Catad_pgroup Blokery kanałów wapniowych

Isoptin do wstrzykiwań - instrukcja użytkowania

Obecnie lek nie jest wpisany do Państwowego Rejestru leki lub określone numer rejestracyjny wykluczony z rejestru.

Numer rejestracyjny:

P N015547/01

Substancja aktywna:

Werapamil

Postać dawkowania:

roztwór do podawania dożylnego

Mieszanina:

Na 2 ml roztworu:

substancja aktywna: chlorowodorek werapamilu 5,0 mg;

Substancje pomocnicze: chlorek sodu 17,0 mg, kwas solny 36% - do ustalenia pH, woda do wstrzykiwań - do 2 ml.

Opis:

Przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Bloker „wolnych” kanałów wapniowych

ATX:

C.08.D.A.01

Farmakodynamika:

Werapamil blokuje przezbłonowe wnikanie jonów wapnia (i prawdopodobnie jonów sodu) „powolnymi” kanałami do komórek układu przewodzącego mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Działanie antyarytmiczne werapamil wynika prawdopodobnie z jego wpływu na „powolne” kanały w komórkach układu przewodzącego serca.

Aktywność elektryczna Węzły zatokowo-przedsionkowe (SA) i przedsionkowo-komorowe (AV) w dużej mierze zależą od napływu wapnia do komórek przez „powolne” kanały. Hamując podaż wapnia,
werapamil spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe (AV) i wydłuża efektywny okres refrakcji w węźle AV proporcjonalnie do częstości akcji serca (HR). Efekt ten prowadzi do zmniejszenia częstotliwości skurczów komór u pacjentów migotanie przedsionków i/lub trzepotanie przedsionków. Zatrzymując ponowne wejście wzbudzenia w węźle AV,
werapamil może przywrócić prawidłowy rytm zatokowy u pacjentów z napadowym częstoskurczem nadkomorowym, w tym z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW).

Werapamil nie ma wpływu na przewodzenie drogami dodatkowymi, nie wpływa na normalny potencjał czynnościowy przedsionków ani na czas przewodzenia śródkomorowego, ale zmniejsza amplitudę, szybkość depolaryzacji i przewodzenie w zmienionych włóknach przedsionkowych.

Werapamil nie powoduje skurczu tętnic obwodowych i nie ulega zmianom treść ogólna wapń w surowicy. Zmniejsza obciążenie następcze i kurczliwość mięśnia sercowego. U większości pacjentów, w tym u pacjentów z organiczną chorobą serca, ujemne działanie inotropowe werapamilu jest równoważone przez zmniejszenie obciążenia następczego, wskaźnik sercowy zwykle nie zmniejsza się, ale u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością serca (ciśnienie zaklinowania tętnica płucna ponad 20 mm Hg. Art., frakcja wyrzutowa lewej komory mniejsza niż 35%) może wystąpić ostra dekompensacja przewlekłej niewydolności serca.

Maksymalny działanie terapeutyczne obserwowano 3-5 minut po dożylnym podaniu werapamilu w bolusie.

Standardowe dawki terapeutyczne werapamilu wynoszące 5–10 mg podawane dożylnie powodują przemijające, zwykle bezobjawowe, zmniejszenie prawidłowego ciśnienie krwi(BP), systemowe opór naczyniowy i kurczliwość; Ciśnienie napełniania lewej komory nieznacznie wzrasta.

Farmakokinetyka:

Chlorowodorek werapamilu jest mieszaniną racemiczną składającą się z równych ilości enancjomeru R i enancjomeru S.

Norwerapamil jest jednym z 12 metabolitów występujących w moczu. Aktywność farmakologiczna norwerapamilu stanowi 10-20% aktywności farmakologicznej werapamilu, a udział norwerapamilu wynosi 6% wydalanego leku. Równowagowe stężenia norwerapamilu i werapamilu w osoczu krwi są podobne. Równowaga stężenia przy długotrwałym stosowaniu raz dziennie osiągana jest po 3-4 dniach.

Dystrybucja

Werapamil jest dobrze dystrybuowany w tkankach organizmu, objętość dystrybucji (Vd) u zdrowych ochotników wynosi 1,8-6,8 l/kg. Komunikacja z białkami osocza krwi wynosi około 90%.

Metabolizm

Werapamil podlega intensywnemu metabolizmowi. Badania metaboliczne in vitro pokazał, że
werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450: CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18.

U zdrowych ochotników po podaniu doustnym
werapamil podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, w wyniku czego wykryto 12 metabolitów, z których większość występuje w ilościach śladowych. Główne metabolity zidentyfikowano jako N i O-dealkilowane formy werapamilu. Wśród metabolitów występuje jedynie norwerapamil działanie farmakologiczne(około 20% w porównaniu do związku macierzystego), co wykazano w badaniu na psach.

Usuwanie

Po podaniu dożylnym krzywa zmian stężenia werapamilu we krwi ma charakter dwuwykładniczy z szybką wczesną fazą dystrybucji (okres półtrwania (T 1/2) - około 4 minuty) i wolniejszą fazą końcowej eliminacji (T 1 /2 - 2-5 godzin).

W ciągu 24 godzin około 50% dawki werapamilu jest wydalane przez nerki, w ciągu pięciu dni - 70%. Do 16% dawki werapamilu jest wydalane przez jelita. Około 3-4% werapamilu jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Całkowity klirens werapamilu w przybliżeniu pokrywa się z przepływem krwi w wątrobie, tj. około 1 l/h/kg (zakres: 0,7-1,3 l/h/kg).

Specjalne grupy pacjentów

Starsi pacjenci

Wiek może wpływać na parametry farmakokinetyczne werapamilu podawanego pacjentom nadciśnienie tętnicze. U pacjentów w podeszłym wieku T1/2 może się zwiększyć. Nie stwierdzono związku pomiędzy przeciwnadciśnieniowym działaniem werapamilu a wiekiem.

Niewydolność nerek

Zaburzona czynność nerek nie wpływa na parametry farmakokinetyczne werapamilu, co wykazano w badaniach porównawczych z udziałem pacjentów z etap końcowy niewydolność nerek i pacjenci z normalna funkcja nerka
Werapamil i norwerapamil praktycznie nie są wydalane podczas hemodializy.

Wskazania do stosowania

Do leczenia tachyarytmii nadkomorowych, w tym:

Powrót do zdrowia rytm zatokowy w przypadku napadowego częstoskurczu nadkomorowego, w tym stanów związanych z obecnością dodatkowych szlaków w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW) i Lowna-Ganong-Levine'a (LGL).

Jeżeli istnieją wskazania kliniczne, wskazane jest podjęcie próby oddziaływania na organizm nerw błędny(np. manewr Valsalvy);

Tymczasowa kontrola częstości rytmu komór podczas trzepotania i migotania przedsionków (wariant tachyarytmiczny), z wyjątkiem przypadków, gdy trzepotanie lub migotanie przedsionków jest związane z obecnością dodatkowych szlaków (zespoły WPW i LGL).

Przeciwwskazania

Zwiększona wrażliwość na substancja aktywna lub pomocnicze składniki leku;

Wstrząs kardiogenny;

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopień z wyjątkiem pacjentów z sztuczny kierowca rytm;

Zespół chorej zatoki, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca;

Niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35% i/lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej większym niż 20 mmHg. Art., z wyjątkiem niewydolności serca spowodowanej częstoskurczem nadkomorowym, leczonej werapamilem;

Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg);

Migotanie/trzepotanie przedsionków w obecności dodatkowych szlaków (zespoły Wolfa-Parkinsona-White'a, Lowna-Ganong-Levine'a). Pacjenci ci są narażeni na ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, m.in. migotanie komór podczas przyjmowania werapamilu;

Częstoskurcz komorowy z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 sek.) (patrz rozdział „ Specjalne instrukcje");

Jednoczesne stosowanie z beta-blokerami, dożylnie.
Nie należy podawać werapamilu i beta-blokerów jednocześnie (w ciągu kilku godzin), ponieważ oba leki mogą zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”). leki");

Stosowanie dyzopiramidu 48 godzin przed i 24 godziny po przyjęciu werapamilu;

Ciąża, okres karmienie piersią(nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);

Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie:

Wyraźny spadek ciśnienia krwi, ostry zawał serca mięśnia sercowego, dysfunkcja lewej komory, blok AV pierwszego stopnia, bradykardia, asystolia, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu, niewydolność serca.

