Тевасторыг ашиглах заавар. Мансууруулах бодисын хувилбар, үнэ нь Орос улсад дунджаар

Таблет 5 мг
1 таблет нь дараахь зүйлийг агуулна.
Идэвхтэй бодис: розувастатин (розувастатин кальци) 5.00 (5.21) мг;
Туслах бодис: микрокристалл 47.82 мг, кросповидон 30.00 мг, лактоз 54.97 мг, повидон-КЗО 8.50 мг, натрийн стеарил фумарат 3.50 мг; shell Opadry II 85F23426 orange (polyvinyl alcohol - partially hydrolyzed 1.800 mg, titanium dioxide (E171) 1.025 mg, macrogol-3350 0.909 mg, talc 0.666 mg, iron dye yellow oxide (E172) 0.075 mg, iron dye black oxide (E172) 0.0 03 мг, нар жаргах шар өнгийн будаг (E110) 0.022 мг).
10 мг, 20 мг, 40 мг шахмал
1 таблет нь дараахь зүйлийг агуулна.
Идэвхтэй бодис: розувастатин (розувастатин кальци) 10.00 (10.42)/20.00 (20.83)/40.00 (41.67) мг;
Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз 45,22/90,45/80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоз 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО/170,5 мг стеари, 170,003 мг .50/7.00/7.00 мг; shell Opadry II 85F24155 ягаан (поливинил спирт - хэсэгчилсэн гидролиз 1,800/3,600/3,600 мг, титаны давхар исэл (E171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,861, 1,861, 1,861,19,0,80,0,000 мг. 332 /1.332 мг, төмрийн будаг Шар исэл (E172) 0.009/0.018/0.018 мг, төмрийн будагч улаан исэл (E172) 0.005/0.010/0.010 мг, хөнгөн цагаан лак (E 122) 0.005/0.009/0.009 мг, хөнгөн цагаан (E172) 0.001 вар, индигурин 0.00 вар. .

Тодорхойлолт:
Таблет 5 мг. Цайвар шар эсвэл цайвар улбар шараас (саарал өнгөтэй байж болно) улбар шар хүртэл дугуй, хоёр гүдгэр, хальсан бүрхүүлтэй, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "5" гэсэн сийлбэртэй шахмал. Асаалттай хөндлөн огтлол-цөм нь цагаанаас бараг хүртэл цагаан.
Таблет 10 мг. Дугуй, хоёр гүдгэр, цайвар ягаанаас бүрхэгдсэн хальсан шахмал Ягаан өнгө, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "10" гэж сийлсэн. Хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаанаас бараг цагаан өнгөтэй байна.
Таблет 20 мг. Дугуй, хоёр гүдгэр, цайвар ягаанаас ягаан өнгийн хальсан бүрхүүлтэй, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "20" үсэгтэй шахмал. Хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаанаас бараг цагаан өнгөтэй байна.
Таблет 40 мг. Зууван, цайвар ягаанаас ягаан өнгийн хальсан бүрхүүлтэй, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "40" үсэгтэй шахмал. Хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаанаас бараг цагаан өнгөтэй байна.

Фармакодинамик. Розувастатин нь HMG-CoA редуктазын сонгомол, өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч бөгөөд 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-ыг холестерин (Cc)-ийн урьдал бодис болох мевалонат болгон хувиргадаг фермент юм. Розувастатины үйл ажиллагааны гол зорилго нь холестерины нийлэгжилт, бага нягтралтай липопротеины (LDL) катаболизм явагддаг элэг юм. Розувастатин нь эсийн гадаргуу дээрх "элэгний" LDL рецепторуудын тоог нэмэгдүүлж, LDL-ийн шингээлт, катаболизмыг нэмэгдүүлж, улмаар маш бага нягтралтай липопротеины (VLDL) нийлэгжилтийг дарангуйлахад хүргэдэг. нийт LDL ба VLDL.
Розувастатин нь бага нягтралтай липопротеины холестерин (LDL-C), нийт холестерин, триглицерид (TG) -ийн концентрацийг бууруулж, өндөр нягтралтай липопротеины холестерины (HDL-C) концентрацийг нэмэгдүүлж, аполипопротейн В (ApoB) -ийн концентрацийг бууруулдаг. ), HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG бус ба аполипопротейн A-1 (ApoA-1)-ийн концентрацийг нэмэгдүүлж, LDL-C/HDL-C харьцаа, нийт C/HDL-C болон бусад HDL-C/HDL-C ба ApoB/ApoA- харьцаа 1. Эмчилгээний үр нөлөө нь розувастанин эмчилгээ эхэлснээс хойш 1 долоо хоногийн дараа гарч ирдэг бөгөөд 2 долоо хоног эмчилгээ хийсний дараа хамгийн ихдээ 90% хүрдэг. боломжтой нөлөө. Хамгийн их эмчилгээний үр нөлөө нь ихэвчлэн 4-р долоо хоногт хүрдэг бөгөөд тогтмол хэрэглэснээр хадгалагддаг.

Фармакокинетик. Сорох. Цусны сийвэн дэх розувастатины хамгийн их концентраци (Cmax) амаар ууснаас хойш ойролцоогоор 5 цагийн дараа хүрдэг. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж нь ойролцоогоор 20% байна.
Хуваарилалт. Розувастатин нь холестерины нийлэгжилт, LDL холестеролыг цэвэрлэх гол эрхтэн болох элгэнд голчлон хуримтлагддаг. Түгээх хэмжээ (Vd) - ойролцоогоор 134 л. Цусны сийвэнгийн уурагтай (гол төлөв альбумин) 90 орчим хувьтай холбогддог.
Бодисын солилцоо. Энэ нь бага хэмжээгээр (ойролцоогоор 10%) биотрансформацид ордог бөгөөд энэ нь цитохромын P450 системийн ферментийн бодисын солилцооны үндсэн бус субстрат юм. Розувастатины метаболизмд оролцдог гол изоэнзим нь CYP2C9 юм. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 изоферментүүд нь бодисын солилцоонд бага хэмжээгээр оролцдог. Розувастатины үндсэн тодорхойлсон метаболитууд нь N-дисметил ба лактон метаболитууд юм. N-дисметил нь розувастатинаас ойролцоогоор 50% бага идэвхтэй, лактон метаболит нь фармакологийн хувьд идэвхгүй байдаг. Цусны эргэлтийн HMG-CoA редуктазыг дарангуйлах фармакологийн үйл ажиллагааны 90 гаруй хувийг розувастатин, үлдсэн хэсгийг түүний метаболитоор хангадаг.
Шээс ялгаруулах. Розувастатины тунгийн 90 орчим хувь нь ялгадасаар өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Үлдсэн хэсэг нь шээсээр ялгардаг. Хагас задралын хугацаа (T½) ойролцоогоор 19 цаг, T½ нь эмийн тунг ихэсгэх тусам өөрчлөгддөггүй. Цусны сийвэнгийн дундаж клиренс ойролцоогоор 50 л / цаг (хувиралтын коэффициент - 21.7%) байна. Бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдын нэгэн адил мембран анионы зөөвөрлөгч Xc нь розувастатиныг "элэг" шингээх үйл явцад оролцдог. чухал үүрэгрозувастатиныг элэгээр зайлуулахад.
Ялангуяа фармакокинетик эмнэлзүйн тохиолдол. Хүйс, нас нь розувастатины фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.
Азид амьдардаг Япон, Хятад өвчтөнүүдийн розувастатины фармакокинетикийн харьцуулсан судалгаагаар төвлөрөл-хугацааны муруйн доорх талбайн дундаж утга (AUC) Европт амьдардаг европчуудынхтай харьцуулахад ойролцоогоор хоёр дахин нэмэгдсэн байна. Ази. Удамшлын хүчин зүйл, хүчин зүйлийн нөлөөлөл илрээгүй орчинҮүний үр дүнд фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн зөрүү. Өвчтөнүүдийн янз бүрийн угсаатны бүлгийн фармакокинетик шинжилгээнд Кавказ, Испани, хар арьст, Африк гаралтай америкчуудын хооронд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа илрээгүй.
Хөнгөн ба дунд зэргийн өвчтэй өвчтөнүүдэд бөөрний дутагдалрозувастатин эсвэл N-дисметилийн сийвэн дэх концентраци мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс (CC))<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Өөр өөр үе шаттай өвчтөнүүдэд розувастатины T½-ийн өсөлт илрээгүй (Чайлд-Пугийн хэмжүүрээр 7 ба түүнээс доош оноотой өвчтөнүүд). Чилд-Пьюгийн хэмжүүрээр 8 ба 9 оноо авсан 2 өвчтөнд T½-ийн өсөлт дор хаяж 2 дахин ажиглагдсан. Чилд-Пьюгийн хэмжүүрээр 9-өөс дээш оноо авсан өвчтөнд розувастатиныг хэрэглэх туршлага байхгүй.

Хэрэглэх заавар, тун:

Хэрэглээний онцлог:

Сөрөг нөлөө:

Бусад эмүүдтэй харьцах:

Эсрэг заалтууд:

Хэт их уух:

Хадгалах нөхцөл:

Хадгалах хугацаа: 2 жил. Сав баглаа боодол дээр заасан хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй. 25 хэмээс хэтрэхгүй температурт хадгална. Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.

Амралтын нөхцөл:

Эмийн жороор

Багц:

Кино бүрсэн шахмал, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг.
PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүүт 10 шахмал.
3 эсвэл 9 цэврүү, хэрэглэх зааврын хамт картон хайрцагт хийнэ.

Илүү ихийг мэдэхийн тулд…

Симвастатин бол липид бууруулах үйлчилгээтэй эм юм. Уг эмийг Aspergillus terreus-ийн ферментийн бодисын солилцооны бүтээгдэхүүнээс химийн нийлэгжилтийг ашиглан гаргаж авдаг.

Бодисын химийн бүтэц нь лактоны идэвхгүй хэлбэр юм. Холестерины нийлэгжилт нь биохимийн өөрчлөлтөөр явагддаг. Мансууруулах бодис хэрэглэх нь биед маш хортой липидийн хуримтлалаас сэргийлдэг.

Уг бодисын молекулууд нь триглицеридын сийвэн дэх концентраци, липопротеины атероген фракц, түүнчлэн нийт холестерины түвшинг бууруулахад тусалдаг. Атероген липидийн нийлэгжилтийг дарангуйлах нь гепатоцит дахь холестерины формацийг дарангуйлах, эсийн мембран дээрх LDL-ийн рецепторын бүтцийн тоо нэмэгдсэнтэй холбоотой бөгөөд энэ нь LDL-ийг идэвхжүүлж, ашиглахад хүргэдэг.

Бүтээгдэхүүн нь өндөр нягтралтай липопротеины түвшинг нэмэгдүүлж, атероген липидийн эсрэг атероген липидийн харьцаа, чөлөөт холестерины эсрэг атерогенийн фракцуудын түвшинг бууруулдаг.

Эмнэлзүйн туршилтаас үзэхэд бүтээгдэхүүн нь эсийн мутаци үүсгэдэггүй. Эмчилгээний үр нөлөө үзүүлэх хурд Үр нөлөө нь 12-14 хоног, хамгийн их эмчилгээний үр нөлөө нь хэрэглэж эхэлснээс хойш сарын дараа тохиолддог. Үр нөлөө нь эмчилгээг удаан хугацаагаар сунгахад байнгын шинж чанартай байдаг. Хэрэв та эм уухаа больсон бол эндоген холестерины түвшин анхны түвшиндээ эргэж ирдэг.

Мансууруулах бодисын найрлага нь Simvastatin идэвхтэй бодис ба туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдээр илэрхийлэгддэг.

Уг бодис нь өндөр шингээлттэй, биологийн хүртээмж багатай байдаг. Цус руу орохдоо альбуминтай холбогддог. Эмийн идэвхтэй хэлбэр нь тодорхой биохимийн урвалаар нийлэгждэг.

Симвастатины солилцоо нь элэгний эсүүдэд тохиолддог. Энэ нь элэгний эсээр дамжин "анхны нэвтрүүлэх" нөлөөтэй. Устгах нь хоол боловсруулах замаар (60% хүртэл) идэвхгүй метаболит хэлбэрээр явагддаг. Бодисын багахан хэсгийг бөөр нь идэвхгүйжүүлсэн хэлбэрээр ашигладаг.

Хэрэглэх заалт

Симвастатинтай эмчилгээг цусан дахь липидийн түвшинг бууруулах зорилгоор тогтоодог, учир нь энэ эм нь липид бууруулдаг эм юм.

Уг эмийг зөвхөн эмчлэгч эмчийн зааж өгсөн байдаг бөгөөд эмийг өөрөө бичихийг хатуу хориглоно.

Хэрэглэх заалт нь холестерин, атероген липидийн өндөр түвшин дагалддаг нөхцөл юм.

Эдгээр өвчинд дараахь эмгэгүүд орно.

• Титэм артерийн атеросклероз үүсэх эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд эмийн бус хяналтын арга хэмжээ хангалтгүй үр дүнтэй анхдагч гиперхолестеролемийн байдал.
• Холестерол багатай хоолны дэглэм ба биеийн тамирын дасгалын тунгаар засч залруулах боломжгүй гиперхолестеролеми ба гипертриглицеридемийн хосолсон хэлбэр.
• Цочмог титэм судасны хам шинж (титэм судасны атеросклерозын явцыг удаашруулах зорилгоор), тархины цусны урсгалын цочмог эмгэг, тархины цусны урсгалын түр зуурын эмгэгийн улмаас нас барах эрсдэлээс урьдчилан сэргийлэх IHD.
• Дахин судасжилтын эрсдэлийг бууруулах.

Мансууруулах бодисын тунгийн хэлбэр нь 10, 20, 40 миллиграмм тунтай аман шахмал юм. Эмийн тунг тухайн хүний ​​биеийн онцлогийг харгалзан дангаар нь сонгоно.

Энэ эм нь өөрөө жороор олгохыг зөвлөдөггүй эмийн жагсаалтад багтсан болно.

Симвастатиныг хэрэглэх заавар

Эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөнд гипохолестеролын сонгодог хоолны дэглэмийг зааж өгдөг бөгөөд энэ нь эмчилгээний бүх хугацаанд үргэлжлэх ёстой. Симвастатин шахмал нь амаар хэрэглэх зориулалттай. Уг эмийг оройн цагаар 24 цаг тутамд нэг удаа ууж, их хэмжээний шингэнээр угаана. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед хоол хүнс хэрэглэхгүй байх ёстой.

Симвастатинтай эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг зөвхөн өвчтөний эмчлэгч эмч тодорхойлно.

Гиперхолестеролемийн үед эмчилгээний үр дүнтэй хамгийн бага тун нь нэг удаа 5-80 мг байна. Хэрэв 40 мг тунгаар хэрэглэхэд нөлөө үзүүлэхгүй бол эмчилгээг өөрчлөх шаардлагатай. Энэ нь 40 мг-аас дээш тунгаар хэрэглэхэд миотоксик шинж чанартай байдагтай холбоотой юм. Эмчилгээний дээд тунг 40 мг-аар эмчлэх нь үр дүнгүй байсан өвчтөнүүдэд тогтоогддог. Эмчилгээний хамгийн бага концентраци нь 10 мг байна.

Генетикийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд симвастатины оновчтой концентраци 40 мг байна. Өдөр тутмын тунг хоёр тунгаар хуваахыг зөвлөж байна. Хүнд хэлбэрийн гиперхолестеролемийн үед липид бууруулах хосолсон эмчилгээг зөвлөж байна.

Титэм судасны өвчтэй эсвэл титэм судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлтэй өвчтөнүүдийг эмчлэхэд Симвастатиныг 20-40 мг тунгаар 24 цагийн турш хэрэглэснээр эмчилгээний үр дүнд хүрдэг. Хэрэглэж эхэлснээс хойш нэг сарын өмнө тунг өөрчлөхийг зөвлөж байна. Эмчилгээний үр дүн нь 20 мг бодисоос бүрддэг.

Шаардлагатай бол тунг хоёр дахин нэмэгдүүлнэ.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Энэ эм нь өндөр идэвхтэй, гиполипидемийн бодис юм.

Үүнтэй холбоотойгоор эм нь бусад эмүүдтэй амархан урвалд орж, фармакологийн хувьд харилцан үйлчилдэг.

Зарим эм ууж буй хүмүүст симвастатины хоногийн концентраци 10 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Ийм эм нь дархлаа дарангуйлагч (Циклоспорин); синтетик андроген (Даназол); фибратууд; никотиний хүчлийн бэлдмэл;

Амиодарон ба Верапамил хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд эмийн хэмжээ 20 мг-аас ихгүй байх ёстой. Дилтиаземыг эмчлэхдээ симвастатины дээд хэмжээ 40 мг байх ёстой.

Ахмад насны бүлгийн өвчтөнүүд, түүнчлэн нөхөн олговортой эсвэл нөхөн олговортой бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд тунг тохируулах шаардлагагүй болно. Бөөрний декомпенсацитай өвчтөнүүдэд креатинины клиренс 30 миллилитрээс бага болтол эмийг 10 мг-аас их тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Хэрэв тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай бол энэ бүлгийн өвчтөнүүдийн эмчийн хяналтыг хангах шаардлагатай.

Бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг эмчилгээг эмчтэй тохиролцсон байх ёстой. Эхний уулзалтын үеэр та өвчтөний өвчний түүхийг сайтар цуглуулж, дагалдах эмчилгээг тодруулах хэрэгтэй.

Симвастатины гаж нөлөө

Мансууруулах бодис хэрэглэх үед өвчтөн бүхэл бүтэн сөрөг урвалыг мэдэрч болно.

Симвастатины гаж нөлөө нь тунгаас хамаардаг.

Эмийн хэмжээ их байх тусам гаж нөлөө үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.

Симвастатины хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь:

1. Ходоод гэдэсний замын хариу урвал: хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, суулгах, гэдэс дүүрэх, хоол боловсруулах чадвар муудах, шингээх чадваргүй болох, бөөлжих, дотор муухайрах, нойр булчирхайн үрэвсэл, гепатоз эсвэл гепатит, icteric хам шинж, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.
2. Мэдрэлийн системээс: астеник синдром, толгой өвдөх, парестези, толгой эргэх, полиневропати, нойрны хямрал, нойр булчирхайн үйл ажиллагааны алдагдал.
3. Булчингийн бүтцээс: булчингийн агшилт ба таталт, орон байрны эмгэг, булчин сулрах, булчингийн сулрал, миопати; рабдомиолиз, булчингийн өвдөлт.
4. Мэдрэхүйн системээс: амтыг мэдрэх чадвар муудсан.
5. Хэт мэдрэмтгий байдлын урвал: Квинкийн хаван, хэрэх, васкулит, дерматомиозит, чонон хөрвөс, загатнах, тууралт, хэт ягаан туяанд мэдрэмтгий байдал нэмэгддэг.
6. Цус төлжүүлэх талаас: ялтас, эозинофилийн тоо буурах, эритроцит тунадасжих хурд нэмэгдэх, цус багадалт.
7. Яс-булчингийн системээс: артрит, артроз, үе мөчний өвдөлт
8. Зүрх судасны системээс: тахикарди, цусны даралт ихсэх.
9. Ховор урвал: эрэгтэй хүний ​​бэлгийн үйл ажиллагааны алдагдал, халцрах.

Хамгийн ноцтой хүндрэл бол рабдомиолизийн үед булчин задрахаас болж миоглобин их хэмжээгээр ялгарснаас үүдэлтэй бөөрний цочмог дутагдал юм.

Тэдний шинж тэмдгүүдийн аль нэг нь илэрвэл та даруй эмчид мэдэгдэх ёстой. Эмч нь эмийн тунг тохируулах үүрэгтэй.

Хэрэглэхийн эсрэг заалт ба хязгаарлалт

Симвастатиныг хэрэглэх нь олон хязгаарлалттай байдаг.

Энэ нь бүтээгдэхүүн нь бүхэлдээ бие махбодид тодорхой нөлөө үзүүлж, өөх тосны солилцоог зохицуулдагтай холбоотой юм.

Ерөнхийдөө эмийг буруу бичиж, буруу хэрэглэвэл аюулгүй байдаг.

Симвастатиныг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд нь дараахь нөхцлийг агуулна.

• элэгний идэвхтэй эмгэг;
• үл мэдэгдэх гаралтай элэгний ферментийн өндөр идэвхжил;
• итраконазол, кетоконазол, HAART, макролидуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэх;
• хөндлөн судалтай булчингийн өвчин;
• жирэмслэлт ба хөхүүл;
• бага нас;
• холестерины түвшин буурах;
• лактазын дутагдал,
• нүүрс ус шингээх чадваргүй болох;
• идэвхтэй бодис эсвэл туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал;
• статинд мэдрэмтгий байдал нэмэгдсэн.

Симвастатиныг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Энэ нь эм нь тодорхой тератоген нөлөөтэй байдагтай холбоотой юм. Түүнчлэн, энэ эм нь сүүнд нэвтэрч болох тул хөхөөр хооллох үед эсрэг заалттай байдаг.

Симвастатинтай эмчилгээ хийлгэх үед нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүд жирэмслэлтээс хамгаалах ёстой.

Ахмад насны өвчтөнүүдэд, ялангуяа эмэгтэйчүүдэд эмийг хязгаарлах хэрэгтэй.

Энэ эм нь хүүхдэд эсрэг заалттай байдаг.

Симвастатинтай эмчилгээний эхэн үед трансаминазын тоо түр зуурын өсөлт ажиглагдаж байна. Эмчилгээг эхлэхээс өмнө болон эмчилгээний туршид элэгний үйл ажиллагааг тогтмол хянах шаардлагатай.

Хэрэв трансаминазын хэмжээ 3 дахин ихэсвэл симвастатинтай эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Симвастатиныг хэрэглэх онцлог

Эмийг эмчилгээний эмч эсвэл зүрх судасны эмчийн зааж өгөх ёстой. Симвастатин бол шинэ үеийн эм бөгөөд хэрэглэх заавар нь эмчилгээний онцлогийг харгалзан үздэг бөгөөд энэ нь эмчилгээний өндөр өртөгийг тайлбарладаг.

Бүтээгдэхүүнийг Чех улсад байрладаг "Zentiva" олон улсын фармакологийн концерн үйлдвэрлэдэг. Үйлдвэрлэгч нь брендийн бүтээгдэхүүний ерөнхий эмийг үйлдвэрлэдэг.

Уг эм нь холестеролыг хурдан бөгөөд үр дүнтэй бууруулж, жингээ хасаж, липидийн солилцооны эмгэг бүхий өвчтөнүүдийн нөхцөл байдлыг ерөнхийд нь сайжруулдаг.

Уг эм нь жороор олгодог эм юм.

Мөнгө хэмнэхийн тулд та эмийг орлуулах эм худалдаж авах боломжтой. Симвастатины шууд аналогууд нь Atherostat, Zocor, Simvacard гэх мэт. Үйлдвэрлэгчээс хамаарч нэр нь өөр байж болно.

Мансууруулах бодисын хор хөнөөл нь ихэнх тохиолдолд тун, хэрэглээний горимыг зөрчсөнтэй холбоотой байдаг.

Ерөнхийдөө энэ бүтээгдэхүүн нь эмнэлгийн мэргэжилтнүүдээс эерэг сэтгэгдэл, олон эерэг санал хүсэлтийг хүлээн авсан. Уг эм нь өндөр үр ашигтай, хоруу чанар багатай шинэ үеийн бүтээгдэхүүн юм.

Гэсэн хэдий ч хэрэглэх бүх зааврыг дагаж мөрдөх ёстой. Эмчилгээний явцад согтууруулах ундаа хэрэглэхийг хориглоно. Чихрийн шижинтэй өвчтөнд эмчилгээний явцад гликемийн түвшинг хянах нь чухал бөгөөд статин нь цусан дахь сахарын түвшинд нөлөөлдөг.

Гиперхолестеролеми ба атеросклерозын эмчилгээнд хандах хандлага нь цогц байх ёстой. Симвастатиныг хэрэглэх нь зохистой хооллолт, тогтмол тунгаар биеийн тамирын дасгал хийхтэй хослуулах ёстой.

Симвастатинтай эмчилгээ үр дүнгүй бол дараахь бүлгийн эмийг зааж өгч болно.

1. Статин бүлгийн бусад төлөөлөгчид Аторвастатин, Розувастатин, Розулип гэх мэт.
2. Фибратууд.
3. Никотиний хүчлийн бэлдмэл.
4. Омега тосны хүчил.

Эмийн бүлэг бүр нэг буюу өөр хоруу чанартай байдаг. Зөвхөн Омега-3 ба Омега-6 тосны хүчлүүд аюулгүй байдаг. Тэд урьдчилан сэргийлэх зорилгоор үр дүнтэй байдаг. Хоолны дэглэмд эрт орсноор зүрх судасны өвчнөөр нас барах эрсдэл 40% буурдаг. Цусны судаснууд нь атеросклерозын товруунаас цэвэрлэж, атероген липидийн түвшин буурдаг.

Эмийн сангийн сүлжээ, худалдан авсан огнооноос хамааран үнэ нь Орос даяар өөр өөр байдаг. Чехэд хийсэн эм нь сайн үнэлгээ авсан. Орос улсад үнэ 93 рубльээс эхэлдэг.

Симвастатин эмийн талаархи мэдээллийг энэ нийтлэл дэх видеонд үзүүлэв.

• Сахарын хэмжээг удаан хугацаанд тогтворжуулна
• Нойр булчирхайн инсулины үйлдвэрлэлийг сэргээдэг

Илүү ихийг мэдэхийн тулд…

Өндөр холестерины үр дүнтэй эм Симвастатин

Константин Ильич Булышев

• Сайтын газрын зураг

• Цусны анализаторууд
• Шинжилгээ хийдэг
• Атеросклероз
• Эм
• Эмчилгээ
• Уламжлалт аргууд
• Тэжээл

Симвастатин бол цусан дахь холестерины хэмжээ ихсэх өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг эм юм. Энэ нь липид бууруулах эмийг хэлдэг. Симвастатиныг ямар тохиолдолд холестеролд хэрэглэдэг, энэ нь хэрхэн ажилладаг, түүний гаж нөлөө, хэрэглэхэд эсрэг заалтууд юу вэ?

Эмийн үйлдэл

Энэ эм нь липид бууруулах тодорхой нөлөөтэй. Идэвхтэй бодис нь хөгц мөөгөнцөр Aspergillus terreus-ийн тусгай сортуудыг исгэх замаар олж авсан бүтээгдэхүүнээс нийлэгждэг. Гаргах хэлбэр: шахмал. Хүний биед нэвтрэн ороход энэ бодис нь эмнэлзүйн идэвхтэй дериватив үүсэх замаар өөрчлөлтийн мөчлөгт ордог.

Үйлдлийн механизм нь эм нь холестерин үүсэх эхний үе шатанд оролцдог ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлахад оролцдог. Бие махбодид ийм эмийг хэрэглэх үед хортой бага нягтралтай липопротеины хоруу чанар буурдаг. Энэ нь ялангуяа гэр бүлийн таагүй удамшлын өвчтнүүдийн хувьд үнэн юм.

Энэхүү холестерины эмийг хэрэглэх үед цусан дахь өндөр нягтралтай липопротеины түвшин бага зэрэг нэмэгддэг. Ийм шахмалыг авах үр нөлөө нь эмчилгээ эхэлснээс хойш 14 хоногийн дотор аажмаар үүсдэг. Ийм эмчилгээний хамгийн их үр нөлөө нь өвчтөнд 4 долоо хоногийн дараа л үүсдэг. Эм уухаа больсны дараа холестерины хэмжээ аажмаар нэмэгдэж, эмчилгээ эхлэхээс өмнөх түвшинд хүрнэ.

Энэ эм нь гэдэсний хэсэгт цусанд сайн нэвтэрдэг. Сийвэн дэх идэвхтэй бодисын хамгийн их концентраци нь 2 цагийн дотор ажиглагддаг. Дараагийн 12 цагийн дотор идэвхтэй бодисын агууламж мэдэгдэхүйц буурдаг. Симвастатин ихэнх нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог. Мансууруулах бодис нь ихэвчлэн элгэнд метаболизмд ордог.

Мансууруулах бодисын хагас задралын хугацаа 2 цаг орчим байна. Үүний нэлээд хэсэг нь ялгадасаар ялгардаг бол бага хэмжээгээр идэвхгүй хэлбэрээр шээсээр ялгардаг.

Эмийг хэрэглэх заалт ба арга

Энэ эмийг хэрэглэх заалт нь анхдагч эсвэл хоёрдогч гиперхолестеролеми, холимог дислипидеми юм. Эдгээр нөхцлийг засах бусад аргууд үр дүнгүй бол эм уух нь зөвтгөгддөг.

Симвастатин шахмалыг дараахь тохиолдолд мөн зааж өгдөг.

• гомозигот удамшлын төрлийн гиперхолестеролеми;
• дасгал, хоолны дэглэмийн нэмэлт болгон;
• чихрийн шижингээс урьдчилан сэргийлэх эм болгон;
• зүрхний титэм судасны өвчний нэмэлт эм болгон;
• зүрх, судасны өвчний хүндрэл үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх.

Симвастатиныг хэрэглэх заавар нь зөвхөн амаар авдаг гэж заасан байдаг. Та таблетыг зажлахгүйгээр бүхэлд нь уух хэрэгтэй. Энэ эмийг өдөрт нэг тунгаар хэрэглэх шаардлагатай. Өдөр тутмын тунг өвчтөн бүрийн шинж чанарыг харгалзан тогтооно. Цусны шинжилгээгээр холестерины хэмжээ үргэлжлэн нэмэгдэж байгаа бол үүнийг нэмэгдүүлэх боломжтой. Мансууруулах бодис хэрэглэх хугацааг эмчийн зааж өгсөн байдаг.

Цусан дахь холестерины хэмжээ ихэссэн ч гэсэн шахмалыг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэх нь зөвхөн эмчийн зааж өгөх боломжтой. Тодорхой гаж нөлөө үүсэх эрсдэлтэй тул өөрийгөө удирдахыг хориглоно.

