"Mepivakain" davolash va/yoki oldini olishda foydalaniladi quyidagi kasalliklar(nozologik tasnif - ICD-10):
Yalpi formula: C15-H22-N2-O
CAS kodi: 22801-44-1
Tavsif
Xarakterli: Amid tipidagi anestetik.
Mepivakain gidroxloridi oq, hidsiz, kristalli kukundir. Suvda eriydi, kislota va ishqoriy gidrolizga chidamli.
farmakologik ta'sir
Farmakologiya: Farmakologik ta'sir - lokal anestezik. Zaif lipofil asos bo'lib, membrananing lipid qatlamidan o'tadi nerv hujayrasi va katyonik shaklga aylanib, sezgir nervlarning uchlarida joylashgan membrana natriy kanallarining retseptorlari (transmembran spiral domenlarining S6 qoldiqlari) bilan bog'lanadi. Natriyning kuchlanish bilan bog'langan kanallarini teskari tarzda bloklaydi, natriy ionlarining hujayra membranasi orqali oqishini oldini oladi, membranani barqarorlashtiradi, asabning elektr stimulyatsiyasining chegarasini oshiradi, harakat potentsialining paydo bo'lish tezligini pasaytiradi va uning amplitudasini pasaytiradi va oxir-oqibat blokirovka qiladi. membrana depolarizatsiyasi, nerv tolalari bo'ylab impulslarning paydo bo'lishi va o'tkazilishi.
Har xil turdagi qo'ng'iroqlar lokal behushlik: terminal, infiltratsiya, o'tkazuvchanlik. Tez va kuchli ta'sirga ega.
Tizimli qon aylanish tizimiga kirganda (va qonda toksik kontsentratsiyalarni hosil qiladi), u markaziy asab tizimi va miyokardga depressiv ta'sir ko'rsatishi mumkin (ammo terapevtik dozalarda qo'llanilganda, o'tkazuvchanlik, qo'zg'aluvchanlik, avtomatizm va boshqa funktsiyalarning o'zgarishi minimaldir. ).
Dissotsiatsiya konstantasi (pK_a) - 7,6; Yog'larda eruvchanligi o'rtacha. Tizimli so'rilish darajasi va plazma kontsentratsiyasi dozaga, yuborish yo'liga, in'ektsiya joyining vaskulyarizatsiyasiga va anestetik eritmada epinefrinning mavjudligi yoki yo'qligiga bog'liq. Mepivakain eritmasiga epinefrinning suyultirilgan eritmasini (1:200 000 yoki 5 mkg/ml) qo‘shish odatda mepivakainning so‘rilishini va uning plazma kontsentratsiyasini kamaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori (taxminan 75%). Plasenta orqali kirib boradi. Plazma esterazlari ta'sir qilmaydi. Jigarda tez metabollanadi, asosiy metabolik yo'llar gidroksillanish va N-demetilatsiya hisoblanadi. Kattalarda 3 ta metabolit aniqlangan - ikkita fenolik hosila (glyukuronidlar shaklida chiqariladi) va N-demetillangan metabolit (2,6"-pipekoloksilid). T_1/2 kattalarda - 1,9-3,2 soat; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 8,7-9 soat Dozaning 50% dan ortig'i metabolitlar shaklida safroga chiqariladi, keyin ichakda qayta so'riladi (ozgina foiz najasda topiladi) va 30 soatdan keyin siydik bilan chiqariladi, shu jumladan. o'zgarmagan (5-10%). Jigar disfunktsiyasi (siroz, gepatit) holatida to'planadi.
Sezuvchanlikning yo'qolishi 3-20 daqiqadan so'ng qayd etiladi. Anesteziya 45-180 daqiqa davom etadi. Anesteziyaning vaqt parametrlari (boshlanish vaqti va davomiyligi) behushlik turiga, ishlatiladigan texnikaga, eritmaning konsentratsiyasiga (preparat dozasi) va individual xususiyatlar sabr. Vazokonstriktor eritmalarining qo'shilishi behushlikning uzayishi bilan birga keladi.
Hayvonlar va odamlarda kanserogenlik, mutagenlik va unumdorlikka ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Ilova: Og'iz bo'shlig'iga aralashuvlar uchun lokal behushlik (barcha turdagi), trakeal entübasyon, bronxo- va ezofagoskopiya, tonzillektomiya va boshqalar.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: Yuqori sezuvchanlik, shu jumladan. boshqa amid anesteziklariga; keksa yosh, miyasteniya gravis, og'ir jigar disfunktsiyasi (jumladan, jigar sirrozi), porfiriya.
Foydalanish cheklovlari: homiladorlik, emizish.
Homiladorlik va emizish davrida foydalanish: Homiladorlik davrida, agar terapiyaning kutilayotgan ta'siri homila uchun potentsial xavfdan oshsa (bachadon arteriyasining torayishi va xomilalik gipoksiyaga olib kelishi mumkin) mumkin. Ehtiyotkorlik bilan emizish(ona sutiga kirib borishi haqida ma'lumot yo'q).
