Co się stanie, jeśli wstrzykniesz kofeinę dożylnie? Roztwór do podskórnego podawania benzoesanu kofeiny i sodu. Wskazania do stosowania.

Nazwa:

Benzoesan sodu kofeiny (Coneinum natrii-benzoas)

Farmakologiczny
działanie:

Środek psychostymulujący i analeptyczny, pochodna metyloksantyny.
Konkurencyjnie blokuje ośrodkowe i obwodowe receptory adenozynowe A1 i A2.
Hamuje aktywność PDE w ośrodkowym układzie nerwowym, sercu, narządach mięśni gładkich, mięśnie szkieletowe ach, tkanka tłuszczowa, sprzyja gromadzeniu się w nich cAMP i cGMP (efekt ten obserwuje się przy stosowaniu tylko w dużych dawkach).
Stymuluje ośrodki rdzeń przedłużony(oddechowy i naczynioruchowy), a także ośrodek n.vagus, ma bezpośredni stymulujący wpływ na korę mózgową.
W dużych dawkach ułatwia przewodzenie międzyneuronalne w rdzeniu kręgowym, wzmacniając odruchy kręgosłupa.
Zwiększa wydajność umysłową i fizyczną, pobudza aktywność umysłową, aktywność silnika, skraca czas reakcji, chwilowo zmniejsza zmęczenie i senność.
W małych dawkach dominuje efekt stymulacji, a w dużych dawkach dominuje efekt tłumienia. system nerwowy.
Przyspiesza i pogłębia oddech.
Zwykle ma pozytywny efekt ino-, chrono-, Bathmo- i dromotropowy (ponieważ wpływ na układ sercowo-naczyniowy polega na bezpośrednim działaniu stymulującym na mięsień sercowy i jednoczesnym działaniu stymulującym na ośrodki nerwu błędnego, uzyskany efekt zależy od przewaga tego czy innego działania).

Stymuluje ośrodek naczynioruchowy i ma bezpośredni wpływ relaksujący ściana naczyń, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych serca, mięśni szkieletowych i nerek, przy jednoczesnym wzroście napięcia tętnic mózgowych (powoduje zwężenie naczyń krwionośnych mózgu, czemu towarzyszy zmniejszenie mózgowy przepływ krwi i ciśnienie tlenu w mózgu).
Ciśnienie krwi zmienia się pod wpływem naczyniowych i sercowych mechanizmów działania kofeiny: przy prawidłowym początkowym ciśnieniu kofeina nie zmienia go lub nieznacznie podnosi, przy niedociśnieniu tętniczym normalizuje je.
Działa rozkurczowo na mięśnie gładkie (w tym rozszerzające oskrzela) i stymulująco na mięśnie poprzecznie prążkowane.
Zwiększa aktywność wydzielniczą żołądka.
Ma umiarkowane działanie moczopędne, co wynika ze zmniejszenia wchłaniania zwrotnego jonów sodu i wody w odcinku proksymalnym i dystalnym kanaliki nerkowe, a także rozszerzenie naczyń nerkowych i zwiększoną filtrację w kłębuszkach nerkowych.
Zmniejsza agregację płytek krwi i uwalnianie histaminy komórki tuczne.
Zwiększa podstawowy metabolizm: zwiększa glikogenolizę, zwiększa lipolizę.

Wskazania dla
aplikacja:

Choroby zakaźne i inne, którym towarzyszy depresja ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego(ostra niewydolność serca);
- niewydolność oddechowa;
- uduszenie;
- zatrucie lekami i innymi truciznami działającymi depresyjnie na centralny układ nerwowy;
- zespół asteniczny;
- skurcze naczyń mózgowych;
- w celu zwiększenia wydajności psychicznej i fizycznej, wyeliminowania senności;
- stosowany u dzieci w celu moczenia nocnego.

Sposób aplikacji:

Wewnątrz I komputer.
Dawki ustalane są indywidualnie, częstotliwość podawania nie więcej niż 2-3 razy dziennie.
Pojedyncza dawka dla dorosłych to zwykle 1 ml 10 lub 20% roztworu, dzieciom przepisuje się (w zależności od wieku) 0,25–0,1 ml 10% roztworu.
Większe dawki dla dorosłych do stosowania pozajelitowego: jednorazowo – 0,4 g, dziennie – 1 g; przy przyjmowaniu doustnym: pojedyncza dawka - 0,5 g, dziennie - 1,5 g.
Można go stosować jako mono- lub jako część terapii skojarzonej.

Skutki uboczne:

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zaburzenia snu, pobudzenie, niepokój; Przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest uzależnienie.
Z układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, podwyższone ciśnienie krwi, zaburzenia rytmu.
Z zewnątrz układ trawienny : nudności wymioty.