Хэрэв өвчтөн заасан эмийн тунг алдсан бол үүнийг эрт авах шаардлагатай. Өмнөх тун байхгүй байсан тул шахмалуудын тоог хоёр дахин нэмэгдүүлэхийг зөвлөдөггүй.

Энэ эмийг хэрэглэх үед өвчтөн стандарт хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөх ёстой. Симвастатин ууж байхдаа дасгалаа зогсоож болохгүй.

Энэ эм хэзээ эсрэг заалттай вэ?

Симвастатиныг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд нь дараах байдалтай байна.

Толгой эргэх эрсдэлтэй тул Симвастатинтай эмчилгээ хийлгэх үед машин жолоодохыг зөвлөдөггүйг анхаарна уу.

Симвастатиныг хэрэглэснээс үүсэх гаж нөлөө

Энэ эмийг хэрэглэх үед дараахь гаж нөлөө үүсч болно.

Элэгний ферментийн идэвхжил мэдэгдэхүйц, байнгын өсөлттэй байвал энэ эмийг зогсооно. Энэ тохиолдолд өндөр холестериныг бусад аргыг ашиглан бууруулдаг.

Хэрэв өвчтөн энэ эмийг их хэмжээний тунгаар удаан хугацаагаар уувал удаан хугацааны туршид хэтрүүлэн хэрэглэж болно. Энэ нь дээр дурдсан гаж нөлөөний хүндээр тодорхойлогддог. Хүнд тохиолдолд энэ нь булчингийн гэмтэл, рабдомиолиз хэлбэрээр илэрдэг. Цочмог хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд өвчтөн ходоодоо угааж, гарч ирсэн шинж тэмдгийг арилгахад чиглэсэн эмчилгээг тогтооно.

Элэгний цочмог дутагдалтай тохиолдолд өвчтөнд шээс хөөх эм натрийн бикарбонатыг дусаагуураар тогтооно. Гиперкалиемийн хувьд кальцийн глюконат эсвэл кальцийн хлоридыг зааж өгдөг. Хүнд тохиолдолд диализийг тогтооно.

Симвастатин болон бусад эмүүд

Энэ эмийг итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодонтой нэгэн зэрэг хэрэглэхийг хориглоно. Циклоспорин, Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон зэрэг эмүүдийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Ийм тохиолдолд миопатийн илрэлүүд эрчимжиж болно. Антикоагулянтууд хэрэглэх үед протромбины хугацааг нэмэгдүүлэх, багасгахыг хянах шаардлагатай.

Эмнэлзүйн судалгаагаар өвчтөнүүд энэ эмийг хэрэглэж байхдаа бэрсүүт жүржийн шүүс ууж болохгүй гэж үздэг. Энэ хослолын үед хүсээгүй урвал үүсч болно.

Симвастатин шахмал нь цусан дахь холестерины өндөр түвшинтэй холбоотой өвчнийг эмчлэх үр дүнтэй эм юм. Бусад эмийн нэгэн адил үүнийг эмчийн зааврын дагуу авах ёстой. Энэ дүрмийг дагаж мөрдөхгүй байх нь хүсээгүй хариу үйлдэл эсвэл одоо байгаа өвчнийг улам хүндрүүлж болзошгүй юм.

Холестеролыг бууруулах статинуудын жагсаалт

Өндөр холестерины аюул нь харагдахгүй байх явдал юм. Холестерины товрууны хамгийн бага хуримтлалыг 20 жилийн дараа илрүүлж болно. Шинж тэмдэг илэрвэл - 40, 50, 60 настай - эдгээр товруунууд аль хэдийн хэдэн арван жилийн настай. Гэхдээ зүрхний титэм судасны өвчин эсвэл хүзүүний судаснуудад товруу үүссэнийг олж мэдсэн хүн чин сэтгэлээсээ гайхаж байна - эцэст нь түүнд юу ч саад болж байгаагүй! Тэрээр удаан хугацааны туршид холестерины түвшин өндөр байсан талаар огт мэдээгүй байв.

Холестеролыг бууруулах хамгийн үр дүнтэй эмүүдийн зарим нь статин юм. Тэдгээрийн хэрэглээ нь маш сайн үр дүнгээс гадна зарим гаж нөлөө дагалддаг тул статиныг хэрхэн зөв хэрэглэхийг мэдэх нь чухал юм.

Статинууд хэрхэн ажилладаг вэ?

Эм зүйд эдгээр эмийг HMG-Co-A редуктаза ферментийн дарангуйлагч гэж нэрлэдэг. Энэ нь статин молекул нь ферментийг дарангуйлдаг гэсэн үг юм. Энэ нөлөө нь эсийн доторх холестерины агууламж буурч, бага нягтралтай холестерины боловсруулалтыг илүү хурдасгахад хүргэдэг (хамгийн аюултай). Үүний үр дүнд цусан дахь холестерин буурдаг. Статинууд элгэнд шууд үйлчилдэг.

Үүнээс гадна статинууд нь үрэвслийн эсрэг болон антиоксидант нөлөөтэй байдаг тул аль хэдийн үүссэн товруу нь илүү тогтвортой байх ба тромбоз үүсгэх магадлал бага байх болно (энэ нь зүрхний шигдээс, цус харвалтын шалтгаан болдог).

Зөвхөн эмч статин эмийг зааж өгөх ёстой: статины зарим гаж нөлөө нь үхэлд хүргэдэг. Тэднийг санал болгохын өмнө эмч цусны шинжилгээний бүх үзүүлэлт, одоо байгаа өвчнийг үнэлнэ.

Статин эм

Орос улсад та хэд хэдэн төрлийн холестерины эмийг олж болно.

• Аторвастатин
• Симвастатин
• Розувостатин
• Ловастатин
• Флувастатин

Эхний гурван статин эмийг ихэвчлэн хэрэглэдэг: эдгээр нь хамгийн их судлагдсан байдаг.

Эмийн тун ба шахмал жишээ

• Симвастатин бол хамгийн сул эм юм. Үүнийг зөвхөн холестерины хэмжээ бага зэрэг нэмэгдсэн хүмүүст хэрэглэх нь зүйтэй. Эдгээр нь Zocor, Vazilip, Simvacard, Sivahexal, Simvastol зэрэг шахмалууд юм. Тэд 10, 20, 40 мг тунгаар ирдэг.
• Аторвастатин аль хэдийн хүчтэй болсон. Холестерины хэмжээ маш өндөр байвал хэрэглэж болно. Эдгээр нь холестерины шахмал Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm юм. Тун нь 10, 20, 30, 40, 80 мг байж болно.
• Росувостатин бол хамгийн хүчтэй. Эмч нар үүнийг хурдан бууруулах шаардлагатай үед маш өндөр холестерины түвшинг тогтоодог. Эдгээр нь Crestor, Roxera, Mertenil, Rozulip, Tevastor шахмалууд юм. Rosecard. Дараах тунтай: 5, 10, 20, 40 мг.
• Ловастатин нь Кардиостатин, Холетар, Мевакор зэрэгт агуулагддаг. Энэ эмийг зөвхөн нэг шахмалаар 20 мг тунгаар авах боломжтой.
• Флувастатин нь одоогоор зөвхөн нэг төрлийн шахмалтай байдаг - Lescor (тус бүр нь 20 эсвэл 40 мг)

Таны харж байгаагаар эмийн тун нь ойролцоо байна. Гэхдээ үр дүнтэй байдлын ялгаатай байдлаас шалтгаалан 10 мг розувостатин нь холестериныг 10 мг аторвастатинаас хурдан бууруулдаг. Мөн 10 мг Аторис нь 10 мг Василипээс илүү үр дүнтэй байдаг. Тиймээс зөвхөн эмчлэгч эмч бүх хүчин зүйл, эсрэг заалт, гаж нөлөөний магадлалыг үнэлж үзээд статиныг зааж өгч болно.

Статиныг яаж авах вэ?

Холестеролыг бууруулахын тулд статиныг өдөрт нэг удаа ууна. Орой нь байвал илүү дээр юм - липидүүд оройн цагаар идэвхтэй үүсдэг. Гэхдээ энэ нь аторвастатин ба розувостатины хувьд тийм ч үнэн биш юм: тэд өдрийн турш адилхан ажилладаг.

Хэрэв хүн холестерин бууруулах эм уувал хоолны дэглэм барих шаардлагагүй гэж та бодож болохгүй. Хэрэв хүний ​​амьдралын хэв маягт юу ч өөрчлөгдөхгүй бол статинаар эмчлэх нь ашиггүй болно. Хоолны дэглэмд тамхи, согтууруулах ундаа хэрэглэхээс татгалзах, хоол хүнсэнд агуулагдах давсны хэмжээг багасгах шаардлагатай. Хоол хүнс нь янз бүр байх ёстой бөгөөд долоо хоногт дор хаяж гурван удаа загас, өдөрт 400 гр хүнсний ногоо, жимс жимсгэнэ агуулсан байх ёстой. Илүүдэл жингүй бол хоолны илчлэгийн агууламжийг бууруулах нь утгагүй гэдгийг нийтээрээ хүлээн зөвшөөрдөг.

Цэвэр агаарт дунд зэргийн биеийн тамирын дасгал хийх нь маш ашигтай байдаг: цусны судасны байдлыг сайжруулдаг. Долоо хоногт 3-4 удаа 30-45 минут хийхэд хангалттай.

Статинуудын тун нь хувь хүн бөгөөд зөвхөн эмчийн зааж өгөх ёстой. Энэ нь зөвхөн холестерины түвшингээс гадна хүний ​​өвчлөлөөс хамаарна.

Жишээлбэл, таны эмч танд 20 мг Аторис, ижил холестерины түвшинтэй хөршдөө 10 мг зааж өгсөн. Энэ нь мэргэжилтэн бичиг үсэг тайлагдаагүй гэсэн үг биш юм. Энэ нь та өөр өөр өвчинтэй тул статинуудын тун өөр байна гэсэн үг юм.

Би статин ууж болох уу?

Холестерины эм нь элгэнд үйлчилдэг гэж дээр хэлсэн. Тиймээс эмчлэхдээ энэ эрхтний өвчнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Эсрэг заалтууд

Хэрэв та дараах тохиолдолд статин ууж болохгүй.

• Идэвхтэй үе шатанд байгаа элэгний өвчин: цочмог гепатит, хурцадмал байдал.
• ALT ба AST ферментийг 3 дахин ихэсгэдэг.
• CPK-ийн түвшинг 5 дахин ихэсгэдэг.
• Жирэмслэлт, хөхүүл.

Хамгаалалт муутай, жирэмслэх эрсдэл өндөртэй нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүдэд холестерины статиныг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Харьцангуй эсрэг заалтууд

Статиныг болгоомжтой хэрэглэдэг:

• Өмнө нь байсан элэгний өвчний хувьд.
• Ферментийн түвшин бага зэрэг нэмэгддэг өөхөн гепатозын үед.
• 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед сахарын хэмжээ хэвийн хэмжээнд байх үед декомпенсаци үүсдэг.
• 65-аас дээш насны туранхай эмэгтэйчүүдэд аль хэдийн олон эм хэрэглэж байна.

Гэсэн хэдий ч болгоомжтой байх нь томилохгүй гэсэн үг биш юм.

Эцсийн эцэст, холестерины эсрэг статинуудын ашиг тус нь хүнийг миокардийн шигдээс, хэмнэл алдагдах (зүрх зогсоход хүргэдэг), тархины цус харвалт, тромбоз зэрэг өвчнөөс хамгаалдаг. Эдгээр эмгэгүүд нь өдөр бүр олон мянган хүний ​​үхэлд хүргэдэг бөгөөд нас баралтын гол шалтгаануудын нэг гэж тооцогддог. Гэхдээ өөхөн гепатозын улмаас нас барах эрсдэл хамгийн бага байдаг.

Тиймээс, хэрэв та өмнө нь элэгний өвчтэй байсан бол одоо статиныг зааж өгсөн бол бүү ай. Эмч танд холестерины статитыг ууж эхлэхээс өмнө болон сарын дараа цусны шинжилгээ өгөхийг зөвлөж байна. Хэрэв элэгний ферментийн түвшин хэвийн бол энэ нь ачааллыг сайн даван туулж, холестерин буурна гэсэн үг юм.

Статинуудын гаж нөлөө

• Ходоод гэдэсний системээс: суулгалт, дотор муухайрах, элэгний дотор муухайрах, өтгөн хатах.
• Мэдрэлийн системээс: нойргүйдэл, толгой өвдөх.

Гэсэн хэдий ч эдгээр гаж нөлөө нь түр зуурынх бөгөөд хүмүүсийн үнэлгээнээс харахад статиныг тогтмол хэрэглэснээс хойш 2-3 долоо хоногийн дараа алга болдог.

Аюултай боловч маш ховор тохиолддог хүндрэл бол рабдомиолиз юм. Энэ бол таны булчинг устгах явдал юм. Энэ нь булчинд хүндээр өвдөх, хавдах, шээсний харанхуйлах зэргээр илэрдэг. Судалгаанаас үзэхэд рабдомиолизийн тохиолдол нийтлэг байдаггүй: статин хэрэглэдэг 900 мянган хүнээс зөвхөн 42 хүн булчингаа гэмтээж байжээ. Гэхдээ хэрэв та энэ хүндрэлийг сэжиглэж байгаа бол аль болох хурдан мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй.

Бусад эмүүдтэй хослуулах

Тиазидын диаретик (гипотиазид), макролидүүд (азитромицин), кальцийн антагонистууд (амлодипин) зэрэг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл статинуудын хор хөнөөл нэмэгддэг. Та холестерины статистикийг өөрөө зааж өгөхөөс зайлсхийх хэрэгтэй - эмч тухайн хүний ​​хэрэглэж буй бүх эмийг үнэлэх ёстой. Тэрээр энэ хослолыг эсрэг заалттай эсэхийг шийдэх болно.

Та статиныг хэр удаан уух ёстой вэ?

Хүн нэг багц Crestor ууж, өөрийгөө эрүүл болсон гэж бодох үед ийм нөхцөл байдал үүсдэг. Энэ бол буруу бодол. Холестерины өндөр түвшин (атеросклероз) нь архаг өвчин бөгөөд нэг багц эмээр эмчлэх боломжгүй юм.

Гэхдээ холестерины түвшинг хадгалах боломжтой бөгөөд ингэснээр шинэ товруу үүсэхгүй, хуучин нь уусах болно. Үүнийг хийхийн тулд хоолны дэглэм барьж, статиныг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь чухал юм.

Гэхдээ анх хэрэглэж байсан тун нь цаг хугацааны явцад мэдэгдэхүйц буурч болно.

Хэрэв та статин ууж байгаа бол юуг хянах хэрэгтэй

Эмчилгээний явцад болон өмнө нь липидийн түвшинг хэмждэг: нийт холестерин, триглицерид, өндөр ба бага нягтралтай липидүүд. Хэрэв холестерины түвшин буурахгүй бол тун нь хэт бага байж болно. Эмч үүнийг нэмэгдүүлэх эсвэл хүлээхийг зөвлөж болно.