Zaburzenia czynności nerek i/lub poważne naruszenia funkcje wątroby.

Choroby wpływające na transmisję nerwowo-mięśniową (miastenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Jednoczesne stosowanie z glikozydami nasercowymi, chinidyną, flekainidem, symwastatyną, lowastatyną, atorwastatyną; rytonawir i inne leki przeciwwirusowe do leczenia zakażenia wirusem HIV; beta-blokery do podawania doustnego; leki wiążące się z białkami osocza krwi (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Starszy wiek.

Ciąża i laktacja:

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu Isoptin® u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na organizm układ rozrodczy. Ze względu na fakt, że wyniki badań leku na zwierzętach nie zawsze pozwalają przewidzieć odpowiedź na leczenie u ludzi, Isoptin® można stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Werapamil przenika przez barierę łożyskową i podczas porodu wykrywany jest we krwi żyły pępowinowej.
Werapamil i jego metabolity są wydalane mleko matki. Ograniczone dostępne dane dotyczące doustnego podawania preparatu Isoptin® wskazują, że dawka werapamilu, jaką niemowlę otrzymuje z mlekiem matki, jest dość mała (0,1-1% dawki werapamilu przyjmowanej przez matkę), a stosowanie werapamilu może być zgodne z karmieniem klatka piersiowa. Nie można jednak wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt.

Biorąc pod uwagę możliwość poważnych skutki uboczne u niemowląt Isoptin® należy stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Sposób użycia i dawkowanie

Tylko dożylnie.

Podanie dożylne należy wykonywać powoli, przez co najmniej 2 minuty, stale monitorując EKG (elektrokardiogram) i ciśnienie krwi.

U pacjentów w podeszłym wieku a podawanie prowadzi się przez co najmniej 3 minuty, aby zmniejszyć ryzyko niepożądane skutki.

Dawka początkowa wynosi 5–10 mg (0,075–0,15 mg/kg masy ciała).

Powtórzyć dawkę wynosi 10 mg (0,15 mg/kg masy ciała), podawane 30 minut po pierwszym wstrzyknięciu, jeśli odpowiedź na pierwsze wstrzyknięcie jest niewystarczająca.

Stabilność

Isoptin® jest kompatybilny z najczęściej stosowanymi roztworami do podawania pozajelitowego w dużych objętościach i jest w nich stabilny chemicznie przez co najmniej 24 godziny w temperaturze 25°C, chroniony przed światłem.

Przed użyciem postać dawkowania w przypadku podawania pozajelitowego należy ocenić wzrokowo pod kątem obecności osadu i zmiany koloru. Nie stosować, jeśli roztwór jest mętny lub jeśli uszczelka butelki jest uszkodzona.

Pozostały niewykorzystany roztwór należy zniszczyć natychmiast po pobraniu części zawartości dowolnej objętości.

Niezgodność

Aby uniknąć niestabilności, nie zaleca się rozcieńczania Isoptin® roztworami mleczanu sodu do wstrzykiwań w workach z polichlorku winylu. Unikać mieszania z roztworami albuminy, amfoterycyny B, chlorowodorku hydralazyny lub trimetopryny i sulfametoksazolu.

Werapamil wytrąca się w dowolnym roztworze o pH większym niż 6,0.

Efekt uboczny

Skutki uboczne zidentyfikowane podczas Badania kliniczne oraz przy stosowaniu leku Isoptin® po wprowadzeniu do obrotu, poniżej przedstawiono w podziale na układy narządów i częstość ich występowania zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (>1/10); często (od?1/100 do<1/10); нечасто (от?1/1000 до <1/100); редко (от?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, nudności, zaparcia, bóle brzucha, bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, wyraźny spadek ciśnienia krwi, zaczerwienienie skóry twarzy, obrzęki obwodowe i wzmożone zmęczenie.

Zaburzenia układu odpornościowego:

częstotliwość nieznana: nadwrażliwość.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania:

częstość nieznana: hiperkaliemia.

Zaburzenia psychiczne:

rzadko: senność.

Zaburzenia układu nerwowego:

często: zawroty głowy, ból głowy;

rzadko: parestezje, drżenie;

częstotliwość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (tetrapareza) 1, drgawki.

Zaburzenia słuchu i błędnika:

rzadko: szumy uszne;

częstotliwość nieznana: wiruje.

Zaburzenia serca:

często: bradykardia;

niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia;

częstotliwość nieznana: blok AV I, II, III stopnia; niewydolność serca, zatrzymanie węzła zatokowego („zatrzymanie zatokowe”), bradykardia zatokowa, asystolia.

Zaburzenia naczyniowe:

często: „przypływy” krwi do skóry, znaczny spadek ciśnienia krwi.

Schorzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia:

częstotliwość nieznana: skurcz oskrzeli, duszność.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

często: zaparcia, nudności;

niezbyt często: ból brzucha;

rzadko: wymioty;

częstość nieznana: dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit.

Schorzenia skóry i tkanki podskórnej:

rzadko: nadmierna potliwość;

częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, świąd, świąd, plamica. wysypka plamisto-grudkowa, pokrzywka.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:

częstość nieznana: bóle stawów, osłabienie mięśni, bóle mięśni.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

częstość nieznana: niewydolność nerek.

Schorzenia narządów płciowych i piersi:

częstotliwość nieznana: zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia.

Częste zaburzenia:

często: obrzęk obwodowy;

nieczęsto: zwiększone zmęczenie.

Dane laboratoryjne i instrumentalne:

częstość nieznana: zwiększone stężenie prolaktyny, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

1 - w okresie porejestracyjnym stosowania leku Isoptin® zgłoszono pojedynczy przypadek porażenia (tetraparezy) związanego ze skojarzonym stosowaniem werapamilu i kolchicyny. Może to być spowodowane przenikaniem kolchicyny przez barierę krew-mózg w wyniku hamowania aktywności izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P pod wpływem werapamilu (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).

Przedawkować:

Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi; bradykardia przechodząca w blok AV i zatrzymanie czynności węzła zatokowego („zatrzymanie zatokowe”); hiperglikemia, otępienie i kwasica metaboliczna. Istnieją doniesienia o przypadkach zgonów spowodowanych przedawkowaniem.

Leczenie: należy zastosować wspomagające leczenie objawowe. W przypadku klinicznie istotnych reakcji hipotensyjnych lub bloku AV należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub stymulację. W przypadku asystolii należy zastosować stymulację beta-adrenergiczną (izoprenalina), inne leki wazopresyjne lub resuscytację. Hemodializa jest nieskuteczna.

Interakcja

U pacjentów z ciężką kardiomiopatią, przewlekłą niewydolnością serca lub po zawale mięśnia sercowego jednoczesne podawanie werapamilu i dożylnych leków beta-adrenolitycznych lub dyzopiramidu rzadko powodowało poważne działania niepożądane.

Jednoczesne stosowanie dożylnego werapamilu z lekami hamującymi czynność adrenergiczną może prowadzić do nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego.

Badania metaboliczne in vitro wskazać to
werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18 cytochromu P450.

Werapamil jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P. Przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 zaobserwowano istotne klinicznie interakcje i zaobserwowano zwiększenie stężenia werapamilu w osoczu krwi, natomiast induktory izoenzymu CYP3A4 zmniejszały stężenie werapamilu w osoczu krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tej interakcji.