Przeciwwskazania:

Zwiększona pobudliwość;
- bezsenność;
- ciężkie nadciśnienie;
- miażdżyca;
- choroby organiczne układu sercowo-naczyniowego;
- podeszły wiek;
- jaskra;
- w leczeniu zwiększonego zmęczenia i senności - dzieciństwo do 12 roku życia.
Ostrożnie podczas ciąży i laktacji.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza się działanie tabletek nasennych i środków znieczulających.
Przy jednoczesnym stosowaniu możliwe jest wzmocnienie działania leków przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, salicylamidu, naproksenu.
Przy jednoczesnym stosowaniu estrogenów ( hormonalne środki antykoncepcyjne, fundusze na HTZ) możliwe zwiększenie intensywności i czasu działania kofeiny z powodu hamowania izoenzymu CYP1A2 przez estrogen.
Podawana jednocześnie z adenozyną, kofeina zmniejsza przyspieszenie akcji serca i zmiany ciśnienia krwi spowodowane wlewem adenozyny; zmniejsza rozszerzenie naczyń spowodowane działaniem adenozyny.
Przy jednoczesnym stosowaniu możliwe jest zwiększenie biodostępności, szybkości wchłaniania i stężenia w osoczu kwas acetylosalicylowy.

Przy jednoczesnym stosowaniu meksyletyny zmniejsza klirens kofeiny i zwiększa jej stężenie w osoczu, najwyraźniej w wyniku hamowania metabolizmu kofeiny w wątrobie przez meksyletynę.
Methoxsalen zmniejsza wydalanie kofeiny z organizmu z możliwym wzmożeniem jej działania i rozwojem efektów toksycznych.
Ze względu na indukcję mikrosomalnych enzymów wątrobowych pod wpływem fenytoiny podczas jej jednoczesnego stosowania Przyspieszony jest metabolizm i eliminacja kofeiny.
Flukonazol i terbinafina powodują umiarkowany wzrost stężenia kofeiny w osoczu krwi, ketokonazol - mniej wyraźny.
Najbardziej wyraźny wzrost AUC i spadek klirensu obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z enoksacyną, cyprofloksacyną, kwasem pipemidowym; mniej wyraźne zmiany - z pefloksacyną, norfloksacyną, fleroksacyną.
Stosowana jednocześnie kofeina przyspiesza wchłanianie ergotaminy.

Ciąża:

Ze względu na powolną eliminację kofeiny z płodu możliwe jest jej stosowanie w czasie ciąży dopiero po ocenie stosunku korzyści do ryzyka dla matki i płodu.
Nadmierne spożycie kofeiny w czasie ciąży może prowadzić do samoistnych, opóźnionych poronień rozwój wewnątrzmaciczny płód, zaburzenia rytmu płodu; Przy stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić zaburzenia rozwoju układu kostnego, a przy mniejszych dawkach spowolnienie rozwoju układu kostnego.
Kofeina i jej metabolity przenikają do mleka matki w niewielkich ilościach, ale kumulują się u niemowląt i mogą powodować nadpobudliwość i bezsenność.
W przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka dla matki i dziecka.

Przedawkować:

Objawy: ból żołądka, pobudzenie, niepokój, pobudzenie, niepokój ruchowy splątanie, majaczenie, odwodnienie, tachykardia, arytmia, hipertermia, częste oddawanie moczu, ból głowy, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa, drżenie lub drganie mięśni; nudności i wymioty, czasami z krwią; szum w uszach, napady padaczkowe(w przypadku ostrego przedawkowania - toniczno-kloniczny).
Kofeina w dawkach większych niż 300 mg/dzień (w tym na tle nadużywania kawy - więcej niż 4 filiżanki kawy naturalnej po 150 ml każda) może powodować stany lękowe, drżenie, ból głowy, dezorientację, dodatkowe skurcze.
U noworodków (w tym wcześniaków), przy stężeniu kofeiny w osoczu wynoszącym 50 mg/ml, możliwe są objawy toksyczne: niepokój, przyspieszony oddech, tachykardia, drżenie, ból, wzdęty brzuch lub wymioty, wzmożony odruch Moro, a przy większych stężeniach - drgawki.
Leczenie: płukanie żołądka, jeśli w ciągu ostatnich 4 godzin przyjmowano kofeinę w dawce większej niż 15 mg/kg i nie wystąpiły wymioty spowodowane kofeiną; przyjęcie węgiel aktywowany, środki przeczyszczające; w przypadku krwotocznego zapalenia żołądka - podanie leków zobojętniających kwas i płukanie żołądka lodowatym 0,9% roztworem NaCl; utrzymanie wentylacji płuc i natlenienia; w przypadku napadów padaczkowych - dożylny diazepam, fenobarbital lub fenytoina; utrzymanie równowagi płynów i soli.
Hemodializa, u noworodków, jeśli to konieczne, wymienia transfuzję krwi.

Instrukcje dla zastosowanie medyczne

leczniczyudogodnienia

Benzoesan sodu kofeiny

Nazwa handlowa

Benzoesan sodu kofeiny

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Forma dawkowania

Rozwiązanie dla podanie podskórne 200 mg/ml

Mieszanina

Jedna ampułka zawiera:

Opis

Przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy kolor płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki psychostymulujące i nootropowe. Pochodne ksantyny Kofeina.

Kod ATX N06B C01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Po podaniu podskórnym wchłania się szybko i całkowicie. Dobrze przenika przez wszystkie bariery histohematyczne rozmieszczone w narządach i tkankach. Penetruje BBB i barierę krwionośną. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym i płynie owodniowym są porównywalne ze stężeniami kofeiny w osoczu krwi.