Холестеролыг бууруулах эм нь элгэнд нөлөөлдөг тул ферментийн түвшинг тодорхойлохын тулд үе үе биохимийн цусны шинжилгээ өгөх шаардлагатай. Үүнийг ирж буй эмч хянаж байх болно.

• Статиныг томилохоос өмнө: AST, ALT, CPK.
• Эмчилгээ эхэлснээс хойш 4-6 долоо хоногийн дараа: AST, ALT.

Хэрэв AST ба ALT-ийн түвшин гурваас дээш удаа нэмэгдвэл цусны шинжилгээг давтан хийнэ. Хэрэв цусны шинжилгээний үр дүн ижил байвал статиныг дахин ижил түвшинд хүрэх хүртэл зогсооно. Таны эмч статиныг бусад холестерины эмээр сольж болно гэж шийдэж болно.

Идэвхтэй бодис

Розувастатин

Хувилбарын хэлбэр, найрлага, сав баглаа боодол

цайвар шар эсвэл цайвар улбар шараас (саарал өнгөтэй байж болно) улбар шар, дугуй, хоёр гүдгэр, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "5" гэж сийлсэн; хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.

Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз - 47.82 мг, кросповидон - 30 мг, лактоз - 54.97 мг, K30 - 8.5 мг, натрийн стеарил фумарат - 3.5 мг.

Бүрхүүлийн найрлага: opadry II 85F23426 улбар шар (хэсэгчилсэн гидролизжүүлсэн поливинил спирт - 1.8 мг, титаны давхар исэл (E171) - 1.025 мг, макрогол 3350 - 0.909 мг, тальк - 0.666 мг, төмрийн будагч шар исэл (E172, хар төмрийн исэл) (E172 dE1) - 5 мг төмрийн исэл. ) - 0.003 мг, нар жаргах шар өнгийн будаг (E110) - 0.022 мг).

Кино бүрсэн шахмал цайвар ягаанаас ягаан, дугуй, хоёр гүдгэр, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "10" гэсэн сийлбэртэй; хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.

Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз - 45.22 мг, кросповидон - 30 мг, лактоз - 52.36 мг, повидон K30 - 8.5 мг, натрийн стеарил фумарат - 3.5 мг.

Бүрхүүлийн найрлага: opadry II 85F24155 ягаан (хэсэгчилсэн гидролизжүүлсэн поливинил спирт - 1.8 мг, титаны давхар исэл (E171) - 1.105 мг, макрогол 3350 - 0.909 мг, тальк - 0.666 мг, төмрийн будагч шар исэл (E170 d12 мг, төмрийн улаан исэл) (E170 d12 мг) ) - 0,005 мг, будаг азорубин хөнгөн цагаан лак (E122) - 0,005 мг, хөнгөн цагаан лак (E132) - 0,001 мг).

10 ширхэг. - PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүү (3) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүү (9) - картон сав баглаа боодол.

Кино бүрсэн шахмал цайвар ягаанаас ягаан, дугуй, хоёр гүдгэр, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "20" гэсэн сийлбэртэй; хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.

Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз - 90.45 мг, кросповидон - 60 мг, лактоз - 104.72 мг, повидон K30 - 17 мг, натрийн стеарил фумарат - 7 мг.

Бүрхүүлийн найрлага:

10 ширхэг. - PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүү (3) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүү (9) - картон сав баглаа боодол.

Кино бүрсэн шахмал цайвар ягаанаас ягаан, зууван, нэг талдаа "N", нөгөө талдаа "40" гэсэн сийлбэртэй; хөндлөн огтлол дээр гол нь цагаан эсвэл бараг цагаан өнгөтэй байна.

Туслах бодис: микрокристалл целлюлоз - 80.03 мг, кросповидон - 60 мг, лактоз - 94.3 мг, повидон K30 - 17 мг, натрийн стеарил фумарат - 7 мг.

Бүрхүүлийн найрлага: opadry II 85F24155 ягаан (хэсэгчилсэн гидролизжүүлсэн поливинил спирт - 3.6 мг, титаны давхар исэл (E171) - 2.21 мг, макрогол 3350 - 1.818 мг, тальк - 1.332 мг, төмрийн будаг шар исэл (E172 dE 18 мг, төмрийн улаан исэл) (E172 dE18) ) - 0.01 мг, будаг азорубин хөнгөн цагаан лак (E122) - 0.009 мг, индиго кармин хөнгөн цагаан лак (E132) - 0.003 мг).

10 ширхэг. - PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүү (3) - картон сав баглаа боодол.
10 ширхэг. - PVC/PVA/хөнгөн цагаан тугалган цаасаар хийсэн цэврүү (9) - картон сав баглаа боодол.

фармакологийн нөлөө

3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-ыг холестерол (С)-ийн урьдал бодис болох мевалонат болгон хувиргадаг фермент болох HMG-CoA редуктазын сонгомол өрсөлдөөнт дарангуйлагч, өөх тосыг бууруулдаг эм. Розувастатины үйл ажиллагааны гол зорилго нь холестерины нийлэгжилт, LDL-ийн катаболизм явагддаг элэг юм. Розувастатин нь эсийн гадаргуу дээрх "элэгний" LDL рецепторуудын тоог нэмэгдүүлж, LDL-ийн шингээлт, катаболизмыг нэмэгдүүлж, улмаар VLDL нийлэгжилтийг саатуулж, улмаар LDL болон VLDL-ийн нийт хэмжээг бууруулдаг. Розувастатин нь LDL-C, нийт холестерин, TG-ийн өндөр концентрацийг бууруулж, HDL-C-ийн концентрацийг нэмэгдүүлж, аполипопротейн B (ApoB), HDL-C бус, VLDL-C, VLDL-TG-ийн концентрацийг бууруулж, нэмэгдүүлдэг. apolipoprotein A-1 (ApoA-1) -ийн концентраци нь LDL-C/HDL-C, нийт холестерин/HDL-C болон HDL-C/HDL-C-ийн бус харьцаа, ApoB/ApoA-1 харьцааг бууруулдаг.

Эмчилгээний үр нөлөө нь розувастанины эмчилгээг эхэлснээс хойш 1 долоо хоногийн дараа гарч ирдэг бөгөөд 2 долоо хоногийн дараа эмчилгээний үр нөлөө нь хамгийн их үр нөлөөний 90% -д хүрдэг. Хамгийн их эмчилгээний үр нөлөө нь ихэвчлэн 4-р долоо хоногт хүрдэг бөгөөд тогтмол хэрэглэснээр хадгалагддаг.

Фармакокинетик

Сорох

Цусан дахь розувастатины Cmax нь амаар ууснаас хойш ойролцоогоор 5 цагийн дараа хүрдэг. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж - ойролцоогоор 20%

Хуваарилалт

Цусны сийвэнгийн уурагтай (гол төлөв альбумин) 90 орчим хувьтай холбогддог. Розувастатин нь холестерины нийлэгжилт, LDL холестеролыг цэвэрлэх гол эрхтэн болох элгэнд голчлон хуримтлагддаг. V d - ойролцоогоор 134 л.

Бодисын солилцоо

Энэ нь бага хэмжээгээр (ойролцоогоор 10%) биотрансформацид ордог бөгөөд энэ нь цитохромын P450 системийн ферментийн бодисын солилцооны үндсэн бус субстрат юм. Розувастатины метаболизмд оролцдог гол изоэнзим нь CYP2C9 юм. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 изоферментүүд нь бодисын солилцоонд бага хэмжээгээр оролцдог. Розувастатины үндсэн тодорхойлсон метаболитууд нь N-дисметил ба лактон метаболитууд юм. N-дисметил нь розувастатинаас ойролцоогоор 50% бага идэвхтэй, лактон метаболит нь фармакологийн хувьд идэвхгүй байдаг. Цусны эргэлтийн HMG-CoA редуктазыг дарангуйлах фармакологийн үйл ажиллагааны 90 гаруй хувийг розувастатин, үлдсэн хэсгийг түүний метаболитоор хангадаг.

Устгах

T1/2 - ойролцоогоор 19 цаг, T1/2 нь эмийн тунг ихэсгэх тусам өөрчлөгддөггүй. Розувастатины тунгийн 90 орчим хувь нь ялгадасаар өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Үлдсэн хэсэг нь шээсээр ялгардаг. Цусны сийвэнгийн дундаж клиренс ойролцоогоор 50 л / цаг (хувиралтын коэффициент - 21.7%) байна. Бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдын нэгэн адил мембраны анионы зөөвөрлөгч Xc нь розувастатиныг элэгээр шингээх үйл явцад оролцдог бөгөөд энэ нь розувастатиныг элэгээр зайлуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.

Эмнэлзүйн онцгой нөхцөл байдлын фармакокинетик

Хүйс, нас нь розувастатины фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.

Бага зэргийн болон дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд розувастатин эсвэл N-дисметилийн сийвэн дэх концентраци мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CR< 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.

Гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнд розувастатины сийвэн дэх концентраци эрүүл сайн дурынхныхаас ойролцоогоор 50%-иар их байв.

Элэгний дутагдлын янз бүрийн үе шаттай өвчтөнүүдэд (Чайлд-Пьюгийн хэмжүүрээр 7 ба түүнээс доош оноо) розувастатины T1/2-ийн өсөлт илрээгүй. Child-Pugh хэмжүүрээр 8 ба 9 оноо авсан 2 өвчтөнд T1/2-ийн хэмжээ дор хаяж 2 дахин нэмэгдсэн байна. Чилд-Пьюгийн хэмжүүрээр 9-өөс дээш оноо авсан өвчтөнд розувастатиныг хэрэглэх туршлага байхгүй.

Азид амьдардаг Япон, Хятад өвчтөнүүдийн розувастатины фармакокинетикийн харьцуулсан судалгаагаар Европ, Азид амьдардаг европчуудынхтай харьцуулахад AUC дундаж утга ойролцоогоор хоёр дахин нэмэгдсэн байна. Олж авсан фармакокинетик үзүүлэлтүүдийн ялгаанд генетикийн болон хүрээлэн буй орчны хүчин зүйлсийн нөлөөлөл ажиглагдаагүй. Өвчтөнүүдийн янз бүрийн угсаатны бүлгийн фармакокинетик шинжилгээнд Кавказ, Испани, хар арьст, Африк гаралтай америкчуудын хооронд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа илрээгүй.

Үзүүлэлтүүд

- анхдагч гиперхолестеролеми эсвэл холимог гиперхолестеролеми (Фредриксоны төрөл IIb) - хоолны дэглэм болон бусад эмийн бус эмчилгээ (жишээлбэл, дасгал хөдөлгөөн, турах) хангалтгүй үед хоолны дэглэмд нэмэлт болгон;

- гэр бүлийн гомозигот гиперхолестеролеми - хоолны дэглэм болон бусад липид бууруулах эмчилгээнд нэмэлт болгон, эсвэл ийм эмчилгээ хангалттай үр дүнгүй тохиолдолд;

- хоолны дэглэмд нэмэлт болгон гипертриглицеридеми (Фредриксоны IV төрөл);

Нийт холестерин ба LDL холестерины концентрацийг бууруулах эмчилгээ хийлгэхээр заасан өвчтөнүүдийн хоолны дэглэмд нэмэлт болгон атеросклерозын явцыг удаашруулах;

Титэм артерийн өвчний эмнэлзүйн шинж тэмдэг илрээгүй, гэхдээ түүний үүсэх эрсдэл өндөртэй (эрэгтэйчүүдийн хувьд 50-аас дээш, эмэгтэйчүүдийн хувьд 60-аас дээш насны) зүрх судасны томоохон хүндрэлээс (цус харвалт, зүрхний шигдээс, артерийн судасжилт) анхан шатны урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ. С-реактив уургийн агууламж (хамгийн багадаа 2 мг/л) артерийн гипертензи, HDL-C-ийн бага концентраци, тамхи татах, гэр бүлийн түүхэн дэх зүрхний ишемийн эрт үеийн өвчин гэх мэт нэмэлт эрсдэлт хүчин зүйлсийн дор хаяж нэг байгаа тохиолдолд).

Эсрэг заалтууд

5, 10, 20 мг шахмалд зориулагдсан

- идэвхтэй үе шатанд байгаа элэгний өвчин, түүний дотор элэгний трансаминазын идэвхжил тогтмол нэмэгдэх эсвэл элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх (ULN-тай харьцуулахад 3 дахин их);

- элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг (Чайлд-Пьюгийн хэмжүүрээр 9-өөс дээш оноо) (хэрэглэх туршлага байхгүй);

- бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинины клиренс 30 мл/мин-ээс бага);

- миопати;

- жирэмслэлт;

Таблетын хувьд 40 мг

- идэвхтэй үе шатанд байгаа элэгний өвчин, түүний дотор элэгний трансаминазын идэвхжил тогтмол нэмэгдэж, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгддэг (ULN-тай харьцуулахад 3 дахин их);

- фибратыг нэгэн зэрэг хэрэглэх; элэгний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэг (Чайлд-Пьюгийн хэмжүүрээр 9-өөс дээш оноо) (хэрэглэх туршлага байхгүй);

Миопати/рабдомиолизийн эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүд: бөөрний дутагдал (креатинины клиренс 60 мл / мин-ээс бага), гипотиреодизм, хувийн болон гэр бүлийн булчингийн өвчин, бусад HMG-Co-A редуктазын дарангуйлагчийг хэрэглэх үед миотоксик байдал эсвэл фибратын түүх; согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх; розувастатины сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг нөхцөл байдал;

- циклоспориныг нэгэн зэрэг хэрэглэх;

- жирэмслэлт;

- хөхөөр хооллох хугацаа;

- жирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргууд дутмаг;

- лактоз үл тэвчих, лактазын дутагдал эсвэл глюкоз-галактозын шингээлт (эм нь лактоз агуулдаг);

- 18-аас доош насны (үр дүнтэй, аюулгүй байдлын талаарх мэдээлэл хангалтгүй);

- Азийн гаралтай өвчтөнүүдэд хэрэглэх;

- эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.

Болгоомжтой

5, 10, 20 мг шахмалуудын хувьд:миопати ба/эсвэл рабдомиолиз үүсэх эрсдэлт хүчин зүйлс байгаа эсэх - бөөрний дутагдал, гипотиреодизм, булчингийн удамшлын өвчний хувийн болон гэр бүлийн түүх, бусад HMG-Co-A редуктазын дарангуйлагч эсвэл фибратыг хэрэглэх үед булчингийн хордлогын өмнөх түүх; согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх, 65-аас дээш насны, розувастатины сийвэн дэх концентраци ихсэх нөхцөл байдал; арьс өнгө (Азийн арьстан), фибраттай хавсарч хэрэглэх, элэгний өвчний түүх, сепсис, гипотензи, хүнд мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн болон электролитийн хүнд хэлбэрийн эмгэг, хяналтгүй таталт.

40 мг шахмалуудын хувьд:бөөрний дутагдал (креатинины клиренс 60 мл/минутаас дээш), 65-аас дээш насны, элэгний өвчлөлийн түүх, сепсис, гипотензи, хүнд мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн болон электролитийн хүнд хэлбэрийн эмгэг, хяналтгүй уналт.

