مفرد و آنالوگ که بهتر است. Singulair (مونتلوکاست)

برونکواسپاسم پدیده ای است که برای بیماران مبتلا به آسم آشناست.در پس زمینه انسداد مجاری برونش وجود دارد افزایش ترشحخلط، تعداد ائوزینوفیل ها افزایش می یابد. علائم رینیت آلرژیک فصلی و تمام سال تورم غشای مخاطی نازوفارنکس، اشکی، سردرد، آبریزش بینی، خارش، عطسه.

داروی منفرد آمریکایی گیرنده های سیستینیل لوکوترین را در اپیتلیوم اندام های تنفسی بیمار "خاموش" می کند و همچنین به طور موثر برونکواسپاسم را تسکین می دهد. ماده فعالاین دارو حاوی مونته لوکاست است.

دامنه کاربرد این محصول شامل پیشگیری از اسپاسم برونش، درمان است آسم برونشدر کودکان و بزرگسالان و همچنین درمان رینیت آلرژیک فصلی و معمولی. برای کودکان، این دارو از سن 6 سالگی تایید شده است. فرم انتشار: قرص، قرص جویدنی.

این محصول گران است، قیمت ها از 1000 تا 1300 روبل در هر بسته 14 قرص متغیر است. آنالوگ های ارزان قیمتآماده‌سازی‌های منفرد حاوی همان ماده فعال هستند یا نشانه‌های مشابهی برای استفاده دارند.

آنالوگ های ساخت روسیه

بستن جانشین های مفرد تولید روسیهجایگزینی با کیفیت بالا برای داروی ارزان با مونته لوکاست. جدول حاوی یک لیست است وسایل مشابهبا قیمت و مشخصات مختصر

نام دارو	قیمت متوسطدر روبل	مشخصه
مونکاستا	750–840	قرص های جویدنی با مونته لوکاست که باعث گشاد شدن برونش در عرض 2 ساعت پس از مصرف می شود. برای تسکین حملات آسم برونش و رینیت با منشاء آلرژیک استفاده می شود.
مونتلوکاست	520–750	این محصول دارای نشانه ها و موارد منع مصرف مشابه Singularia است.
اکتالوست	440–520	ارزان ترین مترادف مفرد از تولید کننده داخلی. ترکیب دارو شامل مونتلوکاست است.

جایگزین های اوکراینی

داروهای ساخت اوکراین می توانند جایگزین مناسبی برای Singularia باشند. هزینه آنها ارزانتر از داروی مورد نظر است.

داروها متعلق به گروه داروییداروهایی برای درمان بیماری های انسدادی سیستم تنفسی، اگرچه همه محصولات موجود در لیست حاوی مونتلوکاست نیستند.

• مونتل. آنالوگ ارزان قیمت اوکراینی با همان ماده فعال. این دارو برای درمان رینیت آلرژیک فصلی، آسم برونش استفاده می شود درجات مختلفجاذبه در قالب قرص های معمولی و جویدنی موجود است. میانگین قیمت 450-490 روبل است.
• آلرگومکس. دارو به شکل شربت، اسپری بینی یا قرص. این دارو به طور موثر علائم را از بین می برد رینیت آلرژیک- اشک ریزش، خارش، تورم، سردرد. قیمت متوسط ​​56-90 روبل است.
• برونکوماکس. شربت یا قرص فنسپیراید هیدروکلراید. این دارو برای اوتیت میانی، سینوزیت، رینیت، از جمله رینیت آلرژیک و برونشیت نشان داده شده است. این دارو همچنین در درمان آسم برونش استفاده می شود. قیمت متوسط ​​95-140 روبل است.
• تئوپک. داروی ضد آسم بر پایه تئوفیلین. قرص ها برای آسم برونش، آمفیزم، برونشیت انسدادی مصرف می شود.

  موارد منع مصرف شامل دوران کودکیتا 14 سال، بارداری، پریود شیردهی, حالت های تشنجی, حمله قلبی حادمیوکارد، عملکرد بیش از حد غده تیروئید. قیمت متوسط ​​45-60 روبل است.

ژنریک بلاروس

جدول کلیات مدرن بلاروسی مفرد را گرد هم می آورد. داروهای ضد آسم آنالوگ های دقیق آن نیستند، اما با نشانه های مشابهی برای استفاده مشخص می شوند.

نام دارو	قیمت متوسط ​​به روبل	مشخصه
یوفیلین	15–35	یک برونش گشاد کننده که عضلات برونش ها را شل می کند. این دارو به طور موثر برونکواسپاسم را تسکین می دهد. نشانه های دارو عبارتند از آسم برونش، برونشیت انسدادیسندرم Pickwick، Cor pulmonale مزمن.
بکلومتازون	330–380	یک داروی ضد آسم که در درمان آسم برونش برای بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال استفاده می شود. فرم انتشار: آئروسل برای استنشاق.
سلفلو	330–400	این آئروسل در درمان آسم خفیف، متوسط ​​و شدید استفاده می شود. قصد تسکین ندارد علائم حادآسم

سایر آنالوگ های خارجی

مترادف های وارد شده برای مفرد به شما کمک می کند انتخاب کنید که با چه چیزی جایگزین مفرد شوید. لیست در زیر آورده شده است.

1. مجرد. بهترین جایگزین برای مفرد با همان اصل عمل و ماده موثره. این محصول دارای نشانه های مشابه برای استفاده است. کشور مبدا: مجارستان. قیمت متوسط ​​440-870 روبل است.
2. مونتلار. این دارو در سوئیس، ترکیه، اسلوونی تولید می شود. ماده موثره مونتلوکاست است. قیمت متوسط ​​440-1050 روبل است.
3. مونتکلر. شکل انتشار دارو قرص های جویدنی است. کشور مبدا: کرواسی. میانگین قیمت 240-440 روبل است.
4. بادام کوهی. برای آسم و رینیت آلرژیک استفاده می شود. این دارو در سوئیس تولید می شود. قیمت متوسط ​​700-960 روبل است.
5. Montelast. یک جایگزین نزدیک برای مفرد با یک ماده فعال مشابه. به صورت تبلت فروخته می شود. این محصول در سوئیس و مالت تولید می شود. میانگین قیمت 640-2600 روبل است.

Singulair و آنالوگ های آن محبوب هستند داروهادر درمان بیماری های مشخص شده در دستورالعمل ها.

رینیت آلرژیک، مانند آسم برونش، بیماری های جدی است که در موارد شدید، می تواند منجر به شرایط ناسازگار با زندگی شود، بنابراین نمی توان آنها را نادیده گرفت. Montelukast ماده موثری است که نه تنها می تواند علائم خطرناک را درمان کند، بلکه از علائم خطرناک نیز جلوگیری می کند.

پست های مرتبط

عمل فارماکولوژیک

آنتاگونیست گیرنده لکوترین مونتلوکاست به طور انتخابی گیرنده های CysLT1 سیستینیل لوکوترین ها (LTC4، LTD4، LTE4) اپیتلیوم را مهار می کند. دستگاه تنفسیو همچنین از اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم برونش ناشی از استنشاق سیستینیل لوکوترین LTD 4 جلوگیری می کند. دوز 5 میلی گرم برای تسکین برونکواسپاسم ناشی از LTD 4 کافی است. استفاده از مونته لوکاست در دوزهای بیش از 10 میلی گرم 1 بار در روز اثربخشی دارو را افزایش نمی دهد.

مونته لوکاست باعث اتساع برونش در عرض 2 ساعت پس از مصرف خوراکی می شود و ممکن است اتساع برونش ناشی از آگونیست های بتا 2 را تکمیل کند.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از مصرف خوراکی، مونته لوکاست به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن غذای معمولی تاثیری بر Cmax پلاسما و فراهمی زیستی قرص های روکش دار ندارد و قرص های جویدنی. در بزرگسالان، هنگام مصرف قرص های روکش دار با معده خالی با دوز 10 میلی گرم، فراهمی زیستی در پلاسمای خون پس از 3 ساعت به دست می آید.

پس از مصرف خوراکی دارو با معده خالی به شکل قرص های جویدنی با دوز 5 میلی گرم، Cmax در بزرگسالان پس از 2 ساعت به دست می آید.

توزیع

اتصال مونته لوکاست به پروتئین های پلاسما بیش از 99٪ است. میانگین Vd 8-11 لیتر است.

با یک دوز واحد دارو به شکل قرص های روکش شده با دوز 10 میلی گرم 1 بار در روز، تجمع متوسط ​​(حدود 14٪) مشاهده می شود. ماده فعالدر پلاسما

متابولیسم

مونتلوکاست به طور فعال در کبد متابولیزه می شود. هنگامی که در دوزهای درمانی استفاده می شود، غلظت متابولیت های مونته لوکاست در پلاسما در حالت پایدار در بزرگسالان و کودکان تعیین نمی شود.

فرض بر این است که ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 (3A4 و 2C9) در متابولیسم مونته لوکاست نقش دارند، در حالی که در غلظت های درمانی مونته لوکاست ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 را مهار نمی کند: 3A4، 2C9، 1A2، 2C19 و 1A2.

حذف

T1/2 مونته لوکاست در بزرگسالان جوان سالم بین 2.7 تا 5.5 ساعت است. پس از مصرف خوراکی مونته لوکاست، 86٪ در مدفوع در عرض 5 روز و کمتر از 0.2٪ از طریق ادرار دفع می شود، که تأیید می کند که مونته لوکاست و متابولیت های آن تقریباً منحصراً از طریق صفرا دفع می شوند.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

فارماکوکینتیک مونته لوکاست در صورت تجویز خوراکی در دوزهای بیشتر از 50 میلی گرم تقریباً خطی باقی می ماند.

هنگام مصرف مونته لوکاست در ساعات صبح و عصر، هیچ تفاوتی در فارماکوکینتیک مشاهده نشد.

فارماکوکینتیک مونته لوکاست در زنان و مردان مشابه است.

هنگام مصرف قرص های روکش دار به صورت خوراکی با دوز 10 میلی گرم 1 بار در روز، مشخصات فارماکوکینتیک و فراهمی زیستی در بیماران مسن و جوان مشابه است.

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​و تظاهرات بالینیسیروز کبدی، کاهش سرعت متابولیسم مونته لوکاست، همراه با افزایش AUC تقریباً 41٪ پس از یک دوز 10 میلی گرمی مشاهده شد. حذف مونته لوکاست در این بیماران نسبت به افراد سالم کمی افزایش یافته است (T1/2 به طور متوسط ​​7.4 ساعت). برای بیمارانی که نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​دارند، نیازی به تنظیم دوز مونته لوکاست نیست. هیچ داده ای در مورد ماهیت فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس چایلد-پوگ) وجود ندارد.

از آنجایی که مونته لوکاست و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع نمی شوند، فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی کلیهارزیابی نشده است. در این دسته از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.

هیچ تفاوتی در اثرات فارماکوکینتیک قابل توجه بالینی در بیماران بسته به نژاد وجود نداشت.

نشانه ها

پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش در بزرگسالان و کودکان 6 سال و بالاتر، از جمله:

- پیشگیری از علائم روز و شب بیماری؛

- درمان آسم برونش در بیماران مبتلا به حساسیت مفرطبه اسید استیل سالیسیلیک;

- پیشگیری از اسپاسم برونش ناشی از فعالیت بدنی.