Po podaniu ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie z wytworzeniem 7 metabolitów. Główną drogą metabolizmu jest powstawanie pod wpływem izoformy CYP1A2 cytochromu P 450 dimetyloksantyn (teofilina, paraksantyna), które wykazują aktywność farmakologiczną (72-80% podanej dawki).

Okres półtrwania kofeiny (T ½) wynosi 2,5-4,5 godziny, u noworodków eliminacja kofeiny jest spowolniona, T ½ wynosi 80 ± 23 godziny, w wieku 3-5 miesięcy zmniejsza się do 14,4 godziny i w 5. -6 miesięcy staje się równe miesiącom osoby dorosłej. Całkowity klirens kofeiny u osoby dorosłej wynosi 155 ml/kg/h, u noworodka 31 ml/kg/h.

U palaczy okres półtrwania kofeiny ulega skróceniu o 30-50% w porównaniu do osób niepalących.

Kofeina jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów. 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.

Farmakodynamika

Ma właściwości psychostymulujące i analeptyczne.

Mechanizm działania związany jest ze zdolnością kofeiny do działania jako konkurencyjny antagonista receptorów purynowych A1 i A2A.

Kofeina działa bezpośrednio stymulująco na centralny układ nerwowy: pobudza aktywność umysłową, zwiększa wydajność umysłową i fizyczną, skraca czas reakcji, aktywizuje pozytywne odruchy warunkowe. Po wprowadzeniu kofeiny pojawia się wigor, zmęczenie i senność czasowo zostają zmniejszone lub wyeliminowane. U osób starszych efekt jest bardziej wyraźny.

Wpływa na układ sercowo-naczyniowy: zwiększa częstotliwość i siłę skurczów serca, a przy niedociśnieniu zwiększa ciśnienie krwi (o normalny poziom BP nie ma wpływu). U wcześniaków eliminuje okresowe oddychanie i zwiększa objętość wentylacji, nie wpływając znacząco na pracę układu sercowo-naczyniowego.

Rozluźnia mięśnie gładkie oskrzeli, dróg żółciowych, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych w mięśniach szkieletowych, sercu i nerkach. Ma słabe działanie moczopędne ze względu na ekspansję naczynia nerkowe i hamowanie wchłaniania zwrotnego elektrolitów w kanalikach nerkowych.

Zmniejsza agregację płytek krwi. Pobudza wydzielanie gruczołów żołądkowych. Zwiększa podstawowy metabolizm, nasila glikogenolizę, powodując hiperglikemię.

Wskazania do stosowania

Stany związane z depresją funkcji ośrodkowego układu nerwowego, układu oddechowego i sercowo-naczyniowego: zatrucie lekami, ciężkie choroba zakaźna, stany po zastosowaniu środków znieczulających (znieczulenie)

Skurcze naczyń mózgowych

Obniżenie sprawności umysłowej i fizycznej w okresie rekonwalescencji po ciężkich ogólnych chorobach somatycznych i zakaźnych

Narkolepsja

Zaburzenia oddychania (oddychanie okresowe, bezdech idiopatyczny) u noworodków m.in. Wcześniaki.

Sposób aplikacji idawki

Podawać podskórnie osobom dorosłym: 200 mg (1 ml 20% roztworu).

Wyższy pojedyncza dawka- 0,4 g, najwyższy dzienna dawka- 1 rok

Nie zaleca się podawania domięśniowego roztworu benzoesanu kofeiny i sodu ze względu na możliwość wystąpienia bolesnych spastycznych skurczów mięśni w miejscu wstrzyknięcia.

Skutki uboczne

Pobudzenie, niepokój, drżenie, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe, wzmożone odruchy, przyspieszony oddech, bezsenność

Depresja OUN, zwiększone zmęczenie, senność, napięcie mięśni z nagłym odstawieniem leku po długotrwałym stosowaniu

Kołatanie serca, tachykardia, arytmia, podwyższone ciśnienie krwi

Nudności, wymioty, zaostrzenie choroby wrzodowej

Zatkanie nosa

Uzależnienie, uzależnienie od narkotyków przy długotrwałym stosowaniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pochodne ksantyny

Zwiększona pobudliwość, bezsenność

Miażdżyca

Organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ostry zawał serca mięsień sercowy, tachykardia napadowa, nadciśnienie tętnicze

Ciąża, okres karmienia piersią

Starość powyżej 60 lat

Jaskra

Dzieci poniżej 18. roku życia (20% roztwór do wstrzykiwań).

Interakcje leków

Stosowana jednocześnie kofeina nasila działanie leków przeciwpłytkowych.

Zmniejsza działanie tabletek nasennych, narkotyków i innych leków działających depresyjnie na centralny układ nerwowy.

Stosowany jednocześnie zwiększa biodostępność kwasu acetylosalicylowego, paracetamolu i ergotaminy, wzmacniając tym samym ich działanie.

Stosowany jednocześnie z agonistami b2-adrenergicznymi w dużych dawkach (salmeterol, salbutamol, fenoterol) zwiększa ryzyko wystąpienia hipokaliemii.

Przy jednoczesnym stosowaniu z metyloksantynami (teofiliną, aminofiliną) następuje zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu krwi i zwiększenie ryzyka jej toksycznego działania.

Leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, difenina), barbiturany przyspieszają metabolizm kofeiny i zmniejszają jej stężenie w osoczu.