Тун

Уг эмийг хоолны дэглэмээс үл хамааран өдрийн аль ч цагт амаар авдаг. Таблетыг зажлах, бутлахгүйгээр усаар бүхэлд нь залгина. Хэрэв эмийг 5 мг тунгаар хэрэглэх шаардлагатай бол 10 мг шахмалыг хагасаар хуваана.

Тевастортой эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөн өөх тосыг бууруулах стандарт хоолны дэглэм барьж, эмчилгээний явцад үргэлжлүүлэн дагаж мөрдөх ёстой.

Зорилтот липидийн түвшингийн талаархи одоогийн зөвлөмжийг харгалзан эмийн тунг заалт, эмчилгээний хариу урвалаас хамааран хувь хүнээр тодорхойлно.

Мансууруулах бодис хэрэглэж эхэлсэн эсвэл бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг ууж байгаа өвчтөнүүдэд Tevastor-ийн санал болгож буй анхны тун нь өдөрт 5 эсвэл 10 мг байна. Анхны тунг сонгохдоо өвчтөний холестерины түвшинг анхаарч, зүрх судасны хүндрэл үүсэх эрсдэлийг харгалзан үзэж, гаж нөлөөний болзошгүй эрсдлийг үнэлэх хэрэгтэй. Шаардлагатай бол 4 долоо хоногийн дараа тунг нэмэгдүүлж болно.

Хүнд хэлбэрийн гиперхолестеролемитэй, зүрх судасны хүндрэлийн өндөр эрсдэлтэй (ялангуяа гэр бүлийн гиперхолестеролемитэй өвчтөнүүд) 4 долоо хоногийн турш 20 мг тунгаар хэрэглэхэд хүссэн үр дүнд хүрээгүй өвчтөнүүдийг эмчлэх эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй тул эмчийн хяналтанд байх ёстой. сөрөг нөлөө. Мансууруулах бодисыг 40 мг тунгаар хүлээн авч буй өвчтөнүүдэд онцгой хяналт тавихыг зөвлөж байна. 2-4 долоо хоногийн эмчилгээ ба / эсвэл Тевасторын тунг нэмэгдүүлсний дараа липидийн солилцооны параметрүүдийг хянах шаардлагатай.

У өндөр настай өвчтөнүүд (65-аас дээш настай)Эмчилгээг 5 мг тунгаар эхлэхийг зөвлөж байна.

бөөрний дутагдал хүнд . Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдМансууруулах бодисын анхны тун нь 5 мг байна.

Тевасторыг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь үүнийг илтгэж болох хүчин зүйлүүдтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг. миопати үүсэх урьдал нөхцөл байдал.Бэлдмэлийг 10 мг ба 20 мг тунгаар хэрэглэх үед энэ бүлгийн өвчтөнүүдэд санал болгож буй анхны тун нь 5 мг байна.

SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ба ABCG2 (BCRP) c.421AA генотипийн тээвэрлэгчдийн SLCO1B1 c.521TT ба ABCG2c.421CC генотипийн тээвэрлэгчидтэй харьцуулахад розувастатины өртөлт (AUC) нэмэгдсэн байна. c.521CC эсвэл c.421AA генотиптэй өвчтөнүүдэд Тевасторын санал болгож буй хоногийн дээд тун нь өдөрт 1 удаа 20 мг байна ("Фармакокинетик", "Тусгай заавар", "Эмийн харилцан үйлчлэл" хэсгийг үзнэ үү).

Тевасторыг циклоспорин ба ХДХВ протеазын дарангуйлагчтай (ритонавирыг атазанавир, лопинавиртай хослуулан) хэрэглэх үед миопати (рабдомиолиз гэх мэт) үүсэх эрсдэл нэмэгддэг тул өөр эмчилгээ эсвэл Тевасторыг түр зогсоохыг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Хэрэв эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхээс зайлсхийх боломжгүй бол Тевастортой хавсарсан эмчилгээний үр ашиг / эрсдлийн харьцааг үнэлж, түүний тунг бууруулах боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Сөрөг нөлөө

Тевасторыг хэрэглэх үед ажиглагдсан гаж нөлөө нь ихэвчлэн хөнгөн бөгөөд өөрөө алга болдог. Бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдын нэгэн адил гаж нөлөөний давтамж нь ихэвчлэн тунгаас хамаардаг.

Гаж нөлөөний давтамжийг тодорхойлох: ихэвчлэн (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Дархлааны системээс:ховор тохиолддог - мэдрэмтгий байдлын урвал, түүний дотор ангиоэдема.

Дотоод шүүрлийн системээс:ихэвчлэн - 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин.

Төв мэдрэлийн системийн талаас:ихэвчлэн - толгой өвдөх, толгой эргэх.

ихэвчлэн - өтгөн хатах, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх; ховор тохиолддог - нойр булчирхайн үрэвсэл.

Арьсаас:ховор тохиолддог - арьс загатнах, тууралт, чонон хөрвөс.

Яс-булчингийн тогтолцооноос: ихэвчлэн - миалги; ховор тохиолддог - миопати (миозит орно), рабдомиолиз. Тевасторыг бүх тунгаар, ялангуяа 20 мг-аас дээш тунгаар хэрэглэх үед - миалгиа, миопати (миозит орно); ховор тохиолдолд бөөрний цочмог дутагдалтай рабдомиолиз. Розувастатиныг ууж буй цөөн тооны өвчтөнүүдэд CPK-ийн идэвхжил тунгаас хамааралтай өсөлт ажиглагдаж байна. Ихэнх тохиолдолд CPK-ийн идэвхжилийн өсөлт нь бага зэрэг, шинж тэмдэггүй, түр зуурын шинж чанартай байв. Хэрэв CK-ийн идэвхжил нэмэгдвэл (ULN-тай харьцуулахад 5 дахин их) розувастатин эмчилгээг түр зогсооно.

Шээсний системээс:Тевасторыг эмчилж буй өвчтөнүүдэд протеинурия илэрч болно. Шээсэнд агуулагдах уургийн хэмжээ өөрчлөгдөх (байхгүй эсвэл ул мөргүй байснаас ++ ба түүнээс дээш) нь эмийг 10-20 мг тунгаар хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 1% -иас бага, 3% -д ажиглагддаг. 40 мг тунгаар эм. Ихэнх тохиолдолд протеинурия нь эмчилгээний явцад буурч эсвэл алга болдог бөгөөд энэ нь бөөрний өвчний цочмог явц эсвэл даамжирч байгааг илтгэдэггүй.

Элэгнээс:Цөөн тооны өвчтөнд элэгний трансаминазын идэвхжил тунгаас хамааралтай нэмэгддэг. Ихэнх тохиолдолд энэ нь бага зэргийн, шинж тэмдэггүй, түр зуурын шинж чанартай байдаг.

Лабораторийн үзүүлэлтүүдээс:глюкозын концентраци, билирубин, GGT-ийн идэвхжил, шүлтлэг фосфатаз, бамбай булчирхайн үйл ажиллагааны алдагдал.

Бусад:ихэвчлэн - астеник синдром.

Маркетингийн дараах хэрэглээ

Цус ба лимфийн системээс:тодорхойгүй давтамж - тромбоцитопени.

Хоол боловсруулах системээс:ховор - элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдсэн; маш ховор тохиолддог - шарлалт, гепатит; тодорхойгүй давтамж - суулгалт.

Яс-булчингийн тогтолцооноос:маш ховор тохиолддог - артралги; тодорхойгүй давтамж - дархлааны нөлөөгөөр үхжил үүсгэдэг миопати.

Төв мэдрэлийн системийн талаас:маш ховор тохиолддог - полиневропати, санах ойн алдагдал.

Амьсгалын системээс:тодорхойгүй давтамж - ханиалгах, амьсгал давчдах.

Шээсний системээс:маш ховор тохиолддог - гематури.

Арьс ба арьсан доорх өөхний хувьд:тодорхойгүй давтамж - Стивенс-Жонсоны хам шинж.

Нөхөн үржихүйн системээс:тодорхойгүй давтамж - гинекомасти.

Бусад:тодорхойгүй давтамж - захын хаван.

Зарим статиныг хэрэглэхэд дараах гаж нөлөө илэрчээ: сэтгэлийн хямрал, нойрны хямрал (нойргүйдэл, хар дарсан зүүд гэх мэт), бэлгийн үйл ажиллагааны алдагдал. Уушигны завсрын өвчний тусгаарлагдсан тохиолдлууд, ялангуяа эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх үед бүртгэгдсэн.

Хэт их уух

Өдөрт хэд хэдэн тунг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд розувастатины фармакокинетик үзүүлэлт өөрчлөгддөггүй.

Эмчилгээ:Хэт их уусан тохиолдолд шинж тэмдгийн эмчилгээг шаардлагатай бол элэгний үйл ажиллагаа, CPK-ийн үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай. Тодорхой антидот байхгүй. Гемодиализ нь үр дүнгүй байдаг.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Розувастатин ба циклоспориныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр розувастатины AUC нь эрүүл сайн дурынхны ажиглагдсан хэмжээнээс дунджаар 7 дахин их байсан бол сийвэн дэх циклоспорины концентраци өөрчлөгдөөгүй байна.

К витамины антагонистуудыг (жишээ нь, варфарин) нэгэн зэрэг хүлээн авч байгаа өвчтөнүүдэд розувастатин эмчилгээг эхлэх эсвэл эмийн тунг нэмэгдүүлэх нь Олон улсын хэвийн харьцаа (INR) нэмэгдэхэд хүргэдэг. Розувастатиныг зогсоох эсвэл түүний тунг бууруулах нь MHO-ийн бууралтад хүргэж болзошгүй (ийм тохиолдолд MHO-ийн хяналтыг хийхийг зөвлөж байна).

Розувастатиныг 10 мг тунгаар, эзетимибийг 10 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд розувастатины AUC-ийн өсөлтийг дагалддаг. Розувастатин ба эзетимиб хоёрын фармакодинамик харилцан үйлчлэлийн улмаас гаж нөлөө үүсэх эрсдлийг үгүйсгэх аргагүй юм.

Розувастатин ба гемфиброзилыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх Cmax ба розувастатины AUC-ийг 2 дахин нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Тусгай судалгаагаар фенофибраттай холбогдох фармакокинетик харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй боловч фармакодинамик харилцан үйлчлэлцэх боломжтой. Гемофиброзил, фенофибрат, бусад фибратууд болон липид бууруулах тунг HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд миопати үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг (магадгүй HMG-CoA дарангуйлагчдыг моно эмчилгээ болгон хэрэглэх үед миопати үүсгэдэгтэй холбоотой).

Розувастатиныг протеазын дарангуйлагчтай харьцах механизм тодорхойгүй байгаа ч тэдгээрийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины үр нөлөөг байнга нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад хийсэн фармакокинетикийн судалгаанд 20 мг розувастатин ба протеазын дарангуйлагч (лопинавир 400 мг/мг) хослуулан хэрэглэх нь AUC болон Cmax-ийг ойролцоогоор 2 ба 5 дахин нэмэгдүүлсэн. Тиймээс ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнүүдийн эмчилгээнд розувастатин ба протеазын дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Розувастатин ба хөнгөн цагаан, магнийн гидроксид агуулсан антацидийн суспензийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины сийвэн дэх концентрацийг ойролцоогоор 50% -иар бууруулдаг. Розувастатин ууснаас хойш 2 цагийн дараа антацид хэрэглэвэл энэ нөлөө багасна. Энэхүү харилцан үйлчлэлийн эмнэлзүйн ач холбогдлыг судлаагүй байна.

Розувастатин ба эритромициныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины AUC-ийг 20%, розувастатины Cmax-ийг 30% -иар бууруулахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь эритромицины улмаас гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөн нэмэгдсэнтэй холбоотой байж магадгүй юм.

Розувастатин ба жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь этинил эстрадиолын AUC ба норгестрелийн AUC-ийг тус тус 26% ба 34% -иар нэмэгдүүлдэг. Розувастатиныг хэрэглэх үед жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийн тунг сонгохдоо сийвэн дэх концентрацийн энэхүү өсөлтийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Розувастатин ба дигоксинтай харилцан үйлчлэлийн талаархи судалгаанд үндэслэн эмнэлзүйн ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл тогтоогдоогүй байна.

In vivo болон in vitro судалгааны үр дүнгээс харахад розувастатин нь цитохромын P450 системийн изоферментийн дарангуйлагч эсвэл өдөөгч биш юм. Үүнээс гадна розувастатин нь эдгээр изоэнзимүүдийн сул субстрат юм. Розувастатин ба флуконазол (CYP2C9 ба CYP3A4 дарангуйлагч) ба кетоконазол (CYP2A6 ба CYP3A4 дарангуйлагч) хоёрын хооронд эмнэлзүйн ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй. Тиймээс цитохромын P450 системтэй холбоотой харилцан үйлчлэлийг хүлээхгүй.

тусгай заавар

Розувастатиныг 40 мг ба түүнээс дээш тунгаар ууж буй өвчтөнүүдэд туршилтаар илэрсэн ихэвчлэн бөөрний гаралтай уураг илэрдэг бөгөөд ихэнх тохиолдолд түр зуурын шинжтэй байдаг. Ийм протеинурия нь бөөрний цочмог болон дэвшилтэт эмгэгийн шинж тэмдэг биш юм. Розувастатиныг 40 мг тунгаар хэрэглэхэд бөөрний ноцтой хүндрэлийн нийт тохиолдлын тоо ажиглагдаж байна. Тевасторыг 40 мг тунгаар хэрэглэх үед бөөрний үйл ажиллагааны үзүүлэлтүүдийг хянахыг зөвлөж байна.

Араг ясны булчинд үзүүлэх нөлөө (миалгиа, миопати, маш ховор тохиолдолд рабдомиолиз) нь Тевасторыг, ялангуяа 20 мг-аас их тунгаар хэрэглэхэд ажиглагддаг. Эзетимибийг HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчтай хамт хэрэглэх үед рабдомиолизийн маш ховор тохиолдол бүртгэгдсэн. Розувастатин болон бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг хэрэглэх үед рабдомиолиз үүсэх магадлал 40 мг тунгаар өндөр байдаг.

Хүчтэй биеийн тамирын дасгал хийсний дараа эсвэл олж авсан үр дүнг гажуудуулж болзошгүй тул CPK-ийн идэвхжил нэмэгдэх бусад шалтгаан байгаа тохиолдолд CPK-ийн идэвхийг тодорхойлохыг хориглоно. Хэрэв эхний CPK идэвхжил мэдэгдэхүйц нэмэгдсэн бол (ULN-ээс 5 дахин их) 5-7 хоногийн дараа дахин хэмжилт хийх шаардлагатай. Давтан шинжилгээгээр CPK-ийн анхны идэвхжил (ULN-ээс 5 дахин их) батлагдсан бол эмчилгээг эхлэх ёсгүй.