تسکین علائم رینیت آلرژیک فصلی در طول روز و شب (در بزرگسالان و کودکان ۶ سال به بالا) و رینیت آلرژیک مداوم (در بزرگسالان و کودکان ۶ سال و بالاتر).

رژیم دوز

دارو به صورت خوراکی 1 بار در روز بدون توجه به وعده های غذایی مصرف می شود. برای درمان آسم برونش Singulair ® باید در شب مصرف شود. در درمان رینیت آلرژیکدارو را می توان در هر زمانی از روز مصرف کرد. با آسیب شناسی ترکیبی ( آسم برونش و رینیت آلرژیک)دارو باید در شب مصرف شود.

بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتراین دارو با دوز 10 میلی گرم (1 قرص روکش دار) در روز تجویز می شود.

اثر درمانی داروی Singulair ® بر شاخص هایی که سیر آسم برونش را منعکس می کنند در روز اول ایجاد می شود. بیمار باید هم در طول دوره کنترل علائم آسم برونش و هم در دوره تشدید بیماری به مصرف Singulair ادامه دهد.

برای بیماران مسن، بیماران مبتلا به نارسایی کلیه, بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسطو بسته به جنسیت، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.

Singulair® را می توان به درمان با برونش گشادکننده ها و کورتیکواستروئیدهای استنشاقی اضافه کرد.

عوارض جانبی

بزرگسالان و کودکان 15 ساله و بالاتر مبتلا به آسم

در دو کارآزمایی بالینی 12 هفته ای کنترل شده با دارونما که به طور مشابه طراحی شده بودند، تنها عوارض جانبی ارزیابی شده به عنوان مرتبط با دارو که در ≥1٪ از بیمارانی که Singulair® مصرف می کردند و بیشتر از گروه دارونما مشاهده شد، درد شکم و سردرد بود. تفاوت در بروز این عوارض جانبی بین دو گروه درمانی از نظر آماری معنی دار نبود.

با بیشتر درمان طولانی مدت(به مدت 2 سال) نمایه عوارض جانبی تغییر نکرد.

کودکان 6 تا 14 ساله مبتلا به آسم برونش

مشخصات ایمنی دارو در کودکان به طور کلی مشابه مشخصات ایمنی در بزرگسالان و قابل مقایسه با مشخصات ایمنی دارونما بود.

در یک کارآزمایی بالینی 8 هفته‌ای کنترل‌شده با دارونما، تنها عارضه جانبی ارزیابی‌شده به‌عنوان مرتبط با دارو که در بیش از 1 درصد از بیماران تحت درمان با Singulair و بیشتر از گروه تحت درمان با دارونما رخ داد، سردرد بود. اختلاف فراوانی بین دو گروه درمانی از نظر آماری معنی دار نبود.

در مطالعات ارزیابی نرخ رشد، مشخصات ایمنی در بیماران از این گروه سنیمطابق با مشخصات ایمنی داروی Singulair® که قبلاً توضیح داده شد.

با درمان طولانی تر (بیش از 6 ماه)، نمایه عوارض جانبی تغییر نکرد.

بزرگسالان و کودکان 15 سال و بالاتر با فصلی رینیت آلرژیک

بیماران Singulair ® 1 بار در روز در صبح یا عصر مصرف کردند، دارو به خوبی تحمل شد. مشخصات ایمنی دارو مشابه دارونما بود. در کارآزمایی های بالینی کنترل شده با دارونما گزارش نشده است واکنش های نامطلوبکه مرتبط با دارو در نظر گرفته می شود، در ≥1٪ از بیماران تحت درمان با Singulair® و بیشتر از گروه بیماران تحت درمان با دارونما رخ می دهد. در مطالعه بالینی 4 هفته ای کنترل شده با دارونما، مشخصات ایمنی دارو مشابه مطالعات 2 هفته ای بود. بروز خواب آلودگی با دارو در تمام مطالعات مشابه با دارونما بود.

کودکان 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی

بیماران Singulair را 1 بار در روز در شب مصرف کردند، دارو به خوبی تحمل شد. مشخصات ایمنی دارو مشابه دارونما بود. در این مطالعه بالینی، هیچ واکنش نامطلوبی وجود نداشت که مرتبط با دارو در نظر گرفته شود و در ≥1٪ از بیمارانی که Singulair ® یا بیشتر از گروهی از بیمارانی که دارونما دریافت می کردند، مشاهده شد.

بزرگسالان و کودکان 15 ساله و بزرگتر مبتلا به رینیت آلرژیک در تمام طول سال

بیماران Singulair را 1 بار در روز در شب مصرف کردند، دارو به خوبی تحمل شد. مشخصات ایمنی دارو مشابه آن چیزی بود که در درمان بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی و هنگام مصرف دارونما مشاهده شد. در این مطالعات بالینی، هیچ عارضه جانبی گزارش شده ای وجود نداشت که مرتبط با دارو در نظر گرفته شود و در ≥1٪ از بیماران تحت درمان با Singulair® یا بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما رخ دهد. میزان بروز خواب‌آلودگی در حین مصرف دارو مانند زمان مصرف دارونما بود.

تجزیه و تحلیل عمومی نتایج آزمایشات بالینی

تجزیه و تحلیل تلفیقی از 41 کارآزمایی بالینی کنترل شده با دارونما (35 مطالعه شامل بیماران 15 ساله و بالاتر، 6 مطالعه شامل بیماران 6 تا 14 ساله) با استفاده از روش های معتبر برای ارزیابی خودکشی انجام شد. از میان 9929 بیمار دریافت کننده Singulair® و 7780 بیمار دریافت کننده دارونما در این مطالعات، 1 بیمار به عنوان خودکشی در گروه Singulair® شناسایی شد. هیچ خودکشی، اقدام به خودکشی، یا سایر اقدامات مقدماتی نشان دهنده رفتار خودکشی در هیچ یک از گروه های درمانی وجود نداشت.

به طور جداگانه، تجزیه و تحلیل تلفیقی از 46 کارآزمایی بالینی کنترل شده با دارونما (35 مطالعه شامل بیماران 15 ساله و بالاتر؛ 11 مطالعه شامل بیماران 3 ماهه تا 14 ساله) برای ارزیابی اثرات نامطلوب رفتاری انجام شد. در میان 11673 بیمار تحت درمان با Singulair® در این مطالعات و 8827 بیمار تحت درمان با دارونما، درصد بیمارانی که حداقل یک اثر نامطلوب رفتاری را تجربه کردند در بین بیماران تحت درمان با Singulair® 2.73 درصد و در بین بیماران تحت درمان با دارونما 2.27 درصد بود. نسبت شانس 1.12 (فاصله اطمینان 95٪) بود.

عوارض جانبیدر طول مصرف پس از بازاریابی دارو ثبت شده است

از سیستم انعقاد خون:افزایش تمایل به خونریزی

از بیرون سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت مفرط، از جمله آنافیلاکسی؛ خیلی به ندرت (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

از جنبه ذهنی:بی قراری (از جمله رفتار پرخاشگرانه یا خصومت)، اضطراب، افسردگی، بی‌حسی، اختلال در توجه، رویاهای بیمارگونه، توهم، بی‌خوابی، اختلال حافظه، فعالیت روانی حرکتی (از جمله تحریک‌پذیری، بیقراری و لرزش)، خواب‌آلودگی، افکار و رفتار خودکشی (خودکشی).

از سیستم عصبی:سرگیجه، خواب آلودگی، پارستزی / هیپستزی؛ خیلی به ندرت (<1/10 000) - судороги.

از سیستم قلبی عروقی:ضربان قلب سریع

از دستگاه تنفسی:خونریزی بینی

از دستگاه گوارش:اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، پانکراتیت.

از بیرونکبد و مجاری صفراوی:افزایش فعالیت ALT و AST در خون؛ خیلی به ندرت (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

برای پوست و بافت های زیر جلدی:تمایل به تشکیل هماتوم، اریتم ندوزوم، اریتم مولتی فرم، خارش، بثورات.

واکنش های آلرژیک:آنژیوادم، کهیر.

از سیستم اسکلتی عضلانی:آرترالژی، میالژی، از جمله گرفتگی عضلات.

واکنش های عمومی:استنی (ضعف) / خستگی، ادم، تب.

به طور کلی، داروی Singulair ® به خوبی توسط بیماران تحمل می شود. عوارض جانبی معمولاً خفیف است و به عنوان یک قاعده، نیازی به قطع دارو نیست. فراوانی کلی عوارض جانبی هنگام درمان با Singulair ® با فراوانی آنها در هنگام مصرف دارونما قابل مقایسه است.

موارد منع مصرف

- کودکان زیر 6 سال؛

- حساسیت به اجزای دارو.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

مطالعات بالینی داروی Singulair ® در زنان باردار انجام نشده است. Singulair ® باید در دوران بارداری و شیردهی فقط در مواردی استفاده شود که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

در طول استفاده پس از ثبت نام از داروی Singulair ®، ایجاد نقایص مادرزادی اندام در نوزادانی که مادرانشان Singulair ® در دوران بارداری مصرف کرده بودند گزارش شد. بیشتر این زنان در دوران بارداری از داروهای دیگری نیز برای درمان آسم استفاده می کردند. رابطه علت و معلولی بین مصرف Singulair® و ایجاد نقایص مادرزادی اندام ثابت نشده است.

مشخص نیست که آیا مونته لوکاست در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر مادر ترشح می شوند، هنگام تجویز Singulair® برای مادران شیرده باید به این نکته توجه شود.

در کودکان استفاده کنید

موارد منع مصرف: کودکان زیر 6 سال. کودکان 6 تا 14 سالبا دوز 5 میلی گرم (1 قرص جویدنی) در روز تجویز می شود. برای این گروه سنی نیازی به تنظیم دوز نیست.

مصرف بیش از حد

علائممصرف بیش از حد در طول مطالعات بالینی درمان طولانی مدت (22 هفته) با Singulair ® در بیماران بالغ مبتلا به آسم برونش در دوزهای تا 200 میلی گرم در روز، یا در طول مطالعات بالینی کوتاه مدت (حدود 1 هفته) هنگام مصرف دارو در دوز مشخص نشد. تا 900 میلی گرم در روز.

مواردی از مصرف بیش از حد حاد Singulair ® (مصرف حداقل 1000 میلی گرم در روز) در دوره پس از ثبت نام و در طول آزمایشات بالینی در بزرگسالان و کودکان وجود داشته است. داده های بالینی و آزمایشگاهی نشان دهنده پروفایل های ایمنی قابل مقایسه Singulair ® در کودکان، بزرگسالان و بیماران مسن است. شایع ترین علائم تشنگی، خواب آلودگی، استفراغ، بی قراری روانی حرکتی، سردرد و درد شکم بود. این عوارض جانبی با مشخصات ایمنی داروی Singulair ® سازگار است.

درمان:انجام درمان علامتی اطلاعات خاصی در مورد درمان مصرف بیش از حد Singulair® وجود ندارد. هیچ اطلاعاتی در مورد اثربخشی دیالیز صفاقی یا همودیالیز با مونته لوکاست وجود ندارد.