Złożone doustne środki antykoncepcyjne, antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna), preparaty interferonu i leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, flukonazol) spowalniają metabolizm kofeiny i zwiększają jej stężenie w osoczu.

W przypadku stosowania benzoesanu kofeiny i sodu u osób palących, jego stężenie w osoczu jest mniejsze niż u osób niepalących.

Specjalne instrukcje

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy zależy od rodzaju układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i zahamowaniem wyższej aktywności nerwowej.

Ze względu na to, że wpływ kofeiny na ciśnienie tętnicze składa się ze składników naczyniowych i sercowych, może rozwinąć się zarówno efekt pobudzenia serca, jak i lekkie zahamowanie jego aktywności.

Stosować u osób z wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica w anamnezie

Należy zachować ostrożność przepisując kofeinę tym grupom pacjentów ze względu na: zwiększone ryzyko zaostrzenie choroby wrzodowej.

Cechy wpływu medycyna na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Skraca czas reakcji nerwowo-mięśniowej i nie jest przeciwwskazany dla kierowców pojazdów oraz osób pracujących przy potencjalnie niebezpiecznych mechanizmach.

Przedawkować

Objawy: ból żołądka, pobudzenie, niepokój, pobudzenie, niepokój, splątanie, majaczenie, odwodnienie, tachykardia, arytmia, hipertermia, częste oddawanie moczu, ból głowy, wzmożona wrażliwość dotykowa lub bólowa, drżenie lub drganie mięśni; nudności i wymioty, czasami z krwią; dzwonienie w uszach, napady padaczkowe (w przypadku ostrego przedawkowania - toniczno-kloniczne).

Kofeina w dawkach większych niż 300 mg/dzień (w tym na tle nadużywania kawy - więcej niż 4 filiżanki kawy naturalnej po 150 ml każda) może powodować stany lękowe, drżenie, ból głowy, dezorientację, dodatkowe skurcze.

Leczenie: płukanie żołądka, jeśli w ciągu ostatnich 4 godzin przyjmowano kofeinę w dawce większej niż 15 mg/kg i nie wystąpiły wymioty spowodowane kofeiną; przyjmowanie węgla aktywnego, środków przeczyszczających; w przypadku krwotocznego zapalenia żołądka - podanie leków zobojętniających kwas i płukanie żołądka lodowatym 0,9% roztworem NaCl; utrzymanie wentylacji płuc i natlenienia; w przypadku napadów padaczkowych - dożylny diazepam, fenobarbital lub fenytoina; utrzymanie równowagi płynów i soli.

Forma wydania i opakowanie

1 ml w ampułkach szklanych.

Na każdą ampułkę nanosi się tekst metodą wklęsłodruku tuszem szybko utrwalającym lub etykietą z papieru do druku wielobarwnego lub papieru offsetowego lub nakleja się etykietę samoprzylepną.

10 ampułek wraz z nożem do otwierania ampułek lub wertykulatorem ampułek umieszcza się w pudełku kartonowym wyłożonym tekturą falistą.

Pudełko oklejone jest etykietą-paczką wykonaną z papieru do druku wielobarwnego lub papieru offsetowego.

Pudełka wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczone są w zbiorczych kontenerach. Liczba instrukcji do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim musi odpowiadać liczbie opakowań.

Lub 10 ampułek umieszcza się we wkładce z folii z polichlorku winylu. 1 wkładka z ampułkami, wraz z nożem do otwierania ampułek lub wertykulatorem ampułek oraz instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim, umieszczona jest w opakowaniu z tektury chromowo-namiastkowej.

Zastrzyk.

Podstawowe właściwości fizyczne i chemiczne: bezbarwna, przezroczysta ciecz.

Grupa farmakologiczna"type="pole wyboru">

Grupa farmakologiczna

Leki psychostymulujące, leki stosowane w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) i leki nootropowe. Pochodne ksantyny. Kod ATX N06B C01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakologiczny.

Kofeina to alkaloid występujący w liściach herbaty i ziarnach kawy. Właściwości farmakologiczne leku dzielą się na ośrodkowe i obwodowe. Z kolei efekty centralne dzielą się na psychostymulujące i analeptyczne.

Psychostymulujące działanie benzoesanu kofeiny sodowej wiąże się z jego antagonizmem w stosunku do adenozyny w mechanizmie działania na receptory purynergiczne (adenozyny) A-1 i A-2 w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Wiadomo, że adenozyna hamuje funkcje ośrodkowego układu nerwowego. Pod wpływem leku wzrasta aktywność psychiczna, sprawność umysłową i fizyczną. Działanie psychostymulujące zależy bezpośrednio od dawki. Małe dawki stymulują funkcje ośrodkowego układu nerwowego, duże dawki je hamują (w wyniku wyczerpania komórek nerwowych).

Działanie analeptyczne benzoesanu kofeiny sodu jest związane z jego wpływem na ośrodki oddechowe i hemodynamiczne rdzenia przedłużonego. W rezultacie następuje wzrost częstotliwości i objętości wdechów.