Өвчтөнүүд шинэ, урьд өмнө нь мэдэгдээгүй шинж тэмдэг, тайлбарлаагүй булчингаар өвдөх, сулрах, базлах, ялангуяа халуурах, сулрах зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл эмчид яаралтай мэдэгдэхийг анхааруулах хэрэгтэй. Хэрэв CPK-ийн үйл ажиллагаа ULN-ээс 5 дахин их байвал эсвэл байнгын таагүй байдал үүсгэдэг булчингийн хүнд шинж тэмдэг илэрвэл эмчилгээг зогсооно. Шинж тэмдгүүд алга болж, CPK-ийн үйл ажиллагаа хэвийн болох үед розувастатиныг хамгийн бага тунгаар дахин хэрэглэх, анхааралтай хянах шаардлагатай. Шинж тэмдэг илрээгүй тохиолдолд CPK-ийн үйл ажиллагааг тогтмол хянах нь боломжгүй юм.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, машин механизмтай ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөө

Тевасторын тээврийн хэрэгсэл жолоодох, тоног төхөөрөмжтэй ажиллах чадварт үзүүлэх нөлөөг судлахад чиглэсэн судалгаа хийгдээгүй байна. Тевастор эмийг хэрэглэхдээ толгой эргэх шинж тэмдэг илэрч болзошгүй тул болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Жирэмслэлт ба хөхүүл

Тевастор нь жирэмсэн болон хөхүүл үед эсрэг заалттай байдаг. Хэрэв эмчилгээний явцад жирэмслэлт оношлогдвол эмийг даруй зогсоох хэрэгтэй.

Нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүдЖирэмслэлтээс хамгаалах найдвартай аргыг ашиглах ёстой. Холестерол ба түүний биосинтезийн бүтээгдэхүүн нь ургийн хөгжилд чухал үүрэгтэй тул HMG-CoA редуктазыг дарангуйлах эрсдэл нь эмийг хэрэглэхэд үзүүлэх ашиг тусаас давж гардаг.

Розувастатиныг хөхний сүүнд шингээх тухай мэдээлэл байхгүй тул хөхүүл үед Тевастор эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй.

Бага насандаа хэрэглэнэ

18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд эсрэг заалттай.

Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд

Бага зэргийн буюу дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдтунг тохируулах шаардлагагүй. Тевасторыг ямар ч тунгаар хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. бөөрний дутагдал хүндградус (CC 30 мл / мин-ээс бага).Тевасторыг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд (креатинины клиренс 60 мл / мин-ээс бага).

Уг эмийг жороор олгодог.

TSTR-RU-00011-DOK-PHARM-14082016

Хадгалах нөхцөл ба хугацаа

Бэлдмэлийг 25 хэмээс хэтрэхгүй температурт хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална. Хадгалах хугацаа - 2 жил.

Эмчилгээний заалтууд

хэсэгт өгсөн Эмчилгээний заалтууд Сорваста Сорваста Эмчилгээний заалтуудэмийн зааварт Сорваста

Илүү... ойр

Фредриксоны ангиллын дагуу анхдагч гиперхолестеролеми (IIa төрөл, түүний дотор гэр бүлийн гетерозигот гиперхолестеролеми) эсвэл холимог гиперхолестеролеми (IIb төрөл) - хоолны дэглэм болон бусад эмийн бус эмчилгээ (жишээлбэл, дасгал, жин хасах) хангалтгүй үед хоолны дэглэмд нэмэлт болгон;

гэр бүлийн гомозигот гиперхолестеролеми - хоолны дэглэм болон бусад липид бууруулах эмчилгээнд нэмэлт болгон (жишээлбэл, LDL аферез) эсвэл ийм эмчилгээ хангалттай үр дүнгүй тохиолдолд;

гипертриглицеридеми (Фредриксоны ангиллын дагуу IV төрөл) - хоолны дэглэмд нэмэлт болгон;

атеросклерозын явцыг удаашруулах - нийт холестерин ба LDL холестерины сийвэн дэх концентрацийг бууруулах эмчилгээ хийлгэхээр заасан өвчтөнүүдийн хоолны дэглэмд нэмэлт болгон;

Титэм артерийн өвчний эмнэлзүйн шинж тэмдэггүй боловч түүний үүсэх эрсдэл өндөртэй (эрэгтэйчүүдийн хувьд 50-аас дээш, эмэгтэйчүүдийн хувьд 60-аас дээш настай, цусны сийвэнгийн хэмжээ ихсэх) насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд зүрх судасны томоохон хүндрэлээс (цус харвалт, миокардийн шигдээс, артерийн судасжилт) анхан шатны урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ. Артерийн гипертензи, цусны сийвэн дэх HDL-C-ийн бага концентраци, тамхи татах, зүрхний ишемийн өвчний гэр бүлийн түүх зэрэг нэмэлт эрсдэлт хүчин зүйлсийн дор хаяж нэг нь байгаа тохиолдолд С-реактив уургийн концентраци (≥2 г/л).

Хэрэглэх заавар, тун

хэсэгт өгсөн Хэрэглэх заавар, тун СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Хэрэглэх заавар, тунэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Кино бүрсэн шахмал; Эм

Бүрсэн шахмал

Дотор,Таблетыг зажилж, буталж болохгүй, усаар бүхэлд нь залгина. Бэлдмэлийг хоолны дэглэмээс үл хамааран өдрийн аль ч цагт зааж өгч болно.

Sorvasta ®-ийг хэрэглэхээс өмнө болон эмчилгээний явцад өвчтөн холестерин бууруулах стандарт хоолны дэглэм баримтлах ёстой. Эмийн тунг липидийн зорилтот концентрацийн талаархи одоогийн зөвлөмжийг харгалзан эмчилгээний зорилго, эмчилгээний эмчилгээний хариу урвалаас хамааран дангаар нь сонгоно.

Мансууруулах бодис хэрэглэж эхэлсэн эсвэл бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг ууж байгаа өвчтөнүүдэд санал болгож буй тун нь өдөрт 1 удаа Сорваста ® 5 эсвэл 10 мг байх ёстой. Анхны тунг сонгохдоо холестерины хувь хүний ​​​​концентрацид анхаарлаа хандуулж, зүрх судасны хүндрэл үүсэх эрсдэлийг харгалзан үзэх шаардлагатай бөгөөд гаж нөлөөний болзошгүй эрсдлийг үнэлэх шаардлагатай. Шаардлагатай бол 4 долоо хоногийн дараа тунг өндөр тунгаар нэмэгдүүлж болно.

40 мг тунгаар (эмийн бага тунтай харьцуулахад) гаж нөлөө үүсч болзошгүй тул эмчилгээний дараа 4 долоо хоногийн дотор санал болгосон анхны тунгаас илүү нэмэлт тунг хэрэглэсний дараа тунг 40 мг хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. хүнд хэлбэрийн гиперхолестеролемитэй, зүрх судасны хүндрэл үүсэх эрсдэл өндөртэй өвчтөнүүдэд (ялангуяа гэр бүлийн гиперхолестеролемитэй өвчтөнүүдэд) 20 мг тунгаар хэрэглэхэд хүссэн эмчилгээний үр дүнд хүрээгүй бөгөөд мэргэжилтний хяналтан дор байх болно. Мансууруулах бодисыг 40 мг тунгаар хүлээн авч буй өвчтөнүүдэд онцгой хяналт тавихыг зөвлөж байна.

Өмнө нь эмчид хандаагүй өвчтөнд 40 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Эмчилгээний 2-4 долоо хоногийн дараа ба/эсвэл Сорваста ®-ийн тунг нэмэгдүүлэх үед липидийн солилцооны параметрүүдийг хянах шаардлагатай (шаардлагатай бол тунг тохируулах шаардлагатай).

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Ахмад нас.Тун тохируулах шаардлагагүй.

Бөөрний дутагдал.Бага зэргийн буюу дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс бага) Сорвастыг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай (креатинины клиренс 30-60 мл/мин) өвчтөнд 40 мг тунгаар хэрэглэхийг хориглоно. Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд эхний тунг 5 мг-аар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Элэгний дутагдал. Sorvasta ® нь элэгний идэвхтэй өвчтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Угсаатны бүлгүүд.Янз бүрийн үндэстний бүлэгт хамаарах өвчтөнүүдэд розувастатины фармакокинетик үзүүлэлтүүдийг судлахдаа япон, хятад хэл дээр розувастатины системийн концентраци нэмэгдсэнийг тэмдэглэжээ. Эдгээр бүлгийн өвчтөнүүдэд Sorvasta ®-ийг зааж өгөхдөө энэ баримтыг анхаарч үзэх хэрэгтэй. 10 ба 20 мг тунгаар хэрэглэхдээ монголоид арьст өвчтөнүүдэд санал болгож буй анхны тун нь 5 мг байна. Мансууруулах бодисыг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь монголоид арьст өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Генетик полиморфизм. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ба ABCG2 (BCRP) c.421AA генотипийн тээвэрлэгчдийн SLCO1B1 c.521TT ба ABCG2 c.421CC генотипийн тээвэрлэгчидтэй харьцуулахад розувастатины өртөлт (AUC) нэмэгдсэн байна. c.521CC эсвэл c.421AA генотиптэй өвчтөнүүдийн хувьд Sorvasta ®-ийн санал болгож буй хамгийн их тун нь өдөрт 20 мг байна.

Миопатид өртөмтгий өвчтөнүүд.Энэ эмийг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь миопати үүсэх урьдал нөхцөл байдлыг илтгэж болох хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг. 10 ба 20 мг тунгаар хэрэглэхэд энэ бүлгийн өвчтөнүүдэд санал болгож буй анхны тун нь 5 мг байна.

Хавсарсан эмчилгээ.Розувастатин нь янз бүрийн тээврийн уурагтай (ялангуяа OATP1B1 ба BCRP) холбогддог. Сорваста ® ба эмийг (циклоспорин, ХДХВ-ийн протеазын зарим дарангуйлагчид, ритонавирыг атазанавир, лопинавир ба/эсвэл типранавиртай хослуулах гэх мэт) хослуулан хэрэглэхэд розувастатины сийвэн дэх концентрацийг зөөвөрлөх уурагтай харилцан үйлчилснээр миопати үүсэх эрсдэлтэй. нэмэгдэж болно (рабдомиолизийг оруулаад). Эдгээр эмийг Sorvasta ®-тай хамт хэрэглэхээс өмнө хэрэглэх зааврыг унших хэрэгтэй. Ийм тохиолдолд өөр эмчилгээ эсвэл Sorvasta ®-ийг түр зогсоохыг үнэлэх шаардлагатай. Хэрэв дээр дурдсан эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол Сорваста ®-тэй хавсарсан эмчилгээний үр ашиг, эрсдлийн харьцааг үнэлж, түүний тунг бууруулах боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Дотор,Таблетыг зажлах, бутлахыг хориглоно, усаар бүхэлд нь залгина, өдрийн аль ч цагт, хоолноос үл хамааран авч болно.

Sorvasta ®-тай эмчилгээг эхлэхээс өмнө өвчтөн холестерин бууруулах стандарт хоолны дэглэм барьж эхлэх бөгөөд эмчилгээний явцад үргэлжлүүлэн дагаж мөрдөх ёстой. Цусны сийвэн дэх липидийн зорилтот концентрацийн талаархи үндэсний зөвлөмжийг харгалзан эмчилгээний зорилго, эмчилгээний эмчилгээний хариу урвалаас хамааран эмийн тунг дангаар нь сонгоно.

Мансууруулах бодис хэрэглэж эхэлсэн эсвэл бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг ууж байгаа өвчтөнүүдэд санал болгож буй тун нь өдөрт 1 удаа Сорваста ® 5 эсвэл 10 мг байх ёстой.

Бэлдмэлийг гемфиброзил, фибрат, никотиний хүчлийг липид бууруулах тунгаар (өдөрт 1 г-аас дээш) нэгэн зэрэг хэрэглэх үед өвчтөнд эмийн эхний тунг өдөрт 5 мг-аар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

Анхны тунг сонгохдоо цусны сийвэн дэх холестерины хувийн концентрацийг анхаарч, зүрх судасны хүндрэл үүсэх эрсдэлийг харгалзан үзэх шаардлагатай; гаж нөлөөний болзошгүй эрсдлийг мөн харгалзан үзэх шаардлагатай. Шаардлагатай бол 4 долоо хоногийн дараа тунг нэмэгдүүлж болно.

Мансууруулах бодисын бага тунтай харьцуулахад өдөрт 40 мг тунгаар хэрэглэхэд гаж нөлөө үүсч болзошгүй тул тунг өдөрт дээд тал нь 40 мг хүртэл нэмэгдүүлэхийг зөвхөн хүнд хэлбэрийн гиперхолестеролемитэй, эрсдэл өндөртэй өвчтөнүүдэд анхаарч үзэх хэрэгтэй. Өдөрт 20 мг тунгаар хэрэглэхэд хүссэн үр дүнд хүрээгүй зүрх судасны хүндрэлүүд (ялангуяа гэр бүлийн гиперхолестеролемитэй өвчтөнүүдэд), эмчийн хяналтан дор байх болно.

Өмнө нь эмчид хандаагүй өвчтөнд өдөрт 40 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Эмчилгээний 2-4 долоо хоногийн дараа ба/эсвэл Сорваста ®-ийн тунг нэмэгдүүлэх үед липидийн солилцооны параметрүүдийг хянах шаардлагатай (шаардлагатай бол тунг тохируулах шаардлагатай).

Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд.Бөөрний үйл ажиллагааны бага зэргийн буюу дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 30 мл / мин-ээс бага) Сорвастыг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Бөөрний дунд болон хүнд хэлбэрийн дутагдалтай (креатинины клиренс 60 мл / мин-ээс бага) өвчтөнд Sorvasta ®-ийг өдөрт 30 мг-аас их тунгаар хэрэглэхийг хориглоно. Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд Sorvasta ®-ийн санал болгож буй анхны тун нь өдөрт 5 мг байна.

Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд. Sorvasta ® нь элэгний идэвхтэй өвчтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Өндөр настай өвчтөнүүдэд хэрэглэнэ.Тун тохируулах шаардлагагүй.

Угсаатны бүлгүүд.Монголоид арьст өвчтөнүүдэд розувастатины системчилсэн өртөлт нэмэгдэж байгааг тэмдэглэжээ. Монголоид арьсны өвчтнүүдийн хувьд Sorvasta ®-ийн санал болгож буй анхны тун нь өдөрт 5 мг, Сорваста ®-ийг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Генетик полиморфизм. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ба ABCG2 (BCRP) c.421AA генотипийн тээвэрлэгчдийн SLCO1B1 c.521TT ба ABCG2 c.421CC генотипийн тээгчтэй харьцуулахад розувастатины өртөлт (AUC) нэмэгдсэн байна. c.521CC эсвэл c.421AA генотиптэй өвчтөнүүдийн хувьд Sorvasta ®-ийн санал болгож буй хамгийн их тун нь өдөрт нэг удаа 20 мг байна.

Өвчтөнүүд миотоксик хүндрэлд өртөмтгий байдаг.Сорваста ®-ийг 40 мг тунгаар хэрэглэх нь миотоксик хүндрэл үүсэх эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг. Өдөрт 10-20 мг тунгаар хэрэглэх шаардлагатай бол энэ бүлгийн өвчтөнүүдэд санал болгож буй анхны тун нь өдөрт 5 мг байна.