تداخلات دارویی

Singulair® را می توان همراه با سایر داروهایی که به طور سنتی برای پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش و/یا درمان رینیت آلرژیک استفاده می شود، تجویز کرد. مونته لوکاست در دوز درمانی توصیه شده اثر بالینی قابل توجهی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: تئوفیلین، پردنیزون، پردنیزولون، داروهای ضد بارداری خوراکی (اتینیل استرادیول/نورتیندرون 35/1)، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین.

در صورت تجویز همزمان با فنوباربیتال، مقدار AUC مونته لوکاست تقریباً 40 کاهش می یابد. , اما این نیازی به تغییر در رژیم دوز داروی Singulair® ندارد.

مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که مونته لوکاست ایزوآنزیم CYP2C8 را مهار می کند. با این حال، یک مطالعه تداخل دارویی in vivo بین مونته لوکاست و روزیگلیتازون (متابولیزه شده از طریق ایزوآنزیم CYP2C8) شواهدی مبنی بر مهار ایزوآنزیم CYP2C8 توسط مونته لوکاست ارائه نکرد. بنابراین، در عمل بالینی، اثر مونته لوکاست بر متابولیسم با واسطه CYP2C8 تعدادی از داروها، از جمله. پاکلیتاکسل، روزیگلیتازون، رپاگلینید.

مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که مونته لوکاست سوبسترای CYP2C8، 2C9 و 3A4 است. داده های یک مطالعه تداخل دارویی بالینی در مورد مونته لوکاست و جمفیبروزیل (یک مهارکننده CYP2C8 و 2C9) نشان می دهد که جمفیبروزیل اثر قرار گرفتن در معرض سیستمیک با مونته لوکاست را 4.4 برابر افزایش می دهد. مصرف همزمان ایتراکونازول، یک مهارکننده قوی CYP3A4، با جمفیبروزیل و مونته لوکاست منجر به افزایش اضافی در اثر مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست نشد. اثر ژمفیبروزیل بر مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست ممکن است از نظر بالینی بر اساس داده های ایمنی در صورت استفاده در دوزهای بیشتر از دوز تایید شده 10 میلی گرم در بیماران بزرگسال (مثلاً 200 میلی گرم در روز برای بیماران بالغ به مدت 22 هفته به بالا) قابل توجه نباشد. تا 900 میلی گرم در روز بدون عوارض جانبی قابل توجه بالینی در بیمارانی که دارو را به مدت تقریباً یک هفته مصرف می کردند، مشاهده نشد. بنابراین، در صورت تجویز همزمان با جمفیبروزیل، نیازی به تنظیم دوز مونته لوکاست نیست. بر اساس نتایج مطالعات آزمایشگاهی، هیچ تداخل دارویی قابل توجهی با سایر مهارکننده های شناخته شده CYP2C8 (مثلاً با تری متوپریم) انتظار نمی رود. علاوه بر این، مصرف همزمان مونته لوکاست با ایتراکونازول به تنهایی اثر مواجهه سیستمیک با مونته لوکاست را افزایش نداد.

درمان ترکیبی با برونکودیلاتورها

Singulair ® یک مکمل معقول برای تک درمانی با برونکودیلاتورها است در صورتی که این داروها کنترل کافی آسم برونش را فراهم نکنند. هنگامی که اثر درمانی درمان با Singulair ® به دست آمد، کاهش تدریجی دوز برونکودیلاتورها می تواند آغاز شود.

درمان ترکیبی با کورتیکواستروئیدهای استنشاقی

درمان با Singulair ® یک اثر درمانی اضافی را در بیمارانی که از GCS استنشاقی استفاده می کنند، فراهم می کند. پس از تثبیت وضعیت، می توانید به تدریج دوز GCS را تحت نظر پزشک کاهش دهید. در برخی موارد، حذف کامل کورتیکواستروئیدهای استنشاقی قابل قبول است، اما جایگزینی ناگهانی کورتیکواستروئیدهای استنشاقی با Singulair توصیه نمی شود.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه در دسترس است.

شرایط و دوره های نگهداری

فهرست B. دارو باید دور از دسترس اطفال، دور از رطوبت و نور در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد نگهداری شود. عمر مفید قرص های جویدنی 5 میلی گرم 2 سال است. قرص های روکش دار، 10 میلی گرم - 3 سال.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.

هیچ داده ای در مورد ماهیت فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس چایلد-پوگ) وجود ندارد.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.

در بیماران مسن استفاده شود

برای بیماران مسنانتخاب دوز خاصی مورد نیاز نیست.

دستورالعمل های ویژه

اثربخشی Singulair خوراکی در درمان حملات حاد آسم برونش ثابت نشده است. بنابراین، قرص Singulair ® برای درمان حملات حاد آسم برونش توصیه نمی شود. به بیماران باید آموزش داده شود که همیشه داروهای اورژانسی برای تسکین حملات آسم (آگونیست های بتا 2 استنشاقی کوتاه اثر) همراه داشته باشند.

در هنگام تشدید آسم و نیاز به استفاده از داروهای اورژانسی (آگونیست های بتا 2 استنشاقی کوتاه اثر) برای تسکین حملات، نباید مصرف Singulair را قطع کنید.

بیماران مبتلا به آلرژی تایید شده به اسید استیل سالیسیلیک و سایر NSAID ها نباید این داروها را در طول درمان با Singulair مصرف کنند، زیرا Singulair®، در حالی که عملکرد تنفسی را در بیماران مبتلا به آسم برونش آلرژیک بهبود می بخشد، نمی تواند به طور کامل از انقباض برونش ناشی از NSAID ها جلوگیری کند.

دوز کورتیکواستروئیدهای استنشاقی که به طور همزمان با داروی Singulair ® استفاده می شود را می توان به تدریج تحت نظارت پزشک کاهش داد، با این حال، جایگزینی ناگهانی کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی با داروی Singulair® نمی تواند انجام شود.

اختلالات عصبی روانی در بیمارانی که Singulair® مصرف می کنند، توصیف شده است. با توجه به اینکه این علائم می تواند توسط عوامل دیگری ایجاد شود، مشخص نیست که آیا آنها با استفاده از Singulair ® مرتبط هستند یا خیر. پزشکان باید این عوارض جانبی را با بیماران و/یا والدین/ سرپرستان آنها در میان بگذارند. به بیماران و/یا مراقبان آنها باید توصیه شود که در صورت بروز چنین علائمی، باید به پزشک خود اطلاع دهند.

کاهش دوز کورتیکواستروئیدهای سیستمیک در بیماران دریافت کننده داروهای ضد آسم، از جمله مسدود کننده های گیرنده لکوترین، در موارد نادر با بروز یک یا چند مورد از واکنش های زیر همراه بود: ائوزینوفیلی، بثورات پوستی، بدتر شدن علائم ریوی، عوارض قلبی و/یا نوروپاتی، گاهی اوقات به عنوان سندرم چرگ استراوس، واسکولیت ائوزینوفیلیک سیستمیک تشخیص داده می شود. اگرچه رابطه علت و معلولی این عوارض جانبی با درمان با آنتاگونیست های گیرنده لکوترین ثابت نشده است، هنگام کاهش دوز کورتیکواستروئیدهای سیستمیک در بیمارانی که Singulair ® دریافت می کنند، باید مراقب بود و نظارت بالینی مناسب باید انجام شود.

قرص های 10 میلی گرمی روکش دار حاوی لاکتوز مونوهیدرات هستند. بیمارانی که دارای شکل نادری از عدم تحمل گالاکتوز ارثی، کمبود مادرزادی لاکتاز یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز هستند، نباید Singulair® را در این فرم دارویی تجویز کنند.

قرص های جویدنی Singulair ® 5 mg حاوی آسپارتام، منبع فنیل آلانین است. به بیماران مبتلا به فنیل کتونوری باید اطلاع داده شود که هر قرص جویدنی 5 میلی گرمی حاوی آسپارتام معادل 0.842 میلی گرم فنیل آلانین است. قرص های جویدنی Singulair® 5 میلی گرم برای استفاده در بیماران مبتلا به فنیل کتونوری توصیه نمی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

هیچ مدرکی مبنی بر اینکه مصرف Singulair ® بر توانایی رانندگی ماشین یا رانندگی ماشین آلات تأثیر می گذارد وجود ندارد.

در شرایط جامعه مدرن و شرایط نامساعد محیطی، تعداد مبتلایان به آلرژی به طور مداوم در حال افزایش است. طیف وسیعی از داروهایی که با هدف سرکوب واکنش های آلرژیک و از بین بردن علائم آسم برونش در حال افزایش است. بیماران اغلب بحث می کنند که آیا Montelar یا Singulair بهتر است، اما این سوال تنها به صورت جداگانه قابل پاسخگویی است. در واقع، این آنتی هیستامین ها آنالوگ هایی هستند که ویژگی های مشخصه ای دارند و با عملکرد انتخابی خود در بدن متمایز می شوند.

مقایسه داروها

برای تعیین یک درمان موثر آلرژی، اولین قدم انجام آزمایش خون برای تعیین جزء مصنوعی موثر در برابر آلرژن است. یک داروی خوب، Singulair، از نظر خواص دارویی، مسدود کننده گیرنده های لکوترین است و دارای خواص ضد برونکواسپاستی و ضد التهابی است.

داروی Montelar یکی دیگر از داروهای ضد برونکو منقبض کننده است که به صورت قرص های جویدنی موجود است و به آسم برونش، رینیت فصلی و آلرژیک و برونکواسپاسم پیشرونده کمک می کند. دستورالعمل استفاده به شما می گوید که چگونه دارو را به درستی مصرف کنید، و پزشک به صورت جداگانه انتخاب دارو را تعیین می کند.

تفاوت های اصلی

1. داروی Singulair آنالوگ Montelar است که برای عدم تحمل مواد فعال اولین دارو توصیه می شود. تفاوت های دیگری بین این داروها وجود دارد که انتخاب رژیم مراقبت های ویژه را در یک تصویر بالینی خاص تعیین می کند. بنابراین:
2. مونتلار بیشتر با نام Montelukast شناخته می شود و در بدن از بیش فعالی برونش حمایت می کند، تشکیل ترشحات را کاهش می دهد و از تورم جلوگیری می کند. داروی دوم برای درمان رینیت با منشا آلرژیک مناسب تر است.
3. Singulair عوارض جانبی بیشتری دارد که برخی از آنها با اختلال در تعادل عاطفی و افزایش تحریک پذیری همراه است. داروی دوم در این رابطه در بدن به اصطلاح "حالت ملایم" عمل می کند.
4. Montelar که یک داروی ترکی است، هزینه بسیار کمتری نسبت به Singulair هلندی دارد، اگرچه اثر درمانی آن بدتر نیست. بنابراین، بیمار این فرصت را دارد که مقداری پول در درمان آلرژی پس انداز کند.
5. Singulair را می توان برای بیماران جوان 2 سال به بالا تجویز کرد، در حالی که استفاده از داروی ضد حساسیت Montelar فقط از سن 6 سالگی مجاز است.
6. یافتن نظرات در مورد داروهای آلرژی ترکیه در انجمن های پزشکی بسیار ساده تر است، اما یادداشت هایی در مورد محصولات هلندی به دلیل هزینه بالای دومی بسیار نادر است.