Yon effektlar
Yon effektlar: Tomonidan asab tizimi va hissiy organlar: qo'zg'alish va / yoki depressiya, Bosh og'rig'i, quloqlarda jiringlash, zaiflik; nutq, yutish, ko'rishning buzilishi; konvulsiyalar, koma.
Tomonidan yurak-qon tomir tizimi va qon (gematopoez, gemostaz): gipotenziya (yoki ba'zan gipertoniya), bradikardiya, qorincha aritmi, yurak tutilishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: hapşırma, ürtiker, qichishish, eritema, titroq, isitma, angioedema.
Boshqalar: nafas olish markazining depressiyasi, ko'ngil aynishi, qusish.
O'zaro ta'sir: beta-blokerlar, kaltsiy kanal blokerlari, antiaritmik dorilar miyokardning o'tkazuvchanligi va kontraktilligiga inhibitiv ta'sirni kuchaytiradi.
Dozani oshirib yuborish: Alomatlar: gipotenziya, aritmiya, kuchayishi mushak tonusi, ongni yo'qotish, konvulsiyalar, gipoksiya, giperkapniya, nafas olish va metabolik atsidoz, nafas qisilishi, apnea, yurak tutilishi.
Davolash: giperventiliya, etarli kislorod bilan ta'minlash, nafas olishga yordam berish, konvulsiyalar va tutilishlarni nazorat qilish
(tiopental 50-100 mg IV yoki diazepam 5-10 mg IV retsepti), qon aylanishini normallashtirish, atsidozni tuzatish.
Qo'llash usuli va dozasi
Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar: Eritmaning miqdori va umumiy dozasi behushlik turiga va aralashuvning tabiatiga bog'liq. In'ektsiya uchun mepivakainning 3% eritmasi (kattalar uchun maksimal dozasi - 4,4 mg / kg, lekin har bir tashrif uchun 300 mg dan ko'p bo'lmagan) yoki epinefrin (1: 80000, 1: 100000) yoki norepinefrin bilan birgalikda 2% eritmasi ( 1:200000) (maksimal doza - 6,6 mg/kg, lekin har bir tashrif uchun 400 mg mepivakaindan oshmasligi kerak). Bolalar uchun mepivakainning maksimal dozasi (mg da) bolaning tana vaznini hisobga olgan holda hisoblanadi.
Ehtiyotkorlik: gepatit, jigar sirrozi, jigar etishmovchiligi, og'ir buyrak etishmovchiligi va atsidoz bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.
| Mepivakain
Analoglar (umumiy, sinonimlar)
Izokain, Mepivakain DF, Mepivastezin, Mepidont, Mepikaton, Novokain, Lidokain
Retsept (xalqaro)
Rp.: Sol. Mepivakaini 2% - 1,8 ml
D.t.d. № 10
S. O'tkazuvchanlik behushligi uchun.
farmakologik ta'sir
Zaif lipofil asos bo'lib, u asab hujayralari membranasining lipid qatlamidan o'tadi va katyonik shaklga o'tib, sezgir nervlarning uchlarida joylashgan membranalarning natriy kanallarining retseptorlari (S6 transmembran spiral domenlarining qoldiqlari) bilan bog'lanadi. Natriyning kuchlanish bilan bog'langan kanallarini teskari tarzda bloklaydi, natriy ionlarining hujayra membranasi orqali oqishini oldini oladi, membranani barqarorlashtiradi, asabning elektr stimulyatsiyasining chegarasini oshiradi, harakat potentsialining paydo bo'lish tezligini pasaytiradi va uning amplitudasini pasaytiradi va oxir-oqibat blokirovka qiladi. membrana depolarizatsiyasi, nerv tolalari bo'ylab impulslarning paydo bo'lishi va o'tkazilishi.
Lokal behushlikning barcha turlarini keltirib chiqaradi: terminal, infiltratsiya, o'tkazuvchanlik. Tez va kuchli ta'sirga ega.
Tizimli qon aylanish tizimiga kirganda (va qonda toksik kontsentratsiyalarni hosil qiladi), u markaziy asab tizimi va miyokardga depressiv ta'sir ko'rsatishi mumkin (ammo terapevtik dozalarda qo'llanilganda, o'tkazuvchanlik, qo'zg'aluvchanlik, avtomatizm va boshqa funktsiyalarning o'zgarishi minimaldir. ).
Dissotsiatsiya konstantasi (pKa) - 7,6; Yog'larda eruvchanligi o'rtacha. Tizimli so'rilish darajasi va plazma kontsentratsiyasi dozaga, yuborish yo'liga, in'ektsiya joyining vaskulyarizatsiyasiga va anestetik eritmada epinefrinning mavjudligi yoki yo'qligiga bog'liq. Mepivakain eritmasiga epinefrinning suyultirilgan eritmasini (1:200 000 yoki 5 mkg/ml) qo‘shish odatda mepivakainning so‘rilishini va uning plazma kontsentratsiyasini kamaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori (taxminan 75%). Plasenta orqali kirib boradi. Plazma esterazlari ta'sir qilmaydi. Jigarda tez metabollanadi, asosiy metabolik yo'llar gidroksillanish va N-demetilatsiya hisoblanadi. Kattalarda 3 ta metabolit aniqlangan - ikkita fenolik hosila (glyukuronidlar shaklida chiqariladi) va N-demetillangan metabolit. Kattalardagi T1/2 - 1,9-3,2 soat; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 8,7-9 soat Dozaning 50% dan ortig'i metabolitlar shaklida safroga chiqariladi, keyin ichakda qayta so'riladi (ozgina foiz najasda topiladi) va 30 soatdan keyin siydik bilan chiqariladi, shu jumladan. o'zgarmagan (5-10%). Jigar disfunktsiyasi (siroz, gepatit) holatida to'planadi.