Хавсарсан эмчилгээ.Розувастатин нь янз бүрийн тээврийн уурагтай (ялангуяа OATP1B1 ба BCRP) холбогддог. Сорваста ®-ийг эмүүдтэй (циклоспорин, хүний ​​дархлал хомсдолын вирус (ХДХВ) протеазын зарим дарангуйлагчид, түүний дотор ритонавирыг атазанавир, лопинавир ба/эсвэл типранавиртай хослуулан хэрэглэх) нэгэн зэрэг хэрэглэх үед цусны сийвэн дэх розувастатины концентрацийг нэмэгдүүлдэг. тээвэрлэх уураг, миопати (рабдомиолиз гэх мэт) үүсэх эрсдэл нэмэгдэж болно. Та Sorvasta ®-тай нэгэн зэрэг хэрэглэхийн өмнө дээрх эмийг хэрэглэх зааврыг унших хэрэгтэй. Ийм тохиолдолд өөр эмчилгээ эсвэл Sorvasta ®-ийг түр зогсоохыг үнэлэх шаардлагатай. Хэрэв дээр дурдсан эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол Сорваста ®-тай хавсарсан эмчилгээний үр ашиг, эрсдлийн харьцааг үнэлж, түүний тунг бууруулах боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Эсрэг заалтууд

хэсэгт өгсөн Эсрэг заалтууд СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Эсрэг заалтуудэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Өдөрт 30 мг хүртэл тунгаар хэрэглэнэ

бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (креатинин Cl 30 мл / мин-ээс бага);

миопати;

циклоспориныг нэгэн зэрэг хэрэглэх;

нас 18 нас хүртэл.

Өдөрт 30 мг ба түүнээс дээш тунгаар хэрэглэнэ

розувастатин эсвэл эмийн аль нэг бүрэлдэхүүн хэсгийн хэт мэдрэг байдал;

идэвхтэй үе шатанд байгаа элэгний өвчин (элэгний трансаминазын идэвхжил тогтмол нэмэгдэж, цусны ийлдэс дэх элэгний трансаминазын идэвхжил ULN-тай харьцуулахад 3 дахин ихэссэн);

дунд болон хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдал (креатинин Cl 60 мл / мин-ээс бага);

миопати;

циклоспориныг нэгэн зэрэг хэрэглэх;

миотоксик хүндрэл үүсэх хандлагатай өвчтөнүүд;

жирэмслэлт, хөхүүлэх хугацаа;

нөхөн үржихүйн насны эмэгтэйчүүдэд жирэмслэхээс хамгаалах хангалттай аргыг хэрэглэх;

гипотиреодизм;

булчингийн өвчний түүх (гэр бүл орно);

бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч эсвэл фибратыг хэрэглэх үед миотоксик шинж тэмдэг илэрсэн;

согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх;

цусны сийвэн дэх розувастатины концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг нөхцөл байдал;

фибратыг нэгэн зэрэг хэрэглэх;

лактоз үл тэвчих, лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлтийн синдром;

монголоид арьсны өвчтнүүд;

нас 18 нас хүртэл.

Болгоомжтой

Өдөрт 30 мг хүртэл тунгаар хэрэглэнэ.Миопати/рабдомиолиз үүсэх эрсдэлтэй - бөөрний дутагдал, гипотиреодизм, булчингийн удамшлын өвчний түүх (гэр бүлийн түүхийг оруулаад), бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагч эсвэл фибратыг хэрэглэх үед булчингийн хордлогын түүх; согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх; 65-аас дээш насны; розувастатины сийвэн дэх концентраци нэмэгдэж буй нөхцөл байдал; уралдаан (монголойд арьстан - япон, хятад); фибратуудтай нэгэн зэрэг хэрэглэх; элэгний өвчний түүх; сепсис; артерийн гипотензи; томоохон мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн болон электролитийн хүнд хэлбэрийн эмгэг, хяналтгүй таталт, эзетимибтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх.

Өдөрт 30 мг ба түүнээс дээш тунгаар хэрэглэнэ.Бөөрний бага зэргийн дутагдал (креатинины Cl 60 мл / мин-ээс их); 65-аас дээш насны; элэгний өвчний түүх; сепсис; артерийн гипотензи; томоохон мэс засал, гэмтэл, бодисын солилцоо, дотоод шүүрлийн болон электролитийн хүнд хэлбэрийн эмгэг, хяналтгүй таталт; эзетимибтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх.

Сөрөг нөлөө

хэсэгт өгсөн Сөрөг нөлөө СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Сөрөг нөлөөэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Розувастатиныг хэрэглэхэд ажиглагдсан гаж нөлөө нь ихэвчлэн хөнгөн бөгөөд өөрөө алга болдог. Бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдын нэгэн адил гаж нөлөөний давтамж нь ихэвчлэн тунгаас хамаардаг.

ДЭМБ-ын гаж нөлөөний давтамжийн ангилал: маш олон удаа - ≥1/10; ихэвчлэн - ≥1/100 хүртэл<1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Цус ба лимфийн системээс:тодорхойгүй давтамж - тромбоцитопени.

Дархлааны системээс:ховор тохиолддог - мэдрэмтгий байдлын урвал, түүний дотор ангиоэдема.

Дотоод шүүрлийн системээс:ихэвчлэн - 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин.

Мэдрэлийн системээс:ихэвчлэн - толгой өвдөх, толгой эргэх; маш ховор тохиолддог - санах ой алдагдах, буурах; давтамж тодорхойгүй - захын мэдрэлийн эмгэг.

Амьсгалын систем, цээж, дунд хэсгийн эрхтнүүдээс:давтамж тодорхойгүй - ханиалгах, амьсгал давчдах.

Хоол боловсруулах системээс:ихэвчлэн - өтгөн хатах, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх; ховор тохиолддог - нойр булчирхайн үрэвсэл; маш ховор тохиолддог - шарлалт, гепатит; давтамж тодорхойгүй - суулгалт. Розувастатиныг хэрэглэх үед цусны сийвэн дэх элэгний трансаминазын идэвхжил тунгаас хамааралтай нэмэгдэж байгаа нь цөөн тооны өвчтөнүүдэд ажиглагддаг. Ихэнх тохиолдолд энэ нь бага зэргийн, шинж тэмдэггүй, түр зуурын шинж чанартай байдаг.

Арьс ба арьсан доорх эдэд:ховор тохиолддог - арьс загатнах, арьсны тууралт, чонон хөрвөс; давтамж тодорхойгүй - Стивенс-Жонсоны хам шинж.

Яс-булчингийн болон холбогч эдийн талаас:ихэвчлэн - миалги; ховор тохиолддог - миопати (миозит орно), рабдомиолиз (бөөрний цочмог дутагдалтай эсвэл байхгүй); маш ховор тохиолддог - артралги; давтамж тодорхойгүй - дархлааны нөлөөгөөр үхжил үүсгэдэг миопати.

Цусны сийвэн дэх CPK-ийн идэвхжил тунгаас хамааралтай нэмэгдэж байгаа нь розувастатин ууж буй цөөн тооны өвчтөнүүдэд ажиглагддаг. Ихэнх тохиолдолд энэ нь бага зэргийн, шинж тэмдэггүй, түр зуурын шинж чанартай байдаг. Хэрэв CPK идэвхжил нь ULN-ээс 5 дахин их болвол эмчилгээг түр зогсооно.

Бөөр ба шээсний замаас:Розувастатин эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд протеинурия илэрч болно. 10-20 мг розувастатин ууж буй өвчтөнүүдийн 1% -иас бага, 40-ийн тунгаар ууж буй өвчтөнүүдийн ойролцоогоор 3% -д шээсэн дэх уургийн хэмжээ (байхгүй эсвэл ул мөргүй байснаас ++ ба түүнээс дээш) өөрчлөгддөг. розувастатиныг өдөрт мг. 20 мг тунгаар хэрэглэх үед шээс дэх уургийн хэмжээ бага зэрэг өөрчлөгдсөн байна. Ихэнх тохиолдолд протеинурия нь эмчилгээний явцад буурч эсвэл алга болдог бөгөөд бөөрний өвчний цочмог эсвэл даамжрах шинж тэмдэг илэрдэггүй; маш ховор тохиолддог - гематури.

Бэлгийн эрхтнүүд болон хөхөөс:давтамж тодорхойгүй - гинекомасти.

Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэгүүд:ихэвчлэн - астеник синдром; давтамж тодорхойгүй - захын хаван.

Лабораторийн үзүүлэлтүүд:Розувастатиныг хэрэглэх үед лабораторийн үзүүлэлтүүдэд дараахь өөрчлөлтүүд ажиглагдсан: гипергликеми, цусны сийвэн дэх билирубиний концентраци, GGTP идэвхжил, цусны сийвэн дэх шүлтлэг фосфатаз, бамбай булчирхайн дааврын сийвэнгийн концентраци өөрчлөгдсөн.

Зарим HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчийг (статин) хэрэглэхэд дараахь гаж нөлөө илэрчээ: сэтгэлийн хямрал, нойргүйдэл, нойргүйдэл, хар дарсан зүүд, бэлгийн үйл ажиллагааны алдагдал, гликозилжсэн гемоглобины концентраци нэмэгдэх. Уушигны завсрын өвчний тусгаарлагдсан тохиолдлууд, ялангуяа эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэх үед бүртгэгдсэн ("Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү).

Хэт их уух

хэсэгт өгсөн Хэт их уух СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Хэт их уухэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Хэт их уусан эмнэлзүйн зургийг тайлбарлаагүй байна. Бэлдмэлийг өдөрт хэд хэдэн тунгаар хэрэглэх үед розувастатины фармакокинетик үзүүлэлт өөрчлөгддөггүй.

Эмчилгээ: шинж тэмдэг илэрсэн, элэгний үйл ажиллагаа, ийлдэс дэх CPK-ийн үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай, тусгай антидот байхгүй, гемодиализ үр дүнгүй байдаг.

Фармакодинамик

хэсэгт өгсөн Фармакодинамик СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Фармакодинамикэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Үйлдлийн механизм

Розувастатин нь HMG-CoA редуктазын сонгомол, өрсөлдөх чадвартай дарангуйлагч бөгөөд метилглутарил коэнзим А-ыг холестерины урьдал бодис болох мевалонийн хүчил болгон хувиргадаг фермент юм. Розувастатины гол зорилго нь холестерин (C) нийлэгжилт, LDL-ийн катаболизм явагддаг элэг юм.

Розувастатин нь эсийн гадаргуу дээрх элэгний LDL рецепторуудын тоог нэмэгдүүлж, LDL-ийн шингээлт, катаболизмыг нэмэгдүүлж, улмаар VLDL синтезийг дарангуйлж, улмаар LDL болон VLDL-ийн нийт хэмжээг бууруулдаг.

Фармакодинамик

Розувастатин нь цусны сийвэн дэх LDL-C (LDL-C), нийт холестерин, триглицеридийн (TG) ихсэх концентрацийг бууруулж, сийвэн дэх HDL-C (HDL-C) концентрацийг нэмэгдүүлж, аполипопротейн В (ApoB) -ийн концентрацийг бууруулдаг. -HDL-C, VLDL-C, TG-VLDL ба apolipoprotein A-I (ApoA-I)-ийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг (хүснэгт 1, 2-ыг үз). LDL-C/HDL-C, нийт холестерин/HDL-C болон HDL-C/HDL-C-ийн бус харьцаа, ApoB/ApoA-I харьцааг бууруулдаг.

Эмчилгээний үр нөлөө нь эмчилгээ эхэлснээс хойш нэг долоо хоногийн дотор үүсдэг бөгөөд 2 долоо хоногийн дараа эмчилгээний үр нөлөө нь хамгийн их үр дүнгийн 90% -д хүрдэг. Эмчилгээний хамгийн их үр нөлөө нь ихэвчлэн эмчилгээний 4 дэх долоо хоногт хүрдэг бөгөөд эмийг тогтмол хэрэглэснээр хадгалагддаг.

Хүснэгт 1

Анхан шатны гиперхолестеролеми (Фридриксоны IIa ба IIb хэлбэрийн) өвчтөнд тунгийн хариу урвал (үндсэн үзүүлэлтээс тохируулсан өөрчлөлтийн дундаж хувь)

хүснэгт 2

Фредриксоны хэлбэрийн IIb ба IV гипертриглицеридемитэй өвчтөнд тунгийн хариу урвал (үндсэн үзүүлэлтээс дундаж хувь)

Эмнэлзүйн үр нөлөө.Розувастатин нь арьсны өнгө, хүйс, наснаас үл хамааран гипертриглицеридемитэй эсвэл үүсээгүй гиперхолестеролемитэй насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд үр дүнтэй байдаг. чихрийн шижин, гэр бүлийн гиперхолестеролемитэй өвчтөнүүдэд.

Фредриксоны IIa ба IIb хэлбэрийн гиперхолестеролемитэй өвчтөнүүдийн 80% -д (цийвэн дэх LDL-C-ийн анхны концентраци ойролцоогоор 4.8 ммоль / л) эмийг 10 мг тунгаар ууж байх үед LDL-C концентраци бага түвшинд хүрдэг. 3 ммоль/л-ээс их.

Розувастатиныг 20-80 мг тунгаар хүлээн авсан гетерозигот гэр бүлийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд липидийн профайлын эерэг динамик ажиглагдсан (435 өвчтөн оролцсон судалгаа). Өдөр тутмын 40 мг тунгаар (эмчилгээний 12 долоо хоног) тунг сонгосны дараа сийвэнгийн LDL-C концентраци 53% -иар буурсан байна. Өвчтөнүүдийн 33% -д сийвэнгийн LDL-C концентраци 3 ммоль/л-ээс бага байдаг.

Розувастатиныг 20 ба 40 мг тунгаар ууж буй гомозигот гэр бүлийн гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд сийвэнгийн LDL-C концентраци дунджаар 22% буурсан байна.

6 долоо хоногийн турш өдөрт нэг удаа 5-40 мг тунгаар розувастатиныг хүлээн авсан сийвэнгийн TG-ийн анхны концентраци 273-817 мг/дл хэмжээтэй гипертриглицеридеми бүхий өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх TG-ийн концентраци мэдэгдэхүйц буурсан (Хүснэгт 2-ыг үз). .

Триглицеридын агууламжтай холбоотойгоор фенофибрат, липид бууруулах тунгаар никотиний хүчилтэй хослуулан HDL-C-ийн концентрацитай холбоотойгоор нэмэлт нөлөө ажиглагдаж байна (мөн "Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү).