نظرات درباره Montelar

از آنجایی که این داروی ترکی بخشی از یک درمان پیچیده است، قضاوت در مورد تأثیر درمانی آن دشوار است. این دارو قابل اعتماد است، باعث خشم بیماران نمی شود و توسط پزشک معالج توصیه می شود. در اینجا نظر افراد مبتلا به آلرژی در مورد این نسخه دارویی آمده است:

- من مونتلار (مونتلوکاست 5 میلی گرم) را به مدت 2 هفته به طور کامل مصرف کردم و توانستم حملات مکرر آسم برونش را سرکوب کنم. این بیماری را نمی توان به طور کامل درمان کرد، اما دوره بهبودی طولانی تر شده است.

- دارو موثر است، در مورد من واکنش آلرژیک غذایی را از بین می برد. با این حال، اثر آن به تدریج ضعیف می شود، بنابراین بهتر است این نوع داروها را به طور متناوب جایگزین کنید.

نظرات درباره Singulair

یافتن یادداشت در مورد چنین دارویی دشوارتر است، زیرا Singulair (Singlon) یک داروی وارداتی و گران قیمت است. پزشکان مطمئن هستند که اگر چنین قرص هایی را به طور کامل مصرف کنید، اثر درمانی تقریباً فوری خواهد بود. بثورات پوستی ناپدید می شوند، حملات آسم برونش شما را آزار نمی دهد و آرامش درونی ظاهر می شود. هیچ بررسی واحدی در انجمن های موضوعی وجود ندارد و همه آنها مثبت هستند:

- Singulair گران است، اما اثر حاصل ارزش آن را دارد. برای مبتلایان به آلرژی مزمن، این یک درمان ایده آل است زیرا به سرعت علائم التهاب را از بین می برد و پوست را صاف و یکدست می کند.

- دارو عوارض جانبی ایجاد نمی کند، سریع عمل می کند و اعتیادآور نیست. تنها اشکال قیمت بالا است، اما نکته اصلی این است که نتیجه مطلوب را احساس کنید.

کدام بهتر است؟

توصیه می شود یک داروی موثر خریداری کنید که به درمان یک بیماری آلرژیک، حتی یک بیماری مزمن کمک می کند. اثربخشی Singulair بدون شک است، اما خرید چنین دارویی در داروخانه بسیار مشکل ساز است. علاوه بر این، توصیه می شود که داروهای دیگر را به درستی در یک رژیم درمانی انتخاب کنید و سپس یک رویکرد یکپارچه برای مشکل یک اثر ضد آلرژی پایدار ارائه می دهد. در این مورد، شما باید به صورت جداگانه با یک متخصص تماس بگیرید.

چه چیزی موثرتر است؟

در واقع، اینها آنالوگ کامل هستند، فقط Singulair گران است، Montelar یک داروی پزشکی ارزان تر است. بیماران به این نتیجه کلی رسیدند که اثر درمانی به قیمت بستگی ندارد، بنابراین بهتر است بیش از حد پرداخت نکنید. داروی ترکی در خواص دارویی آن مؤثرتر است، زیرا بیماران بیشتری شخصاً به تأثیر درمانی آن متقاعد شده بودند و حتی آسم برونش را درمان می کردند. نظرات در مورد Singulair محدودتر است و پزشکان آزمایش مجدد با سلامت خود را توصیه نمی کنند.

فقط باید اضافه کرد که هر دو دارو به طور موثر برونکواسپاسم را سرکوب می کنند و دوره طولانی بهبودی را فراهم می کنند. با این حال، انتخاب نهایی دارو هنوز با پزشک معالج باقی می ماند.

امتیاز دهید Montelar یا Singular؟!

16 به من کمک کرد

کمکم نکرد 0

برداشت کلی: (1)

در افرادی که از رینیت آلرژیک یا آسم رنج می برند، اثرات با واسطه لوکوترین مسئول ایجاد مکانیسم برونکواسپاسم است. در همان زمان، ترشح فعال خلط شروع می شود و باز بودن برونش کاهش می یابد. تعداد ائوزینوفیل ها افزایش می یابد.

این وضعیت را نمی توان بدون مراقبت رها کرد. لازم است گیرنده های سیستینیل لوکوترین واقع در اندام های تنفسی مسدود شود. داروهای حاوی ماده موثره مونته لوکاست می توانند به مواد خاصی متصل شوند و روند انقباض برونش را که در افراد مبتلا به آسم رخ می دهد، مهار کنند.

معروف ترین دارو با ماده فعال مشخص شده Singulair است. دستورالعمل ها (بررسی های مربوط به محصول فقط این را تأیید می کند) نشان می دهد که این محصول قادر به سرکوب اسپاسم برونش در هر مرحله است. علاوه بر این، این اثر حتی با مصرف دوزهای پایین دارو ظاهر می شود. پس از مصرف دارو، روند گسترش لومن برونش ها آغاز می شود.

داروی ایتالیایی مشخص شده به شکل قرص های جویدنی یا قرص های روکش دار تولید می شود که در یک طرف آن باید کتیبه MSD 275 یا MSD 117 وجود داشته باشد و در طرف دیگر - SINGULAIR. در قرص اول، دوز مونته لوکاست سدیم 5.2 میلی گرم، در قرص دوم - 10.4 میلی گرم است.

قرص Singulair به عنوان داروهای ضد آسم طبقه بندی می شود. آنها از اسپاسم برونش که در هنگام استنشاق سیستینیل لوکوترین LTD4 ایجاد می شود جلوگیری می کنند.

Singulair به عنوان یک عامل پیشگیرانه یا درمانی تجویز می شود. این دارو برای جلوگیری از ایجاد یا درمان طولانی مدت آسم برونش استفاده می شود، از جمله برای:

جلوگیری از بروز علائم بیماری در شب یا روز؛

جلوگیری از ایجاد برونکواسپاسم در حین فعالیت بدنی؛

درمان بیماران با حساسیت آشکار به اسید استیل سالیسیلیک.

اثر درمانی در اولین روز مصرف Singulair حاصل می شود. این دارو را می توان هم در دوره تشدید آسم و هم در دوره کاهش تظاهرات آن مصرف کرد. می توان آن را به طور همزمان با سایر برونکودیلاتورها و گلوکوستروئیدهای استنشاقی استفاده کرد.

علیرغم اثربخشی بالای دارو و غیر قابل جایگزینی آن برای افراد خاص، بسیاری شک دارند و متعجبند که آیا ارزش خرید آن را دارد یا خیر. دلیل چنین نوساناتی هزینه Singular است. قیمت یک بسته حاوی 14 قرص حدود 1000 روبل است. در این مورد، دوز تجویز شده تأثیری بر هزینه ندارد. قیمت قرص های حاوی 4، 5 یا 10 میلی گرم مونته لوکاست عملاً یکسان است. در برخی از داروخانه ها می توانید آنها را با قیمت 864 پیدا کنید، اما مواردی وجود دارد که قیمت آنها 1045 روبل است.

با اطلاع از هزینه این دارو، بسیاری شروع به جستجوی آنالوگ های Singular می کنند. در حال حاضر انواع مختلفی از محصولات در فروش وجود دارد که ماده فعال آن مونته لوکاست است. علاوه بر این، برخی از آنها به طور قابل توجهی ارزان تر از داروی اصلی هستند، اگرچه ترکیب آنها تفاوت قابل توجهی ندارد.

جایگزین های احتمالی شامل محصولاتی مانند "Singlon"، "Montelast"، "Ektalust"، "Montelar" است.

تمام آنالوگ های Singular محصولات یکسان هستند. از این گذشته ، جزء اصلی در همه قرص ها مونتلوکاست است. صرف نظر از نام تجاری محصول، ماده فعال موجود در آن به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود.

در عین حال، دستورالعمل های داروی "Singulair" نشان می دهد که خوردن غذای معمولی به هیچ وجه بر اثربخشی دارو تأثیر نمی گذارد. هنگامی که قرص های جویدنی 5 میلی گرمی با معده خالی در بزرگسالان مصرف شود، حداکثر غلظت دارو در پلاسمای خون پس از 2 ساعت رخ می دهد. و برای قرص های روکش دار با دوز 10 میلی گرم، این مدت 3 ساعت است.

مونته لوکاست در کبد متابولیزه می شود. در عرض 5 روز به طور کامل از طریق مدفوع از بدن دفع می شود. این تایید می کند که این دارو از طریق صفرا دفع می شود.

این محصول به صورت قرص های جویدنی موجود می باشد. غلظت ماده فعال می تواند 4.16 یا 5.2 میلی گرم باشد. این قرص ها به شکل عدسی، به رنگ زرد کم رنگ، با بوی گیلاس مشخص هستند. این تبلت ها توسط شرکت Gedeon Richter Poland تولید می شوند.

بسیاری از مردم می خواهند بفهمند چه چیزی بخرند - "Singlon" یا "Singular"؟ کدام بهتر است؟ انتخاب سخت است. پس از همه، این داروها حاوی همان ماده فعال هستند. آنها فقط در غلظت رنگ و ماده مانیتول متفاوت هستند. دوز اصلی فعال و سایر اجزای کمکی در این داروها کاملاً یکسان است.

مانند مصرف داروی Singulair، هنگام استفاده از داروی Singlon، یک روز برای ایجاد اثر درمانی کافی است. اما مصرف دارو هم در زمان بهبودی و هم در هنگام تشدید آسم توصیه می شود.

طبق دستورالعمل محصول Singulair، قرص ها باید یک بار در روز بدون تمرکز بر مصرف غذا مصرف شوند. تنها چیزی که اهمیت دارد زمان مصرف دارو است. به عنوان مثال، اگر نیاز به درمان آسم دارید، پزشکان مصرف آن را در شب توصیه می کنند. و برای خلاص شدن از شر رینیت آلرژیک، می توانید آن را در هر زمان مناسب بنوشید. اگر بیمار هم از آسم و هم از آبریزش بینی رنج می برد، بهتر است ساعت نوبت را به ساعات عصر منتقل کنید.

کودکان 2 تا 5 ساله این دارو یا آنالوگ های Singulair را با دوز 4 میلی گرم در روز تجویز می کنند. انتخاب دوز خاصی لازم نیست. از 6 تا 14 سالگی باید هر روز یک قرص 5 میلی گرمی مصرف کنید. اما نوجوانان بالای 15 سال و بیماران بزرگسال باید شکل متفاوتی از دارو را مصرف کنند. آنها به قرص های روکش دار نیاز دارند. غلظت ماده فعال در آنها 10 میلی گرم است.

به هر حال، دستورالعمل های داروی "Singlon" نشان می دهد که باید آن را با معده خالی بنوشید. این کار باید 1 ساعت قبل از غذا یا 2 ساعت بعد از غذا انجام شود. در دستورالعمل تبلت های Montelast نیز به همین صورت است.

تمام داروهایی که ماده فعال اصلی آنها مونته لوکاست است از ایجاد برونکواسپاسم جلوگیری می کند. اغلب پزشکان داروی خاصی را تجویز نمی کنند. آنها می گویند که استفاده از داروهای حاوی مونتلوکاست ضروری است. خود بیماران می توانند انتخاب کنند که "Singlon" یا "Singular" بخرند. کدام بهتر است، شما باید خودتان بفهمید. بیمار همچنین می تواند آنالوگ های دیگری را خریداری کند - Montelast، Ektalust، Montelar.