Poniższa tabela przedstawia dane dotyczące możliwych interakcji leków na podstawie parametrów farmakokinetycznych.

Możliwe interakcje związane z układem izoenzymów CYP-450
Narkotyk	Możliwe interakcje leków	Komentarz
Alfa-blokery
Prazosyna	Wzrost C m ah prazosyny (~40%) nie wpływa na T 1/2 prazosyny.	Dodatkowe działanie przeciwnadciśnieniowe.
Terazosyna	Zwiększenie AUC terazosyny (-24%) i Cmax (~25%).
Leki antyarytmiczne
Flekainid	Minimalny wpływ na klirens flekainidu w osoczu (<~10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
	Zmniejszony klirens chinidyny po podaniu doustnym (~35%).	Wyraźny spadek ciśnienia krwi. U pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może wystąpić obrzęk płuc.
Leki stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej
Teofilina	Zmniejszony klirens doustny i ogólnoustrojowy (~20%).	Zmniejszony klirens u pacjentów palących (~11%).
Leki przeciwdrgawkowe/leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina	Zwiększone AUC karbamazepiny (~46%) u pacjentów z oporną padaczką częściową.	Zwiększenie stężenia karbamazepiny, co może prowadzić do wystąpienia działań niepożądanych karbamazepiny, takich jak podwójne widzenie, ból głowy, ataksja lub zawroty głowy.
Fenytoina	Zmniejszone stężenie werapamilu w osoczu.
Leki przeciwdepresyjne
Imipramina	Zwiększenie AUC imipraminy (~15%).	Nie wpływa na stężenie aktywnego metabolitu, dezypraminy.
Środki hipoglikemizujące
Glibenklamid	Zwiększenie Cmax glibenklamidu (-28%), AUC (~26%).
Leki przeciwdmowe
Kolchicyna	Zwiększenie AUC kolchicyny (~ 2,0 razy) i Cmax (~ 1,3 razy).	Zmniejszyć dawkę kolchicyny (patrz instrukcja stosowania kolchicyny).
Środki przeciwdrobnoustrojowe
Klarytromycyna
Erytromycyna	Stężenie werapamilu może się zwiększyć.
Ryfampicyna	Zmniejszone AUC (~97%), Cmax (~94%), biodostępność (~92%) werapamilu.
Telitromycyna	Stężenie werapamilu może się zwiększyć.
Środki przeciwnowotworowe
Doksorubicyna	Zwiększenie AUC (104%) i Cmax (61%) doksorubicyny.	U pacjentów z drobnokomórkowym rakiem płuc.
Barbiturany
Fenobarbital	Zwiększony klirens werapamilu po podaniu doustnym ~5 razy.
Benzodiazepiny i inne środki uspokajające
Buspiron	Zwiększenie AUC i Cmax buspironu ~ 3,4 razy.
Midazolam	Zwiększenie AUC (~ 3 razy) i Cmax (~ 2 razy) midazolamu.
Beta-blokery
Metoprolol	Zwiększone AUC (-32,5%) i Cmax (-41%) metoprololu u pacjentów z dławicą piersiową.	Patrz część „Instrukcje specjalne”.
Propranolol	Zwiększone AUC (-65%) i Cmax (-94%) propranololu u pacjentów z dławicą piersiową.
Glikozydy nasercowe
Digitoksyna	Zmniejszony klirens całkowity (-27%) i klirens pozanerkowy (-29%) digoksyny.
Digoksyna	Wzrost C max (o -44%), C 12 h (o -53%), C ss (o -44 %) i AUC (o -50 %) digoksyny u zdrowych ochotników.	Zmniejszyć dawkę digoksyny. Patrz część „Instrukcje specjalne”.
Antagoniści receptora H2
Cymetydyna	Zwiększenie AUC R- (-25%) i S- (-40%) werapamilu z odpowiednim zmniejszeniem klirensu R- i S-werapamilu.
Środki immunologiczne/immunosupresyjne
Cyklosporyna	Wzrost AUC, Css, Cmax (o -45%) cyklosporyny.
Ewerolimus	Ewerolimus: zwiększenie AUC (~ 3,5 razy) i Cmax (~ 2,3 razy) Werapamil: zwiększenie Cough (stężenie leku w osoczu krwi bezpośrednio przed przyjęciem kolejnej dawki) (~ 2,3 razy).	Konieczne może być określenie stężenia i dostosowanie dawki ewerolimusu.
Syrolimus	Zwiększone AUC syrolimusu (~2,2 razy); zwiększenie AUC S-werapamilu (~ 1,5 razy).	Konieczne może być określenie stężenia i dostosowanie dawki syrolimusu.
Takrolimus	Możliwe jest zwiększenie stężenia takrolimusu.
Leki obniżające poziom lipidów (inhibitory reduktazy HMG-CoA)
Atorwastatyna	Możliwe jest zwiększenie stężenia atorwastatyny w osoczu krwi i zwiększenie AUC werapamilu - 43%.	Dodatkowe informacje znajdują się poniżej.
Lowastatyna	Możliwe zwiększenie stężenia lowastatyny i AUC werapamilu (~ 63%) i Cmax (~ 32%) w osoczu krwi
Symwastatyna	Zwiększenie AUC (~2,6 razy) i Cmax (~4,6 razy) symwastatyny.
Agoniści receptora serotoninowego
Almotryptan	Zwiększenie AUC (~20%) i Cmax (~24%) almotryptanu.
Leki urykozuryczne
Sulfinpirazon	Zwiększenie klirensu werapamilu po podaniu doustnym (~ 3 razy), zmniejszenie jego biodostępności (~ 60%).	Działanie przeciwnadciśnieniowe może być osłabione.
Inny
Sok grejpfrutowy	Zwiększenie AUC dla R- (~49%) i S- (~37%) werapamilu oraz Cm ax R- (~75%) i S-C-51%) werapamilu.	T1/2 i klirens nerkowy nie zmieniły się. Nie należy pić soku grejpfrutowego z werapamilem.
dziurawiec zwyczajny	Zmniejszenie AUC R- (~78%) i S- (~80%) werapamilu z odpowiednim zmniejszeniem Cmax.

Inne interakcje leków

Leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV

Rytonawir i inne leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV mogą hamować metabolizm werapamilu, powodując zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu tych leków i werapamilu należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu.

Lit

Podczas jednoczesnego podawania werapamilu i litu obserwowano zwiększoną neurotoksyczność litu, bez zmiany ani zwiększenia stężenia litu w surowicy. Jednakże dodatkowe podawanie werapamilu prowadziło również do zmniejszenia stężenia litu w surowicy u pacjentów przyjmujących lit doustnie przez długi czas. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków należy ściśle monitorować pacjentów.

Blokery nerwowo-mięśniowe

Sugerują to dane kliniczne i badania przedkliniczne
werapamil może nasilać działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (takich jak kurarypodobne i depolaryzujące leki zwiotczające mięśnie). Dlatego może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki werapamilu i/lub dawki leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe stosowanych jednocześnie.

Kwas acetylosalicylowy (jako lek przeciwpłytkowy)

Zwiększone ryzyko krwawienia.

Etanol (alkohol)

Zwiększanie stężenia etanolu w osoczu krwi i spowolnienie jego eliminacji. Dlatego działanie etanolu może zostać zwiększone.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)

Pacjenci otrzymujący
werapamilu, leczenie inhibitorami reduktazy HMG-CoA (tj. symwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, którą następnie zwiększa się. Jeśli konieczne jest przypisanie
werapamilu u pacjentów otrzymujących już inhibitory reduktazy HMG-CoA, konieczna jest ocena i zmniejszenie ich dawek w zależności od stężenia cholesterolu w surowicy krwi.