Obwodowe działanie leku jest niejednoznaczne i związane z jego dawką i poziomem wpływu łożysko naczyniowe i mięśnia sercowego. Przepływ wieńcowy najpierw wzrasta, a następnie maleje, zwiększa się przepływ krwi przez nerki, naczynia krwionośne zwężają się Jama brzuszna, skóra. Pod wpływem leku dochodzi do zahamowania centralnego krążenia krwi i zmniejszenia ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego, co wyjaśnia jego skuteczność w migrenach. Wpływ leku na serce jest niejednoznaczny. W małych dawkach powoduje dodatni efekt inotropowy, w większych dawkach powoduje dodatni efekt chronotropowy. U niektórych osób może powodować tachykardię, a nawet arytmię.

Farmakokinetyka.

Lek szybko rozprowadza się po wszystkich narządach i tkankach organizmu. Komunikacja z białkami krwi (albuminą) - 25-36%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Penetruje mleko matki. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,4-0,6 l/kg, u noworodków - 0,78-0,92 l/kg. Ponad 90% przyjętej dawki leku jest metabolizowane w wątrobie, u dzieci w pierwszym roku życia aż do 10-15%. U dorosłych około 80% dawki kofeiny jest metabolizowane do paraksantyny, około 10% do teobrominy i około 4% do teofiliny. Kombinacje te ulegają demetylacji do monometyloksantyn, a następnie do metylacji kwasy moczowe. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 3,9-5,3 godziny (czasami do 10:00), u noworodków (do 4-7 miesiąca życia) - 65-130 godzin. Kofeina i jej metabolity są wydalane przez nerki (1-2% jest wydalane w postaci niezmienionej u dorosłych i do 85% u noworodków).

!}

Wskazania

Choroby zakaźne i inne, którym towarzyszy depresja ośrodkowego układu nerwowego i sercowo-naczyniowego; depresja oddechowa, asfiksja; zatrucie narkotykami i innymi substancjami osłabiającymi centralny układ nerwowy; zespół asteniczny, skurcze naczyń mózgowych.

Przeciwwskazania

Zwiększona wrażliwość zwiększona pobudliwość na pochodne ksantyny i inne składniki leku; bezsenność, wyraźny wzrost ciśnienia krwi; miażdżyca; organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ostry zawał mięśnia sercowego, napadowy tachykardia, nadciśnienie tętnicze; wiek jaskry powyżej 60 lat.

Środki specjalne bezpieczeństwo" type="pole wyboru">

Specjalne środki ostrożności

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy zależy od rodzaju układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i zahamowaniem wyższej aktywności nerwowej.

Ze względu na to, że wpływ kofeiny na ciśnienie krwi składa się ze składników naczyniowych i sercowych, może rozwinąć się zarówno efekt pobudzenia serca, jak i lekkie zahamowanie jego aktywności.

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.

Na bezdech u noworodków i dzieci dzieciństwo V okres pooperacyjny(zapobieganie) stosować kofeinę lub cytrynian kofeiny, ale nie benzoesan sodu kofeiny.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami możliwe jest:

z agonistami alfa i beta-adrenergicznymi, lekami przeciwbólowo-przeciwgorączkowymi, klozapiną, pochodnymi ksantyny, psychostymulantami, glikozydami nasercowymi, lekami stymulującymi tarczycę – wzmacniające działanie ww. leków;

z lekami przeciwlękowymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami nasennymi i środki uspokajające- osłabienie działania ww. leków;

Z leki antyarytmiczne(meksyletyna), hormonalna Doustne środki antykoncepcyjne, disulfiram, enoksacyna, erytromycyna, izoniazyd, metoksalen, norfloksacyna, ofloksacyna, cymetydyna, cyprofloksacyna - zwiększone działanie kofeiny

z lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, beta-blokerami, prymidonem, lekami przeciwdrgawkowymi (pochodne hydantoiny, zwłaszcza fenytoiny), cholestyraminą, lekami przeciwcholinergicznymi, - osłabiające działanie kofeiny

przy lekach stymulujących ośrodkowy układ nerwowy, napojach zawierających kofeinę – nadmierne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego;

z inhibitorami MAO, prokarbazyną, furazolidonem - niebezpieczne arytmie lub wyraźny wzrost ciśnienia krwi;

z ergotaminą – zwiększone wchłanianie tej ostatniej z przewodu pokarmowego

z suplementami wapnia - osłabienie wchłaniania tego ostatniego przewód pokarmowy

z preparatami litu - zwiększone wydalanie tego ostatniego z moczem;

z nikotyną – zwiększone wydalanie kofeiny z moczem.

Lek nieznacznie zwiększa stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego oznaczanego w moczu.

Lek nieznacznie zwiększa stężenie katecholamin i kwasu wanililomigdalowego, co może prowadzić do fałszywie dodatnich wyników badań w diagnostyce guza chromochłonnego i nerwiaka niedojrzałego. Leku nie należy stosować podczas badań.

Lek może powodować błędne wyniki oznaczania stężenia moczanów w surowicy metodą Bittnera.

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdu lub pracy z innymi mechanizmami.

W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a także w przypadku: skutki uboczne ze strony układu nerwowego należy powstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób użycia i dawkowanie

U dorosłych lek podaje się podskórnie w dawce 1-2 ml 10% roztworu (100-200 mg). Najwyższa pojedyncza dawka wynosi 400 mg, maksymalna dawka dobowa to 1 g.

Dzieciom powyżej 12. roku życia lek należy podawać podskórnie w dawce (w zależności od wieku) 0,25-1 ml 10% roztworu (25-100 mg).

Dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 roku życia.

Przedawkować

Objawy: niepokój, pobudzenie, niepokój ruchowy, pobudzenie, drżenie lub drganie mięśni, napady padaczkowe (w przypadku ostrego przedawkowania – napady toniczno-kloniczne), przeczulica, mroczek przedsionkowy, dzwonienie w uszach, ból głowy, bezsenność, splątanie, majaczenie, majaczenie, tachykardia, zaburzenia rytmu, hipertermia, częste oddawanie moczu, odwodnienie, nudności, wymioty, czasami z krwią.

Leczenie: wspomaganie wentylacji płuc, dotlenienie, utrzymanie równowagi wodno-solnej, hemodializa, w napadach padaczkowych – dożylnie diazepam, fenobarbital lub fenytoina.

Kofeina jest produkt leczniczy, który działa stymulująco na układ nerwowy. Dostępny w postaci tabletek i roztworu do podawania podspojówkowego i podskórnego.

Farmakologiczne działanie kofeiny

Caffeine Sodium Benzoate to lek psychostymulujący, którego substancją czynną we wszystkich postaciach uwalniania jest kofeina.

Kofeina działa stymulująco na korę mózgową, pobudza pracę ośrodków naczynioruchowych i oddechowych rdzenia przedłużonego, pobudza aktywność odruchową. Benzoesan sodu kofeiny wspomaga przewodzenie międzyneuronalne rdzeń kręgowy, zwiększa aktywność ruchową i umysłową, zapobiega senności i pomaga przezwyciężyć objawy zmęczenia.

Przy stosowaniu małych dawek leku obserwuje się pobudzenie funkcji układu nerwowego. Stosowanie benzoesanu sodu w dużych dawkach prowadzi do zahamowania funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Aktywny składnik leku wpływa na mechanizmy sercowe i naczyniowe organizmu, co prowadzi do zmian ciśnienia krwi: z powodu kofeiny występuje niskie lub nieznacznie podwyższone normalne ciśnienie.

Kofeina w ampułkach i tabletkach może zwiększyć sprawność fizyczną i sprawność umysłowa u ludzi, działa rozkurczowo na mięśnie gładkie i stymulująco na mięśnie prążkowane. Substancja lecznicza zwiększa diurezę i aktywność wydzielniczą żołądka, a także zmniejsza agregację płytek krwi i uwalnianie histaminy z komórek tucznych.

Dzięki Kofeinie zwiększa się podstawowy metabolizm organizmu: zwiększa się glikoliza i wzrasta lipoliza.

Stosowanie kofeiny przez osoby starsze spowalnia zasypianie, znacznie skraca jego czas trwania i zwiększa częstotliwość nocnych przebudzeń.

U wcześniaków podczas stosowania benzoesanu sodu kofeiny następuje eliminacja okresowego oddychania, zmniejszenie ciśnienia parcjalnego dwutlenku węgla i zwiększenie objętości wentylacji bez zmian w częstości akcji serca.

Mieszanka Kofeiny i Kapsikamu jest skutecznie stosowana w kosmetologii.

Wskazania do stosowania kofeiny

W ampułkach i tabletkach kofeina jest przepisywana na obniżoną sprawność umysłową i fizyczną, na bóle głowy pochodzenia naczyniowego, migreny i choroby zakaźne.

Zaleca się przyjmowanie Caffeine Sodium Benzoate w przypadku umiarkowanego niedociśnienia tętniczego, senności, moczenia, depresji oddechowej u noworodków na skutek uduszenia, zatruć opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami nasennymi, tlenkiem węgla.

W praktyce chirurgicznej lek stosuje się w celu przywrócenia wymagany poziom wentylacja płuc.

Kofeinę stosuje się w okulistyce przy obniżeniu napięcia po operacjach na narządach wzroku, a także przy odwarstwieniu siatkówki.

W praktyce kosmetologicznej do zabiegów owijania z powodzeniem wykorzystuje się mieszankę Kofeiny i Kapsikamu.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki z kofeiną dla dorosłych są przepisywane 50-100 mg 2-3 razy dziennie, niezależnie od posiłków. Dawka leku dla dzieci wynosi 30-75 mg 2-3 razy dziennie.

W ampułkach Kofeina przeznaczona jest do podawania podskórnego. Dopuszczalna pojedyncza dawka leku wynosi 100-200 mg, maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg. Dzieciom powyżej 12. roku życia zaleca się podawanie 25-100 mg roztworu 2-3 razy dziennie.

W okulistyce Caffeine Sodium Benzoate stosuje się także w ampułkach – roztwór wstrzykuje się w okolicę pod spojówką w ilości 0,3 ml raz dziennie. Częstotliwość podawania leku jest przepisywana i dostosowywana przez lekarza prowadzącego i zależy od ciśnienie wewnątrzgałkowe i głębokość przedniej komory oka.

Aby przygotować mieszankę antycellulitową do owijania, należy wymieszać 4 ampułki Kofeiny, maści Capsicam (wielkość 2 groszków) i krem ​​dla dzieci (4 groszki). Powstałą substancję należy nałożyć na obszary problematyczne i przykryć folią spożywczą. Musisz przechowywać aplikację przez 3 godziny. Nie zaleca się przyjmowania pokarmu ani płynów w trakcie okładu i przez dwie godziny po nim. Kurs wynosi 10 procedur.