این داروها توسط تولید کنندگان مختلف تولید می شوند. این یکی از دلایل چنین تفاوت قابل توجهی در هزینه است. یکی از گران ترین آنها Singulair است. قیمت یک بسته 14 قرص حدود 1000 روبل است. یک محصول مقرون به صرفه تر "Singlon" است. یک بسته 28 قرص حدود 760 روبل قیمت دارد. قیمت داروی Montelast تقریباً یکسان است. اما می توانید بسته های 98 عددی را نیز در فروش پیدا کنید. قیمت چنین جعبه ای حدود 2150 روبل است. برای قرص هایی با دوز 4 میلی گرم و حدود 2500 روبل. - برای دوز 10 میلی گرم.

داروی "اکتالوست" به صورت قرص های جویدنی 14 عددی تولید می شود. در بسته بندی هزینه آن از 350 روبل است. اما قیمت Montelar بیش از 900 روبل است. برای 14 قرص، تقریباً مشابه داروی "Singulair" است.

آسم اجازه نمی دهد که بیمار به شدت حساس باشد. برای جلوگیری از حملات، بسیاری از بیماران مجبور می شوند مناسب ترین دارو را انتخاب کنند و آن را هم در دوره های وخامت و هم در دوره های بهبودی بنوشند.

محصولات مبتنی بر مونته لوکاست می توانند تظاهرات آسم برونش را کاهش دهند و از حملات جلوگیری کنند. این را دستورالعمل های ارائه شده با داروی "Singulair" نشان می دهد. بررسی‌های مربوط به کودکانی که این دارو را دریافت کرده‌اند نشان می‌دهد که مصرف آن به جلوگیری از انتقال سرماخوردگی به برونشیت کمک می‌کند. از جمله فرم انسدادی. پزشکان اغلب نوشیدن آن را در دوره های 2-3 ماهه توصیه می کنند. اما بسیاری از آنها رژیم متفاوتی را برای مصرف دارو انتخاب می کنند. آنها آن را به مدت 2-4 هفته می نوشند. در صورت نیاز می توان دوره ها را تکرار کرد.

از دیگر آنالوگ های Singular نیز می توان به همین ترتیب استفاده کرد. آنها نه تنها برای مبتلایان به آسم، بلکه برای افرادی که از آلرژی رنج می برند نیز تجویز می شوند که خود را به صورت آبریزش بینی یا برونکواسپاسم نشان می دهند. استفاده به موقع از مونته لوکاست می تواند از ایجاد آسم جلوگیری کند.

همچنین برای بازیابی سلول های مغز عمل می کند.

به طور کلی، با فعال شدن بیش از حد سیستم ایمنی مرتبط با افزایش سن، که به دلایلی به مغز حمله می کند، کانون های مزمن التهاب را تشکیل می دهد، کار می کند.

آنها آن را روی موش ها آزمایش کردند، ماهیت آزمایش خشن است. موش در استخری به داخل آب پرتاب می شود، جایی که در عمقی یک سکوی کوچک برای نشستن روی آن وجود دارد. موش ها شروع به شنای آشفته می کنند تا اینکه با این سکو روبرو می شوند. بعد از مدتی (قطعاً یک هفته یا یک ماه نمی دانم)، موش ها دوباره در آب پرتاب می شوند. موش های جوان، بدون هیچ سوالی، بلافاصله در یک خط مستقیم به سمت این سکو شنا می کنند و قدیمی ها شروع به شنای آشفته می کنند، زیرا موضوع را فراموش کرده اند.

بنابراین، پس از دوره منفرد، عملکرد مغز بازیابی شد و موش‌ها، درست مانند موش‌های جوان، در یک خط مستقیم به سمت سکو شنا کردند.

SINGULAR®

نام تجاری: SINGULAIR® / SINGULAIR®

نام بین المللی غیر اختصاصی: montelukast

شکل دارویی: قرص های روکش دار / قرص های جویدنی

1 قرص روکش دار حاوی:

ماده فعال: مونته لوکاست - 10 میلی گرم؛

مواد کمکی: سلولز میکروکریستالی، لاکتوز، کراسکارملوز سدیم، هیپرولوز، استئارات منیزیم.

ترکیب پوشش پوشش قرص: هیپرولوز، هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم، رنگ های اکسید آهن قرمز و اکسید آهن زرد و موم کارناوبا.

1 قرص جویدنی حاوی:

ماده فعال: مونته لوکاست - 5 میلی گرم؛

مواد کمکی: مانیتول، سلولز میکروکریستالی، هیپرولوز، رنگ اکسید آهن قرمز، سدیم کراسکارملوز، طعم گیلاس، آسپارتام و استئارات منیزیم.

توضیحات:

قرص های 10 میلی گرمی با فیلم: قرص های خامه ای روشن، مربعی، لبه گرد، روکش شده با فیلم که در یک طرف آن "MSD 117" و در طرف دیگر "SINGULAIR" نقش بسته است.

قرص‌های جویدنی 5 میلی‌گرمی: قرص‌های صورتی، گرد، دو محدب با نقش برجسته «MSD 275» در یک طرف و «SINGULAIR» در طرف دیگر.

گروه فارماکوتراپی: مسدود کننده گیرنده لوکوترین.

کد ATX: R03DC03

خواص دارویی:

فارماکودینامیک

مونته لوکاست گیرنده های سیستینیل لوکوترین اپیتلیوم راه هوایی را مهار می کند، در نتیجه به طور همزمان توانایی مهار برونکواسپاسم ناشی از سیستئینیل لوکوترین LTD4 استنشاقی را در بیماران مبتلا به آسم برونش دارد. دوز 5 میلی گرم برای تسکین برونکواسپاسم ناشی از LTD4 کافی است. استفاده از مونته لوکاست در دوزهای بیش از 10 میلی گرم در روز، یک بار مصرف شده، اثربخشی دارو را افزایش نمی دهد.

مونته لوکاست در عرض 2 ساعت پس از مصرف خوراکی باعث اتساع برونش می شود. و ممکن است اتساع برونش ناشی از آگونیست های β2 آدرنرژیک را تکمیل کند.

فارماکوکینتیک

مکش

مونته لوکاست پس از مصرف خوراکی به سرعت و تقریباً به طور کامل جذب می شود. خوردن غذای معمولی بر روی فراهمی زیستی و حداکثر غلظت پلاسمایی (Cmax) قرص های روکش دار و قرص های جویدنی تاثیری ندارد. در بزرگسالان، هنگام مصرف قرص های 10 میلی گرمی روکش شده با معده خالی، Cmax پس از 3 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی هنگام مصرف خوراکی 64٪ است.

هنگام مصرف قرص های جویدنی 5 میلی گرمی با معده خالی، Cmax در بزرگسالان پس از 2 ساعت به دست می آید. فراهمی زیستی 73٪ است.

توزیع

مونتلوکاست بیش از 99 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع مونته لوکاست به طور متوسط ​​8-11 لیتر است.

متابولیسم

مونتلوکاست به طور فعال در کبد متابولیزه می شود. هنگام استفاده از دوزهای درمانی، غلظت متابولیت های مونته لوکاست در پلاسما در حالت پایدار در بزرگسالان و کودکان تعیین نمی شود.

فرض بر این است که ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 CYP (3A4 و 2C9) در متابولیسم مونته لوکاست نقش دارند، در حالی که در غلظت های درمانی مونته لوکاست ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 CYP را مهار نمی کند: 3A4، 2، 2، 2، 2، 2، 6، 6، 6، 2، 2، 6، 6، 3، سیتوکروم سیتوکروم CYP.

حذف

کلیرانس مونته لوکاست در بزرگسالان سالم به طور متوسط ​​45 میلی لیتر در دقیقه است. پس از مصرف خوراکی مونته لوکاست، 86 درصد از مقدار آن در مدت 5 روز از طریق مدفوع و کمتر از 0.2 درصد از طریق ادرار دفع می شود، که تأیید می کند که مونته لوکاست و متابولیت های آن تقریباً منحصراً از طریق صفرا دفع می شوند.

نیمه عمر مونته لوکاست در بزرگسالان جوان سالم بین 2.7 تا 5.5 ساعت است. فارماکوکینتیک مونته لوکاست در صورت تجویز خوراکی در دوزهای بالای 50 میلی گرم تقریباً خطی باقی می ماند. هنگام مصرف مونته لوکاست در ساعات صبح و عصر، هیچ تفاوتی در فارماکوکینتیک مشاهده نشد. هنگام مصرف 10 میلی گرم قرص های پوشش داده شده یک بار در روز، تجمع متوسط ​​(حدود 14٪) از ماده فعال در پلاسما مشاهده می شود.

ویژگی های فارماکوکینتیک در گروه های مختلف بیماران

فارماکوکینتیک مونته لوکاست در زنان و مردان مشابه است.

بیماران مسن

زمانی که قرص های 10 میلی گرمی یک بار در روز به صورت خوراکی مصرف شوند، مشخصات فارماکوکینتیک و فراهمی زیستی مشابهی در بیماران مسن و جوان دارند.

نارسایی کبد

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​و تظاهرات بالینی سیروز، کاهش سرعت متابولیسم مونته لوکاست همراه با افزایش ناحیه زیر منحنی فارماکوکینتیک غلظت-زمان (AUC) تقریباً 41٪ پس از یک دوز منفرد مشاهده شد. 10 میلی گرم حذف مونته لوکاست در این بیماران نسبت به افراد سالم کمی افزایش یافته است (میانگین نیمه عمر 7.4 ساعت). برای بیمارانی که نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​دارند، نیازی به تنظیم دوز مونته لوکاست نیست. هیچ داده ای در مورد ماهیت فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس چایلد-پوگ) وجود ندارد.

هیچ تفاوتی در اثرات فارماکوکینتیک بالینی قابل توجه در بیماران از نژادهای مختلف وجود نداشت.

نارسایی کلیه

از آنجایی که مونته لوکاست و متابولیت های آن از طریق ادرار دفع نمی شوند، فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ارزیابی نشده است. برای این گروه از بیماران نیازی به تنظیم دوز نیست.

موارد مصرف:

پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش در بزرگسالان و کودکان از سن 6 سالگی شامل پیشگیری از علائم روز و شب بیماری، درمان بیماران حساس به آسپرین مبتلا به آسم برونش و پیشگیری از اسپاسم برونش ناشی از ورزش.

تسکین علائم روز و شب رینیت آلرژیک فصلی (در بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال) و رینیت آلرژیک مداوم (در بزرگسالان و کودکان بالای 6 سال)

موارد منع مصرف:

حساسیت به هر یک از اجزای دارو.

سن کودکان تا 6 سال.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی:

SINGULAR فقط در دوران بارداری و شیردهی باید استفاده شود که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

دستورالعمل مصرف و مقدار مصرف:

خوراکی 1 بار در روز، صرف نظر از وعده های غذایی. برای درمان آسم برونش، سینگلیر باید در شب مصرف شود. هنگام درمان رینیت آلرژیک، دوز را می توان در هر زمانی از روز بنا به درخواست بیمار مصرف کرد. بیمارانی که از آسم برونش و رینیت آلرژیک رنج می برند باید یک قرص سینگلیر یک بار در روز در شب مصرف کنند.