Fluwastatyna,
prawastatyna i
rozuwastatyna nie jest metabolizowana przez izoenzymy CYP3A4, dlatego ich interakcja z werapamilem jest mniej prawdopodobna.

Leki wiążące się z białkami osocza

Werapamil, jako lek silnie wiążący się z białkami osocza, należy stosować ostrożnie, przyjmowany jednocześnie z innymi lekami o podobnym działaniu.

Środki do wziewnego znieczulenia ogólnego

Podczas stosowania leków do znieczulenia wziewnego i blokerów „powolnych” kanałów wapniowych, do których należą
werapamilu, dawkę każdego leku należy starannie dobierać, aby uzyskać pożądany efekt i uniknąć nadmiernej depresji sercowo-naczyniowej.

Leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne, rozszerzające naczynia krwionośne

Wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego.

Glikozydy nasercowe

Werapamil do podawania dożylnego stosowano w połączeniu z glikozydami nasercowymi. Ponieważ leki te spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe, pacjentów należy monitorować pod kątem wczesnego wykrycia bloku przedsionkowo-komorowego lub istotnej bradykardii.

Chinidyna

Niewielkiej grupie pacjentów otrzymujących werapamil podawano dożylnie
chinidyna doustnie. Istnieje kilka doniesień o przypadkach wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi podczas doustnego przyjmowania chinidyny i werapamilu dożylnie, dlatego tę kombinację leków należy stosować ostrożnie.

Flekainid

Badanie przeprowadzone na zdrowych ochotnikach wykazało, że skojarzone stosowanie werapamilu i flekainidu może powodować efekt addytywny w postaci zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i repolaryzacji mięśnia sercowego.

Dyzopiramid

Dopóki nie będą dostępne dane dotyczące możliwych interakcji między werapamilem i dyzopiramidem, nie należy podawać dyzopiramidu 48 godzin przed lub 24 godziny po werapamilu (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Beta-blokery

Pacjentom otrzymującym doustnie beta-blokery przepisano werapamil do podawania dożylnego. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji, ponieważ oba leki mogą zmniejszać kurczliwość mięśnia sercowego lub przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Jednoczesne podanie werapamilu i beta-adrenolityków dożylnie doprowadziło do wystąpienia poważnych działań niepożądanych, szczególnie u pacjentów z ciężką kardiomiopatią, przewlekłą niewydolnością serca lub po zawale mięśnia sercowego (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Specjalne instrukcje:

Rzadko mogą wystąpić zagrażające życiu działania niepożądane (migotanie/trzepotanie przedsionków z dużą częstotliwością skurczów komór, z obecnością dróg dodatkowych, ciężkie niedociśnienie lub ciężka bradykardia/asystolia).

Ostry zawał mięśnia sercowego

Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym bradykardią, znacznym spadkiem ciśnienia krwi lub dysfunkcją lewej komory.

Blok serca/blok przedsionkowo-komorowy I stopnia/bradykardia/skurcz A

Werapamil wpływa na węzły AV i SA oraz spowalnia przewodzenie AV. Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie, gdyż wystąpienie bloku AV II lub III stopnia (patrz rozdział „Przeciwwskazania”), bloku jednowiązkowego, dwuwiązkowego lub potrójnego wymaga przerwania stosowania werapamilu i w razie potrzeby odpowiedniego leczenia.

Werapamil wpływa na węzły AV i SA i w rzadkich przypadkach może powodować rozwój bloku AV drugiego lub trzeciego stopnia, bradykardię, a w skrajnych przypadkach asystolię. Zdarzenia te najczęściej występują u pacjentów z zespołem chorej zatoki, który występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Asystolia u pacjentów bez osłabienia węzła zatokowego jest zwykle krótkotrwała (kilka sekund) i powoduje samoistne przywrócenie prawidłowego rytmu przedsionkowo-komorowego lub zatokowego. Jeśli rytm zatokowy nie zostanie przywrócony w odpowiednim czasie, należy natychmiast zastosować odpowiednie leczenie.

Beta-blokery i leki antyarytmiczne

Wzajemne wzmocnienie działania na układ sercowo-naczyniowy (blokada przedsionkowo-komorowa wysokiego stopnia, znaczne zmniejszenie częstości akcji serca, zaostrzenie niewydolności serca i znaczny spadek ciśnienia krwi). U pacjenta przyjmującego jednocześnie
tymolol (beta-bloker) w postaci kropli do oczu i
werapamil doustnie.

Digoksyna

Jeżeli werapamil przyjmowany jest jednocześnie z digoksyną, należy zmniejszyć dawkę digoksyny. Patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”.

Niewydolność serca

Pacjenci z niewydolnością serca i frakcją wyrzutową lewej komory większą niż 35% powinni osiągnąć stabilny stan przed rozpoczęciem stosowania preparatu Isoptin®, a następnie otrzymać odpowiednią terapię.

Wyraźny spadek ciśnienia krwi

Dożylne podanie leku Isoptin® często powoduje spadek ciśnienia krwi poniżej wartości wyjściowych, zwykle krótkotrwały i bezobjawowy, ale mogą mu towarzyszyć zawroty głowy.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny)

Patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”.

Zaburzenia transmisji nerwowo-mięśniowej

Lek Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wpływającymi na transmisję nerwowo-mięśniową (miastenia gravis, zespół Lamberta-Eatona, dystrofia mięśniowa Duchenne'a).

Niewydolność nerek

Badania porównawcze wykazały, że farmakokinetyka werapamilu pozostaje niezmieniona u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. Jednakże niektóre dostępne raporty sugerują, że Isoptin® powinien być stosowany ostrożnie i pod ścisłym nadzorem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Werapamil nie jest wydalany podczas hemodializy.

Dysfunkcja wątroby

Isoptin® należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Częstoskurcz komorowy

Dożylne podanie leku Isoptin® pacjentom z częstoskurczem komorowym z szerokimi zespołami QRS (> 0,12 sek.) może prowadzić do znacznego pogorszenia hemodynamiki i migotania komór. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest postawienie właściwej diagnostyki i wykluczenie częstoskurczu komorowego z szerokimi zespołami QRS.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów:

Lek Isoptin® może wpływać na szybkość reakcji psychomotorycznych ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe oraz w wyniku indywidualnej wrażliwości. W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. Jest to szczególnie ważne na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub przy zmianie terapii na inny lek.

Formularz wydania:

Roztwór do podawania dożylnego, 5 mg/2 ml.

Pakiet:

Ampułki o pojemności 2 ml wykonane z bezbarwnego szkła hydrolitycznego typu I z niebieską granicą przerwania.

5, 10 lub 50 ampułek na tekturowej tacce lub blistrze PCV lub polistyrenowym, przykrytym folią papierową, wraz z instrukcją użycia w pudełku tekturowym.

Warunki przechowywania:

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek:

Na receptę

Posiadacz dowodu rejestracyjnego:

Posiadacz świadectwa rejestracji: Abbott GmbH i Co.KG

Producent

EBEWE PHARMA, Ges.m.b.H.Nfg.KG Austria
EBEWE PHARMA, GmbH Nfg KG. Austria Przedstawicielstwo: ABBOTT LABORATORIES LLC

W tym artykule medycznym możesz zapoznać się z lekiem Isoptin. Instrukcja użycia wyjaśni, w jakich przypadkach można przyjmować tabletki i drażetki 40 mg i 80 mg, 240 mg (Forte), zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań, w czym pomaga lek, jakie są wskazania do stosowania, przeciwwskazania i skutki uboczne. W adnotacji przedstawiono formy uwalniania leku i jego skład.

W artykule lekarze i konsumenci mogą jedynie zostawić prawdziwe recenzje na temat Isoptin, z których można dowiedzieć się, czy lek pomógł w leczeniu zaburzeń rytmu serca u dorosłych i dzieci, dla których jest również przepisywany. Instrukcje zawierają listę analogów Isoptin, ceny leku w aptekach, a także jego stosowanie w czasie ciąży.