Sezuvchanlikning yo'qolishi 3-20 daqiqadan so'ng qayd etiladi. Anesteziya 45-180 daqiqa davom etadi. Anesteziyaning vaqt parametrlari (boshlanish vaqti va davomiyligi) behushlik turiga, qo'llaniladigan texnikaga, eritmaning konsentratsiyasiga (preparatning dozasi) va bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. Vazokonstriktor eritmalarining qo'shilishi behushlikning uzayishi bilan birga keladi.
Hayvonlar va odamlarda kanserogenlik, mutagenlik va unumdorlikka ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Qo'llash tartibi
Kattalar uchun: O'tkazuvchan anesteziya uchun (brakial, servikal, qovurg'alararo, pudendal) - 5-40 ml (50-400 mg) 1% eritma yoki 5-20 ml (100-400 mg) 2% eritma.
Kaudal va lomber epidural behushlik - 15-30 ml (150-300 mg) 1% eritma, 10-25 ml (150-375 mg) 1,5% eritma yoki 10-20 ml (200-400 mg) 2% eritma .
Stomatologiyada: yuqori qismida bitta behushlik yoki pastki jag- 1,8 ml (54 mg) 3% eritma; mahalliy infiltratsion behushlik va o'tkazuvchan anesteziya - 9 ml (270 mg) 3% eritma; uzoq muddatli protseduralar uchun zarur bo'lgan doz 6,6 mg / kg dan oshmasligi kerak.
Mahalliy infiltratsion behushlik uchun (barcha hollarda, stomatologiyada foydalanishdan tashqari) - 40 ml (400 mg) gacha 0,5-1% eritma.
Paraservikal blokada uchun - har bir administratsiya uchun 10 ml (100 mg) gacha 1% eritma; qabul qilish 90 daqiqadan kechiktirmasdan takrorlanishi mumkin.
Chop etish uchun og'riq sindromi(terapevtik blok) - 1-5 ml (10-50 mg) 1% eritma yoki 1-5 ml (20-100 mg) 2% eritma.
Transvaginal behushlik uchun (paraservikal va pudendal blokadaning kombinatsiyasi) - 15 ml (150 mg) 1% eritma.
Voyaga etgan bemorlarda maksimal dozalar: stomatologiyada - 6,6 mg/kg, lekin har bir qabul qilish uchun 400 mg dan oshmasligi kerak; boshqa ko'rsatkichlar uchun - 7 mg / kg, lekin 400 mg dan oshmasligi kerak.
Bolalar uchun maksimal dozalar: 5-6 mg / kg.
Ko'rsatkichlar
jarrohlik va stomatologik aralashuvlar paytida infiltratsiya va transtraxeal behushlik, periferik, simpatik, mintaqaviy (Beers usuli) va epidural nerv blokadasi. Subaraknoid administratsiya uchun tavsiya etilmaydi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
amid lokal anesteziklarga yuqori sezuvchanlik, koagulopatiya, antikoagulyantlarni bir vaqtda qo'llash, trombotsitopeniya, infektsiyalar, sepsis, shok. Nisbiy kontrendikatsiyalar AV blokadasi, davomiyligini oshiradi QT oralig'i, jiddiy kasalliklar yurak va jigar, eklampsi, suvsizlanish, arterial gipotenziya, miyasteniya gravis, homiladorlik va laktatsiya.
Yon effektlar
Asab tizimi va hissiy organlardan: qo'zg'alish va / yoki depressiya, bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, zaiflik; nutq, yutish, ko'rishning buzilishi; konvulsiyalar, koma.
Yurak-qon tomir tizimidan va qondan (gematopoez, gemostaz): gipotenziya (yoki ba'zan gipertenziya), bradikardiya, qorincha aritmi, yurak tutilishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: hapşırma, ürtiker, qichishish, eritema, titroq, isitma, angioedema.
Boshqalar: nafas olish markazining depressiyasi, ko'ngil aynishi, qusish
Chiqarish shakli
1 ml mepivakain gidroxloridi 30 mg;
DIQQAT!
Siz ko'rayotgan sahifadagi ma'lumotlar faqat ma'lumot olish uchun yaratilgan va hech qanday tarzda o'z-o'zidan davolanishni targ'ib qilmaydi. Resurs tibbiyot xodimlariga ayrim dori-darmonlar haqida qo'shimcha ma'lumot berish va shu bilan ularning professionallik darajasini oshirish uchun mo'ljallangan. "" preparatidan foydalanish majburiy mutaxassis bilan maslahatlashishni, shuningdek, siz tanlagan dorini qo'llash usuli va dozasi bo'yicha uning tavsiyalarini o'z ichiga oladi.