بزرگسالان 15 سال و بالاتر

دوز برای بزرگسالان و کودکان بالای 15 سال یک قرص 10 میلی گرمی پوشش داده شده در روز است.

کودکان 6 تا 14 سال

مقدار مصرف برای کودکان 6 تا 14 ساله یک قرص جویدنی 5 میلی گرم در روز است. برای این گروه سنی نیازی به تنظیم دوز نیست.

اثر درمانی SINGULAR بر شاخص های منعکس کننده سیر آسم برونش در روز اول ایجاد می شود. بیمار باید هم در طول دوره کنترل علائم آسم برونش و هم در دوره های تشدید آسم برونش به مصرف SINGULAR ادامه دهد.

برای بیماران مسن، بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، و همچنین بیماران با اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط ​​و همچنین بسته به جنسیت، انتخاب دوز خاصی مورد نیاز نیست.

تجویز SINGULAR همزمان با انواع دیگر درمان آسم برونش

SINGULAR را می توان با برونکودیلاتورها و گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی به درمان بیمار اضافه کرد (به بخش "تعامل با سایر داروها" مراجعه کنید).

عوارض جانبی:

به طور کلی SINGULAR به خوبی تحمل می شود. عوارض جانبی معمولاً خفیف هستند و معمولاً نیازی به قطع درمان ندارند. بروز کلی عوارض جانبی گزارش شده با SINGULAR با دارونما قابل مقایسه است:

واکنش های حساسیت بیش از حد (از جمله آنافیلاکسی، آنژیوادم، بثورات پوستی، خارش، کهیر و به ندرت ارتشاح ائوزینوفیلیک کبد)؛ اریتم گرهی، رویاهای واضح غیرمعمول؛ توهمات؛ خواب آلودگی؛ تحریک پذیری؛ تحریک، از جمله رفتار پرخاشگرانه؛ خستگی؛ افکار خودکشی و رفتار خودکشی (خودکشی)؛ بی خوابی؛ پارستزی / هیپستزی و به ندرت - تشنج. حالت تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم؛ سردرد؛ آرترالژی؛ میالژی؛ گرفتگی عضلات؛ تمایل به افزایش خونریزی، تشکیل خونریزی های زیر جلدی؛ ضربان قلب؛ تورم.

مصرف بیش از حد:

هیچ اطلاعاتی در مورد علائم مصرف بیش از حد در هنگام مصرف SINGULAR در بیماران مبتلا به آسم برونش با دوز بیش از 200 میلی گرم در روز به مدت 22 هفته و با دوز 900 میلی گرم در روز به مدت 1 هفته وجود ندارد.

گزارش هایی از مصرف بیش از حد حاد مونته لوکاست در کودکان (مصرف حداقل 150 میلی گرم از دارو در روز) وجود دارد. داده های بالینی و آزمایشگاهی نشان می دهد که مشخصات ایمنی SINGULAR در کودکان با مشخصات ایمنی در بزرگسالان و بیماران مسن مطابقت دارد. شایع ترین عوارض جانبی تشنگی، خواب آلودگی، میدریازیس، هیپرکینزیس و درد شکم بود.

درمان علامتی است.

اطلاعاتی در مورد امکان حذف مونته لوکاست با دیالیز صفاقی یا همودیالیز وجود ندارد.

تداخل با سایر داروها:

SINGULAR را می توان همراه با سایر داروهایی که به طور سنتی برای پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش استفاده می شود، تجویز کرد. دوز بالینی توصیه شده مونته لوکاست اثر بالینی قابل توجهی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: تئوفیلین، پردنیزون، پردنیزولون، داروهای ضد بارداری خوراکی (اتینیل استرادیول/نورتیندرون 35/1)، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین.

AUC در افرادی که همزمان فنوباربیتال دریافت می کنند (تقریباً 40٪) کاهش می یابد، با این حال، در چنین بیمارانی نیازی به تنظیم رژیم دوز SINGULAR نیست.

درمان با گشادکننده‌های برونش: SINGULAR را می‌توان به درمان بیمارانی که آسم آن‌ها تنها با گشادکننده‌های برونش کنترل نمی‌شود، اضافه کرد. هنگامی که یک اثر درمانی (معمولاً پس از اولین دوز) در طول درمان با SINGULAR حاصل شد، دوز برونش گشادکننده ها را می توان به تدریج کاهش داد.

گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی: درمان با SINGULAR یک اثر درمانی اضافی را برای بیمارانی که تحت درمان با گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی قرار می گیرند، فراهم می کند. هنگامی که وضعیت بیمار به ثبات رسید، ممکن است دوز گلوکوکورتیکواستروئیدها کاهش یابد. دوز گلوکوکورتیکواستروئیدها باید به تدریج و تحت نظر پزشک کاهش یابد. در برخی از بیماران، گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی ممکن است به طور کامل قطع شود. جایگزینی ناگهانی درمان با گلوکوکورتیکواستروئید استنشاقی با SINGULAR توصیه نمی شود.

دستورالعمل های ویژه:

قرص SINGULAR برای درمان حملات حاد آسم برونش توصیه نمی شود. در موارد حاد آسم برونش، برای تسکین و پیشگیری از حملات آسم باید داروهایی برای بیماران تجویز شود.

دوز گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی که همزمان با SINGULAR استفاده می شود را می توان به تدریج تحت نظر پزشک کاهش داد. SINGULAR را نمی توان به عنوان جایگزینی برای گلوکوکورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی استفاده کرد.

کاهش دوز سیستمیک کورتیکواستروئیدها در بیماران دریافت کننده داروهای ضد آسم، از جمله مسدود کننده های گیرنده لکوترین، در موارد نادر با بروز یک یا چند مورد از پدیده های زیر همراه بود: ائوزینوفیلی، بثورات عروقی، بدتر شدن علائم ریوی، عوارض قلبی و/یا نوروپاتی. ، گاهی اوقات به عنوان سندرم Charg - شترمرغ - واسکولیت ائوزینوفیلیک سیستمیک تشخیص داده می شود. اگرچه رابطه علت و معلولی بین این عوارض جانبی و درمان با آنتاگونیست گیرنده لکوترین ثابت نشده است، اما هنگام کاهش دوز سیستمیک گلوکوکورتیکواستروئیدها در بیمارانی که SINGULAR مصرف می کنند، باید احتیاط و نظارت بالینی مناسب انجام شود.

در بیماران مسن استفاده شود

هیچ تفاوتی مربوط به سن در پروفایل های اثربخشی و ایمنی SINGULAR وجود نداشت.

تاثیر بر توانایی رانندگی ماشین یا حرکت ماشین آلات.

شواهدی وجود ندارد که نشان دهد مصرف SINGULAR بر توانایی رانندگی ماشین یا رانندگی ماشین آلات تأثیر می گذارد.

فرم انتشار:

قرص های جویدنی 5 میلی گرم یا قرص های روکش دار 10 میلی گرمی.

7 قرص جویدنی 5 میلی گرمی یا 7 قرص روکش دار 10 میلی گرمی در یک تاول قرار داده می شود.

1، 2 یا 4 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی قرار داده می شود.

شرایط نگهداری:

لیست B.

در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد، دور از رطوبت و نور و دور از دسترس کودکان.

بهترین قبل از تاریخ:

ماندگاری قرص های جویدنی 5 میلی گرمی 2 سال است.

ماندگاری قرص های روکش دار 10 میلی گرمی 3 سال است.

پس از تاریخ انقضای درج شده روی بسته بندی استفاده نکنید.

فرآورده‌های حاوی مسدودکننده‌های گیرنده لکوترین (ATC R03DC):

فرم های انتشار مکرر Montelukast (Montelukast، کد ATC R03DC03)
نام، سازنده	فرم انتشار	بسته، عدد	قیمت، ر
Singulair، هلند، Merck Sharp Dome	جدول جویدن 4 میلی گرم	14	680-1860
		28	1.300- 2.200
	جدول جویدن 5 میلی گرم	7	1070-1370
		14	870-1.940
		28	1.290-2.300
	جدول 10 میلی گرم	14	950-1.800
		28	1.490-2.380
آلمونت، مالت، اکتاویس	جدول جویدن 4 میلی گرم	28	600-1.310
		98	1.820-2.950
	جدول جویدن 5 میلی گرم	28	760-1.480
		98	1.820-3.370
	جدول 10 میلی گرم	28	840-1.650
		98	1.820-3.800
Montelar، ترکیه، Sandoz	جدول جویدن 4 میلی گرم	14	420-1.080
		28	680-1.380
	جدول جویدن 5 میلی گرم	14	380-950
		28	720-1.500
	جدول 10 میلی گرم	14	380-980
		28	680-1.500
سینگلون، لهستان، گدئون ریشتر	جدول 4 میلی گرم	28	730-1.600
	جدول 5 میلی گرم	14	400-540
		28	670-1.400
	جدول 10 میلی گرم	28	750-1.520
Montelukast (Montelukast، روسیه، Vertex)	جدول جویدن 5 میلی گرم	10	420-530
		28	580-1.000
	قرص 10 میلی گرم	30	505-930
اشکال نادر انتشار Montelukast (Montelukast، کد ATC R03DC03)
نام، سازنده	فرم انتشار	بسته، عدد	قیمت، ر
گلمونت، هند، گلنمارک	جدول جویدن 4 میلی گرم	28	580-800
	جدول جویدن 5 میلی گرم	28	550-770
Ektalust، روسیه، Kanonpharma	جدول جویدن 4 میلی گرم	14	خیر
	جدول جویدن 5 میلی گرم	14	440-550
	جدول 10 میلی گرم	14	490-680
فرم‌های انتشار متوقف‌شده Zafirlukast (Zafirlukast، کد ATC R03DC01)
Accolate، انگلستان، Astra Zeneca	جدول 20 میلی گرم	28	خیر

نام های تجاری در خارج از کشور (خارج از کشور) - برای Montelukast - Airlukast، Asthator، Asthmatin، Emlucast، Lukotas، Monkasta، Montair، Montecad، Montek، Montelo-10، Monteflo، Monti، Odimont، Singulair؛ برای Zafirlukast - Accolate، Accoleit، Aeronix، Azimax، Olmoran، Resma، Vanticon، Zuvair.

Singulair (Montelukast) در قرص های 5 و 10 میلی گرم - دستورالعمل استفاده.

گروه بالینی و دارویی:

آنتاگونیست گیرنده لکوترین دارویی برای درمان آسم برونش و رینیت آلرژیک.

عمل فارماکولوژیک

آنتاگونیست گیرنده لکوترین مونتلوکاست به طور انتخابی گیرنده های CysLT1 سیستئینیل لوکوترین ها (LTC4، LTD4، LTE4) اپیتلیوم دستگاه تنفسی را مهار می کند و همچنین از اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم برونش ناشی از استنشاق سیستئینیل لوکوترین LT4 جلوگیری می کند. دوز 5 میلی گرم برای تسکین برونکواسپاسم ناشی از LTD4 کافی است. استفاده از مونته لوکاست در دوزهای بیش از 10 میلی گرم یک بار در روز اثربخشی دارو را افزایش نمی دهد.