Instrukcje użytkowania klasyfikują lek Isoptin jako lek o działaniu hipotensyjnym, przeciwarytmicznym i przeciwdławicowym.

Forma i skład wydania

Lek Isoptin sprzedawany jest w postaci ampułek z roztworem do wstrzykiwań oraz w postaci tabletek. Formy te różnią się nie tylko zastosowaniem, ale także ilością substancji aktywnej w jednej porcji oraz listą składników dodatkowych.

Tabletki Isoptin są dostępne w dawkach 40, 80, 120 i 240 mg. Są koloru białego lub zielonego i mają okrągły kształt, wypukły po obu stronach. Po jednej stronie każdej tabletki znajduje się grawer z informacją o dawce substancji czynnej zawartej w składzie, a po drugiej - emblemat producenta lub nazwa leku. Na każdej porcji leku znajduje się znak oddzielający.

Isoptin SR (opóźniony). Mocniejszy produkt, który produkowany jest w postaci zielonych tabletek o masie substancji czynnej 240 mg.

5, 10 lub 50 ampułek umieszcza się na plastikowych tacach. Jedno opakowanie zawiera jedną paletę z lekiem. Tabletki sprzedawane są w plastikowych blistrach po 10 sztuk. Jedno opakowanie kartonowe może zawierać od 1 do 10 płytek z tabletkami.

Isoptin w ampułkach 2 ml zawiera 5 mg składnika roboczego. Jest bezbarwny i bezwonny. Stosuje się następujące dodatkowe składniki: kwas solny, roztwór soli, chlorek sodu.

efekt farmakologiczny

Isoptin jest selektywnym blokerem kanału wapniowego klasy I, pochodną difenyloalkiloaminy o działaniu przeciwdławicowym, przeciwnadciśnieniowym i przeciwarytmicznym.

Działanie przeciwdławicowe związane jest z bezpośrednim działaniem na mięsień sercowy i wpływem na hemodynamikę obwodową.Blokada napływu wapnia do komórki prowadzi do zmniejszenia przemiany energii zawartej w wysokoenergetycznych wiązaniach ATP w pracę mechaniczną, zmniejszenia w kurczliwości mięśnia sercowego i zapotrzebowaniu mięśnia sercowego na tlen. Lek ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne, ujemne działanie ino- i chronotropowe. Zwiększa okres rozkurczu lewej komory, zmniejsza napięcie ściany mięśnia sercowego.

Zmniejszenie OPSS może wynikać z przeciwnadciśnieniowego działania leku Isoptin.

Lek zmniejsza przewodzenie przedsionkowo-komorowe, wydłuża okres refrakcji i tłumi automatyzm węzła zatokowego. Ma działanie antyarytmiczne w arytmiach nadkomorowych.

Wskazania do stosowania

Na co pomaga Isoptin? Instrukcje wskazują, że lek jest przepisywany w leczeniu:

• Migotanie i trzepotanie przedsionków, którym towarzyszy tachyarytmia (z wyjątkiem zespołu WPW).
• Nadciśnienie tętnicze: w monoterapii w łagodnych i umiarkowanych przypadkach, w ciężkich przypadkach jako część leczenia skojarzonego.
• Dławica naczynioruchowa (dławica Prinzmetala).
• Napadowy częstoskurcz nadkomorowy.
• Stabilna dławica piersiowa.

Instrukcja użycia

Isoptin jest przepisywany przez lekarza prowadzącego na podstawie wskazań klinicznych, ciężkości choroby i szczegółowego badania historii choroby pacjenta.

Tabletki należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania podczas posiłków, popijając wodą.

Dawkowanie i okres leczenia ustalane są indywidualnie, zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od dawki 40-80 mg 3-4 razy dziennie. Maksymalna dawka dobowa wynosząca 480 mg na dobę zgodnie z instrukcją powinna być przyjmowana wyłącznie pod kontrolą lekarza w szpitalu.

Roztwór Isoptin przeznaczony jest wyłącznie do podawania dożylnego, zabieg przeprowadza się bardzo powoli, monitorując elektrokardiografię i ciśnienie krwi pacjenta. Zgodnie z instrukcją dawka początkowa wynosi 5-10 mg, w razie potrzeby po pół godzinie lek można powtórzyć w dawce 10 mg. Okres leczenia ustala lekarz.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• powikłany zawał mięśnia sercowego (niedociśnienie, bradykardia, niewydolność lewej komory);
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• blok AV drugiego lub trzeciego stopnia;
• wstrząs kardiogenny;
• zespół bradykardii i tachykardii.

Przeciwwskazania względne:

• niewydolność serca;
• niedociśnienie tętnicze;
• migotanie przedsionków spowodowane zespołem WPW;
• blok AV pierwszego stopnia;
• bradykardia.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku Isoptin mogą wystąpić różne działania niepożądane: bóle mięśni i stawów, bradykardia, zaparcia, depresja, nudności, obrzęki obwodowe, omdlenia, ból głowy, alergiczne reakcje skórne, zapaść, przyspieszenie akcji serca, dławica piersiowa.

Dzieci, ciąża i karmienie piersią

Nie należy stosować leku Isoptin w okresie ciąży i laktacji.

W dzieciństwie

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Specjalne instrukcje

Przyjmując Isoptin lepiej chwilowo unikać pracy wymagającej uwagi i precyzji. Należy tymczasowo wstrzymać jazdę.

Osobliwością przyjmowania leku jest to, że lek należy przerwać nagle, a dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu Isoptinu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 obserwuje się wzrost stężenia werapamilu w osoczu krwi, z induktorami izoenzymu CYP3A4 - zmniejszenie jego stężenia (przy stosowaniu takich leków należy wziąć pod uwagę interakcję jednocześnie leki).

W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu Isoptin z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane (Css to średnie stężenie równowagowe substancji w osoczu krwi, Cmax to maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi, AUC to pole pod stężeniem farmakokinetycznym- krzywa czasu, T1/2 to okres półtrwania):