Skutki uboczne kofeiny

Zarówno roztwór, jak i tabletki z kofeiną mogą powodować następujące działania niepożądane:

• uczucie niepokoju, niepokoju i pobudzenia;
• napięcie mięśni;
• zwiększone zmęczenie;
• bezsenność;
• kardiopalmus;
• ból głowy;
• drżenie;
• przyspieszony oddech;
• napady padaczkowe.

Ponadto organizm może doświadczyć tachykardii, arytmii, wysokie ciśnienie krwi, przekrwienie nosa.

Kofeina wpływa na wrzody trawienne, powodując ich pogorszenie.

Przy długotrwałym stosowaniu tabletek i roztworu w ampułkach kofeina uzależnia i uzależnia.

Podczas owijania mieszaniną kofeiny i kapsikamu może wystąpić uczucie gorąca i pieczenia w obszarze zabiegu.

Przeciwwskazania do stosowania

Kofeina nie jest przepisywana na choroby układu sercowo-naczyniowego, zaburzenia lękowe, częstoskurcz, nadciśnienie tętnicze, ekstrasystolii części komorowej, a także w ostrych zaburzeniach snu.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia, osób starszych z padaczką, jaskrą, drgawkami, a także kobiet w okresie ciąży i laktacji.

Nie należy nakładać antycellulitowej mieszanki Kofeiny i Capsicamu na dotknięte obszary skóry.

Przedawkować

Przedawkowanie kofeiny i benzoesanu sodu może powodować ostre warunki niepokój, drżenie, niepokój, bóle głowy, dodatkowe skurcze serca, splątanie.

Dodatkowe informacje

Podczas terapii należy wziąć pod uwagę, że lek nasila działanie leków nasennych i środki odurzające, aspiryna, paracetamol i inne nie-narkotyczne leki przeciwbólowe.

Przy jednoczesnym stosowaniu kofeiny z lekami zawierającymi meksyletynę następuje pogorszenie procesu usuwania kofeiny z organizmu. Jednoczesne stosowanie tego leku z nikotyną zwiększa i przyspiesza jej eliminację.

Kofeinę pod każdą postacią należy przechowywać w ciemnym, chłodnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Okres ważności leku wynosi 60 miesięcy.

Przezroczysta, bezbarwna lub lekko żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki psychostymulujące i nootropowe. Pochodne ksantyny.

Kod ATX N06BC01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Lek szybko rozprowadza się po wszystkich narządach i tkankach organizmu. Komunikacja z białkami krwi (albuminą) – 25-36%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Przenika do mleka matki. Objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,4-0,6 l/kg, u noworodków – 0,78-0,92 l/kg.

Ponad 90% przyjętej dawki leku jest metabolizowane w wątrobie, u dzieci w pierwszych latach życia do 10-15%. U dorosłych około 80% dawki kofeiny jest metabolizowane do paraksantyny, około 10% do teobrominy i około 4% do

teofilina. Związki te są następnie demetylowane do monometyloksantyn, a następnie do metylowanych kwasów moczowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 3,9-5,3 godziny (czasami do 10 godzin), u noworodków (do 4-7 miesiąca życia) - 65-130 godzin. Kofeina i jej metabolity są wydalane przez nerki (1-2% jest wydalane w postaci niezmienionej u dorosłych i do 85% u noworodków).

Farmakodynamika

Kofeina to alkaloid występujący w liściach herbaty i ziarnach kawy. Właściwości farmakologiczne leku dzielą się na ośrodkowe i obwodowe.

Z kolei efekty centralne dzielą się na psychostymulujące i analeptyczne. Psychostymulujące działanie benzoesanu sodu-kofeiny-Darnitsa jest związane z jego antagonizmem w stosunku do działania adenozyny na receptory purynergiczne (adenozyny) A-1 i A-2 w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Wiadomo, że adenozyna hamuje funkcje ośrodkowego układu nerwowego. Pod wpływem leku wzrasta aktywność umysłowa, sprawność umysłowa i fizyczna. Działanie psychostymulujące zależy bezpośrednio od dawki. Małe dawki stymulują funkcje ośrodkowego układu nerwowego, duże dawki je hamują (w wyniku wyczerpania komórek nerwowych).

Działanie analeptyczne benzoesanu sodu-kofeiny-Darnitsa jest związane z jego wpływem na ośrodki oddechowe i hemodynamiczne rdzenia przedłużonego. W rezultacie obserwuje się wzrost częstotliwości i objętości wdechów.

Obwodowe działanie leku nie jest jasne i jest związane z jego dawką oraz stopniem oddziaływania na łożysko naczyniowe i mięsień sercowy. Przepływ wieńcowy najpierw wzrasta, a następnie maleje, zwiększa się przepływ krwi przez nerki, a naczynia jamy brzusznej i skóry zwężają się. Pod wpływem leku pogarsza się centralne krążenie krwi i spada ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, co wyjaśnia jego skuteczność w leczeniu migreny. Wpływ leku na serce jest niejednoznaczny. W małych dawkach powoduje dodatni efekt inotropowy, w większych dawkach powoduje dodatni efekt chronotropowy. U niektórych osób może powodować tachykardię, a nawet arytmię.