مونته لوکاست در عرض 2 ساعت پس از مصرف خوراکی باعث اتساع برونش می شود و ممکن است به اتساع برونش ناشی از بتا آگونیست ها اضافه شود.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از مصرف خوراکی، مونته لوکاست به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. خوردن غذای معمولی بر Cmax پلاسما یا فراهمی زیستی قرص های روکش دار و قرص های جویدنی تأثیری ندارد. در بزرگسالان، هنگام مصرف قرص های روکش دار با معده خالی با دوز 10 میلی گرم، فراهمی زیستی در پلاسمای خون پس از 3 ساعت به دست می آید.

پس از مصرف خوراکی دارو با معده خالی به شکل قرص های جویدنی با دوز 5 میلی گرم، Cmax در بزرگسالان پس از 2 ساعت به دست می آید.

توزیع

اتصال مونته لوکاست به پروتئین های پلاسما بیش از 99٪ است. میانگین Vd 8-11 لیتر است.

با یک دوز واحد دارو به شکل قرص های پوشش داده شده با دوز 10 میلی گرم یک بار در روز، تجمع متوسط ​​(حدود 14٪) ماده فعال در پلاسما مشاهده می شود.

متابولیسم

مونتلوکاست به طور فعال در کبد متابولیزه می شود. هنگامی که در دوزهای درمانی استفاده می شود، غلظت متابولیت های مونته لوکاست در پلاسما در حالت پایدار در بزرگسالان و کودکان تعیین نمی شود.

فرض بر این است که ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 (3A4 و 2C9) در متابولیسم مونته لوکاست نقش دارند، در حالی که در غلظت های درمانی مونته لوکاست ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 را مهار نمی کند: 3A4، 2C9، 1A2، 2C19 و 1A2.

حذف

T1/2 مونته لوکاست در بزرگسالان جوان سالم بین 2.7 تا 5.5 ساعت است. پس از مصرف خوراکی مونته لوکاست، 86٪ در مدفوع در عرض 5 روز و کمتر از 0.2٪ از طریق ادرار دفع می شود، که تأیید می کند که مونته لوکاست و متابولیت های آن تقریباً منحصراً از طریق صفرا دفع می شوند.

موارد مصرف داروی SINGULAR®

پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش در بزرگسالان و کودکان 6 سال و بالاتر، از جمله:

• پیشگیری از علائم روز و شب بیماری؛
• درمان آسم برونش در بیماران مبتلا به حساسیت به اسید استیل سالیسیلیک؛
• پیشگیری از اسپاسم برونش ناشی از فعالیت بدنی

تسکین علائم رینیت آلرژیک فصلی در طول روز و شب (در بزرگسالان و کودکان ۶ سال به بالا) و رینیت آلرژیک مداوم (در بزرگسالان و کودکان ۶ سال و بالاتر).

دستورالعمل استفاده و مقدار مصرف

این دارو به صورت خوراکی 1 بار در روز بدون توجه به وعده های غذایی مصرف می شود. برای درمان آسم برونش، Singulair® باید در شب مصرف شود. هنگام درمان رینیت آلرژیک، دارو را می توان در هر زمانی از روز مصرف کرد. در صورت پاتولوژی ترکیبی (آسم برونش و رینیت آلرژیک)، دارو باید در عصر مصرف شود.

برای بزرگسالان و نوجوانان 15 سال و بالاتر، دارو با دوز 10 میلی گرم (1 قرص روکش دار) در روز تجویز می شود.

برای کودکان 6 تا 14 ساله دوز 5 میلی گرم (1 قرص جویدنی) در روز تجویز می شود. برای این گروه سنی نیازی به تنظیم دوز نیست.

اثر درمانی داروی Singulair® بر شاخص هایی که سیر آسم برونش را منعکس می کنند در روز اول ایجاد می شود. بیمار باید هم در طول دوره کنترل علائم آسم برونش و هم در دوره تشدید بیماری به مصرف Singulair ادامه دهد.

برای بیماران مسن، بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، بیماران با اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط ​​و همچنین بسته به جنسیت، نیازی به تنظیم دوز خاصی نیست.

Singulair® را می توان به درمان با برونکودیلاتورها و کورتیکواستروئیدهای استنشاقی اضافه کرد.

عوارض جانبی

به طور کلی، Singulair® به خوبی تحمل شد. عوارض جانبی معمولاً خفیف است و به عنوان یک قاعده، نیازی به قطع دارو نیست. بروز کلی عوارض جانبی هنگام درمان با Singulair® با فراوانی آنها در هنگام مصرف دارونما قابل مقایسه است.

بزرگسالان و کودکان 15 ساله و بالاتر مبتلا به آسم برونش

در دو کارآزمایی بالینی 12 هفته ای کنترل شده با دارونما که به طور مشابه طراحی شده بودند، تنها عوارض جانبی ارزیابی شده مرتبط با دارو که در بیش از 1% بیماران تحت درمان با Singulair® و بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما رخ داد، درد شکم و سردرد بود. تفاوت در بروز این عوارض جانبی بین دو گروه درمانی از نظر آماری معنی دار نبود.

با درمان طولانی تر (2 سال)، نمایه عوارض جانبی تغییر نکرد.

کودکان 6 تا 14 ساله مبتلا به آسم برونش

مشخصات ایمنی دارو در کودکان به طور کلی مشابه مشخصات ایمنی در بزرگسالان و قابل مقایسه با مشخصات ایمنی دارونما بود.

در یک کارآزمایی بالینی 8 هفته‌ای کنترل‌شده با دارونما، تنها عارضه جانبی که به‌عنوان مرتبط با دارو ارزیابی شد و در بیش از 1 درصد بیماران تحت درمان با Singulair و بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما رخ داد، سردرد بود. اختلاف فراوانی بین دو گروه درمانی از نظر آماری معنی دار نبود.

در مطالعات نرخ رشد، مشخصات ایمنی در بیماران در این گروه سنی با مشخصات ایمنی Singulair® که قبلاً توضیح داده شد، مطابقت داشت.

با درمان طولانی تر (بیش از 6 ماه)، نمایه عوارض جانبی تغییر نکرد.

بزرگسالان و کودکان 15 سال و بالاتر مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی

بیماران Singulair را یک بار در روز در صبح یا عصر مصرف کردند، دارو به خوبی تحمل شد. مشخصات ایمنی دارو مشابه دارونما بود. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما، هیچ واکنش جانبی مرتبط با دارو در نظر گرفته نشد که در بیش از 1 درصد از بیماران تحت درمان با Singulair یا بیشتر از بیماران تحت درمان با دارونما رخ دهد. در مطالعه بالینی 4 هفته ای کنترل شده با دارونما، مشخصات ایمنی دارو مشابه مطالعات 2 هفته ای بود. بروز خواب آلودگی با دارو در تمام مطالعات مشابه با دارونما بود.

کودکان 2 تا 14 ساله مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی

به طور کلی بیماران Singulair® را یک بار در روز در شب مصرف کردند. مشخصات ایمنی دارو مشابه دارونما بود. در این مطالعه بالینی، هیچ واکنش جانبی مرتبط با دارو در بیش از 1٪ بیماران دریافت کننده Singulair®، و بیشتر از گروه بیماران دریافت کننده دارونما مشاهده نشد.

بزرگسالان و کودکان 15 ساله و بزرگتر مبتلا به رینیت آلرژیک در تمام طول سال

بیماران Singulair را یک بار در روز در شب مصرف کردند، دارو به خوبی تحمل شد. مشخصات ایمنی دارو مشابه آن چیزی بود که در درمان بیماران مبتلا به رینیت آلرژیک فصلی و هنگام مصرف دارونما مشاهده شد. در این مطالعات بالینی، هیچ عارضه جانبی مرتبط با دارو در نظر گرفته نشد که در بیش از 1٪ بیمارانی که Singulair® دریافت می کردند، و بیشتر از گروه بیمارانی که دارونما دریافت می کردند، مشاهده شد. میزان بروز خواب‌آلودگی در حین مصرف دارو مانند زمان مصرف دارونما بود.

تجزیه و تحلیل عمومی نتایج کارآزمایی بالینی

تجزیه و تحلیل تلفیقی از 41 کارآزمایی بالینی کنترل شده با دارونما (35 مطالعه شامل بیماران 15 ساله و بالاتر، 6 مطالعه شامل بیماران 6 تا 14 ساله) با استفاده از روش های معتبر برای ارزیابی خودکشی انجام شد. از بین 9929 بیمار دریافت کننده Singulair® و 7780 بیمار دریافت کننده دارونما در این مطالعات، 1 بیمار در گروه بیمارانی که Singulair® دریافت کرده بودند به عنوان خودکشی شناسایی شد. هیچ خودکشی، اقدام به خودکشی، یا سایر اقدامات مقدماتی نشان دهنده رفتار خودکشی در هیچ یک از گروه های درمانی وجود نداشت.

به طور جداگانه، تجزیه و تحلیل تلفیقی از 46 کارآزمایی بالینی کنترل شده با دارونما (35 مطالعه شامل بیماران 15 ساله و بالاتر؛ 11 مطالعه شامل بیماران 3 ماهه تا 14 ساله) برای ارزیابی اثرات نامطلوب رفتاری انجام شد. در میان 11673 بیمار تحت درمان با Singulair® و 8827 بیمار تحت درمان با دارونما در این مطالعات، درصد بیمارانی که حداقل یک اثر نامطلوب رفتاری را تجربه کردند در بین بیماران دریافت کننده Singulair® 2.73 درصد و در بین بیماران دریافت کننده دارونما 2.27 درصد بود. نسبت شانس 1.12 (فاصله اطمینان 95٪) بود.

عوارض جانبی گزارش شده در طول مصرف پس از بازاریابی دارو

از سیستم انعقاد خون: افزایش تمایل به خونریزی.

از سیستم ایمنی: واکنش های حساسیت مفرط، از جمله. آنافیلاکسی؛ خیلی به ندرت (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

از نظر روانی: بی قراری (از جمله رفتار پرخاشگرانه یا خصومت)، اضطراب، افسردگی، بی نظمی، رویاهای بیمارگونه، توهم، بی خوابی، تحریک پذیری، بی قراری، خواب آلودگی، افکار و رفتار خودکشی (خودکشی)، لرزش.

از سیستم عصبی: سرگیجه، خواب آلودگی، پارستزی / هیپستزی. خیلی به ندرت (<1/10 000) - судороги.

از سیستم قلبی عروقی: ضربان قلب سریع.

از سیستم تنفسی، قفسه سینه و اندام های مدیاستن: خونریزی بینی.

از دستگاه گوارش: اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، پانکراتیت.

از کبد و مجاری صفراوی: افزایش فعالیت ALT و AST در خون. خیلی به ندرت (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

از پوست و بافت های زیر جلدی: تمایل به ایجاد هماتوم، اریتم گرهی، اریتم مولتی فرم، خارش، بثورات پوستی.

واکنش های آلرژیک: آنژیوادم، کهیر.

از سیستم اسکلتی عضلانی: آرترالژی، میالژی، از جمله گرفتگی عضلات.

واکنش های عمومی: استنی (ضعف) / خستگی، ادم، تب.