• Teofilina: zmniejszenie jej klirensu ogólnoustrojowego;
• : zwiększenie jego AUC u pacjentów z oporną padaczką częściową;
• Metoprolol, propranolol: zwiększenie ich AUC i Cmax u pacjentów z dławicą piersiową;
• Buspiron, midazolam: zwiększenie ich AUC i Cmax;
• Chinidyna: możliwe nasilone działanie hipotensyjne; u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może rozwinąć się obrzęk płuc;
• Kwas acetylosalicylowy: zwiększone krwawienie;
• Sok grejpfrutowy: zwiększenie AUC i Cmax enancjomeru R i enancjomeru S werapamilu (klirens nerkowy i T1/2 nie zmieniają się);
• Chinidyna: zmniejszony klirens;
• Cyklosporyna: wzrost jej AUC, Css, Cmax;
• Beta-adrenolityki, leki antyarytmiczne: wzajemne nasilenie działania na układ sercowo-naczyniowy (silniejsze zmniejszenie częstości akcji serca, nasilenie blokady AV, zwiększone niedociśnienie tętnicze i rozwój objawów niewydolności serca);
• Sulfinpyrazon: zwiększony klirens werapamilu i zmniejszona biodostępność;
• Leki moczopędne, przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia krwionośne: nasilone działanie hipotensyjne;
• Cymetydyna: zwiększone AUC enancjomeru R i enancjomeru S werapamilu z odpowiednim zmniejszeniem klirensu R- i S-werapamilu;
• Karbamazepina: zwiększa jej stężenie w osoczu krwi; możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych charakterystycznych dla karbamazepiny (ból głowy, podwójne widzenie, zawroty głowy lub ataksja);
• Prazosyna: wzrost jej Cmax, T1/2 prazosyny nie zmienia się;
• Terazosyna: wzrost jej AUC i Cmax;
• Fenobarbital: zwiększony klirens werapamilu;
• Digoksyna: zwiększenie jej Cmax, AUC i Css;
• Glibenklamid: zwiększenie jego Cmax i AUC;
• Klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna: możliwe zwiększone stężenie werapamilu;
• Imipramina: zwiększenie jej AUC; Isoptin nie ma wpływu na stężenie aktywnego metabolitu imipraminy – dezypraminy;
• Doksorubicyna: zwiększenie jej AUC i Cmax u pacjentów z drobnokomórkowym rakiem płuc;
• Rytonawir i inne leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV: możliwe jest hamowanie metabolizmu werapamilu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu krwi (przy jednoczesnym stosowaniu dawki Isoptin należy zmniejszyć);
• : możliwy wzrost jego stężenia i AUC;
• Dziurawiec zwyczajny: zmniejszenie AUC enancjomeru R i enancjomeru S werapamilu z odpowiednim zmniejszeniem Cmax;
• Syrolimus, takrolimus, lowastatyna: ich stężenie może wzrosnąć;
• Etanol (alkohol): wzrost jego stężenia w osoczu krwi;
• Ryfampicyna: zmniejszone AUC, Cmax i biodostępność werapamilu podawanego doustnie;
• Terazosyna, prazosyna: addytywne działanie hipotensyjne;
• Symwastatyna, almotryptan: zwiększenie ich AUC i Cmax;
• Ryfampicyna, sulfinpirazon: działanie hipotensyjne werapamilu może być osłabione;
• Digitoksyna: zmniejszenie jej klirensu ogólnego i pozanerkowego;
• Leki zwiotczające mięśnie: ich działanie może zostać wzmocnione;
• Kolchicyna: możliwy jest znaczny wzrost jej stężenia we krwi;
• Lit: zwiększona neurotoksyczność.

Analogi leku Isoptin

Analogi są określone przez strukturę:

1. Werogalid EP 240 mg;
2. Roztwór chlorowodorku werapamilu do wstrzykiwań 0,25%;
3. Isoptyna SR 240;
4. Kaveril;
5. Lekoptyna;
6. Vero Werapamil;
7. Finoptyna;
8. Veracard.

Warunki i cena wakacji

Średni koszt Isoptin 30 tabletek po 40 mg waha się w przedziale 310 - 355 rubli. Za Isoptin SR trzeba zapłacić 605–656 rubli, a roztwór do wstrzykiwań kosztuje około 612–705 rubli. Aby zakupić leki potrzebna jest recepta od lekarza.

Instrukcje wskazują, że lek należy przechowywać w suchym, chłodnym miejscu i niedostępnym dla dzieci. Okres przydatności do spożycia – 3 lata.

Wyświetlenia posta: 305

Isoptin jest blokerem kanału wapniowego, który ma działanie przeciwnadciśnieniowe i antyarytmiczne, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Forma i skład wydania

Postacie dawkowania Isoptin:

• Tabletki powlekane;
• Roztwór do podawania dożylnego.

Skład tabletek:

• 40 lub 80 mg chlorowodorku werapamilu;
• Substancje pomocnicze: kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna;
• Skład otoczki: laurylosiarczan sodu, hypromeloza 3 mPa, dwutlenek tytanu, makrogol 6000.

Tabletki Isoptin sprzedawane są w blistrach:

• 10 szt., 2 lub 10 blistrów w opakowaniu;
• 20 szt., 1 lub 5 blistrów w opakowaniu.

Jedna ampułka z roztworem zawiera:

• 5 mg chlorowodorku werapamilu;
• Składniki dodatkowe: kwas solny 36%, chlorek sodu i woda do zastrzyków.

Roztwór sprzedawany jest w ampułkach po 2 ml, 5 lub 50 ampułek w pudełku kartonowym.

Wskazania do stosowania

Tabletki Isoptin stosuje się w:

• Nadciśnienie tętnicze;
• Napadowy częstoskurcz nadkomorowy;
• Choroba niedokrwienna serca, m.in. w przypadku dławicy piersiowej spowodowanej skurczem naczyń, dławicy niestabilnej, dławicy przewlekłej stabilnej;
• Migotanie lub trzepotanie przedsionków z towarzyszącą tachyarytmią (z wyjątkiem zespołów Lowna-Ganong-Levine'a i Wolffa-Parkinsona-White'a).

W postaci roztworu lek stosuje się w celu:

• Przywrócenie rytmu zatokowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, w tym w zespołach Lowna-Ganonga-Levine'a (LGL) i Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW);
• Kontrola częstotliwości skurczów komór w przebiegu migotania i trzepotania przedsionków, z wyjątkiem zespołów LGL i WPW.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Isoptin jest przeciwwskazane w przypadku:

• Wstrząs kardiogenny;
• Zespół chorej zatoki, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca;
• Ostry zawał mięśnia sercowego powikłany bradykardią, niewydolnością lewej komory i ciężkim niedociśnieniem tętniczym;
• Przewlekła niewydolność serca;
• blok AV II lub III stopnia, z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca;
• Migotanie/trzepotanie przedsionków w obecności dodatkowych dróg przewodzenia (z zespołami LGL i WPW).

Ponadto lek nie jest przepisywany:

• W przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik Isoptin;
• Jednocześnie z kolchicyną;
• Dzieci i młodzież do 18 roku życia;
• Podczas ciąży;
• Podczas karmienia piersią;
• Jednocześnie z beta-blokerami (w przypadku dożylnego stosowania Isoptin).

Lek stosuje się ostrożnie, gdy:

• bradykardia;
• Ciężka dysfunkcja wątroby/nerek;
• Blokada AV pierwszego stopnia;
• Niedociśnienie tętnicze;
• Choroby związane z przewodnictwem nerwowo-mięśniowym, w tym dystrofia mięśniowa Duchenne’a, miastenia gravis, zespół Lamberta-Eatona.

Sposób użycia i dawkowanie

Roztwór Isoptin przeznaczony jest do powolnych wstrzyknięć dożylnych z ciągłym monitorowaniem EKG i ciśnienia krwi. Wpisz to:

• powoli dożylnie (przez co najmniej 2 minuty, u osób starszych – 3 minuty) w dawce początkowej 5 mg, w przypadku nieskuteczności – ponownie w tej samej dawce po 5-10 minutach;
• Kroplówka dożylna (dla podtrzymania efektu) w dawce 5-10 mg/h w roztworze glukozy, roztworze fizjologicznym lub innym o pH poniżej 6,5. Ogólna dawka wynosi 100 mg na dzień.

W postaci tabletek Isoptin należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku, bez łamania i żucia, popijając wodą.

Na początku leczenia przepisuje się 40-80 mg trzy lub cztery razy dziennie. Następnie dawkę ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę rodzaj choroby i obraz kliniczny.

Średnia dzienna dawka wynosi 240-480 mg, ale maksymalną dawkę można przyjąć jedynie w szpitalu.

Nie należy nagle przerywać stosowania leku Isoptin, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Isoptin mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Reakcje nadwrażliwości;
• Zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zwiększone zmęczenie, drżenie, zaburzenia pozapiramidowe (sztywność rąk i (lub) nóg, maska ​​twarzy, ataksja, trudności w połykaniu, drżenie rąk i palców, szuranie chodem);
• Zatrzymanie węzła zatokowego, znaczny spadek ciśnienia krwi, tachykardia, obrzęki obwodowe, bradykardia zatokowa, blok AV (stopień I, II, III), niewydolność serca, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy;
• Nudności, wymioty, przerost dziąseł, niedrożność jelit, zaparcia, ból brzucha lub dyskomfort;
• Świąd, wysypka plamisto-grudkowa, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, plamica, łysienie, rumień wielopostaciowy;
• Osłabienie mięśni, bóle stawów, bóle mięśni;
• szum w uszach;
• Mlekotok, zaburzenia erekcji, ginekomastia;
• Hiperprolaktynemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Przedawkowanie chlorowodorku werapamilu objawia się wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi, hiperglikemią, bradykardią zatokową, przechodzącą w blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia, osłupienie, zatrzymanie węzła zatokowego i kwasicę metaboliczną. Są dane o przypadkach zgonów. Jeżeli pacjent przyjął zbyt dużą dawkę leku Isoptin, należy wykonać płukanie żołądka i jelit oraz podać węgiel aktywowany. W przyszłości wskazane jest leczenie objawowe i wspomagające, pozajelitowe podawanie beta-agonistów i preparatów wapnia. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Stężenie werapamilu we krwi może zwiększać klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna i leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Isoptin pomaga zwiększyć stężenie syrolimusu, takrolimusu, atorwastatyny, lowastatyny, karbamazepiny.