N01BB53 (Mepivakain boshqa preparatlar bilan birgalikda)
N01BB03 (Mepivakain)
ATC kodlari bo'yicha preparatning analoglari:
MEPIVACAIN dan foydalanishdan oldin shifokoringiz bilan maslahatlashing kerak. Ushbu foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar faqat ma'lumot uchun mo'ljallangan. Ko'proq olish uchun to'liq ma'lumot Iltimos, ishlab chiqaruvchining ko'rsatmalariga qarang.
Klinik va farmakologik guruh
21.009 (Stomatologiyada foydalanish uchun lokal behushlik)
farmakologik ta'sir
Ta'sir mexanizmi stabilizatsiya bilan bog'liq bo'lgan lokal anestezik hujayra membranalari. Lokal behushlikning barcha turlarini keltirib chiqaradi: terminal, infiltratsiya, o'tkazuvchanlik. Tez va kuchli ta'sirga ega.
MEPIVACAIN: DOZASI
Eritmaning miqdori va umumiy dozasi behushlik turiga va tabiatiga bog'liq jarrohlik aralashuvi yoki manipulyatsiya. O'rtacha bitta doza- 1,3 ml; agar kerak bo'lsa, dozani oshirish mumkin.
Maksimal sutkalik dozalar: kattalar va vazni 30 kg dan ortiq bolalar uchun - 5,4 ml; 20-30 kg og'irlikdagi bolalar uchun - 3,6 ml; vazni 20 kg dan kam bo'lgan bolalar uchun - 1,8 ml.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Mepivakainni beta-blokerlar, kaltsiy kanallari blokerlari va boshqa antiaritmik dorilar bilan bir vaqtda qo'llash bilan miokardning o'tkazuvchanligi va kontraktilligiga inhibitiv ta'sir kuchayadi.
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik davrida mepivakaindan foydalanish faqat qat'iy ko'rsatmalarda mumkin.
MEPIVACAIN: nojo'ya ta'sirlari
Mumkin: (ayniqsa, dozani oshirib yuborilganda yoki tasodifiy tomir ichiga yuborish bilan) eyforiya, depressiya, nutq, yutish, ko'rish, konvulsiyalar, nafas olish depressiyasi, koma, bradikardiya, arterial gipotenziya; allergik reaktsiyalar(ürtiker, Quincke shishi).
Ko'rsatkichlar
Turli terapevtik va lokal behushlik uchun jarrohlik aralashuvlar og'iz bo'shlig'ida (traxeya entübatsiyasi, bronxoesofagoskopiya, tonzillektomiya paytida shilliq pardalarni moylash; stomatologiyada).
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Sezuvchanlikning oshishi amid tipidagi lokal anesteziklarga va alkil-4-gidroksibenzoatlarga (parabenlar).
maxsus ko'rsatmalar
Keksa bemorlarda ehtiyotkorlik bilan foydalaning.
Savdo nomi
Mepivastezin
Xalqaro mulkiy nom
Mepivakain
Dozalash shakli
Stomatologiyada shilliq osti in'ektsiyalari uchun eritma 3% 1,7 ml
Murakkab
1 ml eritma o'z ichiga oladi
faol modda- mepivakain gidroxloridi 30 mg,
Yordamchi moddalar: natriy gidroksid eritmasi 9,0%, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.
Tavsif
Rangsiz, shaffof, opal bo'lmagan eritma.
Farmakoterapevtik guruh
Anestetiklar. Mahalliy anestezikalar. Amidlar. Mepivakain.
ATX kodi N01BB03
Farmakologik xossalari
Farmakokinetika
Mepivakain gidroxloridi tez va sezilarli darajada so'riladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 60-78% ni tashkil qiladi va yarimparchalanish davri taxminan 2 soatni tashkil qiladi.
Tarqatish hajmi 84 l. Tuproqni tozalash - 0,78 l / min.
U asosan jigarda parchalanadi, metabolik mahsulotlar buyraklar orqali chiqariladi.
Farmakodinamikasi
Mepivastezin sifatida ishlatiladi lokal behushlik stomatologiyada. Anesteziyaning tez boshlanishi (in'ektsiyadan 1-3 minut o'tgach), aniq og'riq qoldiruvchi ta'sir va yaxshi mahalliy bardoshlik bilan tavsiflanadi. Pulpa behushligi uchun ta'sir muddati 20 dan 40 minutgacha, yumshoq to'qimalarni behushlik qilish uchun esa 45 dan 90 minutgacha. MEPIVASTEZINE - amid tipidagi lokal behushlik bo'lib, tez boshlangan behushlik, bu vegetativ, sezgir va motor nerv tolalarining sezuvchanligini teskari inhibe qilishga olib keladi. Ta'sir qilish mexanizmi asab tolasi membranasidagi kuchlanishli natriy kanallarini blokirovka qilishdir.