به طور کلی، Singulair® به خوبی توسط بیماران تحمل می شود. عوارض جانبی معمولاً خفیف است و به عنوان یک قاعده، نیازی به قطع دارو نیست. بروز کلی عوارض جانبی هنگام درمان با Singulair® با فراوانی آنها در هنگام مصرف دارونما قابل مقایسه است.

موارد منع مصرف SINGULAR®

• کودکان زیر 6 سال؛
• حساسیت به اجزای دارو.

استفاده از SINGULAR® در دوران بارداری و شیردهی

مطالعات بالینی داروی Singulair® در زنان باردار انجام نشده است. Singulair® باید در دوران بارداری و شیردهی فقط در مواردی استفاده شود که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین یا کودک باشد.

در طول استفاده پس از ثبت نام از داروی Singulair®، ایجاد نقص مادرزادی اندام در نوزادانی که مادرانشان Singulair® در دوران بارداری مصرف کرده بودند، گزارش شد. بیشتر این زنان در دوران بارداری از داروهای دیگری نیز برای درمان آسم استفاده می کردند. رابطه علت و معلولی بین مصرف Singulair® و ایجاد نقایص مادرزادی اندام ثابت نشده است.

مشخص نیست که آیا مونته لوکاست در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر مادر ترشح می شوند، هنگام تجویز Singulair® برای مادران شیرده باید به این نکته توجه شود.

برای اختلال عملکرد کبد استفاده کنید

برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی خفیف یا متوسط، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.

هیچ داده ای در مورد ماهیت فارماکوکینتیک مونته لوکاست در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی (بیش از 9 امتیاز در مقیاس چایلد-پوگ) وجود ندارد.

برای نارسایی کلیوی استفاده کنید

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیه، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.

در بیماران مسن استفاده شود

برای بیماران مسن، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.

در کودکان استفاده کنید

موارد منع مصرف: کودکان زیر 6 سال. برای کودکان 6 تا 14 ساله دوز 5 میلی گرم (1 قرص جویدنی) در روز تجویز می شود. برای این گروه سنی نیازی به تنظیم دوز نیست.

دستورالعمل های ویژه

اثربخشی Singulair® خوراکی در درمان حملات حاد آسم برونش اثبات نشده است. بنابراین، قرص Singulair® برای درمان حملات حاد آسم برونش توصیه نمی شود. به بیماران باید آموزش داده شود که همیشه داروهای اورژانسی برای تسکین حملات آسم (بتا 2 آگونیست های استنشاقی کوتاه اثر) همراه داشته باشند.

در هنگام تشدید آسم و نیاز به استفاده از داروهای اورژانسی (بتا2 آگونیست های استنشاقی کوتاه اثر) برای تسکین حملات، نباید مصرف Singulair را قطع کنید.

بیماران مبتلا به آلرژی تایید شده به اسید استیل سالیسیلیک و سایر NSAID ها نباید این داروها را در طول درمان با Singulair مصرف کنند، زیرا Singulair®، در حالی که عملکرد تنفسی را در بیماران مبتلا به آسم برونش آلرژیک بهبود می بخشد، نمی تواند به طور کامل از انقباض برونش ناشی از NSAID ها جلوگیری کند.

دوز کورتیکواستروئیدهای استنشاقی که همزمان با داروی Singulair® استفاده می شود را می توان به تدریج تحت نظر پزشک کاهش داد، با این حال، جایگزینی ناگهانی کورتیکواستروئیدهای استنشاقی یا خوراکی با داروی Singulair® قابل انجام نیست.

اختلالات عصبی روانی در بیمارانی که Singulair® مصرف می کنند، شرح داده شده است. با توجه به اینکه این علائم می تواند توسط عوامل دیگری ایجاد شود، مشخص نیست که آیا این علائم با مصرف Singulair® مرتبط هستند یا خیر. پزشکان باید این عوارض جانبی را با بیماران و/یا والدین/ سرپرستان آنها در میان بگذارند. به بیماران و/یا مراقبان آنها باید توصیه شود که در صورت بروز چنین علائمی، باید به پزشک خود اطلاع دهند.

کاهش دوز کورتیکواستروئیدهای سیستمیک در بیماران دریافت کننده داروهای ضد آسم، از جمله مسدود کننده های گیرنده لکوترین، در موارد نادر با بروز یک یا چند مورد از واکنش های زیر همراه بود: ائوزینوفیلی، بثورات پوستی، بدتر شدن علائم ریوی، عوارض قلبی و/یا نوروپاتی، گاهی اوقات به عنوان سندرم چرگ استراوس، واسکولیت ائوزینوفیلیک سیستمیک تشخیص داده می شود. اگرچه رابطه علت و معلولی این عوارض جانبی با درمان با آنتاگونیست های گیرنده لکوترین ثابت نشده است، هنگام کاهش دوز کورتیکواستروئیدهای سیستمیک در بیمارانی که Singulair® دریافت می کنند، باید احتیاط و نظارت بالینی مناسب انجام شود.

قرص های 10 میلی گرمی روکش دار حاوی لاکتوز مونوهیدرات هستند. بیمارانی که دارای شکل نادری از عدم تحمل گالاکتوز ارثی، کمبود مادرزادی لاکتاز یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز هستند نباید Singulair® را در این فرم دارویی تجویز کنند.

قرص جویدنی Singulair® 5 میلی گرم حاوی آسپارتام، منبع فنیل آلانین است. به بیماران مبتلا به فنیل کتونوری باید اطلاع داده شود که هر قرص جویدنی 5 میلی گرمی حاوی آسپارتام معادل 0.842 میلی گرم فنیل آلانین است. قرص های جویدنی Singulair® 5 میلی گرم برای استفاده در بیماران مبتلا به فنیل کتونوری توصیه نمی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات

هیچ مدرکی مبنی بر اینکه مصرف Singulair® بر توانایی رانندگی ماشین یا رانندگی ماشین آلات تأثیر می گذارد وجود ندارد.

مصرف بیش از حد

علائم مصرف بیش از حد در طول مطالعات بالینی درمان طولانی مدت (22 هفته) با Singulair® در بیماران بزرگسال مبتلا به آسم برونش در دوزهای حداکثر 200 میلی گرم در روز، یا در طول مطالعات بالینی کوتاه مدت (حدود 1 هفته) هنگام مصرف دارو مشخص نشد. در دوزهای تا 900 میلی گرم در روز.

مواردی از مصرف بیش از حد حاد Singulair® (مصرف حداقل 1000 میلی گرم در روز) در دوره پس از ثبت نام و در طول آزمایشات بالینی در بزرگسالان و کودکان وجود داشته است. داده های بالینی و آزمایشگاهی نشان دهنده پروفایل های ایمنی قابل مقایسه Singulair® در کودکان، بزرگسالان و بیماران مسن است. شایع ترین علائم تشنگی، خواب آلودگی، استفراغ، بی قراری روانی حرکتی، سردرد و درد شکم بود. این عوارض جانبی با مشخصات ایمنی Singulair® سازگار است.

درمان: درمان علامتی. اطلاعات خاصی در مورد درمان مصرف بیش از حد Singulair® وجود ندارد. هیچ اطلاعاتی در مورد اثربخشی دیالیز صفاقی یا همودیالیز با مونته لوکاست وجود ندارد.

تداخلات دارویی

Singulair® را می توان همراه با سایر داروهایی که معمولاً برای پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش و/یا درمان رینیت آلرژیک استفاده می شود، تجویز کرد. مونته لوکاست در دوز درمانی توصیه شده اثر بالینی قابل توجهی بر فارماکوکینتیک داروهای زیر نداشت: تئوفیلین، پردنیزون، پردنیزولون، داروهای ضد بارداری خوراکی (اتینیل استرادیول/نورتیندرون 35/1)، ترفنادین، دیگوکسین و وارفارین.

هنگام استفاده همزمان با فنوباربیتال، AUC مونته لوکاست تقریباً 40٪ کاهش می یابد و نیازی به تنظیم رژیم دوز Singulair نیست.

مطالعات آزمایشگاهی نشان داده است که مونته لوکاست ایزوآنزیم CYP2C8 را مهار می کند، با این حال، یک مطالعه تداخل دارویی in vivo بین مونته لوکاست و روزیگلیتازون (متابولیزه شده توسط ایزوآنزیم CYP2C8) تایید نکرد که مونته لوکاست ایزوآنزیم CYP2C8 را مهار می کند. بنابراین، در عمل بالینی، اثر مونته لوکاست بر متابولیسم با واسطه CYP2C8 تعدادی از داروها، از جمله. پاکلیتاکسل، روزیگلیتازون، رپاگلینید.

درمان ترکیبی با گشادکننده‌های برونش: Singulair® یک مکمل معقول برای تک‌درمانی برونکودیلاتاتور است، اگر این داروها کنترل کافی آسم برونش را فراهم نکنند. هنگامی که اثر درمانی درمان با Singulair® به دست آمد، کاهش تدریجی دوز برونکودیلاتورها می تواند آغاز شود.

درمان ترکیبی با GCS استنشاقی: درمان با Singulair® یک اثر درمانی اضافی در بیماران دریافت کننده GCS استنشاقی ایجاد می کند. پس از تثبیت وضعیت، می توانید به تدریج دوز GCS را تحت نظر پزشک کاهش دهید. در برخی موارد، حذف کامل کورتیکواستروئیدهای استنشاقی قابل قبول است، اما جایگزینی ناگهانی کورتیکواستروئیدهای استنشاقی با Singulair® توصیه نمی شود.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه در دسترس است.

شرایط و دوره های نگهداری

فهرست B. دارو باید دور از دسترس اطفال، دور از رطوبت و نور در دمای بیش از 30 درجه سانتیگراد نگهداری شود. عمر مفید قرص های جویدنی 5 میلی گرم 2 سال است. قرص های روکش دار، 10 میلی گرم - 3 سال.

دستورالعمل ها از وب سایت دارویی Vidal نقل شده است.

قرص جویدنی سینگولایر (مونتلوکاست) 4 میلی گرم - موارد مصرف و مقدار مصرف

موارد مصرف دارو قرص جویدنی SINGULAR® 4 میلی گرم

• پیشگیری و درمان طولانی مدت آسم برونش در کودکان 2 سال و بالاتر: برای کنترل علائم روز و شب بیماری.
• تسکین علائم رینیت آلرژیک در کودکان 2 سال و بالاتر.

دوز

این دارو به صورت خوراکی 1 بار در روز بدون توجه به وعده های غذایی مصرف می شود.

برای آسم برونش، 4 میلی گرم (1 قرص) در شب تجویز می شود.

برای آسم برونش و رینیت آلرژیک 4 میلی گرم (1 قرص) در شب تجویز می شود.

برای رینیت آلرژیک، 4 میلی گرم (1 قرص) در روز به صورت جداگانه، بسته به زمان تشدید علائم، تجویز می شود.

برای کودکان 2 تا 5 ساله مبتلا به آسم برونش و/یا رینیت آلرژیک، دوز 4 میلی گرم (1 قرص) در روز است.

برای کودکان، بیماران مسن، بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و بیماران با اختلال عملکرد کبدی خفیف/متوسط، انتخاب دوز خاصی لازم نیست.