-30 minūtes pirms ēšanas. Vidēji dienas devu ir 150 mg. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1200 mg. Ieteicamais ārstēšanas kurss ir 2-3 nedēļas.

Tegaserod- daļējs 5-HT4 agonists, kas eksperimentālos pētījumos ir pierādījis savu spēju uzlabot kuņģa-zarnu trakta kustīgumu un samazināt iekšējo orgānu jutīgumu. Kontrolētos pētījumos pacientiem ar IBS, kurā dominē aizcietējums, tegaserods uzrādīja nozīmīgu klīnisku ieguvumu salīdzinājumā ar placebo. Pacientiem ar IBS ar dominējošu aizcietējumu tegaserods uzlabo tievās zarnas un proksimālās resnās zarnas kustīgumu, samazina diskomfortu vēderā un normalizē izkārnījumu biežumu un konsistenci. Lietojiet 2-6 mg 2 reizes dienā. Jebkura kardiotoksicitāte, ietekme uz arteriālais spiediens, pulss, QT intervāls, tegaserodam nav ietekmes pat tad, ja devu palielina līdz 100 mg. Pašlaik tegaserod tiek uzskatīts par vienu no visvairāk efektīvas zāles IBS ar aizcietējumiem ārstēšanai.

5-HT3 receptoru antagonisti. Tā kā tika konstatēts, ka metoklopramīds (un cisaprīds) inhibē 5 HT3 receptorus un stimulē 5 HT4 receptorus, ir ierosināts, ka vismaz daļa to prokinētiskās iedarbības ir saistīta ar šiem efektiem. Šī koncepcija tika izstrādāta, un drīzumā tika uzsākti plaša mēroga pētījumi, lai pētītu citus 5-HT3 receptoru antagonistus, kas nebūtu dopamīna receptoru antagonisti un tajā pašā laikā tiem būtu prokinētiska aktivitāte. Serotonīna (5-hidroksitriptamīna, 5-HT) bioloģiskā iedarbība ir saistīta ar tā mijiedarbību ar specifiskiem receptoriem: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Viens no pirmajiem serotonīna receptoru modulatoriem ir zāles tropisetrons, kas ilgs periods palielina barības vada apakšējā sfinktera spiedienu. 5-HT3 receptoru antagonisti (ondasetrons, granisetrons, tropisetrons, alosetrons, silansetrons) paātrina pārtikas evakuāciju no kuņģa. Resnajā zarnā 5-HT3 receptoru antagonisti palielina satura tranzīta laiku, samazina gastrokolītiskās atbildes reakcijas tonizējošo komponentu uz pārtikas ievadīšanu un normalizē resnās zarnas tonusu pacientiem ar karcinoīdu caureju. Klīniski 5-HT3 receptoru antagonisti ir efektīvi, ārstējot pacientus ar kairinātu zarnu sindromu ar dominējošu caureju. 5-HT4 receptori ir lokalizēti holīnerģisko interneuronu un motoro neironu nervu galos. To stimulāciju papildina arī acetilholīna izdalīšanās palielināšanās un prokinētiskais efekts. Tādējādi iespējamie zāļu darbības mehānismi, kas mijiedarbojas ar 5-HT receptoriem, ietver 5-HT3 receptoru bloķēšanu vai kombinētu efektu. Kombinētās iedarbības piemērs ir cisaprīds (koordinakss), kas, no vienas puses, ir 5-HT4 receptoru agonists un, no otras puses, 5HT3 receptoru antagonists.

Visas gremošanas sistēmas slimības ir saistītas ar tievās un resnās zarnas, kuņģa un barības vada motilitātes un evakuācijas funkciju pasliktināšanos. Šī problēma ir īpaši aktuāla funkcionālas dispepsijas, žultsceļu diskinēzijas un gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā. Šādu patoloģiju ārstēšanā izmanto jaunās paaudzes prokinetiku - medikamentus, kas palīdz atjaunot normālu kuņģa-zarnu trakta darbību.

Mūsdienu prokinētiķi

Daudziem ir prokinētiskas īpašības ķīmiskie savienojumi, tostarp hormonālie peptīdi, makrolīdu antibiotikas un opiātu receptoru antagonisti. Bet jums vajadzētu dot priekšroku zālēm, kas veic šādas funkcijas:

• palielināts apakšējā barības vada sfinktera tonuss;
• barības vada attīrīšanas uzlabošana;
• palielināta kuņģa kustīgums;
• samazinot barības vada refluksu skaitu un barības vada gļotādas saskares laiku ar kuņģa saturu;
• aizkavētas kuņģa satura evakuācijas novēršana.

Mūsdienās galvenokārt tiek izmantota prokinētiku grupa, kas ietekmē kuņģa-zarnu trakta augšējo daļu:

• itoprīds;
• metoklopramīds;
• cisaprīds;
• domperidons.

Apskatīsim tos sīkāk.

Kura prokinetika ir labāka?

Itoprīds vai itoprīda hidrohlorīds ir aktīvā viela, kas rada divus vienlaicīgus efektus:

• palielināta acetilholīna molekulu izdalīšanās;
• muskarīna receptoru stimulēšana.

Itoprīda priekšrocības ir tā pozitīvā ietekme uz barības vada sfinkteru, palielinot žultspūšļa tonusu un resnās zarnas muskuļu motorisko aktivitāti un tievā zarnā. Tādējādi zāles, kuru pamatā ir šī viela, var lietot kairinātu zarnu sindroma gadījumā kombinācijā ar funkcionālu dispepsiju un aizcietējumiem. Turklāt savienojums ievērojami uzlabo kontraktilās kustības iekšā antrum kuņģa, veicina duodenogastriskā refluksa izzušanu un rada pretvemšanas efektu.

Jaunās paaudzes prokinētika, kuras pamatā ir itoprīds:

• Ganatons;
• Itomed;
• Primer.

Tie ir pieejami tablešu veidā ar tādu pašu devu aktīvā viela 50 mg.

Nākamā narkotiku sērija ir metoklopramīds. Aplūkojamā zāļu grupa ir ļoti efektīva, pateicoties vairākiem veiktajiem prokinētiskajiem mehānismiem, no kuriem viens ir tieša gremošanas caurules gludo muskuļu kontrakciju pastiprināšanās.

Ir vērts atzīmēt, ka metoklopramīds tiek nozīmēts tikai gadījumos, kad ir nepieciešams īss terapijas kurss ar nepieciešamību pēc iespējas ātrāk sasniegt rezultātus. Tas ir saistīts ar lielu skaitu nevēlamu blakusparādību. Starp šīs grupas pārstāvjiem mēs atzīmējam:

• Raglan;
• Cerucal.