Przy jednoczesnym stosowaniu leków antyarytmicznych i beta-adrenolityków obserwuje się wzajemne nasilenie skutków sercowo-naczyniowych, co objawia się wyraźniejszą blokadą przedsionkowo-komorową, znacznym zmniejszeniem częstości akcji serca, rozwojem objawów niewydolności serca i zwiększonym niedociśnieniem tętniczym.

W przypadku łącznego stosowania preparatu Isoptin z chinidyną może nastąpić nasilenie działania hipotensyjnego, u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu istnieje ryzyko wystąpienia obrzęku płuc.

W przypadku skojarzenia leku z sulfinpyrazonem i ryfampicyną obserwuje się zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Werapamil zwiększa neurotoksyczność litu i nasila działanie środków zwiotczających mięśnie.

Podczas leczenia lekiem Isoptin:

• Nie zaleca się picia napojów alkoholowych;
• Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac;
• Należy unikać kwasu acetylosalicylowego.

Analogi

Werapamil, Verapamil-LekT, Verapamil Sopharma, Verapamil-ratiopharm, Verapamil-Ferein, Verapamil-Eskom, Verogalid ER 240, Isoptin SR 240, Finoptyna.

Warunki przechowywania

Isoptin należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze 15-25 ºС. Okres przydatności do spożycia – 5 lat.

Znalazłeś błąd w tekście? Wybierz i naciśnij Ctrl + Enter.

Jedna tabletka leku Isoptin CP 240 zawiera 240 mg chlorowodorek werapamilu .

Substancje dodatkowe: powidon K30, celuloza mikrokrystaliczna, alginian sodu, stearynian magnezu, woda.

Skład powłoki: lakier aluminiowy, hypromeloza, makrogol 6000, makrogol 400, talk, dwutlenek tytanu, wosk glikolowy.

Formularz zwolnienia

Długo działające, jasnozielone tabletki, podłużne, wypalone krzyżowo po obu stronach, z dwoma symbolami trójkąta wytłoczonymi na jednej krawędzi.

efekt farmakologiczny

Antyarytmiczne, przeciwdławicowe I przeciwnadciśnieniowe działanie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Należy do grupy blokery kanału wapniowego . Hamuje przezbłonowy transport jonów wapń do komórek naczyniowych i miocytów gładkich mięśnia sercowego. Ma działanie antyarytmiczne, przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe.

Przeciwnadciśnieniowe działanie leku wynika z osłabienia obwodowego oporu naczyniowego bez odruchowego zwiększenia częstości akcji serca. Już od pierwszego dnia terapii ciśnienie zaczyna spadać i efekt ten utrzymuje się podczas długotrwałej terapii. Isoptin CP 240 stosuje się do leczenia wszystkich typów: w połączeniu z innymi leki przeciwnadciśnieniowe (leki moczopędne I Inhibitory ACE ) renderuje środek rozszerzający naczynia krwionośne, negatywny inotropowy I chronotropowy działanie; w formie kompensowanej monoterapii nadciśnienie tętnicze .

Przeciwdławicowe efekt jest związany z wpływem na hemodynamikę i mięsień sercowy (zmniejsza napięcie tętnic obwodowych, opór ścian naczyń). Hamowanie transportu jonów wapń wewnątrz komórki powoduje spadek przemiany energii ATP do pracy mechanicznej i osłabienia kurczliwości mięśnia sercowego.

Lek ma również silne działanie antyarytmiczne głównie działanie nadkomorowe . Hamuje przewodzenie impulsów nerwowych węzeł AV , przywracając prawidłowy rytm zatokowy. Normalna częstotliwość skurczów mięśnia sercowego nie zmienia się lub nieznacznie maleje.

Farmakokinetyka

Wchłania się szybko i całkowicie (90-92%) w jelicie cienkim. Średnia biodostępność u zdrowych osób wynosi 22%, u pacjentów z patologią serca może sięgać 35%.

Wiązanie się z białkami krwi w 90%. Lek może przenikać przez łożysko i przenikać do mleka matki. Metabolizowany prawie całkowicie w wątrobie. Główny – norwerapamil jest aktywny, pozostałe metabolity są nieaktywne.

Okres półtrwania po pojedynczej dawce wynosi 4-6 godzin. Wydalany głównie z moczem. Do 16% jest wydalanych z kałem.

Wskazania do stosowania

Wskazania do stosowania Isoptin SR 240:

• napięcie;
• nadciśnienie tętnicze;
• dusznica bolesna spowodowane skurczem naczyń;
• migotanie przedsionków w tle tachyarytmie (z wyjątkiem );
• napadowy nadkomorowy.

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania:

• skomplikowane ( niedociśnienie, bradykardia, niewydolność lewej komory );
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• zespół bradykardia-tachykardia;
• wstrząs kardiogenny;
• Blok AV drugiego lub trzeciego stopnia.

Przeciwwskazania względne:

• niedociśnienie tętnicze;
• Blok AV pierwszy stopień;
• bradykardia;
• migotanie przedsionków w tle zespół WPW;
• niewydolność serca.

Skutki uboczne

• Reakcje krążeniowe: , blok AV, tachykardia , uczucie bicia serca, Aniedociśnienie , nasilenie objawów niewydolność serca.
• Reakcje na aktywność nerwową: zmęczenie, nerwowość, .
• Reakcje trawienne: wymioty, nudności, niedrożność jelit, ból brzucha, zwiększone stężenie wątroby , odwracalny przerost dziąseł.
• Reakcje ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból mięśni i stawów.
• Reakcje alergiczne: osutka, zespół Stevensa-Johnsona.
• Reakcje hormonalne: podwyższony poziom prolaktyna, mlekotok , odwracalny ginekomastia,.
• Inne reakcje: erytromelalgia , , przypływy .

Instrukcja stosowania Isoptin SR 240 (Sposób i dawkowanie)

Instrukcje stosowania Isoptin CP 240 wskazują, że średnia dawka leku wynosi 240-360 mg na dzień. W przypadku długotrwałego leczenia nie zaleca się przekraczania dawki 480 mg na dobę. Tabletki należy przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po całym posiłku, popijając wodą.

Na nadciśnienie tętnicze Przepisać 240 mg leku raz dziennie rano. Jeśli konieczne jest powolne obniżenie ciśnienia, zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 120 mg raz na dobę, rano.

Na choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, dławica piersiowa Prinzmetala ) lek jest przepisywany 120-240 mg dwa razy dziennie (rano i wieczorem).

Na napadowy częstoskurcz nadkomorowy Lub migotanie przedsionków w tle tachyarytmie lek jest przepisywany 120-240 mg dwa razy dziennie.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby leczenie lekiem należy rozpoczynać od małych dawek 40 mg dwa razy na dobę.

Czas trwania leczenia lekiem nie jest ograniczony.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku zależą od przyjętej dawki leku, czasu podjęcia działań detoksykacyjnych i zdolności skurczu mięśnia sercowego. Istnieją doniesienia o śmiertelnych przedawkowaniach.