Preparat nerv tolasi pardasi orqali aksoplazmaga asos sifatida oson tarqaladi. Akson ichida u ionlashgan katyonik shaklga (proton) aylanadi va natriy kanallarining blokirovkasini keltirib chiqaradi. Da past qiymatlar pH, masalan, yallig'lanish sharoitida preparatning ta'siri kamayadi, chunki anestetik asosni shakllantirish qiyin.
Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Stomatologiyada infiltratsion va o'tkazuvchan anesteziya:
Asoratsiz tish chiqarish uchun
Kariyes bo'shliqlar va tishlarni toj uchun tayyorlashda
Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar
Iloji bo'lsa, samarali behushlikni ta'minlaydigan eng kichik hajmdagi eritmani buyurish kerak.
Kattalar uchun, qoida tariqasida, 1-4 ml dozasi etarli.
Tana vazni 20-30 kg bo'lgan 4 yosh va undan katta bolalar uchun 0,25-1 ml dozasi etarli; 30 - 45 kg og'irlikdagi bolalar uchun - 0,5-2 ml. Qo'llaniladigan dori miqdori bolaning yoshi va tana vazniga va operatsiya davomiyligiga qarab belgilanishi kerak. O'rtacha dozasi 0,75 mg mepivakain / kg tana vazniga (0,025 ml Mepivastasin / kg tana vazniga).
Mepivakainning plazma kontsentratsiyasi keksa bemorlarda metabolik jarayonlarning pasayishi va preparatning tarqalish hajmining pastligi tufayli oshishi mumkin.
Mepivakainning to'planish xavfi takroriy foydalanish bilan ortadi. Xuddi shunday ta'sirni kamaytirishda ham kuzatilishi mumkin umumiy holat bemor, shuningdek, bilan jiddiy buzilishlar jigar va buyraklar faoliyati. Shunday qilib, barcha bunday hollarda preparatning past dozasi (etarlicha behushlik uchun minimal miqdor) tavsiya etiladi.
Angina pektorisi va ateroskleroz bilan og'rigan bemorlarda Mepivastezinning dozasini kamaytirish kerak.
Kattalar:
Kattalar uchun maksimal doz har bir kilogramm tana vazniga 4 mg mepivakainni tashkil qiladi va har bir kilogramm tana vazniga 0,133 ml mepivastasinga ekvivalentdir. Bu 70 kg og'irlikdagi bemorlar uchun 300 mg mepivakain yoki 10 ml Mepivastezin etarli ekanligini anglatadi.
4 yosh va undan katta bolalar:
Qo'llaniladigan dori miqdori bolaning yoshi va tana vazniga va operatsiya davomiyligiga qarab belgilanishi kerak; 1 kg tana vazniga 3 mg mepivakainga ekvivalent qiymatdan oshmasligi kerak (tana vazniga 0,1 ml Mepivastasin).
Preparat stomatologik maqsadlarda lokal anestezik sifatida in'ektsiya uchun mo'ljallangan.
Qon tomir ichiga yuborish imkoniyatini istisno qilish uchun har doim ikkita proektsiyada (igna 180 ° aylanishi bilan) aspiratsiya nazoratini qo'llash kerak, garchi uning salbiy natijasi har doim ham qasddan yoki aniqlanmagan tomir ichiga in'ektsiyani istisno etmaydi.
In'ektsiya tezligi 15 soniyada 0,5 ml dan oshmasligi kerak, ya'ni daqiqada 1 ta kartridj.
Tasodifiy tomir ichiga yuborish natijasida yuzaga keladigan asosiy tizimli reaktsiyalarni ko'p hollarda quyidagi yuborish usuli yordamida oldini olish mumkin - in'ektsiyadan keyin asta-sekin 0,1-0,2 ml AOK qiling va 20-30 soniyadan so'ng eritmaning qolgan qismini asta-sekin AOK qiling.
Ochilgan patronlarni boshqa bemorlarda ishlatmaslik kerak.
Qolganlari tugatilishi kerak.
Yon effektlar
Kamdan kam (> 0,01%)
-
loyqa ko'rish
diplopiya
issiq, sovuq yoki uyqusizlik hissi
nafas olish tezligining oshishi
uyquchanlik, tartibsizlik, titroq, mushaklarning siqilishi, tonik-klonik tutilishlar, ongni yo'qotish, koma va nafas olish falaji, nafas olishni to'xtatish
taxipnea
bradipnea
-
yurak-qon tomir etishmovchiligi
og'izda metall ta'm
ko'ngil aynishi, qusish
quloqlarda shovqin
bosh aylanishi
Bosh og'rig'i
asabiylashish, tashvish
hayajon, tashvish
Jiddiy yurak-qon tomir xurujlari o'zini namoyon qiladi:
-
yurak tutilishi
qon bosimining pasayishi
o'tkazuvchanlik buzilishlari
taxikardiya
bradikardiya
gipotenziya
Kamdan kam (<0,01 %)
allergik reaktsiyalar, shu jumladan teri toshmasi, ürtiker, anafilaktoid reaktsiyalar, anafilaktik shok, anjiyoödem, isitma.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Amid tipidagi lokal anestezikaga yuqori sezuvchanlik yoki amid tipidagi lokal anestezikaga allergiya
Malign gipertermiya
Nerv impulslari va yurak o'tkazuvchanligining jiddiy buzilishlari (masalan: 2 va 3-darajali AV blokadasi, og'ir bradikardiya), yurak stimulyatori tomonidan qo'llab-quvvatlanmaydigan AV o'tkazuvchanligining buzilishi
Dekompensatsiyalangan yurak etishmovchiligi
Qattiq gipotenziya
Tibbiy nazoratsiz epilepsiya
Porfiriya
Yallig'langan hududga in'ektsiya
4 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
b-blokerlar va kaltsiy kanal blokerlari miyokard o'tkazuvchanligi va kontraktilligini inhibe qiladi. Agar bemorning qo'rquvini kamaytirish uchun sedativlar qo'llanilsa, anestezikaning dozasini kamaytirish kerak, chunki ikkinchisi sedativlar kabi markaziy asab tizimini susaytiradi.