Wskazania do stosowania

Choroby zakaźne i inne, którym towarzyszy depresja ośrodkowego układu nerwowego i sercowo-naczyniowego

Depresja oddechowa, asfiksja

Zatrucie lekami i innymi substancjami działającymi depresyjnie na centralny układ nerwowy

Zespół asteniczny

Skurcze naczyń mózgowych

Sposób użycia i dawkowanie

W przypadku osób dorosłych lek podawać podskórnie w dawce 1-2 ml 10% roztworu (100-200 mg). Najwyższa pojedyncza dawka wynosi 400 mg, maksymalna dawka dobowa to 1 g.

Dzieciom powyżej 12. roku życia lek należy podawać podskórnie w dawce (zależnej od

wiek) 0,25-1 ml 10% roztworu (25-100 mg).

Skutki uboczne

Pobudzenie, niepokój, drżenie, niepokój, bezsenność, ból głowy, zawroty głowy, napady padaczkowe, wzmożone odruchy, przyspieszony oddech. W przypadku nagłego przerwania stosowania leku po długotrwałym stosowaniu może wystąpić nasilony wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, zwiększone zmęczenie,

senność, napięcie mięśni, depresja

Kołatanie serca, ucisk w klatce piersiowej, tachykardia, zaburzenia rytmu, podwyższone ciśnienie krwi

Nudności, wymioty, biegunka, zaostrzenie choroby wrzodowej

Reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, swędzenie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli

Hipo- lub hiperglikemia, zwiększony klirens kreatyniny

wydalanie sodu i wapnia, fałszywe zwiększenie stężenia w moczu

kwasowość w osoczu krwi oznaczona metodą Bittnera, nieznaczny wzrost stężenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu wanililomigdałowego i katecholamin w moczu

Inne: zwiększona częstotliwość oddawania moczu, przekrwienie błony śluzowej nosa,

długotrwałe zażywanie – uzależnienie, uzależnienie od narkotyków

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pochodne ksantyny i inne składniki leku

Zwiększona pobudliwość

Bezsenność

Miażdżyca

Organiczne choroby układu sercowo-naczyniowego, w tym ostre

zawał mięśnia sercowego

Tachykardia napadowa

Nadciśnienie tętnicze

Jaskra

Wiek powyżej 60 lat

Ciąża, okres laktacji

Wiek dzieci do 12 lat

Interakcje leków

Stosowany jednocześnie z innymi lekami

Może:

z alfą i beta-agonistów, leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe,

klozapina, pochodne ksantyny, leki psychostymulujące,

glikozydy nasercowe, stymulujące tarczycęmioznacza– wzmocnienie działania ww. leków;

z lekami przeciwlękowymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami nasennymi i uspokajającymi– osłabienie działania ww. leków;

z lekami antyarytmicznymi (meksyletyną), hormonalnymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, disulfiramem, enoksacyną, erytromycyną,

izoniazyd, metoksalen, norfloksacyna, ofloksacyna, cymetydyna,

cyprofloksacyna– zwiększone działanie kofeiny;

z lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami,beta-adrenoblokery, prymidon, leki przeciwdrgawkowe(pochodne hydantoiny, zwłaszcza fenytoina), cholestyramina, leki przeciwcholinergiczne– osłabienie działania kofeiny;

z lekami, stymulantamimicentralny układ nerwowy

organizmu, napoje zawierające kofeinę– nadmierna stymulacja

ośrodkowy układ nerwowy;

z inhibitorami MAO, prokarbazyną, furazolidon– niebezpieczne zaburzenia rytmu lub znaczny wzrost ciśnienia krwi;

z ergotaminą– zwiększone wchłanianie tego ostatniego z przewodu pokarmowego;

z suplementami wapnia– osłabienie wchłaniania tych ostatnich z przewodu pokarmowego;

z narkotykiemJestemlit– zwiększone wydalanie tego ostatniego z moczem;

z nikotyną– zwiększone wydalanie kofeiny z moczem.

Lek nieznacznie zwiększa stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego oznaczanego w moczu.

Lek nieznacznie zwiększa stężenie katecholamin i

kwasu wanilinomigdałowego, co może prowadzić do fałszywie dodatniego wyniku

wyniki badań w kierunku diagnozy guza chromochłonnego i nerwiaka niedojrzałego.

Leku nie należy stosować podczas badań.

Lek może prowadzić do fałszywe wyniki oznaczanie stężenia moczanów w surowicy krwi metodą Bittnera.

Kofeina jest antagonistą adenozyny.

Specjalne instrukcje

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy zależy od rodzaju układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i hamowaniem wyższego układu nerwowego.

zajęcia.

Ze względu na to, że wpływ kofeiny na ciśnienie krwi składa się ze składników naczyniowych i sercowych, może ona rozwijać się jako efekt

pobudzenie serca i lekkie zahamowanie jego pracy.

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w wywiadzie lub z padaczką.

W przypadku bezdechu u noworodków i niemowląt w okresie pooperacyjnym (profilaktyka) stosuje się kofeinę lub cytrynian kofeiny, ale nie

benzoesan sodu i kofeiny.

Dzieci

Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 roku życia.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami, a w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego powstrzymać się od pracy z potencjalnymi niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.