Oznaki: Spadek ciśnienia , wstrząs, blok AV , utrata przytomności, poślizg rytmu, bradykardia zatokowa , zatrzymanie akcji serca.

Leczenie: płukanie żołądka, branie wymiotne I środki przeczyszczające . W razie potrzeby wykonać sztuczne oddychanie, masaż serca na zamkniętym obwodzie i stymulację elektryczną serca.

Warunki sprzedaży

Zakup możliwy jest wyłącznie na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze do 24 stopni. Trzymać z dala od dzieci

Najlepiej spożyć przed datą

Trzy lata.

Specjalne instrukcje

Możliwe są indywidualne reakcje na lek, które prowadzą do zmniejszenia możliwości sterowania mechanizmami ruchomymi.

Analogi

Kod ATX poziomu 4 pasuje do:

Analogi Isoptin SR 240: Chlorowodorek, Verapamil Darnitsa, Verogalid ER 240, Isoprtin SR, .

Dla dzieci

Nie ma badań potwierdzających bezpieczeństwo leku u dzieci, dlatego zaleca się unikanie przepisywania leku werapamil dla tej kategorii osób.

Podczas ciąży i laktacji

Kiedy ten lek jest przepisywany tylko ze ścisłych wskazań, kiedy w ogóle nie jest przepisywany.

Isoptin to lek z grupy leków blokujących przepływ jonów wapnia do serca i naczyń krwionośnych. Jego główne funkcje: normalizacja rytmu serca i wysokiego ciśnienia krwi.

Główną substancją czynną jest werapamil, którego działanie polega na zmniejszeniu skurczów mięśnia sercowego, znacznym rozszerzeniu tętnic wieńcowych, zmniejszeniu ogólnego oporu naczyniowego i napięcia mięśni gładkich tętnic kończyn górnych i dolnych.

Wchłanianie leku następuje w jelicie cienkim (90-91%). Wchłanianie leku wynosi 22% przy pojedynczej dawce i podwaja się przy regularnym stosowaniu.

Cechy dystrybucji: środek terapeutyczny łączy się z białkami osocza krwi i jest metabolizowany w nerkach.

Cechy wydalania z organizmu: połowa przyjętej dawki leku jest wydalana w ciągu 24 godzin po zażyciu, 70% w ciągu kolejnych 5 dni.

Wskazania do stosowania

1. Wszystkie formy IHD (choroba niedokrwienna serca).
2. Wysokie ciśnienie krwi.
3. Gwałtowny wzrost częstotliwości skurczów mięśnia sercowego (napadowy częstoskurcz nadkomorowy).
4. Migotanie przedsionków.

Metoda i dawki

Roztwór do wstrzykiwań podaje się dożylnie. W takim przypadku konieczna jest regularna diagnostyka ciśnienia krwi i elektrokardiografia (EKG) pacjenta. Dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg leku.

Jeśli efekt dożylnego podania leku nie wystąpi po 10 minutach, wówczas dozwolone jest wielokrotne podanie Isoptin w tej samej dawce.

Tabletki przyjmuje się doustnie, po posiłkach. Dawka początkowa leku: od 40 do 80 mg 3 lub 4 razy dziennie (w zależności od rodzaju choroby i stanu pacjenta).

W razie potrzeby i za zgodą lekarza dawkę początkową można zwiększyć do 160 mg. Średnia dawka: 240 do 480 mg na dzień. Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi 480 mg.

Forma i skład wydania

Lek jest przygotowany w postaci:

• tabletki w blistrach. Liczba blistrów w opakowaniu: 1, 2, 5 lub 10. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Każda tabletka zawiera 40 lub 80 mg głównego składnika aktywnego. Kształt tabletki: okrągły, kolor: biały;
• roztwór do wstrzykiwań dożylnych w przezroczystych szklanych ampułkach. Taca zawiera 5, 10 lub 50 ampułek. 1 ampułka zawiera 2 ml substancji głównej.

Skład tabletek:

1. Substancja czynna: werapamil (chlorowodorek werapamilu).
2. Substancje dodatkowe: kwaśna sól wapnia i kwasu ortofosforowego, MCC, pirogeniczny dwutlenek krzemu, sól sodowa kroskarmelozy, sól magnezowa kwasu stearynowego (E 572).
3. Powłoka: hypromeloza 3 mPa, talk, kwas laurylosiarkowy sodu, PEG 6000, E 171 (dwutlenek tytanu).

Skład rozwiązania:

1. Główny składnik: chlorowodorek werapamilu.
2. Składniki dodatkowe: woda, sól sodowa kwasu solnego, kwas solny 36%.

Cechy interakcji z innymi lekami

Działanie leku wzmacniają: leki normalizujące rytm serca, beta-blokery, wziewne środki znieczulające, leki moczopędne i leki obniżające wysokie ciśnienie krwi.

Działanie leku znacznie zmniejszają: niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki sympatykomimetyczne, ryfampicyna, fenobarbital, leki zawierające duże dawki wapnia lub hormonów (estrogenów).

Przyjmowany razem z aspiryną istnieje ryzyko krwawienia.

Przyjmowany jednocześnie z lekami zawierającymi karbamazepinę i lit, istnieje ryzyko wystąpienia depresji, senności, zawrotów głowy, zaburzeń pamięci i uwagi.

Skutki uboczne

Podczas stosowania tego leku (w zależności od indywidualnych cech organizmu i wieku pacjenta) mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy, obrzęk ciała, migrena, częste zmęczenie, dzwonienie w uszach, trudności w połykaniu, gwałtowny wzrost apetyt, przyrost masy ciała, nudności, nieprawidłowy stolec, swędzenie skóry, drżenie kończyn górnych, niepokój, omdlenia.

Wszystkie powyższe działania niepożądane mają charakter tymczasowy i ustępują po zaprzestaniu stosowania leku Isoptin.

Przeciwwskazania

1. Gwałtowny spadek kurczliwości mięśnia sercowego.
2. Ostry etap zawału mięśnia sercowego.
3. AVB II, III stopień.
4. SSSU.
5. Migotanie przedsionków.
6. Wiek poniżej 18 lat.
7. Indywidualna nietolerancja składników leku.

Przedawkować

W przypadku przyjęcia dawki leku znacznie przekraczającej zalecaną, występują następujące główne objawy: nadmierny spadek ciśnienia krwi, wzrost poziomu cukru we krwi oraz gwałtowne, krótkotrwałe ustanie czynności serca.

W przypadku przedawkowania należy natychmiast wezwać pogotowie lub udać się do najbliższej stacji kontroli sanitarnej.

Leczenie: zabieg płukania żołądka, leczenie szpitalne.

Podczas ciąży

Isoptin nie jest przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym piersią ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Wiadomo, że główna substancja leku jest w stanie przenikać przez barierę łożyskową.

Przechowywanie: warunki i terminy

Lek należy przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Maksymalna dopuszczalna temperatura wynosi 25°C. Okres ważności - 5 lat.

Cena

Średni koszt produktu leczniczego (100 tabletek, 80 mg) w Rosji- 350 rubli.

Średnia cena Isoptin (100 tabletek, 80 mg) na Ukrainie- 200 UAH.

Analogi

Leki o podobnym działaniu zawierające werapamil obejmują:

• Werapamil (Macedonia).
• Werapamil (Rosja).
• Werapamil-OBL (Jugosławia).
• Verapamil-LekT (Jugosławia).
• Chlorowodorek werapamilu (Jugosławia).
• Werohalid (Jugosławia).
• Verohalid ER (Chorwacja).
• Verogalid EP (USA).
• Veracard (Jugosławia).
• Finoptin (Finlandia).

Leki należące do tej samej grupy i mające działanie podobne do Isoptin:

• Kaveril (Jugosławia).
• Lekoptin (Jugosławia).
• Amlodak (Indie).