Antikoagulyantlar bilan davolash paytida qon ketish xavfi ortadi ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).
Antiaritmik dorilarni qabul qiladigan bemorlar MEPIVASTEZINni qo'llashdan keyin qo'shimcha nojo'ya ta'sirlarni boshdan kechirishi mumkin.
Markaziy analjeziklar, sedativlar, xloroform, efir va natriy tiopental bilan birgalikda qo'llanganda toksik sinergizm kuzatiladi.
maxsus ko'rsatmalar
FAQAT STOTOLIK AMALIYOTDA PROFESSIONAL FOYDALANISH UCHUN.
In'ektsiyadan oldin preparatga yuqori sezuvchanlik uchun teri testini o'tkazish kerak. Boshqa dorilarni bir vaqtda qo'llash to'g'risida anamnez olish kerak. Agar kerak bo'lsa, premedikatsiya uchun benzodiazepinlardan foydalaning. Preparatni asta-sekin kiritish kerak. Kam dozalarni qo'llash etarli darajada behushlikni keltirib chiqarishi va preparatning yoki uning metabolitlarining to'planishi natijasida qonda dori darajasining oshishiga olib kelishi mumkin.
Sportchilar ushbu preparat tarkibida doping nazorati paytida ijobiy natija berishi mumkin bo'lgan faol moddasi borligi haqida ogohlantirish kerak. Amid tipidagi lokal anesteziklar asosan jigarda metabollanadi va buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun preparatni jigar va buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Jigar etishmovchiligi bo'lsa, mepivakainning dozasini kamaytirish kerak. Gipoksiya, giperkalemiya yoki metabolik atsidoz holatlarida ham dozani kamaytirish kerak. Antikoagulyantlarni qabul qiladigan bemorlarga ko'proq e'tibor berilishi kerak (INR monitoringi).
Dudak, yonoq yoki tilni tishlash tufayli shilliq qavatning beixtiyor shikastlanishi xavfi mavjud. Bemorga behushlik paytida chaynash harakatlarini qilmaslik haqida ogohlantirish kerak. Infektsiyalangan yoki yallig'langan to'qimalarga noto'g'ri in'ektsiya va in'ektsiya qilishdan saqlaning (lokal behushlik samaradorligi pasayadi).
Tasodifiy tomir ichiga yuborishdan qochish kerak (“Qo‘llash usuli va dozasi” bo‘limiga qarang).
Preparatni epilepsiya, qandli diabet va yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki ular dorilar tufayli arteriovenoz o'tkazuvchanlikning uzayishi bilan bog'liq funktsional o'zgarishlarni qoplash qobiliyatiga ega.
Ehtiyot choralari
Lokal anestezikadan foydalanilganda, quyidagi dorilar/terapiya choralari mavjud bo'lishi kerak:
Antikonvulsanlar (benzodiazepinlar yoki barbituratlar kabi soqchilikni davolash uchun ishlatiladigan dorilar), mushak gevşetici, atropin, vazokonstriktorlar, o'tkir allergik yoki anafilaktik reaktsiyalar uchun epinefrin;
Agar kerak bo'lsa, sun'iy nafas olish uchun reanimatsiya uskunalari (ayniqsa kislorod manbalari);
Har bir lokal behushlikdan keyin bemorning yurak-qon tomir va nafas olish (nafas olishning etarliligi) parametrlarini va ong holatini diqqat bilan va doimiy ravishda kuzatib boring. Bezovtalik, tashvish, tinnitus, bosh aylanishi, ko'rishning xiralashishi, titroq, tushkunlik yoki uyquchanlik markaziy asab tizimiga toksik ta'sirning birinchi belgilaridir ("Dozani oshirib yuborish" bo'limiga qarang).
Mepivastezinni quyidagi hollarda juda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:
Jiddiy buyrak disfunktsiyasi
Jigarning og'ir kasalliklari
Angina pektoris
Ateroskleroz
Qon ivishining sezilarli pasayishi
Antikoagulyantlar (masalan, geparin) yoki atsetilsalitsil kislotasini qabul qilgan bemorlarda in'ektsiya paytida tasodifiy tomir ichiga yuborish jiddiy qon ketish va qon ketish ehtimolini oshirishi mumkin ("Dori vositalarining o'zaro ta'siri" bo'limiga qarang).
Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar
Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik
Homiladorlik paytida Mepivastezinni qo'llash bo'yicha etarli klinik tadqiqotlar mavjud emas. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, homila rivojlanishi, tug'ish va tug'ruqdan keyingi rivojlanish davrida foydalanishning ta'siri haqida etarli ma'lumot bermadi.
Mepivastezin platsenta to'sig'iga kirib, bachadonda homilaga etib boradi.
Homiladorlikning birinchi trimestrida Mepivastezinni qo'llashda malformatsiyalar xavfini istisno qilib bo'lmaydi; Homiladorlikning boshida Mepivastezin faqat boshqa lokal anesteziklarni qo'llash mumkin bo'lmagan hollarda qo'llanilishi kerak.
Laktatsiya davri
Mepivastezinning ona sutiga qaysi dozalarda o'tishi haqida etarli ma'lumotlar yo'q. Agar laktatsiya davrida uni qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak va 24 soatdan keyin qayta tiklanishi mumkin.
Preparatning transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining xususiyatlari
Nozik bemorlarda, Mepivastezinni in'ektsiyadan keyin, masalan, yo'l harakati paytida reaktsiyaning vaqtincha yomonlashishi mumkin. Bemorga transport vositasini boshqarish yoki potentsial xavfli mexanizmlar bilan ishlashga ruxsat beriladimi, degan savol har bir alohida holatda shifokor tomonidan alohida hal qilinadi.
Dozani oshirib yuborish
Alomatlar: darhol tomir ichiga tasodifiy in'ektsiya yoki patologik so'rilish sharoitida (masalan: yallig'langan yoki tomirlangan to'qimalar) va keyingi davrda paydo bo'lishi mumkin va markaziy asab tizimining disfunktsiyasi alomatlari sifatida namoyon bo'lishi mumkin (og'izda metall ta'm, ko'ngil aynishi, qusish, tinnitus). , bosh aylanishi, qo'zg'alish, tashvish, nafas olish tezligining oshishi, uyquchanlik, tartibsizlik, tremor, mushaklarning burishishi, tonik-klonik tutilishlar, koma va nafas olish falajlari) va / yoki qon tomir belgilari (qon bosimining pasayishi, o'tkazuvchanlikning buzilishi, bradikardiya, yurak tutilishi).
Davolash: Agar nojo'ya ta'sirlar yuzaga kelsa, darhol mahalliy og'riqsizlantiruvchi vositani qo'llashni to'xtating.
Asosiy umumiy choralar
Diagnostika (nafas olish, qon aylanishi, ong), nafas olish va qon aylanishining hayotiy funktsiyalarini saqlash / tiklash, kislorodni yuborish, tomir ichiga yuborish.
Maxsus choralar
Gipertenziya: bemorning tanasining yuqori qismini ko'taring va agar kerak bo'lsa, sublingual nifedipinni bering.
Konvulsiyalar: bemorni bog'liq ko'karishlar, jarohatlardan himoya qiling, agar kerak bo'lsa, diazepam tomir ichiga yuboriladi.
Gipotenziya: bemor tanasining gorizontal holati, agar kerak bo'lsa, elektrolitlar eritmalarini tomir ichiga yuborish, vazopressorlar (masalan, epinefrinni tomir ichiga yuborish).
Bradikardiya: atropin IV.
Anafilaktik shok: shoshilinch shifokor bilan bog'laning. Ayni paytda bemorni gorizontal holatga qo'ying va tananing pastki qismini ko'taring. Elektrolitlar eritmalarining intensiv infuzioni, agar kerak bo'lsa - tomir ichiga epinefrin, tomir ichiga glyukokortikoid.
Yalpi formula
C15H22N2OMepivakain moddasining farmakologik guruhi
Nozologik tasnif (ICD-10)
CAS kodi
22801-44-1Mepivakain moddasining xususiyatlari
Amid tipidagi anestetik.
Mepivakain gidroxloridi oq, hidsiz, kristalli kukundir. Suvda eriydi, kislota va ishqoriy gidrolizga chidamli.
Farmakologiya
farmakologik ta'sir- lokal behushlik.Zaif lipofil asos bo'lib, u asab hujayralari membranasining lipid qatlamidan o'tadi va katyonik shaklga o'tib, sezgir nervlarning uchlarida joylashgan membranalarning natriy kanallarining retseptorlari (S6 transmembran spiral domenlarining qoldiqlari) bilan bog'lanadi. Natriyning kuchlanish bilan bog'langan kanallarini teskari tarzda bloklaydi, natriy ionlarining hujayra membranasi orqali oqishini oldini oladi, membranani barqarorlashtiradi, asabning elektr stimulyatsiyasining chegarasini oshiradi, harakat potentsialining paydo bo'lish tezligini pasaytiradi va uning amplitudasini pasaytiradi va oxir-oqibat blokirovka qiladi. membrana depolarizatsiyasi, nerv tolalari bo'ylab impulslarning paydo bo'lishi va o'tkazilishi.
Lokal behushlikning barcha turlarini keltirib chiqaradi: terminal, infiltratsiya, o'tkazuvchanlik. Tez va kuchli ta'sirga ega.