Судалгаанд СОЛИР 45-70 насны 984 өвчтөнд титэм судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл багатай (Фрамингемийн хуваарийн дагуу 10 жилийн эрсдэл 10%-иас бага), ийлдэс дэх LDL-C-ийн дундаж концентраци 4 ммоль/л (154.5 мг/дл) байна. ) болон субклиник атеросклероз (гүрээний интима-медиа зузаан (IMT)-ээр үнэлэгдсэн), розувастатины IMT-д үзүүлэх нөлөөг судалсан. Өвчтөнүүд розувастатиныг өдөрт 40 мг тунгаар эсвэл плацебогоор 2 жилийн турш уусан. Розувастатинтай эмчилгээ нь хурдыг мэдэгдэхүйц удаашруулсан. Гүрээний артерийн 12 сегментийн хамгийн их IMT-ийн явцын хурд нь плацеботой харьцуулахад -0.0145 мм/жил (95% CI -0.0196-аас -0.0093, х)<0,001). По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина, было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм/год (0,12%/год — недостоверное различие) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм/год (1,12%/год, р <0,001) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование СОЛИРтитэм судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл багатай өвчтөнүүдэд 40 мг розувастатин хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Хүнд хэлбэрийн гиперхолестеролемитэй, зүрх судасны өвчин (ЗСӨ) үүсэх өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд 40 мг тунгаар тогтооно.

Судалгааны үр дүн Бархасбадь(Анхан шатны урьдчилан сэргийлэхэд статин хэрэглэх үндэслэл: Розувастатиныг үнэлэх хөндлөнгийн судалгаа) 17802 өвчтөнд розувастатин нь зүрх судасны өвчлөлийн эрсдлийг мэдэгдэхүйц бууруулж байгааг харуулсан (плацебо бүлэгт 252 нь розувастатин бүлэгт 142 байсан) (p)<0,001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых мес применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95%, ДИ 0,4-0,68, р <0,001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95%, ДИ 0,3-0,7) и на 48% — фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,8, 95%, ДИ 0,67-0,97, р=0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетик

хэсэгт өгсөн Фармакокинетик СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Фармакокинетикэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Шингээлт ба тархалт

Цусны сийвэн дэх розувастатины Cmax нь амаар ууснаас хойш ойролцоогоор 5 цагийн дараа хүрдэг. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж нь ойролцоогоор 20% байна. Голчлон холестериныг нэгтгэж, LDL-C-ийн солилцоог явуулдаг гол эрхтэн болох элэгээр метаболизмд ордог. Розувастатины V d нь ойролцоогоор 134 л байна. Розувастатины 90 орчим хувь нь сийвэнгийн уураг, ялангуяа альбуминтай холбогддог.

Бодисын солилцоо

Хязгаарлагдмал бодисын солилцоонд өртдөг (ойролцоогоор 10%). Розувастатин нь цитохромын P450 системийн өвөрмөц бус субстрат юм. Розувастатины метаболизмд оролцдог гол изоэнзим нь CYP2C9 изоэнзим юм. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 изоферментүүд нь бодисын солилцоонд бага хэмжээгээр оролцдог. Тодорхойлогдсон гол метаболитууд нь N-десметилрозувастатин ба лактон метаболитууд юм. N-десметил розувастатин нь розувастатинаас ойролцоогоор 50%-иар бага идэвхтэй, лактон метаболитууд нь фармакологийн хувьд идэвхгүй байдаг. Цусны сийвэнгийн HMG-CoA редуктазыг дарангуйлах фармакологийн үйл ажиллагааны 90 гаруй хувийг розувастатин, үлдсэнийг нь түүний метаболитоор хангадаг.

Устгах

Розувастатины тунгийн 90 орчим хувь нь гэдэс дотор өөрчлөгдөөгүй ялгардаг (шингээсэн болон шингээгүй розувастатиныг оруулаад). Үлдсэн хэсэг нь бөөрөөр ялгардаг. Цусны сийвэнгийн T1/2 нь ойролцоогоор 19 цаг (эмийн тунг нэмэгдүүлэхэд өөрчлөгддөггүй). Геометрийн дундаж плазмын клиренс нь 50 л / цаг (хувилбарын коэффициент - 21.7%) байна. Бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдын нэгэн адил мембран зөөвөрлөгч Xc нь розувастатиныг элэгний шингээлтэд оролцуулдаг бөгөөд энэ нь розувастатиныг элэгнээс зайлуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.

Шугаман чанар

Розувастатины системийн өртөлт нь тунтай пропорциональ нэмэгддэг. Өдөр тутмын хэрэглээнд фармакокинетик үзүүлэлтүүд өөрчлөгддөггүй.

Өвчтөний тусгай бүлгүүд

Нас, хүйс.Хүйс, нас нь розувастатины фармакокинетикт эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.

Угсаатны бүлгүүд.Фармакокинетикийн судалгаагаар монголоид өвчтөнүүдэд (Япон, Хятад, Филиппин, Вьетнам, Солонгос) розувастатины дундаж AUC ба Cmax нь Кавказ гаралтай өвчтөнүүдтэй харьцуулахад ойролцоогоор хоёр дахин нэмэгдсэн; Энэтхэгчүүд дундаж AUC болон Cmax 1.3 дахин нэмэгдсэн байна. Фармакокинетикийн шинжилгээнд Кавказ ба Негроид арьст өвчтөнүүдийн фармакокинетикийн эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа илрээгүй.

Бөөрний дутагдал.Бөөрний хөнгөн ба дунд зэргийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд розувастатин эсвэл N-десметилрозувастатины сийвэн дэх концентраци мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (Cl креатинин 30 мл / мин-ээс бага) цусны сийвэн дэх розувастатины концентраци 3 дахин, N-десметил розувастатины концентраци эрүүл сайн дурынхныхаас 9 дахин их байдаг. Гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд розувастатины сийвэн дэх концентраци эрүүл сайн дурынхныхаас ойролцоогоор 50% их байдаг.

Элэгний дутагдал.Чилд-Пьюгийн хэмжүүрээр 7 ба түүнээс доош оноотой элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд розувастатины системийн өртөлт нэмэгдээгүй байна. Чилд-Пьюгийн хэмжүүрээр 8-9 оноотой элэгний дутагдалтай хоёр өвчтөнд системийн өртөлт дор хаяж 2 дахин нэмэгдсэн байна. Чилд-Пьюгийн хэмжүүрээр 9-өөс дээш оноо авсан элэгний дутагдалтай өвчтөнд розувастатин хэрэглэх туршлага байхгүй.

Генетик полиморфизм. HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчид, үүнд. розувастатин, OATP1B1 (статиныг элэгний эсээр шингээхэд оролцдог органик анионы тээвэрлэгч полипептид) тээвэрлэх уурагтай холбогддог. BCRP(урсацын тээвэрлэгч). SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ба ABCG2 (BCRP) c.421AA генотипийн тээвэрлэгчид SLCO1B1 c.521TT c.521TT c.521TT c.24 тээгчтэй харьцуулахад розувастатины өртөлт (AUC) тус бүр 1.6 ба 2.4 дахин нэмэгдсэн байна. генотип.

Фармакологийн бүлэг

хэсэгт өгсөн Фармакологийн бүлэг СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Фармакологийн бүлэгэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

хэсэгт өгсөн Харилцаа холбоо СорвастаМэдээлэл нь тухайн эмтэй яг ижил найрлагатай өөр эмийн талаарх мэдээлэлд үндэслэсэн болно Сорваста(Росувастатин). Болгоомжтой байгаарай, хэсэг дэх мэдээллийг шалгахаа мартуузай Харилцаа холбооэмийн зааварт Сорвасташууд багцаас эсвэл эмийн сангийн эм зүйчээс.

Илүү... ойр

Розувастатин дээр бусад эмийг хэрэглэхэд үзүүлэх нөлөө

Тээврийн уургийн дарангуйлагчид.Розувастатин нь зарим тээврийн уураг, ялангуяа OATP1B1 ба BCRP-ийн субстрат юм. Эдгээр тээврийн уургийн дарангуйлагч эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх розувастатины концентраци нэмэгдэж, миопати үүсэх эрсдэл нэмэгддэг ("Тун ба хэрэглэх заавар", "Тусгай заавар" ба 3-р хүснэгтийг үзнэ үү). .

Циклоспорин.Розувастатин ба циклоспориныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр розувастатины AUC нь эрүүл сайн дурын ажилтнуудад ажиглагдсан хэмжээнээс дунджаар 7 дахин их байдаг (Хүснэгт 3-ыг үз). Розувастатинтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх циклоспорины концентрацид нөлөөлдөггүй. Циклоспорин ууж буй өвчтөнүүдэд розувастатин хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).

ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчид.ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины өртөлтийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг (Хүснэгт 1-ийг үз).

20 мг розувастатин ба ХДХВ-ийн протеазын хоёр дарангуйлагчийг (400 мг лопинавир / 100 мг ритонавир) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины AUC (0-24) ба Cmax тус бүр 2 ба 5 дахин нэмэгддэг. . Тиймээс розувастатин ба ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй ("Тун ба хэрэглээ" Хүснэгт 3-ыг үзнэ үү).

Гемфиброзил болон бусад липид бууруулах эмүүд.Розувастатин ба гемфиброзилыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх розувастатины Cmax ба AUC-ийг 2 дахин нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг ("Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү). Тодорхой харилцан үйлчлэлийн мэдээлэлд үндэслэн фенофибраттай фармакокинетик ач холбогдолтой харилцан үйлчлэлийг хүлээхгүй боловч фармакодинамик харилцан үйлчлэлцэх боломжтой. Гемфиброзил, фенофибрат, бусад фибратууд болон липид бууруулах никотиний хүчлийн тунг (өдөрт 1 г-аас дээш) HMG-CoA редуктаза дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд миопати үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь магадгүй эдгээрийг хэрэглэх үед миопати үүсгэдэгтэй холбоотой байж болох юм. моно эмчилгээ ("Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү). Фибрат ба розувастатиныг өдөрт 30 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг. Ийм өвчтөнд эмчилгээг өдөрт 5 мг тунгаар эхлэх ёстой ("Эсрэг заалт", "Тун ба хэрэглээ", "Тусгай заавар" -ыг үзнэ үү).

Эзетимибе.Розувастатиныг 10 мг тунгаар ба эзетимибийг 10 мг тунгаар нэгэн зэрэг хэрэглэх нь гиперхолестеролеми бүхий өвчтөнүүдэд розувастатины AUC нэмэгдсэн (Хүснэгт 3-ыг үз). Розувастатин ба эзетимиб хоёрын хооронд гаж нөлөө үүсэх эрсдэл нэмэгддэг фармакодинамик харилцан үйлчлэлийг үгүйсгэх аргагүй юм.

Антацид.Розувастатин ба хөнгөн цагаан ба магнийн гидроксид агуулсан антацидийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины сийвэн дэх концентрацийг ойролцоогоор 50% -иар бууруулахад хүргэдэг. Розувастатин ууснаас хойш 2 цагийн дараа антацид хэрэглэвэл энэ нөлөө багасна. Энэхүү харилцан үйлчлэлийн эмнэлзүйн ач холбогдлыг судлаагүй байна.

Эритромицин.Розувастатин ба эритромициныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь розувастатины AUC (0-t) 20%, Cmax 30% -иар буурахад хүргэдэг. Энэхүү харилцан үйлчлэл нь эритромициныг хэрэглэснээр гэдэсний хөдөлгөөн ихэссэний үр дүнд үүсч болно.

Цитохром P450 системийн изоферментүүд.нөхцөлд явуулсан судалгааны үр дүн Vivo-дТэгээд in vitro, розувастатин нь цитохромын P450 системийн изоэнзимийг дарангуйлагч эсвэл өдөөгч биш болохыг харуулсан. Үүнээс гадна розувастатин нь энэ изоферментийн системийн сул субстрат юм. Тиймээс цитохромын P450 системийн изоферментүүдтэй холбоотой метаболизмын түвшинд розувастатиныг бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэхийг хүлээхгүй.

Розувастатин, флуконазол (CYP2C9 ба CYP3A4 изоэнзимийг дарангуйлагч) ба кетоконазол (CYP2A6 ба CYP3A4 изоэнзимийг дарангуйлагч) хооронд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц харилцан үйлчлэл ажиглагдаагүй.

Фузидын хүчил.Розувастатин ба фузидын хүчлийн харилцан үйлчлэлийг судлах судалгаа хийгдээгүй байна. Бусад статинуудын нэгэн адил розувастатин ба фузидын хүчлийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр рабдомиолизийн талаар маркетингийн дараах мэдээллүүд гарсан. Өвчтөнүүдийг сайтар хянаж байх ёстой. Шаардлагатай бол розувастатиныг түр хугацаагаар зогсоох боломжтой.

Розувастатины тунг тохируулах шаардлагатай эмүүдийн харилцан үйлчлэл (Хүснэгт 3-ыг үз)

Розувастатины өртөлтийг нэмэгдүүлдэг эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх шаардлагатай бол Sorvasta ®-ийн тунг тохируулах шаардлагатай. Хэрэв өртөлт 2 ба түүнээс дээш дахин нэмэгдэх төлөвтэй байгаа бол Sorvasta ®-ийн анхны тунг өдөрт 1 удаа 5 мг байх ёстой.

Сорвастагийн хоногийн хамгийн их тунг мөн розувастатинтай харилцан үйлчилдэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхгүйгээр 40 мг тунгаар хэрэглэхэд хүлээгдэж буй розувастатины өртөлтөөс хэтрэхгүй байхаар тохируулах шаардлагатай. Жишээлбэл, гемфиброзилтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд Сорваста ®-ийн хоногийн дээд тун нь 20 мг (өртөлт 1.9 дахин нэмэгдсэн), ритонавир/атазанавиртай хамт 10 мг (өртөлт 3.1 дахин нэмэгдсэн).

Хүснэгт 3

Розувастатины нөлөөнд хавсарсан эмчилгээний нөлөө (AUC, буурах дарааллаар өгөгдөл) - хэвлэгдсэн эмнэлзүйн судалгааны үр дүн

Розувастатины бусад эмэнд үзүүлэх нөлөө

Витамин К антагонистууд.Бусад HMG-CoA редуктазын дарангуйлагчдын нэгэн адил К витамины антагонистуудыг (жишээ нь, варфарин) нэгэн зэрэг ууж байгаа өвчтөнд розувастатин эмчилгээг эхлүүлэх эсвэл түүний тунг нэмэгдүүлэх нь INR-ийн өсөлтөд хүргэж болзошгүй юм. Розувастатиныг зогсоох эсвэл түүний тунг бууруулах нь MHO-ийн бууралтад хүргэж болзошгүй юм. Ийм тохиолдолд ЭМГ-ын хяналтыг хийхийг зөвлөж байна.

Жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл/дааврын орлуулах эмчилгээ (HRT).Розувастатин ба жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэлийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь этинил эстрадиол ба норгестрелийн AUC-ийг тус тус 26 ба 34% -иар нэмэгдүүлдэг. Жирэмслэлтээс хамгаалах дааврын бэлдмэлийн тунг сонгохдоо сийвэнгийн концентрацийн энэхүү өсөлтийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Розувастатин ба HRT-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэхтэй холбоотой фармакокинетик мэдээлэл байхгүй тул энэ хослолыг хэрэглэх үед ижил төстэй үр нөлөөг үгүйсгэх аргагүй юм. Гэсэн хэдий ч энэ хослолыг эмнэлзүйн туршилтын явцад өргөнөөр хэрэглэж байсан бөгөөд өвчтөнүүд үүнийг сайн тэсвэрлэдэг байв.

Бусад эмүүд.Розувастатин ба дигоксины хооронд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц харилцан үйлчлэл үүсэхгүй.