Tizimli qon aylanish tizimiga kirganda (va qonda toksik kontsentratsiyalarni hosil qiladi), u markaziy asab tizimi va miyokardga depressiv ta'sir ko'rsatishi mumkin (ammo terapevtik dozalarda qo'llanilganda, o'tkazuvchanlik, qo'zg'aluvchanlik, avtomatizm va boshqa funktsiyalarning o'zgarishi minimaldir. ).
Dissotsiatsiya konstantasi (pK a) - 7,6; Yog'larda eruvchanligi o'rtacha. Tizimli so'rilish darajasi va plazma kontsentratsiyasi dozaga, yuborish yo'liga, in'ektsiya joyining vaskulyarizatsiyasiga va anestetik eritmada epinefrinning mavjudligi yoki yo'qligiga bog'liq. Mepivakain eritmasiga epinefrinning suyultirilgan eritmasini (1:200 000 yoki 5 mkg/ml) qo‘shish odatda mepivakainning so‘rilishini va uning plazma kontsentratsiyasini kamaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish darajasi yuqori (taxminan 75%). Plasenta orqali kirib boradi. Plazma esterazlari ta'sir qilmaydi. Jigarda tez metabollanadi, asosiy metabolik yo'llar gidroksillanish va N-demetilatsiya hisoblanadi. Kattalarda 3 ta metabolit aniqlangan - ikkita fenolik hosila (glyukuronidlar shaklida chiqariladi) va N-demetillangan metabolit (2,6"-pipekoloksilid). Kattalardagi T1/2 - 1,9-3,2 soat; yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 8,7-9 soat Dozaning 50% dan ortig'i metabolitlar shaklida safroga chiqariladi, keyin ichakda qayta so'riladi (ozgina foiz najasda topiladi) va 30 soatdan keyin siydik bilan chiqariladi, shu jumladan. o'zgarmagan (5-10%). Jigar disfunktsiyasi (siroz, gepatit) holatida to'planadi.
Sezuvchanlikning yo'qolishi 3-20 daqiqadan so'ng qayd etiladi. Anesteziya 45-180 daqiqa davom etadi. Anesteziyaning vaqt parametrlari (boshlanish vaqti va davomiyligi) behushlik turiga, qo'llaniladigan texnikaga, eritmaning konsentratsiyasiga (preparatning dozasi) va bemorning individual xususiyatlariga bog'liq. Vazokonstriktor eritmalarining qo'shilishi behushlikning uzayishi bilan birga keladi.
Hayvonlar va odamlarda kanserogenlik, mutagenlik va unumdorlikka ta'sirini baholash bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Mepivakain moddasidan foydalanish
Og'iz bo'shlig'iga aralashuvlar uchun lokal behushlik (barcha turdagi), trakeal entübasyon, bronxo- va ezofagoskopiya, tonzillektomiya va boshqalar.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Yuqori sezuvchanlik, shu jumladan. boshqa amid anesteziklariga; keksalik, miyasteniya gravis, og'ir jigar disfunktsiyasi (jumladan, jigar sirrozi), porfiriya.
Foydalanish bo'yicha cheklovlar
Homiladorlik, emizish.
Homiladorlik va emizish davrida foydalaning
Homiladorlik paytida, agar terapiyaning kutilayotgan ta'siri homila uchun potentsial xavfdan oshsa (bachadon arteriyasining torayishi va xomilalik gipoksiyaga olib kelishi mumkin) mumkin. Emizishda ehtiyotkorlik bilan (ona sutiga kirib borishi haqida ma'lumot yo'q).
Mepivakain moddasining yon ta'siri
Asab tizimi va hissiy organlardan: qo'zg'alish va / yoki depressiya, bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin, zaiflik; nutq, yutish, ko'rishning buzilishi; konvulsiyalar, koma.
Yurak-qon tomir tizimidan va qondan (gematopoez, gemostaz): gipotenziya (yoki ba'zan gipertenziya), bradikardiya, qorincha aritmi, yurak tutilishi mumkin.
Allergik reaktsiyalar: hapşırma, ürtiker, qichishish, eritema, titroq, isitma, angioedema.
Boshqalar: nafas olish markazining depressiyasi, ko'ngil aynishi, qusish.
O'zaro ta'sir
Beta-blokerlar, kaltsiy kanal blokerlari va antiaritmik dorilar miokardning o'tkazuvchanligi va kontraktilligiga inhibitiv ta'sirni kuchaytiradi.
Dozani oshirib yuborish
Alomatlar: gipotenziya, aritmiya, mushak tonusining oshishi, ongni yo'qotish, konvulsiyalar, gipoksiya, giperkapniya, nafas olish va metabolik atsidoz, nafas qisilishi, apnea, yurak tutilishi.
Davolash: giperventiliya, etarli kislorodni ta'minlash, nafas olishga yordam berish, konvulsiyalar va tutilishlarni nazorat qilish
(tiopental 50-100 mg IV yoki diazepam 5-10 mg IV retsepti), qon aylanishini normallashtirish, atsidozni tuzatish.
